JP4950409B2 - マトリクス上に分散する活性成分を含む医薬品 - Google Patents

Description

【０００１】
発明の属する技術分野
本発明は、製薬技術分野に関し、活性成分の新規で有利な製造物について記載する。新規製造物は、種々の製薬剤形を製造するのに適している。
【０００２】
発明の背景
剤形の特殊な特性を得るため、例えば不快な味を有する活性成分の場合には味をマスキングし、酸分解性の活性成分であれば胃酸抵抗性とし、または活性成分の放出を調節するために、通常の活性成分ペレットに適した機能性皮膜を施す。このような被覆されたペレットを次に剤形に加工し、例えば、助剤と一緒に圧縮することにより錠剤へ成形するが、この際、被膜が損傷し、さらにその機能が部分的に失われる危険性がある。
【０００３】
本発明の詳細な説明
本発明の課題は、所望の機能を保持できかつ更に機能がごく僅かしか失われていない種々の製薬剤形へと加工できる活性成分製造物を提供することである。
【０００４】
意外にも、この課題が、脂肪族アルコール、トリグリセリド、部分グリセリドおよび脂肪酸エステルから成る群より選択される１種以上の助剤を含む助剤マトリクス中に活性成分がほぼ均質に分散している製造物により解決されることが見出された。
【０００５】
本発明は従って、活性成分が、脂肪族アルコール、トリグリセリド、部分グリセリドおよび脂肪酸エステルから成る群より選択される１種以上の助剤を含む助剤マトリクス中に分散している製造物に関する。
【０００６】
さらに、助剤マトリクスへ固形パラフィンを加えることにより、特に有利な製造物が得られることが見出された。本発明は従って、少なくとも１種の固形パラフィンと脂肪族アルコール、トリグリセリド、部分グリセリドおよび脂肪酸エステルから成る群より選択される１種以上の助剤とを一緒に含む助剤マトリクス中に活性成分がほぼ均質に分散している製造物に関する。
【０００７】
本発明は、活性成分がｉ）少なくとも１種の脂肪族アルコールおよび少なくとも１種の固形パラフィンを含む混合物を含有するマトリクス中に存在する、ｉｉ）少なくとも１種のトリグリセリドおよび少なくとも１種の固形パラフィンを含む混合物を含有するマトリクス中に存在する、またはｉｉｉ）少なくとも１種の部分グリセリドおよび少なくとも１種の固形パラフィンを含む混合物を含有するマトリクス中に存在する、またはｉｖ）少なくとも１種の脂肪酸エステルおよび少なくとも１種の固形パラフィンを含む混合物を含有するマトリクス中に存在する製造物に関する。
【０００８】
別の課題は請求項から明かである。
【０００９】
本発明の目的とする製造物は、有利に少なくとも１種の活性成分粒子、有利には種々の活性成分粒子が本発明の助剤を含む助剤マトリクス中（活性成分単位として以後称する）に存在する、様々な各単位を意味するのが有利である。活性成分は助剤マトリクス中に実質的に均一に分散するのが有利であり、特に均一に分散または溶解しているのが有利である。製造物は有利にマイクロスフェアを含有する。
【００１０】
本発明の製造物は、高い安定性、粒度およびマトリクスの組成により調節できる活性成分の放出、良好な流動性、良好な圧縮性および活性成分の均一な輸送により傑出している。酸分解性の活性成分の場合、マトリクス助剤の選択によっては酸抵抗性が得られ、従って経口投与形であれば酸抵抗性のコーティング（腸溶性コーティング）を施して投薬できる。不快な味を有するかまたは例えば投与後に口の中で局部的な麻酔効果を示す活性成分の場合、本発明の製造物により、活性成分の不快な味がマスクでき、口の中の麻酔効果が回避できる。本発明の製造物は、更に、機能（味のマスキング、胃酸抵抗性、徐放化）を損なうことなく様々な医薬品剤形に加工することができる。従って、例えば本発明の活性成分単位の圧縮時に活性成分単位が変形したとしても、機能な全く損なわれないかまたはほとんど損なわれない。これに対して、一般的な機能性コーティング（味のマスキング、胃酸抵抗性、徐放化）を有する通常のペレットでは、剤形への加工時、例えば錠剤への圧縮時に、コーティングならびにその機能にある程度の損傷が見られる。これにより、場合によっては不所望な方法で活性成分が放出されることもある。
【００１１】
各単位の粒度は有利に２ｍｍ以下、特に有利に５０〜８００μｍ、さらに有利に５０〜７００μｍ、非常に有利に５０〜６００μｍである。有利であるのは、粒度が５０〜５００μｍ、特に有利に５０〜４００μｍのマイクロスフェアである。特に有利であるのは、粒度が５０〜４００μｍ、特に５０〜２００μｍの単峰性マイクロスフェアである。
【００１２】
本発明の活性成分は特に活性な製薬学的成分である。本発明の製造物の一部を形成し得る活性成分の例は、特に以下の活性な製薬成分である：
アドレナリン作動薬：
アプラクロニジン；ブリモニジン；ダピプラゾール；デテレノール；ジピベフリン；ドパミン；エフェドリン；エスプロキン；エタフェドリン；ヒドロキシアンフェタミン；レボノルデフリン；メタラミノール；ノルエピネフリン；オキシドパミン；フェニルプロパノールアミン；プレナルテロール；プロピルヘキセドリン；プソイドエフェドリン。
【００１３】
副腎皮質ステロイド：
シプロシノニド；デソキシコルチコステロンアセテート；デソキシコルチコステロンピバレート；デキサメタゾンアセテート；フルドロコルチゾンアセテート；フルモキソニド；ヒドロコルチゾンヘミサクシネート；メチルプレドニゾロンヘミサクシネート；ナフロコート；プロシノニド；チモベソンアセテート；チプレダン。
【００１４】
アルコールの乱用を回避するための薬剤：
ジスルフィラム、アカンプロセート、ミルナシプラン、ホメピゾール、ラザベミド、ナジド；ニトレファゾール；スネピトロン。
【００１５】
アルドステロン拮抗薬：
カンレノエート；カンレノン；ジシレノン；メキシレノエート；プロレノエート；スピロノラクトン、エポスタン、メスピレノン；オキシプレノエート、スピロレノン、スピロキサゾン、プロレノン、エプレレノン。
【００１６】
アミノ酸：
アラニン；アスパラギン酸；システイン；ヒスチジン；イソロイシン；ロイシン；リシン；メチオニン；フェニルアラニン；プロリン；セリン；スレオニン；トリプトファン；チロシン；バリン。
【００１７】
アンモニウム解毒のための活性成分：
アルギニン；アルギニングルタメート；アルギニンヒドロクロリド；グルタミン酸；
同化促進剤：
アンドロスタノロン、ボランジオールジプロピオネート；ボラステロン；ボルデノンウンデシレネート；ボレノール；ボルナンタレート；エチルエストレノール；メテノロンアセテート；メテノロンエナンテート；ボラジン；メステロノール；メタンジエノン；ナンドロロン；オキサンドロロン；プラステロン；スタノゾロン；チオメステロン；クロステボール；ミボレロン；ナンドロロンシクロテート；ノルボレトン；キンボロン；ステンボロンアセテート；チボロン；ゼラノール。
【００１８】
強壮剤：
モダフィニル；アミネプチン；エンドミド；エタミバン；フェノキシプロパジン；フェノゾロン；ヘキサプラドール；ニアラミド；ニセタミド。
【００１９】
鎮痛剤：
アセトアミノフェン；アルフェンタニル；アミノベンゾエート；アミノベンゾエート；アニドキシム；アニレリジン；アニレリジン；アニロパム；アニロラク；アンチピリン、アスピリン；ベノキサプロフェン；ベンジダミン；ビシファジンヒドロクロライド；ブレイフェンタニル；ブロマドリン；ブロムフェナク；ブプレノルフィン；ブタセチン；ブチキシレート；ブトルファノール；ブトルファノール；カルバマゼピン；カルバスピリンカルシウム；カルビフェン；カルフェンタニル；シプレファドールサクシネート；シラマドール；シラマドール、クロニクセリル；クロニキシン；コデイン；コデインホスフェート；コデインスルフェート；コノルフォン；シクラゾシン；デキソキサドロール；デキシペメドラク；キゾシン；ジフルニザール；ジヒドロコデイン；ジメファダン；ジピロン；ドキシピコミン；ドリニデン；エナドリン；エピリゾール；エルゴタミンタータレート；エトキサゼン；エトｋフェナメート；オイゲノール；フェノプロフェン；フェノプロフェンカルシウム；フェンタニルシトレート；フロクタフェニン；フルフェニザール；フルニキシン；フルニキシンメグルミン；フルピルチン；フルプロクアゾン；フルラドリン；フルルビプロフェン；ヒドロモルホン；イブフェナク；インドプロフェン；ケタゾシン；キタルファノール；ケトロラク；レチミド；レボメタジルアセテート；レボメタジルアセテートヒドロクロライド；レボナントラドール；レボルファノール；ロフェミゾール；ロフェンタニルオキザレート；ロルシナドール；オモキシカム；マグネシウムサリシレート；メフェナム酸；メナビタン；メプリジン；メプタジノール；メサドン；メタジルアセテート；メトホリン；メトトリムプラジン；メトケファミドアセテート；ミムバン；ミルフェンタニル；モリナゾン；モルフィンスルフェート；モキサゾシン；ナビタン；ナルブフィン；ナルメキソン；ナモキシレート；ナントラドール；ナプロキセン；ナプロキセン；ナプロキソール；ネフォパム；フェキセリジン；ノルアシメタドール；オクフェンタニル；オクタザミド；オルバニル；オキセトロン；オキシコドン；オキシコドン；オキシコドンテレフタレート；オキシモルホン；ペメドラク；ペンタモルホン；ペンタゾシン；フェナゾピリジン；フェニルアミドール；ピセナドール；ピナドリン；ピルフェニドン；ピロキシカムオラミン；プラバドリン；プロジリジン；プロファドール；オプロピラム；プロポキシフェン；プロポキシフェンナプシレート；プロキサゾール；プロキソルファン；ピロリフェン；レミフェンタニル；サルコレックス；サレタミドマレアート；サリシルアミド；サリシレートメグルミン；サルサレート；サリシレート；スピラドリン；スフェンタニル；スフェンタニル；タルメタシン；タルニフルメート；タロサレート；タザドレン；テブフェロン；テトリダミン；チフラク；チリジン；チオピナク；トナゾシン；トラマドール；トレフェンタニル；トロラミン；ベラドリン；ベリロパム；ボラゾシン；キソルファノール；キシラジン；ゼナゾシンメシレート；ゾメピラク；スカプサイシン。
【００２０】
アンドロゲン：
アンドロスタノロン；フルオキシメステロン；メスタノロン；メステロロン；メタンジエノン；メチルテストステロン；ナンドロロンデカノエート；ナノドロロンフェノプロピオネート；ニステリム；オキサンドロロン；オキシメステロン；オキシメトロン；ペンメステロール；プラステロン；シランドロン；スタノゾロール；テストステロン；テストステロンシピオネート；テストステロンエナンタン；テストステロンケトラウレート；テストステロンフェニルアセテート；テストステロンプロピオネート；トレストロン。
【００２１】
麻酔助剤：
ナトリウムオキシベート。
【００２２】
麻酔剤（非吸入）：
アルファキサロン；アモロノン；エトキサドロール；フェンタニル；ケタミン；レボキサドロール；メチツラール；メトヘキシタール；ミダゾラム；ミナキソロン；プロパニジド；プロポキセート；プラモキシン；プロポフォール；レミフェンタニル；スフェンタニル；チレタミン；ゾラミン。
【００２３】
麻酔剤（局所）：
アンブカイン；アモキセカイン；アミロカイン；アプトカイン；アルチカイン；ベノキシネート；ベンジルアルコール；ベンゾカイン；ベトキシカイン；ビフェンアミン；ブクリカイン；ブメカイン；ブピバカイン；ブタカイン；ブタンベン；ブタニリカイン；カルビゾカイン；クロロプロカインクリブライン；クロダカイン；コカイン；デキシバカイン；ジアモカイン；ジブカイン；ジクロニン；エルカイン；エチコカイン；ユープロシン；フェキシカイン；ゴモカイン；ヘプタカイン；ヘキシルカイン；ヒドロキシプロカイン；ヒドロキシテトラカイン；イソブタンベン；ケトカイン；ロイシノカイン；リドカイン；メピバカイン；メプリルカイン；オクトカイン；オルトカイン；オキセタカイン；オキシブプロカイン；パラブトキシカイン；フェナカイン；プルノルカイン；ピペロカイン；ピリドカイン；ポリドカノール；プロアモカイン；ピリロカイン；プロカイン；プロパノカイン；プロピポカイン；プロポキシカイン；プロシメタカイン；ピロカイン；クアタカイン；キニソカイン；リソカイン；ロドカイン；ロピバカイン；サリシルアルコール；スイカイン；テトラカイン；トラペンカイン；トリメカイン。
【００２４】
食欲抑制剤：
アンフェプラモン；アンフェタミン；アミノレックス；アンフェクロラール；アニサクリル；ベンズフェタミン；クロロフェンテルミン；クロベンゾレックス；クロフォレックス；クロミノレックス；クロルテルミン；デキサンフェタミン；デキシフェンフルラミン；ジフェメトレックス；エチルアンフェタミン；エトロレックス；フェンブタラゼート；フェンカンファミン；フェンフルラミン；フェニソレックス；フェンプロポレックス；フルドレックス；フルミノレックス；フォルメトレックス；フルフェノレックス；イマニキシル；インダノレックス；レボアンフェタミン；レボファセトペラン；レボフェンフルアミン；レボプロピルヘキセドリン；マジンドール；メフェノレックス；メタンフェプラモン；モルフォレックス；ノルプソイドエフェノリン；オルリステート；オルテタミン；オキシフェントレックス；ペントレックス；フェンジメトラジン；フェンメトラジン；フェンテルミン；ピシロレックス；サチエチン；セタジンドール；シブトラミン；トリフロレックス；トリフルオレックス。
【００２５】
駆虫剤：
アバメクチン；アルベンダゾール；アルベンダゾールオキシド；アミダンテル；アモスカネート；アンタフェナイト；アンタゾナイト；アンテルミシン；アントリミン；ベフェニウムヒドロキシナフトエート；ビジマジウムイオジド；ビスベンダゾール；ビツイオノールオキシド；ビトスカネート；ブロモキサニド；ブロチアニド；ブタミジン；ブタミソール；ブトネート；カンベンダゾール；カルバンテル；シクロベンダゾール；シクロキサニド；クロサンテル；デキサミソール；ジアンフェネチド；ジクロルボス；ジケチルカルバマジン；ジマンチン；ジフェナン；ドルアメクチン；ドリベンダゾール；エピノメクチン；エプシプランテル；エチベンダゾール；フェバンエル；フェベンダゾール；フルベンダゾール；フルランテル；フタロフィン；フロダゾール；ハロキソン；ヘキシルレゾルシノール；イヌカルボフォス；イベルメクチン；カイニン酸；メベンダゾール；メトリフォネート；メトリジン；モランテル；モキシデクチン；ナフタロフォス；ネトビミン；ニクロフォラン；ニクロサミド；ニトラミゾール；ニトロダン；ニトロスカネート；ニトロキシニル；オルチプラズ；オントラニル；オキサンテルオキシフェンダゾール；オキシベンダゾール；オキシクロザニド；パルベンダゾール；ペキサンテル；ピペラミド；ピペラジンアジペート；ピペラジンカルシウムエデテート；ピペラミドプラジクアンテル；プロクロノール；ピランテルパモエート；ピランテルタータレート；ピルビニウムパモエート；ラフォキサニド；レゾランテル；サランテル；スピラジン；スチルバンジウムイオジド；スベンダゾール；テトラミゾール；テニウムクロシレート；チオフラデン；チアベンダゾール；チカルボジン；チオキシダゾール；トリクラベンダゾール；トリクロフェノールピペラジン；ウレドフォス；ビンコフォス；ジランテル。
【００２６】
アクネ治療薬：
アダパレン；アデルミドロール；ベンゾイルペルオキシド；ベータカロテン；チオテロネル；デランテロン；シプロテロン；ドレチネール；エリスロマイシンサルナセジン；エトレチネート；ギ酸；ハロフギノネン；イノコテロンアセテート；イソトレチノイン；リノレン酸；マノアリド；マソプロコール；ミトタン；モトレチニド；ナミロテン；ロステレロン；スマロテン；タザロテン；テマトテン；チオキソロン；トプテロン；トラデカミド；トレチノイン；トリアジメノール；ゼアラレノン；ゼラノール；ジミドベン。
【００２７】
気管支拡張剤：
アセフリン；アザスピリウムクロライド；バンブテロール；バミフリン；ビトイテロール；ブロキサテロール；ブタプロスト；カルブテロール；シパンフリン；コルテロール；ドキサプロスト；ドキソフリン；ジフィリン；エンプロフィリン；エフェドリン；エプロジノール；エタンテロール；フェンスピリド；フルトロピウムブロミド；ホルモテロール；グアイチリン；ヘキソプレナリン；ホク−８１、ホクイジル；イモキシテロール；イプラグラチン；イプラトロピウムブロミド；イソエタリン；イソプロテレノール；レボスアルブタノール；マブテロール；メキタミウムイオジド；メタプロテレノール；メキサフリリン；ナルデテロール；ネスティフィリン；ニスブテロール；ピクメテロール；ピクイジル；ピルブテロール；プロカテロール；レプロテロール；ＲＯ−２４−４７３６；キアゾジン；キンテレノール；ラセピネフリン；レプロテロール；リミテロール；サルブタモール；サルメテロール；サルメテロールキシナフォエート；セビトロピウムメシレート；ソテレノール；スルホンテロール；スォキシフェン；ＴＡ−２００５；テオフィリン；テルブタリン；テオフィリンエチレンジアミン；チアラミド；チペトロピウムブロミド；トレトキノール；ツロブテロール；ジンドトリン；ジンテロール。
【００２８】
ベーター遮断薬：
アセブノロール；アダプロロール；アフロロール；アルプレノロール；アルプレノキシム；アンカロロール；アルノロール；アロチノロール；アテノロール；ベフノロール；ベンゾジオキシン；ベタキソロール；ベヴァントロール；ビソプロロール；ブロメトロール；ボピンドロール；ボルナプロロール；ブレホナロール；ブクモロール；ブフェトロール；ブフラロール；ブニトロロール；ブノロール；ブプラノロール；ブタキサミン；ブチドリン；ブロクロロール；ブトフィロロール；カラゾロール；カルテオロール；カルベジロール；セリプロロール；セタモロール；シクロプロロール；シナモロール；クロラノロール；シアノピンドロール；ダルブラミノール；デキシプロプラノロール；ジアセトロール；ジクロロイソプロテレノール；ジレバロール；ヅラキノロール；ドロプラノロール；エカストロール；エパノロール；エリコロール；エサテノロール；エスモロール；エキサプロロール；ファリノトロール；フレストロール；フルソキソロール；ヒドロキシカルテオロール；ヒドロキシタータオロール；ＩＣＩ−１１８５５１；イドロプラノロール；インデノロール；インドパノロール；イプロクロロール；イサモルタン；ラベタロール；ランジオロール；レボビタキソロール；レオッブノロール；レボシクロプロロール；レボモプロロール；メドロキサロール；メフェノキサロン；メピンドロール；メタロール；メチプラノロール；メトプロロール；ミンドジロン；モルプロロール；ナドロール；ナドキソロール；ナフェトロール；ナピタン；ネビボロール；ネラミノール；ニフェノロール；ニプラジロール；オベラジロール；オキサンアミド；オキシプレノロール；パクリノロール；パフェノロール；パマトロール；パルゴロール；パロジロール；ペンブトロール；ペニロロール；ＰＨＱＡ−３３；ピンドロール；ピレポロール；プラクトロール；プレナルテロール；プリミドロール；プロシノロール；プロネタロール；プロパセタモール；プロプラノロール；ラクトパミン；リダゾロール；ロナクトロール；ソキノロール；ソタロール；ＴＡ−２００５；タリノロール；タゾロール；テオプロロール；タータロトロール；テルチアノロール；チエノキソロール；チリソロール；チモロール；チプレノロール；トラモロール；トリプロロール；トリベンジロール；トリゲベロール；キサモテロール；キシベノロール；Ｙ−１２５４１；ＺＡＭ１−１３０５。
【００２９】
アドレナリン作用薬：
ベタニジン；ブレチリウムトシレート；クロマニジン；デブリソキン；エトモキサン；グアベンキサン；グアナベンズ；グアナクリン；グアナロレル；グアナアゾジン；グアンシジン；グアンクロフィン；グアンチジン；グアンファシン；グアニソキン；グアノクロル；グアノクチン；グアノキサベンズ；グアノキサン；グアノキシフェン；オルミジン；ピペロキサン；ピロキサミジン；ソリペルチン；スピルゲチン。
【００３０】
アルファー１拮抗剤：
アバノクイル；アダゼレシン；アルフゾシン；アモスラロール；ベノキサチアン；ブナゾシン；ＣＩ−９２６；ＤＬ−０１７；ダピプラゾール；ジヒドロエルゴタミンメシレート；ドキサゾシン；オイゲノジオロール；フェンスピリド；ＧＩ−２３１８１８；ＧＹＫＩ−１２７４３；ＧＹＫＩ−１６０８４；インドラミン；メタゾシン；ＭＫ−９１２；モナテピル；ナフトピジル；ネルダゾシン；ネサピジル；ニセルゴリン；ペランセリン；ペラドキシム；ペラキンシン；ペラチゾール；ペルブフリン；フェンジオキサン；フェノキシベンズアミン；フェントラミン；ポジルフェン；プラゾシン；キナゾシン；ＲＳ−９７０７８；プロロキサン；セルチンドール；ＳＧＢ−１５３４；ＳＬ−８９.０５９１；タンスロシン；テジサミル；テラゾシン；チバロシン；チオダゾシン；トラゾリン；トリマゾシン；ユピドシン；ウラピジル；ヨヒンバイン；ゾレルチン。
【００３１】
ＡＣＥインヒビター：
アラセプリル；ベナゼプリル；ベナゼプリレート；ＭＢＳ−１８９９２１；ＢＲＬ−３６３７８；カプトプリル；セロナプリル；ＣＧＳ−１３９２８Ｃ；シラザプリル；シラザプリレート；デヒドロカプトプリル；デラプリル；エナラプリル；エナラプリレート；ＥＵ−４８６７；ＥＸＰ−７７１１；ファシドトリル；ホシノプリル；ホシノプリレート；イドラプリル；イミダプリル；イミダプリレート；インドラプリル；リベンザプリル；リシノプリル；ミキサンプリル；モエキシプリル；モエキシプリレート；モベルチプリル；オマパトリレート；オルブトプリル；ペントプリル；ペリンドプリル；ペリンドプリレート；ピボプリル；キナプリル；キナプリレート；ラミプリル；レンチアプリル；サンパトリレート；ＳＣＨ−５４４７０；スピラプリル；スピラプリレート；テモカプリル；テモカプリレート；テプロチド；トランドラプリル；トランドラプリレート；ウチバプリル；ウチバプリレート；Ｚ−１３７５２Ａ；ザビシプリル；ゾフェノプリル；ゾフェノプリレート。
【００３２】
レニン拮抗剤
ＣＧＰ−３８５６０；シプロキレン；ＣＰ−１０８６７１；エナルキレン；ＥＳ−６８８４；ＦＫ−９０６；レミキレン；テルラキレン；ザンキレン。
【００３３】
ＰＤＥインヒビター等の抗アレルギー薬：
