JPWO2021154687A5

JPWO2021154687A5 -

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Publication number: JPWO2021154687A5
Application number: JP2022545357A
Authority: JP
Publication date: 2024-02-01

Description

本発明は、様々な特定の好ましい実施形態及び技法を参照して説明されている。しかしながら、本開示の趣旨及び範囲内に留まりながら、多くの変形及び修正を行うことができることを当業者は理解するであろう。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
(項目１)
２０１９－ｎＣｏＶ感染の治療又は予防を、それを必要とするヒトにおいて行うための方法であって、治療有効量の式Ｉの化合物

又はその薬学的に許容される塩若しくはエステルを投与することを含み、
式中、
各Ｒ ^１が、Ｈ又はハロゲンであり、
各Ｒ ^２、Ｒ ^３、Ｒ ^４、若しくはＲ ^５が、独立して、Ｈ、ＯＲ ^ａ、Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、Ｎ _３、ＣＮ、ＮＯ _２、Ｓ（Ｏ） _ｎＲ ^ａ、ハロゲン、（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、（Ｃ _４－Ｃ _８）カルボシクリルアルキル、（Ｃ _１－Ｃ _８）置換アルキル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルケニル、（Ｃ _２－Ｃ _８）置換アルケニル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルキニル、若しくは（Ｃ _２－Ｃ _８）置換アルキニルであるか、
又は、隣接する炭素原子上の任意の２つのＲ ^２、Ｒ ^３、Ｒ ^４、若しくはＲ ^５が、一緒になったときに、－Ｏ（ＣＯ）Ｏ－であるか、又はそれらが結合する環炭素原子と一緒になったときに、二重結合を形成し、
Ｒ ^６が、ＯＲ ^ａ、Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、Ｎ _３、ＣＮ、ＮＯ _２、Ｓ（Ｏ） _ｎＲ ^ａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ^１１Ｒ ^１２、－Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ ^１１、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ^１１、－Ｓ（Ｏ） _２Ｒ ^１１、－Ｓ（Ｏ）（ＯＲ ^１１）、－Ｓ（Ｏ） _２（ＯＲ ^１１）、－ＳＯ _２ＮＲ ^１１Ｒ ^１２、ハロゲン、（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、（Ｃ _４－Ｃ _８）カルボシクリルアルキル、（Ｃ _１－Ｃ _８）置換アルキル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルケニル、（Ｃ _２－Ｃ _８）置換アルケニル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルキニル、（Ｃ _２－Ｃ _８）置換アルキニル、又は（Ｃ _６－Ｃ _２０）アリール（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキルであり、
Ｒ ^７が、
ａ）Ｈ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ^１１Ｒ ^１２、－Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ ^１１、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ^１１、－Ｓ（Ｏ） _２Ｒ ^１１、－Ｓ（Ｏ）（ＯＲ ^１１）、－Ｓ（Ｏ） _２（ＯＲ ^１１）、又は－ＳＯ _２ＮＲ ^１１Ｒ ^１２、
〔式中、各Ｒ ^１１又はＲ ^１２の各（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルケニル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルキニル、又は（Ｃ _６－Ｃ _２０）アリール（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキルは、独立して、任意選択で、１つ以上のハロ、ヒドロキシ、ＣＮ、Ｎ _３、Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、又はＯＲ ^ａで置換され、前記（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル各々の非末端炭素原子のうちの１つ以上が、任意選択で、－Ｏ－、－Ｓ－、又は－ＮＲ ^ａ－で交換されていてもよい〕、
ｂ）

ｃ）

〔式中、
Ｒ ^ｃは、フェニル、１－ナフチル、２－ナフチル、

から選択され、
Ｒ ^ｄは、Ｈ又はＣＨ _３であり、
Ｒ ^ｅ１及びＲ ^ｅ２は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ _１－Ｃ _６）アルキル又はベンジルであり、
Ｒ ^ｆは、Ｈ、（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、ベンジル、（Ｃ _３－Ｃ _６）シクロアルキル、及び－ＣＨ _２－（Ｃ _３－Ｃ _６）シクロアルキルから選択され、
Ｒ ^ｇは、（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、－Ｏ－（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、ベンジル、－Ｏ－ベンジル、－ＣＨ _２－（Ｃ _３－Ｃ _６）シクロアルキル、－Ｏ－ＣＨ _２－（Ｃ _３－Ｃ _６）シクロアルキル、及びＣＦ _３から選択され、
ｎ’は、１、２、３、及び４から選択される〕、及び
ｄ）以下の式の基、

〔式中、
Ｑは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ、 ^＋Ｎ（Ｏ）（Ｒ）、Ｎ（ＯＲ）、 ^＋Ｎ（Ｏ）（ＯＲ）、又はＮ－ＮＲ _２であり、
Ｚ ^１及びＺ ^２は、一緒になったときに、－Ｑ ^１（Ｃ（Ｒ ^ｙ） _２） _３Ｑ ^１－であり、
式中、
各Ｑ ^１は、独立してＯ、Ｓ、又はＮＲであり、
各Ｒ ^ｙは、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｒ、－Ｃ（＝Ｑ ^２）Ｒ、－Ｃ（＝Ｑ ^２）ＯＲ、－Ｃ（＝Ｑ ^２）Ｎ（Ｒ） _２、－Ｎ（Ｒ） _２、－ ^＋Ｎ（Ｒ） _３、－ＳＲ，－Ｓ（Ｏ）Ｒ、－Ｓ（Ｏ） _２Ｒ、－Ｓ（Ｏ）（ＯＲ）、－Ｓ（Ｏ） _２（ＯＲ）、－ＯＣ（＝Ｑ ^１）Ｒ、－ＯＣ（＝Ｑ ^２）ＯＲ、－ＯＣ（＝Ｑ ^２）（Ｎ（Ｒ） _２）、－ＳＣ（＝Ｑ ^２）Ｒ、－ＳＣ（＝Ｑ ^２）ＯＲ、－ＳＣ（＝Ｑ ^２）（Ｎ（Ｒ） _２）、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｑ ^２）Ｒ、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｑ ^２）ＯＲ、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｑ ^２）Ｎ（Ｒ） _２、－ＳＯ _２ＮＲ _２、－ＣＮ、－Ｎ _３、－ＮＯ _２、－ＯＲ、若しくはＺ ^３であるか、又は一緒になったときに、同じ炭素原子上の２つのＲ ^ｙは、３～７個の炭素原子の炭素環式環を形成し、
各Ｑ ^２は、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲ、 ^＋Ｎ（Ｏ）（Ｒ）、Ｎ（ＯＲ）、 ^＋Ｎ（Ｏ）（ＯＲ）、若しくはＮ－ＮＲ _２であるか、又は
Ｚ ^１及びＺ ^２は、各々独立して、式Ｉａの基であり、

式中、
各Ｑ ^３は、独立して、結合、Ｏ、ＣＲ _２、ＮＲ、 ^＋Ｎ（Ｏ）（Ｒ）、Ｎ（ＯＲ）、 ^＋Ｎ（Ｏ）（ＯＲ）、Ｎ－ＮＲ _２、Ｓ、Ｓ－Ｓ、Ｓ（Ｏ）、又はＳ（Ｏ） _２であり、
Ｍ２は、０、１、又は２であり、
各Ｒ ^ｘは、独立して、以下の式のＲ ^ｙであり、

