RU2005123390A - Новые производные этилендиамина - Google Patents
Новые производные этилендиамина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2005123390A RU2005123390A RU2005123390/04A RU2005123390A RU2005123390A RU 2005123390 A RU2005123390 A RU 2005123390A RU 2005123390/04 A RU2005123390/04 A RU 2005123390/04A RU 2005123390 A RU2005123390 A RU 2005123390A RU 2005123390 A RU2005123390 A RU 2005123390A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- substituent
- alkyl
- hydrogen atom
- groups
- Prior art date
Links
- PIICEJLVQHRZGT-UHFFFAOYSA-N Ethylenediamine Chemical class NCCN PIICEJLVQHRZGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- -1 carbazoyl Chemical class 0.000 claims 203
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 187
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 61
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 57
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 47
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 38
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 27
- 150000001204 N-oxides Chemical class 0.000 claims 26
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 26
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 26
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 26
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 26
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 25
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 25
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 21
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims 20
- 125000004183 alkoxy alkyl group Chemical group 0.000 claims 18
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 18
- 125000002768 hydroxyalkyl group Chemical group 0.000 claims 18
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 17
- 125000003739 carbamimidoyl group Chemical group C(N)(=N)* 0.000 claims 17
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 17
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 16
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 16
- 125000004181 carboxyalkyl group Chemical group 0.000 claims 16
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims 15
- 125000005078 alkoxycarbonylalkyl group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000005118 N-alkylcarbamoyl group Chemical group 0.000 claims 13
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 13
- 208000007536 Thrombosis Diseases 0.000 claims 12
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims 12
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 11
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 10
- 125000002619 bicyclic group Chemical group 0.000 claims 8
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 8
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 7
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims 7
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 6
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 6
- 208000010718 Multiple Organ Failure Diseases 0.000 claims 5
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 5
- 208000029744 multiple organ dysfunction syndrome Diseases 0.000 claims 5
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 5
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims 4
- 239000008280 blood Substances 0.000 claims 4
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 claims 4
- 125000005242 carbamoyl alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000006165 cyclic alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000001183 hydrocarbyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 230000000069 prophylactic effect Effects 0.000 claims 4
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 claims 4
- 125000002813 thiocarbonyl group Chemical group *C(*)=S 0.000 claims 4
- 206010002383 Angina Pectoris Diseases 0.000 claims 3
- 206010008088 Cerebral artery embolism Diseases 0.000 claims 3
- 206010051055 Deep vein thrombosis Diseases 0.000 claims 3
- 208000010378 Pulmonary Embolism Diseases 0.000 claims 3
- 208000006193 Pulmonary infarction Diseases 0.000 claims 3
- 206010047249 Venous thrombosis Diseases 0.000 claims 3
- 125000004688 alkyl sulfonyl alkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004390 alkyl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000006350 alkyl thio alkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004103 aminoalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004391 aryl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 230000023555 blood coagulation Effects 0.000 claims 3
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims 3
- 230000002612 cardiopulmonary effect Effects 0.000 claims 3
- 206010008118 cerebral infarction Diseases 0.000 claims 3
- 208000026106 cerebrovascular disease Diseases 0.000 claims 3
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 3
- 208000009190 disseminated intravascular coagulation Diseases 0.000 claims 3
- 235000015220 hamburgers Nutrition 0.000 claims 3
- 201000010849 intracranial embolism Diseases 0.000 claims 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 3
- 208000010125 myocardial infarction Diseases 0.000 claims 3
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 3
- 230000007575 pulmonary infarction Effects 0.000 claims 3
- 125000002373 5 membered heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004070 6 membered heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 208000005189 Embolism Diseases 0.000 claims 2
- 108010074860 Factor Xa Proteins 0.000 claims 2
- 206010038563 Reocclusion Diseases 0.000 claims 2
- 125000005354 acylalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004442 acylamino group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004945 acylaminoalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004423 acyloxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005041 acyloxyalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004466 alkoxycarbonylamino group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004656 alkyl sulfonylamino group Chemical group 0.000 claims 2
- 238000002399 angioplasty Methods 0.000 claims 2
- 239000003146 anticoagulant agent Substances 0.000 claims 2
- 229940127219 anticoagulant drug Drugs 0.000 claims 2
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001164 benzothiazolyl group Chemical group S1C(=NC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 2
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 230000028709 inflammatory response Effects 0.000 claims 2
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 2
- 125000006085 pyrrolopyridyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 230000000392 somatic effect Effects 0.000 claims 2
- 125000000335 thiazolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004588 thienopyridyl group Chemical group S1C(=CC2=C1C=CC=N2)* 0.000 claims 2
- 125000004191 (C1-C6) alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004890 (C1-C6) alkylamino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004739 (C1-C6) alkylsulfonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004201 2,4-dichlorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C(Cl)C([H])=C1Cl 0.000 claims 1
- 125000004215 2,4-difluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C(F)C([H])=C1F 0.000 claims 1
- 125000004105 2-pyridyl group Chemical group N1=C([*])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000004189 3,4-dichlorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(Cl)=C(Cl)C([H])=C1* 0.000 claims 1
- 125000006275 3-bromophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(Br)=C([H])C(*)=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000004179 3-chlorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C(Cl)=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000004180 3-fluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C(F)=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000003349 3-pyridyl group Chemical group N1=C([H])C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000004800 4-bromophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C([H])=C1Br 0.000 claims 1
- 125000001255 4-fluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C([H])=C1F 0.000 claims 1
- 125000000339 4-pyridyl group Chemical group N1=C([H])C([H])=C([*])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003601 C2-C6 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 206010014523 Embolism and thrombosis Diseases 0.000 claims 1
- SIGSNYAYBSJATD-UHFFFAOYSA-N Ethadione Chemical group CCN1C(=O)OC(C)(C)C1=O SIGSNYAYBSJATD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims 1
- 102000051628 Interleukin-1 receptor antagonist Human genes 0.000 claims 1
- 108700021006 Interleukin-1 receptor antagonist Proteins 0.000 claims 1
- 125000004450 alkenylene group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005115 alkyl carbamoyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005154 alkyl sulfonyl amino alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004419 alkynylene group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000266 alpha-aminoacyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004397 aminosulfonyl group Chemical group NS(=O)(=O)* 0.000 claims 1
- 125000005018 aryl alkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002102 aryl alkyloxo group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005015 aryl alkynyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005129 aryl carbonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004657 aryl sulfonyl amino group Chemical group 0.000 claims 1
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000003785 benzimidazolyl group Chemical group N1=C(NC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 1
- 125000003310 benzodiazepinyl group Chemical group N1N=C(C=CC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 1
- 125000004618 benzofuryl group Chemical group O1C(=CC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 1
- 125000004196 benzothienyl group Chemical group S1C(=CC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 1
- 125000004541 benzoxazolyl group Chemical group O1C(=NC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 1
- 125000005243 carbonyl alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003016 chromanyl group Chemical group O1C(CCC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 1
- 125000004230 chromenyl group Chemical group O1C(C=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 1