アロフィリン；アチゾラム；ＡＷＤ−１２−２８１（Ｎ−（３,５−ジクロロ−４−ピリジニル−２−[１−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１Ｈ−インドリ−３−イル]−２−オキソアセタミド）；ＢＡＹ−１９−８００４（エタンスルホン酸２−（２,４−ジクロロフェニルカルボニル）−３−ウレイドベンゾフラニ−６−イルエステル）；ベナフェントリル；ＣＣ−１０８８；ＣＤＣ−８０１（β−[３−（シクロペンチロキシ）−４−メトキシフェニル]−１,３−ジヒドロ−１,３−ジオキソ−２Ｈ−イソインドール−２−プロパンアミド）；ＣＤＣ−９９８：ＣＩ−１０１８；シロミラスト（シス[４−シアノ−４−（３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル）シクロヘキサン−１−カルボン酸）；シロスタゾール；シパンフィリン（８−アミノ−１,３−ビス（シクロプロピルメチル）キサンチン）；Ｄ−４３９６；Ｄ−４４１８[Ｎ−（２,５−ジクロロ−３−ピリジニル）−８−メトキシ−５−キノリンカルボキサミド]；ダルブフェロン；デンブフリン；ＥＲ−２１３５５；フィラミナスト；イブジラスト；ＩＣ−４８５；インドリダン；ラプラフィリン；リキサジノン；ＭＥＳＯＰＲＡＭ[（−）−（Ｒ）−５−（４−メトキシ−３−プロポキシフェニル）−５〜メチルオキサゾリジノ−２−オン]；ニトラクアゾン；ＮＭ−７０２；オルピノン；ＯＲＧ−２０２４１（４−（３,４−ジメトキシフェニル）−Ｎ2−ヒドロキシチアゾール−２−カルボキサミジン）；ピクラミラスト；プマフェントリン（（−）シス−９−エトキシ−８−メトキシ−２−メチル−１,２,３,４,４ａ,10ｂ−ヘキサヒドロ−６−（４−ジイソプロピルアミノカルボニルフェニル）ベンゾ[ｃ][１,６]−ナフチリジン）；キアジノン；ＲＯ−１５−２０４１；ロフルミラスト（３−（シクロプロピルメトキシ）−Ｎ−（３,５−ジクロロ−４−ピリジル）−４−（ジフルオロメトキシ）ベンズアミド）；ロリプラム；ＳＣＨ−３５１５９１；ＳＨ−６３６；チベンラスト（５,６−ジエトキシベンゾ[ｂ]チオフェン−２−カルボン酸）；トラフェントリン；トレキンシン；Ｖ−１１２９４Ａ（３−[[３−（シクロペンチロキシ）−４−メトキシフェニル]メチル]−Ｎ−エチル−８−（１−メチルエチル）−３Ｈ−プリン−６−アミン）；ＹＭ−５８９９７（４−（３−ブロモフェニル）−１−エチル〜７〜メチル−１,８−ナフチリジノ−２（１Ｈ）−オン）；ＹＭ−９７６（４−（３−クロロフェニル）−１,７−ジエチルピリド[２,３−ｄ]ピリミジノ−２（１Ｈ）−オン）；ザルダベリン。
【００３４】
喘息治療のための別の抗アレルギー薬：
アブルカスト；アトレロイトン；ブナプロラスト；シナルカスト；クロルニトリル；クロモリン；ＦＰＬ−５５７１２；イラルカスト；イサモキソール；ケトチフェン；Ｌ−６４８０５１；レボクロマカリン；ロドキサミドエチル；ロドキサミドトロモタミン；モンテルカスト；オキサラバゾール；ピリプロスト；ピロレート；ポビルカスト；プランルカスト；リトルカスト；サルカスト；チアラミド；チベネラスト；トメルカスト；ベルルカスト；ベロフィリン；ザフィルルカスト；ジロイトン。
【００３５】
別の抗アレルギー薬（例えばロイコトリエン拮抗剤）：
アシタザノラスト；アクリバスチン；アリナスチン；アルトキアリン；アムレキサノックス；アンドラスト；アステミゾール；アタキマスト；アザトアジン；アゼラスチン；バミピン；バルマスチン；バテブラスト；ＢＡＹ−Ｘ−１００５；ＢＡＹ−Ｘ−７１９５；ベピアスチン；ベポタスチン；ＢＩＩＬ−２８４；ビラスチン；ビニゾラスト；ブクリジン；ブナプロラスト；カバスチン；カレバスチン；セチリジン；ＣＩ−９５９；シプロキシファン；クレマスチン；ＣＭＩ−９７７；クロモグリク酸；クロモリンナトリウム；ダメトララスト；デスロラタジン；ジメンヒドリネート；ジフェンヒドラミン；ドクアラスト；ドラスチン；Ｅ−４０４；エフェチリジン；エメダスチン；エノフェラスト；エノキサマスト；エアスチン；エクラゾラスト；エピナスチン；フェキソフェナジン；フレゼラスチン；ＨＳＲ−６０９；ＫＣＡ−７５７；レボカバスチン；レボセチリジン；リネタスチン；ロラタジン；ＬＹ−２９３１１１；マピナスチン；メキタミウムイオジド；メキタジン；ミノクロミル；ミゾラスッチン；ＭＫ−８８６；モキサスチン；モキシルバント；ネドクロミル；ネドクロミルカルシウム；ネドクロミルナトリウム；ニビメドン；ノベラスチン；ノラステミゾール；オクタスチン；ＯＮＯ−４０５７；オンタゾラスト；オキサトミド；ペミロラスト；ペンチゲチド；ペラスチン；ピクロパスチン；ピクマスト；ピルキノゾール；ポイゾノアクエキストラクト；プロビクロミル；プロキシクロミル；キアゾラスト；キフェナジン；キノトラスト；ラキソフェラスト；レプリナスト；ＲＥＶ−５９０１−Ａ；ロカスチン；ルパタジン；ＳＫＦ−Ｓ−１０６２０３；セキフェナジン；セタスチン；スデキサノックス；タゴリジン；タラスチン；タザノラスト；タジフィリン；テメラスチン；テルフェナジン；テトラゾラスト；テキサクロミル；チアジナミウムクロライド；チアクリラスト；チプリナストメグルミン；チキサノックス；トラニラスト；ＷＹ−５０２９５；ＺＤ−３５２３；ゼパスチン。
【００３６】
抗アメーバ薬：
１Ｂ−ビスアミジン；ベリスロマイシン；ビアラミコール；カルバルゾン；クロロキン；クロロキン；クラモキシキン；クリオキノール；デヒドロエメチン；ジフェタルゾン；ジロキサニド；エメチン；エトファミド；イオドキノール；ラクヌモン；リロイジン；パロモマイシンスルフェート；ピナフィド；キンファミド；サトラニダゾール；ステバラジル；スチリマゾール；シメチン；テクロザン；テトラサイクリン；チルブロキノール；
抗男性ホルモン：
アビラテロン；ベノルテロン；チオテロネル；シプロテロン；デランテロン；デルマジノン；ドロスピレノン；エピトスタノール；イノコテロン；Ｌ−６５４０６６；ミナメスタン；ノルゲスチメート；オサテロン；オキセンドロン；プロゲステロン；ロステレロン；トプテロン；ザノテロン。
【００３７】
抗貧血薬：
アンセスチム；ジシフェロン；エポエチンアルファ；エポエチンベータ；エポエチンイプシロン；エポエチンガンマ；エポエチンオメガ；硫酸第一鉄；ＦＫ−３５２；葉酸；グレプトフェロン；グルタチオンモノイソプロピルエステル；ロイコボリンカルシウム；ツカレゾール；ＴＹＢ−５２２０；ベラレゾール；
抗狭心症薬：
アリニジン；アミオダロン；アムロジピンべシレート；アムロジピンマレアート；アザクロルジン；バルニジピン；ベルトサミル；ベタキソロール；ベルトサミル；ベヴァントロール；ビマカリム；ブトプロジン；カルベジロール；ＣＤ−８３２；ＣＥＲＭ−１１９５６；シネパゼトマレアート；クロベネチン；シクロビルブキシン−Ｄ；デソクリプチン；ジプロテベニン；ドプロピジル；エルゴジピン；ＥＭＤ−５７２８３；エニポリド；エタシジン；ファノファロン；ＦＫ−４０９；フレストロール；ウロサチジル；フロセキンン；ＦＲ−４６１７１；ＧＰ−１４６８；ＧＰ−１−５３１；ヒペリン；イプラミジル；イソソルビドジニトレート；イババラジン；ＫＣ−７６４；ＫＲＮ−２３９１；ＫＷ−３６３５；リグスチジン；リンシドミン；メトプロロールサクシネート；ミベフラジル；ミルドロネート；ミバゼロール；モシシドミン；モナテピルマレアート；ナファグレル；ＮＫ−３４１；ＯＰ−２０００；ピルシドミン；ピバジド；プラニジピン；プリミドロール；ラノラジン；ＳＬ−８７.０４９５；ＳＴ−１３２４；テジサミル；トシフェン；バタニジピン；ベラパミル；Ｙ−２７１５２；ザテブラジン。
【００３８】
抗不安薬：
アダタセリン；アルピデム；ビノスピロンメシレート；ブレタゼニル；グレマンセリン；イプサピロン；ミリセトロンマレアート；オシナプロン；オンダンセトロン；パナジプロン；パンコプリド；パジナクロン；セラザピン；タンドスピロンシトレート；ザロスピロン。
【００３９】
抗関節炎薬：
Ａｌ−２００；オーラノフィン；オーロチオグルコース；シペマスタット；エタネルセプト；エテベネシド；インターロイキン−６；レフルノミド；レネルセプト；オオベンザリト；ロデラベン；Ｍ−５０１０；パレコキシブ；ロフェコキシブ；ＲＳ−１３０８３０；Ｓ−２４７４；ＴＳＡ−２３４；バルデコキシブ；
アテローム動脈硬化症治療薬：
Ｈ−３２７／８６；ミホベート；ロダゼカル；リボフラビンブチレート；チメフロン。
【００４０】
静菌剤：
アセダプゾン；アセトスルホンナトリウム；アラメシン；アレキシジン；アンジノシリン；アンジノシリンピボキシル；アミサイクリン；アミフロキサシン；アミフロキサシンメシレート；アミカシン；アミカシンスルフェート；アミノサリチル酸；アミノサリチル酸ナトリウム；アモキシシリン；アンホマイシン；アンピシリン；アンピシリンナトリウム；アパルシリンナトリウム；アパラマイシンアスパルトシン；アストロマイシンスルフェート；アビラマイシン；アボパルシン；アジスロマイシン；アズロシリン；アズロシリンナトリウム；バカンピシリンヒドロクロリド；バシトラシン；バシトラシンメチレンジサリシレート；バシトラシン亜鉛；バンベルマイシン；ベンゾイルパスカルシウム；ベリスロマイシン；ベタミシンスルフェート；ビアペネム；ビニラマイシン；ビフェンアミンヒドロクロリド；ビスプリチオンマグスルフェックス；ブチカシン；ブチロシンスルフェート；カプレオマイシンスルフェート；カルバドックス；カルベニシリンジナトリウム；カルベニシリンインダニルナトリウム；カルベニシリンフェニルナトリウム；カルベニシリン；カルモナンナトリウム；セファクロル；セファドロキシル；セファマンドール；セファマンドールナフェート；セファマンドールナトリウム；セファパロール；セフェテコール；セフィキシム；セフメノキシム；セフメタゾール；セフメタゾールナトリウム；セフォニシドモノナトリウム；セフォニシドナトリウム；セフォペラゾンナトリウム；セフォラニド；セフォタキシムナトリウム；セフォテタン；セフォテタンジナトリウム；セフォチアム；セフォキシチン；セフォキシチンナトリウム；セフピミゾール；セフピミゾールナトリウム；セフピラミド；セフピラミドナトリウム；セフピロムスルフェート；セフポドキシムプロキセチル；セフプロジル；セフロキサジン；セフスロジンナトリウム；セフタジジム；セフチブテン；セフチゾキシムナトリウム；セフトリアキソンナトリウム；セフロキシム；セフロキシムアキセチル；セフロキシムピボキセチル；セフロキシムナトリウム；背ＦＡＳＥトリルナトリウム；セファレキシン；セファレキシン；セファログリシン；セファロリジン；セファロチンナトリウム；セファピリンナトリウム；セファラジン；セトサイクリン；セトフェニコール；クロラムフェニコール；クロラムフェニコールパルミテート；クロラムフェニコールパントテネート錯体；クロラムフェニコールナトリウムサクシネート；クロルヘキシジンホスファニレート；クロロキシレノール；クロルテトラサイクリンビスルフェート；クロッルテトラサイクリン；シノキサシン；シプロフロキサシン；シプロフロキサシン；シロレマイシン；クラリスロマイシン；クリナフロキサシン；クリンダマイシン；クリンダマイシン；クリンダマイシンパルミテート；クリンダマイシンホスフェート；クロファジミン；クロキサシリンベンザチン；クロキサシリンナトリウム；クロキシキン；コリスチメタンナトリウム；コリスチンスルフェート；クメルマイシン；クメルマイシンナトリウム；シクラシリン；シクロセリン；ダルフォピリスチン；ダプソン；ダプトマイシン；デメクロサイクリン；デメクロサイクリン；デメサイクリン；デノフンギン；ジアヴェリジン；ジクロキサシリン；ジクロキサシリンナトリウム；ジヒドロストレプトマイシンスルフェート；ジピリチオン；ジリトロマイシン；ドキシサイクリン；ドキシサイクリンカルシウム；ドキシサイクリンホスファテックス；ドキシサイクリンヒクレート；ドロキサシンナトリウム；エノキサシン；エピシリン；エピテトラサイクリン；エリストマイシン；エリストマイシンアシストレート；エリスロマイシンエストレート；エリスロマイシンエチルサクシネート；エリスロマイシングルセプテート；エリスロマイシンラクトビオネート；エリスロマイシンプロピオネート；エリスロマイシンステアレート；エタンブトール；エチオナミド；フレロキサシン；フロキサシリン；フルダラニン；フルメキン；ホスホマイシン；ホスホマイシントロメタミン；フモキシシリン；フラゾリウムクロライド；フラゾリウムタータレート；フシデートナトリウム；フシジン酸；ゲンタマイシンスルフェート；グロキシモナム；グラミシジン；ハロプロジン；ヘタシリン；ヘタシリン；ヘキシジン；イバフロキサシン；イミペネム；イソコナゾール；イセパマイシン；イソニアジド；ヨサマイシン；カナマイシンスルフェート；キタサマイシン；レボフラールタドン；レボプロピルシリン；レキシトロマイシン；リンコマイシン；リンコマイシン；ロメフロキサシン；ロメフロキサシン；ロメフロキサシンメシレート；ロラカルベフ；マフェニド；メクロサイクリン；メクロサイクリンスルホサリシレート；メガロミシンホスフェート；メキドックス；メロペネム；メタサイクリン；メタサイクリン；メテナミン；メテナミンヒプレート；メテナミンマンデレート；メチシリンナトリウム；メチオプリム；メトロニダゾール；メトロニダゾールホスフェート；メズロシリン；メズロシリンナトリウム；ミノサイクリン；ミノサイクリン；ミリンカマイシン；モネンシン；モネンシンナトリウム；ナフシリンナトリウム；ナリジキセートナトリウム；ナリジクス酸；ナタイナイシン；ネブラマイシン；ネオマイシンパルミテート；ネオマイシンスルフェート；ネオマイシンウンデシレネート；ネチルマイシンスルフェート；ニュートラマイシン；ニフイラデン；ニフラルデゾン；ニフラテル；ニフラトロン；ニフルダジル；ニフリミド；ニフィウピリノール；ニフルキナゾール；ニフルチアゾール；ニトロサイクリン；ニトロフラントイン；ニトロミド；ノルフロキサシン；ノボビオシンナトリウム；オフロキサシン；オネトプリム；オキサシリンナトリウム；オキシモナム；オキシモナムナトリウム；オキソリン酸；オキシテトラサイクリン；オキシテトラサイクリンカルシウム；オキシテトラサイクリン；パルジマイシン；パラクロロフェノール；パウロマイシン；ペフロキサシン；ペフロキサシンメシレート；ペナメシリン；ペニシリンＧベンザチン；ペニシリンＧ；ペニシリンＧプロカイン；ペニシリンＧナトリウム；ペニシリンＶ；ペニシリンＶベンザチン；ペニシリンＶヒドラバミン；ペニシリンＶ；ペンチジドンナトリウム；フェニルアミノサリシレート；ピペラシリンナトリウム；ピルベニシリンナトリウム；ピリジシリンナトリウム；ピルリマイシン；ピバンピシリン；ピバンピシリンパモエート；ピバンピシリンプロベネート；ポリミキシンＢスルフェート；ポルフィロマイシン；プロピカシン；ピラジナミド；ピリチオン亜鉛；キンデカミンアセテート；キヌプリスチン；ラセフェニコール；ラモプラニン；ラニマイシン；レロマイシン；レプロマイシン；リファブチン；リファメタン；リファメキシル；リファミド；リファンピン；リファペンチン；リファキシミン；ロリテトラサイクリン；ロリテトラサイクリンニトレート；ロサラマイシン；ロサラマイシンブチレート；ロサラマイシンプロピオネート；ロサラナイシンナトリウムホスフェート；ロサラマイシンステアレート；ロソキサシン；ロキサルソン；ロキシスロマイシン；サンサイクリン；サンフェトリネムナトリウム；サルモキシシリン；サルピシリン；スコパフンギン；シソマイシン；シソマイシンスルフェート；スパルフロキサシン；スペクチノマイシン；スピラマイシン；スタリマイシン；ステフィマイシン；ステレプトマイシンスルフェート；ストレプトニコジド；スルファベンズ；スルファベンズアミド；スルファセタミド；スルファセタミドナトリウム；スルファシチン；スルファジアジン；スルファジアジンナトリウム；スルファドキシン；スルファレン；スルファメラジン；スルファメーテル；スルファメラジン；スルファメーテル；スルファメタジン；スルファメチゾール；スルファメトキサゾール；スルファモノメトキシン；スルファモキソール；スルファニレート亜鉛；スルファニトラン；スルファラジン；スルファソミゾール；スルファチアゾール；スルファザメト；スルフィソキサゾール；スルフィソキサゾールアセチル；セウウフィスボキサゾールジオラミン；スルホマイキシン；スロペネム；スルタムリシリン；サンシリンナトリウム；タランピシリン；テイコプラニン；テマフロキサシン；テモシリン；テトラサイクリン；テトラサイクリン；テトラサイクリンホスフェート錯体；テトロキソプリム；チアンフェニコール；チフェンシリン；チカルシリンクレシルナトリウム；チカルシリンジナトリウム；チカルシリンモノナトリウム；チクラトン；チオドニウクロライド；トブラマイシン；トブラマイシンスルフェート；トスフロキサシン；トリメトプリム；トリメトプリムスルフェート；トリスルファピリミジン；トロレアンドマイシン；トロスペクトマイシンスルフェート；チロトリシン；バンコマイシン；バンコマイシン；ビルギニアマイシン；ゾルバマイシン。
【００４１】
抗コリン薬：
アルベリンシトレート；アニソトロピンメチルブロミド；アトロピン；アトロピンオキシド；アトロピンスルフェート；ベラドンナ；ベナプリジン；ベンズエチミド；ベンジロニウムブロミド；ベペリデン；ベペリデン；ビペリデンラクテート；クリジニウムブロミド；シクロペントレート；デキセチミド；ジシクロミン；ジヘキシベリン；ドマゾリンフマレート；エラントリン；エルカイン；エチチベンズトロピン；ユカトロピン；グリコピロレート；ヘテロニウムブロミド；ホマトロピンヒドロブロミド；ホマトロピンメチルブロミド；ヒオシアミン；ヒオシアミンヒドロブロミド；ヒオシアミンスルフェート；イソプロパミドイオジド；メペンゾレートブロミド；メチルアトロピンニトレート；メトキジン；オキシブチニンクロリド；パラペンゾレートブロミド；ペンタピペリウムメチルスルフェート；フェンカルバミド；ポルジンメチルスルフェート；プログルミド；プロパンテリンブロミド；プロペンゾレート；スコポラミンヒドロブロミド；テナトロピウムメチルスルフェート；チキナミド；トフェナシン；トキジン；トリアンピジンスルフェート；トリヘキシフェニジル；トロピカミド。
【００４２】
抗凝血薬：
アンクロド；アルデパリンナトリウム；ビヴァリルジン；ブロミンジオン；ダルテパリンナトリウム；デシルジン；ジクンナロール；ヘパリンカルシウム；ヘパリンナトリウム；リアポレートナトリウム；ナファモスタットメシレート；フェンプロクモン；チンザパリンナトリウム；ワルファリンナトリウム。
【００４３】
向精神薬：
アルブトイン；アメルトリド；アトリド；ブラメート；カルバマゼピン；シンロミド；シテナミド；クロナゼパム；シヘプタミド；デジナミド；ジメタジオン；ジバルプロエクスナトリウム；エテロバルブ；エトサキシミド；エトトイン；フルラゼパム；フルジナミド；ホスフェニトインナトリウム；ガバペンチン；イレプシミド；ラモトリジン；マグネシウムスルフェート；メフェニトイン；メホバルビタール；フェノバルビタールナトリウム；フェンサキシミド；フェニトイン；フェニトインナトリウム；プリミドン；プロガビド；ラリトリン；ラマセミド；ロピジン；サベルゾール；スチリペントール；スルチアム；チオペンタールナトリウム；チレタミン；トピラメート；トリメタジオン；バルプロエートナトリウム；バルプロ酸；ビガバトリン；ゾニクレゾール；ゾニサミド。
【００４４】
抗鬱薬：
アダタンセリン；アジナゾラム；アジナゾラムメシレート；アラプロクレート；アラタミン；アメダリン；アミトリプチリン；アモキサピン；アプタザピンマレアート；アザロキサンフマレート；アゼピンドール；アジプラミン；ビペナモール；ブプロピオン；ぶたせちんい；ブトリプチリン；アロキサゾン；カルタゾレート；シクラジンドール；シドキセピン；シロバミンメシレート；クロダゾン；クロミプラミン；コチニンフマレート；サイクリンドール；シペナミン；シプロリドール；シプロキシミド；ダレダリントシレート；ダポキセチン；ダザドロールマレアート；ダゼピニル；デシプラミン；デイサミソール；デキシマフェン；ジベンゼピン；ジオキサドロール；ドチエピン；ドキセピン；ヅロキセチン；エクラナミンマレアート；エンシプレート；エトペリドン；ファントリドン；フェモトゾール；フェンメトラミド；フェゾラミンフマレート；フルオトラセンｌフルオキセチン；フルオキセチン；フルパロキサン；ガンフェキシン；グアンオキシフェンスルフェート；イマフェン；イミロキサン；イミプラミン；インデロキサジン；イントリプチリン；イプリンドール；イソカルボキサジロ；ケチプラミンフマレート；ロフェプラミン；ロルタラミン；マプロチリン；マプロチリン；メリトラセン；ミラセミド；ミナプリン；ミルタザピン；モクロベミド；モダリンスルフェート；ナパクタジン；ナパメゾール；ネファゾドン；ニソキセチン；ニトラフダム；ノミフェンシンマレアート；ノルトリプチリン；オクトリプチリンホスフェート；オピプラモール；オキサプロチリン；オキシペルチン；パロキセチン；フェネルジンスルフェート；ピランダミン；ピゾチリン；プリデフィン；プロリンタン；プロトリプチリン；キパジンマレアート；ロリシプリン；セプロキセチン；セトラリン；シブトラミン；スルピリド；スリトゾール；タメトラリン；タンプラミンフマレート；タンダミン；チアゼシム；トザリノン；トモキセチン；トラゾドン；トレエンゾミン；トリミプラミン；トリミプラミンマレアート；ベンラファキシン；ビロキサジン；ジメルジン；ゾメタピン。
【００４５】
糖尿病治療薬：
アセトヘキサミド；ビモクロモール；ＭＢ−１７.０２４９；ブフォルミン；ブトキサミン；カルブタミド；セントピペラロン；クロルプロパミド；クロモキシル；エトホルミン；エトモキシル；フェンブタミド；ＧＩ−２６２５７０；グリアミリド；グリベンクラミド；グリボルヌリド；グリブチミン；グリカラミド；グリセタニルナトリウム；グリクラジド；グリコンダミド；グリダザミド；グリフルミド；グリメピリド；グリパラミド；グリピジド；グリキドン；グリサムリド；グリセンチド；グリシンダミド；グリソラミド；グリソキセピド；グルカゴン；グリブリド；グルブチアゾール；グリブゾール；グリクロピラミド；グリシクラミド；グリヘキサミド；グリミジンナトリウム；グリオクタミド；グリパラミド；グリピナミド；グリプロチアゾール；グリソブゾール；ヘプトラミド；ＨＭＲ−１９６４；インシュリン；インシュリンアルギン；インシュリンアスパルト；インシュリンダラネート；インシュリンデファラン；インシュリンデテミル；インシュリングラジン；インシュリンヒューマン；インシュリンヒューマン；イソファン；インシュリンヒューマン亜鉛；インシュリンヒューマン亜鉛、エクステンド；インシュリン、イソファン；インシュリンリスプロ；インシュリン、ニュトラル；インシュリン亜鉛；インシュリン亜鉛、エクステンド；インシュリン亜鉛；イサグリドール；ＪＴＴ−５０１；ＪＴＴ−６０８；メベンフォルミン；メタヘキサミド；メトフォルミン；メチルパルモキシレート；メチラポン；ミダグリゾール；ミチグリニド；ナテグリニド；ＮＮ−３０４；ＮＶＰ−ＤＰＰ−７２８；パルモキシレートナトリウム；ＰＮＵ−１０６８１７；プラムリンチド；プロインシュリンヒューマン；セグリチドアセテート；チベグリセン；チホルミン；トラザミド；トルブタミド；トルピラミド。
