RU2004129755A - Макроциклические соединения, которые могут быть использованы в качестве фармацевтических препаратов - Google Patents
Макроциклические соединения, которые могут быть использованы в качестве фармацевтических препаратов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2004129755A RU2004129755A RU2004129755/04A RU2004129755A RU2004129755A RU 2004129755 A RU2004129755 A RU 2004129755A RU 2004129755/04 A RU2004129755/04 A RU 2004129755/04A RU 2004129755 A RU2004129755 A RU 2004129755A RU 2004129755 A RU2004129755 A RU 2004129755A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- hydroxyl
- alkyl
- protected
- represents hydrogen
- amino
- Prior art date
Links
- 0 CCNc(cc1CC=CC(*)=C(C(C=CC(C*)=C(C)O2)=O)N=O)cc(O)c1C2=* Chemical compound CCNc(cc1CC=CC(*)=C(C(C=CC(C*)=C(C)O2)=O)N=O)cc(O)c1C2=* 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/357—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having two or more oxygen atoms in the same ring, e.g. crown ethers, guanadrel
- A61K31/36—Compounds containing methylenedioxyphenyl groups, e.g. sesamin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/08—Bronchodilators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/04—Antipruritics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/16—Emollients or protectives, e.g. against radiation
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
- A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
- A61P33/06—Antimalarials
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
- C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
- C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D231/12—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
- C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D233/56—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached to ring carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
- C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D313/00—Heterocyclic compounds containing rings of more than six members having one oxygen atom as the only ring hetero atom
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
- C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
- C07D407/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/04—Ortho-condensed systems
- C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D493/00—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system
- C07D493/02—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D493/04—Ortho-condensed systems
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Immunology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Hematology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Virology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
Claims (42)
1. Соединение, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир или соль сложного эфира;
где R1 представляет собой водород, алифатическую, гетероалифатическую, алициклическую, гетероалициклическую, арильную или гетероарильную группу;
R2 и R3, каждый, независимо, представляют собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил или алифатическую, гетероалифатическую, алициклическую, гетероалициклическую, арильную или гетероарильную группу; или
R1 и R2 вместе могут образовывать замещенное или незамещенное, насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо с 3-8 атомами углерода; или
R1 и R3 вместе могут образовывать замещенное или незамещенное, насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо с 3-8 атомами углерода;
R4 представляет собой водород или галоген;
R5 представляет собой водород, кислородзащитную группу или группу пролекарства;
R6 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
n равно 0-2;
R7 в каждом случае независимо представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
R8 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, алкилокси или алифатическую группу, необязательно замещенную гидроксилом, защищенным гидроксилом, SR12 или NR12R13;
R9 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, OR12, SR12, NR12R13, –X1(CH2)рX2-R14 или С1-6алкил, необязательно замещенный гидроксилом, защищенным гидроксилом, галогеном, амино, защищенным амино или –X1(CH2)рX2-R14;
где R12 и R13 независимо в каждом случае представляют собой водород, алифатическую, гетероалифатическую, алициклическую, гетероалициклическую, арильную или гетероарильную группу; или защитную группу, или R12 и R13 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода, при этом каждый из R12 и R13 необязательно дополнительно замещен одним или несколькими гидроксилами, замещенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном,
Х1 и Х2, каждый, независимо, отсутствуют или представляют собой кислород, NH или –N(алкил), или где Х2–R14 вместе представляют собой N3 или насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу,
р равно 2-10, и
R14 представляет собой водород или арильную, гетероарильную, алкиларильную или алкилгетероарильную группу, или –(С=О)NHR15 –(C=O)OR15 или –(C=O)R15, где в каждом случае R15 независимо представляет собой водород, алифатическую, гетероалифатическую, алициклическую, гетероалициклическую, арильную или гетероарильную группу; или R14 представляет собой -SO2(R16), где R16 представляет собой алифатическую группу, в которой один или несколько из R14, R15 или R16 необязательно замещены одним или несколькими гидроксилами, защищенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном, или
R8 и R9 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода и необязательно замещены гидроксилом, защищенным гидроксилом, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном;
R10 представляет собой водород, гидроксил, защищенный гидроксил, амино или защищенный амино;
R11 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
Х отсутствует или представляет собой О, NH, N-алкил, СН2 или S;
Y представляет собой CHR17, О, С=О, CR17 или NR17; и Z представляет собой CHR18, О, С=О, CR18 или NR18, где в каждом случае R17 и R18 независимо представляют собой водород или алифатическую группу, или R17 и R18 вместе представляют собой –О-, -СН2– или -NR19, где R19 представляет собой водород или С1-6 алкил, а Y и Z могут быть связаны одинарной или двойной связью;
при условии, что, если n = 1; Х представляет собой О; R1 представляет собой метил; каждый из R2, R3, R7 и R11 представляет собой водород; R5 представляет собой водород, С1-4алкил или –С(=О)С1-4алкил; R6 представляет собой водород, ОН, С1-4алкокси или –ОС(=О)С1-4алкил; и R9 представляет собой ОН, С1-4алкокси или –ОС(=О)С1-4алкил; то одна или несколько из следующих групп не присутствуют одновременно:
(i) R4 представляет собой водород; R8 и R10 независимо представляют собой ОН, С1-4алкокси или –ОС(=О)С1-4алкил; и Y-Z представляет собой -CH2CH2- или –СН=СН-;
(ii) каждый из R4 и R8 представляет собой водород; R10 представляет собой ОН, С1-4алкокси или –ОС(=О)С1-4алкил; а Y-Z представляет собой -CHRYCHRZ-, –СН=СН- или 
; где RY и RZ, каждый, независимо представляет собой водород; С1-4алкил или С1-4алканоил; и
(iii) каждый из R4 и R10 представляет собой водород, OH, С1-4алкокси или –ОС(=О)С1-4алкил; R8 представляет собой водород, ОН, галоген, С1-4алкокси или –ОС(=О)С1-4алкил; и Y-Z представляет собой -СН2CH2-, –СН=СН- или –С(=О)CH2–.
2. Соединение по п.1, в котором следующие группы не присутствуют одновременно:
Х представляет собой кислород,
R1 представляет собой метил,
каждый из R2 и R3 представляет собой водород,
R4 представляет собой водород,
R5 представляет собой водород, С1-6алкил или С1-6алканоил,
R6 представляет собой OR’, где R’ означает водород, С1-6алкил или С1-6алканоил с S–конфигурацией,
R7 представляет собой водород,
Y и Z вместе представляют собой –CHR17-CHR18- или -CR17=CR18-, где R17 и R18 независимо означают водород, или когда Y и Z представляют –CHR17-CHR18, R17 и R18 вместе означают –О-;
R8 представляет собой водород или OR’, где R’ означает водород, С1-6алкил или С1-6алканоил,
R9 представляет собой OR’, где R’ означает водород, С1-6алкил или С1-6алканоил,
R10 представляет собой OR”, где R” означает водород, С1-6алкил или С1-6алканоил; и
R11 представляет собой водород.
