JP2009532475A5

JP2009532475A5 -

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Publication number: JP2009532475A5
Application number: JP2009504273A
Authority: JP
Filing date: 2007-04-05
Publication date: 2011-05-12

Description

本発明によって提供される化合物および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるＪＡＫキナーゼの研究、そのようなキナーゼによって媒介される細胞内シグナル変換経路の研究、ならびに、新規キナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉの化合物

またはその薬学的に許容される塩
［式中、
環Ａは、炭素原子を介してデアザプリンに連結された窒素、酸素、または硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員の単環式ヘテロアリールであり、但し、環Ａ中には１個を超える酸素または硫黄ヘテロ原子はなく、酸素または硫黄ヘテロ原子がある場合、環Ａ中には２個を超える窒素ヘテロ原子はなく、環Ａは、最大１〜３個のＲ ^８により場合によって置換されており、
Ｒ ^１は、−（Ｃ _１〜２脂肪族） _ｐ −Ｒ ^４であり、Ｒ ^１は、１〜３個のＪ ^Ｒ１で場合によって置換されており、
Ｒ ^２は、−（Ｃ _１〜２脂肪族） _ｄ −Ｒ ^５であり、Ｒ ^２は、１〜３個のＪ ^Ｒ２で場合によって置換されており、
ｐおよびｄは、それぞれ独立に、０または１であり、
Ｒ ^４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ _２、ＮＯ _２、ＣＦ _３、Ｃ _１〜４脂肪族、シクロプロピル、ＮＣＨ _３、ＯＣＨ _３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ _２、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ _３、−ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ _３、またはＯＨであり、
Ｒ ^５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ _２、ＮＯ _２、ＣＦ _３、Ｃ _１〜４脂肪族、シクロプロピル、ＮＣＨ _３、ＯＣＨ _３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ _２、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ _３、−ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ _３、またはＯＨであり、
各Ｊ ^Ｒ１は、ハロゲン、ＯＣＨ _３、ＯＨ、ＮＯ _２、ＮＨ _２、ＳＣＨ _３、ＮＣＨ _３、ＣＮ、または非置換Ｃ _１〜２脂肪族から独立に選択されるか、あるいは２個のＪ ^Ｒ１が、それらが結合した炭素とともに、シクロプロピル環またはＣ＝Ｏを形成し、
各Ｊ ^Ｒ２は、ハロゲン、ＯＣＨ _３、ＯＨ、ＮＯ _２、ＮＨ _２、ＳＣＨ _３、ＮＣＨ _３、ＣＮ、または非置換Ｃ _１〜２脂肪族から独立に選択されるか、あるいは２個のＪ ^Ｒ２が、それらが結合した炭素とともに、シクロプロピル環またはＣ＝Ｏを形成し、
Ｒ ^３は、−（Ｕ） _ｍ −Ｘであり、
Ｕは、Ｃ _１〜６脂肪族であり、最大２個のメチレン単位が、場合によって、かつ独立に、Ｇ ^Ｕで置き換えられており、Ｕは、１〜４個のＪ ^Ｕで場合によって置換されており、
Ｇ ^Ｕは、−ＮＨ−、−ＮＲ ^６ −、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ _２ −、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６ −、−ＮＣ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ−、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲ ^６ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ _２ＮＨ−、−ＳＯ _２ＮＲ ^６ −、−ＮＨＳＯ _２ −、−ＮＲ ^６ＳＯ _２ −、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ ^６ −、−ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^６ −、−ＮＨＳＯ _２ＮＨ−、−ＮＲ ^６ＳＯ _２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ _２ＮＲ ^６ −、−ＮＲ ^６ＳＯ _２ＮＲ ^６ −、−ＳＯ−、または−ＳＯ _２ −であり、
Ｒ ^６は、Ｃ _１〜６脂肪族またはＣ _３〜１０脂環族であるか、あるいは２個のＲ ^６基が、それらが結合した原子とともに、３〜７員の脂環族またはヘテロシクリルを場合によって形成し、該脂肪族、脂環族、またはヘテロシクリルは、Ｒ”、−ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＮＯ _２、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＣＯ _２Ｒ”、−ＣＯＲ”、ＯＣＯＲ”、ＣＯＮＨＲ”、またはＮＨＣＯＲ”で場合によって置換されており、Ｒ”は、Ｈまたは非置換Ｃ _１〜６脂肪族であり、
ｍは、０または１であり、
Ｘは、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ _２、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ _２Ｒ、またはＣ _１〜６脂肪族、Ｃ _３〜１０脂環族、Ｃ _６〜１０アリール、５〜１０員のヘテロアリール、もしくは５〜１０員のヘテロシクリルから選択される基であり、該基は、１〜４個のＪ ^Ｘで場合によって置換されており、
Ｒは、Ｃ _１〜６脂肪族、Ｃ _３〜１０脂環族、Ｃ _６〜１０アリール、５〜１０員のヘテロアリール、または５〜１０員のヘテロシクリルから選択される、場合によって置換されている基であり、Ｒは、独立に、かつ場合によって、１〜６個のＪ ^Ｒで置換されており、
