RU2010138639A - Бициклические амиды как ингибиторы киназы - Google Patents

Бициклические амиды как ингибиторы киназы Download PDF

Info

Publication number
RU2010138639A
RU2010138639A RU2010138639/04A RU2010138639A RU2010138639A RU 2010138639 A RU2010138639 A RU 2010138639A RU 2010138639/04 A RU2010138639/04 A RU 2010138639/04A RU 2010138639 A RU2010138639 A RU 2010138639A RU 2010138639 A RU2010138639 A RU 2010138639A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
yloxy
amide
carboxylic acid
trifluoromethylphenyl
aminopyrimidin
Prior art date
Application number
RU2010138639/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2448103C2 (ru
Inventor
Гуидо БОЛЬД (CH)
Гуидо Больд
Ханс-Георг КАПРАРО (CH)
Ханс-Георг Капраро
Джорджо КАРАВАТТИ (CH)
Джорджо Караватти
Андреас ФЛЁРСХАЙМЕР (CH)
Андреас Флёрсхаймер
Паскаль ФЮРЕ (FR)
Паскаль Фюре
Пол У. МАНЛИ (CH)
Пол У. Манли
Андреа ФАУПЕЛЬ (CH)
Андреа Фаупель
Кароль ПИССО-ЗОЛЬДЕРМАНН (FR)
Кароль Писсо-Зольдерманн
Франсуа ЖЕССЬЕ (FR)
Франсуа Жессье
Кристиан ШНЕЛЛЬ (FR)
Кристиан Шнелль
Аманда Джейн ЛИТТЛВУД-ЭВАНС (CH)
Аманда Джейн ЛИТТЛВУД-ЭВАНС
Прасад Котесвара КАПА (CH)
Прасад Котесвара КАПА
Джогиндер С. БАЙВА (US)
Джогиндер С. БАЙВА
Синлон ЦЗЯН (US)
Синлон ЦЗЯН
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from GB0420520A external-priority patent/GB0420520D0/en
Priority claimed from GB0511687A external-priority patent/GB0511687D0/en
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2010138639A publication Critical patent/RU2010138639A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2448103C2 publication Critical patent/RU2448103C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/47—One nitrogen atom and one oxygen or sulfur atom, e.g. cytosine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P41/00—Drugs used in surgical methods, e.g. surgery adjuvants for preventing adhesion or for vitreum substitution
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Surgery (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)

Abstract

1. (3-Трифторметилфенил)-амид 5-(2-аминопиримидин-4-илокси)-4-фтор-2-метил-2,3-дигидроиндол-1-карбоновой кислоты, ! (3-Трифторметилфенил)-амид 5-(6-хлорпиримидин-4-илокси)-индол-1-карбоновой кислоты, ! (3-Трифторметилфенил)-амид 5-(6-аминопиримидин-4-илокси)-индол-1-карбоновой кислоты, ! (4-Метил-3-трифторметилфенил)-амид 7-(6-аминопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты, ! (4-Фтор-3-трифторметилфенил)-амид 7-(6-аминопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты, ! (3-Трифторметилфенил)-амид 7-(6-аминопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты, ! (4-Метил-3-трифторметилфенил)-амид 7-(6-метиламинопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты, ! (3-Трифторметилфенил)-амид 7-(6-метиламинопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты, ! (3-Трифторметилфенил)-амид 7-(2-аминопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты, или ! (4-Морфолин-4-илметил-3-трифторметилфенил)-амид 7-(2-аминопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты, ! или его таутомер, или его соль. ! 2. Соединение формулы ! ! где ! ! обозначает группу, выбранную из ! , , , , или , ! или его таутомер, или его соль. ! 3. (4-Метил-3-трифторметилфенил)-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты, или ! (2-Трифторметилпиридин-4-ил)-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты, ! или его таутомер, или его соль. ! 4. Соединение формулы ! ! где ! !обозначает группу, выбранную из ! , , , или , ! или его таутомер, или его соль. ! 5. (3-Трифторметилфенил)-амид 6-(2-ацетиламинопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты, ! (3-Трифторметилфенил)-

Claims (15)