式中、
各Ｍ１ａ、Ｍ１ｃ、及びＭ１ｄは、独立して、０又は１であり、
Ｍ１２ｃは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、又は１２であり、
Ｚ ^３は、Ｚ ^４又はＺ ^５であり、
Ｚ ^４は、Ｒ、－Ｃ（Ｑ ^２）Ｒ ^ｙ、－Ｃ（Ｑ ^２）Ｚ ^５、－ＳＯ _２Ｒ ^ｙ、又は－ＳＯ _２Ｚ ^５であり、
Ｚ ^５は、炭素環又は複素環であり、式中、Ｚ ^５は、独立して、０～３個のＲ ^ｙ基で置換される〕、からなる群から選択され、
Ｒ ^８が、ハロゲン、ＮＲ ^１１Ｒ ^１２、Ｎ（Ｒ ^１１）ＯＲ ^１１、ＮＲ ^１１ＮＲ ^１１Ｒ ^１２、Ｎ _３、ＮＯ、ＮＯ _２、ＣＨＯ、ＣＮ、－ＣＨ（＝ＮＲ ^１１）、－ＣＨ＝ＮＮＨＲ ^１１、－ＣＨ＝Ｎ（ＯＲ ^１１）、－ＣＨ（ＯＲ ^１１） _２、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ^１１Ｒ ^１２、－Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ ^１１Ｒ ^１２、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^１１、（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルケニル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルキニル、（Ｃ _４－Ｃ _８）カルボシクリルアルキル、（Ｃ _６－Ｃ _２０）の任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、－Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、－Ｓ（Ｏ） _ｎ（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、（Ｃ _６－Ｃ _２０）アリール（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、ＯＲ ^１１、又はＳＲ ^１１であり、
各Ｒ ^９又はＲ ^１０が、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＮＲ ^１１Ｒ ^１２、Ｎ（Ｒ ^１１）ＯＲ ^１１、ＮＲ ^１１ＮＲ ^１１Ｒ ^１２、Ｎ _３、ＮＯ、ＮＯ _２、ＣＨＯ、ＣＮ、－ＣＨ（＝ＮＲ ^１１）、－ＣＨ＝ＮＨＮＲ ^１１、－ＣＨ＝Ｎ（ＯＲ ^１１）、－ＣＨ（ＯＲ ^１１） _２、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ^１１Ｒ ^１２、－Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ ^１１Ｒ ^１２、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^１１、Ｒ ^１１、ＯＲ ^１１、又はＳＲ ^１１であり、
各Ｒ ^１１若しくはＲ ^１２が、独立して、Ｈ、（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルケニル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルキニル、（Ｃ _４－Ｃ _８）カルボシクリルアルキル、（Ｃ _６－Ｃ _２０）の任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、－Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、－Ｓ（Ｏ） _ｎ（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、若しくは（Ｃ _６－Ｃ _２０）アリール（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキルであるか、又は、Ｒ ^１１及びＲ ^１２が、それらの両方が結合する窒素と一緒になって、３～７員の複素環式環を形成し、前記複素環式環のうちの任意の１つの炭素原子が、任意選択で、－Ｏ－、－Ｓ－、若しくは－ＮＲ ^ａ－で交換されていてもよく、
各Ｒ ^ａが、独立して、Ｈ、（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルケニル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルキニル、（Ｃ _６－Ｃ _２０）アリール（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、（Ｃ _４－Ｃ _８）カルボシクリルアルキル、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ _２、－Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ、－Ｓ（Ｏ）Ｒ、－Ｓ（Ｏ） _２Ｒ、－Ｓ（Ｏ）（ＯＲ）、－Ｓ（Ｏ） _２（ＯＲ）、又は－ＳＯ _２ＮＲ _２であり、式中、
各Ｒが、独立して、Ｈ、（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、（Ｃ _１－Ｃ _８）置換アルキル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルケニル、（Ｃ _２－Ｃ _８）置換アルケニル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルキニル、（Ｃ _２－Ｃ _８）置換アルキニル、（Ｃ _６－Ｃ _２０）アリール、（Ｃ _６－Ｃ _２０）置換アリール、（Ｃ _２－Ｃ _２０）ヘテロシクリル、（Ｃ _２－Ｃ _２０）置換ヘテロシクリル、（Ｃ _６－Ｃ _２０）アリール（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、又は置換（Ｃ _６－Ｃ _２０）アリール（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキルであり、
各ｎが、独立して、０、１、又は２であり、
式中、各Ｒ ^２、Ｒ ^３、Ｒ ^５、Ｒ ^６、Ｒ ^１１、又はＲ ^１２の各（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルケニル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルキニル、又は（Ｃ _６－Ｃ _２０）アリール（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキルが、独立して、任意選択で、１つ以上のハロ、ヒドロキシ、ＣＮ、Ｎ _３、Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、又はＯＲ ^ａで置換され、前記（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル各々の非末端炭素原子のうちの１つ以上が、任意選択で、－Ｏ－、－Ｓ－、又は－ＮＲ ^ａ－で交換されていてもよい、方法。
(項目２)
前記ヒトに、（ｉ）前記式Ｉの化合物の負荷用量と、（ｉｉ）前記式Ｉの化合物の維持用量のうちの１つ以上と、を投与することを含む、項目１に記載の方法。
(項目３)
前記負荷用量が、約１５０～２５０ｍｇの前記式Ｉの化合物である、項目２に記載の方法。
(項目４)
前記負荷用量が、約２００ｍｇの前記式Ｉの化合物である、項目２又は３に記載の方法。
(項目５)
前記維持用量が、約５０～１５０ｍｇの前記式Ｉの化合物である、項目２～４のいずれか一項に記載の方法。
(項目６)
前記維持用量が、約１００ｍｇの前記式Ｉの化合物である、項目２～５のいずれか一項に記載の方法。
(項目７)
約１５０～２５０ｍｇの１回の負荷用量と約５０～１５０ｍｇの少なくとも１回の維持用量とを投与することを含む、項目２～６のいずれか一項に記載の方法。
(項目８)
治療１日目に１５０～２５０ｍｇの１回の負荷用量を、後日の各々に約５０～１５０ｍｇの前記維持用量を投与することを含む、項目２～７のいずれか一項に記載の方法。
(項目９)
治療１日目に１５０～２５０ｍｇの１回の負荷用量を、前記治療の２日目～１０日目に約５０～１５０ｍｇの前記維持用量を投与することを含む、項目２～８のいずれか一項に記載の方法。
(項目１０)
治療１日目に１５０～２５０ｍｇの１回の負荷用量を、前記治療の２日目～５日目に、約５０～１５０ｍｇの前記維持用量を投与することを含む、項目２～９のいずれか一項に記載の方法。
(項目１１)
前記式Ｉの化合物が、筋肉内投与される、項目１～１０のいずれか一項に記載の方法。
(項目１２)
前記式Ｉの化合物が、吸入、ＩＶ注入、経口、又は皮下によって投与される、項目１～１０のいずれか一項に記載の方法。
(項目１３)
前記式Ｉの化合物が、吸入又はＩＶ注入によって投与される、項目１～１０、及び１２のいずれか一項に記載の方法。
(項目１４)
前記式Ｉの化合物が、吸入によって投与される、項目１～１０、１２、及び１３のいずれか一項に記載の方法。
(項目１５)
前記式Ｉの化合物が、ＩＶ注入によって投与される、項目１～１０、１２、及び１３のいずれか一項に記載の方法。
(項目１６)
前記式Ｉの化合物の少なくとも１回の用量が、吸入によって投与され、前記式Ｉの化合物の少なくとも１回の用量が、ＩＶ注入によって投与される、項目１～１３のいずれか一項に記載の方法。
(項目１７)
前記２０１９－ｎＣｏＶ感染が、Ｌ型ＳＡＲＳ－ＣｏＶ－２によって引き起こされる、項目１～１６のいずれか一項に記載の方法。
(項目１８)
前記２０１９－ｎＣｏＶ感染が、Ｓ型ＳＡＲＳ－ＣｏＶ－２によって引き起こされる、項目１～１６のいずれか一項に記載の方法。
(項目１９)
前記２０１９－ｎＣｏＶ感染が、英国型ＳＡＲＳ－ＣｏＶ－２変異株Ｂ．１．１．７によって引き起こされる、項目１～１８のいずれか一項に記載の方法。
(項目２０)
前記２０１９－ｎＣｏＶ感染が、南アフリカ型ＳＡＲＳ－ＣｏＶ－２５０１．Ｖ２によって引き起こされる、項目１～１８のいずれか一項に記載の方法。
(項目２１)
前記２０１９－ｎＣｏＶ感染が、ＳＡＲＳ－ＣｏＶ－２の全ゲノムに対して少なくとも８５％の配列相同性を有するウイルスによって引き起こされる、項目１～２０のいずれか一項に記載の方法。
(項目２２)
前記２０１９－ｎＣｏＶ感染が、ＳＡＲＳ－ＣｏＶ－２の全ゲノムに対して少なくとも９０％の配列相同性を有するウイルスによって引き起こされる、項目１～２０のいずれか一項に記載の方法。
(項目２３)
前記２０１９－ｎＣｏＶ感染が、ＳＡＲＳ－ＣｏＶ－２の全ゲノムに対して少なくとも９５％の配列相同性を有するウイルスによって引き起こされる、項目１～２０のいずれか一項に記載の方法。
(項目２４)
前記２０１９－ｎＣｏＶ感染が、ＳＡＲＳ－ＣｏＶ－２の全ゲノムに対して少なくとも９７％の配列相同性を有するウイルスによって引き起こされる、項目１又は２３に記載の方法。
(項目２５)
前記２０１９－ｎＣｏＶ感染が、ＳＡＲＳ－ＣｏＶ－２の全ゲノムに対して少なくとも９９％の配列相同性を有するウイルスによって引き起こされる、項目１～２４のいずれか一項に記載の方法。
(項目２６)
前記２０１９－ｎＣｏＶ感染が、前記ＳＡＲＳのポリメラーゼに対して少なくとも８５％の配列相同性を有するウイルスによって引き起こされる、項目１～２５のいずれか一項に記載の方法。
(項目２７)
前記２０１９－ｎＣｏＶ感染が、前記ＳＡＲＳのポリメラーゼに対して少なくとも９０％の配列相同性を有するウイルスによって引き起こされる、項目１～２６のいずれか一項に記載の方法。
(項目２８)
前記２０１９－ｎＣｏＶ感染が、前記ＳＡＲＳのポリメラーゼに対して少なくとも９５％の配列相同性を有するウイルスによって引き起こされる、項目１～２７のいずれか一項に記載の方法。
(項目２９)
前記２０１９－ｎＣｏＶ感染が、前記ＳＡＲＳのポリメラーゼに対して少なくとも９７％の配列相同性を有するウイルスによって引き起こされる、項目１～２８のいずれか一項に記載の方法。
(項目３０)
前記２０１９－ｎＣｏＶ感染が、前記ＳＡＲＳのポリメラーゼに対して少なくとも９９％の配列相同性を有するウイルスによって引き起こされる、項目１～２９のいずれか一項に記載の方法。
(項目３１)
前記化合物が、式ＩＶの化合物

