JP2005504055A5 - - Google Patents
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Claims (39)
- 一般式I
R5は、水素またはC1〜4アルキルであり;
R1、R2およびR3は、各場合において、独立して、水素、ハロゲン、C1〜4アルキル、シアノ、カルボキシ(C1〜5)アルキル、トリフルオロメチル、ニトロ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ハロ(C1〜4)アルキルおよびホルミルからなる群から選択され;
R4は、以下:
a.C1〜4アルキルチオ、
b.ハロ(C1〜4)アルコキシ、
c.カルボキシ(C1〜5)アルキル、
d.ヒドロキシ、
e.C1〜4アルコキシ、
f.NR6R7、
g.フェニル(C1〜4)アルキル、
h.C6〜10アリール、
i.ヘテロアリール、
j.複素環、
k.複素環(C1〜4)アルキルおよび
l.C3〜6シクロアルキル、
からなる群から選択され、
ここでR6およびR7は、水素、フルオロ(C1〜4)アルキルまたはC1〜4アルキルであり、
ここで、前記フェニル(C1〜4)アルキル、C6〜10アリール、ヘテロアリール、複素環、複素環(C1〜4)アルキルまたはC3〜6シクロアルキルは、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルスルホニル、メトキシ、ヒドロキシ、ジメチルアミノまたはメチルアミノのうちの1つで置換され;そして
X’は、125I、123I、131I、18F、18フルオロ(C1〜4)アルキル、[18フルオロ(C1〜4)アルキル]アミノ、[18フルオロ(C1〜4)アルキル]アルキルアミノ、76Br、77Br、またはSn(アルキル)3である、
化合物。 - R5が水素またはメチルであり;そしてR3が水素である、請求項1に記載の化合物。
- R1およびR2が水素またはC1〜4アルキルである、請求項1に記載の化合物。
- R5が水素である、請求項3に記載の化合物。
- R1が水素であり、そしてR4がC1〜4アルキルチオ、ハロ(C1〜4)アルコキシ、ヒドロキシ、C1〜4アルコキシまたはNR6R7であり、ここで
R6およびR7が水素、フルオロ(C1〜4)アルキルまたはC1〜4アルキルである、請求項4に記載の化合物。 - R2が水素である、請求項5に記載の化合物。
- R4がメチルチオ、ヒドロキシ、メトキシまたはNR6R7であり、
ここでR6およびR7が水素、フルオロ(C1〜4)アルキルまたはメチルである、請求項1に記載の化合物。 - X’が123Iである、請求項1に記載の化合物。
- 一般式II
Zは、O、SまたはNRaであり、ここでRaは、C1〜4アルキルであり;
R9、R10およびR11は、各場合において、独立して、水素、ハロゲン、C1〜4アルキル、シアノ、カルボキシ(C1〜5)アルキル、トリフルオロメチル、ニトロ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ハロ(C1〜4)アルキルおよびホルミルからなる群から選択され;
R12は、以下:
a.C1〜4アルキルチオ、
b.ハロ(C1〜4)アルコキシ、
c.カルボキシ(C1〜5)アルキル、
d.ヒドロキシ、
e.C1〜4アルコキシ、
f.NR13R14、
g.フェニル(C1〜4)アルキル、
h.C6〜10アリール、
i.ヘテロアリール、
j.複素環、
k.複素環(C1〜4)アルキルおよび
l.C3〜6シクロアルキル、
からなる群から選択され、
ここでR13およびR14は、水素、フルオロ(C1〜4)アルキルまたはC1〜4アルキルであり、ここで、前記フェニル(C1〜4)アルキル、C6〜10アリール、ヘテロアリール、複素環、複素環(C1〜4)アルキルまたはC3〜6シクロアルキルは、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルスルホニル、メトキシ、ヒドロキシ、ジメチルアミノまたはメチルアミノのうちの1つと置換され;そして
X’は、125I、123I、131I、18F、18フルオロ(C1〜4)アルキル、[18フルオロ(C1〜4)アルキル]アミノ、[18フルオロ(C1〜4)アルキル]アルキルアミノ、76Br、77BrまたはSn(アルキル)3である、
化合物。 - R11が水素である、請求項9に記載の化合物。
- R9およびR10が水素またはC1〜4アルキルである、請求項9に記載の化合物。
- ZがOである、請求項9に記載の化合物。
- R9が水素であり、R12がC1〜4アルキルチオ、ハロ(C1〜4)アルコキシ、ヒドロキシ、C1〜4アルコキシまたはNR13R14であり、ここで
R13およびR14が水素、フルオロ(C1〜4)アルキルまたはC1〜4アルキルである、
請求項9に記載の化合物。 - R10が水素である、請求項13に記載の化合物。
- R12がメチルチオ、ヒドロキシ、メトキシまたはNR13R14であり、
ここで、R13およびR14が水素、フルオロ(C1〜4)アルキルまたはメチルである、
請求項9に記載の化合物。 - Xが123Iである、請求項15に記載の化合物。
- 一般式III
R28は、水素またはC1〜4アルキルであり、