各Ｊ ^Ｒは、ハロゲン、Ｌ、−（Ｌ _ｎ）−Ｒ’、−（Ｌ _ｎ）−Ｎ（Ｒ’） _２、−（Ｌ _ｎ）−ＳＲ’、−（Ｌ _ｎ）−ＯＲ’、−（Ｌ _ｎ）−（Ｃ _３〜１０脂環族）、−（Ｌ _ｎ）−（Ｃ _６〜１０アリール）、−（Ｌ _ｎ）−（５〜１０員のヘテロアリール）、−（Ｌ _ｎ）−（５〜１０員のヘテロシクリル）、オキソ、Ｃ _１〜４ハロアルコキシ、Ｃ _１〜４ハロアルキル、−（Ｌ _ｎ）−ＮＯ _２、−（Ｌ _ｎ）−ＣＮ、−（Ｌ _ｎ）−ＯＨ、−（Ｌ _ｎ）−ＣＦ _３、−ＣＯ _２Ｒ’、−ＣＯ _２Ｈ、−ＣＯＲ’、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’） _２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’、またはＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’から独立に選択されるか、あるいは同じ置換基または異なる置換基上の２個のＪ ^Ｒ基が、各Ｊ ^Ｒ基が結合した原子とともに、５〜７員の飽和、不飽和、または部分飽和環を形成し、
各Ｊ ^Ｕは、ハロゲン、Ｌ、−（Ｌ _ｎ）−Ｒ’、−（Ｌ _ｎ）−Ｎ（Ｒ’） _２、−（Ｌ _ｎ）−ＳＲ’、−（Ｌ _ｎ）−ＯＲ’、−（Ｌ _ｎ）−（Ｃ _３〜１０脂環族）、−（Ｌ _ｎ）−（Ｃ _６〜１０アリール）、−（Ｌ _ｎ）−（５〜１０員のヘテロアリール）、−（Ｌ _ｎ）−（５〜１０員のヘテロシクリル）、オキソ、Ｃ _１〜４ハロアルコキシ、Ｃ _１〜４ハロアルキル、−（Ｌ _ｎ）−ＮＯ _２、−（Ｌ _ｎ）−ＣＮ、−（Ｌ _ｎ）−ＯＨ、−（Ｌ _ｎ）−ＣＦ _３、−ＣＯ _２Ｒ’、−ＣＯ _２Ｈ、−ＣＯＲ’、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’） _２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’、またはＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’から独立に選択されるか、あるいは同じ置換基または異なる置換基上の２個のＪ ^Ｕ基が、各Ｊ ^Ｕ基が結合した原子とともに、５〜７員の飽和、不飽和、または部分飽和環を形成し、
各Ｊ ^Ｘは、ハロゲン、Ｌ、−（Ｌ _ｎ）−Ｒ’、−（Ｌ _ｎ）−Ｎ（Ｒ’） _２、−（Ｌ _ｎ）−ＳＲ’、−（Ｌ _ｎ）−ＯＲ’、−（Ｌ _ｎ）−（Ｃ _３〜１０脂環族）、−（Ｌ _ｎ）−（Ｃ _６〜１０アリール）、−（Ｌ _ｎ）−（５〜１０員のヘテロアリール）、−（Ｌ _ｎ）−（５〜１０員のヘテロシクリル）、オキソ、Ｃ _１〜４ハロアルコキシ、Ｃ _１〜４ハロアルキル、−（Ｌ _ｎ）−ＮＯ _２、−（Ｌ _ｎ）−ＣＮ、−（Ｌ _ｎ）−ＯＨ、−（Ｌ _ｎ）−ＣＦ _３、−ＣＯ _２Ｒ’、−ＣＯ _２Ｈ、−ＣＯＲ’、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’） _２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’から独立に選択され、
各Ｌは、独立に、Ｃ _１〜６脂肪族であり、最大３個のメチレン単位が、−ＮＨ−、−ＮＲ ^７ −、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ _２ −、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^７ −、−ＮＣ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲ ^７ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ ^７Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ _２ＮＨ−、−ＳＯ _２ＮＲ ^７ −、−ＮＨＳＯ _２ −、−ＮＲ ^７ＳＯ _２ −、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲ ^７Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ ^７ −、−ＮＲ ^７Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^７ −、−ＮＨＳＯ _２ＮＨ−、−ＮＲ ^７ＳＯ _２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ _２ＮＲ ^７ −、−ＮＲ ^７ＳＯ _２ＮＲ ^７ −、−ＳＯ−、または−ＳＯ _２ −で置き換えられており、
各ｎは、独立に、０または１であり、
各Ｒ’は、独立に、ＨまたはＣ _１〜６脂肪族であるか、あるいは２個のＲ’基が、それらが結合した原子とともに、３〜６員の脂環族またはヘテロシクリルを場合によって形成し、該脂肪族、脂環族、またはヘテロシクリルは、Ｒ ^＊、−ＯＲ ^＊、−ＳＲ ^＊、−ＮＯ _２、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＣＯ _２Ｒ ^＊、−ＣＯＲ ^＊、ＯＣＯＲ ^＊、ＮＨＣＯＲ ^＊で場合によって置換されており、Ｒ ^＊は、ＨまたはＣ _１〜６脂肪族であり、
Ｒ ^７は、Ｃ _１〜６脂肪族、Ｃ _３〜１０脂環族、Ｃ _６〜１０アリール、５〜１０員のヘテロアリール、または５〜１０員のヘテロシクリルから選択されるか、あるいは同じ置換基または異なる置換基上の２個のＲ ^７基が、各Ｒ ^６基が結合した原子とともに、３〜８員のヘテロシクリルを形成し、
各Ｒ ^８は、独立に、−（Ｃ _１〜３脂肪族） _ｙ −Ｒ ^９であり、Ｒ ^８は、１〜５個のＪ ^Ｒ８で場合によって置換されており、
各ｙは、独立に、０または１であり、
Ｒ ^９は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ _２、ＮＯ _２、ＣＦ _３、Ｃ _１〜４脂肪族、シクロプロピル、ＮＨＲ ^１０、Ｎ（Ｒ ^１０） _２、ＯＲ ^１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ _２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１０、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ ^１０、またはＯＨであり、
Ｒ ^１０は、Ｃ _１〜４脂肪族であり、
各Ｊ ^Ｒ８は、ハロゲン、ＯＣＨ _３、ＯＨ、ＮＯ _２、ＮＨ _２、ＳＣＨ _３、ＮＣＨ _３、ＣＮ、または非置換Ｃ _１〜２脂肪族から独立に選択されるか、あるいは２個のＪ ^Ｒ８が、それらが結合した炭素とともに、シクロプロピル環またはＣ＝Ｏを形成する］であって、
但し、該化合物は

