DE997458T1 - Tricyclische verbindungen mit gesättigten ringen und diese enthaltende medizinische zubereitungen - Google Patents
Tricyclische verbindungen mit gesättigten ringen und diese enthaltende medizinische zubereitungenInfo
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- KELYFTAWXZAVPL-UHFFFAOYSA-N n-[2-hydroxy-5-[1-methoxy-2-[2-(6,7,8,9-tetrahydrodibenzothiophen-3-yloxy)ethylamino]ethyl]phenyl]methanesulfonamide Chemical compound C=1C=C2C=3CCCCC=3SC2=CC=1OCCNCC(OC)C1=CC=C(O)C(NS(C)(=O)=O)=C1 KELYFTAWXZAVPL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SIPFCBHNAAXZFH-QHCPKHFHSA-N n-[3-[(1r)-1-hydroxy-2-[2-(6,7,8,9-tetrahydro-5h-carbazol-2-yloxy)ethylamino]ethyl]phenyl]methanesulfonamide Chemical compound CS(=O)(=O)NC1=CC=CC([C@@H](O)CNCCOC=2C=C3NC=4CCCCC=4C3=CC=2)=C1 SIPFCBHNAAXZFH-QHCPKHFHSA-N 0.000 claims 1
- SIPFCBHNAAXZFH-HSZRJFAPSA-N n-[3-[(1s)-1-hydroxy-2-[2-(6,7,8,9-tetrahydro-5h-carbazol-2-yloxy)ethylamino]ethyl]phenyl]methanesulfonamide Chemical compound CS(=O)(=O)NC1=CC=CC([C@H](O)CNCCOC=2C=C3NC=4CCCCC=4C3=CC=2)=C1 SIPFCBHNAAXZFH-HSZRJFAPSA-N 0.000 claims 1
- IYJOESBRKZXNMM-UHFFFAOYSA-N n-[3-[1-hydroxy-2-[2-(6,7,8,9-tetrahydro-5h-carbazol-2-yloxy)ethylamino]ethyl]phenyl]formamide Chemical compound C=1C=C2C=3CCCCC=3NC2=CC=1OCCNCC(O)C1=CC=CC(NC=O)=C1 IYJOESBRKZXNMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SIPFCBHNAAXZFH-UHFFFAOYSA-N n-[3-[1-hydroxy-2-[2-(6,7,8,9-tetrahydro-5h-carbazol-2-yloxy)ethylamino]ethyl]phenyl]methanesulfonamide Chemical compound CS(=O)(=O)NC1=CC=CC(C(O)CNCCOC=2C=C3NC=4CCCCC=4C3=CC=2)=C1 SIPFCBHNAAXZFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IWOWKPVWYOLKOI-UHFFFAOYSA-N n-[3-[1-hydroxy-2-[2-(6,7,8,9-tetrahydrodibenzofuran-3-yloxy)ethylamino]ethyl]phenyl]methanesulfonamide Chemical compound CS(=O)(=O)NC1=CC=CC(C(O)CNCCOC=2C=C3OC=4CCCCC=4C3=CC=2)=C1 IWOWKPVWYOLKOI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WFPXSHXZAUWMJC-UHFFFAOYSA-N n-[3-[2-[2-(5,6,7,8,9,10-hexahydrocyclohepta[b]indol-2-yloxy)ethylamino]-1-hydroxyethyl]phenyl]methanesulfonamide Chemical compound CS(=O)(=O)NC1=CC=CC(C(O)CNCCOC=2C=C3C=4CCCCCC=4NC3=CC=2)=C1 WFPXSHXZAUWMJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AZLSYRWNXIDVKU-UHFFFAOYSA-N n-[4-hydroxy-3-[1-hydroxy-2-[2-(6,7,8,9-tetrahydro-5h-carbazol-2-yloxy)ethylamino]ethyl]phenyl]methanesulfonamide Chemical compound CS(=O)(=O)NC1=CC=C(O)C(C(O)CNCCOC=2C=C3NC=4CCCCC=4C3=CC=2)=C1 AZLSYRWNXIDVKU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZXMKZELNIDACJO-XMMPIXPASA-N n-[5-[(1s)-2-[2-(5,6,7,8,9,10-hexahydrocyclohepta[b]indol-2-yloxy)ethylamino]-1-hydroxyethyl]-2-hydroxyphenyl]methanesulfonamide Chemical compound C1=C(O)C(NS(=O)(=O)C)=CC([C@H](O)CNCCOC=2C=C3C=4CCCCCC=4NC3=CC=2)=C1 ZXMKZELNIDACJO-XMMPIXPASA-N 0.000 claims 1
- GXJIKDFWKHHRER-UHFFFAOYSA-N n-[5-[1-hydroxy-2-[2-(6,7,8,9-tetrahydro-5h-carbazol-2-yloxy)ethylamino]ethyl]-2-iodophenyl]methanesulfonamide Chemical compound C1=C(I)C(NS(=O)(=O)C)=CC(C(O)CNCCOC=2C=C3NC=4CCCCC=4C3=CC=2)=C1 GXJIKDFWKHHRER-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UUDIMZUFMCFYRH-UHFFFAOYSA-N n-[5-[1-hydroxy-2-[2-(6,7,8,9-tetrahydro-5h-carbazol-2-yloxy)ethylamino]ethyl]-2-phenylmethoxyphenyl]methanesulfonamide Chemical compound CS(=O)(=O)NC1=CC(C(O)CNCCOC=2C=C3NC=4CCCCC=4C3=CC=2)=CC=C1OCC1=CC=CC=C1 UUDIMZUFMCFYRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZXMKZELNIDACJO-UHFFFAOYSA-N n-[5-[2-[2-(5,6,7,8,9,10-hexahydrocyclohepta[b]indol-2-yloxy)ethylamino]-1-hydroxyethyl]-2-hydroxyphenyl]methanesulfonamide Chemical compound C1=C(O)C(NS(=O)(=O)C)=CC(C(O)CNCCOC=2C=C3C=4CCCCCC=4NC3=CC=2)=C1 ZXMKZELNIDACJO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Substances N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 1
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Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
- C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D307/91—Dibenzofurans; Hydrogenated dibenzofurans
