CN1268137A - 治疗神经失调的咪唑并嘧啶和咪唑并吡啶 - Google Patents

治疗神经失调的咪唑并嘧啶和咪唑并吡啶 Download PDF

Info

Publication number
CN1268137A
CN1268137A CN98808584A CN98808584A CN1268137A CN 1268137 A CN1268137 A CN 1268137A CN 98808584 A CN98808584 A CN 98808584A CN 98808584 A CN98808584 A CN 98808584A CN 1268137 A CN1268137 A CN 1268137A
Authority
CN
China
Prior art keywords
alkyl
group
cycloalkyl
cor
alkoxy
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CN98808584A
Other languages
English (en)
Inventor
R·G·怀尔德
R·巴克塔瓦特查拉姆
J·P·贝克
A·G·阿沃尼蒂斯
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Bristol Myers Squibb Pharma Co
Original Assignee
DuPont Merck Pharmaceutical Co
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by DuPont Merck Pharmaceutical Co filed Critical DuPont Merck Pharmaceutical Co
Publication of CN1268137A publication Critical patent/CN1268137A/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

式(Ⅰ)的促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)拮抗剂和它们在哺乳动物上治疗精神紊乱和神经疾病、与焦虑相关的紊乱、创伤后应激紊乱、核上麻痹和饮食紊乱以及治疗免疫的、心血管的或与心脏相关的疾病和与精神病理性障碍和应激有关的肠道超敏反应的用途。

Description

治疗神经失调的咪唑并嘧啶和咪唑并吡啶
                     本发明领域
本发明涉及新的化合物、组合物和治疗精神紊乱和神经疾病的方法，这些疾病包括主要的抑郁症、与焦虑相关的紊乱、创伤后应激紊乱、核上庥痹和饮食紊乱以及治疗免疫的、心血管的或与心脏相关的疾病和与精神病理性障碍和应激有关的肠道超敏反应。特别地，本发明涉及新的咪唑并嘧啶和咪唑并吡啶、含有这样化合物的药用组合物和它们在治疗精神紊乱、神经疾病、免疫学的、心血管的或与心脏相关的疾病和与精神病理性障碍和应激有关的肠道超敏反应的用途。
                      本发明背景
促肾上腺素皮质激素释放因子(在此表示为CRF)为41个氨基酸的肽，它是从垂体前叶腺分泌的阿黑皮素原(proopiomelanocortin)(POMC)-衍生肽的主要生理调节剂[J.Rivier等，Proc.Nat.Acad.Sci.(USA)80：4851(1983)；W.Vale等，Science 213：1394(1981)]。除了它在前叶腺的内分泌作用之外，CRF的免疫组织化学的定位作用已经证实该激素在中枢神经系统具有广泛的下丘脑外的紊乱作用并且产生与在大脑中神经递质或神经调节物质的作用相一致的广谱自律的、电生理的和行为的作用[W.Vale等，Rec.Prog.Horm.Res.39：245(1983)；G.F.Koob，Persp.Behav.Med.2：39(1985)；E.B.De Souza等，J.Neurosci.5：3189(1985)]。也有证据表明CRF在使免疫系统的应答结合到生理的、精神的和免疫学的应激子中起着重要的作用[J.E.Blalock，Physiological Reviews 69：1(1989)；J.E.Morley，Life Sci.41：527(1987)]。
临床数据提供了证据即CRF在精神紊乱和神经疾病包括抑郁症、与焦虑相关的紊乱和饮食紊乱方面起着重要的作用。对于CRF的作用已经在阿尔滋海默氏病、帕金森氏病、亨廷顿氏病、进行性核上麻痹和肌萎缩外侧硬化病的病因学和病理生理学中被假定为它们与在中枢神经系统中的CRF神经元机能紊乱有关[有关综述参见E.B.De Souza，Hosp.Practice 23：59(1988)]。
在情感障碍中或主要的抑郁症中，在没有药物的个体的脑脊液(CSF)中CRF的浓度显著增加[C.B.Nemeroff等，Science 226：1342(1984)；C.M.Banki等，Am.J.Psychiatry 144：873(1987)；R.D.France等，Biol.Psychiatry 28：86(1988)；M.Arato等，Biol.Psychiatry 25：355(1989)]。此外，在自杀牺牲者的前额皮质中CRF受体的密度明显减少，这与CRF的过度分泌相一致[C.B.Nemeroff等，Arch.Gen.Psychiatry 45：577(1988)]。另外，在抑郁的患者中观察到存在对CRF(静脉给予)的钝化的促肾上腺素皮质激素(ACTH)应答[P.W.Gold等，Am.J.Psychiatry 141：619(1984)；F.Holsboer等，Psychoneuroendocrinology9：147(1984)；P.W.Gold等，New Eng.J.Med.314：1129(1986)]。对于CRF的过度分泌可能涉及到在人抑郁症中所看到的症状的假设，大鼠和非人灵长目的临床前研究为这种假设提供了支持[R.M.Sapolsky，Arch.Gen.Psychiatry 46：1047(1989)]。存在初步的证据即三环类抗抑郁药物能够改变CRF水平并且由此调节CRF受体在大脑中的数量[Grigoriadis等，Neuropsychopharmacology 2：53(1989)]。
也据此假设CRF在与焦虑相关的疾病的病因学中起作用。CRF在动物中产生焦虑样效应并且在苯并二氮杂/非苯并二氮杂抗焦虑药物与CRF之间的相互作用已经在多种行为焦虑模型上得到证实[D.R.Britton等，Life Sci.31：363(1982)；C.W.Berridge和A.J.DunnRegul.Peptides 16：83(1986)]。使用推测了氨基酸序列的CRF受体拮抗剂a-螺旋ovine CRF(9-41)在多种行为paradigms的初步研究中证实该拮抗剂产生了与苯并二氮杂类性质相似的“抗焦虑样”作用[C.W.Berridge和A.J.Dunn Horm.Behav.21：393(1987)，Brain ResearchReviews 15：71(1990)]。
神经化学的、内分泌的和受体结合研究已经全部证实CRF和苯并二氮杂类抗焦虑药物之间的相互作用，对于CRF与这些疾病有关提供了进一步的证据。氯氮(chlordiazepoxide)在两个冲突的试验[K.T.Britton等，Psychopharmacology 86：170(1985)；K.T.Britton等，Psychopharmacology 94：306(1988)]中和在大鼠的听觉惊跳试验[N.R.Swerdlow等，Psychopharmacology 88：147(1986)]中减弱CRF的“焦虑样”作用。在操作冲突的试验中单独无行为活性的苯并二氮杂受体拮抗剂(Ro15-1788)以剂量依赖关系逆转CRF的作用，而苯并二氮杂反转激动剂(FG7142)则增强CRF的作用[K.T.Britton等，Psychopharmacology 94：306(1988)]。
进一步假定CRF在免疫的、心血管或与心脏相关的疾病如高血压、心动过速和充血性心力衰竭、中风、骨质疏松症、早产、心理侏儒症、应激引起的发热、溃疡、腹泻、术后肠梗阻和涉及心理病理学的紊乱和应激有关的结肠超敏反应中起作用。
标准抗焦虑药物和抗抑郁药物借以产生它们的治疗作用的作用机制和位点有待阐明。然而，已经假设它们与抑制在这些失调中观察到的CRF的过度分泌有关。其中特别重要的是在多种行为paradigms中检测到CRF受体拮抗剂(a-螺旋CRF9-41)的作用的初步研究已经证实该CRF拮抗剂产生与苯并二氮杂类性质相似的“抗焦虑样”作用[综述参见G.F.Koob和K.T.Britton，在：Corticotropin-ReleasingFactor：Basic and Clinical Studies of a Neuropeptide，E.B.De Souza和C.B.Nemeroff eds.，CRC Press第221页(1990)]。
DuPont Merck PCT申请US 94/11050描述了下式的促肾上腺素皮质激素释放因子拮抗剂化合物：
Figure A9880858400201
和它们的治疗精神紊乱和神经疾病的用途。在该说明书中包括了下式稠和的吡啶和嘧啶：其中：V为CR1a或N；Z为CR2或N；A为CR3O或N和D为CR28或N。
其它所报道的具有如促肾上腺素皮质激素释放因子的活性的化合物在WO 95/33750、WO 95/34563和WO 95/33727中得到公开。
                      本发明概述
一方面，本发明提供了与促肾上腺素皮质激素释放因子受体结合从而改变CRF分泌的焦虑样作用的新化合物。本发明化合物用于在哺乳动物中治疗精神紊乱和神经疾病、与焦虑相关的失调、创伤后应激紊乱、核上麻痹和饮食紊乱以及治疗免疫的、心血管的或与心脏相关的疾病和与精神病理性障碍和应激有关的结肠超敏反应。
另一方面，本发明提供了用作促肾上腺素皮质激素释放因子拮抗剂的式(I)的新化合物(以下所述)。本发明化合物作为促肾上腺素皮质激素释放因子拮抗剂呈现活性并且似乎抑制CRF过度分泌。本发明也包括含有式(I)化合物的药用组合物和使用这样的化合物抑制CRF过度分泌和/或治疗焦虑样失调的方法。
另一方面，本发明提供了新的化合物、药用组合物和可用于治疗情感障碍、焦虑、抑郁、应激性肠道综合征、创伤后应激紊乱、核上麻痹、免疫抑制、阿尔滋海默氏病、胃肠疾病、神经性厌食或其它饮食紊乱、药物或酒精成瘾戒除症、药物成瘾、炎性疾病、生育问题、紊乱的方法，通过拮抗CRF起作用或促进的治疗包括(但不局限于)CRF引起或促进的疾病或选自炎性疾病如类风湿性关节炎和骨关节炎、疼痛、哮喘、牛皮癣和变态反应的疾病、泛化焦虑失调、惊恐、恐怖症、强迫与观念行为失调、创伤后应激紊乱、紧张引起的睡眠失调、疼痛知觉如纤维肌痛、情绪紊乱如抑郁、包括主要抑郁、单一发作抑郁、复发性抑郁、抑郁引起的儿童噁习和产后抑郁、精神抑郁症、双相情感障碍、循环情感性气质、疲劳综合征、应激引起的头疼、癌症、人免疫缺陷病毒(HIV)感染、神经退化性疾病如阿尔滋海默氏病、帕金森氏病和亨廷顿氏病、胃肠疾病如溃疡、应激性肠道综合征、节段性回肠炎、痉挛性结肠、腹泻和术后肠梗阻和与心理病理学紊乱和应激有关的结肠超敏反应、饮食紊乱如神经性厌食和贪食症、出血性紧张、应激引起的精神病发作、甲状腺机能患病综合征、不适宜的止泻激素(ADH)综合征、肥胖、不育症、头部创伤、脊髓创伤、局部缺血神经元损伤(例如大脑局部缺血如脑海马局部缺血)、兴奋毒性神经元损伤、癫痫、心血管和与心脏相关的疾病包括高血压、心动过速和充血性心力衰竭、中风、免疫机能紊乱包括应激引起的免疫机能紊乱(例如应激引起的发热、猪样应激综合征、牛样装船发热、马样阵发纤维性颤动和鸡样孵化引起的机能紊乱、羊样绝对应激(sheering stress)或人-动物相互作用有关的犬样应激)、肌肉痉挛、尿失禁、阿尔滋海默氏型的老年性痴呆、多重梗塞痴呆、肌萎缩外侧硬化病、化学依赖性和成瘾(例如依赖酒精、可卡因、海洛因、苯并二氮杂类或其它的药物)、药物和酒精成瘾戒除症、骨质疏松症、心理侏儒症和哺乳动物中的血糖过少。
根据本发明的另一方面，本发明提供的化合物(并且特别标记为这个发明的化合物)在测量结合于该CRF受体的潜在的药物的能力中也用作标准品和试剂。
                   本发明详述[1]因此，在第一个实施方案中，本发明提供了式I的新化合物：
Figure A9880858400221
或其立体异构体或药学上可接受的盐形式，其中：A为N或C-R7；B为N或C-R8；假定基团A和B中至少一个为N；D为通过不饱和碳原子连接的芳基或杂芳基基团；X选自基团CH-R9、N-R10、O、S(O)n和键；n为0、1或2；R1选自C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C3-8环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、-SO2-C1-10烷基、-SO2-R1a和-SO2-R1b；R1由0-1个选自基团-CN、-S(O)nR14b、-COR13a、-CO2R13a、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-CONR13aR16a、1-吗啉基、1-哌啶基、1-哌嗪基和C3-8环烷基的取代基来取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子以选自-O-、-S(O)n-、-NR13a-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团取代，并且其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基来取代；R1也由0-3个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、R1c、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-OR13a、-NR13aR16a、C1-4烷氧基-C1-4烷基和由0-1个R9取代的C3-8环烷基的取代基取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳被-O-替代；前提是R1不是：(a)环己基-(CH2)2-基团；(b)3-环丙基-3-甲氧基丙基基团；(c)不饱和-(烷氧基)甲基基团；和，(d)1-羟基烷基基团；另外的前提是当R1烷基由OH取代，那么邻近该环N的碳不是CH2；R1a为芳基并且选自基团苯基、萘基、2，3-二氢化茚基和茚基，每一个R1a由0-1个-OR17和0-5个在每一个情况下独立选自C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、SH、-S(O)nR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代；R1b为杂芳基和选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自下列的取代基取代：C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)mR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a，并且每一个杂芳基在任何氮原子上被0-1个选自基团R15a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；R1c为杂芳基并且为饱和的或部分饱和的杂芳基，每个杂芳基在0-4个碳原子上用在每一个情况下独立选自下列的取代基取代：C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR13a、SH、-S(O)nR14b、-COR13a、-OC(O)R14b、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-NR13aR16a和-CONR13aR16a，并且每一个杂环基在任何氮原子上用0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代并且其中任何硫原子任选地单氧化或双氧化；前提是R1不是-(CH2)1-4-芳基、-(CH2)1-4-杂芳基或-(CH2)1-4-杂环，其中该芳基、杂芳基或杂环基团被取代或未取代；R2选自基团C1-4烷基、C3-8环烷基、C2-4链烯基和C2-4炔基并且由0-3个选自基团-CN、羟基、卤代和C1-4烷氧基的取代基取代；或者R2在其中X为键的情况下选自-CN、CF3和C2F5；R3、R7和R8在每一个情况下独立选自基团H、Br、Cl、F、I、-CN、C1-4烷基、C3-8环烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷基硫代、C1-4烷基亚硫酰基、C1-4烷基磺酰基、氨基、C1-4烷基氨基、(C1-4烷基)2氨基和苯基，每一个苯基由0-3个选自基团C1-7烷基、C3-8环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C1-4烷基硫代、C1-4烷基亚硫酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-6烷基氨基和(C1-4烷基)2氨基的取代基来取代；假定R1为不饱和的C1-10烷基，那么R3不是取代的或未取代的苯基；R9和R10在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基和C3-8环烷基；R13选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、芳基、芳基(C1-4烷基)-、杂芳基和杂芳基(C1-4烷基)-；R13a和R16a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R14选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、芳基、芳基(C1-4烷基)-、杂芳基和杂芳基(C1-4烷基)-和苄基，每一个苄基在该芳基部分上由0-1个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基卤代烷氧基和二甲基氨基的取代基来取代；R14a选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和苄基，每一个苄基在该芳基部分上由0-1个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的取代基取代；R14b选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R15在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、苯基和苄基，每一个苯基或苄基在该芳基部分上以0-3个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的基团来取代；R15a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R17在每一个情况下选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C1-4卤代烷基、R14S(O)n-C1-4烷基和R17bR19bN-C2-4烷基；R18和R19在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C1-4卤代烷基；或者，在NR17R19部分中，R17和R19一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基来取代；或者，在NR17bR19b部分中，R17b和R19b一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基来取代；R17a和R19a在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4卤代烷基；芳基在每一个情况下独立选自基团苯基、萘基、2，3-二氢化茚基和茚基，每一个芳基由0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、亚甲二氧基、C1-4烷氧基-C1-4烷氧基、-OR17、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、-NO2、SH、-S(O)nR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CONR17R19、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19和1个苯基的取代基来取代，每一个苯基取代基由0-4个选自基团C1-3烷基、C1-3烷氧基、Br、Cl、F、I、-CN、二甲基氨基、CF3、C2F5、OCF3、SO2Me和乙酰基的取代基取代；杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、三唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)mR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CONR17R19、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团R15、CO2R14a、COR14b和SO2R14a的取代基取代；和前提是当D为咪唑或三唑时，R1不是未取代的C1-6线性的或分枝的烷基或C3-6环烷基。[2]在一个优选的实施方案中，本发明提供新的式Ia化合物：
Figure A9880858400271
