JP2011519364A5 - - Google Patents

Claims (54)

1. ヒトの集団におけるC型肝炎ウイルス感染症を治療するための、式XIXを有する化合物または薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物であって、前記式XIXを有する化合物が以下の構造を有し、
   

   

   ペグインターフェロンα-2aおよびリバビリンと組み合わせて、ヒトの集団の少なくとも14%のHCV RNA血中濃度を、約43IU/mL未満の平均濃度に低減するのに有効な期間および量で投与されるために適する、医薬組成物。
2. 約6時間毎、約8時間毎、約12時間毎、約24時間毎、約36時間毎または約48時間毎に約50mgの用量で投与されるために適する、請求項1に記載の医薬組成物。
3. 約6時間毎、約8時間毎、約12時間毎、約24時間毎、約36時間毎または約48時間毎に約100mgの用量で投与されるために適する、請求項1に記載の医薬組成物。
4. 約6時間毎、約8時間毎、約12時間毎、約24時間毎、約36時間毎または約48時間毎に約150mgの用量で投与されるために適する、請求項1に記載の医薬組成物。
5. 約6時間毎、約8時間毎、約12時間毎、約24時間毎、約36時間毎または約48時間毎に約200mgの用量で投与されるために適する、請求項1に記載の医薬組成物。
6. 前記期間が約14日以下である、請求項1から5のいずれか一項に記載の医薬組成物。
7. 前記期間が7日を超える、請求項6に記載の医薬組成物。
8. 前記ペグインターフェロンα-2aおよびリバビリンと組み合わせて、ヒトの集団の少なくとも57%のHCV RNA血中濃度を、約43IU/mL未満の平均濃度に低減するのに有効な期間および量で投与されるために適する、請求項1に記載の医薬組成物。
9. 前記ペグインターフェロンα-2aおよびリバビリンと組み合わせて、ヒトの集団の少なくとも57%のHCV RNA血中濃度を、約25IU/mL未満の平均濃度に低減するのに有効な期間および量で投与されるために適する、請求項8に記載の医薬組成物。
10. 前記ペグインターフェロンα-2aおよびリバビリンと組み合わせて、ヒトの集団の少なくとも75%のHCV RNA血中濃度を、約25IU/mL未満の平均濃度に低減するのに有効な期間および量で投与されるために適する、請求項8または9に記載の医薬組成物。
11. 前記ペグインターフェロンα-2aおよびリバビリンと組み合わせて、ヒトの集団の少なくとも88%のHCV RNA血中濃度を、約25IU/mL未満の平均濃度に低減するのに有効な期間および量で投与されるために適する、請求項8から10のいずれか一項に記載の医薬組成物。
12. 前記ペグインターフェロンα-2aおよびリバビリンと組み合わせて、個体の少なくとも14%のHCV RNA血中濃度を、約9.3IU/mL未満の濃度に低減するのに有効な期間および量で投与されるために適する、請求項1に記載の医薬組成物。
13. 前記ペグインターフェロンα-2aおよびリバビリンと組み合わせて、個体の少なくとも20%のHCV RNA血中濃度を、約9.3IU/mL未満の濃度に低減するのに有効な期間および量で投与されるために適する、請求項12に記載の医薬組成物。
14. 前記ペグインターフェロンα-2aおよびリバビリンと組み合わせて、個体の少なくとも30%のHCV RNA血中濃度を、約9.3IU/mL未満の濃度に低減するのに有効な期間および量で投与されるために適する、請求項12または13に記載の医薬組成物。
15. 前記ペグインターフェロンα-2aおよびリバビリンと組み合わせて、個体の少なくとも40%のHCV RNA血中濃度を、約9.3IU/mL未満の濃度に低減するのに有効な期間および量で投与されるために適する、請求項12から14のいずれか一項に記載の医薬組成物。
16. 前記ペグインターフェロンα-2a、リバビリンおよび式XIXを有する化合物の量が、個体の少なくとも50%のHCV RNAを、約9.3IU/mL未満の濃度に低減するのに有効である、請求項12から15のいずれか一項に記載の医薬組成物。
17. 前記ペグインターフェロンα-2a、リバビリンおよび式XIXを有する化合物の量が、個体の少なくとも57%のHCV RNAを、約9.3IU/mL未満の濃度に低減するのに有効である、請求項12から16のいずれか一項に記載の医薬組成物。
18. 毎日1回、2日毎に1回、3日毎に1回、4日毎に1回、5日毎に1回、6日毎に1回または7日毎に1回投与されるために適する、請求項1に記載の医薬組成物。
19. ヒトの集団における肝線維症を治療するための、式XIXを有する化合物または薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物であって、前記式XIXを有する化合物が以下の構造を有し、
    

