JP2010522210A5

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Publication number: JP2010522210A5
Application number: JP2009554762A
Authority: JP
Filing date: 2008-03-21
Publication date: 2013-12-19
Anticipated expiration: 2028-03-21

Description

本発明によって提供される化合物及び組成物は、生物学的及び病理学的現象におけるＪＡＫキナーゼの研究；当該キナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；及び新しいキナーゼ阻害薬の比較評価にも有用である。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉの化合物：

又はその医薬として許容し得る塩［式中、
Ｘ^１は、Ｎ又はＣＲ^１であり；
Ｘ^２は、Ｎ又はＣＲ^２であり；Ｘ^１及びＸ^２の両方がＮであることはなく；
Ｘ^３は、Ｎ又はＣＲ^２３であり；
Ｘ^４は、Ｎ又はＣＲ^２４であり；Ｘ^３及びＸ^４の少なくとも一方がＮであり；
Ｒ^１は、Ｈ、ハロ、Ｒ’、ＯＨ、ＯＲ’、ＣＯＲ’、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）_２又はＣＮであり；
Ｒ^２は、Ｈ、ハロ、Ｒ’、ＯＨ、ＯＲ’、ＣＯＲ’、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）_２又はＣＮであり；或いは
Ｒ^１及びＲ^２は、一緒になって、１〜４個のＲ^９で場合により置換された５〜７員のアリール又はヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ^９は、ハロゲン、ＯＣＨ_３、ＯＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＳＨ、ＳＣＨ_３、ＮＣＨ_３、ＣＮ又は非置換のＣ_１〜２脂肪族から独立に選択され；
Ｒ^２３は、Ｈ、ハロ、Ｒ’、ＯＨ、ＯＲ’、ＣＯＲ’、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）_２又はＣＮであり；
Ｒ^２４は、Ｈ、ハロ、Ｒ’、ＯＨ、ＯＲ’、ＣＯＲ’、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）_２又はＣＮであり；
Ｒ’は、１〜４個のＲ^１０で場合により置換されたＣ_１〜３の脂肪族であり；
各Ｒ^１０は、ハロゲン、ＣＦ_３、ＯＣＨ_３、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＳＣＨ_３、ＮＣＨ_３、ＣＮ又は非置換のＣ_１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ^１０基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環又はＣ＝Ｏを形成し；
Ｒ^３は、

