RU2203280C2 - Производные триазола, обладающие противогрибковой активностью - Google Patents
Производные триазола, обладающие противогрибковой активностью Download PDFInfo
- Publication number
- RU2203280C2 RU2203280C2 RU2000123391/14A RU2000123391A RU2203280C2 RU 2203280 C2 RU2203280 C2 RU 2203280C2 RU 2000123391/14 A RU2000123391/14 A RU 2000123391/14A RU 2000123391 A RU2000123391 A RU 2000123391A RU 2203280 C2 RU2203280 C2 RU 2203280C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- formula
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- ester derivative
- Prior art date
Links
Images
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/10—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
- C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
- C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D231/12—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/10—Antimycotics
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C255/00—Carboxylic acid nitriles
- C07C255/49—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
- C07C255/56—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton containing cyano groups and doubly-bound oxygen atoms bound to the carbon skeleton
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
- C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D233/56—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached to ring carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
- C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
Изобретение относится к области органической химии и касается соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей и сложно эфирных производных
где Ar представляет фенильную группу, которая может быть необязательно замещена от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена и трифторметильных групп, обладающих противогрибковой активностью. Соединения обладают повышенной противогрибковой активностью. 5 с. и 10 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 табл.
где Ar представляет фенильную группу, которая может быть необязательно замещена от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена и трифторметильных групп, обладающих противогрибковой активностью. Соединения обладают повышенной противогрибковой активностью. 5 с. и 10 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 табл.
Description
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).
Claims (14)
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или сложноэфирное производное
где Аr представляет фенильную группу, которая может быть необязательно замещена от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена или трифторметильных групп.
где Аr представляет фенильную группу, которая может быть необязательно замещена от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена или трифторметильных групп.
2. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль или сложноэфирное производное, где Аr представляет 2,4-дифторфенильную группу или 2-фторфенильную группу.
3. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль или сложноэфирное производное, где Аr представляет 2,4-дифторфенильную группу.
4. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль или сложноэфирное производное, где указанное соединение формулы (I) является соединением формулы (Iа)
где Аr представляет фенильную группу, которая может быть необязательно замещена от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена или трифторметильных групп.
где Аr представляет фенильную группу, которая может быть необязательно замещена от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена или трифторметильных групп.
5. Соединение по п.1, представляющее собой (2R, 3R)-3-[[транс-2-[(1Е, 3Е)-4-(4-циано-2-фторфенил)-1,3-бутадиен-1-ил] -1,3-диоксан-5-ил] тио] -2-(2,4-дифторфенил)-1-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-2-бутанол или его фармацевтически приемлемую соль или сложноэфирное производное.
6. Соединение по п.1, представляющее собой (2R, 3R)-3-[[транс-2-[(1Е, 3Е)-4-(4-циано-2-фторфенил)-1,3-бутадиен-1-ил] -1,3-диоксан-5-ил] тио] -2-(2,4-дифторфенил)-1-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-2-бутанол в кристаллической форме.
7. (2R, 3R)-3-[[Транс-2-[(1Е, 3Е)-4-(4-циано-2-фторфенил)-1,3-бутадиен-1-ил] -1,3-диоксан-5-ил] тио]-2-(2,4-дифторфенил)-1-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-2-бутанол в кристаллической форме по п.6, имеющее основные пики при расстояниях в решетке 3,14, 3,39, 3,71, 3,75, 4,21, 4,88, 5,28, 5,42, 5,89, 5,95, 6,79, 6,86, 8,03 и 
определенных дифракцией рентгеновских лучей порошковым методом с использованием Kα-излучения меди.
8. (2R, 3R)-3-[[Транс-2-[(1E, 3E)-4-(4-циано-2-фторфенил)-1,3-бутадиен-1-ил] -1,3-диоксан-5-ил] тио]-2-(2,4-дифторфенил)-1-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-2-бутанол в кристаллической форме по п.6, имеющее основные пики при расстояниях в решетке 3,62, 3,96, 4,54, 4,59, 4,79, 4,91, 5,32, 5,48, 6,18, 7,99 и 
определенных дифракцией рентгеновских лучей порошковым методом с использованием Kα-излучения меди.
9. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество фармакологически активного соединения вместе с его фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем, где указанное фармакологически активное соединение является соединением формулы (I) или его фармацевтически приемлемой солью или сложно эфирным производным по любому из пп.1-8.
10. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или сложноэфирное производное по любому из пп.1-8, для применения в качестве лекарственного средства.
11. Агент, содержащий соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль или сложноэфирное производное по любому из пп.1-8, для применения при профилактике или лечении грибковых инфекций.
12. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или сложноэфирное производное по любому из пп.1-8, в качестве активного ингредиента лекарственного средства для профилактики или лечения грибковых инфекций.
13. Способ профилактики или лечения грибковых инфекций у млекопитающего, которым может быть и человек, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества соединения, обладающего противогрибковой активностью, где указанное соединение, обладающее противогрибковой активностью, является соединением формулы (I) или его фармацевтически приемлемой солью или сложноэфирным производным по любому из пп.1-8.
14. Соединение формулы (II) или его ацетальное производное
15. Соединение по п.14, имеющее формулу (IIа)
Приоритет по пунктам и признакам:
пп.1, 2 и 4 имеют дату второй приоритетной заявки;
пп.3, 5-8, 14 и 15 имеют дату первой приоритетной заявки;
та часть пп. 9-13, которая зависит от пп.1, 2 и 4 имеет дату второй приоритетной заявки;
та часть пп.9-13, которая зависит от пп.3, 5-8 имеет дату первой приоритетной заявки.
15. Соединение по п.14, имеющее формулу (IIа)
Приоритет по пунктам и признакам:
пп.1, 2 и 4 имеют дату второй приоритетной заявки;
пп.3, 5-8, 14 и 15 имеют дату первой приоритетной заявки;
та часть пп. 9-13, которая зависит от пп.1, 2 и 4 имеет дату второй приоритетной заявки;
та часть пп.9-13, которая зависит от пп.3, 5-8 имеет дату первой приоритетной заявки.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11-255702 | 1999-09-09 | ||
| JP25570299 | 1999-09-09 | ||
| JP2000103826 | 2000-04-05 | ||
| JP2000-103826 | 2000-04-05 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2000123391A RU2000123391A (ru) | 2002-08-10 |
| RU2203280C2 true RU2203280C2 (ru) | 2003-04-27 |
Family
ID=26542380
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2000123391/14A RU2203280C2 (ru) | 1999-09-09 | 2000-09-08 | Производные триазола, обладающие противогрибковой активностью |
Country Status (23)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US6391903B1 (ru) |
| EP (1) | EP1083175B1 (ru) |
| KR (1) | KR100592201B1 (ru) |
| CN (1) | CN1167700C (ru) |
| AR (1) | AR025610A1 (ru) |
| AT (1) | ATE244238T1 (ru) |
| AU (1) | AU778073B2 (ru) |
| BR (1) | BR0004066A (ru) |
| CA (1) | CA2317691C (ru) |
| DE (1) | DE60003618T2 (ru) |
| DK (1) | DK1083175T3 (ru) |
| ES (1) | ES2200786T3 (ru) |
| HK (1) | HK1034259A1 (ru) |
| HU (1) | HU224699B1 (ru) |
| ID (1) | ID27234A (ru) |
| IL (1) | IL138329A0 (ru) |
| NO (1) | NO318352B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ506818A (ru) |
| PT (1) | PT1083175E (ru) |
| RU (1) | RU2203280C2 (ru) |
| SA (1) | SA00210602B1 (ru) |
| TR (1) | TR200002610A2 (ru) |
