DE694708C - Verfahren zur Herstellung von Kapseln fuer medizinische oder andere Zwecke, Pillen, Pastillen und Zaepfchen - Google Patents

Description

• Verfahren zur Herstellung von Kapseln für medizinische oder andere Zwecke, Pillen, Pastillen und Zäpfchen Es ist bekannt, daß man aus Polyvinylalkoliolen Kapseln, Pillen, Pastillen und Zäpfchen herstellten kann., die außer durch vorteilhafte mechanische Eigenschaften durch die Eigentümlichkeit ausgezeichnet sind, vom Organismus reaktionslos vertragen zu werden und insbesondere bei chirurgischer Verwendung, z. B. als Einlagekapseln für radioaktive Präparate u. dgl., weder herauszueitern noch zur Fistelbildung Anlaß zu geben. Bis4-her wurde diese Besonderheit der Polyvinyl# alkohollcapseln damit erklärt, daß es sich hier um einen ganz besonderen Stoff, nämlich dem einzigen bisher bekannten polymeren Alkohol, handelt.
• Es wurde nun gefunden, daß im Gegensatz zu dieser Auffassung Kapseln, Pillen, Pastillen und Zäpfchen von einer ähnlichen Verträglichkeit hergestellt werden können, indem man statt des wenn auch mehr oder weniger langsam in Wasser löslichen Polyvinylal.kohols in Wasser unlösliche Polyvinylverbindungen zu den genannten geformten Gebilden verarbeit@t. Als wasserunlösliche Polyvinylverbindungen kommen hier einerseits die anorganischen oder -organischen Ester des Polyvinylalkohols öder seine Acetate oder Äther, anderseits die wasserunlöslichen Derivate, rostbesondere Ester, der polymeren Acryl-, Methacryl- oder Itakonsäure sowie Polystyrole u. dgl. in Betracht.
• Durch den neuen Befund, daß die Verträglichkeit der Kapseln usw. im Organismus nicht an' das Vorliegen von P'olyvinylall:ohol gebunr den, sondern auch bei Verwendung der das Polyvinylskelett enthaltenden wasserunlöslichen Verbindungen gegeben ist, wird es möglich, die Herstellung der verträglichen Kapseln usw. auf eilte viel breitere Basis zu stellen. Dadurch ergibt sich ein größerer Spielraum für die Anpassung der Herstellung der Kapseln usw. angegebene Fabrikatioras, einrichtungen und infolge der Anwendbarkeit von Lösungen in organischen Lösungsmitteln oder Gemischen solcher oder von auf das im gegebenen Falle erwünschte Erzeugnis besonders leicht verarbeitbaren Polyvinylverbin@ dungen eine erhebliche Vereinfachung der Herstellungstechnik. -Ferner ist man durch die nunmehr zur Verfügung stehende große Auswahl von Polyvinylverbindungen in der Lage, besonderen. an die Erzeugnisse gestellten Äraforderungen viel voll= kommener und auf technisch einfachere Weise zu entsprechen. Sollen beispielsweise Einlagekapseln hoher Dehnbarkeit hergestellt werden, so wird man vorzugsweise Polyacrylsäureester verarbeiten. Wird besondere Starrheit gefördert, so geht man von Polyvinylaoetalen aus. Für Einlagekapseln für in Öl gelöste Medikamente bieten sich die Polyvinylester dar, für alkoholische Arzneimittellösungen die Polyvinylacetale usw.
• Hinzu kommt, daß die durch den aufgezeigten erweiterten Kreis von Aufbausto ffen ermöglichte Variierung der mechanischen, chemi= sehen und Löslichleitseigensahaften nicht nur den medizinischen Verwendungen zugute kommt, sondern auch den Anwendungen für andere Zwecke. Es ist dadurch erstmals möglich geworden, hochwertige Kapseln für chirurgische und andere medizinische Zwecke in einem viel größeren Umfange und infolgodessen technisch befriedigender und wirtschaftlicher herzustellen, weil man die gleichen Kapseln auch für ganz andere Zwecke vorteilhaft verwenden kann. In diesem inneren Zusammenhange der Herstellung solcher Kapseln für beide Arten der Verwendung liegt noch ein besonderer Wert der Herstellung für nichtmedizinische Zwecke.
