DE196185T1 - Antivirale nukleoside. - Google Patents
Antivirale nukleoside.Info
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Claims (49)
1. Pharmazeutische Formulierung, enthaltend als aktiven Bestandteil
3'-Azido-3'-deoxythymidin oder ein pharmazeutisch verträgliches Derivat
davon und einen pharmazeutisch verträglichen Träger dafür.
2. Formulierung nach Anspruch 1, worin der Träger von Wasser verschieden
ist.
3. Formulierung nach Anspruch 1 oder 2, die steril ist.
4. Formulierung nach Anspruch 3, adaptiert für die Verabreichung durch
Injektion.
5. Formulierung nach Anspruch 4, die in einem hermetisch verschlossenen
Fläschchen enthalten ist.
6. Formulierung nach einem der Ansprüche 3 und 4, worin der Träger steriles
Wasser ist.
7. Formulierung nach Anspruch 1 oder 2, die für eine orale Verabreichung
adaptiert ist.
8. Formulierung nach Anspruch 1, 2 oder 7 in Form einer Tablette oder
einer Kapsel.
9. Formulierung nach Anspruch 1, 2 oder 3, die nach oraler Verabreichung
eine gleichmäßige Freisetzung des aktiven Bestandteils gewährleistet.
10. Formulierung nach Anspruch 7, die weiter einen Geschmacksstoff enthält.
V/Ma/bk - 2 -
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Deutsche Bank München 3 743 440 (BLZ 700 70010)
— "■>'*-"■ " QI 961
11. Formulierung nach einem der Ansprüche 1 bis 10, enthaltend eine Einzeldosis
oder eine Mehrfachdosis des aktiven Bestandteils.
12. Formulierung nach Anspruch 11, worin die Einzeldosis zwischen 5 und
1 500 mg des aktiven Bestandteils beträgt.
13. Formulierung nach Anspruch 11, worin die Einzeldosis zwischen 10 und
1 000 mg des aktiven Bestandteils beträgt.
14. Formulierung nach Anspruch 11, worin die Einzeldosis zwischen 20 und
700 mg des aktiven Bestandteils beträgt.
15. Formulierung nach einem der Ansprüche 1 bis 14, worin der aktive Bestandteil
3'-Az ido-31 -deoxythymidin ist.
16. Verfahren zur Herstellung einer Formulierung nach einem der Ansprüche
1 bis 15, bei dem man 3'-Azido-31-deoxythymidin oder ein pharmazeutisch
verträgliches Derivat davon mit einem pharmazeutisch verträglichen
Träger vereinigt.
17. Pharmazeutisch verträgliche Derivate von 31-Azido-31-deoxythymidin,
die bei Verabreichung an einen Menschen in der Lage sind, (direkt oder indirekt) 31-Azido-31-deoxythymidin oder ein anti-retroviral
aktives Stoffwechselprodukt oder ein Abbauprodukt davon, das verschieden von den folgenden 5'-Derivaten ist, nämlich den Monophosphat-,
Dinatriummonophosphat-, 2-Cyanoethylmonophosphat-·, Triphosphat-,
p-Toluolsulfonat-, Acetat-, Methansulfonat- und Triphenylmethyl-Derivaten
bereitzustellen, worin der 5'-Kohlenstoff yon 31-Azido-3'-deoxythymidin
mit einem weiteren Nukleotid- oder Nukleosidderivat
verbunden ist.
18. Pharmazeutisch verträgliche Derivate nach Anspruch 17, in Form von
pharmazeutisch verträglichen Salzen, Estern oder Salzen von derartigen Estern von 3'-Azido-31-deoxythymidin.
19. Derivat nach Anspruch 17, ausgewählt aus der Gruppe enthaltend 5'-Diphosphat-,
5'-(3-Methyl-butyrat)-, 5'-0ktanoat-, 5'-Palmitat-, 5'-
(3-Chlorbenzoat)-, 5'-Benzoat-, S'-Hydrogensuccinat- und 5'-Pivalat-Ester
von 3'-Azido-deoxythymidin.