| TW (1) | TW530057B (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2784215C1 (ru) * | 2022-07-13 | 2022-11-23 | Федеральное государственное бюджетное научное учреждение Уфимский федеральный исследовательский центр Российской академии наук | (1-Бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил (Z)-2-((3S,4S,8S,10S,11R,14S,16S)-16-ацетокси-3,11-дигидрокси-4,8,10,14-тетраметилгексадекагидро-17H-циклопента[a]фенантрен-17-илиден)-6-метилгепт-5-еноат, проявляющий антибактериальную и фунгицидную активность |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| TWI334866B (en) | 2002-05-29 | 2010-12-21 | Mercian Corp | Novel physiologically active substances |
| CN1829512B (zh) * | 2003-06-06 | 2010-10-06 | 三共株式会社 | 含有三唑化合物的药物组合物 |
| JP5329969B2 (ja) | 2005-12-01 | 2013-10-30 | バジリア ファルマスーチカ アーゲー | エポキシブタノール中間体の製造方法 |
| BRPI0805837A2 (pt) | 2007-01-29 | 2011-08-30 | Eisai R&D Man Co Ltd | forma sólida de um composto, método para preparação dos cristais, composição farmacêutica, método de tratamento de cáncer, e uso do composto sólido |
Family Cites Families (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB8322983D0 (en) * | 1983-08-26 | 1983-09-28 | Pfizer Ltd | Triazole antifungal agents |
| US4483863A (en) * | 1984-01-20 | 1984-11-20 | Pfizer Inc. | Triazole antifungal agents |
| GB9002375D0 (en) * | 1990-02-02 | 1990-04-04 | Pfizer Ltd | Triazole antifungal agents |
| FI913983A (fi) * | 1990-08-26 | 1992-02-29 | Sankyo Co | Svampmotverkande triazolderivat, deras framstaellning och anvaendningar. |
| JP2902345B2 (ja) | 1995-04-06 | 1999-06-07 | 三共株式会社 | トリアゾール抗真菌剤 |
| ES2164238T3 (es) | 1995-04-06 | 2002-02-16 | Sankyo Co | Agente antifungico de triazol. |
| DE69613328T2 (de) * | 1995-12-22 | 2001-09-20 | Ss Pharmaceutical Co | Triazol-Derivate mit antimykotischer Wirkung und Zwischenprodukte |
| JP3622882B2 (ja) | 1996-10-04 | 2005-02-23 | 三共株式会社 | トリアゾール誘導体を含有する医薬 |
| WO1998033778A1 (en) | 1997-02-04 | 1998-08-06 | Sankyo Company, Limited | Triazole derivatives |
| JPH1180135A (ja) | 1997-07-08 | 1999-03-26 | Sankyo Co Ltd | 抗真菌トリアゾール化合物 |
| CA2295838A1 (en) | 1997-07-08 | 1999-01-21 | Kaneka Corporation | Hydrosilylation process and polymers produced by the process |
| AU7937998A (en) | 1997-07-08 | 1999-02-08 | Sankyo Company Limited | Antifungal triazole compounds |
-
2000
- 2000-09-06 US US09/656,154 patent/US6391903B1/en not_active Expired - Fee Related
- 2000-09-07 IL IL13832900A patent/IL138329A0/xx not_active IP Right Cessation
- 2000-09-07 CA CA002317691A patent/CA2317691C/en not_active Expired - Fee Related
- 2000-09-07 NZ NZ506818A patent/NZ506818A/en not_active IP Right Cessation
- 2000-09-07 TW TW089118332A patent/TW530057B/zh not_active IP Right Cessation
- 2000-09-08 KR KR1020000053581A patent/KR100592201B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2000-09-08 DK DK00307799T patent/DK1083175T3/da active
- 2000-09-08 ID IDP20000767D patent/ID27234A/id unknown
- 2000-09-08 HU HU0003555A patent/HU224699B1/hu not_active IP Right Cessation
- 2000-09-08 AR ARP000104723A patent/AR025610A1/es not_active Application Discontinuation
- 2000-09-08 AU AU56575/00A patent/AU778073B2/en not_active Ceased
- 2000-09-08 AT AT00307799T patent/ATE244238T1/de active
- 2000-09-08 DE DE60003618T patent/DE60003618T2/de not_active Expired - Lifetime
- 2000-09-08 NO NO20004511A patent/NO318352B1/no not_active IP Right Cessation
- 2000-09-08 BR BR0004066-5A patent/BR0004066A/pt not_active Application Discontinuation
- 2000-09-08 RU RU2000123391/14A patent/RU2203280C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2000-09-08 EP EP00307799A patent/EP1083175B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2000-09-08 PT PT00307799T patent/PT1083175E/pt unknown
