JP2016527263A5

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Publication number: JP2016527263A5
Application number: JP2016530632A
Authority: JP
Filing date: 2014-07-30
Publication date: 2017-09-07
Anticipated expiration: 2034-07-30

Description

式Ｉａの化合物のいくつかの実施形態において、
各々のＲ_１及びＲ_３はアルコキシであり；
Ｙは、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ_２−、−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２−、及び−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−から選択され、Ｂ環へ窒素が結合され；
Ｒ_５は、−ＮＨＲａ及び５員または６員の炭素環またはヘテロ環から選択され、それらは
から選択され、式中、Ｒａは、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、−Ｃ（Ｏ）Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｒ、−Ｃ（Ｏ）ｉＰｒ、ベンジル、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）−ｔＢｕ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨｉＰｒ、−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＥｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ_２アミノ及び−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｍｅ）_２ＯＨから選択され；及び
Ｒ_６は、水素、メチル、メトキシ、エトキシ、及びヒドロキシルまたはアミノにより随意に置換されたアルコキシから選択される。

式Ｉの化合物のいくつかの実施形態において、
Ｗ_１はＣＲ_１であり；
Ｗ_２はＣＲ_２であり；
Ｗ_３はＣＲ_３であり；
Ｗ_４はＣＲ_４であり；
Ｒ_１はアルコキシであり；
Ｒ_３はアミノまたはアミノアルキルであり；
各々のＲ_２及びＲ_４は水素であり；
Ｙは、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ_２−、−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２−、及び−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−から選択され、Ｂ環へ窒素が結合され；
Ｒ_５は、−ＮＨＲａ及び５員または６員の炭素環またはヘテロ環から選択され、それらは
から選択され、式中、Ｒａは、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、−Ｃ（Ｏ）Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｒ、−Ｃ（Ｏ）ｉＰｒ、ベンジル、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）−ｔＢｕ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨｉＰｒ、−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＥｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ_２アミノ及び−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｍｅ）_２ＯＨから選択され；
Ｒ_６は、水素、メチル、メトキシ、エトキシ、及びヒドロキシルまたはアミノにより随意に置換されたアルコキシから選択される。

本開示の他の実施形態は、本明細書の考慮及び本明細書において開示される本開示の実践及び下記の発明１〜９２から当業者には明らかとなるだろう。明細書及び実施例は単に例示的なものとみなされ、本開示の真の範囲及び趣旨は以下の請求項によって示されることが意図される。
［発明１］
式Ｉに記載の化合物
またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩もしくは水和物であって、
式中、
Ｗ_１はＮ及びＣＲ_１から選択され；
Ｗ_２はＮ及びＣＲ_２から選択され；
Ｗ_３はＮ及びＣＲ_３から選択され；
Ｗ_４はＮ及びＣＲ_４から選択され；
ＸはＮ及びＣＨから選択され；
Ｙは、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ_２−、−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２−及び−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−から選択され、Ｂ環へ窒素が結合され、１つまたは複数の水素は、アルキル（Ｃ_１−Ｃ_３）、ハロゲン、ヒドロキシルまたはアミノにより任意で置換することができ；
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、アリールオキシ、アミノアルキル、アリール、ヒドロキシル及びハロゲンから独立して選択され；
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４から選択される２つの隣接する置換基は、５員環または６員環で接続して、二環式炭素環または二環式ヘテロ環を形成し；
Ｒ_５はアミノならびに５員及び６員の炭素環及びヘテロ環から選択され；
Ｒ_６は、水素、アルコキシ、アルキル、ハロゲン、アミノアルキル及びチオアルキルから選択され；
Ｒ_７は、水素、アルキル、アルコキシ、チオアルキル、アミノアルキル及びハロゲンから選択される、
化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩もしくは水和物。
［発明２］
式Ｉａに記載の発明１に記載の化合物
またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩もしくは水和物であって、
式中、
ＸはＮ及びＣＨから選択され；
Ｙは、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ_２−、−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２−及び−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−から選択され、Ｂ環へ窒素が結合され、１つまたは複数の水素は、アルキル（Ｃ_１−Ｃ_３）、ハロゲン、ヒドロキシルまたはアミノにより任意で置換することができ；
Ｒ_１及びＲ_３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ（例えばアミノアルキル等）、アリールオキシ、アリール、ヒドロキシル及びハロゲンから独立して選択され；
Ｒ_５は、アミノ、アミノアルキル、ハロゲン、アミノ、アミド、アルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）またはアルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）により随意に置換された５員及び６員の炭素環ならびにヘテロ環、例えば構造
（式中、Ｒａは、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、−Ｃ（Ｏ）Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｒ、−Ｃ（Ｏ）ｉＰｒ、ベンジル、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）−ｔＢｕ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨｉＰｒ、−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＥｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ_２アミノ及び−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｍｅ）_２ＯＨから選択される）から選択され；
Ｒ_６は、水素、アルコキシ、アルキル、ハロゲン、アミノアルキル及びチオアルキルから選択され；
Ｒ_７は、水素、アルキル、アルコキシ、チオアルキル、アミノアルキル及びハロゲンから選択される、
化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩もしくは水和物。
［発明３］
各々のＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４が、存在するならば、水素、アルキル、アルコキシ、アミノ及びハロゲンから独立して選択される、発明１に記載の化合物。
［発明４］
各々のＲ_１及びＲ_３が、水素、アルキル、アルコキシ、アミノ及びハロゲンから独立して選択される、発明２に記載の化合物。
［発明５］
各々のＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４が、存在するならば、水素、アルキル及びアルコキシから独立して選択され、その各々が、ヒドロキシル、アミノまたはハロゲンにより随意に置換することができる、発明１または３のいずれか一項に記載の化合物。
［発明６］
Ｒ_１及びＲ_３の各々が、水素、アルキル及びアルコキシから独立して選択され、その各々が、ヒドロキシル、アミノまたはハロゲンにより随意に置換することができる、発明２または４のいずれか一項に記載の化合物。
［発明７］
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４の各々が、存在するならば、アリール及びアリールオキシから独立して選択され、その各々が、ハロゲン、アルコキシ及びアミノにより随意に置換することができる、発明１、３または５のいずれか一項に記載の化合物。
［発明８］
Ｒ_１及びＲ_３の各々が、アリール及びアリールオキシから独立して選択され、その各々が、ハロゲン、アルコキシまたはアミノにより随意に置換することができる、発明２に記載の化合物。
［発明９］
Ｗ_１がＣＲ_１であり；
Ｗ_３がＣＲ_３であり；
Ｒ_１及びＲ_３がそれぞれアルコキシである、
発明１、３、５または７のいずれか一項に記載の化合物。
［発明１０］
前記アルコキシ基が、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ及びプロポキシから選択される、発明１、３、５、７または９のいずれか一項に記載の化合物。
［発明１１］
各々のＲ_１及びＲ_３が、独立してアルコキシ基（例えばメトキシ、エトキシ、イソプロポキシ及びプロポキシ）である、発明２に記載の化合物。
［発明１２］
Ｒ_１及びＲ_３がそれぞれメトキシである、発明１１に記載の化合物。
［発明１３］
Ｗ_１がＣＲ_１であり、Ｗ_２がＣＲ_２であり、Ｗ_３がＣＲ_３であり、Ｗ_４がＣＲ_４であり、Ｒ_１及びＲ_３がそれぞれアルコキシであり、Ｒ_２及びＲ_４がそれぞれ水素である、発明１、３、５、７、９または１０のいずれか一項に記載の化合物。
［発明１４］
Ｗ_１がＣＲ_１であり、Ｗ_２がＣＲ_２であり、Ｗ_３がＣＲ_３であり、Ｗ_４がＣＲ_４であり、Ｒ_１及びＲ_３がそれぞれメトキシであり、Ｒ_２及びＲ_４がそれぞれ水素である、発明１、３、５、７、９、１０または１３のいずれか一項に記載の化合物。
［発明１５］
Ｗ_１がＣＲ_１であり、Ｗ_２がＣＲ_２であり、Ｗ_３がＣＲ_３であり、Ｗ_４がＣＲ_４であり、Ｒ_１がメトキシであり、Ｒ_３がアミノまたはアミノアルキルであり、Ｒ_２及びＲ_４がそれぞれ水素である、発明１に記載の化合物。
［発明１６］
Ｒ_１がメトキシであり、Ｒ_３がアミノまたはアミノアルキルである、発明２に記載の化合物。
［発明１７］
Ｒ_５がアミノアルキルである、発明１または２のいずれか一項に記載の化合物。
［発明１８］
