RU2218335C2 - Производные фенил- и аминофенилалкилсульфонамида и фармацевтическая композиция на их основе - Google Patents

Производные фенил- и аминофенилалкилсульфонамида и фармацевтическая композиция на их основе Download PDF

Info

Publication number
RU2218335C2
RU2218335C2 RU98111769/04A RU98111769A RU2218335C2 RU 2218335 C2 RU2218335 C2 RU 2218335C2 RU 98111769/04 A RU98111769/04 A RU 98111769/04A RU 98111769 A RU98111769 A RU 98111769A RU 2218335 C2 RU2218335 C2 RU 2218335C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
lower alkyl
phenyl
imidazoline
pharmaceutically acceptable
alkyl
Prior art date
Application number
RU98111769/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU98111769A (ru
Inventor
Ричард Лео КОРНОЙЕР
Пол Франсис КЕЙТЦ
Каунд ОЯАН
Деннис Митсугу ЯСУДА
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=26728313&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2218335(C2) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU98111769A publication Critical patent/RU98111769A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2218335C2 publication Critical patent/RU2218335C2/ru

Links

Images

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/64—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms, e.g. histidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/26—Psychostimulants, e.g. nicotine, cocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/04—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D233/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/22—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/04—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D233/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/24—Radicals substituted by nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/04—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D233/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/44—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C07D233/50—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical with carbocyclic radicals directly attached to said nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D263/08—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D263/16—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D263/28—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Abstract

Изобретение относится к новым производным фенил- и аминофенилалкилсульфонамида формулы
Figure 00000001

где А обозначает (R1SO2NR2-), (R3R60NSO2NR2-); X обозначает -NH-, -СН2- или -OCH2-; Y обозначает 2-имидазолин, 2-оксазолин или 4-имидазол; R1 обозначает (низш. )алкил или фенил; R2, R3 и R60 каждый независимо друг от друга обозначает водород, (низш. )алкил или фенил; R4, R5, R6 и R7 каждый независимо друг от друга обозначает водород, (низш.)алкил, -CF3, (низш. )алкоксигруппу, галоген, фенил, (низш.)алкенил, гидроксил, (низш. )алкилсульфонамид или (низш.)- циклоалкил, где R2 и R7 совместно могут необязательно образовывать алкилен или алкенилен с 2-3 углеродными атомами в незамещенном или необязательно замещенном 5- или 6-членном кольце, где необязательными заместителями кольца являются атомы галогена, (низш.)алкилы или -CN при условии, что когда R7 обозначает гидроксил или (низш. )алкилсульфонамид, Х не обозначает -NH-, когда Y обозначает 2-имидазолин; или их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции на их основе, предназначенной для регулирования физиологических явлений, связанных с веществами, обладающими сродством к альфа 1A/1L-адренорецепторам. Технический результат - получение новых биологически активных соединений и лекарственных средств на их основе для использования в медицине. 2 с. и 14 з.п. ф-лы, 5 табл.

Description

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть). Т Т Тц

Claims (16)