又はその薬学的に許容される塩若しくはエステルであり、
式中、
Ｒ ^７が、
ａ）Ｈ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ^１１Ｒ ^１２、－Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ ^１１、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ^１１、－Ｓ（Ｏ） _２Ｒ ^１１、－Ｓ（Ｏ）（ＯＲ ^１１）、－Ｓ（Ｏ） _２（ＯＲ ^１１）、又は－ＳＯ _２ＮＲ ^１１Ｒ ^１２、
〔式中、
各Ｒ ^１１若しくはＲ ^１２は、独立して、Ｈ、（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルケニル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルキニル、（Ｃ _４－Ｃ _８）カルボシクリルアルキル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、－Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、－Ｓ（Ｏ） _ｎ（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、若しくはアリール（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキルであるか、又は、Ｒ ^１１及びＲ ^１２は、それらの両方が結合する窒素と一緒になって、３～７員の複素環式環を形成し、式中、前記複素環式環のうちの任意の１つの炭素原子は、任意選択で、－Ｏ－、－Ｓ－、又は－ＮＲ ^ａ－で交換されていてもよく、
各Ｒ ^ａは、独立して、Ｈ、（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルケニル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルキニル、アリール（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、（Ｃ _４－Ｃ _８）カルボシクリルアルキル、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ _２、－Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ、－Ｓ（Ｏ）Ｒ、－Ｓ（Ｏ） _２Ｒ、－Ｓ（Ｏ）（ＯＲ）、－Ｓ（Ｏ） _２（ＯＲ）、又は－－ＳＯ _２ＮＲ _２であり、
式中、各Ｒは、独立して、Ｈ、（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、（Ｃ _１－Ｃ _８）置換アルキル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルケニル、（Ｃ _２－Ｃ _８）置換アルケニル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルキニル、（Ｃ _２－Ｃ _８）置換アルキニル、Ｃ _６－Ｃ _２０アリール、Ｃ _６－Ｃ _２０置換アリール、Ｃ _２－Ｃ _２０ヘテロシクリル、Ｃ _２－Ｃ _２０置換ヘテロシクリル、アリールアルキル、又は置換アリールアルキルであり、
式中、各Ｒ ^１１又はＲ ^１２の各（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルケニル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルキニル、又はアリール（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキルは、独立して、任意選択で、１つ以上のハロ、ヒドロキシ、ＣＮ、Ｎ _３、Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、又はＯＲ ^ａで置換され、前記（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル各々の非末端炭素原子のうちの１つ以上が、任意選択で、－Ｏ－、－Ｓ－、又は－ＮＲ ^ａ－で交換されていてもよい〕、
ｂ）

ｃ）

〔式中、
Ｒ ^ｃは、フェニル、１－ナフチル、２－ナフチル、

から選択され、
Ｒ ^ｄは、Ｈ又はＣＨ _３であり、
Ｒ ^ｅ１及びＲ ^ｅ２は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ _１－Ｃ _６）アルキル又はベンジルであり、
Ｒ ^ｆは、Ｈ、Ｃ _１－Ｃ _８アルキル、ベンジル、Ｃ _３－Ｃ _６シクロアルキル、及び－ＣＨ _２－Ｃ _３－Ｃ _６シクロアルキルから選択され、
Ｒ ^ｇは、Ｃ _１－Ｃ _８アルキル、－Ｏ－Ｃ _１－Ｃ _８アルキル、ベンジル、－Ｏ－ベンジル、－ＣＨ _２－Ｃ _３－Ｃ _６シクロアルキル、－Ｏ－ＣＨ _２－Ｃ _３－Ｃ _６シクロアルキル、及びＣＦ _３から選択され、
ｎ’は、１、２、３、及び４から選択される〕、及び
ｄ）以下の式の基、

〔式中、
Ｑは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ、 ^＋Ｎ（Ｏ）（Ｒ）、Ｎ（ＯＲ）、 ^＋Ｎ（Ｏ）（ＯＲ）、又はＮ－ＮＲ _２であり、
Ｚ ^１及びＺ ^２は、一緒になったときに、－Ｑ ^１（Ｃ（Ｒ ^ｙ） _２） _３Ｑ ^１－であり、
式中、
各Ｑ ^１は、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＮＲであり、
各Ｒ ^ｙは、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｒ、－Ｃ（＝Ｑ ^２）Ｒ、－Ｃ（＝Ｑ ^２）ＯＲ、－Ｃ（＝Ｑ ^２）Ｎ（Ｒ） _２、－Ｎ（Ｒ） _２、－ ^＋Ｎ（Ｒ） _３、－ＳＲ，－Ｓ（Ｏ）Ｒ、－Ｓ（Ｏ） _２Ｒ、－Ｓ（Ｏ）（ＯＲ）、－Ｓ（Ｏ） _２（ＯＲ）、－ＯＣ（＝Ｑ ^２）Ｒ、－ＯＣ（＝Ｑ ^２）ＯＲ、－ＯＣ（＝Ｑ ^２）（Ｎ（Ｒ） _２）、－ＳＣ（＝Ｑ ^２）Ｒ、－ＳＣ（＝Ｑ ^２）ＯＲ、－ＳＣ（＝Ｑ ^２）（Ｎ（Ｒ） _２）、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｑ ^２）Ｒ、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｑ ^２）ＯＲ、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｑ ^２）Ｎ（Ｒ） _２、－ＳＯ _２ＮＲ _２、－ＣＮ、－Ｎ _３、－ＮＯ _２、－ＯＲ、若しくはＺ ^３であるか、又は一緒になったときに、同じ炭素原子上の２つのＲ ^ｙは、３～７個の炭素原子の炭素環式環を形成し、
各Ｑ ^２は、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲ、 ^＋Ｎ（Ｏ）（Ｒ）、Ｎ（ＯＲ）、 ^＋Ｎ（Ｏ）（ＯＲ）、若しくはＮ－ＮＲ _２であるか、又は
Ｚ ^１及びＺ ^２は、各々独立して、式Ｉａの基であり、

式中、
各Ｑ ^３は、独立して、結合、Ｏ、ＣＲ _２、ＮＲ、 ^＋Ｎ（Ｏ）（Ｒ）、Ｎ（ＯＲ）、 ^＋Ｎ（Ｏ）（ＯＲ）、Ｎ－ＮＲ _２、Ｓ、Ｓ－Ｓ、Ｓ（Ｏ）、又はＳ（Ｏ） _２であり、
Ｍ２は、０、１、又は２であり、
各Ｒ ^ｘは、独立して、以下の式のＲ ^ｙであり、

式中、
各Ｍ１ａ、Ｍ１ｃ、及びＭ１ｄは、独立して、０又は１であり、
Ｍ１２ｃは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、又は１２であり、
Ｚ ^３は、Ｚ ^４又はＺ ^５であり、
Ｚ ^４は、Ｒ、－Ｃ（Ｑ ^２）Ｒ ^ｙ、－Ｃ（Ｑ ^２）Ｚ ^５、－ＳＯ _２Ｒ ^ｙ、又は－ＳＯ _２Ｚ ^５であり、
Ｚ ^５は、炭素環又は複素環であり、式中、Ｚ ^５は、独立して、０～３個のＲ ^ｙ基で置換される〕、からなる群から選択される、
項目１～３０のいずれか一項に記載の方法。
(項目３２)
Ｚ ^４が、Ｒ、－Ｃ（Ｑ ^２）Ｚ ^５、又は－ＳＯ _２Ｚ ^５であり、
Ｚ ^５が、炭素環又は複素環であり、
各Ｒ ^１１若しくはＲ ^１２が、独立して、Ｈ、（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルケニル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルキニル、（Ｃ _４－Ｃ _８）カルボシクリルアルキル、（Ｃ _６－Ｃ _２０）の任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、－Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、－Ｓ（Ｏ） _ｎ（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、若しくは（Ｃ _６－Ｃ _２０）アリール（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキルであるか、又は、Ｒ ^１１及びＲ ^１２が、それらの両方が結合する窒素と一緒になって、３～７員の複素環式環を形成し、式中、前記複素環式環のうちの任意の１つの炭素原子は、任意選択で、－Ｏ－、－Ｓ－、又は－ＮＨ－で交換されていてもよく、式中、
各Ｒ ^２、Ｒ ^３、Ｒ ^５、Ｒ ^６、Ｒ ^１１、又はＲ ^１２の各（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルケニル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルキニル、又は（Ｃ _６－Ｃ _２０）アリール（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキルが、独立して、任意選択で、１つ以上のハロ、ヒドロキシ、ＣＮ、Ｎ _３、ＮＨ _２、又はＯＨで置換されており、前記（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル各々の非末端炭素原子のうちの１つ以上が、任意選択で、－Ｏ－、－Ｓ－、又は－ＮＨ－で交換されていてもよい、
項目１～３１のいずれか一項に記載の方法。
(項目３３)
Ｒ ^７がＨである、項目１～３２のいずれか一項に記載の方法。
(項目３４)
Ｒ ^７が、
ａ）Ｈ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ^１１Ｒ ^１２、－Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ ^１１、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ^１１、－Ｓ（Ｏ） _２Ｒ ^１１、－Ｓ（Ｏ）（ＯＲ ^１１）、－Ｓ（Ｏ） _２（ＯＲ ^１１）、－ＳＯ _２ＮＲ ^１１Ｒ ^１２、
ｂ）

