RU2004101279A - Производные диаминов - Google Patents

Производные диаминов Download PDF

Info

Publication number
RU2004101279A
RU2004101279A RU2004101279/04A RU2004101279A RU2004101279A RU 2004101279 A RU2004101279 A RU 2004101279A RU 2004101279/04 A RU2004101279/04 A RU 2004101279/04A RU 2004101279 A RU2004101279 A RU 2004101279A RU 2004101279 A RU2004101279 A RU 2004101279A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
substituted
groups
alkyl
solvate
Prior art date
Application number
RU2004101279/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2319699C2 (ru
Inventor
Тосихару ОХТА (JP)
Тосихару ОХТА
Сатоси КОМОРИЯ (JP)
Сатоси КОМОРИЯ
Тосихару ЙОСИНО (JP)
Тосихару ЙОСИНО
Коуити УОТО (JP)
Коуити УОТО
Юми НАКАМОТО (JP)
Юми НАКАМОТО
Хироюки НАИТО (JP)
Хироюки НАИТО
Акийоси МОТИЗУКИ (JP)
Акийоси МОТИЗУКИ
Цутому НАГАТА (JP)
Цутому НАГАТА
Хидеюки КАННО (JP)
Хидеюки КАННО
Нори су ХАГИНОЯ (JP)
Нориясу ХАГИНОЯ
Кендзи ЙОСИКАВА (JP)
Кендзи ЙОСИКАВА
Масатоси НАГАМОТИ (JP)
Масатоси НАГАМОТИ
Суозо КОБАЯСИ (JP)
Суозо КОБАЯСИ
Макото ОНО (JP)
Макото Оно
Original Assignee
Дайити Фармасьютикал Ко., Лтд. (JP)
Дайити Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=27519131&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2004101279(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Priority claimed from PCT/JP2002/002683 external-priority patent/WO2003000657A1/ja
Application filed by Дайити Фармасьютикал Ко., Лтд. (JP), Дайити Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Дайити Фармасьютикал Ко., Лтд. (JP)
Publication of RU2004101279A publication Critical patent/RU2004101279A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2319699C2 publication Critical patent/RU2319699C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/428—Thiazoles condensed with carbocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/429—Thiazoles condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4365—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system having sulfur as a ring hetero atom, e.g. ticlopidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/42—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D513/14—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/06—Dipeptides
    • C07K5/06191—Dipeptides containing heteroatoms different from O, S, or N
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/08—Tripeptides
    • C07K5/0827—Tripeptides containing heteroatoms different from O, S, or N

Claims (28)

