RU2009149216A - Бициклические амиды как ингибиторы киназы - Google Patents

Бициклические амиды как ингибиторы киназы Download PDF

Info

Publication number
RU2009149216A
RU2009149216A RU2009149216/04A RU2009149216A RU2009149216A RU 2009149216 A RU2009149216 A RU 2009149216A RU 2009149216/04 A RU2009149216/04 A RU 2009149216/04A RU 2009149216 A RU2009149216 A RU 2009149216A RU 2009149216 A RU2009149216 A RU 2009149216A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
amide
carboxylic acid
yloxy
aminopyrimidin
trifluoromethylphenyl
Prior art date
Application number
RU2009149216/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Гуидо БОЛЬД (CH)
Гуидо Больд
Ханс-Георг КАПРАРО (CH)
Ханс-Георг Капраро
Джорджо КАРАВАТТИ (CH)
Джорджо Караватти
Андреас ФЛЁРСХАЙМЕР (CH)
Андреас Флёрсхаймер
Паскаль ФЮРЕ (FR)
Паскаль Фюре
Пол У. МАНЛИ (CH)
Пол У. Манли
Андреа ФАУПЕЛЬ (CH)
Андреа Фаупель
Кароль ПИССО-ЗОЛЬДЕРМАНН (FR)
Кароль Писсо-Зольдерманн
Франсуа ЖЕССЬЕ (FR)
Франсуа Жессье
Кристиан ШНЕЛЛЬ (FR)
Кристиан Шнелль
Аманда Джейн ЛИТТЛВУД-ЭВАНС (CH)
Аманда Джейн ЛИТТЛВУД-ЭВАНС
Прасад Котесвара КАПА (US)
Прасад Котесвара КАПА
Джогиндер С. БАЙВА (US)
Джогиндер С. БАЙВА
Синлон ЦЗЯН (US)
Синлон ЦЗЯН
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from GB0420520A external-priority patent/GB0420520D0/en
Priority claimed from GB0511687A external-priority patent/GB0511687D0/en
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2009149216A publication Critical patent/RU2009149216A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/47—One nitrogen atom and one oxygen or sulfur atom, e.g. cytosine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P41/00—Drugs used in surgical methods, e.g. surgery adjuvants for preventing adhesion or for vitreum substitution
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Surgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Obesity (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы ! ! где ! ! выбран из ! , , или , ! соединение формулы ! ! где ! ! выбран из ! , , или , ! (3-Трифторметилфенил)-амид 6-[(2)-2-(6-аминопиримидин-4-ил)-винил]-нафталин-1-карбоновой кислоты, ! (3-Трифторметилфенил)-амид 6-[(E)-2-(6-аминопиримидин-4-ил)-винил]-нафталин-1-карбоновой кислоты, ! (3-Трифторметилфенил)-амид 6-(2-хлорпиримидин-4-илсульфанил)-нафталин-1-карбоновой кислоты, ! трет-бутиловый эфир{4-[5-(3-трифторметилфенилкарбамоил)-нафталин-2-илсульфанил]-пиримидин-2-ил}-карбаминовой кислоты, ! (3-Трифторметилфенил)-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илсульфанил)-нафталин-1-карбоновой кислоты, ! (2,4-дихлор-3,5-диметоксифенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты, ! (2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты, ! (2,4-Дихлор-3,5-диметоксифенил)-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты, ! (2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты, ! (4-Фтор-3-трифторметилфенил)-амид 6-(6-ацетиламинопиримидин-4-илокси)-изохинолин-1-карбоновой кислоты, ! (4-Фтор-3-трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-изохинолин-1-карбоновой кислоты, ! (3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-изохинолин-1-карбоновой кислоты, ! [4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]-амид 6-(6-ацетиламинопиримидин-4-илокси)-изохинолин-1-карбоновой кислоты, ! метиловый эфир(6-{1-[4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенилкарбамоил]изохинолин-6-илокси}-пиримидин-4-ил)-карбаминовой кислоты, ! [4-(4-изопропилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]-амид 6-(6-ацетиламинопиримидин-4-илокси)-изохинолин-1-карбоновой кислоты, ! метил�

Claims (7)

1. Соединение формулы
Figure 00000001
где
Figure 00000002
выбран из
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
или
Figure 00000006
,
соединение формулы
Figure 00000007
где
Figure 00000002
выбран из
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
или
Figure 00000008
,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-[(2)-2-(6-аминопиримидин-4-ил)-винил]-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-[(E)-2-(6-аминопиримидин-4-ил)-винил]-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(2-хлорпиримидин-4-илсульфанил)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
трет-бутиловый эфир{4-[5-(3-трифторметилфенилкарбамоил)-нафталин-2-илсульфанил]-пиримидин-2-ил}-карбаминовой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илсульфанил)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(2,4-дихлор-3,5-диметоксифенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(2,4-Дихлор-3,5-диметоксифенил)-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(4-Фтор-3-трифторметилфенил)-амид 6-(6-ацетиламинопиримидин-4-илокси)-изохинолин-1-карбоновой кислоты,
(4-Фтор-3-трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-изохинолин-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-изохинолин-1-карбоновой кислоты,
[4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]-амид 6-(6-ацетиламинопиримидин-4-илокси)-изохинолин-1-карбоновой кислоты,
метиловый эфир(6-{1-[4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенилкарбамоил]изохинолин-6-илокси}-пиримидин-4-ил)-карбаминовой кислоты,
[4-(4-изопропилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]-амид 6-(6-ацетиламинопиримидин-4-илокси)-изохинолин-1-карбоновой кислоты,
метиловый эфир(6-{1-[4-(4-изопропилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенилкарбамоил]изохинолин-6-илокси}-пиримидин-4-ил)-карбаминовой кислоты,
(4-фтор-3-трифторметилфенил)-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-изохинолин-1-карбоновой кислоты,
Figure 00000009
Figure 00000010
6-[(6-Аминопиримидин-4-ил)окси]-Н-[4-(4-морфолин-4-илциклогексил)фенил]-1-нафтамид, или
6-[(2-Аминопиримидин-4-ил)окси]-N-[4-(4-морфолин-4-илциклогексил)фенил]-1-нафтамид,
или его таутомер, или его соль.
2. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы I по п.1, или его таутомер, или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
3. Соединение формулы I по п.1, или его таутомер, или его фармацевтически приемлемая соль, предназначенное для применения для лечения организма животного или человека, предпочтительно для лечения зависимого от протеинкиназы заболевания.
4. Соединение по п.3, где подвергающееся лечению зависимое от протеинкиназы заболевание, предпочтительно пролиферативное заболевание, зависит от одной или более следующих протеинкиназ: EphB4, c-Abl, Bcr-Abl, c-Kit, Raf, RET, PDGF-R и/или VEGF-R, предпочтительно VEGF-R.
5. Применение соединения формулы I по п.1, или его таутомера, или его фармацевтически приемлемой соли для лечения зависимого от протеинкиназы заболевания.
6. Применение соединения формулы I по п.1, или его таутомера, или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для применения для лечения зависимого от протеинкиназы заболевания.
7. Применение по п.5 или 6, где зависимое от протеинкиназы заболевание, предпочтительно пролиферативное заболевание, зависит от одной или более следующих протеинкиназ: EphB4, c-Abl, Bcr-Abl, c-Kit, Raf, RET, PDGF-R и/или VEGF-R, предпочтительно VEGF-R.
RU2009149216/04A 2004-09-15 2009-12-30 Бициклические амиды как ингибиторы киназы RU2009149216A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0420520.9 2004-09-15
GB0420520A GB0420520D0 (en) 2004-09-15 2004-09-15 Organic compounds
GB0511687A GB0511687D0 (en) 2005-06-08 2005-06-08 Organic compounds
GB0511687.6 2005-06-08

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007114124/04A Division RU2416611C2 (ru) 2004-09-15 2005-09-14 Бициклические амиды как ингибиторы киназы