1. (3-Трифторметилфенил)-амид 5-(2-аминопиримидин-4-илокси)-4-фтор-2-метил-2,3-дигидроиндол-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 5-(6-хлорпиримидин-4-илокси)-индол-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 5-(6-аминопиримидин-4-илокси)-индол-1-карбоновой кислоты,
(4-Метил-3-трифторметилфенил)-амид 7-(6-аминопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты,
(4-Фтор-3-трифторметилфенил)-амид 7-(6-аминопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 7-(6-аминопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты,
(4-Метил-3-трифторметилфенил)-амид 7-(6-метиламинопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 7-(6-метиламинопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 7-(2-аминопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты, или
(4-Морфолин-4-илметил-3-трифторметилфенил)-амид 7-(2-аминопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты,
или его таутомер, или его соль.
2. Соединение формулы
Figure 00000001
где
Figure 00000002
обозначает группу, выбранную из
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
,
Figure 00000006
,
Figure 00000007
или
Figure 00000008
,
или его таутомер, или его соль.
3. (4-Метил-3-трифторметилфенил)-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты, или
(2-Трифторметилпиридин-4-ил)-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
или его таутомер, или его соль.
4. Соединение формулы
Figure 00000009
где
Figure 00000010
обозначает группу, выбранную из
Figure 00000011
,
Figure 00000012
,
Figure 00000013
,
Figure 00000014
или
Figure 00000015
,
или его таутомер, или его соль.
5. (3-Трифторметилфенил)-амид 6-(2-ацетиламинопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(2-метоксикарбониламинопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(4-Метил-3-трифторметилфенил)-амид 7-(2-ацетиламинопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты,
(4-Метил-3-трифторметилфенил)-амид 7-(2-метоксикарбониламинопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты,
[4-(4-Метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]-амид 7-(2-аминопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты,
(4-Морфолин-4-ил-3-трифторметилфенил)-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
цис/транс-(4-изопропилциклогексил)-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(4-Фтор-3-трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-хлорпиримидин-4-илокси)-бензооксазол-3-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-бензооксазол-3-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-метиламинопиримидин-4-илокси)-бензооксазол-3-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(2-амино-6-хлорпиримидин-4-илокси)-бензооксазол-3-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфеиил)-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-бензооксазол-3-карбоновой кислоты,
(4-Фтор-3-трифторметилфенил)-амид 6-(6-хлорпиримидин-4-илокси)-бензооксазол-3-карбоновой кислоты,
(4-Фтор-3-трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-бензооксазол-3-карбоновой кислоты, или
(3-Трифторметил-4-хлорфенил)-амид 6-(2-Амино-6-хлорпиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
или его таутомер, или его соль.
6. (4-Фтор-3-трифторметилфенил)-амид 6-(2-амино-6-хлорпиримидин-4-илокси)-бензооксазол-3-карбоновой кислоты,
(4-Фтор-3-трифторметилфенил)-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-бензооксазол-3-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметил-4-хлорфенил)-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
Figure 00000016
Figure 00000017
[4-(4-Метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты, или
[3,4-Бис(трифторметил)-фенил]-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
соединение формулы
Figure 00000018
где
Figure 00000019
выбран из
Figure 00000020
,
Figure 00000021
,
Figure 00000022
,
Figure 00000023
,
Figure 00000024
,
Figure 00000025
,
Figure 00000026
,
Figure 00000027
,
Figure 00000028
,
Figure 00000029
,
Figure 00000030
,
(3-Циклопропил-4-фторфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
соединение формулы
Figure 00000031
где
Figure 00000019
выбран из
Figure 00000032
,
Figure 00000033
,
Figure 00000034
,
Figure 00000035
,
Figure 00000036
, ,
Figure 00000038
,
Figure 00000039
,
Figure 00000040
,
Figure 00000041
,
Figure 00000042
,
Figure 00000030
,
(4-Морфолин-4-ил-3-трифторметилфенил)-амид 6-(6-метиламинопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
соединение формулы
Figure 00000043
где
Figure 00000019
выбран из
Figure 00000044
,
Figure 00000045
,
Figure 00000046
,
Figure 00000033
,
Figure 00000047
,
Figure 00000048
,
Figure 00000020
,
Figure 00000049
или
Figure 00000050
,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-хлорпиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-цианопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминометилпиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
метиловый эфир {6-[5-(3-трифторметилфенилкарбамоил)-нафталин-2-илокси]-пиримидин-4-илметил}-карбаминовой кислоты,
этиловый эфир 6-[5-(3-трифторметилфенилкарбамоил)-нафталин-2-илокси]-пиримидин-4-карбоновой кислоты,
6-[5-(3-Трифторметилфенилкарбамоил)-нафталин-2-илокси]-пиримидин-4-карбоновая кислота,
диметиламид 6-[5-(3-трифторметилфенилкарбамоил)-нафталин-2-илокси]-пиримидин-4-карбоновой кислоты,
амид 6-[5-(3-трифторметилфенилкарбамоил)-нафталин-2-илокси]-пиримидин-4-карбоновой кислоты,
метиламид 6-[5-(3-трифторметилфенилкарбамоил)-нафталин-2-илокси]-пиримидин-4-карбоновой кислоты,
изопропиламид 6-[5-(3-трифторметилфенилкарбамоил)-нафталин-2-илокси]-пиримидин-4-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-хлорметилпиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-метиламинометилпиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-диметиламинометилпиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
трет-бутиловый эфир {6-[5-(4-фтор-3-трифторметилфенилкарбамоил)-нафталин-2-илсульфанил]-пиримидин-4-ил}-карбаминовой кислоты,
(4-Фтор-3-трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илсульфанил)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илсульфанил)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-сульфинил)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-сульфонил)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметоксифенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илсульфанил)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(4-Фтор-3-трифторметилфенил)-амид 6-(пиридин-4-илметил)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(2-метилпиридин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
бутиловый эфир 4-[5-(3-трифторметилфенилкарбамоил)-нафталин-2-илокси]-пиридин-2-карбоновой кислоты,
