JP2003507380A5

JP2003507380A5 -

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Publication number: JP2003507380A5
Application number: JP2001517527A
Authority: JP
Filing date: 2000-08-14
Publication date: 2007-10-11
Anticipated expiration: 2020-08-14

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】下記の構造式Ｉとして示す化合物及びその塩、溶媒和化合物または水和化合物であって、
【化１】

上述の構造式Ｉは、
Ｒが構造式ＩＩに示す構造を持つ基である場合は、Ｒ_１がＳＯ_２Ａｒであることを条件とし、Ｒは構造式ＩＩ又は構造式ＩＩＩの構造を持つものであり；
Ａ、Ｂ、ＤまたはＥの１つがＮ原子で、残りはＣＨ基であり；
Ｒ_１はＳＯ_２Ａｒ、Ｃ（Ｏ）Ａｒ、ＣＨ_２Ａｒ及びＡｒからなる群より選択されるものであり；
上述の構造式ＩＩ又は構造式ＩＩＩを構成するＲ_２、Ｒ_３及びＲ_４はＨ及びアルキルからなる群より独立に選択されるものであり；
構造式中の−−−表示部は同時に二重結合が一つだけあるとの条件で、単結合または二重結合を表すものであり；
構造式ＩＩＩ中のｎは１〜３の整数であり；
上述の構造式ＩＩ又は構造式ＩＩＩを構成するＺは、構造式中の−−−表示部が二重結合であるときはＣであり、構造式中の−−−表示部が単結合であるときはＣＨ又はＮのいずれかとして選択されるものとの条件で、Ｃ及びＣＨ並びにＮからなる群より選択されるものであり；
Ｒ_１を構成するＡｒは任意に置換されたアリール基であることを特徴とする化合物。
【請求項２】Ｒが構造式ＩＩＩの基である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】Ｒ_１がＳＯ_２Ａｒ及びＣ（Ｏ）Ａｒからなる群より選択される請求項２に記載の化合物。
【請求項４】Ｒ_１がＳＯ_２Ａｒである請求項３に記載の化合物。
【請求項５】Ａｒが置換フェニル及びナフチルからなる群より選択される請求項４に記載の化合物。
【請求項６】Ａｒがナフチルである請求項５に記載の化合物。
【請求項７】Ｒが構造式ＩＩに示す基である請求項１に記載の化合物。
【請求項８】Ａｒが置換フェニル及びナフチルからなる群より選択される請求項７に記載の化合物。
【請求項９】Ａｒがナフチルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】下記の化合物からなる群より選択される構造式Ｉに相当するいずれかの化合物：
３−（１，２，３，５，８，８ａ−ヘキサヒドロ−７−インドリジニル）−１Ｈ−４−アザインドール；
３−（オクタヒドロ−７−インドリジニル）−１Ｈ−４−アザインドール；
３−（オクタヒドロ−７−インドリジニル）−１−（１−ナフタレンスルホニル）−４−アザインドール；
３−（オクタヒドロ−７−インドリジニル）−１−（２−ナフタレンスルホニル）−４−アザインドール；
１−（２，６−ジクロロベンゾイル）−３−（１，２，３，５，８，８ａ−ヘキサヒドロ−７−インドリジニル）−５−アザインドール；
１−（２，６−ジクロロベンゾイル）−３−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−４−ピリジニル）−５−アザインドール；
１−（２，６−ジクロロベンゾイル）−３−（１−メチル−４−ピペリジニル）−５−アザインドール；
１−（２，６−ジメトキシベンゾイル）−３−（１，２，３，５，８，８ａ−ヘキサヒドロ−７−インドリジニル）−５−アザインドール；
１−（２−クロロベンゾイル）−３−（１，２，３，５，８，８ａ−ヘキサヒドロ−７−インドリジニル）−５−アザインドール；
１−（４−クロロベンゼンスルホニル）−３−（１，２，３，５，８，８ａ−ヘキサヒドロ−７−インドリジニル）−５−アザインドール；
１−（４−フルオロベンゼンスルホニル）−３−（１，２，３，５，８，８ａ−ヘキサヒドロ−７−インドリジニル）−５−アザインドール；
１−ベンゾイル−３−（１，２，３，５，８，８ａ−ヘキサヒドロ−７−インドリジニル）−５−アザインドール；
１−（１−ナフタレンスルホニル）−３−（オクタヒドロ−８−キノリジニル）−５−アザインドール；
３−（１，２，３，５，８，８ａ−ヘキサヒドロ−７−インドリジニル）−１−（４−メチルベンゼンスルホニル）−５−アザインドール；
３−（１，２，３，５，８，８ａ−ヘキサヒドロ−７−インドリジニル）−１Ｈ−５−アザインドール；
３−（１，２，３，５，８，８ａ−ヘキサヒドロ−７−インドリジニル）−１−（１−ナフタレンスルホニル）−５−アザインドール；
３−（１，２，３，５，８，８ａ−ヘキサヒドロ−７−インドリジニル）−１−ベンゼンスルホニル−５−アザインドール；
３−（１，２，３，５，８，８ａ−ヘキサヒドロ−７−インドリジニル）−１−（２−ナフタレンスルホニル）−５−アザインドール；