1. Соединение представленное общей формулой (1)
Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4 ,(1)
где R1 и R2, независимо друг от друга, представляют атом водорода, гидроксильную группу, алкильную группу или алкоксигруппу;
Q1 представляет насыщенную или ненасыщенную 5- или 6-членную циклическую углеводородную группу, которая может быть замещенной, насыщенную или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклическую группу, которая может быть замещенной, насыщенную или ненасыщенную бициклическую или трициклическую конденсированную углеводородную группу, которая может быть замещенной, или насыщенную или ненасыщенную бициклическую или трициклическую конденсированную гетероциклическую группу, которая может быть замещенной;
Q2 представляет простую связь, насыщенную или ненасыщенную 5- или 6-членную двухвалентную циклическую углеводородную группу, которая может быть замещенной, насыщенную или ненасыщенную 5-7-членную двухвалентную гетероциклическую группу, которая может быть замещенной, насыщенную или ненасыщенную двухвалентную бициклическую или трициклическую конденсированную углеводородную группу, которая может быть замещенной, или насыщенную или ненасыщенную двухвалентную бициклическую или трициклическую конденсированную гетероциклическую группу, которая может быть замещенной;
Q3 представляет группу:
Figure 00000001
где Q5 обозначает алкиленовую группу с 1-8 атомами углерода, алкениленовую группу с 2-8 атомами углерода или группу -(CH2)m-CH2-A-CH2-(CH2)n-, где m и n, независимо друг от друга, равны 0 или целому числу 1-3, и А обозначает атом кислорода, атом азота, атом серы, -SO-, -SO2-, -NH-, -O-NH-, -NH-NH-, -S-NH-, -SO-NH- или -SO2-NH-, и R3 и R4 являются заместителями у атома(ов) углерода кольца, содержащего Q5, и, независимо друг от друга, представляют атом водорода, гидроксильную группу, алкильную группу, алкенильную группу, алкинильную группу, атом галогена, галогеналкильную группу, цианогруппу, цианоалкильную группу, аминогруппу, аминоалкильную группу, N-алкиламиноалкильную группу, N,N-диалкиламиноалкильную группу, ацильную группу, ацилалкильную группу, ациламиногруппу, которая может быть замещенной, алкоксииминогруппу, гидроксииминогруппу, ациламиноалкильную группу, алкоксигруппу, алкоксиалкильную группу, гидроксиалкильную группу, карбоксильную группу, карбоксиалкильную группу, алкоксикарбонильную группу, алкоксикарбонилалкильную группу, алкоксикарбонилалкиламиногруппу, карбоксиалкиламиногруппу, алкоксикарбониламиногруппу, алкоксикарбониламиноалкильную группу, карбамоильную группу, N-алкилкарбамоильную группу, которая может иметь заместитель в алкильной группе, N,N-диалкилкарбамоильную группу, которая может иметь заместитель в алкильной(ых) группе(ах), N-алкенилкарбамоильную группу, N-алкенилкарбамоилалкильную группу, N-алкенил-N-алкилкарбамоильную группу, N-алкенил-N-алкилкарбамоилалкильную группу, N-алкоксикарбамоильную группу, N-алкил-N-алкоксикарбамоильную группу, N-алкоксикарбамоилалкильную группу, N-алкил-N-алкоксикарбамоилалкильную группу, карбазоильную группу, которая может быть замещена 1-3 алкильными группами, алкилсульфонильную группу, алкилсульфонилалкильную группу, 3-6-членную гетероциклическую карбонильную группу, которая может быть замещенной, карбамоилалкильную группу, N-алкилкарбамоилалкильную группу, которая может иметь заместитель в алкильной(ых) группе(ах), N,N-диалкилкарбамоилалкильную группу, которая может иметь заместитель в алкильной(ых) группе(ах), карбамоилоксиалкильную группу, N-алкилкарбамоилоксиалкильную группу, N,N-диалкилкарбамоилоксиалкильную группу, 3-6-членную гетероциклическую карбонилалкильную группу, которая может быть замещенной, 3-6-членную гетероциклическую карбонилоксиалкильную группу, которая может быть замещенной, арильную группу, аралкильную группу, гетероарильную группу, гетероарилалкильную группу, алкилсульфониламиногруппу, арилсульфониламиногруппу, алкилсульфониламиноалкильную группу, арилсульфониламиноалкильную группу, алкилсульфониламинокарбонильную группу, арилсульфониламинокарбонильную группу, алкилсульфониламинокарбонилалкильную группу, арилсульфониламинокарбонилалкильную группу, оксогруппу, карбамоилоксигруппу, аралкилоксигруппу, карбоксиалкилоксигруппу, ацилоксигруппу, ацилоксиалкильную группу, арилсульфонильную группу, алкоксикарбонилалкилсульфонильную группу, карбоксиалкилсульфонильную группу, алкоксикарбонилацильную группу, алкоксиалкилоксикарбонильную группу, гидроксиацильную группу, алкоксиацильную группу, галогенацильную группу, карбоксиацильную группу, аминоацильную группу, ацилоксиацильную группу, ацилоксиалкилсульфонильную группу, гидроксиалкилсульфонильную группу, алкоксиалкилсульфонильную группу, 3-6-членную гетероциклическую сульфонильную группу, которая может быть замещенной, N-алкиламиноацильную группу, N,N-диалкиламиноацильную группу, N,N-диалкилкарбамоилацильную группу, которая может иметь заместитель в алкильной(ых) группе(ах), N,N-диалкилкарбамоилалкилсульфонильную группу, которая может иметь заместитель в алкильной(ых) группе(ах), алкилсульфонилацильную группу, аминокарботиоильную группу, N-алкиламинокарботиоильную группу, N,N-диалкиламинокарботиоильную группу или алкоксиалкил(тиокарбонильную) группу, или R3 и R4 вместе обозначают алкиленовую группу с 1-5 атомами углерода, алкениленовую группу с 2-5 атомами углерода, алкилендиоксигруппу с 1-5 атомами углерода или карбонилдиоксигруппу;
Q4 представляет арильную группу, которая может быть замещенной, арилалкенильную группу, которая может быть замещенной, арилалкинильную группу, которая может быть замещенной, гетероарильную группу, которая может быть замещенной, гетероарилалкенильную группу, которая может быть замещенной, насыщенную или ненасыщенную бициклическую или трициклическую конденсированную углеводородную группу, которая может быть замещенной, или насыщенную или ненасыщенную бициклическую или трициклическую конденсированную гетероциклическую группу, которая может быть замещенной;
Т0 представляет карбонильную или тиокарбонильную группу; и
Т1 представляет группу -С(=О)-С(=О)-N(R’)-, группу -C(=S)-C(=O)-N(R’)-, группу -С(=О)-C(=S)-N(R’)-, группу -C(=S)-C(=S)-N(R’)-, где R’ обозначает атом водорода, гидроксильную группу, алкильную группу или алкоксигруппу, группу -С(=О)-А1-N(R”)-, где А1 обозначает алкиленовую группу с 1-5 атомами углерода, которая может быть замещенной, и R” обозначает атом водорода, гидроксильную группу, алкильную группу или алкоксигруппу, группу -С-(=О)-NH-, группу -C(=S)-NH-, группу -С-(=О)-NH-NH-, группу -С(=О)-А2-С(=О)-, где А2 обозначает простую связь или алкиленовую группу с 1-5 атомами углерода, группу -С(=О)-А3-С(=О)-NH-, где А3 обозначает алкиленовую группу с 1-5 атомами углерода, группу -С(=О)-С(=NORa)-N(Rb)-, группу -C(=S)-C(=NORa)-N(Rb)-, где Ra обозначает атом водорода, алкильную группу или алканоильную группу, и Rb обозначает атом водорода, гидроксильную группу, алкильную группу или алкоксигруппу, группу -С(=О)-N=N-, группу -C(=S)-N=N-, группу -C(=NORc)-C(=O)-N(Rd)-, где Rc обозначает атом водорода, алкильную группу, алканоильную группу, арильную группу или аралкильную группу, и Rd обозначает атом водорода, гидроксильную группу, алкильную группу или алкоксигруппу, группу -C-(=N-N(Re)(Rf))-C(=O)-N(Rg)-, где Re и Rf, независимо друг от друга, обозначают атом водорода, алкильную группу, алканоильную группу или алкил(тиокарбонильную) группу, и Rg обозначает атом водорода, гидроксильную группу, алкильную группу или алкоксигруппу, или тиокарбонильную группу;
его соль, его сольват или его N-оксид.
2. Соединение, его соль, его сольват или его N-оксид по п.1, где группа Q1 представляет собой насыщенную или ненасыщенную бициклическую или трициклическую конденсированную углеводородную группу, которая может быть замещенной, или насыщенную или ненасыщенную бициклическую или трициклическую конденсированную гетероциклическую группу, которая может быть замещенной, и Q2 представляет простую связь.