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/56—Ring systems containing three or more rings
- C07D209/80—[b, c]- or [b, d]-condensed
- C07D209/82—Carbazoles; Hydrogenated carbazoles
- C07D209/88—Carbazoles; Hydrogenated carbazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the ring system
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
- C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D333/76—Dibenzothiophenes
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Claims (17)
1. Verbindung der allgemeinen Formel (1) oder ihr Salz
bei der R ein Wasserstoffatom oder ein Methyl bedeutet, Rl für
ein Wasserstoffatom, Halogenatom, Hydroxy, Benzyloxy, Amino oder Hydroxymethyl steht, R2 für ein Wasserstoffatom, Hydroxymethyl,
NHR3, SO2NR4R4&lgr; oder Nitro steht, worin R3 ein Wasserstof
fatom, Methyl, SO2R5, Formyl oder CONHR6&Lgr; bedeutet, wobei
R5 ein niedriges Alkyl, Benzyl oder NR4R4&Lgr; ist und R4 und R4&lgr;
identisch mit oder verschieden von einander sein können und ein Wasserstoffatom, niedriges Alkyl oder Benzyl sein können,
R6^ein Wasserstoffatom oder niedriges Alkyl bedeutet, R6 bedeutet
ein Wasserstoffatom oder niedriges Alkyl, &eegr; ist 1 oder
2 und X bedeutet ein sekundäres Stickstoffatom, Sauerstoffatom
oder Schwefelatom und im Fall, dass &eegr; 1 ist, ist entweder R7 oder R8 ein Wasserstoffatom und das andere bedeutet ein Wasserstof
fatom, Amino, Acetylamino oder Hydroxy oder im Falle, dass &eegr; 2 ist, bedeutet R8 ein Wasserstoffatom und R7 bedeutet
ein Wasserstoffatom, Amino, Acetylamino oder Hydroxy und *1 bedeutet ein asymmetrisches Kohlenstoffatom und *2 und *3 bedeutet,
dass das Kohlenstoffatom asymmetrisch ist, vorausgesetzt, dass R6 und R8 kein Wasserstoffatom sind.
2. Verbindung der allgemeinen Formel (I) oder ihr Salz nach Anspruch 1:
OR
-2-
DE/EP O 997 458Tl
bei der R ein Wasserstoffatom bedeutet, Rl steht für ein Wasserstoffatom,
Halogenatom, Hydroxy, Benzyloxy, Amino oder Hydroxymethyl, R2 steht für ein Wasserstoffatom, Hydroxymethyl,
NHR3, SO2NR4R4x oder Nitro, worin R3 ein Wasserstoffatom, Methyl,
SO2R5, Formyl oder CONHR6&lgr; bedeutet, R5 ein niedriges
Alkyl, Benzyl oder NR4R4&Lgr; ist und R6&lgr; ein Wasserstoffatom
oder niedriges Alkyl bedeutet und R4 und R4 &lgr; identisch mit
oder verschieden von einander sein können und jeder für
Wasserstoffatom, niedriges Alkyl oder Benzyl stehen können, R6 bedeutet ein Wasserstoffatom oder niedriges Alkyl, &eegr; ist 1
oder 2, X bedeutet ein sekundäres Stickstoffatom, Sauerstoffatom oder Schwefelatom und im Fall, dass &eegr; 1 ist, ist
entweder R7 oder R8 ein Wasserstoffatom und das andere bedeutet ein Wasserstoffatom, Amino, Acetylamino oder Hydroxy oder im Falle, dass &eegr; 2 ist, bedeutet R8 ein Wasserstoffatom und R7 bedeutet ein Wasserstoffatom, Amino, Acetylamino oder Hydroxy und *1 bedeutet ein asymmetrisches Kohlenstoffatom und *2 und *3 bedeutet, dass das Kohlenstoffatom asymmetrisch ist, vorausgesetzt, dass R6 und R8 kein Wasserstoffatom sind.
Alkyl, Benzyl oder NR4R4&Lgr; ist und R6&lgr; ein Wasserstoffatom
oder niedriges Alkyl bedeutet und R4 und R4 &lgr; identisch mit
oder verschieden von einander sein können und jeder für
Wasserstoffatom, niedriges Alkyl oder Benzyl stehen können, R6 bedeutet ein Wasserstoffatom oder niedriges Alkyl, &eegr; ist 1
oder 2, X bedeutet ein sekundäres Stickstoffatom, Sauerstoffatom oder Schwefelatom und im Fall, dass &eegr; 1 ist, ist
entweder R7 oder R8 ein Wasserstoffatom und das andere bedeutet ein Wasserstoffatom, Amino, Acetylamino oder Hydroxy oder im Falle, dass &eegr; 2 ist, bedeutet R8 ein Wasserstoffatom und R7 bedeutet ein Wasserstoffatom, Amino, Acetylamino oder Hydroxy und *1 bedeutet ein asymmetrisches Kohlenstoffatom und *2 und *3 bedeutet, dass das Kohlenstoffatom asymmetrisch ist, vorausgesetzt, dass R6 und R8 kein Wasserstoffatom sind.
