JPWO2020047323A5 - - Google Patents

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理解を容易にするために先述の発明をある程度詳細に記述してきたが、ある特定の変更および修正が添付の請求項の範囲内で実践され得ることが明らかであろう。したがって、記述されている実施形態は、例証的であり制限的ではないとしてみなされるべきであり、本発明は、本明細書に記されている詳細に限定されるべきでなく、添付の請求項の範囲および均等物内で修正されてよい。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
（項目１）
その個々の立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての式（Ｉ）の化合物：
Figure 2020047323000022
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグであって、式中、
Figure 2020047323000023
は、
Figure 2020047323000024
であり、
各ｎは、１または２であり、
Ｒ １ は、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されている単環式ヘテロアリールまたは必要に応じて置換されている二環式ヘテロアリールであり、
Ｒ ２ は、必要に応じて置換されている５員Ｎ－ヘテロアリールまたは必要に応じて置換されている６員Ｎ－ヘテロアリールであり、
Ｒ ３ およびＲ ４ は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり、
各Ｒ ５ および各Ｒ ６ は、独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、必要に応じて置換されているシクロアルキル、シアノまたは－ＯＲ ７ であり、
Ｒ ７ は、水素、アルキルまたはハロアルキルである、
化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
（項目２）
Figure 2020047323000025
が、前記の項目１において定義されている通りであり、
ｎが、前記の項目１において定義されている通りであり、
Ｒ １ が、アルキル、ハロ、ハロアルキル、－Ｒ ８ －Ｎ（Ｒ ９ ）Ｒ １０ および必要に応じて置換されているＮ－ヘテロシクリルアルキルから選択される１つまたは複数の置換基によって必要に応じて置換されているアリールであり、
Ｒ ２ が、前記の項目１において定義されている通りであり、
Ｒ ３ およびＲ ４ が、それぞれ水素またはアルキルであり、
Ｒ ５ 、Ｒ ６ およびＲ ７ が、それぞれ前記の項目１において定義されている通りであり、Ｒ ８ が、直接結合または必要に応じて置換されている直鎖もしくは分枝鎖状のアルキレン鎖であり、
Ｒ ９ およびＲ １０ が、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているヘテロシクリルアルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Figure 2020047323000026
が、前記の項目２において定義されている通りであり、
ｎが、前記の項目２において定義されている通りであり、
Ｒ １ が、ハロ、－Ｒ ８ －Ｎ（Ｒ ９ ）Ｒ １０ または必要に応じて置換されているＮ－ヘテロシクリルアルキルから選択される１つまたは複数の置換基によって必要に応じて置換されているフェニルであり、
Ｒ ２ が、前記の項目２において定義されている通りであり、
Ｒ ３ およびＲ ４ が、それぞれ水素またはアルキルであり、
Ｒ ５ 、Ｒ ６ およびＲ ７ が、前記の項目２において定義されている通りであり、
Ｒ ８ が、必要に応じて直鎖または分枝鎖状のアルキレン鎖であり、
Ｒ ９ が、水素またはアルキルであり、
Ｒ １０ が、水素またはアルキルである、項目２に記載の化合物。
（項目４）
Figure 2020047323000027
が、
Figure 2020047323000028
であり、前記化合物が、下記の式（Ｉａ）：
Figure 2020047323000029
を有し、ここで、ｎ、Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 、Ｒ ９ およびＲ １０ は、それぞれ前記の項目３において定義されている通りである、
項目３に記載の化合物。
（項目５）
その個々の立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての５－（（３，６－ジフルオロ－２－（ピロリジン－１－イルメチル）ベンジル）アミノ）－Ｎ－（チアゾール－４－イル）イミダゾ［１，２－ａ］ピリジン－８－スルホンアミドである、項目４に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
（項目６）
Figure 2020047323000030
が、
Figure 2020047323000031
であり、前記化合物が、下記の式（Ｉａ）：
Figure 2020047323000032
を有し、ここで、ｎ、Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 、Ｒ ９ およびＲ １０ は、それぞれ前記の項目３において定義されている通りである、
項目３に記載の化合物。
（項目７）
その個々の立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての４－（（２－ブロモ－６－フルオロベンジル）アミノ）－Ｎ－（６－フルオロピリジン－２－イル）－５－メチルチオフェン－２－スルホンアミドである、項目６に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
（項目８）
Figure 2020047323000033
が、
Figure 2020047323000034
であり、前記化合物が、下記の式（Ｉｃ）：
Figure 2020047323000035
を有し、ここで、ｎ、Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 、Ｒ ９ およびＲ １０ は、それぞれ前記の項目３において定義されている通りである、
項目３に記載の化合物。
（項目９）
その個々の立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての５－（（２－フルオロ－６－（ピロリジン－１－イルメチル）ベンジル）アミノ）－Ｎ－（６－フルオロピリジン－２－イル）－４－メチルチオフェン－２－スルホンアミドである、項目８に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
（項目１０）
Figure 2020047323000036
が、
Figure 2020047323000037
であり、前記化合物が、下記の式（Ｉｄ）：
Figure 2020047323000038
