JP2008505100A5 - - Google Patents
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Claims (44)
- 式Iの化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩および/または溶媒和物:
Lは、−O−、−N(R6)−、−S−、−S(O)−、または−S(O2)−である;
R1は、非置換アリール、同一または異なり得る1個またはそれ以上の置換基R7で置換したアリール、非置換ヘテロアリール、および同一または異なり得る1個またはそれ以上の置換基R7で置換したヘテロアリールからなる群から選択される;
R2は、アルキル、同一または異なり得る1個またはそれ以上の置換基R7で置換したアルキル、−C(O)−Y、−X−C(O)−Y、−アルキレン−X−C(O)−Y、−アルキレン−C(O)−Y、−アルキレン−シクロアルキレン−X−C(O)−Y、−アルキレン−シクロアルキレン−C(O)−Y、−シクロアルキレン−アルキレン−X−C(O)−Y、−シクロアルキレン−アルキレン−C(O)−Y、アルキレン部分にて1個またはそれ以上のヒドロキシ基で置換した−シクロアルキレン−アルキレン−C(O)−Y、−シクロアルキレン−X−C(O)−Y、−シクロアルキレン−C(O)−Y、−アルキレン−シクロアルキレン−アルキレン−X−C(O)−Y、−アルキレン−シクロアルキレン−アルキレン−C(O)−Y、非置換アリール、同一または異なり得る1個またはそれ以上の置換基R7で置換したアリール、非置換ヘテロアリール、および同一または異なり得る1個またはそれ以上の置換基R7で置換したヘテロアリールからなる群から選択される;
R3は、非置換アリール、同一または異なり得る1個またはそれ以上の置換基R7で置換したアリール、非置換ヘテロアリール、同一または異なり得る1個またはそれ以上の置換基R7で置換したヘテロアリール、非置換アルキル、同一または異なり得る1個またはそれ以上の置換基R7で置換したアルキル、非置換シクロアルキル、同一または異なり得る1個またはそれ以上の置換基R7で置換したシクロアルキル、アルキレン−シクロアルキル、シクロアルキル部分にて1個またはそれ以上の置換基R7で別個に置換したアルキレン−シクロアルキル、非置換アリールアルキル、アリール部分にて同一または異なり得る1個またはそれ以上の置換基R7で必要に応じて別個に置換したアリールアルキル、非置換アリールシクロアルキル、アリール部分にて同一または異なり得る1個またはそれ以上の置換基R7で別個に置換したアリールシクロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリール部分にて同一または異なり得る1個またはそれ以上の置換基R7で別個に置換したヘテロアリールアルキル、非置換ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロアリール部分にて同一または異なり得る1個またはそれ以上の置換基R7で別個に置換したヘテロアリールシクロアルキル、非置換アリールヘテロシクロアルキル、アリール部分にて同一または異なり得る1個またはそれ以上の置換基R7で別個に置換したアリールヘテロシクロアルキル、および非置換アルコキシアルキルからなる群から選択される;
各R4およびR5は、別個に、H、アルキル、および同一または異なり得る1個またはそれ以上の置換基R7で別個に置換したアルキルからなる群から選択される;あるいは
R3およびR4は、それらが結合して示されている炭素原子と一緒になって連結でき、4員〜8員シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成する;
R6は、H、アルキル、同一または異なり得る1個またはそれ以上の置換基R7で別個に置換したアルキル、非置換アリール、および同一または異なり得る1個またはそれ以上の置換基R7で別個に置換したアリールからなる群から選択される;
R7は、ハロ、−CF3、−OH、アルキル、1個〜4個のヒドロキシ基で置換したアルキル、−O−アルキル、−OCF3、−CN、−NH(アルキル)、−N(アルキル)2、−NH(アリール)、−N(アリール)2、−N(アリール)(アルキル)、−C(O)O−アルキル、−アルキレン−NH(アルキル)、−アルキレン−N(アルキル)2、−アルキレン−NH(アリール)、−アルキレン−N(アリール)2、−アルキレン−N(アリール)(アルキル)、−NHC(O)−アルキル、−N(アルキル)C(O)−アルキル、−N(アリール)C(O)−アルキル、−NHC(O)−アリール、−N(アルキル)C(O)−アリール、−N(アリール)C(O)−アリール、−NHC(O)−ヘテロアリール、−N(アルキル)C(O)−ヘテロアリール、−N(アリール)C(O)−ヘテロアリール、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−NH(アルキル)、−NHC(O)−N(アルキル)2、−NHC(O)−NH(アリール)、−NHC(O)−N(アリール)2、−NHC(O)−N(アルキル)(アリール)、−N(アルキル)C(O)−NH2、−N(アルキル)C(O)−NH(アルキル)、−N(アルキル)C(O)−N(アルキル)2、−N(アルキル)C(O)−NH(アリール)、−N(アルキル)C(O)−N(アリール)2、−N(アルキル)C(O)−N(アルキル)(アリール)、−N(アリール)C(O)−NH2、−N(アリール)C(O)−NH(アルキル)、−N(アリール)C(O)−N(アルキル)2、−N(アリール)C(O)−NH(アリール)、−N(アリール)C(O)−N(アリール)2、および−N(アリール)C(O)−N(アルキル)(アリール)からなる群から選択される;