から選択され；
Ｒ^１９は、Ｈ；１〜４個のハロゲン、ＯＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＳＨ若しくはＣＮで場合により置換されたＣ_３〜７脂環式；又はＣ_１〜６脂肪族であり、該Ｃ_１〜６脂肪族の２つまでのメチレン単位が、Ｇ^Ｒで場合により、且つ独立に置き換えられており、該Ｃ_１〜６脂肪族は、１〜４個のＲ^２０で場合により置換されており；
Ｇ^Ｒは、−ＮＨ−、−ＮＲ^２１−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２１−、−ＮＣ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ−、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲ^２１ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ^２１Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ_２ＮＨ−、−ＳＯ_２ＮＲ^２１−、−ＮＨＳＯ_２−、−ＮＲ^２１ＳＯ_２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲ^２１Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^２１−、−ＮＲ^２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^２１−、−ＮＨＳＯ_２ＮＨ−、−ＮＲ^２１ＳＯ_２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ_２ＮＲ^２１−、−ＮＲ^２１ＳＯ_２ＮＲ^２１−、−ＳＯ−、又は−ＳＯ_２−であり；
Ｒ^２１は、１〜６個のハロゲン、Ｎ（Ｒ^Ｘ）_２、Ｒ^Ｘ、−ＯＲ^Ｘ、−ＳＲ^Ｘ、−ＮＯ_２、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｒ^Ｘ、−ＣＯＲ^Ｘ、ＯＣＯＲ^Ｘ、ＣＯＮＨＲ^Ｘ若しくはＮＨＣＯＲ^Ｘで場合により置換されたＣ_１〜６脂肪族又はＣ_３〜７脂環式であり；
各Ｒ^Ｘは、Ｈ又は非置換のＣ_１〜６脂肪族から独立に選択され；
各Ｒ^２０は、ハロゲン、ＯＨ、ＯＲ^２２、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨＲ^２２、Ｎ（Ｒ^２２）_２、ＳＨ、ＳＲ^２２、ＣＮ又はＲ^２２から独立に選択され；或いは２個のＲ^２０は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環又はＣ＝Ｏを形成し；
各Ｒ^２２は、１〜６個のハロゲン、ＯＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＳＨ又はＣＮで場合により置換されたＣ_１〜６脂肪族又はＣ_３〜７脂環式から独立に選択され；
Ｒ^２５は、−（Ｕ）_ｍ−Ｙであり；
Ｕは、Ｃ_１〜６脂肪族であり、２つまでのメチレン単位が、Ｇ^Ｕで場合により且つ独立に置き換えられており、Ｕは、１〜４個のＪ^Ｕで場合により置換されており；
Ｇ^Ｕは、−ＮＨ−、−ＮＲ^２６−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２６−、−ＮＣ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ−、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲ^２６ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ^２６Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ_２ＮＨ−、−ＳＯ_２ＮＲ^２６−、−ＮＨＳＯ_２−、−ＮＲ^２６ＳＯ_２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲ^２６Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^２６−、−ＮＲ^２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^２６−、−ＮＨＳＯ_２ＮＨ−、−ＮＲ^２６ＳＯ_２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ_２ＮＲ^２６−、−ＮＲ^２６ＳＯ_２ＮＲ^２６−、−ＳＯ−、又は−ＳＯ_２−であり；
Ｒ^２６は、Ｃ_１〜６脂肪族、Ｃ_３〜１０脂環式、Ｃ_６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール又は５〜１０員ヘテロシクリルであり；該脂肪族、脂環式、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルは、ハロゲン、Ｒ^Ｘ、−ＯＲ^Ｘ、−ＳＲ^Ｘ、−ＮＯ_２、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｒ^Ｘ、−ＣＯＲ^Ｘ、ＯＣＯＲ^Ｘ、ＣＯＮＨＲ^Ｘ又はＮＨＣＯＲ^Ｘで場合により置換されており；
各Ｊ^Ｕは、ハロゲン、Ｌ、−（Ｌ_ｎ）−Ｒ’、−（Ｌ_ｎ）−Ｎ（Ｒ’）_２、−（Ｌ_ｎ）−ＳＲ’、−（Ｌ_ｎ）−ＯＲ’、−（Ｌ_ｎ）−（Ｃ_３〜１０脂環式）、−（Ｌ_ｎ）−（Ｃ_６〜１０アリール）、−（Ｌ_ｎ）−（５〜１０員ヘテロアリール）、−（Ｌ_ｎ）−（５〜１０員ヘテロシクリル）、オキソ、Ｃ_１〜４ハロアルコキシ、Ｃ_１〜４ハロアルキル、−（Ｌ_ｎ）−ＮＯ_２、−（Ｌ_ｎ）−ＣＮ、−（Ｌ_ｎ）−ＯＨ、−（Ｌ_ｎ）−ＣＦ_３、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯＲ’、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）_２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’又はＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’から独立に選択され；或いは同一の置換基又は異なる置換基上の２個のＪ^Ｕ基は、各Ｊ^Ｕ基が結合した原子と一緒になって、５〜７員の飽和、不飽和、又は部分飽和環を形成し；
ｍは、０又は１であり；
Ｙは、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨＲ、Ｎ（Ｒ）_２、又はＣ_１〜６脂肪族、Ｃ_３〜１０脂環式、Ｃ_６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクリルから選択される基であり、該基は、１〜８個のＪ^Ｙで場合により置換されており；
各Ｊ^Ｙは、ハロゲン、Ｌ、−（Ｌ_ｎ）−Ｒ^２６、−（Ｌ_ｎ）−Ｎ（Ｒ^２６）_２、−（Ｌ_ｎ）−ＳＲ^２６、−（Ｌ_ｎ）−ＯＲ^２６、−（Ｌ_ｎ）−（Ｃ_３〜１０脂環式）、−（Ｌ_ｎ）−（Ｃ_６〜１０アリール）、−（Ｌ_ｎ）−（５〜１０員ヘテロアリール）、−（Ｌ_ｎ）−（５〜１０員ヘテロシクリル）、オキソ、Ｃ_１〜４ハロアルコキシ、Ｃ_１〜４ハロアルキル、−（Ｌ_ｎ）−ＮＯ_２、−（Ｌ_ｎ）−ＣＮ、−（Ｌ_ｎ）−ＯＨ、−（Ｌ_ｎ）−ＣＦ_３、−ＣＯ_２Ｒ^２６、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯＲ^２６、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^２６、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２６）_２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２６又はＮＲ^２６Ｃ（Ｏ）Ｒ^２６から独立に選択され；或いは同一の置換基又は異なる置換基上の２個のＪ^Ｙ基は、各Ｊ^Ｙ基が結合した原子と一緒になって、５〜７員の飽和、不飽和又は部分飽和環を形成し；
各Ｌは、独立に、Ｃ_１〜６脂肪族であり、３つまでのメチレン単位が、−ＮＨ−、−ＮＲ^Ｌ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ｌ−、−ＮＣ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲ^ＬＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ^ＬＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ_２ＮＨ−、−ＳＯ_２ＮＲ^Ｌ−、−ＮＨＳＯ_２−、−ＮＲ^ＬＳＯ_２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲ^ＬＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^Ｌ−、−ＮＲ^ＬＣ（Ｏ）ＮＲ^Ｌ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ｌ−、−ＮＨＳＯ_２ＮＨ−、−ＮＲ^ＬＳＯ_２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ_２ＮＲ^Ｌ−、−ＮＲ^ＬＳＯ_２ＮＲ^Ｌ−、−ＳＯ−、又は−ＳＯ_２−で置き換えられており；
各ｎは、独立に０又は１であり；
Ｒ ^Ｌは、Ｃ_１〜６脂肪族、Ｃ_３〜１０脂環式、Ｃ_６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール又は５〜１０員ヘテロシクリルから選択され；或いは同一の置換基又は異なる置換基上の２個のＲ^Ｌ基は、各Ｒ^Ｌ基が結合した原子と一緒になって、３〜８員ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒは、１〜６個のハロゲン、ＯＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＳＨ若しくはＣＮで場合により置換されたＣ _１〜６脂肪族又はＣ_３〜６脂環式から選択され、或いは２個のＲ基は、Ｒ基が結合した原子と一緒になって、５〜７員の飽和、不飽和又は部分飽和環を形成し；