3. Verbindung der allgemeinen Formel (I) oder ihr Salz nach
Anspruch 2:
Anspruch 2:
(I)
bei der R ein Wasserstoffatom bedeutet, Rl steht für ein Wasserstoffatom,
Fluoratom, Chloratom, Hydroxy oder Benzyloxy,
R2 steht für ein Wasserstoffatom, Hydroxymethyl, NHR3,
SO2NR4R4&Lgr; oder Nitro, worin R3 ein Wasserstoffatom, Methyl,
SO2R5, Formyl oder CONHR6x bedeutet und entweder R4 oder R4' ein Wasserstoffatom bedeutet und das andere ein Wasserstoffatom, niedriges Alkyl oder Benzyl bedeutet, R5 ein niedriges Alkyl, Benzyl oder Dimethylamino ist und R6* ein Wasserstoff-
R2 steht für ein Wasserstoffatom, Hydroxymethyl, NHR3,
SO2NR4R4&Lgr; oder Nitro, worin R3 ein Wasserstoffatom, Methyl,
SO2R5, Formyl oder CONHR6x bedeutet und entweder R4 oder R4' ein Wasserstoffatom bedeutet und das andere ein Wasserstoffatom, niedriges Alkyl oder Benzyl bedeutet, R5 ein niedriges Alkyl, Benzyl oder Dimethylamino ist und R6* ein Wasserstoff-
DE/EP O 997 458T1
atom oder niedriges Alkyl bedeutet, R6 bedeutet ein Wasserstoffatom
oder niedriges Alkyl, &eegr; ist 1 oder 2, X bedeutet ein sekundäres Stickstoffatom, Sauerstoffatom oder Schwefelatom
und im Fall, dass &eegr; 1 ist, ist entweder R7 oder R8 ein Wasserstoffatom und das andere bedeutet ein Wasserstoffatom, Amino,
Acetylamino oder Hydroxy oder im Falle, dass &eegr; 2 ist, bedeutet R8 ein Wasserstoffatom und R7 bedeutet ein Wasserstoffatom,
Amino, Acetylamino oder Hydroxy und *1 bedeutet ein asymmetrisches Kohlenstoffatom und *2 und *3 bedeutet, dass das Kohlenstoffatom
asymmetrisch ist, vorausgesetzt, dass R6 und R8 kein Wasserstoffatom sind.
4. Verbindung der allgemeinen Formel (I) oder ihr Salz nach Anspruch 2:
(I)
bei der R ein Wasserstoffatom bedeutet, Rl steht für ein Wasserstoff
atom, Halogenatom, Hydroxy oder Benzyloxy, R2 steht für ein Hydroxymethyl, NHR3, SO2NR4R4&lgr; oder Nitro, worin R3
ein Wasserstoffatom, Methyl, SO2R5, Formyl oder C0NHR6&Lgr; bedeutet,
R4 und R4 &lgr; identisch mit oder verschieden von einander
sein können und für ein Wasserstoffatom, niedriges Alkyl oder Benzyl stehen können, R5 ein niedriges Alkyl, Benzyl oder
NR4R4&lgr; ist, R6&lgr; ein Wasserstoffatom oder niedriges Alkyl bedeutet,
R6 bedeutet ein Wasserstoffatom oder niedriges Alkyl, &eegr; ist 1 oder 2, X bedeutet ein sekundäres Stickstoffatom, Sauerstoffatom
oder Schwefelatom und im Fall, dass &eegr; 1 ist, ist entweder R7 oder R8 ein Wasserstoffatom und das andere bedeutet
ein Wasserstoffatom, Amino, Acetylamino oder Hydroxy oder
im Falle, dass &eegr; 2 ist, bedeutet R8 ein Wasserstoffatom und R7
bedeutet ein Wasserstoffatom, Amino, Acetylamino oder Hydroxy und *1 bedeutet ein asymmetrisches Kohlenstoffatom und
DE/EP O 997 458T1
*2 und *3 bedeutet, dass das Kohlenstoffatom asymmetrisch ist,
vorausgesetzt, dass R6 und R8 kein Wasserstoffatom sind.
5. Verbindung oder ihr Salz nach Anspruch 2, worin in der allgemeinen
Formel (I) sowohl R als auch Rl ein Wasserstoffatom bedeutet, R2 steht für Hydroxymethyl, NHR3 oder SO2NR4R4 \
worin R3 ein Wasserstoffatom, Methyl, SO2R5, Formyl oder
CONHR6&Lgr; bedeutet und R4 und R4&lgr; identisch mit oder verschieden
von einander sein können und jedes für ein Wasserstoffatom, niedriges Alkyl oder Benzyl stehen, und R5 ein niedriges Alkyl,
Benzyl oder NR4R4' ist.
6. Verbindung oder ihr Salz nach Anspruch 2, worin in der allgemeinen
Formel (I) R ein Wasserstoffatom bedeutet, Rl steht für ein Halogenatom oder Hydroxy, R2 steht für NHSO2R5 oder
SO2NR4R4\ worin R5 ein niedriges Alkyl, Benzyl oder NR4R4&Lgr;
bedeutet und R4 und R4 &Lgr; identisch mit oder verschieden von
einander sein können und für ein Wasserstoffatom, niedriges Alkyl oder Benzyl stehen.