R8およびR9は、それぞれ別個に、H、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、
各R10は、別個に、H、−OH、アルキル、1個〜4個のヒドロキシ基で置換したアルキル、−O−アルキル、1個〜4個のヒドロキシ基で置換した−O−アルキル、シクロアルキル、1個〜4個のヒドロキシ基で置換したシクロアルキル、−C(O)O−アルキル、−アルキレン−C(O)−OH、非置換ヘテロシクロアルキル、1個またはそれ以上のR7基で置換したヘテロシクロアルキル、−アルキレン−C(O)−NH2、−アルキレン−C(O)−NH(アルキル)、−アルキレン−C(O)−N(アルキル)2、−アルキレン−C(O)−NH(アリール)、−アルキレン−C(O)−N(アリール)2、−アルキレン−C(O)−N(アルキル)(アリール)、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(アルキル)、−C(O)−N(アルキル)2、−C(O)−NH(アリール)、−C(O)−N(アリール)2、−C(O)−N(アルキル)(アリール)、−O−シクロアルキル、および1個〜4個のヒドロキシ基で置換した−O−シクロアルキルからなる群から選択される;あるいは
2個のR10基は、それらが結合して示されている環炭素原子と一緒になって、4員〜7員シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成する;あるいは
2個のR10基は、それらが結合する環炭素原子と一緒になって、カルボニル基を形成する;
R11は、H、アルキル、1個〜4個のヒドロキシ基で置換したアルキル、シクロアルキル、1個〜4個のヒドロキシ基で置換したシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、−C(O)O−アルキル、−C(O)−アルキル、−C(O)−アルキル(ここで、該アルキル部分は、1個またはそれ以上のヒドロキシル基で置換されている)、−C(O)−シクロアルキル、−C(O)−NH2、−C(O)−NH(アルキル)、−C(O)−N(アルキル)2、−C(O)−NH(アリール)、−C(O)−N(アリール)2、−C(O)−N(アルキル)(アリール)、−C(O)−アルキレン−NH2、−C(O)−アルキレン−NH(アルキル)、−C(O)−アルキレン−N(アルキル)2、−C(O)−アルキレン−NH(アリール)、−C(O)−アルキレン−N(アリール)2、−C(O)−アルキレン−N(アルキル)(アリール)、−S(O2)−アルキル、−アルキレン−C(O)−OH、アルキレン−O−アルキレン−OH、非置換アリール、1個またはそれ以上の置換基R7で別個に置換したアリール、非置換ヘテロアリール、1個またはそれ以上の置換基R7で別個に置換したヘテロアリール、および−アルキレン−C(O)O−アルキルからなる群から選択される;
Xは、−O−、−N(R6)−、−O−アルキレン−および−アルキレン−O−からなる群から選択される;
Yは、−NR8R9、−N(R6)−(CH2)b−NR8R9(ここで、bは、2〜6の整数である)、非置換アリール、同一または異なり得る1個またはそれ以上の置換基R7で別個に置換したアリール、非置換ヘテロアリール、同一または異なり得る1個またはそれ以上の置換基R7で別個に置換したヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、非置換アリールアルキル、アリール部分にて同一または異なり得る1個またはそれ以上の置換基R7で別個に置換したアリールアルキル、非置換アリールシクロアルキル、アリール部分にて同一または異なり得る1個またはそれ以上の置換基R7で別個に置換したアリールシクロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリール部分にて同一または異なり得る1個またはそれ以上の置換基R7で別個に置換したヘテロアリールアルキル、非置換ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロアリール部分にて同一または異なり得る1個またはそれ以上の置換基R7で別個に置換したヘテロアリールシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、同一または異なり得る1個またはそれ以上の置換基R7で別個に置換したヘテロシクロアルキル、非置換アリールヘテロシクロアルキル、およびアリール部分にて同一または異なり得る1個またはそれ以上の置換基R7で別個に置換したアリールヘテロシクロアルキルからなる群から選択される;あるいは
Yは、以下からなる群から選択される:
各R12は、別個に、Hまたはアルキルである;
R13は、H、非置換ヘテロシクロアルキル、同一または異なり得る1個またはそれ以上の置換基R14で置換したヘテロシクロアルキル、非置換アリールアルキル、アリール部分にて同一または異なり得る1個またはそれ以上の置換基R14で別個に置換したアリールアルキル、非置換ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリール部分にて同一または異なり得る1個またはそれ以上の置換基R14で必要に応じて別個に置換したヘテロアリールアルキル、非置換シクロアルキル、同一または異なり得る1個またはそれ以上の置換基R14で必要に応じて別個に置換したシクロアルキル、非置換−アルキレン−シクロアルキル、シクロアルキル部分にて同一または異なり得る1個またはそれ以上の置換基R14で別個に置換した−アルキレン−シクロアルキル、非置換−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、およびヘテロシクロアルキル部分にて同一または異なり得る1個またはそれ以上の置換基R14で別個に置換した−アルキレン−ヘテロシクロアルキルからなる群から選択される;