3. Соединение по п.1, в котором:
R1 представляет собой водород, С1-6алкил с прямой или разветвленной цепью, С1-6гетероалкил с прямой или разветвленной цепью или арил;
где алкильные, гетероалкильные и арильные группы могут быть необязательно замещены одним или несколькими галогенами, гидроксилами или защищенными гидроксилами;
R2 и R3, каждый, независимо, представляют собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, С1-6алкил с прямой или разветвленной цепью, С1-6гетероалкил с прямой или разветвленной цепью или арил;
где алкильные, гетероалкильные и арильные группы могут быть необязательно замещены одним или несколькими галогенами, гидроксилами или защищенными гидроксилами; или
R1 и R2 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо с 3-8 атомами углерода, необязательно замещенное одним или несколькими галогенами; или
R1 и R3 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо с 3-8 атомами углерода, необязательно замещенное одним или несколькими галогенами;
R4 представляет собой водород или галоген;
R5 представляет собой водород или защитную группу;
R6 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
n равно 0-2;
R7 в каждом случае независимо представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
R8 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, алкилокси или С1-6алкил, необязательно замещенный гидроксилом, защищенным гидроксилом, SR12 или NR12R13;
R9 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, OR12, SR12, NR12R13, –X1(CH2)рX2-R14 или С1-6алкил, необязательно замещенный гидроксилом, защищенным гидроксилом, галогеном, амино, защищенным амино или –X1(CH2)рX2-R14;
где R12 и R13 независимо в каждом случае представляют собой водород, С1-6алкил, арил, гетероарил, алкиларил или алкилгетероарил, или защитную группу, или R12 и R13 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода, при этом каждый из R12 и R13 необязательно дополнительно замещен одним или несколькими гидроксилами, замещенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном,
Х1 и Х2, каждый, независимо, отсутствуют или представляют собой кислород, NH или –N(алкил), или где Х2–R14 вместе представляют собой N3 или насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу,
р равно 2-10, и
R14 представляет собой водород или арильную, гетероарильную, алкиларильную или алкилгетероарильную группу, или –(С=О)NHR15 –(C=O)OR15 или –(C=O) R15, где каждый из R15 независимо представляет собой водород, алкил, гетероалкил, арил, гетероарил, алкиларил или алкилгетероарил, или R14 представляет собой -SO2(R16), где R16 означает алкильную группу, в которой один или несколько из R14, R15 или R16 необязательно замещены одним или несколькими гидроксилами, защищенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном; или
R8 и R9 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода и необязательно замещены гидроксилом, защищенным гидроксилом, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном;
R10 представляет собой водород, гидроксил, защищенный гидроксил, амино или защищенный амино;
R11 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
Х отсутствует или представляет собой О, NH, N-алкил, СН2 или S;
Y представляет собой CHR17, О, С=О, CR17 или NR17; и Z представляет собой CHR18, О, С=О, CR18 или NR18, где в каждом случае R17 и R18 независимо означают водород или С1-6алкил, или R17 и R18 вместе представляют собой –О-, -СН2– или -NR19, где R19 представляет собой водород или С1-6алкил, а Y и Z могут быть связаны одинарной или двойной связью.
4. Соединение по п.3, в котором Х представляет собой кислород, и n равно 1.
5. Соединение по п.3, в котором R4 представляет собой галоген, предпочтительно, фтор.
6. Соединение по п.3, в котором Y и Z вместе представляют собой –СН=СН-, предпочтительно, транс –СН=СН-.
7. Соединение по п.3, в котором каждый из R1 и R2 представляет собой метил, R3 представляет собой водород, и соединение имеет структуру:
где R4-R11, n, X, Y и Z имеют значения, указанные в п.3.
8. Соединение по п.7, в котором Х представляет собой кислород, n равно 1, R4 представляет собой галоген, и Y и Z вместе представляют собой –СН=СН-.
9. Соединение по п.3, в котором R9 представляет собой NR12R13, и соединение имеет структуру:
где R1-R12, n, X, Y и Z имеют значения, указанные в п.3, или R13 и R8 вместе могут образовывать циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода, и необязательно замещены водородом, алкилокси, амино, алкиламино, аминоалкилом и галогеном.
10. Соединение по п.7 или по п.9, в котором Х представляет собой кислород, и n равно 1.
11. Соединение по п.7 или по п.9, в котором R4 представляет собой галоген.
12. Соединение по п.7 или по п.9, в котором Y и Z вместе представляют собой –СН=СН-.
13. Соединение по п.9, в котором каждый из R1 и R2 представляет собой метил, и R3 представляет собой водород.
14. Соединение по п.9, в котором Х представляет собой кислород, n равно 1, каждый из R1 и R2 представляет собой метил, R3 представляет собой водород, R4 представляет собой галоген, и Y и Z вместе представляют собой –СН=СН-.
15. Соединение по п.8, 12 или 14, в котором –СН=СН- являются транс.
16. Соединение, выбранное из соединений, представленных следующими структурными формулами:
или его фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир, или соль сложного эфира.
17. Соединение, выбранное из соединений, представленных следующими структурными формулами:
или его фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир, или соль сложного эфира.
18. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, определенное в любом из пп.1, 3 и 17, и фармацевтически приемлемый носитель.
19. Фармацевтическая композиция по п.18, содержащая соединение, определенное в п.1, в количестве, эффективном для ингибирования активации NF-кВ.
20. Фармацевтическая композиция по п.18, содержащая соединение, определенное в п.1, в количестве, эффективном для ингибирования активации АР-1.
21. Фармацевтическая композиция по п.18, содержащая соединение, определенное в п.1, в количестве, эффективном для ингибирования протеинкиназы.
22. Фармацевтическая композиция по п.20, где протеинкиназа представляет собой МЕКК1, МЕК1, VEGFr или PDGFr.
23. Фармацевтическая композиция по п.18, содержащая соединение, определенное в п.1, в количестве, эффективном для ингибирования пролиферации раковых клеток и ангиогенеза на солидных опухолях.
24. Фармацевтическая композиция по п.18, содержащая соединение, определенное в п.1, в количестве, эффективном для проявления противовоспалительного действия.
25. Фармацевтическая композиция по п.18, содержащая соединение, определенное в п.1, в количестве, эффективном для лечения псориаза.
26. Фармацевтическая композиция по п.18, содержащая соединение, определенное в п.1, в количестве, эффективном для снижения фото повреждения кожи.
27. Фармацевтическая композиция по п.18, содержащая соединение, определенное в п.1, в количестве, эффективном для профилактики рестеноза.
28. Фармацевтическая композиция для местного применения для профилактики или лечения УФВ-индуцированного фото повреждения, включающая:
соединение, представленное структурной формулой:
или его фармацевтически приемлемую соль, сложный эфир или соль сложного эфира;
в которой R1 представляет собой водород, С1-6алкил с прямой или разветвленной цепь, С1-6гетероалкил с прямой или разветвленной цепью или арил;
где алкил, гетероалкил и арилгруппы могут быть необязательно замещены одним или несколькими галогенами, гидроксилами или защищенными гидроксилами;
R2 и R3, каждый, независимо представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, С1-6алкил с прямой или разветвленной цепью, С1-6гетероалкил с прямой или разветвленной цепью или арил;
где алкил, гетероалкил и арилгруппы могут быть необязательно замещены одним или несколькими галогенами, гидроксилами или защищенными гидроксилами; или
R1 и R2 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо с 3-8 атомами углерода, необязательно замещенное одним или несколькими галогенами; или
R1 и R3 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо с 3-8 атомами углерода, необязательно замещенное одним или несколькими галогенами;
R4 представляет собой водород или галоген;
R5 представляет собой водород или защитную группу;
R6 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
n равно 0-2;
R7 в каждом случае независимо представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
R8 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, алкилокси или С1-6алкил, необязательно замещенный гидроксилом, защищенным гидроксилом, SR12 или NR12R13;
R9 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, OR12, SR12, NR12R13, –X1(CH2)рX2-R14 или С1-6алкил, необязательно замещенный гидроксилом, защищенным гидроксилом, галогеном, амино, защищенным амино или –X1(CH2)рX2-R14;
где R12 и R13 независимо в каждом случае представляют собой водород, С1-6алкил, арил, гетероарил, алкиларил или алкилгетероарил, или защитную группу, или R12 и R13 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода, при этом каждый из R12 и R13 необязательно дополнительно замещен одним или несколькими гидроксилами, защищенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном,
где Х1 и Х2, каждый, независимо, отсутствует или представляет собой кислород, NH или –N(алкил), или где Х2–R14 вместе представляют собой N3 или насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу,
р равно 2-10, и
R14 представляет собой водород или арильную, гетероарильную, алкиларильную или алкилгетероарильную группу, или –(С=О)NHR15 –(C=O)OR15 или –(C=O)R15, где каждый из R15 независимо представляет собой водород, алкил, гетероалкил, арил, гетероарил, алкиларил или алкилгетероарил, или R14 представляет собой -SO2(R16), где R16 означает алкильную группу, в которой один или несколько из R14, R15 или R16 необязательно замещены одним или несколькими гидроксилами, защищенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном; или
R8 и R9 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода и необязательно замещены гидроксилом, защищенным гидроксилом, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном;
R10 представляет собой водород, гидроксил, защищенный гидроксил, амино или защищенный амино;
R11 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
Х отсутствует или представляет собой О, NH, N-алкил, СН2 или S;
Y представляет собой CHR17, О, С=О, CR17 или NR17; и Z представляет собой CHR18, О, С=О, CR18 или NR18, где в каждом случае R17 и R18 независимо означают водород или С1-6алкил, или R17 и R18 вместе представляют собой –О-, -СН2– или -NR19, где R19 представляет собой водород или С1-6алкил, а Y и Z могут быть связаны одинарной или двойной связью; и фармацевтически приемлемый носитель;
в котором соединение присутствует в количестве, эффективном для профилактики или лечения индуцированного УФВ фотопоражения.