7. Verbindung oder ihr Salz nach Anspruch 2, worin die Verbindung aus der Gruppe ausgewählt wird, die aus
(R)-N- [5- [2- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethylamino
] -1-hydroxyethyl ] -2-hydroxyphenyl] methansulfonamid;
(S)-N- [5- [2- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethylamino
] -1-hydroxyethyl ] -2-hydroxyphenyl] methansulfonamid;
N- [5- [2- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethylamino
] -1-hydroxyethyl ] -2-hydroxyphenyl] methansulfonamid;
(R)-N- [3- [2- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethylamino]
-1-hydroxyethyl ] phenyl] methansulfonamid;
(S) -N- [3- [2- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethylamino
]-1-hydroxyethyl ] phenyl] methansulfonamid;
N - [3- [2- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethylamino]
-1-hydroxyethyl ] phenyl] methansulfonamid;
DE/EP O 997 458T1
N-Methyl-3- [2- [2-(5, 6, 7, 8-tetrahydro-9H-carbazol-2-Yloxy)
ethylamino] -1-hydroxyethyl ] benzolsulfonamid;
N-Methyl- [5- [2- [2-(5, 6, &Iacgr;, e-tetrahydro-gH-carbazol-2-yloxy)
ethylamino] -1-hydroxyethyl ] -2-hydroxy] benzolsulfonamid;
(R)-N-Methyl - [5- [2- [2-(5, 6, 7, 8-tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)
ethylamino] -1-hydroxyethyl ] -2-hydroxy] ben- . zolsulfonamid;
N-Methyl- [5- [2- [2-(5, 6, 7, S-tetrahydro-gH-carbazol-2-yloxy)
ethylamino] -1-hydroxyethyl ] -2-chlor ] benzolsulfonamid;
(R)-N-Methyl - [5- [2- [2-(5, 6, 7, 8-tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)
ethylamino] -1-hydroxyethyl ] -2-chlor ] benzolsulfonamid;
(R)-N- [5- [2- [2-(6, 7, 8, 9-Tetrahydrodibenzofuran-3-yloxy)
ethylamino] -1-hydroxyethyl ] -2-hydroxyphenyl] methansulfonamid;
(S)-N- [5- [2- [2-(6, 7, 8, 9-Tetrahydrodibenzofuran-3-yloxy)ethylamino]
-1-hydroxyethyl ] -2-hydroxyphenyl] methansulfonamid;
N - [5- [2- [2-(6, 7, 8, 9-Tetrahydrodibenzofuran-3-yloxy)ethylamino
] -1-hydroxyethyl ] -2-hydroxyphenyl] methansulfonamid;
N - [5- [2- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethylamino]
-1-hydroxyethyl ] -2-(benzyloxy)phenyl] methansulfonamid;
N - [5- [2- [2-(5, 6, I1 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethylamino
] -1-hydroxyethyl ] -2-chlorphenyl ] methansulfonamid;
N - [5- [2- [2-(5, 6, 1, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethylamino]
-1-hydroxyethyl ] -2-chlorphenyl ] methansulfonamid;
N - [3- [2- [2-(6, 7, 8, 9-Tetrahydrodibenzofuran-3-yloxy)ethylamino]
-1-hydroxyethyl ] phenyl] methansulfonamide;
N - [5- [2- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethylamino]
-1-hydroxyethyl ] -2-hydroxyphenyl] formamid;
-6-
DE/EP O 997 458 T1
N - [3- [2- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethylamino]
-1-hydroxyethyl ] phenyl] formamid;
N - [3- [2- [ [l-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carhazol-2-yloxy)propan
-2R-yl] amino ] -1-hydroxyethyl ] phenyl] methansulfonamid;
2 - [N- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethyl]
amino ] -1-(4-hydroxy-3-nitrophenyl)ethanol;
2 - [N- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethyl]
amino ] -1-(3-amino-4-hydroxyphenyl)ethanol;
N - [5- [2- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethyl]
ethylamino] -1-hydroxyethyl ] -2-hydroxyphenyl] harnstoff;
N' - [5- [2- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethylamino]
-2-(benzyloxy)phenyl] -N, N-dimethylsulfanaid;
N1 - [5- [2- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethylamino
]-1-hydroxyethyl ] -2-hydroxyphenyl] -N, N-dimethylsulfamid;
2 - [N- [2-(5, 6, I1 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethyl]
amino ] -1 - [3-(methylamino)-4-(benzyloxy)phenyl ] ethanol;
2 - [N- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethyl]
amino ] -1 - [3-(methylamino)-4-(hdroxyphenyl ] ethanol;
N - [5- [2- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethylamino]
-1-hdroxyethyl] -2-hydroxyphenyl] -2-propansulfonamid;
2 - [N- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethyl]