Ｒ^３環の各置換可能炭素は、ハロゲン；−Ｒ^Ｏ；−ＯＲ^Ｏ；−ＳＲ^Ｏ；１，２−メチレンジオキシ；１，２−エチレンジオキシ；Ｒ^Ｏで場合により置換されたフェニル（Ｐｈ）；Ｒ^Ｏで場合により置換された−Ｏ（Ｐｈ）；Ｒ^Ｏで場合により置換された−（ＣＨ_２）_１〜２（Ｐｈ）；Ｒ^Ｏで場合により置換された−ＣＨ＝ＣＨ（Ｐｈ）；−ＮＯ_２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ^Ｏ）_２；−ＮＲ^ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ｏ；−ＮＲ^ＯＣ（Ｓ）Ｒ^Ｏ；−ＮＲ^ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｏ）_２；−ＮＲ^ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^Ｏ）_２；−ＮＲ^ＯＣＯ_２Ｒ^Ｏ；−ＮＲ^ＯＮＲ^ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ｏ；−ＮＲ^ＯＮＲ^ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｏ）_２；−ＮＲ^ＯＮＲ^ＯＣＯ_２Ｒ^Ｏ；−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｏ；−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｏ；−ＣＯ_２Ｒ^Ｏ；−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｏ；−Ｃ（Ｓ）Ｒ^Ｏ；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｏ）_２；−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^Ｏ）_２；−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｏ）_２；−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ｏ；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ^Ｏ）Ｒ^Ｏ；−Ｃ（ＮＯＲ^Ｏ）Ｒ^Ｏ；−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^Ｏ；−Ｓ（Ｏ）_３Ｒ^Ｏ；−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ｏ）_２；−Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ｏ；−ＮＲ^ＯＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ｏ）_２；−ＮＲ^ＯＳＯ_２Ｒ^Ｏ；−Ｎ（ＯＲ^Ｏ）Ｒ^Ｏ；−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ^Ｏ）_２；又は−（ＣＨ_２）_０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^Ｏで場合により且つ独立に置換され；各々の独立したＲ^Ｏは、水素、場合により置換されたＣ_１〜６脂肪族、非置換の５〜６員のヘテロアリール又は複素環式環、フェニル、−Ｏ（Ｐｈ）又は−ＣＨ_２（Ｐｈ）から選択され、或いは同一の置換基又は異なる置換基上の２個の独立したＲ^Ｏは、各Ｒ^Ｏ基が結合した原子と一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリール環又は３〜８員のシクロアルキル環を形成し、該ヘテロアリール又はヘテロシクリル環は、窒素、酸素又は硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有し；Ｒ^Ｏの脂肪族基上の該任意の置換基の各々は、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族）_２、ハロゲン、Ｃ_１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ_１〜４脂肪族）、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２（Ｃ_１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ_１〜４脂肪族）又はハロＣ_１〜４脂肪族から独立に選択され、Ｒ^Ｏの上記Ｃ_１〜４脂肪族基の各々は非置換であり；
Ｒ^３の非芳香族複素環式環の各置換可能窒素は、−Ｒ^＋、−Ｎ（Ｒ^＋）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^＋、−ＣＯ_２Ｒ^＋、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^＋、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^＋、−ＳＯ_２Ｒ^＋、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^＋）_２、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^＋）_２、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ^＋）_２又は−ＮＲ^＋ＳＯ_２Ｒ^＋で場合により且つ独立に置換され、Ｒ^＋は、水素、場合により置換されたＣ_１〜６脂肪族、場合により置換されたフェニル、場合により置換された−Ｏ（Ｐｈ）、場合により置換された−ＣＨ_２（Ｐｈ）、場合により置換された−（ＣＨ_２）_１〜２（Ｐｈ）；場合により置換された−ＣＨ＝ＣＨ（Ｐｈ）；又は酸素、窒素若しくは硫黄から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有する非置換の５〜６員のヘテロアリール若しくは複素環式環であり、或いは同一の置換基又は異なる置換基上の２個の独立したＲ^＋は、各Ｒ^＋基が結合した原子と一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル、アリール若しくはヘテロアリール環、又は３〜８員のシクロアルキル環を形成し、該ヘテロアリール又はヘテロシクリル環は、窒素、酸素又は硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有し；Ｒ^＋の脂肪族基又はフェニル環上の該任意の置換基の各々は、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族）_２、ハロゲン、Ｃ_１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ_１〜４脂肪族）、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２（Ｃ_１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ_１〜４脂肪族）又はハロ（Ｃ_１〜４脂肪族）から独立に選択され、Ｒ^＋の先述のＣ_１〜４脂肪族基の各々は非置換であり；
Ｒ^４はＨ、又は１〜３個のＲ^１１で場合により置換された−Ｃ_１〜２脂肪族であり；
各Ｒ^１１は、ハロゲン、ＣＦ_３、ＯＣＨ_３、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＳＣＨ_３、ＮＣＨ_３、ＣＮ、ＣＯＮ（Ｒ^１５）_２又は非置換のＣ_１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ^１１基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環又はＣ＝Ｏを形成し；
Ｒ^１５は、Ｈ又は非置換のＣ_１〜２アルキルであり；
Ｒ^５はＨ、又は１〜５個のＲ^１２で場合により置換されたＣ_１〜６脂肪族であり；
Ｒ^６はＨ、又は１〜５個のＲ^１３で場合により置換されたＣ_１〜６脂肪族であり；
各Ｒ^１２は、ハロゲン、ＯＣＨ_３、ＯＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＳＨ、ＳＣＨ_３、ＮＣＨ_３、ＣＮ又は非置換のＣ_１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ^１２基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環を形成し；
各Ｒ^１３は、ハロゲン、ＯＣＨ_３、ＯＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＳＨ、ＳＣＨ_３、ＮＣＨ_３、ＣＮ又は非置換のＣ_１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ^１３基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環を形成し；或いは
Ｒ^５及びＲ^６は、一緒になって、１〜５個のＲ^１２で場合により置換された３〜７員の炭素環式又は複素環式飽和環を形成し；或いは
Ｒ^４及びＲ^６は、Ｒ^４が結合した窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される２個までのさらなるヘテロ原子を含み、１〜４個のＲ^１４で場合により置換された３〜８員の飽和、部分飽和又は芳香族窒素含有環を形成し；或いは
Ｒ^１及びＲ^４は、Ｒ^４が結合した窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される２個までのさらなるヘテロ原子を含み、１〜４個のＲ^１４で場合により置換された３〜８員の飽和、部分飽和又は芳香族窒素含有環を形成し；或いは
各Ｒ^１４は、ハロゲン、Ｒ”、ＮＨ_２、ＮＨＲ”、Ｎ（Ｒ”）_２、ＳＨ、ＳＲ”、ＯＨ、ＯＲ”、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＦ_３、ＣＯＯＲ”、ＣＯＯＨ、ＣＯＲ”、ＯＣ（Ｏ）Ｒ”又はＮＣ（Ｏ）Ｒ”から独立に選択され；或いは同一の置換基又は異なる置換基上の任意の２個のＲ^１４基は、各Ｒ^１４基が結合した原子と一緒になって、１〜３個のＲ^１６で場合により置換された３〜７員の飽和、不飽和又は部分飽和炭素環式又は複素環式環を形成し；
Ｒ”は、１〜４個のＲ^１０で場合により置換されたＣ_１〜３脂肪族であり；
各Ｒ^１６は、ハロゲン、ＣＦ_３、ＯＣＨ_３、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＳＣＨ_３、ＮＣＨ_３、ＣＮ、ＣＯＮ（Ｒ^１５）_２又は非置換のＣ_１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ^１６基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環又はＣ＝Ｏを形成し；
Ｒ^７はＨ、又は１〜３個のＲ^１７で場合により置換されたＣ_１〜４脂肪族であり；
各Ｒ^１７は、ハロゲン、ＣＦ_３、ＯＣＨ_３、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＳＣＨ_３、ＮＣＨ_３、ＣＮ、ＣＯＮ（Ｒ^１５）_２又は非置換のＣ_１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ^１７基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環又はＣ＝Ｏを形成し；
Ｒ^８は、１〜６個のＲ^１８で場合により置換されたＣ_１〜４脂肪族であり；
各Ｒ^１８は、ハロゲン、ＣＦ_３、ＯＣＨ_３、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＳＣＨ_３、ＮＣＨ_３、ＣＮ、ＣＯＮ（Ｒ^１５）_２又は非置換のＣ_１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ^１８基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環又はＣ＝Ｏを形成する。］。
（項目２）
式Ｉ−ａからＩ−ｉの化合物から選択される、項目１に記載の化合物。