でも

でもない、化合物またはその薬学的に許容される塩。
（項目２）
Ｒ ^１は、Ｈ、ハロゲン、またはＣ _１〜４脂肪族である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ ^１は、Ｈまたはハロゲンである、項目２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ ^１は、Ｈである、項目３に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ ^２は、Ｈ、ハロゲン、またはＣ _１〜４脂肪族である、項目１から４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ ^２は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、またはＣＨ _３である、項目５に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ ^２は、Ｈである、項目６に記載の化合物。
（項目８）
環Ａは、下記

［式中、環Ａは、１〜３個のＲ ^８で場合によって置換されている］
から選択される、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
環Ａは、下記

［式中、環Ａは、１〜３個のＲ ^８で場合によって置換されている］
から選択される、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
環Ａは、

［式中、環Ａは、１〜３個のＲ ^８で場合によって置換されている］
から選択される、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
環Ａは、

［式中、環Ａは、１〜３個のＲ ^８で場合によって置換されている］
から選択される、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
環Ａは、

［式中、環Ａは、１〜３個のＲ ^８で場合によって置換されている］
から選択される、項目８に記載の化合物。
（項目１３）
環Ａは、

［式中、環Ａは、１〜３個のＲ ^８で場合によって置換されており、Ｒ ^１およびＲ ^２は、いずれもＨである］
から選択される、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
環Ａは、

