JP2017538756A5 - - Google Patents

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JP2017538756A5 JP2017533183A JP2017533183A JP2017538756A5 JP 2017538756 A5 JP2017538756 A5 JP 2017538756A5 JP 2017533183 A JP2017533183 A JP 2017533183A JP 2017533183 A JP2017533183 A JP 2017533183A JP 2017538756 A5 JP2017538756 A5 JP 2017538756A5
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  1. 式（Ｉ）：
    Figure 2017538756
     ［式中：
    Ｒ１及びＲ２は独立に、分枝又は非分枝Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカルを表すか；又はＣ（Ｒ１）（Ｒ２）部分が（３〜４員）炭素環を形成し、ここでＲ１及びＲ２は一緒になってＣ２〜Ｃ３−アルキルジラジカルを表し；ここで前記Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル及び前記Ｃ２〜Ｃ３−アルキルジラジカルは、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＲ３、又は−ＯＣＦ３を含む４個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく；
    Ｒ３は独立に、−Ｈ；分枝又は非分枝Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル；Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカルを表し；ここで前記Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル及び前記Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカルは、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル又は−ＯＣＦ３を含む４個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく；且つ
    Ｗは、環系Ｍ−Ｉ、Ｍ−ＩＩ、Ｍ−ＩＩＩ、Ｍ−ＩＶ、Ｍ−Ｖ、又はＭ−ＶＩ：
    Figure 2017538756
     によって表される部分を表し、
    式中：
    Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５は独立に、Ｎ又はＣＲ４を表し；但し、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５のうちの２つ以下がＮであるものとし；
    Ｒ４は独立に、−Ｈ；−Ｄ；−Ｆ；−Ｃｌ；−Ｂｒ；−Ｉ；−ＣＮ；−ＮＯ２；−ＯＲ５；−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）；−ＳＯ２（ＣＨ２）ｍＲ５；−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ５；−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）；−ＯＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６−アルキルラジカル；Ｃ１〜Ｃ６−ハロアルキルラジカル；Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル；（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル；アリールラジカル；又はヘテロアリールラジカルを表し；又はＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、及びＺ５のうちの隣接するメンバーが（ＣＲ４）（ＣＲ４）である場合、前記（ＣＲ４）（ＣＲ４）は、前記隣接するＲ４置換基（ｓｕｂｓｔｉｔｕｔｅｎｔ）が一緒になって（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表すような環を形成してもよく、前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルの少なくとも１つの環原子は、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択され、但し、前記少なくとも１つの環原子が窒素である場合、前記窒素は、−Ｈ、分枝又は非分枝Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカル、−（ＣＯ）−分枝又は非分枝Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、又は−（ＳＯ２）−分枝又は非分枝Ｃ１〜Ｃ４−アルキルで置換されているものとし、前記Ｃ１〜Ｃ４−アルキルラジカル及び前記Ｃ３〜Ｃ４−シクロアルキルラジカルは、−Ｄ、ハロゲン、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣ１〜Ｃ４−アルキル又は−ＯＣＦ３を含む４個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく、更に、但し、前記少なくとも１つの環原子が硫黄である場合、前記硫黄は０又は２個の＝Ｏによって置換されていてもよいものとし；前記Ｃ１〜Ｃ６−アルキルラジカル、前記（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、前記アリールラジカル、前記ヘテロアリールラジカル、及び前記（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルの前記アルキル部分は、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｍＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）（Ｒ６）、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｍＲ５、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ５、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−ＯＣＦ３、分枝又は非分枝Ｃ１〜Ｃ６−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ６−ヒドロキシアルキルラジカル、又はＣ１〜Ｃ６−ハロアルキルラジカルを含む４個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく；