- 2000-09-08 TR TR2000/02610A patent/TR200002610A2/xx unknown
- 2000-09-08 ES ES00307799T patent/ES2200786T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2000-09-09 CN CNB001331442A patent/CN1167700C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2000-12-11 SA SA00210602A patent/SA00210602B1/ar unknown
-
2001
- 2001-06-01 US US09/872,744 patent/US6337403B1/en not_active Expired - Fee Related
- 2001-07-17 HK HK01104993A patent/HK1034259A1/xx not_active IP Right Cessation
- 2001-07-18 US US09/907,857 patent/US6392082B1/en not_active Expired - Fee Related
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2784215C1 (ru) * | 2022-07-13 | 2022-11-23 | Федеральное государственное бюджетное научное учреждение Уфимский федеральный исследовательский центр Российской академии наук | (1-Бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил (Z)-2-((3S,4S,8S,10S,11R,14S,16S)-16-ацетокси-3,11-дигидрокси-4,8,10,14-тетраметилгексадекагидро-17H-циклопента[a]фенантрен-17-илиден)-6-метилгепт-5-еноат, проявляющий антибактериальную и фунгицидную активность |
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU98116435A (ru) | Производные триазола, используемые в терапии | |
| RU2218919C2 (ru) | Гетероциклические виниловые эфиры, обладающие активностью в отношении неврологических заболеваний | |
| AR030933A1 (es) | Derivados del triazol y composiciones farmaceuticas que los contienen | |
| KR910021398A (ko) | 트리아졸 항진균제 | |
| JP2011508774A5 (ru) | ||
| RU2002115284A (ru) | Соединения 5-арил-1н-1,2,4-триазола как ингибиторы циклооксигеназы-2 и содержащие их фармацевтические композиции | |
| AR050838A1 (es) | Formulacion farmaceutica. para el tratamiento de una infeccion optica | |
| KR970705560A (ko) | 항진균 활성을 갖는 신규한 카르복사미드(new carboxamides with antifungal activity) | |
| WO2005030753A3 (en) | Therapeutic agents useful for treating pain | |
| JP2001519346A5 (ru) | ||
| SE9901573D0 (sv) | New compounds | |
| BR8306240A (pt) | Processo para a preparacao de derivados de hidroxialquil-azolilo heterociclicamente substituidos,composicao fungicida,processos para o combate de fungos,para a protecao de plantas e para a preparacao de composicoes | |
| RU2203280C2 (ru) | Производные триазола, обладающие противогрибковой активностью | |
| RU2003130644A (ru) | Производные ркарболина и их фармацевтическое применение против дипрессии и страха | |
| EP0831816A1 (en) | Use of benzimidazoles for the manufacture of a medicament for the treatment of leukemia | |
| RU98119076A (ru) | Производные 2-(3h)-оксазолона и их применение в качестве ингибиторов сох-2 | |
| EP2471531A3 (en) | Nitro-styrene derivatives having antimicrobial activity | |
| RU2351329C2 (ru) | Ингибиторы кинуренин 3-гидроксилазы для лечения диабета | |
| RU2000106042A (ru) | Способ повышения биологической доступности фексофенадина и его производных | |
| RU2001105092A (ru) | Имидазольные соединения и их применение в качестве ингибиторов аденозиндезаминазы | |
| RU2000123391A (ru) | Производные триазола, обладающие противогрибковой активностью | |
| RU97115290A (ru) | Соединения азола, способ получения указанных соединений и их применение | |
| PE20071423A1 (es) | Sales de mono-lisina de compuestos azol | |
| CA2510468A1 (en) | Novel 2,4-diamino-1,3,5-triazine derivative | |
| BR8306242A (pt) | Processo para a preparacao de derivados de hidroxialcinil-azolilo,composicao fungicida,processos para o combate de fungos,para a protecao de plantas e para a preparacao da composicao |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20110909 |