JP2003520235A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩；
【化１】
式中、Ａは二級または三級水酸基を有するタイプのトリアゾール抗菌性化合物の非水酸基部分を表し、Ｒ及びＲ１はそれぞれ独立に水素または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルを表す。
【請求項２】
Ａが三級水酸基を有するタイプのトリアゾール抗菌性化合物の非水酸基部分を表す、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ａが下記式で表される基である、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩；
【化２】
式中、Ｒ３は一以上のハロゲン原子で置換されているフェニル基を表し；Ｒ４は水素またはＣＨ３を表し；Ｒ５は水素、またはＲ４と一緒になって＝ＣＨ２を表してもよく；Ｒ６は５−または６−員窒素含有環を表し、前記環はハロゲン、＝Ｏ、置換フェニル（ＣＮ、（Ｃ６Ｈ４）−ＯＣＨ２ＣＦ２ＣＨＦ２及びＣＨ＝ＣＨ−（Ｃ６Ｈ４）−ＯＣＨ２ＣＦ２ＣＨＦ２から選択される一種以上の基により置換されている）、または置換フェニル（ハロゲン及びメチルピラゾリル基から選択される一種以上の基により置換されている）により任意に置換されていてもよい。
【請求項４】
Ｒ３が２，４−ジフルオロフェニルである、請求項３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ４がメチルであり、Ｒ５が水素である、請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ６が４−（４−シアノフェニル）チアゾール−２−イルである、請求項５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ及びＲ１がそれぞれ水素である、請求項６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
（２Ｒ，３Ｒ）−３−[４−（４−シアノフェニル）チアゾール−２−イル]−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−２−［（ジヒドロジェンホスホノキシ）メトキシ］ブタン、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
（２Ｒ，３Ｒ）−３−[４−（４−シアノフェニル）チアゾール−２−イル]−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−２−［（ジヒドロジェンホスホノキシ）メトキシ］ブタン・二リジン塩。
【請求項１０】
（２Ｒ，３Ｒ）−３−[４−（４−シアノフェニル）チアゾール−２−イル]−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−２−［（ジヒドロジェンホスホノキシ）メトキシ］ブタン・三級ブチルアミン塩。
【請求項１１】
Ａが下記構造である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【化３】
【化４】
【請求項１２】
下記式で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩；
【化５】
式中、Ｂは二級水酸基を有するタイプのトリアゾール抗菌性化合物の非水酸基部分を表し、Ｒ及びＲ1はそれぞれ独立に水素、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルを表す。
【請求項１３】
Ｂが下記式で表されるいずれかの基である、請求項１２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩；
【化６】
【化７】
【請求項１４】
治療が必要な哺乳類宿主における真菌感染症の治療のための医薬の製造のための、請求項１に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩の抗真菌有効量の使用。
【請求項１５】
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を、薬学的に許容される補助剤、希釈剤または担体とともに含む医薬組成物。
【請求項１６】
下記の工程を含む、下記式の水溶性プロドラッグまたはその薬学的に許容される塩を製造する方法；
【化８】
式中、Ａは二級または三級水酸基を有するタイプのトリアゾール抗菌性化合物の非水酸基部分を表し、Ｒ及びＲ１はそれぞれ独立に水素、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルを表す；（ａ）式Ａ−ＯＨ（式中Ａは二級または三級水酸基を有するタイプのトリアゾール抗菌性化合物の非水酸基部分を表す）の化合物と、下記式の化合物：
【化９】
（式中、Ｒ及びＲ１は上で定義したとおりであり、Ｐｒは水酸基保護基を表す）とを、不活性有機溶媒中で、２５℃〜５０℃の温度で塩基存在下反応させて、下記式の中間体：
【化１０】
（式中、Ｐｒ、Ａ、Ｒ及びＲ１は上で定義したとおりである）を形成する；
（ｂ）保護基Ｐｒを通常の方法で除去し、下記式の化合物：
【化１１】
を製造し、必要な場合には、前記化合物Ｉを通常の方法で薬学的に許容される塩に変換する。
【請求項１７】