［式中、環Ａは、１〜３個のＲ ^８で場合によって置換されている］
から選択される、項目８に記載の化合物。
（項目１５）
環Ａは、Ｒ ^８で置換されていない、項目１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
環Ａは、１個のＲ ^８で置換されており、Ｒ ^８は、ハロゲンである、項目１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ ^３は、Ｈでない、項目１から１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
ｍは、１であり、Ｕは、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ _２） _１−３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６（ＣＨ _２） _１−３、ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ _２） _１−３、ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）（ＣＨ _２） _１−３、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ _２） _１−３、Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ _２） _１−３、（ＣＨ _２） _１−３Ｃ（Ｏ）ＮＨ、（ＣＨ _２） _１−３Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６、（ＣＨ _２） _１−３ＮＨＣ（Ｏ）、（ＣＨ _２） _１−３ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ _２） _１−３Ｃ（Ｏ）、または（ＣＨ _２） _１−３Ｃ（Ｏ）Ｏから選択される、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
Ｕは、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ _２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６ＣＨ _２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ _２、ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ _２、ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）ＮＨ、ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６、ＣＨ _２ＮＨＣ（Ｏ）、ＣＨ _２ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）、ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）、またはＣＨ _２Ｃ（Ｏ）Ｏから選択される、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
Ｕは、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ _２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６ＣＨ _２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ _２、またはＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２から選択される、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ ^６は、−ＯＨ、−ＯＣＨ _３、−ＳＨ、−ＳＣＨ _３、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＣＯ _２Ｈ、−ＣＯ _２ＣＨ _３、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＣＨ _３、ＣＯＮＨ _２、またはＣＯＮＨＣＨ _３で場合によって置換されているＣ _１〜４脂肪族である、項目１から２０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ ^６は、−ＯＨ、−ＣＦ _３、または−ＣＮで場合によって置換されているＣ _１〜３脂肪族である、項目２１に記載の化合物。
（項目２３）
ｍは、０である、項目１７に記載の化合物。
（項目２４）
Ｘは、Ｃ _１〜６脂肪族、Ｃ _３〜７脂環族、Ｃ _６〜１０アリール、５〜８員のヘテロアリール、または５〜８員のヘテロシクリルから選択される基であり、該基は、１〜４個のＪ ^Ｘで場合によって置換されている、項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｘは、Ｃ _１〜６脂肪族、Ｃ _３〜６脂環族、フェニル、５〜６員のヘテロアリール、または５〜７員のヘテロシクリルから選択される基であり、該基は、１〜４個のＪ ^Ｘで場合によって置換されている、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
Ｘは、Ｃ _１〜４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ _２〜４直鎖または分岐鎖アルケニル、Ｃ _２〜４直鎖または分岐鎖アルキニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、ピペリジニル、ピロリジニル、ジヒドロ−１Ｈ−ピロリル、テトラヒドロ−１Ｈ−ピラニル、テトラヒドロフラニルであり、該基は、１〜４個のＪ ^Ｘで場合によって置換されている、項目２５に記載の化合物。
（項目２７）
各Ｊ ^Ｘは、ハロゲン、Ｒ’、−（Ｌ _ｎ）−Ｎ（Ｒ’） _２、−（Ｌ _ｎ）−ＳＲ’、−（Ｌ _ｎ）−ＯＲ’、−（Ｌ _ｎ）−（Ｃ _３〜６脂環族）、オキソ、Ｃ _１〜４ハロアルキル、−（Ｌ _ｎ）−ＣＮ、−（Ｌ _ｎ）−ＯＨ、−（Ｌ _ｎ）−ＣＦ _３、−ＣＯ _２Ｒ’、−ＣＯ _２Ｈ、−ＣＯＲ’、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、または−ＮＣ（Ｏ）Ｒ’から独立に選択される、項目１から２６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
各Ｊ ^Ｘは、Ｃ _１〜４脂肪族、Ｃ _３〜７脂環族、ハロゲン、（ＣＨ _２） _０−３ＯＨ、（ＣＨ _２） _０−３ＯＣＨ _３、（ＣＨ _２） _０−３ＯＣＨ _２ＣＨ _３、オキソ、（ＣＨ _２） _０−３ＮＨ _２、（ＣＨ _２） _０−３ＮＨＣＨ _３、（ＣＨ _２） _０−３Ｎ（ＣＨ _３） _２、（ＣＨ _２） _０−３ＳＨ、（ＣＨ _２） _０−３ＳＣＨ _３、（ＣＨ _２） _０−３ＳＣＨ _２ＣＨ _３、（ＣＨ _２） _０−３ＣＮ、（ＣＨ _２） _０−３ＣＦ _３、ＣＯ _２Ｈ、−ＣＯ _２ＣＨ _３、−ＣＯ _２ＣＨ _２ＣＨ _３、−ＣＯＣＨ _３、−ＣＯＣＨ _２ＣＨ _３、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ _３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ _３、または−ＮＣ（Ｏ）ＣＨ _３から独立に選択される、項目２７に記載の化合物。
（項目２９）
各Ｊ ^Ｘは、Ｃ _１〜４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ _２〜４直鎖または分岐鎖アルケニル、Ｃ _２〜４直鎖または分岐鎖アルキニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、クロロ、フルオロ、−ＯＨ、−ＯＣＨ _３、−ＣＨ _２ＯＣＨ _３、−ＣＨ _２ＯＨ、オキソ、−ＣＨ _２ＣＮ、−ＣＨ _２ＣＦ _３、−ＣＮ、もしくは−ＣＦ _３、ＣＯ _２Ｈ、−ＣＯ _２ＣＨ _３、または−ＣＯＣＨ _３から独立に選択される、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
式ＩＩ

を有する、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目３１）
環Ａは、下記

［式中、環Ａは、１〜３個のＲ ^８で場合によって置換されている］
から選択される、項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
環Ａは、

［式中、環Ａは、１〜３個のＲ ^８で場合によって置換されている］
から選択される、項目３１に記載の化合物。
（項目３３）
環Ａは、

［式中、環Ａは、１〜３個のＲ ^８で場合によって置換されている］
から選択される、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
環Ａは、

［式中、環Ａは、１〜３個のＲ ^８で場合によって置換されている］
から選択される、項目３０に記載の化合物。
（項目３５）
環Ａは、

［式中、環Ａは、１〜３個のＲ ^８で場合によって置換されており、Ｒ ^１およびＲ ^２は、いずれもＨである］
から選択される、項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
環Ａは、