Ｙが、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ_２−、−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２−及び−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−から選択され、Ｂ環へ窒素が結合され、１つまたは複数の水素が、Ｆ、Ｍｅ、ＯＭｅ及びＣｌにより任意で置換することができる、発明１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
［発明１９］
Ｙが−ＮＨ−である、発明１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
［発明２０］
ＸがＮである、発明１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
［発明２１］
Ｒ_５が、アミノ、ならびにハロゲン、アミノ、尿素、エステル、カルバメート、アミド、アルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）；アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）、及びアリールにより随意に置換された、５員及び６員の炭素環及びヘテロ環から選択される、発明１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
［発明２２］
Ｒ_５が、−ＮＨＲａ、ならびにハロゲン、アミノ、尿素、エステル、カルバメート、アミド、アルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）、アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）またはアリールにより随意に置換された、５員及び６員の炭素環及びヘテロ環から選択され、それらが基
（式中、Ｒａは、水素、アルキル、アルケニル、アリール、−Ｃ（Ｏ）アルキル（Ｃ_１−Ｃ_４）、−Ｃ（Ｏ）アミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル（Ｃ_１−Ｃ_４）及びベンジルから選択される）
から選択される、発明１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
［発明２３］
Ｒ_５が、−ＮＨＲａ、ならびにハロゲン、アミノ、アミド、アルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）またはアルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）により随意に置換された、５員及び６員の炭素環ならびにヘテロ環から選択され、それらが基
（式中、Ｒａは、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、−Ｃ（Ｏ）Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｒ、−Ｃ（Ｏ）ｉＰｒ、ベンジル、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）−ｔＢｕ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨｉＰｒ、−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＥｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ_２アミノ及び−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｍｅ）_２ＯＨから選択される）
から選択される、発明１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
［発明２４］
Ｒ_６が、水素、アルキル、アルコキシ、アミノアルキル及びチオアルキルから選択され、その各々が、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシルまたはアルコキシにより随意に置換することができる、発明１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
［発明２５］
Ｒ_６が、水素、メチル、メトキシ、エトキシ、及びヒドロキシルまたはアミノにより随意に置換されたアルコキシから選択される、発明１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
［発明２６］
Ｒ_６が、水素、メチル及びメトキシから選択される、発明１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
［発明２７］
Ｒ_６が、式ＩＩによって表わされる基
（式中、
Ｄ及びＥは、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択され；
Ｒ_８は水素及びアルキルから選択され、ＤがＮである場合のみＲ_８は存在し；
Ｒ_９及びＲ_１０は、水素、アルキル及びシクロアルキルから独立して選択され、ＥがＯまたはＳであるならばＲ_９及びＲ_１０の１つのみが存在し；
Ｒ_９及びＲ_１０を接続して、炭素環、または１つ以上のヘテロ原子を含有するヘテロ環を形成することができ；
ｎは１、２及び３から選択される）
から選択される、発明１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
［発明２８］
ＤがＯであり、ＥがＮであり；
ｎは１であり；
Ｒ_９及びＲ_１０は、水素、アルキル及び炭素環から独立して選択される、
発明２７に記載の化合物。
［発明２９］
Ｒ_６が、
から選択される、発明２７または発明２８のいずれか一項に記載の化合物。
［発明３０］
Ｒ_７が、水素、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル及び−ＯＣＦ_３から選択される、発明１〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
［発明３１］
Ｗ_１がＣＲ_１であり；
Ｗ_２がＣＲ_２であり；
Ｗ_３がＣＲ_３であり；
Ｗ_４がＣＲ_４であり；
各々のＲ_１及びＲ_３がアルコキシであり；
各々のＲ_２及びＲ_４が水素であり；
Ｙが、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ_２−、−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２−、及び−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−から選択され、Ｂ環へ窒素が結合され；
Ｒ_５が、−ＮＨＲａ及び５員または６員の炭素環またはヘテロ環から選択され、それらは
（式中、Ｒａは、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、−Ｃ（Ｏ）Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｒ、−Ｃ（Ｏ）ｉＰｒ、ベンジル、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）−ｔＢｕ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨｉＰｒ、−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＥｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ_２アミノ及び−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｍｅ）_２ＯＨから選択される）から選択され；
Ｒ_６が、水素、メチル、メトキシ、エトキシ、及びヒドロキシルまたはアミノにより随意に置換されたアルコキシから選択される、
発明１に記載の化合物。
［発明３２］
Ｗ_１がＣＲ_１であり；
Ｗ_２がＣＲ_２であり；
Ｗ_３がＣＲ_３であり；
Ｗ_４がＣＲ_４であり；
Ｒ_１がアルコキシであり；
Ｒ_３がアミノまたはアミノアルキルであり；
各々のＲ_２及びＲ_４が水素であり；
Ｙが、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ_２−、−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２−、及び−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−から選択され、Ｂ環へ窒素が結合され；
Ｒ_５が、−ＮＨＲａ及び５員または６員の炭素環またはヘテロ環から選択され、それらは
（式中、Ｒａは、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、−Ｃ（Ｏ）Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｒ、−Ｃ（Ｏ）ｉＰｒ、ベンジル、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）−ｔＢｕ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨｉＰｒ、−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＥｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ_２アミノ及び−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｍｅ）_２ＯＨから選択される）から選択され；
Ｒ_６が、水素、メチル、メトキシ、エトキシ、及びヒドロキシルまたはアミノにより随意に置換されたアルコキシから選択される、
発明１に記載の化合物。
［発明３３］
Ｒ_１がアルコキシであり；
Ｒ_３がアミノまたはアミノアルキルであり；
Ｙが、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ_２−、−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２−、及び−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−から選択され、Ｂ環へ窒素が結合され；
Ｒ_５が、−ＮＨＲａ及び５員または６員の炭素環またはヘテロ環から選択され、それらは
（式中、Ｒａは、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、−Ｃ（Ｏ）Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｒ、−Ｃ（Ｏ）ｉＰｒ、ベンジル、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）−ｔＢｕ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨｉＰｒ、−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＥｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ_２アミノ及び−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｍｅ）_２ＯＨから選択される）から選択され；
Ｒ_６が、水素、メチル、メトキシ、エトキシ、及びヒドロキシルまたはアミノにより随意に置換されたアルコキシから選択される、
発明２に記載の化合物。
［発明３４］
