NO338058B1 - Farmasøytiske sammensetninger og anvendelse av disse i behandling av kreft - Google Patents

Farmasøytiske sammensetninger og anvendelse av disse i behandling av kreft Download PDF

Info

Publication number
NO338058B1
NO338058B1 NO20064647A NO20064647A NO338058B1 NO 338058 B1 NO338058 B1 NO 338058B1 NO 20064647 A NO20064647 A NO 20064647A NO 20064647 A NO20064647 A NO 20064647A NO 338058 B1 NO338058 B1 NO 338058B1
Authority
NO
Norway
Prior art keywords
acid
composition according
pharmaceutical composition
pyrrolidinyl
methylamino
Prior art date
Application number
NO20064647A
Other languages
English (en)
Other versions
NO20064647L (no
Inventor
Daniel C Adelman
Jeffrey A Silverman
Nakao Satoshi
Higaki Masaru
Original Assignee
Sunesis Pharmaceuticals Inc
Sumitomo Dainippon Pharma Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Sunesis Pharmaceuticals Inc, Sumitomo Dainippon Pharma Co Ltd filed Critical Sunesis Pharmaceuticals Inc
Publication of NO20064647L publication Critical patent/NO20064647L/no
Publication of NO338058B1 publication Critical patent/NO338058B1/no

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/28—Compounds containing heavy metals
    • A61K31/282—Platinum compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/337—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having four-membered rings, e.g. taxol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/407—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. ketorolac, physostigmine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4738—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4745—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems condensed with ring systems having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. phenantrolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/513—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cytosine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52—Purines, e.g. adenine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/555—Heterocyclic compounds containing heavy metals, e.g. hemin, hematin, melarsoprol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/58—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin
    • A61K31/585—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin containing lactone rings, e.g. oxandrolone, bufalin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7028—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
    • A61K31/7034—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin
    • A61K31/704—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin attached to a condensed carbocyclic ring system, e.g. sennosides, thiocolchicosides, escin, daunorubicin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A61K31/7048—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having oxygen as a ring hetero atom, e.g. leucoglucosan, hesperidin, erythromycin, nystatin, digitoxin or digoxin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
    • A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
    • A61K31/7064—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines
    • A61K31/7068—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines having oxo groups directly attached to the pyrimidine ring, e.g. cytidine, cytidylic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/15—Depsipeptides; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/18—Growth factors; Growth regulators
    • A61K38/1816—Erythropoietin [EPO]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K41/00—Medicinal preparations obtained by treating materials with wave energy or particle radiation ; Therapies using these preparations
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • F—MECHANICAL ENGINEERING; LIGHTING; HEATING; WEAPONS; BLASTING
    • F24—HEATING; RANGES; VENTILATING
    • F24S—SOLAR HEAT COLLECTORS; SOLAR HEAT SYSTEMS
    • F24S10/00—Solar heat collectors using working fluids
    • F24S10/70—Solar heat collectors using working fluids the working fluids being conveyed through tubular absorbing conduits
    • F—MECHANICAL ENGINEERING; LIGHTING; HEATING; WEAPONS; BLASTING
    • F24—HEATING; RANGES; VENTILATING
    • F24S—SOLAR HEAT COLLECTORS; SOLAR HEAT SYSTEMS
    • F24S50/00—Arrangements for controlling solar heat collectors
    • F24S50/40—Arrangements for controlling solar heat collectors responsive to temperature
    • F—MECHANICAL ENGINEERING; LIGHTING; HEATING; WEAPONS; BLASTING
    • F24—HEATING; RANGES; VENTILATING
    • F24S—SOLAR HEAT COLLECTORS; SOLAR HEAT SYSTEMS
    • F24S80/00—Details, accessories or component parts of solar heat collectors not provided for in groups F24S10/00-F24S70/00
    • F24S80/60—Thermal insulation
    • H—ELECTRICITY
    • H01—ELECTRIC ELEMENTS
    • H01L—SEMICONDUCTOR DEVICES NOT COVERED BY CLASS H10
    • H01L31/00—Semiconductor devices sensitive to infrared radiation, light, electromagnetic radiation of shorter wavelength or corpuscular radiation and specially adapted either for the conversion of the energy of such radiation into electrical energy or for the control of electrical energy by such radiation; Processes or apparatus specially adapted for the manufacture or treatment thereof or of parts thereof; Details thereof
    • H01L31/04—Semiconductor devices sensitive to infrared radiation, light, electromagnetic radiation of shorter wavelength or corpuscular radiation and specially adapted either for the conversion of the energy of such radiation into electrical energy or for the control of electrical energy by such radiation; Processes or apparatus specially adapted for the manufacture or treatment thereof or of parts thereof; Details thereof adapted as photovoltaic [PV] conversion devices
    • H01L31/052—Cooling means directly associated or integrated with the PV cell, e.g. integrated Peltier elements for active cooling or heat sinks directly associated with the PV cells
    • H—ELECTRICITY
    • H01—ELECTRIC ELEMENTS
    • H01L—SEMICONDUCTOR DEVICES NOT COVERED BY CLASS H10
    • H01L31/00—Semiconductor devices sensitive to infrared radiation, light, electromagnetic radiation of shorter wavelength or corpuscular radiation and specially adapted either for the conversion of the energy of such radiation into electrical energy or for the control of electrical energy by such radiation; Processes or apparatus specially adapted for the manufacture or treatment thereof or of parts thereof; Details thereof
    • H01L31/04—Semiconductor devices sensitive to infrared radiation, light, electromagnetic radiation of shorter wavelength or corpuscular radiation and specially adapted either for the conversion of the energy of such radiation into electrical energy or for the control of electrical energy by such radiation; Processes or apparatus specially adapted for the manufacture or treatment thereof or of parts thereof; Details thereof adapted as photovoltaic [PV] conversion devices
    • H01L31/054—Optical elements directly associated or integrated with the PV cell, e.g. light-reflecting means or light-concentrating means
    • H01L31/0547—Optical elements directly associated or integrated with the PV cell, e.g. light-reflecting means or light-concentrating means comprising light concentrating means of the reflecting type, e.g. parabolic mirrors, concentrators using total internal reflection
    • H—ELECTRICITY
    • H02—GENERATION; CONVERSION OR DISTRIBUTION OF ELECTRIC POWER
    • H02S—GENERATION OF ELECTRIC POWER BY CONVERSION OF INFRARED RADIATION, VISIBLE LIGHT OR ULTRAVIOLET LIGHT, e.g. USING PHOTOVOLTAIC [PV] MODULES
    • H02S40/00—Components or accessories in combination with PV modules, not provided for in groups H02S10/00 - H02S30/00
    • H02S40/30—Electrical components
    • H02S40/38—Energy storage means, e.g. batteries, structurally associated with PV modules
    • H—ELECTRICITY
    • H02—GENERATION; CONVERSION OR DISTRIBUTION OF ELECTRIC POWER
    • H02S—GENERATION OF ELECTRIC POWER BY CONVERSION OF INFRARED RADIATION, VISIBLE LIGHT OR ULTRAVIOLET LIGHT, e.g. USING PHOTOVOLTAIC [PV] MODULES
    • H02S40/00—Components or accessories in combination with PV modules, not provided for in groups H02S10/00 - H02S30/00
    • H02S40/40—Thermal components
    • H02S40/44—Means to utilise heat energy, e.g. hybrid systems producing warm water and electricity at the same time
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02E—REDUCTION OF GREENHOUSE GAS [GHG] EMISSIONS, RELATED TO ENERGY GENERATION, TRANSMISSION OR DISTRIBUTION
    • Y02E10/00—Energy generation through renewable energy sources
    • Y02E10/40—Solar thermal energy, e.g. solar towers
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02E—REDUCTION OF GREENHOUSE GAS [GHG] EMISSIONS, RELATED TO ENERGY GENERATION, TRANSMISSION OR DISTRIBUTION
    • Y02E10/00—Energy generation through renewable energy sources
    • Y02E10/40—Solar thermal energy, e.g. solar towers
    • Y02E10/44—Heat exchange systems
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02E—REDUCTION OF GREENHOUSE GAS [GHG] EMISSIONS, RELATED TO ENERGY GENERATION, TRANSMISSION OR DISTRIBUTION
    • Y02E10/00—Energy generation through renewable energy sources
    • Y02E10/50—Photovoltaic [PV] energy
    • Y02E10/52—PV systems with concentrators
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02E—REDUCTION OF GREENHOUSE GAS [GHG] EMISSIONS, RELATED TO ENERGY GENERATION, TRANSMISSION OR DISTRIBUTION
    • Y02E10/00—Energy generation through renewable energy sources
    • Y02E10/60—Thermal-PV hybrids
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02E—REDUCTION OF GREENHOUSE GAS [GHG] EMISSIONS, RELATED TO ENERGY GENERATION, TRANSMISSION OR DISTRIBUTION
    • Y02E70/00—Other energy conversion or management systems reducing GHG emissions
    • Y02E70/30—Systems combining energy storage with energy generation of non-fossil origin

