RU2004129755A - Макроциклические соединения, которые могут быть использованы в качестве фармацевтических препаратов - Google Patents
Макроциклические соединения, которые могут быть использованы в качестве фармацевтических препаратов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2004129755A RU2004129755A RU2004129755/04A RU2004129755A RU2004129755A RU 2004129755 A RU2004129755 A RU 2004129755A RU 2004129755/04 A RU2004129755/04 A RU 2004129755/04A RU 2004129755 A RU2004129755 A RU 2004129755A RU 2004129755 A RU2004129755 A RU 2004129755A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- hydroxyl
- alkyl
- protected
- represents hydrogen
- amino
- Prior art date
Links
- 0 CCNc(cc1CC=CC(*)=C(C(C=CC(C*)=C(C)O2)=O)N=O)cc(O)c1C2=* Chemical compound CCNc(cc1CC=CC(*)=C(C(C=CC(C*)=C(C)O2)=O)N=O)cc(O)c1C2=* 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/357—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having two or more oxygen atoms in the same ring, e.g. crown ethers, guanadrel
- A61K31/36—Compounds containing methylenedioxyphenyl groups, e.g. sesamin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/08—Bronchodilators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/04—Antipruritics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/16—Emollients or protectives, e.g. against radiation
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
- A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
- A61P33/06—Antimalarials
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
- C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
- C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D231/12—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
- C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D233/56—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached to ring carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
- C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D313/00—Heterocyclic compounds containing rings of more than six members having one oxygen atom as the only ring hetero atom
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
- C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
- C07D407/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/04—Ortho-condensed systems
- C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D493/00—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system
- C07D493/02—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D493/04—Ortho-condensed systems
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Claims (42)
1. Соединение, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир или соль сложного эфира;
где R1 представляет собой водород, алифатическую, гетероалифатическую, алициклическую, гетероалициклическую, арильную или гетероарильную группу;
R2 и R3, каждый, независимо, представляют собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил или алифатическую, гетероалифатическую, алициклическую, гетероалициклическую, арильную или гетероарильную группу; или
R1 и R2 вместе могут образовывать замещенное или незамещенное, насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо с 3-8 атомами углерода; или
R1 и R3 вместе могут образовывать замещенное или незамещенное, насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо с 3-8 атомами углерода;
R4 представляет собой водород или галоген;
R5 представляет собой водород, кислородзащитную группу или группу пролекарства;
R6 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
n равно 0-2;
R7 в каждом случае независимо представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
R8 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, алкилокси или алифатическую группу, необязательно замещенную гидроксилом, защищенным гидроксилом, SR12 или NR12R13;
R9 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, OR12, SR12, NR12R13, –X1(CH2)рX2-R14 или С1-6алкил, необязательно замещенный гидроксилом, защищенным гидроксилом, галогеном, амино, защищенным амино или –X1(CH2)рX2-R14;
где R12 и R13 независимо в каждом случае представляют собой водород, алифатическую, гетероалифатическую, алициклическую, гетероалициклическую, арильную или гетероарильную группу; или защитную группу, или R12 и R13 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода, при этом каждый из R12 и R13 необязательно дополнительно замещен одним или несколькими гидроксилами, замещенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном,
Х1 и Х2, каждый, независимо, отсутствуют или представляют собой кислород, NH или –N(алкил), или где Х2–R14 вместе представляют собой N3 или насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу,
р равно 2-10, и
R14 представляет собой водород или арильную, гетероарильную, алкиларильную или алкилгетероарильную группу, или –(С=О)NHR15 –(C=O)OR15 или –(C=O)R15, где в каждом случае R15 независимо представляет собой водород, алифатическую, гетероалифатическую, алициклическую, гетероалициклическую, арильную или гетероарильную группу; или R14 представляет собой -SO2(R16), где R16 представляет собой алифатическую группу, в которой один или несколько из R14, R15 или R16 необязательно замещены одним или несколькими гидроксилами, защищенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном, или
R8 и R9 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода и необязательно замещены гидроксилом, защищенным гидроксилом, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном;
R10 представляет собой водород, гидроксил, защищенный гидроксил, амино или защищенный амино;
R11 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
Х отсутствует или представляет собой О, NH, N-алкил, СН2 или S;
Y представляет собой CHR17, О, С=О, CR17 или NR17; и Z представляет собой CHR18, О, С=О, CR18 или NR18, где в каждом случае R17 и R18 независимо представляют собой водород или алифатическую группу, или R17 и R18 вместе представляют собой –О-, -СН2– или -NR19, где R19 представляет собой водород или С1-6 алкил, а Y и Z могут быть связаны одинарной или двойной связью;
при условии, что, если n = 1; Х представляет собой О; R1 представляет собой метил; каждый из R2, R3, R7 и R11 представляет собой водород; R5 представляет собой водород, С1-4алкил или –С(=О)С1-4алкил; R6 представляет собой водород, ОН, С1-4алкокси или –ОС(=О)С1-4алкил; и R9 представляет собой ОН, С1-4алкокси или –ОС(=О)С1-4алкил; то одна или несколько из следующих групп не присутствуют одновременно:
(i) R4 представляет собой водород; R8 и R10 независимо представляют собой ОН, С1-4алкокси или –ОС(=О)С1-4алкил; и Y-Z представляет собой -CH2CH2- или –СН=СН-;
(ii) каждый из R4 и R8 представляет собой водород; R10 представляет собой ОН, С1-4алкокси или –ОС(=О)С1-4алкил; а Y-Z представляет собой -CHRYCHRZ-, –СН=СН- или 
; где RY и RZ, каждый, независимо представляет собой водород; С1-4алкил или С1-4алканоил; и
(iii) каждый из R4 и R10 представляет собой водород, OH, С1-4алкокси или –ОС(=О)С1-4алкил; R8 представляет собой водород, ОН, галоген, С1-4алкокси или –ОС(=О)С1-4алкил; и Y-Z представляет собой -СН2CH2-, –СН=СН- или –С(=О)CH2–.
2. Соединение по п.1, в котором следующие группы не присутствуют одновременно:
Х представляет собой кислород,
R1 представляет собой метил,
каждый из R2 и R3 представляет собой водород,
R4 представляет собой водород,
R5 представляет собой водород, С1-6алкил или С1-6алканоил,
R6 представляет собой OR’, где R’ означает водород, С1-6алкил или С1-6алканоил с S–конфигурацией,
R7 представляет собой водород,
Y и Z вместе представляют собой –CHR17-CHR18- или -CR17=CR18-, где R17 и R18 независимо означают водород, или когда Y и Z представляют –CHR17-CHR18, R17 и R18 вместе означают –О-;
R8 представляет собой водород или OR’, где R’ означает водород, С1-6алкил или С1-6алканоил,
R9 представляет собой OR’, где R’ означает водород, С1-6алкил или С1-6алканоил,
R10 представляет собой OR”, где R” означает водород, С1-6алкил или С1-6алканоил; и
R11 представляет собой водород.