[2a]在一个更优选的实施方案中，本发明提供新的式Ia化合物，其中：X选自基团O、S(O)n和键；n为0、1或2；R1选自基团C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基和C3-8环烷基；R1以0-1个选自基团-CN、-S(O)nR14b、-COR13a、-CO2R13a和C3-8环烷基的取代基取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子以选自基团-O-、-S(O)n-、-NR13a-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团来替代；R1也以0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、CF3、CF2CF3、-OR13a、-NR13aR16a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和由0-1个R9取代的C3-8环烷基的取代基来取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳由-O-替代；前提是R1不是环己基-(CH2)2-基团；R1a为芳基并且选自基团苯基和2，3-二氢化茚基，每一个R1a以0-1个-OR17和0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基来取代；R1b为杂芳基和选自基团吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基，每一个杂芳基在0-4个碳原子上用在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、CF3、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基来取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上用0-1个选自基团R15a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基来取代；前提是R1不是-(CH2)1-4-芳基或-(CH2)1-4-杂芳基，其中该芳基或杂芳基基团是取代的或未取代的；R2选自基团C1-4烷基、C2-4链烯基和C2-4炔基并且用0-1个选自基团-CN、OH、Cl、F和C1-4烷氧基的取代基来取代；R3和R8在每一个情况下独立选自基团H、Br、Cl、F、-CN、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、NH2、C1-4烷基氨基和(C1-4烷基)2-氨基；R9在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基和C3-8环烷基；R13选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R13a和R16a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R14选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R14a选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R14b选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R15在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、苯基和苄基，每一个苯基或苄基在该芳基部分上由0-3个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的基团来取代；R15a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R17、R18和R19在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C1-4卤代烷基；或者，在NR17R19部分中，R17和R19一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基来取代；R17a和R19a在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4卤代烷基；芳基为由1-4个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、-OR17、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-CO2R17、-NR15COR17、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基来取代的苯基；和，杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在1-4个碳原子上以由在每一个情况下独立地选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基来取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团R15、CO2R14a、COR14a和SO2R14a的取代基取代。[2b]在一个甚至更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ia化合物，其中：X选自基团O、S和键；R1为取代的C1-6烷基；R1由0-1个选自基团-CN、-CO2R13a和C3-8环烷基的取代基取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子由选自基团-O-、-S(O)n-、-NR13a-的基团替代；R1也由0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、CF3、-OR13a、-NR13aR16a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和由0-1个CH3取代的C3-6环烷基的取代基取代，并且其中C4-8环烷基的0-1个碳以-O-替代；前提是R1不是环己基-(CH2)2-基团；R1a为芳基和由0-1个选自OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3和OCF3的取代基和由0-3个在每一个情况下独立选自CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基和选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)HCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代。前提是R1不是-(CH2)1-4-芳基或-(CH2)1-4-杂芳基，其中该芳基或杂芳基基团是取代的或未取代的；R2选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；R3和R8在每一个情况下独立选自基团H、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；芳基为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、吲哚基、苯并噻吩基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基和苯并噁唑啉-2-酮-基，每一个杂芳基在2-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代。[2c]在一个仍然更优选的实施方案中，本发明提供了式Ia的新化合物，其中：R1为取代的C1；R1由0-1个选自基团-CN、-CO2CH3和-CO2CH2CH3的取代基来取代；R1也由0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F、CF3、环丙基、CH3-环丙基、环丁基、CH3-环丁基、环戊基、CH3-环戊基的取代基取代；R1a为由0-1个选自OCH3、OCH2CH3和OCF3的取代基和以0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代的苯基R1b为杂芳基并且选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基和四唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自的基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代；前提是R1不是-(CH2)1-4-芳基或-(CH2)1-4-杂芳基，其中该芳基或杂芳基基团是取代的或未取代的；R2选自基团CH3、CH2CH3和CH(CH3)2；R3和R8在每一个情况下独立选自基团H和CH3；芳基为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基为在2-4个碳原子上以在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的吡啶基。[2d]在更优选的实施方案中，本发明提供了式Ia的新化合物，其中：R1为取代的(环丙基)-C1烷基或(环丁基)-C1烷基；R1由0-1个-CN取代；R1也由0-1个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F、CF3、环丙基和CH3-环丙基的取代基取代；R1a为由0-1个选自OCH3、OCH2CH3和OCF3的取代基和由0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代的苯基R1b为杂芳基和选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基和吡唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代。[2e]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ia化合物，其中：R1为在每一个情况下以一个独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F、CF3、环丙基和CH3-环丙基的取代基取代的(环丙基)C1烷基或(环丁基)-C1烷基；R1a为以0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、Cl、F和CF3的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基并且选自基团呋喃基、噻吩基和异噁唑基，每一个杂芳基在0-2个碳原子上以在每一个情况下独立选自基团CH3、OCH3、Cl、F和CF3的取代基取代。[2f]在甚至更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ia化合物，其中：R1选自基团(环丙基)CH-CH3、(环丙基)CH-CH2CH3、(环丙基)CH-CH2OCH3、(环丙基)CH-CH2CH2CH3、(环丙基)CH-CH2CH2OCH3、(环丙基)2CH、苯基(环丙基)CH、呋喃基(环丙基)CH、噻吩基(环丙基)CH、异噁唑基(环丙基)CH、(CH3-呋喃基)(环丙基)CH、(环丁基)CH-CH3、(环丁基)CH-CH2CH3、(环丁基)CH-CH2OCH3、(环丁基)CH-CH2CH2CH3、(环丁基)CH-CH2CH2OCH3、(环丁基)2CH、苯基(环丁基)CH、呋喃基(环丁基)CH、噻吩基(环丁基)CH、异噁唑基(环丁基)CH和(CH3-呋喃基)(环丁基)CH；[2g]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ia化合物，其中：D为以2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基取代的苯基。[2h]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ia化合物，其中：D为在2-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基取代的吡啶基。[2i]在另一个优选的实施方案中，本发明提供了式Ia的新化合物，其中该化合物选自基团：3-(1-环丙基丙基)-7-(2，4-二氯苯基)-2-乙基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-环丙基丙基)-7-(2，4-二氯苯基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-环丙基丙基)-7-(2，4-二氯苯基)-2-(甲基sulfanyl)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-3-(1-环丙基丙基)-2-乙基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-3-(1-环丙基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-3-(1-环丙基丙基)-2-(甲基sulfanyl)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-环丙基丙基)-2-乙基-7-[2-甲基-4-(三氟甲基)苯基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-4-甲氧基苯基)-3-(1-环丙基丙基)-2-乙基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-4-甲氧基苯基)-3-(1-环丙基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-环丙基丙基)-2-乙基-7-(4-甲氧基-2，5-二甲基苯基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-环丙基丙基)-2-甲氧基-7-(4-甲氧基-2，5-二甲基苯基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-4-甲氧基苯基)-3-(1-环丙基丙基)-2-乙基--3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-4-甲氧基苯基)-3-(1-环丙基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-5-氟-4-甲氧基苯基)-3-(1-环丙基丙基)-2-乙基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-氟-4-甲氧基苯基)-3-(1-环丙基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-5-氟-4-甲基苯基)-3-(1-环丙基丙基)-2-乙基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-氟-4-甲基苯基)-3-(1-环丙基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-环丙基丙基)-2-乙基-7-(2，4，5-三甲基苯基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-环丙基丙基)-2-甲氧基-7-(2，4，5-三甲基苯基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-环丙基丙基)-2-乙基-7-(2，5，6-三甲基-3-吡啶基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-环丙基丙基)-2-甲氧基-7-(2，5，6-三甲基-3-吡啶基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-环丙基丙基)-7-(2，6-二甲基-3-吡啶基)-2-乙基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-环丙基丙基)-7-(2，6-二甲基-3-吡啶基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-环丙基丙基)-7-(2，6-二甲氧基-3-吡啶基)-2-乙基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，4-二氯苯基)-2-乙基-3-(1-乙基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，4-二氯苯基)-3-(1-乙基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-2-乙基-3-(1-乙基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-3-(1-乙基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-[2-氯-4-(甲基磺酰基)苯基]-2-乙基-3-(1-乙基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-[2-氯-4-(甲基磺酰基)苯基]-3-(1-乙基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；2-乙基-3-(1-乙基丙基)-7-(4-甲氧基-2，5-二甲基苯基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-乙基丙基)-2-甲氧基-7-(4-甲氧基-2，5-二甲基苯基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-4-甲氧基苯基)-2-乙基-3-(1-乙基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-4-甲氧基苯基)-3-(1-乙基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；2-乙基-3-(1-乙基丙基)-7-[4-甲氧基-2-(三氟甲基)苯基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-乙基丙基)-2-甲氧基-7-[4-甲氧基-2-(三氟甲基)苯基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，6-二甲氧基-3-吡啶基)-2-乙基-3-(1-乙基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，6-二甲基-3-吡啶基)-2-乙基-3-(1-乙基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；2-乙基-3-(1-乙基丙基)-7-(2，5，6-三甲基-3-吡啶基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；2-乙基-3-(1-乙基丙基)-7-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-乙基丙基)-7-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-氯-4-[2-乙基-3-(1-乙基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-7-基]苄腈；3-氯-4-[3-(1-乙基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-7-基]苄腈；1-{3-氯-4-[2-乙基-3-(1-乙基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-7-基]苯基}-1-乙酮；1-{3-氯-4-[3-(1-乙基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-7-基]苯基}-1-乙酮；3-(二环丙基甲基)-2-乙基-7-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(二环丙基甲基)-7-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-4-甲氧基苯基)-3-(二环丙基甲基)-2-乙基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-4-甲氧基苯基)-3-(二环丙基甲基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，4-二氯苯基)-3-(二环丙基甲基)-2-乙基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，4-二氯苯基)-3-(二环丙基甲基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-3-(二环丙基甲基)-2-乙基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-3-(二环丙基甲基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，4-二氯苯基)-2-乙基-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，4-二氯苯基)-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-2-乙基-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-4-甲氧基苯基)-2-乙基-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-4-甲氧基苯基)-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-5-氟-4-甲氧基苯基)-2-乙基-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-5-氟-4-甲氧基苯基)-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；2-乙基-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-7-(4-甲氧基-2，5-二甲基苯基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-7-(4-甲氧基-2，5-二甲基苯基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；2-乙基-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-7-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-7-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-5-氟-4-甲基苯基)-2-乙基-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-5-氟-4-甲基苯基)-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-[2-氯-4-(甲基磺酰基)苯基]-2-乙基-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-[2-氯-4-(甲基磺酰基)苯基]-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；1-{3-氯-4-[2-乙基-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-7-基]苯基}-1-乙酮；1-{3-氯-4-[3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-7-基]苯基}-1-乙酮；1-{5-[2-乙基-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-7-基]-6-甲基-2-吡啶基}-1-乙酮；1-{5-[3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-7-基]-6-甲基-2-吡啶基}-1-乙酮；2-乙基-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-7-(6-甲氧基-2-甲基-3-吡啶基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-7-(6-甲氧基-2-甲基-3-吡啶基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，6-二甲氧基-3-吡啶基)-2-乙基-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，6-二甲氧基-3-吡啶基)-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，6-二甲基-3-吡啶基)-2-乙基-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，6-二甲基-3-吡啶基)-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；2-乙基-3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-7-(2，5，6-三甲基-3-吡啶基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-7-(2，5，6-三甲基-3-吡啶基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，4-二氯苯基)-2-乙基-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，4-二氯苯基)-2-甲氧基-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-2-乙基-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-2-甲氧基-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-5-氟-4-甲基苯基)-2-乙基-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2-氯-5-氟-4-甲基苯基)-2-甲氧基-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；2-乙基-7-(4-甲氧基-2，5-二甲基苯基)-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；2-甲氧基-7-(4-甲氧基-2，5-二甲基苯基)-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；2-乙基-7-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-2-甲氧基-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；2-乙基-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-7-(6-甲氧基-2-甲基-3-吡啶基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；2-甲氧基-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-7-(6-甲氧基-2-甲基-3-吡啶基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，6-二甲氧基-3-吡啶基)-2-乙基-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，6-二甲氧基-3-吡啶基)-2-甲氧基-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，6-二甲基-3-吡啶基)-2-乙基-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-(2，6-二甲基-3-吡啶基)-2-甲氧基-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；2-乙基-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-7-(2，5，6-三甲基-3-吡啶基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；2-甲氧基-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-7-(2，5，6-三甲基-3-吡啶基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；7-[2-氯-4-(甲基磺酰基)苯基]-2-乙基-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；和7-[2-氯-4-(甲基磺酰基)苯基]-2-甲氧基-3-[1-(甲氧基甲基)丙基]-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；或其药学上可接受的盐形式。