JP2005538974A5 - - Google Patents
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Claims (27)
- 一般式（Ｉ）：
ｎは１〜４であり、Ｒは水素、アルキルまたはハロゲンであり、
（ａ）ＸがＳまたはＯであり、
（ｉ）Ｒ１がヒドロキシ、アルキルオキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、アシル、アルコキシカルボニル、またはシアノである場合は、Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立に水素、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ハロゲン、トリフルオロメチル、アシル、アルコキシカルボニルおよびシアノから選択され、
（ｉｉ）Ｒ１が水素、アルキル、ハロゲンまたはトリフルオロメチルである場合は、Ｒ２がヒドロキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、アシル、アルコキシカルボニルおよびシアノから選択され、Ｒ３が水素、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ハロゲン、トリフルオロメチル、アシル、アルコキシカルボニルおよびシアノから選択され、または
（ｂ）ＸがＮＨであり、
Ｒ１が水素、ヒドロキシ、アルキル、アルキルオキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、トリフルオロメチル、アシル、アルコキシカルボニル、ハロゲンおよびシアノから選択され、Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立に水素、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ハロゲン、トリフルオロメチル、アシル、アルコキシカルボニルおよびシアノから選択され、ただしこの化合物はＮ−４−（４−（２−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル−２−インドリルカルバミドでなく、または
（ｃ）ＸがＴｅであり、
Ｒ１が水素、ヒドロキシ、アルキル、アルキルオキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ハロゲン、トリフルオロメチル、アシル、アルコキシカルボニルおよびシアノから選択され、Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立に水素、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ハロゲン、トリフルオロメチル、アシル、アルコキシカルボニルおよびシアノから選択され、
この場合に基、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアリールは互いに独立に置換されていてもよい］で表される化合物およびこの化合物の製薬的に認容される塩。 - ｎが１〜４であり、
Ｒが水素、アルキルまたはハロゲンであり、Ｒ１が基、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルキルオキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、ハロゲン、トリフルオロメチル、アシル、アルコキシカルボニル、またはシアノにより置換され、Ｒ２およびＲ３が個々にまたは一緒に基、水素、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ハロゲン、トリフルオロメチル、アシル、アルコキシカルボニルまたはシアノにより置換される場合は、ＸはＴｅであり、
または
Ｒが水素、アルキルまたはハロゲンであり、Ｒ１が基、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、アシル、アルコキシカルボニル、またはシアノにより置換され、Ｒ２およびＲ３が個々にまたは一緒に基、水素、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ハロゲン、トリフルオロメチル、アシル、アルコキシカルボニルまたはシアノにより置換される場合は、ＸはＳまたはＯであり、または
Ｒが水素、アルキルまたはハロゲンであり、Ｒ１が基、水素、アルキル、ハロゲンまたはトリフルオロメチルにより置換され、Ｒ２およびＲ３が個々にまたは一緒に基、ヒドロキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、アシル、アルコキシカルボニルまたはシアノにより置換される場合は、ＸはＳまたはＯであり、
または
Ｒが水素、アルキルまたはハロゲンであり、Ｒ１が基、ヒドロキシ、アルキル、アルキルオキシ、アルケニル、アルキニル、アリール、トリフルオロメチル、アシル、アルコキシカルボニルまたはシアノにより置換され、その際アルキルおよびアルキルオキシは少なくとも２個の炭素原子を有しなければならず、Ｒ２およびＲ３が個々にまたは一緒に基、水素、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ハロゲン、トリフルオロメチル、アシル、アルコキシカルボニルまたはシアノにより置換され、アルキルオキシが少なくとも２個の炭素原子を有する場合は、ＸはＮＨである請求項１記載の化合物。 - 一般式（Ｉａ）または（Ｉｂ）：
ｎは１〜４であり、
Ｒは水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルまたはハロゲンであり、
Ｒ１がヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、メトキシ基またはハロゲンにより置換されていてもよいフェニル、Ｃ１〜Ｃ６−アシル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシカルボニルまたはシアノである場合は、Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立に水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、メトキシ基またはハロゲンにより置換されていてもよいフェニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ６−アシル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシカルボニルおよびシアノから選択され、
Ｒ１が水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ハロゲンまたはトリフルオロメチルである場合は、Ｒ２がヒドロキシ、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、メトキシ基またはハロゲンにより置換されていてもよいフェニル、Ｃ１〜Ｃ６−アシル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシカルボニルおよびシアノから選択され、Ｒ３が水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、メトキシ基またはハロゲンにより置換されていてもよいフェニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ６−アシル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシカルボニルおよびシアノから選択され、その際基、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６−アルキニルは互いに独立に置換されていてもよい］を有する請求項１記載の化合物およびその製薬的に認容される塩。 - 一般式（Ｉｃ）：
ｎは１〜４であり、
