KR860004081A - 폴리펩티드의 제조방법 - Google Patents
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내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (18)
- 다음 일반식의 폴리펩티드와 약학적으로 사용 가능한 그의 염.상기 식에서 R1과 R2는 동일 또는 상이한 것으로, 각각 수소원자나 저급알킬 또는 저급알케닐기이고; A는 A가 D-Cys인 경우 이것은 S-S결합을 통하여 위치 -5에 위치한 L-Cys 또는 D-Cys와 결합되어 분자내 폐환을 형성한다는 조건하에, D-아미노산, Gly 또는 Sar이며; B는 벤젠환이 치환될 수 있거나 또는 그의 α-N-알킬유도체일 수 있는 L-Phe 또는 D-Phe이고; C는 A가 D-Cys이면, C는 L-Cys 또는 D-Cys이며, C가 상기 S-S결합을 통하여 A와 결합된다는 조건하에, L-아미노산, D-Cys 또는 그의 α-N-알킬유도체이며; D와 E는 각각 L-염기성아미노산, D-염기성아미노산 또는 그의 α-N-알킬유도체이고; F는로서, 이때 R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10,R11,R12또는 R13은 동일 또는 상이한 것으로 각각 수소난 저급 알킬기이고, G는 α-아미노산, β-알라닌, γ-아미노부티르산 또는 그의 α-N-알킬유도체이고, J는 중성의 아미노산기나 산성아미노산기이며, M은 D-아미노산기인바, 단, 이때 A,B,C,D,E 및 F중의 적어도 하나는 D-아미노산이나, 또는 D-아미노산이나, L-아미노산의 N-알킬유도체를 포함한다.
- 반응성기가 보호기로 보호된 다음 일반식의 폴리펩티드를 형성하는 단계와, 다음에 보호기를 제거하여 다음 일반식의 폴리펩티드를 얻는 단계로 구성되는 것을 특징으로 하는, 폴리펩티드의 제조방법.상기 식에서 R1과 R2는 동일 또는 상이한 것으로, 각각 수소원자나 저급알킬 또는 저급알케닐기이고; A는 A가 D-Cys인 경우 이것은 S-S결합을 통하여 위치 -5에 위치한 L-Cys 또는 D-Cys와 결합되어 분자내 폐환을 형성한다는 조건하에, D-아미노산, Gly 또는 Sar이며; B는 벤젠환이 치환될 수 있거나 또는 그와 α-N-알킬유도체일 수 있는 L-Phe 또는 D-Phe이고; C는 A가 D-Cys이면 C는 L-Cys 또는 D-Cys이며 C가 상기 S-S결합을 통하여 A와 결합된다는 조건하에, L-아미노산, D-Cys 또는 그의 α-N-알킬유도체이며; D와 E는 각각 L-염기성 아미노산, D-염기성아미노산 또는 그의 α-N-알킬유도체이고; F는로서, 이때 R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10,R11,R12또는 R13은 동일 또는 상이한 것으로 각각 수소나 저급 알킬기이고, G는 α-아미노산, β-알라닌, γ-아미노부티르산 또는 그의 α-N-알킬유도체이고, J는 중성의 아미노산기나 산성아미노산기이며, M은 D-아미노산기인바, 단, 이때 A,B,C,D,E 및 F중의 적어도 하나는 D-아미노산이나, 또는 D-아미노산이나, L-아미노산의 N-알킬유도체를 포함한다.
- 활성성분으로서, 치료유효량의 다음 일반식인 폴리펩티드나 또는 약학적으로 사용 가능한 그의 염과 함께 약학적으로 사용 가능한 부형제로 구성되는 것을 특징으로 하는 진통 조성물.상기 식에서 R1과 R2는 동일 또는 상이한 것으로, 각각 수소원자나 저급알킬 또는 저급알케닐기이고; A는 A가 D-Cys인 경우 이것은 S-S결합을 통하여 위치 -5에 위치한 L-Cys 또는 D-Cys와 결합되어 분자내 폐환을 형성한다는 조건하에, D-아미노산, Gly 또는 Sar이며; B는 벤젠환이 치환될 수 있거나 또는 그의 α-N-알킬유도체일 수 있는 L-Phe 또는 D-Phe이고; C는 A가 D-Cys이면 C는 L-Cys 또는 D-Cys이며 C가 상기 S-S결합을 통하여 A와 결합된다는 조건하에, L-아미노산, D-Cys 또는 그의 α-N 알킬유도체이며; D와 E는 각각 L-염기성아미노산 D-N-알킬유도체이고; F는로서, 이때 R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10,R11,R12또는 R13은 동일 또는 상이한 것으로 각각 수소난 저급 알킬기이고, G는 α-아미노산, β-알라닌, γ-아미노부티르산 또는 그의 α-N-알킬유도체이고, J는 중성의 아미노산기나 산성아미노산기이며, M은 D-아미노산기인바, 단, 이때 A,B,C,D,E 및 F중의 적어도 하나는 D-아미노산이나, 또는 D-아미노산이나, L-아미노산의 N-알킬유도체를 포함한다.
- 제1항에 있어서, 일반식 CH3Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-CH3Arg-(D-Leu)-NHC2H5를 갖는 것을 특징으로 하는 폴리펩티드.
- 제1항에 있어서, 일반식 Tyr-Arg-CH3Arg-(D-Leu)-NH2를 갖는 것을 특징으로 하는 폴리펩티드.
- 제1항에 있어서, 일반식 CH3Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-CH3Arg-(D-Leu)-NH2를 갖는 것을 특징으로 하는 폴리펩티드.
- 제1항에 있어서, 일반식 Tyr-Arg-CH3Arg-(D-Leu)-NHC2H5를 갖는 것을 특징으로 하는 폴리펩티드.
- 제1항에 있어서, 일반식 CH3Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-CH3Arg-(D-Leu)-NHC2H5를 갖는 것을 특징으로 하는 폴리펩티드.
- 제1항에 있어서, 일반식 CH3Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-CH3Arg-(D-Ala)-OH를 갖는 것을 특징으로 하는 폴리펩티드.
- 제1항에 있어서, 일반식 CH3Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-CH3Arg-AH3Ala-OH를 갖는 것을 특징으로 하는 폴리펩티드.
- 제1항에 있어서, 일반식 CH3Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-CH3Arg-CH3Ile-OH를 갖는 것을 특징으로 하는 폴리펩티드.
- 제1항에 있어서, 일반식 CH3Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-CH3Arg-Aib-OH를 갖는 것을 특징으로 하는 폴리펩티드.
- 제1항에 있어서, 일반식 CH3Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-CH3Arg-(D-Leu)-Sar-OH를 갖는 것을 특징으로 하는 폴리펩티드.
- 제1항에 있어서, 일반식 Tyr-Arg-CH3Arg-CH3Ile-OH를 갖는 것을 특징으로 하는 폴리펩티드.
- 제1항에 있어서,(L-Tyr)-A-Gly- 순서가 CH3Tyr-Gly-Gly인 것을 특징으로 하는 폴리펩티드.
- 제1항에 있어서, -B-C-D-E-F 순서가 -Phe-Leu-Arg-CH3Arg-인 것을 특징으로 하는 폴리펩티드.
- 제1항에 있어서,(L-Tyr)-A-Gly-B-C- 순서가 Tyr-인 것을 특징으로 하는 폴리펩티드.
- 제1항에 있어서,(L-Tyr)-A-Gly-B-C-D-E- 순서가 CH3Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-CH3Arg인 것을 특징으로 하는 폴리펩티드.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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