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Mechanical Engineering (AREA)
  • General Engineering & Computer Science (AREA)
  • Sustainable Development (AREA)
  • Sustainable Energy (AREA)
  • Thermal Sciences (AREA)
  • Combustion & Propulsion (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Power Engineering (AREA)
  • Microelectronics & Electronic Packaging (AREA)
  • Condensed Matter Physics & Semiconductors (AREA)
  • Computer Hardware Design (AREA)
  • Electromagnetism (AREA)
  • General Physics & Mathematics (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Oncology (AREA)

Description

Foreliggende oppfinnelse vedrører farmasøytiske sammensetninger, pulver, vandig farmasøytisk oppløsning og sammensetningene for anvendelse i behandling av kreft.
SNS-595 OG ANVENDELSE AV DET SAMME
SNS-595 er et hittil ukjent nafthydrin cytotoksisk forbindelse som tidligere var kjent som AG-73522 (se f.eks.Tsuzuki et al., Tetrahedron-Asymmetry 12: 2793-1799 (2001) og US patent nr. 5,817,699. Det kjemiske navnet til SNS-595 er (+)l,4-dihydro-7-[(sS,4S)-3-metoksy-4-(metylamino)-l-pyrrolidinyl]-4-okso-l-(2-tiazoyl)-l,8-nafthydrin-3-karbolsyre og har strukturen som vist nedenfor
Den foreliggende oppfinnelse vedrører farmasøytisk preparat, pulver, vandig farmasøytisk oppløsning og anvendelse av SNS-595 til behandling av kreft.
BESKRIVELSE AV FIGURENE
Figur 1 viser plasmakonsentrasjonene til SNS-595 over tid blant de ulike pasientgrupper.
DETALJERT BESKRIVELSE
I et aspekt av foreliggende oppfinnelse er det tilveiebrakt en farmasøytisk sammensetning kjennetegnet ved at den omfatter (+)-l,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-metoksy-4(metylamino)-l-pyrrolidinyl]-4-okso-l-(2-tiasolyl)-l,8-naftyridin-3-karboksylsyre og en syre, hvori sammensetningen har en pH mellom 2 til 3,5, når målt i en vandig løsning hvori (+)-l,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-metoksy-4(metylamino)-l-pyrrolidinyl]-4-okso-l-(2-tiasolyl)-l,8-naftyridin-3-karboksylsyre er til stede i en mengde på 10 mg/ml.
Som anvendt heri er et nummererisk område ment å være fullstendig. F. eks. inkluderer området med pH 2-3,5 både pH 2 og pH 3,5.1 en utførelsesform er pH i sammensetningen 2-3.1 en annen utførelsesform er pH i sammensetningen 2,3-2,7. Som anvendt heri er en vandig løsning en væske omfattende vann. I en utførelsesform er pH i sammensetningen rundt 2,5 når målt i en vandig løsning.
Egnede eksempler på syrer inkluderer både organiske og uorganiske syrer. I en utførelsesform er syren valgt fra eddiksyre, askorbinsyre, benzen sulfonsyre, etansulfonsyre, glykolsyre, saltsyre, hydrogenbromid, hydroksyetansulfonsyre, melkesyre, maleinsyre, metansulfonsyre, proprionsyre, ravsyre, svovelsyre, trifluoreddiksyre, og toluensulfonsyre. I en annen utførelsesform er syren metansulfonsyre.
I en annen utførelsesform omfatter det farmasøytiske preparatet videre en toniserende forbindelse. Egnede eksempler på en tonoserende forbindelse inkluderer aminosyrer, (f.eks. alanin og glysin), elektrolytter (f.eks. natriumklorid og kaliumklorid), monosaccarider (f.eks. glykose eller galaktose), disaccarider (f.eks. sukrose) og heksahydridiske alkoholer (f.eks. mannitol og sorbitol). I en annen utførelsesform er den tonisiterende forbindelse valgt fra gruppen bestående av aminosyrer, elektrolytter, monosakkarider, disakkarider og heksahydriske alkoholer. I en annen utførelsesform er den tonisiterende forbindelsen sorbitol.
I en utførelsesform er den farmasøytiske sammensetningen formulert for intravenøs administrering.
I en utførelsesesform omfatter den farmasøytiske sammensetningen vann.
I en utførelsesform er sorbitol til stede i en mengde på 45 mg/ml.
I en utførelsesform omfatter sammensetningen rundt 100 mg av (+)-l,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-metoksy-4(metylamino)-l-pyrrolidinyl]-4-okso-l-(2-tiasolyl)-l,8-naftyridin-3-karboksylsyre og rundt 450 mg sorbitol per 10 ml av sammensetningen.
I en utførelsesform er pH i sammensetningen rundt 2,5 når målt i en vandig løsning.
I en utførelsesform er syren er en organisk syre.
I en utførelsesform omfatter den farmasøytiske sammensetningen (+)-l,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-metoksy-4(metylamino)-l-pyrrolidinyl]-4-okso-l-(2-tiasolyl)-l,8-naftyridin-3-karboksylsyre og metansulfonsyre, hvori sammensetningen har en pH mellom 2 til 3,5, når målt i en vandig løsning hvori (+)-l,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-metoksy-4(metylamino)-1 -pyrrolidinyl] -4-okso-1 -(2-tiasolyl)-1,8-naftyridin-3 -karboksylsyre er til stede i en mengde på 10 mg/ml.
I en utførelsesform omfatter den farmasøytiske sammensetningen (+)-l,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-metoksy-4(metylamino)-l-pyrrolidinyl]-4-okso-l-(2-tiasolyl)-l,8-naftyridin-3-karboksylsyre, sorbitol og metansulfonsyre, hvori sammensetningen har en pH mellom 2 til 3,5 når målt i en vandig løsning hvori (+)-l,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-metoksy-4(metylamino)-l-pyrrolidinyl]-4-okso-l-(2-tiasolyl)-l,8-naftyridin-3-karboksylsyre er til stede i en mengde på 10 mg/ml og sorbitol er til stede i en mengde på rundt 450 mg per 10 ml.
I en utførelsesform omfatter den farmasøytiske sammensetningen (+)-l,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-metoksy-4(metylamino)-l-pyrrolidinyl]-4-okso-l-(2-tiasolyl)-l,8-naftyridin-3-karboksylsyre og metansulfonsyre, hvori sammensetningen har en pH mellom 2,3 til 2,7 når målt i en vandig løsning hvori (+)-l,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-metoksy-4(metylamino)-1 -pyrrolidinyl] -4-okso-1 -(2-tiasolyl)-1,8-naftyridin-3 -karboksylsyre er til stede i en mengde på 10 mg/ml.
I et annet aspekt av foreliggende oppfinnelse er det tilveiebrakt et pulver, som kjennetegnes ved at det i hovedsak består av sammensetningen som omfatter (+)-l,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-metoksy-4(metylamino)-l-pyrrolidinyl]-4-okso-l-(2-tiasolyl)-l,8-naftyridin-3-karboksylsyre og en syre, hvori sammensetningen har en pH mellom 2 til 3,5, når målt i en vandig løsning hvori (+)-l,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-metoksy-4(metylamino)-1 -pyrrolidinyl] -4-okso-1 -(2-tiasolyl)-1,8-naftyridin-3 -karboksylsyre er til stede i en mengde på 10 mg/ml.
I en utførelsesform er pulveret et lyofilisert pulver.