【００４６】
アルドースレダクターゼインヒビター：
ＡＤ−５４６７；アルレスタチン；チグリタゾン；ダルグリタゾン；エングリタゾンナトリウム；エパルレスタット；フィダレスタット；イミレスタット；ィノグリリド；リノグリリド；ＭＣＣ−５５５；ミナルレスタット；ＮＺ−３１４；ピオグリタゾン；ピログリリド；ポナルレスタット；ソルビニル；リサレスタット；ロシグリタゾン；テンダミスタット；トルレスタット；ゴログリタゾン；ゼナレスタット；ゾポルレスタット。
【００４７】
アルファ−グルコシダーゼインヒビター：
アカルボース；カミグリボース；エミグリテート；エングリタゾン；ミグリトール；モラノリン；ボグリボース。
【００４８】
下痢止め：
ロルガミジン、ジフェノキシレート（Ｌｏｍｏｔｉｌ）、メトロニダゾール（Ｆｌａｇｙｌ）、メチルプレドニゾロン（Ｍｅｄｒｏｌ）、スルファサラジン（Ａｚｕｌｆｉｄｉｎｅ）。
【００４９】
抗利尿薬：
アルギプレシンタンネート；デスモプレシンアセテート；リプレシン。
【００５０】
解毒薬：
ジメルカプロール；エドルホニウムクロライド；ホメピゾール；ロウコボリンカルシウム；レボロウコボリンカルシウム；メチレンブルー；プロタミンスルフェート。
【００５１】
制吐薬：
アロセトロン；バタノプリド；ベメセトロン；ベンズキナミド；クロルプロマジン；クロルプロマジン；クレボプリド；シクリジン；ジメンヒドリネート；ジフェニドール；ジフェニドール；ジフェニドールパモエート；ドラセトロンメシレート；ドンペリドン；ドロナビノール；フルドレックス；フルメリドン；ガルダンセトロン；グラニセトロン；グラニセトロン；ルロセトロンベシレート；メクリジン；メトクロプラミド；メトピマジン；オンダンセトロン；パンコプリド；プロクロルペラジン；プロクロルペラジンエジシレート；プロクロルペラジンマレアート；プロメタジン；チエチルピペラジン；チエチルペラジンマレート；チエチルペラジンマレート；トリメトベンズアミド；ザコピリド。
【００５２】
抗てんかん薬：
フェルバメート；ロレクレゾール；トルガビド。
【００５３】
抗エストロゲン（非ステロイダル）：
クロメテロン；デルマジノンアセテート；ナフォキシジン；ニトロミフェンシトレート；ラロキシフェン；ファモキシフェンシトレート；トレミフェンシトレート；トリオキシフェンメシレート。
【００５４】
抗繊維素溶解薬：
カモスタット；ナファモスタットメシレート。
【００５５】
静真菌薬：
アクリゾルシン；アンブルチシン；アンホテリシンＢ；アザコナゾール；アザセリン；バシフンギン；ビフォナゾール；ビフェナミン；ビスピリチオンマグスルフェックス；ブトコナゾールニトレート；カルシウムウンデシレネート；カンジシジン；カルボル−フチジン；クロルダントイン；シクロピロックス；シクロピロックスオラミン；シロフンギン；シスコナゾ＾ル；クロトリマゾール；カプリミキシン；デノフンギン；ジピリチオン；ドコナゾール；エコナゾール；エコナゾールニトレート；エニルコナゾール；エトナムニトレート；フェンチコナゾールニトレート；フィリピン；フルコナゾール；フルシトシン；フンギマイシン；グリセオフルビン；ハミシン；イソコナゾール；イトラコナゾール；カラフンギン；ケトコナゾール；ラモフィンギン；リジマイシン；メパルトリシン；ミコナゾール；ミコナゾールニトレート；モネンシン；モネンシンナトリウム；ナフチフィン；ネオマイシンウンデシレネート；ニフラテル；ニフルメロン；ニトララミン；ナイスタチン；オクタン酸；オルコナゾールニトレート；オキシコナゾールニトレート；オキシフンギン；パルコナゾール；パルトリシン；イオジド；プロクロノール；ピリチオン亜鉛；ピロルニトリン；ルタマイシン；サンギナリウムクロライド；サペルコナゾール；スコパフンギン；セレニウムスルフィド；シネフンギン；スルコナゾールニトレート；テルビナフィン；テルコナゾール；チラン；チクラトン；チオコナゾール；トルシクレート；トルナフテート；トリアセチン；トリアフンギ；ウンデシレン酸；ビリドフルビン；亜鉛ウンデシレネート；ジノコナゾール。
【００５６】
緑内障治療薬：
アルプレノキシム；コルフォルシン；ダピプラゾール；ジピベフリン；ナボクテート；ピルカルピン；ピマビンン。
【００５７】
抗ヒスタミン薬：
アクリバスチン；アンタゾリンホスフェート；アステミゾール；アザタジンマレアート；バルマスチン；ブロモジフェンヒドラミン；ブロムフェニラミンマレアート；カルビノキサミンマレアート；セチリジン；クロルフェニラミンマレアート；クロルフェニラミンポリスチレックス；シンナリジン；クレマスチン；クレマスチンフマレート；クロシラミンアセツレート；サイクリルアミンマレアート；シクリジン；シプロヘプタジン；デキスブロムフェニラミンマレアート；デキスクロルフェニラミンマレアート；ジメチンデンマレアート；ジフェンヒドラミンシトレート；ジフェンヒドラミン；ドラスチン；ドキシルアミンサクシネート；ｒバスチン；レボカバスチン；ロラタジン；ミアンセリン；ノベラスチン；オルフェナドリンシトレート；ピラブロム；ピリラミンマレアート；ピロキサムニンマレアート；ロカスチン；ロトキサミン；タジフィリン；テメラスチン；テルフェナジン；トリペレンアミンシトレート；トリペレンアミン；トリプロリジン；ゾラミン。
【００５８】
脂質低下薬：
コレスチラミン樹脂；クロフィブレート；コレスチポール；クリルバスタチン；ダルバスタチン；デキストロチロキシンナトリウム；フルバスタチンナトリウム；ゲンフィブロジル；レシミビド；ロバスタチン；ナイアシン；プラバスタチンナトリウム；プロブコール；シンバスタチン；チケシド；キセンブシン；アシフラン；ベロキサミド；ベザフィブレート；ボキシジン；ブトキサミン；セタベンナトリウム；シプロフィブレート；ゲンカジオール；ハロフェネート；リフィブレート；メグルトール；ナフェノピン；ピメチン；テオフィブレート；チブル酸；トレロキシネート。
【００５９】
抗高血圧薬：
アルフゾシン；アリパミド；アルチアジド；アミキンシン；アムロジピンベシレート；アムロジピンマレアート；アナリチドアセテート；アチプロシンマレアート；ベルフォスジル；ベミトラジン；ベンダカロールメシレート；ベンドロフルメチアジド；ベンズチアジド；ベタキソロール；ベタニジンスルフェート；ベバントロール；ビクロジル；ビソプロロール；ビソプロロールフマレート；ブシンドロール；ブピコミド；ブチアジド；カンドキサトリル；カンドキサトリレート；カプトプリル；カルベジロール；セロナプリル；クロロチアジドナトリウム；シクレタニン；シラザプリル；クロニジン；クロニジン；クロパミド；シクロペンチアジド；シクロチアジド；ダロジピン；デブリソキンスルフェート；デラプリル；ジアパミド；ジアゾキシド；ジレバロール；ジルチアゼムマレアート；ジテキレン；ドキサゾジンメシレート；エカドトリル；エナラプリルマレアート；エナラプリレート；エナルキレン；エンドララジンメシレート；エピチアジド；エプロサルタン；エプロサルタンメシレート；フェノルドパムメシレート；フラボジロールマレアート；フロルジピン；フロセキナン；ホシノプリルナトリウム；ホシノプリレート；グアナベンズ；グアナベンズアセテート；グアナクリンスルフェート；グアナドレルスルフェート；グアンシジン；グアンエチジンモノスルフェート；グアンエチジンスルフェート；グアンファシン；グアニソキンスルフェート；フアノクロルスルフェート；グアノクチン；グアノキサベンズ；グアノキアンスルフェート；グアノキシフェンスルフェート；ヒドララジン；ヒダオララジンポリスチレックス；ヒドロフルメチアジド；インダクリノン；インダミド；インドラプリフ；インドラミン；インドラミン；インドレネート；ラシジピン；レニキンシン；レブクロマカリム；リシノプリル；ロフェキシジン；ロサルタン；ロスラジン；ベブタメート；メカミラミン；メドロキサロール；メドロキサロール；メタルチアジド；メチクロチアジド；メチルドーパ；メチルドペート；メチプロノロール；メタラゾン；メトプロロールフマレート；メトプロロールサクシネート；メチロシン；ミノキシジル；モノアテピルマレアート；ムゾリミン；ネビボロール；ニトレンジピン；オフォルニン；パルジリン；パゾキシド；ペランセリン；ペリンドプリルエルブミン；フェノキシベンズアミン；ピナシジル；ピボプリル；ポリチアジド；プラゾシン；プリミドロール；プリジジロール；キナプリル；キナプリレート；キナゾシン；キネロラン；キンピロール；キヌクリウムブロミド；ラミプリル；ラウオルフィアセルペンチナ；レセルピン；サプリサルタン；サララシンアセテート；ナトリウムニトロプルシド；スルフィナロール；タソサルタン；テルジピン；テモカプリル；テラゾシン；テルカキレン；チアメニジド；チアメニジン；チクリナフェン；チナビノール；チオダゾシン；チペントシン；トリクロルメチアジド；トリマゾシン；トリメタファンカンシレート；トリモキサミン；トリパミド；キシパミド；ザンキレン；ゾフェノプリレートアルギニン。
【００６０】
抗低血圧薬：
シクラフリン；ミドドリン。
【００６１】
抗炎症薬：
アクロフェナク；アクロメタゾンジプロピオネート；アルゲストンアセトニド；アルファアミレース；アミシナファル；アンシナフィド；アンフェナクナトリウム；アミプリロース；アナキンラ；アニロラク；アニトラザフェン；アパゾン；バルサラジドジナトリウム；ベンダザク；ベノキサプロフェン；ベンジダミン；ブロメラインス；ブロペラモール；ブデソニド；カルプロフェン；シクロプロフェン；シンタゾン；クリプロフェン；クロベタゾールプロピオネート；クロベタゾンブチレート；クロピラク；クロチカゾンプロピオネート；クロメタゾンアセテート；コルトドキソン；デフラゾコート；デソニド；デソキシメタゾン；デキサメタゾンジプロピオネート；ジクロフェナク；ジクロフェナクナトリウム；ジフロラゾンジアセテート；ジフルミドンナトリウム；ジフニサル；ジフルプレドネート；ジフタロン；ジメチルスルホキシド；ドロシノニド；エンドリゾン；エンリモマブ；エノリカムナトリウム；エピリゾール；エトドラク；エトファナメート；フェルビナク；フェナモール；フェンブフェン；フェンクロフェナク；フェンクロラク；フェンドサル；フェンピパローン；フェンチアザク；フラザロン；フラザコート；フルフェナミン酸；フルミゾール；フルニゾリドアセテート；フルニキシン；フルニキシンメグルミン；フルコルチンブチル；フルオロメトロンアセテート；フルキアゾン；フルビプロフェン；フルレトフェン；フルチカゾンプロピオネート；フラプロフェン；フロブフェン；ハルシノニド；ハロベタゾールプロピオネート；ハロプレドンアセテート；イブフェナク；イブプロフェン；イブプロフェンアルミニウム；イブプロフェンピコノール；イロニダプ；インドメタシン；インドメタシンナトリウム；インドプロフェン；インドキソール；イントラゾール；イソフルプレドンアセテート；イソキセパク；イソキシカム；ケトプロフェン；ロフェミゾール；ロルノキシカム；ロナゾラク；ロテプロドノールエタボネート；メセクラゾン；メチルプレドニゾロンスルエプタネート；モミフルメート；ナブメトン；ナプロキセン；ナプロキセンナトリウムｌナプロキソール；ニマゾン；オルサラジンナトリウム；オルゴテイン；オルパノキシン；オキサプロジン；オキシフェンブタゾン；パラニリン；ペントサンポリスルフェートナトリウム；フェンブタゾンナトリウムグリセレート；ピルフェニドン；ピロキシカム；ピロキシカムシンナメート；ピロキシカムオラミン；ピルプロフェン；プレドナゼート；プリフェロン；プロドリン酸；プロキアゾン；プロキサゾール；プロキサゾールシトレート；リメキソロン；ロマザリト；サルコレックス；サルナセジン；サルサレート；サングイナリウムクロリド；セクラゾン；セルメタシン；スドキシカム；スリンダク；スプロフェン；タルメタシン；タルニフルメート；タロサレート；テブフェロン；フェニダプ；フェニダプナトリウム；トリクロニド；トリフルミデート；ジドメタシン；ゾメピラクナトリウム。
【００６２】
抗マラリア薬；
アセダプゾン；アモジアキン；アンキネート；アルテフレン；クロロキン；クロロキン；クロロキンホスフェート；シクログアニルパモエート；エンピロリンホスフェート；ハロファントリン；ヒドロキシクロロキンスルフェート；メフロキン；メノクトン；ミリンカマイシン；プリマキンホスフェート；プリメタミン；キニンスルフェート；テブキン。
【００６３】
殺菌剤：
アズトレオナム；クロロヘキシジングルコネート；イミドウレア；リセタミン；ニブロキサン；ピラズモナムナトリウム；プロピオン酸；ピリチオンナトリウム；サンギナリウムクロリド；チゲモナムジクロリン。
【００６４】
偏頭痛治療薬；
アルモトリプタン；アルニジタン；アビトリプタン；アザセトロン；アザタジン；ベメセトロン；ＢＩＢＮ−４０９６ＢＳ；ＭＢＳ−１８１８８５；ブロモクリプチン；ドラセトロン；ドニトリプタン；エバルゾタン；エレトリプタン；エルゴタミン；グロバトリプタン；イプラゾクロム；ＩＳ−１５９；リスリド；ロメリジン；ＬＹ−３３４３７０；ＬＹ−５３８５７；メテルゴリン；メテルゴタミン；メチセルジド；ナラトリプタン；ＯＲＧ−ＧＣ−９４；オキセトロン；ピペチアデン；ピゾチフェン；プロピセルジド；リザトリプタン；セルゴレキソール；スマトリプタン；トロパンセリン；トロポキシン；ＵＫ−１１６０４４；バロファン；ザトセトロン；ゾルミトリプタン。
【００６５】
船酔いおよび嘔吐のための活性成分：
ブシジン；シクリジンラクテート；ナボクテート。
【００６６】
細胞増殖抑制剤：
アクビシン；アクラルビシン；アドダゾール；アクロニン；アドゼレシン；アルデスロイキン；アルトレタミン；アンボマイシン；アメタントロンアセテート；アミノグルテチミド；アムサクリン；アナストロゾール；アントラマイシン；アスパラギネース；アスペルリン；アザシチジン；アゼテパ；アゾトマイシン；バチマスタット；ベンゾデパ；ビカルタミド；ビサントレン；ビスアナフィドジメシレート；ビゼレシン；ブレオマイシンスルフェート；ブレキナルナトリウム；ブロピリミン；ブスルファン；カクチノマイシン；カルストテロン；カラセミド；カルベチマー；カルボプラチン；カルムスチン；カルビシン；カルゼレシン；セデフィンゴール；クロランブシル；シロレマイシン；シスプラチン；クラドリビン；クリスナトールメシレート；シクロホスファミド；シタラビン；ダカルバジン；ダクチノマイシン；ダウノルビシン；ドキソルビシン；ドロロキシフェン；ドロロキシフェンシトレート；ドロモスタノロンプロピオネート；ヅアゾマイシン；ダウノルビシン；デシタビン；デキソルマプラチン；デザグアミン；デザグアニンメシレート；デアジキオン；ドセタキセル；ドキソルビシン；ドキソルビシン；ドロロキシフェン；ドロロキシフェンシトレート；ドロマモスタノロンプロピオネート；ヅアゾマイシン；エダトレキセート；エフロミチン；エラサミトルシン；エノロプラチン；エノプロメート；エピプロピジン；エピルビシン；エルブロゾール；エソルビシン；エストラマスチン；エストラマスチンホスフェートナトリウム；エタニダゾール；エチオジジドオイル１１３１；エトポシド；エトポシドホスフェート；エトプリン；ファドロゾール；ファザラビン；フェンレチニド；フロクリジン；フルダラビンホスフェート；フルオロウラシル；フルオロシタビン；ホスキドン；ホストリエシンナトリウム；ゲンシタビン；ゲムシタビン；ゴールドＡｕ１９８；ヒドロキシウレア；イダルビシン；イフォスファミド；イルモフォシン；インターフェロンα−２ａ；インターフェロンα−２ｂ；インターフェロンα−ｎ１；インターフェロンα−ｎ３；インターフェロンβ−Ｉａ；インターフェロンγ−Ｉｂ；イプロプラチン；イリノテカン；ランレオチドアセテート；レトロゾール；ロウプロリドアセテート；リアロゾール；ロメトレキソールナトリウム；ロムスチン；ロソキサントロン；マソプロコール；メイタンシン；メクロレタミン；メジェステレートアセテート；メレンゲストロールアセテート；メルファラン；メノガリル；メルカプトプリン；メトトレキセート；メトトレキセートナトリウム；メトプリン；メツレデパ；ミチンドミド；ミトカルシン；ミトクロミン；ミトグリン；ミトマルシン；ミトマイシン；ミアトスプア；ミトタン；ミトキサントロン；ミコフェノール酸；ノコダゾール；ノガラマイシン；オルマプラチン；オキシスラン；パクリタクセル；ペガスパルゲースｌ；ペリオマイシン；ペンタマスチン；ペプトマイシンスルフェ０−ト；エｐルホスファミド；ピポブロマン；ピポスルファン；ピロキサントロン；プリカマイシン；プロメスタン；ポルフィマーナトリウム；ポリフィロマイシン；プロドニマスチン；プロカルバジン；プロマイシン；プロマイシン；プイラゾフリン；リボプリン；ログレチミド；サフムゴール；サフィンゴール；セムスチン；シムｔラゼン；スパルフォセートナトリウム；スパルソマイシン；スピロゲルマニウム；スピロマスチン；スピロプラチン；ストレプトニグリン；ストレプトゾシン；ソトロンチウムクロリドＳｒ８９；スロフェヌリ；タリソマイシン；タキサン；タキソイド；テコグランナトリウム；テガフール；テロキサントロン；テモプロフィン；フェニポシド；テロキシロン；テストロンアセテート；トリシリビンホスフェート；トリメトレキセート；トリメトレキセートグルクロネート；トリプトレリン；ツブロゾール；ウラシルマスタード；ウレデパ；バプレオチド；ベルテポルフィン；ビンブラスチンスルフェート；ビンクリスチンスルフェート；ビンデシン；ビンデシンスルフェート；ビネピジンスルフェート；ビングリシネートスルフェート；ビンロイロシンスルフェート；ビノレルビンタータレート；ビノロシジンスルフェート；ビノゾリジンスルフェート；ボロゾール；ベニプラチン；ジノスタチン；ゾルビシン。
【００６７】
細胞増殖抑制剤との併用治療のための活性成分
イミプラミンおよびデシプラミン。
【００６８】
パーキンソン病治療薬：
ベンズトロピンメシレート；ビペリデン；ビペリデン；ビペリデンラクテート；カルマンタジン；シラドパ；ドパマンチン；エトプロパジン；ラザベミド；レボドパ；ロメトラリン；モフェギリン；ナキサゴリド；パレプチドスルフェート；プロシクリジン；キネトラン；ロピニロール；セレギリン；トルカポン；トリヘキシフェニジル。抗ぜん動性；ジフェノキシメド；ジフェノキシン；ジフェノキシレート；フルペラミド；リダミジン；ロペラミド；マレタマー；ヌフェノキソール；アヘン安息香チンキ。
【００６９】
増殖抑制活性成分：
ピリトレキシムイセチオネート。
【００７０】
抗原虫活性成分：
アオジアキン；アザニダゾール；バンニダゾール；カルニダゾール；クロルテトラサイクリルビスルフェート；クロルテトラサイクリン；フルベンダゾール；フルニダゾール；ハロフギノンヒドロブロミド；イミドカルブ；イプロニダゾール；メトロニダゾール；ミソニダゾール；モキシニダゾール；ニトラゾン；パルトリシン；プロマイシン；プロマイシン；ロニダゾール；スルニダゾール；チニダゾール。
【００７１】
掻痒感を治療するための活性成分：
シプロヘプタジン；メチジラジン；メチジラジン；トリメプラジンタータレート。
【００７２】
乾癬治療薬：
アクトレチン；アントラリン；アザリビン；カルシポトリエン；シクロヘキシミド；エナザドレムホスフェート；エトレチネート；リアロゾールフマレート；ロナパレン；テポキサリン。
【００７３】
麻酔剤：
アセトフェナジンマレアート；アレテモールヒドロブロミド；アルペルチン；アザペロン；バテラピンマレアート；ベンペリドール；ベンジンドピリン；ブロフブキシン；ブロムペリドール；ブロムペリドールデカノエート；ブタクラモール；ブタペラジン；ブタペラジンマレアート；カルフェナジンマレアート；カルボトロリン；クロルプロマジン；クロルプロマジン；クロルプロチキセン；シンペレン；シントリアミド；クロマクランホスフェート；クロペンチキソール；クロピモジド；クロピパザンメシレート；クロロペロン；クロチアピン；クロチキサミドマレア−ト；クロザピン；シクロヘナジン；ドロペリドール；エタゾレート；フェニミド；フルシンドール；フルメザピン；フルフェナジンデカノエート；フルフェナジンエナンテート；フルフェナジン；フルスピペロン；フルスピリレン；ゲボトロリン；ハロペミド；ハロペリドール；ハロペリドールデカノエート；リオペリドン；イミドリン；レンペロン；マザペルチンサクシネート；メソリダジン；メソリダジンベシレート；メチアピン；ミレンペロン；ミリペルチン；モリンドン；ナラノール；ネフルモジド；オカペリドン；オランザピン；オキシペロミド；ペンフルリドール；ペンチアピンマレアート；ペルフェナジン；ピモジド；ピノキセピン；ピパンペロン；ピペラセタジン；ピポチアジン；パルニテート；ピキンドン；プロクロルペラジンエジシレート；プロクロルペラジンマレアート；プロマジン；レモキシピリド；レモキシピリド；リムカゾール；セペリドール；セルチンドール；セトペロン；スピペロン；チオリダジン；チオリダジン；チオチキセン；チオチキセン；チオペリドン；チオスピロン；トリフルオペラジン；トリフルペリドール；トリフルプロマジン；トリフルプロマジン；ジプラシドン。
【００７４】
抗リウマチ薬：
オウラノフィン；オロチオグルコース；ビンダリット；ロベンザリットナトリウム；フェニルブタゾン；ピラゾラク；プリノミドトロメタミン；セプリロース。
【００７５】
抗住血吸虫薬：
ベカントン；ヒカントン；クカントン；ニリダゾール；オキサムニキン；パラロサニリンパーモエート；テロキサレン。
【００７６】
脂漏症を治療するための活性成分：
クロロキン；ピロクトン；ピロクトンオレアミン；レゾルシノールモノアセテート。
【００７７】
鎮痙薬：
スチロニウムイオジド；チザニジン。
【００７８】
抗血栓療法薬：
アルガトロバン；アナグレリド；ビバリリジン；ダルテパリンナトリウム；ドミトロバン；ダルトロバン；ダナパロイドナトリウム；ダゾキシベン；Ｅ−３０４０；エフェガトランスルフェート；エノキサパリンナトリウム；イフェトロバン；イフェトロバンナトリウム；ＫＷ−３６３５；ＬＣＢ−２８５３；リノトロバン；ミピトロバン；ＮＭ−７０２；ピコタミド；ラマトロバン；リドグレル；Ｓ−１４５２；サミキソグレル；セラトロダスト；スロトロバン；テルボグレル；チンザパリンナトリウム；トリフェナグレル。
【００７９】
鎮咳薬：
ベンプロペリン；ベンゾナテート；ビベンゾニウムブロミド；ブロムヘキシン；ブタミレートシトレート；ブテタメート；クロブチノール；クロフェダノール；コデイン；コデインポリスチレックス；ドロプロピジン；ドロテバノール；エプラジノン；エチルジブネート；フェドリレート；グアイナペート；ヒドロコドン；ヒドロコドンポリスチレックス；イキンダミン；イソアミニル；レブドロプロピジン；レボプロポキシフェンナプシレート；メダゾミド；メプロチキソール；モギステイン；モルクロフォン；ネピナロン；ノスカピン；ペメリドニトレート；ペントキシベリン；フォルコジン；ピコペリン；ピパゼテート；プレノキシヂアジン；プロモレート；セレヅタント；ナトリウムジブネート；サクセメリドスルフェート；テバコン；チペピジン；バドカイン；ジペプロール。
