JP2012531402A5

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Publication number: JP2012531402A5
Application number: JP2012516975A
Authority: JP
Filing date: 2010-06-24
Publication date: 2013-08-08
Anticipated expiration: 2030-06-24

Claims

被験者の認知疾患、障害または病態の治療、症状緩和、軽減、改善および予防に使用するための、ピリドキシンまたはその誘導体である少なくとも１個の正に帯電した残基と、少なくとも１個のカルボキシル化した５〜７員のラクタム環であって、場合によっては更に置換されているものとを含んでなる塩付加物を含んでなる組成物。
健康な被験者の認知機能の改善に使用するための、ピリドキシンまたはその誘導体である少なくとも１個の正に帯電した残基と、少なくとも１個のカルボキシル化した５〜７員のラクタム環であって、場合によっては更に置換されているものとを含んでなる塩付加物を含んでなる組成物。
正に帯電した残基が、式（Ｉ）

（前記式中、
Ｒ_１は、直鎖状または分岐状のＣ_１−Ｃ_６アルキルであり、
Ｒ_２は、−ＯＨ、直鎖状または分岐状のＣ_１−Ｃ_６アルコキシ、および直鎖状または分岐状のＣ_１−Ｃ_６アルコキシカルボニルから選択され、
Ｒ_３およびＲ_４は、それぞれ独立してホルミル、直鎖状または分岐状のＣ_１−Ｃ_６アルキルであって、場合によっては少なくとも１個のハロゲン、アミン、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、チオールおよびＣ_１−Ｃ_６アルコキシカルボニルによって置換されたものから選択される）
の化合物である、請求項１または２に記載の組成物。
カルボキシル化したラクタム環が、

（前記式中、
Ｒ_６は、Ｈ、直鎖状または分岐状のＣ_１−Ｃ_６アルキルであって場合によっては少なくとも１個のハロゲンによって置換されたもの、直鎖状または分岐状のＣ_２−Ｃ_６アルケニル、直鎖状または分岐状のＣ_２−Ｃ_６アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールであって、場合によってはＣ_１−Ｃ_６アルキルによって置換されたものから選択され、
Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、Ｒ_１１、Ｒ_１２、Ｒ_１３およびＲ_１４は、それぞれ独立してＨ、直鎖状または分岐状のＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールであって、場合によってはＣ_１−Ｃ_６アルキル、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、チオール、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシアミノカルボニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシカルボニル、Ｃ_１−Ｃ_６カルボキシアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシカルボニルアルキルおよびアミジノから選択される少なくとも１個の基によって置換されたものから選択される）
からなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
塩付加物が下記：

から選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
認知疾患、障害または病態が、注意欠陥／多動性障害（ＡＤＨＤ／ＡＤＤ）、記憶障害（健忘症）、覚醒障害、精神疲労状態、交代勤務睡眠障害、ナルコレプシー、閉塞性睡眠時無呼吸／呼吸低下症候群、集中力不足、および集中不足（ｐｏｏｒｆｏｃｕｓ）またはそれらの任意の組み合わせから選択される、請求項１に記載の組成物。
認知疾患、障害または病態が、学習障害、記憶障害、認知機能障害、アルツハイマー病を含む認知機能変化、または尿毒症性および肝性脳障害を含む任意の種類の脳障害から選択される、請求項１に記載の組成物。
認知疾患、障害または病態が神経行動学的疾患、障害または病態である、請求項１に記載の組成物。
神経行動学的疾患、障害または病態が、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、記憶障害、集中力不足、および集中不足（ｐｏｏｒｆｏｃｕｓ）から選択される、請求項８に記載の組成物。
認知疾患、障害または病態が、注意欠陥障害（ＡＤＤ）または多動性障害（ＡＤＨＤ／ＡＤＤ）、記憶障害（健忘症）、覚醒障害、精神疲労状態、交代勤務睡眠障害、ナルコレプシー、閉塞性睡眠時無呼吸／呼吸低下症候群、集中力不足、および集中不足またはそれらの任意の組み合わせから選択される、請求項１に記載の組成物。
認知機能が、一過性もしくは長期学習障害、一過性もしくは長期記憶障害、一過性もしくは長期認知機能障害、一過性もしくは長期認知機能変化、一過性もしくは長期集中力障害、一過性もしくは長期集中障害、一過性もしくは長期覚醒障害、一過性もしくは長期気疲れ状態、一過性もしくは長期交代勤務睡眠障害、またはそれらの任意の組み合わせから選択される、請求項２に記載の組成物。
被験者が小児、青年、成人、または高齢者である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の組成物。
塩付加物が、持続、遅延または制御放出投薬形態で処方される、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物。
塩付加物が、即時またはバースト効果投薬形態で処方された塩付加物と組合せた持続、遅延または制御放出投薬形態で処方される、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の組成物。
塩付加物が、単回用量またはその一部で、塩付加物を０．１〜１０００ｍｇ／ｋｇ体重／日、好ましくは塩付加物を１〜４００ｍｇ／ｋｇ体重まで送達するように処方される、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の組成物。
塩付加物が、少なくとも１種類の追加の薬学活性剤と共に処方される、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の組成物。