1. Производные фенил- и аминофенилалкилсульфонамида формулы
Figure 00000172
где А обозначает (R1SO2NR2-), (RЗR60NSO2NR2-);
Х обозначает -NH-, -СН2- или -ОСН2-;
Y обозначает 2-имидазолин, 2-оксазолин или 4-имидазол;
R1 обозначает (низш.)алкил или фенил;
R2, R3 и R60 каждый независимо друг от друга обозначает водород, (низш.)алкил или фенил;
R4, R5, R6 и R7 каждый независимо друг от друга обозначает водород, (низш.)алкил, -СF3, (низш.)алкоксигруппу, галоген, фенил, (низш.)алкенил, гидроксил, (низш.)алкилсульфонамид или (низш.)-циклоалкил, где R2 и R7 совместно могут необязательно образовывать алкилен или алкенилен с 2-3 углеродными атомами в незамещенном или необязательно замещенном 5- или 6-членном кольце, где необязательными заместителями кольца являются атомы галогена, (низш.)алкилы или -CN при условии, что когда R7 обозначает гидроксил или (низш.)алкилсульфонамид, Х не обозначает -NH-, когда Y обозначает 2-имидазолин,
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1 формулы
Figure 00000173
где Xa обозначает -NH-, -СН2- или -ОСН2-;
Ya обозначает 2-имидазолин, 2-оксазолин или 4-имидазол;
R8 обозначает (низш.)алкил, фенил или NR14R15;
R9, R14 и R15 каждый независимо друг от друга обозначает Н или (низш.)алкил;
R10, R11, R12 и R13 каждый независимо друг от друга обозначает водород, низший алкил, -СF3, низшую алкоксигруппу, галоген, фенил, низший алкенил, гидроксил, (низш.)алкилсульфонамид или (низш.)циклоалкил,
R9 и R13 совместно необязательно могут образовывать алкилен или алкенилен с 2-3 углеродными атомами в 5- или 6-членном кольце при условии, что когда R13 обозначает гидроксил или (низш.)алкилсульфонамид, а Y3 обозначает 2-имидазолин, Xa не обозначает -NH-,
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по любому из пп.1 и 2 формулы
Figure 00000174
где Yb обозначает 2-имидазолин;
R16 обозначает (низш.) алкил;
R17 обозначает Н или (низш.) алкил;
R18, R19, R20 и R21 каждый независимо друг от друга обозначает водород, (низш.)алкил, -СF3, (низш.) алкоксигруппу или галоген,
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по любому из пп. 1-3 формулы
Figure 00000175
где Yb обозначает 2-имидазолин;
R16 обозначает (низш.)алкил;
R34, R35 и R36 каждый независимо друг от друга обозначает Н, Сl, Вr, F или (низш.)алкил,
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по пп. 1 и 2 формулы
Figure 00000176
где Yc обозначает 2-имидазолин или 4-имидазол;
R22 обозначает (низш.)алкил;
R23 обозначает Н или (низш.)алкил;
R24, R25, R26 и R27 каждый независимо друг от друга обозначает водород, (низш.)алкил, (низш.)алкоксигруппу, галоген, фенил, (низш.)алкенил, гидроксил или (низш.)алкилсульфонамид,
или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по п.5 формулы
Figure 00000177
где Yc обозначает 2-имидазолин или 4-имидазол;
R22 обозначает (низш.)алкил;
R34, R35 и R36 каждый независимо друг от друга обозначает Н, Cl, Br, F или (низш.)алкил, или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение по любому из пп.1 и 2 формулы
Figure 00000178
где Yd обозначает 2-имидазолин или 4-имидазол;
R28 обозначает (низш.)алкил или фенил;
R29 независимо обозначает водород, низший алкил или фенил;
R30, R31, R32 и R33 каждый независимо друг от друга обозначает водород, (низш.)алкил, галоген, гидроксил или (низш.)циклоалкил,
или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по п.7 формулы
Figure 00000179
где Yd обозначает 2-имидазолин или 4-имидазол; R28 обозначает (низш.)алкил;
R34, R35 и R36 каждый независимо друг от друга обозначает Н, Cl, Br, F или (низш.)алкил,
или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение по любому из пп.1 и 2 формулы,
Figure 00000180
где Xg обозначает -NH-, -СН2- или -ОСН2-;
Yg обозначает 2-имидазолин, 2-оксазолин или 4-имидазол;
R55 обозначает (низш.)алкил или фенил;
R56 образует часть незамещенного или необязательно замещенного 5- или 6-членного кольца, где необязательные заместители в кольце представляют собой гало, (низш.)алкил или -CN и R56 обозначает (СН2)k, где k = 2 или 3, СН=СН, СН=СНСН2 или СH2СН=СН;
R57, R58 и R59 каждый независимо друг от друга обозначает водород, (низш.)алкил, -СF3, (низш.)алкоксигруппу, галоген, фенил, (низш.)алкенил, гидроксил, (низш.)алкилсульфонамид или (низш.)-циклоалкил,