（項目３）
式Ｉ−ａ、Ｉ−ｂ、Ｉ−ｃ又はＩ−ｄの化合物から選択される、項目２に記載の化合物。
（項目４）
式Ｉ−ｃからＩ−ｄの化合物から選択される、項目３に記載の化合物。
（項目５）
式Ｉ−ａ、Ｉ−ｂ、Ｉ−ｃ、Ｉ−ｆ、Ｉ−ｇ又はＩ−ｉの化合物から選択され、Ｒ^１がＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｒ’、ＯＨ又はＯＲ’である、項目２に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ^１がＨ、ＣＨ_３、Ｃｌ又はＦである、項目５に記載の化合物。
（項目７）
式Ｉ−ａ、Ｉ−ｂ、Ｉ−ｃ、Ｉ−ｄ、Ｉ−ｅ又はＩ−ｈの化合物から選択され、Ｒ^２がＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｒ’、ＯＨ又はＯＲ’である、項目２に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ^２がＨ、ＣＨ_３、Ｃｌ又はＦである、項目７に記載の化合物。
（項目９）
式Ｉ−ｃの化合物であり、Ｒ^１がＨ、Ｃｌ又はＦであり、Ｒ^２がＨである、項目２に記載の化合物。
（項目１０）
式Ｉ−ａ、Ｉ−ｅ又はＩ−ｇの化合物から選択され、Ｒ^２３がＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｒ’、ＯＨ又はＯＲ’である、項目２に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ^２３がＨ、ＣＨ_３、Ｃｌ又はＦである、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ^２３がＨである、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｉ−ｂ、Ｉ−ｄ又はＩ−ｆから選択され、Ｒ^２４がＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｒ’、ＯＨ又はＯＲ’である、項目２に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ^２４がＨ、ＣＨ_３、Ｃｌ又はＦである、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
式Ｉ−ｄの化合物であり、Ｒ^２及びＲ^２４がともにＨである、項目２に記載の化合物。（項目１６）
Ｘ^１がＣＲ^１であり、Ｘ^２がＣＲ^２であり、Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、１〜４個のＲ^９で場合により置換された５〜７員のアリール又はヘテロアリール環を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ^４がＨ、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３又はＣＨ（ＣＨ_３）_２である、項目１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ^４がＨ又はＣＨ_３である、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ^４がＨである、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ^１及びＲ^４が、Ｒ^４が結合した窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される２個までのさらなるヘテロ原子を含み、１〜４個のＲ^１４で場合により置換された３〜８員の飽和、部分飽和又は芳香族窒素含有環を形成する、項目１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ^５がＨ、又は３個までのＲ^１２で場合により置換されたＣ_１〜２アルキルである、項目１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ^５がＨ又はＣ_１〜２アルキルである、項目２１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ^６が、１〜５個のＲ^１３で場合により置換されたＣ_１〜４脂肪族である、項目１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ^５がＨであり、Ｒ^６が、

から選択される、項目２３に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ^６が、

から選択される、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ^６が、

から選択される、項目２５に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ^６が、
から選択される、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ^５及びＲ^６が一緒になって、

［式中、該環の１つ又は複数の炭素原子が、Ｎ、Ｏ又はＳで場合により且つ独立に置き換えられている］から選択される環を形成する、項目１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ^５及びＲ^６が、

である、項目１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ^５及びＲ^６が、

である、項目２９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ^５及びＲ^６が、

である、項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ^４及びＲ^６が、Ｒ^４が結合した窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される２個までのさらなるヘテロ原子を含み、１〜４個のＲ^１４で場合により置換された３〜８員の飽和、部分飽和又は芳香族窒素含有環を形成する、項目１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ^４及びＲ^６が一緒になって、

から選択され；
Ｒ^１４’がＨ又はＲ^１４である、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ^４及びＲ^６が一緒になって、

である、項目３３に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ^４及びＲ^６が一緒になって、
である、項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ^１４が存在しない、項目３５に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ^４及びＲ^６によって形成された環が１個のＲ^１４で置換されている、項目３５に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ^１４がＯＨ、ＣＨ_３、Ｆ、ＯＲ’又はＮＨＲ’である、項目３７に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ’がＣ_１〜２アルキル又はＣ_２〜３アルケニルである、項目３８に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ^１４がＯＨである、項目３８に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ^７がＨ、又は１〜３個のＲ^１７で場合により置換されたＣ_１〜２アルキルである、項目１〜４０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ^７がＨ又は非置換のＣ_１〜２アルキルである、項目４１に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ^８が、６つまでのＲ^１８で場合により置換されたＣ_１〜４脂肪族又は脂環式である、項目１〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ^８が、６つまでのＲ^１８で場合により置換されたＣ_２〜３脂肪族又は脂環式である、項目４３に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ^１８がＦである、項目４４に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ^８が、ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＦ_３、ＣＨ_２ＣＨＦ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＦ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２Ｆ又はＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨＦ_２である、項目４５に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ^８が、ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＦ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３又はＣＨ_２ＣＨ_２ＣＦ_３である、項目４６に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ^８がＣＨ_２ＣＦ_３である、項目４７に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ^３が、（１−ａ）、（１−ｃ）、（１−ｋ）、（２−ｄ）、（２−ｅ）、（２−ｋ）、（２−ｗ）、（２−ｘ）、（３−ｄ）、（３−ｅ）、（３−ｇ）、（３−ｈ）、（３−ｉ）及び（３−ｊ）から選択される、項目１〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ^３が、（１−ａ）、（１−ｃ）、（１−ｋ）、（２−ｄ）、（２−ｅ）、（２−ｎ）、（２−ｏ）、（２−ｕ）、（２−ｘ）及び（２−ｚ）から選択される、項目４９に記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ^３が、（１−ａ）、（１−ｃ）、（２−ｄ）、（２−ｅ）、（２−ｎ）、（２−ｏ）、（２−ｕ）及び（２−ｘ）から選択される、項目５０に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ^３が、（１−ｃ）、（２−ｄ）、（２−ｎ）及び（２−ｏ）から選択される、項目５１に記載の化合物。
（項目５３）
Ｒ^３が非置換である、項目１に記載の化合物。
（項目５４）
Ｒ^３環の非芳香族複素環式環の２個までの置換可能炭素及び１個までの置換可能窒素が置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目５５）
Ｒ^３環の非芳香族複素環式環の１個の置換可能炭素及び１個までの置換可能窒素が置換されている、項目５４に記載の化合物。
（項目５６）
Ｒ^３環の１個の置換可能炭素が置換されている、項目５５に記載の化合物。
（項目５７）
Ｒ^３が（２−ｎ）であり、Ｒ^２５がＣ（Ｏ）ＮＲ_２である、項目５２に記載の化合物。
（項目５８）
Ｒ^３が（２−ｏ）であり、Ｒ^２５が場合により置換されたアリール又はヘテロアリールである、項目５２に記載の化合物。
（項目５９）
Ｒ^２５が場合により置換されたフェニルである、項目５８に記載の化合物。
（項目６０）
Ｒ^３が（１−ｃ）又は（２−ｄ）であり、Ｒ^３が非置換である、項目５２に記載の化合物。
（項目６１）
表１から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目６２）
項目１〜６１のいずれか一項に記載の化合物、及び医薬として許容し得る担体、アジュバント又はビヒクルを含む医薬組成物。
（項目６３）
化学療法薬若しくは抗増殖薬、抗炎症薬、免疫調節薬若しくは免疫抑制薬、神経栄養因子、心臓血管疾患を治療するための薬剤、破壊性骨障害を治療するための薬剤、肝臓疾患を治療するための薬剤、抗ウィルス薬、血液障害を治療するための薬剤、糖尿病を治療するための薬剤、又は免疫不全障害を治療するための薬剤から選択される治療薬をさらに含む、項目６２に記載の組成物。
（項目６４）
生体試料におけるＪＡＫキナーゼ活性を阻害する方法であって、該生体試料と、項目１〜６１のいずれか一項に記載の化合物或いは項目６２又は６３に記載の組成物とを接触させることを含む方法。
（項目６５）
患者におけるＪＡＫキナーゼ活性を阻害する方法であって、項目１から６１のいずれか一項に記載の化合物或いは項目６２又は６３に記載の組成物を該患者に投与することを含む方法。
（項目６６）
患者における増殖性障害、心臓障害、神経変性障害、自己免疫障害、臓器移植に関連する状態、炎症性障害、又は免疫媒介障害から選択される状態の疾患を治療する、又はその重症度を軽減する方法であって、項目１〜６１のいずれか一項に記載の化合物又は該化合物を含む組成物を該患者に投与する工程を含む方法。
（項目６７）
化学療法薬若しくは抗増殖薬、抗炎症薬、免疫調節薬若しくは免疫抑制薬、神経栄養因子、心臓血管疾患を治療するための薬剤、糖尿病を治療するための薬剤、又は免疫不全障害を治療するための薬剤から選択されるさらなる治療薬を前記患者に投与するさらなる工程を含み、該さらなる治療薬が、治療されている疾患に適切である、項目６６に記載の方法。
（項目６８）
前記疾患又は障害が、アレルギー又はＩ型過敏反応、喘息、糖尿病、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、ＡＩＤＳ関連痴呆、筋萎縮性側索硬化（ＡＭＬ、ルーゲーリッグ病）、多発性硬化症（ＭＳ）、統合失調症、心筋細胞肥大、再灌流／虚血、卒中、脱毛、移植片拒絶、移植片対宿主病、リウマチ様関節炎、乾癬、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、固形悪性腫瘍、血液悪性腫瘍、白血病、リンパ腫及び骨髄増殖性障害である、項目６７に記載の方法。
（項目６９）
前記疾患又は障害が喘息である、項目６８に記載の方法。
（項目７０）
前記疾患又は障害が移植片拒絶である、項目６８に記載の方法。
（項目７１）
前記疾患又は障害がリウマチ様関節炎である、項目６８に記載の方法。
（項目７２）
前記疾患又は障害が乾癬である、項目６８に記載の方法。

