JP2007529528A5

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Publication number: JP2007529528A5
Application number: JP2007503987A
Authority: JP
Filing date: 2005-03-14
Publication date: 2011-06-23
Anticipated expiration: 2025-03-14

Description

（発明の分野）
ＳＮＳ−595は、新規なナフチリジン細胞傷害剤であり、すでにＡＧ−７３５２として知られている（例えば、Tsuzukiらの論文（Tetrahedron-Asymmetry 12: 1793-1799 (2001)）、及び、米国特許第５，８１７，６６９号を参照されたい）。ＳＮＳ−595の化学名は、(＋)−1,4−ジヒドロ−7−[(3Ｓ,4Ｓ)−3−メトキシ−4−(メチルアミノ)−1−ピロリジニル]−4−オキソ−1−(2−チアゾリル)−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸であり、以下の構造を有する。

本発明の別の態様においては、ＳＮＳ−５９５が投与スケジュールに従って投与される。ある実施態様において、該方法は：
i）患者に１０ｍｇ／ｍ^２〜１５０ｍｇ／ｍ^２の投与量のＳＮＳ−５９５を投与すること；
ii）該対象にＳＮＳ−５９５を投与せず、少なくとも１日間待機すること；
iii）該患者に、さらに１０ｍｇ／ｍ^２〜１５０ｍｇ／ｍ^２のＳＮＳ−５９５の投与量の投与をすること；及び
ii）〜iii）のステップを複数回繰り返すことを含む。

Claims

ガンを治療するための医薬組成物であって、水溶液中に(＋)−1,4−ジヒドロ−7−[(3Ｓ,4Ｓ)−3−メトキシ−4−(メチルアミノ)−1−ピロリジニル]−4−オキソ−1−(2−チアゾリル)−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸及び酸を含み、該組成物のｐＨが２〜３．５である、前記医薬組成物。
前記組成物のｐＨが２〜３である、請求項１記載の医薬組成物。
前記組成物のｐＨが２．３〜２．７である、請求項２０記載の医薬組成物。
前記酸が、酢酸、アスコルビン酸、ベンゼンスルホン酸、エタンスルホン酸、グリコール酸、ヒドロキシエタンスルホン酸、乳酸、マレイン酸、メタンスルホン酸、プロピオン酸、コハク酸、トリフルオロ酢酸、及びトルエンスルホン酸から選択される有機酸である、請求項３記載の医薬組成物。
前記酸がメタンスルホン酸である、請求項１記載の医薬組成物。
等張化剤を更に含む、請求項１記載の医薬組成物。
前記等張化剤が、アミノ酸、電解質、単糖類、二糖類、及び六水酸基アルコールから選択される、請求項６記載の医薬組成物。
前記等張化剤が、ソルビトールである、請求項６記載の医薬組成物。
(＋)−1,4−ジヒドロ−7−[(3Ｓ,4Ｓ)−3−メトキシ−4−(メチルアミノ)−1−ピロリジニル]−4−オキソ−1−(2−チアゾリル)−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸が、１０ｍｇ／ｍＬの量で存在し、ソルビトールが前記組成物の総体積に基づいて４．５％の量で存在し、かつ前記組成物のｐＨを２．５にするのに十分なメタンスルホン酸が存在する、請求項１記載の医薬組成物。
前記組成物１０ｍＬあたり、１００ｍｇの(＋)−1,4−ジヒドロ−7−[(3Ｓ,4Ｓ)−3−メトキシ−4−(メチルアミノ)−1−ピロリジニル]−4−オキソ−1−(2−チアゾリル)−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸、及び４５０ｍｇのソルビトールを含み、かつ前記組成物のｐＨを２．５にするのに十分なメタンスルホン酸を含む、請求項１記載の医薬組成物。
注射又は静脈内注入用に製剤されている、請求項９又は１０記載の医薬組成物。
請求項１〜１１のいずれかに記載の医薬組成物の凍結乾燥形態。
ｐＨ２〜３．５の組成物を得る滅菌水中での再構成に適している、請求項１２記載の凍結乾燥形態。
卵巣ガン、乳ガン、又は白血病の治療に使用するための、請求項１記載の医薬組成物。
前記酸が有機酸である、請求項１記載の医薬組成物。