- 125000000259 cinnolinyl group Chemical group N1=NC(=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 1
- 230000015271 coagulation Effects 0.000 claims 1
- 238000005345 coagulation Methods 0.000 claims 1
- 125000004966 cyanoalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004663 dialkyl amino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005117 dialkylcarbamoyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004609 dihydroquinazolinyl group Chemical group N1(CN=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 1
- 125000005044 dihydroquinolinyl group Chemical group N1(CC=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 125000002541 furyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005252 haloacyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004447 heteroarylalkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 1
- 125000005945 imidazopyridyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003392 indanyl group Chemical group C1(CCC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 1
- 125000003453 indazolyl group Chemical group N1N=C(C2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 1
- 125000003454 indenyl group Chemical group C1(C=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 1
- 125000003387 indolinyl group Chemical group N1(CCC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 1
- 125000001041 indolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims 1
- 239000003407 interleukin 1 receptor blocking agent Substances 0.000 claims 1
- 125000003384 isochromanyl group Chemical group C1(OCCC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 1
- 125000000904 isoindolyl group Chemical group C=1(NC=C2C=CC=CC12)* 0.000 claims 1
- 125000002183 isoquinolinyl group Chemical group C1(=NC=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 1
- 239000008267 milk Substances 0.000 claims 1
- 210000004080 milk Anatomy 0.000 claims 1
- 235000013336 milk Nutrition 0.000 claims 1
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004593 naphthyridinyl group Chemical group N1=C(C=CC2=CC=CN=C12)* 0.000 claims 1
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000002971 oxazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims 1
- 125000001820 oxy group Chemical group [*:1]O[*:2] 0.000 claims 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 1
- 125000003854 p-chlorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C([H])=C1Cl 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 125000005561 phenanthryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003373 pyrazinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002098 pyridazinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000168 pyrrolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002294 quinazolinyl group Chemical group N1=C(N=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 1
- 125000002943 quinolinyl group Chemical group N1=C(C=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 1
- 125000001567 quinoxalinyl group Chemical group N1=C(C=NC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 1
- SNOOUWRIMMFWNE-UHFFFAOYSA-M sodium;6-[(3,4,5-trimethoxybenzoyl)amino]hexanoate Chemical compound [Na+].COC1=CC(C(=O)NCCCCCC([O-])=O)=CC(OC)=C1OC SNOOUWRIMMFWNE-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 125000003003 spiro group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005504 styryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 claims 1
- 125000000472 sulfonyl group Chemical group *S(*)(=O)=O 0.000 claims 1
- 125000004434 sulfur atom Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005944 tetrahydroimidazopyridyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003039 tetrahydroisoquinolinyl group Chemical group C1(NCCC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 1
- 125000001712 tetrahydronaphthyl group Chemical group C1(CCCC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 1
- 125000000147 tetrahydroquinolinyl group Chemical group N1(CCCC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 1
- 125000003831 tetrazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
- C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D513/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D213/72—Nitrogen atoms
- C07D213/75—Amino or imino radicals, acylated by carboxylic or carbonic acids, or by sulfur or nitrogen analogues thereof, e.g. carbamates
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D237/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings
- C07D237/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings
- C07D237/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D237/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D237/20—Nitrogen atoms
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
Claims (26)
1. Соединение представленное следующей формулой (1)
[где R1 и R2, каждый независимо означает атом водорода, гидроксильную группу, алкильную группу или алкоксигруппу;
Q1 означает насыщенную или ненасыщенную 5- или 6-членную циклическую углеводородную группу, которая может иметь заместитель, насыщенную или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклическую группу, которая может иметь заместитель, насыщенную или ненасыщенную бициклическую или трициклическую конденсированную углеводородную группу, которая может иметь заместитель, или насыщенную или ненасыщенную бициклическую или трициклическую конденсированную гетероциклическую группу, которая может иметь заместитель;
Q2 означает простую связь, линейную или разветвленную группу алкилена, имеющую 1-6 атомов углерода, линейную или разветвленную группу алкенилена, имеющую 2-6 атомов углерода, линейную или разветвленную группу алкинилена, имеющую 2-6 атомов углерода, насыщенную или ненасыщенную 5- или 6-членную двухвалентную циклическую углеводородную группу, которая может иметь заместитель, насыщенную или ненасыщенную 5-7-членную двухвалентную гетероциклическую группу, которая может иметь заместитель, насыщенную или ненасыщенную двухвалентную бициклическую или трициклическую конденсированную углеводородную группу, которая может иметь заместитель, или насыщенную или ненасыщенную двухвалентную бициклическую или трициклическую конденсированную гетероциклическую группу, которая может иметь заместитель;
Q3 означает следующую группу:
-C(R3a)(R4a)-{C(R3b)(R4b)}m1-{C(R3c)(R4c)}m2-{C(R3d)(R4d)}m3-{C(R3e)(R4e)}m4-C(R3f)(R4f)-
(в которой R3a, R3b, R3c, R3d, R3e, R3f, R4a, R4b, R4c, R4d, R4e и R4f, каждый независимо означает атом водорода, гидроксильную группу, алкильную группу, алкенильную группу, алкинильную группу, атом галогена, галогеналкильную группу, цианогруппу, цианоалкильную группу, аминогруппу, аминоалкильную группу, N-алкиламиноалкильную группу, N,N-диалкиламиноалкильную группу, ацильную группу, ацилалкильную группу, ациламиногруппу, которая может иметь заместитель, ациламиноалкильную группу, алкоксигруппу, алкоксиалкильную группу, гидроксиалкильную группу, карбоксильную группу, карбоксиалкильную группу, алкоксикарбонильную группу, алкоксикарбонилалкильную группу, алкоксикарбонилалкиламиногруппу, карбоксиалкиламиногруппу, алкоксикарбониламиногруппу, алкоксикарбониламиноалкильную группу, карбамоильную группу, N-алкилкарбамоильную группу, которая может иметь заместитель на своей алкильной группе, N,N-диалкилкарбамоильную группу, которая может иметь заместитель на своей алкильной группе (группах), N-алкенилкарбамоильную группу, N-алкенилкарбамоилалкильную группу, N-алкенил-N-алкилкарбамоильную группу, N-алкенил-N-алкилкарбамоилалкильную группу, N-алкоксикарбамоильную группу, N-алкил-N-алкоксикарбамоильную группу, N-алкоксикарбамоилалкильную группу, N-алкил-N-алкоксикарбамоилалкильную группу, карбазоильную группу, которая может быть замещена 1-3 алкильными группами, алкилсульфонильную группу, алкилсульфонилалкильную группу, 3-6-членную гетероциклическую карбонильную группу, которая может иметь заместитель, карбамоилалкильную группу, N-алкилкарбамоилалкильную группу, которая может иметь заместитель на своей алкильной группе (группах), N,N-диалкилкарбамоилалкильную группу, которая может иметь заместитель на своей алкильной группе (группах), карбамоилоксиалкильную группу, N-алкилкарбамоилоксиалкильную группу, N,N-диалкилкарбамоилоксиалкильную группу, 3-6-членную гетероциклическую карбонилалкильную группу, которая может иметь заместитель, 3-6-членную гетероциклическую карбонилоксиалкильную группу, которая может иметь заместитель, арильную группу, аралкильную группу, 3-6-членную гетероциклическую группу, которая может иметь заместитель, 3-6-членную гетероциклическую алкильную группу, которая может иметь заместитель, алкилсульфониламиногруппу, арилсульфониламиногруппу, алкилсульфониламиноалкильную группу, арилсульфониламиноалкильную группу, алкилсульфониламинокарбонильную группу, арилсульфониламинокарбонильную группу, алкилсульфониламинокарбонилалкильную группу, арилсульфониламинокарбонилалкильную группу, карбамоилоксигруппу, аралкилоксигруппу, карбоксиалкилоксигруппу, алкоксикарбонилалкилоксигруппу, ацилоксигруппу, ацилоксиалкильную группу, арилсульфонильную группу, алкоксикарбонилалкилсульфонильную группу, карбоксиалкилсульфонильную группу, алкоксикарбонилацильную группу, алкоксиалкилоксикарбонильную группу, гидроксиацильную группу, алкоксиацильную группу, галогенацильную группу, карбоксиацильную группу, аминоацильную группу, ацилоксиацильную группу, ацилоксиалкилсульфонильную группу, гидроксиалкилсульфонильную группу, алкоксиалкилсульфонильную группу, 3-6-членную гетероциклическую сульфонильную группу, которая может иметь заместитель, 3-6-членную гетероциклическую оксигруппу, которая может иметь заместитель, N-алкиламиноацильную группу, N,N-диалкиламиноацильную группу, N,N-диалкилкарбамоилацильную группу, которая может иметь заместитель на своей алкильной группе (группах), N,N-диалкилкарбамоилалкилсульфонильную группу, которая может иметь заместитель на своей алкильной группе (группах), алкилсульфонилацильную группу, N-арилкарбамоильную группу, N-(3-6-членную) гетероциклическую карбамоильную группу, N-алкил-N-арилкарбамоильную группу, N-алкил-N-(3-6-членную) гетероциклическую карбамоильную группу, N-арилкарбамоилалкильную группу, N-(3-6-членную) гетероциклическую карбамоилалкильную группу, N-алкил-N-арилкарбамоилалкильную группу, N-алкил-N-(3-6-членную) гетероциклическую карбамоилалкильную группу, аминокарботиоильную группу, N-алкиламинокарботиоильную группу, N,N-диалкиламинокарботиоильную группу, алкоксиалкил(тиокарбонильную)группу, алкилтиоалкильную группу или N-ацил-N-алкиламиноалкильную группу, или комбинации из R3a и R4a, R3b и R4b, R3c и R4c, R3d и R4d, R3e и R4e или R3f и R4f могут соединяться с образованием спирокольца, имеющего 3-6 атомов углерода, или представляют оксогруппу; m1, m2, m3 и m4, каждый независимо означает 0 или 1);
