RU2351329C2 - Ингибиторы кинуренин 3-гидроксилазы для лечения диабета - Google Patents
Ингибиторы кинуренин 3-гидроксилазы для лечения диабета Download PDFInfo
- Publication number
- RU2351329C2 RU2351329C2 RU2005125085/15A RU2005125085A RU2351329C2 RU 2351329 C2 RU2351329 C2 RU 2351329C2 RU 2005125085/15 A RU2005125085/15 A RU 2005125085/15A RU 2005125085 A RU2005125085 A RU 2005125085A RU 2351329 C2 RU2351329 C2 RU 2351329C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- oxobutanoic acid
- phenyl
- oxobutanoate
- methoxyphenyl
- ethyl
- Prior art date
Links
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
- A61K31/05—Phenols
- A61K31/06—Phenols the aromatic ring being substituted by nitro groups
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/192—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having aromatic groups, e.g. sulindac, 2-aryl-propionic acids, ethacrynic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/194—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having two or more carboxyl groups, e.g. succinic, maleic or phthalic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
- A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
- A61K31/216—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acids having aromatic rings, e.g. benactizyne, clofibrate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
- A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
- A61K31/22—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
- A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
- A61K31/235—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids having an aromatic ring attached to a carboxyl group
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/425—Thiazoles
- A61K31/426—1,3-Thiazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Immunology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Abstract
Изобретение относится к области медицины, фармацевтики и органической химии и касается применения ингибиторов кинуренин 3-гидроксилазы, выбранных из перечисленных ниже соединений, для получения лекарственного средства для лечения диабета, новых соединений, выбранных из
2-бензилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метилфенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-хлорфенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-фторфенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метоксифенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-фенилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-карбоксиметилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-циклогексилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-(2′-нафтилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
этил 2-фенилтио-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-(4′-фторфенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-(4′-хлорфенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-(4′-метилфенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-(4′-метоксифенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-(2′-нафтилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-циклогексилтио-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-бензилтио-4-фенил-4-оксобутаноата;
2-фенилтио-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-фторфенилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-хлорфенилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метилфенилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метоксифенилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(2′-нафтилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-циклогексилтио-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-бензилтио-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-фенилтио-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-фторфенилтио)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-хлорфенил)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метилфенилтио)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метоксифенилтио)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(2′ -нафтилтио)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
а также их возможных геометрических и/или оптических изомеров, и их возможных таутомерных форм, сольватов и гидратов этих соединений, а также их возможных солей с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием или фармацевтически приемлемых пролекарств этих соединений, а также включающих их фармацевтических композиций для лечения или профилактики диабета или его осложнений. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 11 ил., 4 табл.
Description
Claims (4)
1. Применение, по крайней мере, одного соединения, которое ингибирует кинуренин 3-гидроксилазу для получения лекарственного средства для профилактики и/или лечения диабета и его осложнений путем ингибирования кинуренин 3-гидроксилазы, в котором соединение выбрано из
2-бензилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метилфенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-хлорфенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-фторфенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метоксифенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-фенилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-карбоксиметилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-циклогексилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-(2′-нафтилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
этил 2-фенилтио-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-(4′-фторфенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-(4′-хлорфенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-(4′-метилфенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-(4′-метоксифенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-(2′-нафтилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-циклогексилтио-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-бензилтио-4-фенил-4-оксобутаноата;
2-фенилтио-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-фторфенилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-хлорфенилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метилфенилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метоксифенилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(2′-нафтилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-циклогексилтио-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-бензилтио-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-фенилтио-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-фторфенилтио)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-хлорфенил)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метилфенилтио)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метоксифенилтио)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(2′-нафтилтио)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты,
а также их возможных геометрических и/или оптических изомеров, и их возможных таутомерных форм;
сольватов и гидратов этих соединений;
а также их возможных солей с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием, или альтернативно фармацевтически приемлемых пролекарств этих соединений.