［式中、環Ａは、１〜３個のＲ ^８で場合によって置換されている］
から選択される、項目３０に記載の化合物。
（項目３７）
環Ａは、Ｒ ^８で置換されていない、項目３０から３６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ ^３は、Ｈでない、項目３０から３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３９）
ｍは、１であり、Ｕは、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ _２） _１−３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６（ＣＨ _２） _１−３、ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ _２） _１−３、ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）（ＣＨ _２） _１−３、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ _２） _１−３、Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ _２） _１−３、（ＣＨ _２） _１−３Ｃ（Ｏ）ＮＨ、（ＣＨ _２） _１−３Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６、（ＣＨ _２） _１−３ＮＨＣ（Ｏ）、（ＣＨ _２） _１−３ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ _２） _１−３Ｃ（Ｏ）、または（ＣＨ _２） _１−３Ｃ（Ｏ）Ｏから選択される、項目３８に記載の化合物。
（項目４０）
Ｕは、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ _２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６ＣＨ _２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ _２、ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ _２、ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）ＮＨ、ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６、ＣＨ _２ＮＨＣ（Ｏ）、ＣＨ _２ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）、ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）、またはＣＨ _２Ｃ（Ｏ）Ｏから選択される、項目３９に記載の化合物。
（項目４１）
Ｕは、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ _２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６ＣＨ _２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ _２、またはＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２から選択される、項目４０に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ ^６は、−ＯＨ、−ＯＣＨ _３、−ＳＨ、−ＳＣＨ _３、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＣＯ _２Ｈ、−ＣＯ _２ＣＨ _３、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＣＨ _３、ＣＯＮＨ _２、またはＣＯＮＨＣＨ _３で場合によって置換されているＣ _１〜４脂肪族である、項目３０から４１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ ^６は、−ＯＨ、−ＣＦ _３、または−ＣＮで場合によって置換されているＣ _１〜３脂肪族である、項目４２に記載の化合物。
（項目４４）
ｍは、０である、項目３８に記載の化合物。
（項目４５）
Ｘは、Ｃ _１〜６脂肪族、Ｃ _３〜７脂環族、Ｃ _６〜１０アリール、５〜８員のヘテロアリール、または５〜８員のヘテロシクリルから選択される基であり、該基は、１〜４個のＪ ^Ｘで場合によって置換されている、項目３０から４４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４６）
Ｘは、Ｃ _１〜６脂肪族、Ｃ _３〜６脂環族、フェニル、５〜６員のヘテロアリール、または５〜７員のヘテロシクリルから選択される基であり、該基は、１〜４個のＪ ^Ｘで場合によって置換されている、項目４５に記載の化合物。
（項目４７）
Ｘは、Ｃ _１〜４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ _２〜４直鎖または分岐鎖アルケニル、Ｃ _２〜４直鎖または分岐鎖アルキニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、ピペリジニル、ピロリジニル、ジヒドロ−１Ｈ−ピロリル、テトラヒドロ−１Ｈ−ピラニル、テトラヒドロフラニルであり、該基は、１〜４個のＪ ^Ｘで場合によって置換されている、項目４６に記載の化合物。
（項目４８）
各Ｊ ^Ｘは、ハロゲン、Ｒ’、−（Ｌ _ｎ）−Ｎ（Ｒ’） _２、−（Ｌ _ｎ）−ＳＲ’、−（Ｌ _ｎ）−ＯＲ’、−（Ｌ _ｎ）−（Ｃ _３〜６脂環族）、オキソ、Ｃ _１〜４ハロアルキル、−（Ｌ _ｎ）−ＣＮ、−（Ｌ _ｎ）−ＯＨ、−（Ｌ _ｎ）−ＣＦ _３、−ＣＯ _２Ｒ’、−ＣＯ _２Ｈ、−ＣＯＲ’、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、または−ＮＣ（Ｏ）Ｒ’から独立に選択されるか、あるいは同じ置換基または異なる置換基上の２個のＪ ^Ｘ基が、各Ｊ ^Ｘ基が結合した原子とともに、５〜７員の飽和、不飽和、または部分飽和環を形成する、項目３０から４７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４９）
各Ｊ ^Ｘは、Ｃ _１〜４脂肪族、Ｃ _３〜７脂環族、ハロゲン、（ＣＨ _２） _０−３ＯＨ、（ＣＨ _２） _０−３ＯＣＨ _３、（ＣＨ _２） _０−３ＯＣＨ _２ＣＨ _３、オキソ、（ＣＨ _２） _０−３ＮＨ _２、（ＣＨ _２） _０−３ＮＨＣＨ _３、（ＣＨ _２） _０−３Ｎ（ＣＨ _３） _２、（ＣＨ _２） _０−３ＳＨ、（ＣＨ _２） _０−３ＳＣＨ _３、（ＣＨ _２） _０−３ＳＣＨ _２ＣＨ _３、（ＣＨ _２） _０−３ＣＮ、（ＣＨ _２） _０−３ＣＦ _３、ＣＯ _２Ｈ、−ＣＯ _２ＣＨ _３、−ＣＯ _２ＣＨ _２ＣＨ _３、−ＣＯＣＨ _３、−ＣＯＣＨ _２ＣＨ _３、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ _３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ _３、または−ＮＣ（Ｏ）ＣＨ _３から独立に選択される、項目４８に記載の化合物。
（項目５０）
各Ｊ ^Ｘは、Ｃ _１〜４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ _２〜４直鎖または分岐鎖アルケニル、Ｃ _２〜４直鎖または分岐鎖アルキニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、クロロ、フルオロ、−ＯＨ、−ＯＣＨ _３、−ＣＨ _２ＯＣＨ _３、−ＣＨ _２ＯＨ、オキソ、−ＣＨ _２ＣＮ、−ＣＨ _２ＣＦ _３、−ＣＮ、もしくは−ＣＦ _３、ＣＯ _２Ｈ、−ＣＯ _２ＣＨ _３、または−ＣＯＣＨ _３から独立に選択される、項目４９に記載の化合物。
（項目５１）
表１から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目５２）
表２から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目５３）
項目１から５２のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体、アジュバント、または賦形剤とを含む、医薬組成物。
（項目５４）
化学療法剤もしくは抗増殖剤、抗炎症剤、免疫調節剤もしくは免疫抑制剤、神経栄養因子、心血管疾患を治療するための薬剤、破壊性骨障害を治療するための薬剤、肝疾患を治療するための薬剤、抗ウイルス剤、血液疾患を治療するための薬剤、糖尿病を治療するための薬剤、または免疫不全疾患を治療するための薬剤から選択される治療薬をさらに含む、項目５３に記載の組成物。
（項目５５）
生体試料におけるＪＡＫキナーゼ活性を阻害する方法であって、該生体試料を、項目１から５２のいずれか一項に記載の化合物、または項目５３もしくは５４のいずれかに記載の組成物と接触させるステップを含む方法。
（項目５６）
患者におけるＪＡＫキナーゼ活性を阻害する方法であって、該患者に、項目１から５２のいずれか一項に記載の化合物、または項目５３もしくは５４のいずれかに記載の組成物を投与するステップを含む、方法。
（項目５７）
患者における、増殖性疾患、心臓病、神経変性障害、自己免疫疾患、臓器移植に関連する状態、炎症性疾患、または免疫媒介性疾患から選択される状態の疾患を治療する、またはその重症度を軽減する方法であって、該患者に、項目１から５３のいずれか一項に記載の化合物、または該化合物を含む組成物を投与するステップを含む、方法。
（項目５８）
前記患者に、化学療法剤もしくは抗増殖剤、抗炎症剤、免疫調節剤もしくは免疫抑制剤、神経栄養因子、心血管疾患を治療するための薬剤、糖尿病を治療するための薬剤、免疫不全疾患を治療するための薬剤から選択されるさらなる治療薬を投与するさらなるステップを含み、該さらなる治療薬は、治療されている疾患に適切である、項目５７に記載の方法。
（項目５９）
前記疾患または障害は、アレルギー性またはＩ型過敏反応、喘息、糖尿病、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、ＡＩＤＳ関連認知症、筋萎縮性側索硬化症（ＡＭＬ、ルーゲーリック病）、多発性硬化症（ＭＳ）、統合失調症、心筋細胞肥大、再かん流／虚血、卒中、脱毛症、移植拒絶反応、移植片対宿主疾患、関節リウマチ、固形悪性腫瘍、血液悪性腫瘍、白血病、リンパ腫、および骨髄増殖性疾患である、項目５８に記載の方法。
（項目６０）
前記疾患または障害は、喘息である、項目５９に記載の方法。
（項目６１）
前記疾患または障害は、移植拒絶反応である、項目５９に記載の方法。
（項目６２）
前記疾患または障害は、関節リウマチである、項目５９に記載の方法。
（項目６３）
前記疾患または障害は、乾癬である、項目５９に記載の方法。
（項目６４）
前記疾患は、真性赤血球増加症、本態性血小板血症、慢性特発性骨髄線維症、骨髄線維症を伴う骨髄様化生、慢性骨髄性白血病、慢性骨髄単球性白血病、慢性好酸球性白血病、好酸球増多症候群、または全身性肥満細胞症から選択される骨髄増殖性疾患である、請求項５９に記載の方法。