Q4 означает арильную группу, которая может иметь заместитель, арилалкенильную группу, которая может иметь заместитель, арилалкинильную группу, которая может иметь заместитель, гетероарильную группу, которая может иметь заместитель, гетероарилалкенильную группу, которая может иметь заместитель, насыщенную или ненасыщенную бициклическую или трициклическую конденсированную углеводородную группу, которая может иметь заместитель, или насыщенную или ненасыщенную бициклическую или трициклическую конденсированную гетероциклическую группу, которая может иметь заместитель;
T0 означает группу -(CH2)n1- (в которой n1 означает целое число от 1 до 3), карбонильную или тиокарбонильную группу; и
T1 означает группу -C(=O)-C(=O)-N(R')-, группу -C(=S)-C(=O)-N(R')-, группу -C(=O)-C(=S)-N(R')-, группу -C(=S)-C(=S)-N(R')- (в которых R' означает атом водорода, гидроксильную группу, алкильную группу или алкоксигруппу), группу -C(=O)-A1-N(R")- (в которой A1 означает группу алкилена, имеющую 1-5 атомов углерода, которая может иметь заместитель, и R" означает атом водорода, гидроксильную группу, алкильную группу или алкоксигруппу), группу -C(=O)-NH-, группу -C(=S)-NH-, группу -C(=O)-NH-NH-, группу -C(=O)-A2-C(=O)- (в которой A2 означает простую связь или группу алкилена, имеющую 1-5 атомов углерода), группу -C(=O)-A3-C(=O)-NH- (в которой A3 означает группу алкилена, имеющую 1-5 атомов углерода), группу -C(=O)-C(=NORa)-N(Rb)-, группу -C(=S)-C(=NORa)-N(Rb)- (в которых Ra означает атом водорода, алкильную группу или алканоильную группу, и Rb означает атом водорода, гидроксильную группу, алкильную группу или алкоксигруппу), группу -C(=O)-N=N-, группу -C(=S)-N=N-, группу -C(=NORc)-C(=O)-N(Rd)- (в которой Rc означает атом водорода, алкильную группу, алканоильную группу, арильную группу или аралкильную группу, и Rd означает атом водорода, гидроксильную группу, алкильную группу или алкоксигруппу), группу -C(=N-N(Re)(Rf))-C(=O)-N(Rg)- (в которой Re и Rf, каждый независимо означает атом водорода, алкильную группу, алканоильную группу или алкил(тиокарбонильную)группу, и Rg означает атом водорода, гидроксильную группу, алкильную группу или алкоксигруппу), группу -C(=O)-NH-C(=O)-, группу -C(=S)-NH-C(=O)-, группу -C(=O)-NH-C(=S)-, группу -C(=S)-NHC(=S)-, группу -C(=O)-NH-SO2-, группу -SO2-NH-, группу -C(=NCN)-NH-C(=O)-, группу -C(=S)-C(=O)- или тиокарбонильную группу]; или его соль, его сольват или его N-оксид.
2. Соединение или его соль, его сольват или его N-оксид по п.1, где группа Q4 в формуле (1) означает группу, выбранную из фенильной группы, которая может иметь заместитель, нафтильной группы, которая может иметь заместитель, антрильной группы, которая может иметь заместитель, фенантрильной группы, которая может иметь заместитель, стирильной группы, которая может иметь заместитель, фенилэтинильной группы, которая может иметь заместитель, пиридильной группы, которая может иметь заместитель, пиридазинильной группы, которая может иметь заместитель, пиразинильной группы, которая может иметь заместитель, фурильной группы, которая может иметь заместитель, тиенильной группы, которая может иметь заместитель, пирролильной группы, которая может иметь заместитель, тиазолильной группы, которая может иметь заместитель, оксазолильной группы, которая может иметь заместитель, пиримидинильной группы, которая может иметь заместитель, тетразолильной группы, которая может иметь заместитель, тиенилэтенильной группы, которая может иметь заместитель, пиридилэтенильной группы, которая может иметь заместитель, инденильной группы, которая может иметь заместитель, инданильной группы, которая может иметь заместитель, тетрагидронафтильной группы, которая может иметь заместитель, бензофурильной группы, которая может иметь заместитель, изобензофурильной группы, которая может иметь заместитель, бензотиенильной группы, которая может иметь заместитель, индолильной группы, которая может иметь заместитель, индолинильной группы, которая может иметь заместитель, изоиндолильной группы, которая может иметь заместитель, изоиндолинильной группы, которая может иметь заместитель, индазолильной группы, которая может иметь заместитель, хинолинильной группы, которая может иметь заместитель, дигидрохинолинильной группы, которая может иметь заместитель, 4-оксодигидрохинолинильной группы (дигидрохинолин-4-он), которая может иметь заместитель, тетрагидрохинолинильной группы, которая может иметь заместитель, изохинолинильной группы, которая может иметь заместитель, тетрагидроизохинолинильной группы, которая может иметь заместитель, хроменильной группы, которая может иметь заместитель, хроманильной группы, которая может иметь заместитель, изохроманильной группы, которая может иметь заместитель, 4H-4-оксобензопиранильной группы, которая может иметь заместитель, 3,4-дигидро-4H-4-оксобензопиранильной группы, которая может иметь заместитель, 4H-хинолизинильной группы, которая может иметь заместитель, хиназолинильной группы, которая может иметь заместитель, дигидрохиназолинильной группы, которая может иметь заместитель, тетрагидрохиназолинильной группы, которая может иметь заместитель, хиноксалинильной группы, которая может иметь заместитель, тетрагидрохиноксалинильной группы, которая может иметь заместитель, циннолинильной группы, которая может иметь заместитель, тетрагидроциннолинильной группы, которая может иметь заместитель, индолизинильной группы, которая может иметь заместитель, тетрагидроиндолизинильной группы, которая может иметь заместитель, бензотиазолильной группы, которая может иметь заместитель, тетрагидробензотиазолильной группы, которая может иметь заместитель, бензоксазолильной группы, которая может иметь заместитель, бензоизотиазолильной группы, которая может иметь заместитель, бензоизоксазолильной группы, которая может иметь заместитель, бензимидазолильной группы, которая может иметь заместитель, нафтиридинильной группы, которая может иметь заместитель, тетрагидронафтиридинильной группы, которая может иметь заместитель, тиенопиридильной группы, которая может иметь заместитель, тетрагидротиенопиридильной группы, которая может иметь заместитель, тиазолопиридильной группы, которая может иметь заместитель, тетрагидротиазолопиридильной группы, которая может иметь заместитель, тиазолопиридазинильной группы, которая может иметь заместитель, тетрагидротиазолопиридазинильной группы, которая может иметь заместитель, пирролопиридильной группы, которая может иметь заместитель, дигидропирролопиридильной группы, которая может иметь заместитель, тетрагидропирролопиридильной группы, которая может иметь заместитель, пирролопиримидинильной группы, которая может иметь заместитель, дигидропирролопиримидинильной группы, которая может иметь заместитель, пиридохиназолинильной группы, которая может иметь заместитель, дигидропиридохиназолинильной группы, которая может иметь заместитель, пиридопиримидинильной группы, которая может иметь заместитель, тетрагидропиридопиримидинильной группы, которая может иметь заместитель, пиранотиазолильной группы, которая может иметь заместитель, дигидропиранотиазолильной группы, которая может иметь заместитель, фуропиридильной группы, которая может иметь заместитель, тетрагидрофуропиридильной группы, которая может иметь заместитель, оксазолопиридильной группы, которая может иметь заместитель, тетрагидрооксазолопиридильной группы, которая может иметь заместитель, оксазолопиридазинильной группы, которая может иметь заместитель, тетрагидрооксазолопиридазинильной группы, которая может иметь заместитель, пирролотиазолильной группы, которая может иметь заместитель, дигидропирролотиазолильной группы, которая может иметь заместитель, пирролооксазолильной группы, которая может иметь заместитель, дигидропирролооксазолильной группы, которая может иметь заместитель, тиенопирролильной группы, которая может иметь заместитель, тиазолопиримидинильной группы, которая может иметь заместитель, 4-оксотетрагидроциннолинильной группы, которая может иметь заместитель, 1,2,4-бензотиадиазинильной группы, которая может иметь заместитель, 1,1-диокси-2H-1,2,4-бензотиадиазинильной группы, которая может иметь заместитель, 1,2,4-бензоксадиазинильной группы, которая может иметь заместитель, циклопентапиранильной группы, которая может иметь заместитель, тиенофуранильной группы, которая может иметь заместитель, фуропиранильной группы, которая может иметь заместитель, пиридоксазинильной группы, которая может иметь заместитель, пиразолоксазолильной группы, которая может иметь заместитель, имидазотиазолильной группы, которая может иметь заместитель, имидазопиридильной группы, которая может иметь заместитель, тетрагидроимидазопиридильной группы, которая может иметь заместитель, пиразинопиридазинильной группы, которая может иметь заместитель, бензоизохинолинильной группы, которая может иметь заместитель, фуроциннолильной группы, которая может иметь заместитель, пиразолотиазолопиридазинильной группы, которая может иметь заместитель, тетрагидропиразолотиазолопиридазинильной группы, которая может иметь заместитель, гексагидротиазолопиридазинопиридазинильной группы, которая может иметь заместитель, имидазотриазинильной группы, которая может иметь заместитель, оксазолопиридильной группы, которая может иметь заместитель, бензоксепинильной группы, которая может иметь заместитель, бензоазепинильной группы, которая может иметь заместитель, тетрагидробензоазепинильной группы, которая может иметь заместитель, бензодиазепинильной группы, которая может иметь заместитель, бензотриазепинильной группы, которая может иметь заместитель, тиеноазепинильной группы, которая может иметь заместитель, тетрагидротиеноазепинильной группы, которая может иметь заместитель, тиенодиазепинильной группы, которая может иметь заместитель, тиенотриазепинильной группы, которая может иметь заместитель, тиазолоазепинильной группы, которая может иметь заместитель, тетрагидротиазолоазепинильной группы, которая может иметь заместитель, 4,5,6,7-тетрагидро-5,6-тетраметилентиазолопиридазинильной группы, которая может иметь заместитель, и 5,6-триметилен-4,5,6,7-тетрагидротиазолопиридазинильной группы, которая может иметь заместитель.