3. Соединение, его соль, его сольват или его N-оксид по п.1, где группа Q1 представляет собой тиенопиридильную группу, которая может быть замещенной, тетрагидротиенопиридильную группу, которая может быть замещенной, тиазолопиридильную группу, которая может быть замещенной, тетрагидротиазолопиридильную группу, которая может быть замещенной, тиазолопиридазинильную группу, которая может быть замещенной, тетрагидротиазолопиридазинильную группу, которая может быть замещенной, пиранотиазолильную группу, которая может быть замещенной, дигидропиранотиазолильную группу, которая может быть замещенной, фуропиридильную группу, которая может быть замещенной, тетрагидрофуропиридильную группу, которая может быть замещенной, оксазолопиридильную группу, которая может быть замещенной, тетрагидрооксазолопиридильную группу, которая может быть замещенной, пирролопиридильную группу, которая может быть замещенной, дигидропирролопиридильную группу, которая может быть замещенной, тетрагидропирролопиридильную группу, которая может быть замещенной, пирролопиримидинильную группу, которая может быть замещенной, дигидропирролопиримидинильную группу, которая может быть замещенной, оксазолопиридазинильную группу, которая может быть замещенной, тетрагидрооксазолопиридазинильную группу, которая может быть замещенной, пирролотиазолильную группу, которая может быть замещенной, дигидропирролотиазолильную группу, которая может быть замещенной, пирролооксазолильную группу, которая может быть замещенной, дигидропирролооксазолильную группу, которая может быть замещенной, бензотиазолильную группу, которая может быть замещенной, тетрагидробензотиазолильную группу, которая может быть замещенной, тиазолопиримидинильную группу, которая может быть замещенной, дигидротиазолопиримидинильную группу, которая может быть замещенной, бензоазепинильную группу, которая может быть замещенной, тетрагидробензоазепинильную группу, которая может быть замещенной, тиазолоазепинильную группу, которая может быть замещенной, тетрагидротиазолоазепинильную группу, которая может быть замещенной, тиеноазепинильную группу, которая может быть замещенной, тетрагидротиеноазепинильную группу, которая может быть замещенной, 4,5,6,7-тетрагидро-5,6-тетраметилентиазолопиридазинильную группу, которая может быть замещенной, или 5,6-триметилен-4,5,6,7-тетрагидротиазолопиридазинильную группу, которая может быть замещенной.
4. Соединение, его соль, его сольват или его N-оксид по п.1 где заместителем(ями) в группе Q1 являются 1-3 заместителя, выбранные из гидроксильной группы, атомов галогена, галогеналкильных групп, аминогруппы, цианогруппы, амидиногруппы, гидроксиамидиногруппы, С1-С6алкильных групп, С3-С6циклоалкилС1-С6алкильных групп, гидроксиС1-С6алкильных групп, С1-С6алкоксигрупп, С1-С6алкоксиС1-С6алкильных групп, карбоксильной группы, С2-С6карбоксиалкильных групп, С2-С6алкоксикарбонилС1-С6алкильных групп, амидиногрупп, замещенных С2-С6алкоксикарбонильной группой, С2-С6алкенильных групп, С2-С6алкинильных групп, С2-С6алкоксикарбонильных групп, аминоС1-С6алкильных групп, С1-С6алкиламиноС1-С6алкильных групп, ди(С1-С6алкил)аминоС1-С6алкильных групп, С2-С6алкоксикарбониламиноС1-С6алкильных групп, С1-С6алканоильных групп, С1-С6алканоиламиноС1-С6алкильных групп, С1-С6алкилсульфонильных групп, С1-С6алкилсульфониламиноС1-С6алкильных групп, карбамоильной группы, С1-С6алкилкарбамоильных групп, N,N-ди((С1-С6алкил)карбамоильных групп, С1-С6алкиламиногрупп, ди(С1-С6алкил)аминогрупп, 5- или 6-членных гетероциклических групп, содержащих один атом азота, кислорода и серы или два их атома, одинаковых или различных, 5- или 6-членный гетероцикл-С1-С4алкильной группы и 5- или 6-членный гетероцикл-амино-С1-С4алкильной группы.
5. Соединение, его соль, его сольват или его N-оксид по п.1, где группа Q3 представляет собой
Figure 00000002
где Q5 обозначает алкиленовую группу с 3-6 атомами углерода или группу -(СН2)m-CH2-A-CH2-(CH2)n-, где m и n, независимо друг от друга, равны 0 или 1, и А имеет значения, указанные выше, и R3 и R4, независимо друг от друга, представляют атом водорода, гидроксильную группу, алкильную группу, алкенильную группу, алкинильную группу, атом галогена, галогеналкильную группу, аминогруппу, гидроксииминогруппу, алкоксииминогруппу, аминоалкильную группу, N-алкиламиноалкильную группу, N,N-диалкиламиноалкильную группу, ацильную группу, ацилалкильную группу, ациламиногруппу, которая может быть замещенной, ациламиноалкильную группу, алкоксигруппу, алкоксиалкильную группу, гидроксиалкильную группу, карбоксильную группу, карбоксиалкильную группу, алкоксикарбонильную группу, алкоксикарбонилалкильную группу, алкоксикарбониламиногруппу, алкоксикарбониламиноалкильную группу, карбамоильную группу, N-алкилкарбамоильную группу, которая может иметь заместитель в алкильной группе, N,N-диалкилкарбамоильную группу, которая может иметь заместитель в алкильной(ых) группе(ах), N-алкенилкарбамоильную группу, N-алкенилкарбамоилалкильную группу, N-алкенил-N-алкилкарбамоильную группу, N-алкенил-N-алкилкарбамоилалкильную группу, N-алкоксикарбамоильную группу, N-алкил-N-алкоксикарбамоильную группу, N-алкоксикарбамоилалкильную группу, N-алкил-N-алкоксикарбамоилалкильную группу, карбазоильную группу, которая может быть замещена 1-3 алкильными группами, алкилсульфонильную группу, алкилсульфонилалкильную группу, 3-6-членную гетероциклическую карбонильную группу, которая может быть замещенной, 3-6-членную гетероциклическую карбонилоксиалкильную группу, которая может быть замещенной, карбамоилалкильную группу, карбамоилоксиалкильную группу, N-алкилкарбамоилоксилалкильную группу, N,N-диалкилкарбамоилоксиалкильную группу, N-алкилкарбамоилалкильную группу, которая может иметь заместитель в алкильной(ых) группе(ах), N,N-диалкилкарбамоилалкильную группу, которая может иметь заместитель в алкильной(ых) группе(ах), алкилсульфониламиногруппу, алкилсульфониламиноалкильную группу, оксогруппу, ацилоксигруппу, ацилоксиалкильную группу, арилсульфонильную группу, алкоксикарбонилалкилсульфонильную группу, карбоксиалкилсульфонильную группу, алкоксикарбонилацильную группу, карбоксиацильную группу, алкоксиалкилоксикарбонильную группу, галогенацильную группу, N,N-диалкиламиноацильную группу, ацилоксиацильную группу, гидроксиацильную группу, алкоксиацильную группу, алкоксиалкилсульфонильную группу, N,N-диалкилкарбамоилацильную группу, N,N-диалкилкарбамоилалкилсульфонильную группу, алкилсульфонилацильную группу, аминокарботиоильную группу, N-алкиламинокарботиоильную группу, N,N-диалкиламинокарботиоильную группу или алкоксиалкил(тиокарбонильную) группу.
6. Соединение, его соль, его сольват или его N-оксид по п.1, где группа Q3 представляет собой
Figure 00000003
где Q5 обозначает алкиленовую группу с 4 атомами углерода, R3 представляет атом водорода, и R4 представляет N,N-диалкилкарбамоильную группу, которая может иметь заместитель в алкильной(ых) группе(ах).
7. Соединение, его соль, его сольват или его N-оксид по п.1, где группа Q3 представляет собой
Figure 00000004
где Q5 обозначает алкиленовую группу с 4 атомами углерода, R3 представляет атом водорода, и R4 представляет N,N-диметилкарбамоильную группу.
8. Соединение, его соль, его сольват или его N-оксид по п.1 где группа Q4 представляет собой группу, выбранную из фенильной группы, которая может быть замещенной, пиридильной группы, которая может быть замещенной, пиридазинильной группы, которая может быть замещенной, пиразинильной группы, которая может быть замещенной, фурильной группы, которая может быть замещенной, тиенильной группы, которая может быть замещенной, пирролильной группы, которая может быть замещенной, тиазолильной группы, которая может быть замещенной, оксазолильной группы, которая может быть замещенной, пиримидинильной группы, которая может быть замещенной, и тетразолильной группы, которая может быть замещенной.
9. Соединение, его соль, его сольват или его N-оксид по п.1, где заместителем(ями) в группе Q4 являются 1-3 заместителя, выбранные из гидроксильной группы, атомов галогена, галогеналкильных групп, аминогруппы, цианогруппы, аминоалкильных групп, нитрогруппы, гидроксиалкильных групп, алкоксиалкильных групп, карбоксильной группы, карбоксиалкильных групп, алкоксикарбонилалкильных групп, ацильных групп, амидиногруппы, гидроксиамидиногруппы, линейных, разветвленных или циклических алкильных групп с 1-6 атомами углерода, линейных, разветвленных или циклических алкоксигрупп с 1-6 атомами углерода, амидиногрупп, замещенных линейной, разветвленной или циклической алкоксикарбонильной группой с 2-7 атомами углерода, линейных, разветвленных или циклических алкенильных групп с 2-6 атомами углерода, линейных или разветвленных алкинильных групп с 2-6 атомами углерода, линейных, разветвленных или циклических алкоксикарбонильных групп с 2-6 атомами углерода, карбамоильной группы, моно- или диалкилкарбамоильных групп, замещенных по атому(ам) азота линейными, разветвленными или циклическими алкильными группами с 1-6 атомами углерода, моно- или диалкиламиногрупп, замещенных линейными, разветвленными или циклическими алкильными группами с 1-6 атомами углерода, и 5- или 6-членных азотсодержащих гетероциклических групп.
10. Соединение, его соль, его сольват или его N-оксид по п.1, где группа Q4 представляет собой
Figure 00000005