2-бензилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метилфенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-хлорфенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-фторфенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метоксифенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-фенилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-карбоксиметилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-циклогексилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-(2′-нафтилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
этил 2-фенилтио-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-(4′-фторфенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-(4′-хлорфенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-(4′-метилфенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-(4′-метоксифенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-(2′-нафтилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-циклогексилтио-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-бензилтио-4-фенил-4-оксобутаноата;
2-фенилтио-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-фторфенилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-хлорфенилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метилфенилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метоксифенилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(2′-нафтилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-циклогексилтио-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-бензилтио-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-фенилтио-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-фторфенилтио)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-хлорфенил)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метилфенилтио)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метоксифенилтио)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(2′-нафтилтио)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты,
а также их возможных геометрических и/или оптических изомеров, и их возможных таутомерных форм;
сольватов и гидратов этих соединений;
а также их возможных солей с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием, или альтернативно фармацевтически приемлемых пролекарств этих соединений.
2. Применение по п.1, отличающееся тем, что лекарственное средство предназначено для профилактики и/или лечения инсулинонезависимого диабета и его осложнений.
3. Соединение, выбранное из
2-бензилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метилфенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-хлорфенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-фторфенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метоксифенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-фенилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-карбоксиметилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-циклогексилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-(2′-нафтилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
этил 2-фенилтио-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-(4′-фторфенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-(4′-хлорфенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-(4′-метилфенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-(4′-метоксифенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-(2′-нафтилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-циклогексилтио-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-бензилтио-4-фенил-4-оксобутаноата;
2-фенилтио-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-фторфенилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-хлорфенилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метилфенилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метоксифенилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(2′-нафтилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-циклогексилтио-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-бензилтио-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-фенилтио-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-фторфенилтио)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-хлорфенил)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метилфенилтио)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метоксифенилтио)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(2′-нафтилтио)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты,
а также их возможных геометрических и/или оптических изомеров, и их возможных таутомерных форм;
сольватов и гидратов этих соединений;
а также их возможных солей с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием, или альтернативно фармацевтически приемлемых пролекарств этих соединений.
2-бензилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метилфенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-хлорфенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-фторфенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метоксифенилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-фенилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-карбоксиметилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-циклогексилтио-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
2-(2′-нафтилтио)-4-фенил-4-оксобутановой кислоты;
этил 2-фенилтио-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-(4′-фторфенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-(4′-хлорфенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-(4′-метилфенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-(4′-метоксифенилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-(2′-нафтилтио)-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-циклогексилтио-4-фенил-4-оксобутаноата;
этил 2-бензилтио-4-фенил-4-оксобутаноата;
2-фенилтио-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-фторфенилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-хлорфенилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метилфенилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метоксифенилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(2′-нафтилтио)-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-циклогексилтио-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-бензилтио-4-(4′-метоксифенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-фенилтио-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-фторфенилтио)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-хлорфенил)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метилфенилтио)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(4′-метоксифенилтио)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты;
2-(2′-нафтилтио)-4-(4′-хлорфенил)-4-оксобутановой кислоты,
а также их возможных геометрических и/или оптических изомеров, и их возможных таутомерных форм;
сольватов и гидратов этих соединений;
а также их возможных солей с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием, или альтернативно фармацевтически приемлемых пролекарств этих соединений.
4. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики диабета или его осложнений, которая включает, в качестве активного составляющего, фармацевтически эффективное количество, по крайней мере, одного соединения, определенного в п.3, отдельно или в комбинации с одним или более фармацевтически приемлемыми, подходящими, нетоксичными инертными наполнителями.