3. Соединение или его соль, его сольват или его N-оксид по п.1 или 2, где заместителем (заместителями) на группе Q4 являются 1-3 заместителя, выбранных из гидроксильной группы; атомов галогена; галогеналкильных групп; аминогруппы; цианогруппы; аминоалкильных групп; нитрогруппы; гидроксиалкильных групп; алкоксиалкильных групп; карбоксильной группы; карбоксиалкильных групп; алкоксикарбонилалкильных групп; ацильных групп; амидиногруппы; гидроксиамидиногруппы; линейных, разветвленных или циклических алкильных групп, имеющих 1-6 атомов углерода; линейных, разветвленных или циклических алкоксигрупп, имеющих 1-6 атомов углерода; амидиногрупп, замещенных линейными, разветвленными или циклическими алкильными группами, имеющими 1-6 атомов углерода; амидиногрупп, замещенных линейной, разветвленной или циклической алкоксигруппой, имеющей 1-6 атомов углерода; амидиногрупп, замещенных линейной, разветвленной или циклической алкоксикарбонильной группой, имеющей 2-7 атомов углерода; линейных, разветвленных или циклических алкенильных групп, имеющих 2-6 атомов углерода; линейных или разветвленных алкинильных групп, имеющих 2-6 атомов углерода; линейных, разветвленных или циклических алкоксикарбонильных групп, имеющих 2-6 атомов углерода; карбамоильной группы; моно- или диалкилкарбамоильных групп, замещенных линейной, разветвленной или циклической алкильной группой, имеющей 1-6 атомов углерода, на их атоме азота; моно- или диалкиламиногрупп, замещенных линейной, разветвленной или циклической алкильной группой, имеющей 1-6 атомов углерода; и 5- или 6-членных азотсодержащих гетероциклических групп.
4. Соединение или его соль, его сольват или его N-оксид по п.1, где группа Q4 означает какую-либо из следующих групп:
где R5 и R6, каждый независимо означает атом водорода, цианогруппу, атом галогена, алкильную группу, гидроксиалкильную группу, алкоксигруппу, алкоксиалкильную группу, карбоксильную группу, карбоксиалкильную группу, ацильную группу, алкоксикарбонильную группу, алкоксикарбонилалкильную группу или фенильную группу, которая может быть замещена цианогруппой, гидроксильной группой, атомом галогена, алкильной группой или алкоксигруппой, и R7 и R8, каждый независимо означает атом водорода, гидроксильную группу, нитрогруппу, аминогруппу, цианогруппу, атом галогена, алкильную группу, алкенильную группу, алкинильную группу, галогеналкильную группу, гидроксиалкильную группу, алкоксигруппу, алкоксиалкильную группу, карбоксильную группу, карбоксиалкильную группу, ацильную группу, карбамоильную группу, N-алкилкарбамоильную группу, N,N-диалкилкарбамоильную группу, алкоксикарбонильную группу, амидиногруппу или алкоксикарбонилалкильную группу;
где R9 и R10, каждый независимо означает атом водорода, гидроксильную группу, нитрогруппу, аминогруппу, цианогруппу, атом галогена, алкильную группу, алкенильную группу, алкинильную группу, галогеналкильную группу, гидроксиалкильную группу, алкоксигруппу, алкоксиалкильную группу, карбоксильную группу, карбоксиалкильную группу, ацильную группу, карбамоильную группу, N-алкилкарбамоильную группу, N,N-диалкилкарбамоильную группу, алкоксикарбонильную группу, амидиногруппу или алкоксикарбонилалкильную группу;
где R11, R12 и R13, каждый независимо означает атом водорода, гидроксильную группу, нитрогруппу, аминогруппу, цианогруппу, атом галогена, алкильную группу, алкенильную группу, алкинильную группу, галогеналкильную группу, гидроксиалкильную группу, алкоксигруппу, алкоксиалкильную группу, карбоксильную группу, карбоксиалкильную группу, ацильную группу, карбамоильную группу, N-алкилкарбамоильную группу, N,N-диалкилкарбамоильную группу, алкоксикарбонильную группу, амидиногруппу или алкоксикарбонилалкильную группу;
где X1 означает CH2, CH, NH, NOH, N, O или S, и R14, R15 и R16, каждый независимо означает атом водорода, гидроксильную группу, нитрогруппу, аминогруппу, цианогруппу, атом галогена, алкильную группу, алкенильную группу, алкинильную группу, галогеналкильную группу, гидроксиалкильную группу, алкоксигруппу, алкоксиалкильную группу, карбоксильную группу, карбоксиалкильную группу, ацильную группу, карбамоильную группу, N-алкилкарбамоильную группу, N,N-диалкилкарбамоильную группу, алкоксикарбонильную группу, амидиногруппу или алкоксикарбонилалкильную группу;
где X2 означает NH, N, O или S, X3 означает N, C или CH, X4 означает N, C или CH, и R17 и R18, каждый независимо означает атом водорода, гидроксильную группу, нитрогруппу, аминогруппу, цианогруппу, атом галогена, алкильную группу, алкенильную группу, алкинильную группу, галогеналкильную группу, гидроксиалкильную группу, алкоксигруппу, алкоксиалкильную группу, карбоксильную группу, карбоксиалкильную группу, ацильную группу, карбамоильную группу, N-алкилкарбамоильную группу, N,N-диалкилкарбамоильную группу, алкоксикарбонильную группу, амидиногруппу или алкоксикарбонилалкильную группу, исключая случаи, где X3 и X4 являются сочетаниями C и CH, и оба означают C или CH;
где N означает, что 1 или 2 атома углерода кольца, замещенного R19, заменены атомом азота, и R19, R20 и R21, каждый независимо означает атом водорода, гидроксильную группу, нитрогруппу, аминогруппу, цианогруппу, атом галогена, алкильную группу, алкенильную группу, алкинильную группу, галогеналкильную группу, гидроксиалкильную группу, алкоксигруппу, алкоксиалкильную группу, карбоксильную группу, карбоксиалкильную группу, ацильную группу, карбамоильную группу, N-алкилкарбамоильную группу, N,N-диалкилкарбамоильную группу, алкоксикарбонильную группу, амидиногруппу или алкоксикарбонилалкильную группу;
где X5 означает CH2, CH, N или NH, Z1 означает N, NH или O, Z2 означает CH2, CH, C или N, Z3 означает CH2, CH, S, SO2 или C=O, X5-Z2 означает, что X5 и Z2 связаны друг с другом простой связью или двойной связью, R22 и R23, каждый независимо означает атом водорода, гидроксильную группу, нитрогруппу, аминогруппу, цианогруппу, атом галогена, алкильную группу, алкенильную группу, алкинильную группу, галогеналкильную группу, гидроксиалкильную группу, алкоксигруппу, алкоксиалкильную группу, карбоксильную группу, карбоксиалкильную группу, ацильную группу, карбамоильную группу, N-алкилкарбамоильную группу, N,N-диалкилкарбамоильную группу, алкоксикарбонильную группу, амидиногруппу или алкоксикарбонилалкильную группу, и R24 означает атом водорода или алкильную группу;