R14は、ハロ、−CF3、−OH、−O−アルキル、−OCF3、−CN、−NR8R9、−C(O)−アルキル、−C(O)−アリール、−C(O)−NR8R9、−C(O)O−アルキル、−アルキレン−NR8R9、−アルキレン−C(O)O−アルキル、−N(R8)C(O)−アルキル、−N(R8)C(O)−アリール、−N(R8)C(O)−ヘテロアリール、−N(R8)C(O)−NR8R9、ピペリジニル、ピロリジニル、アリール、ヘテロアリール、および−O−CH2−CH2−O−からなる群から選択され、ここで、該−O−CH2−CH2−O−の両方の酸素原子は、同じ炭素原子に結合されているが、但し、アリールおよびヘテロアリール部分は、該−O−CH2−CH2−O−基で置換されていない;
mおよびnは、同一または異なり得、そして0〜3の整数である;
pは、1〜4の整数である;
rは、1〜3の整数である;そして
tは、0〜2の整数である、
化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩および/または溶媒和物。 - 請求項1に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩および/または溶媒和物であって、ここで:
R1は、1個またはそれ以上の置換基R7で置換したアリールまたはヘテロアリールである;
R2は、−(C0〜C6)アルキレン−(C3〜C6)シクロアルキレン−(C0〜C6)アルキレン−X−C(O)−Y、−(C0〜C6)アルキレン−(C3〜C6)シクロアルキレン−(C0〜C6)アルキレン−C(O)−Y、またはアルキレン部分にて1個またはそれ以上のヒドロキシ基で置換した−(C3〜C6)シクロアルキレン−(C1〜C6)アルキレン−C(O)−Yである;
R3は、アリール、アルキルまたはシクロアルキルであり、それらの各々は、非置換であり得るか、あるいは同一または異なり得る1個またはそれ以上の置換基R7で置換され得る;
Lは、−O−または−N(R6)−である;
Xは、−O−または−N(R6)−である;そして
mおよびnは、別個に、0、1または2であるが、但し、m+nは、1または2である、
化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩および/または溶媒和物。 - 請求項2に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩および/または溶媒和物であって、ここで:
R1は、1個またはそれ以上の置換基R7で置換したフェニル、ピリジル、またはチオフェニルである;
R2は、−(C1〜C6)アルキレン−X−C(O)−Y、−(C3〜C6)シクロアルキレン−X−C(O)−Y、−(C3〜C6)シクロアルキレン−(C1〜C6)アルキレン−C(O)−Y、または(C1〜C6)アルキレン部分にて1個またはそれ以上のヒドロキシ基で置換した−(C3〜C6)シクロアルキレン−(C1〜C6)アルキレン−C(O)−Yである;
R3は、フェニル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、または−CH2−シクロプロピルであり、それらの各々は、非置換であり得るか、あるいは同一または異なり得る1個またはそれ以上の置換基R7で置換され得る;そして
mおよびnは、それぞれ、1である、
化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩および/または溶媒和物。 - Lが、−O−である、請求項1に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩および/または溶媒和物。
- Lが、−N((C1〜C6)アルキル)である、請求項1に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩および/または溶媒和物。
- Lが、−S−である、請求項1に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩および/または溶媒和物。
- Lが、−S(O)−である、請求項1に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩および/または溶媒和物。
- R2が、−(C1〜C6)アルキレン−X−C(O)−Y、−(C0〜C6)アルキレン−(C3〜C6)シクロアルキレン−(C0〜C6)アルキレン−X−C(O)−Y、および−(C0〜C6)アルキレン−(C3〜C6)シクロアルキレン−(C0〜C6)アルキレン−C(O)−Yからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩および/または溶媒和物。
- R2が、−CH2−X−C(O)−Yである、請求項1に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩および/または溶媒和物。
- R2が、−CH2−O−C(O)−Yである、請求項1に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩および/または溶媒和物。
- R2が、−1,1−シクロプロピレン−O−C(O)−Yである、請求項1に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩および/または溶媒和物。
- R2が、−1,1−シクロプロピレン−CH2−C(O)−Yまたは−1,1−シクロプロピレン−CH(OH)−C(O)−Yである、請求項1に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩および/または溶媒和物。