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009149216A true RU2009149216A (ru) 2011-07-10

Family

ID=35705284

Family Applications (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007114124/04A RU2416611C2 (ru) 2004-09-15 2005-09-14 Бициклические амиды как ингибиторы киназы
RU2010138639/04A RU2448103C2 (ru) 2004-09-15 2005-09-14 Бициклические амиды как ингибиторы киназы
RU2009149216/04A RU2009149216A (ru) 2004-09-15 2009-12-30 Бициклические амиды как ингибиторы киназы

Family Applications Before (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007114124/04A RU2416611C2 (ru) 2004-09-15 2005-09-14 Бициклические амиды как ингибиторы киназы
RU2010138639/04A RU2448103C2 (ru) 2004-09-15 2005-09-14 Бициклические амиды как ингибиторы киназы

Country Status (23)

Country Link
US (2) US8026247B2 (ru)
EP (1) EP1794149A2 (ru)
JP (2) JP4950889B2 (ru)
KR (3) KR20100103890A (ru)
CN (1) CN101693709A (ru)
AR (1) AR050932A1 (ru)
AU (2) AU2005310968C1 (ru)
BR (1) BRPI0515446A (ru)
CA (2) CA2574829C (ru)
EC (1) ECSP077324A (ru)
GT (1) GT200500260A (ru)
IL (1) IL181720A0 (ru)
MA (1) MA28876B1 (ru)
MX (1) MX2007003013A (ru)
MY (2) MY148246A (ru)
NO (1) NO20071875L (ru)
NZ (3) NZ587805A (ru)
PE (1) PE20060664A1 (ru)
RU (3) RU2416611C2 (ru)
SG (1) SG155921A1 (ru)
TN (1) TNSN07093A1 (ru)
TW (1) TW200626576A (ru)
WO (1) WO2006059234A2 (ru)