где R27 и R28, независимо друг от друга, представляют атом водорода, гидроксильную группу, нитрогруппу, аминогруппу, цианогруппу, атом галогена, алкильную группу, алкенильную группу, алкинильную группу, галогеналкильную группу, гидроксиалкильную группу, алкоксигруппу, алкоксиалкильную группу, карбоксильную группу, карбоксиалкильную группу, ацильную группу, карбамоильную группу, N-алкилкарбамоильную группу, N,N-диалкилкарбамоильную группу, алкоксикарбонильную группу, амидиногруппу или алкоксикарбонилалкильную группу;
Figure 00000006
где Е1 и Е2, независимо друг от друга, представляют N или СН, и R29 и R30, независимо друг от друга, представляют атом водорода, гидроксильную группу, нитрогруппу, аминогруппу, цианогруппу, атом галогена, алкильную группу, алкенильную группу, алкинильную группу, галогеналкильную группу, гидроксиалкильную группу, алкоксигруппу, алкоксиалкильную группу, карбоксильную группу, карбоксиалкильную группу, ацильную группу, карбамоильную группу, N-алкилкарбамоильную группу, N,N-диалкилкарбамоильную группу, алкоксикарбонильную группу, амидиногруппу или алкоксикарбонилалкильную группу; или
Figure 00000007
где Y1 представляет СН или N, Y2 представляет -N(R33)-, где R33 обозначает атом водорода или алкильную группу с 1-6 атомами углерода, О или S, и R31 и R32, независимо друг от друга, представляют атом водорода, гидроксильную группу, нитрогруппу, аминогруппу, цианогруппу, атом галогена, алкильную группу, алкенильную группу, алкинильную группу, галогеналкильную группу, гидроксиалкильную группу, алкоксигруппу, алкоксиалкильную группу, карбоксильную группу, карбоксиалкильную группу, ацильную группу, карбамоильную группу, N-алкилкарбамоильную группу, N,N-диалкилкарбамоильную группу, алкоксикарбонильную группу, амидиногруппу или алкоксикарбонилалкильную группу.
11. Соединение, его соль, его сольват или его N-оксид по п.1, где группа Q4 представляет собой
Figure 00000008
где R27 представляет атом водорода или атом галогена, и R28 представляет атом водорода, атом галогена, алкильную группу или алкинильную группу;
Figure 00000009
где Е1 и Е2, независимо друг от друга, представляют N или СН, R29 представляет атом водорода или атом галогена, и R30 представляет атом водорода, атом галогена, алкильную группу или алкинильную группу;
Figure 00000010
где Y1 представляет СН или N, Y2 представляет -N(R23)-, где R33 обозначает атом водорода или алкильную группу с 1-6 атомами углерода, О или S, R31 представляет атом водорода или атом галогена, и R32 представляет атом водорода, атом галогена, алкильную группу или алкинильную группу.
12. Соединение, его соль, его сольват или его N-оксид по п.1, где группа Q4 представляет собой фенил, 4-хлорфенил, 4-фторфенил, 4-бромфенил, 4-этинилфенил, 3-хлорфенил, 3-фторфенил, 3-бромфенил, 3-этинилфенил, 3-хлор-4-фторфенил, 4-хлор-3-фторфенил, 4-хлор-2-фторфенил, 2-хлор-4-фторфенил, 4-бром-2-фторфенил, 2-бром-4-фторфенил, 2,4-дихлорфенил, 2,4-дифторфенил, 2,4-дибромфенил, 4-хлор-3-метилфенил, 4-фтор-3-метилфенил, 4-бром-3-метилфенил, 4-хлор-2-метилфенил, 4-фтор-2-метилфенил, 4-бром-2-метилфенил, 3,4-дихлорфенил, 3,4-дифторфенил, 3,4-дибромфенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, 4-хлор-2-пиридил, 4-фтор-2-пиридил, 4-бром-2-пиридил, 4-этинил-2-пиридил, 4-хлор-3-пиридил, 4-фтор-3-пиридил, 4-бром-3-пиридил, 4-этинил-3-пиридил, 5-хлор-2-пиридил, 5-фтор-2-пиридил, 5-бром-2-пиридил, 5-этинил-2-пиридил, 4-хлор-5-фтор-2-пиридил, 5-хлор-4-фтор-2-пиридил, 5-хлор-3-пиридил, 5-фтор-3-пиридил, 5-бром-3-пиридил, 5-этинил-3-пиридил, 6-хлор-3-пиридазинил, 6-фтор-3-пиридазинил, 6-бром-3-пиридазинил, 6-этинил-3-пиридазинил, 5-хлор-2-тиазолил, 5-фтор-2-тиазолил, 5-бром-2-тиазолил или 5-этинил-2-тиазолил.
13. Соединение, его соль, его сольват или его N-оксид по п.1, где группа Т1 представляет собой группу -С(=О)-С(=О)-N(R’)-, группу -C(=S)-C(=O)-N(R’)-, группу -С(=О)-C(=S)-N(R’)- или группу -C(=S)-C(=S)-N(R’)-.
14. Лекарственное средство, содержащее соединение, его соль, его сольват или его N-оксид по любому из пп.1-13.
15. Ингибитор активированного фактора Х свертывания крови, содержащий соединение, его соль, его сольват или его N-оксид по любому из пп.1-13.
16. Антикоагулянт, содержащий соединение, его соль, его сольват или его N-оксид по любому из пп.1-13.
17. Средство для предупреждения и/или лечения тромбоза или эмболии, содержащее соединение, его соль, его сольват или его N-оксид по любому из пп.1-13.
18. Средство для предупреждения и/или лечения церебрального инфаркта, церебральной эмболии, инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии, инфаркта легких, легочной эмболии, болезни Бюргера, глубокого венозного тромбоза, синдрома диссеминированного внутрисосудистого коагулирования, образования тромба после замены клапана или сустава, образования тромба и реокклюзии после ангиопластики, синдрома системной воспалительной реакции (SIRS), синдрома нарушения функций многих органов (MODS), образования тромба во время экстракорпорального кровообращения или свертывания крови после отбора крови, содержащее соединение, его соль, его сольват или его N-оксид по любому из пп.1-13.
19. Лекарственная композиция, содержащая соединение, его соль, его сольват или его N-оксид по любому из пп.1-13 и фармацевтически приемлемый носитель.
20. Применение соединения, его соли, его сольвата или его N-оксида по любому из пп.1-13 для получения лекарственного средства.
21. Применение соединения, его соли, его сольвата или его N-оксида по любому из пп.1-13 для получения ингибитора активированного фактора Х свертывания крови.
22. Применение соединения, его соли, его сольвата или его N-оксида по любому из пп.1-13 для получения антикоагулянта.
23. Применение соединения, его соли, его сольвата или его N-оксида по любому из пп.1-13 для получения средства для предупреждения и/или лечения тромбоза или эмболии.
24. Применение соединения, его соли, его сольвата или его N-оксида по любому из пп.1-13 для получения средства для предупреждения и/или лечения церебрального инфаркта, церебральной эмболии, инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии, инфаркта легких, легочной эмболии, болезни Бюргера, глубокого венозного тромбоза, синдрома диссеминированного внутрисосудистого коагулирования, образования тромба после замены клапана или сустава, образования тромба и реокклюзии после ангиопластики, синдрома системной воспалительной реакции (SIRS), синдрома нарушения функций многих органов (MODS), образования тромба во время экстракорпорального кровообращения или свертывания крови после отбора крови.
25. Способ лечения тромбоза или эмболии, включающий введение эффективного количества соединения, его соли, его сольвата или его N-оксида по любому из пп.1-13.
26. Способ лечения церебрального инфаркта, церебральной эмболии, инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии, инфаркта легких, легочной эмболии, болезни Бюргера, глубокого венозного тромбоза, синдрома диссеминированного внутрисосудистого коагулирования, образования тромба после замены клапана или сустава, образования тромба и реокклюзии после ангиопластики, синдрома системной воспалительной реакции (SIRS), синдрома нарушения функций многих органов (MODS), образования тромба во время экстракорпорального кровообращения или свертывания крови после отбора крови, включающий введение эффективного количества соединения, его соли, его сольвата или его N-оксида по любому из пп.1-13.
27. Соединение, представленное общей формулой (4)
NH(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4 (4),
где R1, R2 и Т1 имеют значения, указанные в п.1, Q3 представляет следующую группу:
Figure 00000011
где Q5, R3 и R4 имеют значения, указанные в п.1, и Q4 представляет арильную группу, которая может быть замещенной, гетероарильную группу, которая может быть замещенной, насыщенную или ненасыщенную бициклическую или трициклическую конденсированную углеводородную группу, которая может быть замещенной, или насыщенную или ненасыщенную бициклическую или трициклическую конденсированную гетероциклическую группу, которая может быть замещенной; его соль, его сольват или его N-оксид.
28. Соединение, представленное общей формулой (9)
Q1-Q2-C(=O)-N(R1)-Q3-NHR2 (9),
где Q2, R1 и R2 имеют значения, указанные в п.1, Q1 представляет насыщенную или ненасыщенную бициклическую или трициклическую конденсированную гетероциклическую группу, которая может быть замещенной, и Q3 представляет следующую группу:
Figure 00000012
где Q5, R3 и R4 имеют значения, указанные в п.1, его соль, его сольват или его N-оксид.
RU2004101279/04A 2001-06-20 2002-06-20 Производные диаминов RU2319699C2 (ru)