[2j]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ia化合物，其中：R1为C3-8环烷基；R1由0-1个选自基团-CN、-S(O)nR14b、-COR13a、-CO2R13a、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-CONR13aR16a、1-吗啉基、1-哌啶基、1-哌嗪基和C4-8环烷基的取代基来取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子由选自基团-O-、-S(O)n-、-NR13a-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团取代，并且其中在1-哌嗪基中的N4以0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；和，R1也由0-3个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、R1c、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-OR13a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和-NR13aR16a的取代基取代。[2k]在另一个甚至更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ia化合物，其中：X选自基团O、S(O)n和键；n为0、1或2；R1选自环丙基、环丁基和环戊基；R1由0-1个选自基团-CN、-S(O)nR14b、-COR13a、-CO2R13a和C4-8环烷基的取代基取代，其中在C4-8环烷基中的一个碳原子由选自-O-、-S(O)n-、-NR13a-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团替代；R1也以0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、CF3、CF2CF3、-OR13a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和-NR13aR16a的取代基取代。R1a为芳基和选自基团苯基和2，3-二氢化茚基，每一个R1a由0-1个-OR17和0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基来取代；R1b为杂芳基和选自基团吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、CF3、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R15a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；R2选自基团C1-4烷基、C2-4链烯基和C2-4炔基，并且以0-1个选自基团-CN、OH、Cl、F和C1-4烷氧基的取代基取代；R9在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基和C3-8环烷基；R3和R8在每一个情况下独立选自基团H、Br、Cl、F、-CN、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、NH2、C1-4烷基氨基和(C1-4烷基)2-氨基；R13选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R13a和R16a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R14选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R14a选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R14b选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R15在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、苯基和苄基，每一个苯基或苄基在该芳基部分上由0-3个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的基团取代；R15a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R17、R18和R19在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C1-4卤代烷基；或者，在NR17R19部分中，R17和R19一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、-COR14和SO2R14的取代基取代；R17a和R19a在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4卤代烷基；芳基为由1-4个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、-OR17、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-CO2R17、-NR15COR17、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代的苯基；和杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在1-4个碳原子上由在每一个情况下独立地选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R15、CO2R14a、COR14a和SO2R14a的取代基取代。[21]在另一个仍然更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ia化合物，其中：X选自基团O、S和键；R1由0-1个选自基团-CN、-CO2R13a和C4-8环烷基的取代基来取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子由选自基团-O-、-S(O)n-和-NR13a-的基团来替代；R1也以0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、CF3、CF3、-OR13a、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3和-NR13aR16a的取代基取代；R1a为芳基和由0-1个选自OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3和OCF3的取代基和以0-3个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基并且选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基、每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代；R2选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；R3和R8在每一个情况下独立地选自基团H、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；芳基为在每一个情况下由2-4个独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、吲哚基、苯并噻吩基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基和苯并噁唑啉-2-酮基，每一个杂芳基在2-4个碳原子上由在每一个情况下独立地选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基来取代；[2m]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ia化合物，其中：R1以0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F和CF3的取代基取代；R1a为由0-1个选自OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3和OCF3的取代基和由0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基和选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基和四唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代；R2选自基团CH3、CH2CH3和CH(CH3)2；R3和R8在每一个情况下独立选自基团H和CH3；芳基为在每一个情况下由2-4个独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基为在2-4个碳原子上由在每一个情况下独立地选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的吡啶基。[2n]在另一个甚至更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ia化合物，其中：R1由0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F和CF3的取代基取代；和，R1a为由0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代的苯基。[2o]在仍然更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ia化合物，其中：D为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基取代的苯基；[2p]在另一个仍然更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ia化合物，其中：D为在2-4个碳原子上以每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基来取代的吡啶基；[2q]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ia化合物，其中：R1选自基团C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C3-8环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4烷氧基-C1-4烷基；R1由C3-8环烷基基团取代，其中在该C4-8环烷基基团的0-1个碳原子上由选自基团-O-、-S(O)n-、-NR13a-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团来替代；R1也由0-3个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、R1c、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-OR13a、-NR13aR16a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和由0-1个R9取代的C3-8环烷基的取代基取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳以-O-替代；假定R1不是环己基-(CH2)2-基团；R1a为芳基和选自基团苯基、萘基、2，3-二氢化茚基和茚基，每一个R1a由0-1个-OR17和0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、SH、-S(O)nR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基来取代；R1b为杂芳基并且选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在0-4个碳原子上以在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)mR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团R15a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基来取代；和，R1c为杂环基并且为饱和的或部分饱和的杂芳基，每个杂环基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C1-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR13a、SH、-S(O)nR14b、-COR13a、-OC(O)R14b、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-NR13aR16a和-CONR13aR16a的取代基取代，并且每一个杂环基在任何氮原子上以0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代并且其中任何硫原子任选地单氧化或双氧化。[2r]在另一个甚至更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ia化合物，其中：X选自基团O、S(O)n和键；n为0、1或2；R1选自基团C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基和C3-8环烷基；R1由C3-6环烷基基团取代，其中在该C4-6环烷基基团的0-1个碳原子上以选自基团-O-、-S(O)n-和-NR13a-的基团取代；R1也以0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、CF3、CF2CF3、-OR13a、-NR13aR16a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和由0-1个R9取代的C3-6环烷基的取代基取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳以-O-替代；R1a为芳基并且选自基团苯基和2，3-二氢化茚基，每一个R1a以0-1个-OR17和0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代；R1b为杂芳基和选自基团吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、CF3、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团R15a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基来取代；R2选自基团C1-4烷基、C2-4链烯基和C2-4炔基并且以0-1个选自基团-CN、OH、Cl、F和C1-4烷氧基的取代基来取代；R9在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基和C3-8环烷基；R3和R8在每一个情况下独立选自基团H、Br、Cl、F、-CN、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、NH2、C1-4烷基氨基和(C1-4烷基)2-氨基；R13选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R13a和R16a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R14选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R14a选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R14b选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R15在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、苯基和苄基，每一个苯基或苄基在该芳基部分上由0-3个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的基团来取代；R15a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R17、R18和R19在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C1-4卤代烷基；或者，在NR17R19部分中，R17和R19一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4以0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基取代；R17a和R19a在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4卤代烷基；芳基为由1-4个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、-OR17、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-CO2R17、-NR15COR17、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代的苯基；和，杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在1-4个碳原子上以在每一个情况下独立地选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基来取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团R15、CO2R14a、COR14a和SO2R14a的取代基来取代。[2s]在另一个仍然更优选的实施方案中，本发明提供了式Ia的新化合物，其中：X选自基团O、S和键；R1为C1-6烷基；R1由C3-6环烷基取代，其中在该C4-6环烷基的0-1个碳原子上以选自基团-O-、-S(O)n-和-NR13a-的基团替代；R1也由0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、F、CF3、-OR13a、-NR13aR16a、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3和由0-1个CH3取代的C3-6环烷基的取代基取代，并且其中C4-8环烷基的0-1个碳以-O-替代；前提是R1不是环己基-(CH2)2-基团；R1a为芳基和以0-1个选自OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3和OCF3的取代基和以0-3个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基和选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代。R2选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；R3和R8在每一个情况下独立选自基团H、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；芳基为在每一个情况下由2-4个独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、吲哚基、苯并噻吩基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基和苯并噁唑啉-2-酮基，每一个杂芳基在2-4个碳原子上以在每一个情况下独立地选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基来取代。[2t]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ia化合物，其中：R1为(环丙基)C1烷基或(环丁基)C1烷基；R1由1-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F、CF3、环丙基、CH3-环丙基、环丁基、CH3-环丁基、环戊基、CH3-环戊基的取代基取代；R1a为以0-1个选自OCH3、OCH2CH3和OCF3的取代基和以0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、Br、C1、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基并且选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基和四唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上以在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代；R2选自基团CH3、CH2CH3和CH(CH3)2；R3和R8在每一个情况下独立选自基团H和CH3；芳基为在每一个情况下由2-4个独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基为在2-4个碳原子上由每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的吡啶基。[2u]在另一个甚至更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ia化合物，其中：R1为(环丙基)C1烷基或(环丁基)C1烷基；R1由1-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F、CF3、环丙基和CH3-环丙基的取代基来取代；R1a为由0-2个在每一个情况下独立选自CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基并且选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基和吡唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代。[2v]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ia化合物，其中：D为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基取代的苯基。