３−（１，２，４，６，７，９ａ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−キノリジン−２−イル）−５−アザインドール；
３−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−４−ピリジニル）−１−ベンゼンスルホニル−５−アザインドール；
３−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−４−ピリジニル）−５−アザインドール；
３−（１−メチル−４−ピペリジニル）−５−アザインドール；
３−（１−メチル−４−ピペリジニル）−１−ベンゼンスルホニル−５−アザインドール；
３−（オクタヒドロ−７−インドリジニル）−１Ｈ−５−アザインドール；
３−（オクタヒドロ−７−インドリジニル）−１−（１−ナフタレンスルホニル）−５−アザインドール；
３−（オクタヒドロ−７−インドリジニル）−１−ベンゼンスルホニル−５−アザインドール；
３−（オクタヒドロ−７−インドリジニル）−２，５−ジクロロベンゼンスルホニル−５−アザインドール；
３−（オクタヒドロ−７−インドリジニル）−１−（２−ナフタレンスルホニル）−５−アザインドール；
３−（オクタヒドロ−キノリジン）−１Ｈ−５−アザインドール；
３−（１，２，３，５，８，８ａ−ヘキサヒドロ−７−インドリジニル）−１Ｈ−６−アザインドール；
３−（１，２，３，５，８，８ａ−ヘキサヒドロ−７−インドリジニル）−１−（１−ナフタレンスルホニル）−６−アザインドール；
３−（オクタヒドロ−７−インドリジニル）−１Ｈ−６−アザインドール；
３−（オクタヒドロ−７−インドリジニル）−１−（１−ナフタレンスルホニル）−６−アザインドール；
１−（２，６−ジクロロベンゾイル）−３−（１，２，３，５，８，８ａ−ヘキサヒドロ−７−インドリジニル）−７−アザインドール；
１−（２，６−ジメトキシベンゾイル）−３−（１，２，３，５，８，８ａ−ヘキサヒドロ−７−インドリジニル）−７−アザインドール；
１−（４−クロロベンゼンスルホニル）−３−（１，２，３，５，８，８ａ−ヘキサヒドロ−７−インドリジニル）−７−アザインドール；
１−（４−フルオロベンゾイル）−３−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−４−ピリジニル）−７−アザインドール；
１−（４−フルオロベンゼンスルホニル）−３−（１，２，３，５，８，８ａ−ヘキサヒドロ−７−インドリジニル）−７−アザインドール；
１−（４−フルオロベンゼンスルホニル）−３−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−４−ピリジニル）−７−アザインドール；
１−（４−メトキシベンゾイル）−３−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−４−ピリジニル）−７−アザインドール；
１−（４−メトキシベンゼンスルホニル）−３−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−４−ピリジニル）−７−アザインドール；
１−ベンゾイル−３−（１，２，３，５，８，８ａ−ヘキサヒドロ−７−インドリジニル）−７−アザインドール；
１−ベンゾイル−３−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−４−ピリジニル）−７−アザインドール；
３−（１，２，３，５，８，８ａ−ヘキサヒドロ−７−インドリジニル）−１−（４−メチルベンゼンスルホニル）−７−アザインドール；
３−（１，２，３，５，８，８ａ−ヘキサヒドロ−７−インドリジニル）−１Ｈ−７−アザインドール；
３−（１，２，３，５，８，８ａ−ヘキサヒドロ−７−インドリジニル）−１−（１−ナフタレンスルホニル）−７−アザインドール；
３−（１，２，３，５，８，８ａ−ヘキサヒドロ−７−インドリジニル）−１−ベンゼンスルホニル−７−アザインドール；
３−（１，２，３，５，８，８ａ−ヘキサヒドロ−７−インドリジニル）−１−（２−ナフタレンスルホニル）−７−アザインドール；
３−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−４−ピリジニル）−１−ベンゼンスルホニル−７−アザインドール；
３−（オクタヒドロ−７−インドリジニル）−１Ｈ−７−アザインドール；
３−（オクタヒドロ−７−インドリジニル）−１−（１−ナフタレンスルホニル）−７−アザインドール；
３−（オクタヒドロ−７−インドリジニル）−１−（１−ベンゼンスルホニル）−７−アザインドール；及び
３−（オクタヒドロ−７−インドリジニル）−１−（２−ナフタレンスルホニル）−７−アザインドール。
【請求項１１】医薬品として許容される担体と、５−ＨＴ_６受容体に拮抗するのに有効な量の構造式Ｉの化合物、またはその塩、溶媒和化合物もしくは水和化合物とを含む、医薬品組成物。