から選択され；
Ｒ^１９は、Ｈ；１〜４個のハロゲン、ＯＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＳＨ若しくはＣＮで場合により置換されたＣ_３〜７脂環式基；又はＣ_１〜６脂肪族であり、前記Ｃ_１〜６脂肪族の２つまでのメチレン単位が、Ｇ^Ｒで場合により、且つ独立に置き換えられており、前記Ｃ_１〜６脂肪族は、１〜４個のＲ^２０で場合により置換されており；
Ｇ^Ｒは、−ＮＨ−、−ＮＲ^２１−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２１−、−ＮＣ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ−、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲ^２１ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ^２１Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ_２ＮＨ−、−ＳＯ_２ＮＲ^２１−、−ＮＨＳＯ_２−、−ＮＲ^２１ＳＯ_２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲ^２１Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^２１−、−ＮＲ^２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^２１−、−ＮＨＳＯ_２ＮＨ−、−ＮＲ^２１ＳＯ_２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ_２ＮＲ^２１−、−ＮＲ^２１ＳＯ_２ＮＲ^２１−、−ＳＯ−、又は−ＳＯ_２−であり；
Ｒ^２１は、１〜６個のハロゲン、Ｎ（Ｒ^Ｘ）_２、Ｒ^Ｘ、−ＯＲ^Ｘ、−ＳＲ^Ｘ、−ＮＯ_２、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｒ^Ｘ、−ＣＯＲ^Ｘ、ＯＣＯＲ^Ｘ、ＣＯＮＨＲ^Ｘ若しくはＮＨＣＯＲ^Ｘで場合により置換されたＣ_１〜６脂肪族又はＣ_３〜７脂環式基であり；
各Ｒ^Ｘは、Ｈ又は非置換のＣ_１〜６脂肪族から独立に選択され；
各Ｒ^２０は、ハロゲン、ＯＨ、ＯＲ^２２、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨＲ^２２、Ｎ（Ｒ^２２）_２、ＳＨ、ＳＲ^２２、ＣＮ又はＲ^２２から独立に選択され；或いは２個のＲ^２０は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環又はＣ＝Ｏを形成し；
各Ｒ^２２は、１〜６個のハロゲン、ＯＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＳＨ又はＣＮで場合により置換されたＣ_１〜６脂肪族又はＣ_３〜７脂環式基から独立に選択され；
Ｒ^２５は、−（Ｕ）_ｍ−Ｙであり；
Ｕは、Ｃ_１〜６脂肪族であり、２つまでのメチレン単位が、Ｇ^Ｕで場合により且つ独立に置き換えられており、Ｕは、１〜４個のＪ^Ｕで場合により置換されており；
Ｇ^Ｕは、−ＮＨ−、−ＮＲ^２６−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２６−、−ＮＣ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ−、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲ^２６ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ^２６Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ_２ＮＨ−、−ＳＯ_２ＮＲ^２６−、−ＮＨＳＯ_２−、−ＮＲ^２６ＳＯ_２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲ^２６Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^２６−、−ＮＲ^２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^２６−、−ＮＨＳＯ_２ＮＨ−、−ＮＲ^２６ＳＯ_２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ_２ＮＲ^２６−、−ＮＲ^２６ＳＯ_２ＮＲ^２６−、−ＳＯ−、又は−ＳＯ_２−であり；
Ｒ^２６は、Ｃ_１〜６脂肪族、Ｃ_３〜１０脂環式基、Ｃ_６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール又は５〜１０員ヘテロシクリルであり；前記脂肪族、脂環式基、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルは、ハロゲン、Ｒ^Ｘ、−ＯＲ^Ｘ、−ＳＲ^Ｘ、−ＮＯ_２、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｒ^Ｘ、−ＣＯＲ^Ｘ、ＯＣＯＲ^Ｘ、ＣＯＮＨＲ^Ｘ又はＮＨＣＯＲ^Ｘで場合により置換されており；
各Ｊ^Ｕは、ハロゲン、Ｌ、−（Ｌ_ｎ）−Ｒ’、−（Ｌ_ｎ）−Ｎ（Ｒ’）_２、−（Ｌ_ｎ）−ＳＲ’、−（Ｌ_ｎ）−ＯＲ’、−（Ｌ_ｎ）−（Ｃ_３〜１０脂環式基）、−（Ｌ_ｎ）−（Ｃ_６〜１０アリール）、−（Ｌ_ｎ）−（５〜１０員ヘテロアリール）、−（Ｌ_ｎ）−（５〜１０員ヘテロシクリル）、オキソ、Ｃ_１〜４ハロアルコキシ、Ｃ_１〜４ハロアルキル、−（Ｌ_ｎ）−ＮＯ_２、−（Ｌ_ｎ）−ＣＮ、−（Ｌ_ｎ）−ＯＨ、−（Ｌ_ｎ）−ＣＦ_３、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯＲ’、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）_２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’又はＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’から独立に選択され；或いは同一の置換基又は異なる置換基上の２個のＪ^Ｕ基は、各Ｊ^Ｕ基が結合した原子と一緒になって、５〜７員の飽和、不飽和、又は部分飽和環を形成し；
ｍは、０又は１であり；
Ｙは、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨＲ、Ｎ（Ｒ）_２、又はＣ_１〜６脂肪族、Ｃ_３〜１０脂環式、Ｃ_６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクリルから選択される基であり、前記基は、１〜８個のＪ^Ｙで場合により置換されており；
各Ｊ^Ｙは、ハロゲン、Ｌ、−（Ｌ_ｎ）−Ｒ^２６、−（Ｌ_ｎ）−Ｎ（Ｒ^２６）_２、−（Ｌ_ｎ）−ＳＲ^２６、−（Ｌ_ｎ）−ＯＲ^２６、−（Ｌ_ｎ）−（Ｃ_３〜１０脂環式基）、−（Ｌ_ｎ）−（Ｃ_６〜１０アリール）、−（Ｌ_ｎ）−（５〜１０員ヘテロアリール）、−（Ｌ_ｎ）−（５〜１０員ヘテロシクリル）、オキソ、Ｃ_１〜４ハロアルコキシ、Ｃ_１〜４ハロアルキル、−（Ｌ_ｎ）−ＮＯ_２、−（Ｌ_ｎ）−ＣＮ、−（Ｌ_ｎ）−ＯＨ、−（Ｌ_ｎ）−ＣＦ_３、−ＣＯ_２Ｒ^２６、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯＲ^２６、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^２６、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２６）_２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２６又はＮＲ^２６Ｃ（Ｏ）Ｒ^２６から独立に選択され；或いは同一の置換基又は異なる置換基上の２個のＪ^Ｙ基は、各Ｊ^Ｙ基が結合した原子と一緒になって、５〜７員の飽和、不飽和又は部分飽和環を形成し；
各Ｌは、独立に、Ｃ_１〜６脂肪族であり、３つまでのメチレン単位が、−ＮＨ−、−ＮＲ^Ｌ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ｌ−、−ＮＣ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲ^ＬＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ^ＬＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ_２ＮＨ−、−ＳＯ_２ＮＲ^Ｌ−、−ＮＨＳＯ_２−、−ＮＲ^ＬＳＯ_２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲ^ＬＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^Ｌ−、−ＮＲ^ＬＣ（Ｏ）ＮＲ^Ｌ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ｌ−、−ＮＨＳＯ_２ＮＨ−、−ＮＲ^ＬＳＯ_２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ_２ＮＲ^Ｌ−、−ＮＲ^ＬＳＯ_２ＮＲ^Ｌ−、−ＳＯ−、又は−ＳＯ_２−で置き換えられており；
各ｎは、独立に０又は１であり；
Ｒ ^Ｌは、Ｃ_１〜６脂肪族、Ｃ_３〜１０脂環式基、Ｃ_６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール又は５〜１０員ヘテロシクリルから選択され；或いは同一の置換基又は異なる置換基上の２個のＲ^Ｌ基は、各Ｒ^Ｌ基が結合した原子と一緒になって、３〜８員ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒは、１〜６個のハロゲン、ＯＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＳＨ若しくはＣＮで場合により置換されたＣ _１〜６脂肪族又はＣ_３〜６脂環式基から選択され、或いは２個のＲ基は、Ｒ基が結合した原子と一緒になって、５〜７員の飽和、不飽和又は部分飽和環を形成し；
Ｒ^３環の各置換可能炭素は、ハロゲン；−Ｒ^Ｏ；−ＯＲ^Ｏ；−ＳＲ^Ｏ；１，２−メチレンジオキシ；１，２−エチレンジオキシ；Ｒ^Ｏで場合により置換されたフェニル（Ｐｈ）；Ｒ^Ｏで場合により置換された−Ｏ（Ｐｈ）；Ｒ^Ｏで場合により置換された−（ＣＨ_２）_１〜２（Ｐｈ）；Ｒ^Ｏで場合により置換された−ＣＨ＝ＣＨ（Ｐｈ）；−ＮＯ_２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ^Ｏ）_２；−ＮＲ^ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ｏ；−ＮＲ^ＯＣ（Ｓ）Ｒ^Ｏ；−ＮＲ^ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｏ）_２；−ＮＲ^ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^Ｏ）_２；−ＮＲ^ＯＣＯ_２Ｒ^Ｏ；−ＮＲ^ＯＮＲ^ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ｏ；−ＮＲ^ＯＮＲ^ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｏ）_２；−ＮＲ^ＯＮＲ^ＯＣＯ_２Ｒ^Ｏ；−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｏ；−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｏ；−ＣＯ_２Ｒ^Ｏ；−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｏ；−Ｃ（Ｓ）Ｒ^Ｏ；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｏ）_２；−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^Ｏ）_２；−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｏ）_２；−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ｏ；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ^Ｏ）Ｒ^Ｏ；−Ｃ（ＮＯＲ^Ｏ）Ｒ^Ｏ；−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^Ｏ；−Ｓ（Ｏ）_３Ｒ^Ｏ；−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ｏ）_２；−Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ｏ；−ＮＲ^ＯＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ｏ）_２；−ＮＲ^ＯＳＯ_２Ｒ^Ｏ；−Ｎ（ＯＲ^Ｏ）Ｒ^Ｏ；−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ^Ｏ）_２；又は−（ＣＨ_２）_０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^Ｏで場合により且つ独立に置換され；各々独立したＲ^Ｏは、水素、場合により置換されたＣ_１〜６脂肪族、非置換の５〜６員のヘテロアリール又は複素環式環、フェニル、−Ｏ（Ｐｈ）又は−ＣＨ_２（Ｐｈ）から選択され、或いは同一の置換基又は異なる置換基上の２個の独立したＲ^Ｏは、各Ｒ^Ｏ基が結合した原子と一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリール環又は３〜８員のシクロアルキル環を形成し、前記ヘテロアリール又はヘテロシクリル環は、窒素、酸素又は硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有し；Ｒ^Ｏの脂肪族基上の前記任意の置換基の各々は、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族）_２、ハロゲン、Ｃ_１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ_１〜４脂肪族）、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２（Ｃ_１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ_１〜４脂肪族）又はハロＣ_１〜４脂肪族から独立に選択され、Ｒ^Ｏの先述のＣ_１〜４脂肪族基の各々は非置換であり；
Ｒ^３の非芳香族複素環式環の各置換可能窒素は、−Ｒ^＋、−Ｎ（Ｒ^＋）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^＋、−ＣＯ_２Ｒ^＋、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^＋、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^＋、−ＳＯ_２Ｒ^＋、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^＋）_２、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^＋）_２、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ^＋）_２又は−ＮＲ^＋ＳＯ_２Ｒ^＋で場合により且つ独立に置換され、Ｒ^＋は、水素、場合により置換されたＣ_１〜６脂肪族、場合により置換されたフェニル、場合により置換された−Ｏ（Ｐｈ）、場合により置換された−ＣＨ_２（Ｐｈ）、場合により置換された−（ＣＨ_２）_１〜２（Ｐｈ）；場合により置換された−ＣＨ＝ＣＨ（Ｐｈ）；又は酸素、窒素若しくは硫黄から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有する非置換の５〜６員のヘテロアリール若しくは複素環式環であり、或いは同一の置換基又は異なる置換基上の２個の独立したＲ^＋は、各Ｒ^＋基が結合した原子と一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル、アリール若しくはヘテロアリール環、又は３〜８員のシクロアルキル環を形成し、前記ヘテロアリール又はヘテロシクリル環は、窒素、酸素又は硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有し；Ｒ^＋の脂肪族基又はフェニル環上の前記任意の置換基の各々は、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族）_２、ハロゲン、Ｃ_１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ_１〜４脂肪族）、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２（Ｃ_１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ_１〜４脂肪族）又はハロ（Ｃ_１〜４脂肪族）から独立に選択され、Ｒ^＋の先述のＣ_１〜４脂肪族基の各々は非置換であり；
Ｒ^４はＨであり、又は１〜３個のＲ^１１で場合により置換された−Ｃ_１〜２脂肪族であり；
各Ｒ^１１は、ハロゲン、ＣＦ_３、ＯＣＨ_３、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＳＣＨ_３、ＮＣＨ_３、ＣＮ、ＣＯＮ（Ｒ^１５）_２又は非置換のＣ_１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ^１１基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環又はＣ＝Ｏを形成し；
Ｒ^１５は、Ｈ又は非置換のＣ_１〜２アルキルであり；
Ｒ^５はＨ、又は１〜５個のＲ^１２で場合により置換されたＣ_１〜６脂肪族であり；
Ｒ^６はＨ、又は１〜５個のＲ^１３で場合により置換されたＣ_１〜６脂肪族であり；
各Ｒ^１２は、ハロゲン、ＯＣＨ_３、ＯＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＳＨ、ＳＣＨ_３、ＮＣＨ_３、ＣＮ又は非置換のＣ_１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ^１２基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環を形成し；
各Ｒ^１３は、ハロゲン、ＯＣＨ_３、ＯＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＳＨ、ＳＣＨ_３、ＮＣＨ_３、ＣＮ又は非置換のＣ_１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ^１３基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環を形成し；
Ｒ^５及びＲ^６は、一緒になって、１〜５個のＲ^１２で場合により置換された３〜７員の炭素環式又は複素環式飽和環を形成し；
Ｒ^４及びＲ^６は、Ｒ^４が結合した窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される２個までのさらなるヘテロ原子を含み、１〜４個のＲ^１４で場合により置換された３〜８員の飽和、部分飽和又は芳香族窒素含有環を形成し；
Ｒ^１及びＲ^４は、Ｒ^４が結合した窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される２個までのさらなるヘテロ原子を含み、１〜４個のＲ^１４で場合により置換された３〜８員の飽和、部分飽和又は芳香族窒素含有環を形成し；或いは
各Ｒ^１４は、ハロゲン、Ｒ”、ＮＨ_２、ＮＨＲ”、Ｎ（Ｒ”）_２、ＳＨ、ＳＲ”、ＯＨ、ＯＲ”、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＦ_３、ＣＯＯＲ”、ＣＯＯＨ、ＣＯＲ”、ＯＣ（Ｏ）Ｒ”又はＮＣ（Ｏ）Ｒ”から独立に選択され；或いは同一の置換基又は異なる置換基上の任意の２個のＲ^１３基は、各Ｒ^１４基が結合した原子と一緒になって、１〜３個のＲ^１６で場合により置換された３〜７員の飽和、不飽和又は部分飽和炭素環式又は複素環式環を形成し；
Ｒ”は、１〜４個のＲ^１０で場合により置換されたＣ_１〜３脂肪族であり；
各Ｒ^１６は、ハロゲン、ＣＦ_３、ＯＣＨ_３、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＳＣＨ_３、ＮＣＨ_３、ＣＮ、ＣＯＮ（Ｒ^１５）_２又は非置換のＣ_１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ^１６基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環又はＣ＝Ｏを形成し；
Ｒ^７はＨ、又は１〜３個のＲ^１７で場合により置換されたＣ_１〜４脂肪族であり；
各Ｒ^１７は、ハロゲン、ＣＦ_３、ＯＣＨ_３、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＳＣＨ_３、ＮＣＨ_３、ＣＮ、ＣＯＮ（Ｒ^１５）_２又は非置換のＣ_１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ^１７基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環又はＣ＝Ｏを形成し；
Ｒ^８は、１〜６個のＲ^１８で場合により置換されたＣ_１〜４脂肪族であり；
各Ｒ^１８は、ハロゲン、ＣＦ_３、ＯＣＨ_３、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＳＣＨ_３、ＮＣＨ_３、ＣＮ、ＣＯＮ（Ｒ^１５）_２又は非置換のＣ_１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ^１８基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環又はＣ＝Ｏを形成する。］。