５，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシ−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）フェニル）−キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシ−２−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）アミノ）−４−メトキシフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシ−２−（（１−メチルピロリジン−３−イル）アミノ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシ−２−（メチル（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシ−２−（（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシ−２−（（（１−メチルピロリジン−３−イル）メチル）アミノ）フェニル）−キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−（（２−（イソプロピルアミノ）エチル）アミノ）−４−メトキシフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシ−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）アミノ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシ−２−（（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アミノ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシ−２−（（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）アミノ）−フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシ−２−（（３−モルホリノプロピル）アミノ）−フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシ−２−（（２−モルホリノエチル）アミノ）フェニル）−キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシ−２−（（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）アミノ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−（（（１−イソプロピルピロリジン−３−イル）メチル）アミノ）−４−メトキシフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−（（（１−イソプロピルピロリジン−２−イル）メチル）アミノ）−４−メトキシフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）アミノ）ピリジン−２−イル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−（（１−イソブチリルピペリジン−４−イル）アミノ）−４−メトキシフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−（（３−（イソプロピルアミノ）プロピル）アミノ）−４−メトキシフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシ−２−（（３−（メチルピペラジン−１−イル）プロピル）アミノ）−フェニルキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−（（２−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）エチル）アミノ）−４−メトキシフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−［４−メトキシ−２−（１−メチルピペリジン−４−イルスルフィニル）フェニル］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシ−２−（（２−（ピペラジン−１−イル）エチル）アミノ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシ−２−（（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）アミノ）フェニル）−キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）アミノ）−５−メトキシフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）アミノ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシ−２−［３−（ピペラジン−１−イル）プロピルアミノ］フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−（（４，４−ジメチルシクロヘキシル）アミノ）−４−メトキシフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）アミノ）−５−メトキシピリジン−２−イル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−（（ｔｒａｎｓ−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）アミノ）−４−メトキシフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−（（１−イソブチリルピペリジン−４−イル）アミノ）−５−メトキシピリジン−２−イル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−クロロ−２−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）アミノ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−クロロ−２−（（１−イソブチリルピペリジン−４−イル）アミノ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）アミノ）−４−メトキシフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（−（（１−イソブチリルピペリジン−４−イル）アミノ）ピリジン−２−イル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−（（１−アセチルピペリジン−４−イル）アミノ）ピリジン−２−イル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−（（２−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−５−メトキシピリジン−３−イル）アミノ）シクロヘキシル）イソブチルアミド；
２−（２−（（１−アセチルピペリジン−４−イル）アミノ）−４−メトキシフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（５−メトキシ−３−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）ピリジン−２−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（３−（（（１−メチルピロリジン−３−イル）メチル）アミノ）ピリジン−２−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
４−（（２−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
２−（３−（（３−（イソプロピルアミノ）プロピル）アミノ）ピリジン−２−イル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（３−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）ピリジン−２−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
ｃｉｓ−４−（（２−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−５−メトキシピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−イソプロピルシクロヘキサン−１−カルボキサミド；
５，７−ジメトキシ−２−（３−（（１−（２，２，２−トリフルオロアセチル）ピペリジン−４−イル）アミノ）ピリジン−２−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
４−（（２−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−イソプロピルピペリジン−１−カルボキサミド；
５，７−ジメトキシ−２−（３−（（１−ピバロイルピペリジン−４−イル）アミノ）ピリジン−２−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（３−（（２−モルホリノエチル）アミノ）ピリジン−２−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）アミノ）−５−（２−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）アミノ）エトキシ）ピリジン−２−イル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（（２−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）ピリジン−３−イル）アミノ）ピペリジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド；
４−（（２−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−エチルピペリジン−１−カルボキサミド；
ｃｉｓ−４−（（２−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルシクロヘキサン−１−カルボキサミド；
４−（（２−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）ピリジン−３−イル）アミノ）ピペリジン−１−カルボキサミド；
メチル−２−（４−（（２−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）ピリジン−３−イル）アミノ）ピペリジン−１−イル）−２−オキソアセテート；
Ｎ−（２−（（２−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）ピリジン−３−イル）アミノ）エチル）イソブチルアミド；
Ｎ−（３−（（２−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）ピリジン−３−イル）アミノ）プロピル）イソブチルアミド；
２−（３−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）アミノ）ピリジン−２−イル）−５−メトキシピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−（（１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル）アミノ）ピリジン−２−イル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−（（１−（２−ヒドロキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル）アミノ）ピリジン−２−イル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）アミノ）ピリジン−２−イル）−５−メトキシ−７−（（４−メトキシベンジル）アミノ）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−［５−（２−ヒドロキシエトキシ）−３−（１−イソプロピルピペリジン−４−イルアミノ）ピリジン−２−イル］−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
ｃｉｓ−４−（（２−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−イソプロピルシクロヘキサン−１−カルボキサミド；
２−［５−（２−ヒドロキシエトキシ）−３−（１−イソブチロイルピペリジン−４−イルアミノ）ピリジン−２−イル］−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