Applications Claiming Priority (4)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
FR03/00107 | 2003-01-07 | ||
FR0300107A FR2849599B1 (fr) | 2003-01-07 | 2003-01-07 | Utilisation d'inhibiteurs de la kynurenine-3-hydroxylase pour le traitement du diabete |
FR0314263A FR2849598B1 (fr) | 2003-01-07 | 2003-12-04 | Utilisation d'inhibiteurs de la kynurenine-3-hydroxylase pour le traitement du diabete, par augmentation du nombre de cellules des ilots de langerhans |
FR03/14263 | 2003-12-04 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2005125085A RU2005125085A (ru) | 2006-03-20 |
RU2351329C2 true RU2351329C2 (ru) | 2009-04-10 |
Family
ID=32598906
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2005125085/15A RU2351329C2 (ru) | 2003-01-07 | 2003-12-18 | Ингибиторы кинуренин 3-гидроксилазы для лечения диабета |
RU2005125086/04A RU2005125086A (ru) | 2003-01-07 | 2003-12-18 | Ингибиторы кинуренин 3-гидроксилазы для лечения диабета путем повышения количества островков клеток лангерганса |
Family Applications After (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2005125086/04A RU2005125086A (ru) | 2003-01-07 | 2003-12-18 | Ингибиторы кинуренин 3-гидроксилазы для лечения диабета путем повышения количества островков клеток лангерганса |
Country Status (17)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US7727977B2 (ru) |
EP (2) | EP1581215B1 (ru) |
JP (2) | JP2006515594A (ru) |
KR (2) | KR20050090443A (ru) |
AR (2) | AR043327A1 (ru) |
AT (1) | ATE457725T1 (ru) |
AU (2) | AU2003296679A1 (ru) |
BR (2) | BR0317947A (ru) |
CA (2) | CA2512558A1 (ru) |
DE (1) | DE60331359D1 (ru) |
ES (1) | ES2339656T3 (ru) |
FR (1) | FR2849598B1 (ru) |
MX (2) | MXPA05007292A (ru) |
PL (2) | PL376017A1 (ru) |
RU (2) | RU2351329C2 (ru) |
TW (2) | TW200418820A (ru) |
WO (2) | WO2004060369A1 (ru) |
Families Citing this family (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
FR2849598B1 (fr) * | 2003-01-07 | 2006-09-22 | Merck Sante Sas | Utilisation d'inhibiteurs de la kynurenine-3-hydroxylase pour le traitement du diabete, par augmentation du nombre de cellules des ilots de langerhans |
DK2054397T3 (en) * | 2006-08-16 | 2016-01-18 | J David Gladstone Inst A Testamentary Trust Established Under The Will Of J David Gladstone | SMALL MOLECULAR INHIBITORS OF KYNURENIN-3-MONOOXYGENASE |
EP2054056A4 (en) * | 2006-08-16 | 2010-08-25 | J David Gladstone Inst A Testa | SMALL MOLECULAR INHIBITORS OF KYNURENINE-3-MONOOXYGENASE |
AU2008333635A1 (en) * | 2007-12-03 | 2009-06-11 | Merck Patent Gmbh | Use of 4-oxobutanoic acid derivatives in the treatment of pathologies associated with immunological disorders |
CN101990431B (zh) | 2008-03-12 | 2014-06-18 | 迈阿密大学 | 用于检测和治疗低血糖症的方法和测定法 |
PL228037B1 (pl) * | 2009-03-23 | 2018-02-28 | Marciniak Agnieszka Maria | Zastosowanie kwasu kynureninowego w zapobieganiu lub leczeniu chorób trzustki |
CA2784899A1 (en) | 2009-12-30 | 2011-07-07 | Avon Products, Inc. | Topical lightening composition and uses thereof |
MX354133B (es) | 2010-08-18 | 2018-02-14 | Samumed Llc | Dicetonas e hidroxicetonas como activadores de la trayectoria de señalizacion de catenina. |
LT2968249T (lt) | 2013-02-22 | 2019-03-12 | Samumed, Llc | Gama-diketonai, kaip wnt/beta-katenino signalinio kelio aktyvikliai |
RU2727039C2 (ru) | 2014-08-20 | 2020-07-17 | СЭМЬЮМЕД, ЭлЭлСи | Гамма-дикетоны для лечения и профилактики старения кожи и морщин |