I et ytterligere aspekt tilveiebringer foreliggende oppfinnelse en vandig farmasøytisk oppløsning omfattende sammensetningen som omfatter (+)-l,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-metoksy-4(metylamino)-l-pyrrolidinyl]-4-okso-l-(2-tiasolyl)-l,8-naftyridin-3-karboksylsyre og en syre, hvori sammensetningen har en pH mellom 2 til 3,5, når målt i en vandig løsning hvori (+)-l,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-metoksy-4(metylamino)-l-pyrrolidinyl]-4-okso-l-(2-tiasolyl)-l,8-naftyridin-3-karboksylsyre er til stede i en mengde på 10 mg/ml, rundt 45 mg/ml sorbitol, og en syre, hvori sammensetningen har en pH på rundt 2 til rundt 3,5.
I en utførelsesform har sammensetningen en pH på rundt 2 - 3, i en annen utførelsesform en pH på rundt 2,3 - 2,7, i en ytterligere utførelsesform en pH på rundt 2,5.
I et ytterligere aspekt tilveiebringer foreliggende oppfinnelse sammensetningen som omfatter (+)-l,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-metoksy-4(metylamino)-l-pyrrolidinyl]-4-okso-1-(2-tiasolyl)-l,8-naftyridin-3-karboksylsyre og en syre, hvori sammensetningen har en pH mellom 2 til 3,5, når målt i en vandig løsning hvori (+)-l,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-metoksy-4(metylamino)-l-pyrrolidinyl]-4-okso-l-(2-tiasolyl)-l,8-naftyridin-3-karboksylsyre er til stede i en mengde på 10 mg/ml for anvendelse i behandling av kreft i en pasient som har behov for kreftbehandling.
I en utførelsesform omfatter sammensetningen som angitt over for anvendelse i behandling av kreft i en pasient som har behov for kreftbehandling rundt 100 mg av (+)-l,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-metoksy-4(metylamino)-l-pyrrolidinyl]-4-okso-l-(2-tiasolyl)-l,8-naftyridin-3-karboksylsyre og rundt 450 mg sorbitol per 10 ml av sammensetningen.
I et ytterligere aspekt tilveiebringer foreliggende oppfinnelse en vandig farmasøytisk oppløsning omfattende sammensetningen som omfatter (+)-l,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-metoksy-4(metylamino)-l-pyrrolidinyl]-4-okso-l-(2-tiasolyl)-l,8-naftyridin-3-karboksylsyre og en syre, hvori sammensetningen har en pH mellom 2 til 3,5, når målt i en vandig løsning hvori (+)-l,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-metoksy-4(metylamino)-l-pyrrolidinyl]-4-okso-l-(2-tiasolyl)-l,8-naftyridin-3-karboksylsyre er til stede i en mengde på 10 mg/ml, rundt 45 mg/ml sorbitol, og en syre, hvori sammensetningen har en pH på rundt 2 til rundt 3,5, for anvendelse i behandling av kreft i en pasient som har behov for kreftbehandling.
SNS-595 er en cytotoksisk forbindelse for behandling av kreft. De ulike typer av kreft som kan bli behandlet inkluderer, men er ikke begrenset til: blærekreft, brystkreft, cervical kreft, tarmkreft (inkludert kolorektal kreft), spiserørskreft, hode og nakkekreft, leukemi, leverkreft, lungekreft (både småcelle og ikke-småcelle), lymfoma, melanoma, myeloma, neuroblastoma, eggstokkreft, bukspyttkjertelkreft, prostatakreft, renal kreft, sarkoma (inkludert osteosarkoma), hudkreft (inkludert skjelettcellekarcinoma), magekreft, testikkelkreft, tyroidkreft, og livmorkreft.
SNS-595 kan anvendes for behandling av human kreft. Anvendelsen omfatter administrering til en pasient på basis av kroppsoverflatearealet, en dose på 10 mg/m<2->150 mg/m aav SNS-595. Kroppsoverflatearealkalkuleringer kan bli regnet ut f.eks. med Mostellerformelen hvori: BSA (m ) = kvadratroten av [(høyde (cm) x vekt (kg)/3600]. Dosen kan være 10 mg/m 2 -100 mg/m 2 . Dosen kan være 30 mg/m 2 -75 mg/m 2. Dosen kan være 40 mg/m<2->80 mg/m<2>. Dosen kan være 50 mg/m<2->90 mg/m<2>.
Dosen kan være 20 mg/m 2 -30 mg/m 2 . Dosen kan være25 mg/m 2 -35 mg/m 2. Dosen kan være 40 mg/m 2 -50 mg/m 2 . Dosen kan være 45 mg/m 2 -55 mg/m 2. Dosen kan være 50 mg/m 0 -60 mg/m 0 . Dosen kan være 55 mg/m 0 -65 mg/m 0 . Dosen kan være 55 mg/m 0-65 mg/m 2 . Dosen kan være 60 mg/m 2 -70 mg/m 2 . Dosen kan være 65 mg/m 2 -75 mg/m 2. Dosen kan være 70 mg/m 2 -80 mg/m 2 . Dosen kan være 75 mg/m 2 -85 mg/m 2. Dosen kan være 80 mg/m 2 -90 mg/m 2 . Dosen kan være 85 mg/m 2 -95 mg/m 2. Dosen kan være 90 mg/m<2->100 mg/m<2>.
Dosen kan være 95 mg/m 2 -105 mg/m 2 . Dosen kan være 100 mg/m 2 -110 mg/m 2. Dosen kan være 105 mg/m 2 -115 mg/m 2 . Dosen kan være 110 mg/m 2 -120 mg/m 2. Dosen kan være 115 mg/m 2 -125 mg/m 2 . Dosen kan være 120 mg/m 2 -130 mg/m 2. Dosen kan være 125 mg/m<2->135 mg/m<2>. Dosen kan være 130 mg/m<2->140 mg/m<2>. Dosen kan være 135 mg/m 2 -145 mg/m 2 . Dosen kan være 140 mg/m 2 -150 mg/m 2.
Den administrerte dose av SNS-595 kan bli levert simultant (f.eks. en enkelt injeksjon) eller over en 24-timers periode (f.eks. kontinuerlig infusjon over tid eller delte doser over tid) og er gjentatt frem til pasienten erfarer stabil sykdom eller regresjon, eller frem til pasienten erfarer sykdomsprogresjon eller ikke-akseptabel toksisitet. F.eks. betyr stabil sykdom for faste tumorer generelt at perpendikulære diameter av målbar skade ikke har økt med 25% eller mer fra sist måling. Se f.eks. Response Evaluation Criteria in Solid Tumors (RECIST) Guidelines, Journal of the National Cancer Institute 92 (3): 205-216 (2000). Stabil sykdom eller mangel derav er bestemt ved metoder kjent innen teknikken slik som evaluering av pasientsymptomer, fysisk undersøkelse, visualisering av tumoren som har blitt fotografert ved anvendelse av røntgen, CAT, PET, eller MRI-scan og andre velkjent aksepterte evalueringsmåter.
Administrasjonsdosen av SNS-595 kan bli uttrykt i enheter andre enn mg/m . F.eks. kan doser bli uttrykt som mg/kg. En fagmann vil lett vite hvordan doser skal konverteres fra mg/m<2>til mg/kg gitt enten høyden eller vekten til en person eller begge (se f.eks. http:/// www. fda. gov/ eder/ cancer/ animalframe. htm). F.eks. er en dose på 10 mg/m<2->150 mg/m<2>for en person på 65 kg omtrent tilsvarende til 0,26 mg/kg-3,95 mg/kg. SNS-595 kan bli administrert ifølge en doseringsplan som kan omfatte: i) administrering av en dose på 10 mg/m2-l 50 mg/m<2>av SNS-595 til en
pasient;
ii) awenting i en periode på minst en dag hvor personen ikke blir administrert
noe SNS-595;
iii) administrering av nok en dose av 10 mg/m 2 -150 mg/m 2 av SNS-595 til
pasienten;
og gjenta trinn ii)-iii) en rekke ganger.
For eksempel hvis ventetiden var 6 dager så er startdosen av SNS-595 administrert på dag 1 (trinn i); venteperioden er 6 dager (trinn ii); og den etterfølgende dose av SNS-595 er administrert på dag 8 (trinn iii). Andre eksempler på tidsperioder inkluderer 2 dager, 3 dager, 13 dager, 20 dager og 27 dager. Venteperioden kan være minst 2 dager og trinn ii) til trinn iii) er gjentatt minst tre ganger. Venteperioden kan også være minst 3 dager og trinn ii) til iii) er gjentatt minst fem ganger. Videre kan venteperioden være minst 3 dager og trinn ii) til iii) er gjentatt minst tre ganger. Venteperioden kan være minst 3 dager og trinn ii) til iii) er gjentatt minst fem ganger. Venteperioden kan være minst 6 dager og trinn ii) til iii) er gjentatt minst tre ganger. Venteperiodenkan være minst 6 dager og trinn ii) til iii) er gjentatt minst fem ganger. Venteperioden kan være minst 20 dager og trinn ii) til iii) er gjentatt minst tre ganger. Venteperioden kan være minst 20 dager og trinn ii) til iii) er gjentatt minst fem ganger. Venteperioden kan være minst 27 dager og trinn ii) til iii) er gjentatt minst tre ganger. Venteperioden kan være minst 27 dager og trinn ii) til iii) er gjentatt minst fem ganger.
