JP2010533715A5 - - Google Patents
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Claims (43)
- 下記式Iの化合物、または該化合物の製薬上許容される塩、水和物、立体異性体もしくは混合物
Yは、
波線は、Xへの結合箇所を示し、
Dは、N、C、OまたはSから選択され;
Eは、NまたはCから選択され;
Kは、N、C、OまたはSから選択され;
Gは、NまたはCから選択され:
Jは、N、C、OまたはSから選択され;
並びにさらに、
D、E、K、GおよびJのうち少なくとも一つがC以外であり;
DがNであり、EがCであり、GがCであり、並びにJがCである場合、KはS以外であり;
DがNであり、JがNであり、EがCであり、並びにGがCである場合、KはS以外であり;
D、KおよびJのうちの0または1個がOまたはSから選択され;
E、D、K、GおよびJのうち少なくとも2個がCであり;
点線は環原子間の第2の結合が存在していても良いことを示し;
環Aは2個の二重結合を含み;
Xは、−N(R10)−または−CR10aR10b−であり;
R1は、JがOまたはSである場合は非存在であり;または
R1は、JがNの場合は−H、C1−C6アルキル、−(C1−C6アルキル)−O−R11、−(C1−C6ハロアルキル)−O−R11、−(C2−C6アルケニル)−O−R11、−(C1−C6アルキル)N(R10)2、−(C1−C6アルキル)アリール、−CHR12−N(H)−R11、−CHR12−O−R11、C2−C6アルキニル、(C2−C6アルキニル)−O−R11、−(C2−C6アルキニル)(C3−C8シクロアルキル)、−(C2−C6アルキニル)(C5−C8シクロアルケニル)、−(C2−C6アルキニル)−N(R10)S(O)2−R11、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルから選択され;またはJがNであり、並びにJとGの間の結合またはJとDの間の結合のうちいずれかが二重結合である場合、R1は非存在であり;または
R1は、JがCである場合、−H、ハロ、−OR11、C1−C6アルキル、−(C1−C6アルキル)−O−R11、−(C1−C6ハロアルキル)−O−R11、−(C2−C6アルケニル)−O−R11、−(C1−C6アルキル)N(R10)2、−(C1−C6アルキル)アリール、−C(O)R11、−C(O)O−R11、−C(O)N(R10)2、−CHR12−N(H)−R11、−CHR12−O−R11、C2−C6アルキニル、(C2−C6アルキニル)−O−R11、−C≡N、−(C2−C6アルキニル)(C3−C8シクロアルキル)、−(C2−C6アルキニル)(C5−C8シクロアルケニル)、−(C2−C6アルキニル)−N(R10)S(O)2−R11、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたは複素環から選択され;
R2は、炭素環系であるか複素環系であり;
R3は、KがSまたはOである場合は非存在であり;または
R3は、KがNである場合、−H、C1−C6アルキル、−(C1−C6アルキル)アリールまたはアリールから選択され;またはKがNであり、KとEの間の結合またはKとGの間の結合のいずれかが二重結合である場合、非存在であり;または
R3は、KがCである場合、−H、C1−C6アルキル、−(C1−C6アルキル)アリールまたはアリールから選択され;
R4は、DがSまたはOである場合は非存在であり;または
R4は、DがNである場合は−H、C1−C6アルキル、−(C1−C6アルキル)アリールまたはアリールから選択され;またはDがNであり、DとEの間の結合またはDとJの間の結合のいずれかが二重結合である場合、非存在であり;または
R4は、DがCである場合は−H、C1−C6アルキル、−(C1−C6アルキル)アリールまたはアリールから選択され;
R5は、−H、C1−C8アルキル、−C(O)(CR13R14)t)N(R10)2、−C(O)(CR13R14)t、−C(O)2(CR13R14)t、−(CR13R14)t(アリール)、−(CR13R14)t(ヘテロアリール)、−(CR13R14)t(シクロアルキル)または−(CR13R14)t(複素環)であり;
R6およびR10は各場合で、独立に−H、C1−C8アルキル、−(C1−C6アルキル)アリールまたは−C(O)(C1−C6アルキル)から選択され;
R7は、−H、−OR11、−O−(C1−C6アルキル)−O−R11、C1−C6アルキル、C1−C6アルケニル、−(C1−C6アルキル)−O−R11または−(C1−C6アルキル)−O−C(O)−R11であり;
R8は、−HまたはC1−C6アルキルであり;
R9は、−H、−OR11、−O−(C1−C6アルキル)−O−R11、C1−C6アルキル、C1−C6アルケニル、−(C1−C6アルキル)−O−R11または−(C1−C6アルキル)−O−C(O)−R11であり;
R10aおよびR10bは独立に、−H、C1−C8アルキル、−(C1−C6アルキル)アリール、NR5R6または−C(O)(C1−C6アルキル)から選択され;
