JP2009541216A5

JP2009541216A5 -

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Publication number: JP2009541216A5
Application number: JP2009514642A
Authority: JP
Filing date: 2007-06-15
Publication date: 2010-02-18
Anticipated expiration: 2027-06-15

Claims

結晶質形態の１−［２−（２，４−ジメチルフェニルスルファニル）−フェニル］ピペラジン臭化水素酸塩であり、約６．８９、９．７３、１３．７８および１４．６４（°２θ）におけるＸＲＰＤ反射を有している化合物。
化合物が図３に示されているようなＸＲＤＰを有している、請求項１に記載の化合物。
化合物が：
Ｄ９８％：６５０〜６８０μｍ；Ｄ５０％：２３０〜２５０μｍ；およびＤ５％：４０〜６０μｍ；
Ｄ９８％：３７０〜３９０；ｄ５０％：１００〜１２０μｍ；Ｄ５％：５〜１５μｍ；
Ｄ９８％：１００〜１２５μｍ；Ｄ５０％：１５〜２５μｍ；およびＤ５％：１〜３μｍ；または
Ｄ９８％：５０〜７０μｍ；Ｄ５０％：３〜７μｍ；およびＤ５％：０．５〜２、
に対応する粒径分布を有している、請求項１に記載の化合物。
治療において使用するための請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
薬学的に許容可能な賦形剤とともに請求項１〜３のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
湿式造粒法により製造される錠剤であり、そして、無水カルシウム水素ホスファート、トウモロコシデンプン、ＰＶＰ−ＶＡコポリマー、微結晶性セルロース、ナトリウムデンプングリコラート、タルクおよびマグネシウムステアラートを含む、請求項５に記載の組成物。
ＨＢｒ塩：３〜８％
無水カルシウム水素ホスファート：３５〜４５％
トウモロコシデンプン：１５〜２５％
ＰＶＰ−ＶＡコポリマー：２〜６％
微結晶性セルロース：２０〜３０％
ナトリウムデンプングリコラート：１〜３％
タルク：２〜６％
マグネシウムステアラート：０．５〜２％
を含む、請求項６に記載の組成物。
ＨＢｒ塩：約５％
無水カルシウム水素ホスファート：約３９％
トウモロコシデンプン：約２０％
ＰＶＰ−ＶＡコポリマー：約３％
微結晶性セルロース：約２５％
ナトリウムデンプングリコラート：約３％
タルク：約４％
マグネシウムステアラート：約１％
を含む、請求項７に記載の組成物。
情動障害、うつ病、大うつ病性障害、産後うつ病、双極性障害、アルツハイマー病、精神病、癌、加齢もしくはパーキンソン病に伴ううつ病、不安、全般性不安障害、社会不安障害、強迫性障害、パニック障害、パニック発作、恐怖症、社会恐怖症、広場恐怖症、ストレス性尿失禁、嘔吐、ＩＢＳ、摂食障害、慢性疼痛、部分的応答者、治療抵抗性うつ病、アルツハイマー病、認識機能障害、ＡＤＨＤ、メランコリー、ＰＴＳＤ、顔面紅潮、睡眠時無呼吸、アルコール、ニコチンもしくは炭水化物渇望、物質乱用、またはアルコールもしくは薬物乱用を治療するための薬剤を製造するための請求項１〜３のいずれかに記載の化合物の使用。
情動障害、うつ病、大うつ病性障害、産後うつ病、双極性障害、アルツハイマー病、精神病、癌、加齢もしくはパーキンソン病に伴ううつ病、不安、全般性不安障害、社会不安障害、強迫性障害、パニック障害、パニック発作、恐怖症、社会恐怖症、広場恐怖症、ストレス性尿失禁、嘔吐、ＩＢＳ、摂食障害、慢性疼痛、部分的応答者、治療抵抗性うつ病、アルツハイマー病、認識機能障害、ＡＤＨＤ、メランコリー、ＰＴＳＤ、顔面紅潮、睡眠時無呼吸、アルコール、ニコチンもしくは炭水化物渇望、物質乱用、およびアルコールもしくは薬物乱用から選択される疾患の治療において使用するための請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。