保護基Ｐｒが三級ブチルである、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
工程（ａ）で使用される溶媒がテトラヒドロフランである、請求項１６に記載の方法。
【請求項１９】
工程（ａ）で使用される塩基が水素化ナトリウムである、請求項１６に記載の方法。
【請求項２０】
出発物質Ａ−ＯＨが下記式で表される化合物である、請求項１６に記載の方法。
【化１２】
【請求項１】
下記式で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩；
【化１】
【請求項２】
Ａが三級水酸基を有するタイプのトリアゾール抗菌性化合物の非水酸基部分を表す、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ａが下記式で表される基である、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩；
【化２】
式中、Ｒ３は一以上のハロゲン原子で置換されているフェニル基を表し；Ｒ４は水素またはＣＨ３を表し；Ｒ５は水素、またはＲ４と一緒になって＝ＣＨ２を表してもよく；Ｒ６は５−または６−員窒素含有環を表し、前記環はハロゲン、＝Ｏ、置換フェニル（ＣＮ、（Ｃ６Ｈ４）−ＯＣＨ２ＣＦ２ＣＨＦ２及びＣＨ＝ＣＨ−（Ｃ６Ｈ４）−ＯＣＨ２ＣＦ２ＣＨＦ２から選択される一種以上の基により置換されている）、または置換フェニル（ハロゲン及びメチルピラゾリル基から選択される一種以上の基により置換されている）により任意に置換されていてもよい。
【請求項４】
Ｒ３が２，４−ジフルオロフェニルである、請求項３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ４がメチルであり、Ｒ５が水素である、請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ６が４−（４−シアノフェニル）チアゾール−２−イルである、請求項５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ及びＲ１がそれぞれ水素である、請求項６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
（２Ｒ，３Ｒ）−３−[４−（４−シアノフェニル）チアゾール−２−イル]−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−２−［（ジヒドロジェンホスホノキシ）メトキシ］ブタン、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
（２Ｒ，３Ｒ）−３−[４−（４−シアノフェニル）チアゾール−２−イル]−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−２−［（ジヒドロジェンホスホノキシ）メトキシ］ブタン・二リジン塩。
【請求項１０】
（２Ｒ，３Ｒ）−３−[４−（４−シアノフェニル）チアゾール−２−イル]−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−２−［（ジヒドロジェンホスホノキシ）メトキシ］ブタン・三級ブチルアミン塩。
【請求項１１】
Ａが下記構造である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【化３】
【化４】
下記式で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩；
【化５】
式中、Ｂは二級水酸基を有するタイプのトリアゾール抗菌性化合物の非水酸基部分を表し、Ｒ及びＲ1はそれぞれ独立に水素、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルを表す。
【請求項１３】
Ｂが下記式で表されるいずれかの基である、請求項１２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩；
【化６】
治療が必要な哺乳類宿主における真菌感染症の治療のための医薬の製造のための、請求項１に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩の抗真菌有効量の使用。
【請求項１５】
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を、薬学的に許容される補助剤、希釈剤または担体とともに含む医薬組成物。
【請求項１６】
下記の工程を含む、下記式の水溶性プロドラッグまたはその薬学的に許容される塩を製造する方法；
【化８】
【化９】
【化１０】
（ｂ）保護基Ｐｒを通常の方法で除去し、下記式の化合物：
【化１１】
【請求項１７】
保護基Ｐｒが三級ブチルである、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
工程（ａ）で使用される溶媒がテトラヒドロフランである、請求項１６に記載の方法。
【請求項１９】
工程（ａ）で使用される塩基が水素化ナトリウムである、請求項１６に記載の方法。
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出発物質Ａ−ＯＨが下記式で表される化合物である、請求項１６に記載の方法。
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