Claims

式Ｉの化合物

またはその薬学的に許容される塩
［式中、
環Ａは、炭素原子を介してデアザプリンに連結された窒素、酸素、または硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員の単環式ヘテロアリールであり、但し、環Ａ中には１個を超える酸素または硫黄ヘテロ原子はなく、酸素または硫黄ヘテロ原子がある場合、環Ａ中には２個を超える窒素ヘテロ原子はなく、環Ａは、最大１〜３個のＲ^８により場合によって置換されており、
Ｒ^１は、−（Ｃ_１〜２脂肪族）_ｐ−Ｒ^４であり、Ｒ^１は、１〜３個のＪ^Ｒ１で場合によって置換されており、
Ｒ^２は、−（Ｃ_１〜２脂肪族）_ｄ−Ｒ^５であり、Ｒ^２は、１〜３個のＪ^Ｒ２で場合によって置換されており、
ｐおよびｄは、それぞれ独立に、０または１であり、
Ｒ^４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ_２、ＮＯ_２、ＣＦ_３、Ｃ_１〜４脂肪族、シクロプロピル、ＮＣＨ_３、ＯＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_３、−ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ_３、またはＯＨであり、
Ｒ^５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ_２、ＮＯ_２、ＣＦ_３、Ｃ_１〜４脂肪族、シクロプロピル、ＮＣＨ_３、ＯＣＨ_３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_３、−ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ_３、またはＯＨであり、
各Ｊ^Ｒ１は、ハロゲン、ＯＣＨ_３、ＯＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＳＣＨ_３、ＮＣＨ_３、ＣＮ、または非置換Ｃ_１〜２脂肪族から独立に選択されるか、あるいは２個のＪ^Ｒ１が、それらが結合した炭素とともに、シクロプロピル環またはＣ＝Ｏを形成し、
各Ｊ^Ｒ２は、ハロゲン、ＯＣＨ_３、ＯＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＳＣＨ_３、ＮＣＨ_３、ＣＮ、または非置換Ｃ_１〜２脂肪族から独立に選択されるか、あるいは２個のＪ^Ｒ２が、それらが結合した炭素とともに、シクロプロピル環またはＣ＝Ｏを形成し、
Ｒ^３は、−（Ｕ）_ｍ−Ｘであり、
Ｕは、Ｃ_１〜６脂肪族であり、最大２個のメチレン単位が、場合によって、かつ独立に、Ｇ^Ｕで置き換えられており、Ｕは、１〜４個のＪ^Ｕで場合によって置換されており、
Ｇ^Ｕは、−ＮＨ−、−ＮＲ^６−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６−、−ＮＣ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ−、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲ^６ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ_２ＮＨ−、−ＳＯ_２ＮＲ^６−、−ＮＨＳＯ_２−、−ＮＲ^６ＳＯ_２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^６−、−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^６−、−ＮＨＳＯ_２ＮＨ−、−ＮＲ^６ＳＯ_２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ_２ＮＲ^６−、−ＮＲ^６ＳＯ_２ＮＲ^６−、−ＳＯ−、または−ＳＯ_２−であり、
Ｒ^６は、Ｃ_１〜６脂肪族またはＣ_３〜１０脂環族であるか、あるいは２個のＲ^６基が、それらが結合した原子とともに、３〜７員の脂環族またはヘテロシクリルを場合によって形成し、該脂肪族、脂環族、またはヘテロシクリルは、Ｒ”、−ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＮＯ_２、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｒ”、−ＣＯＲ”、ＯＣＯＲ”、ＣＯＮＨＲ”、またはＮＨＣＯＲ”で場合によって置換されており、Ｒ”は、Ｈまたは非置換Ｃ_１〜６脂肪族であり、
ｍは、０または１であり、
Ｘは、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ_２Ｒ、またはＣ_１〜６脂肪族、Ｃ_３〜１０脂環族、Ｃ_６〜１０アリール、５〜１０員のヘテロアリール、もしくは５〜１０員のヘテロシクリルから選択される基であり、該基は、１〜４個のＪ^Ｘで場合によって置換されており、
Ｒは、Ｃ_１〜６脂肪族、Ｃ_３〜１０脂環族、Ｃ_６〜１０アリール、５〜１０員のヘテロアリール、または５〜１０員のヘテロシクリルから選択される、場合によって置換されている基であり、Ｒは、独立に、かつ場合によって、１〜６個のＪ^Ｒで置換されており、
各Ｊ^Ｒは、ハロゲン、Ｌ、−（Ｌ_ｎ）−Ｒ’、−（Ｌ_ｎ）−Ｎ（Ｒ’）_２、−（Ｌ_ｎ）−ＳＲ’、−（Ｌ_ｎ）−ＯＲ’、−（Ｌ_ｎ）−（Ｃ_３〜１０脂環族）、−（Ｌ_ｎ）−（Ｃ_６〜１０アリール）、−（Ｌ_ｎ）−（５〜１０員のヘテロアリール）、−（Ｌ_ｎ）−（５〜１０員のヘテロシクリル）、オキソ、Ｃ_１〜４ハロアルコキシ、Ｃ_１〜４ハロアルキル、−（Ｌ_ｎ）−ＮＯ_２、−（Ｌ_ｎ）−ＣＮ、−（Ｌ_ｎ）−ＯＨ、−（Ｌ_ｎ）−ＣＦ_３、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯＲ’、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）_２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’、またはＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’から独立に選択されるか、あるいは同じ置換基または異なる置換基上の２個のＪ^Ｒ基が、各Ｊ^Ｒ基が結合した原子とともに、５〜７員の飽和、不飽和、または部分飽和環を形成し、
各Ｊ^Ｕは、ハロゲン、Ｌ、−（Ｌ_ｎ）−Ｒ’、−（Ｌ_ｎ）−Ｎ（Ｒ’）_２、−（Ｌ_ｎ）−ＳＲ’、−（Ｌ_ｎ）−ＯＲ’、−（Ｌ_ｎ）−（Ｃ_３〜１０脂環族）、−（Ｌ_ｎ）−（Ｃ_６〜１０アリール）、−（Ｌ_ｎ）−（５〜１０員のヘテロアリール）、−（Ｌ_ｎ）−（５〜１０員のヘテロシクリル）、オキソ、Ｃ_１〜４ハロアルコキシ、Ｃ_１〜４ハロアルキル、−（Ｌ_ｎ）−ＮＯ_２、−（Ｌ_ｎ）−ＣＮ、−（Ｌ_ｎ）−ＯＨ、−（Ｌ_ｎ）−ＣＦ_３、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯＲ’、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）_２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’、またはＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’から独立に選択されるか、あるいは同じ置換基または異なる置換基上の２個のＪ^Ｕ基が、各Ｊ^Ｕ基が結合した原子とともに、５〜７員の飽和、不飽和、または部分飽和環を形成し、
各Ｊ^Ｘは、ハロゲン、Ｌ、−（Ｌ_ｎ）−Ｒ’、−（Ｌ_ｎ）−Ｎ（Ｒ’）_２、−（Ｌ_ｎ）−ＳＲ’、−（Ｌ_ｎ）−ＯＲ’、−（Ｌ_ｎ）−（Ｃ_３〜１０脂環族）、−（Ｌ_ｎ）−（Ｃ_６〜１０アリール）、−（Ｌ_ｎ）−（５〜１０員のヘテロアリール）、−（Ｌ_ｎ）−（５〜１０員のヘテロシクリル）、オキソ、Ｃ_１〜４ハロアルコキシ、Ｃ_１〜４ハロアルキル、−（Ｌ_ｎ）−ＮＯ_２、−（Ｌ_ｎ）−ＣＮ、−（Ｌ_ｎ）−ＯＨ、−（Ｌ_ｎ）−ＣＦ_３、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯＲ’、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）_２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’から独立に選択され、
各Ｌは、独立に、Ｃ_１〜６脂肪族であり、最大３個のメチレン単位が、−ＮＨ−、−ＮＲ^７−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７−、−ＮＣ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲ^７ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ_２ＮＨ−、−ＳＯ_２ＮＲ^７−、−ＮＨＳＯ_２−、−ＮＲ^７ＳＯ_２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^７−、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^７−、−ＮＨＳＯ_２ＮＨ−、−ＮＲ^７ＳＯ_２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ_２ＮＲ^７−、−ＮＲ^７ＳＯ_２ＮＲ^７−、−ＳＯ−、または−ＳＯ_２−で置き換えられており、
各ｎは、独立に、０または１であり、
各Ｒ’は、独立に、ＨまたはＣ_１〜６脂肪族であるか、あるいは２個のＲ’基が、それらが結合した原子とともに、３〜６員の脂環族またはヘテロシクリルを場合によって形成し、該脂肪族、脂環族、またはヘテロシクリルは、Ｒ^＊、−ＯＲ^＊、−ＳＲ^＊、−ＮＯ_２、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｒ^＊、−ＣＯＲ^＊、ＯＣＯＲ^＊、ＮＨＣＯＲ^＊で場合によって置換されており、Ｒ^＊は、ＨまたはＣ_１〜６脂肪族であり、
Ｒ^７は、Ｃ_１〜６脂肪族、Ｃ_３〜１０脂環族、Ｃ_６〜１０アリール、５〜１０員のヘテロアリール、または５〜１０員のヘテロシクリルから選択されるか、あるいは同じ置換基または異なる置換基上の２個のＲ^７基が、各Ｒ^６基が結合した原子とともに、３〜８員のヘテロシクリルを形成し、
各Ｒ^８は、独立に、−（Ｃ_１〜３脂肪族）_ｙ−Ｒ^９であり、Ｒ^８は、１〜５個のＪ^Ｒ８で場合によって置換されており、
各ｙは、独立に、０または１であり、
Ｒ^９は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ_２、ＮＯ_２、ＣＦ_３、Ｃ_１〜４脂肪族、シクロプロピル、ＮＨＲ^１０、Ｎ（Ｒ^１０）_２、ＯＲ^１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ^１０、またはＯＨであり、
Ｒ^１０は、Ｃ_１〜４脂肪族であり、
各Ｊ^Ｒ８は、ハロゲン、ＯＣＨ_３、ＯＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＳＣＨ_３、ＮＣＨ_３、ＣＮ、または非置換Ｃ_１〜２脂肪族から独立に選択されるか、あるいは２個のＪ^Ｒ８が、それらが結合した炭素とともに、シクロプロピル環またはＣ＝Ｏを形成する］であって、
但し、該化合物は