【００８０】
潰瘍治療薬：
ヒスタミンＨ_２拮抗薬
ＢＬ−６２１７；ＢＬ−６３４１Ａ；ＢＭＹ−２５３６８；ＢＲＬ−２８４９０；シメチジン；ダルコチジン；ドネチジン；エブロチジン；エチンチジン；ファモチジン；ＩＣＩ−１６２８４６；イコチジン；ＩＧＮ−２０９８；イソチキミド；ラフチジン；ラムチジン；ラボルチジン；ルピチジン；ミフェンチジン；ニペロチジン；ニザチジン；オスチジン；オキシメチジン；ピブチジン；ピファチジン；ラミキソチジン；ラニチジン；ラニチジンビスマスシトレート；ラニチジンニトレート；ロキサチジン；スフォチジン；ＴＡＳ；チオチジン；ベンリチジン；ＷＨＲ−２３４８；ＹＭ−１４４７１；ザルチジン；ゾランチジン。
【００８１】
プロトンポンプインヒビター
ジスプラゾール；エソメプラゾール；ＦＰＬ−６５３７２−ＸＸ；Ｈ−３３５／２５；Ｈ−４０５／０２；ＨＮ−１１２０３；ＩＹ−８１１４９；ランソプラゾール；レミノプラゾール；ルカルタミド；Ｎ−２２２０；ＮＣ−１３００；ネパプラゾール；オメプラゾール；パントプラゾール；パントプラゾールナトリウム；ピカルタミド；ピコプラゾール；プマプラゾール；ラベプラゾール；サビプラゾール；ＳＣＨ−２８０８０；ＳＫＦ−９５−６０１；ＳＫＦ−９６０６７；ＳＫＦ−９７５７４；Ｔ−３３０；Ｔ−７７６；テナトプラゾール；ウフィプラゾール；ＹＨ−１８８５；ＹＭ−１９０２０。
【００８２】
プロスタグランジン
アルバプロスチル；ブタプロスト；デプロスチル；ジメチルジノプロストン；ジモキサプロスト；エニソプロスト；エンプロスチル；メキシプロスチル；ミソプロストール；ノクロプロスト；オルノプロスチル；オキソプロストール；レミプロストール；リオプロスチル；ロサプロストール；ＳＣ−３０２４９；スピリプロスチル；ＴＥＩ−１２２６；チプロスタニド；トリモプロスチル；
別の潰瘍治療薬：
アセグルタミドアルミニウム；ＡＣ−１３０８；ベネキセート；ベペリジウムイオジド；ベフェメラン；ＢＴＭ−１０８６；カデキソマーイオジン；セトラキセート；ＣＦ−１９４１５；ＣＨＩＮＯＩＮ−１２７；ダレンゼピンｌデボキサメト；デトラルフェート；ＤＨ−６６１５；ドスマルフェート；エカバピド；エカベト；エスパトロペート；ゲファルネート；イルソグラジン；ＫＷ−５８０５；ラクタルフェート；ロジルウレア；ＭＡＲ−９９；ＭＣＩ−７２７；ＭＤＬ−２０１０３４；メゾリドン；モルファルネート；ノリニウウブロミド；ヌベンゼピン；オクトレオチド；Ｐ−１１００；ピファルニン；ピレンゼピン；プラウノトール；ポラプレジンク；レバミピド；ＲＧＨ−２９１６；リスペンゼピン；ロトラキセート；セチプチィン；シルテンゼピン；ソファルコン；スクラルフェート；スクロソフェート；スルグリコチド；テレンゼピン；テニロキサジン；テプレノン；チオプロパミン；トリミドン；トリレチド；トリチオジン；トロキシピド；ＵＨ−ＡＨ−３７；ゾレンゼピン；ゾリミジン。
【００８３】
尿石症を治療するための薬剤：
安息香酸；システアミン；スステアミン；トリシトレート。
【００８４】
ウイルス抑止性薬剤：
アバカビル；セマンナン；アシクロビル；アデホビル；アロブジン；アルビルセプトスドトックス；アテビルジン；アマンタジン；アラノチン；アリルドン；アセビルジン；アブリジン；ＢＷ−９３５−Ｕ８３；カラノリドＢ；シドフォビル；シパムフィリン；シタラビン；ＤＡＰＤ；デラビルジン；デスシクロビル；ジダノシン；ジソキサリル；ＤＰＣ−０８３；エドキシウジン；エファビレンズ；エミビリン；エンビラデン；エンビロキシム；ファムシクロビル；ファモチン；フィアシアビン；フィアルリジン；フォサリレート；フォスカルネットナトリウム；フォスフォネーットナトリウム；ガンシクロビル；ＧＷ−４２０８６７Ｘ；イドキシウリジン；ケトキサール；Ｌ−６９７６６１；ラミブジン；ロブカビル；メモチン；メチスアゾン；ネビルアピン；ＮＳＣ−６７８３２３；ペンシクロビル；ピロダビル；リバビリン；リマンタジン；Ｓ−１１５３；サキナビル；ソマンタジン；ソルブジン；スタトロン；スタブジン；タルビラリン；チオクト酸；チロロン；トリフルリジン；トロビルジン；Ｕ−９３９２３；バラシクロビル；ビダラビン；ビダラビン；ビダラビン；ビロキシム；ザルシタビン；ジドブジン；ジンビロキシム。
【００８５】
良性前立腺肥大を治療するための活性成分：
アルフゾシン；ＣＥＰ−７０１；ドキサゾシン；ヅタステリド；ＦＫ−１４３；ＧＩ−２３１８１８；ＧＹＫＩ−１６０８４；レボルメロキシフェン；ピルフェニドン；ＲＳ−９７０７８；タムスロシン；シトグルシド。
【００８６】
骨粗鬆症を治療するための活性成分：
アレンドロン酸；ブテドロン酸；クロドロン酸；ＥＢ−１０５３；エチドロン酸；イバンドロン酸；インダドロン酸；メドロン酸；ミノドロン酸；ネリドロン酸；オルパドロン酸；オキシドロン酸；パミドロン酸；ピリドロン酸；ラネル酸；リセドロン酸；チルドロン酸；ＹＭ−５２９；ゾレドロン酸。
【００８７】
カルボン酸無水物インヒビター：
アセトゾラミド；ＡＬ−４４１４Ａ；ジクロフェナミド；ドルゾラミド；メタゾラミド；セゾラミド；スロカルビレート。
【００８８】
抗不整脈薬：
アバノキル；ＡＣＣ−９１６４；アセカイニド；アクチソミド；アデノシン；アジュマリン；アリニジン；アルモカラント；アルプラフェノン；アマフォロン；アンバシリド；アメルトリド；アミオダロン；アプリンジン；アプリンジン；アルチリド；アソカイノール；ＡＷＤ−Ｇ−２５６；アジミリド；ベンデリジン；エンリキセート；ベンゾジオキシン；ベルラフェノン；ベルトサミル；ビヂソミド；ビサラミル；ＢＲＬ−３２０４２；ブカイニド；ブクロマロン；ブナフチン；ブキネラン；ブトベンジン；ブトプロジン；カポベン酸；カルビゾカイン；カルカイニウムクロリド；カリポリド；カロカイニド；セルカイニド；シベンゾリン；シフェンリン；シプラファミド；ＣＬ−２８４２２７；クラミカラント；クロフィリウムホスフェート；ＣＶ−６４０２；ＣＶＴ−５１０；シクロビロブキシン−Ｄ−Ｄ２３０；デタジュミウムビタータレート；ジソブタミド；デキソタｒ−ル；ジオキサジロール；ジプラフェノン；ジソブタミド；ジソピラミド；ドフェチリド；ドロブリン；ドロンダロン；ドロキシカイニド；Ｅ０４７／１；Ｅ−０７４７；Ｅ−４０３１；エジホロン；エミリウムトシレート；エモパミル；エンカイニド；エプロキシンジン；エロカイニド；エルセンチリド；フェプロミド；フレカイニド；フルゾペリド；ガラニリド；グレマンセリン；グアフェカイノール；ＧＹＫＩ−２３１０７；ＧＹＫＩ−３８２３３；ヘプタカイン；ヒドロキシフェノン；イブチリド；インデカイニド；イパジリド；イトカイニド；ケトカイノール；Ｋ−７０２９５８；Ｌ−７０６０００；レボセモチアジル；ロラジミン；ロルカイニド；メオベンチン；メキシレチン；ミラカイニド；モデカイニド；モラシジン；モキサピリンジン；ムロカイニド；ニベンタン；ニカイノプロール；ニペカラント；ノフェカイニド；オキシラミド；パラチロギン；ペンチカイニド；ペンチソミド；ピルシカイニド；ピルメノール；ピロラザミド；プラジマリウムビタｒタレート；プラノリウムクロリド；プリフルオリン；プロカインアミド；プロパフェノン；ピリノリン；キナカイノール；キンドニウムブロミド；キニジンレカイナム；リロザロン；リソチィド；ロニパミル；ロピトイン；セマチリド；シノメニン；ソルペカイノール；スパルタイン；スチロカイニド；ストバジン；ＳＲ−４７０６３；スラムセロド；スリカイニド；ゲジサミル；テリカリラント；チラシジン；トカイニド；トシフェン；トランスカイニド；トレセチリド；ゾカイノン。
【００８９】
強心薬：
アダデシン；アセチルジギトキシン；アセチルジゴキシン；アクリヘリン；アクトジギン；アジベンダン；アムリノン；アムセラミン；アルブタミン；アルプロミジン；ＡＷＤ−１２２−２３９；ベモラダン；ブクラデシン；ブトパミン；カルバゼラン；カリポリド；カルペリチド；カルサツロイン；ＣＧＳ−１３９２８Ｃ；シロブラジン；ＣＫ−２１３０；ＣＫ−２２８９；コルフォルシン；ＣＶ−６４０２；デノパミン；デスラノシド；デキシラゾキサン；ジキタリス；ジギトキシン；ジゴキシン；ドブタミン；ドブタミン；ドカルパミン；ドミピゾン；ドペキサミン；ドリドシン；ソキサミノール；ＤＰＩ−２０１−１０６；ドラフラジン；エニポリド；エノキシモン；ＥＲ−２１３５５；エボジアミン；ファリパミル；ＦＫ−６６４；フォスフルクトース；ＦＲ−１１３４５３；ＦＲ−４６１７１；ガプロミジン；ギタロキシン；ギトホルメート；ＪＰ−１−４６８；ＧＰ−１−５３１；ＧＰ−６６８；ヘプタミノール；ヒゲナミン；イボパミン；イマゾダン；インドリダン；イサモルタン；イソマゾール；レバセカルニン；レオブドブタミン；レボシメンダン；リマプロスト；リンシドミン；リキサジノン；ＭＣＩ−１５４；メドリノン；メプロスシラリン；メリベンダン；メチルジゴキシン；ミルドロネート；ミルリノン；ミオフラジン；ミキシジン；ＭＳ−８５７；ナントリノン；ネラミノール；ＮＫＨ−４７７；オルプリノン；ＯＰＣ−１８７５０；オテンゼパド；オキシフェニヂン；ペルリノン；ペンギトキシン；ペントリニトロール；ペルボシド；ピモベンダン；ピロキシモン；ピルシドミン；ｐリノキソダン；プリソチノール；プロピオニルカルニチン；プロスシラリジン；キアジノン；キアゾジン；キンドニウムブロミド；ラムノジギン；レビジノン；サテリノン；シグアゾダン；シメンダン；スルマゾール；セベトシド；トボリノン；ウビデカレノン；ベスナリノン；ＶＰＡ−９８５。
【００９０】
胆汁分泌促進薬：
アリベンドール；アジンタミド；ボルジン；シクロキシル酸；シナメチン酸；クラノブチン；デヒドロコール酸；ジブプロール；エポメジオール；エキシプロベン；フェブプロール；フェンシブチロール；フェニペントール；ヘキサシプロン；ヒメクロモン；メンブトン；モクイゾン；ピプロゾリン；プロザピン；シンカリド；テニリドン；テルブプロール；トカムフィル；トレピブトン。
【００９１】
コリン作動薬：
アセクリジン；ベタネコールクロリド；カルバコール；デメカリウムブロミド；デキスパンテノール；エコチオフェートイオジド；イソフルロフェート；メタクロリンクロリド；ネオスチグミンブロミド；ネオスチグミンメチルスルフェート；フィソスチグミン；フィソスチグミンサリシレート；フィソスチグミンスルフェート；ピロカルピン；ピロカルピン；ピロカルピンニトレート；ピロドスチグミンブロミド。
【００９２】
コリン作動性薬：
キサノメリン；キサノメリンタータレート。
【００９３】
コリンエステラーゼインヒビター：
アセトヒドロキサミン酸；ＤＭＰＳ；アミフェナゾール；オビドキシムクロリド；プラリドキシムクロリド；プラリドキシムイオジド；プラリドキシムメシレート。
【００９４】
コクシジウム抑制薬：
アクロミド；アミダプソン；アムプロリウム；アルプリノシド；ビチパゾン；ブキノレート；シアドックス；クラズリル；クロピドール；デコキネート；ジクラズリル；ジニトラミド；ジンセド；ハロフギノン；レトラズリル；ナラシン；ネキネート；ニカルバジン；ニフルセミゾン；ポナズリル；プロキノレート；ロベニジン；セムズラミシン；スラズリル；スルファニトラン；チアズリル；トスルル。
【００９５】
利尿薬：
アセタゾラミド；アセトチアジド；アリパミド；アルチジド；アマノジン；アムブフィリン；アムブシド；アミロリド；アミノメトラジン；アミソメトラジン；アムプリミン；アパキシフリン；アゾリミン；アゾセミド；ベメチジド；ベミトラジン；ベンドロフルメチアジド；ベンザミル；ベンゾラミド；ベンズチアジド；ベンジルヒドロクロロチアジド；ベスルパミド；ベスニド；ブロクリネート
ブメタニド；ブチジド；カンレノ酸；カルメチジド；クロラザニル；クロロチアジド；クロロタリドン；シクレタニン；クラゾリミン；クロパミド；クロレキソロン；ＣＶＴ−１２４；ジシレノン；ジスルファミド；エタミフィリン；エタクリネートナトリウム；エタクリン酸；エトフィリン；エトゾリン；フェンキゾン；ＦＫ−３５２；ＦＲ−１１３４５３；フロセミド；ヒドロクロロチアジド；ヒドロフルメチアジド；インダクリノン；インダパミド；イソソルビド；ＫＷ−３９０２；レミドスル；マンニトール：ベブチジド；メフルシド；メタルチアジド；メタゾラミド；メチクロチアジド；メチクラン；メトラゾン；ムゾリミン；ニラボリン；ＯＰＣ−３１２６０；オキシプレノエート；オゾリノン；パラフルチジド；ペンフルチジド；ピレタニド；ポリチアジド；カンレノエート；プロパゾラミド；プロレノエートｌプロレノン；ピタミン；キンカルベート；キンエタゾン；ＲＰＨ−２８２３；Ｓ−８６６６；シタリドン；スピロノラクトン；スピロレノ；スピロキサゾン；ＳＲ−４８６９２；スルクラミド；スリクリネート；スロカルビレート；スロセミド；スメチジド；テクロチアジド；チアミジド；チエニル酸；トルセミド；トリアムテレン；トリクロロメチアジド；トリフロシン；トリパミド；ＴＲＫ−８２０；ウラリチド；ウレア；キシパミド。
【００９６】
外部寄生生物撲滅薬：
カルバリル；クリダフィジン；シペルメトリン；エピリノメクチン；フェンクロフォス；フェンバレレート；イベルメクチン；リンダン；モキシデクチン；ニフルリジン；ペルメトリン；テメフォス。
【００９７】
催吐薬：
アポモルフィン。
【００９８】
酵素インヒビター：
アセトヒドロキサミン酸；アルレスタチンナトリウム；アプロチニン；ベナゼプリル；ベナゼプリレート；ベヌレスタット；ブロモクリプチン；ブロモクリプチンメシレート；シラスタチンナトリウム；グルオロファミド；レルゴトリル；レルゴトリルメシレート；レブシクロセリン；リベンズザプリル；ペントプリル；ペプスタチン；ペリンドプリル；ポリグネートナトリウム；ナトリウムアミロスルフェート；アオルビニル；スピラプリル；スピラプリレート；タレラノール；テプロチド；トルファミド；ゾフェノプリルカルシウム。
【００９９】
エストロゲン：
クロロトリアニセン；ジエンストロール；ジエチルスチルベストロール；ジエチルスチルベストロールジホスフェート；エクイリン；エピメストロール；エストラジオール；エストラジオールシピオネート；エストラジオールエナンテート；エストラジオールウンデシレート；エストラジオールバレレート；エストラジノールヒドロブロミド；ｒストリオール；エストロフレート；エストロゲン、共役；エストロゲン、エステル化；エストロン；エストロピペート；エチニルエストラジオール；フェネステレル；メストラノール；ニレストリオール；キネストロール。
【０１００】
繊維素溶解薬：
アセキアム酸；アメジプレース；アニストレプレース；アプロチニン；ビソブリンラクテート；ブリナーゼ；ブリノレース；カモスタット；フィブリノリシン；イニカロン；イクインダミン；ナトキナーゼ；パミテプレース；ピコタミド；スタプラビン；ストレプトキナーゼ；タウリン；チザブリン；トラネキサム酸。
【０１０１】
フリーラジカルスキャベンジャー：
ペゴルゴテイン。
【０１０２】
運動性増加活性成分：
シスアピド（Ｐｒｏｐｕｌｓｉｄ）；メトクロプラミド（Ｒｄｇｌａｎ）ｌヒオスシアミン（Ｌｅｖｓｉｎ）。
【０１０３】
糖質コルチコステロイド：
アクロシノニド；アルクロメタゾン；アルゲストンアセトニド；アムシナファル；アムシナフィド；アムシノニド；アメブコート；アメロメタゾン；ベクロメタゾンジプロピオネート；ベンダザコート；ベタメタゾン；ベタメタゾンアセテート；ベタアメタゾンベンゾエート；ベタメタゾンジプロピオネート；ベタメタゾンナトリウムホスフェート；ベタメタゾンバレレート；ブデソニド；ブチキソコート；ブチキソコートプロピオネート；ＣＧＰ−１３７７４；シクロソニド；シクロメタゾン；シプロシノニド；クロベタゾール；クロベタゾール１７−プロピオネート；クロベタゾン；クロコルトロンアセテート；クロコルトロンピバレートｌクロプレドノール；クロチカゾン；クロチダゾンプロピオネート；ＣＭＪ；コルメタゾン；コルチコトロピン；コルチコトロピン；コルチコトロピン亜鉛ヒドロキシド；コルチゾンアセテート；コルチスゾール；コルチバゾール；デフラザコート；デプロドン；デプロドンプロピオネート；デスシノロンアセトニド；デソニド；デソキシメタゾン；デオキシドルトン；デキサメタゾン；デキサメタゾンアセツレート；デキサメタゾンナトリウムホスフェート；デキシブデソニド；ジクロリゾン；ジフロラゾン；ジフルコルトロン；ジフルコルトロンピバレート；ジフルプレドネート；ジメゾン；ドモプレドネート；ドキシベタゾール；ドロキノニド；ＦＳＤＣＩＣＭ；フルアザコート；フルクロロロンアセトニド；フルクロロニド；フルドロコルチゾン；フルドロキシコルチド；フルメタゾン；フルメタゾンピバレート；フルモキソニド；フルニソリド；フルオシノロンアセトニド；フルオシノニド；フルオコルチン；フルオコルチンブチル；フルオコルトロン；フルオロコルトロンカプロエート；フルオロメトロン；プルパメゾン；フルペロロンアセテート；フルプレドニデン；フルプレドニゾロン；フルプレドニゾロンバレレート；フルランドレノリド；フルチカゾン；フルチカゾンプロピオネート；ホルモコルタール；フェストノロンカプロエート；ＧＷ−２１５８６４Ｘ；ＧＷ−２５０９４５；ハルシノニド；ハロコルトロン；ハロメタゾン；ハロプレドンアセテート；ヒドロコルタメート；ヒドロコルチゾン；ヒドロコルチゾンアセテート；ヒドロコルチゾンアセポネート；ヒドロコルチゾンブテプレート；ヒドロコルチゾンブチレート；ヒドロコルチゾンエンブテート；ヒドロコルチゾンナトリウムホスフェート；ヒドロコルチゾンナトリウムサクシネート；ヒドロコルチゾンバレレート；イコメタゾンエンブテート；イソフルプレドンイソプレドニデン；イトロシノニド；ロシクロトロン；ロシクロトロンジシベート；ロテプレドノールエタボネート；マジプレドンメクロリゾン；メドリゾン；メプレドニゾン；メチルプレドニゾロン；エチルプレドニゾロンアセテート；メチルプレドニゾロキシムナトリウムホスフェート；メチルプレドニゾロンナトリウムサクシネート；モメタゾンフロエート；ナフロコート；ニバコルトール；ニバゾール；パラメタゾンアセテート；プレドニゾロンファルネシレート；プレドニゾロンヘミサクシネート；プレドニゾロンナトリウムホスフェート；プレドニゾロンナトリウムサクシネート；プレドニゾロンテブテート；プレドニゾン；プレドニリデン；プレグネノロン；プレドニバル；プロシノニド；レゾコルトール；リメキソロン；ロフレポニド；ＴＢＩ−ＰＡＢ；チカベゾンプロピオネート；チモベゾン；チプレダン；チキソコルトール；チキソコルトールピバレート；トラロニド；トリアムシノロン；トリアムシノロンアセトニド；トリアムシノロンアセトニドナトリウム；トリアムシノロンベネトニド；トリアムシノロンジアセテート；トリマウシノロンフレトニド；トリマウシノロンヘキサセトニド；トリクロニド；ウロベタゾール。
【０１０４】
止血剤：
アミノカプロン酸；オキサマリン；スルマリン；トロンビン；トラネキサム酸。
【０１０５】
ホルモン：
ジエチルスチルベストロール；プロゲステロン；１７−ヒドロキシプロゲステロン；メドロキシプロゲステロン；ノルゲステレル；ノルエチルノドレル；エストラジオール；メゲストロール（Ｍｅｇａｃｅ）；ノルエチンドロン；レボノルゲステレル；エチンジオール；エチニルエストラジオール；メストラノール；エストロン；エクリン；１７−α−ジヒドロエクリン；エクレニン；１７−α−ジヒドロエクリニン；１７−α−エストラジオール；１７−β−エストラジオール；ロイプロリド（ｌｕｐｒｏｎ）；グルカゴン；テストラクトン；クロミフェン；ハンメモポーザルゴナドトロピン；ヒューマンクロリンゴナドトロピン；ウロフォリトロピン；ブロモクリプチン；ゴナドレリン；黄体形成ホルモン放出ホルモンおよび類似体；ゴナドトロピン；ダナゾール；テストステロン；デヒドロエピアンドロステロン；アンドロステンジオン；ジヒドロエストステロン；リラキシン；オキシトシン；バソプレシン；ホリクロスタチン；卵胞制御タンパク質；ゴナドクトリニン；卵成熟抑制因子；インシュリン成長因子；卵胞刺激ホルモン；黄体形成ホルモン；タモキシフェン；コルチコレリンヒツジトリフテート；コシントロピン；メトゲスト；ピツイタリー；ポステリオール；セラクチドアセテート；ソマラポール；ソマトレム；ソマトロピン；ソメノポール；ソミドボブ。
【０１０６】
ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター：
ロバスタチン（Ｍｅｖａｃｏｒ）；シンバスタチン（Ｚｏｃｏｒ）；プラバスタチン（Ｐｒａｂａｃｈｏｌ）；フルバスタチン（Ｌｅｓｃｏｌ）。
【０１０７】
免疫調節薬：
ジメプラノールアセドベン；イミキモド；インターフェロンβ−Ｉｂ；イソフィリン；ミロフェノレートモフェチル；プレザチド銅アセテート。
【０１０８】
免疫制御薬：
アザロール；ファネチゾールメシレート；フレンチゾール；オキサミゾール；リスチアノールホスフェート；チモペンチン；チロミソール。
【０１０９】
免疫刺激薬：
ロキソルビン；テセロイキン。
【０１１０】
免疫抑制剤：
アザチオプリン；アザチオプリンナトリウム；シクロスポリン；ダルトロバン；ガスペリマストリヒドロクロリド；シロリマス；タクロリマス。
【０１１１】
不能症を治療するための活性成分：
アバノキル；アルプロスタジル；アムロジピン；ＢＭＳ−１９２８８３；デレキアミン；ドキサゾシン；Ｅ−４０１０；グリセロールトリニトレート；ＩＣ−３５１；メラノタンＩＩ；ミノキシジル；ニトラキアゾン；パパベリン；フェノキシベンズアミド；プラゾシン；キネロラン；シルデナフィル；ＵＫ−１１４５４２；ウラピジル；バルデナフィル；ＶＩＰ；ヨヒンビン。
【０１１２】
ＬＨＲＨ拮抗剤：
デスロレリン；ゴセレリン；ヒステレリン；ルテレリンアセテート；ナファレリンアセテート。
【０１１３】
肝保護剤：
マロチレート。
【０１１４】
黄体退行剤：
フェンプロスタレン。
【０１１５】
頭脳緊張型基質改善剤：