Ｒは水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルまたはハロゲンであり、
Ｒ１は水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、メトキシ基またはハロゲンにより置換されていてもよいフェニル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ６−アシル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシカルボニル、フッ素、塩素、臭素およびシアノから選択され、
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立に水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、メトキシ基またはハロゲンにより置換されていてもよいフェニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ６−アシル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシカルボニルおよびシアノから選択され、その際基、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６−アルキニルは互いに独立に置換されていてもよい］を有する化合物およびこの化合物の製薬的に認容される塩、ただしＮ−４−（４−（２−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル−２−インドリルカルバミドを除く。 - （ａ）Ｒ１がヒドロキシ、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、メトキシ基またはハロゲンにより置換されていてもよいフェニル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ６−アシル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシカルボニルまたはシアノである場合は、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立に水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、メトキシ基またはハロゲンにより置換されていてもよいフェニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ６−アシル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシカルボニルおよびシアノから選択され、かつ
（ｂ）Ｒ１が水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルオキシまたはハロゲンである場合は、Ｒ２がヒドロキシ、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、メトキシ基またはハロゲンにより置換されていてもよいフェニル、Ｃ１〜Ｃ６−アシル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシカルボニルおよびシアノから選択され、Ｒ３が水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、メトキシ基またはハロゲンにより置換されていてもよいフェニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ６−アシル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシカルボニルおよびシアノから選択され、その際基、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６−アルキニルは互いに独立に置換されていてもよい請求項４記載の化合物およびこの化合物の製薬的に認容される塩。 - 置換基Ｒ１がヘテロ環の５位または６位に存在し、
置換基Ｒ２およびＲ３がフェニル環の２位もしくは３位または２位もしくは４位に存在し、その際２つの置換基Ｒ２およびＲ３の一方が水素原子である場合に、それぞれほかの置換基がフェニル環の２位に存在する請求項１から５までのいずれか１項記載の化合物。 - ｎが３である請求項１から６までのいずれか１項記載の化合物。
- 一般式（ＩＶ）：
ＸはＳ、ＮＨまたはＯであり、
Ｒは水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、フッ素、塩素および臭素から選択され、
Ｒ１は水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチルおよびシアノから選択され、その際Ｒ１はヘテロ環の５位または６位に存在し、
Ｒ２およびＲ３は互いに独立に水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、フッ素、塩素、臭素およびトリフルオロメチルから選択され、その際Ｒ２およびＲ３はフェニル環の２位もしくは３位または２位もしくは４位に存在し、２つの置換基Ｒ２およびＲ３の一方が水素原子である場合に、それぞれ他の置換基はフェニル環の２位に存在し、その際Ｃ１〜Ｃ６−アルキルは互いに独立に置換されていてもよい］を有する化合物およびこの化合物の製薬的に認容される塩、ただしＮ−４−（４−（２−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル−２−インドリルカルバミドを除く。 - ＸがＮＨである場合に、Ｒ１が水素、Ｃ１〜Ｃ３−アルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、フッ素、塩素、臭素またはシアノから選択され、かつ
ＸがＳまたはＯである場合に、Ｒ１が水素、Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、フッ素、塩素、臭素、シアノおよびトリフルオロメチルから選択される請求項８記載の化合物。 - Ｎ−４−（４−（２−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル−５−シアノ−２−ベンゾ［ｂ］チオフェニルカルバミド、
Ｎ−４−（４−（２、３−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル−５−シアノ−２−ベンゾ［ｂ］チオフェニルカルバミド、
Ｎ−４−（４−（２−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル−６−シアノ−２−ベンゾ［ｂ］チオフェニルカルバミド、
Ｎ−４−（４−（２、３−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル−６−シアノ−２−ベンゾ［ｂ］チオフェニルカルバミド、
Ｎ−４−（４−（２−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル−２−ベンゾ［ｂ］チオフェニルカルバミド、
Ｎ−４−（４−（２、３−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル−２−ベンゾ［ｂ］チオフェニルカルバミド、
Ｎ−４−（４−（２−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル−５−ブロモ−２−ベンゾ［ｂ］チオフェニルカルバミド、
Ｎ−４−（４−（２、３−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル−５−ブロモ−２−ベンゾ［ｂ］チオフェニルカルバミド、
Ｎ−４−（４−（２、３−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル−２−インドリルカルバミド、