3. Соединение по п.1, в котором:
R1 представляет собой водород, С1-6алкил с прямой или разветвленной цепью, С1-6гетероалкил с прямой или разветвленной цепью или арил;
где алкильные, гетероалкильные и арильные группы могут быть необязательно замещены одним или несколькими галогенами, гидроксилами или защищенными гидроксилами;
R2 и R3, каждый, независимо, представляют собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, С1-6алкил с прямой или разветвленной цепью, С1-6гетероалкил с прямой или разветвленной цепью или арил;
где алкильные, гетероалкильные и арильные группы могут быть необязательно замещены одним или несколькими галогенами, гидроксилами или защищенными гидроксилами; или
R1 и R2 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо с 3-8 атомами углерода, необязательно замещенное одним или несколькими галогенами; или
R1 и R3 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо с 3-8 атомами углерода, необязательно замещенное одним или несколькими галогенами;
R4 представляет собой водород или галоген;
R5 представляет собой водород или защитную группу;
R6 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
n равно 0-2;
R7 в каждом случае независимо представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
R8 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, алкилокси или С1-6алкил, необязательно замещенный гидроксилом, защищенным гидроксилом, SR12 или NR12R13;
R9 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, OR12, SR12, NR12R13, –X1(CH2)рX2-R14 или С1-6алкил, необязательно замещенный гидроксилом, защищенным гидроксилом, галогеном, амино, защищенным амино или –X1(CH2)рX2-R14;
где R12 и R13 независимо в каждом случае представляют собой водород, С1-6алкил, арил, гетероарил, алкиларил или алкилгетероарил, или защитную группу, или R12 и R13 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода, при этом каждый из R12 и R13 необязательно дополнительно замещен одним или несколькими гидроксилами, замещенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном,
Х1 и Х2, каждый, независимо, отсутствуют или представляют собой кислород, NH или –N(алкил), или где Х2–R14 вместе представляют собой N3 или насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу,
р равно 2-10, и
R14 представляет собой водород или арильную, гетероарильную, алкиларильную или алкилгетероарильную группу, или –(С=О)NHR15 –(C=O)OR15 или –(C=O) R15, где каждый из R15 независимо представляет собой водород, алкил, гетероалкил, арил, гетероарил, алкиларил или алкилгетероарил, или R14 представляет собой -SO2(R16), где R16 означает алкильную группу, в которой один или несколько из R14, R15 или R16 необязательно замещены одним или несколькими гидроксилами, защищенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном; или
R8 и R9 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода и необязательно замещены гидроксилом, защищенным гидроксилом, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном;
R10 представляет собой водород, гидроксил, защищенный гидроксил, амино или защищенный амино;
R11 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
Х отсутствует или представляет собой О, NH, N-алкил, СН2 или S;
Y представляет собой CHR17, О, С=О, CR17 или NR17; и Z представляет собой CHR18, О, С=О, CR18 или NR18, где в каждом случае R17 и R18 независимо означают водород или С1-6алкил, или R17 и R18 вместе представляют собой –О-, -СН2– или -NR19, где R19 представляет собой водород или С1-6алкил, а Y и Z могут быть связаны одинарной или двойной связью.
4. Соединение по п.3, в котором Х представляет собой кислород, и n равно 1.
5. Соединение по п.3, в котором R4 представляет собой галоген, предпочтительно, фтор.
6. Соединение по п.3, в котором Y и Z вместе представляют собой –СН=СН-, предпочтительно, транс –СН=СН-.
7. Соединение по п.3, в котором каждый из R1 и R2 представляет собой метил, R3 представляет собой водород, и соединение имеет структуру:
где R4-R11, n, X, Y и Z имеют значения, указанные в п.3.
8. Соединение по п.7, в котором Х представляет собой кислород, n равно 1, R4 представляет собой галоген, и Y и Z вместе представляют собой –СН=СН-.
9. Соединение по п.3, в котором R9 представляет собой NR12R13, и соединение имеет структуру:
где R1-R12, n, X, Y и Z имеют значения, указанные в п.3, или R13 и R8 вместе могут образовывать циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода, и необязательно замещены водородом, алкилокси, амино, алкиламино, аминоалкилом и галогеном.
10. Соединение по п.7 или по п.9, в котором Х представляет собой кислород, и n равно 1.
11. Соединение по п.7 или по п.9, в котором R4 представляет собой галоген.
12. Соединение по п.7 или по п.9, в котором Y и Z вместе представляют собой –СН=СН-.
13. Соединение по п.9, в котором каждый из R1 и R2 представляет собой метил, и R3 представляет собой водород.
14. Соединение по п.9, в котором Х представляет собой кислород, n равно 1, каждый из R1 и R2 представляет собой метил, R3 представляет собой водород, R4 представляет собой галоген, и Y и Z вместе представляют собой –СН=СН-.
15. Соединение по п.8, 12 или 14, в котором –СН=СН- являются транс.
16. Соединение, выбранное из соединений, представленных следующими структурными формулами:
или его фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир, или соль сложного эфира.
17. Соединение, выбранное из соединений, представленных следующими структурными формулами:
или его фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир, или соль сложного эфира.
18. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, определенное в любом из пп.1, 3 и 17, и фармацевтически приемлемый носитель.
19. Фармацевтическая композиция по п.18, содержащая соединение, определенное в п.1, в количестве, эффективном для ингибирования активации NF-кВ.
20. Фармацевтическая композиция по п.18, содержащая соединение, определенное в п.1, в количестве, эффективном для ингибирования активации АР-1.
21. Фармацевтическая композиция по п.18, содержащая соединение, определенное в п.1, в количестве, эффективном для ингибирования протеинкиназы.
22. Фармацевтическая композиция по п.20, где протеинкиназа представляет собой МЕКК1, МЕК1, VEGFr или PDGFr.
23. Фармацевтическая композиция по п.18, содержащая соединение, определенное в п.1, в количестве, эффективном для ингибирования пролиферации раковых клеток и ангиогенеза на солидных опухолях.
24. Фармацевтическая композиция по п.18, содержащая соединение, определенное в п.1, в количестве, эффективном для проявления противовоспалительного действия.
25. Фармацевтическая композиция по п.18, содержащая соединение, определенное в п.1, в количестве, эффективном для лечения псориаза.
26. Фармацевтическая композиция по п.18, содержащая соединение, определенное в п.1, в количестве, эффективном для снижения фото повреждения кожи.
27. Фармацевтическая композиция по п.18, содержащая соединение, определенное в п.1, в количестве, эффективном для профилактики рестеноза.
28. Фармацевтическая композиция для местного применения для профилактики или лечения УФВ-индуцированного фото повреждения, включающая:
соединение, представленное структурной формулой:
или его фармацевтически приемлемую соль, сложный эфир или соль сложного эфира;
в которой R1 представляет собой водород, С1-6алкил с прямой или разветвленной цепь, С1-6гетероалкил с прямой или разветвленной цепью или арил;
где алкил, гетероалкил и арилгруппы могут быть необязательно замещены одним или несколькими галогенами, гидроксилами или защищенными гидроксилами;
R2 и R3, каждый, независимо представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, С1-6алкил с прямой или разветвленной цепью, С1-6гетероалкил с прямой или разветвленной цепью или арил;
где алкил, гетероалкил и арилгруппы могут быть необязательно замещены одним или несколькими галогенами, гидроксилами или защищенными гидроксилами; или
R1 и R2 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо с 3-8 атомами углерода, необязательно замещенное одним или несколькими галогенами; или
R1 и R3 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо с 3-8 атомами углерода, необязательно замещенное одним или несколькими галогенами;
R4 представляет собой водород или галоген;
R5 представляет собой водород или защитную группу;
R6 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
n равно 0-2;
R7 в каждом случае независимо представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
R8 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, алкилокси или С1-6алкил, необязательно замещенный гидроксилом, защищенным гидроксилом, SR12 или NR12R13;
R9 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, OR12, SR12, NR12R13, –X1(CH2)рX2-R14 или С1-6алкил, необязательно замещенный гидроксилом, защищенным гидроксилом, галогеном, амино, защищенным амино или –X1(CH2)рX2-R14;
где R12 и R13 независимо в каждом случае представляют собой водород, С1-6алкил, арил, гетероарил, алкиларил или алкилгетероарил, или защитную группу, или R12 и R13 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода, при этом каждый из R12 и R13 необязательно дополнительно замещен одним или несколькими гидроксилами, защищенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном,
где Х1 и Х2, каждый, независимо, отсутствует или представляет собой кислород, NH или –N(алкил), или где Х2–R14 вместе представляют собой N3 или насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу,
р равно 2-10, и
R14 представляет собой водород или арильную, гетероарильную, алкиларильную или алкилгетероарильную группу, или –(С=О)NHR15 –(C=O)OR15 или –(C=O)R15, где каждый из R15 независимо представляет собой водород, алкил, гетероалкил, арил, гетероарил, алкиларил или алкилгетероарил, или R14 представляет собой -SO2(R16), где R16 означает алкильную группу, в которой один или несколько из R14, R15 или R16 необязательно замещены одним или несколькими гидроксилами, защищенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном; или
R8 и R9 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода и необязательно замещены гидроксилом, защищенным гидроксилом, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном;
R10 представляет собой водород, гидроксил, защищенный гидроксил, амино или защищенный амино;
R11 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
Х отсутствует или представляет собой О, NH, N-алкил, СН2 или S;
Y представляет собой CHR17, О, С=О, CR17 или NR17; и Z представляет собой CHR18, О, С=О, CR18 или NR18, где в каждом случае R17 и R18 независимо означают водород или С1-6алкил, или R17 и R18 вместе представляют собой –О-, -СН2– или -NR19, где R19 представляет собой водород или С1-6алкил, а Y и Z могут быть связаны одинарной или двойной связью; и фармацевтически приемлемый носитель;
в котором соединение присутствует в количестве, эффективном для профилактики или лечения индуцированного УФВ фотопоражения.