Claims

式Ｉの化合物：
又はその医薬として許容し得る塩［式中、
Ｘ^１は、Ｎ又はＣＲ^１であり；
Ｘ^２は、Ｎ又はＣＲ^２であり；Ｘ^１及びＸ^２の両方がＮであることはなく；
Ｘ^３は、Ｎ又はＣＲ^２３であり；
Ｘ^４は、Ｎ又はＣＲ^２４であり；Ｘ^３及びＸ^４の少なくとも一方がＮであり；
Ｒ^１は、Ｈ、ハロ、Ｒ’、ＯＨ、ＯＲ’、ＣＯＲ’、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）_２又はＣＮであり；
Ｒ^２は、Ｈ、ハロ、Ｒ’、ＯＨ、ＯＲ’、ＣＯＲ’、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）_２又はＣＮであり；或いは
Ｒ^１及びＲ^２は、一緒になって、１〜４個のＲ^９で場合により置換された５〜７員のアリール又はヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ^９は、ハロゲン、ＯＣＨ_３、ＯＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＳＨ、ＳＣＨ_３、ＮＣＨ_３、ＣＮ又は非置換のＣ_１〜２脂肪族から独立に選択され；
Ｒ^２３は、Ｈ、ハロ、Ｒ’、ＯＨ、ＯＲ’、ＣＯＲ’、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）_２又はＣＮであり；
Ｒ^２４は、Ｈ、ハロ、Ｒ’、ＯＨ、ＯＲ’、ＣＯＲ’、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）_２又はＣＮであり；
Ｒ’は、１〜４個のＲ^１０で場合により置換されたＣ_１〜３の脂肪族であり；
各Ｒ^１０は、ハロゲン、ＣＦ_３、ＯＣＨ_３、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＳＣＨ_３、ＮＣＨ_３、ＣＮ又は非置換のＣ_１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ^１０基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環又はＣ＝Ｏを形成し；
Ｒ^３は、
から選択され；
Ｒ^１９は、Ｈ；１〜４個のハロゲン、ＯＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＳＨ若しくはＣＮで場合により置換されたＣ_３〜７脂環式；又はＣ_１〜６脂肪族であり、該Ｃ_１〜６脂肪族の２つまでのメチレン単位が、Ｇ^Ｒで場合により、且つ独立に置き換えられており、該Ｃ_１〜６脂肪族は、１〜４個のＲ^２０で場合により置換されており；
Ｇ^Ｒは、−ＮＨ−、−ＮＲ^２１−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２１−、−ＮＣ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ−、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲ^２１ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ^２１Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ_２ＮＨ−、−ＳＯ_２ＮＲ^２１−、−ＮＨＳＯ_２−、−ＮＲ^２１ＳＯ_２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲ^２１Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^２１−、−ＮＲ^２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^２１−、−ＮＨＳＯ_２ＮＨ−、−ＮＲ^２１ＳＯ_２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ_２ＮＲ^２１−、−ＮＲ^２１ＳＯ_２ＮＲ^２１−、−ＳＯ−、又は−ＳＯ_２−であり；
Ｒ^２１は、１〜６個のハロゲン、Ｎ（Ｒ^Ｘ）_２、Ｒ^Ｘ、−ＯＲ^Ｘ、−ＳＲ^Ｘ、−ＮＯ_２、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｒ^Ｘ、−ＣＯＲ^Ｘ、ＯＣＯＲ^Ｘ、ＣＯＮＨＲ^Ｘ若しくはＮＨＣＯＲ^Ｘで場合により置換されたＣ_１〜６脂肪族又はＣ_３〜７脂環式であり；
各Ｒ^Ｘは、Ｈ又は非置換のＣ_１〜６脂肪族から独立に選択され；
各Ｒ^２０は、ハロゲン、ＯＨ、ＯＲ^２２、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨＲ^２２、Ｎ（Ｒ^２２）_２、ＳＨ、ＳＲ^２２、ＣＮ又はＲ^２２から独立に選択され；或いは２個のＲ^２０は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環又はＣ＝Ｏを形成し；
各Ｒ^２２は、１〜６個のハロゲン、ＯＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＳＨ又はＣＮで場合により置換されたＣ_１〜６脂肪族又はＣ_３〜７脂環式から独立に選択され；
Ｒ^２５は、−（Ｕ）_ｍ−Ｙであり；
Ｕは、Ｃ_１〜６脂肪族であり、２つまでのメチレン単位が、Ｇ^Ｕで場合により且つ独立に置き換えられており、Ｕは、１〜４個のＪ^Ｕで場合により置換されており；
Ｇ^Ｕは、−ＮＨ−、−ＮＲ^２６−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２６−、−ＮＣ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ−、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲ^２６ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ^２６Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ_２ＮＨ−、−ＳＯ_２ＮＲ^２６−、−ＮＨＳＯ_２−、−ＮＲ^２６ＳＯ_２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲ^２６Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^２６−、−ＮＲ^２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^２６−、−ＮＨＳＯ_２ＮＨ−、−ＮＲ^２６ＳＯ_２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ_２ＮＲ^２６−、−ＮＲ^２６ＳＯ_２ＮＲ^２６−、−ＳＯ−、又は−ＳＯ_２−であり；
Ｒ^２６は、Ｃ_１〜６脂肪族、Ｃ_３〜１０脂環式、Ｃ_６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール又は５〜１０員ヘテロシクリルであり；該脂肪族、脂環式、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルは、ハロゲン、Ｒ^Ｘ、−ＯＲ^Ｘ、−ＳＲ^Ｘ、−ＮＯ_２、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｒ^Ｘ、−ＣＯＲ^Ｘ、ＯＣＯＲ^Ｘ、ＣＯＮＨＲ^Ｘ又はＮＨＣＯＲ^Ｘで場合により置換されており；
各Ｊ^Ｕは、ハロゲン、Ｌ、−（Ｌ_ｎ）−Ｒ’、−（Ｌ_ｎ）−Ｎ（Ｒ’）_２、−（Ｌ_ｎ）−ＳＲ’、−（Ｌ_ｎ）−ＯＲ’、−（Ｌ_ｎ）−（Ｃ_３〜１０脂環式）、−（Ｌ_ｎ）−（Ｃ_６〜１０アリール）、−（Ｌ_ｎ）−（５〜１０員ヘテロアリール）、−（Ｌ_ｎ）−（５〜１０員ヘテロシクリル）、オキソ、Ｃ_１〜４ハロアルコキシ、Ｃ_１〜４ハロアルキル、−（Ｌ_ｎ）−ＮＯ_２、−（Ｌ_ｎ）−ＣＮ、−（Ｌ_ｎ）−ＯＨ、−（Ｌ_ｎ）−ＣＦ_３、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯＲ’、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）_２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’又はＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’から独立に選択され；或いは同一の置換基又は異なる置換基上の２個のＪ^Ｕ基は、各Ｊ^Ｕ基が結合した原子と一緒になって、５〜７員の飽和、不飽和、又は部分飽和環を形成し；
ｍは、０又は１であり；
Ｙは、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨＲ、Ｎ（Ｒ）_２、又はＣ_１〜６脂肪族、Ｃ_３〜１０脂環式、Ｃ_６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクリルから選択される基であり、該基は、１〜８個のＪ^Ｙで場合により置換されており；
各Ｊ^Ｙは、ハロゲン、Ｌ、−（Ｌ_ｎ）−Ｒ^２６、−（Ｌ_ｎ）−Ｎ（Ｒ^２６）_２、−（Ｌ_ｎ）−ＳＲ^２６、−（Ｌ_ｎ）−ＯＲ^２６、−（Ｌ_ｎ）−（Ｃ_３〜１０脂環式）、−（Ｌ_ｎ）−（Ｃ_６〜１０アリール）、−（Ｌ_ｎ）−（５〜１０員ヘテロアリール）、−（Ｌ_ｎ）−（５〜１０員ヘテロシクリル）、オキソ、Ｃ_１〜４ハロアルコキシ、Ｃ_１〜４ハロアルキル、−（Ｌ_ｎ）−ＮＯ_２、−（Ｌ_ｎ）−ＣＮ、−（Ｌ_ｎ）−ＯＨ、−（Ｌ_ｎ）−ＣＦ_３、−ＣＯ_２Ｒ^２６、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯＲ^２６、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^２６、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２６）_２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２６又はＮＲ^２６Ｃ（Ｏ）Ｒ^２６から独立に選択され；或いは同一の置換基又は異なる置換基上の２個のＪ^Ｙ基は、各Ｊ^Ｙ基が結合した原子と一緒になって、５〜７員の飽和、不飽和又は部分飽和環を形成し；
各Ｌは、独立に、Ｃ_１〜６脂肪族であり、３つまでのメチレン単位が、−ＮＨ−、−ＮＲ^Ｌ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^Ｌ−、−ＮＣ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲ^ＬＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ^ＬＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ_２ＮＨ−、−ＳＯ_２ＮＲ^Ｌ−、−ＮＨＳＯ_２−、−ＮＲ^ＬＳＯ_２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲ^ＬＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^Ｌ−、−ＮＲ^ＬＣ（Ｏ）ＮＲ^Ｌ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^Ｌ−、−ＮＨＳＯ_２ＮＨ−、−ＮＲ^ＬＳＯ_２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ_２ＮＲ^Ｌ−、−ＮＲ^ＬＳＯ_２ＮＲ^Ｌ−、−ＳＯ−、又は−ＳＯ_２−で置き換えられており；
各ｎは、独立に０又は１であり；
Ｒ ^Ｌは、Ｃ_１〜６脂肪族、Ｃ_３〜１０脂環式、Ｃ_６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール又は５〜１０員ヘテロシクリルから選択され；或いは同一の置換基又は異なる置換基上の２個のＲ^Ｌ基は、各Ｒ^Ｌ基が結合した原子と一緒になって、３〜８員ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒは、１〜６個のハロゲン、ＯＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＳＨ若しくはＣＮで場合により置換されたＣ _１〜６脂肪族又はＣ_３〜６脂環式から選択され、或いは２個のＲ基は、Ｒ基が結合した原子と一緒になって、５〜７員の飽和、不飽和又は部分飽和環を形成し；
Ｒ^３環の各置換可能炭素は、ハロゲン；−Ｒ^Ｏ；−ＯＲ^Ｏ；−ＳＲ^Ｏ；１，２−メチレンジオキシ；１，２−エチレンジオキシ；Ｒ^Ｏで場合により置換されたフェニル（Ｐｈ）；Ｒ^Ｏで場合により置換された−Ｏ（Ｐｈ）；Ｒ^Ｏで場合により置換された−（ＣＨ_２）_１〜２（Ｐｈ）；Ｒ^Ｏで場合により置換された−ＣＨ＝ＣＨ（Ｐｈ）；−ＮＯ_２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ^Ｏ）_２；−ＮＲ^ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ｏ；−ＮＲ^ＯＣ（Ｓ）Ｒ^Ｏ；−ＮＲ^ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｏ）_２；−ＮＲ^ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^Ｏ）_２；−ＮＲ^ＯＣＯ_２Ｒ^Ｏ；−ＮＲ^ＯＮＲ^ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ｏ；−ＮＲ^ＯＮＲ^ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｏ）_２；−ＮＲ^ＯＮＲ^ＯＣＯ_２Ｒ^Ｏ；−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｏ；−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｏ；−ＣＯ_２Ｒ^Ｏ；−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｏ；−Ｃ（Ｓ）Ｒ^Ｏ；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｏ）_２；−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^Ｏ）_２；−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ｏ）_２；−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^Ｏ；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ^Ｏ）Ｒ^Ｏ；−Ｃ（ＮＯＲ^Ｏ）Ｒ^Ｏ；−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^Ｏ；−Ｓ（Ｏ）_３Ｒ^Ｏ；−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ｏ）_２；−Ｓ（Ｏ）Ｒ^Ｏ；−ＮＲ^ＯＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ｏ）_２；−ＮＲ^ＯＳＯ_２Ｒ^Ｏ；−Ｎ（ＯＲ^Ｏ）Ｒ^Ｏ；−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ^Ｏ）_２；又は−（ＣＨ_２）_０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^Ｏで場合により且つ独立に置換され；各々の独立したＲ^Ｏは、水素、場合により置換されたＣ_１〜６脂肪族、非置換の５〜６員のヘテロアリール又は複素環式環、フェニル、−Ｏ（Ｐｈ）又は−ＣＨ_２（Ｐｈ）から選択され、或いは同一の置換基又は異なる置換基上の２個の独立したＲ^Ｏは、各Ｒ^Ｏ基が結合した原子と一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリール環又は３〜８員のシクロアルキル環を形成し、該ヘテロアリール又はヘテロシクリル環は、窒素、酸素又は硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有し；Ｒ^Ｏの脂肪族基上の該任意の置換基の各々は、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族）_２、ハロゲン、Ｃ_１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ_１〜４脂肪族）、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２（Ｃ_１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ_１〜４脂肪族）又はハロＣ_１〜４脂肪族から独立に選択され、Ｒ^Ｏの上記Ｃ_１〜４脂肪族基の各々は非置換であり；