29. Фармацевтическая композиция по п.28, дополнительно включающая косметический ингредиент.
30. Фармацевтическая композиция по п.29, в которой косметический ингредиент представляет собой защищающее от солнца вещество.
31. Соединение по любому из пп.1, 3 или 16 для лечения воспалительного и/или аутоиммунного нарушения или нарушения, вызванного повышенным ангиогенезом и/или пролиферацией клеток, где соединение индуцирует распад мРНК, и соединение может быть использовано для лечения нарушения, вызванного пролиферацией клеток.
32. Соединение по п.31, для лечения нарушения, выбранного из группы, включающей ревматоидный артрит, псориаз, астму, рак, сепсис, воспалительное заболевание кишечника, атопический дерматит, болезнь Крона и аутоиммуные нарушения.
33. Соединение по п.31 для лечения ревматоидного артрита.
34. Соединение по п.31 для лечения псориаза.
35. Соединение по п.31 для лечения астмы.
36. Композиция для обеспечения защиты от УФВ-индуцированного фото повреждения индивидуума, включающая соединение, имеющее структуру:
или его фармацевтически приемлемую соль, сложный эфир или соль сложного эфира;
в которой R1 представляет собой водород, С1-6алкил с прямой или разветвленной цепь, С1-6гетероалкил с прямой или разветвленной цепью или арил;
где алкил, гетероалкил и арилгруппы могут быть необязательно замещены одним или несколькими галогенами, гидроксилами или защищенными гидроксилами;
R2 и R3, каждый, независимо представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, С1-6алкил с прямой или разветвленной цепью, С1-6гетероалкил с прямой или разветвленной цепью или арил;
где алкил, гетероалкил и арилгруппы могут быть необязательно замещены одним или несколькими галогенами, гидроксилами или защищенными гидроксилами; или
R1 и R2 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо с 3-8 атомами углерода, необязательно замещенное одним или несколькими галогенами; или
R1 и R3 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо с 3-8 атомами углерода, необязательно замещенное одним или несколькими галогенами;
R4 представляет собой водород или галоген;
R5 представляет собой водород или защитную группу;
R6 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
n равно 0-2;
R7 в каждом случае независимо представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
R8 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, алкилокси или С1-6алкил, необязательно замещенный гидроксилом, защищенным гидроксилом, SR12 или NR12R13;
R9 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, OR12, SR12, NR12R13, –X1(CH2)рX2-R14 или С1-6алкил, необязательно замещенный гидроксилом, защищенным гидроксилом, галогеном, амино, защищенным амино или –X1(CH2)рX2-R14;
где R12 и R13 независимо в каждом случае представляют собой водород, С1-6алкил, арильную, гетероарильную, алкиларильную или алкилгетероарильную группу, или защитную группу, или R12 и R13 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода, при этом каждый из R12 и R13 необязательно дополнительно замещен одним или несколькими гидроксилами, защищенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном,
Х1 и Х2, каждый, независимо, отсутствуют или представляют собой кислород, NH или –N(алкил), или где Х2–R14 вместе представляют собой N3 или насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу,
р равно 2-10,
R14 представляет собой водород или арильную, гетероарильную, алкиларильную или алкилгетероарильную группу, или –(С=О)NHR15 –(C=O)OR15 или –(C=O)R15, где каждый из R15 независимо представляет собой водород, алкильную, гетероалкильную, арильную, гетероарильную, алкиларильную
или алкилгетероарильную группу, или R14 представляет собой -SO2(R16), где R16 означает алкильную группу, в которой один или несколько из R14, R15 или R16 необязательно замещены одним или несколькими гидроксилами, защищенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном; или
R8 и R9 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода и необязательно замещены гидроксилом, защищенным гидроксилом, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном;
R10 представляет собой водород, гидроксил, защищенный гидроксил, амино или защищенный амино;
R11 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
Х отсутствует или представляет собой О, NH, N-алкил, СН2 или S;
Y представляет собой CHR17, О, С=О, CR17 или NR17; и Z представляет собой CHR18, О, С=О, CR18 или NR18, где в каждом случае R17 и R18 независимо означают водород или С1-6алкил, или R17 и R18 вместе представляют собой –О-, -СН2– или -NR19, где R19 представляет собой водород или С1-6алкил, а Y и Z могут быть связаны одинарной или двойной связью; и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
37. Композиция по п.36, предназначенная для местного введения.
38. Композиция по п.36, где фото повреждением являются морщины на коже.
39. Композиция по п.36, где фото повреждением является рак кожи.
40. Стент, имеющий в целом трубчатую структуру, для предотвращения или снижения уровня рестеноза, при этом поверхность структуры покрыта (или каким-либо иным способом приспособлена для высвобождения) композицией, включающей соединение, имеющее структуру:
или его фармацевтически приемлемую соль, сложный эфир или соль сложного эфира;
в которой R1 представляет собой водород, С1-6алкил с прямой или разветвленной цепь, С1-6гетероалкил с прямой или разветвленной цепью или арил;
где алкил, гетероалкил и арилгруппы могут быть необязательно замещены одним или несколькими галогенами, гидроксилами или защищенными гидроксилами;
R2 и R3, каждый, независимо представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, С1-6алкил с прямой или разветвленной цепью, С1-6гетероалкил с прямой или разветвленной цепью или арил;
где алкил, гетероалкил и арилгруппы могут быть необязательно замещены одним или несколькими галогенами, гидроксилами или защищенными гидроксилами; или
R1 и R2 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо с 3-8 атомами углерода, необязательно замещенное одним или несколькими галогенами; или
R1 и R3 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо с 3-8 атомами углерода, необязательно замещенное одним или несколькими галогенами;
R4 представляет собой водород или галоген;
R5 представляет собой водород или защитную группу;
R6 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
n равно 0-2;
R7 в каждом случае независимо представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
R8 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, алкилокси или С1-6алкильную группу, необязательно замещенную гидроксилом, защищенным гидроксилом, SR12 или NR12R13;
R9 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, OR12, SR12, NR12R13, –X1(CH2)рX2-R14 или С1-6алкил, необязательно замещенный гидроксилом, защищенным гидроксилом, галогеном, амино, защищенным амино или –X1(CH2)рX2-R14;
где R12 и R13 независимо в каждом случае представляют собой водород, С1-6алкил, арильную, гетероарильную, алкиларильную или алкилгетероарильную группу, или защитную группу, или R12 и R13 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода, при этом каждый из R12 и R13 необязательно дополнительно замещен одним или несколькими гидроксилами, защищенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном,
Х1 и Х2, каждый, независимо, отсутствуют или представляют собой кислород, NH или –N(алкил), или где Х2–R14 вместе представляют собой N3 или насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу,
р равно 2-10, и
R14 представляет собой водород или арильную, гетероарильную, алкиларильную или алкилгетероарильную группу, или –(С=О)NHR15 –(C=O)OR15 или –(C=O)R15, где R15, каждый, независимо представляет собой водород, алкильную, гетероалкильную, арильную, гетероарильную, алкиларильную или алкилгетероарильную группу, или R14 представляет собой -SO2(R16), где R16 означает алкильную группу, в которой один или несколько из R14, R15 или R16 необязательно замещены одним или несколькими гидроксилами, защищенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном; или
R8 и R9 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода и необязательно замещены гидроксилом, защищенным гидроксилом, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном;
R10 представляет собой водород, гидроксил, защищенный гидроксил, амино или защищенный амино;
R11 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
Х отсутствует или представляет собой О, NH, N-алкил, СН2 или S;
Y представляет собой CHR17, О, С=О, CR17 или NR17; и Z представляет собой CHR18, О, С=О, CR18 или NR18, где в каждом случае R17 и R18 независимо означают водород или С1-6алкил, или R17 и R18 вместе представляют собой –О-, -СН2– или -NR19, где R19 представляет собой водород или С1-6алкильную группу, а Y и Z могут быть связаны одинарной или двойной связью; и, необязательно, фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель;
таким образом, что обструкция устраняется, и композиция доставляется в количестве, эффективном для предотвращения или снижения уровня рестеноза;
при условии, что следующие группы не встречаются одновременно: n = 1; Х представляет собой О; R1 представляет собой метил; каждый из R2, R3, R4, R7, R8 и R11 представляет собой водород; R5 представляет собой водород, С1-4алкил или –С(=О)С1-4алкил; R6 представляет собой водород, ОН, С1-4алкокси или –ОС(=О)С1-4алкил; R9 и R10 независимо представляют собой ОН, С1-4алкокси или –ОС(=О)С1-4алкил; а Y-Z представляет собой -CHRYCHRZ-, –СН=СН- или 
; где RY и RZ, каждый, независимо представляет собой водород, С1-4алкил или С1-4алканоил.
