JP2018524406A5

JP2018524406A5 -

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Publication number: JP2018524406A5
Application number: JP2018521488A
Authority: JP
Filing date: 2016-07-15
Publication date: 2019-06-13
Anticipated expiration: 2036-07-15

Description

特定の実施形態の変形例を作製してもなお、添付の特許請求の範囲内に含まれ得るので、本発明は、上記の本発明の特定の実施形態に制限されるものではないことを理解されたい。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）

［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ _１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ _２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ _２、ＯＳ（Ｏ _２）Ｒ _２、ＮＨＳ（Ｏ） _２Ｒ _２、ＮＲ _３Ｒ _４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ _５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＯＭｅであり、
各Ｒ _１は、独立して、Ｈ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _３〜Ｃ _８シクロアルキルであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキルは、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキルオキシから選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ _２は、独立して、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _３〜Ｃ _８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルコキシ、Ｃ _１〜Ｃ _６アシルオキシ、ＣＦ _３、ＮＯ _２、ＣＮおよびＮＨ _２から選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ _３およびＲ _４は、独立して、Ｈ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _３〜Ｃ _８シクロアルキル、ヘテロシクリルヘテロアリール、アリールであるか、またはＲ _３およびＲ _４は、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｏ、ＳもしくはＮから選択される１〜３個の追加のヘテロ原子を有する４〜８員のヘテロシクリルもしくはヘテロアリールを形成し、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルコキシ、ＣＦ _３、ＮＯ _２、ＣＮから選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ _５は、独立して、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _３〜Ｃ _８シクロアルキル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルコキシ、Ｃ _１〜Ｃ _６アシルオキシ、ＣＦ _３、ＮＯ _２、ＣＮおよびＮＨ _２から選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
環Ａは、

［式中、
各Ｒ _６およびＲ _７は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ _３、ＣＨ _２ＣＨ _３、ＣＦ _３、フェニルであり、
Ｘ＝Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ _２であり、
Ｙ＝Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ _２およびＮＲ _８であり、
ｍは、１または２であり、
ｎは、１または２であり、
ｐは、１または２であり、
ｑは、１または２であり、
Ｒ _８は、独立して、Ｈ、Ｃ _１〜Ｃ _４アルキル、Ｃ _３〜Ｃ _６シクロアルキル、ＣＯＣＨ _３およびｐ−トルエンスルホニルであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキルは、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルコキシ、Ｃ _１〜Ｃ _６アシルオキシ、ＣＦ _３、ＮＯ _２、ＣＮおよびＮＨ _２から選択される１〜４個の基で任意選択で置換されている］
から選択される］
の式Ｉの化合物または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
（項目２）
前記化合物が、式ＩＩ

［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ _１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ _２、ＮＲ _３Ｒ _４、ＮＨＳ（Ｏ） _２Ｒ _２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ _５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ _１は、独立して、Ｈ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _３〜Ｃ _６シクロアルキルであり、
Ｒ _２は、独立して、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _３〜Ｃ _６シクロアルキルであり、
Ｒ _３およびＲ _４は、独立して、Ｈ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _３〜Ｃ _６シクロアルキル、フェニルであるか、またはＲ _３およびＲ _４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ _５は、独立して、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _３〜Ｃ _６シクロアルキル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｒ _６およびＲ _７は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ _３、ＣＨ _２ＣＨ _３、ＣＦ _３であり、
Ｘ＝Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ _２であり、ここでＸ＝Ｓ、ＳＯ、ＳＯ _２である場合、Ｒ’ ＝Ｈ、Ｒ’’ ＝Ｆであり、Ｒ _５は、ＣＨ _３ではあり得ない］
により表される、項目１に記載の化合物。
（項目３）
前記化合物が、式ＩＩＩ

［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ _１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ _２、ＮＲ _３Ｒ _４、ＮＨＳ（Ｏ） _２Ｒ _２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ _５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ _１は、独立して、Ｈ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _３〜Ｃ _６シクロアルキルであり、
Ｒ _２は、独立して、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _３〜Ｃ _６シクロアルキルであり、
Ｒ _３およびＲ _４は、独立して、Ｈ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _３〜Ｃ _６シクロアルキルもしくはフェニルであるか、またはＲ _３およびＲ _４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ _５は、独立して、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _３〜Ｃ _６シクロアルキル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｒ _６およびＲ _７は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ _３、ＣＨ _２ＣＨ _３、ＣＦ _３であり、
Ｘ＝Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ _２である］
により表される、項目１に記載の化合物。
（項目４）
前記化合物が、式ＩＶ

