KR900009697A - 펩티드 유도체 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

펩티드 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (24)

  1. 검출용 원소로서 하나 이상의 킬레이트기를 함유하는 유리형 또는 염형의 소마토스태틴 펩티드에 있어서, 상기 킬레이트기는 상기 펩티드의 아미노기에 직접 또는 간접적으로 결합하며, 상기 아미노기는 소마토스태틴수용체에 대한 결합 친화성을 갖지 않는 하나 이상의 킬레이트를 함유한 유리형 또는 염형의 소마토스태틴펩티드.
  2. 제1항에 있어서, 킬레이트기는 소마토스태틴 펩티드의 말단 N-아미노기에 부착하는 소마토스태틴 펩티드.
  3. 제1항에 있어서, 킬레이트기는 아미드 결합에 의해 상기 펩티드에 부착하는 소마토스태틴 펩티드.
  4. 제1항에 있어서, 소마토스태틴 펩티드는 하기식(Ⅰ)의 화합물로 부터 유도되는 소마토스태틴 펩티드.
    상기식에서, A는 C1-12알킬, C7-10페닐알킬 또는 RCO-의 기인바, i) R은 수소 C1-11알킬, 페닐 또는 C7-10페닐알킬이거나, ii) RCO-는 a) F, Cl, Br, NO2, NH2, OH, C1-3알킬 및/또는 C1-3알콕시에 의해 임의적으로 링-치환된 L- 또는 D-페닐알라닌잔기, b) 상기 a)에서 정의된 것이외의 천연 또는 합성 α-아미노산 또는 대응하는 D-아미노산의 잔기, 혹은 c) 각각의 아미노산 잔기가 서로 동일하거나 상이하고 상기 a) 및/또는 b)에서 정의된 바로 부터 선택된 디펩티드 잔기인 바, 상기 a) 및 b)의 아미노산 잔기의 α-아미노기 및 디펩티드 잔기 c)의 N-말단 아미노기는 C1-8알카노일에 의해 치환되거나 모노- 또는 디-C1-12알킬화되며, A1는 수소, C1-12알킬 또는 C7-10페닐알킬이며, Y1및 Y2는 함께 직접 결합되거나, 혹은 각각의 Y1및 Y2는 수소 또는 하기식(1) 내지 (5)의 라디칼이며,
    여기서, Ra는 메틸 또는 에틸이며, Rb는 수소, 메틸 또는 에틸이며, m은 1 내지 4의 정수이며, n은 1내지 5의 정수이며, Rc는 (C1-6)알킬이며, Rd는 천연 또는 합성 α-아미노산의 α-탄소원자에 부착된 치환체이며 (수소 포함), Re는 (C1-5)알킬이며, Ra' 및 Rb'는 각각 수소, 메틸 또는 에틸이며, R8및 R9는 각각 수소, 할로겐, (C1-3)알킬 또는 (C1-3)알콕시이며, p는 0 또는 1이며, q는 0또는 1이며, r은 0,1 또는 2이며, B는 할로겐, NO2, NH2, OH, C1-3알킬 및/또는 C1-3알콕시에 의해 임의적으로 링-치환된 -Phe-(펜타플로오로알라닌 포함), 혹은 β-나프틸-Ala이며, C는 할로겐, NO2, NH2, OH, C1-3알킬 및/또는 C1-3알콕시에 의해 임의적으로 벤젠-링-치환되고 임의적으로 α-N-메틸화된(L)-Trp-또는(D)-Trp-이며, D는 Lys, 3-위치에 0 또는 S를 함유한 측쇄가 있는 Lys, 임의적으로 α-N-메틸화된 rF-Lys 또는 δF-Lys, 혹은 4-아미노시클로헥실 Ala 또는 4-아미노 시클로헥실 Gly잔기이며, E는 