JP2011520832A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2011520832A5
JP2011520832A5 JP2011508887A JP2011508887A JP2011520832A5 JP 2011520832 A5 JP2011520832 A5 JP 2011520832A5 JP 2011508887 A JP2011508887 A JP 2011508887A JP 2011508887 A JP2011508887 A JP 2011508887A JP 2011520832 A5 JP2011520832 A5 JP 2011520832A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
alkyl
alkyloxy
piperazin
oxo
carbonyl
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2011508887A
Other languages
English (en)
Other versions
JP5711115B2 (ja
JP2011520832A (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/EP2009/055687 external-priority patent/WO2009138386A2/en
Publication of JP2011520832A publication Critical patent/JP2011520832A/ja
Publication of JP2011520832A5 publication Critical patent/JP2011520832A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP5711115B2 publication Critical patent/JP5711115B2/ja
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Claims (12)

  1. 式（Ｉ）：
    Figure 2011520832
    ［式中、
    Ｘは、ＣＨ又はＮを意味し、
    ｍ、ｎ、ｏは、互いに独立に０、１、又は２を意味し、
    ここで、環Ａと環付加しておりかつカルボニル基に結合している、一般式（Ｉ）の二環式アザシクロアルケンコア構造は、場合により、Ｒ１１及びＲ１２からなる群より互いに独立に選択される、１、２個、もしくはそれ以上の置換基、好ましくは１〜５個の置換基で置換されており、
    Ａは、
    ベンゾ環（これは、場合により、Ｒ１から互いに独立に選択される１〜４個の置換基で置換されている、又はここで、２個の隣接Ｃ原子は、場合により、Ｒ２及びＲ３で置換されており、そして１もしくは２個の炭素原子は、場合により、Ｒ１から選択される置換基で独立に置換されている）を意味するか；或いは
    ピリド環（これは、場合により、Ｒ１から互いに独立に選択される１〜３個の置換基、好ましくは１、２、３、もしくは４個の置換基で置換されている、又はここで、２個の隣接Ｃ原子は、場合により、Ｒ２及びＲ３で置換されており、そして１個の炭素原子は、場合により、Ｒ１で置換されている）を意味するか；或いは
    ピロロ、フラノ、チエノ、ピリダジノ、又はピラジノ環（ここで、該環の各々は、場合により、Ｒ１から互いに独立に選択される１もしくは２個の置換基で置換されている、又は、該環の各々の２個の隣接Ｃ原子は、場合により、Ｒ２及びＲ３で置換されている）を意味するか；或いは
    ピリミド環（これは、場合により、Ｒ１から互いに独立に選択される１もしくは２個の置換基で置換されている）を意味するか；或いは
    ピラゾロ、イミダゾ、オキサゾロ、チアゾロ、イソオキサゾロ、又はイソチアゾロ環（ここで、該環の各々は、場合により、Ｒ１で置換されている）を意味するか；或いは
    ＲＮで置換されている１，２，３−トリアゾロ環を意味し；そして
    Ｂは、
    ５員〜８員単環式、７員〜１２員スピロ環式、６員〜１２員二環式、又は９員〜１５員三環式のシクロアルキル基（これらの各々は、場合により、飽和又は部分不飽和である）を意味し、そして
    ここで、１もしくは２個の−ＣＨ２−基は、場合により、−ＮＲＮ−で置き換えられており、そして
    ここで、１〜４個の−ＣＨ２−基（これらは直接一緒に結合されていない）は、場合により、Ｏ、Ｓ、カルボニル、又はスルホニルで互いに独立に置きかえられており、そして
    ここで、１もしくは２個のＣＨ基は、場合により、Ｎで置き換えられており、そして
    ここで、上記の各シクロアルキル基は、場合により、Ｌ１から互いに独立に選択される１個以上の置換基で置換されており、そしてここで、該シクロアルキル基の各々は、場合により、Ｌ２から互いに独立に選択される１もしくは２個の置換基で置換されており、そして
    ここで、該シクロアルキル基の各々の２個の隣接Ｃ原子は、場合により、Ｌ３及びＬ４で置換されており、そして
    ここで、該シクロアルキル基の各々の２個の隣接Ｃ原子は、場合により、Ｌ５及びＬ６で置換されており（但し、Ｌ３〜Ｌ６のうちの２個は、同じ炭素原子に結合していない）；
    ＲＮは、
    互いに独立に、水素、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−アルケニル、Ｃ３−６−アルキニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、（ｈｅｔ）アリール、Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルスルホニル、（ｈｅｔ）アリールカルボニル、（ｈｅｔ）アリールアミノカルボニル、又は（ｈｅｔ）アリールスルホニルを意味し、
    ここで、アルキル、アルケニル、及びアルキニル基の各々は、場合により、フッ素で一置換又は多置換されており、そして場合により、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ１−４−アルキルスルファニル、Ｃ１−４−アルキルスルフィニル、Ｃ１−４−アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）アミノ、Ｃ１−４−アルキルカルボニルアミノ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）アミノカルボニル、又は（ｈｅｔ）アリールで一置換されており；
    Ｒ１は、
    フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、Ｃ３−６−アルケニルオキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−メチルエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルオキシ、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、テトラヒドロフラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、テトラヒドロピラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、（ｈｅｔ）アリール、（ｈｅｔ）アリールオキシ、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルオキシ、（ｈｅｔ）アリールオキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキル−カルボニル、（ｈｅｔ）アリール−カルボニル、
    アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、ピロリジン−１−イル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、３−オキソ−モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ３−６−シクロアルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルスルホニル）−ピペラジン−１−イル、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、
    Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリール−カルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニルアミノ、ピロリジン−１−イル−カルボニルアミノ、ピペリジン−１−イル−カルボニルアミノ、モルホリン−４−イル−カルボニルアミノ、ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−スルホニルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ−スルホニルアミノ、ピロリジン−１−イル−スルホニルアミノ、ピペリジン−１−イル−スルホニルアミノ、モルホリン−４−イル−スルホニルアミノ、ピペラジン−１−イル−スルホニルアミノ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−スルホニルアミノ、（Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ）カルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリールスルホニルアミノ、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、
    Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、Ｎ−（アミノカルボニル）−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル）−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｎ−［ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニル］−Ｃ１−３−アルキルアミノ、
    Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールスルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、
    オキソ−イミダゾリジン−１−イル、２，４−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル、２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル、２−オキソ−ヘキサヒドロピリミジン−１−イル（ここで、上述の基の３位の窒素原子は、場合により、メチル又はエチルで置換されている）、
    （ヒドロキシイミノ）アミノメチル、（Ｃ１−３−アルキルオキシイミノ）アミノメチル、カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、ピペリジン−１−イル−カルボニル、モルホリン−４−イル−カルボニル、ピペラジン−１−イル−カルボニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル、
    カルボキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、シアノ−Ｃ１−３−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ピペリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、モルホリン−４−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、
    カルボキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、シアノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピロリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル−オキシ、ピペリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、モルホリン−４−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル−オキシ、ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
    ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキル、アミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−４−アルキルカルボニル−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−４−アルキルカルボニル−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキル、３−オキソ−モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキル、ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、
    ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルスルファニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルスルホニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、３−オキソ−モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、３−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
    Ｃ１−３−アルキルスルファニル、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−３−アルキルスルホニル、Ｃ１−３−アルキルスルホニルオキシ、（ｈｅｔ）アリールスルホニル、（ｈｅｔ）アリールスルホニルオキシ、トリフルオロメチルスルファニル、トリフルオロメチルスルフィニル、トリフルオロメチルスルホニル、
    アミノスルホニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノスルホニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノスルホニル、ピロリジン−１−イル−スルホニル、ピペリジン−１−イル−スルホニル、モルホリン−４−イル−スルホニル、ピペラジン−１−イル−スルホニル、又は４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−スルホニルを意味し、
    ここで、上述の飽和複素環及びシクロアルキル環は、場合により、フッ素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルキル、及びヒドロキシから独立に選択される１もしくは２個の基で置換されており、
    Ｒ２、Ｒ３は、互いに結合して、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ又はＣ３−５−アルキレン架橋基（これは、場合により、メチルで一置換又は二置換されており、そしてこれは、場合により、独立に一フッ素化又は多フッ素化されている）を形成するか；或いは
    Ｒ２とＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒にかつ結合して、ベンゾ、ピリド、ピラジノ、ピリダジノ、ピリミド、ピロロ、フラノ、チエノ、ピラゾロ、イミダゾ、トリアゾロ、オキサゾロ、チアゾロ、イソオキサゾロ、又はイソチアゾロ環（ここで、該環の各々は、場合により、ハロゲン、Ｃ１−３−アルキル、トリフルオロメチル、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシカルボニル及びＣ１−３−アルキルオキシから互いに独立に選択される、１個以上の置換基、好ましくは１個〜３個の置換基で置換されている）を形成し、
    Ｒ１０は、ハロゲン、Ｃ１−３−アルキル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、アセチルアミノ、Ｃ１−３−アルキルスルホニルアミノ、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、アミノスルホニル、メチルスルファニル、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、又はフェニル（場合により、フッ素、メチル、メトキシ、シアノ、及びヒドロキシから互いに独立に選択される、１もしくは２個の置換基で置換されている）を意味し、
    Ｒ１１は、フッ素、Ｃ１−４−アルキル、（ｈｅｔ）アリール、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノ−カルボニル、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）−アミノカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル又はＣ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−４−アルキルを意味し、
    Ｒ１２は、フッ素又はＣ１−４−アルキルを意味し、そして
    Ｌ１は、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、又はシアノを意味し；
    Ｌ２は、
    フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルオキシ、テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、テトラヒドロフラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、テトラヒドロピラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、（ｈｅｔ）アリール、（ｈｅｔ）アリールオキシ、
    Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、Ｃ１−６−アルキルアミノを意味し、ここで、各基中の１個のＣＨ２基は、場合により、カルボニル又はスルホニルで置き換えられており、そしてここで、各基は、場合により、一フッ素化又は多フッ素化されており、そしてここで、各基は、場合により、
    ヒドロキシ、塩素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ、ピロリジン−１−イル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、３−オキソ−モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、ピペリジン−１−イル−カルボニル、モルホリン−４−イル−カルボニル、ピペラジン−１−イル−カルボニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル、Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルスルファニル、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル、Ｃ１−３−アルキルスルホニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、（ｈｅｔ）アリール、又は（ｈｅｔ）アリールオキシで更に置換されており；或いは
    Ｌ２は、
    アミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、ピロリジン−１−イル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、３−オキソ−モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ３−６−シクロアルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキルスルホニル）−ピペラジン−１−イル、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、
    （ｈｅｔ）アリール−カルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリール−アミノカルボニルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニルアミノ、ピロリジン−１−イル−カルボニルアミノ、ピペリジン−１−イル−カルボニルアミノ、モルホリン−４−イル−カルボニルアミノ、ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−スルホニルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ−スルホニルアミノ、ピロリジン−１−イル−スルホニルアミノ、ピペリジン−１−イル−スルホニルアミノ、モルホリン−４−イル−スルホニルアミノ、ピペラジン−１−イル−スルホニルアミノ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−スルホニルアミノ、（Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ）カルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリールスルホニルアミノ、
    Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、Ｎ−（アミノカルボニル）−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル）−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｎ−［ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニル］−Ｃ１−３−アルキルアミノ、
    Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールスルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、
    カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、アゼチジン−１−イル−カルボニル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、ピペリジン−１−イル−カルボニル、モルホリン−４−イル−カルボニル、ピペラジン−１−イル−カルボニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル、（ｈｅｔ）アリールアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールアミノカルボニル、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、
    Ｃ１−３−アルキルスルファニル、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル、（ｈｅｔ）アリールスルホニル、トリフルオロメチルスルファニル、トリフルオロメチルスルフィニル、
    アミノスルホニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノスルホニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノスルホニル、ピロリジン−１−イル−スルホニル、ピペリジン−１−イル−スルホニル、モルホリン−４−イル−スルホニル、ピペラジン−１−イル−スルホニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−スルホニルを意味し、
    ここで、別の基内の単一単位又は部分構造としてＬ２の定義において記述されている、飽和複素環及びシクロアルキル環は、場合により、フッ素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルキル、及びヒドロキシから選択される１もしくは２個の基で置換されており；そして
    Ｌ３とＬ４は、互いに結合しており、ならびに
    Ｌ５とＬ６は、互いに結合しており、
    それらは、互いに独立し、かつ各場合においてＬ３とＬ４又はＬ５とＬ６のいずれかが結合している２個の隣接Ｃ原子と一緒に、アリール基又はヘテロアリール基（これは、環式基Ｂに縮合しており、そしてこれは、場合により、Ｒ１０から選択される１、２、もしくは３個の同一又は異なる基で置換されている）が形成されるように互いに結合しており、
    ここで、アリールとは、フェニル又はナフチルを意味し、そして
    ヘテロアリールとは、
    ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、又は
    ピロリル、フラニル、チエニル、及びピリジル（ここで、各場合、１もしくは２個のＣＨ基は、Ｎで置き換えられている）、又は
    インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、及びイソキノリニル（ここで、各場合、１〜３個のＣＨ基は、Ｎで置き換えられている）を意味し、そして
    ここで、＞Ｎ−Ｈ含有ヘテロアリールの各場合、存在するすべての＞Ｎ−Ｈ基は、場合により、＞Ｎ−ＲＮから独立に選択される他の基で置き換えられており、
    ここで、別の基内の単一単位又は部分構造として前述の（ｈｅｔ）アリールは、上記と同義のアリール基、又は上記と同義のヘテロアリール基、又は１，２−ジヒドロ−２−オキソ−ピリジニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−ピリジニル、２，３−ジヒドロ−３−オキソ−ピリダジニル、１，２，３，６−テトラヒドロ−３，６−ジオキソ−ピリダジニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−ピリミジニル、３，４−ジヒドロ−４−オキソ−ピリミジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，４−ジオキソ−ピリミジニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−ピラジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，３−ジオキソ−ピラジニル、２，３−ジヒドロ−２−オキソ−インドリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３−ジヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、２，３−ジヒドロ−２−オキソ−ベンゾオキサゾリル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−キノリニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キノリニル、１，２−ジヒドロ−１−オキソ−イソキノリニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−シンノリニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−キナゾリニル、１，４−ジヒドロ−４−オキソ−キナゾリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，４−ジオキソ−キナゾリニル、１，２−ジヒドロ−２−オキソキノキサリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−３−オキソ−キノキサリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，３−ジオキソ−キノキサリニル、１，２−ジヒドロ−１−オキソ−フタラジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１，４−ジオキソ−フタラジニル、クロマニル、クマリニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル及び３，４−ジヒドロ−３−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニルからなる群より選択される環（該環の各々は、場合により、Ｒ１０から互いに独立に選択される１、２、もしくは３個置換基で置換されている）であり、そして
    ここで、＞Ｎ−Ｈ含有（ｈｅｔ）アリールの各場合、存在するすべての＞Ｎ−Ｈ基は、場合により、＞Ｎ−ＲＮから独立に選択される他の基で置き換えられており、
    ここで、上述のアルキル又はアルキレン部分の各々は、分岐であるか又は非分岐であり得る］で示される化合物、その互変異性体、その立体異性体、その混合物及びその塩、
    但し、
    一般式（ＩＩ）：
    Figure 2011520832
    ［式中、
    Ｒは、水素又はＲ’Ｏ（ここで、Ｒ’は、任意の置換基である）であり、
    Ｍ１は、メチル、エチル、プロピル、又はフェニルであり、
    Ｍ２及びＭ３は、互いに独立に、水素、メチル、エチル、又はヒドロキシであり、そして
    環Ｂは、
    結果として総数１０個以下の炭素原子を有するＢとなる、Ｃ５−８−シクロアルキル又はＣ５−８−シクロアルケニル（これらの各々は、場合により、１個以上のＣ１−５−アルキル基で置換されている）であるか、或いは
    シクロペンチル（これは、１個のメチル基で置換されており、そしてここで、１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｎで置き換えられている）であるか、或いは
    １−（Ｃ１−３−アルコキシ）−シクロペンタ−１−イル、１−（Ｃ１−３−アルコキシ）−シクロヘキサ−１−イル、３−ヒドロキシシクロヘキシル、４−ヒドロキシシクロヘキシル、３−アセトキシ−シクロヘキシル、４−アセトキシ−シクロヘキシル、シクロヘキサノン−４−イル、テトラヒドロフリル、１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル、１−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプテニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２，５−ジエン−７−イル、１−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクチル、又はアダマンタ−１−イルである］に含まれる化合物を除く。
  2. ｍ＋ｎ＋ｏの合計が、２、３、又は４である、請求項１記載の化合物。
  3. 式（Ｉ．１）〜（Ｉ．９）：
    Figure 2011520832
    Figure 2011520832

    ［式中、
    環Ａと縮合しかつカルボニル基に結合している、一般式（Ｉ．１）〜（Ｉ．９）の二環式アザシクロアルケンコア構造は、場合により、Ｒ１１及びＲ１２からなる群より互いに独立に選択される、１、２個、もしくはそれ以上の置換基、好ましくは１〜５個、最も好ましくは１、２、もしくは３個の置換基で置換されており、そして
    環Ａ及び環Ｂは、請求項１と同義であり、
    Ｒ１１は、
    フッ素原子、Ｃ１−３−アルキル、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノ−カルボニル、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）−アミノカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、又はＣ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−４−アルキル、
    好ましくは、フッ素原子、Ｃ１−３−アルキル、ヒドロキシ、又はＣ１−３−アルキルオキシ、
    最も好ましくはメチル、エチル、プロピル、ヒドロキシ、又はメトキシ、特にメチル又はヒドロキシを意味し、そして
    Ｒ１２は、
    フッ素原子又はＣ１−３−アルキル、好ましくはメチル又はエチルを意味する］で示されるうちの一式以上から選択される一般式を特徴とする、請求項１記載の化合物、その互変異性体、その立体異性体、その混合物及びその塩。
  4. 請求項３記載の式（Ｉ．１）の部分構造としての、式（Ｉ．１−ＲＲ）又は式（Ｉ．１−ＳＳ）：
    Figure 2011520832
    ［式中、描写するように立体化学配置を有する２，６−メタノ−アゾシンコア構造は、場合により、Ｒ１１及びＲ１２からなる群より互いに独立に選択される、１、２個、もしくはそれ以上の置換基、好ましくは１、２、３、４、もしくは５個の置換基で置換されており、そしてここで、環Ａ、環Ｂ及びＲ１１、Ｒ１２は、請求項３と同義である］で示される化合物、その互変異性体、その立体異性体、その混合物及びその塩。
  5. 環Ａと縮合しかつカルボニル基に結合している、一般式（Ｉ．１）〜（Ｉ．９）の二環式アザシクロアルケンコア構造か、或いは式（Ｉ．１−ＲＲ）又は式（Ｉ．１−ＳＳ）内の２，６−メタノ−アゾシンのコア構造が、場合により、Ｒ１１で一置換されており、そして場合により、Ｒ１２から互いに独立に選択される、１、２、もしくは３個の置換基で置換されている（ここで、Ｒ１１及びＲ１２は、請求項３と同義である）、請求項３又は４記載の化合物、その互変異性体、その立体異性体、その混合物及びその塩。
  6. 表２の実施態様Ｅ−１、Ｅ２、Ｅ３、Ｅ４、Ｅ−５、Ｅ−６、Ｅ−７、Ｅ−８、Ｅ−９、Ｅ−１０、Ｅ−１１、Ｅ−１２、Ｅ−１３、Ｅ−１４及びＥ−１５により定義される、請求項１記載の化合物。
  7. 実施態様Ｅ４により定義されるように、
    （ａ２）：環Ａが、
    ベンゾ、ピロロ、又はピリド環（ここで、該環の各々は、場合により、Ｒ１から互いに独立に選択される１もしくは２個の置換基で置換されている、そしてここで、該環の各々の２個の隣接Ｃ原子は、場合により、Ｒ２及びＲ３で置換されている）を意味し；