41. Стент, имеющий в целом трубчатую структуру, для расширения просвета прохода тела, при этом поверхность структуры покрыта (или каким-либо иным способом приспособлена для высвобождения) композицией, включающей соединение, имеющее структуру:
или его фармацевтически приемлемую соль, сложный эфир или соль сложного эфира;
в которой R1 представляет собой водород, С1-6алкил с прямой или разветвленной цепью, С1-6гетероалкил с прямой или разветвленной цепью или арил;
где алкил, гетероалкил и арилгруппы могут быть необязательно замещены одним или двумя галогенами, гидроксилами или защищенными гидроксилами;
R2 и R3, каждый, независимо представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, С1-6алкил с прямой или разветвленной цепью, С1-6гетероалкил с прямой или разветвленной цепью или арил;
где алкил, гетероалкил и арилгруппы могут быть необязательно замещены одним или несколькими галогенами, гидроксилами или защищенными гидроксилами; или
R1 и R2 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо с 3-8 атомами углерода, необязательно замещенное одним или несколькими галогенами; или
R1 и R3 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо с 3-8 атомами углерода, необязательно замещенное одним или несколькими галогенами;
R4 представляет собой водород или галоген;
R5 представляет собой водород или защитную группу;
R6 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
n равно 0-2;
R7 в каждом случае независимо представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
R8 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, алкилокси или С1-6алкильную группу, необязательно замещенную гидроксилом, защищенным гидроксилом, SR12 или NR12R13;
R9 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, OR12, SR12, NR12R13, –X1(CH2)рX2-R14 или С1-6алкил, необязательно замещенный гидроксилом, защищенным гидроксилом, галогеном, амино, защищенным амино или –X1(CH2)рX2-R14;
где R12 и R13 независимо в каждом случае представляют собой водород, С1-6алкил, арил, гетероарил, алкиларил или алкилгетероарил, или защитную группу, или R12 и R13 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода, при этом каждый из R12 и R13 необязательно дополнительно замещен одним или несколькими гидроксилами, защищенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном,
Х1 и Х2, каждый, независимо, отсутствуют или представляют собой кислород, NH или –N(алкил), или где Х2–R14 вместе представляют собой N3 или насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу,
р равно 2-10, и
R14 представляет собой водород или арильную, гетероарильную, алкиларильную или алкилгетероарильную группу, или –(С=О)NHR15 –(C=O)OR15 или –(C=O)R15, где каждый из R15 независимо представляет собой водород, алкильную, гетероалкильную, арильную, гетероарильную, алкиларильную или алкилгетероарильную группу, или R14 представляет собой -SO2(R16), где R16 означает алкильную группу, в которой один или несколько из R14, R15 или R16 необязательно замещены одним или несколькими гидроксилами, защищенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном; или
R8 и R9 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода и необязательно замещены гидроксилом, защищенным гидроксилом, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном;
R10 представляет собой водород, гидроксил, защищенный гидроксил, амино или защищенный амино;
R11 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
Х отсутствует или представляет собой О, NH, N-алкил, СН2 или S;
Y представляет собой CHR17, О, С=О, CR17 или NR17; и Z представляет собой CHR18, О, С=О, CR18 или NR18, где в каждом случае R17 и R18 независимо означают водород или С1-6алкильную группу, или R17 и R18 вместе представляют собой –О-, -СН2– или -NR19-, где R19 представляет собой водород или С1-6алкил, а Y и Z могут быть связаны одинарной или двойной связью; и, необязательно, фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель;
таким образом, проход расширяется.
42. Стент по п.41, где просвет прохода тела расширяют с целью устранения билиарной, желудочно-кишечной, пищеводной, трахеальной/бронхиальной, уретральной и/или сосудистой обструкции, предпочтительно, где просвет прохода тела расширяют с целью устранения сосудистой обструкции.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US36288302P | 2002-03-08 | 2002-03-08 | |
| US60/362,883 | 2002-03-08 | ||
| US38071102P | 2002-05-14 | 2002-05-14 | |
| US60/380,711 | 2002-05-14 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2004129755A true RU2004129755A (ru) | 2005-04-20 |
| RU2334744C2 RU2334744C2 (ru) | 2008-09-27 |
Family
ID=27807979
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2004129755/04A RU2334744C2 (ru) | 2002-03-08 | 2003-03-07 | Макроциклические соединения, которые могут быть использованы в качестве фармацевтических препаратов |
Country Status (18)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US7799827B2 (ru) |
| EP (2) | EP2308861B1 (ru) |
| JP (3) | JP4575667B2 (ru) |
| KR (1) | KR101210018B1 (ru) |
| CN (2) | CN1653059A (ru) |
| AU (2) | AU2003224672B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0308113B8 (ru) |
| CA (1) | CA2478065C (ru) |
| ES (1) | ES2555307T3 (ru) |
| IL (1) | IL163711A0 (ru) |
| MX (1) | MXPA04008722A (ru) |
| NO (1) | NO332383B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ535101A (ru) |
| PL (1) | PL221491B1 (ru) |
| RU (1) | RU2334744C2 (ru) |
| TW (1) | TWI343916B (ru) |
| WO (1) | WO2003076424A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200407156B (ru) |
Families Citing this family (125)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7799827B2 (en) | 2002-03-08 | 2010-09-21 | Eisai Co., Ltd. | Macrocyclic compounds useful as pharmaceuticals |
| US7915306B2 (en) * | 2002-03-08 | 2011-03-29 | Eisai Co., Ltd. | Macrocyclic compounds useful as pharmaceuticals |
| EP1633774B1 (en) | 2003-06-18 | 2010-02-17 | Tranzyme Pharma Inc. | Macrocyclic antagonists of the motilin receptor |
| WO2005102458A2 (en) * | 2004-04-19 | 2005-11-03 | The Board Of Trustees, The Leland Stanford Junior University | Airway implant devices and methods of use |
| KR101171408B1 (ko) | 2004-05-21 | 2012-08-08 | 프레지던트 앤드 펠로우즈 오브 하바드 칼리지 | 테트라사이클린 및 이의 유사체의 합성 |
| US7329495B2 (en) | 2004-06-09 | 2008-02-12 | Board Of Regents, The University Of Texas System | Mutations in KIT confer imatinib resistance in gastrointestinal stromal tumors |