или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение по п.1 или 2 формулы
Figure 00000181
где Xf обозначает -NH-, -СH2- или -ОСН2-; Yf обозначает 2-оксазолин;
R48 обозначает (низш.)алкил;
R49 обозначает Н или (низш.)алкил;
R50, R51, R52 и R53 каждый независимо друг от друга обозначает водород, (низш.)алкил, -СF3, (низш.)алкоксигруппу, галоген, фенил, (низш.)алкенил, гидроксил, (низш.)алкилсульфонамид или (низш.)циклоалкил,
R49 и R53 совместно необязательно могут образовывать алкилен или алкенилен с 2-3 углеродными атомами в 5- или 6-членном кольце,
или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение по п.1 или 2 формулы
Figure 00000182
где Xе обозначает -NH-, -СH2- или -ОСH2-;
Ye обозначает 2-имидазолин, 2-оксазолин или 4-имидазол;
R41, R42 и R43 каждый независимо друг от друга обозначает Н, фенил или (низш.)алкил;
R44, R45, R46 и R47 каждый независимо друг от друга обозначает водород, (низш.)алкил, -CF3, (низш.)алкоксигруппу, галоген, фенил, (низш.)алкенил, гидроксил, (низш.)алкилсульфонамид или (низш.)цикло-алкил;
где R42 и R47 совместно необязательно могут образовывать алкилен или алкенилен с 2-3 углеродными атомами в 5- или 6-членном кольце,
или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение по любому из пп.1-11, выбранное из группы, включающей
{N-[3-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-илметокси)фенил]метансульфонамид};
{N-[6-хлор-3-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-илметокси)-2-метилфенил] метансульфонамид};
{N-[6-бром-3-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-илметокси)-2-метилфенил] метансульфонамид};
N-[5-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-илметокси)-2-фторфенил]метансульфонамид;
N-[3-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-илметил)-2-метилфенил]метансульфонамид;
N-[3-(имидазолидин-2-илиденамино)-2-метилфенил]метансульфонамид;
N-[5-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-илметил)-2-метилфенил]метансульфонамид;
N-[2-фтор-5-(1Н-имидазол-4(5)-илметокси)фенил]метансульфонамид;
гидрохлорид N,N-диметил-N’-[3-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-илмет-окси)фенил]сульфамида;
(3-хлор-1-метансульфонил-1Н-ивдол-6-ил)имидазолидин-2-илиденамин или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединения по п.1, выбранные из группы, включающей
Figure 00000183
где X обозначает -СН2- или -ОСН2-;
значения R1, R4, R5, R и R7 указаны в п.1 формулы изобретения
Figure 00000184
где X обозначает -СН2-;
значения R1, R4, R5, R6 и R7 указаны в п.1 формулы изобретения
Figure 00000185
где Х обозначает -CH2- или -ОСН2-;
значения R4, R5, R6 и R7 указаны в п.1 формулы изобретения
Figure 00000186
где значения R1, R4, R5, R6 и R7 указаны в п.1 формулы изобретения
Figure 00000187
где значения R1, R4, R5 и R6 указаны в п.1 формулы изобретения
Figure 00000188
где значения R1, R4, R5 и R6 указаны в п.1 формулы изобретения
Figure 00000189
где значения R1, R4, R5 и R6 указаны в п.1 формулы изобретения
Figure 00000190
где значения R1, R4, R5, R6 и R7 указаны в п.1 формулы изобретения
Figure 00000191
где X обозначает -СН2- или -ОСН2-;
значения R1 R4, R5, R6 и R7 указаны в п. 1 формулы изобретения.
14. Соединение по любому из пп.1-13, обладающее сродством к альфа1A/1L-адренорецепторам.
15. Соединение по любому из пп.1-13, предназначенное для приготовления лекарственных средств для профилактики и/или терапии болезненного состояния, которое улучшается лечением веществом, обладающим сродством к альфа1A/1L-адренорецепторам.
16. Фармацевтическая композиция, предназначенная для регулирования физиологических явлений, связанных с веществами, обладающими сродством к альфа1А/1L-адренорецепторам, включающая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-13 в сочетании с терапевтически инертным носителем.
Приоритет по пп.3, 4, 5, 6, 7, 9, 11 и 12 от 23.06.1997.
Приоритет по пп.1, 2, 8 и 10 от 25.02.1998.
Приоритет по пп.13-16 по дате подачи заявки.
RU98111769/04A 1997-06-23 1998-06-22 Производные фенил- и аминофенилалкилсульфонамида и фармацевтическая композиция на их основе RU2218335C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US5047997P 1997-06-23 1997-06-23
US60/050,479 1997-06-23
US7597898P 1998-02-25 1998-02-25
US60/075,978 1998-02-25