Doseringsmetoden kan omfatte administrering av en ukentlig dose av SNS-595 til en person. Doseringsmetoden kan omfatte administrering av en dose av SNS-595 til en person hver annen uke. Doseringsmetoden kan omfatte administrering av en dose av SNS-595 til en person hver tredje uke. Doseringsmetoden kan omfatte administrering av en dose av SNS-595 til en person hver fjerde uke. Doseringsmetoden kan omfatte en syklus hvori syklusen omfatter administrering av en dose av SNS-595 til en person hver uke i tre uker etterfulgt av en periode på minst to uker hvor ikke noe SNS-595 er administrert til nevnte person og hvori nevnte syklus er repetert en rekke ganger. Perioden hvor ikke noe SNS-595 blir administrert kan være to uker. Perioden hvor det ikke blir administrert SNS-595 kan også være tre uker.
Behandling av en fast tumor kan omfatte:
i) administrering av en dose på 10 mg/m<2->100 mg/m<2>av SNS-595 til en pasient;
ii) vente i en periode på minst seks dager hvori personen ikke blir administrert noe
SNS-595;
iii) administrering av nok en dose av 10 mg/m 2 -100 mg/m 2 av SNS-595 til
pasienten; og
iv) repetere trinn ii)-iii) en rekke ganger.
Behandling av hematologisk kreft slik som leukemi og lymfoma kan omfatte:
i) administrering av en dose på 60 mg/m2-l 50 mg/m<2>av SNS-595 til en pasient;
ii) vente en periode på minst to dager hvori personen ikke blir administrert noe
SNS-595;
iii) administrering av nok en dose på o 60 mg/m 2 -150 mg/m 2 av SNS-595 til
pasienten, og
iv) repetere trinn ii)-iii) en rekke ganger.
Støttende behandling av pasienter som blir behandlet med SNS-595 kan omfatte:
a) administrering til en pasient en dose på 10 mg/m<2->150 mg/m<2>av SNS-595, og b) administrering av en terapeutisk effektiv mengde av en støttende
behandlingsforbindelse.
Den støttende behandlingsforbindelsen er enhver forbindelse som hindrer eller overkommer uheldige effekter fra SNS-595 behandling og er administrert ifølge det egnede doseringsregime for den forbindelsen. F.eks. har ulike støttende behandlingsforbindelser for behandling av kvalme ulike doseringsregimer. Mens noen er administrert profylaktisk, er andre ko-administrert med SNS-595 mens andre er administrert etter administrasjon av SNS-595. Illustrerende eksempler på støttende behandlingsforbindelser deres doser og doseringsregimer kan bli funnet i The Physician's Desk Reference.
Den støttende behandlingsforbindelsen kan være et antiemetika. Illustrative eksempler på antiemetika inkluderer men er ikke begrenset til fenotiaziner, butyrofenoner, benzodiazipiner, kortikosteroider, serotonin antagonister, cannabinoider, og NKireseptor antagonister. Eksempler på fenotiazin antiemetika inkluderer proklorperazin og trimetobenzamid. Et eksempel på et butyrofenon antiemetika er haloperidol. Et eksempel på et benzodiazapin antiemetika er lorazepam. Et eksempel på et kortikostereoid antiemetika er deksametason. Eksempler på et serotonin antagonisk antiemetika inkluderer ondansetron, granisetron og dolasetron. Et eksempel på et cannabinoid antiemetika er dronabinol Et eksempel på NKireseptor antagonist er aprepitant.
Antiemetika kan være et prokloroperazin. Antiemetikaet kan være prokloroperazin og den terapeutisk effektive mengden kan være 10 mg. Antiemetikaet kan være prokloroperazin og den terapeutisk effektive mengden en oral dose på 10 mg før administrasjon av SNS-595. Antiemetikaet kan være proklorperzin og den terapeutisk effektive mengden kan være en oral dose på 10 mg hver fjerde til sjette time som nødvendig etter administrasjon av SNS-595.
Antiemetikaet kan være deksametason. Antiemetikaet kan være deksametason og den terapeutisk effektive mengden kan være minst 4 mg. Antiemetikaet kan være deksametason og den terapeutisk effektive mengden kan være en oral dose på 4 mg før administrering av SNS-595. Antiemetikaet kan være deksametason og den terapeutisk effektive mengden kan være en oral dose på 8 mg før administrasjon av SNS-595. Antiemetikaet kan være deksametason og den terapeutisk effektive mengden kan være en intravenøs dose på mellom omtrent 10 mg og omtrent 20 mg før administrasjon av SNS-595. Antiemetikaet kan være deksametason og den terapeutisk effektive mengden kan være en oral dose på 4 mg hver sjette til tolvte time som nødvendig etter administrasjon av SNS-595.
Antiemetikaet kan være lorazepam. Antimetikaet kan være lorazepam og den terapeutisk effektive mengden kan være 1 mg. Antimetikaet kan være lorazepam og den terapeutisk effektive mengden kan være en oral dose på 1 mg før administrasjon av SNS-595. Antimetikaet kan være lorazepam og den terapeutisk effektive mengden kan være en intravenøs dose på 1 mg før administrasjon av SNS-595. Antimetikaet kan være lorazepam og den terapeutisk effektive mengden kan være en oral dose på 1 mg hver fjerde til sjette time som nødvendig etter administrasjon av SNS-595.
Antimetikaet kan være dolasetron. Antimetikaet kan være en dolasetron og den terapeutisk effektive mengden kan være 100 mg. Antimetikaet kan være dolasetron og den terapeutisk effektive mengden kan være en oral dose på 100 mg før administrasjon av SNS-595. Antimetikaet kan være dolasetron og den terapeutisk effektive mengden kan være en intravenøs dose på 100 mg før administrering av SNS-595.1
Antimetikaet kan være ondansetron. Antimetikaet kan være ondansetron og den terapeutisk effektive mengden kan være minst 10 mg. Antimetikaet kan være ondansetron og den terapeutisk effektive mengden kan være en intravenøs dose på 10 mg før administrasjon av SNS-595. Antimetiaket kan være ondansetron og den terapeutisk effektive mengden kan være intravenøs dose på 32 mg før administrering av SNS-595.
Antimetikaet kan være granisetron. Antimetikaet kan være granisetron og den terapeutisk effektive mengden kan være 10 ug/kg. Antimetikaet kan være granisetron og den terapeutisk effektive mengden kan være en intravenøs dose på 10 ug/kg før administrering av SNS-595. Antimetikaet kan være granisetron og den terapeutisk effektive mengden kan være minst 1 mg. Antimetikaet kan være granisetron og den terapeutisk effektive mengden kan være en oral dose på 1 mg før administrering av SNS-595. Antimetikaet kan være granisetron og den terapeutisk effektive mengden kan være en oral dose på 2 mg før administrering av SNS-595.