でも

でもない、化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１は、Ｈ、ハロゲン、またはＣ_１〜４脂肪族である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１は、Ｈまたはハロゲンである、請求項２に記載の化合物。
Ｒ^１は、Ｈである、請求項３に記載の化合物。
Ｒ^２は、Ｈ、ハロゲン、またはＣ_１〜４脂肪族である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^２は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、またはＣＨ_３である、請求項５に記載の化合物。
Ｒ^２は、Ｈである、請求項６に記載の化合物。
環Ａは、下記

［式中、環Ａは、１〜３個のＲ^８で場合によって置換されている］
から選択される、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
環Ａは、下記

［式中、環Ａは、１〜３個のＲ^８で場合によって置換されている］
から選択される、請求項８に記載の化合物。
環Ａは、

［式中、環Ａは、１〜３個のＲ^８で場合によって置換されている］
から選択される、請求項９に記載の化合物。
環Ａは、

［式中、環Ａは、１〜３個のＲ^８で場合によって置換されている］
から選択される、請求項１０に記載の化合物。
環Ａは、

［式中、環Ａは、１〜３個のＲ^８で場合によって置換されている］
から選択される、請求項８に記載の化合物。
環Ａは、

［式中、環Ａは、１〜３個のＲ^８で場合によって置換されており、Ｒ^１およびＲ^２は、いずれもＨである］
から選択される、請求項１２に記載の化合物。
環Ａは、

［式中、環Ａは、１〜３個のＲ^８で場合によって置換されている］
から選択される、請求項８に記載の化合物。
環Ａは、Ｒ^８で置換されていない、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
環Ａは、１個のＲ^８で置換されており、Ｒ^８は、ハロゲンである、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^３は、Ｈでない、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物。
ｍは、１であり、Ｕは、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ_２）_１−３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６（ＣＨ_２）_１−３、ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_１−３、ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）（ＣＨ_２）_１−３、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ_２）_１−３、Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ_２）_１−３、（ＣＨ_２）_１−３Ｃ（Ｏ）ＮＨ、（ＣＨ_２）_１−３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６、（ＣＨ_２）_１−３ＮＨＣ（Ｏ）、（ＣＨ_２）_１−３ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ_２）_１−３Ｃ（Ｏ）、または（ＣＨ_２）_１−３Ｃ（Ｏ）Ｏから選択される、請求項１７に記載の化合物。
Ｕは、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６ＣＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_２、ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_２、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＮＨ、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６、ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）、ＣＨ_２ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）、またはＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｏから選択される、請求項１８に記載の化合物。
Ｕは、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６ＣＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_２、またはＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２から選択される、請求項１９に記載の化合物。
Ｒ^６は、−ＯＨ、−ＯＣＨ_３、−ＳＨ、−ＳＣＨ_３、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２ＣＨ_３、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＣＨ_３、ＣＯＮＨ_２、またはＣＯＮＨＣＨ_３で場合によって置換されているＣ_１〜４脂肪族である、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^６は、−ＯＨ、−ＣＦ_３、または−ＣＮで場合によって置換されているＣ_１〜３脂肪族である、請求項２１に記載の化合物。
ｍは、０である、請求項１７に記載の化合物。
Ｘは、Ｃ_１〜６脂肪族、Ｃ_３〜７脂環族、Ｃ_６〜１０アリール、５〜８員のヘテロアリール、または５〜８員のヘテロシクリルから選択される基であり、該基は、１〜４個のＪ^Ｘで場合によって置換されている、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
Ｘは、Ｃ_１〜６脂肪族、Ｃ_３〜６脂環族、フェニル、５〜６員のヘテロアリール、または５〜７員のヘテロシクリルから選択される基であり、該基は、１〜４個のＪ^Ｘで場合によって置換されている、請求項２４に記載の化合物。
Ｘは、Ｃ_１〜４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ_２〜４直鎖または分岐鎖アルケニル、Ｃ_２〜４直鎖または分岐鎖アルキニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、ピペリジニル、ピロリジニル、ジヒドロ−１Ｈ−ピロリル、テトラヒドロ−１Ｈ−ピラニル、テトラヒドロフラニルであり、該基は、１〜４個のＪ^Ｘで場合によって置換されている、請求項２５に記載の化合物。
各Ｊ^Ｘは、ハロゲン、Ｒ’、−（Ｌ_ｎ）−Ｎ（Ｒ’）_２、−（Ｌ_ｎ）−ＳＲ’、−（Ｌ_ｎ）−ＯＲ’、−（Ｌ_ｎ）−（Ｃ_３〜６脂環族）、オキソ、Ｃ_１〜４ハロアルキル、−（Ｌ_ｎ）−ＣＮ、−（Ｌ_ｎ）−ＯＨ、−（Ｌ_ｎ）−ＣＦ_３、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯＲ’、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、または−ＮＣ（Ｏ）Ｒ’から独立に選択される、請求項１から２６のいずれか一項に記載の化合物。
各Ｊ^Ｘは、Ｃ_１〜４脂肪族、Ｃ_３〜７脂環族、ハロゲン、（ＣＨ_２）_０−３ＯＨ、（ＣＨ_２）_０−３ＯＣＨ_３、（ＣＨ_２）_０−３ＯＣＨ_２ＣＨ_３、オキソ、（ＣＨ_２）_０−３ＮＨ_２、（ＣＨ_２）_０−３ＮＨＣＨ_３、（ＣＨ_２）_０−３Ｎ（ＣＨ_３）_２、（ＣＨ_２）_０−３ＳＨ、（ＣＨ_２）_０−３ＳＣＨ_３、（ＣＨ_２）_０−３ＳＣＨ_２ＣＨ_３、（ＣＨ_２）_０−３ＣＮ、（ＣＨ_２）_０−３ＣＦ_３、ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２ＣＨ_３、−ＣＯ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＯＣＨ_３、−ＣＯＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ_３、または−ＮＣ（Ｏ）ＣＨ_３から独立に選択される、請求項２７に記載の化合物。
各Ｊ^Ｘは、Ｃ_１〜４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ_２〜４直鎖または分岐鎖アルケニル、Ｃ_２〜４直鎖または分岐鎖アルキニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、クロロ、フルオロ、−ＯＨ、−ＯＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＨ、オキソ、−ＣＨ_２ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＦ_３、−ＣＮ、もしくは−ＣＦ_３、ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２ＣＨ_３、または−ＣＯＣＨ_３から独立に選択される、請求項２８に記載の化合物。
式ＩＩ