及び
ｃ）

〔式中、
Ｒ ^ｃは、フェニル、１－ナフチル、２－ナフチル、

から選択され、
Ｒ ^ｄは、Ｈ又はＣＨ _３であり、
Ｒ ^ｅ１及びＲ ^ｅ２は、各々独立して、Ｈ、又はＣ _１－Ｃ _６アルキルであり、
Ｒ ^ｆは、Ｈ、Ｃ _１－Ｃ _８アルキル、ベンジル、Ｃ _３－Ｃ _６シクロアルキル、及び－ＣＨ _２－Ｃ _３－Ｃ _６シクロアルキルから選択され、
Ｒ ^ｇは、Ｃ _１－Ｃ _８アルキル、－Ｏ－Ｃ _１－Ｃ _８アルキル、ベンジル、－Ｏ－ベンジル、－ＣＨ _２－Ｃ _３－Ｃ _６シクロアルキル、－Ｏ－ＣＨ _２－Ｃ _３－Ｃ _６シクロアルキル、及びＣＦ _３から選択され、
ｎ’は、１、２、３、及び４から選択される〕、の群から選択される、項目１～３２のいずれか一項に記載の方法。
(項目３５)
Ｒ ^７が、

であり、
式中、Ｚ ^１及びＺ ^２が、各々独立して、以下の構造を有する基であり、

Ｚ ^３がＺ ^５である、
項目１～３２のいずれか一項に記載の方法。
(項目３６)
Ｒ ^７が、

であり、
式中、Ｚ ^１及びＺ ^２が、各々独立して、以下の構造を有する基であり、

Ｚ ^３がＺ ^５である、
項目１～３２、３４、又は３５のいずれか一項に記載の方法。
(項目３７)
Ｒ ^７が、

であり、式中、各Ｑ ^３ｂが、独立して、Ｏ又はＮ（Ｒ）である、項目１～３２のいずれか一項に記載の方法。
(項目３８)
各Ｑ ^３ｂがＯであり、各Ｒ ^ｘが独立して、

であり、式中、Ｍ１２ｃが、１、２、又は３であり、各Ｑ ^３が、独立して、結合、Ｏ、ＣＲ _２、又はＳである、
項目３７に記載の方法。
(項目３９)
Ｒ ^７が、

である、項目１～３２又は３４～３７のいずれか一項に記載の方法。
(項目４０)
Ｒ ^７が、

である、項目１～３２、３４、又は３６のいずれか一項に記載の方法。
(項目４１)
Ｒ ^７が、

であり、
式中、
Ｒ ^ｆが、Ｈ、Ｃ _１－Ｃ _８アルキル、ベンジル、Ｃ _３－Ｃ _６シクロアルキル、及び－ＣＨ _２－Ｃ _３－Ｃ _６）シクロアルキルからの群から選択される、項目１～３２、又は３４のいずれか一項に記載の方法。
(項目４２)
Ｒ ^ｆが、Ｃ _１－Ｃ _８アルキルである、項目４１に記載の方法。
(項目４３)
Ｒ ^７が、

であり、
式中、
Ｒ ^ｆが、Ｈ、Ｃ _１－Ｃ _８アルキル、ベンジル、Ｃ _３－Ｃ _６シクロアルキル、及び－ＣＨ _２－Ｃ _３－Ｃ _６シクロアルキルから選択され、
Ｒ ^ｇが、Ｃ _１－Ｃ _８アルキル、－Ｏ－Ｃ _１－Ｃ _８アルキル、ベンジル、－Ｏ－ベンジル、－ＣＨ _２－Ｃ _３－Ｃ _６シクロアルキル、－Ｏ－ＣＨ _２－Ｃ _３－Ｃ _６シクロアルキル、及びＣＦ _３から選択される、項目１～３２、又は３４のいずれか一項に記載の方法。
(項目４４)
Ｒ ^７が、

であり、
式中、
Ｒ ^ｆが、Ｈ、Ｃ _１－Ｃ _８アルキル、ベンジル、Ｃ _３－Ｃ _６シクロアルキル、及び－ＣＨ _２－Ｃ _３－Ｃ _６シクロアルキルから選択される、項目１～３２、３４、又は４３のいずれか一項に記載の方法。
(項目４５)
Ｒ ^ｆが、Ｃ _１－Ｃ _８アルキルである、項目４４に記載の方法。
(項目４６)
Ｒ ^ｆが、Ｃ _１－Ｃ _６アルキルである、項目４４に記載の方法。
(項目４７)
Ｒ ^７が、

であり、
式中、
Ｒ ^ｇが、Ｃ _１－Ｃ _８アルキル、－Ｏ－Ｃ _１－Ｃ _８アルキル、ベンジル、－Ｏ－ベンジル、－ＣＨ _２－Ｃ _３－Ｃ _６シクロアルキル、－Ｏ－ＣＨ _２－Ｃ _３－Ｃ _６シクロアルキル、及びＣＦ _３から選択される、項目１～３２、３４、又は４３のいずれか一項に記載の方法。
(項目４８)
Ｒ ^ｇが、Ｃ _１－Ｃ _８アルキルである、項目４７に記載の方法。
(項目４９)
Ｒ ^７が、以下からなる群から選択される、項目１～３２、３４、３６、４０、又は４３のいずれか一項に記載の方法。

(項目５０)
Ｒ ^７が、

である、項目１、３４、３６、４０、又は４３のいずれか一項に記載の方法。
(項目５１)
前記式ＩＶの化合物が、

又はその薬学的に許容される塩若しくはエステルである、項目１～３２のいずれか一項に記載の方法。
(項目５２)
前記式ＩＶの化合物が、

又はその薬学的に許容される塩若しくはエステルである、項目１～３２のいずれか一項に記載の方法。
(項目５３)
前記式ＩＶの化合物が、
又はその薬学的に許容される塩若しくはエステルである、項目１～３２のいずれか一項に記載の方法。
(項目５４)
前記式ＩＶの化合物が、

又はその薬学的に許容される塩若しくはエステルである、項目１～３２、５１、及び５３のいずれか一項に記載の方法。
(項目５５)
前記式ＩＶの化合物が、
又はその薬学的に許容される塩若しくはエステルである、項目１～３２、及び５３のいずれか一項に記載の方法。
(項目５６)
前記式ＩＶの化合物が、