を有し、ここで、ｎ、Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 、Ｒ ９ およびＲ １０ は、それぞれ前記の項目３において定義されている通りである、
項目３に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ ２ が、必要に応じて置換されている５員Ｎ－ヘテロアリールである、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ ２ が、
Figure 2020047323000039
であり、前記化合物が、下記の構造（Ｉｄ１）：
Figure 2020047323000040
を有し、ここで、ｎ、Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 、Ｒ ９ およびＲ １０ は、それぞれ前記の項目３において定義されている通りである、
項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
その個々の立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての、
（Ｓ）－５－クロロ－６－（（１－（５－クロロ－２－フルオロフェニル）エチル）アミノ）－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－３－スルホンアミド；
（Ｓ）－５－クロロ－６－（（１－（２－フルオロフェニル）エチル）アミノ）－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－３－スルホンアミド；
６－（（２－（アゼチジン－１－イルメチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－３－スルホンアミド；
６－（（２－（（ｔｅｒｔ－ブチル（メチル）アミノ）メチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－２－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－３－スルホンアミド；
６－（（２－（（ｔｅｒｔ－ブチル（メチル）アミノ）メチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－５－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－３－スルホンアミド；
６－（（２－（（ｔｅｒｔ－ブチル（メチル）アミノ）メチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－５－クロロ－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－３－スルホンアミド；および
６－（（２－フルオロ－６－（ピロリジン－１－イルメチル）ベンジル）アミノ）－２－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－３－スルホンアミド
から選択される、項目１２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
（項目１４）
Ｒ ２ が、必要に応じて置換されている６員Ｎ－ヘテロアリールである、項目１０に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ ２ が、
Figure 2020047323000041
であり、前記化合物が、下記の構造（Ｉｄ２）：
Figure 2020047323000042
を有し、式中、ｎ、Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 、Ｒ ９ およびＲ １０ は、それぞれ前記の項目３において定義されている通りである、
項目１１に記載の化合物。
（項目１６）
その個々の立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての、
６－（（２－フルオロ－６－（ピロリジン－１－イルメチル）ベンジル）アミノ）－Ｎ－（６－フルオロピリジン－２－イル）－２－メチルピリジン－３－スルホンアミド；および
５－クロロ－６－（（２－フルオロ－６－（ピロリジン－１－イルメチル）ベンジル）アミノ）－Ｎ－（６－フルオロピリジン－２－イル）ピリジン－３－スルホンアミド
から選択される、項目１５に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
（項目１７）
Figure 2020047323000043
が、
Figure 2020047323000044
であり、前記化合物が、下記の式（Ｉｅ）：
Figure 2020047323000045
を有し、ここで、ｎ、Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 、Ｒ ９ およびＲ １０ は、それぞれ前記の項目３において定義されている通りである、
項目３に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ ２ が、必要に応じて置換されている５員Ｎ－ヘテロアリールである、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ ２ が、
Figure 2020047323000046
であり、前記化合物が、下記の構造（Ｉｅ１）：
Figure 2020047323000047
を有し、ここで、ｎ、Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 、Ｒ ９ およびＲ １０ は、それぞれ前記の項目３において定義されている通りである、
項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
その個々の立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての、
（Ｓ）－５－（（１－（２－フルオロフェニル）エチル）アミノ）－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
５－（（２－（アゼチジン－１－イルメチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
５－（（２－（アゼチジン－１－イルメチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－４－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
５－（（２－（（ｔｅｒｔ－ブチル（メチル）アミノ）メチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
５－（（２－（（２，２－ジメチルアゼチジン－１－イル）メチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
５－（（２－フルオロ－６－（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）ベンジル）アミノ）－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