29. Фармацевтическая композиция по п.28, дополнительно включающая косметический ингредиент.
30. Фармацевтическая композиция по п.29, в которой косметический ингредиент представляет собой защищающее от солнца вещество.
31. Соединение по любому из пп.1, 3 или 16 для лечения воспалительного и/или аутоиммунного нарушения или нарушения, вызванного повышенным ангиогенезом и/или пролиферацией клеток, где соединение индуцирует распад мРНК, и соединение может быть использовано для лечения нарушения, вызванного пролиферацией клеток.
32. Соединение по п.31, для лечения нарушения, выбранного из группы, включающей ревматоидный артрит, псориаз, астму, рак, сепсис, воспалительное заболевание кишечника, атопический дерматит, болезнь Крона и аутоиммуные нарушения.
33. Соединение по п.31 для лечения ревматоидного артрита.
34. Соединение по п.31 для лечения псориаза.
35. Соединение по п.31 для лечения астмы.
36. Композиция для обеспечения защиты от УФВ-индуцированного фото повреждения индивидуума, включающая соединение, имеющее структуру:
или его фармацевтически приемлемую соль, сложный эфир или соль сложного эфира;
в которой R1 представляет собой водород, С1-6алкил с прямой или разветвленной цепь, С1-6гетероалкил с прямой или разветвленной цепью или арил;
где алкил, гетероалкил и арилгруппы могут быть необязательно замещены одним или несколькими галогенами, гидроксилами или защищенными гидроксилами;
R2 и R3, каждый, независимо представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, С1-6алкил с прямой или разветвленной цепью, С1-6гетероалкил с прямой или разветвленной цепью или арил;
где алкил, гетероалкил и арилгруппы могут быть необязательно замещены одним или несколькими галогенами, гидроксилами или защищенными гидроксилами; или
R1 и R2 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо с 3-8 атомами углерода, необязательно замещенное одним или несколькими галогенами; или
R1 и R3 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо с 3-8 атомами углерода, необязательно замещенное одним или несколькими галогенами;
R4 представляет собой водород или галоген;
R5 представляет собой водород или защитную группу;
R6 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
n равно 0-2;
R7 в каждом случае независимо представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
R8 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, алкилокси или С1-6алкил, необязательно замещенный гидроксилом, защищенным гидроксилом, SR12 или NR12R13;
R9 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, OR12, SR12, NR12R13, –X1(CH2)рX2-R14 или С1-6алкил, необязательно замещенный гидроксилом, защищенным гидроксилом, галогеном, амино, защищенным амино или –X1(CH2)рX2-R14;
где R12 и R13 независимо в каждом случае представляют собой водород, С1-6алкил, арильную, гетероарильную, алкиларильную или алкилгетероарильную группу, или защитную группу, или R12 и R13 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода, при этом каждый из R12 и R13 необязательно дополнительно замещен одним или несколькими гидроксилами, защищенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном,
Х1 и Х2, каждый, независимо, отсутствуют или представляют собой кислород, NH или –N(алкил), или где Х2–R14 вместе представляют собой N3 или насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу,
р равно 2-10,
R14 представляет собой водород или арильную, гетероарильную, алкиларильную или алкилгетероарильную группу, или –(С=О)NHR15 –(C=O)OR15 или –(C=O)R15, где каждый из R15 независимо представляет собой водород, алкильную, гетероалкильную, арильную, гетероарильную, алкиларильную
или алкилгетероарильную группу, или R14 представляет собой -SO2(R16), где R16 означает алкильную группу, в которой один или несколько из R14, R15 или R16 необязательно замещены одним или несколькими гидроксилами, защищенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном; или
R8 и R9 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода и необязательно замещены гидроксилом, защищенным гидроксилом, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном;
R10 представляет собой водород, гидроксил, защищенный гидроксил, амино или защищенный амино;
R11 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
Х отсутствует или представляет собой О, NH, N-алкил, СН2 или S;
Y представляет собой CHR17, О, С=О, CR17 или NR17; и Z представляет собой CHR18, О, С=О, CR18 или NR18, где в каждом случае R17 и R18 независимо означают водород или С1-6алкил, или R17 и R18 вместе представляют собой –О-, -СН2– или -NR19, где R19 представляет собой водород или С1-6алкил, а Y и Z могут быть связаны одинарной или двойной связью; и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
37. Композиция по п.36, предназначенная для местного введения.
38. Композиция по п.36, где фото повреждением являются морщины на коже.
39. Композиция по п.36, где фото повреждением является рак кожи.
40. Стент, имеющий в целом трубчатую структуру, для предотвращения или снижения уровня рестеноза, при этом поверхность структуры покрыта (или каким-либо иным способом приспособлена для высвобождения) композицией, включающей соединение, имеющее структуру:
или его фармацевтически приемлемую соль, сложный эфир или соль сложного эфира;
в которой R1 представляет собой водород, С1-6алкил с прямой или разветвленной цепь, С1-6гетероалкил с прямой или разветвленной цепью или арил;
где алкил, гетероалкил и арилгруппы могут быть необязательно замещены одним или несколькими галогенами, гидроксилами или защищенными гидроксилами;
R2 и R3, каждый, независимо представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, С1-6алкил с прямой или разветвленной цепью, С1-6гетероалкил с прямой или разветвленной цепью или арил;
где алкил, гетероалкил и арилгруппы могут быть необязательно замещены одним или несколькими галогенами, гидроксилами или защищенными гидроксилами; или
R1 и R2 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо с 3-8 атомами углерода, необязательно замещенное одним или несколькими галогенами; или
R1 и R3 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо с 3-8 атомами углерода, необязательно замещенное одним или несколькими галогенами;
R4 представляет собой водород или галоген;
R5 представляет собой водород или защитную группу;
R6 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
n равно 0-2;
R7 в каждом случае независимо представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
R8 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, алкилокси или С1-6алкильную группу, необязательно замещенную гидроксилом, защищенным гидроксилом, SR12 или NR12R13;
R9 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, OR12, SR12, NR12R13, –X1(CH2)рX2-R14 или С1-6алкил, необязательно замещенный гидроксилом, защищенным гидроксилом, галогеном, амино, защищенным амино или –X1(CH2)рX2-R14;
где R12 и R13 независимо в каждом случае представляют собой водород, С1-6алкил, арильную, гетероарильную, алкиларильную или алкилгетероарильную группу, или защитную группу, или R12 и R13 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода, при этом каждый из R12 и R13 необязательно дополнительно замещен одним или несколькими гидроксилами, защищенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном,
Х1 и Х2, каждый, независимо, отсутствуют или представляют собой кислород, NH или –N(алкил), или где Х2–R14 вместе представляют собой N3 или насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу,
р равно 2-10, и
R14 представляет собой водород или арильную, гетероарильную, алкиларильную или алкилгетероарильную группу, или –(С=О)NHR15 –(C=O)OR15 или –(C=O)R15, где R15, каждый, независимо представляет собой водород, алкильную, гетероалкильную, арильную, гетероарильную, алкиларильную или алкилгетероарильную группу, или R14 представляет собой -SO2(R16), где R16 означает алкильную группу, в которой один или несколько из R14, R15 или R16 необязательно замещены одним или несколькими гидроксилами, защищенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном; или
R8 и R9 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода и необязательно замещены гидроксилом, защищенным гидроксилом, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном;
R10 представляет собой водород, гидроксил, защищенный гидроксил, амино или защищенный амино;
R11 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
Х отсутствует или представляет собой О, NH, N-алкил, СН2 или S;
Y представляет собой CHR17, О, С=О, CR17 или NR17; и Z представляет собой CHR18, О, С=О, CR18 или NR18, где в каждом случае R17 и R18 независимо означают водород или С1-6алкил, или R17 и R18 вместе представляют собой –О-, -СН2– или -NR19, где R19 представляет собой водород или С1-6алкильную группу, а Y и Z могут быть связаны одинарной или двойной связью; и, необязательно, фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель;
таким образом, что обструкция устраняется, и композиция доставляется в количестве, эффективном для предотвращения или снижения уровня рестеноза;
при условии, что следующие группы не встречаются одновременно: n = 1; Х представляет собой О; R1 представляет собой метил; каждый из R2, R3, R4, R7, R8 и R11 представляет собой водород; R5 представляет собой водород, С1-4алкил или –С(=О)С1-4алкил; R6 представляет собой водород, ОН, С1-4алкокси или –ОС(=О)С1-4алкил; R9 и R10 независимо представляют собой ОН, С1-4алкокси или –ОС(=О)С1-4алкил; а Y-Z представляет собой -CHRYCHRZ-, –СН=СН- или 
; где RY и RZ, каждый, независимо представляет собой водород, С1-4алкил или С1-4алканоил.