Antimetikaet kan være aprepitant. Antimetikaet kan være aprepitant og den terapeutisk effektive mengden kan være minst 80 mg. Antimetikaet kan være aprepitant og den terapeutiske effektive mengden kan være en oral dose på 125 mg før administrering av SNS-595. Antimetikaet kan være aprepitant og den terapeutisk effektive mengden kan være en daglig oral dose på 80 mg i minst to dager etter administrering av SNS-59.
Den støttende behandlingsforbindelsen kan være en hematopoietisk forbindelse. En hematopietisk forbindelse er et molekyl som stimulerer hematopoese. Illustrative eksempler på hematopoetiske forbindelser inkluderer, men er ikke begrenset til granulocyt kolonistimulerende faktor (G-CSF), granulocyt makrofag kolonistimulerende faktor (GM-CSF), erytropoietin og erytroposestimulerende protein, og derivater derav. Eksempler på G-CSF inkluderer men er ikke begrenset til filgrastim og det derivater inkludert pegfilgrastin. Et eksempel på GM-CSF inkluderer saegramostim. Et eksempel på erytropoetin er epoetin alfa. Et eksempel på erytropoiesestimulerende protein er darbepoetin alfa.
Den hematopoietiske forbindelse kan være G-CSF. Den hematopoietiske forbindelse kan være filgrastim. Den hematopoietiske forbindelse kan være filgrastim og den terapeutisk effektive mengden kan være minst 4 ug/kg. Den hematopoietiske forbindelse kan være filgrastim og den terapeutisk effektive mengden kan være en daglig dose på minst 4 ug/kg i minst 7 dager etter administrering av SNS-595. Den hematopoietiske forbindelse kan være filgrastim og den terapeutisk effektive mengden kan være en daglig subkutan dose på mellom omtrent 4 ug/kg og omtrent 8 ug/kg i minst 7 dager som starter på tredje dagen etter administrering av SNS-595. Den hematopoietiske forbindelse kan være filgrastim og den terapeutisk effektive mengden kan være en daglig subkutan dose på mellom omtrent 4 ug/kg og omtrent 10 ug/kg i minst 14 dager og starter fra den tredje dagen etter administrering av SNS-595.
Den hematopoietiske forbindelse kan være pegfilgrastim. Den hematopoietiske forbindelsen kan være pegfilgrastim og den terapeutisk effektive mengden kan være 6 mg. Den hematopoietiske forbindelse kan være pegfilgrastim og den terapeutisk effektive mengden kan være en daglig subkutan dose på 6 mg etter administrering av SNS-595. Den hematopoietiske forbindelse kan være pegfilgrastim og den terapeutisk effektive mengden kan være 100 ug/kg. Den hematopoietiske forbindelse kan være pegfilgrastim og den terapeutisk effektive mengden kan være en daglig dose på 100 ug/kg etter administrering av SNS-595.
Den hematopoietiske forbindelse kan være GM-CSF. Den hematopoietiske forbindelse kan være sargramostim. Den hematopoietiske forbindelse kan være sargramostim og den terapeutisk effektive mengden kan være 250 ug/m . Den hematopoietiske forbindelse kan være sargramostim og den terapeutisk effektive mengden kan være en daglig intravenøs eller subkutan dose på 250 ug/m . Den hematopoietiske forbindelse kan være sargramostim og den terapeutisk effektive mengden kan være en daglig intravenøs eller subkutan dose på 250 ug/m2 som nødvendig starter fra den tredje dag etter administrasjon av SNS-595. Den hematopoietiske forbindelse kan være sargramostim og den terapeutisk effektive mengden kanvære en daglig intravenøs eller subkutan dose på 250 ug/m<2>som nødvendig starter fra den tiende dag etter administrering av SNS-595.
Den hematopoietiske forbindelse kan være erytropoietin. Den hematopoietiske forbindelse kan være epoetin alfa. Den hematopoietiske forbindelse kan være epoetin alfa og den terapeutisk effektive mengden kan være minst 150 enheter/kg. Den hematopoietiske forbindelse kan være epoetin alfa og den terapeutisk effektive mengden kan være en intravenøs eller subkutan dose på 170 enheter/kg tre ganger per uke etter administrering av SNS-595. Den hematopoietiske forbindelse og den terapeutisk effektive mengden kan være en intravenøs eller subkutan dose på 300 enheter/kg tre ganger per uke etter administrering av SNS-595. Den hematopoietiske forbindelse kan være epoetin alfa og den terapeutisk effektive mengden kan være 40.000 enheter. Den hematopoietiske forbindelse kan være epoetin alfa og den terapeutisk effektive mengden kan være en ukentlig dose på 40.000 enheter etter administrering av SNS-595.
Den hematopoietiske forbindelse kan være erytropoiesestimulerende protein. Den hematopoietiske forbindelse kan være darbepoetin alfa. Den hematopoietiske forbindelse kan være darbepoetin alfa og den terapeutisk effektive mengden kan være mellom omtrent 1,5 ug/kg og omtrent 4,5 ug/kg. Den hematopoietiske forbindelse kan være darbepoetin alfa og den terapeutisk effektive mengden kan være en ukentlig dose på mellom omtrent 1,5 ug/kg og omtrent 4,5 ug/kg.
EKSEMPEL 1
Farmasøytisk sammensetning egnet for injeksjon eller intravenøs infusjon
Sure sammensetninger (< pH 4) tilveiebrakte hensiktsmessig balanse av økt løselighet av SNS-595 og ønskede farmasøytiske egenskaper (f.eks. økt pasientvelvære ved å medføre mindre irritasjon omkring injeksjonsområdet). Et illustrativ eksempel på en egnet sammensetning omfatter: 10 mg SNS-595 per ml av vandig løsning av 4,5% sorbitol som er justert til pH 2,5 med metansulfonsyre. En protokoll for å lage en slik løsning inkluderer følgende for å lage en 100 mg/10 ml presentasjon: 100 mg av SNS-595 og 450 mg D-sorbitol er tilsatt til destillert vann; volumet er justert opp til et volum på 10 ml; pH i den resulterende løsningen er justert til 2,5 med metansulfonsyre. Den resulterende sammensetningen er også egnet for lyofilisering. Den lyofiliserte formen er så rekonstituert med sterilt vann til passende konsentrasjon før bruk.
EKSEMPEL 2
Farmakokinetikk av SNS- 595 i kreftpasienter
SNS-595 ble administrert til innskrevne pasienter i opptil seks sykluser. En syklus er definert som en tre ukers periode hvor SNS-595 er administrert på den første dagen i hver syklus (dag 0), fulgt av minst 21 dager ved observasjon. SNS-595 ble administrert til grupper på minst 3 pasienter og doseeskalering inntraff ved sekvensiell gruppe. Doser av SNS-595 var lineær med AUC <x> og dets farmakokinetikkegenskaper var uvanlig konsekvent blant pasienter i samme gruppe. Figur 1 viser plasmakonsentrasjoner av SNS-595 over tid blant de ulike pasientgrupper og tabell 1 viser farmakokinetikkparameterne avledet derfra.