アロラセタム；アルバメリン；アニラセタム；アパキシフィリン；アプチガネル；アゼチレリン；ブロビンカミン；セバラセタム；セビメリン；ＣＩ−８４４；ＣＩ−９３３；デミラセタム；ジモキサミン；ドネペジル；ヅプラセタム；エダラボン；エンサルリン；ファソラセタム；ＦＫ−９６０；ガベスチネル；イグメシン；ムラセタム；ＩＯＳ−１１２１２；ＪＴＰ−４８１９；ＫＳＴ−５４１０；レテプリニム；リグスチジン；リノピルジン；ＭＣＩ−２２５；ミラメリン；ＭＫＣ−２３１；ＮＤＤ−０９４；ネブラセタム；ニコラセタム；ニゾフェノン；ＯＮＯ−１６０３；ＯＰ−２５０７；ＯＰＣ−１４１１７；オキシラセタム；ピカミロン；ピラセタム；ピラキセレート；ピグルタルジン；プラミラセタム；ピリチノール；キロスチグミン；リバミノール；リバスチグミン；ロルジラセタム；サブコメリン；サプロテリン；ＳＩＢ−１５５３Ａ；シブピルジン；シパトリジン；ＳＭ−１０８８８；ＳＮＫ−８８２；ＳＲ−４６５５９−Ａ；スタコフィリン；Ｔ−５８８；Ｔ−８２；ＴＡＫ−１４７；タルサクリジン；タルチレリン；タイチノール；テニルセタム；ビンコネート；ビンポセチン；キサリプロデン；キサノメリン；ＹＭ−７９６；ＹＭ−９００；Ｚ−３２１；ジフロシロン。
【０１１６】
粘液溶解薬：
アセチルシステイン；アダメキシン；アムブロキソール；ベンシステイン；ブロムヘキシン；ブロバネキシン；カルボシステイン；カルタステイン；シスチネキシン；ダシステイン；ダノステイン；デムブレキシン；ドミオドール；エルドステイン；エリスロマイシンサルナセジン；エリスロマイシンスチノペート；グアイメサール；ＩＤＢ−１０３１；イサルステイン；レトステイン；メシステイン；メスナ；ミデステイン；モグイステイン；フェルフェネキシン；ネソステイン；オモナステイン；オキサブレキシン；プレニステイン；サルミステイン；ステプロニン；タスルジン；タウロステイン；テルメステイン；チオプロニン。
【０１１７】
散瞳薬：
ベレフリン。
【０１１８】
神経保護剤：
ジゾシルピンマレアート。
【０１１９】
ＮＭＤＡ拮抗剤：
ＡＣＰＣ；アプチガネル；ＢＭＹ−１４８０２；ＣＧＰ−３７８４９；ＣＰ−１０１６０６；ジゾシルピン；ＥＡＡ−０９０；エリプロジル；フェルバメート；ＦＰＬ−１２４９５；ガベスチネル；ハルコセリド；ＨＵ−２１１；イペノキサゾン；Ｌ−６９５９０２；ラニセミン；リコスチネル；リグスチジン；ミダホテル；ミルナシプラン；ネボスチネル；レマセミド；セルホテル；セラトロダスト；スペルミジン；スペルミン；ＵＫ−２４０２５５；ＺＤ−９３７９。
【０１２０】
非ホルモン性ステロイド誘導体：
プログネノロンサクシネート。
【０１２１】
分娩促進薬：
カルボプロスト；カルボプロストメチル；カルボプロストトロメタミン；ジノプロスト；ジノプロストトロメタミン；ジノプロストン；エルゴノビンマレアート；メテネプロスト；メチルエルゴノビンマレアート；オキシトシン；スパルテインスルフェート。
【０１２２】
プラスミノーゲン活性化剤：
アルテプレース；ウロキナーゼ。
【０１２３】
ＰＡＦ拮抗剤：
レキシパファント。
【０１２４】
凝集阻害剤：
アカデシン；ベラプロスト；ベラプロストナトリウム；シプロステンカルシウム；イタジグレル；リファリジン；オキサグレレート。
【０１２５】
プロゲスチン：
アルゲストンアセトフェニド；アマジノンアセテート；アナゲストンアセｔ−エト；クロルマジノンアセテート；シンゲストール；クロゲストンアセテート；クロメゲストンアセｔ−エト；デソゲストレル；ジメチステロン；ジドロゲステロン；エチネロン；エチノジオールジアセテート；エトノゲストレル；フルロゲストンアセテート；ゲスタクローン；ゲストデン；ゲストノロンカプロエート；ゲストリノン；ハロプロゲステロン；ヒドロキシプロゲステロンカプロエート；レボノルゲストレル；リネステレノール；メドロゲストン；メドロキシプロゲステロンアセテート；メチノジオールジアセテート；ノレチンドロン；ノレチンドロンアセテート；ノレチノドレル；ノルゲスチメート；ノルゲストメト；ノルゲステレル；オキソゲストンフェンプロピオネート；プロゲステロン；キンゲスタノールアセテート；キンゲストロン；チゲストール。
【０１２６】
前立腺肥大阻害薬：
ペントモン。
【０１２７】
プロチロトロピン：
プロチレリン。
【０１２８】
向精神薬：
ミナプリン。
【０１２９】
カルシウム制御薬：
アルファカルシドール；カルシフェジオール；カルシポトリオール；カルシトニン；カルシトリオール；ジヒドロタキステロール；ドキセルカルシフェロール；ファレカルシトリオール；レキサカルシトール；マキサカルシトール；セカルシフェロール；セオダルシトール；タカルシトール；
弛緩薬：
アジフェニン；アルクロニウムクロリド；アミノフィリン；アズモレンナトリウム；バクロフェン；ベンゾクタミン；カリソプロドール；クロルフェネシンカルバメート；クロルゾキサゾン；シンフルミド；シンナメドリン；クロダノレン；シクロベンザプリン；ダントロレン；ダントロレンナトリウム；フェナラミド；フェニリポール；フェトキシレート；フラボキセート；フレタゼパム；フルメトライド；フルラゼパム；ヘキサフルオレニウウブロミド；イソミラミン；オルバメート；メベベリン；メスプリン；メタキサロン；メトカルバモール；メチキセンｌナゴミンマレート；メレザプリンマレート；パパベリン；ピポキソラン；キンクトレート；リトドリン；リトドリン；テオフィエインナトリウムグリシネート；チフェナミル；キシロバム。
【０１３０】
疥癬虫撲滅薬：
アミトラズ；クロタミトン。
【０１３１】
硬化剤：
クロベノシド；エタノールアミンオレアート；モルフエートナトリウム；オラミン；トリベノシド。
【０１３２】
鎮静剤：
プロピオマジン。
【０１３３】
催眠薬／鎮静剤：
アロバルビタール；アロニミド；アルプラゾラム；アモバルビタールナトリウム；ベンタゼパム；ブロチゾラム；ブタバルビタール；ブタバルビタールナトリウム；ブタビタール；カプリド；カルボクロラール；クロラールベタイン；クロラールヒドレート；クロルジアゼポキシド；クロペリドン；クロレタン；シプラゼパム；デキスクラモ＾ル；ジアゼパム；ジクロラルフェナゾン；エスタゾラム；エトクロルビノール；エトミデート；フェノバム；フルニトラゼパム；ホサゼパム；グルテチミド；ハラゼパム；ロルメタゼパム；メクロキアロン；メプロバメート；メタキアロン；ミダフルル；パラルデヒド；ペントバルビタール；ペントバルビタールナトリウム；ペルラピン；プラゼパム；キアゼパム；レクラゼパム；ロレタミド；セコバルビタール；セコバルビタールナトリウム；サプロクロン；タリドミド；トラサゾレート；トレピピパムマレアート；トリアゾラム；トリセタミド；トリクロフォスナトリウム；トリメトジン；ウルダゼパム；ザレプロン；ゾラゼパム；ゾルピデムタータレート。
【０１３４】
選択的アデノシンＡ１拮抗剤：
アパキシフィリン。
【０１３５】
セロトニン拮抗剤：
アルタンセリンタータレート；アメセルギド；ケタンセリン；エタンセリン；トロパンセリン。
【０１３６】
セロトニンインヒビター：
シナンセリン；フェンクロニン；ホナジンメシレート；キシラミジントシレート。
【０１３７】
刺激薬：
アムホネル酸；アンフェタミンスルフェート；アンピジンスルフェート；アルブタミン；アザボン；カフェイン；セルレチド；セルレチドジエチルアミン；シサプリド；ダゾプリドフマレート；デキシトロアンフェタミン；デキシトロアンフェタミンスルフェート；イフルアニン；ジメフリン；ドキサプラム；エトリプタミンアセテート；エタミバン；フェネチリン；フルバニレート；フルロチル；ヒスタミンホスフェート；インドリリン；メフェキサミド；メタアンフェタミンヒドロクロリド；メチルフェニデート；ペモリン；ピロバレロン；キサモテｒ−ル；キサモテロールフマレート。
【０１３８】
抑制剤：
アムフルチゾール；コキシチシン；タゾフェロン。
【０１３９】
症候性多発性硬化症の治療のための活性成分：
ファムプリジン。
【０１４０】
相乗剤：
プロアジフェン。
【０１４１】
甲状腺ホルモン：
レボチロキシンナトリウム；リオチロニンナトリウム；リオトリックス。
【０１４２】
甲状腺阻害剤：
メチマゾール；プロピイチオウラシル。
【０１４３】
甲状腺様物質：
チロメダン。
【０１４４】
トランキライザー：
ブロマゼパム；ブスピロン；クロルジアゼポキシド；クラゾラム；クロバザム；クロラゼペートジカリウム；クロラゼペートモノカリウム；デモキセパム；デキシメデトミジン；エンシプラジン；ゲピロン；ヒドロキシフェナメート；ヒドロキシジン；ヒドロキシジンパーモエート；ケタゾラム；ロラゼパム；ロルザフォン；ロキサピン；ロキサピンサクシネート；メダゼパム；ナビロン；ニソバメート；オキサゼパム；ペンタバメート；ピレンペロン；リパゼパム；ロリプラルン；スラゼパム；タシアミン；テマゼパム；トリフルバザム；チバメート；バルノクタミド
。
【０１４５】
脳虚血を治療するための薬剤：
デキストロルファン。
【０１４６】
ページェット病を治療するための薬剤：
チルドロネートジナトリウム。
【０１４７】
尿酸排泄薬：
ベンズブロマロン；イルテマゾール；プロベネシド；スルフィンピラゾン。
【０１４８】
血管収縮薬：
アドレナロン；アミデフリンメシレート；アンギオテンシンアミド；カファミノール；シルタゾリン；クロナゾリン；コルバドリン；ドマゾリン；エピネフリン；エピネフリルボレート；フェノキサゾリン；インダンゾリン；メフェンテルミン；メチセルギド；メチゾリン；メトラファゾリン；ナファゾリン；ネマゾリン；オキセドリン；オキシメタゾリン；フェナマゾリン；フェニレフリン；フェニルプロパノールアミンポリスチレックス；テファゾリン；テトリアオリン；チナゾリン；トラマゾリン；キシロメタゾリン。
【０１４９】
血管拡張薬：
アルプロスタジル；アザクロルジン；バメタンスルフェート；ベプリジル；ブテリジン；セチエジルシトレート；クロモナール；クロニトレート；ジルチアゼム；ジピリダモール；ドロプレニルアミン；エリスリチルテトラニトレート；フェロジピン；フルナリジン；ホステジル；ヘキソベンジン；イノシトールナイアシネート；イプロキサミン；イソソルビドジニトレート；イソソルビドモノニトレート；イソキシスプリン；リドフラジン；メフェニジル；メフェニジルフマレート；ミベフラジルジヒドロクロリド；ミオフラジン；ミキシジン；ナフロニルオキザレート；ニカルジピン；ニセルゴリン；ニコランジル；ニコチニルアルコール；ニフェジピン；ニモジピン；ニソルジピン；オキシフェニシン；オキシプレノロール；ペンタエリスリトールテトラニトレート；ペントキシフィリン；ペントリニトロール；ペルヘキシリンマレアート；ピンドロール；ピルシドミン；プレニルアミン；プロパチルニトレート；スロクチジル；テロジリン；チプロピジル；トラゾリン；キサンチノールナイアシネート。
【０１５０】
創傷治癒のための活性成分：
エルソフェルミン。
【０１５１】
キサンチンオキシダーゼインヒビター：
アロプリノール；オキシプリノール。
【０１５２】
本発明の有利な態様において、活性成分は、ＰＤＥ（ホスホジエステラーゼ）インヒビター、特に有利にはＰＤＥ４インヒビター、特にＮ−（３,５−ジクロロピリジ−４−イル）−３−シクロプロピルメトキシ−４−ジフルオロメトキシベンズアミド（ＩＮＮ：ロフルミラスト）、ロフルミラストのＮ−オキシドまたは薬理学的に好適な塩またはそのＮ−オキシドである。Ｎ−（３,５−ジクロロピリジ−４−イル）−３−シクロプロピルメトキシ−４−ジフルオロメトキシベンズアミド、その薬理学的に好適な塩およびそのＮ−オキシドの製造、ならびにそれらの化合物の、ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）４インヒビターとしての使用は、国際特許明細書ＷＯ９５／０１３３８に記載されている。本発明の特に有利な態様において、活性成分は、ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ） ３／４インヒビター、特に（−）−シス−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（４−ジイソプロピルアミノカルボニルフェニル）−２−メチル−１,２,３,４,４ａ,１０ｂ−ヘキサヒドロベンゾ[ｃ][１,６]ナフチリジン（ＩＮＮ：プマフェントリン）である。（−）−シス−９−エトキシ−８−メトキシ−６−（４−ジイソプロピルアミノカルボニルフェニル）−２−メチル１,２,３,４,４ａ,１０ｂ−ヘキサヒドロベンゾ[ｃ][１,６]ナフチリジンおよびその薬理学的に好適な塩の製造、およびこの化合物のホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）３／４インヒビターとしての使用については、国際特許明細書ＷＯ９８／２１２０８に記載されている。
【０１５３】
本発明のマトリクスは、可逆的なＨ+、Ｋ+−ＡＴＰａｓｅインヒビター（これは可逆的プロトンポンプインヒビターまたはＡＰＡｓ（アシッドポンプ拮抗剤）とも称される）として公知の物質のクラスに属する活性成分のための剤形として優れて好適である。可逆的プロトンポンプインヒビターまたはＡＰＡｓは、例えば以下の明細書に記載され：
【０１５４】
【外１】

【０１５５】
さらに、胃酸分泌を阻害し、キノリン、イミダゾ[１,２−ａ]ピリジン、７,８,９,１０−テトラヒドロイミダゾ[１,２−ｈ][１，７］ナフチリジンまたは７Ｈ−８,９−ジヒドロピラノ[２,３−ｃ]イミダゾ[１,２−ａ]ピリジン塩基構造を有する化合物に関する別の明細書にも記載される。
【０１５６】
有利に列挙すべき可逆的プロトンポンプインヒビターまたはＡＰＡｓの例は、特に、
ＡＵ−４６１[２−[１−（２−メチル−４−メトキシフェニル）−６−（２,２,２−トリフルオロエトキシ）−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ピローロ[３,２−ｃ]キノリン−４−イルアミノ]−１−エタノール]、
ＤＢＭ−８９１[３−[１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−６−メチル−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ピローロ[３,２−ｃ]キノリン−４−イルアミノ]１−プロパノール]。
【０１５７】
ＫＲ−６０４３６[２−[１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−６−メチル−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ピローロ[３,２−ｃ]−キノリン−４−イルアミノ]エタノール]、
Ｒ−１０５２６６；ＵＪＡ−２０３７９−８[（＋）−１−[８−エトキシ−４−[（１（Ｒ）フェニルエチル）アミノ]−１,７−ナフチリジン−３−イル]−１−ブタノン]、
８−（２−メトキシカルボニルアミノ−６−メチルベンジルアミノ）−２,３−ジメチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン、
３−ヒドロキシメチル−８−（２−メトキシカルボニルアミノ−６−メチルベンジルアミノ）−２−メチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン、
３−ヒドロキシメチル−８−（２−メトキシカルボニルアミノ−６−メチルベンジルオキシ）−２−メチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン、
８−（２−メトキシカルボニルアミノ−６−メチルベンジルオキシ）−２,３−ジメチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン、
８−（２−tert−ブトキシカルボニルアミノ−６−メチルベンジルアミノ）−２,３−ジメチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン、
８−（２−tert−ブトキシカルボニルアミノ−６−メチルベンジルオキシ）−２,３−ジメチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン、
８−（２−エトキシカルボニルアミノ−６−メチルベンジルアミノ）−２,３−ジメチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン、
８−（２−イソブトキシカルボニルアミノ−６−メチルベンジルアミノ）−２,３−ジメチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン、
８−（２−イソプロポキシカルボニルアミノ−６−メチルベンジルアミノ）−２,３−ジメチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン、
８−（２−tert−ブトキシカルボニルアミノ−６−メチルベンジルアミノ）−３−ヒドロキシメチル−２−メチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン、
８−（２−tert−ブトキシカルボニルアミノ−６−メチルベンジルオキシ）−３−ヒドロキシメチル−２−メチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン、
８−｛２−[（２−メトキシエトキシ）カルボニルアミノ]−６−メチルベンジルオキシ｝−２−メチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−３−メタノール、
８−｛２−[（２−メトキシエトキシ）カルボニルアミノ]−６−メチルベンジルアミノ｝−２−メチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−３−メタノール、
８−｛２[（２−メトキシエトキシ）カルボニルアミノ]−６−メチルベンジルアミノ｝−２,３−ジメチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン、
８−｛２−[（２−メトキシエトキシ）カルボニルアミノ]−６−メチルベンジルオキシ｝−２−メチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−３−メタノール、
８−｛２−[（２−メトキシエトキシ）カルボニルアミノ]−６−メチルベンジルオキシ｝−２,３−ジメチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン、
３−ヒドロキシメチル−２−メチル−８−ベンジルオキシイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン、
３−ヒドロキシメチル−２−トリフルオロメチル−８−ベンジルオキシイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン、
１,２−ジメチル−３−シアノメチル−８−ベンジルオキシイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン、
２−メチル−３−シアノメチル−８−ベンジルオキシイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン、
３−ブチリル−８−メトキシ−４−（２−メチルフェニルアミノ）キノリン、
３−ブチリル−８−ヒドロキシエトキシ−４−（２−メチルフェニルアミノ）キノリン、
３−ヒドロキシメチル−２−メチル−９−フェニル−７Ｈ−８,９−ジヒドロピラノ[２,３−ｃ]イミダゾ[１,２−ａ]ピリジン、
３−ヒドロキシメチル−２−メチル−９−（４−フルオロフェニル）−７Ｈ−８,９−ジヒドロピラノ[２,３−ｃ]イミダゾ[１,２−ａ]ピリジン、
（＋）−３−ヒドロキシメチル−２−メチル−９−フェニル−７Ｈ−８,９−ジヒドロピラノ[２,３−ｃ]イミダゾ[１,２−ａ]ピリジン、
（−）−３−ヒドロキシメチル−２−メチル−９−フェニル−７Ｈ−８,９−ジヒドロピラノ[２,３−ｃ]イミダゾ[１,２−ａ]ピリジン、
８−（２−エチル−６−メチルベンジルアミノ）−３−（ヒドロキシメチル）−２−メチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−６−カルボキサミド、
Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−８−（２,６−ジメチルベンジルアミノ）−２,３−ジメチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−６−カルボキサミド、
８−（２−エチル−６−メチルベンジルアミノ）−２,３−ジメチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−６−カルボキサミド、
８−（２−エチル−６−メチルベンジルアミノ）−Ｎ,２,３−トリメチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−６−カルボキサミド、
８−（２,６−ジメチルベンジルアミノ）−２,３−ジメチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−６−カルボキサミド、
８−（２−エチル−４−フルオロ−６−メチルベンジルアミノ）−２,３−ジメチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−６−カルボキサミド、
８−（４−フルオロ−２,６−ジメチルベンジルアミノ）−２,３−ジメチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−６−カルボキサミド、
８−（２,６−ジエチルベンジルアミノ）−２,３−ジメチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−６−カルボキサミド、
８−（２−エチル−６−メチルベンジルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−２,３−ジメチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−６−カルボキサミド、
８−（２−エチル−６−メチルベンジルアミノ）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−２,３−ジメチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−６−カルボキサミド、
８−（２−エチル−６−メチルベンジルアミノ）−３−ヒドロキシメチル）−２−メチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−６−カルボキサミド、
Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−８−（２,６−ジメチルベンジルアミノ）−２,３−ジメチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−６−カルボキサミド、
８−（２−エチル−６−メチルベンジルアミノ）−２,３−ジメチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−６−カルボキサミド、
８−（２−エチル−６−メチルベンジルアミノ）−Ｎ,２,３−トリメチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−６−カルボキサミド、
８−（２,６−ジメチルベンジルアミノ）−２,３−ジメチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−６−カルボキサミド、
８−（２−エチル−４−フルオロ−６−メチルベンジルアミノ）−２,３−ジメチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−６−カルボキサミド、
８−（４−フルオロ−２,６−ジメチルベンジルアミノ）−２,３−ジメチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−６−カルボキサミド、
８−（２,６−ジエチルベンジルアミノ）−２,３−ジメチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−６−カルボキサミド、
８−（２−エチル−６−メチルベンジルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−２,３−ジメチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−６−カルボキサミドおよび
８−（２−エチル−６−メチルベンジルアミノ）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−２,３−ジメチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−６−カルボキサミド、
および特に、
７,８−ジヒドロキシ−２,３−ジメチル−９−フェニル−７,８,９,１０−テトラヒドロイミダゾ[１,２−ｈ][１,７]ナフチリジン、
７−ヒドロキシ−２,３−ジメチル−９−フェニル−７,８,９,１０−テトラヒドロイミダゾ[１,２−ｈ][１,７]ナフチリジン、
９−（２−クロロフェニル）−７−ヒドロキシ−２,３−ジメチル−７,８,９,１０−テトラヒドロイミダゾ[１,２−ｈ][１,７]ナフチリジン、
９−（２,６−ジクロロフェニル）−７−ヒドロキシ−２,３−ジメチル−７,８,９,１０−テトラヒドロイミダゾ[１,２−ｈ][１,７]ナフチリジン、
９−（２−トリフルオロメチルフェニル）−７−ヒドロキシ−２,３−ジメチル−７,８,９,１０−テトラヒドロイミダゾ[１,２−ｈ][１,７]ナフチリジン、
８−ヒドロキシ−２,３−ジメチル−９−フェニル−７,８,９,１０−テトラヒドロイミダゾ[１,２−ｈ][１,７]ナフチリジノ−７−オン、
（８Ｒ,９Ｒ）−３−ホルミル−８−ヒドロキシ−２−メチル−７−オキソ−９−フェニル−７,８,９,１０−テトラヒドロイミダゾ[１,２−ｈ][１,７]ナフチリジン、
（７Ｒ,８Ｒ,９Ｒ）−３−ヒドロキシメチル−７,８−ジヒドロキシ−２−メチル−９−フェニル−７,８,９,１０−テトラヒドロイミダゾ[１,２−ｈ][１,７]ナフチリジン、
（７Ｓ,８Ｒ,９Ｒ）−７,８−イソプロピリデンジオキシ−２,３−ジメチル−９−フェニル−７,８,９,１０−テトラヒドロイミダゾ[１,２−ｈ][１,７]ナフチリジン、
８,９−トランス−８−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチル−２−メチル−９−フェニル−７Ｈ−８,９−ジヒドロピラノ[２,３−ｃ]イミダゾ[１,２−ａ]ピリジン、
８,９−シス−８−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチル−２−メチル−９−フェニル−７Ｈ−８,９−ジヒドロピラノ[２,３−ｃ]イミダゾ[１,２−ａ]ピリジン、
８,９−トランス−３−ヒドロキシメチル−８−メトキシ−２−メチル−９−フェニル−７Ｈ−８,９−ジヒドロピラノ−[２,３−ｃ]イミダゾ[１,２−ａ]ピリジン、
８,９−シス−３−ヒドロキシメチル−８−メトキシ−２−メチル−９−フェニル−７Ｈ−８,９−ジヒドロピラノ−[２,３−ｃ]イミダゾ[１,２−ａ]ピリジン、
８,９−トランス−８−エトキシ−３−ヒドロキシメチル−２−メチル−９−フェニル−７Ｈ−８,９−ジヒドロピラノ[２,３−ｃ」イミダゾ[１,２−ａ]ピリジン、
８−ヒドロキシ−７−オキソ−９−フェニル−２,３−ジメチル−７Ｈ−８,９−ジヒドロピラノ[２,３−ｃ]イミダゾ[１,２−ａ]ピリジン、
７,８−ジヒドロキシ−９−フェニル−２,３−ジメチル−７Ｈ−８,９−ジヒドロピラノ[２,３−ｃ]イミダゾ[１,２−ａ]ピリジン、
７−ヒドロキシ−９−フェニル−２,３−ジメチル−７Ｈ−８,９−ジヒドロピラノ[２,３−ｃ]イミダゾ[１,２−ａ]ピリジン、
（７Ｒ,８Ｒ,９Ｒ）−２,３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７,８,９,１０−テトラヒドロイミダゾ[１,２−ｈ][１,７]ナフチリジン、
（７Ｓ,８Ｓ,９Ｓ）−２,３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７,８,９,１０−テトラヒドロイミダゾ[１,２−ｈ][１,７]ナフチリジン、
（７Ｓ,８Ｒ,９Ｒ）−２,３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７,８,９,１０−テトラヒドロイミダゾ[１,２−ｈ][１,７]ナフチリジン、
（７Ｒ,８Ｓ,９Ｓ）−２,３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−メトキシ−９−フェニル−７,８,９,１０−テトラヒドロイミダゾ[１,２−ｈ][１,７]ナフチリジン、
（７Ｒ,８Ｒ,９Ｒ）−２,３−ジメチル−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７,８,９,１０−テトラヒドロイミダゾ[１,２−ｈ][１,７]ナフチリジン、
（７Ｓ,８Ｒ,９Ｒ）−２,３−ジメチル−７−エトキシ−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７,８,９,１０−テトラヒドロイミダゾ[１,２−ｈ][１,７]ナフチリジン、
（７Ｓ,８Ｓ,９Ｓ）−２,３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７,８,９,１０−テトラヒドロイミダゾ[１,２−ｈ][１,７]ナフチリジン、
（７Ｓ,８Ｒ,９Ｒ）−２,３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７,８,９,１０−テトラヒドロイミダゾ[１,２−ｈ][１,７]ナフチリジン、
（７Ｒ,８Ｓ,９Ｓ）−２,３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７,８,９,１０−テトラヒドロイミダゾ[１,２−ｈ][１,７]ナフチリジン、
（７Ｓ,８Ｒ,９Ｒ）−２,３−ジメチル−８−ヒドロキシ−９−フェニル−７−（２−プロポキシ）−７,８,９,１０−テトラヒドロイミダゾ[１,２−ｈ][１,７]ナフチリジン、
（７Ｒ,８Ｒ,９Ｒ）−２,３−ジメチル−７,８−ジメトキシ−９−フェニル−７,８,９,１０−テトラヒドロイミダゾ[１,２−ｈ][１,７]ナフチリジン、
（７Ｒ,８Ｒ,９Ｒ）−２,３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルチオエチルオキシ）−９−フェニル−７,８,９,１０−テトラヒドロイミダゾ[１,２−ｈ][１,７]ナフチリジン、
（７Ｓ,８Ｒ,９Ｒ）−２,３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルチオエチルオキシ）−９−フェニル−７,８,９,１０−テトラヒドロイミダゾ[１,２−ｈ][１,７]ナフチリジン、
（７Ｒ,８Ｒ,９Ｒ）−２,３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルスルフィニルエトキシ）−９−フェニル−７,８,９,１０−テトラヒドロイミダゾ[１,２−ｈ][１,７]ナフチリジン、
（７Ｓ,８Ｒ,９Ｒ）−２,３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メチルスルフィニルエトキシ）−９−フェニル−７,８,９,１０−テトラヒドロイミダゾ[１,２−ｈ][１,７]ナフチリジン、
（７Ｒ,８Ｒ,９Ｒ）−２,３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（エチルチオ）−９−フェニル−７,８,９,１０−テトラヒドロイミダゾ[１,２−ｈ][１,７]ナフチリジン、
（７Ｓ,８Ｒ,９Ｒ）−２,３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（エチルチオ）−９−フェニル−７,８,９,１０−テトラヒドロイミダゾ[１,２−ｈ][１,７]ナフチリジン、
（７Ｒ,８Ｒ,９Ｒ）−２,３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２,２,２−トリフルオロエトキシ）−９−フェニル−７,８,９,１０−テトラヒドロイミダゾ[１,２−ｈ][１,７]ナフチリジン、
（７Ｓ,８Ｒ,９Ｒ）−２,３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２,２,２−トリフルオロエトキシ）−９−フェニル−７,８,９,１０−テトラヒドロイミダゾ[１,２−ｈ][１,７]ナフチリジン、
（７Ｒ,８Ｒ,９Ｒ）−２,３−ジメチル−７,８−ジヒドロキシ−９−フェニル−７,８,９,１０−テトラヒドロイミダゾ[１,２−ｈ][１,７]ナフチリジン、および
（７Ｒ,８Ｒ,９Ｒ）−２,３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７,８,９,１０−テトラヒドロイミダゾ[１,２−ｈ][１,７]ナフチリジン。
【０１５８】
本発明のマトリクスはまた、酸分解性Ｈ+,Ｋ+−ＡＴＰａｓｅインヒビター（これは不可逆的プロトンポンプインヒビターとも称される）として公知のクラスに属する活性成分のための剤形として優れて好適である。酸分解性プロトンポンプインヒビター（Ｈ+／Ｋ+−ＡＴＰａｓｅインヒビター）は、特に本発明の目的として言及され、例えばＥＰ−Ａ−０００５１２９、ＥＰ−Ａ−０１６６２８７、ＥＰ−Ａ０１７４７２６、ＥＰ−Ａ−０１８４３２２、ＥＰ−Ａ−０２６１４７８およびＥＰ−Ａ−０２６８９５６に開示される置換ピリジン−２−イルメチルスルフィニル−１Ｈ−ベンズイミダゾールである。ここで有利とされる化合物は、５−メトキシ−２−[（４−メトキシ−３,５−ジメチル−２−ピリジニル）メチルスルフィニル]−１Ｈ−ベンズイミダゾール（ＩＮＮ：オメプラゾール）、５−ジフルオロメトキシ−２−[（３,４−ジメトキシ−２−ピリジニル）メチルスルフィニル]−１Ｈ−ベンズイミダゾール（ＩＮＮ：パントプラゾール）、２−[３−メチル−４−（２,２,２−トリフルオロエトキシ）−２−ピリジニル）メチルスルフィニル]−１Ｈ−ベンズイミダゾール（ＩＮＮ：ランソプラゾール）および２−｛[４−（３−メトキシプロポキシ）−３−メチルピリジンニ−２−イル]メチルスルフィニル｝−１Ｈ−ベンズイミダゾール（ＩＮＮ：ラベプラゾール）である。別の酸分解性プロトンポンプインヒビターは、例えば置換フェニルメチルスルフィニル−１Ｈ−ベンズイミダゾール、シクロヘプタピリジニ−９−イルスルフィニル−１Ｈ−ベンズイミダゾールまたはピリジニ−２−イルメチルスルフィニルチエノイミダゾールは、例えばＤＥ−Ａ−３５３１４８７、ＥＰ−Ａ−０４３４９９９およびＥＰ−Ａ−０２３４４８５にそれぞれ開示されている。言及される例は、２−[２−（Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノ）ベンジルスルフィニル]ベンズイミダゾール（ＩＮＮ：レミノプラゾール）および２−（４−メトキシ６,７,８,９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ[ｂ]ピリジニ−９−イルスルフィニル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール（ＩＮＮ：ネパプラゾール）である。酸分解性プロトンポンプインヒビターはキラル化合物である。酸分解性プロトンポンプインヒビターという用語にはまた、酸分解性プロトンポンプインヒビターの純粋なエナンチオマーおよびその任意の混合比での混合物が含まれる。例により示される純粋なエナンチオマーは、５−メトキシ−２−[（Ｓ）−[（４−メトキシ−３,５−ジメチル−２−ピリジニル）メチル]スルフィニル]−１Ｈ−ベンズイミダゾール（ＩＮＮ：エスメプラゾール）および（−）−パントプラゾールである。酸分解性プロトンポンプインヒビターは、さらに、それ自体として、または有利に塩基との塩の形で存在する。言及されるべき塩基との塩の例は、ナトリウム、カリウム、マグネシウムまたはカルシウム塩である。酸分解性プロトンポンプインヒビターは、結晶形で単離される場合、溶剤を様々な量で含有してよい。酸分解性プロトンポンプインヒビターという用語は、本発明において、酸分解性プロトンポンプインヒビターおよびその塩の全ての溶媒和物、特に水和物を意味する。酸分解性プロトンポンプの塩基との塩のこのような水和物は、例えばＷＯ９１／１９７１０に開示される。特に有利に言及すべき酸分解性プロトンポンプインヒビターは、パントプラゾールナトリウムセスキヒドレート（＝パントプラゾールナトリウム×１.５Ｈ_２Ｏ）、（−）−パントプラゾールナトリウムセスキヒドレート、パントプラゾールマグネシウムジヒドレート、オメプラゾールマグネシウム、オメプラゾールおよびエソメプラゾールである。
【０１５９】
本発明の別の有利な態様において、活性成分は糖質コルチコステロイド、特にシクレソニドである。
【０１６０】
活性成分の性質に応じて、活性成分はまた、本発明の製造物中に活性成分の塩の形で存在してもよい。特に言及すべきは、製薬的技術で常用される無機および有機の薬理学的に好適な塩である。好適であるのは、一方で水溶性および水不溶性の、例えば塩酸、臭化水素酸、リン酸、硝酸、硫酸、酢酸、クエン酸、Ｄ−グルコン酸、安息香酸、２−（４−ヒドロキシベンゾイル）安息香酸、酪酸、スルホサリチル酸、マレイン酸、ラウリン酸、リンゴ酸、フマル酸、コハク酸、オキザロ酸、酒石酸、エンボン酸、ステアリン酸、トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸または３−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸等の酸との酸付加塩であり−酸がモノ塩基であるかまたはポリ塩基であるか、さらにどちらの塩が必要かによって−酸は等量または異なる量で塩製造時に使用される。
【０１６１】
他方で、塩基との塩もまた好適である。言及すべき塩基との塩の例は、アルカリ金属（リチウム、ナトリウム、カリウム）またはカルシウム、アルミニウム、マグネシウム、チタン、アンモニウム、メグルミンまたはグアニジニウム塩であり、塩基も、等量または異なる量で塩製造時に使用される。
【０１６２】
当業者は、活性成分およびその塩が例えば結晶系で単離される場合も種々の量の溶剤を含有することを認識している。従って、活性成分は本発明において、溶媒和物、特に水和物の形、さらに活性成分の塩の溶媒和物、特に水和物の形で存在してよい。
【０１６３】
活性成分はまたキラル化合物であってよい。従って、活性成分の純粋なエナンチオマーであってよく、かつその任意の混合比での混合物として本発明の製造物中に存在してよい。
【０１６４】
脂肪族アルコールは有利に１０〜３０個の炭素原子を有する直鎖、飽和または不飽和、第１級アルコールである。有利には、直鎖の炭素原子１０〜１８個を有する第１級アルコールである。言及すべき脂肪族アルコールの例は、セチルアルコール、ミリスチルアルコール、ラウリルアルコールまたはステアリルアルコールであり、有利なのはセチルアルコールである。所望であれば、脂肪族アルコールとの混合物として存在してもよい。
【０１６５】
トリグリセリドは、カルボン酸でエステル化された３個のヒドロキシル基を有するグリセロールである。カルボン酸は有利に８〜２２個の炭素原子を有するモノ塩基カルボン酸であり、有利には天然のカルボン酸である。カルボン酸は異なっていてもよく、有利には同一である。言及すべき例は、トリステアレート、トリパルミテートおよび特に有利にはトリミリステートである（これらのトリグリセリドはそれぞれＤｙｎａｓａｎ１１８、１１６および１１４の名称で市販されている）。所望であればトリグリセリドの混合物として存在してもよい。
【０１６６】
脂肪酸エステルは、アルコールと脂肪酸とのエステルである。この場合、アルコールは有利に直鎖、飽和または不飽和の炭素原子１０〜３０個、有利には１２〜１８個を有する第１級アルコールである。脂肪酸は有利に８〜２２個、特に１２〜１８個の炭素原子を有するモノ塩基性カルボン酸であり、有利には天然のカルボン酸である。本発明の有利な脂肪酸エステルは、３０℃を上回る融点を有する。言及すべき脂肪酸エステルの例は、セチルパルミテートであり、これはＣｕｔｉｎａ^（Ｒ）ＣＰの名称で市販されている。所望であれば、脂肪酸エステルの混合物として存在してもよい。
【０１６７】
固形パラフィンは、有利にパラフィンナトリウム（セレシン）である。また、例えばオゾケライトを使用してもよい。所望であれば混合物を使用してもよい。
【０１６８】
部分グリセライドとは、本発明において、１個または２個のヒドロキシル基がカルボン酸でエステル化されているグリセロールである。カルボン酸は、８〜２２個の炭素原子を有するモノ塩基カルボン酸が有利であり、特に有利には天然のカルボン酸、特にステアリン酸、パルミチン酸およびミリスチン酸である。この場合、カルボン酸は異なっていてよく、有利には同一であってよい。言及すべき例は、グリセロールモノステアレート、グリセロールジステアレートおよびグリセロールモノパルミテート、グリセロールジパルミテートである。所望であれば、部分グリセリドの混合物として存在してもよい。
【０１６９】
所望であれば、各活性成分単位中の混合物は１種以上の別の製薬学的に好適な助剤を含有してもよい。例で示される別の好適な助剤は、ポリマー、ステロールおよび−酸分解性の活性成分の場合−塩基性化合物である。
【０１７０】
言及すべきポリマーの例は、ポビドン（例えばＢＡＳＦ製のＫｏｌｌｉｄｏｎ^（Ｒ）１７、３０および９０）、ビニルピロリドン／ビニルアセテートコポリマーおよびポリビニルアセテートである。言及すべき別の例は、セルロースエーテル（例えば、メチルセルロース、エチルセルロース（Ｅｔｈｏｃｅｌ^（Ｒ））およびヒドロキシプロピルメチルセルロース）、セルロースエステル（例えばセルロースアセテートフタレート（ＣＡＰ）、セルロースアセテートトリメリテート（ＣＡＴ）、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート（ＨＰ５０およびＨＰ５５）またはヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート（ＨＰＭＣＡＳ））、メタクリル酸／メチルメタクリレートコポリマーまたはメタクリル酸／エチルメタクリレートコポリマー（Ｅｕｄｒａｇｉｔ^（Ｒ）Ｌ）である。ポリマーは有利にポビドンまたはエチルセルロースである。所望であればポリマー混合物として存在してよい。好適なポリマーを添加することにより、例えば各活性成分単位の薬理学的特性に影響を及ぼすことができる（例えば活性成分の輸送）。本発明で特に有利なポリマーはポビドンまたはエチルセルロースである。
【０１７１】
ステロールは有利に植物ステロールまたは動物ステロールである。言及すべき植物ステロールの例は、エルゴステロール、スチグマステロール、シトステロール、ブラシカステロールおよびカンペステロールである。言及すべき動物ステロールの例は、コレステロールおよびラノステロールである。所望であればステロールの混合物として存在してよい。
【０１７２】
好適な塩基性化合物の例は、無機塩基性塩、例えば炭酸アンモニウムおよび炭酸ナトリウム、脂肪酸の塩、例えばステアリン酸ナトリウム、アミン、例えばメグルミン、ジエチルアミン、トリエチルアミンおよびＴＲＩＳ（２−アミノ−２−ヒドロキシメチル−１,３−プロパンジオール）または脂肪族アミン、例えばステアリルアミンである。ステアリルアミンおよびステアリン酸ナトリウムが有利である。塩基性化合物を混合物へ添加することにより、各単位は、酸分解性活性成分の場合に特に安定な製造物となり、起こり得る脱色を回避できる。
【０１７３】
各活性成分単位中の活性成分量（質量％）は、活性成分の種類に応じて、有利に０.０１〜９０％である。活性成分の割合は有利に０.１〜７０％、有利に５〜４０％、特に有利に１０〜２０％である。各活性成分単位の脂肪族アルコールの割合は有利に１０〜７０％、有利に２０〜７０％、特に有利に２０〜６０％、特に３０〜６０％である。各活性成分単位中のトリグリセリドの割合は有利に１０〜７０％、有利に２０〜７０％、特に有利に２０〜６０％、特に３０〜６０％である。各活性成分単位中の部分グリセリドの割合は、有利に１０〜７０％、有利に２０〜７０％、特に有利に２０〜６０％、特に３０〜６０％である。各活性成分単位中の脂肪酸エステルの割合は有利に１０〜７０％、有利に２０〜７０％、特に有利に２０〜６０％、特に３０〜６０％である。固形パラフィンの割合は、有利に１０〜７０％、さらに有利に２０〜６０％、特に３０〜６０％である。存在するのであれば、各活性成分単位中のポリマーの割合は、好適には１〜２５％、有利には１〜１０％、特に有利には５〜１０％である。存在するのであれば、ステロールの割合は好適に１〜１０％、有利に１〜５％である。存在するのであれば、塩基性化合物の割合は０.０５〜５％、有利に０.１〜１％である。
