JP2020122016A5 - - Google Patents
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- 0 CCCCCCCNc(c(C)c1)c(C=*)cc1N(CC(C*)O1)C1=O Chemical compound CCCCCCCNc(c(C)c1)c(C=*)cc1N(CC(C*)O1)C1=O 0.000 description 8
Description
本発明を、限定せずに、以下の番号付けした段落によりさらに説明する。
1.
[式中、
Rは、独立して、OR1、OC(O)R2、OC(O)NHR2、OS(O2)R2、NHS(O)2R2、NR3R4、NHC(O)R5であり、
R’およびR’’は、独立して、H、F、ClまたはOMeであり、
各R1は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキルであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキルは、ハロ、ヒドロキシ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルキルオキシから選択される1〜4個の基で任意選択で置換されており、
各R2は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、ヒドロキシル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アシルオキシ、CF3、NO2、CNおよびNH2から選択される1〜4個の基で任意選択で置換されており、
各R3およびR4は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル ヘテロアリール、アリールであるか、またはR3およびR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、O、SもしくはNから選択される1〜3個の追加のヘテロ原子を有する4〜8員のヘテロシクリルもしくはヘテロアリールを形成し、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、CF3、NO2、CNから選択される1〜4個の基で任意選択で置換されており、
各R5は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、ヘテロアリール、アリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、ヒドロキシル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アシルオキシ、CF3、NO2、CNおよびNH2から選択される1〜4個の基で任意選択で置換されており、
環Aは、
[式中、
各R6およびR7は、独立して、H、F、CH3、CH2CH3、CF3、フェニルであり、
X = O、S、SO、SO2であり、
Y = O、S、SO、SO2およびNR8であり、
mは、1または2であり、
nは、1または2であり、
pは、1または2であり、
qは、1または2であり、
R8は、独立して、H、C1〜C4アルキル、C3〜C6シクロアルキル、COCH3およびp−トルエンスルホニルであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキルは、ハロ、ヒドロキシル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アシルオキシ、CF3、NO2、CNおよびNH2から選択される1〜4個の基で任意選択で置換されている]
から選択される]
の式Iの化合物または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
2.
前記化合物が、式II
[式中、
Rは、独立して、OR1、OC(O)R2、NR3R4、NHS(O)2R2、NHC(O)R5であり、
R’およびR’’は、独立して、HまたはFであり、
R1は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R2は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R3およびR4は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、フェニルであるか、またはR3およびR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
R5は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、5員もしくは6員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
R6およびR7は、独立して、H、F、CH3、CH2CH3、CF3であり、
X = O、S、SO、SO2であり、ここでX = S、SO、SO2 、R’ = H、R’’ = Fである場合、R5は、CH3ではあり得ない]
により表される、段落1に記載の化合物。
3.
前記化合物が、式III
[式中、
Rは、独立して、OR1、OC(O)R2、NR3R4、NHS(O)2R2、NHC(O)R5であり、
R’およびR’’は、独立して、HまたはFであり、
R1は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R2は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R3およびR4は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルもしくはフェニルであるか、またはR3およびR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
R5は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、5員もしくは6員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
R6およびR7は、独立して、H、F、CH3、CH2CH3、CF3であり、
X = O、S、SO、SO2である]
により表される、段落1に記載の化合物。
4.
前記化合物が、式IV
[式中、
Rは、独立して、OR1、OC(O)R2、NR3R4、NHS(O)2R2、NHC(O)R5であり、
R’およびR’’は、独立して、HまたはFであり、
R1は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R2は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R3およびR4は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、5員もしくは6員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはR3およびR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
R5は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、5員もしくは6員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
X = O、S、SO、SO2である]
により表される、段落1に記載の化合物。
5.
前記化合物が、式V
[式中、
Rは、独立して、OR1、OC(O)R2、NR3R4、NHS(O)2R2、NHC(O)R5であり、
R’およびR’’は、独立して、HまたはFであり、
R1は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R2は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R3およびR4は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、5員もしくは6員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはR3およびR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
R5は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、5員もしくは6員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
X = O、S、SO、SO2である]
により表される、段落1に記載の化合物。
6.
前記化合物が、式VI
により表される、段落1に記載の化合物。
7.