［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ _１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ _２、ＮＲ _３Ｒ _４、ＮＨＳ（Ｏ） _２Ｒ _２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ _５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ _１は、独立して、Ｈ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _３〜Ｃ _６シクロアルキルであり、
Ｒ _２は、独立して、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _３〜Ｃ _６シクロアルキルであり、
Ｒ _３およびＲ _４は、独立して、Ｈ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _３〜Ｃ _６シクロアルキル、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはＲ _３およびＲ _４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ _５は、独立して、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _３〜Ｃ _６シクロアルキル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｘ＝Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ _２である］
により表される、項目１に記載の化合物。
（項目５）
前記化合物が、式Ｖ

［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ _１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ _２、ＮＲ _３Ｒ _４、ＮＨＳ（Ｏ） _２Ｒ _２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ _５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ _１は、独立して、Ｈ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _３〜Ｃ _６シクロアルキルであり、
Ｒ _２は、独立して、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _３〜Ｃ _６シクロアルキルであり、
Ｒ _３およびＲ _４は、独立して、Ｈ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _３〜Ｃ _６シクロアルキル、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはＲ _３およびＲ _４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ _５は、独立して、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _３〜Ｃ _６シクロアルキル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｘ＝Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ _２である］
により表される、項目１に記載の化合物。
（項目６）
前記化合物が、式ＶＩ

により表される、項目１に記載の化合物。
（項目７）
前記化合物が、式ＶＩＩ、式ＶＩＩＩまたは式ＩＸ

［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ _１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ _２、ＮＲ _３Ｒ _４、ＮＨＳ（Ｏ） _２Ｒ _２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ _５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ _１は、独立して、Ｈ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _３〜Ｃ _６シクロアルキルであり、
Ｒ _２は、独立して、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _３〜Ｃ _６シクロアルキルであり、
Ｒ _３およびＲ _４は、独立して、Ｈ、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _３〜Ｃ _６シクロアルキル、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはＲ _３およびＲ _４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ _５は、独立して、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _３〜Ｃ _６シクロアルキル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｘ＝Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ _２である］
により表される、項目６に記載の化合物。
（項目８）
前記化合物が、式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＶａ、ＩＶｂ、Ｖａ、Ｖｂ、ＶＩＩａ、ＶＩＩｂ、ＶＩＩＩａ、ＶＩＩＩｂ、ＩＸａまたはＩＸｂ

［式中、
Ｒは、独立して、ＯＨ、ＯＣＨ _３、ＯＣＨ _２ＣＨ _３、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ _３、ＮＨ _２、ＮＨＣＨ _３、ＮＨＣ _６Ｈ _５、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，５−トリアゾール、ＮＨＳ（Ｏ） _２Ｒ _２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ _５であり、
Ｒ _２は、独立して、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキルであり、
Ｒ _５は、独立して、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _３〜Ｃ _６シクロアルキル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルコキシ、フラン、チオフェンまたはフェニルであり、式ＩＩａにおいて、Ｒ _５は、ＣＨ _３ではあり得ず、
Ｘ＝Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ _２である］
により表される、項目１に記載の化合物。
（項目９）
前記化合物が、

である、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
少なくとも１種の式Ｉの化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物、ならびに１種または複数種の薬学的に許容される担体および／または添加剤を含む、医薬組成物。
（項目１１）
１種または複数種の追加の抗感染処置剤をさらに含む、式Ｉの医薬組成物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物。
（項目１２）
治療有効量の式Ｉの化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物を、微生物感染の予防および処置を必要とする患者に投与することにより、ヒトにおける微生物感染を予防および処置する方法。
（項目１３）
前記微生物感染が、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓにより引き起こされる、項目１２に記載の方法。

Claims

［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ_１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ_２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ_２、ＯＳ（Ｏ_２）Ｒ_２、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ_２、ＮＲ_３Ｒ_４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ_５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＯＭｅであり、
各Ｒ_１は、独立して、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキルであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキルは、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルオキシから選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ_２は、独立して、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６アシルオキシ、ＣＦ_３、ＮＯ_２、ＣＮおよびＮＨ_２から選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ_３およびＲ_４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、ヘテロシクリルヘテロアリール、アリールであるか、またはＲ_３およびＲ_４は、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｏ、ＳもしくはＮから選択される１〜３個の追加のヘテロ原子を有する４〜８員のヘテロシクリルもしくはヘテロアリールを形成し、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、ＣＦ_３、ＮＯ_２、ＣＮから選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ_５は、独立して、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６アシルオキシ、ＣＦ_３、ＮＯ_２、ＣＮおよびＮＨ_２から選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
環Ａは、