    （ｂ２）：環Ｂが、
    シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロヘプチル（これらの各々は、場合により、部分不飽和である、そしてここで、１もしくは２個の−ＣＨ２−基は、場合により、Ｏ、Ｓ、カルボニル、又はスルホニルで互いに独立に置き換えられている、そしてここで、１もしくは２個の−ＣＨ２−基は、場合により、−ＮＲＮ−で置き換えられている）、
    ビシクロ［３．１．０］ヘキシル、ビシクロ［２．１．１］ヘキシル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ビシクロ［４．１．０］ヘプチル、ビシクロ［２．２．２］オクチル、ビシクロ［３．２．１］オクチル、ビシクロ［３．３．１］ノニル、ビシクロ［４．２．１］ノニル、ビシクロ［３．２．２］ノニル、ビシクロ［５．２．１］デシル、ビシクロ［４．２．２］デシル、ビシクロ［３．３．２］デシル（これらの各々は、場合により、部分不飽和である、そしてこれらの各々において１もしく２個の−ＣＨ２−基は、場合により、Ｏ、Ｓ、−ＮＲＮ−、カルボニル、又はスルホニルで互いに独立に置き換えられており、そしてこれらの各々において１個のＣＨ基は、場合により、Ｎで置き換えられている）、
    アダマンチル（ここで、１個の−ＣＨ２−基は、Ｏ、Ｓ、−ＮＲＮ−、カルボニル、又はスルホニルで置き換えられていてもよい、そしてここで、１個のＣＨ基は、場合により、Ｎで置き換えられている）を意味し、
    ここで、上記環Ｂの各々は、場合により、Ｌ１から互いに独立に選択される１個以上の置換基、好ましくは１、２、３、もしくは４個の置換基で置換されている、及び／又は
    ここで、上記環Ｂの各々は、場合により、Ｌ２から互いに独立に選択される１もしくは２個の置換基で置換されている、及び／又は
    ここで、上記環Ｂの各々の２個の隣接Ｃ原子は、場合により、Ｌ３及びＬ４で置換されており、そして
    ここで、上記環Ｂ中の各＞Ｎ−Ｈ基は、＞Ｎ−ＲＮで置き換えられており；
    （ｃ２）：ＲＮが、
    水素、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ５−６−シクロアルキル、Ｃ１−４−アルキルカルボニル、フェニルカルボニル、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、フェニルアミノカルボニル、フェニル、Ｃ１−４−アルキルスルホニル、又はフェニルスルホニル（ここで、各アルキル基及びアルキルの部分構造は、場合により、フッ素で一置換又は多置換されており、そして場合により、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、又はフェニルで一置換されており、そしてここで、各フェニル基及びフェニルの部分構造はまた、場合により、Ｒ１０で一置換又は二置換されている）を意味し；
    （ｄ２）：置換基Ｌ１が、
    フッ素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、及びシアノから選択され；
    （ｅ２）：置換基Ｌ２が、
    フッ素、塩素、臭素、シアノ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルオキシ、フェニル、フェノキシ、
    アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、フェニルメチルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、フェニルメチルカルボニルアミノ、フェニル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニルアミノ、フェニルアミノカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、Ｃ３−６−シクロアルキルスルホニルアミノ、フェニルメチルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−フェニルカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−フェニルメチルカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、
    カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、フェニルメチルアミノカルボニル、フェニルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−フェニルアミノカルボニル、アゼチジン−１−イルカルボニル、ピロリジン−１−イルカルボニル、
    カルボキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、シアノ−Ｃ１−３−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、
    カルボキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、シアノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
    ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキル、アミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、
    Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、
    ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
    Ｃ１−３−アルキルスルファニル、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル、及びＣ１−３−アルキルスルホニルからなる群より選択され、
    ここで、別の基内の単一単位又は部分構造として先に記載されているフェニル基は、場合により、同一又は異なっていてもよい１もしくは２個のＲ１０で置換されており；
    （ｆ２）：Ｌ３及びＬ４（これらは、互いに結合している）が、
    これらが結合している隣接炭素原子と一緒に、アリール基又はヘテロアリール基（これは、環式基Ｂに縮合している）を形成し、ここで、該縮合アリール基又はヘテロアリール基は、ベンゾ、ピリド、ピリミド、ピラジノ、ピリダジノ、ピロロ、フラノ、チエノ、イミダゾ、ピラゾロ、オキサゾロ、イソオキサゾロ、チアゾロ、及びイソチアゾロからなる群より選択され、これらの各々は、場合により、１〜３個の同一又は異なるＲ１０で置換されており；
    （ｇ２）：Ｌ５とＬ６（これらは、互いに結合している）が、
    これらが結合している隣接炭素原子と一緒に、ベンゾ、ピリド、ピリミド、ピラジノ、及びピリダジノから選択される基を形成し、これらの各々は、場合により、１〜３個の同一又は異なるＲ１０で置換されており、
    （ｈ２）：Ｒ１が、
    フッ素、塩素、シアノ、Ｃ１−４−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、Ｃ３−４−アルケニルオキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ３−６−シクロアルキルオキシ、
    テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、テトラヒドロフラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、テトラヒドロピラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、（ｈｅｔ）アリール、（ｈｅｔ）アリールオキシ、（ｈｅｔ）アリール−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキル−カルボニル、
    アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、３−オキソ−モルホリン−４−イル、Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、（ｈｅｔ）アリール−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールカルボニルアミノ、
    Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（ｈｅｔ）アリールスルホニルアミノ、カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、ピペリジン−１−イル−カルボニル、モルホリン−４−イル−カルボニル、
    カルボキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、シアノ−Ｃ１−３−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ピペリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、モルホリン−４−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、
    シアノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピロリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル−オキシ、ピペリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、モルホリン−４−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル−オキシ、
    ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−４−アルキルカルボニル−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−４−アルキルカルボニル−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、３−オキソ−モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキル、
    ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、
    Ｃ１−３−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノスルホニル、又はジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノスルホニルを意味し、
    ここで、別の基内の単一単位又は部分構造として前述の上記（ｈｅｔ）アリール基は、フェニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、及びトリアジニルからなる群より選択され、ここで、各基は、場合により、同一又は異なるＲ１０で一置換又は二置換されており、
    （ｊ２）：Ｒ２とＲ３が、
    互いに結合して、好ましくは、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、プロピレン、及びブチレンから選択される架橋基を形成しているか、或いは
    （ｊ５）：Ｒ２とＲ３が、