Applications Claiming Priority (11)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2001187105 2001-06-20
JP2001-187105 2001-06-20
JP2001-243046 2001-08-09
JP2001243046 2001-08-09
JP2001-311808 2001-10-09
JP2001311808 2001-10-09
JP2001398708 2001-12-28
JP2001-398708 2001-12-28
JPPCT/JP02/02683 2002-03-20
PCT/JP2002/002683 WO2003000657A1 (fr) 2001-06-20 2002-03-20 Derives de diamine
PCT/JP2002/006141 WO2003000680A1 (fr) 2001-06-20 2002-06-20 Derives de diamine

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2004101279A true RU2004101279A (ru) 2005-06-10
RU2319699C2 RU2319699C2 (ru) 2008-03-20

Family

ID=27519131

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2004101279/04A RU2319699C2 (ru) 2001-06-20 2002-06-20 Производные диаминов

Country Status (18)

Country Link
US (1) US20050245565A1 (ru)
EP (1) EP1405852B9 (ru)
JP (2) JP4128138B2 (ru)
KR (1) KR100863113B1 (ru)
CN (1) CN1826333B (ru)
AU (1) AU2002346300C1 (ru)
BR (1) BRPI0210541B8 (ru)
CA (1) CA2451605C (ru)
DK (1) DK1405852T3 (ru)
ES (1) ES2389027T3 (ru)
IL (2) IL159438A0 (ru)
LU (1) LU92835I2 (ru)
MX (1) MXPA03011951A (ru)
NO (2) NO332919B1 (ru)
PL (2) PL220739B1 (ru)
RU (1) RU2319699C2 (ru)
WO (1) WO2003000680A1 (ru)
ZA (1) ZA200400926B (ru)

