JP2005511543A5 - - Google Patents

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  1. 下記式（Ｉ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
    Figure 2005511543
     ［式中、
    Ｒ１は、
    （１）−Ｈ、
    （２）１以上の置換基で置換されていても良い−Ｃ１−６アルキル［各置換基は独立にハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（ＲａＲｂ）、Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（ＲｂＲｃ）、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、
    Figure 2005511543
     または−Ｎ（Ｒa）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲａＲｂ）である］；
    （３）−Ｒｋ；
    （４）−Ｃ１−６アルキル−Ｒｋ；
    （ｉ）前記アルキルは、１以上の置換基で置換されていても良く、各置換基は独立にハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（ＲｂＲｃ）または−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ２−６アルキル−ＯＨであり、ただし前記−ＯＨはＮ（Ｒａ）のα位の炭素に結合していなく；および
    （ｉｉ）前記アルキルは、−Ｒｓ、−Ｃ１−６アルキル−Ｒｓ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ０−６アルキル−Ｒｓ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ０−６アルキル−Ｒｓ、−Ｏ−Ｃ０−６アルキル−Ｒｓまたは−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ０−６アルキル−Ｒｓでモノ置換されていても良く；
    Ｒｓは、
    （ａ）１以上の置換基で置換されていても良いアリール［各置換基は独立にハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＯＲａ、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、２個の隣接する炭素原子に結合したメチレンジオキシまたはアリールである］；
    （ｂ）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する４〜８員飽和複素環［前記飽和複素環は、１以上の置換基で置換されていても良く、各置換基は独立にハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＯＲａ、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（ＲａＲｂ）、−ＳＯ２Ｒａ、オキソ、アリールまたは−Ｃ１−６アルキル−アリールである］；または
    （ｃ）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜７員ヘテロ芳香環［前記ヘテロ芳香環は、１以上の置換基で置換されていても良く、各置換基は独立にハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＯＲａ、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、オキソまたはアリールである］
    であり；
    （５）−Ｃ０−６アルキル−Ｏ−Ｃ０−６アルキル−Ｒｋ、
    （６）−Ｃ０−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ０−６アルキル−Ｒｋ、
    （７）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−ＯＲｋ、
    （８）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−Ｒｋ、
    （９）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎＲｋ、
    （１０）−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｋ、
    （１１）−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−Ｒｋ、
    （１２）−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−ＯＲｋ、
    （１３）−Ｃ０−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｋ、
    （１４）−Ｃ０−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｃ０−６アルキル−Ｒｋ、
    （１５）−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ０−６アルキル−Ｒｋ、
    （１６）−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ０−６アルキル−Ｒｋ、または
    （１７）−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｋ
    であり；
    Ｒ２は、１以上の置換基で置換されていても良い−Ｃ１−６アルキルであり；各置換基は独立に、
    （１）ハロゲン、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＣＮ、
    （４）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
    （５）−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
    （６）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
    （７）−ＣＯ２Ｒａ、
    （８）−ＳＲａ、
    （９）−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、
    （１０）−Ｎ（ＲａＲｂ）、
    （１１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲａＲｂ）、
    （１２）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（ＲｂＲｃ）、
    （１３）−ＳＯ２Ｒａ、
    （１４）−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、
    （１５）−ＳＯ２Ｎ（ＲａＲｂ）、
    （１６）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒｂ）＝Ｏ、
    （１７）−Ｃ３−８シクロアルキル、
    （１８）アリール［該アリールは、１以上の置換基で置換されていても良く、各置換基は独立に、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（ＲａＲｂ）または独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員飽和複素環で置換された−Ｃ１−６アルキルであり、
    前記飽和複素環は１〜３個の置換基で置換されていても良く、各置換基は独立に、−Ｃ１−６アルキル、オキソまたは独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘテロ芳香環である］、または
    （１９）５〜８員単環式複素環［その複素環は飽和または不飽和であり、独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有し；該複素環は、１以上の置換基で置換されていても良く、各置換基は独立に、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、オキソ、フェニルまたはナフチルである］
    であり；
    ただし、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａまたは−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒｂ）＝Ｏの置換基が、環窒素に結合した−Ｃ１−６アルキル基の炭素原子に結合していなく；
    Ｒ３は、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであり；
    Ｒ４は、
    （１）Ｈ、