amino ] -1-(3-nitrophenyl)ethanol;
N'- [3- [2- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-Yloxy)ethylamino]
-1-hydroxyethyl ] phenyl] -N, N-dimethylsulfamid;
2 - [N- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethyl]
amino ] -1-(3-aminophenyl)ethanol;
2 - [N- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethyl]
amino ] -1 - [3-(hydroxymethyl)-4-hydroxyphenyl ] ethanol;
2 *: 52
-7-
DE/EP O 397 458TI
N - [5- [2- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethylamino]
-1 - [3-hydroxyphenyl ] methansulfonamid;
N - [3- [2- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethylamino
] -1-hydroxyethyl ] -2-hydroxyphenyl] methansulfonamid;
N - [3- [2- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethylamino]
-1-hydroxyethyl ] -4-hydroxyphenyl] methansulfonamid;
(R)-N1 - [5- [2- [2-(5, 6, I1 S-Tetrahydro-gH-carbazol-2-yloxy)
ethylamino] -1-hydroxyethyl ] -2-hydroxyphenyl] -N, N-dimethylsulfamid:
(S)-N' - [5- [2- [2-(5, 6, 7, e-Tetrahydro-SH-carbazol-2-yloxy)
ethylamino] -1-hydroxyethyl ] -2-hydroxyphenyl] -N, N-dimethylsulfamid;
N - [3- [2- [2-(6-Acetylamino-5, 6, I1 8-tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)
ethylamino] -1-hydroxyethyl ] phenyl] methansulfonamid;
(R)-N- [5- [2- [2-(5, 6, I1 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)
ethylamino] -1-hydroxyethyl ]-2-fluorphenyl ] methansulfonamid;
(S)-N- [5- [2- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)
ethylamino] -1-hydroxyethyl ] -2-fluorphenyl ] methansulfonamid;
(R)-N- [5- [2- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)
ethylamino]-1-hydroxyethyl] -2-chlorphenyl ] methansulfonamid;
(S)-N- [5- [2-[2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)
ethylamino] -1-hydroxyethyl] -2-chlorphenyl ] methansulfonamid;
N, N-Dimethyl - [5- [2- [2-(5, 6, 7, 8-tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)
ethylamino] -1-hydroxyethyl ] -2-hydroxy] benzolsulfonamid;
N - [5- [2- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)
ethylamino]-1-hydroxyethyl ] -2-iodphenyl ] methansulfonamid;
&Ngr;&lgr; - [5- [2- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)
ethylamino] -1-hydroxyethyl ] -2-fluorphenyl ] -N, N-dimethylsulfamid;
DE/EP O 997 458T1
N1 [5- [2- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)
ethylamino] -1-hydroxyethyl] -2-chlorphenyl ] -N, N-dimethylsulfamid;
(R)-N-Methyl [5- [2- [2-(5, 6, 7, 8-tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)
ethylamino] -1-hydroxyethyl ] -2-hydroxy] benzolsulfonamid;
(R)-N- [5- [2- [2-(5f 6, 1, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethylamino]
-1-hydroxyethyl ] -2-hydroxymethyl] phenyl] methansuIfonamid;
(R)-N- [3- [2- [2-(6, 7, 8, 9-Tetrahydrodibenzofuran-3-yloxy)ethylamino]
-1-hydroxyethyl ] -1-hydroxymethyl] phenyl] methansulfonamid;
N' - [5- [2- [2-(6, 7, 8, 9-Tetrahydrodibenzofuran-3-yloxy)ethylamino]
-1-hydroxyethyl ] -2-hydroxyphenyl] -N, N-dimethylsulfamid;
(R) - N'- [5- [2- [2-(6, 7, 8, 9-Tetrahydrodibenzofuran-3-yloxy)
ethylamino] -1-hydroxyethyl ] -2-hydroxyphenyl] -N, N-dimethylsulfamid;
(S) - N1-[5- [2- [2-(6, I1 8, 9-Tetrahydrodibenzofuran-3-yloxy)
ethylamino] -1-hydroxyethyl ] -2-hydroxyphenyl] -N, N-dimethy1sulfamid;
N - [5- [2- [2-(6, I1 8, 9-Tetrahydrodibenzofuran-3-yloxy)ethylamino]
-1-hydroxyethyl ] -2-fluorphenyl ] methansulfonamid;
N - [5- [2- [2-(6, 7, 8, 9-Tetrahydrodibenzofuran-3-yloxy)ethylamino]
-1-hydroxyethyl ] -2-chlorphenyl ] methansulfonamid;
N - [5- [2- [2-(6, 7, 8, g-Tetrahydrodibenzothiophen-S-yloxy)ethylamino]
-1-hydroxyethyl ] -2-hydroxyphenyl] methansulfonamid;
N1 - [5- [2- [2-(6, 7, 8, g-Tetrahydrodibenzothiophen-S-yloxy)ethylamino]
-1-hydroxyethyl ] -2-hydroxyphenyl] -N, N-dimethylsulfamid;
N - [3- [2- [2-(6, 7, 8, g-Tetrahydrodibenzothiophen-S-yloxy)ethylamino]
-1-hydroxyethyl ] phenyl] methansulfonamid;
(R) - N - [5- [2- [2-(6, 7, 8, 9-Tetrahydrodibenzo-thiophen-3-yloxy)
ethylamino] -1-hydroxyethyl ] -2-hydroxyphenyl] methansulfonamid;
L
ä. &Lgr;.