Families Citing this family (69)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6906063B2 (en) * 2000-02-04 2005-06-14 Portola Pharmaceuticals, Inc. Platelet ADP receptor inhibitors
TWI290136B (en) 2000-04-05 2007-11-21 Daiichi Seiyaku Co Ethylenediamine derivatives
WO2003016302A1 (fr) * 2001-08-09 2003-02-27 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. Derives de diamine
WO2003000657A1 (fr) 2001-06-20 2003-01-03 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. Derives de diamine
CA2511493A1 (en) * 2002-12-25 2004-07-15 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. Diamine derivatives
US7205318B2 (en) 2003-03-18 2007-04-17 Bristol-Myers Squibb Company Lactam-containing cyclic diamines and derivatives as a factor Xa inhibitors
US7378409B2 (en) 2003-08-21 2008-05-27 Bristol-Myers Squibb Company Substituted cycloalkylamine derivatives as modulators of chemokine receptor activity
AU2004270733B2 (en) 2003-09-11 2011-05-19 Itherx Pharma, Inc. Cytokine inhibitors
WO2005032490A2 (en) * 2003-10-08 2005-04-14 Bristol-Myers Squibb Company Cyclic diamines and derivatives as factor xa inhibitors
KR101215213B1 (ko) 2003-11-12 2012-12-24 다이이찌 산쿄 가부시키가이샤 티아졸 유도체의 제조법
CN101418004A (zh) * 2003-11-12 2009-04-29 第一三共株式会社 噻唑衍生物的制备方法
JP4564792B2 (ja) * 2004-07-12 2010-10-20 第一三共株式会社 血栓・塞栓の治療剤
JP5557410B2 (ja) * 2004-07-13 2014-07-23 第一三共株式会社 経口投与による血栓・塞栓の予防治療剤
HUE029336T2 (en) 2005-09-16 2017-02-28 Daiichi Sankyo Co Ltd For the preparation of an optically active diamine derivative and process
EP2062878A4 (en) 2006-08-30 2010-09-08 Shionogi & Co HYDRAZINE AMIDE DERIVATIVE
CN101652139A (zh) 2007-03-29 2010-02-17 第一三共株式会社 药物组合物
WO2009045761A1 (en) * 2007-09-28 2009-04-09 Absolute Science, Inc. Compounds and methods for treating zinc matrix metalloprotease dependent diseases
EP2283006B1 (en) 2008-04-24 2015-02-25 F2G Limited Pyrrole antifungal agents
JP5683273B2 (ja) 2008-12-12 2015-03-11 第一三共株式会社 光学活性カルボン酸の製造方法
EP2371830B1 (en) 2008-12-17 2013-10-02 Daiichi Sankyo Company, Limited Method for producing diamine derivative
KR20110104491A (ko) 2008-12-19 2011-09-22 다이이찌 산쿄 가부시키가이샤 활성화 혈액 응고 제 Ｘ 인자 (ＦＸａ) 저해제
JPWO2010082531A1 (ja) 2009-01-13 2012-07-05 第一三共株式会社 活性化血液凝固因子阻害剤
JP5666424B2 (ja) 2009-03-10 2015-02-12 第一三共株式会社 ジアミン誘導体の製造方法
JP5652879B2 (ja) 2009-03-13 2015-01-14 第一三共株式会社 光学活性なジアミン誘導体の製造方法
KR20120037396A (ko) 2009-06-18 2012-04-19 다이이찌 산쿄 가부시키가이샤 용출성이 개선된 의약 조성물
ES2706880T3 (es) 2010-02-22 2019-04-01 Daiichi Sankyo Co Ltd Preparación sólida de liberación sostenida para uso oral
WO2011102506A1 (ja) 2010-02-22 2011-08-25 第一三共株式会社 経口用徐放性固形製剤
WO2011102505A1 (ja) 2010-02-22 2011-08-25 第一三共株式会社 経口用徐放性固形製剤
CA2793413C (en) 2010-03-19 2015-11-24 Daiichi Sankyo Company, Limited Crystal form of edoxaban tosylate monohydrate and method of producing same
ES2601884T3 (es) 2010-03-19 2017-02-16 Daiichi Sankyo Company, Limited Procedimiento para mejorar la capacidad de disolución de un anticoagulante
WO2011149110A1 (en) 2010-05-28 2011-12-01 Daiichi Sankyo Company, Limited Novel composition for the prevention and/or treatment of thromboembolism
WO2012002538A1 (ja) 2010-07-02 2012-01-05 第一三共株式会社 光学活性ジアミン誘導体の塩の製造方法
HUE035506T2 (en) 2010-08-04 2018-05-02 Daiichi Sankyo Co Ltd Process for Preparing a Compound with a New Sandmeyer-Type Reaction Using a Nitric Dioxide Compound as a Reaction Catalyst
CA2824885A1 (en) 2011-01-19 2012-07-26 Bayer Intellectual Property Gmbh Binding proteins to inhibitors of coagulation factors
JP5860050B2 (ja) 2011-07-08 2016-02-16 第一三共株式会社 製品の品質管理方法
WO2013022059A1 (ja) 2011-08-10 2013-02-14 第一三共株式会社 ジアミン誘導体含有医薬組成物
CN103333091A (zh) * 2011-12-08 2013-10-02 成都苑东药业有限公司 一种抗凝血的二胺衍生物
CN102516249A (zh) * 2011-12-08 2012-06-27 成都苑东药业有限公司 一种抗凝血的二胺衍生物
US20130158069A1 (en) 2011-12-14 2013-06-20 Daiichi Sankyo Company, Limited Preventive and/or therapeutic agent for thromboembolism in thromboembolism patient with severe renal impairment
BR112015004190A2 (pt) 2012-09-03 2017-07-04 Daiichi Sankyo Co Ltd composição farmacêutica de liberação sustentada, e, método para produzir uma composição farmacêutica de liberação sustentada
CN104936961B (zh) * 2013-03-29 2016-10-26 第一三共株式会社 (1s,4s,5s)-4-溴-6-氧杂二环[3.2.1]辛-7-酮的制备方法
TWI602803B (zh) 2013-03-29 2017-10-21 第一三共股份有限公司 光學活性二胺衍生物之製造方法
HUE052100T2 (hu) 2014-02-18 2021-04-28 Daiichi Sankyo Co Ltd Eljárás aktivált véralvadási faktor X (FXA) inhibitorának alõállítására
ES2694637T3 (es) 2014-11-21 2018-12-26 F2G Limited Agentes antifúngicos
GB201609222D0 (en) 2016-05-25 2016-07-06 F2G Ltd Pharmaceutical formulation
JP6831447B2 (ja) * 2016-07-13 2021-02-17 マイラン ラボラトリーズ リミテッドＭｙｌａｎ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ Ｌｉｍｉｔｅｄ アミン保護（１ｓ，２ｒ，４ｓ）−１，２ーアミノ−ｎ，ｎ−ジメチルシクロヘキサン−４−カルボキサミドの塩
KR20180022125A (ko) * 2016-08-23 2018-03-06 동화약품주식회사 디아민 유도체의 산부가염 및 이의 제조 방법
EP3318568A1 (en) 2016-11-04 2018-05-09 Esteve Química, S.A. Preparation process of edoxaban tosylate monohydrate
ES2722854B2 (es) 2018-02-14 2019-12-20 Moehs Iberica Sl Procedimiento para preparar n-((1r,2s,5s)-2-((2-((5-cloropiridin-2-il)amino)-2-oxoacetil)amino)-5-(dimetilcarbamoil) ciclohexil)carbamato de terc-butilo
KR102087080B1 (ko) 2018-06-08 2020-03-10 주식회사 가피바이오 에독사반의 제조용 중간체의 제조 방법 및 에독사반의 제조 방법
KR102600044B1 (ko) * 2018-08-01 2023-11-08 제이더블유중외제약 주식회사 에독사반 신규 염
CN111138357B (zh) * 2018-11-06 2022-11-04 天津药物研究院有限公司 2-氧代-1，2-二氢喹啉类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
CN109836360B (zh) * 2019-03-19 2021-08-13 南京恩泰医药科技有限公司 一种甲苯磺酸依度沙班中间体的制备方法及中间体化合物
US11819503B2 (en) 2019-04-23 2023-11-21 F2G Ltd Method of treating coccidioides infection
EP3744320A1 (en) 2019-05-29 2020-12-02 Alfred E. Tiefenbacher (GmbH & Co. KG) Pharmaceutical tablet composition comprising edoxaban
KR102480897B1 (ko) 2019-09-09 2022-12-23 주식회사 종근당 디아민 유도체의 제조방법
KR20210050472A (ko) 2019-10-28 2021-05-07 연성정밀화학(주) 에독사반염 및 이를 포함하는 약제학적 조성물
KR102333564B1 (ko) 2019-11-28 2021-12-01 동방에프티엘(주) 광학 활성 다이아민 유도체 및 티아졸 유도체의 생산을 위한 새로운 합성경로
KR102090912B1 (ko) * 2019-12-18 2020-03-18 유니셀랩 주식회사 신규한 결정형 형태의 에독사반 및 이의 제조방법
EP3838267A1 (en) 2019-12-19 2021-06-23 Biohorm, S.L. Edoxaban tablets
KR102513519B1 (ko) 2020-06-08 2023-03-23 주식회사 파마코스텍 신규한 에독사반 벤젠술폰산염 1 수화물의 제조방법
CN111606827B (zh) * 2020-06-23 2022-10-25 内蒙古京东药业有限公司 一种制备依度沙班手性胺中间体的方法
KR20220014858A (ko) 2020-07-29 2022-02-07 주식회사 종근당 디아민 유도체의 결정형 및 이의 제조 방법
KR102577696B1 (ko) 2020-11-16 2023-09-14 주식회사 보령 에독사반 토실산염 또는 그 수화물의 제조방법
KR20220087933A (ko) 2020-12-18 2022-06-27 엠에프씨 주식회사 디아민 유도체의 제조방법
WO2022129535A1 (en) 2020-12-18 2022-06-23 Krka, D.D., Novo Mesto Edoxaban formulation containing no sugar alcohols
KR102518204B1 (ko) 2022-02-18 2023-04-05 주식회사 엔비피헬스케어 신규한 에독사반 프로필렌글리콜 용매화물
KR20230158354A (ko) 2022-05-11 2023-11-20 엠에프씨 주식회사 에독사반 중간체의 신규 제조방법 및 이를 이용한 에독사반 제조방법
WO2024009206A1 (en) * 2022-07-04 2024-01-11 Ami Lifesciences Private Limited A process for the preparation of edoxaban and its intermediates