又はその薬学的に許容される塩若しくはエステルである、項目１～５５のいずれか一項に記載の方法。
(項目５７)
前記ヒトが、前記２０１９－ｎＣｏＶ（ＳＡＲＳ－ＣｏＶ－２）によって引き起こされる前記ＣＯＶＩＤ－１９疾患に罹患している、項目１～５６のいずれか一項に記載の方法。
(項目５８)
前記方法が、前記対象への前記式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、若しくはＩＶの化合物、又はその薬学的に許容される塩のイベント主導型投与を含む、項目１～５７のいずれか一項に記載の方法。
(項目５９)
前記イベント主導型投与が、曝露前予防（ＰｒＥＰ）を含む、項目５８に記載の方法。
(項目６０)
前記イベント主導型投与が、曝露後予防（ＰＥＰ）を含む、項目５８に記載の方法。
(項目６１)
前記イベント主導型投与が、曝露前予防（ＰｒＥＰ）及び曝露後予防（ＰＥＰ）を含む、項目５８に記載の方法。
(項目６２)
前記方法が、前記式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩を投与することを含む、項目１～６１のいずれか一項に記載の方法。
(項目６３)
薬学的に許容される担体又は賦形剤を投与することを更に含む、項目１～６２のいずれかに記載の方法。
(項目６４)
治療有効量の追加の治療薬を投与することを更に含む、項目１～６３のいずれか一項に記載の方法。
(項目６５)
前記追加の治療薬が、抗炎症剤である、項目６４に記載の方法。
(項目６６)
前記追加の治療薬が、バリシチニブ、トシリズマブ、セニクリビロク、イカチバント、アプレミラスト、ラズプロタフィブ、レンジルマブ、リスアンキズマブ、インフリキシマブ、及びアバタセプトからなる群から選択される、項目６４又は６５に記載の方法。
(項目６７)
前記追加の治療薬が、バリシチニブである、項目６４又は６５に記載の方法。
(項目６８)
前記追加の治療薬が、ＪＡＫ阻害剤である、項目６４に記載の方法。
(項目６９)
前記追加の治療薬が、バルシチニブ、ルキソリチニブ、トファシチニブ、ウパダシチニブ、又はフェドラチニブである、項目６４又は６８に記載の方法。
(項目７０)
前記追加の治療薬が、バルシチニブである、項目６４、６８、又は６９に記載の方法。
(項目７１)
前記追加の治療薬が、抗体である、項目６４に記載の方法。
(項目７２)
前記追加の治療薬が、抗Ｓ中和抗体である、項目６４又は７１に記載の方法。
(項目７３)
前記追加の治療薬が、コルチコステロイドである、項目６４に記載の方法。
(項目７４)
前記追加の治療薬が、デキサメタゾンである、項目６４に記載の方法。
(項目７５)
前記追加の治療薬が、抗ウイルス薬である、項目６４に記載の方法。
(項目７６)
前記追加の治療薬が、５置換２’－デオキシウリジン類似体、ヌクレオシド類似体、ピロリン酸類似体、ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、プロテアーゼ阻害剤、インテグラーゼ阻害剤、侵入阻害剤、非環式グアノシン類似体、非環式ヌクレオシドホスホネート類似体、ＨＣＶＮＳ５Ａ又はＮＳ５Ｂの阻害剤、インフルエンザウイルス阻害剤、インターフェロン、免疫刺激剤、オリゴヌクレオチド、有糸分裂阻害剤、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される抗ウイルス剤である、項目６４又は７５に記載の方法。
(項目７７)
前記追加の治療薬が、５置換２’－デオキシウリジン類似体である、項目６４、７５、又は７６に記載の方法。
(項目７８)
前記追加の治療薬が、イドクスウリジン、トリフルリジン、又はブリブジン［ＢＶＤＵ］である、項目６４及び７５～７７のいずれか一項に記載の方法。
(項目７９)
前記追加の治療薬が、ヌクレオシド類似体である、項目６４、７５、又は７６に記載の方法。
(項目８０)
前記追加の治療薬が、ファビピラビル、リバビリン、ガリデシビル、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、項目６４、７５、７６、又は７９に記載の方法。
(項目８１)
前記追加の治療薬が、ピロリン酸類似体である、項目６４、７５、又は７６に記載の方法。
(項目８２)
前記追加の治療薬が、ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤である、項目６４、７５、又は７６に記載の方法。
(項目８３)
前記追加の治療薬が、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤である、項目６４、７５、又は７６に記載の方法。
(項目８４)
前記追加の治療薬が、プロテアーゼ阻害剤である、項目６４又は７６に記載の方法。
(項目８５)
前記追加の治療薬が、インテグラーゼ阻害剤である、項目６４、７５、又は７６に記載の方法。
(項目８６)
前記追加の治療薬が、侵入阻害剤である、項目６４、７５、又は７６に記載の方法。
(項目８７)
前記追加の治療薬が、非環式グアノシン類似体である、項目６４、７５、又は７６に記載の方法。
(項目８８)
前記追加の治療薬が、非環式ヌクレオシドホスホネート類似体である、項目６４、７５、又は７６に記載の方法。
(項目８９)
前記追加の治療薬が、ＨＣＶＮＳ５Ａ又はＮＳ５Ｂの阻害剤である、項目６４、７５、又は７６に記載の方法。
(項目９０)
前記追加の治療薬が、インフルエンザウイルス阻害剤である、項目６４、７５、又は７６に記載の方法。
(項目９１)
前記追加の治療薬が、インターフェロンである、項目６４、７５、又は７６に記載の方法。
(項目９２)
前記追加の治療薬が、インターフェロンベータ－１ａである、項目９１に記載の方法。
(項目９３)
前記追加の治療薬が、インターフェロンアルファコン１、インターフェロンアルファ１ｂ、インターフェロンアルファ２ａ、インターフェロンアルファ２ｂ、又はそれらの組み合わせである、項目９１に記載の方法。
(項目９４)
前記追加の治療薬が、ペグ化インターフェロンアルファ－２ａ、ペグ化インターフェロンアルファ－２ｂ、又はそれらの組み合わせである、項目９１に記載の方法。
(項目９５)
前記追加の治療薬が、免疫刺激剤である、項目６４、７５、又は７６に記載の方法。
(項目９６)
前記追加の治療薬が、オリゴヌクレオチドである、項目６４、７５、又は７６に記載の方法。
(項目９７)
前記追加の治療薬が、有糸分裂阻害剤である、項目６４、７５、又は７６に記載の方法。
(項目９８)
前記抗ウイルス剤が、ＲＳＶの治療のための薬剤である、項目７５～９７のいずれか一項に記載の方法。
(項目９９)
前記抗ウイルス剤が、ＡＬＳ－８１１２又はプレサトビルである、項目７５～９７及び９８のいずれか一項に記載の方法。
(項目１００)
前記抗ウイルス剤が、ピコルナウイルスの治療のための薬剤である、項目７５～９７のいずれか一項に記載の方法。
(項目１０１)
前記抗ウイルス剤が、ピコルナウイルスポリメラーゼ阻害剤である、項目７５～９７及び１００のいずれか一項に記載の方法。
(項目１０２)
前記抗ウイルス剤が、ルピントリビルである、項目７５～９７、１００、及び１０１のいずれか一項に記載の方法。
(項目１０３)
前記抗ウイルス剤が、インフルエンザの治療のための薬剤である、項目７５～９７のいずれか一項に記載の方法。
(項目１０４)
前記抗ウイルス剤が、アルビドール（ウミフェノビル）、バロキサビルマルボキシル、オセルタミビル、ペラミビル、インガビリン、ラニナミビルオクタノエート、ザナミビル、ファビピラビル、リマンタジン、ファビピラビル、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、項目７５～９７、及び１０３のいずれか一項に記載の方法。
(項目１０５)
前記抗ウイルス剤が、マラリアの治療のための薬剤である、項目７５～９７のいずれか一項に記載の方法。
(項目１０６)
前記抗ウイルス剤が、ヒドロキシクロロキン、クロロキン、アルテメテル、ルメファントリン、アトバコン、プログアニル、タフェノキン、ピロナリジン、アルテスネート、アルテニモール、ピペラキン、アルテスネート、アモジアキン、ピロナリジン、アルテスネート、ハロファントリン、硫酸キニン、メフロキン、ソリスロマイシン、ピリメタミン、ＭＭＶ－３９００４８、フェロキン、アルテフェノメルメシラート、ガナプラシド、ＤＳＭ－２６５、シパルガミン、アルテミソン、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、項目７５～９７、及び１０５のいずれか一項に記載の方法。
(項目１０７)
前記抗ウイルス剤が、コロナウイルスの治療のための薬剤である、項目７５～９７のいずれか一項に記載の方法。
(項目１０８)
前記抗ウイルス剤が、ＩＦＸ－１、ＦＭ－２０１、ＣＹＮＫ－００１、ＤＰＰ４－Ｆｃ、ランピルナーゼ、ナファモスタット、ＬＢ－２、ＡＭ－１、抗ビロポリン、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、項目７５～９７及び１０７のいずれか一項に記載の方法。
(項目１０９)
前記抗ウイルス剤が、エボラウイルスの治療のための薬剤である、項目７５～９７のいずれか一項に記載の方法。
(項目１１０)
前記抗ウイルス剤が、リバビリン、パリビズマブ、モタビズマブ、ＲＳＶ－ＩＧＩＶ（ＲｅｓｐｉＧａｍ（登録商標））、ＭＥＤＩ－５５７、Ａ－６０４４４、ＭＤＴ－６３７、ＢＭＳ－４３３７７１、アミオダロン、ドロネダロン、ベラパミル、エボラ回復期血漿（ＥＣＰ）、ＴＫＭ－１００２０１、ＢＣＸ４４３０（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）－２－（４－アミノ－５Ｈ－ピロロ［３，２－ｄ］ピリミジン－７－イル）－５－（ヒドロキシメチル）ピロリジン－３，４－ジオール）、ファビピラビル（Ｔ－７０５又はアビガンとしても知られる）、Ｔ－７０５一リン酸、Ｔ－７０５二リン酸、Ｔ－７０５三リン酸、ＦＧＩ－１０６（１－Ｎ，７－Ｎ－ビス［３－（ジメチルアミノ）プロピル］－３，９－ジメチルキノリノ［８，７－ｈ］キノロン－１，７－ジアミン）、ＪＫ－０５、ＴＫＭ－エボラ、ＺＭａｐｐ、ｒＮＡＰｃ２、ＶＲＣ－ＥＢＯＡＤＣ０７６－００－ＶＰ、ＯＳ－２９６６、ＭＶＡ－ＢＮフィロ、ブリンシドフォビル、Ｖａｘａｒｔアデノウイルスベクター５ベースエボラワクチン、Ａｄ２６－ＺＥＢＯＶ、ＦｉｌｏＶａｘワクチン、ＧＯＶＸ－Ｅ３０１、ＧＯＶＸ－Ｅ３０２、エボラウイルス侵入阻害剤（ＮＰＣ１阻害剤）、若しくはｒＶＳＶ－ＥＢＯＶ、又はそれらの混合物からなる群から選択される、項目７５～９７及び１０９のいずれか一項に記載の方法。
(項目１１１)
前記抗ウイルス剤が、ＺＭａｐｐ、ｍＡＢ１１４、ＲＥＧＥＮ－ＥＢ３、及びそれらの組み合わせである、項目１０９又は１１０に記載の方法。
(項目１１２)
前記抗ウイルス剤が、ＨＣＶの治療のための薬剤である、項目７５～９７のいずれか一項に記載の方法。
(項目１１３)
前記抗ウイルス剤が、ＨＣＶポリメラーゼ阻害剤である、項目７５～９７及び１１２のいずれか一項に記載の方法。
(項目１１４)
前記ＨＣＶポリメラーゼ阻害剤が、ソホスブビル、ＧＳ－６６２０、ＰＳＩ－９３８、リバビリン、テゴブビル、ラダルブビル、ＭＫ－０６０８、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、項目１１３に記載の方法。
(項目１１５)
前記抗ウイルス剤が、ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤である、項目７５～９７及び１１２のいずれか一項に記載の方法。