&Lgr;. &Lgr; &Lgr;
&Lgr;
&Lgr;
· · · · *
N - [5- [2- [2-(&bgr;, 7, 8, g-Tetrahydrodibenzothiophen-S-yloxy)
ethylamino] -1-hydroxyethyl ] -2-fluorphenyl ] methansulfonamid;
N - [5- [2- [2-(6, 7, 8, B-Tetrahydrodibenzothiophen-S-yloxy)
ethylamino] -1-hydroxyethyl ] -2-chlorphenyl ] methansulfonamid;
N' - [5- [2- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethylamino]
-1-hydroxyethyl ] -2-aminophenyl] -N-benzyl-N-methylsulfamid;
N - [5- [2- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethylamino]
-1-hydroxyethyl ] -2-aminophenyl] methansulfonamid;
N - [5- [2- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethylamino
] -1-hydroxyethyl ] -2-(hydroxymethyl)phenyl] methansulfonamid;
N - [5- [2- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethylamino]
-1-hydroxyethyl ] -2-bromphenyl] methansulfonamid;
(R)-N - [5- [2- [2- (5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)
ethylamino] -1-hydroxyethyl ] -2-bromphenyl] methansulfonamid;
N1 - [5- [2- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethylamino]
-1-hydroxyethyl ] -2-hydroxyphenyl] -N-benzyl-methylsulfamid;
N' - [5- [2- [2-(5, 6, &Iacgr;, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethylamino]
-1-hydroxyethyl ] -2-hydroxyphenyl] -N,N-diethylsulfamid;
(R) - N - [5- [2- [2-(5, 6, I1 8, 9, 10-Hexahydro-cyclohepta
[b] indol-2-yloxy)ethylamino ] -1-hydroxyethyl ] -2-hydroxyphenyl]
methansulfonamid;
(S) - N - [5- [2- [2-(5, 6, 7, 8, 9, 10-Hexahydro-cyclohepta
[b] indol-2-yloxy)ethylamino ] -1-hydroxyethyl ] -2-hydroxyphenyl]
methansulfonamid;
N - [5- [2- [2-(5, 6, 7, 8, 9, 10-Hexahydro-cyclohepta
[b] indol-2-yloxy)ethylamino] -1-hydroxyethyl ] -2-hydroxyphenyl] methansulfonamid;
• · · » · Z i1 I
-10-
DE/EP 0 997 458T1
(R)-N - [3- [2- [2-(5, 6, 7, 8, 9, 10-Hexahydro-cyclo-'hepta
[b] indol -2-yloxy)ethylamino ] -1-hydroxyethyl ] phenyl]
methansulfonamid;
N - [3- [2- [2-(5, 6, 7, 8, 9, 10-Hexahydro-cyclohepta
[b ] indol-2 yloxy)ethylamino] -1-hydroxyethyl ] phenyl]
methansulfonamid;
(R)- N -Methyl- .[5- [2- [2-(5, 6, 7, 8, 9, 10-Hexahydrocyclohepta
[b ] indol-2-yloxy)ethylamino ] -1-hydroxyethyl ] 2-hydroxy]
benzolsulfonamid;
(R) - N -Methyl- [5- [2- [2-(5, 6, 7, 8, 9, 10-hexahydro-cyclohepta
[b ] indol-2-yloxy)ethylamino ] -1-hydroxyethyl ] -2-chlor] benzolsulfonamid;
N1 - [5- [2- [2-(5, 6, 7, 8, 9, 10-Hexahydro-cyclohepta
[b ] indol-2-yloxy)ethylamino ] -1-hydroxyethyl ] -2-hydroxyphenyl]
-N,N diethylsulfamid;
(R) - N'- [5- [2- [2-(5, 6, 7, 8, 9, 10-Hexahydro-cyclohepta
[b] indol-2-yloxy)ethylamino ] -1-hydroxyethyl ] -2-hydroxyphenyl]
-N,N-diethylsulfamid;
(R) - N - [5- [2- [2-(5, 6, 7, 8, 9, 10-Hexahydro-cyclohepta [b] indol-2-yloxy)ethylamino ] -1-hydroxyethyl ] -2-bromphenyl]
methansulfonamid;
(R) - N -[5- [2- [2-(5, 6, 7, 8, 9, 10-Hexahydro-cyclohepta [b ] indol-2-yloxy)ethylamino] -1-hydroxyethyl ] -2-chlorphenyl]
methansulfonamid;
(R) - N - [5- [2- [2-(5, 6, &Iacgr;, 8, 9, 10-Hexahydro-cyclohepta
[b] indol-2-yloxy)ethylamino ] -1-hydroxyethyl ] -2-fluorphenyl] methansulfonamid;
besteht.
besteht.
8. Verbindung der allgemeinen Formel (I) und ihr Salz nach Anspruch
2
• · ♦ ·
-11-
DE/EPD337 458T1
worin R ein Wasserstoffatom bedeutet, Rl für ein Wasserstoffatom,
Halogenatom oder Hydroxy steht, R2 steht für ein Wasserstoffatom, R6 bedeutet ein Wasserstoffatom oder niedriges Alkyl,
&eegr; ist 1 oder 2, X bedeutet ein sekundäres Stickstoffatom, Sauerstoffatom oder Schwefelatom, in dem Fall, dass &eegr; 1 ist,
ist entweder R7 oder R8 ein Wasserstoffatom und das andere ist ein Wasserstoffatom, Amino, Acetylamino oder Hydroxy oder in
dem Fall, dass &eegr; 2 ist, ist R8 ein Wasserstoffatom und R7 ist
ein Wasserstoffatom, Amino, Acetylamino oder Hydroxy und *1 bedeutet einen asymmetrischen Kohlenstoffatom und *2 und *3
bedeuten, dass das Kohlenstoffatom asymmetrisch ist, vorausgesetzt,
dass R6 und R8 kein Wasserstoffatom sind.
9. Verbindung oder ihr Salz nach Anspruch 8, worin die Verbindung aus der Gruppe ausgewählt wird, die aus
2 - [N- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethyl]
amino ] -1-(4-hydroxyphenyl)ethanol,
2 - [N- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethyl]
amino ] -1-(2-fluorphenyl) ethanol,
2 - [N- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethyl]
amino ] -1-(2-hydroxyphenyl)ethanol,
(R, R) - 2 [N- [l-{5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)propan-2-yl
] amino ] -1-phenylethanol,
2-[N- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethyl]
amino ]-1-phenylethanol,
(R) - 2 - [N- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethyl]
amino ] -1-phenylethanol,
(S)- [2 - [N- 2-(5, &bgr;, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethyl]
amino ] -1-phenylethanol,
-12-
DE/EP O 997 458Tl
2 - [N- [2-(3-Acetylamino-5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)
ethyl ] amino ] -1-phenylethanol,
2 - [N- [2-(3-Araino-5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-c_arbazol-2-yloxy)
ethyl] amino ]-1-phenylethanol,
2 - [N- [l-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)
propan-2-yl]amino] -1-phenylethanol und
2- [N- [2-(6, 7, 8, 9-Tetrahydrobenzofuran-3-yloxy) ethyl] amino ] -1-phenylethanol besteht.