где X6 означает O или S, и R25 и R26, каждый независимо означает атом водорода, гидроксильную группу, нитрогруппу, аминогруппу, цианогруппу, атом галогена, алкильную группу, алкенильную группу, алкинильную группу, галогеналкильную группу, гидроксиалкильную группу, алкоксигруппу, алкоксиалкильную группу, карбоксильную группу, карбоксиалкильную группу, ацильную группу, карбамоильную группу, N-алкилкарбамоильную группу, N,N-диалкилкарбамоильную группу, алкоксикарбонильную группу, амидиногруппу или алкоксикарбонилалкильную группу;
где R27 и R28, каждый независимо означает атом водорода, гидроксильную группу, нитрогруппу, аминогруппу, цианогруппу, атом галогена, алкильную группу, алкенильную группу, алкинильную группу, галогеналкильную группу, гидроксиалкильную группу, алкоксигруппу, алкоксиалкильную группу, карбоксильную группу, карбоксиалкильную группу, ацильную группу, карбамоильную группу, N-алкилкарбамоильную группу, N,N-диалкилкарбамоильную группу, алкоксикарбонильную группу, амидиногруппу или алкоксикарбонилалкильную группу;
где E1 и E2, каждый независимо означает N или CH, и R29 и R30, каждый независимо означает атом водорода, гидроксильную группу, нитрогруппу, аминогруппу, цианогруппу, атом галогена, алкильную группу, алкенильную группу, алкинильную группу, галогеналкильную группу, гидроксиалкильную группу, алкоксигруппу, алкоксиалкильную группу, карбоксильную группу, карбоксиалкильную группу, ацильную группу, карбамоильную группу, N-алкилкарбамоильную группу, N,N-диалкилкарбамоильную группу, алкоксикарбонильную группу, амидиногруппу или алкоксикарбонилалкильную группу;
где Y1 означает CH или N, Y2 означает -N(R33)- (в которой R33 означает атом водорода или алкильную группу, имеющую 1-6 атомов углерода), O или S, и R31 и R32, каждый независимо означает атом водорода, гидроксильную группу, нитрогруппу, аминогруппу, цианогруппу, атом галогена, алкильную группу, алкенильную группу, алкинильную группу, галогеналкильную группу, гидроксиалкильную группу, алкоксигруппу, алкоксиалкильную группу, карбоксильную группу, карбоксиалкильную группу, ацильную группу, карбамоильную группу, N-алкилкарбамоильную группу, N,N-диалкилкарбамоильную группу, алкоксикарбонильную группу, амидиногруппу или алкоксикарбонилалкильную группу; и
где цифры с 1 по 8 обозначают положения, каждый N означает, что любой из атомов углерода в положениях 1-4 и любой из атомов углерода в положениях 5-8, каждый заменен атомом азота, и R34, R35 и R36, каждый независимо означает атом водорода, гидроксильную группу, нитрогруппу, аминогруппу, цианогруппу, атом галогена, алкильную группу, алкенильную группу, алкинильную группу, галогеналкильную группу, гидроксиалкильную группу, алкоксигруппу, алкоксиалкильную группу, карбоксильную группу, карбоксиалкильную группу, ацильную группу, карбамоильную группу, N-алкилкарбамоильную группу, N,N-диалкилкарбамоильную группу, алкоксикарбонильную группу, амидиногруппу или алкоксикарбонилалкильную группу.
5. Соединение или его соль, его сольват или его N-оксид по п.1, где группа Q4 означает какую-либо из следующих групп:
где R5 и R6, каждый независимо означает атом водорода или алкильную группу, R7 означает атом водорода, и R8 означает атом водорода, атом галогена, алкильную группу или алкинильную группу;
где R9 означает атом водорода, и R10 означает атом водорода, атом галогена, алкильную группу или алкинильную группу;
где R11 и R12, каждый означает атом водорода, и R13 означает атом водорода, атом галогена, алкильную группу или алкинильную группу;
где X1 означает NH, NOH, N, O или S, R14 означает атом водорода, атом галогена, ацильную группу, N-алкилкарбамоильную группу, N,N-диалкилкарбамоильную группу или алкильную группу, R15 означает атом водорода или атом галогена, и R16 означает атом водорода, атом галогена, алкильную группу или алкинильную группу;
где X2 означает NH, O или S, X3 означает N, C или CH, X4 означает N, C или CH, R17 означает атом водорода, и R18 означает атом водорода, атом галогена, алкильную группу или алкинильную группу, исключая случаи, где X3 и X4 являются сочетаниями C и CH, и оба означают C или CH;
где N означает, что 1 или 2 атомов углерода кольца, замещенного R19, заменены атомом азота, R19 и R20, каждый означает атом водорода, и R21 означает атом водорода, цианогруппу, атом галогена, алкильную группу, алкенильную группу, алкинильную группу или галогеналкильную группу;
где X5 означает CH2, CH, N или NH, Z1 означает N, NH или O, Z2 означает CH2, CH, C или N, Z3 означает CH2, CH, S, SO2 или C=O, X5-Z2 означает, что X5 и Z2 связаны друг с другом простой связью или двойной связью, R22 означает атом водорода, R23 означает атом водорода, атом галогена, алкильную группу или алкинильную группу, и R24 означает атом водорода;
где X6 означает O, R25 означает атом водорода, и R26 означает атом водорода, атом галогена, алкильную группу или алкинильную группу;
где R27 означает атом водорода или атом галогена, и R28 означает атом водорода, атом галогена, алкильную группу или алкинильную группу;
где E1 и E2, каждый независимо означает N или CH, R29 означает атом водорода или атом галогена, и R30 означает атом водорода, атом галогена, алкильную группу или алкинильную группу;
где Y1 означает CH или N, Y2 означает -N(R33)- (в которой R33 означает атом водорода или алкильную группу, имеющую 1-6 атомов углерода), O или S, R31 означает атом водорода или атом галогена, и R32 означает атом водорода, атом галогена, алкильную группу или алкинильную группу; и
где цифры с 1 по 8 обозначают положения, каждый N означает, что любой из атомов углерода в положениях 1-4 и любой из атомов углерода в положениях 5-8, каждый, заменен атомом азота, R34 означает атом водорода или атом галогена, R35 означает атом водорода или атом галогена, и R36 означает атом водорода, атом галогена, алкильную группу или алкинильную группу.