前記化合物が、式VII、式VIIIまたは式IX
[式中、
Rは、独立して、OR1、OC(O)R2、NR3R4、NHS(O)2R2、NHC(O)R5であり、
R’およびR’’は、独立して、HまたはFであり、
R1は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R2は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R3およびR4は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、5員もしくは6員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはR3およびR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
R5は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、5員もしくは6員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
X = O、S、SO、SO2である]
により表される、段落6に記載の化合物。
8.
前記化合物が、式IIa、IIb、IIIa、IIIb、IVa、IVb、Va、Vb、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IXaまたはIXb
[式中、
Rは、独立して、OH、OCH3、OCH2CH3、OC(O)CH3、NH2、NHCH3、NHC6H5、1,2,3−トリアゾール、1,2,4−トリアゾール、1,2,5−トリアゾール、NHS(O)2R2、NHC(O)R5であり、
R2は、独立して、C1〜C6アルキルであり、
R5は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、フラン、チオフェンまたはフェニルであり、式IIaにおいて、R5は、CH3ではあり得ず、
X = O、S、SO、SO2である]
により表される、段落1に記載の化合物。
9.
前記化合物が、
である、段落1に記載の化合物。
10.
少なくとも1種の式Iの化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物、ならびに1種または複数の薬学的に許容される担体および/または添加剤を含む、医薬組成物。
11.
1種または複数の追加の抗感染処置剤をさらに含む、式Iの医薬組成物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物。
12.
治療有効量の式Iの化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物を、微生物感染の予防および処置を必要とする患者に投与することにより、ヒトにおける微生物感染を予防および処置する方法。
13.
前記微生物感染が、Mycobacterium tuberculosisにより引き起こされる、段落12に記載の方法。
1.
Rは、独立して、OR1、OC(O)R2、OC(O)NHR2、OS(O2)R2、NHS(O)2R2、NR3R4、NHC(O)R5であり、
R’およびR’’は、独立して、H、F、ClまたはOMeであり、
各R1は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキルであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキルは、ハロ、ヒドロキシ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルキルオキシから選択される1〜4個の基で任意選択で置換されており、
各R2は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、ヒドロキシル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アシルオキシ、CF3、NO2、CNおよびNH2から選択される1〜4個の基で任意選択で置換されており、
各R3およびR4は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル ヘテロアリール、アリールであるか、またはR3およびR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、O、SもしくはNから選択される1〜3個の追加のヘテロ原子を有する4〜8員のヘテロシクリルもしくはヘテロアリールを形成し、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、CF3、NO2、CNから選択される1〜4個の基で任意選択で置換されており、
各R5は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、ヘテロアリール、アリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、ヒドロキシル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アシルオキシ、CF3、NO2、CNおよびNH2から選択される1〜4個の基で任意選択で置換されており、
環Aは、
各R6およびR7は、独立して、H、F、CH3、CH2CH3、CF3、フェニルであり、
X = O、S、SO、SO2であり、
Y = O、S、SO、SO2およびNR8であり、
mは、1または2であり、
nは、1または2であり、
pは、1または2であり、
qは、1または2であり、
R8は、独立して、H、C1〜C4アルキル、C3〜C6シクロアルキル、COCH3およびp−トルエンスルホニルであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキルは、ハロ、ヒドロキシル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アシルオキシ、CF3、NO2、CNおよびNH2から選択される1〜4個の基で任意選択で置換されている]
から選択される]
の式Iの化合物または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
2.
前記化合物が、式II
Rは、独立して、OR1、OC(O)R2、NR3R4、NHS(O)2R2、NHC(O)R5であり、
R’およびR’’は、独立して、HまたはFであり、
R1は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R2は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R3およびR4は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、フェニルであるか、またはR3およびR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
R5は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、5員もしくは6員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
R6およびR7は、独立して、H、F、CH3、CH2CH3、CF3であり、
X = O、S、SO、SO2であり、ここでX = S、SO、SO2 、R’ = H、R’’ = Fである場合、R5は、CH3ではあり得ない]
により表される、段落1に記載の化合物。
3.