を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
環Ａは、下記

［式中、環Ａは、１〜３個のＲ^８で場合によって置換されている］
から選択される、請求項３０に記載の化合物。
環Ａは、

［式中、環Ａは、１〜３個のＲ^８で場合によって置換されている］
から選択される、請求項３１に記載の化合物。
環Ａは、

［式中、環Ａは、１〜３個のＲ^８で場合によって置換されている］
から選択される、請求項３２に記載の化合物。
環Ａは、

［式中、環Ａは、１〜３個のＲ^８で場合によって置換されている］
から選択される、請求項３０に記載の化合物。
環Ａは、

［式中、環Ａは、１〜３個のＲ^８で場合によって置換されており、Ｒ^１およびＲ^２は、いずれもＨである］
から選択される、請求項３４に記載の化合物。
環Ａは、

［式中、環Ａは、１〜３個のＲ^８で場合によって置換されている］
から選択される、請求項３０に記載の化合物。
環Ａは、Ｒ^８で置換されていない、請求項３０から３６のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^３は、Ｈでない、請求項３０から３７のいずれか一項に記載の化合物。
ｍは、１であり、Ｕは、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ_２）_１−３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６（ＣＨ_２）_１−３、ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_１−３、ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）（ＣＨ_２）_１−３、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ_２）_１−３、Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ_２）_１−３、（ＣＨ_２）_１−３Ｃ（Ｏ）ＮＨ、（ＣＨ_２）_１−３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６、（ＣＨ_２）_１−３ＮＨＣ（Ｏ）、（ＣＨ_２）_１−３ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ_２）_１−３Ｃ（Ｏ）、または（ＣＨ_２）_１−３Ｃ（Ｏ）Ｏから選択される、請求項３８に記載の化合物。
Ｕは、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６ＣＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_２、ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_２、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＮＨ、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６、ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）、ＣＨ_２ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）、またはＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｏから選択される、請求項３９に記載の化合物。
Ｕは、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６ＣＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_２、またはＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２から選択される、請求項４０に記載の化合物。
Ｒ^６は、−ＯＨ、−ＯＣＨ_３、−ＳＨ、−ＳＣＨ_３、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２ＣＨ_３、ＮＨＣＯＨ、ＮＨＣＯＣＨ_３、ＣＯＮＨ_２、またはＣＯＮＨＣＨ_３で場合によって置換されているＣ_１〜４脂肪族である、請求項３０から４１のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^６は、−ＯＨ、−ＣＦ_３、または−ＣＮで場合によって置換されているＣ_１〜３脂肪族である、請求項４２に記載の化合物。
ｍは、０である、請求項３８に記載の化合物。
Ｘは、Ｃ_１〜６脂肪族、Ｃ_３〜７脂環族、Ｃ_６〜１０アリール、５〜８員のヘテロアリール、または５〜８員のヘテロシクリルから選択される基であり、該基は、１〜４個のＪ^Ｘで場合によって置換されている、請求項３０から４４のいずれか一項に記載の化合物。
Ｘは、Ｃ_１〜６脂肪族、Ｃ_３〜６脂環族、フェニル、５〜６員のヘテロアリール、または５〜７員のヘテロシクリルから選択される基であり、該基は、１〜４個のＪ^Ｘで場合によって置換されている、請求項４５に記載の化合物。
Ｘは、Ｃ_１〜４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ_２〜４直鎖または分岐鎖アルケニル、Ｃ_２〜４直鎖または分岐鎖アルキニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、ピペリジニル、ピロリジニル、ジヒドロ−１Ｈ−ピロリル、テトラヒドロ−１Ｈ−ピラニル、テトラヒドロフラニルであり、該基は、１〜４個のＪ^Ｘで場合によって置換されている、請求項４６に記載の化合物。
各Ｊ^Ｘは、ハロゲン、Ｒ’、−（Ｌ_ｎ）−Ｎ（Ｒ’）_２、−（Ｌ_ｎ）−ＳＲ’、−（Ｌ_ｎ）−ＯＲ’、−（Ｌ_ｎ）−（Ｃ_３〜６脂環族）、オキソ、Ｃ_１〜４ハロアルキル、−（Ｌ_ｎ）−ＣＮ、−（Ｌ_ｎ）−ＯＨ、−（Ｌ_ｎ）−ＣＦ_３、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯＲ’、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、または−ＮＣ（Ｏ）Ｒ’から独立に選択されるか、あるいは同じ置換基または異なる置換基上の２個のＪ^Ｘ基が、各Ｊ^Ｘ基が結合した原子とともに、５〜７員の飽和、不飽和、または部分飽和環を形成する、請求項３０から４７のいずれか一項に記載の化合物。
各Ｊ^Ｘは、Ｃ_１〜４脂肪族、Ｃ_３〜７脂環族、ハロゲン、（ＣＨ_２）_０−３ＯＨ、（ＣＨ_２）_０−３ＯＣＨ_３、（ＣＨ_２）_０−３ＯＣＨ_２ＣＨ_３、オキソ、（ＣＨ_２）_０−３ＮＨ_２、（ＣＨ_２）_０−３ＮＨＣＨ_３、（ＣＨ_２）_０−３Ｎ（ＣＨ_３）_２、（ＣＨ_２）_０−３ＳＨ、（ＣＨ_２）_０−３ＳＣＨ_３、（ＣＨ_２）_０−３ＳＣＨ_２ＣＨ_３、（ＣＨ_２）_０−３ＣＮ、（ＣＨ_２）_０−３ＣＦ_３、ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２ＣＨ_３、−ＣＯ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＯＣＨ_３、−ＣＯＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ_３、または−ＮＣ（Ｏ）ＣＨ_３から独立に選択される、請求項４８に記載の化合物。
各Ｊ^Ｘは、Ｃ_１〜４直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ_２〜４直鎖または分岐鎖アルケニル、Ｃ_２〜４直鎖または分岐鎖アルキニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、クロロ、フルオロ、−ＯＨ、−ＯＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＨ、オキソ、−ＣＨ_２ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＦ_３、−ＣＮ、もしくは−ＣＦ_３、ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２ＣＨ_３、または−ＣＯＣＨ_３から独立に選択される、請求項４９に記載の化合物。
表１から選択される、請求項１に記載の化合物。
表２から選択される、請求項１に記載の化合物。
請求項１から５２のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体、アジュバント、または賦形剤とを含む、医薬組成物。
化学療法剤もしくは抗増殖剤、抗炎症剤、免疫調節剤もしくは免疫抑制剤、神経栄養因子、心血管疾患を治療するための薬剤、破壊性骨障害を治療するための薬剤、肝疾患を治療するための薬剤、抗ウイルス剤、血液疾患を治療するための薬剤、糖尿病を治療するための薬剤、または免疫不全疾患を治療するための薬剤から選択される治療薬をさらに含む、請求項５３に記載の組成物。
生体試料におけるＪＡＫキナーゼ活性を阻害する方法であって、該生体試料を、請求項１から５２のいずれか一項に記載の化合物、または請求項５３もしくは５４のいずれかに記載の組成物と接触させるステップを含む方法。
患者におけるＪＡＫキナーゼ活性を阻害するための組成物であって、請求項１から５２のいずれか一項に記載の化合物、または請求項５３もしくは５４のいずれかに記載の組成物を含む、組成物。
患者における、増殖性疾患、心臓病、神経変性障害、自己免疫疾患、臓器移植に関連する状態、炎症性疾患、または免疫媒介性疾患から選択される状態の疾患を治療する、またはその重症度を軽減するための組成物であって、請求項１から５２のいずれか一項に記載の化合物または請求項５３に記載の組成物を含む、組成物。
化学療法剤もしくは抗増殖剤、抗炎症剤、免疫調節剤もしくは免疫抑制剤、神経栄養因子、心血管疾患を治療するための薬剤、糖尿病を治療するための薬剤、免疫不全疾患を治療するための薬剤から選択されるさらなる治療薬を含み、該さらなる治療薬は、治療されている疾患に適切である、請求項５７に記載の組成物。
前記疾患または障害は、アレルギー性またはＩ型過敏反応、喘息、糖尿病、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、ＡＩＤＳ関連認知症、筋萎縮性側索硬化症（ＡＭＬ、ルーゲーリック病）、多発性硬化症（ＭＳ）、統合失調症、心筋細胞肥大、再かん流／虚血、卒中、脱毛症、移植拒絶反応、移植片対宿主疾患、関節リウマチ、固形悪性腫瘍、血液悪性腫瘍、白血病、リンパ腫、および骨髄増殖性疾患である、請求項５８に記載の組成物。
前記疾患または障害は、喘息である、請求項５９に記載の組成物。
前記疾患または障害は、移植拒絶反応である、請求項５９に記載の組成物。
前記疾患または障害は、関節リウマチである、請求項５９に記載の組成物。
前記疾患または障害は、乾癬である、請求項５９に記載の組成物。
前記疾患は、真性赤血球増加症、本態性血小板血症、慢性特発性骨髄線維症、骨髄線維症を伴う骨髄様化生、慢性骨髄性白血病、慢性骨髄単球性白血病、慢性好酸球性白血病、好酸球増多症候群、または全身性肥満細胞症から選択される骨髄増殖性疾患である、請求項５９に記載の組成物。