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU98111769A RU98111769A (ru) 2000-03-27
RU2218335C2 true RU2218335C2 (ru) 2003-12-10

Family

ID=26728313

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU98111769/04A RU2218335C2 (ru) 1997-06-23 1998-06-22 Производные фенил- и аминофенилалкилсульфонамида и фармацевтическая композиция на их основе

Country Status (31)

Country Link
US (2) US5952362A (ru)
EP (1) EP0887346B1 (ru)
JP (1) JP2977536B2 (ru)
KR (1) KR100608501B1 (ru)
CN (3) CN1176910C (ru)
AR (1) AR013005A1 (ru)
AT (1) ATE380793T1 (ru)
AU (1) AU713068C (ru)
BR (1) BR9802201B1 (ru)
CA (3) CA2240136C (ru)
CO (1) CO4940479A1 (ru)
CZ (1) CZ197498A3 (ru)
DE (1) DE69838829T2 (ru)
ES (1) ES2297870T3 (ru)
HK (1) HK1016985A1 (ru)
HR (1) HRP980353A2 (ru)
HU (1) HUP9801357A3 (ru)
ID (1) ID20463A (ru)
IL (2) IL124839A (ru)
MA (1) MA26515A1 (ru)
MY (1) MY128048A (ru)
NO (1) NO310868B1 (ru)
NZ (1) NZ330506A (ru)
PE (1) PE85999A1 (ru)
PL (1) PL198053B1 (ru)
RU (1) RU2218335C2 (ru)
SG (1) SG72827A1 (ru)
TR (1) TR199801197A2 (ru)
TW (1) TW517049B (ru)
UY (1) UY25057A1 (ru)
YU (1) YU26498A (ru)