５－（（２－（アゼチジン－１－イルメチル）－３－フルオロベンジル）アミノ）－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
４－（ジフルオロメチル）－５－（（２－フルオロ－６－（ピロリジン－１－イルメチル）ベンジル）アミノ）－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；６－（ジフルオロメチル）－５－（（２－フルオロ－６－（ピロリジン－１－イルメチル）ベンジル）アミノ）－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；５－（（２－フルオロ－６－（（３－メチルアゼチジン－１－イル）メチル）ベンジル）アミノ）－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；５－（（２－（（ｔｅｒｔ－ブチル（メチル）アミノ）メチル）ベンジル）アミノ）－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
５－（（２－（アゼチジン－１－イルメチル）ベンジル）アミノ）－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
５－（（２－フルオロ－６－（ピロリジン－１－イルメチル）ベンジル）アミノ）－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
５－（（２－（（（シクロプロピルメチル）（メチル）アミノ）メチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
５－（（２－フルオロ－６－（（３－フルオロ－３－メチルアゼチジン－１－イル）メチル）ベンジル）アミノ）－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
５－（（２－（（ｔｅｒｔ－ブチル（メチル）アミノ）メチル）－３，６－ジフルオロベンジル）アミノ）－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
５－（（２－（アゼチジン－１－イルメチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－Ｎ－（チアゾール－４－イル）－４－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－スルホンアミド；
５－（（２－（（（１ｓ，４ｓ）－７－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－７－イル）メチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
５－（（２－（（（１ｓ，４ｓ）－７－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－７－イル）メチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－３－フルオロ－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
３－フルオロ－５－（（２－フルオロ－６－（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）ベンジル）アミノ）－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
５－（（２－（（ｔｅｒｔ－ブチル（メチル）アミノ）メチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－３－フルオロ－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
５－（（２－ブロモ－３，６－ジフルオロベンジル）アミノ）－３－フルオロ－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
５－（（２－（（７－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－７－イル）メチル）－３－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－３－フルオロ－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
５－（（２－（（７－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－７－イル）メチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－Ｎ－（チアゾール－４－イル）－６－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－スルホンアミド；
５－（（２－（（ｔｅｒｔ－ブチル（メチル）アミノ）メチル）ベンジル）アミノ）－３－フルオロ－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；および
５－（（２－（（ｔｅｒｔ－ブチル（メチル）アミノ）メチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－６－シクロプロピル－３－フルオロ－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド
から選択される、項目１９に記載の化合物、
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
（項目２１）
Ｒ ２ が、
Figure 2020047323000048
であり、前記化合物が、下記の構造（Ｉｅ２）：
Figure 2020047323000049
 を有し、ここで、ｎ、Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 、Ｒ ９ およびＲ １０ は、それぞれ前記の項目３において定義されている通りである、
項目１８に記載の化合物。
（項目２２）
その個々の立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての、
５－（（２－（アゼチジン－１－イルメチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－Ｎ－（イソチアゾール－３－イル）－４－メチルピリジン－２－スルホンアミド；
５－（（２－（アゼチジン－１－イルメチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－Ｎ－（イソチアゾール－３－イル）－６－メチルピリジン－２－スルホンアミド；および
５－（（２－（（ｔｅｒｔ－ブチル（メチル）アミノ）メチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－Ｎ－（イソチアゾール－３－イル）－６－メチルピリジン－２－スルホンアミド