Ｒ^３の非芳香族複素環式環の各置換可能窒素は、−Ｒ^＋、−Ｎ（Ｒ^＋）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^＋、−ＣＯ_２Ｒ^＋、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^＋、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^＋、−ＳＯ_２Ｒ^＋、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^＋）_２、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^＋）_２、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ^＋）_２又は−ＮＲ^＋ＳＯ_２Ｒ^＋で場合により且つ独立に置換され、Ｒ^＋は、水素、場合により置換されたＣ_１〜６脂肪族、場合により置換されたフェニル、場合により置換された−Ｏ（Ｐｈ）、場合により置換された−ＣＨ_２（Ｐｈ）、場合により置換された−（ＣＨ_２）_１〜２（Ｐｈ）；場合により置換された−ＣＨ＝ＣＨ（Ｐｈ）；又は酸素、窒素若しくは硫黄から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有する非置換の５〜６員のヘテロアリール若しくは複素環式環であり、或いは同一の置換基又は異なる置換基上の２個の独立したＲ^＋は、各Ｒ^＋基が結合した原子と一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル、アリール若しくはヘテロアリール環、又は３〜８員のシクロアルキル環を形成し、該ヘテロアリール又はヘテロシクリル環は、窒素、酸素又は硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有し；Ｒ^＋の脂肪族基又はフェニル環上の該任意の置換基の各々は、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族）_２、ハロゲン、Ｃ_１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ_１〜４脂肪族）、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２（Ｃ_１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ_１〜４脂肪族）又はハロ（Ｃ_１〜４脂肪族）から独立に選択され、Ｒ^＋の先述のＣ_１〜４脂肪族基の各々は非置換であり；
Ｒ^４はＨ、又は１〜３個のＲ^１１で場合により置換された−Ｃ_１〜２脂肪族であり；
各Ｒ^１１は、ハロゲン、ＣＦ_３、ＯＣＨ_３、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＳＣＨ_３、ＮＣＨ_３、ＣＮ、ＣＯＮ（Ｒ^１５）_２又は非置換のＣ_１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ^１１基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環又はＣ＝Ｏを形成し；
Ｒ^１５は、Ｈ又は非置換のＣ_１〜２アルキルであり；
Ｒ^５はＨ、又は１〜５個のＲ^１２で場合により置換されたＣ_１〜６脂肪族であり；
Ｒ^６はＨ、又は１〜５個のＲ^１３で場合により置換されたＣ_１〜６脂肪族であり；
各Ｒ^１２は、ハロゲン、ＯＣＨ_３、ＯＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＳＨ、ＳＣＨ_３、ＮＣＨ_３、ＣＮ又は非置換のＣ_１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ^１２基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環を形成し；
各Ｒ^１３は、ハロゲン、ＯＣＨ_３、ＯＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＳＨ、ＳＣＨ_３、ＮＣＨ_３、ＣＮ又は非置換のＣ_１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ^１３基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環を形成し；或いは
Ｒ^５及びＲ^６は、一緒になって、１〜５個のＲ^１２で場合により置換された３〜７員の炭素環式又は複素環式飽和環を形成し；或いは
Ｒ^４及びＲ^６は、Ｒ^４が結合した窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される２個までのさらなるヘテロ原子を含み、１〜４個のＲ^１４で場合により置換された３〜８員の飽和、部分飽和又は芳香族窒素含有環を形成し；或いは
Ｒ^１及びＲ^４は、Ｒ^４が結合した窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される２個までのさらなるヘテロ原子を含み、１〜４個のＲ^１４で場合により置換された３〜８員の飽和、部分飽和又は芳香族窒素含有環を形成し；或いは
各Ｒ^１４は、ハロゲン、Ｒ”、ＮＨ_２、ＮＨＲ”、Ｎ（Ｒ”）_２、ＳＨ、ＳＲ”、ＯＨ、ＯＲ”、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＦ_３、ＣＯＯＲ”、ＣＯＯＨ、ＣＯＲ”、ＯＣ（Ｏ）Ｒ”又はＮＣ（Ｏ）Ｒ”から独立に選択され；或いは同一の置換基又は異なる置換基上の任意の２個のＲ^１４基は、各Ｒ^１４基が結合した原子と一緒になって、１〜３個のＲ^１６で場合により置換された３〜７員の飽和、不飽和又は部分飽和炭素環式又は複素環式環を形成し；
Ｒ”は、１〜４個のＲ^１０で場合により置換されたＣ_１〜３脂肪族であり；
各Ｒ^１６は、ハロゲン、ＣＦ_３、ＯＣＨ_３、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＳＣＨ_３、ＮＣＨ_３、ＣＮ、ＣＯＮ（Ｒ^１５）_２又は非置換のＣ_１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ^１６基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環又はＣ＝Ｏを形成し；
Ｒ^７はＨ、又は１〜３個のＲ^１７で場合により置換されたＣ_１〜４脂肪族であり；
各Ｒ^１７は、ハロゲン、ＣＦ_３、ＯＣＨ_３、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＳＣＨ_３、ＮＣＨ_３、ＣＮ、ＣＯＮ（Ｒ^１５）_２又は非置換のＣ_１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ^１７基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環又はＣ＝Ｏを形成し；
Ｒ^８は、ＣＨ _２ＣＦ _３である。］。
式Ｉ−ａからＩ−ｉの化合物から選択される、請求項１に記載の化合物。
式Ｉ−ａ、Ｉ−ｂ、Ｉ−ｃ又はＩ−ｄの化合物から選択される、請求項２に記載の化合物。
式Ｉ−ｃからＩ−ｄの化合物から選択される、請求項３に記載の化合物。
式Ｉ−ａ、Ｉ−ｂ、Ｉ−ｃ、Ｉ−ｆ、Ｉ−ｇ又はＩ−ｉの化合物から選択され、Ｒ^１がＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｒ’、ＯＨ又はＯＲ’である、請求項２に記載の化合物。
Ｒ^１がＨ、ＣＨ_３、Ｃｌ又はＦである、請求項５に記載の化合物。
式Ｉ−ａ、Ｉ−ｂ、Ｉ−ｃ、Ｉ−ｄ、Ｉ−ｅ又はＩ−ｈの化合物から選択され、Ｒ^２がＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｒ’、ＯＨ又はＯＲ’である、請求項２に記載の化合物。
Ｒ^２がＨ、ＣＨ_３、Ｃｌ又はＦである、請求項７に記載の化合物。
式Ｉ−ｃの化合物であり、Ｒ^１がＨ、Ｃｌ又はＦであり、Ｒ^２がＨである、請求項２に記載の化合物。
式Ｉ−ａ、Ｉ−ｅ又はＩ−ｇの化合物から選択され、Ｒ^２３がＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｒ’、ＯＨ又はＯＲ’である、請求項２に記載の化合物。
Ｒ^２３がＨ、ＣＨ_３、Ｃｌ又はＦである、請求項１０に記載の化合物。
Ｒ^２３がＨである、請求項１１に記載の化合物。
Ｉ−ｂ、Ｉ−ｄ又はＩ−ｆから選択され、Ｒ^２４がＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｒ’、ＯＨ又はＯＲ’である、請求項２に記載の化合物。
Ｒ^２４がＨ、ＣＨ_３、Ｃｌ又はＦである、請求項１３に記載の化合物。
式Ｉ−ｄの化合物であり、Ｒ^２及びＲ^２４がともにＨである、請求項２に記載の化合物。
Ｘ^１がＣＲ^１であり、Ｘ^２がＣＲ^２であり、Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、１〜４個のＲ^９で場合により置換された５〜７員のアリール又はヘテロアリール環を形成する、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^４がＨ、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３又はＣＨ（ＣＨ_３）_２である、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^４がＨ又はＣＨ_３である、請求項１７に記載の化合物。
Ｒ^４がＨである、請求項１８に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^４が、Ｒ^４が結合した窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される２個までのさらなるヘテロ原子を含み、１〜４個のＲ^１４で場合により置換された３〜８員の飽和、部分飽和又は芳香族窒素含有環を形成する、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^５がＨ、又は３個までのＲ^１２で場合により置換されたＣ_１〜２アルキルである、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^５がＨ又はＣ_１〜２アルキルである、請求項２１に記載の化合物。
Ｒ^６が、１〜５個のＲ^１３で場合により置換されたＣ_１〜４脂肪族である、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^５がＨであり、Ｒ^６が、
から選択される、請求項２３に記載の化合物。
Ｒ^６が、
から選択される、請求項２４に記載の化合物。
Ｒ^６が、
から選択される、請求項２５に記載の化合物。
Ｒ^６が、
から選択される、請求項２６に記載の化合物。
Ｒ^５及びＲ^６が一緒になって、
［式中、該環の１つ又は複数の炭素原子が、Ｎ、Ｏ又はＳで場合により且つ独立に置き換えられている］から選択される環を形成する、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^５及びＲ^６が、
である、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^５及びＲ^６が、
である、請求項２９のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^５及びＲ^６が、
である、請求項３０に記載の化合物。
Ｒ^４及びＲ^６が、Ｒ^４が結合した窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される２個までのさらなるヘテロ原子を含み、１〜４個のＲ^１４で場合により置換された３〜８員の飽和、部分飽和又は芳香族窒素含有環を形成する、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^４及びＲ^６が一緒になって、
から選択され；
Ｒ^１４’がＨ又はＲ^１４である、請求項３２に記載の化合物。
Ｒ^４及びＲ^６が一緒になって、
である、請求項３３に記載の化合物。
Ｒ^４及びＲ^６が一緒になって、
である、請求項３４に記載の化合物。
Ｒ^１４が存在しない、請求項３５に記載の化合物。
Ｒ^４及びＲ^６によって形成された環が１個のＲ^１４で置換されている、請求項３５に記載の化合物。
Ｒ^１４がＯＨ、ＣＨ_３、Ｆ、ＯＲ’又はＮＨＲ’である、請求項３７に記載の化合物。
Ｒ’がＣ_１〜２アルキル又はＣ_２〜３アルケニルである、請求項３８に記載の化合物。
Ｒ^１４がＯＨである、請求項３８に記載の化合物。
Ｒ^７がＨ、又は１〜３個のＲ^１７で場合により置換されたＣ_１〜２アルキルである、請求項１〜４０のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^７がＨ又は非置換のＣ_１〜２アルキルである、請求項４１に記載の化合物。
Ｒ^３が、（１−ａ）、（１−ｃ）、（１−ｋ）、（２−ｄ）、（２−ｅ）、（２−ｆ）、（２−ｎ）、（２−ｏ）、（２−ｕ）、（２−ｖ）、（２−ｘ）、（２−ｙ）、（２−ｚ）、および（３−ａ）から選択される、請求項１〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^３が、（１−ａ）、（１−ｃ）、（１−ｋ）、（２−ｄ）、（２−ｅ）、（２−ｎ）、（２−ｏ）、（２−ｕ）、（２−ｘ）及び（２−ｚ）から選択される、請求項４３に記載の化合物。
Ｒ^３が、（１−ａ）、（１−ｃ）、（２−ｄ）、（２−ｅ）、（２−ｎ）、（２−ｏ）、（２−ｕ）及び（２−ｘ）から選択される、請求項４４に記載の化合物。
Ｒ^３が、（１−ｃ）、（２−ｄ）、（２−ｎ）及び（２−ｏ）から選択される、請求項４５に記載の化合物。
Ｒ^３が非置換である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^３環の非芳香族複素環式環の２個までの置換可能炭素及び１個までの置換可能窒素が置換されている、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^３環の非芳香族複素環式環の１個の置換可能炭素及び１個までの置換可能窒素が置換されている、請求項４８に記載の化合物。
Ｒ^３環の１個の置換可能炭素が置換されている、請求項４９に記載の化合物。
Ｒ^３が（２−ｎ）であり、Ｒ^２５がＣ（Ｏ）ＮＲ_２である、請求項４６に記載の化合物。
Ｒ^３が（２−ｏ）であり、Ｒ^２５が場合により置換されたアリール又はヘテロアリールである、請求項４６に記載の化合物。
Ｒ^２５が場合により置換されたフェニルである、請求項５２に記載の化合物。
Ｒ^３が（１−ｃ）又は（２−ｄ）であり、Ｒ^３が非置換である、請求項４６に記載の化合物。
以下の表１

