JP2009526849A5

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Publication number: JP2009526849A5
Application number: JP2008555299A
Authority: JP
Filing date: 2007-02-13
Publication date: 2010-03-25
Anticipated expiration: 2027-02-13

Claims

式Ｉの化合物。

Ｉ
（式中、
Ｘ^１は結合、Ｏ、ＮＲ^８、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２であり；
Ｙ^１はＯまたはＮＲ^９であり；
Ｒ^１はＨ、Ｃ_１−１０脂肪族、Ｃ_３−１０シクロ脂肪族、Ｃ_６−１０アリール、５−１０員のヘテロアリールまたは３−１０員のヘテロシクリルであり；式中、該Ｒ^１は０−５個のＪ^１で場合により置換され；但しＸ^１が結合の場合、Ｒ^１はＨでなく；
Ｒ^２はＨ、Ｃ_１−１０脂肪族、−（Ｃ_１−１０脂肪族）−（Ｃ_３−１０シクロ脂肪族）、Ｃ_３−８シクロ脂肪族、ハロＣ_１−４脂肪族であり；式中、該Ｒ^２は場合により０−４個のＪ^２で置換され；
それぞれのＲ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は独立して、Ｈ、Ｃ_１−１０脂肪族、Ｃ_３−１０シクロ脂肪族、Ｃ_６−１０アリールまたは５−１０員のヘテロアリールであり；式中、それぞれのＲ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は場合によりおよび独立してそれぞれ０−５個のＪ^３、Ｊ^４、Ｊ^５およびＪ^６で置換され；かつ
Ｒ^７はＨ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、またはＣ（Ｏ）ＮＲＲ’、Ｃ_１−１０脂肪族、Ｃ_３−１０シクロ脂肪族、Ｃ_６−１０アリール、５−１０員のヘテロアリール、３−１０員のヘテロシクリル、−（Ｃ_１−６脂肪族）−（Ｃ_３−１０シクロ脂肪族）、−（Ｃ_１−６脂肪族）−（Ｃ_６−１０アリール）、または−（Ｃ_１−６脂肪族）−（５−１０員のヘテロアリール）、または−（Ｃ_１−６脂肪族）−（３−６員のヘテロシクリル）であり；式中、該Ｒ^７は場合により０−５個のＪ^７で置換されており；
あるいは、Ｒ^３およびＲ^４は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳから独立して選ばれる０−４個のヘテロ原子を含む３−８員の飽和のまたは部分的に不飽和の単環式環を場合により形成し；Ｒ^３およびＲ^４により形成された該単環式環は場合により０−４個のＪ^３４で置換され；
Ｒ^５およびＲ^６は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳから独立して選ばれる０−４個のヘテロ原子を含む３−８員の飽和のまたは部分的に不飽和の単環式環を場合により形成し；Ｒ^５およびＲ^６により形成された該単環式環は場合により０−４のＪ^５６で置換され；
Ｒ^３およびＲ^５は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳから独立して選ばれる０−４個のヘテロ原子を含む３−８員の飽和のまたは部分的に不飽和の単環式環を場合により形成し；Ｒ^３およびＲ^５により形成された該単環式環は場合により０−４のＪ^３５で置換され；
Ｒ^３およびＲ^７は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳから独立して選ばれる０−４個のヘテロ原子を含む４−８員の飽和のまたは部分的に不飽和の単環式環を場合により形成し；Ｒ^３およびＲ^７により形成された該単環式環は場合により０−４のＪ^３７で置換されており；
Ｒ^５およびＲ^７は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳから独立して選ばれる０−４個のヘテロ原子を含む３−８員の飽和のまたは部分的に不飽和の単環式環を場合により形成し；Ｒ^５およびＲ^７により形成された該単環式環は場合により０−４個のＪ^５７で置換され；