から選択される、項目２１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
（項目２３）
Ｒ ２ が、
Figure 2020047323000050
であり、前記化合物が、下記の構造（Ｉｅ３）：
Figure 2020047323000051
を有し、ここで、ｎ、Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 、Ｒ ９ およびＲ １０ は、それぞれ前記の項目３において定義されている通りである、
項目１８に記載の化合物。
（項目２４）
その個々の立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての５－（（２－（（ｔｅｒｔ－ブチル（メチル）アミノ）メチル）ベンジル）アミノ）－３－フルオロ－Ｎ－（イソオキサゾール－３－イル）－６－メチルピリジン－２－スルホンアミドである、項目２３に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
（項目２５）
Ｒ ２ が、必要に応じて置換されている６員Ｎ－ヘテロアリールである、項目１５に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ ２ が、
Figure 2020047323000052
であり、前記化合物が、下記の構造（Ｉｅ４）：
Figure 2020047323000053
を有し、ここで、ｎ、Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 、Ｒ ９ およびＲ １０ は、それぞれ前記の項目３において定義されている通りである、
項目２５に記載の化合物。
（項目２７）
その個々の立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての、
５－（（２－（アゼチジン－１－イルメチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－Ｎ－（６－フルオロピリジン－２－イル）－４－メチルピリジン－２－スルホンアミド；
５－（（２－フルオロ－６－（ピロリジン－１－イルメチル）ベンジル）アミノ）－Ｎ－（６－フルオロピリジン－２－イル）－４－メチルピリジン－２－スルホンアミド；
５－（（２－フルオロ－６－（ピロリジン－１－イルメチル）ベンジル）アミノ）－Ｎ－（６－フルオロピリジン－２－イル）－６－メチルピリジン－２－スルホンアミド；
５－（（２－（（ｔｅｒｔ－ブチル（メチル）アミノ）メチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－Ｎ－（６－フルオロピリジン－２－イル）－６－メチルピリジン－２－スルホンアミド；
５－（（２－（（ｔｅｒｔ－ブチル（メチル）アミノ）メチル）ベンジル）アミノ）－３－フルオロ－Ｎ－（６－フルオロピリジン－２－イル）－６－メチルピリジン－２－スルホンアミド；および
３－フルオロ－５－（（２－フルオロ－６－（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）ベンジル）アミノ）－Ｎ－（６－フルオロピリジン－２－イル）－４－メチルピリジン－２－スルホンアミド
から選択される、項目２４に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
（項目２８）
Figure 2020047323000054
が、前記の項目１において定義されている通りであり、
ｎが、前記の項目１において定義されている通りであり、
Ｒ １ が、アルキル、ハロ、ハロアルキル、－Ｒ ８ －Ｎ（Ｒ ９ ）Ｒ １０ および必要に応じて置換されているＮ－ヘテロシクリルアルキルから選択される１つまたは複数の置換基によって必要に応じて置換されている二環式ヘテロアリールであり、
Ｒ ２ が、前記の項目１において定義されている通りであり、
Ｒ ３ およびＲ ４ が、それぞれ水素またはアルキルであり、
Ｒ ５ 、Ｒ ６ およびＲ ７ が、それぞれ前記の項目１において定義されている通りであり、Ｒ ８ が、直接結合または必要に応じて置換されている直鎖もしくは分枝鎖状のアルキレン鎖であり、
Ｒ ９ およびＲ １０ が、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているヘテロシクリルアルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目２９）
Figure 2020047323000055
が、前記の項目２８において定義されている通りであり、
ｎが、前記の項目２８において定義されている通りであり、
Ｒ １ が、ハロ、－Ｒ ８ －Ｎ（Ｒ ９ ）Ｒ １０ または必要に応じて置換されているＮ－ヘテロシクリルアルキルから選択される１つまたは複数の置換基によって必要に応じて置換されているイソキノリニルであり、
Ｒ ２ が、前記の項目２８において定義されている通りであり、
Ｒ ３ およびＲ ４ が、それぞれ水素またはアルキルであり、
Ｒ ５ 、Ｒ ６ およびＲ ７ が、前記の項目２８において定義されている通りであり、
Ｒ ８ が、必要に応じて直鎖または分枝鎖状のアルキレン鎖であり、
Ｒ ９ が、水素またはアルキルであり、
Ｒ １０ が、水素またはアルキルである、項目２に記載の化合物。
（項目３０）
Figure 2020047323000056
が、
Figure 2020047323000057
であり、前記化合物が、下記の式（Ｉｅ）：
Figure 2020047323000058
を有し、ここで、ｎ、Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 、Ｒ ９ およびＲ １０ は、それぞれ前記の項目２９において定義されている通りである、
項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ ２ が、必要に応じて置換されている５員Ｎ－ヘテロアリールである、項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ ２ が、
Figure 2020047323000059
であり、前記化合物が、下記の構造（Ｉｅ１）：
Figure 2020047323000060
を有し、ここで、ｎ、Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 、Ｒ ９ およびＲ １０ は、それぞれ前記の項目２９において定義されている通りである、
項目３１に記載の化合物。
（項目３３）
その個々の立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての５－（（イソキノリン－８－イルメチル）アミノ）－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミドである、項目３２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
（項目３４）
