JP2013521291A5

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Publication number: JP2013521291A5
Application number: JP2012556149A
Authority: JP
Filing date: 2011-03-01
Publication date: 2014-04-17
Anticipated expiration: 2031-03-01

Claims

式（Ｉ）の化合物

(I)
（式中、
Ｒ¹は、Ｃ_1-10アルキル、Ｃ_1-10アルコキシ、Ｃ_3-10シクロアルキル、３〜１０員の飽和複素環またはアリールであり、各々は、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ、Ｃ_3-10シクロアルキル、Ｃ_1-4アルキルスルホニル、アシル、オキソ、シアノ、フェニル、ヒドロキシルおよびハロゲンから選択される１〜３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ²およびＲ³は、Ｃ_1-4アルキルまたは水素であり、ただしＲ²およびＲ³の両方は、水素でなくてもよく、またはＲ²およびＲ³は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員のシクロアルキルまたは複素環を形成し、
Ｒ⁴は、水素またはメチルであり、
Ｒ⁵は、Ｃ_1-10アルキル、Ｃ_1-10アルコキシ、Ｃ_3-10シクロアルキル、３〜１０員の飽和複素環、５〜６員のヘテロアリール環およびアリールから選択され、各々は、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ、Ｃ_3-10シクロアルキル、Ｃ_1-4アルキルスルホニル、アシル、オキソ、シアノ、ヒドロキシルおよびハロゲンから選択される１〜３個の置換基で独立に置換されていてもよく、
ｎは、０、１または２であり、
式（Ｉ）上のいずれかの炭素原子、または上記に列挙したいずれかのＲ置換基が、可能であれば部分的にまたは完全にハロゲン化されていてもよい）
または薬学的に許容されるその塩。
Ｒ¹が、Ｃ_1-5アルキル、フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、アゼチジニル、ピペリジニル；ジオキサニル、チオモルホリニル、１，１−ジオキソ−１λ⁶−チオモルホリニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル、およびジヒドロ−２Ｈ−キノリニルであり、各々は、ハロゲン、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4アルコキシおよびヒドロキシルから選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ²およびＲ³が、独立に、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、または水素であり、ただしＲ²およびＲ³の両方は、水素でなくてもよく、またはＲ²およびＲ³が、これらが結合している炭素と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、またはシクロペンチル環を形成し、
Ｒ⁴が、水素であり、
Ｒ⁵が、Ｃ_1-5アルキルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ²およびＲ³が、メチルである、請求項２に記載の化合物。
Ｒ¹が、Ｃ_1-4アルキル、フェニル、シクロヘキシル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルまたはジオキサニルであり、各々は、ハロゲン、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4アルコキシおよびヒドロキシルから選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ⁵が、メチル、エチル、プロピル、ブチルまたはｔ−ブチルである、請求項３に記載の化合物。
Ｒ⁵が、ｔ−ブチルである、請求項４に記載の化合物。
組合せＲ¹（ＣＨ₂）_n−が、

である、請求項５に記載の化合物。
から選択される化合物、または薬学的に許容されるその塩。
から選択される化合物、または薬学的に許容されるその塩。
治療有効量の請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
疼痛を治療するための、請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
肺疾患、リウマチ性疾患、自己免疫疾患、筋骨格系疾患、アレルギー性疾患、アレルギー反応、血管性疾患、皮膚科疾患、腎疾患、肝疾患、胃腸疾患、神経変性眼疾患、耳、鼻、および喉の疾患、神経系疾患、血液疾患、腫瘍、内分泌疾患、臓器および組織移植ならびに移植片対宿主病、重度のショック状態、急性疼痛、内臓痛、胃腸管または子宮の痙攣、仙痛、神経因性疼痛、炎症性および侵害受容性疼痛、癌疼痛、頭痛、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、再潅流傷害、うっ血性心不全、心筋梗塞、熱傷、外傷に続発する多臓器損傷、壊死性腸炎および血液透析と関連する症候群、白血球フェレーシス、顆粒球輸血、サルコイドーシス、歯肉炎、ならびに発熱から選択される疾患または状態を治療するための、請求項１に記載の化合物を投与することを含む医薬組成物。