- R3が、3,5−ジフルオロフェニル、シクロプロピル、メチル、エチル、イソプロピル、n−プロピル、−CH2−シクロプロピル、−CH2−(2,2−ジフロオロシクロプロピル)からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩および/または溶媒和物。
- R1が、4−クロロフェニルである、請求項1に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩および/または溶媒和物。
- 請求項1に記載の少なくとも1種の化合物と、少なくとも1種薬学的に受容可能な担体とを含有する、医薬組成物。
- ガンマ−セクレターゼを阻害する治療を必要とする患者において、ガンマ−セクレターゼを阻害するための組成物であって、請求項1に記載の1種またはそれ以上の化合物の治療有効量を含む、組成物。
- 1種またはそれ以上の神経変性疾患を治療する治療を必要とする患者において、1種またはそれ以上の神経変性疾患を治療するための組成物であって、請求項1に記載の1種またはそれ以上の化合物の治療有効量を含む、組成物。
- β−アミロイドタンパク質を阻害する治療を必要とする患者において、β−アミロイドタンパク質を阻害するための組成物であって、請求項1に記載の1種またはそれ以上の化合物の治療有効量を含む、組成物。
- アルツハイマー病を治療する治療を必要とする患者において、アルツハイマー病を治療するための組成物であって、請求項1に記載の1種またはそれ以上の化合物の治療有効量を含む、組成物。
- 精製した形態の請求項1に記載の化合物。
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WO2007141029A1 (en) * | 2006-06-08 | 2007-12-13 | Helmholtz Zentrum München Deutsches Forschungszentrum Für Gesundheit Und Umwelt (Gmbh) | Specific protease inhibitors and their use in cancer therapy |
EP2089383B1 (en) | 2006-11-09 | 2015-09-16 | Probiodrug AG | 3-hydr0xy-1,5-dihydr0-pyrr0l-2-one derivatives as inhibitors of glutaminyl cyclase for the treatment of ulcer, cancer and other diseases |
US9126987B2 (en) | 2006-11-30 | 2015-09-08 | Probiodrug Ag | Inhibitors of glutaminyl cyclase |
AU2008220785B2 (en) | 2007-03-01 | 2013-02-21 | Vivoryon Therapeutics N.V. | New use of glutaminyl cyclase inhibitors |
US9656991B2 (en) | 2007-04-18 | 2017-05-23 | Probiodrug Ag | Inhibitors of glutaminyl cyclase |
MX2010004309A (es) * | 2007-10-19 | 2010-05-03 | Janssen Pharmaceutica Nv | Moduladores de piperidinil y piperazinil de gamma-secretasa. |
PL2475428T3 (pl) | 2009-09-11 | 2015-12-31 | Probiodrug Ag | Pochodne heterocykliczne jako inhibitory cyklazy glutaminowej |
US20110190269A1 (en) * | 2010-02-01 | 2011-08-04 | Karlheinz Baumann | Gamma secretase modulators |
US9181233B2 (en) | 2010-03-03 | 2015-11-10 | Probiodrug Ag | Inhibitors of glutaminyl cyclase |
DK2545047T3 (da) | 2010-03-10 | 2014-07-28 | Probiodrug Ag | Heterocycliske inhibitorer af glutaminylcyclase (QC, EC 2.3.2.5) |
WO2011131748A2 (en) | 2010-04-21 | 2011-10-27 | Probiodrug Ag | Novel inhibitors |
EP2686313B1 (en) | 2011-03-16 | 2016-02-03 | Probiodrug AG | Benzimidazole derivatives as inhibitors of glutaminyl cyclase |
AR091279A1 (es) | 2012-06-08 | 2015-01-21 | Gilead Sciences Inc | Inhibidores macrociclicos de virus flaviviridae |
PL3461819T3 (pl) | 2017-09-29 | 2020-11-30 | Probiodrug Ag | Inhibitory cyklazy glutaminylowej |
CN109705052B (zh) * | 2019-01-25 | 2020-12-08 | 苏州大学 | 一种制备1,4-二氢噁嗪的方法 |