Families Citing this family (42)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6407132B1 (en) * 1997-07-25 2002-06-18 James Black Foundation Limited Substituted imidazole derivatives and their use as histamine H3 receptor ligands
DE19824175A1 (de) * 1998-05-29 1999-12-02 Novartis Ag Amino-azol-Verbindungen
US20030073850A1 (en) * 1998-08-07 2003-04-17 Altenbach Robert J. 4-Imidazole derivatives of benzyl and restricted benzyl sulfonamides, sulfamides, ureas, carbamates, and amides and their use
US6503935B1 (en) * 1998-08-07 2003-01-07 Abbott Laboratories Imidazoles and related compounds as α1A agonists
US6395758B1 (en) * 1998-08-14 2002-05-28 Gpi Nil Holdings, Inc. Small molecule carbamates or ureas for vision and memory disorders
GB9910110D0 (en) * 1999-04-30 1999-06-30 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
US20020183357A1 (en) * 2000-02-17 2002-12-05 Brioni Jorge D. Use of alpha- 1- alpha adrenoceptor agonists with alpha-1-Beta antagonism for the treatment of stress urinary incontinence
US6323231B1 (en) 2000-02-17 2001-11-27 Abbott Laboratories Use of α1A adrenoceptor agonists with α1B and α1D antagonism for the treatment of stress urinary incontinence
AU2001259536A1 (en) * 2000-05-10 2001-11-20 The Cleveland Clinic Foundation Model systems for neurodegenerative and cardiovascular disorders
WO2002015902A1 (en) * 2000-08-23 2002-02-28 Merck & Co., Inc. Method of treating or preventing urinary incontinence using prostanoid ep1 receptor antagonists
WO2002038133A2 (en) * 2000-11-10 2002-05-16 F. Hoffman-La Roche Ag Compositions containing hydrolytically unstable compounds
US20020169193A1 (en) * 2001-02-10 2002-11-14 Pascale Pouzet Alkylphenyliminoimidazolidine derivatives for treating urinary incontinence
DE10106214A1 (de) * 2001-02-10 2002-08-14 Boehringer Ingelheim Pharma Neue Alkyl-phenylimino-imidazolidin-Derivate zur Behandlung der Harninkontinenz
US20040170689A1 (en) * 2001-11-09 2004-09-02 Odink Debra Alida Stabilized formulations comprising hydrolytically unstable compositions
EP1333028A1 (en) * 2002-01-31 2003-08-06 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG 2'-Halo-3',5'-dialkoxyphen-1'-yl-imino-2-imidazolidine derivatives and the use thereof for the treatment of urinary incontinence
US6703409B2 (en) 2002-01-31 2004-03-09 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co Kg 2′-Halo-3′,5′-dialkoxyphen-1′-yl-imino-2-imidazolidine and the use thereof as a drug
RU2337909C2 (ru) * 2002-02-01 2008-11-10 Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг Замещенные индолы и фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении альфа-1a/l адренорецептора