nは、0〜4の数に等しく、
Zは、O、Sまたは−CR15=CR16−、ここで
R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24およびR25は、独立して、以下:
a.水素、
b.C1〜4アルキルチオ、
c.ヒドロキシ、
d.C1〜4アルコキシ、
e.NR26R27、
f.フェニル(C1〜4)アルキル、
g.C6〜10アリール、
h.ヘテロアリール、
i.複素環、
j.複素環(C1〜4)アルキルおよび
k.C3〜6シクロアルキル、
からなる群から選択され、
ここでR26およびR27は、水素またはC1〜4アルキルであり、
ここで前記フェニル(C1〜4)アルキル、C6〜10アリール、ヘテロアリール、複素環、複素環(C1〜4)アルキルまたはC3〜6シクロアルキルは、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキル、メトキシ、ヒドロキシ、ジメチルアミノまたはメチルアミノのうちの1つで置換され;ただし、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24およびR25の1つ以上は、水素以外であり;そして
RPは、水素または硫黄保護基(例えば、メトキシメチル、メトキシエトキシメチル、p−メトキシベンジル、またはベンジル)である、
化合物。 - ZがOである、請求項17に記載の化合物。
- ZがSである、請求項17に記載の化合物。
- Zが、CR15=CR16であり、ここでR15およびR16が各場合において、上記の通りである、請求項17に記載の化合物。
- R17がNR26R27であり、ここでR26およびR27が、上記の通りであり、R15、R16、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25およびR28が水素である、請求項17に記載の化合物。
- nが0に等しい、請求項20に記載の化合物。
- R26およびR27が、独立して水素またはC1〜4アルキルである、請求項17に記載の化合物。
- R26およびR27がメチルである、請求項23に記載の化合物。
- 式
R28は水素またはC1〜4アルキルであり、
nは0〜4の数に等しく、
Zは、O、Sまたは−CR15=CR16−であり、ここで
R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24およびR25は、独立して、以下:
a.水素、
b.C1〜4アルキルチオ、
c.ヒドロキシ、
d.C1〜4アルコキシ、
e.NR26R27、
f.フェニル(C1〜4)アルキル、
g.C6〜10アリール、
h.ヘテロアリール、
i.複素環、
j.複素環(C1〜4)アルキル、および
k.C3〜6シクロアルキル、
からなる群から選択され、
ここでR26およびR27は、水素またはC1〜4アルキルであり、
ここで前記フェニル(C1〜4)アルキル、C6〜10アリール、ヘテロアリール、複素環、複素環(C1〜4)アルキルまたはC3〜6シクロアルキルは、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキル、メトキシ、ヒドロキシ、ジメチルアミノまたはメチルアミノのうちの1つで置換され;
但し、
a)R15、R16、R17、R18、R19、R21、R22、R24およびR25のうちの1つ以上は、水素以外であり;そして
b)R20およびR23のうちの一方は、以下:
a.水素、
b.フェニル(C1〜4)アルキル、
c.C6〜10アリール、
d.ヘテロアリール、
e.複素環、
f.複素環(C1〜4)アルキル、および
g.C3〜6シクロアルキル、
からなる群から選択され、
ここで前記フェニル(C1〜4)アルキル、C6〜10アリール、ヘテロアリール、複素環、複素環(C1〜4)アルキルまたはC3〜6シクロアルキルは、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルスルホニル、メトキシ、ヒドロキシ、ジメチルアミノまたはメチルアミノのうちの1つで置換され;
R20およびR23のうちの他方は、非置換の位置を表す、化合物。 - 一般式IV
nは、0〜4の数に等しく、
R29、R30、R31、R32、R33、R34およびR35は、独立して、以下:
a.水素、
b.C1〜4アルキルチオ、
c.C1〜4アルキルスルホニル、
d.ヒドロキシ、
e.C1〜4アルコキシ、
f.NR6R7、
g.フェニル(C1〜4)アルキル、
h.C6〜10アリール、
i.ヘテロアリール、
j.複素環、
k.複素環(C1〜4)アルキル、および
l.C3〜6シクロアルキル、
からなる群から選択され、
ここでR6およびR7は、水素またはC1〜4アルキルであり、
ここで前記フェニル(C1〜4)アルキル、C6〜10アリール、ヘテロアリール、複素環、複素環(C1〜4)アルキルまたはC3〜6シクロアルキルは、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルスルホニル、メトキシ、ヒドロキシ、ジメチルアミノまたはメチルアミノのうちの1つで置換され;