PT3197466T (pt) * | 2014-09-26 | 2021-05-14 | Univ British Columbia | Combinação de quinurenina e células apresentadoras de antígeno (apc) como agentes terapêuticos e métodos para seu uso na modulação imunológica |
Family Cites Families (15)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4181474A (en) * | 1978-03-02 | 1980-01-01 | Dunham-Bush, Inc. | Vertical axis hermetic rotary helical screw compressor with improved rotary bearings and oil management |
EP0570829B1 (de) * | 1992-05-18 | 2001-04-25 | CicloMulsion AG | Cyclosporin(e) enthaltende pharmazeutische Zubereitung zur intravenösen Applikation sowie Verfahren zu ihrer Herstellung |
EP0682529B2 (en) * | 1993-02-09 | 2005-12-28 | Biogen Idec MA, Inc. | Antibody for the treatment of insulin dependent diabetes |
EP0685039B1 (en) * | 1993-12-22 | 2000-03-08 | Entropy Systems, Inc. | Device and method for thermal transfer using air as the working medium |
GB9522615D0 (en) * | 1995-11-03 | 1996-01-03 | Pharmacia Spa | 4-Phenyl-4-oxo-butanoic acid derivatives with kynurenine-3-hydroxylase inhibiting activity |
JP3104966B2 (ja) * | 1996-02-19 | 2000-10-30 | 日本たばこ産業株式会社 | 糖尿病治療薬 |
PL328519A1 (en) * | 1996-02-19 | 1999-02-01 | Japan Tobacco Inc | Antidiabetic therapeutic agent |
US5877193A (en) * | 1996-07-19 | 1999-03-02 | Hoffmann-La Roche Inc. | Use of N-(4-aryl-thiazol-2-yl)-sulfonamides |
FR2752422B1 (fr) * | 1996-08-16 | 1998-11-06 | Lipha | Composition pharmaceutique contenant des acides 4-oxo-butanoiques |
US6288063B1 (en) * | 1998-05-27 | 2001-09-11 | Bayer Corporation | Substituted 4-biarylbutyric and 5-biarylpentanoic acid derivatives as matrix metalloprotease inhibitors |
US6572542B1 (en) * | 2000-03-03 | 2003-06-03 | Medtronic, Inc. | System and method for monitoring and controlling the glycemic state of a patient |
SE0001899D0 (sv) * | 2000-05-22 | 2000-05-22 | Pharmacia & Upjohn Ab | New compounds |
US7419670B2 (en) * | 2000-09-29 | 2008-09-02 | Viron Therapeutics, Inc. | Method of treating arthritis with SERP-1 and an immunosuppressant |
FR2849598B1 (fr) * | 2003-01-07 | 2006-09-22 | Merck Sante Sas | Utilisation d'inhibiteurs de la kynurenine-3-hydroxylase pour le traitement du diabete, par augmentation du nombre de cellules des ilots de langerhans |
TW200920357A (en) * | 2007-09-10 | 2009-05-16 | Curis Inc | HSP90 inhibitors containing a zinc binding moiety |
-
2003
- 2003-12-04 FR FR0314263A patent/FR2849598B1/fr not_active Expired - Fee Related
- 2003-12-18 WO PCT/EP2003/014539 patent/WO2004060369A1/en active Application Filing
- 2003-12-18 ES ES03789341T patent/ES2339656T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2003-12-18 CA CA002512558A patent/CA2512558A1/en not_active Abandoned
- 2003-12-18 MX MXPA05007292A patent/MXPA05007292A/es active IP Right Grant
- 2003-12-18 AU AU2003296679A patent/AU2003296679A1/en not_active Abandoned
- 2003-12-18 EP EP03789341A patent/EP1581215B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2003-12-18 PL PL03376017A patent/PL376017A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2003-12-18 JP JP2004564203A patent/JP2006515594A/ja not_active Withdrawn
- 2003-12-18 BR BR0317947-8A patent/BR0317947A/pt not_active IP Right Cessation
- 2003-12-18 MX MXPA05007293A patent/MXPA05007293A/es unknown
- 2003-12-18 US US10/541,377 patent/US7727977B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2003-12-18 EP EP03814462A patent/EP1581216A1/en not_active Withdrawn
- 2003-12-18 AT AT03789341T patent/ATE457725T1/de not_active IP Right Cessation