NZ535823A (en) * 2002-04-23 2007-07-27 Hoffmann La Roche Imidazolin-2-ylmethyl substituted aralkylsulfonamides
KR100751163B1 (ko) * 2003-05-09 2007-08-22 에프. 호프만-라 로슈 아게 알파-1 아드레날린 작용물질로서의 메틸 인돌 및 메틸피롤로피리딘
US20060258986A1 (en) * 2005-02-11 2006-11-16 Hunter Ian W Controlled needle-free transport
PE20070341A1 (es) * 2005-07-29 2007-04-13 Wyeth Corp Derivados de pirrol como moduladores del receptor de progesterona
PE20070182A1 (es) * 2005-07-29 2007-03-06 Wyeth Corp Derivados cianopirrol-fenil amida como moduladores del receptor de progesterona
GB0519294D0 (en) * 2005-09-21 2005-11-02 Karobio Ab Compounds
WO2008063888A2 (en) 2006-11-22 2008-05-29 Plexxikon, Inc. Compounds modulating c-fms and/or c-kit activity and uses therefor
EP2170830B1 (en) 2007-07-17 2014-10-15 Plexxikon, Inc. 2-FLUORO-BENZENESULFONAMIDE COMPOUNDS AS Raf KINASE MODULATORS
BRPI0906632A2 (pt) * 2008-02-04 2015-07-14 Hoffmann La Roche Imidazolinil metil aril sulfonamidas
ATE531697T1 (de) * 2008-02-04 2011-11-15 Hoffmann La Roche Neuartige imidazolinylmethyl-aryl-sulfonamide
JP4168086B1 (ja) * 2008-04-16 2008-10-22 国立大学法人福井大学 イミダゾリン誘導体
MY172424A (en) 2009-04-03 2019-11-25 Hoffmann La Roche Propane- i-sulfonic acid {3- (4-chloro-phenyl)-1h-pyrrolo [2, 3-b] pyridine-3-carconyl] -2, 4-difluoro-phenyl} -amide compositions and uses thereof
US8329724B2 (en) 2009-08-03 2012-12-11 Hoffmann-La Roche Inc. Process for the manufacture of pharmaceutically active compounds
BR112012012156A2 (pt) 2009-11-06 2015-09-08 Plexxikon Inc compostos e métodos para modulação de cinase, e indicações para esta
TR201816421T4 (tr) 2011-02-07 2018-11-21 Plexxikon Inc Kinaz modülasyonu için bileşikler ve metotlar ve bunların endikasyonları.
AR085279A1 (es) 2011-02-21 2013-09-18 Plexxikon Inc Formas solidas de {3-[5-(4-cloro-fenil)-1h-pirrolo[2,3-b]piridina-3-carbonil]-2,4-difluor-fenil}-amida del acido propano-1-sulfonico
US9150570B2 (en) 2012-05-31 2015-10-06 Plexxikon Inc. Synthesis of heterocyclic compounds
TW201603707A (zh) * 2014-06-24 2016-02-01 陶氏農業科學公司 具有特定殺蟲效用之分子及與其相關之中間物、組成物和製程
CN106543077B (zh) * 2016-10-27 2019-08-23 西安交通大学 N,n’-双取代芳基硫脲衍生物及其合成方法和应用
CN106905181B (zh) * 2017-04-14 2018-10-09 上海海洋大学 一种立达霉代谢产物16的合成方法
CN108863818A (zh) * 2018-06-28 2018-11-23 江苏新瑞药业有限公司 一种对氨基间甲酚的合成方法
CN109651289B (zh) * 2018-12-18 2022-08-09 五邑大学 一种3-噻唑啉化合物及其合成方法和应用
US20220227717A1 (en) * 2019-04-23 2022-07-21 The Clevland clinic Foundatio Allosteric activators of the alpha1a-adrenergic receptor
CA3153305A1 (en) * 2019-10-25 2021-04-29 Anthony P. FORD Methods for treating neurological disorders with ?1a-ar partial agonists
JP2023541375A (ja) * 2020-08-27 2023-10-02 キュラセン セラピューティクス インコーポレイテッド α１Ａ－アドレナリン受容体アゴニスト及び使用方法