    それらが結合している隣接炭素原子と一緒になって、ベンゾ、ピラジノ、イミダゾ、オキサゾロ、及びチアゾロ環（ここで、６員環及びイミダゾ環は、場合により、１もしくは２個のメチル基で置換されており、ならびにその他の５員環は、場合により、１個のメチル基で置換されている）から選択される基を形成し；
    （ｋ２）：置換基Ｒ１０が、
    フッ素、塩素、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、ジフルオロメトキシ、及びトリフルオロメトキシから独立に選択され；
    （ｌ２）：置換基Ｒ１１が、
    フッ素、Ｃ１−３−アルキル、ヒドロキシ、及びＣ１−３−アルキルオキシから独立に選択され；
    ｍ）ｍの定義（ｍｉ）が、選択肢：ｍ＝０の（ｍ１）、ｍ＝１の（ｍ２）、及びｍ＝２の（ｍ３）を含み；
    ｎ）ｎの定義（ｎｉ）が、選択肢：ｎ＝０の（ｎ１）、ｎ＝１の（ｎ２）、及びｎ＝２の（ｎ３）を含み；
    ｏ）ｏの定義（ｏｉ）が、選択肢：ｏ＝０の（ｏ１）、ｏ＝１の（ｏ２）、及びｏ＝２の（ｏ３）を含み；
    （ｐ２）：置換基Ｒ１２が、メチル及びエチルから互いに独立に選択され；
    ｘ）Ｘの定義（ｘｉ）が、選択肢：Ｘ＝ＣＨの（ｘ１）、及びＸ＝Ｎの（ｘ２）を含む、
    請求項６記載の化合物、その互変異性体、その立体異性体、その混合物、及びその塩。
  8. 請求項１〜７の少なくとも一項記載の化合物と、無機又は有機の酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩。
  9. 請求項１〜７の少なくとも一項記載の化合物、又は請求項８記載の生理学的に許容しうる塩を、場合により、１種以上の不活性担体及び／又は希釈剤と一緒に含有する、医薬組成物。
  10. 代謝異常のような、酵素１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１を阻害することにより影響を受け得る疾患又は症状の治療又は予防のための、請求項１の除外化合物を含む、請求項１〜７の少なくとも一項記載の化合物、又は請求項８記載の生理学的に許容しうる塩。
  11. 代謝異常のような、酵素１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１を阻害することにより影響を受け得る疾患又は症状の治療又は予防に適切な医薬組成物を製造するための、請求項１の除外化合物を含む、請求項１〜７の少なくとも一項記載の少なくとも一つの化合物、又は請求項８記載の生理学的に許容しうる塩の使用。
  12. 請求項１〜７のいずれか記載の一般式（Ｉ）の化合物、又は請求項８記載の生理学的に許容しうる塩の製造方法であって、
    一般式（ＩＩＩ）：
    Figure 2011520832
    ［式中、基：Ａ、Ｘ、ｍ、ｎ、及びｏは、請求項１〜７と同義である］で示されるアミンを、一般式（ＩＶ）：
    Figure 2011520832
    ［式中、Ｂは、請求項１〜７と同義であり、そしてＹは、脱離基である］で示される化合物と反応させること、
    そして必要であれば、上記の反応で用いられる、任意の保護基を同時に又は順に開裂すること；
    所望であれば、官能基の変換に適用され得る所定の方法により、その後、本発明の化合物を、本発明の別の化合物に変換すること、
    所望であれば、このようにして得られる一般式（Ｉ）の化合物をその立体異性体に分割すること；及び／又は
    所望であれば、このようにして得られる一般式（Ｉ）の化合物をその塩に、具体的には医薬として使用するためにその生理学的に許容しうる塩に変換すること
    を特徴とする方法。
JP2011508887A 2008-05-13 2009-05-12 ベンゾモルファン及び関連骨格のアリサイクリックカルボン酸誘導体、そのような化合物を含有する医薬及びその使用 Active JP5711115B2 (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP08156122 2008-05-13
EP08156122.7 2008-05-13
PCT/EP2009/055687 WO2009138386A2 (en) 2008-05-13 2009-05-12 Alicyclic carboxylic acid derivatives of benzomorphans and related scaffolds, medicaments containing such compounds and their use

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2011520832A JP2011520832A (ja) 2011-07-21
JP2011520832A5 true JP2011520832A5 (ja) 2012-07-05
JP5711115B2 JP5711115B2 (ja) 2015-04-30

Family

ID=41319098

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2011508887A Active JP5711115B2 (ja) 2008-05-13 2009-05-12 ベンゾモルファン及び関連骨格のアリサイクリックカルボン酸誘導体、そのような化合物を含有する医薬及びその使用

Country Status (8)

Country Link
US (2) US8765780B2 (ja)
EP (1) EP2288596B1 (ja)
JP (1) JP5711115B2 (ja)
AR (1) AR071719A1 (ja)
CA (1) CA2724214A1 (ja)
CL (1) CL2009001151A1 (ja)
TW (1) TW200950780A (ja)
WO (1) WO2009138386A2 (ja)

Families Citing this family (41)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2125750B1 (en) 2007-02-26 2014-05-21 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Cyclic urea and carbamate inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
ATE554078T1 (de) 2007-07-26 2012-05-15 Vitae Pharmaceuticals Inc Synthese von 11-beta-hydroxysteroid-dehydrogenase-1-hemmern
AR069207A1 (es) 2007-11-07 2010-01-06 Vitae Pharmaceuticals Inc Ureas ciclicas como inhibidores de la 11 beta - hidroxi-esteroide deshidrogenasa 1
CL2008003407A1 (es) * 2007-11-16 2010-01-11 Boehringer Ingelheim Int Compuestos derivados de aril- y heteroarilcarbonilo de heterobiciclo sustituido; composicion farmaceutica; procedimiento de preparacion; y su uso en el tratamiento y/o prevencion de trastornos metabolicos, mediado por la inhibicion de la enzima hsd-1.
WO2009075835A1 (en) 2007-12-11 2009-06-18 Vitae Pharmaceutical, Inc CYCLIC UREA INHIBITORS OF 11β-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1
TW200934490A (en) 2008-01-07 2009-08-16 Vitae Pharmaceuticals Inc Lactam inhibitors of 11 &abgr;-hydroxysteroid dehydrogenase 1
US8592409B2 (en) 2008-01-24 2013-11-26 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Cyclic carbazate and semicarbazide inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1
EP2245014B1 (en) * 2008-02-12 2011-11-02 Boehringer Ingelheim International GmbH Urea derivatives of benzomorphanes and related scaffolds, medicaments containing such compounds and their use
JP5730021B2 (ja) 2008-02-15 2015-06-03 ヴァイティー ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド １１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１の阻害剤としてのシクロアルキルラクタム誘導体
JP5538356B2 (ja) * 2008-03-18 2014-07-02 ヴァイティー ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド １１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型の阻害剤
AR071609A1 (es) 2008-05-01 2010-06-30 Vitae Pharmaceuticals Inc Inhibidores ciclicos de 11(beta) -hidroxiesteroide deshidrogenasa 1
AR071236A1 (es) 2008-05-01 2010-06-02 Vitae Pharmaceuticals Inc Inhibidores ciclicos de la 11beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1
EP2291370B1 (en) 2008-05-01 2013-11-27 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Cyclic inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
CL2009001151A1 (es) 2008-05-13 2010-08-13 Boehringer Ingelheim Int Compuestos derivados de acidos carbociclicos aliciclicos de benzomorfanos, procedimiento de preparacion, composicion farmaceutica, utiles para tratar enfermedades influenciadas por la inhibicion de la enzima 11beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa, como trastornos metabolicos.
