RU96121936A - Получение пуринов - Google Patents

Claims (7)

1. Способ получения соединения формулы (А)

где Х обозначает водород, гидроксил, хлор С_1-6алкокси или фенилС_1-6алкокси;
R_а и R_b обозначают водород или ацил, или его фосфатные производные;
при котором (1) получают соединение формулы I

(I)
где R₁ обозначает С_1-6алкил или фенилС_1-6алкил, в котором фенильная группа является возможно замещенной;
R₂ обозначает водород, гидроксил, хлор, С_1-6алкокси, фенилС_1-6алкокси или аминогруппу;
R₃ обозначает галоген, С_1-6алкилтиогруппу, С_1-6алкилсульфонил, азидо-, аминогруппу или защищенную аминогруппу;
для чего соединение формулы II

(II)
где R₂ и R₃ такие, как определено для формулы (I),
подвергают взаимодействию с соединением формулы (V)

(V)
где L обозначает уходящую группу, и R₁ такой, как определено для формулы (I);
с получением формулы (VI)

(VI)
а затем превращают промежуточное соединение формулы (VI) в соединение формулы (I) путем декарбоксилирования, и, при необходимости или желании, осуществляют внутреннее превращение радикалов R₁, R₂ и R₃ в радикалы R₁, R₂ и R₃ с дополнительными значениями; (2) превращают полученное соединение формулы (I) в соединение формулы (А) путем превращения радикала R₃, когда он не является аминогруппой, в аминогруппу, восстановления сложно-эфирных групп СО₂R₁ в СН₂ОН и, возможно, образования их ацильных или фосфатных производных, и, при необходимости или желании, превращения радикала R₂ в соединение формулы (I) в радикал Х в соединении формулы (А);
отличающийся тем, что R₂ в формуле (I) обозначает хлор.

2. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, при котором соединение формулы (II), где R₂ и R₃ такие, как определено в п.1, подвергают взаимодействию с соединением формулы (V), где R₁ обозначает С_1-4алкил и L обозначает галоген, затем декарбоксилируют полученное соединение формулы (VI) и, при необходимости или желании, осуществляют внутреннее превращение радикалов R₁, R₂ и R₃ в полученном соединении формулы (I) в радикалы R₁, R₂ и R₃ с дополнительными значениями, как определено для формулы (I) в п.1.

3. Соединение формулы (I), где R₂ обозначает хлор, или его соль

(I)
где R₁, R₂ и R₃ такие, как определено в п.1.

4. Соединение по п.3, или его соль, где R₁ обозначает метил или этил, а R₃ обозначает амино-группу.

5. Соединение по п.4, отличающееся тем, что оно представляет собой 2-амино-6-хлор-9-(метил-2-карбометоксибутаноат-4-ил)пурин.

6. Способ по п.1 для получения 9-(4-ацетокси-3-ацетоксиметилбут-1-ил)-2-аминопурина (фамцикловира).

7. Способ по п. 1 для получения 9-(4-гидрокси-3-гидроксиметилбут-1-ил)гуанина(пенцикловира).