амид 4-[5-(3-трифторметилфенилкарбамоил)-нафталин-2-илокси]-пиридин-2-карбоновой кислоты,
(2-Диметиламиноэтил)-амид 4-[5-(3-трифторметилфенилкарбамоил)-нафталин-2-илокси]-пиридин-2-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(2-аминопиридин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
метиловый эфир {4-[5-(3-трифторметилфенилкарбамоил)-нафталин-2-илокси]-пиридин-2-ил}-карбаминовой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-[2-(2-аминопиримидин-4-ил)-этил]-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илэтинил)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-1Н-индол-3-карбоновой кислоты,
(3-Метоксифенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-1Н-индол-3-карбоновой кислоты,
(4-Фтор-3-трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-1Н-индол-3-карбоновой кислоты,
соединение формулы
Figure 00000051
где R выбран из
Figure 00000052
,
Figure 00000053
,
Figure 00000054
,
Figure 00000055
,
Figure 00000056
,
Figure 00000057
,
Figure 00000058
или
Figure 00000059
,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-1-метил-1H-индол-3-карбоновой кислоты, соединение формулы
Figure 00000060
,
где R выбран из
Figure 00000061
или
Figure 00000059
,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-1-этил-1Н-индол-3-карбоновой кислоты,
(4-Фтор-3-трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-1-этил-1Н-индол-3-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-1-изопропил-1Н-индол-3-карбоновой кислоты,
(4-Пиперазин-1-илметил-3-трифторметилфенил)амид 6-(6-ацетиламинопиридин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(4-Пиперазин-1-илметил-3-трифторметилфенил)амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
метиловый эфир {6-[5-(4-пиперазин-1-илметил-3-трифторметилфенилкарбамоил)нафталин-2-илокси]пиримидин-4-ил}карбаминовой кислоты,
[4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]-амид 6-(6-ацетиламинопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
[4-(4-Метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
метиловый эфир (6-{5-[4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенилкарбамоил]-нафталин-2-илокси}-пиримидин-4-ил)-карбаминовой кислоты,
[4-(4-Изопропилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]амид 6-(6-ацетиламинопиримидин-4-илокси)нафталин-1-карбоновой кислоты,
[4-(4-Изопропилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
метиловый эфир (6-{5-[4-(4-изопропилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенилкарбамоил]-нафталин-2-илокси}-пиримидин-4-ил)-карбаминовой кислоты,
[4-(4-Метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]-амид 7-(6-ацетиламинопиримидин-4-илокси)-изохинолин-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир (6-{4-[4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенилкарбамоил]-изохинолин-7-илокси}-пиримидин-4-ил)-карбаминовой кислоты,
[4-(4-Метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]-амид 7-(6-аминопиримидин-4-илокси)-изохинолин-4-карбоновой кислоты,
[5-Трет-бутил-2-(4-изопропилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-амид 7-(6-аминопиримидин-4-илокси)-изохинолин-4-карбоновой кислоты,
[5-Трет-бутил-2-(4-фтор-фенил)-2Н-пиразол-3-ил]-амид 7-(6-аминопиримидин-4-илокси)-изохинолин-4-карбоновой кислоты,
(4-Фтор-3-трифторметилфенил)-амид 7-(6-метиламинопиримидин-4-илокси)-изохинолин-4-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 7-(6-метиламинопиримидин-4-илокси)-изохинолин-4-карбоновой кислоты,
[5-трет-бутил-2-(4-диметиламинометилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-амид 6-(6-метиламинопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
{5-трет-бутил-2-[4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-фенил]-2Н-пиразол-3-ил}-амид 6-(6-метиламинопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
{5-трет-бутил-2-[4-(морфолин-4-илметил)-фенил]-2Н-пиразол-3-ил}-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
{5-трет-бутил-2-[4-(морфолин-4-илметил)-фенил]-2Н-пиразол-3-ил}-амид 6-(6-метиламинопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
[5-трет-бутил-2-(3-метилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-амид 6-(6-метиламинопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
{5-трет-бутил-2-[3-(морфолин-4-илметил)-фенил]-2Н-пиразол-3-ил}-амид 6-(6-метиламинопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
[5-трет-бутил-2-(3-диметиламинометилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
[5-трет-бутил-2-(3-диметиламинометил-фенил)-2Н-пиразол-3-ил]-амид 6-(6-метиламинопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
[5-трет-бутил-2-(3-диметилкарбамоилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты, или
[5-трет-бутил-2-(3-диметилкарбамоилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-амид 6-(6-метиламинопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
или его таутомер, или его соль.
7. (3-Трифторметилфенил)-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты или его таутомер, или его соль.
8. (3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты или его таутомер, или его соль.
9. (3-Трифторметилфенил)-амид 5-(2-Амино-6-хлорпиримидин-4-илокси)-4-фтор-2-метил-2,3-дигидроиндол-1-карбоновой кислоты или его таутомер, или его соль.
10. (3-Трифторметилфенил)-амид 6-(2-амино-6-хлорпиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты или его таутомер, или его соль.
11. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-10 и фармацевтически приемлемый носитель.
12. Соединение по любому из пп.1-10 или его соль, предназначенное для лечения зависимого от протеинкиназы заболевания.
13. Соединение по п.12, где подвергающееся лечению зависимое от протеинкиназы заболевание, предпочтительно пролиферативное заболевание, зависит от одной или более из следующих протеинкиназ: EphB4, с-Abl, Bcr-Abl, c-Kit, Raf, RET, PDGF-R и/или VEGF-R, предпочтительно VEGF-R.
14. Применение соединения по любому из пп.1-10 или его соли для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для лечения зависимого от протеинкиназы заболевания.
15. Применение по п.14, где зависимое от протеинкиназы заболевание, предпочтительно пролиферативное заболевание зависит от одной или более из следующих протеинкиназ: EphB4, с-Abl, Bcr-Abl, c-Kit, Raf, RET, PDGF-R и/или VEGF-R, предпочтительно VEGF-R.
RU2010138639/04A 2004-09-15 2005-09-14 Бициклические амиды как ингибиторы киназы RU2448103C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0420520A GB0420520D0 (en) 2004-09-15 2004-09-15 Organic compounds
GB0420520.9.0 2004-09-15
GB0511687.6 2005-06-08
GB0511687A GB0511687D0 (en) 2005-06-08 2005-06-08 Organic compounds