    （２）１以上の置換基で置換されていても良いＣ１−６アルキル［各置換基は独立に、ハロゲン、−ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−ＮＯ２、−Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａまたは−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｂである］、
    （３）独立にハロゲン、ＯＨまたはＯ−Ｃ １−４ アルキルである１以上の置換基で置換されていてもよく、独立に、
    （ｉ）Ｃ３−８シクロアルキル、
    （ｉｉ）アリール、
    （ｉｉｉ）Ｃ５−７シクロアルキルに縮合したベンゼン環からなる縮合二環式炭素環、
    （ｉｖ）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員飽和複素環、
    （ｖ）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘテロ芳香環、または
    （ｖｉ）少なくとも１個の環が芳香環である、独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する９員または１０員縮合二環式複素環
    である１個もしくは２個の置換基で置換されているＣ １−６ アルキル、
    （４）アリールで置換されていても良いＣ２−５アルキニル、
    （５）アリールで置換されていても良いＣ３−８シクロアルキル、
    （６）アリール、
    （７）Ｃ５−７シクロアルキルに縮合したベンゼン環からなる縮合二環式炭素環、
    （８）独立にＮ、ＯまたはＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員飽和複素環、
    （９）独立にＮ、ＯまたはＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘテロ芳香環、あるいは
    （１０）少なくとも１個の環が芳香族である、独立にＮ、ＯまたはＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する９員もしくは１０員縮合二環式複素環
    であり；
    （３）（ｉｉ）における各アリールまたは（４）、（５）もしくは（６）におけるアリールまたは（３）（ｉｉｉ）における各縮合炭素環または（７）における縮合炭素環は、１以上の置換基で置換されていても良く；各置換基は独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＯＲａ、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ１−６アルキル−ＣＯ２Ｒａ、−ＯＣＯ２Ｒａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｂ、−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｂ、アリール、−Ｃ１−６アルキル−アリール、−Ｏ−アリールまたは−Ｃ０−６アルキル−ｈｅｔであり；ｈｅｔは、独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘテロ芳香環であり；ｈｅｔは、ベンゼン環と縮合していても良く、１以上の置換基で置換されていても良く、その各置換基は独立に、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、オキソまたは−ＣＯ２Ｒａであり；
    （３）（ｉｖ）における各飽和複素環または（８）における飽和複素環は、１以上の置換基で置換されていても良く；各置換基は独立に、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、オキソ、アリールまたは独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘテロ芳香環であり；
    （３）（ｖ）における各ヘテロ芳香環または（９）におけるヘテロ芳香環または（３）（ｖｉ）における各縮合二環式複素環または（１０）における縮合二環式複素環は、１以上の置換基で置換されていても良く；各置換基は独立に、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、オキソ、アリールまたは−Ｃ１−６アルキル−アリールであり；
    あるいは、Ｒ３とＲ４がその両方が結合しているＮと一体となって、１以上の置換基で置換されていても良いＣ３−７アザシクロアルキルを形成しており；各置換基は独立に、−Ｃ１−６アルキルまたはオキソであり；
    各Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは独立に、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであり；
    Ｒｋは、炭素環または複素環であり；その炭素環または複素環は１以上の置換基で置換されていても良く；各置換基は独立に、
    （１）ハロゲン、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＣＮ、
    （４）１以上の置換基で置換されていても良い−Ｃ１−６アルキル［各置換基は独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）０−２Ｎ（ＲａＲｂ）、Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）０−２Ｎ（ＲｂＲｃ）、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＲａＲｂ）または−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒｂ）＝Ｏである］、
    （５）１以上の置換基で置換されていても良い−Ｏ−Ｃ１−６アルキル［各置換基は独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）０−２Ｎ（ＲａＲｂ）、Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）０−２Ｎ（ＲｂＲｃ）、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＲａＲｂ）または−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒｂ）＝Ｏである］、
    （６）−ＮＯ２、
    （７）オキソ、
    （８）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
    （９）−ＣＯ２Ｒａ、
    （１０）−ＳＲａ、
    （１１）−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、
    （１２）−Ｎ（ＲａＲｂ）、
    （１３）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲａＲｂ）、
    （１４）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（ＲａＲｂ）、
    （１５）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、
    （１６）−ＳＯ２Ｒａ、
    （１７）−ＳＯ２Ｎ（ＲａＲｂ）、
    （１８）−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、
    （１９）−Ｒｍ、
    （２０）−Ｃ１−６アルキル−Ｒｍ［該アルキルは、１以上の置換基で置換されていても良く、各置換基は独立に、ハロゲン、−ＯＨ，−ＣＮ、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＲａＲｂ）または−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒｂ）＝Ｏである］、
    （２１）−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ０−６アルキル−Ｒｍ、
    （２２）−Ｃ０−６アルキル−Ｏ−Ｃ０−６アルキル−Ｒｍ、
    （２３）−Ｃ０−６アルキル−Ｓ−Ｃ０−６アルキル−Ｒｍ、
    （２４）−Ｃ０−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ０−６アルキル−Ｒｍ、
    （２５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ０−６アルキル−Ｒｍ、
    （２６）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｃ０−６アルキル−Ｒｍ、
    （２７）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｍ、