10. Verbindung der allgemeinen Formel (1) oder ein Salz von ihr nach Anspruch 1,
(I)
bei der R Methyl bedeutet, Rl steht für ein Wasserstoffatom,
Halogenatom, Hydroxy, Amino oder Hydroxymethyl, R2 steht für NHR2 oder SO2NR4R4 \ R3 bedeutet SO2R5, wobei R5 ein niedriges
Alkyl, Benzyl oder NR4R4&lgr; ist und R4 und R4'identisch mit oder
verschieden von einander sein können und jedes für ein Wasserstoffatom, niedriges Alkyl oder Benzyl stehen kann, R6 bedeutet
ein Wasserstoffatom oder niedriges Alkyl, &eegr; ist 1 oder 2, X bedeutet ein sekundäres Stickstoffatom, Sauerstoffatom oder
Schwefelatom und im Fall, dass &eegr; 1 ist, ist entweder R7 oder R8 ein Wasserstoffatom und das andere bedeutet ein Wasserstoffatom,
Amino, Acetylamino oder Hydroxy oder im Falle, dass &eegr; 2 ist, bedeutet R8 ein Wasserstoffatom und R7 bedeutet ein
Wasserstoffatom, Amino, Acetylamino oder Hydroxy und *1 bedeutet ein asymmetrisches Kohlenstoffatom und *2 und *3 bedeutet,
dass das Kohlenstoffatom asymmetrisch ist, vorausgesetzt, dass R6 und R8 kein Wasserstoffatom sind.
11. Verbindung oder ihr Salz nach Anspruch 10, worin die Verbindung
aus der Gruppe ausgewählt wird, die aus
-13-
DE/EPO 997 458 T1
N - [5- [2- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethylamino
] -1-methoxyethyl ] -2-hydroxyphenyl] methansulfonamid;
N - [5- [2- [2-(6, 7, 8, 9-Tetrahydrodibenzothiophen-3-yloxy)ethylamino]
-1-methoxyethyl ] -2-hydroxyphenyl] methansulfonamid;
N- [5- [2- [2-(5, 6, 7, 8-Tetrahydro-9H-carbazol-2-yloxy)ethylamino
] - 1-methoxyethyl] -2-aminophenyl] methansulfonamid
besteht.
12. Arzneimittel, das als einen aktiven Bestandteil eine Verbindung
oder ihr Salz nach Anspruch 1 enthält.
13. Arzneimittel nach Anspruch 12, das eine Medikamentzusammensetzung
ist, die als einen aktiven Bestandteil eine Verbindung oder ihr Salz nach Anspruch 1 und einen Träger enthält,
der für die wirksame Komponente Arzneimittel-verträglich ist.
14. Arzneimittel nach Anspruch 12, das ein Medikament ist, das für die therapeutische Behandlung oder präventive Behandlung
von einem Zustand wie Diabetis, Obesität oder Hyperlipämie dient.
15. Verfahren zur Herstellung einer Verbindung der allgemeinen Formel (I)
<o
bei der R ein Wasserstoffatom bedeutet, Rl steht für ein Wasserstoff
atom, Halogenatom, Hydroxy, Benzyloxy, Amino oder Hydroxymethyl, R2 steht für ein Wasserstoffatom, Hydroxymethyl,
NHR3, SO2NR4R4' oder Nitro, worin R3 ein Wasserstoffatom, Methyl,
SO2R5, Formyl oder CONHR6&Lgr; bedeutet, &eegr; 1 oder 2 ist, R5
ein niedriges Alkyl, Benzyl oder NR4R4' ist und R4 und R4 &lgr;
identisch mit oder verschieden von einander sein können und jedes für ein Wasserstoffatom, niedriges Alkyl oder Benzyl
stehen kann und R6&lgr; ein Wasserstoffatom oder niedriges Alkyl
bedeutet, R6 bedeutet ein Wasserstoffatom oder niedriges Alkyl, X bedeutet ein sekundäres Stickstoffatom oder Schwefelatom
und im Fall, dass &eegr; 1 ist, ist entweder R7 oder R8 ein Wasserstoffatom und das andere bedeutet ein Wasserstoffatom,
Amino, Acetylamino oder Hydroxy oder im Falle, dass &eegr; 2 ist, bedeutet R8 ein Wasserstoffatom und R7 bedeutet ein Wasserstoffatom,
Amino, Acetylamino oder Hydroxy und *1 bedeutet ein asymmetrisches Kohlenstoffatom und *2 und *3 bedeuten, dass
das Kohlenstoffatom asymmetrisch ist, vorausgesetzt, dass R6
und R8 kein Wasserstoffatom sind, dadurch gekennzeichnet, dass eine Verbindung der allgemeinen Formel (II)
[bei der Rlx ein Wasserstoffatom, ein Halogenatom, eine geschützte
Hydroxylgruppe, die durch eine Schutzgruppe A geschützt wird, eine geschützte Aminogruppe, die durch eine Acetylgruppe
geschützt wird oder eine geschützte Hydroxymethylgruppe darstellt, die durch eine Acetylgruppe geschützt wird,
R2&Lgr; steht für ein Wasserstoffatom, für eine geschützte Hydroxymethylgruppe,
in der die Hydroxylgruppe durch eine Schutzgruppe &Agr;&lgr;&lgr;&lgr; geschützt wird, für NHR3 \ für SO2NR4R4&Lgr;