Family Cites Families (36)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE135016C (ru) *
US2663732A (en) * 1950-04-29 1953-12-22 Eastman Kodak Co (alkysulfonamido) arylhydrazines
DE1151331B (de) * 1957-11-15 1963-07-11 Bayer Ag Verfahren zur Herstellung metallhaltiger Monoazofarbstoffe
AT241435B (de) * 1963-06-11 1965-07-26 Chemie Linz Ag Verfahren zur Herstellung von neuen Phenylalkanolaminderivaten und deren Salzen
ES323985A1 (es) * 1966-02-26 1966-12-16 Blade Pique Juan Procedimiento para la obtenciën de derivados del imidazol
CH641640A5 (de) * 1976-12-20 1984-03-15 Wellcome Found Verfahren zur herstellung neuer imidazoline, pestizide zubereitungen, welche die imidazoline enthalten, und deren verwendung zum bekaempfen von schaedlingen.
GB1592649A (en) * 1976-12-20 1981-07-08 Wellcome Found Imidazoline derivatives and their use as pesticides
CH632268A5 (de) * 1977-01-14 1982-09-30 Sandoz Ag Verfahren zur herstellung von neuen heterocyclylaminoderivaten.
EP0001647B1 (en) * 1977-10-26 1982-11-03 The Wellcome Foundation Limited Imidazoline derivatives and salts thereof, their synthesis, pesticidal formulations containing the imidazolines, preparation thereof and their use as pesticides
ZA801680B (en) * 1979-04-03 1981-03-25 Fujisawa Pharmaceutical Co 2-imidazoline derivatives,process for the preparation thereof and the pharmaceutical composition of the same
US4343808A (en) * 1979-10-25 1982-08-10 The Dow Chemical Company Method of inhibiting sickling of sickle erythrocytes
DE3168754D1 (en) * 1980-07-09 1985-03-21 Beecham Group Plc Clonidine derivatives useful in the treatment of diarrhoea
FR2521140A1 (fr) * 1982-02-05 1983-08-12 Synthelabo Derives d'imidazolidine, leur preparation et leur application en therapeutique
FR2549049B1 (fr) * 1983-07-13 1986-06-20 Chauvin Blache Lab Nouvelles amidines, leur procede de preparation et leur application therapeutique
HU192986B (en) * 1984-05-23 1987-08-28 Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar Process for production of imidasodiline derivatives
US4665095A (en) * 1985-12-11 1987-05-12 Abbott Laboratories Use of 2-[(3,5-dihalo-4-aminobenzyl)]imidazolines to stimulate alpha-1 adrenergic receptors and to treat nasal congestion
US4956388A (en) * 1986-12-22 1990-09-11 Eli Lilly And Company 3-aryloxy-3-substituted propanamines
PT95899A (pt) * 1989-11-17 1991-09-13 Glaxo Group Ltd Processo para a preparacao de derivados indole
US5360822A (en) * 1990-02-07 1994-11-01 Nippon Shinyaku Co. Ltd. Sulfonanilide derivatives and medicine
US5389650A (en) * 1991-09-30 1995-02-14 Merck Frosst Canada, Inc. (Azaarylmethoxy)indoles as inhibitors of leukotriene biosynthesis
CA2129429A1 (en) * 1992-02-13 1993-08-14 Richard Frenette (azaaromaticalkoxy) indoles as inhibitors of leukotriene biosynthesis
US5861309A (en) * 1992-09-25 1999-01-19 Synaptic Pharmaceutical Corporation DNA endoding human alpha 1 adrenergic receptors
WO1994008040A1 (en) * 1992-09-25 1994-04-14 Synaptic Pharmaceutical Corporation Dna encoding human alpha 1 adrenergic receptors and uses thereof
US5578611A (en) * 1992-11-13 1996-11-26 Synaptic Pharmaceutical Corporation Use of α-1C specific compounds to treat benign prostatic hyperplasia
US5403847A (en) * 1992-11-13 1995-04-04 Synaptic Pharmaceutical Corporation Use of α1C specific compounds to treat benign prostatic hyperlasia
ATE234290T1 (de) * 1993-11-15 2003-03-15 Schering Corp Phenylalkyl-imidazole als h3-rezeptor- antagonisten
US5576437A (en) * 1993-12-17 1996-11-19 The Procter & Gamble Company 7-(2-imidazolnylamino) quinoline compounds useful as alpha-2 adrenoceptor agonists
US5478858A (en) * 1993-12-17 1995-12-26 The Procter & Gamble Company 5-(2-imidazolinylamino) benzimidazole compounds useful as alpha-2 adrenoceptor agonists
CA2196792A1 (en) * 1994-08-04 1996-02-15 Yoon T. Jeon Novel benzimidazole derivatives
WO1996017612A1 (en) * 1994-12-08 1996-06-13 Knoll Aktiengesellschaft Use of substituted phenylamidine and phenylguanidine compounds for the treatment of cerebral and cardiac ischaemia, convulsion and sickle cell anaemia
US5597823A (en) * 1995-01-27 1997-01-28 Abbott Laboratories Tricyclic substituted hexahydrobenz [e]isoindole alpha-1 adrenergic antagonists
DE19514579A1 (de) * 1995-04-20 1996-10-24 Boehringer Ingelheim Kg Verwendung von alpha¶1¶¶L¶-Agonisten zur Behandlung der Harninkontinenz
US5610174A (en) * 1995-06-02 1997-03-11 Synaptic Pharmaceutical Corporation Use of α1A -selective adrenoceptor agonists for the treatment of urinary incontinence
CA2222573A1 (en) * 1995-06-02 1996-12-05 Carlos C. Forray The use of alpha-1c-selective adrenoceptor agonists for the treatment of urinary incontinence
US5677321A (en) * 1996-02-29 1997-10-14 Synaptic Pharmaceutical Corporation 5- and 6-(2-imidazolin-2-ylamino) and -(2-thiazolin-2-ylamino)-benzothiazoles as alpha-2 adrenergic ligands
AU727972B2 (en) * 1996-05-16 2001-01-04 H. Lundbeck A/S Dihydropyrimidines and uses thereof