    （２８）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−Ｒｍ［該アルキルは、１以上の置換基で置換されていても良く、各置換基は独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＲａＲｂ）または−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒｂ）＝Ｏである］、
    （２９）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ０−６アルキル−Ｒｍ、
    （３０）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ０−６アルキル−Ｒｍ、
    （３１）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２−Ｃ０−６アルキル−Ｒｍ、
    （３２）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＲａＲｂ）、
    （３３）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−ＳＯ２Ｒａ、または
    （３４）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｍ
    であり；
    Ｒｋにおける炭素環は、（ｉ）Ｃ３〜Ｃ８の単環式飽和もしくは不飽和環、（ｉｉ）Ｃ７〜Ｃ１２の二環式環系、または（ｉｉｉ）Ｃ１１〜Ｃ１６の三環式環系であり；（ｉｉ）または（ｉｉｉ）における各環は、他の環とは独立であるか他の環と縮合しており、各環は飽和または不飽和であり；
    Ｒｋにおける複素環は、（ｉ）４〜８員の飽和もしくは不飽和単環式環、（ｉｉ）７〜１２員の二環式環系、または（ｉｉｉ）１１〜１６員の三環式環系であり；（ｉｉ）または（ｉｉｉ）における各環は、他の環とは独立であるか他の環と縮合しており、各環は飽和または不飽和であり；前記単環式環、二環式環系または三環式環系は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜６個のヘテロ原子を有し、残りは炭素原子であり；前記窒素および硫黄ヘテロ原子のいずれか１以上は酸化されていても良く、前記窒素ヘテロ原子のいずれか１以上は４級化されていても良く；
    各Ｒｍは独立に、Ｃ３−８シクロアルキル；アリール；飽和もしくは不飽和であって、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜８員の単環式複素環；または飽和もしくは不飽和であって、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する９〜１０員の二環式複素環であり；前記複素環もしくは二環式複素環における前記窒素および硫黄ヘテロ原子のいずれか１以上は酸化されていても良く、前記窒素ヘテロ原子のいずれか１以上は４級化されていても良く；
    Ｒｍで定義の前記シクロアルキルまたは前記アリールは、１以上の置換基で置換されていても良く、各置換基は独立に、ハロゲン、−Ｏ−Ｃ１−４アルキルで置換されていても良い−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｎ（ＲａＲｂ）、アリールまたは−Ｃ１−６アルキル−アリールであり；
    Ｒｍで定義の前記単環式または二環式複素環は、１以上の置換基で置換されていても良く；各置換基は独立に、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、オキソ、アリール、−Ｃ１−６アルキル−アリール、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール、−ＣＯ２−アリール、−ＣＯ２−Ｃ１−６アルキル−アリール、独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員飽和複素環、あるいは独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘテロ芳香環であり；
    各ｎは独立に、０、１または２に等しい整数である。］
  2. Ｒ１が、
    （１）−Ｈ、
    （２）１〜４個の置換基で置換されていても良い−Ｃ１−４アルキル［各置換基は独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ０−４アルキル−Ｎ（ＲａＲｂ）、Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ０−４アルキル−Ｎ（ＲｂＲｃ）、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、
    Figure 2005511543
     、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｋまたは−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲｂＲｃ）である］、
    （３）−Ｒｋ、
    （４）−Ｃ１−４アルキル−Ｒｋ、但し、
    （ｉ）前記アルキルは、１〜４個の置換基で置換されていても良く；各置換基は独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ０−４アルキル−Ｎ（ＲｂＲｃ）または−Ｎ（Ｒａ）−（ＣＨ２）２−４−ＯＨであり；
    （ｉｉ）前記アルキルは、−Ｒｓ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ０−４アルキル−Ｒｓ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ０−４アルキル−Ｒｓ、−Ｏ−Ｃ０−４アルキル−Ｒｓまたは−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ０−４アルキル−Ｒｓでモノ置換されていても良く；
    Ｒｓが、
    （ａ）１〜３個の置換基で置換されていても良いアリール［各置換基は独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＲａ、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、２個の隣接する炭素原子に結合したメチレンジオキシまたはフェニルである］、
    （ｂ）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘテロ芳香環［前記ヘテロ芳香環は、１〜３個の置換基で置換されていても良く、各置換基は独立にハロゲン、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＲａ、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、オキソまたはフェニルである］；または
    （ｃ）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員の飽和複素環［前記飽和複素環は１〜３個の置換基で置換されていても良く、各置換基は独立にハロゲン、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＲａ、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ０−４アルキル−Ｎ（ＲａＲｂ）、−ＳＯ２Ｒａ、オキソまたはフェニルである］
    であり、または
    （５）−（ＣＨ２）０−３−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−（ＣＨ２）０−３−Ｒｋ
    である請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
  3. Ｒ１が、
    （１）−Ｈ、
    （２）１〜３個の置換基で置換されていても良い−Ｃ１−４アルキル［各置換基は独立に、ハロゲン、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｎ（ＲａＲｂ）または−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）０−２−Ｎ（ＲａＲｂ）である］、
    （３）−Ｒｋ、
    （４）−（ＣＨ２）１−４−Ｒｋ、但し、
    （ｉ）前記−（ＣＨ２）１−４−部分は、１個もしくは２個の置換基で置換されていても良く；各置換基は独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキルまたは−Ｎ（ＲａＲｂ）であり；
    （ｉｉ）前記−（ＣＨ２）１−４−部分は、−Ｒｓまたは−Ｎ（Ｒａ）−（ＣＨ２）１−２−Ｒｓでモノ置換されていても良く；
    Ｒｓが、
    （ａ）１〜３個の置換基で置換されていても良いフェニル［各置換基は独立に、ハロゲン、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＲａ、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキルである］、