41. Стент, имеющий в целом трубчатую структуру, для расширения просвета прохода тела, при этом поверхность структуры покрыта (или каким-либо иным способом приспособлена для высвобождения) композицией, включающей соединение, имеющее структуру:
или его фармацевтически приемлемую соль, сложный эфир или соль сложного эфира;
в которой R1 представляет собой водород, С1-6алкил с прямой или разветвленной цепью, С1-6гетероалкил с прямой или разветвленной цепью или арил;
где алкил, гетероалкил и арилгруппы могут быть необязательно замещены одним или двумя галогенами, гидроксилами или защищенными гидроксилами;
R2 и R3, каждый, независимо представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, С1-6алкил с прямой или разветвленной цепью, С1-6гетероалкил с прямой или разветвленной цепью или арил;
где алкил, гетероалкил и арилгруппы могут быть необязательно замещены одним или несколькими галогенами, гидроксилами или защищенными гидроксилами; или
R1 и R2 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо с 3-8 атомами углерода, необязательно замещенное одним или несколькими галогенами; или
R1 и R3 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо с 3-8 атомами углерода, необязательно замещенное одним или несколькими галогенами;
R4 представляет собой водород или галоген;
R5 представляет собой водород или защитную группу;
R6 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
n равно 0-2;
R7 в каждом случае независимо представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
R8 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, алкилокси или С1-6алкильную группу, необязательно замещенную гидроксилом, защищенным гидроксилом, SR12 или NR12R13;
R9 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, OR12, SR12, NR12R13, –X1(CH2)рX2-R14 или С1-6алкил, необязательно замещенный гидроксилом, защищенным гидроксилом, галогеном, амино, защищенным амино или –X1(CH2)рX2-R14;
где R12 и R13 независимо в каждом случае представляют собой водород, С1-6алкил, арил, гетероарил, алкиларил или алкилгетероарил, или защитную группу, или R12 и R13 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода, при этом каждый из R12 и R13 необязательно дополнительно замещен одним или несколькими гидроксилами, защищенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном,
Х1 и Х2, каждый, независимо, отсутствуют или представляют собой кислород, NH или –N(алкил), или где Х2–R14 вместе представляют собой N3 или насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу,
р равно 2-10, и
R14 представляет собой водород или арильную, гетероарильную, алкиларильную или алкилгетероарильную группу, или –(С=О)NHR15 –(C=O)OR15 или –(C=O)R15, где каждый из R15 независимо представляет собой водород, алкильную, гетероалкильную, арильную, гетероарильную, алкиларильную или алкилгетероарильную группу, или R14 представляет собой -SO2(R16), где R16 означает алкильную группу, в которой один или несколько из R14, R15 или R16 необязательно замещены одним или несколькими гидроксилами, защищенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном; или
R8 и R9 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода и необязательно замещены гидроксилом, защищенным гидроксилом, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном;
R10 представляет собой водород, гидроксил, защищенный гидроксил, амино или защищенный амино;
R11 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
Х отсутствует или представляет собой О, NH, N-алкил, СН2 или S;
Y представляет собой CHR17, О, С=О, CR17 или NR17; и Z представляет собой CHR18, О, С=О, CR18 или NR18, где в каждом случае R17 и R18 независимо означают водород или С1-6алкильную группу, или R17 и R18 вместе представляют собой –О-, -СН2– или -NR19-, где R19 представляет собой водород или С1-6алкил, а Y и Z могут быть связаны одинарной или двойной связью; и, необязательно, фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель;
таким образом, проход расширяется.
42. Стент по п.41, где просвет прохода тела расширяют с целью устранения билиарной, желудочно-кишечной, пищеводной, трахеальной/бронхиальной, уретральной и/или сосудистой обструкции, предпочтительно, где просвет прохода тела расширяют с целью устранения сосудистой обструкции.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US36288302P | 2002-03-08 | 2002-03-08 | |
| US60/362,883 | 2002-03-08 | ||
| US38071102P | 2002-05-14 | 2002-05-14 | |
| US60/380,711 | 2002-05-14 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2004129755A true RU2004129755A (ru) | 2005-04-20 |
| RU2334744C2 RU2334744C2 (ru) | 2008-09-27 |
Family
ID=27807979
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2004129755/04A RU2334744C2 (ru) | 2002-03-08 | 2003-03-07 | Макроциклические соединения, которые могут быть использованы в качестве фармацевтических препаратов |
Country Status (18)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US7799827B2 (ru) |
| EP (2) | EP1507773B1 (ru) |
| JP (3) | JP4575667B2 (ru) |
| KR (1) | KR101210018B1 (ru) |
| CN (2) | CN1653059A (ru) |
| AU (2) | AU2003224672B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0308113B8 (ru) |
| CA (1) | CA2478065C (ru) |
| ES (1) | ES2555307T3 (ru) |
| IL (1) | IL163711A0 (ru) |
| MX (1) | MXPA04008722A (ru) |
| NO (1) | NO332383B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ535101A (ru) |
| PL (1) | PL221491B1 (ru) |
| RU (1) | RU2334744C2 (ru) |
| TW (1) | TWI343916B (ru) |
| WO (1) | WO2003076424A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200407156B (ru) |
Families Citing this family (124)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7915306B2 (en) | 2002-03-08 | 2011-03-29 | Eisai Co., Ltd. | Macrocyclic compounds useful as pharmaceuticals |
| JP4575667B2 (ja) | 2002-03-08 | 2010-11-04 | エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 | 医薬として有用な大環状化合物 |
| US7521420B2 (en) | 2003-06-18 | 2009-04-21 | Tranzyme Pharma, Inc. | Macrocyclic antagonists of the motilin receptor |
| US20060037617A1 (en) * | 2004-04-19 | 2006-02-23 | Walke Amrish J | Airway implant devices and methods of use |
| CA2767912C (en) | 2004-05-21 | 2015-08-11 | President And Fellows Of Harvard College | Synthesis of tetracyclines and analogues thereof |
| US7329495B2 (en) | 2004-06-09 | 2008-02-12 | Board Of Regents, The University Of Texas System | Mutations in KIT confer imatinib resistance in gastrointestinal stromal tumors |