[2w]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了式Ia的新化合物，其中：D为在2-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基取代的吡啶基。[3]在另一个优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物：[3a]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中：X选自基团O、S(O)n和键；n为0、1或2；R1选自基团C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基和C3-8环烷基；R1由0-1个选自基团-CN、-S(O)nR14b、-COR13a、-CO2R13a和C3-8环烷基的基团来取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子以选自基团-O-、-S(O)n-、-NR13a-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团来替代；R1也以0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、CF3、CF2CF3、-OR13a、-NR13aR16a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和以0-1个R9取代的C3-8环烷基的取代基取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳由-O-替代；前提是R1不是环己基-(CH2)2-基团；R1a为芳基和选自基团苯基和2，3-二氢化茚基，每一个R1a以0-1个-OR17和0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代；R1b为杂芳基和选自基团吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基，每一个杂芳基在0-4个碳原子上以在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、CF3、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R15a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；假定R1不是-(CH2)1-4-芳基或-(CH2)1-4-杂芳基，其中该芳基或杂芳基基团是取代的或未取代的；R2选自基团C1-4烷基、C2-4链烯基和C2-4炔基并且由0-1个选自基团-CN、OH、Cl、F和C1-4烷氧基的取代基来取代；R3和R7在每一个情况下独立选自基团H、Br、Cl、F、-CN、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、NH2、C1-4烷基氨基和(C1-4烷基)2-氨基；R9在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基和C3-8环烷基；R13选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R13a和R16a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R14选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R14a选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R14b选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R15在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、苯基和苄基，每一个苯基或苄基在该芳基部分上由0-3个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的基团来取代；R15a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R17、R18和R19在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C1-4卤代烷基；或者，在NR17R19部分中，R17和R19一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基取代；R17a和R19a在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4卤代烷基；芳基为由1-4个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、-OR17、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-CO2R17、-NR15COR17、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代的苯基，；和，杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在1-4个碳原子上由在每一个情况下独立地选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团R15、CO2R14a、COR14a和SO2R14a的取代基来取代。[3b]在另一个甚至更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中：X选自基团O、S和键；R1为取代的C1-6烷基；R1由0-1个选自基团-CN、-CO2R13a和C3-8环烷基的取代基来取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子由选自基团-O-、-S(O)n-和-NR13a-的基团来替代；R1也以0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、CF3、-OR13a、-NR13aR16a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和由0-1个CH3取代的C3-6环烷基的取代基取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳由-O-替代；假定R1不是环己基-(CH2)2-基团；R1a为芳基和由0-1个选自OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3和OCF3的取代基和由0-3个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基和选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代；假定R1不是-(CH2)1-4-芳基或-(CH2)1-4-杂芳基，其中该芳基或杂芳基基团是取代的或未取代的；R2选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；R3和R7在每一个情况下独立选自基团H、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；芳基为在每一个情况下由2-4个独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、吲哚基、苯并噻吩基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基和苯并噁唑啉-2-酮-基，每一个杂芳基在2-4个碳原子上以在每一个情况下独立地选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基来取代。[3c]在另一个仍然更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中：R1为取代的C1；R1以0-1个选自基团-CN、-CO2CH3和-CO2CH2CH3的取代基取代；R1也以0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F、CF3、环丙基、CH3-环丙基、环丁基、CH3-环丁基、环戊基、CH3-环戊基的取代基取代；R1a为由0-1个选自OCH3、OCH2CH2和OCF3的取代基和由0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基和选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基和四唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代。前提是R1不是-(CH2)1-4-芳基或-(CH2)1-4-杂芳基，其中该芳基或杂芳基基团是取代的或未取代的；R2选自基团CH3、CH2CH3和CH(CH3)2；R3和R7在每一个情况下独立选自基团H和CH3；芳基为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基为在2-4个碳原子上由每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的吡啶基。[3d]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中：R1为取代的(环丙基)-C1烷基或(环丁基)-C1烷基；R1由0-1个-CN取代；R1也以0-1个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、Br、Cl、F、CF3、环丙基和CH3-环丙基的取代基来取代；R1也以0-1个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F、CF3、环丙基和CH3-环丙基的取代基取代；R1b为杂芳基和选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基和吡唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代。[3e]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中：R1为由一个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F、CF3、环丙基和CH3-环丙基的取代基取代的(环丙基)C1烷基或(环丁基)-C1烷基；R1a为由0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、Cl、F和CF3的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基和选自基团呋喃基、噻吩基和异噁唑基，每一个杂芳基在0-2个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、OCH3、Cl、F和CF3的取代基取代。[3f]在一个甚至更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中：R1选自基团(环丙基)CH-CH3、(环丙基)CH-CH2CH3、(环丙基)CH-CH2OCH3、(环丙基)CH-CH2CH2CH3、(环丙基)CH-CH2CH2OCH3、(环丙基)2CH、苯基(环丙基)CH、呋喃基(环丙基)CH、噻吩基(环丙基)CH、异噁唑基(环丙基)CH、(CH3-呋喃基)(环丙基)CH、(环丁基)CH-CH3、(环丁基)CH-CH2CH3、(环丁基)CH-CH2OCH3、(环丁基)CH-CH2CH2CH3、(环丁基)CH-CH2CH2OCH3、(环丁基)2CH、苯基(环丁基)CH、呋喃基(环丁基)CH、噻吩基(环丁基)CH、异噁唑基(环丁基)CH和(CH3-呋喃基)(环丁基)CH；[3g]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中：D为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基取代的苯基。[3h]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中：D为在2-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基取代的吡啶基。[3i]在另一个优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中该化合物选自基团：1-(1-环丙基丙基)-4-(2，4-二氯苯基)-2-乙基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(1-环丙基丙基)-4-(2，4-二氯苯基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(1-环丙基丙基)-2-乙基-4-[2-甲基-4-(三氟甲基)苯基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-1-(1-环丙基丙基)-2-乙基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-1-(1-环丙基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-1-(1-环丙基丙基)-2-(甲基sulfanyl)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-4-甲氧基苯基)-1-(1-环丙基丙基)-2-乙基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-4-甲氧基苯基)-1-(1-环丙基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(1-环丙基丙基)-2-乙基-4-(4-甲氧基-2，5-二甲基苯基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(1-环丙基丙基)-2-甲氧基-4-(4-甲氧基-2，5-二甲基苯基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-4-甲氧基苯基)-1-(1-环丙基丙基)-2-乙基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-4-甲氧基苯基)-1-(1-环丙基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-5-氟-4-甲氧基苯基)-1-(1-环丙基丙基)-2-乙基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-氟-4-甲氧基苯基)-1-(1-环丙基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-5-氟-4-甲基苯基)-1-(1-环丙基丙基)-2-乙基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；2.4-(2-氯-氟-4-甲基苯基)-1-(1-环丙基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(1-环丙基丙基)-2-甲氧基-4-(2，4，5-三甲基苯基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(1-环丙基丙基)-2-乙基-4-(2，4，5-三甲基苯基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(1-环丙基丙基)-2-乙基-4-(2，5，6-三甲基-3-吡啶基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(1-环丙基丙基)-2-甲氧基-4-(2，5，6-三甲基-3-吡啶基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(1-环丙基丙基)-4-(2，6-二甲基-3-吡啶基)-2-乙基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(1-环丙基丙基)-4-(2，6-二甲基-3-吡啶基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(1-环丙基丙基)-4-(2，6-二甲氧基-3-吡啶基)-2-乙基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2，4-二氯苯基)-2-乙基-1-(1-乙基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2，4-二氯苯基)-1-(1-乙基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-1-(1-乙基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-2-乙基-1-(1-乙基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-[2-氯-4-(甲基磺酰基)苯基]-2-乙基-1-(1-乙基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-[2-氯-4-(甲基磺酰基)苯基]-1-(1-乙基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；2-乙基-1-(1-乙基丙基)-4-(4-甲氧基-2，5-二甲基苯基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(1-乙基丙基)-2-甲氧基-4-(4-甲氧基-2，5-二甲基苯基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-4-甲氧基苯基)-2-乙基-1-(1-乙基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-4-甲氧基苯基)-1-(1-乙基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；2-乙基-1-(1-乙基丙基)-4-[4-甲氧基-2-(三氟甲基)苯基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(1-乙基丙基)-2-甲氧基-4-[4-甲氧基-2-(三氟甲基)苯基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(1-乙基丙基)-4-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；2-乙基-1-(1-乙基丙基)-4-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；3-氯-4-[1-(1-乙基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-4-基]苄腈；3-氯-4-[2-乙基-1-(1-乙基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-4-基]苄腈；1-{3-氯-4-[2-乙基-1-(1-乙基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-4-基]苯基}-1-乙酮；1-{3-氯-4-[1-(1-乙基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-4-基]苯基}-1-乙酮；1-(二环丙基甲基)-2-乙基-4-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(二环丙基甲基)-4-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-4-甲氧基苯基)-1-(二环丙基甲基)-2-乙基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-4-甲氧基苯基)-1-(二环丙基甲基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2，4-二氯苯基)-1-(二环丙基甲基)-2-乙基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2，4-二氯苯基)-1-(二环丙基甲基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-1-(二环丙基甲基)-2-乙基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-1-(二环丙基甲基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2，4-二氯苯基)-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2，4-二氯苯基)-2-乙基-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-2-乙基-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-4-甲氧基苯基)-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-4-甲氧基苯基)-2-乙基-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-5-氟-4-甲氧基苯基)-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-5-氟-4-甲氧基苯基)-2-乙基-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-4-(4-甲氧基-2，5-二甲基苯基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；2-乙基-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-4-(4-甲氧基-2，5-二甲基苯基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；2-乙基-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-4-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-4-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-5-氟-4-甲基苯基)-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-5-氟-4-甲基苯基)-2-乙基-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-[2-氯-4-(甲基磺酰基)苯基]-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-[2-氯-4-(甲基磺酰基)苯基]-2-乙基-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-{3-氯-4-[1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-4-基]苯基}-1-乙酮；1-{3-氯-4-[2-乙基-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-4-基]苯基}-1-乙酮；1-{5-[1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-4-基]-6-甲基-2-吡啶基}-1-乙酮；1-{5-[2-乙基-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-4-基]-6-甲基-2-吡啶基}-1-乙酮；1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-4-(6-甲氧基-2-甲基-3-吡啶基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；2-乙基-