    （ｂ）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘテロ芳香環［前記ヘテロ芳香環は、１〜３個の置換基で置換されていても良く、各置換基は独立にハロゲン、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＲａ、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキルである］、
    （ｃ）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員飽和複素環［前記飽和複素環は、１〜３個の置換基で置換されていても良く、各置換基は独立にハロゲン、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＲａ、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａまたは−ＣＯ２Ｒａである］
    であり、
    （５）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−（ＣＨ２）０−３−Ｒｋ、
    （６）−Ｃ（ＣＨ３）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、
    （７）−Ｃ（ＣＨ３）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｋ、または
    （８）−Ｃ（ＣＨ３）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲｂＲｃ）
    である請求項２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
  4. ＲｋがＣ３−８シクロアルキル；フェニルおよびナフチルから選択されるアリール；インダニルおよびテトラヒドロナフチルから選択される二環式炭素環；独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員飽和複素環；独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘテロ芳香環；または独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員飽和もしくは不飽和複素環に縮合したベンゼン環である二環式複素環であり；
    前記シクロアルキル、アリール、二環式炭素環、飽和複素環、ヘテロ芳香環または二環式複素環は、１〜４個の置換基で置換されていても良く；各置換基は独立に、
    （１）ハロゲン、
    （２）−ＯＨ、
    （３）−ＣＮ、
    （４）−Ｃ１−４ハロアルキル、
    （５）１〜３個の置換基で置換されていても良い−Ｃ１−４アルキル［各置換基は独立に−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）０−２Ｎ（ＲａＲｂ）、Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）０−２Ｎ（ＲｂＲｃ）、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＲａＲｂ）または−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒｂ）＝Ｏである］、
    （６）−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、
    （７）１〜３個の置換基で置換されていても良い−Ｏ−Ｃ１−４アルキル［各置換基は独立に−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（ＲａＲｂ）、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）０−２Ｎ（ＲａＲｂ）、Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）０−２Ｎ（ＲｂＲｃ）、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＲａＲｂ）または−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒｂ）＝Ｏである］、
    （８）−ＮＯ２、
    （９）オキソ、
    （１０）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
    （１１）−ＣＯ２Ｒａ、
    （１２）−ＳＲａ、
    （１３）−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ、
    （１４）−Ｎ（ＲａＲｂ）、
    （１５）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲａＲｂ）、
    （１６）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（ＲａＲｂ）、
    （１７）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、
    （１８）−ＳＯ２Ｒａ、
    （１８）−ＳＯ２Ｎ（ＲａＲｂ）、
    （１９）−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、
    （２０）−Ｒｍ、
    （２１）−Ｃ１−４アルキル−Ｒｍ、
    （２２）−（ＣＨ２）０−２−Ｎ（Ｒａ）−（ＣＨ２）０−２−Ｒｍ、
    （２３）−（ＣＨ２）０−２−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−Ｒｍ、
    （２４）−（ＣＨ２）０−２−Ｓ−（ＣＨ２）０−２−Ｒｍ、
    （２５）−（ＣＨ２）０−２−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）０−２−Ｒｍ、
    （２６）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−Ｒｍ、
    （２７）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｍ、または
    （２８）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲａＲｂ）
    であり；
    各Ｒｍが独立に、Ｃ３−７シクロアルキル；フェニルおよびナフチルから選択されるアリール；独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員飽和複素環；独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘテロ芳香環［いずれかのＮは酸化されてＮ−オキサイドを形成していても良い］；またはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員の飽和もしくは不飽和複素環に縮合したベンゼン環である二環式複素環であり；
    Ｒｍで定義の前記シクロアルキルまたは前記アリールは、１〜４個の置換基で置換されていても良く、各置換基は独立にハロゲン、−Ｃ１−４アルキル，−Ｃ１−４ハロアルキル，−Ｏ−Ｃ１−４アルキル，−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル，−Ｎ（ＲａＲｂ）、フェニルまたは−（ＣＨ２）１−２−フェニルであり；
    Ｒｍで定義の前記飽和複素環は、１〜４個の置換基で置換されていても良く、各置換基は独立に−Ｏ−Ｃ１−４アルキルで置換されていても良い−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、オキソ、フェニル、−（ＣＨ２）１−２−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＣＯ２−フェニル、−ＣＯ２−（ＣＨ２）１−２−フェニル、独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員飽和複素環、または独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘテロ芳香環であり；
    Ｒｍで定義の前記ヘテロ芳香環または前記二環式複素環は、１〜４個の置換基で置換されていても良く、各置換基は独立にハロゲン、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、オキソ、フェニルまたは−（ＣＨ２）１−２−フェニルである請求項１から４のいずれかに記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
  5. Ｒ２がメチルであり；
    Ｒ３が−Ｈまたはメチルであり；