Ｒ^８はＨ、Ｃ_１−６脂肪族、Ｃ_３−８シクロ脂肪族、Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）ＯＲまたはＣ（Ｏ）ＮＲＲ’であり；
Ｒ^９はＨまたは不飽和Ｃ_１−６脂肪族であり；または
Ｒ^２およびＲ^９は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳから独立して選ばれる２−４個のヘテロ原子を含む５−８員の芳香族のまたは非芳香族の単環式環を場合により形成し；Ｒ^２およびＲ^９により形成された該単環式環は場合により０−４個のＪ^２９で置換され；
それぞれのＪ^１は独立してＣ_１−６ハロアルキル、ハロ、ＮＯ_２、ＣＮ、Ｑまたは−Ｚ−Ｑであり；または２つのＪ^１は一緒になって、場合により＝Ｏを形成し得；
Ｚは場合により−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ）−、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−の０−３個の出現で置換されているＣ_１−６脂肪族であり；それぞれのＺは０−２個のＪ^Ｚで場合により置換され；
ＱはＨ；Ｃ_１−６脂肪族；Ｏ、ＮおよびＳから独立して選ばれる０−３のヘテロ原子を有する３−８員芳香族または非芳香族単環式環であり；またはＯ、ＮおよびＳから独立して選ばれる０−５個のヘテロ原子を有する７−１２員の芳香族または非芳香族二環式環であり；それぞれのＱは０−５個のＪ^Ｑで場合により置換され；
それぞれのＪ^２はハロまたはハロＣ_１−４脂肪族であり；
それぞれのＪ^３、Ｊ^４、Ｊ^５およびＪ^６は独立して、Ｃ_１−６脂肪族、Ｃ_３−６シクロ脂肪族または−（Ｃ_１−４アルキル）_ｎ−Ｖ^１であり；式中、
ｎは０または１であり；
Ｖ^１はハロ（Ｃ_１−４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ_１−４脂肪族）、ハロ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ”、ＳＨ、ＳＲ”、ＮＨ_２、ＮＨＲ”、Ｎ（Ｒ”）_２、ＣＯＨ、ＣＯＲ”、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２Ｒ”、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ”、ＣＯＮＲ”_２、ＯＣＯＲ”、ＯＣＯＮＨ_２、ＯＣＯＮＨＲ”、ＯＣＯＮ（Ｒ”）_２、ＮＨＣＯＲ”、ＮＲ”ＣＯＲ”、ＮＨＣＯ_２Ｒ”、ＮＲ”ＣＯ_２Ｒ”、ＮＨＣＯ_２Ｈ、ＮＲ”ＣＯ_２Ｈ、ＮＨＣＯＮＨ_２、ＮＨＣＯＮＨＲ”、ＮＨＣＯＮ（Ｒ”）_２、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ”、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ”）_２、ＮＨＳＯ_２Ｒ”、ＮＲ”ＳＯ_２Ｒ”であり；
あるいは、Ｖ^１はＣ_３−６シクロ脂肪族、フェニル、５−６員ヘテロアリールまたは３−６員ヘテロシクリルから選ばれる環状基であり；式中、該環状基は０−３個のＪ^Ｖで場合により置換され；
Ｒ”は置換されていないＣ_１−４脂肪族であり；
または同じ原子に結合した同じＪ^３、Ｊ^４、Ｊ^５またはＪ^６の２つは、場合により一緒になって＝Ｏを形成し得；
それぞれのＪ^ＺおよびＪ^Ｖは、独立してハロ、Ｃ_１−６脂肪族、Ｃ_３−６シクロ脂肪族、ＮＯ_２、ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−４脂肪族）、−Ｎ（Ｃ_１−４脂肪族）_２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ_１−４脂肪族）、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２（Ｃ_１−４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ_１−４脂肪族）またはハロ（Ｃ_１−４脂肪族）であり；
それぞれのＪ^Ｑ、Ｊ^７、Ｊ^２９、Ｊ^３４、Ｊ^５６、Ｊ^３５、Ｊ^３７およびＪ^５７は、独立してＭまたは−Ｙ−Ｍであり；
それぞれのＹは、独立して、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−の０−３個の出現で場合により置換される、置換されていないＣ_１−６脂肪族であり；
