CO4370097A1 - Nuevos derivados de la eritromicina, su procedimiento de preparacion y su aplicacion como medicamentos - Google Patents

Abstract

LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I): FIGURA 1 EN LOS CUALES: O BIEN R1 Y R2, IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESEN- TAN UN ATOMO DE HIDROGENO, O UN RADICAL HIDROCAR- BONADO QUE CONTIENE HASTA 24 ATOMOS DE CARBONO, SATURADO O INSATURADO, EVENTUALMENTE INTERRUMPIDO POR UNO O VARIOS HETEROATOMOS Y QUE LLEVA EVEN- TUALMENTE UNO O VARIOS GRUPOS FUNCIONALES, O BIEN R1 Y R2 FORMAN CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN UNIDOS UN HETEROCICLO QUE CONTIENE EVENTUALMENTE UNO O VARIOS HETEROATOMOS SELECCIO- NADOS ENTRE EL HIDROGENO, EL OXIGENO Y EL AZUFRE, O BIEN R1 Y R2 FORMAN JUNTOS UN RADICAL FIGURA 2 EN LOS CUALES R´1 Y R´2, IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL HIDROCARBONADO QUE CONTIENE HASTA 23 ATOMOS DE CARBONO, SATURADO O INSATURADO, EVENTUALMENTE INTERRUMPIDO POR UNO O VARIOS HETEROATOMOS Y QUE LLEVA EVENTUALMENTE UNO O VARIOS GRUPOS FUNCIONA- LES Y Z REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O EL RES- TO DE UN ACIDO CARBOXILICO QUE CONTIENE HASTA 18 ATOMOS DE CARBONO, INDICANDO EL TRAZO ONDULADO EN POSICION 10 QUE EL METILO PUEDE SER DE CONFIGURA- CION R o S, O UNA MEZCLA DE CONFIGURACION R y S, ASI COMO LAS SALES DE ADICION CON LOS ACIDOS DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I). COMO MEDICAMENTOS, LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) TALES COMO SE HAN DEFINIDO EN UNA CUALQUIERA DE LAS REIVINDICACIONES 1 A 15, ASI COMO SUS SALES DE ADICION CON LOS ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTA- BLES. LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN COMO PRINCIPIO ACTIVO AL MENOS UN MEDICAMENTO DEFINIDO EN LA REIVINDICACION 17 o 18. UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) TALES COMO SE HAN DEFINIDO EN LA REIVINDICACION 1, CARACTERIZADO PORQUE SE SOMETE UN COMPUESTO DE FORMULA (II): FIGURA 3 EN LA CUAL Z CONSERVA EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA REIVINDICACION 1, O BIEN A LA ACCION DE LA HI- DROZINA NH2NH2 PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMU- LA (Ia): FIGURA 4 QUE SE SOMETE SI SE DESEA A LA ACCION DE UN ALDE- HIDO R´2CHO o DE UNA CETONA R´1-C(=O)-R´2 SE HAN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA REIVINDICACION 1, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I(B)) COR- RESPONDIENTE: FIGURA 5 EN LA CUAL R´1 y R´2 CONSERVA EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA REIVINDICACION 1, QUE SE SOMETE SI SE DESEA A LA ACCION DE UN AGENTE DE REDUCCION PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (Ic) CORRESPON- DIENTE: FIGURA 6 EN LA CUAL R´1 y R´2 CONSERVANDO EL MISMO SIGNIFI- CADO QUE EN LA REIVINDICACION 1 ES DECIR, UN COM- PUESTO DE FORMULA (I) EN EL CUAL R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO Y R2 REPRESENTA UN RADICAL CHR´1R´2, Y LUEGO, SI SE DESEA, SE SOMETE EL COM- PUESTO DE LA FORMULA (Ic) A LA ACCION DE UN AGENTE SUSCEPTIBLE DE REEMPLAZAR EL ATOMO DE HIDROGENO DEL GRUPO NH POR UN GRUPO R1 TAL COMO DEFINIDO EN LA REIVINDICACION CON EXCEPCION DE LA VALOR HIDRO- GENO, Y LUEGO, SI SE DESEA, SE SOMETEN LOS COM- PUESTOS OBTENIDOS A LA ACCION DE UN ACIDO PARA FORMAR LA SAL DEL MISMO Y/O A LA ACCION DE UN A- GENTE DE ESTERIFICACION DEL GRUPO OH EN 2´.