20. Verfahren zur Herstellung der Verbindungen nach einem der Ansprüche
17 bis 19, bei dem man entweder
(A) eine Verbindung der Formel
(&Pgr;)
(worin M eine Prekursorgruppe für die 3'-Azidogruppe bedeutet) oder
ein Derivat (z. B. einen Ester oder ein Salz) davon mit einem Mittel oder unter Bedingungen umsetzt, die zu einer Umwandlung der Prekursorgruppe
in die gewünschte Azidogruppe führen; oder
(B) bei dem man eine Verbindung der Formel
CH.
(worin R eine Prekursorgruppe für die Hydroxylgruppe oder eine pharmazeutisch
verträgliche Derivatgruppe davon bedeutet) mit einem Mittel oder unter Bedingungen umsetzt, die zur Umwandlung der Prekursorgruppe
in die entsprechende gewünschte Gruppe führen; oder
(C) bei dem man eine Verbindung der Formel
&agr;&ngr;)
oder ein funktionelles Äquivalent davon mit einer Verbindung umsetzt,
die zur Einführung des gewünschten Ribofuranosylrings an der 1-Stellung der Verbindung der Formel (IV) führt; oder
(D) bei dem man eine Verbindung der Formel:
(V)
(worin R eine Hydroxylgruppe oder der vorstehend definierte Rest R
ist) mit einem Mittel unter Bedingungen umsetzt, die zur Umwandlung
der Verbindung in S'-Azido-S'-deoxythymidin oder einem pharmazeutisch
verträglichen Derivat davon führen; und
(i) wenn S'-Azido-S'-deoxythymidin gebildet wird, Überführung dieser
Verbindung in ein pharmazeutisch verträgliches Derivat davon, oder
(ii) wenn ein pharmazeutisch verträgliches Derivat von 3'-Azido-3'-deoxythymidin gebildet wird, Überführung dieses Derivates gegebenenfalls gleichzeitig oder anschließend in 3'-AzIdO-S1
thymidin oder in ein davon verschiedenartiges Derivat.
21. 31-Azido-31-deoxythymidin oder ein pharmazeutisch verträgliches Derivat
davon zur Verwendung in der Behandlung oder Prophylaxe von humanen Retrovirusinfektionen.
22. 31-Azido-31-deoxythymidin zur Verwendung in der Behandlung oder Prophylaxe
von humanen Retrovirusinfektionen.
23. 3'-Azido-3'-deoxythymidin zur Verwendung in der Behandlung oder Prophylaxe
von AIDS.
24. 3'-Azido-31-deoxythymidin zur Verwendung in der Behandlung oder Prophylaxe
der progressiven generalisierten Lymphadenopathie.
25. 3'-Azido-31-deoxythymidin zur Verwendung in der Behandlung oder Prophylaxe
von mit AIDS verwandten Komplexen.
26. 3'-Azido-3'-deoxythymidin zur Verwendung in der Behandlung oder Prophylaxe
einer AIDV-Infektion.
27. 3'-Azido-3'-deoxythymidin zur Verwendung in der Behandlung oder Prophylaxe
einer humanen T-ZeI1-lymphotropen Virusinfektion.
28. 3'-Azido-31-deoxythymidin zur Verwendung in der Behandlung oder Prophylaxe
einer HTLV-I- oder HTLV-II-Infektion.
29. 3'-Azido-3'-deoxythymidin zur Verwendung in der Behandlung oder Prophylaxe
des AIDV-Trägerzustandes.
30. 3'-Azido-3'-deoxythymidin zur Verwendung in der Behandlung eines Menschen,
der Anti-AIDV-Antikörper besitzt.
31. Pharmazeutisch verträgliche Derivate von 3'-Azido-3'-deoxythymidin
zur Verwendung in einer Behandlung oder Prophylaxe, wie in einem der
Ansprüche 22 bis 29 definiert.
