JPWO2020023794A5 - - Google Patents

Claims (15)

1. 式（Ｉ）の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは水和物であって、
   

   

   式中、
   Ｙはフェノール性ＴＲＰＶ１アゴニストであり、ここでフェノール性水酸基の水素原子は、
   

   

   との共有結合により置き換えられ、
   Ｒ_１は水素またはＣ_１－Ｃ_６アルキルであり、
   Ｒ_２は、－（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｎＲ_３、－Ｃ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｍＯ（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｎＲ_３、－Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｎＲ_３、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_４）（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｎＲ_３、－Ｃ（Ｏ）Ｒ_５、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ_５、または－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_４）（Ｒ_５）であり、
   Ｒ_３は水素またはＣ_１－Ｃ_６アルキルであり、
   Ｒ_４は水素またはＣ_１－Ｃ_６アルキルであり、
   Ｒ_５はＣ_１－Ｃ_５０アルキルであり、
   ｍは１～１０であり、
   ｎは１～５０であり、ならびに
   ｐは１～９である、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは水和物。
2. Ｒ_２が、－（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｎＲ_３、－Ｃ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｍＯ（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｎＲ_３、－Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｎＲ_３、または－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_４）（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｎＲ_３である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは水和物。
3. Ｒ_２が－Ｃ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｍＯ（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｎＲ_３である、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは水和物。
4. ｍが１～５である、請求項３に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは水和物。
5. Ｒ _３ がＣ _１ －Ｃ _６ アルキルである、請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは水和物。
6. ｎが１～３０である、請求項５に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは水和物。
7. ｎが２～１２である、請求項６に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは水和物。
8. Ｒ _１ がＣ _１ －Ｃ _６ アルキルである、請求項７に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは水和物。
9. ｐが１である、請求項８に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは水和物。
10. Ｙが
    

    

    である、請求項９に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは水和物。
11. Ｙが
    

    

    である、請求項１０に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは水和物。
12. 以下の構造：
    

    

    を有する、請求項１１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは水和物。
13. 請求項１から１２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは水和物と、薬学的に許容可能な希釈剤、賦形剤、または結合剤とを含む、医薬組成物。
14. 被験体の疼痛を処置するための薬剤の製造における、請求項１から１２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは水和物の使用。
15. 前記疼痛は癌に関連する、請求項１４に記載の使用。