    

    ペグインターフェロンα-2aおよびリバビリンと組み合わせて、ヒトの集団の少なくとも14%のHCV RNA血中濃度を、約43IU/mL未満の平均濃度に低減するのに有効な期間および量で投与されるために適する、医薬組成物。
20. 約6時間毎、約8時間毎、約12時間毎、約24時間毎、約36時間毎または約48時間毎に約50mgの用量で投与されるために適する、請求項19に記載の医薬組成物。
21. 約6時間毎、約8時間毎、約12時間毎、約24時間毎、約36時間毎または約48時間毎に約100mgの用量で投与されるために適する、請求項19に記載の医薬組成物。
22. 約6時間毎、約8時間毎、約12時間毎、約24時間毎、約36時間毎または約48時間毎に約150mgの用量で投与されるために適する、請求項19に記載の医薬組成物。
23. 約6時間毎、約8時間毎、約12時間毎、約24時間毎、約36時間毎または約48時間毎に約200mgの用量で投与されるために適する、請求項19に記載の医薬組成物。
24. 前記期間が約14日以下である、請求項19から23のいずれか一項に記載の医薬組成物。
25. 前記期間が7日を超える、請求項24に記載の医薬組成物。
26. 前記ペグインターフェロンα-2aおよびリバビリンと組み合わせて、ヒトの集団の少なくとも57%のHCV RNA血中濃度を、約43IU/mL未満の平均濃度に低減するのに有効な期間および量で投与されるために適する、請求項19に記載の医薬組成物。
27. 前記ペグインターフェロンα-2aおよびリバビリンと組み合わせて、ヒトの集団の少なくとも57%のHCV RNA血中濃度を、約25IU/mL未満の平均濃度に低減するのに有効な期間および量で投与されるために適する、請求項26に記載の医薬組成物。
28. 前記ペグインターフェロンα-2aおよびリバビリンと組み合わせて、ヒトの集団の少なくとも75%のHCV RNA血中濃度を、約25IU/mL未満の平均濃度に低減するのに有効な期間および量で投与されるために適する、請求項26または27に記載の医薬組成物。
29. 前記ペグインターフェロンα-2aおよびリバビリンと組み合わせて、ヒトの集団の少なくとも88%のHCV RNA血中濃度を、約25IU/mL未満の平均濃度に低減するのに有効な期間および量で投与されるために適する、請求項26から28のいずれか一項に記載の医薬組成物。
30. 前記ペグインターフェロンα-2aおよびリバビリンと組み合わせて、個体の少なくとも14%のHCV RNA血中濃度を、9.3IU/mL未満の濃度に低減するのに有効な期間および量で投与されるために適する、請求項19に記載の医薬組成物。
31. 前記ペグインターフェロンα-2aおよびリバビリンと組み合わせて、個体の少なくとも20%のHCV RNA血中濃度を、9.3IU/mL未満の濃度に低減するのに有効な期間および量で投与されるために適する、請求項30に記載の医薬組成物。
32. 前記ペグインターフェロンα-2aおよびリバビリンと組み合わせて、個体の少なくとも30%のHCV RNA血中濃度を、9.3IU/mL未満の濃度に低減するのに有効な期間および量で投与されるために適する、請求項30または31に記載の医薬組成物。
33. 前記ペグインターフェロンα-2aおよびリバビリンと組み合わせて、個体の少なくとも40%のHCV RNA血中濃度を、9.3IU/mL未満の濃度に低減するのに有効な期間および量で投与されるために適する、請求項30から32のいずれか一項に記載の医薬組成物。
34. 前記ペグインターフェロンα-2a、リバビリンおよび式XIXを有する化合物の量が、個体の少なくとも50%のHCV RNAを、9.3IU/mL未満の濃度に低減するのに有効である、請求項30から33のいずれか一項に記載の医薬組成物。
35. 前記ペグインターフェロンα-2a、リバビリンおよび式XIXを有する化合物の量が、個体の少なくとも57%のHCV RNAを、9.3IU/mL未満の濃度に低減するのに有効である、請求項30から34のいずれか一項に記載の医薬組成物。
36. 毎日1回、2日毎に1回、3日毎に1回、4日毎に1回、5日毎に1回、6日毎に1回または7日毎に1回投与されるために適する、請求項19に記載の医薬組成物。
37. ヒトの集団における肝機能を高めるための、式XIXを有する化合物または薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物であって、前記式XIXを有する化合物が以下の構造を有し、
    