• Die Herstellung der Kapseln usw. kann von den reinen wasserunlöslichen PolyvinylvexS-bindungen oder ihren Gemischen untereinander oder mit Weichmachern und sonstigen Füllstoffen, Farbstoffen u. dgl. ausgehen.
• Obgleich Resorbierbarkeit nicht in allen Fätlen erforderlich oder erwünscht ist, ist es doch von großer Bedeutung, daß an sich nicht oder nicht genügend resorbierbaren wasserunlöslichen Polyvinylkörpern durch geeignete Zti.-sätze und durch geeignete Dosierung dieser Zusätze eine mehr oder. weniger ausgeprägte Resorbierbarkeit verliehen werden kann. Eine spezifische Wirkung wird erzielt durch Einverleibung wasserlöslicher resorbierbarer Stoffe, wie Gelatine, Gummiar ten oder solcher Stoffe, die durch Fermente zu wasserlöslichen Stoffen abgebaut werden, wie Eiweißstoffe, Stärke u. dgl. Besonders geeignet für die Erhöhung der Resorbierbarkeit sind Zusätze von Elektrolyten. Aus der großen Anzahl in Betracht kommender Zusätze seien einige angefübrt. Beispielsweise sind organische Säuren, wie Oxalsäure, Essigsäure, Milchsäure, Apfelsäure u. dgl., wirksam und insbesondere mit negativen oder positiven Resten substituierte. So sind Sulfosalicylsäure, Benzolsulfosäure, Toluolsulfosäure, Trichloressigsäure, . Glycokoll, Asparaginsäure sehr wirksam. Anderseits ist sehr wirksam Phenylhydrazinchlorhydrat. Aber auch anorganische Elektrolyte, wie Borax, Nickelnitrat, Kalium; bichromat u. a., begünstigen die Resorbierbarkeit.
• Die Resorption - des Polyacrylsäureesters kann beispielsweise durch Zugabe von Sulfolsalicylsäure befördert werden. Die nicht resorbierbaren, wasserunlöslichen Derivate des Polyvinylalkohols werden durch Einverleibung von p-Toluolsulfosäure, Benz.olsulfosäure, Sulfosalicylsäure, Trichloressigsäure, Phenylhydrazinchlorhydrate, Essigsäure, Milchsäure, Apfelsäure ü. dgl. leichter resorbierbar gemacht. Es genügen im allgemeinen einige Prozent als Zusatz, z. B. 5 bis ro%. Durch die Höhe des Zusatzes kann man die Resorbierbarkeit nach Belieben abstufen. Ist die Resorbierbarkeit zu groß, wird die Zusatzmenge verringert, und umgekehrt. Die resorptionsbefördernden Stoffe können ebenso wie die unten angeführten weiteren Zusätze unter geeigneten Umständen schon dem zur Herstellung der Polyvinylgebilde- dienenden Ausgangsprodukt zugesetzt werden. Stellt man beispielsweise Kapseln aus konzentrierten Lösungen von Estern oder Acetalen des Polyvinylalkohols her, so kann man gegebenenfalls die Zusätze schon den zu verarbeitenden Lösungen zusetzen.
• Im Bedarfsfalle kann auch die Festigkeit der Gebilde us#,v. aus Polyvinylverbindungen zweckentsprechend verstärkt werden. Das läßt sich ebenfalls durch Zusätze von geeigneten Elektrolyten bewirken, unter denen üisbesondere Rhodanverbindungen, wie Kalium- oder Ammoniumrhodanid, genannt seien. Eine sehr erhebliche Verfestigung ergibt auch ein Zusatz von Zuckern, wie Traubenzucker. Die mecha; nische Festigkeit, beispielsweise von-Kapseln aus Formaldehydpolyvinylacetat, kann sowohl durch Zusatz von Rhodaniden wie auch von Traubenzucker oder Borax oder durch gleich`-zeitigen Zusatz solcher Stoffe verstärkt werden. Auch hier nimmt man etwa 5 bis io% Zusatz, doch kann selbstverständlich die Zusatzmenge entsprechend den Erfordernissen und dem gewünschten Ergebnis variiert werden.