薬学的に許容される賦形剤と、その立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての項目１から３３のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグとを含む、医薬組成物。
（項目３５）
哺乳動物におけるＮａ Ｖ １．６活性に関連する疾患または状態を処置する方法であって、前記疾患または状態が、てんかんおよび／またはてんかん発作性障害であり、前記方法が、それを必要とする哺乳動物に、治療有効量の、その立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての項目１から３３のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを投与するステップを含む、方法。
（項目３６）
哺乳動物細胞においてＮａ Ｖ １．６を経由してイオン流束を減少させる方法であって、前記方法は、前記細胞を、その立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての項目１から３３のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグと接触させるステップを含む、方法。
（項目３７）
哺乳動物において第２の電圧開口型ナトリウムチャネルよりも第１の電圧開口型ナトリウムチャネルを選択的に阻害する方法であって、前記方法は、前記哺乳動物に、調節量の、その立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての項目１から３３のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを投与するステップを含む、方法。
（項目３８）
前記第１の電圧開口型ナトリウムチャネルが、Ｎａ Ｖ １．６である、項目３７に記載の方法。
（項目３９）
前記第２の電圧開口型ナトリウムチャネルが、Ｎａ Ｖ １．５である、項目３７に記載の方法。
（項目４０）
前記第２の電圧開口型ナトリウムチャネルが、Ｎａ Ｖ １．１である、項目３７に記載の方法。

Claims (37)

  1. その個々の立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての式（Ｉ）の化合物：
    Figure 2020047323000001
     または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物であって、式中、
    Figure 2020047323000002
     は、
    Figure 2020047323000003
     であり、
    各ｎは、１または２であり、
    Ｒ１は、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されている単環式ヘテロアリールまたは必要に応じて置換されている二環式ヘテロアリールであり、
    Ｒ２は、必要に応じて置換されている５員Ｎ－ヘテロアリールまたは必要に応じて置換されている６員Ｎ－ヘテロアリールであり、
    Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり、
    各Ｒ ５ は、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、必要に応じて置換されているシクロアルキル、シアノまたは－ＯＲ ７ であり、
    各Ｒ６は、独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、必要に応じて置換されているシクロアルキル、シアノまたは－ＯＲ７であり、
    Ｒ７は、水素、アルキルまたはハロアルキルである、
    化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
  2. Ｒ １が、アルキル、ハロ、ハロアルキル、－Ｒ８－Ｎ（Ｒ９）Ｒ１０および必要に応じて置換されているＮ－ヘテロシクリルアルキルから選択される１つまたは複数の置換基によって必要に応じて置換されているアリールであり、
    Ｒ ３およびＲ４が、それぞれ水素またはアルキルであり、
    Ｒ ８が、直接結合または必要に応じて置換されている直鎖もしくは分枝鎖状のアルキレン鎖であり、
    Ｒ９およびＲ１０が、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されているシクロアルキル、必要に応じて置換されているシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているヘテロシクリルアルキルである、その個々の立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
  3. Ｒ １が、ハロ、－Ｒ８－Ｎ（Ｒ９）Ｒ１０または必要に応じて置換されているＮ－ヘテロシクリルアルキルから選択される１つまたは複数の置換基によって必要に応じて置換されているフェニルであり、
    Ｒ ３およびＲ４が、それぞれ水素またはアルキルであり、
    Ｒ ８が、必要に応じて直鎖または分枝鎖状のアルキレン鎖であり、
    Ｒ９が、水素またはアルキルであり、
    Ｒ１０が、水素またはアルキルである、
    その個々の立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての請求項１または２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
  4. Ｒ １ が、ハロ、－Ｒ ８ －Ｎ（Ｒ ９ ）Ｒ １０ または必要に応じて置換されているＮ－ヘテロシクリルアルキルから選択される１つまたは複数の置換基によって必要に応じて置換されているイソキノリルであり、
    Ｒ ３ およびＲ ４ が、それぞれ水素またはアルキルであり、
    Ｒ ８ が、必要に応じて直鎖または分枝鎖状のアルキレン鎖であり、
    Ｒ ９ が、水素またはアルキルであり、
    Ｒ １０ が、水素またはアルキルである、
    その個々の立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
  5. 前記化合物が、下記の式（Ｉａ）：
    Figure 2020047323000004
     を有する、
    その個々の立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
  6. ５－（（３，６－ジフルオロ－２－（ピロリジン－１－イルメチル）ベンジル）アミノ）－Ｎ－（チアゾール－４－イル）イミダゾ［１，２－ａ］ピリジン－８－スルホンアミドである、請求項５に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
  7. 前記化合物が、下記の式（Ｉｂ）：
    Figure 2020047323000005
     を有する、
    その個々の立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