Family Cites Families (21)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH04247081A (ja) | 1991-02-01 | 1992-09-03 | Takeda Chem Ind Ltd | 5員複素環酸アミド類 |
US5646167A (en) | 1993-01-06 | 1997-07-08 | Ciba-Geigy Corporation | Arylsulfonamido-substituted hydroxamix acids |
KR19990082174A (ko) * | 1996-02-02 | 1999-11-25 | 니뽄 신야쿠 가부시키가이샤 | 이소퀴놀린 유도체 및 의약 |
CA2333964A1 (en) * | 1998-06-03 | 1999-12-09 | Gpi Nil Holdings, Inc. | Aza-heterocyclic compounds used to treat neurological disorders and hair loss |
CZ20013000A3 (cs) | 1999-02-26 | 2002-02-13 | Merck & Co., Inc. | Nové sulfonamidové sloučeniny a jejich pouľití |
FR2802206B1 (fr) | 1999-12-14 | 2005-04-22 | Sod Conseils Rech Applic | Derives de 4-aminopiperidine et leur utilisation en tant que medicament |
SE9904738D0 (sv) * | 1999-12-22 | 1999-12-22 | Astra Pharma Prod | Novel compounds |
JP2001261657A (ja) * | 2000-03-17 | 2001-09-26 | Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd | シアノフェニル誘導体 |
AU2001254546A1 (en) | 2000-04-20 | 2001-11-07 | Nps Allelix Corp. | Aminopiperidines |
US6589978B2 (en) | 2000-06-30 | 2003-07-08 | Hoffman-La Roche Inc. | 1-sulfonyl pyrrolidine derivatives |
BR0113989A (pt) | 2000-09-25 | 2004-01-27 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Compostos, composições farmacêuticas, processo para a preparação de uma composição farmacêutica, e, uso de pelo menos um dos compostos |
US6683091B2 (en) | 2001-08-03 | 2004-01-27 | Schering Corporation | Gamma Secretase inhibitors |
JP2005504042A (ja) | 2001-08-03 | 2005-02-10 | シェーリング コーポレイション | γセクレターゼインヒビターのようなスルホンアミド誘導体 |
US7256186B2 (en) | 2002-02-06 | 2007-08-14 | Schering Corporation | Gamma secretase inhibitors |
US20040171614A1 (en) | 2002-02-06 | 2004-09-02 | Schering-Plough Corporation | Novel gamma secretase inhibitors |
TW200302717A (en) | 2002-02-06 | 2003-08-16 | Schering Corp | Novel gamma secretase inhibitors |
ES2308206T3 (es) | 2003-05-13 | 2008-12-01 | Schering Corporation | N-arilsulfonilpiperidinas con fuentes como inhibidores de gamma-secretasa. |
JP4247081B2 (ja) | 2003-09-24 | 2009-04-02 | 三菱電機株式会社 | レーザアニール装置のレーザビーム強度モニタ方法とレーザアニール装置 |
AR049377A1 (es) | 2004-04-05 | 2006-07-26 | Schering Corp | Inhibidores de secretasa gamma |
EP1758884A2 (en) * | 2004-05-20 | 2007-03-07 | Elan Pharmaceuticals, Inc. | N-cyclic sulfonamido inhibitors of gamma secretase |
CA2637897A1 (en) | 2006-01-20 | 2007-07-26 | Schering Corporation | Carbocyclic and heterocyclic arylsulfones as gamma secretase inhibitors |
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