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007114124/04A Division RU2416611C2 (ru) 2004-09-15 2005-09-14 Бициклические амиды как ингибиторы киназы

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010138639A true RU2010138639A (ru) 2012-01-27
RU2448103C2 RU2448103C2 (ru) 2012-04-20

Family

ID=35705284

Family Applications (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010138639/04A RU2448103C2 (ru) 2004-09-15 2005-09-14 Бициклические амиды как ингибиторы киназы
RU2007114124/04A RU2416611C2 (ru) 2004-09-15 2005-09-14 Бициклические амиды как ингибиторы киназы
RU2009149216/04A RU2009149216A (ru) 2004-09-15 2009-12-30 Бициклические амиды как ингибиторы киназы

Family Applications After (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007114124/04A RU2416611C2 (ru) 2004-09-15 2005-09-14 Бициклические амиды как ингибиторы киназы
RU2009149216/04A RU2009149216A (ru) 2004-09-15 2009-12-30 Бициклические амиды как ингибиторы киназы

Country Status (23)

Country Link
US (2) US8026247B2 (ru)
EP (1) EP1794149A2 (ru)
JP (2) JP4950889B2 (ru)
KR (3) KR20100111324A (ru)
CN (1) CN101693709A (ru)
AR (1) AR050932A1 (ru)
AU (2) AU2005310968C1 (ru)
BR (1) BRPI0515446A (ru)
CA (2) CA2574829C (ru)
EC (1) ECSP077324A (ru)
GT (1) GT200500260A (ru)
IL (1) IL181720A0 (ru)
MA (1) MA28876B1 (ru)
MX (1) MX2007003013A (ru)
MY (2) MY147640A (ru)
NO (1) NO20071875L (ru)
NZ (3) NZ553094A (ru)
PE (1) PE20060664A1 (ru)
RU (3) RU2448103C2 (ru)
SG (1) SG155921A1 (ru)
TN (1) TNSN07093A1 (ru)
TW (1) TW200626576A (ru)
WO (1) WO2006059234A2 (ru)