前記化合物が、式III
Rは、独立して、OR1、OC(O)R2、NR3R4、NHS(O)2R2、NHC(O)R5であり、
R’およびR’’は、独立して、HまたはFであり、
R1は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R2は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R3およびR4は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルもしくはフェニルであるか、またはR3およびR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
R5は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、5員もしくは6員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
R6およびR7は、独立して、H、F、CH3、CH2CH3、CF3であり、
X = O、S、SO、SO2である]
により表される、段落1に記載の化合物。
4.
前記化合物が、式IV
Rは、独立して、OR1、OC(O)R2、NR3R4、NHS(O)2R2、NHC(O)R5であり、
R’およびR’’は、独立して、HまたはFであり、
R1は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R2は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R3およびR4は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、5員もしくは6員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはR3およびR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
R5は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、5員もしくは6員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
X = O、S、SO、SO2である]
により表される、段落1に記載の化合物。
5.
前記化合物が、式V
Rは、独立して、OR1、OC(O)R2、NR3R4、NHS(O)2R2、NHC(O)R5であり、
R’およびR’’は、独立して、HまたはFであり、
R1は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R2は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R3およびR4は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、5員もしくは6員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはR3およびR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
R5は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、5員もしくは6員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
X = O、S、SO、SO2である]
により表される、段落1に記載の化合物。
6.
前記化合物が、式VI
7.
前記化合物が、式VII、式VIIIまたは式IX
Rは、独立して、OR1、OC(O)R2、NR3R4、NHS(O)2R2、NHC(O)R5であり、
R’およびR’’は、独立して、HまたはFであり、
R1は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R2は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R3およびR4は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、5員もしくは6員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはR3およびR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
R5は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、5員もしくは6員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
X = O、S、SO、SO2である]
により表される、段落6に記載の化合物。
8.
前記化合物が、式IIa、IIb、IIIa、IIIb、IVa、IVb、Va、Vb、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IXaまたはIXb
Rは、独立して、OH、OCH3、OCH2CH3、OC(O)CH3、NH2、NHCH3、NHC6H5、1,2,3−トリアゾール、1,2,4−トリアゾール、1,2,5−トリアゾール、NHS(O)2R2、NHC(O)R5であり、
R2は、独立して、C1〜C6アルキルであり、
R5は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、フラン、チオフェンまたはフェニルであり、式IIaにおいて、R5は、CH3ではあり得ず、
X = O、S、SO、SO2である]
により表される、段落1に記載の化合物。
9.
前記化合物が、
10.
少なくとも1種の式Iの化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物、ならびに1種または複数の薬学的に許容される担体および/または添加剤を含む、医薬組成物。
11.
1種または複数の追加の抗感染処置剤をさらに含む、式Iの医薬組成物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物。
12.
治療有効量の式Iの化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物を、微生物感染の予防および処置を必要とする患者に投与することにより、ヒトにおける微生物感染を予防および処置する方法。
13.
前記微生物感染が、Mycobacterium tuberculosisにより引き起こされる、段落12に記載の方法。
本発明の好ましい実施形態によれば、例えば、以下が提供される。
(項1)
[式中、
Rは、独立して、OR1、OC(O)R2、OC(O)NHR2、OS(O2)R2、NHS(O)2R2、NR3R4、NHC(O)R5であり、
R’およびR’’は、独立して、H、F、ClまたはOMeであり、
各R1は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキルであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキルは、ハロ、ヒドロキシ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルキルオキシから選択される1〜4個の基で任意選択で置換されており、
各R2は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、ヒドロキシル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アシルオキシ、CF3、NO2、CNおよびNH2から選択される1〜4個の基で任意選択で置換されており、
各R3およびR4は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル ヘテロアリール、アリールであるか、またはR3およびR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、O、SもしくはNから選択される1〜3個の追加のヘテロ原子を有する4〜8員のヘテロシクリルもしくはヘテロアリールを形成し、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、CF3、NO2、CNから選択される1〜4個の基で任意選択で置換されており、