- 2003-12-18 KR KR1020057012652A patent/KR20050090443A/ko not_active Application Discontinuation
- 2003-12-18 PL PL378212A patent/PL378212A1/pl not_active Application Discontinuation
- 2003-12-18 RU RU2005125085/15A patent/RU2351329C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2003-12-18 DE DE60331359T patent/DE60331359D1/de not_active Expired - Lifetime
- 2003-12-18 CA CA2512563A patent/CA2512563C/en not_active Expired - Fee Related
- 2003-12-18 US US10/541,493 patent/US20060052456A1/en not_active Abandoned
- 2003-12-18 RU RU2005125086/04A patent/RU2005125086A/ru not_active Application Discontinuation
- 2003-12-18 JP JP2004564204A patent/JP4813800B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2003-12-18 WO PCT/EP2003/014538 patent/WO2004060368A1/en not_active Application Discontinuation
- 2003-12-18 AU AU2003293937A patent/AU2003293937B2/en not_active Ceased
- 2003-12-18 KR KR1020057012707A patent/KR20050090447A/ko not_active Application Discontinuation
- 2003-12-18 BR BR0317950-8A patent/BR0317950A/pt not_active IP Right Cessation
-
2004
- 2004-01-05 TW TW093100157A patent/TW200418820A/zh unknown
- 2004-01-05 TW TW093100159A patent/TW200503676A/zh unknown
- 2004-01-07 AR ARP040100024A patent/AR043327A1/es unknown
- 2004-01-07 AR ARP040100025A patent/AR042712A1/es not_active Application Discontinuation
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2445312C2 (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ 2-МЕТИЛМОРФОЛИН ПИРИДО-, ПИРАЗО- И ПИРИМИДО-ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ mTOR | |
RU2403247C2 (ru) | Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения | |
RU2424240C2 (ru) | Антибактериальные производные пиперидина | |
RU2459811C2 (ru) | Ингибиторы гистоновой деацетилазы | |
RU2397168C2 (ru) | Производные тиофена в качестве ингибиторов снк 1 | |
RU2351329C2 (ru) | Ингибиторы кинуренин 3-гидроксилазы для лечения диабета | |
RU2498988C2 (ru) | Ингибиторы активности протеинтирозинкиназы | |
RU2485131C2 (ru) | Производные пиридина, замещенные гетероциклическим кольцом и фосфоноксиметильной группой и содержащие их противогрибковые средства | |
RU2312106C2 (ru) | Замещенные 4-алкоксиоксазолпроизводные в качестве агонистов ppar | |
CY1119001T1 (el) | Ενωσεις 1,2,4-οξαδιαζολο βενζοϊκου οξεος και χρηση αυτων για ανευ νοηματος καταστολη και τη θεραπεια ασθενειας | |
EA201100698A1 (ru) | Производные тиенотриазолодиазепина, активные в отношении апо а1 | |
RU2007140737A (ru) | Пиразолы | |
EA200500088A1 (ru) | Трициклические модуляторы ядерного рецептора стероидного гормона | |
RU2005108133A (ru) | Дипептиднитрильные ингибиторы катепсина к | |
JP2005506308A5 (ru) | ||
JP2007507494A5 (ru) | ||
RU2328307C2 (ru) | Средство, снижающее содержание холестерина в сыворотке крови, или средство для предотвращения или терапии атеросклероза | |
RU2008146816A (ru) | Фармацевтическая комбинация, содержащая 3-(3-диметиламино-1-этил-2-метилпропил)фенол и парацетамол | |
SE9901573D0 (sv) | New compounds | |
RU2009128970A (ru) | Производные изосорбидмононитрата для лечения кишечных заболеваний | |
RU2004103475A (ru) | Производные арил-или гетероарилазолилкарбинолов для лечения недержания мочи | |
TR199701497T1 (xx) | Beyin �demini �nleyen terkip. | |
SE9901572D0 (sv) | New compounds | |
RU2002121636A (ru) | Производные индола в качестве антагонистов рецепторов мср-1 | |
SE0201837D0 (sv) | Chemical compounds |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20091219 |