Families Citing this family (58)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2005042478A2 (en) 2003-09-19 2005-05-12 Janssen Pharmaceutica, N.V. 4-((phenoxyalkyl)thio)-phenoxyacetic acids and analogs
MY147518A (en) 2004-09-15 2012-12-31 Janssen Pharmaceutica Nv 4-((phenoxyalkyl)thio)-phenoxyacetic acids and analogs
PE20060664A1 (es) 2004-09-15 2006-08-04 Novartis Ag Amidas biciclicas como inhibidores de cinasa
GT200600411A (es) * 2005-09-13 2007-05-21 Novartis Ag Combinaciones que comprenden un inhibidor del receptor del factor de crecimiento endotelial vascular
JO3006B1 (ar) 2005-09-14 2016-09-05 Janssen Pharmaceutica Nv املاح ليسين مبتكرة من مشتقات حامض 4-((فينوكسي الكيل)ثيو) فينوكسي الخليك
ZA200804679B (en) 2005-12-08 2010-02-24 Millenium Pharmaceuticals Inc Bicyclic compounds with kinase inhibitory activity
GB0604937D0 (en) * 2006-03-10 2006-04-19 Novartis Ag Organic compounds
GB0605120D0 (en) * 2006-03-14 2006-04-26 Novartis Ag Organic Compounds
WO2007116029A2 (en) 2006-04-07 2007-10-18 Novartis Ag Combination comprising a) a pyrimidylaminobenzamide compound, and b) a thr315lle kinase inhibitor
PE20080188A1 (es) 2006-04-18 2008-03-10 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados del acido benzoazepin-oxi-acetico como agonistas de ppar-delta usados para aumentar hdl-c, reducir ldl-c y reducir colesterol
WO2008031835A2 (en) * 2006-09-13 2008-03-20 Novartis Ag Method of treating autoimmune diseases using vegf-pathway inhibitors
US8846704B2 (en) 2007-01-31 2014-09-30 YM Biosciences Austraila Pty Ltd Thiopyrimidine-based compounds and uses thereof
KR20100016584A (ko) * 2007-04-17 2010-02-12 노파르티스 아게 암 치료제로서의 나프탈렌 카르복실산 아미드의 에테르
RU2009143753A (ru) * 2007-04-27 2011-06-10 Астразенека Аб (Se) Производные n'-(фенил)-n-(морфолин-4-ил-пиридин-2-ил)-пиримидин-2, 4-идиамина в качестве ингибиторов ернв4 киназы для лечения пролиферативных состояний
CL2008002786A1 (es) * 2007-09-20 2009-05-15 Novartis Ag Torta farmceuticamente aceptable, formada por liofilizacion, que comprende: n-hidroxi-3-[4-[[[2-(2-metil-1h-indol-3-il]-etil]-amino]-metil]-fenil]-2e-2-propenamida o una sal, un regulador de ph seleciondo de lactato o acidop lactico, fodfato o acido fosforico o una combinacion y un agente de volumen; proceso de elaboracion.
RS53350B (en) 2008-09-22 2014-10-31 Array Biopharma, Inc. SUBSTITUTED COMPOUNDS OF IMIDASO [1,2-B] PYRIDASINE AS INK KINASE INHIBITORS
JO3265B1 (ar) 2008-12-09 2018-09-16 Novartis Ag مثبطات بيريديلوكسى اندولات vegf-r2 واستخدامها لعلاج المرض
US20110112121A1 (en) 2009-07-06 2011-05-12 Joerg Berghausen Pharmaceutical Compositions and Solid Forms
AR077468A1 (es) 2009-07-09 2011-08-31 Array Biopharma Inc Compuestos de pirazolo (1,5 -a) pirimidina sustituidos como inhibidores de trk- quinasa
GB0912778D0 (en) 2009-07-22 2009-08-26 Eisai London Res Lab Ltd Fused aminodihydro-oxazine derivatives
GB0912777D0 (en) 2009-07-22 2009-08-26 Eisai London Res Lab Ltd Fused aminodihydropyrimidone derivatives
SG10201506591TA (en) 2010-05-20 2015-09-29 Array Biopharma Inc Macrocyclic compounds as trk kinase inhibitors
EA022873B1 (ru) 2010-10-27 2016-03-31 Новартис Аг Применение ингибитора vegf-r2 для лечения офтальмологического сосудистого заболевания
GB201100181D0 (en) 2011-01-06 2011-02-23 Eisai Ltd Fused aminodihydrothiazine derivatives
WO2012094451A1 (en) * 2011-01-06 2012-07-12 Beta Pharma Canada Inc. Novel ureas for the treatment and prevention of cancer
GB201101139D0 (en) 2011-01-21 2011-03-09 Eisai Ltd Fused aminodihydrothiazine derivatives
SG10201601516QA (en) 2011-01-21 2016-03-30 Eisai R&D Man Co Ltd Methods and compounds useful in the synthesis of fused aminodihydrothiazine derivatives
GB201101140D0 (en) 2011-01-21 2011-03-09 Eisai Ltd Fused aminodihydrothiazine derivatives