各R5は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、ヘテロアリール、アリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、ヒドロキシル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アシルオキシ、CF3、NO2、CNおよびNH2から選択される1〜4個の基で任意選択で置換されており、
環Aは、
[式中、
各R6およびR7は、独立して、H、F、CH3、CH2CH3、CF3、フェニルであり、
X = O、S、SO、SO2であり、
Y = O、S、SO、SO2およびNR8であり、
mは、1または2であり、
nは、1または2であり、
pは、1または2であり、
qは、1または2であり、
R8は、独立して、H、C1〜C4アルキル、C3〜C6シクロアルキル、COCH3およびp−トルエンスルホニルであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキルは、ハロ、ヒドロキシル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アシルオキシ、CF3、NO2、CNおよびNH2から選択される1〜4個の基で任意選択で置換されている]
から選択される]
の式Iの化合物または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
(項2)
前記化合物が、式II
[式中、
Rは、独立して、OR1、OC(O)R2、NR3R4、NHS(O)2R2、NHC(O)R5であり、
R’およびR’’は、独立して、HまたはFであり、
R1は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R2は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R3およびR4は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、フェニルであるか、またはR3およびR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
R5は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、5員もしくは6員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
R6およびR7は、独立して、H、F、CH3、CH2CH3、CF3であり、
X = O、S、SO、SO2であり、ここでX = S、SO、SO2 、R’ = H、R’’ = Fである場合、R5は、CH3ではあり得ない]
により表される、上記項1に記載の化合物。
(項3)
前記化合物が、式III
[式中、
Rは、独立して、OR1、OC(O)R2、NR3R4、NHS(O)2R2、NHC(O)R5であり、
R’およびR’’は、独立して、HまたはFであり、
R1は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R2は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R3およびR4は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルもしくはフェニルであるか、またはR3およびR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
R5は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、5員もしくは6員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
R6およびR7は、独立して、H、F、CH3、CH2CH3、CF3であり、
X = O、S、SO、SO2である]
により表される、上記項1に記載の化合物。
(項4)
前記化合物が、式IV
[式中、
Rは、独立して、OR1、OC(O)R2、NR3R4、NHS(O)2R2、NHC(O)R5であり、
R’およびR’’は、独立して、HまたはFであり、
R1は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R2は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R3およびR4は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、5員もしくは6員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはR3およびR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
R5は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、5員もしくは6員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
X = O、S、SO、SO2である]
により表される、上記項1に記載の化合物。
(項5)
前記化合物が、式V
[式中、
Rは、独立して、OR1、OC(O)R2、NR3R4、NHS(O)2R2、NHC(O)R5であり、
R’およびR’’は、独立して、HまたはFであり、
R1は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R2は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R3およびR4は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、5員もしくは6員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはR3およびR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
R5は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、5員もしくは6員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
X = O、S、SO、SO2である]
により表される、上記項1に記載の化合物。
(項6)
前記化合物が、式VI
により表される、上記項1に記載の化合物。
(項7)
前記化合物が、式VII、式VIIIまたは式IX
[式中、
Rは、独立して、OR1、OC(O)R2、NR3R4、NHS(O)2R2、NHC(O)R5であり、
R’およびR’’は、独立して、HまたはFであり、
R1は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R2は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R3およびR4は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、5員もしくは6員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはR3およびR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
R5は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、5員もしくは6員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
X = O、S、SO、SO2である]
により表される、上記項6に記載の化合物。
(項8)