［式中、
各Ｒ_６およびＲ_７は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＦ_３、フェニルであり、
Ｘ＝Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２であり、
Ｙ＝Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２およびＮＲ_８であり、
ｍは、１または２であり、
ｎは、１または２であり、
ｐは、１または２であり、
ｑは、１または２であり、
Ｒ_８は、独立して、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、ＣＯＣＨ_３およびｐ−トルエンスルホニルであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキルは、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６アシルオキシ、ＣＦ_３、ＮＯ_２、ＣＮおよびＮＨ_２から選択される１〜４個の基で任意選択で置換されている］
から選択される］
の式Ｉの化合物または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
前記化合物が、式ＩＩ

［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ_１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ_２、ＮＲ_３Ｒ_４、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ_５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ_１は、独立して、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキルであり、
Ｒ_２は、独立して、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキルであり、
Ｒ_３およびＲ_４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、フェニルであるか、またはＲ_３およびＲ_４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ_５は、独立して、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｒ_６およびＲ_７は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＦ_３であり、
Ｘ＝Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２であり、ここでＸ＝Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２である場合、Ｒ’ ＝Ｈ、Ｒ’’ ＝Ｆであり、Ｒ_５は、ＣＨ_３ではあり得ない］
により表される、請求項１に記載の化合物。
前記化合物が、式ＩＩＩ

［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ_１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ_２、ＮＲ_３Ｒ_４、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ_５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ_１は、独立して、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキルであり、
Ｒ_２は、独立して、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキルであり、
Ｒ_３およびＲ_４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキルもしくはフェニルであるか、またはＲ_３およびＲ_４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ_５は、独立して、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｒ_６およびＲ_７は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＦ_３であり、
Ｘ＝Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２である］
により表される、請求項１に記載の化合物。
前記化合物が、式ＩＶ

［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ_１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ_２、ＮＲ_３Ｒ_４、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ_５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ_１は、独立して、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキルであり、
Ｒ_２は、独立して、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキルであり、
Ｒ_３およびＲ_４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはＲ_３およびＲ_４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ_５は、独立して、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｘ＝Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２である］
により表される、請求項１に記載の化合物。
前記化合物が、式Ｖ

［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ_１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ_２、ＮＲ_３Ｒ_４、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ_５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ_１は、独立して、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキルであり、
Ｒ_２は、独立して、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキルであり、
Ｒ_３およびＲ_４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはＲ_３およびＲ_４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ_５は、独立して、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｘ＝Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２である］
により表される、請求項１に記載の化合物。
前記化合物が、式ＶＩ

により表される、請求項１に記載の化合物。
前記化合物が、式ＶＩＩ、式ＶＩＩＩまたは式ＩＸ

［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ_１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ_２、ＮＲ_３Ｒ_４、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ_５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ_１は、独立して、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキルであり、
Ｒ_２は、独立して、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキルであり、
Ｒ_３およびＲ_４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはＲ_３およびＲ_４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ_５は、独立して、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｘ＝Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２である］
により表される、請求項６に記載の化合物。
前記化合物が、式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＶａ、ＩＶｂ、Ｖａ、Ｖｂ、ＶＩＩａ、ＶＩＩｂ、ＶＩＩＩａ、ＶＩＩＩｂ、ＩＸａまたはＩＸｂ

［式中、
Ｒは、独立して、ＯＨ、ＯＣＨ_３、ＯＣＨ_２ＣＨ_３、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_３、ＮＨ_２、ＮＨＣＨ_３、ＮＨＣ_６Ｈ_５、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，５−トリアゾール、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ_５であり、
Ｒ_２は、独立して、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルであり、
Ｒ_５は、独立して、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、フラン、チオフェンまたはフェニルであり、式ＩＩａにおいて、Ｒ_５は、ＣＨ_３ではあり得ず、
Ｘ＝Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２である］
により表される、請求項１に記載の化合物。
前記化合物が、

である、請求項１に記載の化合物。
少なくとも１種の式Ｉの化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物、ならびに１種または複数種の薬学的に許容される担体および／または添加剤を含む、医薬組成物。
１種または複数種の追加の抗感染処置剤をさらに含む、請求項１０に記載の医薬組成物。
式Ｉの化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物を含む、ヒトにおける微生物感染を予防および処置するための組成物。
前記微生物感染が、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓにより引き起こされる、請求項１２に記載の組成物。