EP3064489A4 (en) * 2013-11-01 2017-06-21 Ube Industries, Ltd. Aryloyl(oxy or amino)pentafluorosulfanylbenzene compound, pharmaceutically acceptable salt thereof, and prodrugs thereof
CN104860885B (zh) * 2014-02-24 2017-11-17 中国科学院上海药物研究所 萘酰胺类化合物、其制备方法和用途
CN107428760B (zh) 2014-11-16 2021-04-27 阵列生物制药公司 (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-二氟苯基)-吡咯烷-1-基)-吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)-3-羟基吡咯烷-1-甲酰胺硫酸氢盐的晶型
US20180186755A1 (en) * 2015-07-01 2018-07-05 Pharmakea, Inc. Lysyl oxidase-like 2 inhibitors and uses thereof
CA2992586A1 (en) 2015-07-16 2017-01-19 Array Biopharma, Inc. Substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds as ret kinase inhibitors
CA3003153A1 (en) 2015-10-26 2017-05-04 Loxo Oncology, Inc. Point mutations in trk inhibitor-resistant cancer and methods relating to the same
AU2017246547B2 (en) 2016-04-04 2023-02-23 Loxo Oncology, Inc. Methods of treating pediatric cancers
UA125026C2 (uk) 2016-04-04 2021-12-29 Локсо Онколоджі, Інк. РІДКІ КОМПОЗИЦІЇ (S)-N-(5-((R)-2-(2,5-ДИФТОРФЕНІЛ)ПІРОЛІДИН-1-ІЛ)ПІРАЗОЛО[1,5-a]ПІРИМІДИН-3-ІЛ)-3-ГІДРОКСИПІРОЛІДИН-1-КАРБОКСАМІДУ
US10045991B2 (en) 2016-04-04 2018-08-14 Loxo Oncology, Inc. Methods of treating pediatric cancers
UA127826C2 (uk) 2016-05-18 2024-01-17 Локсо Онколоджі, Інк. СПОСІБ ОДЕРЖАННЯ (S)-N-(5-((R)-2-(2,5-ДИФТОРФЕНІЛ)ПІРОЛІДИН-1-ІЛ)-ПІРАЗОЛО[1,5-а]ПІРИМІДИН-3-ІЛ)-3-ГІДРОКСИПІРОЛІДИН-1-КАРБОКСАМІДУ
JOP20190077A1 (ar) 2016-10-10 2019-04-09 Array Biopharma Inc مركبات بيرازولو [1، 5-a]بيريدين بها استبدال كمثبطات كيناز ret
TWI704148B (zh) 2016-10-10 2020-09-11 美商亞雷生物製藥股份有限公司 作為ｒｅｔ激酶抑制劑之經取代吡唑并[1,5-a]吡啶化合物
JOP20190092A1 (ar) 2016-10-26 2019-04-25 Array Biopharma Inc عملية لتحضير مركبات بيرازولو[1، 5-a]بيريميدين وأملاح منها
US11168090B2 (en) 2017-01-18 2021-11-09 Array Biopharma Inc. Substituted pyrazolo[1,5-a]pyrazines as RET kinase inhibitors
WO2018136663A1 (en) 2017-01-18 2018-07-26 Array Biopharma, Inc. Ret inhibitors
JOP20190213A1 (ar) 2017-03-16 2019-09-16 Array Biopharma Inc مركبات حلقية ضخمة كمثبطات لكيناز ros1
TWI791053B (zh) 2017-10-10 2023-02-01 美商亞雷生物製藥股份有限公司 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之結晶形式及其醫藥組合物
TWI812649B (zh) 2017-10-10 2023-08-21 美商絡速藥業公司 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之調配物
JP7061195B2 (ja) 2018-01-18 2022-04-27 アレイ バイオファーマ インコーポレイテッド ＲＥＴキナーゼ阻害剤としての置換ピラゾロ［３，４－ｄ］ピリミジン化合物
CN111615514B (zh) 2018-01-18 2022-10-11 奥瑞生物药品公司 作为ret激酶抑制剂的取代的吡唑并[4,3-c]吡啶化合物
WO2019143977A1 (en) 2018-01-18 2019-07-25 Array Biopharma Inc. Substituted pyrrolo[2,3-d]pyrimidines compounds as ret kinase inhibitors
CA3108065A1 (en) 2018-07-31 2020-02-06 Loxo Oncology, Inc. Spray-dried dispersions, formulations, and polymorphs of (s)-5-amino-3-(4-((5-fluoro-2-methoxybenzamido)methyl)phenyl)-1-(1,1,1-trifluoropropan-2-yl)-1h-pyrazole-4-carboxamide
ES2922314T3 (es) 2018-09-10 2022-09-13 Array Biopharma Inc Compuestos heterocíclicos condensados como inhibidores de cinasa RET
JP2022515197A (ja) 2018-12-19 2022-02-17 アレイ バイオファーマ インコーポレイテッド がんを治療するためのｆｇｆｒ阻害剤としての７－（（３，５－ジメトキシフェニル）アミノ）キノキサリン誘導体
EP3898626A1 (en) 2018-12-19 2021-10-27 Array Biopharma, Inc. Substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds as inhibitors of fgfr tyrosine kinases
US20240018157A1 (en) 2019-12-27 2024-01-18 Schrödinger, Inc. Cyclic compounds and methods of using same
TWI786742B (zh) * 2020-07-23 2022-12-11 大陸商深圳晶泰科技有限公司 吡啶酮類化合物及其製備方法和應用
US20230365584A1 (en) 2020-09-10 2023-11-16 Schrödinger, Inc. Heterocyclic pericondensed cdc7 kinase inhibitors for the treatment of cancer
JP2024505890A (ja) 2021-01-26 2024-02-08 シュレーディンガー， インコーポレイテッド がん、自己免疫及び炎症性障害の治療に有用な三環式化合物
TW202300150A (zh) 2021-03-18 2023-01-01 美商薛定諤公司 環狀化合物及其使用方法