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-4-(6-甲氧基-2-甲基-3-吡啶基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2，6-二甲氧基-3-吡啶基)-2-乙基-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2，6-二甲氧基-3-吡啶基)-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2，6-二甲基-3-吡啶基)-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2，6-二甲基-3-吡啶基)-2-乙基-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；2-乙基-1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-4-(2，5，6-三甲基-3-吡啶基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；1-(1-乙基-3-甲氧基丙基)-2-甲氧基-4-(2，5，6-三甲基-3-吡啶基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2，4-二氯苯基)-2-乙基-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2，4-二氯苯基)-2-甲氧基-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-2-乙基-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-2-甲氧基-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-5-氟-4-甲基苯基)-2-乙基-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2-氯-5-氟-4-甲基苯基)-2-甲氧基-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；2-甲氧基-4-(4-甲氧基-2，5-二甲基苯基)-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；2-乙基-4-(4-甲氧基-2，5-二甲基苯基)-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；2-乙基-4-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-2-甲氧基-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；2-甲氧基-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-4-(6-甲氧基-2-甲基-3-吡啶基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；2-乙基-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-4-(6-甲氧基-2-甲基-3-吡啶基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2，6-二甲氧基-3-吡啶基)-2-乙基-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2，6-二甲氧基-3-吡啶基)-2-甲氧基-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2，6-二甲基-3-吡啶基)-2-乙基-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-(2，6-二甲基-3-吡啶基)-2-甲氧基-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；2-乙基-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-4-(2，5，6-三甲基-3-吡啶基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；2-甲氧基-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-4-(2，5，6-三甲基-3-吡啶基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；4-[2-氯-4-(甲基磺酰基)苯基]-2-乙基-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；和4-[2-氯-4-(甲基磺酰基)苯基]-2-甲氧基-1-[1-(甲氧基甲基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶；或它的药学上可接受的盐形式。[3j]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中：R1为C3-8环烷基；R1由0-1个选自基团-CN、-S(O)nR14b、-COR13a、-CO2R13a、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-CONR13aR16a、1-吗啉基、1-哌啶基、1-哌嗪基和C4-8环烷基的取代基取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子上由选自基团-O-、-S(O)n-、-NR13a-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团来替代，并且其中在1-哌嗪基中的N4以0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基来取代；和，R1也以0-3个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、R1c、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-OR13a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和-NR13aR16a的取代基取代。[3k]在另一个甚至更优选的实施方案中，本发明提供了式Ib的新化合物，其中：X选自基团O、S(O)n和键；n为0、1或2；R1选自基团环丙基、环丁基和环戊基；R1由0-1个选自基团-CN、-S(O)nR14b、-COR13a、-CO2R13a和C4-8环烷基的取代基取代，其中在C4-8环烷基中的一个碳原子由选自基团-O-、-S(O)n-、-NR13a-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团替代；R1也由0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、CF3、CF2CF3、-OR13a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和-NR13aR16a的取代基来取代。R1a为芳基和选自基团苯基和2，3-二氢化茚基，每一个R1a以0-1个-OR17和0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代；R1b为杂芳基和选自基团吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、CF3、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团R15a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；R2选自基团C1-4烷基、C2-4链烯基和C2-4炔基，并且由0-1个选自基团-CN、OH、Cl、F和C1-4烷氧基的取代基取代；R9在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基和C3-8环烷基；R3和R7在每一个情况下独立选自基团H、Br、Cl、F、-CN、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、NH2、C1-4烷基氨基和(C1-4烷基)2-氨基；R13选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R13a和R16a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R14选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R14a选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R14b选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R15在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、苯基和苄基，每一个苯基或苄基在该芳基部分上由0-3个选自C1-4烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的基团来取代；R15a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R17、R18和R19在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C1-4卤代烷基；或者，在NR17R19部分中，R17和R19一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基取代；R17a和R19a在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4卤代烷基；芳基为由1-4个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、-OR17、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-CO2R17、-NR15COR17、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代的苯基；和杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在1-4个碳原子上以在每一个情况下独立地选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R15、CO2R14a、COR14a和SO2R14a的取代基取代。[31]在另一个仍然更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中：X选自基团O、S和键；R1由0-1个选自基团-CN、-CO2R13a和C4-8环烷基的取代基取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子以选自基团-O-、-S(O)n-和-NR13a-的基团替代；R1也以0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、CF3、CF3、-OR13a、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3和-NR13aR16a的取代基取代；R1a为芳基和由0-1个选自OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3和OCF3的取代基和以0-3个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基和选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代；R2选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；R3和R7在每一个情况下独立选自基团H、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；芳基为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、吲哚基、苯并噻吩基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基和苯并噁唑啉-2-酮基，每一个杂芳基在2-4个碳原子上由在每一个情况下独立地选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代。[3m]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中：R1由0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F和CF3的取代基取代；R1a为由0-1个选自OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3和OCF3的取代基和由0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基和选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基和四唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代；R2选自基团CH3、CH2CH3和CH(CH3)2；R3和R7在每一个情况下独立选自基团H和CH3；芳基为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基为在2-4个碳原子上由在每一个情况下独立地选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的吡啶基。[3n]在另一个甚至更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中：R1由0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F和CF3的取代基取代；和，R1a为由0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代的苯基。[3o]在另一个仍然更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中：D为以2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、-OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基取代的苯基；[3p]在另一个仍然更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中：D为在2-4个碳原子上由每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基来取代的吡啶基。[3q]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中：R1选自基团C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C3-8环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4烷氧基-C1-4烷基；R1由C3-8环烷基基团取代，其中在该C4-8环烷基基团的0-1个碳原子上由选自基团-O-、-S(O)n-、-NR13a-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团替代；R1也由0-3个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、R1c、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-OR13a、-NR13aR16a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和由0-1个R9取代的C3-8环烷基的取代基来取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳由-O-替代；前提是R1不是环己基-(CH2)2-基团；R1a为芳基和选自基团苯基、萘基、2，3-二氢化茚基和茚基，每一个R1a由0-1个-OR17和0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、SH、-S(O)nR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代；R1b为杂芳基并且选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)mR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团R15a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；和，R1c为杂芳基并且为饱和的或部分饱和的杂芳基，每个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR13a、SH、-S(O)nR14b、-COR13a、-OC(O)R14b、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-NR13aR16a和-CONR13aR16a的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代并且其中任何硫原子任选地单氧化或双氧化；[3r]在另一个甚至更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中：X选自基团O、S(O)n和键；n为0、1或2；R1选自基团C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基；R1由C3-6环烷基基团取代，其中在该C4-6环烷基基团的0-1个碳原子上由选自基团-O-、-S(O)n-和-NR13a-的基团来替代；R1也由0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、CF3、CF2CF3、-OR13a、-NR13aR16a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和由0-1个R9取代的C3-6环烷基的取代基取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳由-O-替代；R1a为芳基和选自基团苯基和2，3-二氢化茚基，每一个R1a以0-1个-OR17和0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基来取代；R1b为杂芳基和选自基团吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、CF3、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团R15a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；R2选自基团C1-4烷基、C2-4链烯基和C2-4炔基并且由0-1个选自基团-CN、OH、Cl、F和C1-4烷氧基的取代基取代；R9在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基和C3-8环烷基；R3和R7在每一个情况下独立选自基团H、Br、Cl、F、-CN、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、NH2、C1-4烷基氨基和(C1-4烷基)2-氨基；R13选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R13a和R16a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R14选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R14a选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R14b选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R15在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、苯基和苄基，每一个苯基或苄基在该芳基部分上由0-3个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的基团取代；R15a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R17、R18和R19在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C1-4卤代烷基；或者，在NR17R19部分中，R17和R19一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基取代；R17a和R19a在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4卤代烷基；芳基为由1-4个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、-OR17、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-CO2R17、-NR15COR17、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代的苯基；和杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在1-4个碳原子上由在每一个情况下独立地选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团R15、CO2R14a、COR14a和SO2R14a的取代基来取代。[3s]在另一个仍然更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中：X选自基团O、S和键；R1为C1-6烷基；R1由C3-6环烷基取代，其中在该C4-4环烷基的0-1个碳原子上由选自基团-O-、-S(O)n-和-NR13a-的基团来替代；R1也由0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、F、CF3、-OR13a、-NR13aR16a、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、和由0-1个CH3取代的C3-6环烷基的取代基取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳由-O-替代；前提是R1不是环己基-(CH2)2-基团；R1a为芳基和由0-1个选自OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3和OCF3的取代基和由0-3个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基和选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代；R2选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；R3和R7在每一个情况下独立选自基团H、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；芳基为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、吲哚基、苯并噻吩基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基和苯并噁唑啉-2-酮基，每-个杂芳基在2-4个碳原子上由在每一个情况下独立地选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代。[3t]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中：R1为(环丙基)C1烷基或(环丁基)C1烷基；R1以1-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F、CF3、环丙基、CH3-环丙基、环丁基、CH3-环丁基、环戊基、CH3-环戊基的取代基取代；R1a为由0-1个选自OCH3、OCH2CH3和OCF3的取代基和由0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基并且选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基和四唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上以在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代；R2选自基团CH3、CH2CH3和CH(CH3)2；R3和R7在每一个情况下独立选自基团H和CH3；芳基为以2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基为在2-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的吡啶基。[3u]在另一个甚至更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中：R1为(环丙基)C1烷基或(环丁基)C1烷基；R1由1-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F、CF3、环丙基和CH3-环丙基的取代基来取代；R1a为由0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基和选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基和吡唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代。[3v]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中：D为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基取代的苯基。[3w]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ib化合物，其中：D为在2-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基取代的吡啶基。[4]在另一个优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，