  8. ４－（（２－ブロモ－６－フルオロベンジル）アミノ）－Ｎ－（６－フルオロピリジン－２－イル）－５－メチルチオフェン－２－スルホンアミドである、請求項７に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
  9. 前記化合物が、下記の式（Ｉｃ）：
    Figure 2020047323000006
     を有する、
    その個々の立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
  10. ５－（（２－フルオロ－６－（ピロリジン－１－イルメチル）ベンジル）アミノ）－Ｎ－（６－フルオロピリジン－２－イル）－４－メチルチオフェン－２－スルホンアミドである、請求項９に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
  11. 前記化合物が、下記の式（Ｉｄ）：
    Figure 2020047323000007
     を有する、
    その個々の立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
  12. 前記化合物が、下記の式（Ｉｅ）：
    Figure 2020047323000008
     を有する、
    その個々の立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
  13. Ｒ２が、必要に応じて置換されている５員Ｎ－ヘテロアリールである、その個々の立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての請求項１から５、７、９、１１および１２のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
  14. Ｒ ２ が、必要に応じて置換されている６員Ｎ－ヘテロアリールである、その個々の立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての請求項１から５、７、９、１１および１２のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
  15. 前記化合物が、下記の式（Ｉｄ１）：
    Figure 2020047323000009
    を有する、
    その個々の立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての請求項１から４、１１および１３のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
  16. （Ｓ）－５－クロロ－６－（（１－（５－クロロ－２－フルオロフェニル）エチル）アミノ）－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－３－スルホンアミド；
    （Ｓ）－５－クロロ－６－（（１－（２－フルオロフェニル）エチル）アミノ）－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－３－スルホンアミド；
    ６－（（２－（（ｔｅｒｔ－ブチル（メチル）アミノ）メチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－２－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－３－スルホンアミド；
    ６－（（２－（（ｔｅｒｔ－ブチル（メチル）アミノ）メチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－５－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－３－スルホンアミド；
    ６－（（２－（（ｔｅｒｔ－ブチル（メチル）アミノ）メチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－５－クロロ－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－３－スルホンアミド；および
    ６－（（２－フルオロ－６－（ピロリジン－１－イルメチル）ベンジル）アミノ）－２－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－３－スルホンアミド
    から選択される、請求項１５に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
  17. 前記化合物が、下記の式（Ｉｄ２）：
    Figure 2020047323000010
    を有する、
    その個々の立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての請求項１から４、１１および１４のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
  18. ６－（（２－フルオロ－６－（ピロリジン－１－イルメチル）ベンジル）アミノ）－Ｎ－（６－フルオロピリジン－２－イル）－２－メチルピリジン－３－スルホンアミド；および
    ５－クロロ－６－（（２－フルオロ－６－（ピロリジン－１－イルメチル）ベンジル）アミノ）－Ｎ－（６－フルオロピリジン－２－イル）ピリジン－３－スルホンアミド
    から選択される、請求項１７に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
  19. 前記化合物が、下記の構造（Ｉｅ１）：
    Figure 2020047323000011
     を有する、
    その個々の立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての請求項１から４、１２および１３のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
  20. その個々の立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての、
    （Ｓ）－５－（（１－（２－フルオロフェニル）エチル）アミノ）－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
    ５－（（２－（アゼチジン－１－イルメチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
    ５－（（２－（アゼチジン－１－イルメチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－４－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
    ５－（（２－（（ｔｅｒｔ－ブチル（メチル）アミノ）メチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
    ５－（（２－（（２，２－ジメチルアゼチジン－１－イル）メチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