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CO4950519A1 (es) * 1997-02-13 2000-09-01 Novartis Ag Ftalazinas, preparaciones farmaceuticas que las comprenden y proceso para su preparacion
AU6998000A (en) * 1999-08-27 2001-03-26 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Substituted indolinones as tyrosine kinase inhibitors
WO2001060816A1 (en) 2000-02-17 2001-08-23 Amgen Inc. Kinase inhibitors
JP2004501913A (ja) 2000-06-23 2004-01-22 ブリストル−マイヤーズ　スクイブ　ファーマ　カンパニー ヘテロアリール−フェニル置換Ｘａ因子阻害剤
ES2318649T3 (es) 2000-10-20 2009-05-01 EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Procedimiento de preparacion de derivados de 4-fenoxi quinolinas.
EP2324825A1 (en) 2002-02-11 2011-05-25 Bayer Healthcare LLC Aryl ureas with angiogenesis inhibiting activity
TW200406374A (en) * 2002-05-29 2004-05-01 Novartis Ag Diaryl urea derivatives useful for the treatment of protein kinase dependent diseases
NZ538617A (en) * 2002-08-30 2005-12-23 Eisai Co Ltd Azaarene derivatives
TW200418466A (en) * 2002-11-06 2004-10-01 Smithkline Beecham Corp Chemical compounds
EP1660503A1 (en) * 2003-08-29 2006-05-31 Pfizer Inc. Naphthalene carboxamides and their derivatives useful as new anti-angiogenic agents
CN102060806A (zh) 2003-09-11 2011-05-18 iTherX药品公司 细胞因子抑制剂
AU2005206571B8 (en) * 2004-01-23 2010-09-02 Amgen Inc. Compounds and methods of use
JP4865702B2 (ja) 2004-05-03 2012-02-01 ベーリンガー インゲルハイム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド サイトカイン阻害剤
PE20060664A1 (es) 2004-09-15 2006-08-04 Novartis Ag Amidas biciclicas como inhibidores de cinasa
GB0421525D0 (en) * 2004-09-28 2004-10-27 Novartis Ag Inhibitors of protein kineses