Claims (26)

1. Farmasøytisk sammensetning,karakterisert vedat den omfatter (+)-l,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-metoksy-4(metylamino)-l-pyrrolidinyl]-4-okso-l-(2-tiasolyl)-l,8-naftyridin-3-karboksylsyre og en syre, hvori sammensetningen har en pH mellom 2 til 3,5, når målt i en vandig løsning hvori (+)-l,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-metoksy-4(metylamino)-l-pyrrolidinyl]-4-okso-l-(2-tiasolyl)-l,8-naftyridin-3-karboksylsyre er til stede i en mengde på 10 mg/ml.
2. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 1,karakterisertv e d at syren er valgt fra eddiksyre, askorbinsyre, benzensulfonsyre, metansulfonsyre, etansulfonsyre, glykolsyre, saltsyre, hydrogenbromid, hydroksyetansulfonsyre, melkesyre, maleinsyre, propionsyre, ravsyre, svovelsyre, trifluoreddiksyre og toluensulfonsyre.
3. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 1,karakterisertv e d at sammensetningens pH er mellom 2,3 til 2,7 når målt i vandig løsning.
4. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 1,karakterisertv e d at den videre omfatter en tonisiterende forbindelse.
5. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 4,karakterisertv e d at den tonisiterende forbindelse er valgt fra gruppen bestående av aminosyrer, elektrolytter, monosakkarider, disakkarider og heksahydriske alkoholer.
6. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 5,karakterisertv e d at den tonisiterende forbindelsen er sorbitol.
7. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 1,karakterisertv e d at sammensetningen har en pH mellom 2-3 når målt i en vandig løsning.
8. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 1,karakterisertved at pH i sammensetningen er rundt 2,5 når målt i en vandig løsning.
9. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 1,karakterisertv e d at den er formulert for intravenøs administrering.
10. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 1,karakterisertv e d at den videre omfatter vann.
11. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 1,karakterisertv e d at sorbitol er til stede i en mengde på 45 mg/ml.
12. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 11,karakterisertv e d at sammensetningen omfatter rundt 100 mg av (+)-l,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-metoksy-4(metylamino)-l-pyrrolidinyl]-4-okso-l-(2-tiasolyl)-l,8-naftyridin-3-karboksylsyre og rundt 450 mg sorbitol per 10 ml av sammensetningen.
13. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 12,karakterisertved at pH i sammensetningen er rundt 2,5 når målt i en vandig løsning.
14. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 1,karakterisertv e d at syren er en organisk syre.
15. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 1,karakterisertved at den omfatter (+)-l,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-metoksy-4(metylamino)-l-pyrrolidinyl]-4-okso-1 -(2-tiasolyl)-1,8-naftyridin-3-karboksylsyre og metansulfonsyre, hvori sammensetningen har en pH mellom 2 til 3,5, når målt i en vandig løsning hvori (+)-l,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-metoksy-4(metylamino)-l-pyrrolidinyl]-4-okso-l-(^ tiasolyl)-l,8-naftyridin-3-karboksylsyre er til stede i en mengde på 10 mg/ml.
16. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 1,karakterisertved at den omfatter (+)-l,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-metoksy-4(metylamino)-l-pyrrolidinyl]-4-okso-1 -(2-tiasolyl)-1,8-naftyridin-3-karboksylsyre, sorbitol og metansulfonsyre, hvori sammensetningen har en pH mellom 2 til 3,5 når målt i en vandig løsning hvori (+)-l,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-metoksy-4(metylamino)-l-pyrrolidinyl]-4-okso-l-(2-tiasolyl)-l,8-naftyridin-3-karboksylsyre er til stede i en mengde på 10 mg/ml og sorbitol er til stede i en mengde på rundt 450 mg per 10 ml.
17. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 1,karakterisertved at den omfatter (+)-l,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-metoksy-4(metylamino)-l-pyrrolidinyl]-4-okso-1 -(2-tiasolyl)-1,8-naftyridin-3-karboksylsyre og metansulfonsyre, hvori sammensetningen har en pH mellom 2,3 til 2,7 når målt i en vandig løsning hvori (+)-l,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-metoksy-4(metylamino)-l-pyrrolidinyl]-4-okso-l-(2-tiasolyl)-l,8-naftyridin-3-karboksylsyre er til stede i en mengde på 10 mg/ml.
18. Pulver,karakterisert vedat det i hovedsak består av sammensetningen i krav 1.
19. Pulver ifølge krav 18,karakterisert vedat pulveret er et lyofilisert pulver.
20. Vandig farmasøytisk oppløsning omfattende sammensetningen ifølge krav 1, rundt 45 mg/ml sorbitol, og en syre, hvori sammensetningen har en pH på rundt 2 til rundt 3,5.
21. Vandig farmasøytisk sammensetning ifølge krav 20,karakterisert vedat sammensetningen har en pH på rundt 2-3.
22. Vandig farmasøytisk sammensetning ifølge krav 20,karakterisert vedat sammensetningen har en pH på rundt 2,3 - 2,7.
23. Vandig farmasøytisk sammensetning ifølge krav 20,karakterisert vedat sammensetningen har en pH på rundt 2,5.
24. Sammensetningen ifølge krav 1, for anvendelse i behandling av kreft i en pasient som har behov for kreftbehandling.
25. Sammensetningen ifølge krav 12, for anvendelse i behandling av kreft i en pasient som har behov for kreftbehandling.
26. Sammensetningen ifølge krav 20, for anvendelse i behandling av kreft i en pasient som har behov for kreftbehandling.
NO20064647A 2004-03-15 2006-10-12 Farmasøytiske sammensetninger og anvendelse av disse i behandling av kreft NO338058B1 (no)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US55357804P 2004-03-15 2004-03-15
PCT/US2005/008346 WO2005089757A1 (en) 2004-03-15 2005-03-14 Sns-595 and methods of using the same

Publications (2)

Publication Number Publication Date
NO20064647L NO20064647L (no) 2006-10-12
NO338058B1 true NO338058B1 (no) 2016-07-25

Family

ID=34993432

Family Applications (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
NO20064647A NO338058B1 (no) 2004-03-15 2006-10-12 Farmasøytiske sammensetninger og anvendelse av disse i behandling av kreft
NO20150466A NO339613B1 (no) 2004-03-15 2015-04-17 SNS-595 for anvendelse i en metode for behandling av leukemi.
NO20161867A NO20161867A1 (no) 2004-03-15 2016-11-24 SNS-595 for anvendelse i en metode for behandling av en fast tumor.

Family Applications After (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
NO20150466A NO339613B1 (no) 2004-03-15 2015-04-17 SNS-595 for anvendelse i en metode for behandling av leukemi.
NO20161867A NO20161867A1 (no) 2004-03-15 2016-11-24 SNS-595 for anvendelse i en metode for behandling av en fast tumor.

Country Status (24)

Country Link
US (12) US7989468B2 (no)
EP (4) EP2295056B9 (no)
JP (9) JP5317472B2 (no)
KR (1) KR101169825B1 (no)
CN (5) CN104324029A (no)
AT (2) ATE493982T1 (no)
AU (3) AU2005222622B2 (no)
BR (1) BRPI0508700A (no)
CA (3) CA2559652C (no)
CY (2) CY1109741T1 (no)
DE (2) DE602005018333D1 (no)
DK (3) DK2295056T5 (no)
ES (3) ES2334802T3 (no)
HK (1) HK1097196A1 (no)
HU (1) HUE027266T2 (no)
IL (2) IL177946A (no)
MX (2) MXPA06010382A (no)
NO (3) NO338058B1 (no)
NZ (2) NZ549557A (no)
PL (3) PL1729770T3 (no)
PT (2) PT1725233E (no)
SI (2) SI1729770T1 (no)
WO (2) WO2005089757A1 (no)
ZA (1) ZA200607248B (no)