Figure A9880858400811
[4a]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中：X选自基团O、S(O)n和键；n为0、1或2；R1选自基团C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基和C3-8环烷基；R1由0-1个选自基团-CN、-S(O)nR14b、-COR13a、-CO2R13a和C3-8环烷基的取代基来取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子上以选自基团-O-、-S(O)n-、-NR13a-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团来替代；R1也以0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、CF3、CF2CF3、-OR13a、-NR13aR16a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和由0-1个R9取代的C3-8环烷基的取代基取代并且C4-8环烷基的0-1个碳由-O-替代；前提是R1不是环己基-(CH2)2-基团；R1a为芳基并且选自基团苯基和2，3-二氢化茚基，每一个R1a由0-1个-OR17和0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代；R1b为杂芳基和选自基团吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、C1、F、CF3、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基来取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团R15a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基来取代；前提是R1不是-(CH2)1-4-芳基或-(CH2)1-4-杂芳基，其中该芳基或杂芳基基团是取代的或未取代的；R2选自基团C1-4烷基、C2-4链烯基和C2-4炔基并且以0-1个选自基团-CN、OH、Cl、F和C1-4烷氧基的取代基取代；R3选自基团H、Br、Cl、F、-CN、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、NH2、C1-4烷基氨基和(C1-4烷基)2-氨基；R9在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基和C3-8环烷基；R13选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R13a和R16a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R14选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R14a选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R14b选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R15在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、苯基和苄基，每一个苯基或苄基在该芳基部分上由0-3个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的基团取代；R15a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R17、R18和R19在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C1-4卤代烷基；或者，在NR17R19部分中，R17和R19一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基取代；R17a和R19a在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4卤代烷基；芳基为由1-4个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、-OR17、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-CO2R17、-NR15COR17、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代的苯基；和杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在1-4个碳原子上以在每一个情况下独立地选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R15、CO2R14a、COR14a和SO2R14a的取代基取代。[4b]在另一个甚至更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中：X选自基团O、S和键；R1为取代的C1-6烷基；R1由0-1个选自基团-CN、-CO2R13a和C3-8环烷基的取代基取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子由选自基团-O-、-S(O)n-和-NR13a-的基团替代；R1也由0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、CF3、-OR13a、-NR13aR16a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和由0-1个CH3取代的C3-6环烷基的取代基取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳由-O-替代；前提是R1不是环己基-(CH2)2-基团；R1a为芳基和由0-1个选自OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3和OCF3的取代基和0-3个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基并且选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代；前提是R1不是-(CH2)1-4-芳基或-(CH2)1-4-杂芳基，其中该芳基或杂芳基基团是取代的或未取代的；R2选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；R3选自基团H、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；芳基为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、吲哚基、苯并噻吩基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基和苯并噁唑啉-2-酮-基，每一个杂芳基在2-4个碳原子上由在每一个情况下独立地选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代；[4c]在另一个仍然更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中：R1为取代的C1；R1由0-1个选自基团-CN、-CO2CH3和-CO2CH2CH3的取代基取代；R1也由0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F、CF3、环丙基、CH3-环丙基、环丁基、CH3-环丁基、环戊基、CH3-环戊基的取代基取代；R1a为由0-1个选自OCH3、OCH2CH3、OCF3的取代基和由0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基和选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基和四唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上以在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代；假定R1不是-(CH2)1-4-芳基或-(CH2)1-4-杂芳基，其中该芳基或杂芳基基团是取代的或未取代的；R2选自基团CH3、CH2CH3和CH(CH3)2；R3选自基团H和CH3；芳基为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基为在2-4个碳原子上由每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的吡啶基。[4d]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中：R1为取代的(环丙基)-C1烷基或(环丁基)C1烷基；R1以0-1个-CN取代；R1也以0-1个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F、CF3、环丙基和CH3-环丙基的取代基取代；R1a为由0-1个选自OCH3、OCH2CH3和OCF3的取代基和由0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基和选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基和吡唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上以在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代。[4e]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中：R1为由一个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F、CF3、环丙基和CH3-环丙基的取代基取代的(环丙基)C1烷基或(环丁基)-C1烷基；R1a为由0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、Cl、F和CF3的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基并且选自基团呋喃基、噻吩基和异噁唑基，每一个杂芳基在0-2个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、OCH3、Cl、F和CF3的取代基取代。[4f]在一个甚至更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中：R1选自基团(环丙基)CH-CH3、(环丙基)CH-CH2CH3、(环丙基)CH-CH2OCH3、(环丙基)CH-CH2CH2CH3、(环丙基)CH-CH2CH2OCH3、(环丙基)2CH、苯基(环丙基)CH、呋喃基(环丙基)CH、噻吩基(环丙基)CH、异噁唑基(环丙基)CH、(CH3-呋喃基)(环丙基)CH、(环丁基)CH-CH3、(环丁基)CH-CH2CH3、(环丁基)CH-CH2OCH3、(环丁基)CH-CH2CH2CH3、(环丁基)CH-CH2CH2OCH3、(环丁基)2CH、苯基(环丁基)CH、呋喃基(环丁基)CH、噻吩基(环丁基)CH、异噁唑基(环丁基)CH和(CH3-呋喃基)(环丁基)CH；[4g]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中：D为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基取代的苯基。[4h]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中：D为在2-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基取代的吡啶基。[4i]在另一个优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中该化合物选自基团：6-(2，4-双(三氟甲基)苯基-9-(二环丙基甲基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-氰基苯基)-9-(二环丙基甲基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯4-甲氧基-5-氯苯基)-9-(二环丙基甲基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-甲氧基-5-甲基苯基)-9-(二环丙基甲基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-甲氧基苯基)-8-乙基-9-(2-己基)-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-甲氧基苯基)-8-乙基-9-(2-戊基)-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-甲氧基苯基)-8-乙基-9-(3-庚基)-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-甲氧基苯基)-8-乙基-9-(3-己基)-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-甲氧基苯基)-8-乙基-9-(4-庚基)-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-甲氧基苯基)-9-(1-环丙基丁基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-甲氧基苯基)-9-(1-环丙基丙基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-甲氧基苯基)-9-(二环丙基甲基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-甲氧基苯基)-9-(二环丙基甲基)-8-甲氧基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-甲基-5-氟苯基)-9-(二环丙基甲基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-甲基苯基)-8-乙基-9-(2-戊基)-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-甲基苯基)-8-乙基-9-(4-庚基)-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-甲基苯基)-9-(1-环丙基丁基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-甲基苯基)-9-(二环丙基甲基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲氧基苯基)-8-乙基-9-(2-戊基)-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲氧基苯基)-8-乙基-9-(3-己基)-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲氧基苯基)-9-(1-环丙基丁基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲氧基苯基)-9-(1-环丙基丙基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲氧基苯基)-9-(二环丙基甲基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-8-乙基-9-(1-己炔-3-基)-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-8-乙基-9-(1-戊炔-3-基)-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-8-乙基-9-(1-戊炔-4-基)-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-8-乙基-9-(1-苯基-2-丁炔基)-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-8-乙基-9-(2-庚炔-4-基)-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-8-乙基-9-(2-己炔-4-基)-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-8-乙基-9-(2-戊基)-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-8-乙基-9-(4-庚基)-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-8-乙基-9-[(2-呋喃基)环丙基甲基]-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-8-乙基-9-[1-(2-呋喃基)丙基]-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-9-(1-环丁基乙基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-9-(1-环丙基-2-丁炔基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-9-(1-环丙基-2-丙烯基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-9-(1-环丙基丁基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-9-(1-环丙基丙基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-9-(二环丙基甲基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-9-(二环丙基甲基)-8-甲氧基-9H-嘌呤；6-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-9-[1-环丙基-1-(2-噻吩基)甲基]-8-乙基-9H-嘌呤；9-(1-环丁基乙基)-6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9H-嘌呤；9-[1-环丙基-(3-甲基异噁唑-5-基)甲基]-6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9H-嘌呤；9-(1-环丙基-2-丁炔基)-6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9H-嘌呤；9-(1-环丙基-2-丁炔基)-6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9H-嘌呤；9-(1-环丙基-2-丙烯基)-6-(2，4-二氯-6-甲基苯基)-8-乙基-9H-嘌呤；9-(1-环丙基-2-丙烯基)-6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9H-嘌呤；9-(1-环丙基-2-丙炔基)-8-乙基-6-(2-三氟甲基-4-甲氧基苯基)-9H-嘌呤；9-(1-环丙基-4’-氟苄基)-6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9H-嘌呤；9-(1-环丙基苄基)-6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9H-嘌呤；9-(1-环丙基苄基)-8-乙基-6-(2-三氟甲基-4-甲氧基苯基)-9H-嘌呤；9-(1-环丙基丁基)-6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9H-嘌呤；9-(1-环丙基丁基)-8-乙基-6-(2，4，6-三甲基苯基)-9H-嘌呤；9-(1-环丙基丁基)-8-乙基-6-(2-甲基-4，5-二甲氧基苯基)-9H-嘌呤；9-(1-环丙基丁基)-8-乙基-6-(2-甲基-4-氯苯基)-9H-嘌呤；9-(1-环丙基丁基)-8-乙基-6-(2-甲基-4-甲氧基苯基)-9H-嘌呤；9-(1-环丙基丁基)-8-乙基-6-(2-三氟甲基-4-氯苯基)-9H-嘌呤；9-(1-环丙基丁基)-8-乙基-6-(2-三氟甲基-4-甲氧基苯基)-9H-嘌呤；9-(1-环丙基乙基)-6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9H-嘌呤；9-(1-环丙基乙基)-8-乙基-6-(2-三氟甲基-4-氯苯基)-9H-嘌呤；9-(1-环丙基戊基)-8-乙基-6-(2-甲基-4-甲氧基苯基)-9H-嘌呤；9-(1-环丙基丙基)-6-(2，4-二氯-6-甲基苯基)-8-乙基-9H-嘌呤；9-(1-环丙基丙基)-6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9H-嘌呤；9-(1-环丙基丙基)-8-乙基-6-(2，4，6-三甲基苯基)-9H-嘌呤；9-(1-环丙基丙基)-8-乙基-6-(2-三氟甲基-4-氯苯基)-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯-5-氟苯基)-9-(二环丙基甲基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯-6-甲基苯基)