【０１７４】
本発明の有利な各活性成分単位は、活性成分２〜７０％、脂肪族アルコール１０〜６０％、固形パラフィン１０〜６０％およびポリマー１〜１５％を含有する。さらに有利な本発明の各活性成分単位は、活性成分２〜７０％、トリグリセリド１０〜６０％、固形パラフィン１０〜６０％、ポリマー１〜１５％を含有する。別の本発明で有利な各活性成分単位は、活性成分２〜７０％、脂肪酸エステル１０〜６０％、固形パラフィン１０〜６０％およびポリマー１〜１５％を含有する。
【０１７５】
１つの態様において、本発明は、少なくとも１種の固形パラフィン、脂肪族アルコール、脂肪酸エステルおよび部分グリセリドまたはトリグリセリドから成る混合物を含む助剤マトリクス中に活性成分がほぼ均一に分散している製造物に関する。このような製造物は有利に活性成分０.０５〜２５％、固形パラフィン１０〜７０％、脂肪族アルコール５〜８０％、脂肪酸エステル２〜２０％およびトリグリセリドまたは部分グリセリド５〜８０％を含有する。このような製造物は特に、活性成分０.１〜２０％、固形パラフィン１５〜６５％、脂肪族アルコール５〜７０％、脂肪酸エステル２〜１５％およびトリグリセリドまたは部分グリセリド５〜７０％を含有する。このような製造物は特に有利に、活性成分０.５〜１５％、固形パラフィン１５〜６０％、脂肪族アルコール５〜５０％、脂肪酸エステル５〜１０％およびトリグリセリドまたは部分グリセリド１０〜５０％を含有する。
【０１７６】
別の態様において、本発明は、少なくとも１種の脂肪族アルコールを、固形パラフィンまたはポリマーから成る群より選択される少なくとも１種の助剤と一緒に含有する助剤マトリクス中に活性成分がほぼ均一に分散している製造物に関する。ポリマーは有利にエチルセルロースまたはポビドンである。このような製造物は有利に活性成分０.０５〜２５％、脂肪族アルコール２０〜９０％、固形パラフィン１０〜８０％および／またはエチルセルロース０.０５〜２％を含有する。このような製造物は特に、活性成分０.１〜２０％、脂肪族アルコ０ル２５〜８０％、固形パラフィン１０〜７０％および／またはエチルセルロース０.１〜１.５％を含有する。このような製造物は特に有利に、活性成分０.５〜１５％、脂肪族アルコール２５〜７０％、固形パラフィン１０〜６０％および／またはエチルセルロース０.２〜１％を含有する。
【０１７７】
酸分解性活性成分、特に酸分解性プロトンポンプインヒビターの場合、本発明の各活性成分単位は、活性成分２〜７０％、脂肪族アルコール１０〜６０％、固形パラフィン１０〜６０％、ポリマー１〜１５％、塩基性化合物０.１〜２％を含有するのが有利である。本発明の有利な各活性成分単位は、活性成分２〜７０％、トリグリセリド１０〜６０％、固形パラフィン１０〜６０％、ポリマー１〜１５％および塩基性化合物０.１〜２％を含有する。別の本発明の有利な各活性成分単位は、活性成分２〜７０％、脂肪酸エステル１０〜６０％、固形パラフィン１０〜６０％、ポリマー１〜１５％および塩基性化合物０.１〜２％を含有する。本発明の特に有利な各活性成分単位は、活性成分５〜４０％、脂肪族アルコール２０〜６０％、固形パラフィン１０〜６０％、ポリマー１〜１５％および塩基性化合物０.１〜１％を含有する。本発明のさらに特に有利な各活性成分単位は、活性成分５〜４０％、トリグリセリド２０〜６０％、固形パラフィン１０〜６０％、ポリマー１〜１５％および塩基性化合物０.１〜１％を含有する。本発明の特に有利な各活性成分単位は、活性成分５〜４０％、脂肪酸エステル２０〜６０％、固形パラフィン１０〜６０％、ポリマー１〜１５％および塩基性化合物０.１〜１％を含有する。
【０１７８】
本発明の活性成分単位の例は、パントプラゾールナトリウムセスキヒドレート５〜４０％、セチルアルコール１０〜４０％、固形パラフィン５〜６０％、ポリマー１〜５％および塩基性化合物０.１〜０.２％を含有する。本発明の別の活性成分単位の例は、パントプラゾールナトリウムセスキヒドレート５〜４０％、グリセリルトリパルミテート１０〜４０％、固形パラフィン５〜６０％、ポリマー１〜５％および塩基性化合物０.１〜０.２％を含有する。本発明の他の活性成分単位の例は、パントプラゾールナトリウムセスキヒドレート５〜４０％、グリセリルトリパルミテート１０〜４０％、固形パラフィン５〜６０％、ポリマー１〜５％および塩基性化合物０.１〜０.２％を含有する。本発明のさらに別の活性成分単位の例は、パントプラゾールナトリウムセスキヒドレート１０〜２０％、トリグリセリド２０〜４０％、固形パラフィン４０〜７０％、ステロール１〜５％および塩基性化合物０.０５〜０.１％を含有する。
【０１７９】
各活性成分単位は、例えば噴霧乾燥、有利には噴霧凝固、特に噴霧造粒により製造できる。製法は特に有利に造粒、特に転動造粒（vibration prilling）によるものである。
【０１８０】
噴霧凝固または造粒方法では、マトリクス助剤を溶融物とするために液化する。活性成分はこの溶液に溶解または分散し、得られた溶液または分散液を好適な装置中で噴霧または有利に造粒する。助剤の溶融物中に活性成分が分散したものを使用するのが有利である。
【０１８１】
噴霧凝固は自体公知の方法で実施される。この技術の詳細はP.B. Deasy, Microencapsulation and Related Drug Processes (1984)。
【０１８２】
各活性成分単位は、特に有利に、振動ノズルを用いて液滴を発生させ、形成された液滴を凝固し、その後、乾燥または好適な媒体（有利には気体または液体）中で冷却することにより、液相から凝固させることにより製造される。好適な媒体は、例えば冷却ガス、例えば大気または窒素であってよい。この種の方法および相当の装置は、ＤＥ２７２５９２４、ＥＰ０４６７２２１、ＷＯ９９／３３５５５およびＷＯ００／２４３８２に記載される。
【０１８３】
本発明において、ノズルへ流れる液相を転動する方法では温度を一定に保つのが特に有利である。凝固は有利に好適な冷却媒体中で急冷するのことにより実施される。造粒において、さらに、ノズルへと流れる液相、振動ノズルおよび造粒により形成される液滴は、その粒径が安定するまで一定温度に保たれ、安定後に、気体または液体冷却媒体で冷却することにより液滴を速やかに凝固させるのが有利である。振動ノズルによる造粒に適する系は、例えばBrace GmbH, Alzenau, Germanyから市販されている。振動ノズルを使用した造粒により、粒度が５０μｍ〜２ｍｍの狭い単峰粒度スペクトルを示すマイクロスフェアの形で各活性成分単位を得ることができる。この方法で得られるマイクロスフェアが狭い単峰粒度スペクトルおよび均一な球形を有するので、均質で滑らかな表面が実現でき、経口剤形の場合には（粒子が小さいので）、胃の通過に際して活性成分の一定で規定の輸送を可能にし、溶液のような挙動となると考えられる。本発明のマイクロスフェアは、特に高い安定性、粒度およびマトリクスの組成により調節でいる活性成分の放出、良好な流動性、良好な圧縮性および活性成分の均一な輸送に秀でている。特に言及すべきは、マイクロスフェアが、与えられた機能性（例えば味マスキング、胃液への抵抗性、徐放性）を損なうことなく、種々の剤形へさらに加工できる点である。
【０１８４】
マイクロスフェアは有利に、５０〜８００μｍ、有利に５０〜５００μｍ、特に有利に５０〜４００μｍ、特に５０〜２００μｍの範囲の粒度を有する単峰性である。
【０１８５】
噴霧乾燥または噴霧凝固、造粒または転動造粒で使用する活性成分の粒度は、有利に１００μｍ以下、特に４０μｍ以下である。粒度は有利に１〜２０μｍの範囲であり、特に有利に３〜１５μｍの範囲である。このような粒度は、例えば活性成分を好適なミル中で破砕することにより得られる。
【０１８６】
本発明の各活性成分単位（製造物）を、次に、本発明の剤形を製造するための基剤として使用でしてよい。言及すべき例は、本発明の剤形であり、ここで、製造物は懸濁液、ゲル、錠剤、被覆錠剤、多成分錠剤、発泡錠剤、速崩錠剤、サッシェ中の粉剤、被覆錠剤、カプセル、溶剤または座薬として加工される。ここで有利な剤形は、内服剤形であり、特に錠剤である。特に有利には速崩錠剤および発泡錠剤である。所望の剤形に好適な助剤は当業者にとってその専門的知識から明かである。内服剤の場合、意外にも腸溶コーティングで投薬することもできる。
【０１８７】
速崩錠剤に好適な助剤は、特に、錠剤の経口摂取時に錠剤を速やかに崩壊させる助剤である。錠剤の経口摂取時に錠剤を速やかに崩壊させる助剤は有利に、充填剤および崩壊剤から成る群より選択される１種以上の物質である。滑剤、フレーバー、付香物質および界面活性剤から成る群より選択される１種以上の別の物質が本発明の速崩剤形に存在するのが有利である。結合剤も所望であれば存在してよい。特に有利な速崩剤形は、少なくとも１種の充填剤、１種の崩壊剤および１種の滑剤から成る混合物を含有する。本発明において好適な充填剤は、特に、塩基性充填剤、例えば炭酸カルシウム（例えばＭａｇＧｒａｎ^（Ｒ）ＣＣまたはＤｅｓｔａｂ^（Ｒ）９５）および炭酸ナトリウム、糖アルコール、例えばマンニトール（例えばＰｅａｒｌｉｔｏｌ^（Ｒ）またはＰａｒｔｅｃｋ^（Ｒ）Ｍ）ソルビトール（例えばＫａｒｉｏｎ^（Ｒ））、キシリトールまたはマルチトール、デンプン、例えば、トウモロコシデンプン、ジャガイモデンプンまたは小麦デンプン、微結晶セルロース、サッカライド、例えばグルコース、ラクトース、レブロース、スクロースおよびデキストロースである。本発明の有利な展開において、本発明の速崩剤形は充填剤として、塩基性充填剤（特に炭酸カルシウム）と糖アルコール（特にソルビトールまたはマンニトール）との混合物を含有する。本発明に適する崩壊剤は、特に、不溶性ポリビニルピロリドン（不溶性ＰＶＰ、クロスポビドン）、ナトリウムカルボキシメチルスターチ、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、アルギン酸および崩壊剤分画を運搬できるデンプン（例えばＳｔａｒｃｈ１５００）である。言及すべき好適な滑剤は、ナトリウムステアリルフマレート、マグネシウムステアレート、カルシウムステアレート、ステアリン酸、タルクおよび高分散性シリカ（エアロジル）である。言及すべき好適な界面活性剤は、ナトリウムラウリルスルフェートまたはＴｗｅｅｎ^（Ｒ）２０、６０または８０である。本発明の好適な結合剤はポリビニルピロリドン（ＰＶＰ、Ｐｏｌｙｖｉｄｏｎ^（Ｒ）Ｋ２５、９０）またはＰＶＰとポリビニルアセテートとの混合物（例えばＫｏｌｌｉｄｏｎ^（Ｒ）６４）、ゼラチン、トウモロコシデンプン粘液、プレスウォーレンデンプン（Ｓｔａｒｃｈ１５００）、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）またはヒドロキシプロピルセルロース（Ｌ−ＨＰＣ）である。
【０１８８】
速崩剤中の充填剤の割合（最終錠剤に対する質量％）は、有利に１〜９９質量％である。充填剤の割合は有利に３０〜９５質量％、割合は特に非常に有利に６０〜８５質量％である。
【０１８９】
速崩剤中の崩壊剤の割合（最終錠剤に対する質量％）は、通常１〜３０質量％である。崩壊剤の割合は有利に２〜１５質量％である。崩壊剤の割合は特に有利に５〜１０質量％である。
【０１９０】
速崩剤中の滑剤の割合（最終錠剤に対する質量％）は、通常０.１〜５質量％である。滑剤の割合は有利に０.３〜３質量％である。滑剤の割合は特に有利に０.５〜２質量％である。
【０１９１】
速崩錠剤中の各活性成分単位の割合（最終錠剤に対する質量％）は、通常１〜９０質量％である。各活性成分単位の割合は有利に７０質量％まで、特に１０〜５０質量％である。割合は非常に有利に１５〜２５質量％である。
【０１９２】
結合剤の割合（最終錠剤に対する質量％）は、１０質量％まででよく、有利には５質量％までである。
【０１９３】
所望であれば、１種以上の付香物質（例えばフレーバーまたは甘味料）を付加的に速崩錠剤へ存在させることができる。これにより、例えば速崩錠剤の味を改善することができる。れらの物質は常用量で添加される。
【０１９４】
速崩錠剤は当業者に公知の方法により製造される。速崩錠剤は有利に、
ｉ）充填剤および／または崩壊剤の乾式混合；
ｉｉ）充填剤および結合剤の顆粒の製造および顆粒と崩壊剤との混合または
ｉｉｉ）１種以上の助剤成分の乾式顆粒化（ブリケットまたは圧縮）
により製造される。
【０１９５】
各活性成分単位を次にｉ）、ｉｉ）またはｉｉｉ）で得られる混合物へ混合し、その後、所望であればフレーバー／付香物質および最終的に１種以上の滑剤を混合する。こうして得られる混合物を一般的条件下に錠剤圧縮装置中で圧縮できる。
【０１９６】
本発明において、錠剤の速崩性とは、錠剤をヨーロッパ薬理法（第３版、１９９７）２.９.１の錠剤およびカプセルの崩壊時間、に記載される崩壊試験に課す際に、約６０秒以下で崩壊することを意味する。
【０１９７】
溶液および懸濁液の場合、好適な助剤は、特に溶液または懸濁液を製造するのに常用される助剤である。本発明において特に好適であるのは、基剤を増粘できる助剤、例えば増粘剤である。本発明の増粘剤の例は、キサンタン、置換セルロース、ポリビニルピロリドン（ポリビドンタイプ）シートシリケート、アルギネートまたはアルギン酸である。所望で有れば、２種以上の異なる増粘剤の混合物であってよい。増粘剤の割合は、即使用可能な溶液または懸濁液とするのに所望される粘度または稠度によって決定される。５００ｍＰａｓ（回転粘度計で測定）を下回る粘度を有する溶液または懸濁液が特に有利である。即使用可能な溶液または懸濁液に対するキサンタンの割合は、通常０.１〜１質量％である。置換セルロースの割合は、セルロースの粘性レベルに依存し、一般的に、即使用可能な溶液または懸濁液に対して０.１〜１０質量％である。言及委すべき本発明の置換セルロースの例は、カルボキシメチルセルロース、エチルセルロースまたはメチルセルロースまたはヒドロキシプロピルセルロースである。ポリビニルピロリドン（ポリビドンタイプ）の割合は、通常、即使用可能な溶液または懸濁液に対して０.１〜１０質量％である。シートシリケート、例えばＶｅｅｇｕｍまたはベントナイトは、単独または水溶性増粘剤と組み合わせて使用してよい。増粘剤の総量は有利に、即使用可能な溶液または懸濁液に対して０.１〜７質量％である。アルギネートおよびアルギン酸は通常、即使用可能な溶液または懸濁液に対して０.１〜１０質量％で添加される。使用される別の製薬学的助剤は有利に、不溶性の架橋ポリビニルピロリドン（クロスポビドン）および微結晶セルロースである。これにより、沈殿物の形成を低下させ、各活性成分単位の凝集を回避できることが分かる。クロスポビドン対各活性成分単位の比は一般的に１：１〜０.５：１である（質量）。即使用可能な溶液または懸濁液に対して０.５〜５質量％の割合で一般的に使用される微結晶セルロースも、この目的に合致する。即使用可能な溶液または懸濁液中の各活性成分単位の割合は、本発明において、一般的に即使用可能な溶液または懸濁液に対して１〜２０質量％であり、有利には１〜１５質量％、特に有利には５〜１０％である。溶液または懸濁液のための溶剤または分散剤として、水を有利に使用する。
【０１９８】
本発明の溶液または懸濁液に存在してよい別の好適な助剤は、例えば付香物質（例えばフレーバーおよび甘味料）、緩衝物質、保存料または乳化剤である。フレーバーは０.０５〜１質量％の割合で添加されるのが一般的である。例として挙げられる別の付香物質は、酸、例えばクエン酸、甘味料、例えばサッカリン、アスパルテーム、シクラメートナトリウムまたはマルトールであり、これは所望の結果に応じて添加される。乳化剤の例は、レクチン、ナトリウムラウリルスルフェート、Ｔｗｅｅｎ^（Ｒ）またはＳｐａｎであり、一般的に０.０１〜１質量％の割合で添加される。保存料、例えば安息香酸、安息香酸の塩、メチル−４−ヒドロキシベンゾエート、プロピル４−ヒドロキシベンゾエート、ソルビン酸またはその塩を有利に添加する。割合は使用する保存料によって変化し、即使用可能な溶液または懸濁液に対して通常０.１〜４質量％である。
【０１９９】
本発明の溶液または懸濁液は、当業者に公知の技術により製造される。再構成のための粉末を製造する場合、有利に各活性成分単位と増粘剤、場合により別の助剤の混合物を製造する。再構成のための粉末混合物を次に好適な量の水と投与直前に混合する。即使用可能な溶液または懸濁液は通常、各活性成分単位を増粘剤、場合により水中の添加物分散液へ導入するか、または増粘剤を水中の各活性成分単位の分散液へ導入することにより製造される。
【０２００】
有利な態様において、本発明は、本発明の製造物と活性成分であるＰＤＥインヒビターとを一緒に含有する速崩錠剤または溶液または懸濁液に関する。有利なＰＤＥインヒビターは、この際、ロフルミラストおよびプマフェントリンである。
【０２０１】
本発明の剤形は、特定の活性成分を使用することにより治療可能または予防可能な全ての疾患の治療または予防に使用できる。剤形は、特に、特定の疾患を治療するための一般的な投与量の活性成分を含有する。
【０２０２】
剤形の製造および本発明の製造物は、以下の実施例により詳細される、以下の実施例は本発明を詳細に説明するためのものであり、これにより発明が限定されることはない。
【０２０３】
実施例
製造物（活性成分単位）の製造
例１
固形パラフィン５０ｇ、セチルアルコール３４.９ｇおよびステアリルアミン０.１ｇを透明な溶融物へ変換する。ポビドン５.０ｇを透明な溶融物へ溶解する。５６〜６０℃の温度で、パントプラゾールナトリウムセスキヒドレート１０.０ｇを添加し、均質に懸濁する。懸濁液を溶融状態で造粒し、こうして得られた液滴を冷却ゾーンで凝固させる。
【０２０４】
例２
固形パラフィン５５ｇ、セチルアルコール３０.９ｇおよびステアリルアミン０.１ｇを透明な溶融物へ変換する。ポビドン４.０ｇを透明な溶融物へ溶解する。５６〜６０℃の温度で、パントプラゾールマグネシウム１０.０ｇを添加し、均質に懸濁する。懸濁液を溶融状態で造粒し、こうして得られた液滴を冷却ゾーンで凝固させる。
【０２０５】
例３
固形パラフィン４５.０ｇ、セチルアルコール３３.８ｇ、β−シトステロール１.０ｇおよびステアリルアミン０.２ｇを透明な溶融物へ変換する。ポビドン１.０ｇおよびエチルセルロース４.０ｇを透明な溶融物へ溶解する。５６〜６０℃の温度で、パントプラゾールナトリウムセスキヒドレート１５.０ｇを添加し、均質に懸濁する。懸濁液を溶融状態で造粒し、こうして得られた液滴を冷却ゾーンで凝固させる。
【０２０６】
例４
固形パラフィン５２.０ｇ、セチルアルコール３０.３ｇおよびステアリルアミン０.２ｇを透明な溶融物へ変換する。ポビドン５.０ｇを透明な溶融物へ溶解する。５６〜６０℃の温度で、パントプラゾールナトリウムセスキヒドレート１２.５ｇを添加し、均質に懸濁する。懸濁液を溶融状態で造粒し、こうして得られた液滴を冷却ゾーンで凝固させる。
【０２０７】
例５
セチルアルコール７７.２ｇおよびステアリルアミン０.３ｇを透明な溶融物へ変換する。ポビドン１０.０ｇを透明な溶融物へ溶解する。５６〜６０℃の温度で、パントプラゾールナトリウムセスキヒドレート１２.５ｇを添加し、均質に懸濁する。懸濁液を溶融状態で造粒し、こうして得られた液滴を冷却ゾーンで凝固させる。
【０２０８】
例６
固形パラフィン４７ｇ、グリセリルトリパルミテート（Ｄｙｎａｓａｎ１１６、Ｈｕｅｌｓ社製）４０ｇおよびシトステロール３ｇを１００℃で透明な溶融物へ変換し、５５〜６０℃に冷却する。ランソプラゾール１０ｇを添加し、均質に懸濁させる。懸濁液を造粒装置（Ｂｒａｃｅ製）の供給コンテナーへ導入し、約０.１ｂａｒで２００μｍのノズルから造粒する。この間、約３９０Ｈｚの振動数の定期的な振動がノズルヘッドへ伝導される。得られる液滴を−３０℃の温度で空気を有する冷却ゾーンで凝固させる。
【０２０９】
例７
グリセリルトリミリステート（Ｄｙｎａｓａｎ１１４）１５ｇ、グリセリルトリパルミテート（Ｄｙｎａｓａｎ１１６）１５ｇ、固形パラフィン５０ｇおよびコレステロール５ｇを約１００℃で透明な溶融物へ変換する。透明な溶融物を約５５〜６５℃に冷却する。レベプラゾール１５ｇを添加し、活性成分を均一に分散させ、均質な懸濁液を例６のようにして造粒する。
【０２１０】
例８
グリセリルトリパルミテート（Ｄｙｎａｓａｎ１１６）１０ｇ、グリセリルトリミリステート（Ｄｙｎａｓａｎ１１４）２０ｇ、固形パラフィン５２ｇおよびシトステロール３ｇを約１００℃で透明な溶融物へ変換する。透明な溶融物を５５〜６５℃へ冷却する。オメプラゾールＭｇ１５ｇを添加し、均質に懸濁させる。懸濁液を造粒装置（Ｂｒａｃｅ製）の供給コンテナーへ導入し、９０ｍｂａｒで２００μｍのノズルから造粒する。この間、約４００Ｈｚの振動数の定期的な振動がノズルヘッドへ伝導される。得られた液滴は冷却ゾーンで−３０℃の温度で空気により凝固される。
【０２１１】
例９
トリステアリン１８ｇ、固形パラフィン６０ｇおよびコレステロール５ｇを透明な溶融物へ変換する。透明な溶融物を５６〜６０℃に冷却する。パントプラゾールナトリウムセスキヒドレート１０ｇを導入し、均質に分散させる。懸濁液を溶融状態で振動ノズルを有する造粒装置（Ｂｒａｃｅ製）で造粒し、得られた液滴を冷却ゾーンで凝固させる。
【０２１２】
例１０
セチルパルミテート１８ｇ、固形パラフィン４０ｇおよびコレステロール２ｇを透明な溶融物へ変換する。透明な溶融物を５６〜６０℃に冷却する。パントプラゾールナトリウムセスキヒドレート１０ｇを導入し、均質な懸濁液が得られるまで均質化する。懸濁液を溶融状態で振動ノズルを有する造粒装置（Ｂｒａｃｅ製）で造粒し、得られた液滴を冷却ゾーンで凝固させる。
【０２１３】
例１１
固形パラフィン５０ｇおよびセチルパルミテート（Ｃｕｔｉｎａ^（Ｒ）ＣＰ）４０ｇを１００℃で透明な溶融物へ変換する。透明な溶融物を５６〜６０℃に冷却する。パントプラゾールナトリウムセスキヒドレート１０ｇを導入し、均質に懸濁する。懸濁液を溶融状態で、振動ノズル（２００μｍノズル）を有する造粒装置（Ｂｒａｃｅ製）で造粒し、得られた液滴を冷却ゾーンで凝固させる。
【０２１４】
例１２
固形パラフィン５０ｇおよびセチルアルコール４０ｇを１００℃で透明な溶融物へ変換する。透明な溶融物を５６〜６０℃に冷却する。パントプラゾールナトリウムセスキヒドレート１０ｇを導入し、均質に懸濁する。懸濁液を溶融状態で、振動ノズル（２００μｍノズル）を有する造粒装置（Ｂｒａｃｅ製）で造粒し、得られた液滴を冷却ゾーンで凝固させる。
【０２１５】
例１３