(項目１１６)
前記ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤が、ＧＳ－９２５６、ベドロプレビル、ボキシラプレビル、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、項目１１５に記載の方法。
(項目１１７)
前記抗ウイルス剤が、ＮＳ５Ａ阻害剤である、項目７５～９７のいずれか一項に記載の方法。
(項目１１８)
前記ＮＳ５Ａ阻害剤が、レジパスビル、ベルパタスビル、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、項目１１７に記載の方法。
(項目１１９)
前記追加の治療薬が、ダクラタスビル、レジパスビル、オムビタスビル、エルバスビル、ソホスブビル、ダサブビル、リバビリン、アスナプレビル、シメプレビル、パリタプレビル、リトナビル、エルバスビル、グラゾプレビル、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、項目７５～９７及び１１２のいずれか一項に記載の方法。
(項目１２０)
前記抗ウイルス剤が、抗ＨＢＶ剤である、項目７５～９７のいずれか一項に記載の方法。
(項目１２１)
前記抗ウイルス剤が、ＨＢＶポリメラーゼ阻害剤である、項目１２０に記載の方法。
(項目１２２)
前記抗ウイルス剤が、ＨＢＶカプシド阻害剤である、項目１２０に記載の方法。
(項目１２３)
前記抗ウイルス剤が、ＨＩＶの治療のための薬剤である、項目７５～９７のいずれか一項に記載の方法。
(項目１２４)
前記抗ウイルス剤が、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤、侵入阻害剤、ＨＩＶヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、ＨＩＶ非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、非環式ヌクレオシドホスホネート類似体、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、項目１２３に記載の方法。
(項目１２５)
前記抗ウイルス剤が、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤である、項目１２３又は１２４に記載の方法。
(項目１２６)
前記ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤が、ダルナビル、コビシスタット、ＡＳＣ－０９、アタザナビル、ロピナビル、リトナビル、チプラナビル、ネルフィナビル、ホサンプレナビル、アンプレナビル、サキナビル、インジナビル、ＡＥＢＬ－２、ＭＫ－８７１８、ＧＳ－９５００、アタザナビル、チプラナビル、ＧＳ－１１５６、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、項目１２５に記載の方法。
(項目１２７)
前記ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤が、サキナビル、リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル、アンプレナビル、ロピナビル、アタザナビル、ホサンプレナビル、ダルナビル、チプラナビル、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、項目１２５に記載の方法。
(項目１２８)
前記抗ウイルス剤が、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤である、項目１２３又は１２４に記載の方法。
(項目１２９)
前記ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤が、ラルテグラビル、エルビテグラビル、ドルテグラビル、カボテグラビル、ビクテグラビル、ＭＫ－８５９１、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、項目１２８に記載の方法。
(項目１３０)
前記抗ウイルス剤が、ＨＩＶ侵入阻害剤である、項目１２３又は１２４に記載の方法。
(項目１３１)
前記抗ウイルス剤が、レロンリマブである、項目１３０に記載の方法。
(項目１３２)
前記抗ウイルス剤が、ＨＩＶヌクレオシド逆転写酵素阻害剤である、項目１２３又は１２４に記載の方法。
(項目１３３)
前記ＨＩＶヌクレオシド逆転写酵素阻害剤が、テノホビル、テノホビルジソプロキシル、テノホビルジソプロキシルフマレート、テノホビルアラフェナミド、ジドブジン、ジダノシン、ザルシタビン、スタブジン、ラミブジン、アバカビル、エムトリシタビン、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、項目１３２に記載の方法。
(項目１３４)
前記抗ウイルス剤が、ＨＩＶ非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤である、項目１２３又は１２４に記載の方法。
(項目１３５)
前記ＨＩＶ非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤が、ネビラピン、デラビルジン、エファビレンツ、エトラビリン、リルピビリン、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、項目１３４に記載の方法。
(項目１３６)
前記抗ウイルス剤が、非環式ヌクレオシドホスホネート類似体である、項目１２３又は１２４に記載の方法。
(項目１３７)
前記抗ウイルス剤が、ＨＩＶカプシド阻害剤である、項目１２３に記載の方法。
(項目１３８)
前記追加の治療薬が、コリスチン、バルビシン、イカチバント、ベポタスチン、エピルビシン、エポプロセトノール、バプレオチド、アプレピタント、カスポファンギン、ペルフェナジン、アタザナビル、エファビレンツ、リトナビル、アシクロビル、ガンシクロビル、ペンシクロビル、プルリフロキサシン、ビクテグラビル、ネルフィナビル、テゴブビ、ネルフィナビル、プラジカンテル、ピタバスタチン、ペランパネル、エスゾピクロン、及びゾピクロンからなる群から選択される、項目６４に記載の方法。
(項目１３９)
前記追加の治療薬が、プロテアソーム阻害剤である、項目６４又は７５に記載の方法。
(項目１４０)
前記追加の治療薬が、イキサゾミブ、カルフィルゾミブ、マリゾミブ、ボルテゾミブ、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、項目１３９に記載の方法。
(項目１４１)
前記追加の治療薬が、ＢＴＫ阻害剤である、項目６４に記載の方法。
(項目１４２)
前記追加の治療薬が、チラブルチニブ、イブルチニブ、アカルブルチニブ、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、項目６４又は１４１に記載の方法。
(項目１４３)
前記追加の治療薬が、チラブルチニブ、イブルチニブ、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、項目６４又は１４１に記載の方法。
(項目１４４)
前記追加の治療薬が、ＫＲＡＳ阻害剤である、項目６４に記載の方法。
(項目１４５)
前記追加の治療薬が、ワクチンである、項目６４に記載の方法。
(項目１４６)
前記追加の治療薬が、ＤＮＡワクチン、ＲＮＡワクチン、弱毒化生ワクチン、タンパク質ベースのワクチン、又はそれらの組み合わせである、項目６４又は１４５に記載の方法。
(項目１４７)
前記追加の治療薬が、２０１９－ｎＣｏＶである、項目６４又は１４５に記載の方法。
(項目１４８)
前記追加の治療薬が、ＩＮＯ－４８００又はＩＮＯ－４７００である、項目６４又は１４５に記載の方法。
(項目１４９)
前記追加の治療薬が、抗体である、項目６４に記載の方法。
(項目１５０)
前記追加の治療薬が、２０１９－ｎＣｏＶ抗体である、項目６４又は１４９に記載の方法。
(項目１５１)
前記追加の治療薬が、組換えサイトカイン遺伝子由来タンパク質注射である、項目６４に記載の方法。
(項目１５２)
前記追加の治療薬が、ポリメラーゼ阻害剤である、項目６４に記載の方法。
(項目１５３)
前記追加の治療薬が、ＤＮＡポリメラーゼ阻害剤である、項目１５２に記載の方法。
(項目１５４)
前記ＤＮＡポリメラーゼ阻害剤が、シドフォビルである、項目１５３に記載の方法。
(項目１５５)
前記追加の治療薬が、ＲＮＡポリメラーゼ阻害剤である、項目１５２に記載の方法。
(項目１５６)
前記ＲＮＡポリメラーゼ阻害剤が、リバビリン、ファビピラビル、ラミブジン、ピモジビル、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、項目１５５に記載の方法。
(項目１５７)
前記ＲＮＡポリメラーゼ阻害剤が、リバビリン、ファビピラビル、ピモジビル、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、項目１５５又は１５６に記載の方法。
(項目１５８)
前記追加の治療薬が、ロピナビル、リトナビル、インターフェロン－アルファ－２ｂ、リトナビル、アルビドール、ヒドロキシクロロキン、ダルナビル及びコビシスタット、アビドール塩酸塩、オセルタミビル、リトナビル、エムトリシタビン、テノホビルアラフェナミドフマレート、バロキサビルマルボキシル、ルキソリチニブ、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、項目６４又は７５に記載の方法。
(項目１５９)
前記追加の治療薬が、メチルプレドニゾロンである、項目６４に記載の方法。
(項目１６０)
前記追加の治療薬が、免疫モジュレーターである、項目６４に記載の方法。
(項目１６１)
コルチコステロイド、抗炎症性シグナル伝達モジュレーター、β２－アドレナリン受容体アゴニスト気管支拡張剤、抗コリン作動薬、粘液溶解剤、高張生理食塩水、及び２０１９－ｎＣｏＶ感染を治療するための他の薬物からなる群から選択される少なくとも１つの他の治療薬若しくはその組成物、又はそれらの混合物の治療有効量を投与することを更に含む、項目１～６３のいずれか一項に記載の方法。
(項目１６２)
２０１９－ｎＣｏＶポリメラーゼが阻害される、項目１～６３のいずれか一項に記載の方法。
(項目１６３)
ヒトにおける２０１９－ｎＣｏＶウイルス感染の治療に使用するための、項目１～６３のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル。
(項目１６４)
ヒトにおける２０１９－ｎＣｏＶウイルス感染を治療するのに有用な医薬の調製に使用するための、項目１～６３のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステルの使用。
(項目１６５)
１つ以上の個々の投与単位の、項目１～６３に記載の化合物から選択される化合物、又はその薬学的に許容される塩、エステル、立体異性体、水和物、溶媒和物、立体異性体の混合物、若しくは互変異性体と、ヒトにおける２０１９－ｎＣｏＶウイルス感染の治療におけるそれらの使用のための指示書とを含む、キット。
(項目１６６)
項目６４～１６５のいずれか一項に記載の追加の治療薬を更に含む、項目１６５に記載のキット。