Thr, Ser, Val, Phe, Ile 또는 아미노이소부티르 또는 아미노부티르산 잔기이며, G는 -COOR7, -CH2OR10,, 인바, 여기서, R7은 수소 또는 C1-3알킬이며, R10은 생리학적 허용, 생리학적 가수분해성 에스테르의 잔기 또는 수소이며, R11은 수소, C1-3알킬, 페닐 또는 C7-10페닐알킬이며,R12는 수소,C1-3알킬 또는 -CH(R13)-X4이며, R13은 CH2OH, -(CH2)2-OH, -(CH2)3-OH, 또는 -CH(CH3)0H이거나 혹은 천연 또는 합성 α-(아미노산의 탄소원자에 부착된 치환체(수소포함)이며, X1은 -COOR7, -CH2OR10또는인바, 여기서, R7및 R10은 상기에서의 정의와 같으며, R14는 수소 또는 C1-3알킬이며, R15는 수소, C1-3알킬, 페닐 또는 C7-10페닐알킬이며, R16은 수소 또는 히드록시인바, 상기에서, R12가 -CH(R13)-X1일때, R11은 수소 또는 메틸임을 조건으로 하며, 또한 잔기 B,D 및 E는 L-배열을 가지며, 2- 및 7- 위치에서의 잔기 및, Y14) 및 Y24)의 잔기 각각은 (L)- 또는 (D)-배열을 갖는다.
  5. 제1항에 있어서, 소마토스태틴 펩티드는 옥트레오티로서 공지된 하기식의 화합물로 부터 유도되는 소마토스태틴 펩티드.
  6. 제1항에 있어서, 킬레이트기는 아미노디카르복실기, 폴리아미노폴리카르복실기, 마크론 사이클릭아민, 하기식 (Ⅳ) 또는 (Ⅴ)의 기, 비스아미노티올유도체, 디티아세미카르바존 유도체, 프로필렌아민옥심유도체, 디아미드 디메르캡티드 또는 포르피린으로 부터 유도된 기로 부터 선택되는 소마토스태틴 펩티드.
    상기식에서, R1, R2및 R3각각은 C1-6알킬, C6-8아릴 또는 C7-9아릴 알킬로서 각각은 OH, C1-4알콕시, COOH 또는 S03H에 의해 임의적으로 치환되며, n'는 1 또는 2이며, i는 2내지 6의 정수이며, TT는 아미노결합에 의해 각각 결합되는 α 또는 β 아미노산임.
  7. 제1항에 있어서, 킬레이트기는 에틸렌 디아민테트라아세트산(EDTA), 디에틸렌 트리아민 펜타아세트산(DTPA), 에틸렌글리콜-o,o'-비스(2-아미노에틸)-N,N,N',N'-테트라아세트산(EGTA), N,N'-비스(히드록시벤질)에틸렌디아민-N,N'-디아세트산(HBED), 트리에틸렌테트라아민헥사아세트산(TTHA), 치환된 EDTA 또는 -DTPA 1,4,7,10-테트라아자시크로도데칸-N,N',N",N'"-테트라아세트산(DOTA) 및 1,4,8,11-테트라아자시클로테트라데칸-N,N',N",N"'-테트라아세트산(TETA)로 부터 선택되는 소마토스태틴펩티드.
  8. 제1항에 있어서, 킬레이트기는 디에틸렌트리아민 펜타아세트산(DTPA)로 부터 선택되는 소마토스태틴펩티드.
  9. 제1항에 있어서,소마토스태틴 펩티드.
  10. 제11항에 있어서, 킬레이트기는 하기식(α1)의 스페이서기를 통해 상기 펩티드에 부착되는 소마토스태틴펩티드.
    Z-R35-CO- (α1)
    R35는 C1-11알킬렌, C2-11알킬렌 또는 -CH(R')이며, R'는 천연 또는 합성 α-아미노산에 α위치에서 부착된 잔기이며, Z는 킬레이트제와 공유적으로 반응할 수 있는 작용부이다.