| CN103820562B (zh) | 2005-08-01 | 2015-05-13 | 俄亥俄州立大学研究基金会 | 用于乳腺癌的诊断、预后和治疗的基于MicroRNA的方法和组合物 |
| EP2796554A3 (en) | 2005-09-12 | 2014-12-10 | The Ohio State University Research Foundation | Compositions for use in treating BCL2-associated cancers |
| ATE554079T1 (de) * | 2005-12-14 | 2012-05-15 | Yunnan Weihe Pharmaceuticals Co Ltd | Neue makrolidverbindungen mit antibiotischen und antineoplastischen eigenschaften |
| ES2544713T3 (es) | 2006-01-05 | 2015-09-03 | The Ohio State University Research Foundation | Métodos basados en microARN y composiciones para el diagnóstico y tratamiento de cánceres sólidos |
| EP2514433B1 (en) | 2006-01-05 | 2015-10-21 | The Ohio State University Research Foundation | MicroRNA-based methods for the diagnosis, prognosis and treatment of lung cancer |
| US7670840B2 (en) | 2006-01-05 | 2010-03-02 | The Ohio State University Research Foundation | Micro-RNA expression abnormalities of pancreatic, endocrine and acinar tumors |
| AU2007227423B2 (en) | 2006-03-20 | 2013-11-07 | The Ohio State University Research Foundation | MicroRNA fingerprints during human megakaryocytopoiesis |
| JP5335664B2 (ja) | 2006-04-07 | 2013-11-06 | プレジデント アンド フェロウズ オブ ハーバード カレッジ | テトラサイクリンおよびその類似体の合成 |
| US7601852B2 (en) * | 2006-05-11 | 2009-10-13 | Kosan Biosciences Incorporated | Macrocyclic kinase inhibitors |
| EP2436786B1 (en) | 2006-07-13 | 2014-04-16 | The Ohio State University Research Foundation | MIR-10a for diagnosing poor survival prognosis colon adenocarcinoma. |
| US8067412B2 (en) * | 2006-08-11 | 2011-11-29 | Universite De Strasbourg | Macrocyclic compounds useful as inhibitors of kinases and HSP90 |
| AU2007346101B2 (en) | 2006-09-19 | 2013-08-15 | The Ohio State University Research Foundation | TCL1 expression in chronic lymphocytic leukemia (CLL) regulated by miR-29 and miR-181 |
| NZ575685A (en) * | 2006-10-04 | 2012-04-27 | Bionomics Ltd | Novel benzofuran potassium channel blockers and uses thereof |
| EP2487160B1 (en) | 2006-10-11 | 2016-02-03 | President and Fellows of Harvard College | Synthesis of Enone Intermediate |
| US8252538B2 (en) | 2006-11-01 | 2012-08-28 | The Ohio State University | MicroRNA expression signature for predicting survival and metastases in hepatocellular carcinoma |
| ES2379696T3 (es) * | 2006-12-18 | 2012-04-30 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Procedimiento para la preparación de la 3,5-di-omicron-acil-2-fluoro-2-C-metil-D-ribono-gamma-lactona |
| AU2008211142A1 (en) | 2007-01-31 | 2008-08-07 | The Ohio State University Research Foundation | Mic orna-based methods and compositions for the treatment of acute myeloid leukemia |
| WO2008149244A2 (en) * | 2007-06-05 | 2008-12-11 | Nicolas Winssinger | Compositions and methods comprising analogues of radicicol a |
| US8465917B2 (en) | 2007-06-08 | 2013-06-18 | The Ohio State University Research Foundation | Methods for determining heptocellular carcinoma subtype and detecting hepatic cancer stem cells |
| EP2719773A3 (en) | 2007-06-15 | 2014-07-30 | The Ohio State University Research Foundation | miRNA as marker for acute lamphomic leucemia |
| TW200924749A (en) * | 2007-07-25 | 2009-06-16 | Eisai R & Amp D Man Co Ltd | Zearalenone macrolide derivatives and uses of the same |
| ES2670423T3 (es) | 2007-07-25 | 2018-05-30 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Inhibidores de multicinasas para uso en el tratamiento de cáncer |
| JP2010535782A (ja) | 2007-07-31 | 2010-11-25 | ズィ、オハイオウ、ステイト、ユーニヴァーサティ、リサーチ、ファウンデイシャン | Ｄｎｍｔ３ａ及びｄｎｍｔ３ｂを標的にすることによるメチル化を元に戻す方法 |
| ES2562077T3 (es) | 2007-08-03 | 2016-03-02 | The Ohio State University Research Foundation | Regiones ultraconservadas que codifican ARNnc |
| CA2926831A1 (en) | 2007-08-22 | 2009-02-26 | The Ohio State University Research Foundation | Methods and compositions for inducing deregulation of epha7 and erk phosphorylation in human acute leukemias |
| NZ584480A (en) * | 2007-10-04 | 2011-08-26 | Bionomics Ltd | Novel aryl potassium channel blockers and uses thereof |
| WO2009055773A2 (en) | 2007-10-26 | 2009-04-30 | The Ohio State University Research Foundation | Methods for identifying fragile histidine triad (fhit) interaction and uses thereof |
| JP5564431B2 (ja) * | 2007-10-29 | 2014-07-30 | エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 | ゼアラレノンアナログ化合物ががんを処置する能力を予測する方法 |
| AU2013203117B2 (en) * | 2007-10-29 | 2015-09-03 | Eisai R & D Management Co., Ltd. | Methods for prognosing the ability of a zearalenone analog compound to treat cancer |
| BRPI0820953B1 (pt) | 2007-12-07 | 2022-04-05 | Eisai R&D Management Co., Ltd | Métodos para preparar um composto e uma composição |
| US20110190237A1 (en) * | 2008-01-15 | 2011-08-04 | Nexgenix Pharmaceuticals | Macrocyclic Prodrug Compounds Useful as Therapeutics |
| AU2009217315B2 (en) | 2008-02-21 | 2014-09-04 | Oncosynergy, Inc. | Macrocyclic prodrug compounds useful as therapeutics |
| WO2009145286A1 (ja) | 2008-05-30 | 2009-12-03 | 武田薬品工業株式会社 | 複素環化合物 |
| EP2307028B1 (en) | 2008-06-11 | 2013-10-02 | The Government of the United States of America as represented by The Secretary of the Department of Health and Human Services | Use of mir-26 family as a predictive marker of hepatocellular carcinoma and responsiveness to therapy |
| EP2303850A4 (en) | 2008-06-13 | 2012-10-31 | Bionomics Ltd | NOVEL BLOCKERS OF THE POTASSIUM CHANNEL AND THEIR USES |
| US8815872B2 (en) | 2008-09-08 | 2014-08-26 | Merck Patent Gmbh | Macrocyclics pyrimidines as aurora kinase inhibitors |
| EP2352524A1 (en) * | 2008-11-21 | 2011-08-10 | The Ohio State University Research Foundation | Tcl1 AS A TRANSCRIPTIONAL REGULATOR |
| JP2012512224A (ja) * | 2008-12-17 | 2012-05-31 | サノフイ | マクロラクトン誘導体、その製造方法、及びがんの処置のためのその使用 |
| WO2010126607A2 (en) | 2009-04-30 | 2010-11-04 | President And Fellows Of Harvard College | Synthesis of tetracyclines and intermediates thereto |
| WO2011036299A1 (en) | 2009-09-28 | 2011-03-31 | Universite De Strasbourg | Irreversible inhibitors useful for the treatment of kinase-related pathologies |
| CA2781547A1 (en) | 2009-11-23 | 2011-05-26 | The Ohio State University | Materials and methods useful for affecting tumor cell growth, migration and invasion |
| AU2011326032B2 (en) | 2010-11-12 | 2016-10-06 | The Ohio State University Research Foundation | Materials and methods related to microRNA-21, mismatch repair, and colorectal cancer |