6. Соединение или его соль, его сольват или его N-оксид по п.1, где группа Q4 в формуле (1) означает 4-хлорстирил, 4-фторстирил, 4-бромстирил, 4-этинилстирил, 4-хлорфенилэтинил, 4-фторфенилэтинил, 4-бромфенилэтинил, 4-этинилфенилэтинил,
6-хлор-2-нафтил, 6-фтор-2-нафтил, 6-бром-2-нафтил,
6-этинил-2-нафтил, 7-хлор-2-нафтил, 7-фтор-2-нафтил,
7-бром-2-нафтил, 7-этинил-2-нафтил, 5-хлориндол-2-ил,
5-фториндол-2-ил, 5-броминдол-2-ил, 5-этинилиндол-2-ил,
5-метилиндол-2-ил, 5-хлор-4-фториндол-2-ил,
5-хлор-3-фториндол-2-ил, 3-бром-5-хлориндол-2-ил,
3-хлор-5-фториндол-2-ил, 3-бром-5-фториндол-2-ил,
5-бром-3-хлориндол-2-ил, 5-бром-3-фториндол-2-ил,
5-хлор-3-формилиндол-2-ил, 5-фтор-3-формилиндол-2-ил,
5-бром-3-формилиндол-2-ил, 5-этинил-3-формилиндол-2-ил,
5-хлор-3-(N,N-диметилкарбамоил)индол-2-ил,
5-фтор-3-(N,N-диметилкарбамоил)индол-2-ил,
5-бром-3-(N,N-диметилкарбамоил)индол-2-ил,
5-этинил-3-(N,N-диметилкарбамоил)индол-2-ил, 6-хлориндол-2-ил,
6-фториндол-2-ил, 6-броминдол-2-ил, 6-этинилиндол-2-ил,
6-метилиндол-2-ил, 5-хлорбензотиофен-2-ил,
5-фторбензотиофен-2-ил, 5-бромбензотиофен-2-ил,
5-этинилбензотиофен-2-ил, 5-метилбензотиофен-2-ил,
5-хлор-4-фторбензотиофен-2-ил, 6-хлорбензотиофен-2-ил,
6-фторбензотиофен-2-ил, 6-бромбензотиофен-2-ил,
6-этинилбензотиофен-2-ил, 6-метилбензотиофен-2-ил,
5-хлорбензофуран-2-ил, 5-фторбензофуран-2-ил,
5-бромбензофуран-2-ил, 5-этинилбензофуран-2-ил,
5-метилбензофуран-2-ил, 5-хлор-4-фторбензофуран-2-ил,
6-хлорбензофуран-2-ил, 6-фторбензофуран-2-ил,
6-бромбензофуран-2-ил, 6-этинилбензофуран-2-ил,
6-метилбензофуран-2-ил, 5-хлорбензимидазол-2-ил,
5-фторбензимидазол-2-ил, 5-бромбензимидазол-2-ил,
5-этинилбензимидазол-2-ил, 6-хлорхинолин-2-ил,
6-фторхинолин-2-ил, 6-бромхинолин-2-ил, 6-этинилхинолин-2-ил,
7-хлорхинолин-3-ил, 7-фторхинолин-3-ил, 7-бромхинолин-3-ил,
7-этинилхинолин-3-ил, 7-хлоризохинолин-3-ил,
7-фторизохинолин-3-ил, 7-бромизохинолин-3-ил,
7-этинилизохинолин-3-ил, 7-хлорциннолин-3-ил,
7-фторциннолин-3-ил, 7-бромциннолин-3-ил, 7-этинилциннолин-3-ил,
7-хлор-2H-хромен-3-ил, 7-фтор-2H-хромен-3-ил,
7-бром-2H-хромен-3-ил, 7-этинил-2H-хромен-3-ил,
6-хлор-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-2-ил,
6-фтор-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-2-ил,
6-бром-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-2-ил,
6-этинил-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-2-ил,
6-хлор-4-оксо-1,4-дигидрохиназолин-2-ил,
6-фтор-4-оксо-1,4-дигидрохиназолин-2-ил,
6-бром-4-оксо-1,4-дигидрохиназолин-2-ил,
6-этинил-4-оксо-1,4-дигидрохиназолин-2-ил, фенил, 4-хлорфенил,
4-фторфенил, 4-бромфенил, 4-этинилфенил, 3-хлорфенил,
3-фторфенил, 3-бромфенил, 3-этинилфенил, 3-хлор-4-фторфенил,
4-хлор-3-фторфенил, 4-хлор-2-фторфенил, 2-хлор-4-фторфенил,
4-бром-2-фторфенил, 2-бром-4-фторфенил, 2,4-дихлорфенил,
2,4-дифторфенил, 2,4-дибромфенил, 4-хлор-3-метилфенил,
4-фтор-3-метилфенил, 4-бром-3-метилфенил, 4-хлор-2-метилфенил,
4-фтор-2-метилфенил, 4-бром-2-метилфенил, 3,4-дихлорфенил,
3,4-дифторфенил, 3,4-дибромфенил, 2-пиридил, 3-пиридил,
4-пиридил, 4-хлор-2-пиридил, 4-фтор-2-пиридил, 4-бром-2-пиридил,
4-этинил-2-пиридил, 4-хлор-3-пиридил, 4-фтор-3-пиридил,
4-бром-3-пиридил, 4-этинил-3-пиридил, 5-хлор-2-пиридил,
5-фтор-2-пиридил, 5-бром-2-пиридил, 5-этинил-2-пиридил,
4-хлор-5-фтор-2-пиридил, 5-хлор-4-фтор-2-пиридил,
5-хлор-3-пиридил, 5-фтор-3-пиридил, 5-бром-3-пиридил,
5-этинил-3-пиридил, 6-хлор-3-пиридазинил, 6-фтор-3-пиридазинил,
6-бром-3-пиридазинил, 6-этинил-3-пиридазинил, 5-хлор-2-тиазолил,
5-фтор-2-тиазолил, 5-бром-2-тиазолил, 5-этинил-2-тиазолил,
2-хлортиено[2,3-b]пиррол-5-ил, 2-фтортиено[2,3-b]пиррол-5-ил,
2-бромтиено[2,3-b]пиррол-5-ил или
2-этинилтиено[2,3-b]пиррол-5-ильную группу.
7. Соединение или его соль, его сольват или его N-оксид по п.1, где группа Q1 в формуле (1) означает насыщенную или ненасыщенную бициклическую или трициклическую конденсированную углеводородную группу, которая может иметь заместитель, или насыщенную или ненасыщенную бициклическую или трициклическую конденсированную гетероциклическую группу, которая может иметь заместитель.
8. Соединение или его соль, его сольват или его N-оксид по п.1, где группа Q1 в формуле (1) означает тиенопиридильную группу, которая может иметь заместитель, тетрагидротиенопиридильную группу, которая может иметь заместитель, тиазолопиридильную группу, которая может иметь заместитель, тетрагидротиазолопиридильную группу, которая может иметь заместитель, тиазолопиридазинильную группу, которая может иметь заместитель, тетрагидротиазолопиридазинильную группу, которая может иметь заместитель, пиранотиазолильную группу, которая может иметь заместитель, дигидропиранотиазолильную группу, которая может иметь заместитель, фуропиридильную группу, которая может иметь заместитель, тетрагидрофуропиридильную группу, которая может иметь заместитель, оксазолопиридильную группу, которая может иметь заместитель, тетрагидрооксазолопиридильную группу, которая может иметь заместитель, пирролопиридильную группу, которая может иметь заместитель, дигидропирролопиридильную группу, которая может иметь заместитель, тетрагидропирролопиридильную группу, которая может иметь заместитель, пирролопиримидинильную группу, которая может иметь заместитель, дигидропирролопиримидинильную группу, которая может иметь заместитель, оксазолопиридазинильную группу, которая может иметь заместитель, тетрагидрооксазолопиридазинильную группу, которая может иметь заместитель, пирролотиазолильную группу, которая может иметь заместитель, дигидропирролотиазолильную группу, которая может иметь заместитель, пирролооксазолильную группу, которая может иметь заместитель, дигидропирролооксазолильную группу, которая может иметь заместитель, бензотиазолильную группу, которая может иметь заместитель, тетрагидробензотиазолильную группу, которая может иметь заместитель, тиазолопиримидинильную группу, которая может иметь заместитель, дигидротиазолопиримидинильную группу, которая может иметь заместитель, бензоазепинильную группу, которая может иметь заместитель, тетрагидробензоазепинильную группу, которая может иметь заместитель, тиазолоазепинильную группу, которая может иметь заместитель, тетрагидротиазолоазепинильную группу, которая может иметь заместитель, тиеноазепинильную группу, которая может иметь заместитель, тетрагидротиеноазепинильную группу, которая может иметь заместитель, 4,5,6,7-тетрагидро-5,6-тетраметилентиазолопиридазинильную группу, которая может иметь заместитель, или 5,6-триметилен-4,5,6,7-тетрагидротиазолопиридазинильную группу, которая может иметь заместитель.
9. Соединение или его соль, его сольват или его N-оксид по п.1, где заместителем (заместителями) на группе Q1 являются 1-3 заместителя, выбранные из гидроксильной группы, атомов галогена, галогеналкильных групп, аминогруппы, цианогруппы, амидиногруппы, гидроксиамидиногруппы, C1-C6алкильных групп, C3-C6циклоалкил-C1-C6алкильных групп, гидрокси-C1-C6алкильных групп, C1-C6алкоксигрупп, C1-C6алкокси-C1-C6алкильных групп, карбоксильной группы, C2-C6карбоксиалкильных групп, C2-C6алкоксикарбонил-C1-C6алкильных групп, амидиногрупп, замещенных C2-C6алкоксикарбонильной группой, C2-C6алкенильных групп, C2-C6алкинильных групп, C2-C6алкоксикарбонильных групп, амино-C1-C6алкильных групп, C1-C6алкиламино-C1-C6алкильных групп, ди(C1-C6алкил)амино-C1-C6алкильных групп, C2-C6алкоксикарбониламино-C1-C6алкильных групп, C1-C6алканоильных групп, C1-C6алканоиламино-C1-C6алкильных групп, C1-C6алкилсульфонильных групп, C1-C6алкилсульфониламино-C1-C6алкильных групп, карбамоильной группы, C1-C6алкилкарбамоильных групп, N,N-ди(C1-C6алкил)карбамоильных групп, C1-C6алкиламиногрупп, ди(C1-C6алкил)аминогрупп, аминосульфонильной группы, арилсульфонильных групп, арилкарбонильных групп, которые могут быть замещены атомом галогена или тому подобное, C2-C6алкоксикарбонил(C1-C6алкил)амино-C1-C6алкильных групп, C1-C6алкилсульфонил-C1-C6алкильных групп, 5- или 6-членных гетероциклических групп, каждая из которых содержит один или два атома, которые могут быть одинаковыми или различными, выбранных из атомов азота, кислорода и серы, 5- или 6-членных гетероциклических-C1-C4алкильных групп, 5- или 6-членных гетероциклических-карбонильных групп, 5- или 6-членных гетероциклических-амино-C1-C4алкильных групп, 5- или 6-членных гетероциклических-аминогрупп, 5- или 6-членных гетероциклических-оксигрупп, 3-6-членных гетероциклических-карбонил-C1-C4алкильных групп и 5- или 6-членных гетероциклических-(C1-C6алкил)амино-C1-C4алкильных групп.