| JP5489459B2 (ja) | 2005-08-01 | 2014-05-14 | ジ・オハイオ・ステイト・ユニバーシティ・リサーチ・ファウンデイション | 乳癌の診断、予後及び治療のためのマイクロｒｎａに基づいた方法及び組成物 |
| WO2007033023A2 (en) | 2005-09-12 | 2007-03-22 | The Ohio State University Research Foundation | Compositions and methods for the diagnosis and therapy of bcl2-associated cancers |
| JP5175742B2 (ja) * | 2005-12-14 | 2013-04-03 | ユンナン ワイへ ファーマシューティカルズ カンパニー リミテッド | 抗菌及び抗腫瘍特性を有する新規マクロライド化合物 |
| EP2586454B1 (en) | 2006-01-05 | 2014-10-08 | The Ohio State University Research Foundation | MicroRNA expressions abnormalities in pancreatic endocrine and acinar tumors |
| ES2465600T3 (es) | 2006-01-05 | 2014-06-06 | The Ohio State University Research Foundation | Métodos basados en microARN y composiciones para el diagnóstico y tratamiento de cánceres sólidos del páncreas |
| ES2554531T3 (es) | 2006-01-05 | 2015-12-21 | The Ohio State University Research Foundation | Procedimientos basados en los microARN para el diagnóstico, pronóstico y tratamiento del cáncer de pulmón |
| WO2007109236A2 (en) | 2006-03-20 | 2007-09-27 | The Ohio State University Research Foundation | Microrna fingerprints during human megakaryocytopoiesis |
| JP5335664B2 (ja) | 2006-04-07 | 2013-11-06 | プレジデント アンド フェロウズ オブ ハーバード カレッジ | テトラサイクリンおよびその類似体の合成 |
| US7601852B2 (en) * | 2006-05-11 | 2009-10-13 | Kosan Biosciences Incorporated | Macrocyclic kinase inhibitors |
| CN101657547B (zh) | 2006-07-13 | 2016-04-27 | 俄亥俄州立大学研究基金会 | 用于诊断和治疗结肠癌相关疾病的基于微小rna的方法和组合物 |
| CN101588799B (zh) * | 2006-08-11 | 2013-09-11 | 斯特拉斯堡大学 | 用作激酶抑制剂和hsp90抑制剂的大环化合物 |
| US8071292B2 (en) | 2006-09-19 | 2011-12-06 | The Ohio State University Research Foundation | Leukemia diagnostic methods |
| WO2008040057A1 (en) * | 2006-10-04 | 2008-04-10 | Bionomics Limited | Novel benzofuran potassium channel blockers and uses thereof |
| EP2487160B1 (en) | 2006-10-11 | 2016-02-03 | President and Fellows of Harvard College | Synthesis of Enone Intermediate |
| CA2667617A1 (en) | 2006-11-01 | 2008-05-08 | The Ohio State University Research Foundation | Microrna expression signature for predicting survival and metastases in hepatocellular carcinoma |
| KR101118413B1 (ko) * | 2006-12-18 | 2012-03-07 | 에프. 호프만-라 로슈 아게 | 3,5-다이-ｏ-아실-2-플루오로-2-ｃ-메틸-ｄ-리보노-감마-락톤의 제조 방법 |
| EP2109687B1 (en) | 2007-01-31 | 2014-06-04 | The Ohio State University Research Foundation | Micro-rna-based methods for the treatment of acute myeloid leukemia |
| EP2173733A2 (en) * | 2007-06-05 | 2010-04-14 | WINSSINGER, Nicolas | Compositions and methods comprising analogues of radicicol a |
| AU2008262252B2 (en) | 2007-06-08 | 2013-09-12 | The Government Of The United States Of America As Represented By The Secretary Of The Department Of Health And Human Services | Methods for determining hepatocellular carcinoma subtype and detecting hepatic cancer stem cells |
| US8053186B2 (en) | 2007-06-15 | 2011-11-08 | The Ohio State University Research Foundation | Oncogenic ALL-1 fusion proteins for targeting Drosha-mediated microRNA processing |
| KR101573026B1 (ko) * | 2007-07-25 | 2015-11-30 | 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 | 암 치료에서 이용하기 위한 멀티키나아제 억제제 |
| TW200924749A (en) * | 2007-07-25 | 2009-06-16 | Eisai R & Amp D Man Co Ltd | Zearalenone macrolide derivatives and uses of the same |
| EP2808398A1 (en) | 2007-07-31 | 2014-12-03 | The Ohio State University Research Foundation | Methods for reverting methylation by targeting DNMT3A and DNMT3B |
| ES2627059T3 (es) | 2007-08-03 | 2017-07-26 | The Ohio State University Research Foundation | Regiones ultraconservadas que codifican ARNnc |
| CA2926831A1 (en) | 2007-08-22 | 2009-02-26 | The Ohio State University Research Foundation | Methods and compositions for inducing deregulation of epha7 and erk phosphorylation in human acute leukemias |
| KR20100087148A (ko) | 2007-10-04 | 2010-08-03 | 바이오노믹스 리미티드 | 신규한 아릴 칼륨 채널 차단제 및 그의 용도 |
| US8911998B2 (en) | 2007-10-26 | 2014-12-16 | The Ohio State University | Methods for identifying fragile histidine triad (FHIT) interaction and uses thereof |
| AU2013203117B2 (en) * | 2007-10-29 | 2015-09-03 | Eisai R & D Management Co., Ltd. | Methods for prognosing the ability of a zearalenone analog compound to treat cancer |
| US20090170925A1 (en) | 2007-10-29 | 2009-07-02 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Methods for prognosing the ability of a zearalenone analog compound to treat cancer |
| MX2010005999A (es) * | 2007-12-07 | 2010-06-23 | Eisai R&D Man Co Ltd | Intermediarios en la sintesis de analogos de macrolidos de zearalenona. |
| US20110190237A1 (en) * | 2008-01-15 | 2011-08-04 | Nexgenix Pharmaceuticals | Macrocyclic Prodrug Compounds Useful as Therapeutics |
| KR101640951B1 (ko) | 2008-02-21 | 2016-07-29 | 온코시너지, 인코포레이티드 | 치료제로서 유용한 거대고리 프로드러그 |
| JP5566288B2 (ja) | 2008-05-30 | 2014-08-06 | 武田薬品工業株式会社 | 複素環化合物 |
| CN102149827B (zh) | 2008-06-11 | 2014-08-20 | 由卫生与公众服务部代表的美利坚合众国政府 | MiR-26家族作为肝细胞癌和对治疗的应答性的预测性标志物的用途 |
| US8507539B2 (en) | 2008-06-13 | 2013-08-13 | Bionomics Limited | Potassium channel blockers and uses thereof |
| AU2009288021B2 (en) | 2008-09-08 | 2015-06-18 | Merck Patent Gmbh | Macrocyclics pyrimidines as Aurora kinase inhibitors |
| US20110311555A1 (en) * | 2008-11-21 | 2011-12-22 | The Ohio State University | Tc11 as a Transcriptional Regulator |
| EP2379074B1 (en) * | 2008-12-17 | 2013-11-13 | Sanofi | Macrolactone derivatives, method for the production thereof and use thereof for the treatment of cancer |
| WO2010126607A2 (en) | 2009-04-30 | 2010-11-04 | President And Fellows Of Harvard College | Synthesis of tetracyclines and intermediates thereto |
| EP2483259A1 (en) | 2009-09-28 | 2012-08-08 | Universite De Strasbourg | Irreversible inhibitors useful for the treatment of kinase-related pathologies |
| JP5960060B2 (ja) | 2009-11-23 | 2016-08-02 | ジ・オハイオ・ステート・ユニバーシティ | 腫瘍細胞の増殖、遊走および浸潤に影響を与えるために有用な物質および方法 |
| WO2012065049A1 (en) | 2010-11-12 | 2012-05-18 | The Ohio State University Research Foundation | Materials and methods related to microrna-21, mismatch repair, and colorectal cancer |
| CA2817982C (en) | 2010-11-15 | 2020-06-30 | The Regents Of The University Of Michigan | Controlled release mucoadhesive systems |