Also Published As

Publication number Publication date
NZ553094A (en) 2010-09-30
NZ587805A (en) 2012-01-12
JP4950889B2 (ja) 2012-06-13
TNSN07093A1 (en) 2008-06-02
CA2574829C (en) 2012-08-14
CA2738383A1 (en) 2006-06-08
AU2009201090B2 (en) 2012-03-15
NZ587806A (en) 2012-01-12
EP1794149A2 (en) 2007-06-13
AU2005310968A1 (en) 2006-06-08
GT200500260A (es) 2006-04-17
MX2007003013A (es) 2007-05-18
CA2574829A1 (en) 2006-06-08
KR20100103890A (ko) 2010-09-28
US20080287427A1 (en) 2008-11-20
MY147640A (en) 2012-12-31
CN101693709A (zh) 2010-04-14
AU2005310968B2 (en) 2008-12-18
MY148246A (en) 2013-03-29
KR20100111324A (ko) 2010-10-14
JP2011148808A (ja) 2011-08-04
MA28876B1 (fr) 2007-09-03
AU2005310968C1 (en) 2009-08-13
RU2007114124A (ru) 2008-10-27
US8026247B2 (en) 2011-09-27
WO2006059234A2 (en) 2006-06-08
SG155921A1 (en) 2009-10-29
PE20060664A1 (es) 2006-08-04
RU2448103C2 (ru) 2012-04-20
WO2006059234A3 (en) 2006-07-20
AR050932A1 (es) 2006-12-06
KR20070052309A (ko) 2007-05-21
RU2009149216A (ru) 2011-07-10
TW200626576A (en) 2006-08-01
ECSP077324A (es) 2007-04-26
NO20071875L (no) 2007-06-14
JP2008513366A (ja) 2008-05-01
IL181720A0 (en) 2007-07-04
US20110301157A1 (en) 2011-12-08
RU2416611C2 (ru) 2011-04-20
BRPI0515446A (pt) 2008-07-29
AU2009201090A1 (en) 2009-04-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010138639A (ru) Бициклические амиды как ингибиторы киназы
RU2406725C2 (ru) Соединения и композиции как ингибиторы протеинкиназы
CA2571397A1 (en) 3-aminocyclopentanecarboxamides as modulators of chemokine receptors
CA2571019A1 (en) 3-aminocyclopentanecarboxamides as modulators of chemokine receptors
NZ599778A (en) Sulfonamide derivatives as bcl-2-selective apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune diseases
PE20060501A1 (es) Compuestos de aminoheteroarilo enantiomericamente puros como inhibidores de proteina quinasa
RU2008112221A (ru) Соединения ряда изоиндолимидов, их композиции и способы применения
RU2012134306A (ru) Азотосодержащие производные гетероарилов
PE20061366A1 (es) Compuestos y composiciones como inhibidores de quinasa de proteina
RU2009141619A (ru) Соединения, обладающие противораковой активностью
RU2010110640A (ru) Соединения и композиции 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина в качестве ингибиторов киназ
JP2007519754A5 (ru)
RU2372348C2 (ru) Производные индолилмалеимида в качестве ингибиторов ркс
JP2014511869A5 (ru)
PE20120304A1 (es) Derivados de 1,3-tiazolidina-2,4-diona con actividad sobre quinasas pim-1 y/o pim-2 y/o pim-3
RU2008140387A (ru) Гетеробициклические карбоксамиды в качестве ингибиторов киназ
RU2017139727A (ru) Гетероциклические ингибиторы erk1 и erk2 и их применение для лечения злокачественного новообразования
RU2009103313A (ru) Индолы в качестве модуляторов 5-нт6
EA200600535A1 (ru) Полиморфные формы 3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил) пиперидин-2,6-диона
HRP20201430T1 (hr) Spojevi 6-heterociklil-4-morfolin-4-ilpiridin-2-ona korisni za liječenje karcinoma i dijabetesa
RU2007114080A (ru) N-бензилсульфонил-замещенные аналоги анилинопиримидина
JP2010508338A5 (ru)
RU2017126199A (ru) Биарильное производное в качестве агониста gpr120
NZ601656A (en) Pyridyloxyindoles inhibitors of VEGF-R2 and use thereof for treatment of disease
HRP20120656T1 (hr) Derivati indazolil amida za liječenje poremećaja posredovanih glukokortikoidnim receptorom

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20130915