    Ｒ５及びＲ６は独立に、−Ｈ；分枝又は非分枝Ｃ１〜Ｃ６−アルキルラジカル；Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカルを表すか；又はＮ（Ｒ５）（Ｒ６）部分が環を形成し、ここでＲ５及びＲ６は一緒になってＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表し；
    Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、及びＺ９は独立に、Ｎ又はＣＲ７を表し；但し、Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、及びＺ９のうちの２つ以下がＮであるものとし；
    Ｒ７は独立に、−Ｈ；−Ｄ；−Ｆ；−Ｃｌ；−Ｂｒ；−Ｉ；−ＣＮ；−ＮＯ２；−ＯＲ８；−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）；−ＳＯ２（ＣＨ２）ｍＲ８；−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ８；−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）；−ＯＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６−アルキルラジカル；Ｃ１〜Ｃ６−ハロアルキルラジカル；Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル；（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル；アリールラジカル；ヘテロアリールラジカル；又は前記Ｗ部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表し；ここで前記Ｃ１〜Ｃ６−アルキルラジカル、前記（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、前記アリールラジカル、及び前記ヘテロアリールラジカルは、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ８、−（ＣＨ２）ｍＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ８）（Ｒ９）、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｍＲ８、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ８、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、−ＯＣＦ３、分枝又は非分枝Ｃ１〜Ｃ６−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ６−ヒドロキシアルキルラジカル、又はＣ１〜Ｃ６−ハロアルキルラジカルを含む４個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく；
    Ｒ８及びＲ９は独立に、−Ｈ；分枝又は非分枝Ｃ１〜Ｃ６−アルキルラジカル；Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカルを表すか；又はＮ（Ｒ８）（Ｒ９）部分が環を形成し、ここでＲ８及びＲ９は一緒になってＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表し；
    Ｘ１は独立に、Ｎ又はＣを表し；
    Ａ１、Ａ２、Ａ３及びＡ４は独立に、Ｎ；ＮＲ１０；Ｎ（ＣＨ２）ｍＲ１０；Ｏ；Ｓ；又はＣＲ１１を表し；但し、１つのＡ１、Ａ２、Ａ３及びＡ４のみがＮＲ１０、Ｏ、又はＳであるものとし；更に、但し、Ｘ１がＮである場合には、Ａ１、Ａ２、及びＡ３は独立に、Ｎ又はＣＲ１１を表すものとし；
    Ｒ１０は独立に、−Ｈ；−Ｄ；−ＳＯ２（ＣＨ２）ｍＲ１２；−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ１２；−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）；Ｃ１〜Ｃ６−アルキルラジカル；Ｃ１〜Ｃ６−ハロアルキルラジカル；Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル；（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル；アリールラジカル；又はヘテロアリールラジカルを表し；ここで前記Ｃ１〜Ｃ６−アルキルラジカル、前記（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、前記アリールラジカル、及び前記ヘテロアリールラジカルは、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｍＯＲ１２、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｍＲ１２、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ１３、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−ＯＣＦ３、分枝又は非分枝Ｃ１〜Ｃ６−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、Ｃ１〜Ｃ６−ヒドロキシアルキルラジカル、又はＣ１〜Ｃ６−ハロアルキルラジカルを含む４個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく；