Family Cites Families (27)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1986007257A2 (en) * 1985-06-07 1986-12-18 The Upjohn Company Antiarrhythmic use for aminocycloalkylamides
WO1992004017A1 (en) * 1990-09-10 1992-03-19 The Upjohn Company Cis-n-(2-aminocyclohexyl)benzamide and their enantiomers as anticonvulsants
IL100576A (en) 1991-01-18 1995-11-27 Eli Lilley And Company Cephalosporin antibiotics
US5430150A (en) * 1992-12-16 1995-07-04 American Cyanamid Company Retroviral protease inhibitors
AU6252794A (en) * 1993-03-03 1994-09-26 Eli Lilly And Company Balanoids
KR970001164B1 (ko) 1993-06-09 1997-01-29 한국과학기술연구원 세팔로스포린계 항생제 및 그의 제조방법
TW270114B (ru) 1993-10-22 1996-02-11 Hoffmann La Roche
WO1995032965A1 (fr) 1994-06-01 1995-12-07 Yamanouchi Pharmaceutical Co. Ltd. Derive de l'oxadiazole et composition medicinale a base de ce dernier
IL115420A0 (en) 1994-09-26 1995-12-31 Zeneca Ltd Aminoheterocyclic derivatives
US5726126A (en) 1995-06-02 1998-03-10 American Cyanamid Company 1-(3-heterocyclyphenyl)-S-triazine-2,6,6-oxo or thiotrione herbicidal agents
DE19536783A1 (de) * 1995-09-21 1997-03-27 Diagnostikforschung Inst Bifunktionelle Nicotinamid-Chelatbildner vom Typ N¶2¶S¶2¶ für radioaktive Isotope
US6274715B1 (en) 1995-11-08 2001-08-14 Abbott Laboratories Tricyclic erythromycin derivatives
IT1291823B1 (it) * 1997-04-08 1999-01-21 Menarini Ricerche Spa Composti pseudo-peptidici, loro preparazione ed uso in formulazioni farmaceutiche
US6207679B1 (en) * 1997-06-19 2001-03-27 Sepracor, Inc. Antimicrobial agents uses and compositions related thereto
DE69833036T2 (de) * 1997-09-30 2006-06-22 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. Sulfonylderivate
US6130349A (en) * 1997-12-19 2000-10-10 The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University Catalytic compositions and methods for asymmetric allylic alkylation
DE19814801A1 (de) * 1998-04-02 1999-10-07 Basf Ag Verfahren zur Herstellung von 1,3,4-trisubstituierten 1,2,4-Triazoliumsalzen
AU767409B2 (en) * 1998-04-21 2003-11-06 Du Pont Pharmaceuticals Company 5-aminoindeno(1,2-C)pyrazol-4-ones as anti-cancer and anti-proliferative agents
WO2000009480A1 (fr) 1998-08-11 2000-02-24 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. Nouveaux derives sulfonyle
AU2241400A (en) * 1999-04-06 2000-10-12 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Novel thiazolobenzoimidazole derivative
GB9909592D0 (en) * 1999-04-26 1999-06-23 Chirotech Technology Ltd Process for the preparation of calanolide precursors
IL146952A0 (en) * 1999-06-15 2002-08-14 Rhodia Chimie Sa Sulphonylamides and carboxamides and their use in asymmmetical catalysis
US6492408B1 (en) * 1999-07-21 2002-12-10 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Small molecules useful in the treatment of inflammatory disease
US6132884A (en) * 2000-01-14 2000-10-17 Ticona Llc Process for producing amorphous anisotrophic melt-forming polymers having a high degree of stretchability and polymers produced by same
TWI290136B (en) * 2000-04-05 2007-11-21 Daiichi Seiyaku Co Ethylenediamine derivatives
WO2003000657A1 (fr) * 2001-06-20 2003-01-03 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. Derives de diamine
WO2003016302A1 (fr) * 2001-08-09 2003-02-27 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. Derives de diamine