Families Citing this family (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2559652C (en) 2004-03-15 2017-02-14 Sunesis Pharmaceuticals, Inc. Methods of using sns-595 in treating cancer
BRPI0515319A (pt) 2004-09-17 2008-07-22 Cylene Pharmaceuticals Inc análogos de quinolona
US7652134B2 (en) 2004-09-17 2010-01-26 Cylene Pharmaceuticals, Inc. Methods for converting quinolone esters into quinolone amides
US20070117770A1 (en) * 2005-08-19 2007-05-24 Cylene Pharmaceuticals, Inc. Human ribosomal DNA (rDNA) and ribosomal RNA (rRNA) nucleic acids and uses thereof
US8580814B2 (en) * 2006-04-03 2013-11-12 Sunesis Pharmaceuticals, Inc. Methods of using (+)-1,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-methoxy-4-(methylamino)-1-pyrrolidinyl]-4- oxo-1-(2-thiazolyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid for treatment of cancer
EP1931339B1 (en) * 2005-09-02 2018-05-16 Sunesis Pharmaceuticals, Inc. Methods of using (+)-1,4-dihydro-7-[(3s,4s)-3-methoxy-4-(methylamino)-1-pyrrolidinyl]-4-oxo-1-(2-thiazolyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid for treatment of cancer
CA2845095A1 (en) * 2005-09-02 2007-03-08 Sunesis Pharmaceuticals, Inc. Methods of using (+)-1,4-dihydro-7-[(3s,4s)-3-methoxy-4-(methylamino)-1-pyrrolidinyl]-4-oxo-1-(2-thiazolyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid for treatment of cancer
BRPI0713637A2 (pt) * 2006-06-12 2012-10-23 Sunesis Pharmaceuticals Inc composição, composto, e , método para o tratamento de cáncer
WO2008016678A2 (en) * 2006-08-01 2008-02-07 Sunesis Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutical dosage forms for (+)-1,4-dihydro-7-[(3s,4s)-3-methoxy-4-(methylamino)-1-pyrrolidinyl]-4-oxo-1-(2-thiazolyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid
US20080063642A1 (en) 2006-08-02 2008-03-13 Adelman Daniel C Methods of using (+)-1,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-methoxy-4-(methylamino)-1-pyrrolidinyl]-4-oxo-1-(2-thiazolyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid for treatment of certain hematologic disorders
WO2009049030A1 (en) * 2007-10-09 2009-04-16 Triton Biopharma, Llc Method to use compositions having antidepressant anxiolytic and other neurological activity and compositions of matter
AU2014277779B2 (en) * 2007-10-22 2016-05-19 Sunesis Pharmaceuticals, Inc. METHODS OF USING (+)-1,4-DIHYDRO-7-[(3s,4s)-3-METHOXY-4-(METHYLAMINO)-1-PYRROLIDINYL]-4-OXO-1-(2-THIAZOLYL)-1,8-NAPHTHYRIDINE-3-CARBOXYLIC ACID IN COMBINATION THERAPY
EP3141250A1 (en) * 2007-10-22 2017-03-15 Sunesis Pharmaceuticals, Inc. Methods of using (+)-1,4-dihydro-7-[(3s,4s)-3-methoxy-4-(methylamino)-1-pyrrolidinyl]-4-oxo-1-(2-thiazolyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid in combination therapy
EP2649997B1 (en) * 2007-12-10 2019-01-23 Sunesis Pharmaceuticals, Inc. (+)-1,4-dihydro-7-[(3s,4s)-3-methoxy-4-(methylamino)-1-pyrrolidinyl]-4-oxo-1-(2-thiazolyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid for use in the treatment of myelodyspastic syndrome
MX2011006974A (es) * 2008-12-31 2011-11-18 Sunesis Pharmaceuticals Inc Metodo para preparar acido (+)-1,4-dihidro-7-[(3s,4s)-3-metoxi-4-( metilamino)-1-pirrolidinil]-4-oxo-1-) (2-tiazolil)-1, 8-naftiridin-3-carboxilico.
SG173855A1 (en) 2009-02-27 2011-09-29 Sunesis Pharmaceuticals Inc Methods of using sns-595 for treatment of cancer subjects with reduced brca2 activity
UA110465C2 (en) * 2009-09-04 2016-01-12 Sunesis Pharmaceutecals Inc Stable sns-595 composition
TW201120037A (en) * 2009-10-26 2011-06-16 Sunesis Pharmaceuticals Inc Compounds and methods for treatment of cancer
PE20150100A1 (es) 2012-02-27 2015-01-24 Agq Technological Corporate S A Monitoreo y control de las condiciones del suelo
NZ700928A (en) 2012-04-24 2017-06-30 Vertex Pharma Dna-pk inhibitors
KR102216284B1 (ko) 2013-03-12 2021-02-18 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 Dna-pk 억제제
US20160067182A1 (en) * 2013-04-09 2016-03-10 Merrimack Pharmaceuticals, Inc. Methods and compositions for improving outcomes of liposomal chemotherapy
EP3016659A4 (en) * 2013-07-02 2017-03-15 Eustralis Pharmaceuticals Limited (Trading as Pressura Neuro) Method for preventing and/or treating chronic traumatic encephalopathy-iii
HUE041877T2 (hu) 2013-10-17 2019-06-28 Vertex Pharma (S)-N-Metil-8-(1-((2'-metil-[4,5'-bipirimidin]-6-il)amino)propán-2-il)kinolin-4-karboxamid kokristályai és deuterált származékai DNS-PK inhibitorokként
KR101775356B1 (ko) * 2015-07-06 2017-09-06 재단법인 아산사회복지재단 Parp 및 탄키라제 동시 저해제에 대한 감수성 결정 방법
RU2758669C2 (ru) 2016-09-27 2021-11-01 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед Способ лечения рака с применением сочетания днк-поражающих агентов и ингибиторов днк-пк

Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5817669A (en) * 1994-06-14 1998-10-06 Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd. Compounds, processes for the preparation thereof and anti-tumor agents
WO2001074395A2 (en) * 2000-03-30 2001-10-11 Baxter International Inc Amiodarone-containing parenteral solution

Family Cites Families (35)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US216316A (en) * 1879-06-10 Improvement in latches
US3021A (en) * 1843-03-30 Stove with elevated ovejst
US4261989A (en) * 1979-02-19 1981-04-14 Kaken Chemical Co. Ltd. Geldanamycin derivatives and antitumor drug
US5078996A (en) * 1985-08-16 1992-01-07 Immunex Corporation Activation of macrophage tumoricidal activity by granulocyte-macrophage colony stimulating factor
JP4323574B2 (ja) 1995-12-13 2009-09-02 大日本住友製薬株式会社 抗腫瘍剤
US6753158B1 (en) * 1997-01-13 2004-06-22 Kudos Pharmaceuticals Limited Assays, agents, therapy and diagnosis relating to modulation of cellular DNA repair activity
US20020032216A1 (en) * 1997-03-21 2002-03-14 Lg Chemical Ltd. Salt of naphthyridine carboxylic acid derivative
CA2293724C (en) * 1997-06-05 2010-02-02 Xiaodong Wang Apaf-1, the ced-4 human homolog, an activator of caspase-3
US6171857B1 (en) * 1997-10-17 2001-01-09 Brown University Research Foundatiion Leucine zipper protein, KARP-1 and methods of regulating DNA dependent protein kinase activity
US5968921A (en) 1997-10-24 1999-10-19 Orgegon Health Sciences University Compositions and methods for promoting nerve regeneration
IL124015A0 (en) * 1998-04-08 1999-01-26 Yeda Res & Dev Pharmaceutical compositions comprising a protein
JP4294121B2 (ja) 1998-06-05 2009-07-08 大日本住友製薬株式会社 ピリドンカルボン酸誘導体の製造方法およびその中間体
EP1090146B1 (en) * 1998-06-30 2007-05-23 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Uses of dna-pk
US6670144B1 (en) 1999-02-26 2003-12-30 Cyclacel, Ltd. Compositions and methods for monitoring the phosphorylation of natural binding partners
AU760466B2 (en) * 1999-02-26 2003-05-15 Johns Hopkins University, The A novel inhibitor of programmed cell death
US7163801B2 (en) 1999-09-01 2007-01-16 The Burnham Institute Methods for determining the prognosis for cancer patients using tucan
AU2001256530A1 (en) * 2000-05-20 2001-12-03 Cancer Research Technology Limited Drug screening systems and assays
AU2001288432A1 (en) * 2000-09-01 2002-03-22 Icos Corporation Materials and methods to potentiate cancer treatment
WO2002028387A1 (en) * 2000-10-03 2002-04-11 Oncopharmaceutical, Inc. Inhibitors of angiogenesis and tumor growth for local and systemic administration
AU2877202A (en) * 2000-11-02 2002-05-15 Sloan Kettering Inst Cancer Methods for enhancing the efficacy of cytotoxic agents through the use of hsp90 inhibitors
WO2003089573A2 (en) * 2002-04-05 2003-10-30 Fishel Richard A Methods of identifying compounds that modulate a dna repair pathway and/or retroviral infectivity, the compounds, and uses thereof
US8404681B2 (en) 2003-03-24 2013-03-26 Luitpold Pharmaceuticals, Inc. Xanthones, thioxanthones and acridinones as DNA-PK inhibitors
CA2559652C (en) * 2004-03-15 2017-02-14 Sunesis Pharmaceuticals, Inc. Methods of using sns-595 in treating cancer
US8580814B2 (en) 2006-04-03 2013-11-12 Sunesis Pharmaceuticals, Inc. Methods of using (+)-1,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-methoxy-4-(methylamino)-1-pyrrolidinyl]-4- oxo-1-(2-thiazolyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid for treatment of cancer
EP1931339B1 (en) 2005-09-02 2018-05-16 Sunesis Pharmaceuticals, Inc. Methods of using (+)-1,4-dihydro-7-[(3s,4s)-3-methoxy-4-(methylamino)-1-pyrrolidinyl]-4-oxo-1-(2-thiazolyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid for treatment of cancer
BRPI0713637A2 (pt) * 2006-06-12 2012-10-23 Sunesis Pharmaceuticals Inc composição, composto, e , método para o tratamento de cáncer
WO2008016678A2 (en) 2006-08-01 2008-02-07 Sunesis Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutical dosage forms for (+)-1,4-dihydro-7-[(3s,4s)-3-methoxy-4-(methylamino)-1-pyrrolidinyl]-4-oxo-1-(2-thiazolyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid
US20080063642A1 (en) * 2006-08-02 2008-03-13 Adelman Daniel C Methods of using (+)-1,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-methoxy-4-(methylamino)-1-pyrrolidinyl]-4-oxo-1-(2-thiazolyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid for treatment of certain hematologic disorders
EP3141250A1 (en) 2007-10-22 2017-03-15 Sunesis Pharmaceuticals, Inc. Methods of using (+)-1,4-dihydro-7-[(3s,4s)-3-methoxy-4-(methylamino)-1-pyrrolidinyl]-4-oxo-1-(2-thiazolyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid in combination therapy
EP2649997B1 (en) 2007-12-10 2019-01-23 Sunesis Pharmaceuticals, Inc. (+)-1,4-dihydro-7-[(3s,4s)-3-methoxy-4-(methylamino)-1-pyrrolidinyl]-4-oxo-1-(2-thiazolyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid for use in the treatment of myelodyspastic syndrome
MX2011006974A (es) 2008-12-31 2011-11-18 Sunesis Pharmaceuticals Inc Metodo para preparar acido (+)-1,4-dihidro-7-[(3s,4s)-3-metoxi-4-( metilamino)-1-pirrolidinil]-4-oxo-1-) (2-tiazolil)-1, 8-naftiridin-3-carboxilico.
SG173855A1 (en) 2009-02-27 2011-09-29 Sunesis Pharmaceuticals Inc Methods of using sns-595 for treatment of cancer subjects with reduced brca2 activity
CN101631081B (zh) 2009-08-12 2011-06-08 华为技术有限公司 一种多级交换网
UA110465C2 (en) 2009-09-04 2016-01-12 Sunesis Pharmaceutecals Inc Stable sns-595 composition
TW201120037A (en) 2009-10-26 2011-06-16 Sunesis Pharmaceuticals Inc Compounds and methods for treatment of cancer