• Weiterhin kommen Zusätze mit bakterizider Wirkung in Betracht. Geeignet sind alle bakteriziden Substanzen, die sich mit den Polyvinylkörpern vertragen. Es seien aus der großen Anzahl Zusätze bakteriziden Charak-. ters verschiedene Gruppen herausgehoben, z. B. Ester aromatischer Säuren, wie Propylbenzoat, ferner Salze oder Verbindungen oder Sole von Metallen, wie Silber, Quecksilber, Wismut, Arsen u. a. Auch Schwefelverbindungen und sonstige Stoffe mit bakterizider Wirkung kommen in Betracht.
• Beispielsweise nehmen Kapseln aus Polyvinylacetat durch Zusatz von Propylbenzoat oder von Quecksilberchlorid stark bakteiizide Eigenschaften an. Es genügen, hier je nach ihrer bakteriziden -Wirkung meist schon Zusätze von geringen Mengen.
• Abgesehen von dieser dem jeweiligen Verwendungszweck anpaßbaren Modifizierbarkeit zeichnen sich die neuen Kapseln, Pillen, Pastillen und Zäpfchen durch vorzügliche mechanische Eigenschaften und bei Auswahl entsprechend hochmolekularer Modifkation@en auch durch hohe Widerstandsfähigkeit gegen chemische Agentien und die meisten in Betracht kommenden Lösungsmittel, wie insbesondere Öle, Benzine, Benzol usw., aus. Diese Vorzüge eröffnen den neuen Kapseln eine vielseitige Verwendung auch außerhalb des t4erapeutischen Gebietes. Sie sind unter den verschiedensten Bedingungen auch als Kapseln für technische Zwecke und Gebrauchskapseln des täglichen Bedarfes wertvoll.
• Den aus den genannten Materialien hergestellten Kapseln, Pillen, Pastillen, Zäpfchen u. dgl. können therapeutisch oder bakterizid wirksame Zusätze oder Einschlüsse in fester, flüssiger oder gelöster Form gegeben werden.
• Arzneikapseln können beispielsweise dadurch hergestellt werden, daß man durch geeignete Formgebung erhaltene Röhren, deren Material gegebenenfalls selbst schon therapeutisch oder bakterizid wirksame Zusätze enthält, in Stücke entsprechender Länge zerlegt und diese zunächst an einem Ende beispielsweise durch Zusammenkneifen und Verkleben verschließt und nach Einfüllung eines Medikamentes das andere Ende in ähnlicher Weise abschließt. Zäpfchen erhält man durch Zerlegung von irgendwie hergesfiellten dicken Fäden mit einem Gehalt an therapeutisch oder bakterizid wirksamen Stoffen in kurze Stücke. Pillen können ebenfalls durch Zerlegung solcher dicken Fäden in kleine Stücke und Abrundung dieser durch Pressen, Rollen oder auf irgendeine andere Weise gewonnen werden. Selbstverständlich kann die Formgebung auch auf beliebige andere Weise bewirkt werden. Man kann beispielsweise die Pillen oder Pastillen auch aus Bändern oder Folien ausstanzen u. dgl. oder sie durch Preß- oder Spritzgußverfahren herstellen.

Claims (1)

1. PIITENTANSPRÜCIIE: . i. Verfahren zur Herstellung von Kapseln für medizinische oder andere Zwecke, Pillen, Pastillen und Zäpfchen, dadurch gekennzeichnet, daß man als Grundmasse wasserunlösliche Polyvinylverbindungen verwendet. z. Verfahren nach Anspruch i, .gekennzeichnet durch einen Zusatz von Elektrolyten.