Claims

２０１９－ｎＣｏＶ感染の治療又は予防を、それを必要とするヒトにおいて行うための方法において使用するための、式ＩＩＩの化合物
又はその薬学的に許容される塩若しくはエステルを含む組成物であって、
式中、
Ｒ ^２が、ＯＲ ^ａであり、
Ｒ ^３が、ＯＲ ^ａであり、
Ｒ ^６が、ＯＲ ^ａ、Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、Ｎ _３、ＣＮ、Ｓ（Ｏ） _ｎＲ ^ａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^１１、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ^１１Ｒ ^１２、－Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ ^１１、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ^１１、－Ｓ（Ｏ） _２Ｒ ^１１、－Ｓ（Ｏ）（ＯＲ ^１１）、－Ｓ（Ｏ） _２（ＯＲ ^１１）、－ＳＯ _２ＮＲ ^１１Ｒ ^１２、ハロゲン、（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、（Ｃ _４－Ｃ _８）カルボシクリルアルキル、（Ｃ _１－Ｃ _８）置換アルキル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルケニル、（Ｃ _２－Ｃ _８）置換アルケニル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルキニル、又は（Ｃ _２－Ｃ _８）置換アルキニルであり、
Ｒ ^７が、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^１１であり、
Ｒ ^８が、ハロゲン、ＮＲ ^１１Ｒ ^１２、Ｎ（Ｒ ^１１）ＯＲ ^１１、ＮＲ ^１１ＮＲ ^１１Ｒ ^１２、Ｎ _３、ＮＯ、ＮＯ _２、ＣＨＯ、ＣＮ、－ＣＨ（＝ＮＲ ^１１）、－ＣＨ＝ＮＮＨＲ ^１１、－ＣＨ＝Ｎ（ＯＲ ^１１）、－ＣＨ（ＯＲ ^１１） _２、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ^１１Ｒ ^１２、－Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ ^１１Ｒ ^１２、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^１１、（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルケニル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルキニル、（Ｃ _４－Ｃ _８）カルボシクリルアルキル、（Ｃ _６－Ｃ _２０）の任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、－Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、－Ｓ（Ｏ） _ｎ（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、（Ｃ _６－Ｃ _２０）アリール（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、ＯＲ ^１１、又はＳＲ ^１１であり、
Ｒ ^９が、Ｈ、ハロゲン、ＮＲ ^１１Ｒ ^１２、Ｎ（Ｒ ^１１）ＯＲ ^１１、ＮＲ ^１１ＮＲ ^１１Ｒ ^１２、Ｎ _３、ＮＯ、ＮＯ _２、ＣＨＯ、ＣＮ、－ＣＨ（＝ＮＲ ^１１）、－ＣＨ＝ＮＨＮＲ ^１１、－ＣＨ＝Ｎ（ＯＲ ^１１）、－ＣＨ（ＯＲ ^１１） _２、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ^１１Ｒ ^１２、－Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ ^１１Ｒ ^１２、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^１１、Ｒ ^１１、ＯＲ ^１１、又はＳＲ ^１１であり、
各Ｒ ^１１若しくはＲ ^１２が、独立して、Ｈ、（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルケニル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルキニル、（Ｃ _４－Ｃ _８）カルボシクリルアルキル、（Ｃ _６－Ｃ _２０）の任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、－Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、－Ｓ（Ｏ） _ｎ（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、若しくは（Ｃ _６－Ｃ _２０）アリール（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキルであるか、又は、Ｒ ^１１及びＲ ^１２が、それらの両方が結合する窒素と一緒になって、３～７員の複素環式環を形成し、前記複素環式環のうちの任意の１つの炭素原子が、任意選択で、－Ｏ－、－Ｓ－、若しくは－ＮＲ ^ａ－で交換されていてもよく、
各Ｒ ^ａが、独立して、Ｈ、（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルケニル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルキニル、（Ｃ _６－Ｃ _２０）アリール（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、（Ｃ _４－Ｃ _８）カルボシクリルアルキル、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ _２、－Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ、－Ｓ（Ｏ）Ｒ、－Ｓ（Ｏ） _２Ｒ、－Ｓ（Ｏ）（ＯＲ）、－Ｓ（Ｏ） _２（ＯＲ）、又は－ＳＯ _２ＮＲ _２であり、式中、
各Ｒが、独立して、Ｈ、（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、（Ｃ _１－Ｃ _８）置換アルキル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルケニル、（Ｃ _２－Ｃ _８）置換アルケニル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルキニル、（Ｃ _２－Ｃ _８）置換アルキニル、（Ｃ _６－Ｃ _２０）アリール、（Ｃ _６－Ｃ _２０）置換アリール、（Ｃ _２－Ｃ _２０）ヘテロシクリル、（Ｃ _２－Ｃ _２０）置換ヘテロシクリル、（Ｃ _６－Ｃ _２０）アリール（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、又は置換（Ｃ _６－Ｃ _２０）アリール（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキルであり、
式中、各Ｒ ^６、Ｒ ^１１、又はＲ ^１２の各（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルケニル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルキニル、又は（Ｃ _６－Ｃ _２０）アリール（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキルが、独立して、任意選択で、１つ以上のハロ、ヒドロキシ、ＣＮ、Ｎ _３、Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、又はＯＲ ^ａで置換され、前記（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル各々の非末端炭素原子のうちの１つ以上が、任意選択で、－Ｏ－、－Ｓ－、又は－ＮＲ ^ａ－で交換されていてもよい、組成物。
Ｒ ^２が、ＯＨ、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ^１１、又は－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ ^１１である、請求項１に記載の組成物。