WO2010010157A2 (en) 2008-07-25 2010-01-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh INHIBITORS OF 11beta-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1
CA2730499A1 (en) 2008-07-25 2010-01-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh Cyclic inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
US8273900B2 (en) 2008-08-07 2012-09-25 Novartis Ag Organic compounds
TW201022266A (en) 2008-10-23 2010-06-16 Boehringer Ingelheim Int Urea derivatives of substituted nortropanes, medicaments containing such compounds and their use
EP2393807B1 (en) 2009-02-04 2013-08-14 Boehringer Ingelheim International GmbH Cyclic inhibitors of 11 -hydroxysteroid dehydrogenase 1
MA33216B1 (fr) 2009-04-30 2012-04-02 Boehringer Ingelheim Int Inhibiteurs cycliques de la 11béta-hydroxysteroïde déshydrogénase 1
EP2438049B1 (en) 2009-06-02 2014-05-14 Boehringer Ingelheim International GmbH Cyclic inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
EP2440537A1 (en) 2009-06-11 2012-04-18 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Cyclic inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1 based on the 1,3 -oxazinan- 2 -one structure
US8883778B2 (en) 2009-07-01 2014-11-11 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Cyclic inhibitors of 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
WO2011107494A1 (de) 2010-03-03 2011-09-09 Sanofi Neue aromatische glykosidderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
EP2582698B1 (en) 2010-06-16 2016-09-14 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Substituted 5-,6- and 7-membered heterocycles, medicaments containing such compounds, and their use
US8530413B2 (en) 2010-06-21 2013-09-10 Sanofi Heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
EP2585444B1 (en) 2010-06-25 2014-10-22 Boehringer Ingelheim International GmbH Azaspirohexanones as inhibitors of 11-beta-hsd1 for the treatment of metabolic disorders
TW201215388A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Sa (2-aryloxyacetylamino)phenylpropionic acid derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201221505A (en) 2010-07-05 2012-06-01 Sanofi Sa Aryloxyalkylene-substituted hydroxyphenylhexynoic acids, process for preparation thereof and use thereof as a medicament
TW201215387A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Aventis Spirocyclically substituted 1,3-propane dioxide derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as a medicament
WO2012059416A1 (en) 2010-11-02 2012-05-10 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical combinations for the treatment of metabolic disorders
WO2013025664A1 (en) 2011-08-17 2013-02-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh Indenopyridine derivatives
WO2013037390A1 (en) 2011-09-12 2013-03-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
EP2760862B1 (en) 2011-09-27 2015-10-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-alkyl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
SG11201403266RA (en) * 2011-12-22 2014-07-30 Connexios Life Sciences Pvt Ltd Derivatives of aza adamantane and uses thereof
CN102827056B (zh) * 2012-09-03 2014-07-23 华东理工大学 N-芳基取代吡咯烷酮衍生物及其用途
EP3022207A4 (en) * 2013-07-15 2016-12-07 Univ Texas COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF CANCER, NEUROLOGICAL ILLNESS, ETHANOL DENTURE, SCARENESS, DEPRESSION AND NEUROPATHIC PAIN
CN106414408A (zh) 2013-12-26 2017-02-15 普渡制药公司 缩合环吗啡喃和其用途
US11046670B2 (en) 2015-10-19 2021-06-29 Board Of Regents, The University Of Texas System Piperazinyl norbenzomorphan compounds and methods for using the same
AU2017257153A1 (en) 2016-04-29 2018-11-22 Board Of Regents, The University Of Texas System Sigma receptor binders
WO2021210014A1 (en) * 2020-04-14 2021-10-21 Shiv Nadar University Therapeutic novel chemical entities and method thereof

Family Cites Families (79)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3378587A (en) 1963-03-14 1968-04-16 Du Pont 3, 3'-diaminomethyl-1, 1'-biadamantane
NL127995C (ja) 1963-12-20 Geigy Ag J R
US3341538A (en) 1965-06-18 1967-09-12 Geigy Chem Corp Certain 2, 6-methano-3-benzazocines
US3474106A (en) 1966-11-16 1969-10-21 Hoffmann La Roche 3-lower-alkyl - 1,2,3,4,5,6 - hexahydro-6,11-di-lower-alkyl - 9-diethylaminomethyl-2,6-methano-3-benzazocin-8-ols
US3539637A (en) * 1967-04-10 1970-11-10 Geigy Chem Corp N-carbamyl and thiocarbamyl-2,3,4,5-tetrahydro - 1,4 - methano - 1h - 3-benzazepines
DE2108954A1 (en) 1971-02-25 1972-09-07 Boehringer Sohn Ingelheim 2-(furylmethyl)-6,7-benzomorphans - useful as cns active agents
GB1304175A (ja) 1969-03-31 1973-01-24
DE2105743C3 (de) 1971-02-08 1979-11-29 Boehringer Sohn Ingelheim 2-(Furylmethyl)- a -5,9-dialkyl -6,7benzomorphane, Verfahren zu ihrer Herstellung und deren Verwendung
CS166804B2 (ja) 1971-02-08 1976-03-29 Boehringer Sohn Ingelheim
US4043927A (en) 1972-03-07 1977-08-23 Sun Ventures, Inc. Friction or tractive drive containing ethers of adamantanes
US3856795A (en) 1972-04-25 1974-12-24 American Home Prod Process for preparation of secondary amines from tertiary amines
DE2229695A1 (de) 1972-06-19 1974-01-31 Boehringer Sohn Ingelheim 2-(heteroaryl-methyl)-5,9 beta-dialkyl6,7-benzomorphane, deren saeureadditionssalze sowie verfahren zu deren herstellung
DE2338369A1 (de) 1973-07-26 1975-02-13 Schering Ag Mikrobiologische hydroxylierung von 2,6-methano-3-benzazocinen
SU511005A3 (ru) 1973-10-27 1976-04-15 К.Х.Берингер Зон., (Фирма) Способ получени (метоксиметилфурилметил)6,7-бензоморфанов или морфинанов
US4009171A (en) 1974-02-21 1977-02-22 Sterling Drug Inc. N-acylated-11-oxygenated-2,6-methano-3-benzazocine intermediates
DE2411382C3 (de) 1974-03-09 1979-09-06 C.H. Boehringer Sohn, 6507 Ingelheim 2-Tetrahydrofurfuryl-6,7-benzomorphane, Verfahren zur Herstellung und deren Verwendung