10. Соединение или его соль, его сольват или его N-оксид по п.1, где группа T1 в формуле (1) означает группу -C(=O)-C(=O)-N(R')-, группу -C(=S)-C(=O)-N(R')-, группу -C(=O)-C(=S)-N(R')- или группу -C(=S)-C(=S)-N(R')- (в которых R' означает атом водорода, гидроксильную группу, алкильную группу или алкоксигруппу).
11. Соединение или его соль, его сольват или его N-оксид по п.1, где в формуле (1) заместители R3a, R3b, R3c, R3d, R3e, R3f, R4a, R4b, R4c, R4d, R4e и R4f в группе Q3, каждый независимо означает атом водорода, гидроксильную группу, алкильную группу, алкенильную группу, алкинильную группу, атом галогена, галогеналкильную группу, аминогруппу, аминоалкильную группу, N-алкиламиноалкильную группу, N,N-диалкиламиноалкильную группу, ацильную группу, ацилалкильную группу, ациламиногруппу, которая может иметь заместитель, ациламиноалкильную группу, алкоксигруппу, алкоксиалкильную группу, гидроксиалкильную группу, карбоксильную группу, карбоксиалкильную группу, алкоксикарбонильную группу, алкоксикарбонилалкильную группу, алкоксикарбониламиногруппу, алкоксикарбониламиноалкильную группу, карбамоильную группу, N-алкилкарбамоильную группу, которая может иметь заместитель на своей алкильной группе, N,N-диалкилкарбамоильную группу, которая может иметь заместитель на своей алкильной группе (группах), N-алкенилкарбамоильную группу, N-алкенилкарбамоилалкильную группу, N-алкенил-N-алкилкарбамоильную группу, N-алкенил-N-алкилкарбамоилалкильную группу, N-алкоксикарбамоильную группу, N-алкил-N-алкоксикарбамоильную группу, N-алкоксикарбамоилалкильную группу, N-алкил-N-алкоксикарбамоилалкильную группу, карбазоильную группу, которая может быть замещена 1-3 алкильными группами, алкилсульфонильную группу, алкилсульфонилалкильную группу, 3-6-членную гетероциклическую карбонильную группу, которая может иметь заместитель, 3-6-членную гетероциклическую карбонилоксиалкильную группу, которая может иметь заместитель, карбамоилалкильную группу, карбамоилоксиалкильную группу, N-алкилкарбамоилоксиалкильную группу, N,N-диалкилкарбамоилоксиалкильную группу, N-алкилкарбамоилалкильную группу, которая может иметь заместитель на своей алкильной группе (группах), N,N-диалкилкарбамоилалкильную группу, которая может иметь заместитель на своей алкильной группе (группах), арильную группу, 3-6-членную гетероциклическую группу, которая может иметь заместитель, алкилсульфониламиногруппу, алкилсульфониламиноалкильную группу, ацилоксигруппу, ацилоксиалкильную группу, арилсульфонильную группу, алкоксикарбонилалкилсульфонильную группу, карбоксиалкилсульфонильную группу, алкоксикарбонилацильную группу, карбоксиацильную группу, алкоксиалкилоксикарбонильную группу, галогенацильную группу, N,N-диалкиламиноацильную группу, ацилоксиацильную группу, гидроксиацильную группу, алкоксиацильную группу, алкоксиалкилсульфонильную группу, N,N-диалкилкарбамоилацильную группу, N,N-диалкилкарбамоилалкилсульфонильную группу, алкилсульфонилацильную группу, аминокарботиоильную группу, N-алкиламинокарботиоильную группу, N,N-диалкиламинокарботиоильную группу, алкоксиалкил(тиокарбонильную)группу, алкилтиоалкильную группу или N-ацил-N-алкиламиноалкильную группу.
12. Соединение или его соль, его сольват или его N-оксид по п.1, где в формуле (1) m1, m2, m3 и m4 в группе Q3, каждый равен 0.
13. Соединение или его соль, его сольват или его N-оксид по п.1, где в формуле (1), заместитель R3a в группе Q3 означает атом водорода, гидроксильную группу, алкильную группу, алкоксиалкильную группу, гидроксиалкильную группу, алкоксикарбонильную группу, N-алкилкарбамоильную группу, которая может иметь заместитель на своей алкильной группе, N,N-диалкилкарбамоильную группу, которая может иметь заместитель на своей алкильной группе (группах), N-алкил-N-алкоксикарбамоильную группу, алкилсульфонилалкильную группу, 3-6-членную гетероциклическую карбонильную группу, которая может иметь заместитель, N,N-диалкилкарбамоилалкильную группу, которая может иметь заместитель на своей алкильной группе (группах), арильную группу, 3-6-членную гетероциклическую группу, которая может иметь заместитель, N-арилкарбамоильную группу, N-(3-6-членную) гетероциклическую карбамоильную группу, алкилтиоалкильную группу или N-ацил-N-алкиламиноалкильную группу; и R3f, R4a и R4f, каждый означает атом водорода или алкильную группу.
14. Лекарственное средство, содержащее соединение или его соль, его сольват или его N-оксид по пп.1-13.
15. Ингибитор активированного фактора Х коагуляции крови, содержащий соединение или его соль, его сольват или его N-оксид по пп.1-13.
16. Антикоагулянт, содержащий соединение или его соль, его сольват или его N-оксид по пп.1-13.
17. Профилактический и/или терапевтический агент против тромбоза и эмболии, содержащий соединение или его соль, его сольват или его N-оксид по пп.1-13.
18. Профилактический и/или терапевтический агент против церебрального инфаркта, церебральной эмболии, инфаркта миокарда, стенокардии, инфаркта легкого, легочной эмболии, болезни Бюргера, тромбоза глубоких вен, синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания, образования тромба после замены клапана или сустава, образования тромба и реокклюзии после ангиопластики, синдрома соматической воспалительной реакции (SIRS), синдрома полиорганной дисфункции (MODS), образования тромба во время искусственного кровообращения или свертывания крови при взятии крови, который содержит соединение или его соль, его сольват или его N-оксид по пп.1-13.
19. Фармацевтическая композиция, которая содержит соединение или его соль, его сольват или его N-оксид по пп.1-13 и фармацевтически приемлемый носитель.
20. Применение соединения или его соли, его сольвата или его N-оксида по пп.1-13 для получения лекарственного средства.
21. Применение соединения или его соли, его сольвата или его N-оксида по пп.1-13 для получения ингибитора активированного фактора Х свертывания крови.
22. Применение соединения или его соли, его сольвата или его N-оксида по пп.1-13 для получения антикоагулянта.
23. Применение соединения или его соли, его сольвата или его N-оксида по пп.1-13 для получения профилактического и/или терапевтического агента против тромбоза или эмболии.
24. Применение соединения или его соли, его сольвата или его N-оксида по пп.1-13 для получения профилактического и/или терапевтического агента против церебрального инфаркта, церебральной эмболии, инфаркта миокарда, стенокардии, инфаркта легкого, легочной эмболии, болезни Бюргера, тромбоза глубоких вен, синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания, образования тромба после замены клапана или сустава, образования тромба и реокклюзии после ангиопластики, синдрома соматической воспалительной реакции (SIRS), синдрома полиорганной дисфункции (MODS), образования тромба во время искусственного кровообращения или свертывания крови при взятии крови.
25. Способ лечения тромбоза или эмболии, который включает введение эффективного количества соединения или его соли, его сольвата или его N-оксида по пп.1-13.