| CN103561750A (zh) | 2011-03-07 | 2014-02-05 | 俄亥俄州立大学 | 通过microRNA-155(miR-155)诱导的增变活性使炎症与癌症关联 |
| EP3409278B8 (en) | 2011-07-21 | 2020-11-04 | Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, Inc. | Heterocyclic protein kinase inhibitors |
| WO2013036753A1 (en) * | 2011-09-07 | 2013-03-14 | The Scripps Research Institute | Chiral compounds of varying conformational rigidity and methods of synthesis |
| CN104364390B (zh) | 2011-10-14 | 2016-08-24 | 俄亥俄州立大学 | 与卵巢癌相关的方法和材料 |
| CN104619353A (zh) | 2011-12-13 | 2015-05-13 | 俄亥俄州国家创新基金会 | 与miR-21和miR-29a相关的方法和组合物、外切体抑制和癌症转移 |
| CN104011016B (zh) * | 2011-12-27 | 2016-08-17 | 帝斯曼知识产权资产管理有限公司 | 维生素a中间体的催化合成 |
| US10023862B2 (en) | 2012-01-09 | 2018-07-17 | Arrowhead Pharmaceuticals, Inc. | Organic compositions to treat beta-catenin-related diseases |
| CN104685065B (zh) | 2012-01-20 | 2017-02-22 | 俄亥俄州立大学 | 浸润性和预后的乳腺癌生物标志物标签 |
| WO2013133343A1 (ja) * | 2012-03-08 | 2013-09-12 | 国立大学法人豊橋技術科学大学 | 含フッ素α，β－不飽和アルデヒド及びその製造方法、並びに含フッ素α，β－不飽和アルデヒドを用いた光学活性含フッ素化合物及びその製造方法 |
| CN104334528A (zh) * | 2012-03-30 | 2015-02-04 | 第一三共株式会社 | (2-杂芳基氨基)琥珀酸衍生物 |
| ES2644758T3 (es) | 2012-10-16 | 2017-11-30 | Tolero Pharmaceuticals, Inc. | Moduladores de PKM2 y métodos para su uso |
| US9498532B2 (en) | 2013-03-13 | 2016-11-22 | Novartis Ag | Antibody drug conjugates |
| CN105308033B (zh) | 2013-03-14 | 2018-08-24 | 特雷罗药物股份有限公司 | Jak2和alk2抑制剂及其使用方法 |
| MA38396B1 (fr) | 2013-03-15 | 2019-05-31 | Novartis Ag | Anticorps medicamenteux conjugues et leurs compositions pharmaceutiques pour traiter un cancer positif a ckit |
| WO2015181628A1 (en) * | 2014-05-27 | 2015-12-03 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Treatment of acute myeloid leukemia with an hck inhibitor |
| US10786578B2 (en) | 2014-08-05 | 2020-09-29 | Novartis Ag | CKIT antibody drug conjugates |
| AU2015302959B2 (en) | 2014-08-12 | 2018-09-20 | Novartis Ag | Anti-CDH6 antibody drug conjugates |
| US20170281624A1 (en) | 2014-09-13 | 2017-10-05 | Novartis Ag | Combination therapies of alk inhibitors |
| EA201790737A1 (ru) | 2014-10-03 | 2017-08-31 | Новартис Аг | Комбинированная терапия |
| MA40913A (fr) | 2014-11-14 | 2017-09-20 | Novartis Ag | Conjugués anticorps-médicament |
| EP3233918A1 (en) | 2014-12-19 | 2017-10-25 | Novartis AG | Combination therapies |
| CN107108637B (zh) | 2014-12-23 | 2019-10-29 | 诺华股份有限公司 | 三唑并嘧啶化合物及其用途 |
| WO2016151499A1 (en) | 2015-03-25 | 2016-09-29 | Novartis Ag | Formylated n-heterocyclic derivatives as fgfr4 inhibitors |
| WO2016196256A2 (en) | 2015-06-04 | 2016-12-08 | University Of North Carolina At Greensboro | Non-aromatic difluoro analogues of resorcylic acid lactones |
| WO2016203432A1 (en) | 2015-06-17 | 2016-12-22 | Novartis Ag | Antibody drug conjugates |
| MA44334A (fr) | 2015-10-29 | 2018-09-05 | Novartis Ag | Conjugués d'anticorps comprenant un agoniste du récepteur de type toll |
| EP3415008A4 (en) | 2016-02-08 | 2019-09-11 | SDS Biotech K. K. | GERMIC COMPOSITION |
| EP3472161B1 (en) | 2016-06-20 | 2020-03-25 | Novartis AG | Triazolopyridine compounds and uses thereof |
| MX2018016331A (es) | 2016-06-20 | 2019-05-20 | Novartis Ag | Formas cristalinas de compuesto de triazolopirimidina. |
| US10676479B2 (en) | 2016-06-20 | 2020-06-09 | Novartis Ag | Imidazolepyridine compounds and uses thereof |
| EP3592868B1 (en) | 2017-03-06 | 2022-11-23 | Novartis AG | Methods of treatment of cancer with reduced ubb expression |
| WO2018185618A1 (en) | 2017-04-03 | 2018-10-11 | Novartis Ag | Anti-cdh6 antibody drug conjugates and anti-gitr antibody combinations and methods of treatment |
| AR111651A1 (es) | 2017-04-28 | 2019-08-07 | Novartis Ag | Conjugados de anticuerpos que comprenden agonistas del receptor de tipo toll y terapias de combinación |
| WO2018215937A1 (en) | 2017-05-24 | 2018-11-29 | Novartis Ag | Interleukin-7 antibody cytokine engrafted proteins and methods of use in the treatment of cancer |
| WO2018215938A1 (en) | 2017-05-24 | 2018-11-29 | Novartis Ag | Antibody-cytokine engrafted proteins and methods of use |
| WO2018215936A1 (en) | 2017-05-24 | 2018-11-29 | Novartis Ag | Antibody-cytokine engrafted proteins and methods of use in the treatment of cancer |
| WO2019099838A1 (en) | 2017-11-16 | 2019-05-23 | Novartis Ag | Combination therapies |
| CA3096984A1 (en) | 2018-04-05 | 2019-10-10 | Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, Inc. | Axl kinase inhibitors and use of the same |
| AR116109A1 (es) | 2018-07-10 | 2021-03-31 | Novartis Ag | Derivados de 3-(5-amino-1-oxoisoindolin-2-il)piperidina-2,6-diona y usos de los mismos |
| CR20210001A (es) | 2018-07-10 | 2021-04-19 | Novartis Ag | Derivados de 3-(5-hidroxi-1-oxoisoindolin-2-il)piperidina-2,6-diona y su uso en el tratamiento de trastornos dependientes de la proteina con dedos de zinc 2 de la familia ikaros (1kzf2) |
| AU2018433575B2 (en) | 2018-07-25 | 2022-07-07 | Advanced Accelerator Applications Sa | Stable, concentrated radionuclide complex solutions |
| WO2020021465A1 (en) | 2018-07-25 | 2020-01-30 | Advanced Accelerator Applications (Italy) S.R.L. | Method of treatment of neuroendocrine tumors |
| CN112512597A (zh) | 2018-07-26 | 2021-03-16 | 大日本住友制药肿瘤公司 | 用于治疗与acvr1表达异常相关的疾病的方法以及用于此的acvr1抑制剂 |
| PT3837256T (pt) | 2018-08-17 | 2023-05-23 | Novartis Ag | Compostos e composições de ureia como inibidores de smarca2/brm-atpase |
| JP7358484B2 (ja) | 2018-09-25 | 2023-10-10 | アドヴァンスド・アクセラレーター・アプリケーションズ・（イタリー）・エッセエッレエッレ | 併用療法 |
| WO2020090700A1 (ja) * | 2018-10-29 | 2020-05-07 | 国立大学法人徳島大学 | 新規イノン化合物及びその用途 |
| WO2020089811A1 (en) | 2018-10-31 | 2020-05-07 | Novartis Ag | Dc-sign antibody drug conjugates |
| WO2020128972A1 (en) | 2018-12-20 | 2020-06-25 | Novartis Ag | Dosing regimen and pharmaceutical combination comprising 3-(1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione derivatives |
| CA3127502A1 (en) | 2019-02-12 | 2020-08-20 | Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, Inc. | Formulations comprising heterocyclic protein kinase inhibitors |
| EP3924054A1 (en) | 2019-02-15 | 2021-12-22 | Novartis AG | 3-(1-oxo-5-(piperidin-4-yl)isoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione derivatives and uses thereof |
| WO2020165834A1 (en) | 2019-02-15 | 2020-08-20 | Novartis Ag | Substituted 3-(1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione derivatives and uses thereof |