７−アミノ−２−（３−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）アミノ）ピリジン−２−イル）−５−メトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−｛３−（１−イソプロピルピペリジン−４−イルアミノ）−５−［２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ］ピリジン−２−イル｝−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−｛５−［２−（イソプロピルアミノ）エトキシ］−３−（１−イソプロピルピペリジン−４−イルアミノ）ピリジン−２−イル｝−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−（（１−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル）ピペリジン−４−イル）アミノ）ピリジン−２−イル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
及び７−（エチルアミノ）−２−（３−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）アミノ）ピリジン−２−イル）−５−メトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
から選択される化合物、
またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩もしくは水和物。
［発明３５］
発明１〜３４のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩もしくは水和物、及び薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
［発明３６］
治療法上効果的な量の発明１〜３４のいずれか一項に記載の化合物または発明３５に記載の医薬組成物を投与することを含む、ＢＥＴタンパク質機能の阻害のための方法。
［発明３７］
治療法上効果的な量の発明１〜３４のいずれか一項に記載の化合物または発明３５に記載の医薬組成物を投与することを含む、ＢＥＴタンパク質に関連する自己免疫性障害または炎症性障害を治療する方法。
［発明３８］
前記自己免疫性障害または炎症性障害が、急性散在性脳脊髄炎、無ガンマグロブリン血症、アレルギー性疾患、強直性脊椎炎、抗ＧＢＭ／抗ＴＢＭ腎炎、抗リン脂質抗体症候群、自己免疫性再生不良性貧血、自己免疫性肝炎、自己免疫性内耳疾患、自己免疫性心筋炎、自己免疫性膵炎、自己免疫性網膜症、自己免疫性血小板減少性紫斑病、ベーチェット病、水疱性類天疱瘡、キャッスルマン病、セリアック病、チャーグ−ストラウス症候群、クローン病、コーガン症候群、ドライアイ症候群、本態性混合型クリオグロブリン血症、皮膚筋炎、デビック病、脳炎、好酸球性食道炎、好酸球性筋膜炎、結節性紅斑、巨細胞性動脈炎、糸球体腎炎、グッドパスチャー症候群、多発血管性肉芽腫症（ウェゲナー肉芽腫症）、グレーブス病、ギラン−バレー症候群、橋本甲状腺炎、溶血性貧血、ヘノッホ−シェーンライン紫斑病、特発性肺線維症、ＩｇＡ腎症、封入体筋炎、１型糖尿病、間質性膀胱炎、川崎病、白血球破砕性血管炎、扁平苔癬、狼瘡（ＳＬＥ）、顕微鏡的多発血管炎、多発性硬化症、重症筋無力症、筋炎、視神経炎、天疱瘡、ＰＯＥＭＳ症候群、結節性多発動脈炎、原発性胆汁性肝硬変、乾癬、乾癬性関節炎、壊疽性膿皮症、再発性多発性軟骨炎、関節リウマチ、サルコイドーシス、硬皮症、シェーグレン症候群、高安動脈炎、横断性脊髄炎、潰瘍性大腸炎、ぶどう膜炎及び白斑から選択される、発明３７に記載の方法。
［発明３９］
治療法上効果的な量の発明１〜３４のいずれか一項に記載の化合物または発明３５に記載の医薬組成物を投与することを含む、ＩＬ−６及び／またはＩＬ−１７の異常調節によって特徴づけられる急性または慢性の非自己免疫性炎症性障害を治療する方法。
［発明４０］
前記急性または慢性の非自己免疫性炎症性障害が、副鼻腔炎、肺炎、骨髄炎、胃炎、腸炎、歯肉炎、虫垂炎、過敏性大腸症候群、組織移植片拒絶、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、敗血性ショック、骨関節炎、急性痛風、急性肺傷害、急性腎不全、熱傷、ヘルクスハイマー反応、及びウイルス感染に関連するＳＩＲＳから選択される、発明３９に記載の方法。
［発明４１］
前記急性または慢性の非自己免疫性炎症性障害が、関節リウマチ（ＲＡ）及び多発性硬化症（ＭＳ）から選択される、発明３９に記載の方法。
［発明４２］
治療法上効果的な量の発明１〜３４のいずれか一項に記載の化合物または発明３５に記載の医薬組成物を投与することを含む、ＢＥＴ阻害に感受性のあるｍｙｃファミリー癌タンパク質の過剰発現、転座、増幅または再構成に関連する癌を治療する方法。
［発明４３］
前記癌が、急性Ｂリンパ性白血病、バーキットリンパ腫、びまん性大細胞型リンパ腫、多発性骨髄腫、原発性プラズマ細胞性白血病、変則的なカルチノイド肺癌、膀胱癌、乳癌、子宮癌、結腸癌、胃癌、神経膠芽腫、肝細胞癌、大型細胞神経内分泌腫瘍、髄芽細胞腫、結節型黒色腫、表在拡大型黒色腫、神経芽細胞腫、食道扁平上皮癌、骨肉腫、卵巣癌、前立腺癌、腎明細胞癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫及び小細胞肺癌から選択される、発明４２に記載の方法。
［発明４４］
治療法上効果的な量の発明１〜３４のいずれか一項に記載の化合物または発明３５に記載の医薬組成物を投与することを含む、ＢＥＴタンパク質の過剰発現、転座、増幅または再構成に関連する癌を治療する方法。
［発明４５］
前記癌が、ＮＵＴ正中線癌、Ｂ細胞リンパ腫、非小細胞肺癌、食道癌、頭頸部扁平上皮癌及び結腸癌から選択される、発明４４に記載の方法。
［発明４６］
治療法上効果的な量の発明１〜３４のいずれか一項に記載の化合物または発明３５に記載の医薬組成物を投与することを含む、癌遺伝子を調節するのにｐＴＥＦｂ（Ｃｄｋ９／サイクリンＴ）及びＢＥＴタンパク質に依存する癌を治療する方法。
［発明４７］
前記癌が、慢性リンパ球性白血病及び多発性骨髄腫、濾胞性リンパ腫、胚中心表現型を備えたびまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、ホジキンリンパ腫、濾胞性リンパ腫及び活性化未分化大細胞リンパ腫、神経芽細胞腫及び原発性神経外胚葉性腫瘍、横紋筋肉腫、前立腺癌、ならびに乳癌から選択される、発明４６に記載の方法。
［発明４８］
治療法上効果的な量の発明１〜３４のいずれか一項に記載の化合物または発明３５に記載の医薬組成物を投与することを含む、ＢＥＴ応答性遺伝子ＣＤＫ６、Ｂｃｌ２、ＴＹＲＯ３、ＭＹＢ及びｈＴＥＲＴのアップレギュレーションに関連する癌を治療する方法。
［発明４９］
前記癌が、膵臓癌、乳癌、結腸癌、神経膠芽腫、腺様嚢胞癌、Ｔ細胞前リンパ球性白血病、悪性神経膠腫、膀胱癌、髄芽細胞腫、甲状腺癌、黒色腫、多発性骨髄腫、バレット腺癌、肝臓癌、前立腺癌、前骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、マントル細胞リンパ腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、小細胞肺癌及び腎癌から選択される、発明４６のに記載方法。
［発明５０］
治療法上効果的な量の発明１〜３４のいずれか一項に記載の化合物または発明３５に記載の医薬組成物を投与することを含む、ＢＥＴ阻害の効果に感受性のある癌を治療する方法。
［発明５１］
前記癌が。ＮＵＴ正中線癌（ＮＭＶ）、急性骨髄白血病（ＡＭＬ）、急性Ｂリンパ芽球性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）、バーキットリンパ腫、Ｂ細胞リンパ腫、黒色腫、混合系統白血病、多発性骨髄腫、前骨髄性白血病（ＰＭＬ）、非ホジキンリンパ腫、神経芽細胞腫、髄芽細胞腫、肺癌（ＮＳＣＬＣ、ＳＣＬＣ）及び結腸癌から選択される、発明５０に記載の方法。
［発明５２］
発明１〜３４のいずれか一項に記載の化合物または発明３５に記載の医薬組成物が、他の治療法、化学療法剤または抗増殖剤と組み合わせられる、発明４２〜５１のいずれか一項に記載の方法。
［発明５３］
前記治療剤が、ＡＢＴ−７３７、アザシチジン（ビダーザ）、ＡＺＤ１１５２（バラセルチブ（Ｂａｒａｓｅｒｔｉｂ））、ＡＺＤ２２８１（オラパリブ）、ＡＺＤ６２４４（セルメチニブ）、ＢＥＺ２３５、硫酸ブレオマイシン、ボルテゾミブ（ベルケイド）、ブスルファン（ミレラン）、カンプトセシン、シスプラチン、シクロフォスファミド（クラフェン（Ｃｌａｆｅｎ））、ＣＹＴ３８７、サイトシンアラビノサイド（アラＣ）、ダカルバジン、ＤＡＰＴ（ＧＳＩ−ＩＸ）、デシタビン、デキサメタゾン、ドキソルビシン（アドリアマイシン）、エトポシド、エベロリムス（ＲＡＤ００１）、フラボピリドール（アルボシジブ）、ガネテスピブ（ＳＴＡ−９０９０）、ゲフィチニブ（イレッサ）、イダルビシン、イフォスファミド（ミトキサナ（Ｍｉｔｏｘａｎａ））、ＩＦＮａ２ａ（ロフェロンＡ）、メルファラン（アルケラン）、メタゾラストン（テモゾロマイド）、メトホルミン、ミトキサントロン（ノバントロン）、パクリタキセル、フェンホルミン、ＰＫＣ４１２（ミドスタウリン）、ＰＬＸ４０３２（ベムラフェニブ）、ポマリドミド（ＣＣ−４０４７）、プレドニゾン（デルタゾーン）、ラパマイシン、レブラミド（レナリドミド）、ルキソリチニブ（ＩＮＣＢ０１８４２４）、ソラフェニブ（ネクサバール）、ＳＵ１１２４８（スニチニブ）、ＳＵ１１２７４、ビンブラスチン、ビンクリスチン（オンコビン）、ビノレルビン（ナベルビン）、ヴォリノスタット（ＳＡＨＡ）及びＷＰ１１３０（デグラシン（Ｄｅｇｒａｓｙｎ））から選択される、発明５２に記載の方法。
［発明５４］
治療法上効果的な量の発明１〜３４のいずれか一項に記載の化合物または発明３５に記載の医薬組成物を投与することを含む、良性軟組織腫瘍、骨腫瘍、脳脊髄腫瘍、眼瞼眼窩腫瘍、肉芽腫、脂肪腫、髄膜腫、多発性内分泌腺腫、鼻ポリープ、下垂体部腫瘍、プロラクチン産生腫瘍、偽脳腫瘍、脂漏性角化症、胃ポリープ、甲状腺結節、膵嚢胞性腫瘍、血管腫、声帯結節、ポリープ及び嚢胞、キャッスルマン病、慢性毛巣病、皮膚線維腫、毛嚢胞、化膿性肉芽腫、若年性ポリポーシス症候群、特発性肺線維症、腎線維症、術後狭窄、ケロイド形成、硬皮症ならびに心筋線維化から選択される、良性の増殖性または線維性の障害を治療する方法。
［発明５５］
治療法上効果的な量の発明１〜３４のいずれか一項に記載の化合物または発明３５に記載の医薬組成物を投与することを含む、ＡｐｏＡＩの転写及びタンパク質発現のアップレギュレーションから利益を得る疾患または障害を治療する方法。
［発明５６］
前記疾患が、心血管性疾患、脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、メタボリックシンドローム及びアルツハイマー病である、発明５５に記載の方法。
［発明５７］
治療法上効果的な量の発明１〜３４のいずれか一項に記載の化合物または発明３５に記載の医薬組成物を投与することを含む、代謝疾患または代謝障害を治療する方法。
［発明５８］
前記代謝障害が、肥満関連炎症、２型糖尿病及びインスリン抵抗性から選択される、発明５７に記載の方法。
［発明５９］
治療法上効果的な量の発明１〜３４のいずれか一項に記載の化合物または発明３５に記載の医薬組成物を投与することを含む、ウイルスに関連する癌を治療する方法。
［発明６０］
前記ウイルスが、エプスタインバーウイルス（ＥＢＶ）、Ｂ型肝炎ウイルス（ＨＢＶ）、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）、カポジ肉腫関連ウイルス（ＫＳＨＶ）、ヒト乳頭腫ウイルス（ＨＰＶ）、メルケル細胞ポリオーマウイルス及びヒトサイトメガロウイルス（ＣＭＶ）から選択される、発明５９に記載の方法。
［発明６１］
治療法上効果的な量の発明１〜３４のいずれか一項に記載の化合物または発明３５に記載の医薬組成物を、単独でまたは抗レトロウイルス治療法と組み合わせて、投与することを含む、ＨＩＶ感染症を治療する方法。
［発明６２］
治療法上効果的な量の発明１〜３４のいずれか一項に記載の化合物または発明３５に記載の医薬組成物を投与することを含む、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、双極性障害、統合失調症、ルビンシュタイン−テイビ症候群及びてんかんから選択される疾患または障害を治療する方法。
［発明６３］