26. Способ лечения церебрального инфаркта, церебральной эмболии, инфаркта миокарда, стенокардии, инфаркта легкого, легочной эмболии, болезни Бюргера, тромбоза глубоких вен, синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания, образования тромба после замены клапана или сустава, образования тромба и реокклюзии после ангиопластики, синдрома соматической воспалительной реакции (SIRS), синдрома полиорганной дисфункции (MODS), образования тромба во время искусственного кровообращения или свертывания крови при взятии крови, который включает введение эффективного количества соединения или его соли, его сольвата или его N-оксида по пп.1-13.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2002-373025 | 2002-12-24 | ||
| JP2002373025 | 2002-12-24 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2005123390A true RU2005123390A (ru) | 2006-01-27 |
Family
ID=32677247
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2005123390/04A RU2005123390A (ru) | 2002-12-24 | 2003-12-24 | Новые производные этилендиамина |
Country Status (14)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20070129371A1 (ru) |
| EP (1) | EP1577302A4 (ru) |
| JP (1) | JP4601053B2 (ru) |
| KR (1) | KR20050092373A (ru) |
| CN (1) | CN1745071A (ru) |
| AU (1) | AU2003292748A1 (ru) |
| CA (1) | CA2511500A1 (ru) |
| IL (1) | IL169192A0 (ru) |
| MX (1) | MXPA05007012A (ru) |
| PL (1) | PL378215A1 (ru) |
| RU (1) | RU2005123390A (ru) |
| TW (1) | TW200510369A (ru) |
| WO (1) | WO2004058728A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200504813B (ru) |
Families Citing this family (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| TWI290136B (en) * | 2000-04-05 | 2007-11-21 | Daiichi Seiyaku Co | Ethylenediamine derivatives |
| US7365205B2 (en) * | 2001-06-20 | 2008-04-29 | Daiichi Sankyo Company, Limited | Diamine derivatives |
| WO2004058715A1 (ja) * | 2002-12-25 | 2004-07-15 | Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. | ジアミン誘導体 |
| CA2773066A1 (en) | 2003-11-12 | 2005-05-26 | Daiichi Sankyo Company, Limited | Process for producing thiazole derivative |
| WO2009008917A1 (en) | 2007-07-10 | 2009-01-15 | Mtd Products Inc. | Harness for backpack blower |
| AU2009217075B2 (en) * | 2008-02-21 | 2013-05-16 | Sanofi-Aventis | Chlorothiophene-amides as inhibitors of coagulation factors Xa and thrombin |
| US9073821B2 (en) * | 2010-04-20 | 2015-07-07 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd | Hydroxamic acid derivative |
| US8539637B2 (en) | 2010-05-10 | 2013-09-24 | Mtd Products Inc | Harness for backpack blower |
| CN104402910B (zh) * | 2014-05-27 | 2017-02-08 | 斯芬克司药物研发（天津）股份有限公司 | 一种噻唑吡啶类化合物及其制备方法 |
| JP6785838B2 (ja) | 2015-08-05 | 2020-11-18 | ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーＢｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ Ｓｑｕｉｂｂ Ｃｏｍｐａｎｙ | 新規な置換グリシン誘導のｆｘｉａ阻害剤 |
| KR102333564B1 (ko) | 2019-11-28 | 2021-12-01 | 동방에프티엘(주) | 광학 활성 다이아민 유도체 및 티아졸 유도체의 생산을 위한 새로운 합성경로 |
| CN114728917B (zh) * | 2019-12-04 | 2023-12-08 | 深圳信立泰药业股份有限公司 | 草酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 |
| WO2022123319A1 (en) * | 2020-12-11 | 2022-06-16 | Ildong Pharmaceutical Co., Ltd. | Biased agonists of opioid receptors |
| CN114044742B (zh) * | 2021-11-26 | 2023-02-10 | 河北工业大学 | 手性伯胺丙二酰胺化合物及其制备方法和用途 |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5371072A (en) * | 1992-10-16 | 1994-12-06 | Corvas International, Inc. | Asp-Pro-Arg α-keto-amide enzyme inhibitors |
| ES2193202T3 (es) * | 1994-12-02 | 2003-11-01 | Yamanouchi Pharma Co Ltd | Nuevo derivado de amidinonaftilo o sal de este. |
| US6867299B2 (en) * | 2000-02-24 | 2005-03-15 | Hoffmann-La Roche Inc. | Oxamide IMPDH inhibitors |
| TWI290136B (en) * | 2000-04-05 | 2007-11-21 | Daiichi Seiyaku Co | Ethylenediamine derivatives |
| WO2002030873A1 (fr) * | 2000-10-10 | 2002-04-18 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | Inhibiteur des mmp |
-
2003
- 2003-12-24 WO PCT/JP2003/016556 patent/WO2004058728A1/ja active Application Filing
- 2003-12-24 KR KR1020057011821A patent/KR20050092373A/ko not_active Application Discontinuation
- 2003-12-24 US US10/539,995 patent/US20070129371A1/en not_active Abandoned
- 2003-12-24 AU AU2003292748A patent/AU2003292748A1/en not_active Abandoned
- 2003-12-24 EP EP03768148A patent/EP1577302A4/en not_active Withdrawn
- 2003-12-24 RU RU2005123390/04A patent/RU2005123390A/ru not_active Application Discontinuation
- 2003-12-24 TW TW092136696A patent/TW200510369A/zh unknown
- 2003-12-24 JP JP2004562907A patent/JP4601053B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2003-12-24 CA CA002511500A patent/CA2511500A1/en not_active Abandoned
- 2003-12-24 MX MXPA05007012A patent/MXPA05007012A/es unknown
- 2003-12-24 CN CNA2003801095437A patent/CN1745071A/zh active Pending
- 2003-12-24 ZA ZA200504813A patent/ZA200504813B/xx unknown
- 2003-12-24 PL PL378215A patent/PL378215A1/pl not_active Application Discontinuation
-
2005
- 2005-06-15 IL IL169192A patent/IL169192A0/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPWO2004058728A1 (ja) | 2006-04-27 |
| TW200510369A (en) | 2005-03-16 |
| ZA200504813B (en) | 2006-10-25 |
| JP4601053B2 (ja) | 2010-12-22 |
| PL378215A1 (pl) | 2006-03-20 |
| IL169192A0 (en) | 2008-02-09 |
| EP1577302A4 (en) | 2010-09-01 |
| AU2003292748A1 (en) | 2004-07-22 |
| MXPA05007012A (es) | 2005-08-18 |
| CN1745071A (zh) | 2006-03-08 |
| WO2004058728A1 (ja) | 2004-07-15 |
| KR20050092373A (ko) | 2005-09-21 |
| US20070129371A1 (en) | 2007-06-07 |
| EP1577302A1 (en) | 2005-09-21 |
| CA2511500A1 (en) | 2004-07-15 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2005123394A (ru) | Диаминовые производные | |
| CA2451605A1 (en) | Diamine derivatives | |
| RU2005123390A (ru) | Новые производные этилендиамина | |
| RU2004106625A (ru) | Производные диамина | |
| ZA200309866B (en) | Diamine derivatives | |
| JP5642973B2 (ja) | Ｊａｋ阻害薬として有用なｎ−複素環式化合物 | |
| WO2006078621A3 (en) | 2-phenoxy-n- (1, 3 , 4-thiadizol-2-yl) pyridin-3-amine derivatives and related compounds as p2y1 receptor inhibitors for the treatment of thromboembolic disorders | |
| ES2305338T3 (es) | Derivados de azaindolilalquilamina como ligandos de 5-hidroxitriptamina-6. | |
| JPH10503211A (ja) | 炎症の処置のための１，２−置換イミダゾリル化合物 | |
| RU2002129354A (ru) | Производные этилендиамина | |
| JPS58170755A (ja) | 新規な１，４−ジヒドロピリジン類 | |
| CA2938294A1 (en) | Substituted [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl compounds as pde2 inhibitors | |
| CA2513631A1 (fr) | Derives d'uree cyclique, leur preparation et leur utilisation pharmaceutique comme inhibiteurs de kinases | |
| WO2009094123A1 (en) | Protein kinase inhibitors and use thereof | |
| JP2010523725A (ja) | 皮膚疾患処置用ホスホジエステラーゼ阻害剤としてのトリアゾロピリジン | |
| RU2666730C2 (ru) | Диазольные лактамы | |
| HUP0000189A2 (hu) | Biciklusos aril-karboxamid-származékok, e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk terápiás célokra | |
| JP2017535536A (ja) | カルバゾール誘導体 | |
| JP2660016B2 (ja) | 治療用薬剤 | |
| CA1302410C (en) | Dihydropyridine anti-allergic and anti-inflammatory agents | |
| JP2000319278A (ja) | 縮合ピラジン化合物およびその化合物を有効成分とする薬剤 | |
| KR20070116032A (ko) | 트리아민 유도체 | |
| JP2023543908A (ja) | トリアゾロピラジン系化合物及びその用途 | |
| CN110997682A (zh) | 吲哚胺2,3-二氧酶及/或色氨酸2,3-二氧酶的抑制剂 | |
| ZA200505036B (en) | Diamine deivatives |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA94 | Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees) |
Effective date: 20090319 |