| JP2014500258A (ja) | 2010-11-15 | 2014-01-09 | ジ・オハイオ・ステイト・ユニバーシティ・リサーチ・ファウンデイション | 制御放出粘膜付着システム |
| JP2014509852A (ja) | 2011-03-07 | 2014-04-24 | ジ・オハイオ・ステート・ユニバーシティ | マイクロＲＮＡ−１５５（ｍｉＲ−１５５）により誘導される変異誘発活性は炎症および癌を結び付ける |
| WO2013013188A1 (en) | 2011-07-21 | 2013-01-24 | Tolero Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic protein kinase inhibitors |
| US9963481B2 (en) | 2011-09-07 | 2018-05-08 | The Scripps Research Institute | Chiral oligomeric pentenoate amides as bio-oligomer mimetics |
| CN104364390B (zh) | 2011-10-14 | 2016-08-24 | 俄亥俄州立大学 | 与卵巢癌相关的方法和材料 |
| WO2013090556A1 (en) | 2011-12-13 | 2013-06-20 | The Ohio State University | Methods and compositions related to mir-21 and mir-29a, exosome inhibition, and cancer metastasis |
| CN104011016B (zh) * | 2011-12-27 | 2016-08-17 | 帝斯曼知识产权资产管理有限公司 | 维生素a中间体的催化合成 |
| CN104302768A (zh) | 2012-01-09 | 2015-01-21 | 诺华股份有限公司 | 治疗β-联蛋白相关疾病的有机组合物 |
| CN104685065B (zh) | 2012-01-20 | 2017-02-22 | 俄亥俄州立大学 | 浸润性和预后的乳腺癌生物标志物标签 |
| WO2013133343A1 (ja) * | 2012-03-08 | 2013-09-12 | 国立大学法人豊橋技術科学大学 | 含フッ素α，β－不飽和アルデヒド及びその製造方法、並びに含フッ素α，β－不飽和アルデヒドを用いた光学活性含フッ素化合物及びその製造方法 |
| CA2869135A1 (en) * | 2012-03-30 | 2013-10-03 | Daiichi Sankyo Company, Limited | (2-heteroarylamino)succinic acid derivatives |
| JP6243918B2 (ja) | 2012-10-16 | 2017-12-06 | トレロ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド | Ｐｋｍ２調節因子およびそれらの使用方法 |
| US9498532B2 (en) | 2013-03-13 | 2016-11-22 | Novartis Ag | Antibody drug conjugates |
| WO2014151871A2 (en) | 2013-03-14 | 2014-09-25 | Tolero Pharmaceuticals, Inc. | Jak2 and alk2 inhibitors and methods for their use |
| CN105007950B (zh) | 2013-03-15 | 2019-01-15 | 诺华股份有限公司 | 抗体药物缀合物 |
| WO2015181628A1 (en) * | 2014-05-27 | 2015-12-03 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Treatment of acute myeloid leukemia with an hck inhibitor |
| WO2016020791A1 (en) | 2014-08-05 | 2016-02-11 | Novartis Ag | Ckit antibody drug conjugates |
| PE20170903A1 (es) | 2014-08-12 | 2017-07-12 | Novartis Ag | Conjugados de farmacos con anticuerpos anti-cdh6 |
| US11344620B2 (en) | 2014-09-13 | 2022-05-31 | Novartis Ag | Combination therapies |
| WO2016054555A2 (en) | 2014-10-03 | 2016-04-07 | Novartis Ag | Combination therapies |
| WO2016075670A1 (en) | 2014-11-14 | 2016-05-19 | Novartis Ag | Antibody drug conjugates |
| EP3233918A1 (en) | 2014-12-19 | 2017-10-25 | Novartis AG | Combination therapies |
| JP6736559B2 (ja) | 2014-12-23 | 2020-08-05 | ノバルティス アーゲー | トリアゾロピリミジン化合物およびその使用 |
| US10189813B2 (en) | 2015-03-25 | 2019-01-29 | Novartis Ag | Formylated N-heterocyclic derivatives as FGFR4 inhibitors |
| WO2016196256A2 (en) | 2015-06-04 | 2016-12-08 | University Of North Carolina At Greensboro | Non-aromatic difluoro analogues of resorcylic acid lactones |
| US20190194315A1 (en) | 2015-06-17 | 2019-06-27 | Novartis Ag | Antibody drug conjugates |
| MA44334A (fr) | 2015-10-29 | 2018-09-05 | Novartis Ag | Conjugués d'anticorps comprenant un agoniste du récepteur de type toll |
| US11903387B2 (en) | 2016-02-08 | 2024-02-20 | Gowan Company, L.L.C. | Fungicidal composition |
| CN109906224B (zh) | 2016-06-20 | 2022-02-25 | 诺华股份有限公司 | 三唑吡啶化合物及其应用 |
| WO2017221100A1 (en) | 2016-06-20 | 2017-12-28 | Novartis Ag | Imidazopyrimidine compounds useful for the treatment of cancer |
| IL263429B (en) | 2016-06-20 | 2022-08-01 | Novartis Ag | Crystalline forms of a triazolopyrimidine compound |
| US11179413B2 (en) | 2017-03-06 | 2021-11-23 | Novartis Ag | Methods of treatment of cancer with reduced UBB expression |
| WO2018185618A1 (en) | 2017-04-03 | 2018-10-11 | Novartis Ag | Anti-cdh6 antibody drug conjugates and anti-gitr antibody combinations and methods of treatment |
| AR111651A1 (es) | 2017-04-28 | 2019-08-07 | Novartis Ag | Conjugados de anticuerpos que comprenden agonistas del receptor de tipo toll y terapias de combinación |
| WO2018215937A1 (en) | 2017-05-24 | 2018-11-29 | Novartis Ag | Interleukin-7 antibody cytokine engrafted proteins and methods of use in the treatment of cancer |
| AU2018274216A1 (en) | 2017-05-24 | 2019-12-12 | Novartis Ag | Antibody-cytokine engrafted proteins and methods of use in the treatment of cancer |
| JP2020520671A (ja) | 2017-05-24 | 2020-07-16 | ノバルティス アーゲー | 抗体−サイトカイングラフト化タンパク質及び使用方法 |
| AU2018368731A1 (en) | 2017-11-16 | 2020-05-14 | Novartis Ag | Combination therapies |
| WO2019195753A1 (en) | 2018-04-05 | 2019-10-10 | Tolero Pharmaceuticals, Inc. | Axl kinase inhibitors and use of the same |
| AR116109A1 (es) | 2018-07-10 | 2021-03-31 | Novartis Ag | Derivados de 3-(5-amino-1-oxoisoindolin-2-il)piperidina-2,6-diona y usos de los mismos |
| BR122022012697B1 (pt) | 2018-07-10 | 2023-04-04 | Novartis Ag | Usos de derivados de 3-(5-hidróxi-1-oxoisoindolin-2-il)piperidina-2,6- diona, e kit |
| WO2020021465A1 (en) | 2018-07-25 | 2020-01-30 | Advanced Accelerator Applications (Italy) S.R.L. | Method of treatment of neuroendocrine tumors |
| CN112584875A (zh) | 2018-07-25 | 2021-03-30 | 先进加速器应用公司 | 稳定的、浓缩的放射性核素络合物溶液 |
| JP2021530554A (ja) | 2018-07-26 | 2021-11-11 | スミトモ ダイニッポン ファーマ オンコロジー， インコーポレイテッド | 異常なａｃｖｒ１発現を伴う疾患を処置するための方法およびそこで使用するためのａｃｖｒ１阻害剤 |
| PT3837256T (pt) | 2018-08-17 | 2023-05-23 | Novartis Ag | Compostos e composições de ureia como inibidores de smarca2/brm-atpase |
| WO2020064693A1 (en) | 2018-09-25 | 2020-04-02 | Advanced Accelerator Applications (Italy) Srl | Combination therapy |
| WO2020090700A1 (ja) * | 2018-10-29 | 2020-05-07 | 国立大学法人徳島大学 | 新規イノン化合物及びその用途 |
| US20230053449A1 (en) | 2018-10-31 | 2023-02-23 | Novartis Ag | Dc-sign antibody drug conjugates |
| BR112021011874A2 (pt) | 2018-12-20 | 2021-09-08 | Novartis Ag | Regime de dosagem e combinação farmacêutica compreendendo derivados de 3-(1-oxoisoindolin-2-il)piperidina-2,6-diona |
| AU2020221247A1 (en) | 2019-02-12 | 2021-08-05 | Sumitomo Pharma Oncology, Inc. | Formulations comprising heterocyclic protein kinase inhibitors |
| KR20210129672A (ko) | 2019-02-15 | 2021-10-28 | 노파르티스 아게 | 치환된 3-(1-옥소이소인돌린-2-일)피페리딘-2,6-디온 유도체 및 이의 용도 |
| MX2021009763A (es) | 2019-02-15 | 2021-09-08 | Novartis Ag | Derivados de 3-(1-oxo-5-(piperidin-4-il)isoindolin-2-il)piperidina -2,6-diona y usos de los mismos. |
| EP3941463A1 (en) | 2019-03-22 | 2022-01-26 | Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, Inc. | Compositions comprising pkm2 modulators and methods of treatment using the same |