それぞれのＭは、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６脂肪族、Ｃ_３−６シクロ脂肪族、ハロ（Ｃ_１−４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ_１−４脂肪族）、３−６員ヘテロシクリル、Ｃ_６−１０アリール、ハロ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ’、ＳＨ、ＳＲ’、ＮＨ_２、ＮＨＲ’、Ｎ（Ｒ’）_２、ＣＯＨ、ＣＯＲ’、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２Ｒ’、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’_２、ＯＣＯＲ’、ＯＣＯＮＨ_２、ＯＣＯＮＨＲ’、ＯＣＯＮ（Ｒ’）_２、ＮＨＣＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＮＨＣＯ_２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯ_２Ｒ’、ＮＨＣＯ_２Ｈ、ＮＲ’ＣＯ_２Ｈ、ＮＨＣＯＮＨ_２、ＮＨＣＯＮＨＲ’、ＮＨＣＯＮ（Ｒ’）_２、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ’、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、ＮＨＳＯ_２Ｒ’またはＮＲ’ＳＯ_２Ｒ’であるか、二つのＭは一緒になって、＝Ｏを場合により形成し得；
ＲはＨまたは置換されていないＣ_１−６脂肪族であり；
Ｒ’は置換されていないＣ_１−６脂肪族であり；または２つのＲ’基は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳから独立して選ばれる０−１個のヘテロ原子を有する３−８員の飽和のまたは部分的に不飽和の単環式環を形成する）。
Ｒ^１はＨ、Ｃ_１−１０脂肪族、Ｃ_６−１０アリール、５−１０員のヘテロアリール、または３−１０員のヘテロシクリルであり；該Ｒ^１は０−５個のＪ^１で場合により置換され；但しＸ^１が結合の場合、Ｒ^１はＨでなく；
Ｒ^７はＨ、Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）ＯＲまたはＣ（Ｏ）ＮＲＲ’、Ｃ_１−１０脂肪族、Ｃ_３−１０シクロ脂肪族、Ｃ_６−１０アリール、５−１０員のヘテロアリール、３−１０員のヘテロシクリル、−（Ｃ_１−６脂肪族）−（Ｃ_３−１０シクロ脂肪族）、−（Ｃ_１−６脂肪族）−（Ｃ_６−１０アリール）、または−（Ｃ_１−６脂肪族）−（５−１０員のヘテロアリール）であり；式中、該Ｒ^７は０−５個のＪ^７で場合により置換されており；
Ｑは、Ｈ；Ｃ_１−６脂肪族；Ｏ、ＮおよびＳから独立して選ばれる０−３個のヘテロ原子を有する３−８員の芳香族または非芳香族単環式環であり；またはＯ、ＮおよびＳから独立して選ばれる０−５個のヘテロ原子を有する８−１２員芳香族または非芳香族二環式系であり；それぞれのＱは０−５個のＪ^Ｑで場合により置換されており；
それぞれのＭは独立して、Ｈ、Ｃ_１−６脂肪族、Ｃ_３−６シクロ脂肪族、ハロ（Ｃ_１−４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ_１−４脂肪族）、３−６員ヘテロシクリル、ハロ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ’、ＳＨ、ＳＲ’、ＮＨ_２、ＮＨＲ’、Ｎ（Ｒ’）_２、ＣＯＨ、ＣＯＲ’、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２Ｒ’、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’_２、ＯＣＯＲ’、ＯＣＯＮＨ_２、ＯＣＯＮＨＲ’、ＯＣＯＮ（Ｒ’）_２、ＮＨＣＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＮＨＣＯ_２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯ_２Ｒ’、ＮＨＣＯ_２Ｈ、ＮＲ’ＣＯ_２Ｈ、ＮＨＣＯＮＨ_２、ＮＨＣＯＮＨＲ’、ＮＨＣＯＮ（Ｒ’）_２、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ’、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、ＮＨＳＯ_２Ｒ’またはＮＲ’ＳＯ_２Ｒ’である、請求項１記載の化合物。