Ｒ ^３が、ＯＨ、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ^１１、又は－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ ^１１である、請求項１または２に記載の組成物。
Ｒ ^６が、Ｎ _３、ＣＮ、ハロゲン、（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、（Ｃ _１－Ｃ _８）置換アルキル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルケニル、（Ｃ _２－Ｃ _８）置換アルケニル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルキニル、又は（Ｃ _２－Ｃ _８）置換アルキニルである、請求項１～３のいずれか一項に記載の組成物。
Ｒ ^６が、ＣＮ、メチル、エテニル、又はエチニルである、請求項１～４のいずれか一項に記載の組成物。
Ｒ ^８が、ＮＨ _２である、請求項１～５のいずれか一項に記載の組成物。
Ｒ ^９が、Ｈである、請求項１～６のいずれか一項に記載の組成物。
Ｒ ^６が、ＣＮ、メチル、エテニル、又はエチニルであり、Ｒ ^８が、ＮＨ _２であり、Ｒ ^９が、Ｈである、請求項１～７のいずれか一項に記載の組成物。
Ｒ ^６が、ＣＮである、請求項１～８のいずれか一項に記載の組成物。
Ｒ ^６、Ｒ ^１１又はＲ ^１２が、（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキルであり、式中、前記（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル各々の非末端炭素原子のうちの１つ以上が、任意選択で、－Ｏ－、－Ｓ－、又は－ＮＲ ^ａ－で交換されていてもよい、請求項１～９のいずれか一項に記載の組成物。
Ｒ ^６、Ｒ ^１１及びＲ ^１２が、メチル、エチル、ｎ－プロピル、ｉ－プロピル、１－ブチル、２－メチル－１－プロピル、２－ブチル、２－メチル－２－プロピル、２－ペンチル、３－ペンチル、２－メチル－２－ブチル、３－メチル－２－ブチル、３－メチル－１－ブチル、及び２－メチル－１－ブチルからなる群から選択され、それぞれが、任意選択で、１つ以上のハロ、ヒドロキシ、ＣＮ、Ｎ _３、Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、又はＯＲ ^ａで置換される、請求項１～１０のいずれか一項に記載の組成物。
Ｒ ^６が、Ｎ _３、ＣＮ、ハロゲン、（Ｃ _１－Ｃ _８）アルキル、（Ｃ _１－Ｃ _８）置換アルキル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルケニル、（Ｃ _２－Ｃ _８）置換アルケニル、（Ｃ _２－Ｃ _８）アルキニル、又は（Ｃ _２－Ｃ _８）置換アルキニルであり；好ましくはＣＮ、メチル、エテニル、又はエチニルであり、好ましくはＣＮであり；
Ｒ ^２が、好ましくはＯＨであり；
Ｒ ^３が、ＯＨ、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ^１１、又は－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ ^１１、好ましくはＯＨであり；
Ｒ ^８が、ＮＲ ^１１Ｒ ^１２、好ましくはＮＨ _２であり；
Ｒ ^９が、Ｈである、請求項１～１１のいずれか一項に記載の組成物。
前記化合物が、式ＩＶの化合物
又はその薬学的に許容される塩若しくはエステルである、請求項１～１２のいずれか一項に記載の組成物。
炭素原子に結合した１～ｎ個の水素が、重水素によって交換され、ｎが分子中の水素の数である、請求項１～１３のいずれか一項に記載の組成物。
前記組成物が追加の治療薬と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項１～１４のいずれか一項に記載の組成物。
前記追加の治療薬が、
トシリズマブ、サリルマブ、バリシチニブ、フィルゴチニブ、オルミエント、アルビドール（ウミフェノビル）、バロキサビルマルボキシル、オセルタミビル、ペラミビル、インガビリン、ラニナミビルオクタノエート、ザナミビル、ファビピラビル、リマンタジン、ダルナビル、コビシスタット、ＡＳＣ－０９、アタザナビル、ロピナビル、リトナビル、チプラナビル、ネルフィナビル、ホサンプレナビル、アンプレナビル、サキナビル、インジナビル、ＡＥＢＬ－２、ＭＫ－８７１８、ＧＳ－９５００、アタザナビル、チプラナビル、ＧＳ－１１５６、およびそれらの組み合わせからなる群から選択されるか；または
リバビリン、パリビズマブ、モタビズマブ、ＲＳＶ－ＩＧＩＶ（ＲｅｓｐｉＧａｍ（登録商標））、ＭＥＤＩ－５５７、Ａ－６０４４４、ＭＤＴ－６３７、ＢＭＳ－４３３７７１、アミオダロン、ドロネダロン、ベラパミル、エボラ回復期血漿(ECP)、ＴＫＭ－１００２０１、ＢＣＸ４４３０（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）－２－（４－アミノ－５Ｈ－ピロロ［３，２－ｄ］ピリミジン－７－イル）－５－（ヒドロキシメチル）ピロリジン－３，４－ジオール）、ファビピラビル（Ｔ－７０５又はアビガンとしても知られる）、Ｔ－７０５一リン酸、Ｔ－７０５二リン酸、Ｔ－７０５三リン酸、ＦＧＩ－１０６（１－Ｎ，７－Ｎ－ビス［３－（ジメチルアミノ）プロピル］－３，９－ジメチルキノリノ［８，７－ｈ］キノロン－１，７－ジアミン）、ＪＫ－０５、ＴＫＭ－エボラ、ＺＭａｐｐ、ｒＮＡＰｃ２、ＶＲＣ－ＥＢＯＡＤＣ０７６－００－ＶＰ、ＯＳ－２９６６、ＭＶＡ－ＢＮフィロ、ブリンシドフォビル、Ｖａｘａｒｔアデノウイルスベクター５ベースエボラワクチン、Ａｄ２６－ＺＥＢＯＶ、ＦｉｌｏＶａｘワクチン、ＧＯＶＸ－Ｅ３０１、ＧＯＶＸ－Ｅ３０２、エボラウイルス侵入阻害剤（ＮＰＣ１阻害剤）、ｒＶＳＶ－ＥＢＯＶ、及びそれらの混合物からなる群から選択されるか；または
チラブルチニブ、イブルチニブ、アカルブルチニブ、アダリムマブ、エタネルセプト、ゴリムマブ、インフリキシマブ、セニクリビロク、CCR5阻害剤、gp41阻害剤、ＣＤ４接着阻害剤、ＤＳ－００３（ＢＭＳ－５９９７９３）、ｇｐ１２０阻害剤、ＣＸＣＲ４阻害剤、コルチコステロイド、抗炎症性シグナル伝達モジュレーター、β２－アドレナリン受容体アゴニスト気管支拡張剤、抗コリン作動薬、粘液溶解剤、高張生理食塩水、及び２０１９－ｎＣｏＶ感染を治療するための他の薬物又はそれらの混合物からなる群から選択されるか；または
モノクローナル抗体であるか；または
６’－フッ素化アリステマイシン類似体、アシクロビルフレキシマー類似体、ジスルフィラム、チオプリン類似体、ＡＳＣ０９Ｆ、ＧＣ３７６、ＧＣ８１３、フェニルイソセリン誘導体、ニューロイミダーゼ阻害剤類似体、ピリチオバック誘導体、バナニン及び５－ヒドロキシクロモン誘導体、ＳＳＹＡ１０－００１、グリフィスシン、ＨＲ２Ｐ－Ｍ１、ＨＲ２Ｐ－Ｍ２、Ｐ２１Ｓ１０、ジヒドロタンシノンＥ－６４－Ｃ及びＥ－６４－Ｄ、ＯＣ４３－ＨＲ２Ｐ、ＭＥＲＳ－５ＨＢ、２２９Ｅ－ＨＲ１Ｐ、２２９Ｅ－ＨＲ２Ｐ、レスベラトロール、１－チア－４－アザスピロ［４．５］デカン－３－オン誘導体、塩酸ゲムシタビン、ロペラミド、組換えインターフェロン、シクロスポリンＡ、アリスポリビル、メシル酸イマチニブ、ダサチニブ、セルメチニブ、トラメチニブ、ラパマイシン、サラカチニブ、クロルプロマジン、トリフルプロマジン、フルフェナジン、チエチルペラジン、プロメタジン、シクロフィリン阻害剤、Ｋ１１７７７、カモスタット、ｋ２２、テイコプラニン誘導体、ベンゾ複素環式アミン誘導体Ｎ３０、ミコフェノール酸、シルベストロール、及びそれらの組み合わせからなる群から選択されるか；または
インターフェロンアルファコン１、インターフェロンアルファ１ｂ、インターフェロンアルファ２ａ、インターフェロンアルファ２ｂ、カリマイシン、スラミン、トリアザビリン、ジピリダモール、ベバシズマブ、メプラズマブ、ＧＤ３１（リゾビウム）、ＮＬＲＰインフラマソーム阻害剤、又はα－ケトアミンからなる群から選択される、請求項１５に記載の組成物。
式ＩＩＩの化合物又はその薬学的に許容される塩が、１日あたり約０．０００１～約１００ｍｇ／体重ｋｇの用量で投与されることを特徴とする、請求項１～１６のいずれか一項に記載の組成物。
式ＩＩＩの化合物又はその薬学的に許容される塩が、1日あたり複数回用量の形態で投与されることを特徴とする、請求項１～１７のいずれか一項に記載の組成物。