JP2016539136A5 - - Google Patents
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Claims (14)
- a. 粉末X線回折ダイアグラムにおける以下の屈折角2θ:8.6°、15.2°及び21.3°におけるピークの存在;又は
b. 粉末X線回折ダイアグラムにおける以下の屈折角2θ:13.4°、18.3°及び24.0°におけるピークの存在;
により特徴づけられる、(S)−(2−(6−クロロ−7−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−2−メチルピロリジン−1−イル)(5−メトキシ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)メタノンの結晶であって、
前記粉末X線回折ダイアグラムは、Kα2を除去することなく、結合Cu Kα1及びKα2照射を用いて得られたものであり、そして2θ値の精度が2θ+/−0.2°の範囲内である、結晶。 - 粉末X線回折ダイアグラムにおいて、以下の屈折角2θ:8.6°、11.5°、13.4°、14.6°、15.2°、15.5°、19.3°、21.3°、22.4°及び26.4°におけるピークの存在により特徴づけられ、当該粉末X線回折ダイアグラムが、Kα2を除去することなく、結合Cu Kα1及びKα2照射を用いて得られたものであり;そして2θ値の精度が2θ+/−0.2°の範囲内である、請求項1に記載の(S)−(2−(6−クロロ−7−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−2−メチルピロリジン−1−イル)(5−メトキシ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)メタノンの結晶。
- 当該(S)−(2−(6−クロロ−7−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−2−メチルピロリジン−1−イル)(5−メトキシ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)メタノンの結晶が半水和物である、請求項2に記載の(S)−(2−(6−クロロ−7−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−2−メチルピロリジン−1−イル)(5−メトキシ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)メタノンの結晶。
- a) 2gの非晶質物質の「化合物」を、体積/体積比、1/4のエタノール/水混合物8mLと混合し;
b) 結晶形1の「化合物」のシードクリスタル約0.05gを添加し;
c) 室温にて約16時間、300rpmで振とうし;
d) ろ過し、ケークをエタノール/水、1/4(v/v)2mLで洗浄し、生成物を室温及び約10mbarの減圧にて4時間乾燥し;
e) 室温及び約60%の相対湿度にて2時間開放平衡化する;
ことにより得ることができる、請求項2又は3に記載の(S)−(2−(6−クロロ−7−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−2−メチルピロリジン−1−イル)(5−メトキシ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)メタノンの結晶。 - 粉末X線回折ダイアグラムにおいて、以下の屈折角2θ:10.9°、13.4°、14.3°、14.9°、18.3°、20.9°、21.1°、21.8°、24.0°及び30.1°におけるピークの存在により特徴づけられ;当該粉末X線回折ダイアグラムが、Kα2を除去することなく、結合Cu Kα1及びKα2照射を用いて得られたものであり;そして2θ値の精度が2θ+/−0.2°の範囲内である、請求項1に記載の(S)−(2−(6−クロロ−7−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−2−メチルピロリジン−1−イル)(5−メトキシ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)メタノンの結晶。
- 当該(S)−(2−(6−クロロ−7−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−2−メチルピロリジン−1−イル)(5−メトキシ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)メタノンの結晶が無水物である、請求項5に記載の(S)−(2−(6−クロロ−7−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−2−メチルピロリジン−1−イル)(5−メトキシ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)メタノンの結晶。
- a) 10mgの結晶形1の「化合物」をアセトニトリル0.05mL中に混合し;
b) 4mLの封止バイアル内で最大3日間撹拌し;
c) 単離し、減圧及び室温にて2時間乾燥する;
ことにより得ることができる、請求項5又は6に記載の(S)−(2−(6−クロロ−7−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−2−メチルピロリジン−1−イル)(5−メトキシ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)メタノンの結晶。 - 医薬として使用するための、請求項1〜7のいずれか1項に記載の(S)−(2−(6−クロロ−7−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−2−メチルピロリジン−1−イル)(5−メトキシ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)メタノンの結晶。
- 活性成分としての請求項1〜7のいずれか1項に記載の(S)−(2−(6−クロロ−7−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−2−メチルピロリジン−1−イル)(5−メトキシ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)メタノンの結晶及び少なくとも1種の薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
- 医薬組成物の製造において使用するための、請求項1〜7のいずれか1項に記載の(S)−(2−(6−クロロ−7−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−2−メチルピロリジン−1−イル)(5−メトキシ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)メタノンの結晶であって、当該医薬組成物が、活性成分としての(S)−(2−(6−クロロ−7−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−2−メチルピロリジン−1−イル)(5−メトキシ−2−(2H−1,2,3−ト
リアゾール−2−イル)フェニル)メタノン及び少なくとも1種の薬学的に許容される担体材料を含む、結晶。 - 活性成分として、請求項1〜7のいずれか1項に記載の(S)−(2−(6−クロロ−7−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−2−メチルピロリジン−1−イル)(5−メトキシ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)メタノンの結晶を含む、睡眠失調、睡眠時随伴症、一般身体疾患と関連する睡眠障害及び物質誘発睡眠障害からなる群より選択される睡眠障害;不安障害;並びに食欲障害からなる群より選択される疾患又は障害の治療用又は予防用の医薬。
- 活性成分として、請求項1〜7のいずれか1項に記載の(S)−(2−(6−クロロ−7−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−2−メチルピロリジン−1−イル)(5−メトキシ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)メタノンの結晶を含む、不眠症、睡眠関連ジストニア、下肢静止不能症候群、睡眠時無呼吸、時差ぼけ症候群、交代勤務睡眠障害、睡眠相遅延又は前進症候群、及び、精神障害に関連する不眠症からなる群より選択される睡眠障害からなる群より選択される疾患又は障害の治療用又は予防用の医薬。
- 活性成分として、請求項1〜7のいずれか1項に記載の(S)−(2−(6−クロロ−7−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−2−メチルピロリジン−1−イル)(5−メトキシ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)メタノンの結晶を含む、心的外傷後ストレス障害、強迫性障害、パニック発作、恐怖症性不安、及び、回避性障害からなる群より選択される不安障害からなる群より選択される疾患又は障害の治療用又は予防用の医薬。
- 睡眠障害、不安障害、嗜癖障害、認知機能障害、気分障害及び食欲障害からなる群より選択される疾患又は障害の治療又は予防のための医薬の製造のための、請求項1〜7のいずれか1項に記載の(S)−(2−(6−クロロ−7−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−2−メチルピロリジン−1−イル)(5−メトキシ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)メタノンの結晶の使用。
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