  11. a) 킬레이트기를 함유하는 소마토스태틴 펩티드에 존재하는 적어도 하나의 보호기를 제거하거나, 혹은 b) 비보호 또는 보호형의 적어도 하나의 아미노산 또는 아미노 알콜을 각각 함유하며, 또한 킬레이트기를 그중하나가 함유한 두개의 펩티드 단편을 바라는 바의 아미노산 서열이 산출되도록 아미드 결합에 의해 함께 결합시킨후 단계 a)의 방법을 임의적으로 실시하거나, 혹은 c) 킬레이트가 펩티드의 바라는 바의 N-아미노기에 고정되도록 보호 또는 비보호형의 바라는 바의 소마토스태틴 펩티드 및 킬레이트재를 함께 결합시킨 후, 단계 a)를 임의적으로 실시하거나, 혹은 d) 킬레이트기를 함유하는 비보호 또는 보호 펩티드의 작용기를 제거하거나 혹은 킬레이트기를 함유하는 또 다른 비보호 또는 보호 펩티드가 산출되도록 또 다른 작용기로 상기 작용기를 전환시킨 후 단계 a)를 실시하거나, 혹은 e) 두개의 Cys 라디칼이 S-S- 다리결합에 의해 결합되는 유사체를 제조하도록 Cys라디칼의 매트캡토기가 유리형으로 존재하는 킬레이트 기에 의해 변형된 소마토스태틴 펩티드를 산화시키고, 산출된 화합물을 유리형 또는 염형으로 회수하는 것으로 구성되는 제1항에 따른 유리형 또는 염형의 소마토스태틴 펩티드를 제조하는 방법.
  12. 제1항에 있어서, 약제로서 사용되는 유리형 또는 약학적 허용염의 소마토스태틴 펩티드.
  13. 제1항에 따른 유리형 또는 약학적 허용염의 소마토스태틴 펩티드와 이와 결합되는 약학적 담체 또는 희석제를 포함하는 약학 조성물.
  14. 검출용 원소로서 적어도 하나의 킬레이트기를 함유하는 소마토스태틴 펩티드를 포함하며, 상기 킬레이트기는 상기 펩티드의 수용체에 대한 결합 친화도를 거의 갖지 않으며, 소마토스태틴 펩티드는 검출용 원소와 착화물을 형성하는 유리형 또는 염형의 킬레이트.
  15. 제14항에 있어서, 검출용 원소는 Y-방출 방사선 핵종인 킬레이트.
  16. 유리형 또는 약학적 허용 염형의 '"In 라벨화 DTPA-(D)Phe-
  17. 제14항에 있어서, 약제로서 사용되고 유리형 약학적 허용염형의 킬레이트.
  18. 제15항에 있어서, 소마토스태틴 수용체 양성 종양 또는 전이물의 이미지 시약으로서 사용되는 유리형 또는 약학적 허용염 형의 킬레이트.
  19. 제14항에 따른 유리형 또는 약학적 허용염 형의 킬레이트와 이와 결합되는 약학적 담체 또는 희석제를 포함하는 약학 조성물.
  20. 제14항에 있어서, 검출용 원소는 α-또는 β-방출 방사선 핵종인 킬레이트.
  21. 유리형 또는 약학적 허용염형의 90, 라벨화 DTPA-(D)Phe-
  22. 제20항에 있어서, 소마토스태틴 수용체 양성 종양 또는 전이물의 방사선 치료에 사용되는 유리형 또는 약학적 허용염의 킬테이트.
  23. 유리형 또는 염형의 소마토스태틴 펩티드의 검출용 원소 산출 화합물과 반응시키는 것을 포함하는 제14항에 따른 킬레이트의 제조 방법.
  24. 이미지 시약 또는 치료제로서 사용되기 위해 제1항에 따른 소마토스태틴 펩티드와 검출용 원소를 포함하는 지시내용과 함께 제1항에 따른 소마토스태틴 및 검출용 원소의 단위용량을 함유한 패키지.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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