32. Pharmazeutisch verträgliche Derivate nach Anspruch 21 oder 30 in Form
von pharmazeutisch verträglichen Salzen oder Ester von 3'-Azido-3'-deoxythymidin.
33. Verwendung von 3'-Azido-3'-deoxythymidin oder eines pharmazeutisch
verträglichen Derivates davon zur Herstellung eines Medikaments zur Behandlung oder Prophylaxe einer humanen Retrovirusinfektion.
34. Verwendung von 3'-Azido-3'-deoxythymidin zur Herstellung eines Medikaments
zur Behandlung oder Prophylaxe von AIDS.
35. Verwendung von 3'-Azido-3'-deoxythymidin zur Herstellung eines Medikaments
zur Behandlung oder Prophylaxe von PGL.
36. Verwendung von 3'-Azido-3'-deoxythymidin zur Herstellung eines Medikaments
zur Behandlung oder Prophylaxe eines mit AIDS verwandten Komplexes.
37. Verwendung von 3'-Azido-3'-deoxythymidin nach Anspruch 33, worin die
Infektion eine AIDV-Infektion ist.
38. Verwendung von 3'-Azido-3'-deoxythymidin nach Anspruch 33, worin die
Infektion eine Human-T-Zell-lymphotrope Virusinfektion ist.
39. Verwendung von 3'-Azido-3'-deoxythymidin nach Anspruch 33, worin die
Infektion eine HTLV-I- oder HTLV-II-Infektion ist.
40. Verwendung von 3'-Azido-3'-deoxythymidin nach Anspruch 33, worin die
Infektion eine HTLV-positive Leukämie oder ein Lymphom ist.
41. Verwendung von S'-Azido-S'-deoxythymidin zur Herstellung eines Medikaments
zur Behandlung oder Prophylaxe des AIDV-Trägerzustands.
42. Verwendung von 3'-Azido-3'-deoxythymidin zur Herstellung eines Medikaments
zur Behandlung eines Menschen, der Anti-AIDV Antikörper besitzt.
43. Verwendung von pharmazeutisch verträglichen Derivaten von S'-Azido-3'-deoxythymidin
zur Herstellung eines Medikaments für Behandlungen oder für Prophylaxen, wie in einem der Ansprüche 33 bis 40 definiert.
44. Verwendung von pharmazeutisch verträglichen Derivaten von 3'-Azido-3'-deoxythymidin
nach Anspruch 41 in Form von pharmazeutisch verträglichen Salzen, Ester oder Salzen derartiger Ester von 3'-Azido-3'-deoxythymidin.
45. Formulierung von 31-Azido-31-deoxythymidin oder eines pharmazeutisch
verträglichen Derivates davon, wie in einem der Ansprüche 1 bis 15 beschrieben, zu einer Verwendung, wie in einem der Ansprüche 21 bis
32 beschrieben.
46. Verwendung von 31-Azido-31-deoxythymidin oder eines pharmazeutisch
verträglichen Derivates davon nach einem der Ansprüche 33 bis 44, worin das Medikament eine Formulierung, wie in einem der Ansprüche 1
bis 15 beschrieben, ist.
47. Formulierung, wie in einem der Ansprüche 1 bis 15 beschrieben, worin
der aktive Bestandteil eine Verbindung, wie in einem der Ansprüche 17 bis 19 beschrieben, ist.
48. Formulierung, wie in einem der Ansprüche 1 bis 15 beschrieben, worin
der aktive Bestandteil eine Verbindung, hergestellt nach dem Verfahren des Anspruchs 20, ist.
49. Formulierung, Verwendung dieser Formulierung oder eine Formulierung
zur Verwendung nach einem der Ansprüche 45 bis 48, wenn diese Formulierung nach dem Verfahren des Anspruchs 16 hergestellt wird.
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