治療法上効果的な量の発明１〜３４のいずれか一項に記載の化合物または発明３５に記載の医薬組成物を投与することを含む、男性用避妊の方法。
［発明６４］
発明３６〜６３のいずれか一項に記載の治療のための方法で使用される医薬品の製造のための、治療法上効果的な量の発明１〜３４のいずれか一項に記載の化合物または発明３５に記載の医薬組成物の使用。
［発明６５］
ＢＥＴタンパク質機能の阻害によるＢＥＴに関連する疾患または病態の治療のための、治療法上効果的な量の発明１〜３４のいずれか一項に記載の化合物または発明３５に記載の医薬組成物の使用。
［発明６６］
ＢＥＴタンパク質に関連する自己免疫性障害または炎症性障害を治療する方法における、治療法上効果的な量の発明１〜３４のいずれか一項に記載の化合物または発明３５に記載の医薬組成物の使用。
［発明６７］
前記自己免疫性障害または炎症性障害が、急性散在性脳脊髄炎、無ガンマグロブリン血症、アレルギー性疾患、強直性脊椎炎、抗ＧＢＭ／抗ＴＢＭ腎炎、抗リン脂質抗体症候群、自己免疫性再生不良性貧血、自己免疫性肝炎、自己免疫性内耳疾患、自己免疫性心筋炎、自己免疫性膵炎、自己免疫性網膜症、自己免疫性血小板減少性紫斑病、ベーチェット病、水疱性類天疱瘡、キャッスルマン病、セリアック病、チャーグ−ストラウス症候群、クローン病、コーガン症候群、ドライアイ症候群、本態性混合型クリオグロブリン血症、皮膚筋炎、デビック病、脳炎、好酸球性食道炎、好酸球性筋膜炎、結節性紅斑、巨細胞性動脈炎、糸球体腎炎、グッドパスチャー症候群、多発血管性肉芽腫症（ウェゲナー肉芽腫症）、グレーブス病、ギラン−バレー症候群、橋本甲状腺炎、溶血性貧血、ヘノッホ−シェーンライン紫斑病、特発性肺線維症、ＩｇＡ腎症、封入体筋炎、１型糖尿病、間質性膀胱炎、川崎病、白血球破砕性血管炎、扁平苔癬、狼瘡（ＳＬＥ）、顕微鏡的多発血管炎、多発性硬化症、重症筋無力症、筋炎、視神経炎、天疱瘡、ＰＯＥＭＳ症候群、結節性多発動脈炎、原発性胆汁性肝硬変、乾癬、乾癬性関節炎、壊疽性膿皮症、再発性多発性軟骨炎、関節リウマチ、サルコイドーシス、硬皮症、シェーグレン症候群、高安動脈炎、横断性脊髄炎、潰瘍性大腸炎、ぶどう膜炎及び白斑から選択される、発明６６に記載の使用。
［発明６８］
ＩＬ−６及び／またはＩＬ−１７の異常調節によって特徴づけられる急性または慢性の非自己免疫性炎症性障害の治療のための、治療法上効果的な量の発明１〜３４のいずれか一項に記載の化合物または発明３５に記載の医薬組成物の使用。
［発明６９］
前記急性または慢性の非自己免疫性炎症性障害が、副鼻腔炎、肺炎、骨髄炎、胃炎、腸炎、歯肉炎、虫垂炎、過敏性大腸症候群、組織移植片拒絶、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、敗血性ショック、骨関節炎、急性痛風、急性肺傷害、急性腎不全、熱傷、ヘルクスハイマー反応、及びウイルス感染に関連するＳＩＲＳから選択される、発明６８に記載の使用。
［発明７０］
前記急性または慢性の非自己免疫性炎症性障害が、関節リウマチ（ＲＡ）及び多発性硬化症（ＭＳ）から選択される、発明６８に記載の使用。
［発明７１］
ＢＥＴ阻害に感受性のあるｍｙｃファミリー癌タンパク質の過剰発現、転座、増幅または再構成に関連する癌の治療のための、治療法上効果的な量の発明１〜３４のいずれか一項に記載の化合物または発明３５に記載の医薬組成物の使用。
［発明７２］
前記癌が、急性Ｂリンパ性白血病、バーキットリンパ腫、びまん性大細胞型リンパ腫、多発性骨髄腫、原発性プラズマ細胞性白血病、変則的なカルチノイド肺癌、膀胱癌、乳癌、子宮癌、結腸癌、胃癌、神経膠芽腫、肝細胞癌、大型細胞神経内分泌腫瘍、髄芽細胞腫、結節型黒色腫、表在拡大型黒色腫、神経芽細胞腫、食道扁平上皮癌、骨肉腫、卵巣癌、前立腺癌、腎明細胞癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫及び小細胞肺癌から選択される、発明７１に記載の使用。
［発明７３］
ＢＥＴタンパク質の過剰発現、転座、増幅または再構成に関連する癌の治療のための、治療法上効果的な量の発明１〜３４のいずれか一項に記載の化合物または発明３５に記載の医薬組成物の使用。
［発明７４］
前記癌が、ＮＵＴ正中線癌、Ｂ細胞リンパ腫、非小細胞肺癌、食道癌、頭頸部扁平上皮癌及び結腸癌から選択される、発明７３に記載の使用。
［発明７５］
癌遺伝子を調節するのにｐＴＥＦｂ（Ｃｄｋ９／サイクリンＴ）及びＢＥＴタンパク質に依存する癌の治療のための、発明１〜３４のいずれか一項に記載の化合物の治療法上効果的な量または発明３５に記載の医薬組成物の使用。
［発明７６］
前記癌が、慢性リンパ球性白血病及び多発性骨髄腫、濾胞性リンパ腫、胚中心表現型を備えたびまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、ホジキンリンパ腫、濾胞性リンパ腫及び活性化未分化大細胞リンパ腫、神経芽細胞腫及び原発性神経外胚葉性腫瘍、横紋筋肉腫、前立腺癌、ならびに乳癌から選択される、発明７５に記載の使用。
［発明７７］
ＢＥＴ応答性遺伝子ＣＤＫ６、Ｂｃｌ２、ＴＹＲＯ３、ＭＹＢ及びｈＴＥＲＴのアップレギュレーションに関連する癌の治療のための、治療法上効果的な量の発明１〜３４のいずれか一項に記載の化合物または発明３５に記載の医薬組成物の使用。
［発明７８］
前記癌が、膵臓癌、乳癌、結腸癌、神経膠芽腫、腺様嚢胞癌、Ｔ細胞前リンパ球性白血病、悪性神経膠腫、膀胱癌、髄芽細胞腫、甲状腺癌、黒色腫、多発性骨髄腫、バレット腺癌、肝臓癌、前立腺癌、前骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、マントル細胞リンパ腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、小細胞肺癌及び腎癌から選択される、発明７７に記載の使用。
［発明７９］
ＢＥＴ阻害の効果に感受性のある癌の治療のための、治療法上効果的な量の発明１〜３４のいずれか一項に記載の化合物または発明３５に記載の医薬組成物の使用。
［発明８０］
前記癌が、ＮＵＴ正中線癌（ＮＭＶ）、急性骨髄白血病（ＡＭＬ）、急性Ｂリンパ芽球性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）、バーキットリンパ腫、Ｂ細胞リンパ腫、黒色腫、混合系統白血病、多発性骨髄腫、前骨髄性白血病（ＰＭＬ）、非ホジキンリンパ腫、神経芽細胞腫、髄芽細胞腫、肺癌（ＮＳＣＬＣ、ＳＣＬＣ）及び結腸癌から選択される、発明７９に記載の使用。
［発明８１］
発明１〜３４のいずれか一項に記載の化合物または発明３５に記載の医薬組成物が、他の治療法、化学療法剤または抗増殖剤と組み合わせられる、発明６５〜８０のいずれか一項に記載の使用。
［発明８２］
前記治療剤が、ＡＢＴ−７３７、アザシチジン（ビダーザ）、ＡＺＤ１１５２（バラセルチブ（Ｂａｒａｓｅｒｔｉｂ））、ＡＺＤ２２８１（オラパリブ）、ＡＺＤ６２４４（セルメチニブ）、ＢＥＺ２３５、硫酸ブレオマイシン、ボルテゾミブ（ベルケイド）、ブスルファン（ミレラン）、カンプトセシン、シスプラチン、シクロフォスファミド（クラフェン（Ｃｌａｆｅｎ））、ＣＹＴ３８７、サイトシンアラビノサイド（アラＣ）、ダカルバジン、ＤＡＰＴ（ＧＳＩ−ＩＸ）、デシタビン、デキサメタゾン、ドキソルビシン（アドリアマイシン）、エトポシド、エベロリムス（ＲＡＤ００１）、フラボピリドール（アルボシジブ）、ガネテスピブ（ＳＴＡ−９０９０）、ゲフィチニブ（イレッサ）、イダルビシン、イフォスファミド（ミトキサナ（Ｍｉｔｏｘａｎａ））、ＩＦＮａ２ａ（ロフェロンＡ）、メルファラン（アルケラン）、メタゾラストン（テモゾロマイド）、メトホルミン、ミトキサントロン（ノバントロン）、パクリタキセル、フェンホルミン、ＰＫＣ４１２（ミドスタウリン）、ＰＬＸ４０３２（ベムラフェニブ）、ポマリドミド（ＣＣ−４０４７）、プレドニゾン（デルタゾーン）、ラパマイシン、レブラミド（レナリドミド）、ルキソリチニブ（ＩＮＣＢ０１８４２４）、ソラフェニブ（ネクサバール）、ＳＵ１１２４８（スニチニブ）、ＳＵ１１２７４、ビンブラスチン、ビンクリスチン（オンコビン）、ビノレルビン（ナベルビン）、ヴォリノスタット（ＳＡＨＡ）及びＷＰ１１３０（デグラシン（Ｄｅｇｒａｓｙｎ））から選択される、発明８１に記載の使用。
［発明８３］
良性軟組織腫瘍、骨腫瘍、脳脊髄腫瘍、眼瞼眼窩腫瘍、肉芽腫、脂肪腫、髄膜腫、多発性内分泌腺腫、鼻ポリープ、下垂体部腫瘍、プロラクチン産生腫瘍、偽脳腫瘍、脂漏性角化症、胃ポリープ、甲状腺結節、膵嚢胞性腫瘍、血管腫、声帯結節、ポリープ及び嚢胞、キャッスルマン病、慢性毛巣病、皮膚線維腫、毛嚢胞、化膿性肉芽腫、若年性ポリポーシス症候群、特発性肺線維症、腎線維症、術後狭窄、ケロイド形成、硬皮症ならびに心筋線維化からなる群から選択される、良性の増殖性または線維性の障害を治療するための、治療法上効果的な量の発明１〜３４のいずれか一項に記載の化合物または発明３５に記載の医薬組成物の使用。
［発明８４］
ＡｐｏＡ１の転写及びタンパク質発現のアップレギュレーションから利益を得る疾患または障害の治療のための、治療法上効果的な量の発明１〜３４のいずれか一項に記載の化合物または発明３５に記載の医薬組成物の使用。
［発明８５］
前記疾患が、心血管性疾患、脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、メタボリックシンドローム及びアルツハイマー病である、発明８４に記載の使用。
［発明８６］
代謝疾患または障害の治療のための、治療法上効果的な量の発明１〜３４のいずれか一項に記載の化合物または発明３５に記載の医薬組成物の使用。
［発明８７］
前記代謝障害が、肥満関連炎症、２型糖尿病及びインスリン抵抗性から選択される、発明８６に記載の使用。
［発明８８］
ウイルスに関連する癌の治療のための、治療法上効果的な量の発明１〜３４のいずれか一項に記載の化合物または発明３５に記載の医薬組成物の使用。
［発明８９］
前記ウイルスが、エプスタインバーウイルス（ＥＢＶ）、Ｂ型肝炎ウイルス（ＨＢＶ）、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）、カポジ肉腫関連ウイルス（ＫＳＨＶ）、ヒト乳頭腫ウイルス（ＨＰＶ）、メルケル細胞ポリオーマウイルス及びヒトサイトメガロウイルス（ＣＭＶ）から選択される、発明８８に記載の使用。
［発明９０］
治療法上効果的な量の発明１〜３４のいずれか一項に記載の化合物または発明３５に記載の医薬組成物の、単独のまたはＨＩＶ感染症の治療のための抗レトロウイルス治療法と組み合わせた使用。
［発明９１］
アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、双極性障害、統合失調症、ルビンシュタイン−テイビ症候群及びてんかんから選択される疾患または障害の治療のための、治療法上効果的な量の発明１〜３４のいずれか一項に記載の化合物または発明３５に記載の医薬組成物の使用。
［発明９２］
男性用避妊のための、治療法上効果的な量の発明１〜３４のいずれか一項に記載の化合物または発明３５に記載の医薬組成物の使用。

Claims

式Ｉ：
［式中、
Ｗ_１はＮ及びＣＲ_１から選択され；
Ｗ_２はＮ及びＣＲ_２から選択され；
Ｗ_３はＮ及びＣＲ_３から選択され；
Ｗ_４はＮ及びＣＲ_４から選択され；
ＸはＮ及びＣＨから選択され；
Ｙは、−Ｓ（Ｏ）−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ_２−、−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２−及び−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−から選択され、
ここで、Ｙが−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ _２ −、−ＮＨＣＨ _２ＣＨ _２ −または−ＮＨＣＨ _２ＣＨ _２ＣＨ _２ −である場合、該窒素がＢ環と結合し、また、１つ以上の水素が、アルキル（Ｃ_１−Ｃ_３）、ハロゲン、ヒドロキシルまたはアミノにより置換されていてもよく；
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、アリールオキシ、アリール、ヒドロキシル及びハロゲンから独立して選択され；
ここで、各アルキルおよびアルコキシは、ヒドロキシル、アミノまたはハロゲンにより置換されていてもよく、
ここで、各アリールおよびアリールオキシは、ハロゲン、アルコキシまたはアミノにより置換されていてもよく、
ここで、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４から選択される２つの隣接する置換基は、５員環または６員環で接続して、二環式炭素環または二環式ヘテロ環を形成し；
Ｒ_５はアミノ、ならびに５員及び６員の炭素環及びヘテロ環から選択され；