前記化合物が、式IIa、IIb、IIIa、IIIb、IVa、IVb、Va、Vb、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IXaまたはIXb
[式中、
Rは、独立して、OH、OCH3、OCH2CH3、OC(O)CH3、NH2、NHCH3、NHC6H5、1,2,3−トリアゾール、1,2,4−トリアゾール、1,2,5−トリアゾール、NHS(O)2R2、NHC(O)R5であり、
R2は、独立して、C1〜C6アルキルであり、
R5は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、フラン、チオフェンまたはフェニルであり、式IIaにおいて、R5は、CH3ではあり得ず、
X = O、S、SO、SO2である]
により表される、上記項1に記載の化合物。
(項9)
前記化合物が、
である、上記項1に記載の化合物。
(項10)
少なくとも1種の式Iの化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物、ならびに1種または複数の薬学的に許容される担体および/または添加剤を含む、医薬組成物。
(項11)
1種または複数の追加の抗感染処置剤をさらに含む、式Iの医薬組成物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物。
(項12)
治療有効量の式Iの化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物を、微生物感染の予防および処置を必要とする患者に投与することにより、ヒトにおける微生物感染を予防および処置する方法。
(項13)
前記微生物感染が、Mycobacterium tuberculosisにより引き起こされる、上記項12に記載の方法。
(項1)
Rは、独立して、OR1、OC(O)R2、OC(O)NHR2、OS(O2)R2、NHS(O)2R2、NR3R4、NHC(O)R5であり、
R’およびR’’は、独立して、H、F、ClまたはOMeであり、
各R1は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキルであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキルは、ハロ、ヒドロキシ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルキルオキシから選択される1〜4個の基で任意選択で置換されており、
各R2は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、ヒドロキシル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アシルオキシ、CF3、NO2、CNおよびNH2から選択される1〜4個の基で任意選択で置換されており、
各R3およびR4は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル ヘテロアリール、アリールであるか、またはR3およびR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、O、SもしくはNから選択される1〜3個の追加のヘテロ原子を有する4〜8員のヘテロシクリルもしくはヘテロアリールを形成し、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、CF3、NO2、CNから選択される1〜4個の基で任意選択で置換されており、
各R5は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、ヘテロアリール、アリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、ヒドロキシル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アシルオキシ、CF3、NO2、CNおよびNH2から選択される1〜4個の基で任意選択で置換されており、
環Aは、
各R6およびR7は、独立して、H、F、CH3、CH2CH3、CF3、フェニルであり、
X = O、S、SO、SO2であり、
Y = O、S、SO、SO2およびNR8であり、
mは、1または2であり、
nは、1または2であり、
pは、1または2であり、
qは、1または2であり、
R8は、独立して、H、C1〜C4アルキル、C3〜C6シクロアルキル、COCH3およびp−トルエンスルホニルであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキルは、ハロ、ヒドロキシル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アシルオキシ、CF3、NO2、CNおよびNH2から選択される1〜4個の基で任意選択で置換されている]
から選択される]
の式Iの化合物または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
(項2)
前記化合物が、式II
Rは、独立して、OR1、OC(O)R2、NR3R4、NHS(O)2R2、NHC(O)R5であり、
R’およびR’’は、独立して、HまたはFであり、
R1は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R2は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R3およびR4は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、フェニルであるか、またはR3およびR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
R5は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、5員もしくは6員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
R6およびR7は、独立して、H、F、CH3、CH2CH3、CF3であり、
X = O、S、SO、SO2であり、ここでX = S、SO、SO2 、R’ = H、R’’ = Fである場合、R5は、CH3ではあり得ない]
により表される、上記項1に記載の化合物。
(項3)
前記化合物が、式III
Rは、独立して、OR1、OC(O)R2、NR3R4、NHS(O)2R2、NHC(O)R5であり、
R’およびR’’は、独立して、HまたはFであり、
R1は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R2は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R3およびR4は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルもしくはフェニルであるか、またはR3およびR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
R5は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、5員もしくは6員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
R6およびR7は、独立して、H、F、CH3、CH2CH3、CF3であり、
X = O、S、SO、SO2である]
により表される、上記項1に記載の化合物。
(項4)
前記化合物が、式IV
Rは、独立して、OR1、OC(O)R2、NR3R4、NHS(O)2R2、NHC(O)R5であり、
R’およびR’’は、独立して、HまたはFであり、
R1は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R2は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R3およびR4は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、5員もしくは6員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはR3およびR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