Families Citing this family (59)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PT1667964E (pt) 2003-09-19 2009-09-02 Janssen Pharmaceutica Nv Ácidos 4-((fenoxialquil)tio)-fenoxiacéticos e análogos
MY147518A (en) 2004-09-15 2012-12-31 Janssen Pharmaceutica Nv 4-((phenoxyalkyl)thio)-phenoxyacetic acids and analogs
PE20060664A1 (es) 2004-09-15 2006-08-04 Novartis Ag Amidas biciclicas como inhibidores de cinasa
GT200600411A (es) * 2005-09-13 2007-05-21 Novartis Ag Combinaciones que comprenden un inhibidor del receptor del factor de crecimiento endotelial vascular
JO3006B1 (ar) 2005-09-14 2016-09-05 Janssen Pharmaceutica Nv املاح ليسين مبتكرة من مشتقات حامض 4-((فينوكسي الكيل)ثيو) فينوكسي الخليك
CN101365682A (zh) 2005-12-08 2009-02-11 千禧药品公司 具有激酶抑制活性的双环化合物
GB0604937D0 (en) * 2006-03-10 2006-04-19 Novartis Ag Organic compounds
GB0605120D0 (en) 2006-03-14 2006-04-26 Novartis Ag Organic Compounds
MX2008012971A (es) 2006-04-07 2008-10-15 Novartis Ag Combinacion que comprende a) un compuesto de pirimidil-amino-benza mida, y b) un inhibidor de cinasa thr315lle.
UY30288A1 (es) 2006-04-18 2007-08-31 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados del ácido benzoazepin-oxi-acético como agonistas de ppar-delta usados para aumentar hdl-c. reducir ldl-c y reducir colesterol
WO2008031835A2 (en) * 2006-09-13 2008-03-20 Novartis Ag Method of treating autoimmune diseases using vegf-pathway inhibitors
JP5539734B2 (ja) * 2007-01-31 2014-07-02 ワイエム・バイオサイエンシズ・オーストラリア・ピーティーワイ・リミテッド チオピリミジンベースの化合物およびその使用
BRPI0810028A2 (pt) * 2007-04-17 2014-10-21 Novartis Ag Éteres de amidas de ácido naftaleno carboxílico no tratamento de câncer
WO2008132505A1 (en) * 2007-04-27 2008-11-06 Astrazeneca Ab N' - (phenyl) -n- (morpholin-4-yl-pyridin-2-yl) -pyrimidine-2, 4-diamine derivatives as ephb4 kinase inhibitors for the treatment of proliferative conditions
CL2008002786A1 (es) * 2007-09-20 2009-05-15 Novartis Ag Torta farmceuticamente aceptable, formada por liofilizacion, que comprende: n-hidroxi-3-[4-[[[2-(2-metil-1h-indol-3-il]-etil]-amino]-metil]-fenil]-2e-2-propenamida o una sal, un regulador de ph seleciondo de lactato o acidop lactico, fodfato o acido fosforico o una combinacion y un agente de volumen; proceso de elaboracion.
US8450322B2 (en) 2008-09-22 2013-05-28 Array Biopharma Inc. Substituted imidazo[1,2b]pyridazine compounds as Trk kinase inhibitors
JO3265B1 (ar) * 2008-12-09 2018-09-16 Novartis Ag مثبطات بيريديلوكسى اندولات vegf-r2 واستخدامها لعلاج المرض
US20110112121A1 (en) 2009-07-06 2011-05-12 Joerg Berghausen Pharmaceutical Compositions and Solid Forms
AR077468A1 (es) 2009-07-09 2011-08-31 Array Biopharma Inc Compuestos de pirazolo (1,5 -a) pirimidina sustituidos como inhibidores de trk- quinasa
GB0912777D0 (en) 2009-07-22 2009-08-26 Eisai London Res Lab Ltd Fused aminodihydropyrimidone derivatives
GB0912778D0 (en) 2009-07-22 2009-08-26 Eisai London Res Lab Ltd Fused aminodihydro-oxazine derivatives
CR20170098A (es) 2010-05-20 2017-07-17 Array Biopharma Inc Compuestos macrociclicos como inhibidores de quinasa trk
ES2547145T3 (es) 2010-10-27 2015-10-02 Novartis Ag Regímenes de dosificación para el tratamiento de enfermedad vascular ocular
CA2824028A1 (en) * 2011-01-06 2012-07-12 Beta Pharma Canada Inc. Novel ureas for the treatment and prevention of cancer
GB201100181D0 (en) 2011-01-06 2011-02-23 Eisai Ltd Fused aminodihydrothiazine derivatives
ES2624288T3 (es) 2011-01-21 2017-07-13 Eisai R&D Management Co., Ltd. Métodos y compuestos útiles en la síntesis de derivados de aminodihidrotiazina condensados
GB201101139D0 (en) 2011-01-21 2011-03-09 Eisai Ltd Fused aminodihydrothiazine derivatives
