KR860008208A - 신규 16,17- 아세탈치환 안드로스탄-17β- 카르복실산 에스테르의 제조 방법 - Google Patents

신규 16,17- 아세탈치환 안드로스탄-17β- 카르복실산 에스테르의 제조 방법 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

신규 16,17-아세탈치환 안드로스탄-17β-카르복실산 에스테르의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (4)

  1. 하기 일반식 (A), (B) 및 (C)의 화합물 또는 그 염을 일반식 (D) 또는 E와 반응시킨 후, 생성된 에스테르가 에피머 혼합물 이어서 순수한 에피머를 원하는 경우에 이 혼합물을 입체 이성질체 성분으로 분할시킴을 특징으로하는 하기 일반식 (Ⅰ)으로 표시되는 화합물의 제조 방법.
    상기 식중,
    1,2-위치는 포화되거나 또는 이중 결합이고,
    X1는 수소, 불소, 염소 및 브롬 중에서 선택되고,
    X2는 수소, 불소, 염소 및 브롬 중에서 선택되고,
    R1는 수소 또는 직쇄 또는 측쇄 탄화수소 사슬(탄소원자수 1-4개) 중에서 선택되고,
    R2는 수소, 또는 직쇄 및 측쇄 탄화수소 사슬(탄소원자수 1-10개) 중에서 선택되나, 단 R2가 수소인 경우에 R1는 메틸기이고,
    R3는중에서 선택되는 것으로서,
    여기에서 Y는 0 또는 S이고,
    R4는 수소, 직쇄 또는 측쇄 탄화수소 사슬(탄소원자수 1-10개) 또는 페닐기 중에서 선택되고,
    R5는 수소 또는 메틸기 중에서 선택되고,
    R6는 수소, 직쇄 또는 측쇄, 포화 또는 불포화 탄화수소 사슬(탄소원자수 1-10개), 알킬기(이 알킬기는 적어도 1개의 할로겐 원자에 의해 치환됨), 헤테로 시클릭 고리계(이 고리계는 3-10개의 원자를 함유함), -(CH2)mCH(CH2)n(m는 0,1,2이고, n는 2,3,4,5,6임), 페닐기 또는 벤질기(이들 기는 미치환이거나, 또는 개 이상의 알킬기, 니트로기, 카르복시기, 알콕시기, 할로겐, 시아노기, 카르브알콕시기 또는 트리플루오로메틸기에 의해 치환됨)이고,
    Z는 할로겐 원자 또는 기능적으로 동등한 기이다.
  2. 제 1항에 있어서, 일반식 (Ⅰ)의 화합물이 다음과 같은 화합물 중의 하나임을 특징으로 하는 방법.
    1'-에콕시카르보닐옥시에틸 6α,9α-티플루오로-11β-히드록시-16α,17α-[(1-메틸에틸리덴) 비스(옥시)] 안드로스타-1,4-디엔-3-온-17β-카르복실레이트,
    1'-이소프로폭시카르보닐옥시에틸 9α-플루오로-11β-히드록시-16α,17α-[(1-메틸에틸리덴) 비스(옥시)] 안드로스타-1,4-디엔-3-온-17β-카르복실레이트,
    1'-프로폭시카르보닐옥시에틸 6α,9α-디플루오로-11β-히드록시-16α,17α-[(1-메틸에틸리덴) 비스(옥시)] 안드로스타-1,4-디엔-3-온-17β-카르복실레이트,
    1'-이소프로폭시카르보닐옥시에틸 6α,9α-티플루오로-11β-히드록시-16α,17α-[(1-메틸에틸리덴) 비스(옥시)] 안드로스타-1,4-디엔-3-온-17β-카르복실레이트,
    1'-아세콕에틸(20R)-9α-플루오로-11β-히드록시-16α,17α-프로필메틸렌디옥시안드로스타-1,4-디엔-3-온-17β-카르복실레이트,
    1'-에콕시카르보닐옥시에틸(22R)-9α-플루오로-11β-히드록시-16α,17α-프로필메틸렌디옥시안드로스타-1,4-디엔-3-온-17β-카르복실레이트,
    1'-이소프로폭시카르보닐옥시에틸(20R)-9α-플루오로-11β-히드록시-16α,17α-프로필메틸렌디옥시안드로스타-1,4-디엔-3-온-17β-카르복실레이트 및
    1'-에콕시카르보닐옥시에틸(20R)-6α,9α-티플루오로-11β-히드록시-16α,17α-프로필메틸렌디옥시안드로스타-1,4-디엔-3-온-17β-카르복실레이트,
  3. 제 1항에 있어서, 화합물 Ⅰ이 다음과 같은 일반식 (A)의 화합물 또는 그의 입체 이성질체 화합물로부터 제조됨을 특징으로 하는 방법.
    상기 식중,
    1,2-위치는 포화되거나 또는 이중 결합이고,
    X1는 수소, 불소, 염소 및 브롬 중에서 선택되고,
    X2는 수소, 불소, 염소 및 브롬 중에서 선택되고,
    R1는 수소 또는 직쇄 또는 측쇄 탄화수소 사슬(탄소원자수 1-4개) 중에서 선택되고,
    R2는 수소, 또는 직쇄 및 측쇄 탄화수소 사슬(탄소 원자수 1-10개) 중에서 선택되나, 단 R2가 수소인 경우에 R1는 메틸기이다.
  4. 일반식
    [상기 식중,
    1,2-위치는 포화되거나 또는 이중 결합이고,
    X1는 수소, 불소, 염소 및 브롬 중에서 선택되고,
    X2는 수소, 불소, 염소 및 브롬 중에서 선택되고,
    R2는 직쇄 또는 측쇄 탄화수소 사슬(탄소원자수 1-4개) 중에서 선택되고,
    R7는 수소 또는 아실기(이 아실기 중 직쇄 또는 측쇄 사슬에 배열된 탄소 원자수는 1-10개임)임]의 화합물 또는 그의 입체 이성질체 화합물을 제조함에 있어서,
    (a) 일반식
    (식중, X1,X2,R7및는 상기 정의한 바와 같음)의 화합물을 산촉매존재하에 일반식
    (식중, R2는 상기 정의한 바와 같음)
    의 화합물과 반응시키거나, 또는
    (b) 일반식
    (식중, X1, X2, R7및는 상기 정의한 바와 같음)
    의 화합물을 산 촉매 존재하에 일반식
    (식중, R2는 상기 정의 한 바와 같음)
    의 화합물과 반응시킴을 특징으로 하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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