    Ｒ４が−ＣＨ２−フェニルであり、そのフェニルは１〜３個の置換基で置換されていても良く、各置換基は独立に、フッ素、臭素、塩素、−ＯＨ、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４フルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４フルオロアルキル、−（ＣＨ２）１−２−Ｎ（ＲａＲｂ）、−ＳＯ２Ｒａ、−（ＣＨ２）０−２−ＣＯ２Ｒａ、−（ＣＨ２）０−２−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｂ、−ＮＯ２、−ＳＲａ、−Ｎ（ＲａＲｂ）またはフェニルであり；
    各ＲａおよびＲｂは独立に、Ｈまたは−Ｃ１−４アルキルである請求項１から４のいずれかに記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
  6. Ｎ−（２−エトキシベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−２−（４−メチルフェニル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（２，３−ジメトキシベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−２−（４−メチルフェニル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（２，３−ジメトキシベンジル）−２−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（２，３−ジメトキシベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−２−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）フェニル］−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−２−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）フェニル］−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−２−［４−（ピペリジン−１−イルメチル）フェニル］−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（２，３−ジメトキシベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−２−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−２−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−２−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−｛４−［（ジエチルアミノ）メチル］フェニル｝−Ｎ−（２，３−ジメトキシベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−｛４−［（ジエチルアミノ）メチル］フェニル｝−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−［（ジメチルアミノ）（フェニル）メチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２−［（４−ホルミルピペラジン−１−イル）（フェニル）メチル］−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−２−｛フェニル［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］メチル｝−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−ベンジル−１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    １−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−２−（２−メチルフェニル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−２−（４−メチルフェニル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−ベンジル−Ｎ−（２，３−ジメトキシベンジル）−１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−｛４−［（４−エチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−２−｛４−［（２−ピリジン−３−イルピペリジン−１−イル）メチル］フェニル｝−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（２，３−ジメトキシベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）ベンジル］−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−クロロ−４−メチルベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ５−ヒドロキシ−Ｎ−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］−１−メチル−２−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−２−（４−｛［（２Ｒ）−２−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−２−（４−｛［（２Ｓ）−２−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル］メチル｝フェニル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］メチル｝フェニル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−ベンジル−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−（２−モルホリン−４−イルエチル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    １−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−ベンジル−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１−（２−ピロリジン−１−イルエチル）−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−ベンジル−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１−（２−ピペリジン−１−イルエチル）−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−（１−ベンジルピペリジン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−２−（１−メチルピペリジン−２−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−（１−ベンジルピペリジン−３−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    １−｛３−［（ジメチルアミノ）メチル］ベンジル｝−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（２，３−ジメトキシベンジル）−１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（２，３−ジメトキシベンジル）−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ４−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−Ｎ２−（２−モルホリン−４−イルエチル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２，４−ジカルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１−［３−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンジル］−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−［３−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−｛３−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］ベンジル｝−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１−｛３−［（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）メチル］ベンジル｝−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−［２−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１−｛２−［（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）メチル］ベンジル｝−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−２−ピロリジン−２−イル−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ４−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−Ｎ２−（ピリジン−２−イルメチル）−１，６−ジヒドロピリミジン−２，４−ジカルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−（２−ヒドロキシ−３−モルホリン−４−イルプロピル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−［４−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−２−（２−モルホリン−４−イルエチル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−（２，２−ジメトキシエチル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−［２−（４−ベンゾイルピペラジン−１−イル）エチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）ピペリジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−２−（１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−２−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−２−イル）−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−２−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−２−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    （２Ｓ，４Ｒ）−４−（ベンジルオキシ）−２−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
    （２Ｓ，４Ｒ）−２−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル）−４−ヒドロキシピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
    ２−［（２Ｓ，４Ｒ）−４−（ベンジルオキシ）ピロリジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−２−［（２Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−２−イル］−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−２−［（２Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−メチルピロリジン−２−イル］−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−［（２Ｓ，４Ｒ）−４−（ベンジルオキシ）−１−メチルピロリジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−［（２Ｓ，４Ｒ）−１−ベンゾイル−４−（ベンジルオキシ）ピロリジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−（１−ベンゾイル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−２−［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−イル］−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ３−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル）−４−メチルピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−２−（４−メチルモルホリン−３−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    （＋）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−２−（４−メチルモルホリン−３−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    （−）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−２−（４−メチルモルホリン−３−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−（１−エチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−（１−ベンゾイルピペリジン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−２−［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−２−イル］−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−２−（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−（１−ベンゾイルピロリジン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−２−［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピロリジン−２−イル］−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−２−（１−メチルピロリジン−２−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−［（２Ｓ，４Ｒ）−４−（ベンジルオキシ）−１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピロリジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−［１−（ジメチルアミノ）−２−フェニルエチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−［（２Ｓ，４Ｒ）−１−ベンゾイル−４−ヒドロキシピロリジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−２−（１−イソブチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−２−（１−イソプロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−［１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）ピロリジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−｛１−［（６−ブロモピリジン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−２−イル｝−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−２−（１−メチルピペラジン−２−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−（１−ベンゾイル−４−メチルピペラジン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−２−［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−２−イル］−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