| WO2021003417A1 (en) | 2019-07-03 | 2021-01-07 | Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, Inc. | Tyrosine kinase non-receptor 1 (tnk1) inhibitors and uses thereof |
| WO2021110968A1 (en) | 2019-12-04 | 2021-06-10 | Aarhus Universitet | Macrocylces comprising a 4-amido-2,4-pentadienoate moiety for the treatment of hypoxic cancers |
| CA3165399A1 (en) | 2019-12-20 | 2021-06-24 | Novartis Ag | Uses of anti-tgf-beta antibodies and checkpoint inhibitors for the treatment of proliferative diseases |
| IL298473A (en) | 2020-06-11 | 2023-01-01 | Novartis Ag | zbtb32 inhibitors and uses thereof |
| BR112022026202A2 (pt) | 2020-06-23 | 2023-01-17 | Novartis Ag | Regime de dosagem compreendendo derivados de 3-(1-oxoisoindolin-2-il)piperidina-2,6-diona |
| CN116134027A (zh) | 2020-08-03 | 2023-05-16 | 诺华股份有限公司 | 杂芳基取代的3-(1-氧代异吲哚啉-2-基)哌啶-2,6-二酮衍生物及其用途 |
| AR123185A1 (es) | 2020-08-10 | 2022-11-09 | Novartis Ag | Compuestos y composiciones para inhibir ezh2 |
| CN111875470B (zh) * | 2020-08-17 | 2023-02-03 | 苏州正济药业有限公司 | 一种用于制备艾日布林的中间体(r)-2-甲基-1-溴-3-碘-3-丁烯的制备方法 |
| US20230321285A1 (en) | 2020-08-31 | 2023-10-12 | Advanced Accelerator Applications International Sa | Method of treating psma-expressing cancers |
| WO2022043556A1 (en) | 2020-08-31 | 2022-03-03 | Novartis Ag | Stable radiopharmaceutical composition |
| US20230338587A1 (en) | 2020-08-31 | 2023-10-26 | Advanced Accelerator Applications International Sa | Method of treating psma-expressing cancers |
| TW202237119A (zh) | 2020-12-10 | 2022-10-01 | 美商住友製藥腫瘤公司 | Ａｌｋ﹘５抑制劑和彼之用途 |
| EP4288434A1 (en) | 2021-02-02 | 2023-12-13 | Les Laboratoires Servier | Selective bcl-xl protac compounds and methods of use |
| WO2022195551A1 (en) | 2021-03-18 | 2022-09-22 | Novartis Ag | Biomarkers for cancer and methods of use thereof |
| TW202304979A (zh) | 2021-04-07 | 2023-02-01 | 瑞士商諾華公司 | 抗ＴＧＦβ抗體及其他治療劑用於治療增殖性疾病之用途 |
| CA3213079A1 (en) | 2021-04-13 | 2022-10-20 | Kristin Lynne ANDREWS | Amino-substituted heterocycles for treating cancers with egfr mutations |
| AR125874A1 (es) | 2021-05-18 | 2023-08-23 | Novartis Ag | Terapias de combinación |
| CN113583036A (zh) * | 2021-08-02 | 2021-11-02 | 上海兆维科技发展有限公司 | 一种化合物的制备方法 |
| WO2023214325A1 (en) | 2022-05-05 | 2023-11-09 | Novartis Ag | Pyrazolopyrimidine derivatives and uses thereof as tet2 inhibitors |
| WO2023225320A1 (en) | 2022-05-20 | 2023-11-23 | Novartis Ag | Epha2 bcl-xl inhibitor antibody-drug conjugates and methods of use thereof |
| CN115304967B (zh) * | 2022-07-22 | 2023-08-15 | 大连奥首科技有限公司 | 一种晶圆切割保护液、制备方法、用途及切割方法 |
| WO2024023666A1 (en) | 2022-07-26 | 2024-02-01 | Novartis Ag | Crystalline forms of an akr1c3 dependent kars inhibitor |
| CN115154460A (zh) * | 2022-08-10 | 2022-10-11 | 浙江大学 | 大环类化合物在制备治疗血液瘤药物中的应用 |
Family Cites Families (47)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB323845A (en) | 1928-10-30 | 1930-01-16 | John Thomas Hay | Corrosion resistant ferrous alloy |
| US4336243A (en) | 1980-08-11 | 1982-06-22 | G. D. Searle & Co. | Transdermal nitroglycerin pad |
| US4768523A (en) | 1981-04-29 | 1988-09-06 | Lifecore Biomedical, Inc. | Hydrogel adhesive |
| US4751087A (en) | 1985-04-19 | 1988-06-14 | Riker Laboratories, Inc. | Transdermal nitroglycerin delivery system |
| US4615699A (en) | 1985-05-03 | 1986-10-07 | Alza Corporation | Transdermal delivery system for delivering nitroglycerin at high transdermal fluxes |
| US4733665C2 (en) | 1985-11-07 | 2002-01-29 | Expandable Grafts Partnership | Expandable intraluminal graft and method and apparatus for implanting an expandable intraluminal graft |
| US5041126A (en) | 1987-03-13 | 1991-08-20 | Cook Incorporated | Endovascular stent and delivery system |
| US5213580A (en) | 1988-08-24 | 1993-05-25 | Endoluminal Therapeutics, Inc. | Biodegradable polymeric endoluminal sealing process |
| US5328471A (en) | 1990-02-26 | 1994-07-12 | Endoluminal Therapeutics, Inc. | Method and apparatus for treatment of focal disease in hollow tubular organs and other tissue lumens |
| US5089606A (en) | 1989-01-24 | 1992-02-18 | Minnesota Mining And Manufacturing Company | Water-insoluble polysaccharide hydrogel foam for medical applications |
| US5052998A (en) | 1990-04-04 | 1991-10-01 | Zimmon David S | Indwelling stent and method of use |
| US5064435A (en) | 1990-06-28 | 1991-11-12 | Schneider (Usa) Inc. | Self-expanding prosthesis having stable axial length |
| US5147370A (en) | 1991-06-12 | 1992-09-15 | Mcnamara Thomas O | Nitinol stent for hollow body conduits |
| US5176626A (en) | 1992-01-15 | 1993-01-05 | Wilson-Cook Medical, Inc. | Indwelling stent |
| US5224166A (en) * | 1992-08-11 | 1993-06-29 | International Business Machines Corporation | System for seamless processing of encrypted and non-encrypted data and instructions |
| GB9225396D0 (en) | 1992-12-04 | 1993-01-27 | Sandoz Ltd | Improvements in or relating to organic compounds |
| JPH0840893A (ja) * | 1993-08-31 | 1996-02-13 | Takeda Chem Ind Ltd | インターロイキン−１産生抑制剤 |
| US5795910A (en) | 1994-10-28 | 1998-08-18 | Cor Therapeutics, Inc. | Method and compositions for inhibiting protein kinases |
| US6231600B1 (en) | 1995-02-22 | 2001-05-15 | Scimed Life Systems, Inc. | Stents with hybrid coating for medical devices |
| US5837313A (en) | 1995-04-19 | 1998-11-17 | Schneider (Usa) Inc | Drug release stent coating process |
| US5837224A (en) | 1996-01-19 | 1998-11-17 | The Regents Of The University Of Michigan | Method of inhibiting photoaging of skin |
| US5892826A (en) * | 1996-01-30 | 1999-04-06 | Motorola, Inc. | Data processor with flexible data encryption |
| US5727726A (en) * | 1996-06-14 | 1998-03-17 | Newco Pneumatic Corp. | Cassette assembly for a stapling mechanism |
| ZA9710342B (en) | 1996-11-25 | 1998-06-10 | Alza Corp | Directional drug delivery stent and method of use. |
| US6515016B2 (en) | 1996-12-02 | 2003-02-04 | Angiotech Pharmaceuticals, Inc. | Composition and methods of paclitaxel for treating psoriasis |
| US6265603B1 (en) * | 1997-02-27 | 2001-07-24 | Eisai Co., Ltd. | Inhibitors of isoprenyl transferase |
| GB2323845A (en) | 1997-03-31 | 1998-10-07 | Merck & Co Inc | MEK inhibiting lactones |
| US6273913B1 (en) | 1997-04-18 | 2001-08-14 | Cordis Corporation | Modified stent useful for delivery of drugs along stent strut |