| EP3941463A1 (en) | 2019-03-22 | 2022-01-26 | Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, Inc. | Compositions comprising pkm2 modulators and methods of treatment using the same |
| KR20220028075A (ko) | 2019-07-03 | 2022-03-08 | 스미토모 다이니폰 파마 온콜로지, 인크. | 티로신 키나제 비-수용체 1 (tnk1) 억제제 및 그의 용도 |
| US20220280509A1 (en) | 2019-09-26 | 2022-09-08 | Novartis Ag | Aza-quinoline compounds and uses thereof |
| US20230020952A1 (en) | 2019-12-04 | 2023-01-19 | Aarhus Universitet | Macrocycles comprising a 4-amido-2,4-pentadienoate moiety for the treatment of hypoxic cancers |
| CN115175937A (zh) | 2019-12-20 | 2022-10-11 | 诺华股份有限公司 | 用于治疗骨髓纤维化和骨髓增生异常综合征的抗TIM-3抗体MBG453和抗TGF-β抗体NIS793与或不与地西他滨或抗PD-1抗体斯巴达珠单抗的组合 |
| EP4165169A1 (en) | 2020-06-11 | 2023-04-19 | Novartis AG | Zbtb32 inhibitors and uses thereof |
| KR20230027056A (ko) | 2020-06-23 | 2023-02-27 | 노파르티스 아게 | 3-(1-옥소이소인돌린-2-일)피페리딘-2,6-디온 유도체를 포함하는 투약 요법 |
| JP2023536164A (ja) | 2020-08-03 | 2023-08-23 | ノバルティス アーゲー | ヘテロアリール置換３－（１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２，６－ジオン誘導体及びその使用 |
| AR123185A1 (es) | 2020-08-10 | 2022-11-09 | Novartis Ag | Compuestos y composiciones para inhibir ezh2 |
| CN111875470B (zh) * | 2020-08-17 | 2023-02-03 | 苏州正济药业有限公司 | 一种用于制备艾日布林的中间体(r)-2-甲基-1-溴-3-碘-3-丁烯的制备方法 |
| WO2022043556A1 (en) | 2020-08-31 | 2022-03-03 | Novartis Ag | Stable radiopharmaceutical composition |
| WO2022043557A1 (en) | 2020-08-31 | 2022-03-03 | Advanced Accelerator Applications International Sa | Method of treating psma-expressing cancers |
| EP4204020A1 (en) | 2020-08-31 | 2023-07-05 | Advanced Accelerator Applications International S.A. | Method of treating psma-expressing cancers |
| TW202237119A (zh) | 2020-12-10 | 2022-10-01 | 美商住友製藥腫瘤公司 | Ａｌｋ﹘５抑制劑和彼之用途 |
| EP4288434A1 (en) | 2021-02-02 | 2023-12-13 | Les Laboratoires Servier | Selective bcl-xl protac compounds and methods of use |
| JP2024511373A (ja) | 2021-03-18 | 2024-03-13 | ノバルティス アーゲー | がんのためのバイオマーカーおよびその使用 |
| TW202304979A (zh) | 2021-04-07 | 2023-02-01 | 瑞士商諾華公司 | 抗ＴＧＦβ抗體及其他治療劑用於治療增殖性疾病之用途 |
| WO2022221227A1 (en) | 2021-04-13 | 2022-10-20 | Nuvalent, Inc. | Amino-substituted heterocycles for treating cancers with egfr mutations |
| AR125874A1 (es) | 2021-05-18 | 2023-08-23 | Novartis Ag | Terapias de combinación |
| CN113583036B (zh) * | 2021-08-02 | 2024-09-06 | 上海兆维科技发展有限公司 | 一种化合物的制备方法 |
| WO2023214325A1 (en) | 2022-05-05 | 2023-11-09 | Novartis Ag | Pyrazolopyrimidine derivatives and uses thereof as tet2 inhibitors |
| WO2023225320A1 (en) | 2022-05-20 | 2023-11-23 | Novartis Ag | Epha2 bcl-xl inhibitor antibody-drug conjugates and methods of use thereof |
| CN115304967B (zh) * | 2022-07-22 | 2023-08-15 | 大连奥首科技有限公司 | 一种晶圆切割保护液、制备方法、用途及切割方法 |
| WO2024023666A1 (en) | 2022-07-26 | 2024-02-01 | Novartis Ag | Crystalline forms of an akr1c3 dependent kars inhibitor |
| CN115154460A (zh) * | 2022-08-10 | 2022-10-11 | 浙江大学 | 大环类化合物在制备治疗血液瘤药物中的应用 |
Family Cites Families (47)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB323845A (en) | 1928-10-30 | 1930-01-16 | John Thomas Hay | Corrosion resistant ferrous alloy |
| US4336243A (en) | 1980-08-11 | 1982-06-22 | G. D. Searle & Co. | Transdermal nitroglycerin pad |
| US4768523A (en) | 1981-04-29 | 1988-09-06 | Lifecore Biomedical, Inc. | Hydrogel adhesive |
| US4751087A (en) | 1985-04-19 | 1988-06-14 | Riker Laboratories, Inc. | Transdermal nitroglycerin delivery system |
| US4615699A (en) | 1985-05-03 | 1986-10-07 | Alza Corporation | Transdermal delivery system for delivering nitroglycerin at high transdermal fluxes |
| US4733665C2 (en) | 1985-11-07 | 2002-01-29 | Expandable Grafts Partnership | Expandable intraluminal graft and method and apparatus for implanting an expandable intraluminal graft |
| US5041126A (en) | 1987-03-13 | 1991-08-20 | Cook Incorporated | Endovascular stent and delivery system |
| US5328471A (en) | 1990-02-26 | 1994-07-12 | Endoluminal Therapeutics, Inc. | Method and apparatus for treatment of focal disease in hollow tubular organs and other tissue lumens |
| US5213580A (en) | 1988-08-24 | 1993-05-25 | Endoluminal Therapeutics, Inc. | Biodegradable polymeric endoluminal sealing process |
| US5089606A (en) | 1989-01-24 | 1992-02-18 | Minnesota Mining And Manufacturing Company | Water-insoluble polysaccharide hydrogel foam for medical applications |
| US5052998A (en) | 1990-04-04 | 1991-10-01 | Zimmon David S | Indwelling stent and method of use |
| US5064435A (en) | 1990-06-28 | 1991-11-12 | Schneider (Usa) Inc. | Self-expanding prosthesis having stable axial length |
| US5147370A (en) | 1991-06-12 | 1992-09-15 | Mcnamara Thomas O | Nitinol stent for hollow body conduits |
| US5176626A (en) | 1992-01-15 | 1993-01-05 | Wilson-Cook Medical, Inc. | Indwelling stent |
| US5224166A (en) * | 1992-08-11 | 1993-06-29 | International Business Machines Corporation | System for seamless processing of encrypted and non-encrypted data and instructions |
| GB9225396D0 (en) | 1992-12-04 | 1993-01-27 | Sandoz Ltd | Improvements in or relating to organic compounds |
| JPH0840893A (ja) * | 1993-08-31 | 1996-02-13 | Takeda Chem Ind Ltd | インターロイキン−１産生抑制剤 |
| US5795910A (en) * | 1994-10-28 | 1998-08-18 | Cor Therapeutics, Inc. | Method and compositions for inhibiting protein kinases |
| US6231600B1 (en) | 1995-02-22 | 2001-05-15 | Scimed Life Systems, Inc. | Stents with hybrid coating for medical devices |
| US5837313A (en) | 1995-04-19 | 1998-11-17 | Schneider (Usa) Inc | Drug release stent coating process |
| US5837224A (en) | 1996-01-19 | 1998-11-17 | The Regents Of The University Of Michigan | Method of inhibiting photoaging of skin |
| US5892826A (en) * | 1996-01-30 | 1999-04-06 | Motorola, Inc. | Data processor with flexible data encryption |
| US5727726A (en) * | 1996-06-14 | 1998-03-17 | Newco Pneumatic Corp. | Cassette assembly for a stapling mechanism |
| ZA9710342B (en) | 1996-11-25 | 1998-06-10 | Alza Corp | Directional drug delivery stent and method of use. |
| US6515016B2 (en) | 1996-12-02 | 2003-02-04 | Angiotech Pharmaceuticals, Inc. | Composition and methods of paclitaxel for treating psoriasis |
| WO1998038162A1 (en) * | 1997-02-27 | 1998-09-03 | Eisai Co., Ltd. | Inhibitors of isoprenyl transferase |