    

    ペグインターフェロンα-2aおよびリバビリンと組み合わせて、ヒトの集団の少なくとも14%のHCV RNA血中濃度を、約43IU/mL未満の平均濃度に低減するのに有効な期間および量で投与されるために適する、医薬組成物。
38. 約6時間毎、約8時間毎、約12時間毎、約24時間毎、約36時間毎または約48時間毎に約50mgの用量で投与されるために適する、請求項37に記載の医薬組成物。
39. 約6時間毎、約8時間毎、約12時間毎、約24時間毎、約36時間毎または約48時間毎に約100mgの用量で投与されるために適する、請求項37に記載の医薬組成物。
40. 約6時間毎、約8時間毎、約12時間毎、約24時間毎、約36時間毎または約48時間毎に約150mgの用量で投与されるために適する、請求項37に記載の医薬組成物。
41. 約6時間毎、約8時間毎、約12時間毎、約24時間毎、約36時間毎または約48時間毎に約200mgの用量で投与されるために適する、請求項37に記載の医薬組成物。
42. 前記期間が約14日以下である、請求項37から41のいずれか一項に記載の医薬組成物。
43. 前記期間が7日を超える、請求項42に記載の医薬組成物。
44. 前記ペグインターフェロンα-2aおよびリバビリンと組み合わせて、ヒトの集団の少なくとも57%のHCV RNA血中濃度を、約43IU/mL未満の平均濃度に低減するのに有効な期間および量で投与されるために適する、請求項37に記載の医薬組成物。
45. 前記ペグインターフェロンα-2aおよびリバビリンと組み合わせて、ヒトの集団の少なくとも57%のHCV RNA血中濃度を、約25IU/mL未満の平均濃度に低減するのに有効な期間および量で投与されるために適する、請求項44に記載の医薬組成物。
46. 前記ペグインターフェロンα-2aおよびリバビリンと組み合わせて、ヒトの集団の少なくとも75%のHCV RNA血中濃度を、約25IU/mL未満の平均濃度に低減するのに有効な期間および量で投与されるために適する、請求項44または45に記載の医薬組成物。
47. 前記ペグインターフェロンα-2aおよびリバビリンと組み合わせて、ヒトの集団の少なくとも88%のHCV RNA血中濃度を、約25IU/mL未満の平均濃度に低減するのに有効な期間および量で投与されるために適する、請求項44から46のいずれか一項に記載の医薬組成物。
48. 前記ペグインターフェロンα-2aおよびリバビリンと組み合わせて、個体の少なくとも14%のHCV RNA血中濃度を、9.3IU/mL未満の濃度に低減するのに有効な期間および量で投与されるために適する、請求項37に記載の医薬組成物。
49. 前記ペグインターフェロンα-2aおよびリバビリンと組み合わせて、個体の少なくとも20%のHCV RNA血中濃度を、9.3IU/mL未満の濃度に低減するのに有効な期間および量で投与されるために適する、請求項48に記載の医薬組成物。
50. 前記ペグインターフェロンα-2aおよびリバビリンと組み合わせて、個体の少なくとも30%のHCV RNA血中濃度を、9.3IU/mL未満の濃度に低減するのに有効な期間および量で投与されるために適する、請求項48または49に記載の医薬組成物。
51. 前記ペグインターフェロンα-2aおよびリバビリンと組み合わせて、個体の少なくとも40%のHCV RNA血中濃度を、9.3IU/mL未満の濃度に低減するのに有効な期間および量で投与されるために適する、請求項48から50のいずれか一項に記載の医薬組成物。
52. 前記ペグインターフェロンα-2a、リバビリンおよび式XIXを有する化合物の量が、個体の少なくとも50%のHCV RNAを、9.3IU/mL未満の濃度に低減するのに有効である、請求項48から51のいずれか一項に記載の医薬組成物。
53. 前記ペグインターフェロンα-2a、リバビリンおよび式XIXを有する化合物の量が、個体の少なくとも57%のHCV RNAを、9.3IU/mL未満の濃度に低減するのに有効である、請求項48から52のいずれか一項に記載の医薬組成物。
54. 式XIXを有する化合物または薬学的に許容されるその塩の用量が、毎日1回、2日毎に1回、3日毎に1回、4日毎に1回、5日毎に1回、6日毎に1回または7日毎に1回投与される、請求項37に記載の医薬組成物。