    Ｒ１１は独立に、−Ｈ；−Ｄ；−Ｆ；−Ｃｌ；−Ｂｒ；−Ｉ；−ＣＮ；−ＮＯ２；−ＯＲ１２；−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）；−ＳＯ２（ＣＨ２）ｍＲ１２；−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ１２；−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）；−ＯＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６−アルキルラジカル；Ｃ１〜Ｃ６−ハロアルキルラジカル；Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル；（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル；アリールラジカル；又はヘテロアリールラジカルを表し；ここで前記Ｃ１〜Ｃ６−アルキルラジカル、前記（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、前記アリールラジカル、及び前記ヘテロアリールラジカルは、−Ｄ；−Ｆ；−Ｃｌ；−Ｂｒ；−Ｉ；−ＣＮ；−ＮＯ２；−ＯＲ１２；−（ＣＨ２）ｍＯＲ１２；−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）；−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ１２）（Ｒ１３）；−ＳＯ２（ＣＨ２）ｍＲ１２；−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ１２；−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）；−ＯＣＦ３；分枝又は非分枝Ｃ１〜Ｃ６−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、又はＣ１〜Ｃ６−ハロアルキルラジカルを含む４個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく；
    Ｒ１２及びＲ１３は独立に、−Ｈ；分枝又は非分枝Ｃ１〜Ｃ６−アルキルラジカル；Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカルを表すか；又はＮ（Ｒ１２）（Ｒ１３）部分が環を形成し、ここでＲ１２及びＲ１３は一緒になってＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表し；
    Ｘ２は独立に、Ｎ又はＣを表し；
    Ａ５、Ａ６、及びＡ７は独立に、Ｎ；ＮＲ１４；Ｎ（ＣＨ２）ｍＲ１４；Ｏ；Ｓ；又はＣＲ１５を表し；但し、１つのＡ５、Ａ６、及びＡ７のみがＮＲ１４、Ｏ、又はＳであるものとし；更に、但し、Ｘ２がＮである場合には、Ａ５、Ａ６、及びＡ７は独立に、Ｎ又はＣＲ１５を表すものとし；
    Ｒ１４は独立に、−Ｈ；−Ｄ；−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ１６）（Ｒ１７）；−ＳＯ２（ＣＨ２）ｍＲ１６；−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ１６；−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）；Ｃ１〜Ｃ６−アルキルラジカル；Ｃ１〜Ｃ６−ハロアルキルラジカル；Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル；（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル；アリールラジカル；ヘテロアリールラジカル；又は前記Ｗ部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表し；ここで前記Ｃ１〜Ｃ６−アルキルラジカル、前記（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、前記アリールラジカル、及び前記ヘテロアリールラジカルは、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１６、−（ＣＨ２）ｍＯＲ１６、−Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｍＲ１６、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ１６、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＯＣＦ３、分枝又は非分枝Ｃ１〜Ｃ６−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、又はＣ１〜Ｃ６−ハロアルキルを含む４個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく；
    Ｒ１５は独立に、−Ｈ；−Ｄ；−Ｆ；−Ｃｌ；−Ｂｒ；−Ｉ；−ＣＮ；−ＮＯ２；−ＯＲ１６；−Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）；−ＳＯ２（ＣＨ２）ｍＲ１６；−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ１６；−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）；−ＯＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６−アルキルラジカル；Ｃ１〜Ｃ６−ハロアルキルラジカル；Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル；（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル；アリールラジカル；ヘテロアリールラジカル；又は前記Ｗ部分をカルボニル部分に直接付加する結合を表し；ここで前記Ｃ１〜Ｃ６−アルキルラジカル、前記（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、前記アリールラジカル、及び前記ヘテロアリールラジカルは、−Ｄ；−Ｆ；−Ｃｌ；−Ｂｒ；−Ｉ；−ＣＮ；−ＮＯ２；−ＯＲ１６；−（ＣＨ２）ｍＯＲ１６；−Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）；−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ１６）（Ｒ１７）；−ＳＯ２（ＣＨ２）ｍＲ１６；−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ１６；−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）；−ＯＣＦ３；分枝又は非分枝Ｃ１〜Ｃ６−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、又はＣ１〜Ｃ６−ハロアルキルラジカルを含む４個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく；
    Ｒ１６及びＲ１７は独立に、−Ｈ；分枝又は非分枝Ｃ１〜Ｃ６−アルキルラジカル；Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカルを表すか；又はＮ（Ｒ１６）（Ｒ１７）部分が環を形成し、ここでＲ１６及びＲ１７は一緒になってＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表し；
    Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、及びＧ４は独立に、Ｃ（Ｒ１８）（Ｒ１８）；Ｎ（Ｒ１９）；−Ｎ（ＣＨ２）ｍＲ１８；Ｏ；Ｓ；ＳＯ２；又は（Ｃ＝Ｏ）を表し；但し、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、及びＧ４のうちの２つ以下がＮ（Ｒ１９）；−Ｎ（ＣＨ２）ｍＲ１８、Ｏ；Ｓ；ＳＯ２；又は（Ｃ＝Ｏ）を表すものとし；
    Ｒ１８は独立に、−Ｈ；−Ｄ；−Ｆ；−Ｃｌ；−Ｂｒ；−Ｉ；−ＣＮ；−ＮＯ２；−ＯＲ１９；−Ｎ（Ｒ１９）（Ｒ２０）；−ＳＯ２（ＣＨ２）ｍＲ１９；−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ１９；−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１９）（Ｒ２０）；−ＯＣＦ３；Ｃ１〜Ｃ６−アルキルラジカル；Ｃ１〜Ｃ６−ハロアルキルラジカル；Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル；（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル；アリールラジカル；又はヘテロアリールラジカルを表し；ここで前記Ｃ１〜Ｃ６−アルキルラジカル、前記（３〜６員）−ヘテロシクロアルキルラジカル、前記アリールラジカル、及び前記ヘテロアリールラジカルは、−Ｄ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１９、−（ＣＨ２）ｍＯＲ１９、−Ｎ（Ｒ１９）（Ｒ２０）、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ１９）（Ｒ２０）、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｍＲ１９、−（ＣＯ）（ＣＨ２）ｍＲ１９、−（ＣＯ）Ｎ（Ｒ１９）（Ｒ２０）、−ＯＣＦ３、分枝又は非分枝Ｃ１〜Ｃ６−アルキルラジカル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカル、又はＣ１〜Ｃ６−ハロアルキルラジカルを含む４個以下のラジカル置換基によって置換されていてもよく；且つ
    Ｒ１９及びＲ２０は独立に、−Ｈ；分枝又は非分枝Ｃ１〜Ｃ６−アルキルラジカル；Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルラジカルを表すか；又はＮ（Ｒ１９）（Ｒ２０）部分が環を形成し、ここでＲ１９及びＲ２０は一緒になってＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表し；又はＣ（Ｒ１９）（Ｒ２０）部分が環を形成し、ここでＲ１９及びＲ２０は一緒になってＣ２〜Ｃ６−アルキルジラジカル又は（３〜６員）−ヘテロアルキルジラジカルを表し；
    ｍは独立に、１〜６の整数を表す］によって表されるジェミナル置換キヌクリジンアミド化合物；又はその薬学的に許容可能な塩。
  2. Ｗが、環系Ｍ−ＩＩによって表される部分を表す請求項１に記載の化合物。
  3. Ｍ−ＩＩが、環系Ｍ−ＩＩ−１：
    Figure 2017538756
     ［式中：
    Ｚ６、Ｚ８、及びＺ９は独立に、ＣＲ７を表し；
    Ａ１及びＡ２は独立に、Ｎ又はＣＲ１１を表し；且つ
    Ａ３はＮＲ１０；Ｏ；又はＳを表す］によって表される部分を表す請求項２に記載の化合物。
  4. Ｍ−ＩＩが、環系Ｍ−ＩＩ−２：
    Figure 2017538756
     ［式中：
    Ｚ６、Ｚ８、及びＺ９は独立に、ＣＲ７を表し；
    Ａ１及びＡ２は独立に、Ｎ又はＣＲ１１を表し；且つ
    Ａ３はＮＲ１０；Ｏ；又はＳを表す］によって表される部分を表す請求項２に記載の化合物。
  5. Ｍ−ＩＩが、環系Ｍ−ＩＩ−６：
    Figure 2017538756
     ［式中：
    Ｚ６及びＺ９は独立に、ＣＲ７を表し；
    Ａ１及びＡ２は独立に、Ｎ又はＣＲ１１を表し；且つ
    Ａ３はＮＲ１０；Ｏ；又はＳを表す］によって表される部分を表す請求項２に記載の化合物。
  6. （Ｒ）−Ｎ−（２，２−ジメチルキヌクリジン−３−イル）ベンゾフラン−５−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（１’−アザスピロ［シクロプロパン−１，２’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３’−イル）ベンゾフラン−５−カルボキサミド；
    （Ｒ）−２−クロロ−Ｎ−（１’−アザスピロ［シクロプロパン−１，２’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３’−イル）ベンゾフラン−５−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（１’−アザスピロ［シクロプロパン−１，２’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３’−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（１’−アザスピロ［シクロプロパン−１，２’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３’−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−カルボキサミド；
    （Ｒ）−２−クロロ−Ｎ−（１’−アザスピロ［シクロプロパン−１，２’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３’−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（２，２−ジメチルキヌクリジン−３−イル）フロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミド；及び
    （Ｒ）−Ｎ−（１’−アザスピロ［シクロプロパン−１，２’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３’−イル）フロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボキサミドからなる群から選択される請求項２に記載の化合物。
  7. Ｗが、環系Ｍ−ＩＶによって表される部分を表す請求項１に記載の化合物。
  8. Ｍ−ＩＶが、以下のうちの１つ：
    Figure 2017538756
     ［式中：
    Ａ５はＮ又はＣＲ１５を表し；且つ
    Ａ７はＮＲ１４；Ｎ（ＣＨ２）ｍＲ１４；Ｏ；又はＳを表す］によって表される部分を表す請求項７に記載の化合物。
  9. （Ｒ）−Ｎ−（２，２−ジメチルキヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（２，２−ジメチルキヌクリジン−３−イル）−７−フルオロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
