JP2010509242A5 - - Google Patents

Description

から選択される構造であり、ここでＬは任意であり、そして存在する場合には、ＮＨ、Ｓ、Ｏ、ＳＯまたはＳＯ_２であり；Ｒ_３は、１個以上の任意の置換基であり；そしてＣｙｃｌ_１は炭素環、置換された炭素環、複素環または置換された複素環である。

Claims (11)

1. 以下の構造（Ｉ）または構造（ＩＩ）：
   

   

   に従う構造を有する化合物であって、その立体異性体、プロドラッグおよび薬学的に受容可能な塩を含み、
   ここで：
   Ｘは、ＮＨ、Ｓ、Ｏ、ＳＯまたはＳＯ _２ であり；
   Ｒは、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシまたはハロアルコキシであり；
   Ｒ _１ は、炭素環、置換された炭素環、複素環、または置換された複素環であるか；あるいは以下から選択される構造：
   

   

   であり、
   ここでＲ _１ ’は、ハロ、−ＯＣＦ _３ 、−ＯＣＨＦ _２ 、−ＣＦ _３ 、−ＯＣＨ _３ 、−ＮＨ _２ 、−ＮＯ _２ 、−ＯＨ、−ＣＯＣＨ _３ 、−ＮＨＳＯ _２ ＣＨ _３ または−Ｎ（ＣＨ _３ ） _２ のうちの１個以上の存在によるｐ置換、ｏ置換またはｍ置換であり、
   Ｒ _２ は、−（ＣＨ _２ ） _ｎ −シクロプロピル、−（ＣＨ _２ ） _ｎ −シクロペンチル、−（ＣＨ _２ ） _ｎ −シクロヘキシル、−ＳＯ _２ −ＣＨ _３ 、−ＳＯ _２ −（ＣＨ _２ ） _ｎ ＣＨ _３ 、−（ＣＨ _２ ） _ｎ −ピペロニル、−（ＣＨ _２ ） _ｎ −ピペリジル、−（ＣＨ _２ ） _ｎ −ピペラジニル、−（ＣＨ _２ ） _ｎ −フリル、−（ＣＨ _２ ） _ｎ −チオフェン、−（ＣＨ _２ ） _ｎ −ピリジル、−（ＣＨ _２ ） _ｎ −ピリミジル、−（ＣＨ _２ ） _ｎ ＯＣＨ _３ 、−（ＣＨ _２ ） _ｎ ＯＨ、または−（ＣＨ _２ ） _ｎ Ｎ（ＣＨ _３ ） _２ であり、ここでｎは０、１、２、３または４であり、上記部分の各々は、必要に応じて、１個以上の置換基で置換されるか；あるいは以下：
   

   

   から選択される構造であり、ここでＬは任意であり、そして存在する場合には、ＮＨ、Ｓ、Ｏ、ＳＯまたはＳＯ _２ であり；Ｒ _３ は、１個以上の任意の置換基であり；そしてＣｙｃｌ _１ は炭素環、置換された炭素環、複素環または置換された複素環である、
   化合物。
2. Ｘは、ＮＨまたはＯである、請求項１に記載の化合物。
3. ＲはＨである、請求項１に記載の化合物。
4. Ｒ _１ は、
   

   

   であり、
   ここでＲ _１ ’は、ハロ、−ＯＣＦ _３ または−ＣＦ _３ のうちの１個以上の存在によるｐ置換、ｏ置換またはｍ置換である、
   請求項１に記載の化合物。
5. Ｒ _１ は：
   

   

   
   である、請求項１に記載の化合物。
6. Ｒ _２ は、−（ＣＨ _２ ） _ｎ −シクロペンチル、−（ＣＨ _２ ） _ｎ −シクロヘキシル、−（ＣＨ _２ ） _ｎ ＯＨ、または−（ＣＨ _２ ） _ｎ −ピリジルであり、ここでｎは０、１、２、３または４であり、上記部分の各々は、必要に応じて、１個以上の置換基で置換されるか；あるいはＲ _２ は、以下の構造：
   

   

   
   である、請求項１に記載の化合物。
7. Ｒ _２ は、−（ＣＨ _２ ） _ｎ −シクロヘキシルであり、ここでｎは０であり、必要に応じて、１個以上の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物。
8. 以下の構造（Ｉ）または構造（ＩＩ）：
   

   

   に従う構造を有する化合物であって、その立体異性体、プロドラッグおよび薬学的に受容可能な塩を含み、
   ここで：
   Ｘは、ＮＨであり；
   Ｒは、Ｈであり；
   Ｒ _１ は、
   

   

   であり、
   ここでＲ _１ ’は、ハロ、−ＯＣＦ _３ 、−ＯＣＨＦ _２ 、−ＣＦ _３ 、−ＯＣＨ _３ 、−ＮＨ _２ 、−ＮＯ _２ 、−ＯＨ、−ＣＯＣＨ _３ 、−ＮＨＳＯ _２ ＣＨ _３ または−Ｎ（ＣＨ _３ ） _２ のうちの１個以上の存在によるｐ置換、ｏ置換またはｍ置換であり、
   Ｒ _２ は、−（ＣＨ _２ ） _ｎ −シクロヘキシルであり、ここでｎは０であり、必要に応じて、１個以上の置換基で置換される、化合物。
9. Ｒ _１ は、
   

   

   であり、
   ここでＲ _１ ’は、−ＯＣＦ _３ 、ＣＦ _３ 、またはＣｌである、
   請求項８に記載の化合物。
10. 請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物を、薬学的に受容可能な賦形剤と組み合わせて含む、組成物。
11. 処置の必要な患者におけるＰｉｍ−１キナーゼを発現する癌を処置するための、請求項１０に記載の組成物。