DE2437610A1 (de) 1974-08-05 1976-02-26 Boehringer Sohn Ingelheim Neue 5,9-beta-disubstituierte 2-tetrahydrofurfuryl-6,7-benzomorphane, deren saeureadditionssalze, ihre verwendung als arzneimittel und verfahren zu deren herstellung
GB1513961A (en) 1975-02-25 1978-06-14 Acf Chemiefarma Nv 6,7-benzomorphans method for their preparation and intermediates
US4108857A (en) 1975-08-18 1978-08-22 Sterling Drug Inc. Imidazolylmethyl methanobenzazocines
JPS5919542B2 (ja) 1976-06-24 1984-05-07 旭電化工業株式会社 ベンズアゾシン誘導体
DE2828039A1 (de) 1978-06-26 1980-01-10 Boehringer Sohn Ingelheim 2-(2-alkoxyethyl)-2'-hydroxy-6,7-benzomorphane deren saeureadditionssalze diese enthaltende arzneimittel und verfahren zu deren herstellung
US5607941A (en) 1992-06-26 1997-03-04 Boehringer Ingelheim Kg Useful for treating neurodegenerative diseases
US5354758A (en) 1992-12-16 1994-10-11 Japan Tobacco Inc. Benzomorphans useful as NMDA receptor antagonists
GB9510459D0 (en) 1995-05-24 1995-07-19 Zeneca Ltd Bicyclic amines
GB9517622D0 (en) 1995-08-29 1995-11-01 Univ Edinburgh Regulation of intracellular glucocorticoid concentrations
GB9623944D0 (en) 1996-11-15 1997-01-08 Zeneca Ltd Bicyclic amine derivatives
EP1000055A1 (en) 1997-05-22 2000-05-17 G.D. Searle & Co. SUBSTITUTED PYRAZOLES AS p38 KINASE INHIBITORS
US6145103A (en) 1998-04-07 2000-11-07 Advanced Micro Devices, Inc. Emulator support mode for disabling and reconfiguring timeouts of a watchdog timer
FR2796940B1 (fr) 1999-07-26 2005-04-08 Lipha Nouveaux sels de metformine, leur procede d'obtention et les compositions pharmaceutiques en renfermant
WO2001055063A1 (fr) 2000-01-25 2001-08-02 Idemitsu Petrochemical Co., Ltd. Nouveaux composes a base de bisadamantane, procedes de production et nouveaux derives de bisadamantane
DE10034623A1 (de) 2000-07-17 2002-01-31 Bayer Ag Heterocyclisch substituierte Pyridine als Cytokin-Inhibitoren
JP2003057815A (ja) 2001-06-05 2003-02-28 Sumitomo Chem Co Ltd 化学増幅型レジスト組成物
EP2987788A1 (en) 2002-05-17 2016-02-24 Taiwanj Pharmaceuticals Co., Ltd. Opioid and opioid-like compounds and uses thereof
CA2519939A1 (en) 2003-03-26 2004-10-14 Merck & Co., Inc. Bicyclic piperidine derivatives as melanocortin-4 receptor agonists
US7700583B2 (en) 2003-04-11 2010-04-20 High Point Pharmaceuticals, Llc 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 active compounds
ATE467616T1 (de) 2003-04-11 2010-05-15 High Point Pharmaceuticals Llc Verbindungen mit aktivität an der 11beta- hydroxasteroiddehydrogenase
JP2007015930A (ja) * 2004-09-13 2007-01-25 Ono Pharmaceut Co Ltd 複素ビシクロ環および複素トリシクロ環化合物およびその医薬
CA2565630C (en) 2004-05-07 2013-05-28 Janssen Pharmaceutica N.V. Pyrrolidin-2-one and piperidin-2-one derivatives as 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase inhibitors
PL1747198T3 (pl) * 2004-05-07 2008-11-28 Janssen Pharmaceutica Nv Pochodne adamantylopirolidyn-2-onu jako inhibitory 11ß-dehydrogenazy hydroksysteroidowej
WO2006024628A1 (en) 2004-08-30 2006-03-09 Janssen Pharmaceutica N.V. Tricyclic lactam derivatives as 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase inhibitors
US8138342B2 (en) 2004-10-12 2012-03-20 High Point Pharmacueticals, LLC 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 active spiro compounds
CA2581745A1 (en) 2004-10-13 2006-04-27 Neurogen Corporation Aryl substituted 8-azabicyclo[3.2.1]octane compounds as ligands of the melanin concentrating hormone receptor
WO2006104280A1 (ja) 2005-03-31 2006-10-05 Takeda Pharmaceutical Company Limited 糖尿病の予防・治療剤
JP4935196B2 (ja) 2005-06-08 2012-05-23 住友ベークライト株式会社 ベンゾオキサゾール前駆体、樹脂組成物およびそれを用いたコーティングワニス、樹脂膜並びに半導体装置
JP4815883B2 (ja) 2005-06-08 2011-11-16 住友ベークライト株式会社 ビアダマンタン誘導体
EP1948190A2 (en) 2005-11-01 2008-07-30 Transtech Pharma Pharmaceutical use of substituted amides
JP2007140188A (ja) 2005-11-18 2007-06-07 Fujifilm Corp ポジ型感光性組成物及びそれを用いたパターン形成方法
WO2007076055A2 (en) 2005-12-22 2007-07-05 Entremed, Inc. Compositions and methods comprising proteinase activated receptor antagonists
AU2006335109B2 (en) 2005-12-30 2011-04-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Cholesteryl ester transfer protein inhibitors
JP2007254409A (ja) 2006-03-24 2007-10-04 Taisho Pharmaceut Co Ltd イミダゾリジノン誘導体
JP2007269721A (ja) 2006-03-31 2007-10-18 Daicel Chem Ind Ltd ビアダマンタンカルボン酸誘導体の製造法
CN101541747B (zh) 2006-04-21 2012-11-14 伊莱利利公司 作为11-β-羟基甾族化合物脱氢酶1的抑制剂的联苯基酰胺内酰胺衍生物
PL2029529T3 (pl) 2006-04-24 2010-11-30 Lilly Co Eli PODSTAWIONE PIROLIDYNONY JAKO INHIBITORY DEHYDROGENAZY 11-ß-HYDROKSYSTEROIDOWEJ TYPU 1
WO2007127763A2 (en) 2006-04-25 2007-11-08 Eli Lilly And Company Inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
PE20080344A1 (es) 2006-06-27 2008-06-09 Sanofi Aventis Compuestos 8-azabiciclo[3.2.1]oct-8-il-1,2,3,4-tetrahidroquinolina sustituidos como inhibidores 11b-hsd1
TW200829171A (en) 2006-11-17 2008-07-16 Nihon Nohyaku Co Ltd Haloalkyl sulfonanilide derivatives or salts thereof, herbicide using it as effective constituent and use-method thereof
EP1935420A1 (en) 2006-12-21 2008-06-25 Merck Sante 2-Adamantyl-butyramide derivatives as selective 11beta-HSD1 inhibitors
EP2125750B1 (en) 2007-02-26 2014-05-21 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Cyclic urea and carbamate inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
ATE554078T1 (de) 2007-07-26 2012-05-15 Vitae Pharmaceuticals Inc Synthese von 11-beta-hydroxysteroid-dehydrogenase-1-hemmern
AR069207A1 (es) 2007-11-07 2010-01-06 Vitae Pharmaceuticals Inc Ureas ciclicas como inhibidores de la 11 beta - hidroxi-esteroide deshidrogenasa 1
CL2008003407A1 (es) * 2007-11-16 2010-01-11 Boehringer Ingelheim Int Compuestos derivados de aril- y heteroarilcarbonilo de heterobiciclo sustituido; composicion farmaceutica; procedimiento de preparacion; y su uso en el tratamiento y/o prevencion de trastornos metabolicos, mediado por la inhibicion de la enzima hsd-1.