−（１−アセチルピロリジン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−［１−（シクロプロピルカルボニル）ピロリジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−２−［１−（メチルスルホニル）ピロリジン−２−イル］−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−２−｛１−［（４−メチルモルホリン−３−イル）カルボニル］ピロリジン−２−イル｝−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−（１，４−ジメチルピペラジン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−２−［１−（ピリジン−３−イルカルボニル）ピロリジン−２−イル］−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−［（２Ｓ，４Ｒ）−１−アセチル−４−（ベンジルオキシ）ピロリジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−２−（１−イソニコチノイルピロリジン−２−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−｛１−［（エチルアミノ）カルボニル］ピロリジン−２−イル｝−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−２−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）カルボニル］ピロリジン−２−イル｝−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−［（２Ｓ，４Ｒ）−１−アセチル−４−ヒドロキシピロリジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−［１−（アニリノカルボニル）ピロリジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−（４−エチル−１−メチルピペラジン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−２−｛１−［（１−オキシドピリジン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−２−イル｝−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−２−［１−（ピラジン−２−イルカルボニル）ピロリジン−２−イル］−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；および
    ２−［（４Ｒ）−３−アセチル−１，３−チアゾリジン−４−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド
    からなる群から選択される化合物である請求項１に記載の化合物及び該化合物の製薬上許容される塩。
  7. Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−２−［１−メチル−４−（メチルスルホニル）ピペラジン−２−イル］−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−２−（４−メチルチオモルホリン−３−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［４−フルオロ−２−（メチルスルホニル）ベンジル］−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−２−［１−（ピラジン−２−イルカルボニル）ピロリジン−２−イル］−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−（１−アセチルピロリジン−２−イル）−Ｎ−［４−フルオロ−２−（メチルスルホニル）ベンジル］−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−（３−アセチル−１，３−チアゾリジン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−［１−（アセチルアミノ）−１−メチルエチル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−（１−アセチルピロリジン−２−イル）−Ｎ−（２−エトキシベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−（４−アセチル−１−メチルピペラジン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−２−［１−メチル−４−（ピラジン−２−イルカルボニル）ピペラジン−２−イル］−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−（１−アセチルピロリジン−２−イル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−Ｎ−［２−（メチルチオ）ベンジル］−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−２−｛１−［（１Ｈ−イミダゾール−５−イルカルボニル）アミノ］−１−メチルエチル｝−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−［１−ベンゾイル−４−（ピラジン−２−イルカルボニル）ピペラジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−（４−ベンゾイル−１−メチルピペラジン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−［４−（ベンジルオキシ）−１−（ピラジン−２−イルカルボニル）ピロリジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−（１−アセチルピロリジン−２−イル）−Ｎ−（２，３−ジメトキシベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−（１−アセチルピロリジン−２−イル）−５−ヒドロキシ−Ｎ−（２−メトキシベンジル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ１−［１−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル）−１−メチルエチル］−Ｎ２，Ｎ２−ジメチルエタンジアミド；
    ２−（１−アセチルピロリジン−２−イル）−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）ベンジル］−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−［（２Ｓ）−１−アセチルピロリジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−２−［４−ヒドロキシ−１−（ピラジン−２−イルカルボニル）ピロリジン−２−イル］−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−［１−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル）−１−メチルエチル］イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−６−カルボキサミド；
    ２−［（２Ｓ，４Ｓ）−１−アセチル−４−フルオロピロリジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−２−｛１−メチル−４−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）カルボニル］ピペラジン−２−イル｝−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−２−（１−メチル−１−｛［（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）カルボニル］アミノ｝エチル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ１−｛１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（メチルスルホニル）ベンジル］アミノ｝カルボニル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］−１−メチルエチル｝−Ｎ２，Ｎ２−ジメチルエタンジアミド；