但しR29〜R35のうちの1つは、モノアルキルアミノフェニルまたはジアルキルアミノフェニルであり;そして
RPは、水素または硫黄保護基(例えば、メトキシメチル、メトキシエトキシメチル、p−メトキシベンジルまたはベンジル)である、
化合物。 - R34が、モノアルキルアミノフェニルまたはジアルキルアミノフェニルである、請求項26に記載の化合物。
- R34が、モノメチルアミノフェニルまたはジメチルアミノフェニルであり、
R29、R30、R31、R32、R33およびR35が水素であり、そして
nが0に等しい、請求項26に記載の化合物。 - R32が、モノアルキルアミノフェニルまたはジアルキルアミノフェニルである、請求項26に記載の化合物。
- R32が、モノメチルアミノフェニルまたはジメチルアミノフェニルであり、
R29、R30、R31、R33、R34およびR35が水素であり、そして
nが0に等しい、請求項29に記載の化合物。 - 式
nは、0〜4の数に等しく、
R29、R30、R31、R32、R33、R34およびR35は、独立して、以下:
a.水素、
b.C1〜4アルキルチオ、
c.C1〜4アルキルスルホニル、
d.ヒドロキシ、
e.C1〜4アルコキシ、
f.NR6R7、
g.フェニル(C1〜4)アルキル、
h.C6〜10アリール、
i.ヘテロアリール、
j.複素環、
k.複素環(C1〜4)アルキルおよび
l.C3〜6シクロアルキル、
からなる群から選択され、
ここでR6およびR7は、水素またはC1〜4アルキルであり、
ここで前記フェニル(C1〜4)アルキル、C6〜10アリール、ヘテロアリール、複素環、複素環(C1〜4)アルキルまたはC3〜6シクロアルキルは、以下のうちの1つで置換される:C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルスルホニル、メトキシ、ヒドロキシ、ジメチルアミノまたはメチルアミノ;
但し、a)R33〜R35のうちの1つは、モノアルキルアミノフェニルまたはジアルキルアミノフェニルであり;そして
b)R29およびR32の一方は、以下からなる群から選択される:
a.水素、
b.フェニル(C1〜4)アルキル、
c.C6〜10アリール、
d.ヘテロアリール、
e.複素環、
f.複素環(C1〜4)アルキル、および
g.C3〜6シクロアルキル、
ここで前記フェニル(C1〜4)アルキル、C6〜10アリール、ヘテロアリール、複素環、複素環(C1〜4)アルキルまたはC3〜6シクロアルキルは、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルスルホニル、メトキシ、ヒドロキシ、ジメチルアミノまたはメチルアミノのうちの1つで置換され、
R29およびR32の他方は、非置換の位置を表す、
化合物。 - X’が、18フルオロメチル、18フルオロエチルまたは18フルオロプロピルである、請求項8に記載の化合物。
- X’が、18フルオロメチル、18フルオロエチルまたは18フルオロプロピルである、請求項16に記載の化合物。
- 一般式V
Rは、以下:
a.C1〜4アルキルチオ、
b.ハロ(C1〜4)アルコキシ、
c.カルボキシ(C1〜5)アルキル、
d.ヒドロキシ、
e.C1〜4アルコキシ、
f.NR36R37、
g.フェニル(C1〜4)アルキル、
h.C6〜10アリール、
i.ヘテロアリール、
j.複素環、
k.複素環(C1〜4)アルキル
l.C3〜6シクロアルキル、および
m.アルキル;
からなる群から選択され、
ここでR36およびR37は、水素、フルオロ(C1〜4)アルキルまたはC1〜4アルキルであり、
ここで前記フェニル(C1〜4)アルキル、C6〜10アリール、ヘテロアリール、複素環、複素環(C1〜4)アルキルまたはC3〜6シクロアルキルは、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルスルホニル、メトキシ、ヒドロキシ、ジメチルアミノまたはメチルアミノのうちの1つで置換され、そして
RPは、水素または硫黄保護基である、
化合物。 - 前記保護基は、メトキシメチル、メトキシエトキシメチル、p−メトキシベンジルまたはベンジルからなる群から選択される、請求項34に記載の化合物。
- 請求項1〜35いずれか1項に記載の化合物を含む薬学的組成物。
- アミロイド沈着物を画像化するための診断用組成物であって、該診断用組成物は、請求項1〜33のいずれか1項に記載の放射標識化合物;および薬学的に受容可能な賦形剤または希釈剤を含む、診断用組成物。
- アミロイド沈着物を画像化するための方法における使用のための請求項37に記載の診断用組成物であって、該方法は、以下:
a.該診断用組成物の検出可能な量を哺乳動物に導入する工程;および
b.該標識化合物がアミロイド沈着物に結合するのに十分な時間放置する工程;および
c.1つ以上のアミロイド沈着物に結合した標識化合物を検出する工程、
を包含する、診断用組成物。 - 哺乳動物において、アミロイド斑凝集を阻害する際に使用するための組成物であって、該組成物は、アミロイド斑凝集を阻害するために有効な量で請求項1〜35いずれか1項に記載の化合物を含む、組成物。
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