R11は、−H、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−(C1−C6アルキル)アリール、アリール、ヘテロアリール、C1−C6ヒドロキシアルキルまたは−(C1−C6アルキル)−O−(C1−C6アルキル)、シクロアルキルまたは複素環から選択され;
R12、R13およびR14は各場合で独立に、−H、C1−C6アルキルまたはアリールから選択され;
Zは、アリールまたはヘテロアリールであり;並びに
各tは独立に、0、1、2または3から選択され;
並びにさらには、
上記アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよび複素環部分のそれぞれ並びに複素環および炭素環は、独立に、
アミノ、
C1−C6アルコキシ、
ハロによって置換されていても良いC1−C6アルキル、
アリール、
ハロ、
ヒドロキシル、
ヘテロアリール、
C1−C6ヒドロキシアルキルまたは
−NHS(O)2−(C1−C6アルキル)
から選択される1〜5個の置換基によって置換されていても良いアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたは複素環、
C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、C1−C6ヒドロキシアルキル、C1−C6アルコキシ、C1−C6ハロアルコキシ、C1−C6ヒドロキシアルコキシ、C1−C6アルキルアミノ、C2−C6アルケニルまたはC2−C6アルキニル(これらはそれぞれ、1以上のヘテロ原子によって中断されていても良い)、
シアノ、
ハロ、
ヒドロキシル、
ニトロ、
オキソ、
−NH(CO)−O−(C1−C6アルキル)アリール、−NH(CO)−O−(C1−C6アルキル)、−N(C1−C6アルキル)(CO)−O−(C1−C6アルキル)アリール、−N(C1−C6アルキル)(CO)−O−(C1−C6アルキル)、−C(O)OH、−C(O)O(C1−C6アルキル)、−C(O)NH2、−C(O)N(H)−(C1−C6アルキル)、−C(O)N(C1−C6アルキル)2、−NH(C1−C6アルキル)、−N(C1−C6アルキル)2、−(C2−C4アルケニル)複素環または−(C2−C4アルケニル)シクロアルキルまたは−O−アリール
から選択される1〜3個の置換基で置換されていても良い]。 - Xが−N(R10)−である、請求項1または請求項2に記載の化合物。
- Xが−CR10aR10b−である、請求項1または請求項2に記載の化合物。
- E、D、K、GおよびJのうち2個がCであり、並びにE、D、K、GおよびJのうち他の3個がC以外である、請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物。
- E、D、K、GおよびJのうち3個がCであり、並びにE、D、K、GおよびJのうち他の2個がC以外である、請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物。
- E、D、K、GおよびJのうち4個がCであり、並びにE、D、K、GおよびJのうち他の1個がC以外である、請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物。
- 化合物が式IAを有する、請求項8に記載の化合物。
- 化合物が式IBを有する、請求項8に記載の化合物。
- 化合物が式ICを有する、請求項8に記載の化合物。
- 化合物が式IDを有する、請求項8に記載の化合物。
- 化合物が式IEを有する、請求項8に記載の化合物。
- 化合物が式IKを有する、請求項8に記載の化合物。
- R1が−Hである、請求項1に記載の化合物。
- R7が−HまたはC1−C6アルキルである、請求項1〜16のいずれか一項に記載の化合物。
- R7が−Hまたはメチルである、請求項17に記載の化合物。
- R8が−Hである、請求項1〜18のいずれか一項に記載の化合物。
- R9が−Hである、請求項1〜19のいずれか一項に記載の化合物。
- R9が−OR11、−O−(C1−C6アルキル)−O−R11、C1−C6アルキル、C1−C6アルケニル、−(C1−C6アルキル)−O−R11または−(C1−C6アルキル)−O−C(O)−R11である、請求項1〜19のいずれか一項に記載の化合物。
- R9が−H、メチル、エチル、プロピル、エテニル、プロペニル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、−CH2−O−C(O)−(C1−C6アルキル)、1−ヒドロキシエチルまたはメトキシメトキシから選択される、請求項1〜19のいずれか一項に記載の化合物。
- Zが、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いインドリル、置換されていても良いナフチル、置換されていても良いピリジル、または置換されていても良いチオフェニルから選択される、請求項1〜22のいずれか一項に記載の化合物。