-8-乙基-9-(2-戊烯-3-基)-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯-6-甲基苯基)-9-(二环丙基甲基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9-(1-己炔-3-基)-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9-(1-甲氧基羰基丙基)-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9-(1-苯基-2-丁炔基)-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9-(2-庚炔-4-基)-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9-(2-己基)-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9-(2-己炔-4-基)-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9-(2-戊烯-3-基)-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9-(2-戊基)-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9-(3-庚基)-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9-(3-己基)-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9-(3-戊基)-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9-(4-庚基)-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9-[1-(2-甲基环丙基)乙基]-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯苯基)-9-(二环丙基甲基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯苯基)-9-(二环丙基甲基)-8-乙基-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯苯基)-9-(二环丙基甲基)-8-甲氧基-9H-嘌呤；6-(2，4-二氯苯基)-9-(二苯基甲基)-8-乙基-9H-嘌呤；9-(二环丙基甲基)-6-(2，4-二甲基苯基)-8-乙基-9H-嘌呤；9-(二环丙基甲基)-6-(2，4-二甲基苯基)-8-乙基-9H-嘌呤；9-(二环丙基甲基)-6-(2，6-二甲氧基吡啶-3-基)-8-甲氧基-9H-嘌呤；9-(二环丙基甲基)-8-乙基-6-(2，4，5-三氯苯基)-9H-嘌呤；9-(二环丙基甲基)-8-乙基-6-(2-甲氧基-4-三氟甲基苯基)-9H-嘌呤；9-(二环丙基甲基)-8-乙基-6-(2-甲基-4，5-二甲氧基苯基)-9H-嘌呤；9-(二环丙基甲基)-8-乙基-6-(2-甲基-4-氯苯基)-9H-嘌呤；9-(二环丙基甲基)-8-乙基-6-(2-甲基-4-二甲基氨基苯基)-9H-嘌呤；9-(二环丙基甲基)-8-乙基-6-(2-甲基-4-甲氧基-5-氯苯基)-9H-嘌呤；9-(二环丙基甲基)-8-乙基-6-(2-甲基-4-甲氧基-5-氟苯基)-9H-嘌呤；9-(二环丙基甲基)-8-乙基-6-(2-氯-4-甲氧基-5-氟苯基)-9H-嘌呤；9-(二环丙基甲基)-8-乙基-6-(2-甲基-4-甲氧基苯基)-9H-嘌呤；9-(二环丙基甲基)-8-乙基-6-(2-三氟甲基-4-氯苯基)-9H-嘌呤；9-(二环丙基甲基)-8-乙基-6-(2-三氟甲基-4-甲氧基苯基)-9H-嘌呤；9-(二环丙基甲基)-8-乙基-6-(2-三氟甲基-4-丙氧基苯基)-9H-嘌呤；6-(2，6-二甲氧基吡啶-3-基)-8-乙基-9-(2-戊基)-9H-嘌呤；6-(2，4-二甲基苯基)-8-乙基-9-(2-戊基)-9H-嘌呤；8-乙基-6-(2-甲基-4，5-二甲氧基苯基)-9-(2-戊基)-9H-嘌呤；8-乙基-6-(2-甲基-4，5-二甲氧基苯基)-9-(3-戊基)-9H-嘌呤；8-乙基-9-(1-己烯-3-基)-6-(2-甲基-4，5-二甲氧基苯基)-9H-嘌呤；8-乙基-9-(1-己烯-3-基)-6-(2-三氟甲基-4-甲氧基苯基)-9H-嘌呤；8-乙基-9-(2-己基)-6-(2-三氟甲基-4-甲氧基苯基)-9H-嘌呤；8-乙基-9-(2-戊基)-6-(2-三氟甲基-4-甲氧基苯基)-9H-嘌呤；8-乙基-9-(3-己基)-6-(2-甲基-4-甲氧基苯基)-9H-嘌呤；8-乙基-9-(3-己基)-6-(2-三氟甲基-4-甲氧基苯基)-9H-嘌呤；8-乙基-9-(3-戊基)-6-(2-三氟甲基-4-氯苯基)-9H-嘌呤；8-乙基-9-(4-庚基)-6-(2-甲基-4-氯苯基)-9H-嘌呤；8-乙基-9-(4-庚基)-6-(2-甲基-4-甲氧基苯基)-9H-嘌呤；8-乙基-9-(4-庚基)-6-(2-三氟甲基-4-氯苯基)-9H-嘌呤；8-乙基-9-(4-庚基)-6-(2-三氟甲基-4-甲氧基苯基)-9H-嘌呤；和9-(二环丙基甲基)-8-乙基-6-(2-甲基-6-甲氧基-3-吡啶基)-9H-嘌呤；或它的药学上可接受的盐形式。[4j]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中：R1为C3-8环烷基；R1由0-1个选自基团-CN、-S(O)nR14b、-COR13a、-CO2R13a、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-CONR13aR16a、1-吗啉基、1-哌啶基、1-哌嗪基和C4-8环烷基的取代基来取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子以选自基团-O-、-S(O)n-、-NR13a-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团来替代，并且其中在1-哌嗪基中的N4以0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；和，R1也由0-3个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、R1c、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-OR13a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和-NR13aR16a的取代基来取代。[4k]在另一个甚至更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中：X选自基团O、S(O)n和键；n为0、1或2；R1选自基团环丙基、环丁基和环戊基；R1由0-1个选自基团-CN、-S(O)nR14b、-COR13a、-CO2R13a和C4-8环烷基的取代基取代，其中在C4-8环烷基中的一个碳原子以选自基团-O-、-S(O)n-、-NR13-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团替代；R1也以0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、CF3、CF2CF3、-OR13a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和-NR13aR16a的取代基取代。R1a为芳基并且选自基团苯基和2，3-二氢化茚基，每一个R1a由0-1个-OR17和0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17R19a的取代基取代；R1b为杂芳基并且选自基团吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、CF3、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基来取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R15a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；R2选自基团C1-4烷基、C2-4链烯基和C2-4炔基，并且由0-1个选自基团-CN、OH、Cl、F和C1-4烷氧基的取代基来取代；R9在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基和C3-8环烷基；R3选自基团H、Br、Cl、F、-CN、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、NH2、C1-4烷基氨基和(C1-4烷基)2-氨基；R13选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R13a和R16a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R14选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R14a选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R14b选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R15在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、苯基和苄基，每一个苯基或苄基在该芳基部分上由0-3个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的基团来取代；R15a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R17、R18和R19在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C1-4卤代烷基；或者，在NR17R19部分中，R17和R19一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4以0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基取代；R17a和R19a在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4卤代烷基；芳基为由1-4个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、-OR17、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-CO2R17、-NR15COR17、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代的苯基；和杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在1-4个碳原子上由在每一个情况下独立地选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R17的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团R15、CO2R14a、COR14a和SO2R14a的取代基来取代；[41]在另一个仍然更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中：X选自基团O、S和键；R1由0-1个选自基团-CN、-CO2R13a和C4-8环烷基的取代基取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子以选自基团-O-、-S(O)n-和-NR13a-的基团替代；R1也以0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、CF3、CF3、-OR13a、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3和-NR13aR16a的取代基取代；R1a为芳基和由0-1个选自OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3和OCF3的取代基和由0-3个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基并且选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代。R2选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；R3选自基团H、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；芳基为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、吲哚基、苯并噻吩基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基和苯并噁唑啉-2-酮基，每一个杂芳基在2-4个碳原子上由在每一个情况下独立地选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基来取代。[4m]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中：R1由0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F和CF3的取代基取代；R1a为由0-1个选自OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3和OCF3的取代基和由0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基并且选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基和四唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代。R2选自基团CH3、CH2CH3和CH(CH3)2；R3选自基团H和CH3；芳基为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基为在2-4个碳原子上由在每一个情况下独立地选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的吡啶基。[4n]在另一个甚至更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中：R1由0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F和CF3的取代基来取代；和，R1a为由0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代的苯基。[4o]在另一个仍然更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中：D为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、-OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基取代的苯基；[4p]在另一个仍然更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中：D为在2-4个碳原子上由每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、-OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基取代的吡啶基。[4q]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中：R1选自基团C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C3-8环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4烷氧基-C1-4烷基；R1由C3-8环烷基基团取代，其中在该C4-8环烷基基团的0-1个碳原子由选自基团-O-、-S(O)n-、-NR13a-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团替代；R1也由0-3个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、R1c、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-OR13a、-NR13aR16a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和由0-1个R9取代的C3-8环烷基的取代基取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳由-O-替代；前提是R1不是环己基-(CH2)2-基团；R1a为芳基和选自基团苯基、萘基、2，3-二氢化茚基和茚基，每一个R1a以0-1由-OR17和0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、SH、-S(O)nR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基来取代；R1b为杂芳基并且选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)mR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团R15a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；和，R1c为杂环基并且为饱和的或部分饱和的杂芳基，每个杂环基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR13a、SH、-S(O)nR14b、-COR13a、-OC(O)R14b、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-NR13aR16a和-CONR13aR16a的取代基取代，并且每一个杂环基在任何氮原子上由0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代并且其中任何硫原子任选地单氧化或双氧化；[4r]在另一个甚至更优选的实施方案中，本发明提供了式Ic的新化合物，其中：X选自基团O、S(O)n和键；n为0、1或2；R1选自基团C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基和C3-8环烷基；R1由C3-6环烷基基团取代，其中在该C4-6环烷基基团的0-1个碳原子由选自基团-O-、-S(O)n-和-NR13a-的基团替代；R1也以0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、CF3、CF2CF3、-OR13a、-NR13aR16a、C1-2烷氧基-C1-2烷基和由0-1个R9取代的C3-6环烷基的取代基取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳由-O-替代；R1a为芳基并且选自基团苯基和2，3-二氢化茚基，每一个R1a由0-1个-OR17和0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基来取代；R1b为杂芳基并且选自基团吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、CF3、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R15a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基来取代；R2选自基团C1-4烷基、C2-4链烯基和C2-4炔基并且由0-1个选自基团-CN、OH、Cl、F和C1-4烷氧基的取代基取代；R9在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基和C3-8环烷基；R3选自基团H、Br、Cl、F、-CN、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、NH2、C1-4烷基氨基和(C1-4烷基)2-氨基；R13选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R13a和R16a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R14选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基-C1-2烷基、芳基(C1-2烷基)-和杂芳基(C1-2烷基)-；R14a选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R14b选自基团C1-4烷基、C1-2卤代烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-2烷基；R15在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、苯基和苄基，每一个苯基或苄基在该芳基部分上由0-3个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的基团取代；R15a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R17、R18和R19在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C1-4卤代烷基；或者，在NR17R19部分中，R17和R19一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4以0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基取代；R17a和R19a在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4卤代烷基；芳基为由1-4个在每一个情况下独立选自基团C1-4烷基、C3-6环烷基、-OR17、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-S(O)nR18、-COR17、-CO2R17、-NR15COR17、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代的苯基；和杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在1-4个碳原子上由在每一个情况下独立地选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、C1-4卤代烷基、-CN、-OR17、-S(O)mR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R15、CO2R14a、COR14a和SO2R14a的取代基取代；[4s]在另一个仍然更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中：X选自基团O、S和键；R1为C1-6烷基；R1以C3-6环烷基取代，其中在该C4-4环烷基的0-1个碳原子上由选自基团-O-、-S(O)n-和-NR13a-的基团替代；R1也以0-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、F、CF3、-OR13a、-NR13aR16a、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、和以0-1个CH3取代的C3-6环烷基的取代基取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳由-O-替代；前提是R1不是环己基-(CH2)2-基团；R1a为芳基和由0-1个选自OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3和OCF3的取代基和以0-3个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基并且选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基和吲唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代；R2选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；R3选自基团H、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2和CH2CH2CH3；芳基为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、吲哚基、苯并噻吩基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基和苯并噁唑啉-2-酮基，每一个杂芳基在2-4个碳原子上由在每一个情况下独立地选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代；[4t]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中：R1为(环丙基)C1烷基或(环丁基)C1烷基；R1由1-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F、CF3、环丙基、CH3-环丙基、环丁基、CH3-环丁基、环戊基、CH3-环戊基的取代基取代；R1a为由0-1个选自OCH3、OCH2CH3和OCF3的取代基和以0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基并且选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基和四唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团CH3、CO2CH3、COCH3和SO2CH3的取代基取代；R2选自基团CH3、CH2CH3和CH(CH3)2；R3选自基团H和CH3；芳基为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的苯基；和，杂芳基为在2-4个碳原子上以在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN、SCH3、SO2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3和-C(O)N(CH3)2的取代基取代的吡啶基。