JP5734666B2 (ja) 2008-02-11 2015-06-17 ヴァイティー ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド １１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１の１，３−オキサアゼパン−２−オン及び１，３−ジアゼパン−２−オン阻害剤
EP2245014B1 (en) 2008-02-12 2011-11-02 Boehringer Ingelheim International GmbH Urea derivatives of benzomorphanes and related scaffolds, medicaments containing such compounds and their use
JP5730021B2 (ja) 2008-02-15 2015-06-03 ヴァイティー ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド １１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１の阻害剤としてのシクロアルキルラクタム誘導体
JP5538356B2 (ja) 2008-03-18 2014-07-02 ヴァイティー ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド １１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型の阻害剤
TW200944526A (en) 2008-04-22 2009-11-01 Vitae Pharmaceuticals Inc Carbamate and urea inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1
AR071609A1 (es) 2008-05-01 2010-06-30 Vitae Pharmaceuticals Inc Inhibidores ciclicos de 11(beta) -hidroxiesteroide deshidrogenasa 1
EP2291370B1 (en) 2008-05-01 2013-11-27 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Cyclic inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
CL2009001151A1 (es) 2008-05-13 2010-08-13 Boehringer Ingelheim Int Compuestos derivados de acidos carbociclicos aliciclicos de benzomorfanos, procedimiento de preparacion, composicion farmaceutica, utiles para tratar enfermedades influenciadas por la inhibicion de la enzima 11beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa, como trastornos metabolicos.
CA2730208C (en) 2008-07-25 2016-10-25 Boehringer Ingelheim International Gmbh 1,1'-diadamantyl carboxylic acids, medicaments containing such compounds and their use
WO2010010157A2 (en) 2008-07-25 2010-01-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh INHIBITORS OF 11beta-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1
CA2730499A1 (en) 2008-07-25 2010-01-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh Cyclic inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
WO2010023161A1 (en) 2008-08-25 2010-03-04 Boehringer Ingelheim International Gmbh Aryl- and heteroarylcarbonyl derivatives of substituted nortropanes, medicaments containing such compounds and their use
TW201022266A (en) 2008-10-23 2010-06-16 Boehringer Ingelheim Int Urea derivatives of substituted nortropanes, medicaments containing such compounds and their use
MA33216B1 (fr) 2009-04-30 2012-04-02 Boehringer Ingelheim Int Inhibiteurs cycliques de la 11béta-hydroxysteroïde déshydrogénase 1
EP2438049B1 (en) 2009-06-02 2014-05-14 Boehringer Ingelheim International GmbH Cyclic inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
TWI531571B (zh) 2009-11-06 2016-05-01 維它藥物公司 六氫茚并吡啶及八氫苯并喹啉之芳基－及雜芳基羰基衍生物
TWI537258B (zh) 2010-11-05 2016-06-11 百靈佳殷格翰國際股份有限公司 六氫茚并吡啶及八氫苯并喹啉之芳基－及雜環芳基羰基衍生物
WO2013025664A1 (en) 2011-08-17 2013-02-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh Indenopyridine derivatives

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2011520832A5 (ja)
JP7206314B2 (ja) Ｊａｋ及びｐｉ３ｋ阻害剤併用によるｂ細胞悪性腫瘍の処置
ES2611139T3 (es) (2S,3R)-N-(2-((3-Piridinil)metil)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il)benzofuran-2-carboxamida, nuevas formas de sales, y métodos de uso de las mismas
AU2014368961B2 (en) Benzodiazepine derivatives, compositions, and methods for treating cognitive impairment
AU2017393082B2 (en) Benzodiazepine derivatives, compositions, and methods for treating cognitive impairment
AU2021200164B2 (en) Benzodiazepine derivatives, compositions, and methods for treating cognitive impairment
JP2018500342A (ja) トリアゾロピリミジン化合物およびその使用
RU2007120454A (ru) Производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов мускариновых рецепторов м3
CN103038229A (zh) 杂芳基化合物及其使用方法
US9518055B2 (en) Imidazopyridyl compounds as aldosterone synthase inhibitors
WO2012118563A2 (en) 6-alkyl-n-(pyridin-2-yl)-4-aryloxypicolinamide analogs as mglur5 negative allosteric modulators and methods of making and using the same
ZA200203653B (en) Bicyclic and tricyclic heteroaromatic compounds.
WO2014164767A1 (en) Novel compounds and compositions for inhibition of fasn
CA2940472A1 (en) Treatment of conditions associated with hyperinsulinaemia
DE102004019492A1 (de) Ausgewählte CGRP-Antagonisten, Verfahren zu deren Herstellung sowie deren Verwendung als Arzneimittel
JP2017516825A (ja) Ａｌｋキナーゼ阻害剤並びにその調製方法及び使用
CA3103932A1 (en) Pyridinyl pyrazoles as modulators of roryt
JP2019535837A (ja) 向精神薬およびその使用
BR112020008531A2 (pt) compostos antibacterianos
EP3806958A1 (en) 6-aminopyridin-3-yl pyrazoles as modulators of roryt
JP2015502371A5 (ja)
JP6186440B2 (ja) キナーゼ阻害剤としてのジヒドロピロリジノピリミジン
US9567333B2 (en) Triazolopyridyl compounds as aldosterone synthase inhibitors
BRPI0614874A2 (pt) diazatricicloalcanos substituìdos com heteroarila, métodos para sua preparação e uso dos mesmos
JP2022550353A (ja) アザキノリン化合物およびその使用