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5817669A (en) * 1994-06-14 1998-10-06 Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd. Compounds, processes for the preparation thereof and anti-tumor agents
WO2001074395A2 (en) * 2000-03-30 2001-10-11 Baxter International Inc Amiodarone-containing parenteral solution

Also Published As

Publication number Publication date
DK2295056T3 (en) 2016-04-11
US20140378505A1 (en) 2014-12-25
US20160361302A1 (en) 2016-12-15
AU2005222622B2 (en) 2011-04-07
AU2005222622A1 (en) 2005-09-29
EP3053579A1 (en) 2016-08-10
WO2005089757A1 (en) 2005-09-29
JP6261477B2 (ja) 2018-01-17
NO20150466L (no) 2006-10-12
CY1111263T1 (el) 2015-08-05
CN103251589B (zh) 2015-09-30
ES2566973T3 (es) 2016-04-18
PL2295056T3 (pl) 2016-07-29
US20110263524A1 (en) 2011-10-27
US8822493B2 (en) 2014-09-02
MXPA06010382A (es) 2007-04-23
AU2011201277B2 (en) 2012-11-29
CN103083316B (zh) 2015-09-30
AU2011201277A1 (en) 2011-04-07
ATE493982T1 (de) 2011-01-15
IL177946A0 (en) 2007-03-08
JP2018119977A (ja) 2018-08-02
EP1729770A4 (en) 2007-04-11
NO20161867A1 (no) 2006-10-12
CN1997368A (zh) 2007-07-11
US7989468B2 (en) 2011-08-02
DK1729770T3 (da) 2010-04-12
EP1725233B1 (en) 2011-01-05
ZA200607248B (en) 2009-02-25
IL177946A (en) 2016-10-31
HK1097196A1 (en) 2007-06-22
NO20064647L (no) 2006-10-12
CY1109741T1 (el) 2014-09-10
JP2007529524A (ja) 2007-10-25
PT1729770E (pt) 2010-02-08
CN103251589A (zh) 2013-08-21
US7968565B2 (en) 2011-06-28
CA2559650A1 (en) 2005-09-29
JP5317472B2 (ja) 2013-10-16
US20110312988A1 (en) 2011-12-22
BRPI0508700A (pt) 2007-08-07
ES2358267T3 (es) 2011-05-09
ES2334802T3 (es) 2010-03-16
EP2295056B1 (en) 2016-01-06
EP1729770B1 (en) 2009-12-16
CN101703508A (zh) 2010-05-12
JP2014148535A (ja) 2014-08-21
AU2005222607B2 (en) 2010-11-25
ATE451924T1 (de) 2010-01-15
KR101169825B1 (ko) 2012-07-30
US9980949B2 (en) 2018-05-29
JP2015227351A (ja) 2015-12-17
US20150190381A1 (en) 2015-07-09
NO339613B1 (no) 2017-01-16
JP2017095471A (ja) 2017-06-01
EP1725233A1 (en) 2006-11-29
DK2295056T5 (en) 2016-11-28
EP2295056B9 (en) 2016-09-28
CA2559652C (en) 2017-02-14
JP2012140442A (ja) 2012-07-26
CN1997368B (zh) 2014-10-22
US20130244967A1 (en) 2013-09-19
US7829577B2 (en) 2010-11-09
JP2011225590A (ja) 2011-11-10
PT1725233E (pt) 2011-03-23
JP2015017110A (ja) 2015-01-29
CN104324029A (zh) 2015-02-04
US20180316309A1 (en) 2018-11-01
SI1729770T1 (sl) 2010-02-26
US20060063795A1 (en) 2006-03-23
JP5096913B2 (ja) 2012-12-12
US20170373636A9 (en) 2017-12-28
DE602005018333D1 (de) 2010-01-28
AU2005222607A1 (en) 2005-09-29
US20050215583A1 (en) 2005-09-29
JP6352863B2 (ja) 2018-07-04
PL1729770T3 (pl) 2010-05-31
JP5856644B2 (ja) 2016-02-10
PL1725233T3 (pl) 2011-05-31
US8669270B2 (en) 2014-03-11
CA2559650C (en) 2013-11-19
EP1725233A4 (en) 2009-05-20
NZ588060A (en) 2011-09-30
US20050203120A1 (en) 2005-09-15
NZ549557A (en) 2010-10-29
MX349188B (es) 2017-07-17
IL248049A0 (en) 2016-11-30
SI1725233T1 (sl) 2011-04-29
HUE027266T2 (en) 2016-10-28
KR20070033966A (ko) 2007-03-27
EP2295056A1 (en) 2011-03-16
US20060025437A1 (en) 2006-02-02
DK1725233T3 (da) 2011-03-14
CN103083316A (zh) 2013-05-08
WO2005089756A1 (en) 2005-09-29
ES2566973T9 (es) 2017-01-03
EP1729770A1 (en) 2006-12-13
US20060247267A1 (en) 2006-11-02
CA2954578A1 (en) 2005-09-29
JP2007529528A (ja) 2007-10-25
US9757363B2 (en) 2017-09-12
CA2559652A1 (en) 2005-09-29
DE602005025738D1 (de) 2011-02-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
NO338058B1 (no) Farmasøytiske sammensetninger og anvendelse av disse i behandling av kreft
AU2013201203C1 (en) Sns-595 and methods of using the same
AU2016253544A1 (en) Sns-595 and methods of using the same
AU2015200100A1 (en) Sns-595 and methods of using the same

Legal Events

Date Code Title Description
CHAD Change of the owner's name or address (par. 44 patent law, par. patentforskriften)

Owner name: SUNESIS PHARMACEUTICALS INC, JP

MM1K Lapsed by not paying the annual fees