Ｒ_６は、水素、アルコキシ、アルキル、ハロゲン、アミノアルキル及びチオアルキルから選択され；
Ｒ_７は、水素、アルキル、アルコキシ、チオアルキル、アミノアルキル及びハロゲンから選択される］
で示される化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩もしくは水和物。
式Ｉａ：
［式中、
ＸはＮ及びＣＨから選択され；
Ｙは、−Ｓ（Ｏ）−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ_２−、−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２−及び−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−から選択され、
ここで、Ｙが−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ _２ −、−ＮＨＣＨ _２ＣＨ _２ −または−ＮＨＣＨ _２ＣＨ _２ＣＨ _２ −である場合、該窒素がＢ環と結合し、また、１つ以上の水素が、アルキル（Ｃ_１−Ｃ_３）、ハロゲン、ヒドロキシルまたはアミノにより置換されていてもよく；
Ｒ_１及びＲ_３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、アリールオキシ、アリール、ヒドロキシル及びハロゲンから独立して選択され；
ここで、各アルキルおよびアルコキシは、ヒドロキシル、アミノまたはハロゲンにより置換されていてもよく、
ここで、各アリールおよびアリールオキシは、ハロゲン、アルコキシまたはアミノにより置換されていてもよく、
Ｒ_５は、アミノ、ならびに
（式中、Ｒａは、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、−Ｃ（Ｏ）Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｒ、−Ｃ（Ｏ）ｉＰｒ、ベンジル、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）−ｔＢｕ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨｉＰｒ、−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＥｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ_２アミノ及び−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｍｅ）_２ＯＨから選択される）
から選択される５員及び６員の炭素環及びヘテロ環から選択され；
ここで、該５員及び６員の炭素環及びヘテロ環は、ハロゲン、アミノ、アミド、アルキル（Ｃ _１ −Ｃ _６）またはアルコキシ（Ｃ _１ −Ｃ _６）により置換されていてもよく；
Ｒ_６は、水素、アルコキシ、アルキル、ハロゲン、アミノアルキル及びチオアルキルから選択され；
Ｒ_７は、水素、アルキル、アルコキシ、チオアルキル、アミノアルキル及びハロゲンから選択される］
で示される化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩もしくは水和物である、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩もしくは水和物。
Ｒ _１及びＲ_３がそれぞれ独立してアルコキシ基である、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩もしくは水和物。
Ｒ_１及びＲ_３がそれぞれメトキシである、請求項３に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩もしくは水和物。
Ｒ_１がメトキシであり、Ｒ_３がアミノである、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩もしくは水和物。
Ｙが、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ_２−、−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２−及び−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−から選択され、ここで、該窒素がＢ環と結合し、１つ以上の水素が、Ｆ、ＭｅまたはＣｌにより置換されていてもよい、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩もしくは水和物。
Ｙが−ＮＨ−である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩もしくは水和物。
ＸがＮである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩もしくは水和物。
Ｒ_５が、−ＮＨＲａ、ならびに
（式中、Ｒａは、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、−Ｃ（Ｏ）Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｒ、−Ｃ（Ｏ）ｉＰｒ、ベンジル、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）−ｔＢｕ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨｉＰｒ、−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＥｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ_２アミノ及び−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｍｅ）_２ＯＨから選択される）
から選択される５員及び６員の炭素環及びヘテロ環から選択され、
ここで、該５員及び６員の炭素環及びヘテロ環は、ハロゲン、アミノ、アミド、アルキル（Ｃ _１ −Ｃ _６）またはアルコキシ（Ｃ _１ −Ｃ _６）により置換されていてもよい、
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩もしくは水和物。
Ｒ_６が、水素、メチル及びメトキシから選択される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩もしくは水和物。
Ｒ_６が、式ＩＩ：
（式中、
Ｄ及びＥは、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択され；
Ｒ_８は水素及びアルキルから選択され、
ここで、ＤがＮである場合のみＲ_８は存在し；
Ｒ_９及びＲ_１０は、水素、アルキル及びシクロアルキルから独立して選択され、
ここで、ＥがＯまたはＳである場合、Ｒ_９及びＲ_１０のうち１つのみが存在し；または
Ｒ_９及びＲ_１０を接続して、炭素環、または１つ以上のヘテロ原子を含有するヘテロ環を形成することができ；
ｎは１、２及び３から選択される）
によって示される基である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩もしくは水和物。
Ｒ_６が、
から選択される、請求項１１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩もしくは水和物。
Ｒ _１及びＲ_３がそれぞれアルコキシであり；
Ｙが、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ_２−、−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２−、及び−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−から選択され、ここで、該窒素がＢ環と結合し；
Ｒ_５が、−ＮＨＲａ、ならびに
（式中、Ｒａは、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、−Ｃ（Ｏ）Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｒ、−Ｃ（Ｏ）ｉＰｒ、ベンジル、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）−ｔＢｕ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨｉＰｒ、−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＥｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ_２アミノ及び−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｍｅ）_２ＯＨから選択される）
から選択される５員及び６員の炭素環及びヘテロ環から選択され；
Ｒ_６が、水素、メチル及びアルコキシから選択され、ここで、前記アルコキシが、ヒドロキシルまたはアミノにより置換されていてもよい、
請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩もしくは水和物。
Ｒ_１がアルコキシであり；
Ｒ_３がアミノであり；
Ｙが、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ_２−、−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２−、及び−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−から選択され、ここで、該窒素がＢ環と結合し；
Ｒ_５が、−ＮＨＲａ、ならびに
（式中、Ｒａは、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、−Ｃ（Ｏ）Ｍｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｒ、−Ｃ（Ｏ）ｉＰｒ、ベンジル、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）−ｔＢｕ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨｉＰｒ、−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＥｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ_２アミノ及び−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｍｅ）_２ＯＨから選択される）
から選択される５員及び６員の炭素環及びヘテロ環から選択され；
Ｒ_６が、水素、メチル及びアルコキシから選択され、ここで、前記アルコキシがヒドロキシルまたはアミノにより置換されていてもよい、
請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩もしくは水和物。
５，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシ−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）フェニル）−キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシ−２−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）アミノ）−４−メトキシフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシ−２−（（１−メチルピロリジン−３−イル）アミノ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシ−２−（メチル（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシ−２−（（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシ−２−（（（１−メチルピロリジン−３−イル）メチル）アミノ）フェニル）−キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−（（２−（イソプロピルアミノ）エチル）アミノ）−４−メトキシフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシ−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）アミノ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシ−２−（（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アミノ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシ−２−（（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）アミノ）−フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシ−２−（（３−モルホリノプロピル）アミノ）−フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシ−２−（（２−モルホリノエチル）アミノ）フェニル）−キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシ−２−（（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）アミノ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−（（（１−イソプロピルピロリジン−３−イル）メチル）アミノ）−４−メトキシフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−（（（１−イソプロピルピロリジン−２−イル）メチル）アミノ）−４−メトキシフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）アミノ）ピリジン−２−イル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−（（１−イソブチリルピペリジン−４−イル）アミノ）−４−メトキシフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−（（３−（イソプロピルアミノ）プロピル）アミノ）−４−メトキシフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシ−２−（（３−（メチルピペラジン−１−イル）プロピル）アミノ）−フェニルキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−（（２−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）エチル）アミノ）−４−メトキシフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−［４−メトキシ−２−（１−メチルピペリジン−４−イルスルフィニル）フェニル］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシ−２−（（２−（ピペラジン−１−イル）エチル）アミノ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシ−２−（（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）アミノ）フェニル）−キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）アミノ）−５−メトキシフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）アミノ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシ−２−［３−（ピペラジン−１−イル）プロピルアミノ］フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−（（４，４−ジメチルシクロヘキシル）アミノ）−４−メトキシフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）アミノ）−５−メトキシピリジン−２−イル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−（（ｔｒａｎｓ−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）アミノ）−４−メトキシフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−（（１−イソブチリルピペリジン−４−イル）アミノ）−５−メトキシピリジン−２−イル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−クロロ−２−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）アミノ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−クロロ−２−（（１−イソブチリルピペリジン−４−イル）アミノ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−（（１−ベンジルピペリジン−４−イル）アミノ）−４−メトキシフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（−（（１−イソブチリルピペリジン−４−イル）アミノ）ピリジン−２−イル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−（（１−アセチルピペリジン−４−イル）アミノ）ピリジン−２−イル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−（（２−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−５−メトキシピリジン−３−イル）アミノ）シクロヘキシル）イソブチルアミド；
２−（２−（（１−アセチルピペリジン−４−イル）アミノ）−４−メトキシフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（５−メトキシ−３−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）ピリジン−２−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（３−（（（１−メチルピロリジン−３−イル）メチル）アミノ）ピリジン−２−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
４−（（２−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
２−（３−（（３−（イソプロピルアミノ）プロピル）アミノ）ピリジン−２−イル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（３−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）ピリジン−２−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
ｃｉｓ−４−（（２−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−５−メトキシピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−イソプロピルシクロヘキサン−１−カルボキサミド；
５，７−ジメトキシ−２−（３−（（１−（２，２，２−トリフルオロアセチル）ピペリジン−４−イル）アミノ）ピリジン−２−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
４−（（２−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−イソプロピルピペリジン−１−カルボキサミド；
５，７−ジメトキシ−２−（３−（（１−ピバロイルピペリジン−４−イル）アミノ）ピリジン−２−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（３−（（２−モルホリノエチル）アミノ）ピリジン−２−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）アミノ）−５−（２−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）アミノ）エトキシ）ピリジン−２−イル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（（２−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）ピリジン−３−イル）アミノ）ピペリジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド；
４−（（２−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−エチルピペリジン−１−カルボキサミド；
ｃｉｓ−４−（（２−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルシクロヘキサン−１−カルボキサミド；
４−（（２−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）ピリジン−３−イル）アミノ）ピペリジン−１−カルボキサミド；
メチル−２−（４−（（２−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）ピリジン−３−イル）アミノ）ピペリジン−１−イル）−２−オキソアセテート；
Ｎ−（２−（（２−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）ピリジン−３−イル）アミノ）エチル）イソブチルアミド；
Ｎ−（３−（（２−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）ピリジン−３−イル）アミノ）プロピル）イソブチルアミド；
２−（３−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）アミノ）ピリジン−２−イル）−５−メトキシピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−（（１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル）アミノ）ピリジン−２−イル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−（（１−（２−ヒドロキシプロパノイル）ピペリジン−４−イル）アミノ）ピリジン−２−イル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）アミノ）ピリジン−２−イル）−５−メトキシ−７−（（４−メトキシベンジル）アミノ）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−［５−（２−ヒドロキシエトキシ）−３−（１−イソプロピルピペリジン−４−イルアミノ）ピリジン−２−イル］−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
ｃｉｓ−４−（（２−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−イソプロピルシクロヘキサン−１−カルボキサミド；
２−［５−（２−ヒドロキシエトキシ）−３−（１−イソブチロイルピペリジン−４−イルアミノ）ピリジン−２−イル］−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
