JP2010514734A5 - - Google Patents

Claims (8)

1. 腸炎症の予防および／または治療用の、活性成分としての、下記式（Ｉ）の化合物あるいはその互変異性体、薬学上許容される塩、プロドラッグ、または溶媒和物を含む、医薬組成物：
   

   

   〔上記式中：
   ｎは、０、１、および２から選択される整数であり、
   Ｘは、‐Ｓ（Ｏ）_ｍ‐、‐（Ｃ＝Ｏ）‐、または単結合であり、ここでｍは０、１、および２から選択される整数であるが、但しＸが‐（Ｃ＝Ｏ）‐である場合には、ｎは０であり、
   Ｒは水素または残基Ｒ^ａであり、ここでＲ^ａは以下からなる群より選択され：
   Ｃ_１‐６アルキル
   Ｃ_２‐６アルケニル
   Ｃ_３‐８シクロアルキル
   一つのＣＨ_２基がＯ、Ｓ、ＮＨ、またはＮＣＨ_３により置き換えられたＣ_３‐８シクロアルキル
   Ｃ_４‐８シクロアルケニル
   フェニル
   ピリジル
   チオフェニル
   Ｓ‐システイニル
   Ｓ‐グルタチオニル、および
   

   

   上記式中、Ｒ^＊は、水素、Ｃ_１‐６アルキル、Ｃ_２‐６アルケニル、Ｃ_３‐８シクロアルキル、Ｃ_４‐８シクロアルケニル、アセチルオキシ、ヒドロキシル、ＯＮＯ_２、およびハロゲンからなる群より選択され、
   並びに、上記式中、Ｒ^ａは、Ｃ_１‐６アルキル、Ｃ_２‐６アルケニル、Ｃ_３‐８シクロアルキル、Ｃ_４‐８シクロアルケニル、アセチルオキシ、ヒドロキシル、ＯＮＯ_２、およびハロゲンから独立して選択される１〜３つの基によって場合により置換される〕。
2. ｍおよびｎの一方または双方が０である、請求項１に記載の医薬組成物。
3. Ｘが単結合または‐Ｓ‐を表す、請求項１または２に記載の医薬組成物。
4. Ｒが、水素、Ｃ_１‐６アルキル、Ｃ_２‐６アルケニル、Ｃ_３‐８シクロアルキル、Ｃ_４‐８シクロアルケニル、（Ｃ_１‐６アルキル）Ｃ_３‐８シクロアルキル、（Ｃ_１‐６アルキル）Ｃ_４‐８シクロアルケニル、フェニル、または（Ｃ_１‐６アルキル）フェニルである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
5. ＲがＣ_１‐６アルキルである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
6. 式（Ｉ）による化合物が下記式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物：
   

   

   である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
7. 式（Ｉ）の化合物が：
   ２‐チオイソソルビド‐５‐モノニトレート、
   ５，５′‐ジニトレート‐２，２′‐ジチオジイソソルビド、
   ２‐メチルチオイソソルビド‐５‐モノニトレート、
   ２‐〔（Ｒ）‐メチルスルフィニル〕イソソルビド‐５‐モノニトレート、
   ２‐〔（Ｓ）‐メチルスルフィニル〕イソソルビド‐５‐モノニトレート、
   ２‐メチルスルフィニルイソソルビド‐５‐モノニトレート、
   ２‐メチルスルホニルイソソルビド‐５‐モノニトレート、
   Ｓ‐ニトロソ‐２‐チオイソソルビド‐５‐モノニトレート、
   ２‐（テトラヒドロピラン‐２‐イルチオ）イソソルビド‐５‐モノニトレート、
   ２‐（イソソルビジル‐２′‐ジチオ）イソソルビド‐５‐モノニトレート、および
   ２‐（５′‐アセチルオキシイソソルビジル‐２′‐ジチオ）イソソルビド‐５‐モノニトレート
   から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
8. 前記化合物が、下記式で表される２‐アセチルチオイソソルビド‐５‐モノニトレート：
   

   

   である、請求項１に記載の医薬組成物。