- Zが、フェニル、インドリル、ナフチル、ピリジルまたはチオフェニルであり、それらがそれぞれ−Cl、−F、−CF3、−OH、−O−(C1−C6アルキル)、−O−(C1−C6アルキル)−Cl、−O−(C1−C6アルキル)−OH、−C1−C6アルキル、−OCF3、−NH(CO)−O−(C1−C6アルキル)アリール、または−NH(CO)−O−(C1−C6アルキル)から選択される1〜3個の置換基で置換されていても良い、請求項23に記載の化合物。
- Zが、フェニル、インドリル、ナフチル、ピリジル、チオフェニル、4−クロロフェニル、4−トリフルオロメチルフェニル、3−クロロフェニル、3−トリフルオロメチルフェニル、4−メトキシフェニル、3−フルオロ−4−トリフルオロメチルフェニル、4−クロロ−3−フルオロフェニル、4−(3−クロロプロポキシ)フェニル、4−(3−ヒドロキシプロポキシ)フェニル、3,4−ジクロロフェニル、4−フルオロフェニル、2,4−ジクロロフェニル、4−メチルフェニル、3,4−ジフルオロフェニル、3−フルオロ−4−メトキシフェニル、3,5−ジフルオロフェニル、6−トリフルオロメチルピリジン−3−イル、5−メトキシ−6−トリフルオロメチルピリジン−3−イル、2−フルオロ−4−トリフルオロメチルフェニル、4−トリフルオロメトキシフェニル、2,3−ジフルオロ−4−トリフルオロメチルフェニル、4−ヒドロキシフェニル、3−メトキシ−4−トリフルオロメチルフェニル、3−ヒドロキシ−4−トリフルオロメチルフェニル、5−クロロチオフェン−2−イル、3−フルオロ−4−ヒドロキシフェニルまたは−NH−C(O)−O−CH2−フェニルにより4位で置換されているフェニルから選択される、請求項23に記載の化合物。
- R10がHである、請求項1〜3および請求項5〜25のいずれか一項に記載の化合物。
- R5およびR6がそれぞれHである、請求項1〜26のいずれか一項に記載の化合物。
- R7が−HまたはC1−C6アルキルであり、R8が−Hであり、並びにR9が−H、−OR11、−O−(C1−C6アルキル)−O−R11、C1−C6アルキル、C1−C6アルケニル、−(C1−C6アルキル)−O−R11または−(C1−C6アルキル)−O−C(O)−R11である、請求項1〜3のいずれか一項に記載の化合物。
- R9が−OR11、−O−(C1−C6アルキル)−O−R11、C1−C6アルキル、C1−C6アルケニル、−(C−C6アルキル)−O−R11または−(C1−C6アルキル)−O−C(O)−R11である、請求項28に記載の化合物。
- R5、R6およびR10がいずれもHである、請求項29に記載の化合物。
- R2の炭素環系または複素環系が少なくとも1個の芳香環を有する、請求項1〜30のいずれか一項に記載の化合物。
- R2が、置換されていても良いフェニル、ピリジル、インダゾリル、イソキノリニル、チアゾロピリジニル、ベンゾチアゾロニル、ジヒドロキノリノニル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾロニル、インドリノニル、ベンゾイミダゾロニル、フタラジニル、ナフチリジニル、チエノピリジニル、ベンゾジオキソリル、イソインドリノニル、キナゾリニルまたはシンノリニルから選択される、請求項1〜30のいずれか一項に記載の化合物。
- R1が、−H、−C≡N、−Br、−Cl、−OH、−CF3、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2OH、−C(H)(CH3)OCH3、−CH2OCH2CF3、−CH2N(H)CH3、−CH2N(CH3)2、−CF2CH2OH、シクロプロピル、フラニル、テトラヒドロフラニル、フェニル、2,3−ジフルオロフェニル、3,4−ジフルオロフェニル、4−フルオロフェニル、3−フルオロフェニル、2−フルオロフェニル、ピリジル、オキサゾリル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、エトキシメチル、−C(O)OMe、−C(O)N(H)CH2CH2OH、−C(O)N(H)CH3、−C(O)NH2、−C(O)N(CH3)2または下記基のいずれかから選択される基から選択される、請求項1〜34のいずれか一項に記載の化合物
- 製薬上許容される担体と、請求項1〜35のいずれか一項に記載の化合物と、を含む医薬組成物。
- 少なくとも1種の別の治療薬をさらに含む、請求項36に記載の組成物。
- 処置を必要とする哺乳動物における癌を治療するための、請求項36または37に記載の組成物。
- 癌が固形腫瘍である、請求項38に記載の組成物。
- PKBが介在する疾患を治療するための医薬の製造における、請求項1〜35のいずれか一項に記載の化合物の使用。
- 疾患にPKBαが介在する、請求項40に記載の使用。
- 疾患が癌である、請求項40に記載の使用。
- 癌が固形腫瘍である、請求項42に記載の使用。
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