oder für Nitro, worin R3&lgr; eine Schutzgruppe für die Aminogruppe,
Methyl, SO2R5, Formyl oder CONHR6&lgr; bedeutet, wobei R5
ein niedriges Alkyl, Benzyl oder NR4R4&Lgr; ist und R6&Lgr; ein Wasserstoffatom
oder niedriges Alkyl ist, R4 und R4&Lgr; identisch
mit oder verschieden von einander sein können und jedes für ein Wasserstoffatom, niedriges Alkyl oder Benzyl steht, R6 bedeutet
ein Wasserstoffatom oder niedriges Alkyl, &Agr;&Lgr; bedeutet
eine Schutzgruppe für die Hydroxygruppe, B bedeutet ein Bromatom oder ein Iodatom und *1 bedeutet ein asymmetrisches Koh-
-15-
DB/EP O 997458T1
lenstoffatom] mit einer Verbindung umgesetzt wird, die durch
die allgemeine Formel (III) wiedergegeben wird
Y-HN *2
(&Igr;&Pgr;)
[bei der Y ein Wasserstoffatom bedeutet, R6 bedeutet ein Wasserstoffatom
oder ein niedriges Alkyl, &eegr; ist 1 oder 2, X bedeutet ein sekundäres Stickstoffatom, Sauerstoffatom oder
Schwefelatom und in dem Fall, dass &eegr; 1 ist, bedeutet entweder R7' oder R8' ein Wasserstoffatom, Acetylamino oder eine geschützte
Hydroxylgruppe, die durch eine Schutzgruppe &Agr;&Lgr;&ngr; geschützt
wird oder in dem Fall, dass &eegr; 2 ist, bedeutet R8&Lgr; ein
Wasserstoffatom und R7 &lgr; bedeutet ein Wasserstoffatom, Acetylamino
oder eine geschützte Hydroxylgruppe, die durch eine Schutzgruppe &Agr;&lgr;&Lgr; geschützt wird und *2 und *3 bedeuten, dass
das Kohlenstoffatom asymmetrisch ist, vorausgesetzt dass R6 und R8&lgr; kein Wasserstoffatom sind], worauf sowohl die Schutzgruppen
A, A\ An, &Agr;&lgr;&Lgr;&lgr; als auch die Schutzgruppe für die
Aminogruppe in R3&Lgr; und die Acetyl-Schutzgruppe in Rl \ für den
Schutz eliminiert werden, mit der Maßgabe, daß die Schutzgruppe A nicht eliminiert wird, falls A Benzyl und Rl
Benzyloxy bedeutet.
16. Verbindung der allgemeinen Formel (III)
Y-HN *
(&Igr;&Pgr;)
bei der Y ein Wasserstoffatom oder eine Schutzgruppe für ein
Amin bedeutet, R6 bedeutet ein Wasserstoffatom oder ein
niedriges Alkyl, &eegr; ist 1 oder 2, X bedeutet einen sekundären
Stickstoff, Sauerstoff oder Schwefel, falls &eegr; 1 ist, bedeutet
entweder R7 &lgr; oder R8 &lgr; ein Wasserstoffatom und das andere ein
Wasserstoffatom, Acetylamino oder eine Hydroxygruppen die
durch eine Schutzgruppe &Agr;&lgr;&Lgr; geschützt wird, falls &eegr; 2 ist,
bedeutet R8 &lgr; ein Wasserstoffatom und R7 x bedeutet ein
Wasserstoffatom, Acetylamino oder eine Hydroxygruppe, die durch eine Schutzgruppe &Agr;&lgr;&Lgr; geschützt wird und *2 und *3 -bedeuten
ein asymmetrisches Kohlenstoffatom, falls R6 und R8 &Lgr;
keine Wasserstoffatome sind.
17. Verbindung der allgemeinen Formel (IV)
(IV)
bei der Rl' ein Wasserstoffatom, Halogenatom, eine geschützte
Hydroxygruppe, die durch eine Schutzgruppe A geschützt wird, eine geschützte Aminogruppe, die durch eine Acetylgruppe
geschützt wird oder eine geschützte Hydroxymethylgruppe bedeutet, bei der die Hydroxygruppe durch eine Acetylgruppe
geschützt wird, R6 steht für ein Wasserstoffatom oder
niedriges Alkyl, &Ugr;&Lgr; bedeutet ein Wasserstoffatom oder eine
Schutzgruppe für das Amin, &eegr; bedeutet 1 oder 2, X bedeutet ein
sekundäres Stickstoffatom, Sauerstoffatom oder Schwefelatom
und in dem Fall, dass &eegr; 1 ist, bedeutet entweder R7&Lgr; oder R8&Lgr;
ein Wasserstoffatom und das andere bedeutet ein Acetylamino oder eine geschützte Hydroxygruppe, die durch eine Schutzgruppe
Aw geschützt wird oder in dem Fall, dass &eegr; 2 ist, bedeutet
R8' ein Wasserstoffatom und R7 &Lgr; bedeutet ein Wasserstoffatom,
Acetylamino oder eine geschützte Hydroxylgruppe, die durch eine Schutzgruppe &Agr;&Lgr; x geschützt wird, &Agr;&Lgr; bedeutet
eine Schutzgruppe für die Hydroxygruppe, *1 bedeutet ein asymmetrisches Kohlenstoffatom und *2 und *3 bedeuten, dass das
Kohlenstoffatom asymmetrisch ist, vorausgesetzt, dass R6 und
R8&Lgr; kein Wasserstoffatom sind.
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1998
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