Also Published As

Publication number Publication date
KR100608501B1 (ko) 2006-12-19
CN1515559A (zh) 2004-07-28
MA26515A1 (fr) 2004-12-20
ES2297870T3 (es) 2008-05-01
BR9802201A (pt) 1999-05-25
US6057349A (en) 2000-05-02
NO982884D0 (no) 1998-06-19
HUP9801357A2 (hu) 1999-09-28
ATE380793T1 (de) 2007-12-15
AU7310298A (en) 1998-12-24
DE69838829D1 (de) 2008-01-24
NZ330506A (en) 1999-10-28
EP0887346A2 (en) 1998-12-30
PL326959A1 (en) 1999-01-04
HU9801357D0 (en) 1998-08-28
CA2418778C (en) 2006-10-10
JP2977536B2 (ja) 1999-11-15
DE69838829T2 (de) 2008-12-24
CZ197498A3 (cs) 1999-01-13
US5952362A (en) 1999-09-14
CA2240136A1 (en) 1998-12-23
NO310868B1 (no) 2001-09-10
PL198053B1 (pl) 2008-05-30
CA2240136C (en) 2003-10-21
IL157745A0 (en) 2004-03-28
IL124839A0 (en) 1999-01-26
CN1515562A (zh) 2004-07-28
MY128048A (en) 2007-01-31
CN1203228A (zh) 1998-12-30
NO982884L (no) 1998-12-28
HK1016985A1 (en) 1999-11-12
BR9802201B1 (pt) 2009-12-01
AU713068C (en) 2004-03-11
CO4940479A1 (es) 2000-07-24
AR013005A1 (es) 2000-11-22
TR199801197A3 (tr) 1999-01-18
CN1176910C (zh) 2004-11-24
KR19990007204A (ko) 1999-01-25
ID20463A (id) 1998-12-24
SG72827A1 (en) 2000-05-23
PE85999A1 (es) 1999-10-05
EP0887346B1 (en) 2007-12-12
HUP9801357A3 (en) 2000-11-28
YU26498A (sh) 2002-03-18
HRP980353A2 (en) 1999-04-30
CN1262547C (zh) 2006-07-05
AU713068B2 (en) 1999-11-25
UY25057A1 (es) 2001-01-31
IL124839A (en) 2004-03-28
TR199801197A2 (xx) 1999-01-18
TW517049B (en) 2003-01-11
CA2418778A1 (en) 1998-12-23
CA2430623A1 (en) 1998-12-23
EP0887346A3 (en) 1999-05-06
JPH1171353A (ja) 1999-03-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2218335C2 (ru) Производные фенил- и аминофенилалкилсульфонамида и фармацевтическая композиция на их основе
RU98111769A (ru) Фенил- и аминофенилалкилсульфонамид и производные мочевины
RU2218919C2 (ru) Гетероциклические виниловые эфиры, обладающие активностью в отношении неврологических заболеваний
RU2317294C2 (ru) (имидазол-1-илметил)пиридазин в качестве блокатора nmda рецептора
RU2214406C2 (ru) Лиганды рецептора h3 гистамина
RU96116158A (ru) Замещенные производные морфолина и их применение в качестве терапевтических агентов
RU2225404C2 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ФАКТОРА Хa
JP2001526218A5 (ru)
KR970704725A (ko) 수용체 리간드
KR910006277A (ko) N-치환된-4-피리미딘아민 및 피리미딘디아민, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도
KR910006279A (ko) 3-(1-치환된-4-피페라지닐)-1h-인다졸, 이의 제조방법 및 이의 약제로서의 용도
KR920021523A (ko) 신규한 우레아 유도체, 이의 제조 방법 및 이들을 함유하는 약제학적 조성물
KR900003127A (ko) 강심제
RU95115522A (ru) Соединение, пригодные для лечения заболеваний цнс, фармацевтическая композиция
RU2000123169A (ru) Бензотиадиазолы и их производные
RU2221788C2 (ru) Оксоциклические соединения мочевины, фармацевтическая композиция, способ лечения
RU2218334C2 (ru) Замещенные 1,2,3,4,5,6-гексагидро-2,6-метано-3-бензазоцин-10-олы и фармацевтическая композиция на их основе
KR890016017A (ko) 치환된 1-(1h-이미다졸-4-일)알킬-벤즈아미드
KR910004191A (ko) 신질환치료제
PT882704E (pt) Derivados de feniletanolaminotetralinocarboxamida 3,4-dissubstituidos
RU98119949A (ru) АНТАГОНИСТЫ α-АДРЕНЭРГИЧЕСКОГО РЕЦЕПТОРА
RU94043786A (ru) Замещенные фенилкарбаматы и фенилмочевины, способ их получения и их применение в качестве 5-нт-антагонистов
KR910011807A (ko) 4-벤질-5-페닐-2,4-디히드로-3h-1,2,4-트리아졸-3-온 및 진경제로서의 그 의 용도
KR870011105A (ko) 1,3-치환된 이미다졸륨 염
KR900001665A (ko) 사이클로알킬티아졸 유도체

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20120623