Ｘ^１はＮＲ^８である、請求項１又は２記載の化合物。
Ｙ^１はＯである、請求項１から３いずれか記載の化合物。
Ｒ^１は、Ｃ_６−１０アリールまたは５−１０員のヘテロアリールであり、０−５個のＪ^１で置換されている、請求項１から４いずれか記載の化合物。
Ｒ^２はＣ_１−１０脂肪族又はＣ_３−１０シクロ脂肪族であり、０−４個のＪ^２で置換されている、請求項１から５いずれか記載の化合物。
Ｒ^２はＣＨ_３である、請求項１から６いずれか記載の化合物。
Ｒ^３およびＲ^４は、それらが結合している炭素原子とともに、０−５個のＲ^３又はＲ^４で置換される３−６員単環式環を形成する、請求項１から７いずれか記載の化合物。
Ｒ^３およびＲ^５は、それらが結合している炭素原子とともに、０−５個のＲ^３又はＲ^５で置換される３−６員単環式環を形成する、請求項１から７いずれか記載の化合物。
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、およびＲ^６は、独立してＨ、Ｃ_１−１０脂肪族、Ｃ_３−１０シクロ脂肪族、Ｃ_６−１０アリールまたは５−１０員のヘテロアリールから選ばれる基であり、０−５個のＪ^３、Ｊ^４、Ｊ^５、及びＪ^６でそれぞれ置換される、請求項１から７いずれか記載の化合物。
Ｒ^３及びＲ^４の各々は独立してＨ、Ｃ_１−６脂肪族、又はＣ_３−８シクロ脂肪族であり、Ｒ^３及Ｒ^４の各々は独立して０−５個のＪ^３及びＪ^４で置換される、請求項１から７いずれか記載の化合物。
Ｒ^３及びＲ^４の一方はＨであり、他方はＣ_１−６脂肪族又はＣ_３−８シクロ脂肪族であり、Ｒ^３及びＲ^４の水素でない方は独立して０−５個のＪ^３及びＪ^４で置換される、請求項１から７いずれか記載の化合物。
Ｊ^３及びＪ^４の各々は独立してハロである、請求項１から１２いずれか記載の化合物。
Ｒ^５およびＲ^７は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、０−５個のＪ^５又はＪ^７で置換される３−６員の飽和または部分的に不飽和の単環式環を形成する、請求項１から８及び１１から１３いずれか記載の化合物。
Ｒ^７は、Ｃ_１−１０脂肪族、Ｃ_３−１０シクロ脂肪族、Ｃ_６−１０アリール、５−１０員のヘテロアリールおよび３−１０員のヘテロシクリルからなる群より選ばれる基であり、０−５個のＪ^７で置換される、請求項１から１３いずれか記載の化合物。
Ｒ^７はＣ_１−１０脂肪族、Ｃ_３−８シクロ脂肪族、フェニル、５員のヘテロアリール、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２、５−ピリダジニル、３、５−ピリミジルおよび３−８員のヘテロシクリルからなる群より選ばれる基であり、０−５個のＪ^７で置換される、請求項１から１３いずれか記載の化合物。
Ｒ^７は３−アミノ−２，４−ピリミジンでない、請求項１から１３いずれか記載の化合物。
Ｒ^７はＣ_３−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、フェニル、又は５−６員のヘテロシクリルから選ばれ、該ヘテロシクリルは１つの酸素ヘテロ原子を含み、０−５個のＪ^７で置換される、請求項１から１３いずれか記載の化合物。
Ｒ^７はＣ_４−５シクロアルキルであり、０−５個のＪ^７で置換される、請求項１から１３いずれか記載の化合物。
Ｒ^７は１又は２個のＦで置換されたＣ_４−５シクロアルキルである、請求項１から１３いずれか記載の化合物。
Ｒ^７は非置換のＣ_４−５シクロアルキルである、請求項１から１３いずれか記載の化合物。
Ｒ^７は０−５個のＪ^７で置換されたシクロペンチルである、請求項１から１３いずれか記載の化合物。
Ｒ^７は１又は２個のＦで置換されたシクロペンチルである、請求項１から１３いずれか記載の化合物。
Ｒ^７は非置換のシクロペンチルである、請求項１から１３いずれか記載の化合物。
Ｒ^８はＨである、請求項１から２４いずれか記載の化合物。
式ＩＩで示される請求項１又は２記載の化合物。