Ｎ−４−（４−（２−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル−５−シアノ−２−インドリルカルバミド、
Ｎ−４−（４−（２−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル−５−ブロモ−２−インドリルカルバミド、
Ｎ−４−（４−（２−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル−６−シアノ−２−インドリルカルバミド、
Ｎ−４−（４−（２、３−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル−５−ブロモ−２−インドリルカルバミド、
Ｎ−４−（４−（２、３−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル−６−シアノ−２−インドリルカルバミド、
Ｎ−４−（４−（２、３−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル−５−シアノ−２−インドリルカルバミド、
Ｎ−４−（４−（２−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル−５−シアノ−２−ベンゾ［ｂ］フラニルカルバミド、
Ｎ−４−（４−（２−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル−２−ベンゾ［ｂ］フラニルカルバミド、
Ｎ−４−（４−（２、３−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル−２−ベンゾ［ｂ］フラニルカルバミド、
Ｎ−４−（４−（２−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル−５−ブロモ−２−ベンゾ［ｂ］フラニルカルバミド、
Ｎ−４−（４−（２、３−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル−５−ブロモ−２−ベンゾ［ｂ］フラニルカルバミド、
Ｎ−４−（４−（２−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル−２−ベンゾ［ｂ］テルロフェニルカルバミド、および
Ｎ−（４−（２、３−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル−２−ベンゾ［ｂ］テルロフェニルカルバミド
から選択される請求項１から９までのいずれか１項記載の化合物およびこの化合物の製薬的に認容される塩。 - 一般式（ＩＩ）：
ｎは１〜４であり、Ｒ１およびＲ２は個々にまたは一緒に基、水素、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ハロゲン、トリフルオロメチル、アシル、アルコキシカルボニルまたはシアノを表す］で表される化合物。 - Ｒ１およびＲ２がそれぞれ互いに独立に水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、アリール、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ６−アシル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシカルボニルおよびシアノから選択され、その際基、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニルおよびアリールは互いに独立に付加的に置換されていてもよい請求項１１記載の化合物。
- Ｎ−４−（４−（２−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル−２−フェロセニルカルバミドおよび
Ｎ−４−（４−（２，３−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル−２−フェロセニルカルバミドから選択される請求項１２記載の化合物。 - 請求項１から１３までのいずれか１項記載の化合物の１種以上を含有する薬剤。
- 付加的に患者での同時または時間的に互いに前後する投与のためにＬ−ドーパを含有する請求項１４記載の薬剤。
- コカイン、アルコール、アヘンおよびニコチン中毒、神経変性疾患、特にパーキンソン病、性機能障害、鬱病または精神分裂病を治療または予防するための請求項１から１３までのいずれか１項記載の化合物を含有する薬剤。
- 高プロラクチン血症、高プロラクチン産生腫瘍、緑内障、認知障害、レストレスレグ症候群、活動過多症候群（ＡＤＨＳ）、パーキンソン病に関係した運動障害、Ｌ−ＤＯＰＡ誘発性疾患、セガワ症候群、遅発性運動障害および妊娠後の薬物療法に促進された離乳を治療または予防するための請求項１から１３までのいずれか１項記載の化合物を含有する薬剤。
- セガワ症候群、自発性運動障害、またはパーキンソン病に関係する失調症、または遅発性またはＬ−ＤＯＰＡ誘発性運動障害または失調症を治療または予防するために提供される請求項１７記載の薬剤。
- コカイン、アルコール、アヘンおよびニコチン中毒、神経変性疾患、特にパーキンソン病または性機能障害を治療または予防するための、一般式（ＩＩＩ）：
ｎは１〜４であり、
Ｒが水素、アルキルまたはハロゲンであり、Ｒ１が基、水素、アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチルにより置換され、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ個々にまたは一緒に基、水素、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ハロゲン、トリフルオロメチル、アシル、アルコキシカルボニルまたはシアノにより置換される場合は、ＸはＳ、ＯまたはＮＨである］で表される化合物を含有する薬剤。 - 鬱病または精神分裂病を治療または予防するための請求項１９記載の薬剤。
- 高プロラクチン血症、高プロラクチン産生腫瘍、緑内障、認知障害、レストレスレグ症候群、活動過多症候群（ＡＤＨＳ）、パーキンソン病に関係した運動障害、Ｌ−ＤＯＰＡ誘発性疾患、セガワ症候群、遅発性運動障害および妊娠後の薬物療法に促進された離乳を治療または予防するために使用される請求項１９項記載の薬剤。
- セガワ症候群、自発性運動障害、またはパーキンソン病に関係する失調症、または遅発性またはＬ−ＤＯＰＡ誘発性運動障害または失調症を治療または予防するために使用される請求項２１記載の薬剤。
- Ｒが水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、フッ素、塩素および臭素から選択され、
Ｒ１が水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、フッ素、塩素、臭素およびトリフルオロメチルから選択され、
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立に水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、フッ素、塩素、臭素およびトリフルオロメチルから選択され、
基Ｃ１〜Ｃ６−アルキルは置換されていてもよい請求項１９から２２までのいずれか１項記載の薬剤。 - 置換基Ｒ１がヘテロ環の５位または６位に存在し、
置換基Ｒ２およびＲ３がそれぞれフェニル環の２位もしくは３位または２位もしくは４位に存在し、２つの置換基Ｒ２およびＲ３の一方が水素原子である場合に他の置換基がフェニル環の２位に存在する請求項１９から２３までのいずれか１項記載の薬剤。 - 化合物がＮ−４−（４−（２−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル−２−インドリルカルバミドである請求項１９から２４までのいずれか１項記載の薬剤。
- 活性化された形、特にカルボン酸ハロゲン化物の形の一般式（Ａ）：
- 活性化された形のフェロセン−２−カルボン酸を一般式（Ｂ′）：
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