    （Ｒ）−６−クロロ−Ｎ−（２，２−ジメチルキヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
    （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（２，２−ジメチルキヌクリジン−３−イル）−６−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（２，２−ジメチルキヌクリジン−３−イル）−７−フルオロ−６−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（１’−アザスピロ［シクロプロパン−１，２’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３’−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
    （Ｒ）−６−クロロ−Ｎ−（１’−アザスピロ［シクロプロパン−１，２’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３’−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
    （Ｒ）−６−メチル−Ｎ−（１’−アザスピロ［シクロプロパン−１，２’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３’−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
    （Ｒ）−６−シクロプロピル−Ｎ−（１’−アザスピロ［シクロプロパン−１，２’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３’−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
    （Ｒ）−６−メトキシ−Ｎ−（１’−アザスピロ［シクロプロパン−１，２’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３’−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
    （Ｒ）−６−ブロモ−Ｎ−（１’−アザスピロ［シクロプロパン−１，２’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３’−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
    （Ｒ）−７−フルオロ−６−メチル−Ｎ−（１’−アザスピロ［シクロプロパン−１，２’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３’−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
    （Ｒ）−６，７−ジクロロ−Ｎ−（１’−アザスピロ［シクロプロパン−１，２’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３’−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
    （Ｒ）−６−クロロ−７−フルオロ−Ｎ−（１’−アザスピロ［シクロプロパン−１，２’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３’−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
    （Ｒ）−７−シアノ−Ｎ−（１’−アザスピロ［シクロプロパン−１，２’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３’−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
    （Ｒ）−７−シクロプロピル−Ｎ−（１’−アザスピロ［シクロプロパン−１，２’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３’−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（１’−アザスピロ［シクロプロパン−１，２’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３’−イル）−７−（トリフルオロメトキシ）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
    （Ｒ）−５−フルオロ−６−メトキシ−Ｎ−（１’−アザスピロ［シクロプロパン−１，２’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３’−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
    （Ｒ）−７−エトキシ−Ｎ−（１’−アザスピロ［シクロプロパン−１，２’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３’−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；及び
    （Ｒ）−Ｎ−（１’−アザスピロ［シクロプロパン−１，２’−ビシクロ［２．２．２］オクタン］−３’−イル）−７−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドからなる群から選択される請求項７に記載の化合物。
  10. 請求項１に記載の化合物であって、
    Ｒ１及びＲ２が独立に、非分枝Ｃ１−アルキルラジカルを表し、且つ前記化合物が式（ＩＩ）：
    Figure 2017538756
     によって表されるか；又は
    Ｒ１及びＲ２が一緒になってＣ２−アルキルジラジカルを表し、且つ前記化合物が式（ＩＩＩ）：
    Figure 2017538756
     によって表される、化合物。
  11. ｉ）請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩；及び
    ｉｉ）少なくとも１つの薬学的に許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤を含む医薬組成物。
  12. 認知障害、認知障害に関連する認知欠損又は認知障害に関連する１つ以上の症状の治療又は改善用の請求項１１に記載の医薬組成物。
  13. 前記認知障害が、限定的認知障害（ＬＣＩ）、軽度認知障害（ＭＣＩ）、アルツハイマー病、アルツハイマー型認知症、統合失調症、統合失調症様障害、統合失調感情障害、妄想性障害、統合失調症の陽性症状、統合失調症の陰性症状又は認知症を伴う統合失調症を含む請求項１２に記載の医薬組成物。
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