Also Published As

Publication number Publication date
PL220739B1 (pl) 2015-12-31
WO2003000680A1 (fr) 2003-01-03
EP1405852B9 (en) 2013-03-27
CA2451605A1 (en) 2003-01-03
LU92835I2 (fr) 2015-11-23
KR20040029322A (ko) 2004-04-06
CA2451605C (en) 2010-08-10
EP1405852B1 (en) 2012-08-01
AU2002346300B2 (en) 2007-11-01
BRPI0210541B8 (pt) 2021-05-25
KR100863113B1 (ko) 2008-10-13
ES2389027T3 (es) 2012-10-22
NO2015022I2 (no) 2015-10-12
BR0210541A (pt) 2004-06-22
AU2002346300C1 (en) 2014-03-06
PL398653A1 (pl) 2012-07-16
CN1826333B (zh) 2012-12-26
BRPI0210541B1 (pt) 2018-12-04
EP1405852A4 (en) 2006-07-26
NO20035634L (no) 2004-02-18
JP4128138B2 (ja) 2008-07-30
PL367532A1 (en) 2005-02-21
EP1405852A1 (en) 2004-04-07
RU2319699C2 (ru) 2008-03-20
DK1405852T3 (da) 2012-08-27
US20050245565A1 (en) 2005-11-03
JPWO2003000680A1 (ja) 2004-10-07
NO332919B1 (no) 2013-02-04
MXPA03011951A (es) 2004-03-26
IL159438A (en) 2011-09-27
IL159438A0 (en) 2004-06-01
NO2015022I1 (no) 2015-10-19
ZA200400926B (en) 2005-02-04
CN1826333A (zh) 2006-08-30
JP2008143905A (ja) 2008-06-26
PL214669B1 (pl) 2013-08-30
NO20035634D0 (no) 2003-12-17
JP4944759B2 (ja) 2012-06-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2004101279A (ru) Производные диаминов
RU2004106625A (ru) Производные диамина
RU2005123394A (ru) Диаминовые производные
RU2002129354A (ru) Производные этилендиамина
RU2326881C9 (ru) Конденсированные производные азолпиримидина, обладающие свойствами ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы (pi3k)
ZA200309866B (en) Diamine derivatives
RU2480473C2 (ru) Конденсированное гетероциклическое соединение
RU2001107897A (ru) Фармацевтическая композиция для лечения гепатита
CA2422367A1 (en) Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors
DK0711282T3 (da) Forbindelser som PDE IV og TNF inhibitorer
JP2004509114A5 (ru)
RU2004109812A (ru) Ингибиторы цистеинпротеазы 2-циано-4-аминопиримидинового строения с ингибирующим действием на катепсин к для лечения воспалительных и других заболеваний
RU2004130488A (ru) Пиримидиновые производные
RU2003129638A (ru) Новые соединения
CZ20011394A3 (cs) Derivát bicyklických, dusík obsahujících heterocyklických sloučenin, způsob jeho přípravy a farmaceutický prostředek, který ho obsahuje
CA2126465C (en) Inhibitor for restenosis after percutaneous coronary arterioplasty
WO2001012171A3 (en) Pharmaceutical compositions comprising clavulanic acid or derivative thereof for the treatment of behavioral diseases
JP2004509116A5 (ru)
CA2491632A1 (en) Pyrimidinylaminobenzamide derivatives and their use as inhibitors of tyrosine kinases
HUP0000189A2 (hu) Biciklusos aril-karboxamid-származékok, e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk terápiás célokra
RU2005123390A (ru) Новые производные этилендиамина
RU2008127264A (ru) Производные пиримидиламинобензамида, предназначенные для лечения нейрофиброматоза
EA200100792A1 (ru) Применение имидазо[1,5-a]-пиридо[3,2-e]-пиразинонов в качестве лекарственных средств
EP0183848A4 (en) POLYACAHETEROCYCLIC COMBINATING UNITS, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF AND MEDICINAL COMPOSITION.
HUP0003679A2 (hu) PKC inhibitorok alkalmazása kardiovaszkuláris megbetegedések kezelésére szolgáló gyógyászati készítmények előállítására

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20061025

FZ9A Application not withdrawn (correction of the notice of withdrawal)

Effective date: 20061107

QB4A Licence on use of patent

Free format text: LICENCE FORMERLY AGREED ON 20180424

Effective date: 20180424

QB4A Licence on use of patent

Free format text: SUB-LICENCE FORMERLY AGREED ON 20180426

Effective date: 20180426

QB4A Licence on use of patent

Free format text: SUB-LICENCE FORMERLY AGREED ON 20180607

Effective date: 20180607