GB201101140D0 (en) 2011-01-21 2011-03-09 Eisai Ltd Fused aminodihydrothiazine derivatives
CN106414402A (zh) * 2013-11-01 2017-02-15 宇部兴产株式会社 丙烯酰(氧基或氨基)五氟硫烷基苯化合物、其药学可接受的盐及其前药
CA2932351A1 (en) 2013-12-13 2015-06-18 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Methods to treat lymphoplasmacytic lymphoma
CN104860885B (zh) * 2014-02-24 2017-11-17 中国科学院上海药物研究所 萘酰胺类化合物、其制备方法和用途
JP6914834B2 (ja) 2014-11-16 2021-08-04 アレイ バイオファーマ インコーポレイテッド （Ｓ）−Ｎ−（５−（（Ｒ）−２−（２，５−ジフルオロフェニル）−ピロリジン−１−イル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル）−３−ヒドロキシピロリジン−１−カルボキサミド硫酸水素塩の結晶形
WO2017003862A1 (en) * 2015-07-01 2017-01-05 Pharmakea, Inc. Lysyl oxidase-like 2 inhibitors and uses thereof
CA2992586A1 (en) 2015-07-16 2017-01-19 Array Biopharma, Inc. Substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds as ret kinase inhibitors
AU2016344058A1 (en) 2015-10-26 2018-05-17 Array Biopharma Inc. Point mutations in Trk inhibitor-resistant cancer and methods relating to the same
RU2751767C2 (ru) 2016-04-04 2021-07-16 Локсо Онколоджи, Инк. Жидкие составы (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-дифторфенил)пирролидин-1-ил)пиразоло[1,5-a]пиримидин-3-ил)-3-гидроксипирролидин-1-карбоксамида
US10045991B2 (en) 2016-04-04 2018-08-14 Loxo Oncology, Inc. Methods of treating pediatric cancers
LT3439663T (lt) 2016-04-04 2024-10-10 Loxo Oncology, Inc. Vaikų vėžio gydymo būdai
KR102566858B1 (ko) 2016-05-18 2023-08-11 어레이 바이오파마 인크. (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-디플루오로페닐)피롤리딘-1-일)-피라졸로[1,5-a]피리미딘-3-일)-3-히드록시피롤리딘-1-카르복사미드의 제조 방법
TWI704148B (zh) 2016-10-10 2020-09-11 美商亞雷生物製藥股份有限公司 作為ｒｅｔ激酶抑制劑之經取代吡唑并[1,5-a]吡啶化合物
JOP20190077A1 (ar) 2016-10-10 2019-04-09 Array Biopharma Inc مركبات بيرازولو [1، 5-a]بيريدين بها استبدال كمثبطات كيناز ret
JOP20190092A1 (ar) 2016-10-26 2019-04-25 Array Biopharma Inc عملية لتحضير مركبات بيرازولو[1، 5-a]بيريميدين وأملاح منها
WO2018136663A1 (en) 2017-01-18 2018-07-26 Array Biopharma, Inc. Ret inhibitors
CA3049136C (en) 2017-01-18 2022-06-14 Array Biopharma Inc. Substituted pyrazolo[1,5-a]pyrazine compounds as ret kinase inhibitors
JOP20190213A1 (ar) 2017-03-16 2019-09-16 Array Biopharma Inc مركبات حلقية ضخمة كمثبطات لكيناز ros1
TWI791053B (zh) 2017-10-10 2023-02-01 美商亞雷生物製藥股份有限公司 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之結晶形式及其醫藥組合物
TW202410896A (zh) 2017-10-10 2024-03-16 美商絡速藥業公司 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之調配物
CN111971286B (zh) 2018-01-18 2023-04-14 阿雷生物药品公司 作为RET激酶抑制剂的取代的吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物
US11472802B2 (en) 2018-01-18 2022-10-18 Array Biopharma Inc. Substituted pyrazolyl[4,3-c]pyridine compounds as RET kinase inhibitors
CN111630054B (zh) 2018-01-18 2023-05-09 奥瑞生物药品公司 作为RET激酶抑制剂的取代的吡唑并[3,4-d]嘧啶化合物
CN113194928A (zh) 2018-07-31 2021-07-30 罗索肿瘤学公司 (s)-5-氨基-3-(4-((5-氟-2-甲氧基苯甲酰胺基)甲基)苯基)-1-(1,1,1-三氟丙-2-基)-1h-吡唑-4-甲酰胺的喷雾干燥的分散体和制剂
JP2022500383A (ja) 2018-09-10 2022-01-04 アレイ バイオファーマ インコーポレイテッド Ｒｅｔキナーゼ阻害剤としての縮合複素環式化合物
JP2022515198A (ja) 2018-12-19 2022-02-17 アレイ バイオファーマ インコーポレイテッド ＦＧＦＲチロシンキナーゼの阻害剤としての置換ピラゾロ［１，５－ａ］ピリジン化合物
CN113474337A (zh) 2018-12-19 2021-10-01 奥瑞生物药品公司 作为fgfr抑制剂用于治疗癌症的7-((3，5-二甲氧基苯基)氨基)喹喔啉衍生物
CN114945571A (zh) 2019-12-27 2022-08-26 薛定谔公司 环状化合物及其使用方法
CN115803316A (zh) * 2020-07-23 2023-03-14 深圳晶泰科技有限公司 吡啶酮类化合物及其制备方法和应用
JP2023541047A (ja) 2020-09-10 2023-09-27 シュレーディンガー， インコーポレイテッド がんの治療のための複素環式ペリ縮環ｃｄｃ７キナーゼ阻害剤
EP4284804A1 (en) 2021-01-26 2023-12-06 Schrödinger, Inc. Tricyclic compounds useful in the treatment of cancer, autoimmune and inflammatory disorders
TW202300150A (zh) 2021-03-18 2023-01-01 美商薛定諤公司 環狀化合物及其使用方法