| TWI234467B (en) | 1997-06-04 | 2005-06-21 | Univ Michigan | Composition for inhibiting photoaging of skin |
| US5891507A (en) | 1997-07-28 | 1999-04-06 | Iowa-India Investments Company Limited | Process for coating a surface of a metallic stent |
| US6153252A (en) | 1998-06-30 | 2000-11-28 | Ethicon, Inc. | Process for coating stents |
| US6248127B1 (en) | 1998-08-21 | 2001-06-19 | Medtronic Ave, Inc. | Thromboresistant coated medical device |
| US6635671B1 (en) * | 1998-12-24 | 2003-10-21 | Novation Pharmaceuticals Inc. | Compounds which affect mRNA stability and uses therefor |
| GB9828709D0 (en) | 1998-12-24 | 1999-02-17 | Novartis Ag | Assay |
| US6258121B1 (en) | 1999-07-02 | 2001-07-10 | Scimed Life Systems, Inc. | Stent coating |
| US6203551B1 (en) | 1999-10-04 | 2001-03-20 | Advanced Cardiovascular Systems, Inc. | Chamber for applying therapeutic substances to an implant device |
| WO2001036003A2 (en) | 1999-11-15 | 2001-05-25 | Drug Innovation & Design, Inc. | Selective cellular targeting: multifunctional delivery vehicles |
| US6251136B1 (en) | 1999-12-08 | 2001-06-26 | Advanced Cardiovascular Systems, Inc. | Method of layering a three-coated stent using pharmacological and polymeric agents |
| JP2001294527A (ja) | 2000-04-14 | 2001-10-23 | Ajinomoto Co Inc | Ｔｈ２反応に特異的な免疫寛容誘導剤 |
| JP2004292314A (ja) * | 2000-12-14 | 2004-10-21 | Chugai Pharmaceut Co Ltd | ケラチノサイト増殖抑制剤 |
| JP2004292315A (ja) | 2000-12-14 | 2004-10-21 | Chugai Pharmaceut Co Ltd | Ｔａｋ１阻害剤 |
| US6517889B1 (en) | 2001-11-26 | 2003-02-11 | Swaminathan Jayaraman | Process for coating a surface of a stent |
| JP4575667B2 (ja) | 2002-03-08 | 2010-11-04 | エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 | 医薬として有用な大環状化合物 |
| US7915306B2 (en) * | 2002-03-08 | 2011-03-29 | Eisai Co., Ltd. | Macrocyclic compounds useful as pharmaceuticals |
| ES2670423T3 (es) * | 2007-07-25 | 2018-05-30 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Inhibidores de multicinasas para uso en el tratamiento de cáncer |
| BRPI0820953B1 (pt) | 2007-12-07 | 2022-04-05 | Eisai R&D Management Co., Ltd | Métodos para preparar um composto e uma composição |
| US8578879B2 (en) * | 2009-07-29 | 2013-11-12 | Applied Materials, Inc. | Apparatus for VHF impedance match tuning |
-
2003
- 2003-03-07 JP JP2003574642A patent/JP4575667B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 2003-03-07 IL IL16371103A patent/IL163711A0/xx active IP Right Grant
- 2003-03-07 BR BRPI0308113A patent/BRPI0308113B8/pt not_active IP Right Cessation
- 2003-03-07 RU RU2004129755/04A patent/RU2334744C2/ru active
- 2003-03-07 EP EP03721353.5A patent/EP1507773B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2003-03-07 ES ES03721353.5T patent/ES2555307T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2003-03-07 CA CA2478065A patent/CA2478065C/en not_active Expired - Lifetime
- 2003-03-07 PL PL373044A patent/PL221491B1/pl unknown
- 2003-03-07 AU AU2003224672A patent/AU2003224672B2/en not_active Expired
- 2003-03-07 WO PCT/US2003/007377 patent/WO2003076424A1/en active Application Filing
- 2003-03-07 MX MXPA04008722A patent/MXPA04008722A/es active IP Right Grant
- 2003-03-07 KR KR1020047013973A patent/KR101210018B1/ko active IP Right Grant
- 2003-03-07 US US10/507,067 patent/US7799827B2/en active Active
- 2003-03-07 CN CNA03810248XA patent/CN1653059A/zh active Pending
- 2003-03-07 CN CN201510181629.5A patent/CN104876904A/zh active Pending
- 2003-03-07 NZ NZ535101A patent/NZ535101A/en not_active IP Right Cessation
- 2003-03-07 EP EP10075633.7A patent/EP2308861B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2003-03-10 TW TW092105087A patent/TWI343916B/zh not_active IP Right Cessation
-
2004
- 2004-09-07 ZA ZA200407156A patent/ZA200407156B/en unknown
- 2004-10-07 NO NO20044256A patent/NO332383B1/no not_active IP Right Cessation
-
2008
- 2008-07-28 JP JP2008194192A patent/JP2008297317A/ja not_active Withdrawn
-
2010
- 2010-05-04 AU AU2010201776A patent/AU2010201776B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2010-07-20 US US12/839,873 patent/US8329742B2/en not_active Expired - Lifetime
-
2012
- 2012-06-05 JP JP2012128025A patent/JP2012193183A/ja not_active Withdrawn
- 2012-10-30 US US13/663,857 patent/US20130196987A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2004129755A (ru) | Макроциклические соединения, которые могут быть использованы в качестве фармацевтических препаратов | |
| AU2005222995B2 (en) | Immune response modifier formulations and methods | |
| US20060035904A1 (en) | Antineoplastic combinations | |
| CA2579096A1 (en) | Quinazoline derivatives as metabolically inert antifolate compounds | |
| RU2002104935A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ФЕНИЛ-6,9-ДИГИДРО[1,2,4]ТРИАЗОЛО[3,4-i]ПУРИН-5-ОНА | |
| US20050187184A1 (en) | Antineoplastic combinations | |
| JPH05148271A (ja) | ラパマイシンのアミドエステル類 | |
| EP1819710B1 (en) | New pyridothienopyrimidine derivatives | |
| KR940005566A (ko) | 퀴놀린 화합물 | |
| AU739417B2 (en) | Therapeutic agent for erection dysfunction | |
| RU2010129910A (ru) | 8-анилиноимидазопиридины и способы их использования | |
| JP2008511670A5 (ru) | ||
| NO20030624D0 (no) | Cinnolinforbindelser | |
| US7176234B2 (en) | Derivatives of gambogic acid and analogs as activators of caspases and inducers of apoptosis | |
| RU2004121952A (ru) | Производные 6-амино-морфина, способ их получения и их применение | |
| Davey et al. | Novel compounds possessing potent cAMP and cGMP phosphodiesterase inhibitory activity. Synthesis and cardiovascular effects of a series of imidazo [1, 2-a] quinoxalinones and imidazo [1, 5-a] quinoxalinones and their aza analogs | |
| RU2004131218A (ru) | Производные гемиастерлина и их применение при лечении рака | |
| JPH0558894A (ja) | 抗腫瘍剤 | |
| RU2004133054A (ru) | Композиции и способы для борьбы с дисфункциями нижних мочевых путей с использованием агонистов дельта-опиоидных рецепторов | |
| KR940009184A (ko) | 피라졸 축합환 유도체, 이의 제조방법 및 안드로겐 억제제 | |
| KR900003168A (ko) | 이미다조[4,5-b]피리딘 유도체 | |
| WO2014015153A2 (en) | Compositions and methods for treating ewing's sarcoma and other disorders related to ews-fli1 | |
| WO2021018105A1 (en) | Substituted pyrimidinedione compounds and uses thereof | |
| CA2453991A1 (en) | New antitumoral derivatives of et-743 | |
| IT9048066A1 (it) | 2- amminotetraline-6, 7-sostituite attive come immunomodulanti e composizioni farmaceutiche che le contengono |