ＩＩ
（式中、
Ｒ^１は、場合により置換されたＣ_６−１０アリールまたは場合により置換された５−１０員のヘテロアリールであり；
Ｒ^２は、ＨまたはＣ_１−１０脂肪族およびＣ_３−１０シクロ脂肪族から選ばれる場合により置換された基であり；
それぞれのＲ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は独立してＨ、Ｃ_１−１０脂肪族またはＣ_３−１０シクロ脂肪族であり；それぞれのＲ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、場合によりそれぞれ０−５個のＪ^３、Ｊ^４、Ｊ^５およびＪ^６で置換されており；または
Ｒ^３およびＲ^４は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換される３−６員飽和のまたは部分的に不飽和の単環式環を形成し得；
Ｒ^３およびＲ^５は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換される３−６員の飽和のまたは部分的に不飽和の単環式環を形成し得；
Ｒ^５およびＲ^７は、それらが結合している原子と一緒になって、場合により置換される３−６員の飽和のまたは部分的に不飽和の単環式環を形成し得；
Ｒ^２およびＲ^９は、それらが結合している原子と一緒になって、場合により置換される５−８員の飽和のまたは部分的に不飽和の単環式環を形成し得る）。
式ＩＩＩで示される請求項１又は２記載の化合物。

ＩＩＩ
（式中、
Ｒ^１は場合により置換されているＣ_６−１０アリールまたは場合により置換されている５−１０員のヘテロアリールであり；
Ｒ^２は、ＨまたはＣ_１−１０脂肪族およびＣ_３−１０シクロ脂肪族から選ばれる場合により置換される基であり；
それぞれのＲ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、独立してＨ、Ｃ_１−１０脂肪族またはＣ_３−１０シクロ脂肪族であり；それぞれのＲ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、場合によりそれぞれ０−５個のＪ^３、Ｊ^４、Ｊ^５およびＪ^６で置換されており；または
Ｒ^３およびＲ^４は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換される３−６員の飽和のまたは部分的に不飽和の単環式環を形成し得；
Ｒ^３およびＲ^５は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により置換される３−６員の飽和のまたは部分的に不飽和の単環式環を形成し得；
Ｒ^５およびＲ^７は、それらが結合している原子と一緒になって、場合により置換される３−６員の飽和のまたは部分的に不飽和の単環式環を形成し得；
Ｒ^２およびＲ^９は、それらが結合している原子と一緒になって、場合により置換される５−８員の飽和のまたは部分的に不飽和の単環式環を形成し得る）。
それぞれのＪ^３、Ｊ^４、Ｊ^５およびＪ^６は、独立してＣ_１−６脂肪族、Ｃ_３−６シクロ脂肪族または−（Ｃ_１−４アルキル）_ｎ−Ｖ^１であり；式中、
ｎは０または１であり；
Ｖ^１は、ハロ（Ｃ_１−４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ_１−４脂肪族）、ハロ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ”、ＳＨ、ＳＲ”、ＮＨ_２、ＮＨＲ”、Ｎ（Ｒ”）_２、ＣＯＨ、ＣＯＲ”、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２Ｒ”、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ”、ＣＯＮＲ”_２、ＯＣＯＲ”、ＯＣＯＮＨ_２、ＯＣＯＮＨＲ”、ＯＣＯＮ（Ｒ”）_２、ＮＨＣＯＲ”、ＮＲ”ＣＯＲ”、ＮＨＣＯ_２Ｒ”、ＮＲ”ＣＯ_２Ｒ”、ＮＨＣＯ_２Ｈ、ＮＲ”ＣＯ_２Ｈ、ＮＨＣＯＮＨ_２、ＮＨＣＯＮＨＲ”、ＮＨＣＯＮ（Ｒ”）_２、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ”、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ”）_２、ＮＨＳＯ_２Ｒ”、ＮＲ”ＳＯ_２Ｒ”であり；
Ｒ”は、置換されていないＣ_１−４脂肪族であり；
または同じ原子に結合している同じＪ^３、Ｊ^４、Ｊ^５またはＪ^６の２つは、一緒になって場合により＝Ｏを形成し得る、請求項１から２７いずれか記載の化合物。
以下から選ばれる化合物。
以下から選ばれる化合物。
請求項１から３０いずれか記載の化合物と、薬理学的に許容できる担体、アジュバント、又はビヒクルとを含有する組成物。
患者におけるタンパク質キナーゼ活性を阻害するための組成物であって、ａ）請求項３１記載の組成物、又はｂ）請求項１から３０いずれか記載の化合物を含む組成物。
生体サンプル中のタンパク質キナーゼ活性を阻害するための組成物であって、ａ）請求項３１記載の組成物、又はｂ）請求項１から３０いずれか記載の化合物を含む組成物。
前記タンパク質キナーゼはＰＬＫである、請求項３２又は３３記載の組成物。
前記タンパク質キナーゼはＰＬＫ１である、請求項３４記載の組成物。
患者の増殖性疾患、神経変性疾患、自己免疫疾患、炎症性疾患、又は免疫介在疾患を治療するための組成物であって、ａ）請求項３１記載の組成物、又はｂ）請求項１から３０いずれか記載の化合物を含む組成物。
化学療法剤または抗増殖薬、抗炎症薬、免疫調整又は免疫抑制剤、神経栄養因子、心血管疾患治療薬、破壊性骨障害治療薬、肝臓病治療薬、抗ウイルス薬、血液障害治療薬、糖尿病治療薬、又は免疫不全障害治療薬から選ばれる追加的治療薬をさらに含み、該追加的治療薬は、治療する疾患のために適切である、請求項３６記載の組成物。
化学療法剤または抗増殖薬、抗炎症薬、免疫調整又は免疫抑制剤、神経栄養因子、心血管疾患治療薬、破壊性骨障害治療薬、肝臓病治療薬、抗ウイルス薬、血液障害治療薬、糖尿病治療薬、又は免疫不全障害治療薬から選ばれる追加的治療薬と組み合わせて投与されることを特徴とし、該追加的治療薬は、治療する疾患のために適切である、請求項３６記載の組成物。
患者におけるメラノーマ、骨髄腫、白血病、リンパ腫、神経芽腫、あるいは結腸癌、乳癌、胃癌、卵巣癌、頚部癌、肺癌、中枢神経系（ＣＮＳ）の癌、腎臓癌、前立腺癌、膀胱癌、又は膵癌から選択される癌を治療するための組成物であって、ａ）請求項３１記載の組成物、又はｂ）請求項１から３０いずれか記載の化合物を含む組成物。
患者における癌を治療するための組成物であって、ａ）請求項３１記載の組成物、又はｂ）請求項１から３０いずれか記載の化合物を含む組成物。
ａ）請求項３１記載の組成物、又はｂ）請求項１から３０いずれか記載の化合物でＰＬＫを阻害することにより、癌細胞の有糸分裂を阻害する、請求項４０記載の組成物。
式Ｉの化合物を調製するためのプロセスであって、