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CO4950519A1 (es) * 1997-02-13 2000-09-01 Novartis Ag Ftalazinas, preparaciones farmaceuticas que las comprenden y proceso para su preparacion
WO2001016130A1 (de) * 1999-08-27 2001-03-08 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Substituierte indolinone als tyrosinkinase inhibitoren
AU3704101A (en) 2000-02-17 2001-08-27 Amgen Inc Kinase inhibitors
WO2002000647A1 (en) 2000-06-23 2002-01-03 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Heteroaryl-phenyl substituted factor xa inhibitors
KR100600550B1 (ko) 2000-10-20 2006-07-13 에자이 가부시키가이샤 질소 함유 방향환 유도체
SI1478358T1 (sl) 2002-02-11 2013-09-30 Bayer Healthcare Llc Sorafenib tozilat za zdravljenje bolezni, značilnih po abnormalni angiogenezi
PE20040522A1 (es) * 2002-05-29 2004-09-28 Novartis Ag Derivados de diarilurea dependientes de la cinasa de proteina
NZ538617A (en) * 2002-08-30 2005-12-23 Eisai Co Ltd Azaarene derivatives
AR041992A1 (es) 2002-11-06 2005-06-08 Smithkline Beecham Corp Compuesto de piridinil benzoheterociclico, composicion farmaceutica que lo comprende y su uso para prepararla
EP1660503A1 (en) * 2003-08-29 2006-05-31 Pfizer Inc. Naphthalene carboxamides and their derivatives useful as new anti-angiogenic agents
CN102060806A (zh) 2003-09-11 2011-05-18 iTherX药品公司 细胞因子抑制剂
CN1933839A (zh) 2004-01-23 2007-03-21 安进公司 化合物和使用方法
EP1745036A2 (en) 2004-05-03 2007-01-24 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Cytokine inhibitors
PE20060664A1 (es) 2004-09-15 2006-08-04 Novartis Ag Amidas biciclicas como inhibidores de cinasa
GB0421525D0 (en) * 2004-09-28 2004-10-27 Novartis Ag Inhibitors of protein kineses