固形パラフィン５０ｇおよびグリセリルトリミリステート４０ｇを１００℃で透明な溶融物へ変換する。透明な溶融物を５６〜６０℃に冷却する。パントプラゾールナトリウムセスキヒドレート１０ｇを導入し、均質に懸濁する。懸濁液を溶融状態で、振動ノズル（２００μｍノズル）を有する造粒装置（Ｂｒａｃｅ製）で造粒し、得られた液滴を冷却ゾーンで凝固させる。
【０２１６】
例１４
固形パラフィン４７ｇ、グリセリルトリパルミテート（Ｄｙｎａｓａｎ１１６、Ｈｕｅｌｓ社製）およびシトステロール３ｇを１００℃で透明な溶融物へ変換し、５５〜６０℃に冷却する。ランソプラゾール１０ｇを添加し、均質に懸濁する。懸濁液を造粒装置（Ｂｒａｃｅ製）の供給コンテナーに導入し、約０.１ｂａｒで２００μｍのノズルから造粒する。その間、約３９０Ｈｚの振動数の定期的な振動がノズルヘッドへ伝導される。得られた液滴を−３０℃の温度で空気により冷却ゾーンで凝固させる。
【０２１７】
例１５
トリステアリン３０ｇ、固形パラフィン６０ｇおよびシトステロール４ｇならびにステアリルアミン０.０７ｇを透明な溶融物へ変換する。透明な溶融物を５６〜６０℃へ冷却する。パントプラゾールナトリウムセスキヒドレート１５ｇを導入し、均質に分散させる。懸濁液を溶融状態で、振動ノズルを有する造粒ユニット（Ｂｒａｃｅ製）で造粒し、得られた液滴を冷却ゾーンで凝固させる。
【０２１８】
例１６
グリセリルトリミリステート（Ｄｙｎａｓａｎ１１４）１７.５ｇ、固形パラフィン６７.５ｇおよびコレステロール５ｇを約１００℃で透明な溶融物へ変換する。透明な溶融物を約５５〜６５℃に冷却する。パントプラゾール１０ｇを添加し、活性成分を均一に分散させ、均質な懸濁液を例６のようにして造粒する。
【０２１９】
例１７
セチルアルコール９８ｇおよび固形パラフィン１ｇを約９０℃で透明な溶融物へ変換する。ロフルミラスト１ｇを添加し、混合物を透明な溶液になるまで攪拌する。透明な溶融物を好適な転動造粒装置（条件；２００または３５０μｍのノズル、圧力１００〜７００ｍｂａｒ、振動数約１ｋＨｚ）中で７０℃で造粒する。
【０２２０】
例１８
グリセリルモノステアレート９０ｇを約９０℃で透明な溶融物へ変換する。ロフルミラスト１０ｇを添加し、混合物を透明溶液になるまで攪拌する。透明溶融物を好適な転動造粒装置（条件：２００または３５０μｍのノズル、圧力１００〜１７０ｍｂａｒ、振動数約１ｋＨｚ）中で約７０℃で造粒する。
【０２２１】
例１９
グリセリルミリステート８８ｇおよびパラフィン１１.２ｇを約９０℃で透明な溶融物へ変換する。ロフルミラスト０.８ｇを添加し、混合物を透明溶液になるまで攪拌する。透明溶融物を好適な転動造粒装置（条件：２００または３５０μｍのノズル、圧力１００〜１７０ｍｂａｒ、振動数約１ｋＨｚ）中で約７０℃で造粒する。
【０２２２】
例２０
セチルアルコール９６ｇおよびエチルセルロース２ｇを約９０℃で透明な溶融物へ変換する。ロフルミラスト２ｇを添加し、混合物を透明溶液になるまで攪拌する。透明溶融物を好適な転動造粒装置（条件：２００または３５０μｍのノズル、圧力１００〜１７０ｍｂａｒ、振動数約１ｋＨｚ）中で約７０℃で造粒する。
【０２２３】
例２１
グリセリルモノステアレート８４ｇおよびパラフィン８ｇを約９０℃で透明な溶融物へ変換する。ロフルミラスト８ｇを添加し、混合物を透明溶液になるまで攪拌する。透明溶融物を好適な転動造粒装置（条件：２００または３５０μｍのノズル、圧力１００〜１７０ｍｂａｒ、振動数約１ｋＨｚ）中で約７０℃で造粒する。
【０２２４】
例２２
グリセリルモノステアレート５９ｇ、セチルパルミテート２０ｇおよびパラフィン２０ｇを約９０℃で透明な溶融物へ変換する。ロフルミラスト１ｇを添加し、混合物を透明溶液になるまで攪拌する。透明溶融物を好適な転動造粒装置（条件：２００または３５０μｍのノズル、圧力１００〜１７０ｍｂａｒ、振動数約１ｋＨｚ）中で約７０℃で造粒する。
【０２２５】
例２３
セチルアルコール５０ｇ、グリセリルモノステアレート５ｇ、セチルパルミテート１０ｇ、グリセリルトリステアレート１０ｇおよびパラフィン２４.５ｇを約９０℃で透明な溶融物へ変換する。ロフルミラスト０.５ｇを添加し、混合物を透明溶液になるまで攪拌する。透明溶融物を好適な転動造粒装置（条件：２００または３５０μｍのノズル、圧力１００〜１７０ｍｂａｒ、振動数約１ｋＨｚ）中で約７０℃で造粒する。
【０２２６】
例２４
セチルアルコール７０ｇおよびパラフィン２９.５ｇを約９０℃で透明な溶融物へ変換する。ロフルミラスト０.５ｇを添加し、混合物を透明溶液になるまで攪拌する。透明溶融物を好適な転動造粒装置（条件：２００または３５０μｍのノズル、圧力１００〜１７０ｍｂａｒ、振動数約１ｋＨｚ）中で約７５〜８０℃で造粒する。
【０２２７】
例２５
セチルアルコール９７.７ｇおよびエチルセルロース０.３ｇを約９０℃で透明な溶融物へ変換する。プマフェントリン２ｇを添加し、混合物を透明溶液になるまで攪拌する。透明溶融物を好適な転動造粒装置（条件：２００または３５０μｍのノズル、圧力１００〜１７０ｍｂａｒ、振動数約１ｋＨｚ）中で約７５〜８０℃で造粒する。
【０２２８】
例２６
セチルアルコール６９ｇ、セチルパルミテート５ｇ、グリセリルトリステアレート１０ｇおよびパラフィン１５ｇを約９０℃で透明な溶融物へ変換する。プマフェントリン１ｇを添加し、混合物を透明溶液になるまで攪拌する。透明溶融物を好適な転動造粒装置（条件：２００または３５０μｍのノズル、圧力１００〜１７０ｍｂａｒ、振動数約１ｋＨｚ）中で約７０℃で造粒する。。
【０２２９】
例２７
セチルアルコール４０ｇ、セチルパルミテート７ｇ、グリセリルトリステアレート３３ｇおよびパラフィン１５ｇを約９０℃で透明な溶液へ変換する。（７Ｒ,８Ｒ,９Ｒ）−２,３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７,８,９,１０−テトラヒドロイミダゾ[１,２−ｈ][１,７]ナフチリジン５ｇを添加し、混合物を透溶液になるまで攪拌する。透明溶融物を約７０℃で好適な転動造粒装置（条件：２００または３５０μｍのノズル、圧力１００〜１７０ｍｂａｒ、振動数約１ｋＨｚ）中で約７０℃で造粒する。。
【０２３０】
例２８
セチルアルコール４１ｇ、セチルパルミテート７ｇ、グリセリルトリステアレート３３ｇおよびパラフィン１７ｇを約９０℃で透明な溶液へ変換する。（７Ｒ,８Ｒ,９Ｒ）−２,３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７,８,９,１０−テトラヒドロイミダゾ[１,２−ｈ][１,７]ナフチリジン２ｇを添加し、混合物を透明溶液になるまで攪拌する。透明溶融物を好適な転動造粒装置（条件：２００または３５０μｍのノズル、圧力１００〜１７０ｍｂａｒ、振動数約１ｋＨｚ）中で約７０℃で造粒する。
【０２３１】
例２９
セチルアルコール４１ｇ、セチルパルミテート７ｇ、グリセリルトリステアレート３３ｇおよびパラフィン１７ｇを約９０℃で透明な溶液へ変換する。（７Ｒ,８Ｒ,９Ｒ）−２,３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７,８,９,１０−テトラヒドロイミダゾ[１,２−ｈ][１,７]ナフチリジン２ｇを添加し、混合物を透明な溶液になるまで攪拌する。透明溶融物を好適な転動造粒装置（条件：２００または３５０μｍのノズル、圧力１００〜１７０ｍｂａｒ、振動数約１ｋＨｚ）中で約７０℃で造粒する。
【０２３２】
例３０
グリセリルトリパルミテート３８ｇ、コレステロール２ｇおよびパラフィン５９.５ｇを約１００℃で透明な溶融物へ変換する。シクレソニド０.５ｇを添加し、溶融物を好適な転動造粒装置（条件：１００μｍのノズル、圧力１００〜１７０ｍｂａｒ、振動数約１.３ｋＨｚ）中で約７５℃で造粒する。
【０２３３】
例３１
グリセリルトリパルミテート３８ｇ、セチルアルコール１０ｇ、コレステロール２ｇおよびパラフィン４９.５ｇを約１００℃で透明な溶融物へ変換する。シクレソニド０.５ｇを添加し、溶融物を好適な転動造粒装置（条件：１００μｍのノズル、圧力１００〜１７０ｍｂａｒ、振動数約１.３ｋＨｚ）中で約７５℃で造粒する。
【０２３４】
例３２
セチルアルコール３６ｇ、グリセリルモノステアレート６０ｇおよびビニルピロリドン／ビニルアセテートコポリマー２ｇおよびプマフェントリン２ｇを透明な溶融物へ変換する。透明な溶融物を約６０℃でノズルを用いて造粒し、得られた液滴を冷却して凝固させる。
【０２３５】
例３３
グリセリルトリミリステート３０ｇ、グリセリルモノステアレート４５ｇおよびセチルアルコール２０ｇを透明な溶融物へ変換する。ロフルミラスト５ｇを添加し、均質に分散させる。溶融物を約６５℃で造粒し、得られた液滴を冷却ゾールで凝固させる。
【０２３６】
例３４
セトステアリルアルコール８０ｇ、ナトリウムステアレート０.５ｇ、ビニルピロリドン／ビニルアセテートコポリマー５ｇおよびグリセロールトリミリステート１２.５ｇを約７０℃で透明な溶融物へ変換する。（７Ｒ,８Ｒ,９Ｒ）−２,３−ジメチル−８−ヒドロキシ−７−（２−メトキシエトキシ）−９−フェニル−７,８,９,１０−テトラヒドロイミダゾ[１,２−ｈ][１,７]ナフチリジン２ｇを６０℃で添加し、均質に分散させる。混合物を６０℃で造粒し、得られた液滴を冷却ゾーンで凝固させる。
【０２３７】
例３５
グリセリルトリミリステート２０ｇ、グリセリルモノステアレート１４.５ｇ、セチルアルコール６０ｇおよびビニルピロリドン／ビニルアセテートコポリマー５ｇを７０℃で透明な溶融物へ変換する。シクレソニド０.５ｇを添加し、均質に分散させる。透明な溶融物を造粒し、得られた液滴を冷却ゾーンで凝固させる。
【０２３８】
例３６
セチルアルコール５６.７ｇ、ビニルピロリドン／ビニルアセテートコポリマー３ｇ、固形パラフィン１５ｇ、セチルパルミテート１５ｇおよびナトリウムステアレート０.１ｇを透明な溶融物へ変換する。５６〜６０℃の温度で、パントプラゾールナトリウムセスキヒドレート１０.０ｇを添加し、均質に懸濁する。懸濁液を溶融状態で６０℃で造粒し、こうして得られた液滴を冷却ゾーンで凝固させる。
【０２３９】
例３７
セトステアリルアルコール４６.７ｇ、ビニルピロリドン／ビニルアセテートコポリマー４ｇ、固形パラフィン２３ｇ、ナトリウムステアレート０.３ｇおよびシトステロール１ｇを透明な溶融物へ変換する。６０〜６５℃の温度で、パントプラゾールナトリウムセスキヒドレート１０.０ｇを添加し、均質に懸濁する。懸濁液を溶融状態で６０〜６５℃で造粒し、こうして得られた液滴を冷却ゾーンで凝固させる。
【０２４０】
例３８
セチルアルコール３９.９ｇ、ビニルピロリドン／ビニルアセテートコポリマー３ｇ、セチルパルミテート２０ｇ、コレステロール２ｇ、固形パラフィン１７ｇおよびナトリウムステアレート０.１ｇを透明な溶融物へ変換する。５６〜６０℃の温度で、パントプラゾールナトリウムセスキヒドレート１８.０ｇを添加し、均質に懸濁する。懸濁液を溶融状態で６０℃で造粒し、こうして得られた液滴を冷却ゾーンで凝固させる。
【０２４１】
例３９
セトステアリルアルコール４７.９ｇ、ビニルピロリドン／ビニルアセテートコポリマー２ｇ、セチルパルミテート２５ｇ、シトステロール１ｇ、固形パラフィン１５ｇおよびナトリウムステアレート０.１ｇを透明な溶融物へ変換する。５６〜６０℃の温度で、パントプラゾールナトリウムセスキヒドレート１５.０ｇを添加し、均質に懸濁する。懸濁液を溶融状態で６０℃で造粒し、こうして得られた液滴を冷却ゾーンで凝固させる。
【０２４２】
例１〜３９で得られる製造物は５０〜７００μｍの範囲の粒度を有する。例えば、方法条件を変化させることにより、より大きな粒子を製造することができる。
【０２４３】
剤形の製造
例Ａ
マンニトール１３４.７ｇ、Ｋｏｌｌｉｄｏｎ^（Ｒ）３０ ３０ｇおよびキサンタン２０ｇを混合乾燥する。混合物を流動床顆粒化装置で水と共に粒状化する。０.８〜１.５ｍｍの粒度を有する粒状物が得られ、例１で得られた製造物（１２５ｇ）と混合する。こうして得られた混合物をバッグ（サッシェ）へ梱包するかまたは別の錠剤助剤を必要とするので有れば、当業者に公知の方法で錠剤へ圧縮する。
【０２４４】
例Ｂ
例２で得られる製造物のパントプラゾールマグネシウム２２.６ｍｇに相当する量をラクトース５００ｍｇおよびキサンタン１００ｍｇと混合する。次に、それぞれの味の状態により、混合物を付香物質（甘味料、フレーバー）と混合し、その後、バッグ（サッシェ）へ梱包する。バッグをガラス１杯の水に攪拌溶解させることにより、内服用の懸濁液が得られる。
【０２４５】
例Ｃ
例３の製造物のパントプラゾールナトリウムセスキヒドレート４５.２ｍｇに相当する量を適量のラクトースと混合する。この混合物を、クエン酸と炭酸ナトリウムから成る混合物と混合する。好適な滑剤（例えばナトリウムステアリルフマレート）の添加後に、１種以上の好適な付香物質を添加し、得られた混合物を直接圧縮し（さらに顆粒化することなしに）発泡錠剤を得る。ガラス１杯の水に錠剤を溶解することにより、内服用の懸濁液が得られる。
【０２４６】
例Ｄ
例４の製造物のパントプラゾールナトリウムセスキヒドレート４５.２ｍｇに相当する量を、流動性を改善するためにラクトースと混合する。混合物を好適な別の活性成分（例えば通常量のアモキシシリンまたはＮＳＡＩＤ）と一緒に梱包し、適当な大きさのゼラチンカプセルとする。
【０２４７】
例Ｅ
ラクトース３００ｍｇを、例６の製造物のランソプラゾール３０ｍｇに相当する量へ添加する。２つの成分をクエン酸および炭酸ナトリウムと混合し、好適な滑剤（例えば、ナトリウムステアリルフマレート）の添加および好適な付香物質の添加後、錠剤へ圧縮する。
【０２４８】
例Ｆ
スクロース４５０ｍｇおよびキサンタン３００ｍｇを例７の製造物のラベプラゾール３０ｍｇに相当する量へ添加する。成分を混合し、マスキング用にフレーバーを添加する。粒状物をサッシェへ梱包する。サッシェの内容物をガラス１杯の水に入れ、攪拌後に即使用可能となる。
【０２４９】
例Ｇ
例８の製造物６０ｇをマンニトール１４０ｇ、Ｋｏｌｌｉｄｏｎ３０ ３０ｇおよびキサンタン２０ｇと乾式混合する。流動床顆粒化装置中で水により混合物を粒状化する。０.８〜１.５ｍｍの粒度を有する粒状物が得られる。こうして得られた混合物をバッグ（サッシェ）に梱包する。
【０２５０】
例Ｈ
マンニトール１４０ｇ、Ｋｏｌｌｉｄｏｎ３０ ３０ｇおよびキサンタン２０ｇを乾式混合し、流動床顆粒化装置中で水により粒状化する。得られた粒状物を篩い分ける。０.８〜１.５ｍｍの篩い分け分画を、例１８の製造物６.９８ｇと混合し、バッグ（サッシェ）へ梱包する。
【０２５１】
例Ｉ
例１７の製造物５ｇをラクトース５０ｇおよびキサンタン８ｇと混合する。甘味料およびフレーバーを混合物へ添加し、バッグ（サッシェ）へ梱包する。バッグをガラス１杯の水に攪拌することにより、すぐに摂取の可能な懸濁液が得られる。
【０２５２】
例Ｊ
例１９の製造物１２.５ｍｇを適量のラクトースと混合する。この混合物を、炭酸ナトリウムおよびクエン酸から成る混合物と混合する。好適な滑剤（例えばナトリウムステアリルフマレート）の添加および付香物質および甘味料の添加後に、こうして得られた混合物を直接圧縮して発泡錠剤を得る。錠剤をガラス１杯の水に入れ、溶解後、すぐに摂取の可能な懸濁液が得られる。
【０２５３】
例Ｋ
例２０の製造物１００ｍｇをラクトース１.９ｇと混合し、１０個の硬ゼラチンカプセルへ導入する。
【０２５４】
例Ｌ
例２１の製造物５００ｍｇを水、マンニトール１５ｇおよびＫｏｌｌｉｄｏｎ４ｇと一緒に顆粒化する。１００回量を十分に有する粒状物をカプセルへ導入する。
【０２５５】
例Ｍ
例２６の製造物１ｇをキサンタン０.２ｇ、サッカリンナトリウム０.１ｇ、マンニトール１.５ｇおよび乾燥オレンジフレーバー０.３ｇと混合し、サッシェへ導入する。水約１００ｍｌに攪拌溶解して得られる懸濁液は即使用可能である。
【０２５６】
例Ｎ
例２７の製造物２００ｍｇを、Ｄｅｓｔａｂ９５ ＳＥ６７０ｍｇ、Ｐｅａｒｌｉｔｏｌ３００ ＤＣ ２２７０ｍｇおよびクロスポビドン５０ｍｇと一緒に、自由落下混合装置中で混合する。次に、マグネシウムステアレート１０ｍｇを篩いを通して添加する。この混合物を錠剤成形機で圧縮する。
【０２５７】
例Ｏ
例３０の製造物４０ｍｇをＭａｇＧｒａｎＣＣ５００ｍｇ、Ｋａｒｉｏｎ２００ｍｇおよびクロスポビドン７０ｍｇと一緒に、自由落下混合装置中で混合する。次に、マグネシウムステアレート１２ｍｇを篩いを通して添加し、その後、短時間、再び混合する。こうして得られた混合物を錠剤成形機で圧縮する。
【０２５８】
例Ｐ
１.例２２の製造物 １２.５００ｍｇ
２.ラクトース−１−ヒドレート １７２.１２５ｍｇ
３.トウモロコシデンプン ４５.０００ｍｇ
４.Ｐｏｌｙｖｉｄｏｎ^（Ｒ）２５ １２.５００ｍｇ
５.不溶性Ｐｏｌｙｖｉｄｏｎ １２.５００ｍｇ
６.フレーバー ２.５００ｍｇ
７.アスパルテーム ０.３７５ｍｇ
８.クエン酸 ２.５００ｍｇ
９.マグネシウムステアレート ２.５００ｍｇ
合計 ２６２.５００ｍｇ
製造：２および３を、４の溶液で顆粒化する。粒状物を乾燥し、篩い分ける。５を自由落下混合装置を用いて混合し、次に６，７および８を導入する。１を添加混合し、最後に９を自由落下混合装置を用いて短時間、混合する。こうして得られた混合物を錠剤成形機で圧縮する。
【０２５９】
例Ｑ
１.例２３の製造物 ２５.０００ｍｇ
２.Ｃｅｌｌａｃｔｏｓｉ^（Ｒ） ２２９.６２５ｍｇ
３.ナトリウムカルボキシメチルスターチ １２.５００ｍｇ
４.フレーバー ２.５００ｍｇ
５.アスパルテーム ０.３７５ｍｇ
６.クエン酸 ２.５００ｍｇ
７.マグネシウムステアレート ２.５００ｍｇ
合計 ２７５.０００ｍｇ
製造：２および３を混合する。４、５および６を導入する。１を添加混合し、最後に９を自由落下混合装置を用いて短時間、混合する。こうして得られた混合物を錠剤成形機で圧縮する。
【０２６０】
例Ｒ
１.例２２の製造物 １２.５００ｍｇ
２.ラクトース−１−ヒドレート ４９.６６０ｍｇ
３.トウモロコシデンプン １３.３９０ｍｇ
４.Ｐｏｌｙｖｉｄｏｎ^（Ｒ）Ｋ９０ １.３００ｍｇ
５.Ｍａｎｎｉｔ ３２.２４０ｍｇ
６.不溶性ＰＶＰ １２.８９０ｍｇ
７.フレーバー ０.３３０ｍｇ
８.マグネシウムステアレート １.６５０ｍｇ
合計 １２３.９６０ｍｇ
製造：２および３を４の溶液で顆粒化する。粒状物を乾燥し、篩い分ける。１、５、６および７を自由落下混合装置を用いて添加混合し、次に８を自由落下混合装置を用いて短時間、混合する。こうして得られた混合物を錠剤成形機で圧縮する。
【０２６１】
例Ｓ
１.例２２の製造物 １２.５００ｍｇ
２.ラクトース−１−ヒドレート ７０.３００ｍｇ
３.ジャガイモデンプン １９.４８０ｍｇ
４.トウモロコシデンプン ２.３７０ｍｇ
５.ナトリウムカルボキシメチルスターチ １.９００ｍｇ
６.フレーバー ０.３３０ｍｇ
７.マグネシウムステアレート ０.９５０ｍｇ
合計 １０５.９３０ｍｇ
製造：２および３を、４の溶液を用いて顆粒化する。粒状物を乾燥し篩い分ける。１、５および６を自由落下混合装置を用いて添加混合し、次に７を自由落下混合装置を用いて短時間、混合する。こうして得られた混合物を錠剤成形機で圧縮する。

Claims (15)

1. 脂肪族アルコール、トリグリセリド、部分グリセリドおよび脂肪酸エステルから成る群より選択される１種以上の助剤を含む助剤マトリクス中で、Ｎ−（３,５−ジクロロピリジ−４−イル）−３−シクロプロピルメトキシ−４−ジフルオロメトキシベンズアミド（ＩＮＮ：ロフルミラスト）、ロフルミラストのＮ−オキシドおよびロフルミラストの薬理学的に好適な塩およびロフルミラストのＮ−オキシドの薬理学的に好適な塩から成る群より選択される活性成分が実質的に均質に分散又は溶解しており、かつ製造物がマイクロスフェアの形であることを特徴とする、製造物。
2. 助剤マトリクス中に、１種以上の付加的な別の製薬学的に好適な助剤が存在することを特徴とする、請求項１に記載の製造物。
3. ポリマーおよびステロールから成る群より選択される１種以上の別の助剤が製造物中に存在することを特徴とする、請求項２に記載の製造物。
4. 助剤マトリクスが脂肪族アルコール、トリグリセリドおよび部分グリセリドから成る群より選択される１種以上の助剤を含むことを特徴とする、請求項１に記載の製造物。
5. 活性成分がＮ−（３,５−ジクロロピリジ−４−イル）−３−シクロプロピルメトキシ−４−ジフルオロメトキシベンズアミド（ＩＮＮ：ロフルミラスト）であることを特徴とする、請求項１に記載の製造物。
6. 助剤マトリクスが、少なくとも１種の固形パラフィンと、脂肪族アルコール、トリグリセリド、部分グリセリドおよび脂肪酸エステルから成る群より選択される１種以上の助剤とを一緒に含有することを特徴とする、請求項１に記載の製造物。
7. 活性成分がｉ）少なくとも１種の脂肪族アルコールおよび少なくとも１種の固形パラフィンを含む混合物を含有するマトリクス中に存在する、ｉｉ）少なくとも１種のトリグリセリドおよび少なくとも１種の固形パラフィンを含む混合物を含有するマトリクス中に存在する、ｉｉｉ）少なくとも１種の部分グリセリドおよび少なくとも１種の固形パラフィンを含む混合物を含有するマトリクス中に存在する、またはｉｖ）少なくとも１種の脂肪酸エステルおよび少なくとも１種の固形パラフィンを含む混合物を含有するマトリクス中に存在することを特徴とする、請求項６に記載の製造物。
8. マイクロスフェアが５０〜５００μｍの範囲内の粒度を有することを特徴とする、請求項１に記載の製造物。
9. マイクロスフェアが５０〜４００μｍの範囲内の粒度を有することを特徴とする、請求項１に記載の製造物。
10. 振動ノズルを用いて、助剤溶融物中の活性成分の溶液または分散液を造粒することにより得られる、請求項１に記載の製造物。
11. 振動ノズルを用いて、助剤溶融物中の活性成分の溶液または分散液を造粒する工程を含むことを特徴とする、請求項１に記載の製造物の製造法。
12. 請求項１に記載の製造物が１種以上の製薬学的助剤と一緒に含有されることを特徴とする、医薬品剤形。
13. 懸濁液、ゲル、錠剤、被覆錠剤、多成分錠剤、発泡錠剤、速崩錠剤、サッシェ中の粉剤、被覆錠剤、カプセル、溶剤または座薬から成る群より選択されることを特徴とする、請求項１２に記載の医薬品剤形。
14. 速崩錠の形をし、助剤が錠剤の速やかな崩壊をもたらすものであることを特徴とする、請求項１３に記載の医薬品剤形。
15. 付加的に、滑剤、フレーバー、付香物質および界面活性剤から成る群より選択される１種以上の助剤が存在することを特徴とする、請求項１４に記載の錠剤。