から選択される、化合物。
以下

からなる群から選択される、化合物。
請求項５６に記載の化合物、及び医薬として許容し得る担体、アジュバント又はビヒクルを含む医薬組成物。
化学療法薬若しくは抗増殖薬、抗炎症薬、免疫調節薬若しくは免疫抑制薬、神経栄養因子、心臓血管疾患を治療するための薬剤、破壊性骨障害を治療するための薬剤、肝臓疾患を治療するための薬剤、抗ウィルス薬、血液障害を治療するための薬剤、糖尿病を治療するための薬剤、又は免疫不全障害を治療するための薬剤から選択される治療薬をさらに含む、請求項５７に記載の組成物。
生体試料におけるＪＡＫキナーゼ活性を阻害する方法であって、該生体試料と、請求項５６に記載の化合物或いは請求項５７又は５８に記載の組成物とを接触させることを含む方法。
患者におけるＪＡＫキナーゼ活性を阻害するための組成物であって、請求項５６に記載の化合物或いは請求項５７又は５８に記載の組成物を含む組成物。
患者における増殖性障害、心臓障害、神経変性障害、自己免疫障害、臓器移植に関連する状態、炎症性障害、又は免疫媒介障害から選択される状態の疾患を治療する、又はその重症度を軽減するための組成物であって、請求項５６に記載の化合物を含む組成物。
化学療法薬若しくは抗増殖薬、抗炎症薬、免疫調節薬若しくは免疫抑制薬、神経栄養因子、心臓血管疾患を治療するための薬剤、糖尿病を治療するための薬剤、又は免疫不全障害を治療するための薬剤から選択されるさらなる治療薬と組み合わせて投与されることを特徴とし、該さらなる治療薬が、治療されている疾患に適切である、請求項６１に記載の組成物。
前記疾患又は障害が、アレルギー又はＩ型過敏反応、喘息、糖尿病、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、ＡＩＤＳ関連痴呆、筋萎縮性側索硬化（ＡＭＬ、ルーゲーリッグ病）、多発性硬化症（ＭＳ）、統合失調症、心筋細胞肥大、再灌流／虚血、卒中、脱毛、移植片拒絶、移植片対宿主病、リウマチ様関節炎、乾癬、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、固形悪性腫瘍、血液悪性腫瘍、白血病、リンパ腫及び骨髄増殖性障害である、請求項６２に記載の組成物。
前記疾患又は障害が喘息である、請求項６３に記載の組成物。
前記疾患又は障害が移植片拒絶である、請求項６３に記載の組成物。
前記疾患又は障害がリウマチ様関節炎である、請求項６３に記載の組成物。
前記疾患又は障害が乾癬である、請求項６３に記載の組成物。