７−アミノ−２−（３−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）アミノ）ピリジン−２−イル）−５−メトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−｛３−（１−イソプロピルピペリジン−４−イルアミノ）−５−［２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ］ピリジン−２−イル｝−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−｛５−［２−（イソプロピルアミノ）エトキシ］−３−（１−イソプロピルピペリジン−４−イルアミノ）ピリジン−２−イル｝−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−（（１−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル）ピペリジン−４−イル）アミノ）ピリジン−２−イル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；及び
７−（エチルアミノ）−２−（３−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）アミノ）ピリジン−２−イル）−５−メトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
から選択される化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩もしくは水和物。
請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩もしくは水和物、及び薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
ＢＥＴタンパク質機能の阻害に用いるための医薬であって、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩もしくは水和物を含む、医薬。
ＢＥＴタンパク質に関連する疾患または病態の治療に用いるための医薬であって、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩もしくは水和物を含む、医薬。
（ａ）ＢＥＴタンパク質に関連する自己免疫性障害または炎症性障害；
（ｂ）ＡｐｏＡ１の転写及びタンパク質発現のアップレギュレーションから利益を得る疾患または障害;
（ｃ）代謝疾患または障害；
（ｄ）ウイルスに関連する癌；及び／または
（ｅ）ＨＩＶ感染症
の治療に用いるための医薬であって、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩もしくは水和物を含む、医薬。
（ａ）前記自己免疫性障害または炎症性障害が、急性散在性脳脊髄炎、無ガンマグロブリン血症、アレルギー性疾患、強直性脊椎炎、抗ＧＢＭ／抗ＴＢＭ腎炎、抗リン脂質抗体症候群、自己免疫性再生不良性貧血、自己免疫性肝炎、自己免疫性内耳疾患、自己免疫性心筋炎、自己免疫性膵炎、自己免疫性網膜症、自己免疫性血小板減少性紫斑病、ベーチェット病、水疱性類天疱瘡、キャッスルマン病、セリアック病、チャーグ−ストラウス症候群、クローン病、コーガン症候群、ドライアイ症候群、本態性混合型クリオグロブリン血症、皮膚筋炎、デビック病、脳炎、好酸球性食道炎、好酸球性筋膜炎、結節性紅斑、巨細胞性動脈炎、糸球体腎炎、グッドパスチャー症候群、多発血管性肉芽腫症（ウェゲナー肉芽腫症）、グレーブス病、ギラン−バレー症候群、橋本甲状腺炎、溶血性貧血、ヘノッホ−シェーンライン紫斑病、特発性肺線維症、ＩｇＡ腎症、封入体筋炎、１型糖尿病、間質性膀胱炎、川崎病、白血球破砕性血管炎、扁平苔癬、狼瘡（ＳＬＥ）、顕微鏡的多発血管炎、多発性硬化症、重症筋無力症、筋炎、視神経炎、天疱瘡、ＰＯＥＭＳ症候群、結節性多発動脈炎、原発性胆汁性肝硬変、乾癬、乾癬性関節炎、壊疽性膿皮症、再発性多発性軟骨炎、関節リウマチ、サルコイドーシス、硬皮症、シェーグレン症候群、高安動脈炎、横断性脊髄炎、潰瘍性大腸炎、ぶどう膜炎及び白斑から選択され；
（ｂ）前記のＡｐｏＡ１の転写及びタンパク質発現のアップレギュレーションから利益を得る疾患または障害が、心血管性疾患、脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、メタボリックシンドローム及びアルツハイマー病から選択され；
（ｃ）前記代謝疾患または障害が、肥満関連炎症、２型糖尿病及びインスリン抵抗性から選択され；及び／または
（ｄ）前記ウイルスが、エプスタインバーウイルス（ＥＢＶ）、Ｂ型肝炎ウイルス（ＨＢＶ）、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）、カポジ肉腫関連ウイルス（ＫＳＨＶ）、ヒト乳頭腫ウイルス（ＨＰＶ）、メルケル細胞ポリオーマウイルス及びヒトサイトメガロウイルス（ＣＭＶ）から選択される、
請求項１９に記載の医薬。
ＩＬ−６及び／またはＩＬ−１７の異常調節によって特徴づけられる急性または慢性の非自己免疫性炎症性障害の治療に用いるための医薬であって、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩もしくは水和物を含む、医薬。
前記急性または慢性の非自己免疫性炎症性障害が、副鼻腔炎、肺炎、骨髄炎、胃炎、腸炎、歯肉炎、虫垂炎、過敏性大腸症候群、組織移植片拒絶、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、敗血性ショック、骨関節炎、急性痛風、急性肺傷害、急性腎不全、熱傷、ヘルクスハイマー反応、及びウイルス感染に関連するＳＩＲＳから選択される、請求項２１に記載の医薬。
関節リウマチ（ＲＡ）または多発性硬化症（ＭＳ）の治療に用いるための医薬であって、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩もしくは水和物を含む、医薬。
癌の治療に用いるための医薬であって、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩もしくは水和物を含む、医薬。
前記癌が、慢性リンパ球性白血病、多発性骨髄腫、濾胞性リンパ腫、胚中心表現型を備えたびまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、ホジキンリンパ腫、濾胞性リンパ腫、活性化未分化大細胞リンパ腫、神経芽細胞腫、原発性神経外胚葉性腫瘍、横紋筋肉腫、前立腺癌、乳癌、ＮＵＴ正中線癌（ＮＭＣ）、急性骨髄白血病（ＡＭＬ）、急性Ｂリンパ芽球性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）、バーキットリンパ腫、Ｂ細胞リンパ腫、メラノーマ、混合系統白血病、多発性骨髄腫、前骨髄性白血病（ＰＭＬ）、非ホジキンリンパ腫、神経芽細胞腫、髄芽細胞腫、肺癌（ＮＳＣＬＣ、ＳＣＬＣ）、及び結腸癌から選択される、請求項２４に記載の医薬。
前記癌が、
（ａ）ＢＥＴ阻害に感受性のあるｍｙｃファミリー癌タンパク質の過剰発現、転座、増幅または再構成に関連する癌；
（ｂ）ＢＥＴタンパク質の過剰発現、転座、増幅または再構成に関連する癌；
（ｃ）癌遺伝子を調節するのにｐＴＥＦｂ（Ｃｄｋ９／サイクリンＴ）及びＢＥＴタンパク質に依存する癌；
（ｄ）ＢＥＴ応答性遺伝子ＣＤＫ６、Ｂｃｌ２、ＴＹＲＯ３、ＭＹＢ及びｈＴＥＲＴのアップレギュレーションに関連する癌；及び／または
（ｅ）ＢＥＴ阻害の効果に感受性のある癌
である、請求項２４に記載の医薬。
（ａ）前記癌が、急性Ｂリンパ性白血病、バーキットリンパ腫、びまん性大細胞型リンパ腫、多発性骨髄腫、原発性プラズマ細胞性白血病、変則的なカルチノイド肺癌、膀胱癌、乳癌、子宮癌、結腸癌、胃癌、神経膠芽腫、肝細胞癌、大型細胞神経内分泌腫瘍、髄芽細胞腫、結節型黒色腫、表在拡大型黒色腫、神経芽細胞腫、食道扁平上皮癌、骨肉腫、卵巣癌、前立腺癌、腎明細胞癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫及び小細胞肺癌から選択され；
（ｂ）前記のＢＥＴタンパク質の過剰発現、転座、増幅または再構成に関連する癌が、ＮＵＴ正中線癌、Ｂ細胞リンパ腫、非小細胞肺癌、食道癌、頭頸部扁平上皮癌及び結腸癌から選択され；
（ｃ）前記の癌遺伝子を調節するのにｐＴＥＦｂ（Ｃｄｋ９／サイクリンＴ）及びＢＥＴタンパク質に依存する癌が、慢性リンパ球性白血病及び多発性骨髄腫、濾胞性リンパ腫、胚中心表現型を備えたびまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、ホジキンリンパ腫、濾胞性リンパ腫及び活性化未分化大細胞リンパ腫、神経芽細胞腫及び原発性神経外胚葉性腫瘍、横紋筋肉腫、前立腺癌、ならびに乳癌から選択され；
（ｄ）前記のＢＥＴ応答性遺伝子ＣＤＫ６、Ｂｃｌ２、ＴＹＲＯ３、ＭＹＢ及びｈＴＥＲＴのアップレギュレーションに関連する癌が、膵臓癌、乳癌、結腸癌、神経膠芽腫、腺様嚢胞癌、Ｔ細胞前リンパ球性白血病、悪性神経膠腫、膀胱癌、髄芽細胞腫、甲状腺癌、黒色腫、多発性骨髄腫、バレット腺癌、肝臓癌、前立腺癌、前骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、マントル細胞リンパ腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、小細胞肺癌及び腎癌から選択され；及び／または
（ｅ）前記のＢＥＴ阻害の効果に感受性のある癌が、ＮＵＴ正中線癌（ＮＭＶ）、急性骨髄白血病（ＡＭＬ）、急性Ｂリンパ芽球性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）、バーキットリンパ腫、Ｂ細胞リンパ腫、黒色腫、混合系統白血病、多発性骨髄腫、前骨髄性白血病（ＰＭＬ）、非ホジキンリンパ腫、神経芽細胞腫、髄芽細胞腫、肺癌（ＮＳＣＬＣ、ＳＣＬＣ）及び結腸癌から選択される
請求項２６に記載の医薬。
前記化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩もしくは水和物が、他の治療法、化学療法剤または抗増殖剤と組み合わせて投与される、請求項２４に記載の医薬。
前記治療剤が、ＡＢＴ−７３７、アザシチジン（ビダーザ）、ＡＺＤ１１５２（バラセルチブ（Ｂａｒａｓｅｒｔｉｂ））、ＡＺＤ２２８１（オラパリブ）、ＡＺＤ６２４４（セルメチニブ）、ＢＥＺ２３５、硫酸ブレオマイシン、ボルテゾミブ（ベルケイド）、ブスルファン（ミレラン）、カンプトセシン、シスプラチン、シクロフォスファミド（クラフェン（Ｃｌａｆｅｎ））、ＣＹＴ３８７、サイトシンアラビノサイド（アラＣ）、ダカルバジン、ＤＡＰＴ（ＧＳＩ−ＩＸ）、デシタビン、デキサメタゾン、ドキソルビシン（アドリアマイシン）、エトポシド、エベロリムス（ＲＡＤ００１）、フラボピリドール（アルボシジブ）、ガネテスピブ（ＳＴＡ−９０９０）、ゲフィチニブ（イレッサ）、イダルビシン、イフォスファミド（ミトキサナ（Ｍｉｔｏｘａｎａ））、ＩＦＮａ２ａ（ロフェロンＡ）、メルファラン（アルケラン）、メタゾラストン（テモゾロマイド）、メトホルミン、ミトキサントロン（ノバントロン）、パクリタキセル、フェンホルミン、ＰＫＣ４１２（ミドスタウリン）、ＰＬＸ４０３２（ベムラフェニブ）、ポマリドミド（ＣＣ−４０４７）、プレドニゾン（デルタゾーン）、ラパマイシン、レブラミド（レナリドミド）、ルキソリチニブ（ＩＮＣＢ０１８４２４）、ソラフェニブ（ネクサバール）、ＳＵ１１２４８（スニチニブ）、ＳＵ１１２７４、ビンブラスチン、ビンクリスチン（オンコビン）、ビノレルビン（ナベルビン）、ヴォリノスタット（ＳＡＨＡ）及びＷＰ１１３０（デグラシン（Ｄｅｇｒａｓｙｎ））から選択される、請求項２８に記載の医薬。
良性軟組織腫瘍、骨腫瘍、脳脊髄腫瘍、眼瞼眼窩腫瘍、肉芽腫、脂肪腫、髄膜腫、多発性内分泌腺腫、鼻ポリープ、下垂体部腫瘍、プロラクチン産生腫瘍、偽脳腫瘍、脂漏性角化症、胃ポリープ、甲状腺結節、膵嚢胞性腫瘍、血管腫、声帯結節、ポリープ及び嚢胞、キャッスルマン病、慢性毛巣病、皮膚線維腫、毛嚢胞、化膿性肉芽腫、若年性ポリポーシス症候群、特発性肺線維症、腎線維症、術後狭窄、ケロイド形成、硬皮症ならびに心筋線維化からなる群から選択される良性の増殖性または線維性の障害の治療に用いるための医薬であって、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩もしくは水和物を含む、医薬。
神経学的疾患または障害の治療に用いるための医薬であって、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩もしくは水和物を含む、医薬。
前記神経学的疾患または障害が、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、双極性障害、統合失調症、ルビンシュタイン−テイビ症候群及びてんかんから選択される、請求項３１に記載の医薬。
男性避妊に用いるための医薬であって、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩もしくは水和物を含む、医薬。