| GB2323845A (en) | 1997-03-31 | 1998-10-07 | Merck & Co Inc | MEK inhibiting lactones |
| US6273913B1 (en) | 1997-04-18 | 2001-08-14 | Cordis Corporation | Modified stent useful for delivery of drugs along stent strut |
| TWI234467B (en) | 1997-06-04 | 2005-06-21 | Univ Michigan | Composition for inhibiting photoaging of skin |
| US5891507A (en) | 1997-07-28 | 1999-04-06 | Iowa-India Investments Company Limited | Process for coating a surface of a metallic stent |
| US6153252A (en) | 1998-06-30 | 2000-11-28 | Ethicon, Inc. | Process for coating stents |
| US6248127B1 (en) | 1998-08-21 | 2001-06-19 | Medtronic Ave, Inc. | Thromboresistant coated medical device |
| GB9828709D0 (en) | 1998-12-24 | 1999-02-17 | Novartis Ag | Assay |
| EP1140069A1 (en) * | 1998-12-24 | 2001-10-10 | Novation Pharmaceuticals Inc. | COMPOUNDS WHICH AFFECT mRNA STABILITY AND USES THEREFOR |
| US6258121B1 (en) | 1999-07-02 | 2001-07-10 | Scimed Life Systems, Inc. | Stent coating |
| US6203551B1 (en) | 1999-10-04 | 2001-03-20 | Advanced Cardiovascular Systems, Inc. | Chamber for applying therapeutic substances to an implant device |
| WO2001036003A2 (en) | 1999-11-15 | 2001-05-25 | Drug Innovation & Design, Inc. | Selective cellular targeting: multifunctional delivery vehicles |
| US6251136B1 (en) | 1999-12-08 | 2001-06-26 | Advanced Cardiovascular Systems, Inc. | Method of layering a three-coated stent using pharmacological and polymeric agents |
| JP2001294527A (ja) | 2000-04-14 | 2001-10-23 | Ajinomoto Co Inc | Ｔｈ２反応に特異的な免疫寛容誘導剤 |
| JP2004292315A (ja) | 2000-12-14 | 2004-10-21 | Chugai Pharmaceut Co Ltd | Ｔａｋ１阻害剤 |
| JP2004292314A (ja) * | 2000-12-14 | 2004-10-21 | Chugai Pharmaceut Co Ltd | ケラチノサイト増殖抑制剤 |
| US6517889B1 (en) | 2001-11-26 | 2003-02-11 | Swaminathan Jayaraman | Process for coating a surface of a stent |
| US7799827B2 (en) * | 2002-03-08 | 2010-09-21 | Eisai Co., Ltd. | Macrocyclic compounds useful as pharmaceuticals |
| US7915306B2 (en) * | 2002-03-08 | 2011-03-29 | Eisai Co., Ltd. | Macrocyclic compounds useful as pharmaceuticals |
| KR101573026B1 (ko) | 2007-07-25 | 2015-11-30 | 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 | 암 치료에서 이용하기 위한 멀티키나아제 억제제 |
| MX2010005999A (es) | 2007-12-07 | 2010-06-23 | Eisai R&D Man Co Ltd | Intermediarios en la sintesis de analogos de macrolidos de zearalenona. |
| US8578879B2 (en) * | 2009-07-29 | 2013-11-12 | Applied Materials, Inc. | Apparatus for VHF impedance match tuning |
-
2003
- 2003-03-07 US US10/507,067 patent/US7799827B2/en active Active
- 2003-03-07 NZ NZ535101A patent/NZ535101A/en not_active IP Right Cessation
- 2003-03-07 CN CNA03810248XA patent/CN1653059A/zh active Pending
- 2003-03-07 EP EP10075633.7A patent/EP2308861B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2003-03-07 EP EP03721353.5A patent/EP1507773B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2003-03-07 WO PCT/US2003/007377 patent/WO2003076424A1/en active Application Filing
- 2003-03-07 CA CA2478065A patent/CA2478065C/en not_active Expired - Lifetime
- 2003-03-07 IL IL16371103A patent/IL163711A0/xx active IP Right Grant
- 2003-03-07 BR BRPI0308113A patent/BRPI0308113B8/pt not_active IP Right Cessation
- 2003-03-07 PL PL373044A patent/PL221491B1/pl unknown
- 2003-03-07 AU AU2003224672A patent/AU2003224672B2/en not_active Expired
- 2003-03-07 CN CN201510181629.5A patent/CN104876904A/zh active Pending
- 2003-03-07 RU RU2004129755/04A patent/RU2334744C2/ru active
- 2003-03-07 JP JP2003574642A patent/JP4575667B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 2003-03-07 KR KR1020047013973A patent/KR101210018B1/ko active IP Right Grant
- 2003-03-07 ES ES03721353.5T patent/ES2555307T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2003-03-07 MX MXPA04008722A patent/MXPA04008722A/es active IP Right Grant
- 2003-03-10 TW TW092105087A patent/TWI343916B/zh not_active IP Right Cessation
-
2004
- 2004-09-07 ZA ZA200407156A patent/ZA200407156B/en unknown
- 2004-10-07 NO NO20044256A patent/NO332383B1/no not_active IP Right Cessation
-
2008
- 2008-07-28 JP JP2008194192A patent/JP2008297317A/ja not_active Withdrawn
-
2010
- 2010-05-04 AU AU2010201776A patent/AU2010201776B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2010-07-20 US US12/839,873 patent/US8329742B2/en not_active Expired - Lifetime
-
2012
- 2012-06-05 JP JP2012128025A patent/JP2012193183A/ja not_active Withdrawn
- 2012-10-30 US US13/663,857 patent/US20130196987A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2004129755A (ru) | Макроциклические соединения, которые могут быть использованы в качестве фармацевтических препаратов | |
| AU2005222995B2 (en) | Immune response modifier formulations and methods | |
| US20060035904A1 (en) | Antineoplastic combinations | |
| CN102574866B (zh) | 喜树碱衍生物 | |
| EP1819710B1 (en) | New pyridothienopyrimidine derivatives | |
| SK145792A3 (en) | Rapamycin derivatives and pharmaceutical agents containing them | |
| CA2579096A1 (en) | Quinazoline derivatives as metabolically inert antifolate compounds | |
| RU2002104935A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ФЕНИЛ-6,9-ДИГИДРО[1,2,4]ТРИАЗОЛО[3,4-i]ПУРИН-5-ОНА | |
| US20050187184A1 (en) | Antineoplastic combinations | |
| AU739417B2 (en) | Therapeutic agent for erection dysfunction | |
| RU2007110629A (ru) | Ингибиторы днк-пк | |
| RU2010129910A (ru) | 8-анилиноимидазопиридины и способы их использования | |
| NO20030624D0 (no) | Cinnolinforbindelser | |
| JP2008511670A5 (ru) | ||
| JP2020503289A5 (ru) | ||
| US7176234B2 (en) | Derivatives of gambogic acid and analogs as activators of caspases and inducers of apoptosis | |
| RU2004121952A (ru) | Производные 6-амино-морфина, способ их получения и их применение | |
| RU2004131218A (ru) | Производные гемиастерлина и их применение при лечении рака | |
| RU2007124493A (ru) | Новые производные пиридотиенопиримидина | |
| JPH0558894A (ja) | 抗腫瘍剤 | |
| RU2004133054A (ru) | Композиции и способы для борьбы с дисфункциями нижних мочевых путей с использованием агонистов дельта-опиоидных рецепторов | |
| KR940009184A (ko) | 피라졸 축합환 유도체, 이의 제조방법 및 안드로겐 억제제 | |
| KR900003168A (ko) | 이미다조[4,5-b]피리딘 유도체 | |
| WO2014015153A2 (en) | Compositions and methods for treating ewing's sarcoma and other disorders related to ews-fli1 | |
| CA2453991A1 (en) | New antitumoral derivatives of et-743 |