Also Published As

Publication number Publication date
NO20071875L (no) 2007-06-14
JP2008513366A (ja) 2008-05-01
CA2738383A1 (en) 2006-06-08
NZ553094A (en) 2010-09-30
RU2416611C2 (ru) 2011-04-20
WO2006059234A2 (en) 2006-06-08
IL181720A0 (en) 2007-07-04
RU2448103C2 (ru) 2012-04-20
US8026247B2 (en) 2011-09-27
KR20100103890A (ko) 2010-09-28
NZ587805A (en) 2012-01-12
EP1794149A2 (en) 2007-06-13
US20110301157A1 (en) 2011-12-08
MA28876B1 (fr) 2007-09-03
KR20070052309A (ko) 2007-05-21
AU2005310968B2 (en) 2008-12-18
MX2007003013A (es) 2007-05-18
AU2005310968A1 (en) 2006-06-08
CA2574829A1 (en) 2006-06-08
NZ587806A (en) 2012-01-12
AU2005310968C1 (en) 2009-08-13
TNSN07093A1 (en) 2008-06-02
ECSP077324A (es) 2007-04-26
BRPI0515446A (pt) 2008-07-29
KR20100111324A (ko) 2010-10-14
SG155921A1 (en) 2009-10-29
JP4950889B2 (ja) 2012-06-13
CN101693709A (zh) 2010-04-14
CA2574829C (en) 2012-08-14
PE20060664A1 (es) 2006-08-04
AR050932A1 (es) 2006-12-06
WO2006059234A3 (en) 2006-07-20
MY147640A (en) 2012-12-31
GT200500260A (es) 2006-04-17
US20080287427A1 (en) 2008-11-20
RU2010138639A (ru) 2012-01-27
RU2007114124A (ru) 2008-10-27
AU2009201090A1 (en) 2009-04-09
JP2011148808A (ja) 2011-08-04
TW200626576A (en) 2006-08-01
AU2009201090B2 (en) 2012-03-15
MY148246A (en) 2013-03-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009149216A (ru) Бициклические амиды как ингибиторы киназы
MA28428B1 (fr) FORMES SALINES DE 4-(4-METHYLPIPERAZIN-1-YLMETHYL)-n-[4-METHYL-3-(4-PYRIDIN-3-YL)PYRIMIDIN-2-YLAMINO) PHENYL]-BENZAMIDE
PE20040647A1 (es) Inhibidores de cinasas de tirosina
RU2016129953A (ru) Фармацевтические комбинации
RU2010110640A (ru) Соединения и композиции 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина в качестве ингибиторов киназ
ATE406351T1 (de) Kondensierte heteroyralderivate zur verwendung als p38-kinase-inhibitoren
RU2372348C2 (ru) Производные индолилмалеимида в качестве ингибиторов ркс
RU2016106774A (ru) Фамацевтическая композиция, содержащая соединение пиримидина, как действующий ингредиент
JP2005511543A5 (ru)
RU2012127760A (ru) Bcl-2-селективные апоптоз-индуцирующие средства для лечения рака и иммунных заболеваний
ATE508126T1 (de) Als kinaseinhibitoren geeignete aminopyrimidine
RU2008136756A (ru) Гетеробициклические противовирусные соединения
RU2010128512A (ru) Гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения
DK1682536T3 (da) Fremgangsmåde til fremstilling af calciumsaltet af rosuvastatin (e)-7-[4-(4-fluorphenyl)-6-isopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]-pyrimidin-5-yl](3r,5s)-3,5-dihydroxyhept-6-ensyre og krystallinske mellemprodukter deraf
HRP20201430T1 (hr) Spojevi 6-heterociklil-4-morfolin-4-ilpiridin-2-ona korisni za liječenje karcinoma i dijabetesa
ATE528302T1 (de) 3,5-disubstituierte pyrid-2-one, die als hemmer der tec-familie von nicht-rezeptor tyrosin- kinasen nützlich sind
TR200701870T1 (tr) İmatinib mesilatın kararlı kristal formu ve bu formun hazırlanması için işlem.
ATE457311T1 (de) Als inhibitoren von proteinkinasen geeignete aminopyridine und aminopyrimidine
RU2008141509A (ru) Mglur5 модуляторы 1
PE20121476A1 (es) Composicion para el tratamiento de trastornos proliferativos y otras condiciones patologicas mediadas por la actividad de cinasa de bcr-abl, c-kit, ddr1, ddr2 o pdgf-r
ATE413392T1 (de) Kondensierte heteroyralderivate und deren verwendung als p38-kinase-inhibitoren
EA201070410A1 (ru) Твердые формы (s)-этил-2-амино-3-(4-(2-амино-6-((r)-1-(4-хлор-2-(3-метил-1h-пиразол-1-ил)фенил)-2,2,2-трифторэтокси)пиримидин-4-ил)фенил)пропаноата и способы их применения
RU2015100942A (ru) Производное пиперидинилпиразолпиридина
RU2367659C2 (ru) Гетероарильные производные в качестве активаторов рецепторов, активируемых пролифераторами пероксисом (ppar)
WO2007116025A3 (en) Use of c-src inhibitors in combination with a pyrimidylaminobenzamide compound for the treatment of leukemia