    ５－（（２－フルオロ－６－（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）ベンジル）アミノ）－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
    ５－（（２－（アゼチジン－１－イルメチル）－３－フルオロベンジル）アミノ）－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
    ４－（ジフルオロメチル）－５－（（２－フルオロ－６－（ピロリジン－１－イルメチル）ベンジル）アミノ）－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；６－（ジフルオロメチル）－５－（（２－フルオロ－６－（ピロリジン－１－イルメチル）ベンジル）アミノ）－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；５－（（２－フルオロ－６－（（３－メチルアゼチジン－１－イル）メチル）ベンジル）アミノ）－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；５－（（２－（（ｔｅｒｔ－ブチル（メチル）アミノ）メチル）ベンジル）アミノ）－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
    ５－（（２－（アゼチジン－１－イルメチル）ベンジル）アミノ）－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
    ５－（（２－フルオロ－６－（ピロリジン－１－イルメチル）ベンジル）アミノ）－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
    ５－（（２－（（（シクロプロピルメチル）（メチル）アミノ）メチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
    ５－（（２－フルオロ－６－（（３－フルオロ－３－メチルアゼチジン－１－イル）メチル）ベンジル）アミノ）－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
    ５－（（２－（（ｔｅｒｔ－ブチル（メチル）アミノ）メチル）－３，６－ジフルオロベンジル）アミノ）－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
    ５－（（２－（アゼチジン－１－イルメチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－Ｎ－（チアゾール－４－イル）－４－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－スルホンアミド；
    ５－（（２－（（（１ｓ，４ｓ）－７－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－７－イル）メチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
    ５－（（２－（（（１ｓ，４ｓ）－７－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－７－イル）メチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－３－フルオロ－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
    ３－フルオロ－５－（（２－フルオロ－６－（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）ベンジル）アミノ）－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
    ５－（（２－（（ｔｅｒｔ－ブチル（メチル）アミノ）メチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－３－フルオロ－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
    ５－（（２－ブロモ－３，６－ジフルオロベンジル）アミノ）－３－フルオロ－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
    ５－（（２－（（７－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－７－イル）メチル）－３－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－３－フルオロ－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；
    ５－（（２－（（７－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－７－イル）メチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－Ｎ－（チアゾール－４－イル）－６－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－スルホンアミド；
    ５－（（２－（（ｔｅｒｔ－ブチル（メチル）アミノ）メチル）ベンジル）アミノ）－３－フルオロ－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド；および
    ５－（（２－（（ｔｅｒｔ－ブチル（メチル）アミノ）メチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－６－シクロプロピル－３－フルオロ－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミド
    から選択される、請求項１９に記載の化合物、
    または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
  21. 前記化合物が、下記の構造（Ｉｅ２）：
    Figure 2020047323000012
     を有する、
    その個々の立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての請求項１から４、１２および１３のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
  22. ５－（（２－（アゼチジン－１－イルメチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－Ｎ－（イソチアゾール－３－イル）－４－メチルピリジン－２－スルホンアミド；
    ５－（（２－（アゼチジン－１－イルメチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－Ｎ－（イソチアゾール－３－イル）－６－メチルピリジン－２－スルホンアミド；および