R5は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、5員もしくは6員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
X = O、S、SO、SO2である]
により表される、上記項1に記載の化合物。
(項5)
前記化合物が、式V
Rは、独立して、OR1、OC(O)R2、NR3R4、NHS(O)2R2、NHC(O)R5であり、
R’およびR’’は、独立して、HまたはFであり、
R1は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R2は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R3およびR4は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、5員もしくは6員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはR3およびR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
R5は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、5員もしくは6員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
X = O、S、SO、SO2である]
により表される、上記項1に記載の化合物。
(項6)
前記化合物が、式VI
(項7)
前記化合物が、式VII、式VIIIまたは式IX
Rは、独立して、OR1、OC(O)R2、NR3R4、NHS(O)2R2、NHC(O)R5であり、
R’およびR’’は、独立して、HまたはFであり、
R1は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R2は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルであり、
R3およびR4は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、5員もしくは6員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはR3およびR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
R5は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、5員もしくは6員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
X = O、S、SO、SO2である]
により表される、上記項6に記載の化合物。
(項8)
前記化合物が、式IIa、IIb、IIIa、IIIb、IVa、IVb、Va、Vb、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IXaまたはIXb
Rは、独立して、OH、OCH3、OCH2CH3、OC(O)CH3、NH2、NHCH3、NHC6H5、1,2,3−トリアゾール、1,2,4−トリアゾール、1,2,5−トリアゾール、NHS(O)2R2、NHC(O)R5であり、
R2は、独立して、C1〜C6アルキルであり、
R5は、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、フラン、チオフェンまたはフェニルであり、式IIaにおいて、R5は、CH3ではあり得ず、
X = O、S、SO、SO2である]
により表される、上記項1に記載の化合物。
(項9)
前記化合物が、
(項10)
少なくとも1種の式Iの化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物、ならびに1種または複数の薬学的に許容される担体および/または添加剤を含む、医薬組成物。
(項11)
1種または複数の追加の抗感染処置剤をさらに含む、式Iの医薬組成物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物。
(項12)
治療有効量の式Iの化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物を、微生物感染の予防および処置を必要とする患者に投与することにより、ヒトにおける微生物感染を予防および処置する方法。
(項13)
前記微生物感染が、Mycobacterium tuberculosisにより引き起こされる、上記項12に記載の方法。
Claims (6)
- 式IIの化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物であって:
ここで、
Rは、独立して、OR 1 、OC(O)R 2 、NR 3 R 4 、NHS(O) 2 R 2 、またはNHC(O)R 5 であり;
R’およびR’’は、独立して、H、またはFであり;
R 1 は、独立して、H、C 1 〜C 6 アルキル、またはC 3 〜C 6 シクロアルキルであり;
R 2 は、独立して、C 1 〜C 6 アルキル、またはC 3 〜C 6 シクロアルキルであり;
R 3 およびR 4 は、独立して、H、C 1 〜C 6 アルキル、C 3 〜C 6 シクロアルキル、またはフェニルであり;またはR 3 およびR 4 は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し;
R 5 は、独立して、C 1 〜C 6 アルキル、C 3 〜C 6 シクロアルキル、C 1 〜C 6 アルコキシ、5員または6員のヘテロアリールまたはフェニルであり;
R 6 およびR 7 は、独立して、H、F、CH 3 、CH 2 CH 3 、またはCF 3 であり;
X=O、S、SO、またはSO 2 であり;X=S、SO、またはSO 2 、R’=H、R’’=Fである場合、R 5 はCH 3 ではあり得ず;
ただし、前記化合物は、以下:
からなる群から選択される化合物ではない、
化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。 - 前記化合物が、式IIa、またはIIb:
により表され、ここで、
Rは、独立して、OH、OCH 3 、OCH 2 CH 3 、OC(O)CH 3 、NH 2 、NHCH 3 、NHC 6 H 5 、1,2,3−トリアゾール、1,2,4−トリアゾール、1,2,5−トリアゾール、またはNHS(O) 2 R 2 、NHC(O)R 5 であり;
R 2 は、独立して、C 1 〜C 6 アルキルであり;
R 5 は、独立して、C 1 〜C 6 アルキル、C 3 〜C 6 シクロアルキル、C 1 〜C 6 アルコキシ、フラン、チオフェンまたはフェニルであり;式IIaにおいて、R 5 は、CH 3 ではあり得ず;そして
X=O、S、SO、またはSO 2 である、
請求項1に記載の化合物。 - 少なくとも1種の請求項1または2に記載の化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物、ならびに1種または複数種の薬学的に許容される担体および/または添加剤を含む、医薬組成物。
- 1種または複数種の追加の抗感染処置剤をさらに含む、請求項3に記載の医薬組成物。
- 請求項1または2に記載の化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物を含む、ヒトにおける微生物感染を予防および処置するための組成物。
- 前記微生物感染が、Mycobacterium tuberculosisにより引き起こされる、請求項5に記載の組成物。
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