    ２−（４−アセチル−１，２−ジメチルピペラジン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−２−［１−（ピリミジン−４−イルカルボニル）ピロリジン−２−イル］−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−２−［１−（ピリミジン−５−イルカルボニル）ピロリジン−２−イル］−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−２−｛１−メチル−１−［（１Ｈ−ピラゾール−５−イルカルボニル）アミノ］エチル｝−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−［（２Ｒ，４Ｒ）−１−アセチル−４−メトキシピロリジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−｛１−［（ジメチルアミノ）（オキソ）アセチル］ピロリジン−２−イル｝−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−｛１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（メチルスルホニル）ベンジル］アミノ｝カルボニル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル］−１−メチルエチル｝イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−６−カルボキサミド；
    ２−［（２Ｒ，４Ｒ）−１−ベンゾイル−４−メトキシピロリジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−２−［４−（イソプロピルスルホニル）−１−メチルピペラジン−２−イル］−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−［１，２−ジメチル−４−（メチルスルホニル）ピペラジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−２−［（２Ｓ，４Ｒ）−４−メトキシ−１−メチルピロリジン−２−イル］−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−２−｛１−［（メチルスルホニル）アセチル］ピロリジン−２−イル｝−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−［（２Ｓ）−１−アセチル−４，４−ジフルオロピロリジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−［（２Ｒ，４Ｒ）−１−アセチル−４−エトキシピロリジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−［（２Ｓ）−４，４−ジフルオロ−１−メチルピロリジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（２，３−ジメトキシベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−２−［１−（ピリダジン−３−イルカルボニル）ピロリジン−２−イル］−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−２−（１−メチル−１−｛［モルホリン−４−イル（オキソ）アセチル］アミノ｝エチル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−｛（２Ｒ，４Ｒ）−１−［（ジメチルアミノ）（オキソ）アセチル］−４−メトキシピロリジン−２−イル｝−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−［（２Ｓ）−４，４−ジフルオロ−１−（ピラジン−２−イルカルボニル）ピロリジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−２−｛（２Ｓ，４Ｓ）−１−メチル−４−［（メチルスルホニル）アミノ］ピロリジン−２−イル｝−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−｛１−［（ジメチルアミノ）スルホニル］ピロリジン−２−イル｝−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−｛（２Ｒ，４Ｒ）−４−エトキシ−１−［（メチルアミノ）（オキソ）アセチル］ピロリジン−２−イル｝−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−［（２Ｓ）−４，４−ジフルオロ−１−（ピリダジン−３−イルカルボニル）ピロリジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−［（２Ｓ）−４，４−ジフルオロ−１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピロリジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−｛（２Ｓ）−１−［（ジメチルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，４−ジフルオロピロリジン−２−イル｝−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−２−｛１−［モルホリン−４−イル（オキソ）アセチル］ピロリジン−２−イル｝−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−｛（２Ｓ）−１−［（ジメチルアミノ）（オキソ）アセチル］ピロリジン−２−イル｝−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−［（２Ｓ）−１−［（ジメチルアミノ）（オキソ）アセチル］ピロリジン−２−イル｝−Ｎ−（４−フルオロ−２−メトキシベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ１−［１−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル）−１−メチルエチル］−Ｎ１，Ｎ２，Ｎ２−トリメチルエタンジアミド；
    ２−［（２Ｓ）−１−アセチルピロリジン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロ−２−メトキシベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２−［（２Ｓ，４Ｓ）−４−フルオロ−１−メチルピロリジン−２−イル］−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；
    ２−｛（２Ｓ，４Ｓ）−１−［（ジメチルアミノ）（オキソ）アセチル］−４−フルオロピロリジン−２−イル｝−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド；および
    Ｎ１−［１−（４−｛［（３−クロロ−４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル）−１−メチルエチル］−Ｎ２，Ｎ２−ジメチルエタンジアミド
    からなる群から選択される化合物である請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
  8. Ｎ１−［１−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル）−１−メチルエチル］−Ｎ２，Ｎ２−ジメチルエタンジアミドまたはその製薬上許容される塩である請求項７に記載の化合物。
  9. Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−メチル−２−（１−メチル−１−｛［（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）カルボニル］アミノ｝エチル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミドまたはその製薬上許容される塩である請求項７に記載の化合物。
  10. 治療上有効量の請求項１から９のいずれかに記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩および製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
  11. ＨＩＶインテグラーゼを阻害するための医薬の製造における請求項１から９のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩の使用。
  12. ＨＩＶによる感染の予防もしくは治療またはＡＩＤＳの発症の予防、治療もしくは遅延のための医薬の製造における請求項１から９のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩の使用。
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