    ５－（（２－（（ｔｅｒｔ－ブチル（メチル）アミノ）メチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－Ｎ－（イソチアゾール－３－イル）－６－メチルピリジン－２－スルホンアミド
    から選択される、請求項２１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
  23. 前記化合物が、下記の構造（Ｉｅ３）：
    Figure 2020047323000013
     を有する、
    その個々の立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての請求項１から４、１２および１３のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
  24. ５－（（２－（（ｔｅｒｔ－ブチル（メチル）アミノ）メチル）ベンジル）アミノ）－３－フルオロ－Ｎ－（イソオキサゾール－３－イル）－６－メチルピリジン－２－スルホンアミドである、請求項２３に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
  25. 前記化合物が、下記の構造（Ｉｅ４）：
    Figure 2020047323000014
     を有する、
    その個々の立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての請求項１から４、１２および１４のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
  26. ５－（（２－（アゼチジン－１－イルメチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－Ｎ－（６－フルオロピリジン－２－イル）－４－メチルピリジン－２－スルホンアミド；
    ５－（（２－フルオロ－６－（ピロリジン－１－イルメチル）ベンジル）アミノ）－Ｎ－（６－フルオロピリジン－２－イル）－４－メチルピリジン－２－スルホンアミド；
    ５－（（２－フルオロ－６－（ピロリジン－１－イルメチル）ベンジル）アミノ）－Ｎ－（６－フルオロピリジン－２－イル）－６－メチルピリジン－２－スルホンアミド；
    ５－（（２－（（ｔｅｒｔ－ブチル（メチル）アミノ）メチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－Ｎ－（６－フルオロピリジン－２－イル）－６－メチルピリジン－２－スルホンアミド；
    ５－（（２－（（ｔｅｒｔ－ブチル（メチル）アミノ）メチル）ベンジル）アミノ）－３－フルオロ－Ｎ－（６－フルオロピリジン－２－イル）－６－メチルピリジン－２－スルホンアミド；および
    ３－フルオロ－５－（（２－フルオロ－６－（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）ベンジル）アミノ）－Ｎ－（６－フルオロピリジン－２－イル）－４－メチルピリジン－２－スルホンアミド
    から選択される、請求項２５に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
  27. 式：
    Figure 2020047323000015
    により表される、６－（（２－（アゼチジン－１－イルメチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－３－スルホンアミドである、化合物、または薬学的に許容されるその塩。
  28. 式：
    Figure 2020047323000016
    により表される、５－（（２－（（ｔｅｒｔ－ブチル（メチル）アミノ）メチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－Ｎ－（６－フルオロピリジン－２－イル）－６－メチルピリジン－２－スルホンアミドである、化合物、または薬学的に許容されるその塩。
  29. 式：
    Figure 2020047323000017
    により表される、５－（（２－フルオロ－６－（（イソプロピル（メチル）－アミノ）メチル）ベンジル）アミノ）－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミドである、化合物、または薬学的に許容されるその塩。
  30. 式：
    Figure 2020047323000018
    により表される、５－（（２－（（アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－７－イル）メチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－３－フルオロ－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミドである、化合物、または薬学的に許容されるその塩。
  31. 式：
    Figure 2020047323000019
    により表される、３－フルオロ－５－（（２－フルオロ－６－（（イソプロピル（メチル）－アミノ）メチル）ベンジル）アミノ）－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミドである、化合物、または薬学的に許容されるその塩。
  32. 式：
    Figure 2020047323000020
    により表される、５－（（２－（（７－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－７－イル）メチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－Ｎ－（チアゾール－４－イル）－６－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－スルホンアミドである、化合物、または薬学的に許容されるその塩。
  33. 式：
    Figure 2020047323000021
    により表される、５－（（２－（（ｔｅｒｔ－ブチル（メチル）アミノ）－メチル）－６－フルオロベンジル）アミノ）－３－フルオロ－６－メチル－Ｎ－（チアゾール－４－イル）ピリジン－２－スルホンアミドである、化合物、または薬学的に許容されるその塩。
  34. 薬学的に許容される賦形剤と、請求項１から３３のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物。
  35. 哺乳動物におけるＮａＶ１．６活性に関連する疾患または状態を処置するための、請求項１から３３のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物を含む組成物、または請求項３４に記載の薬学的に許容される組成物であって、前記疾患または状態が、てんかんおよび／またはてんかん発作性障害である、組成物または薬学的に許容される組成物。
  36. 前記疾患または状態が、てんかん発作性障害である、請求項３５に記載の組成物。
  37. 前記疾患または状態が、ＳＣＮ８Ａ変異に関連する、請求項３５に記載の組成物。
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