Ｉ
（式中、Ｙ^１はＯであり、そしてＸ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及び、Ｒ^７は請求項１から３０いずれかで定義したとおりである）式５の化合物

（式中、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、及びＲ^７は請求項１から２９いずれかで定義したとおりであり、ＬＧ_２は適切な脱離基である）をＸ^１Ｒ^１と適切な条件で反応させ、式Ｉの化合物を形成することを含むプロセス。
式４の化合物

（式中、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、及びＲ^７は請求項１から２９いずれかで定義したとおりであり、ＬＧ_２は適切な脱離基である）をＲ^２−ＬＧ_３（式中、ＬＧ_３はＮＨ−アミドによって置換可能な脱離基である）と反応させ、式５の化合物を形成するステップを含む、請求項４２記載のプロセス。
式３−ａの化合物を

（式中、ＬＧ_２は適切な脱離基であり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、及びＲ^７は請求項１から２９いずれかで定義したとおりである）を環化縮合条件下で環化して、式４の化合物を形成することを含む、請求項４３記載のプロセス。
式３の化合物

（式中、ＬＧ_２は適切な脱離基であり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、及びＲ^７は請求項１から２９いずれかで定義したとおりである）を反応させ、式３−ａの化合物を形成するステップを有する、請求項４４記載のプロセス。
式３−ａの化合物のアミノ基を適切な条件下で官能化して式３−ｂの化合物を形成し、

（式中、ＬＧ_２は適切な脱離基であり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、及びＲ^７は請求項１から２９いずれかで定義したとおりである）式３−ｂの化合物を適切な環化縮合条件下で環化して式４の化合物を形成することを更に含む、請求項４４記載のプロセス。
式２の化合物

（式中、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、及びＲ^７は請求項１から２９いずれかで定義したとおりである）を式１の化合物

（式中、ＬＧ_１及びＬＧ_２の各々は独立して適切な脱離基である）と、適切な置換条件下で反応させて、式３の化合物を形成することを更に含む、請求項４５記載のプロセス。
式Ｉの化合物を調製するためのプロセスであって、

Ｉ
（式中、Ｙ^１はＮＲ^９であり、Ｘ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、及びＲ^７は定義したとおりである）式Ｉの化合物（式中、Ｙ^１はＯであり、Ｘ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、及びＲ^７は定義したとおりである）を、アミドをアミジンに変換するための公知の適切な条件下で反応させ、式Ｉの化合物（式中、Ｙ^１はＮＲ^９である）を形成することを含む、プロセス。
式５−ａの化合物を調製するためのプロセスであって、

５−ａ
（式中、ＬＧ_２は適切な脱離基であり、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、及びＲ^９は請求項１から２９いずれかで定義したとおりである）式５の化合物

５
（式中、ＬＧ_２は適切な脱離基であり、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、及びＲ^７は請求項１から２９いずれかで定義したとおりである）を、アミドをアミジンに変換するための公知の適切な条件下で反応させ、式５−ａの化合物を形成することを含む、プロセス。
ＬＧ_２をＸ^１Ｒ^１で置換して、式Ｉの化合物（式中、Ｙ^１はＮＲ^９であり、Ｘ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、及びＲ^７は定義したとおりである）を形成することを更に含む、請求項４９記載のプロセス。
Ｒ^２及びＲ^９は一緒になって環Ａを形成し、アミドをアミジンに変換するための公知の適切な条件は、環Ａを形成するための複数段階の環化の連続を含む、請求項４８又は４９記載のプロセス。