[4u]在另一个甚至更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中：R1为(环丙基)C1烷基或(环丁基)C1烷基；R1由1-2个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、-(CH2)3CH3、-CH＝CH2、-CH＝CH(CH3)、-CH≡CH、-CH≡C(CH3)、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、F、CF3、环丙基和CH3-环丙基的取代基取代；R1a为由0-2个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代的苯基；R1b为杂芳基和选自基团呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基和吡唑基，每一个杂芳基在0-3个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、OCF3、Br、Cl、F、CF3、-CN和SCH3的取代基取代。[4v]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中：D为由2-4个在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基取代的苯基。[4w]在另一个更优选的实施方案中，本发明提供了新的式Ic化合物，其中：D为在2-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH3、环丙基、OCH3、OCH2CH3、OCH(CH3)2、OCH2CH2CH3、OCF3、Br、Cl、F和CF3的取代基取代的吡啶基。[5]在第三个实施方案中，本发明提供了新的药用组合物，包括：药学上可接受的载体和治疗有效量的式(I)化合物：
Figure A9880858401061
或它的立体异构体或药学上可接受的盐形式，其中：A为N或C-R7；B为N或C-R8；前提是基团A和B至少一个为N；D为通过不饱和碳原子连接的芳基或杂芳基基团；X选自基团CH-R9、N-R10、O、S(O)n和键；n为0、1或2；R1选自基团C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C3-8环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、-SO2-C1-10烷基、-SO2-R1a和-SO2-R1b；R1由0-1个选自基团-CN、-S(O)nR14b、-COR13a、-CO2R13a、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-CONR13aR16a、1-吗啉基、1-哌啶基、1-哌嗪基和C3-8环烷基的取代基取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子由选自基团-O-、-S(O)n-、-NR13a-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团替代，并且其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；R1也由0-3个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、R1c、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-OR13a、-NR13aR16a和由0-1个R9取代的C3-8环烷基的取代基取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳由-O-替代；前提是R1不是：(a)3-环丙基-3-甲氧基丙基；(b)未取代的-(烷氧基)甲基；和，(c)1-羟基烷基；另外的前提是当R1烷基由OH取代时，那么邻近该环N的碳不是CH2；R1a为芳基并且选自基团苯基、萘基、2，3-二氢化茚基和茚基，每一个R1a由0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)nR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代；R1b为杂芳基并且选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)mR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上以0-1个选自基团R15a、CO2R18b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；R1c为杂环基并且为饱和的或部分饱和的杂芳基，每个杂环基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR13a、SH、-S(O)nR14b、-COR13a、-OC(O)R14b、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-NR13aR16a和-CONR13aR16a的取代基取代，并且每一个杂环基在任何氮原子上由0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代并且其中任何硫原子任选单氧化或双氧化；R2选自基团C1-4烷基、C3-8环烷基、C2-4链烯基、和C2-4炔基并且由0-3个选自基团-CN、羟基、卤代和C1-4烷氧基的取代基取代；或者在其中X为键的情况下，R2选自基团-CN、CF3和C2F5；R3、R7和R8在每一个情况下独立选自基团H、Br、Cl、F、I、-CN、C1-4烷基、C3-8环烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚硫酰基、C1-4烷基磺酰基、氨基、C1-4烷基氨基、(C1-4烷基)2氨基和苯基，每一个苯基由0-3个选自基团C1-7烷基、C3-8环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚硫酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-6烷基氨基和(C1-4烷基)2氨基的基团取代；前提是R1为不饱和的C1-10烷基，那么R3不是取代的或未取代的苯基；R9和R10在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基和C3-8环烷基；R13选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、芳基、芳基(C1-4烷基)-杂芳基和杂芳基(C1-4烷基)-；R13a和R16a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R14选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、芳基、芳基(C1-4烷基)-、杂芳基和杂芳基(C1-4烷基)-和苄基，每一个苄基在该芳基部分上由0-1个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的取代基取代；R14a选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和苄基，每一个苄基在该芳基部分上由0-1个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的取代基取代；R14b选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R15在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、苯基和苄基，每一个苯基或苄基在该芳基部分上由0-3个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的基团取代；R15a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R17在每一个情况下选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C1-4卤代烷基、R14S(O)n-C1-4烷基和R17bR19bN-C2-4烷基；R18和R19在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C1-4卤代烷基；或者，在NR17R19部分中，R17和R19一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基取代；或者，在NR17bR19b部分中，R17b和R19b一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基取代；R17a和R19a在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4卤代烷基；芳基在每一个情况下独立选自基团苯基、萘基、2，3-二氢化茚基和茚基，每一个芳基由0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、亚甲二氧基、C1-4烷氧基-C1-4烷氧基、-OR17、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、-NO2、SH、-S(O)nR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CONR17R19、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19和由一个苯基的取代基取代，每一个苯基取代基由0-4个选自基团C1-3烷基、C1-3烷氧基、Br、Cl、F、I、-CN、二甲基氨基、CF3、C2F5、OCF3、SO2Me和乙酰基的取代基取代；和杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、三唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)mR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CONR17R19、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R15、CO2R14a、COR14a和SO2R14a的取代基取代；[6]在第二个实施方案中，本发明提供了治疗情感障碍、焦虑、抑郁、头疼、过敏性肠道综合征、突触后应激失调、核上麻痹、免疫抑制、阿尔滋海默氏病、胃肠道疾病、神经性厌食或其它饮食失调、药物滥用、药物或酒精戒断综合征、炎性疾病、心血管或与心脏相关的疾病、生育问题、人免疫缺陷病毒感染、出血应激、肥胖症、不育、头和脊髓创伤、癫痫、中风、溃疡、肌肉萎缩外侧硬化症、血糖过少或治疗在哺乳动物上能够通过抑制CRF来影响或促进的包括(但不局限于)由CRF介导或促进的疾病的新方法，该方法包括：给予该哺乳动物治疗有效量的式(I)化合物：或它的立体异构体或药学上可接受的盐形式，其中：A为N或C-R7；B为N或C-R8；前提是基团A和B至少一个为N；D为通过不饱和碳原子连接的芳基或杂芳基基团；X选自基团CH-R9、N-R10、O、S(O)n和键；n为0、1或2；R1选自基团C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C3-8环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、-SO2-C1-10烷基、-SO2-R1a和-SO2-R1b；R1由0-1个选自基团-CN、-S(O)nR14b、-COR13a、-CO2R13a、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-CONR13aR16a、1-吗啉基、1-哌啶基、1-哌嗪基和C3-8环烷基的取代基取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子由选自基团-O-、-S(O)n-、-NR13a-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团替代，并且其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；R1也由0-3个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、R1c、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-OR13a、-NR13aR16a和由0-1个R9取代的C3-8环烷基的取代基取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳由-O-替代；前提是R1不是(a)3-环丙基-3-甲氧基丙基；(b)不饱和-(烷氧基)甲基；和(c)1-羟基烷基；另外的前提是当R1烷基由OH取代，那么邻近该环N的碳不是CH2；R1a为芳基并且选自基团苯基、萘基、2，3-二氢化茚基和茚基，每一个R1a由0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)nR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代；R1b为杂芳基并且选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)mR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R15a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；R1c为杂环基并且为饱和的或部分饱和的杂芳基，每个杂环基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR13a、SH、-S(O)nR14b、-COR13a、-OC(O)R14b、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-NR13aR16a和-CONR13aR16a的取代基取代，并且每一个杂环基在任何氮原子上由0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代并且其中任何硫原子任选地单氧化或双氧化；R2选自基团C1-4烷基、C3-8环烷基、C2-4链烯基和C2-4炔基并且以0-3个选自基团-CN、羟基、卤代和C1-4烷氧基的取代基取代；或者R2在其中X为键的情况下选自基团-CN、CF3和C2F5；R3、R7和R8在每一个情况下独立选自基团H、Br、Cl、F、I、-CN、C1-4烷基、C3-8环烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚硫酰基、C1-4烷基磺酰基、氨基、C1-4烷基氨基、(C1-4烷基)2氨基和苯基，每一个苯基由0-3个选自基团C1-7烷基、C3-8环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚硫酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-6烷基氨基和(C1-4烷基)2氨基的取代基取代；前提是当R1为未取代的C1-10烷基时，那么R3不是取代的或未取代的苯基；R9和R10在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基和C3-8环烷基；R13选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、芳基、芳基(C1-4烷基)-、杂芳基和杂芳基(C1-4烷基)-；R13a和R16a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R14选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、芳基、芳基(C1-4烷基)-、杂芳基和杂芳基(C1-4烷基)-和苄基，每一个苄基在该芳基部分上由0-1个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的取代基取代；R14a选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和苄基，每一个苄基在该芳基部分上由0-1个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的取代基取代；R14b选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R15在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、苯基和苄基，每一个苯基或苄基在该芳基部分上由0-3个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的取代基取代；R15a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R17在每一个情况下选自基团H、C1-4烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C1-4卤代烷基、R14S(O)n-C1-4烷基和R17bR19bN-C2-4烷基；R18和R19在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C1-4卤代烷基；或者，在NR17R19部分中，R17和R19一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基取代；或者，在NR17bR19b部分中，R17b和R19b一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基取代；R17a和R19a在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4卤代烷基；芳基在每一个情况下独立选自基团苯基、萘基、2，3-二氢化茚基和茚基，每一个芳基由0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、亚甲二氧基、C1-4烷氧基-C1-4烷氧基、-OR17、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、-NO2、SH、-S(O)nR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CONR17R19、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19和一个苯基的取代基取代，每一个苯基取代基由0-4个选自基团C1-3烷基、C1-3烷氧基、Br、Cl、F、I、-CN、二甲基氨基、CF3、C2F5、OCF3、SO2Me和乙酰基的取代基取代；杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、三唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)mR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CONR17R19、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R15、CO2R14a、COR14a和SO2R14a的取代基取代。在另一个优选的实施方案中，R1不是环己基-(CH2)1，2，3，4，5，6，7，8，9或10-基团。在另一个优选的实施方案中，R1不是芳基-(CH2)1，2，3，4，5，6，7，8，9或10-基团，其中该芳基基团为取代的或未取代的。在另一个优选的实施方案中，R1不是杂芳基-(CH2)1，2，3，4，5，6，7，8，9或10-基团，其中该杂芳基基团为取代的或未取代的。在另一个优选的实施方案中，R1不是杂环基-(CH2)1，2，3，4，5，6，7，8，9或10-基团，其中该杂环基基团为取代的或未取代的。在另一个优选的实施方案中，当D为咪唑或三唑时，R1不是未取代的C1，2，3，4，5，6，7，8，9或10线性的或分枝的烷基或C3，4，5，6，7或8环烷基。在另一个优选的实施方案中，R1a不被OR17取代。
本发明许多化合物具有一个或多个不对称中心或平面。除非另外指明，所有手性(对映体的或非对映体的)和外消旋形式包括在本发明中。烯烃、C＝N双键等等许多几何异构体也能存在于这些化合物中，并且在本发明中期待所有这样稳定的异构体。这些化合物可以光学活性或外消旋形式分离。如通过外消旋形式的拆分或通过从光学活性起始原料的合成来制备旋光活性形式的方法为本领域所熟知。也意指结构的所有手性(对映体的或非对映体的)和外消旋形式和所有的几何异构体形式，除非特别指明该特殊的立体化学或异构体形式。
术语“烷基”包括具有特定碳原子数目的分枝的和直链的烷基。“链烯基”包括直链的或者分枝的构型并且一个或多个不饱和碳-碳键可发生在沿着该链如乙烯基、丙烯基等等的任何稳定的点上的烃链。“炔基”包括直链的或者分枝的构型并且一个或多个碳-碳叁键可发生在沿着该链如乙炔基、丙炔基等等的任何稳定的点上的烃链；“卤代烷基”意指包括以一个或多个卤素取代的具有特定碳原子数目的分枝的和直链的烷基；“烷氧基”代表通过一个氧桥连接的指明了碳原子数目的烷基基团；“环烷基”意指包括包含有单-、双-或多环体系如环丙基、环丁基、环戊基、环己基等等的饱和环基团；“卤代”或“卤素”包括氟代、氯代、溴代和碘代。
如同在这里所使用的术语“取代的”意指在指定的原子上的一个或多个氢由选自指定的基团置换，前提是所指定的原子的化合价不超过正常值并且该取代作用导致一个稳定的化合物。当取代基为酮基(即＝O)，那么在该原子上的2个氢被置换。
取代基和/或变量的组合仅当这样的组合导致稳定的化合物时才是许可的。“稳定的化合物”或“稳定的结构”意指足够强大到从反应混合物中经过分离而不被破坏以至达到有用的纯度的程度并且配制为有效治疗药物的化合物。
术语“药学上可接受的盐”包括式(I)和式(II)化合物的酸或碱盐。药学上可接受的盐的实例包括(但不局限于)碱性残基如胺的矿物酸或有机酸盐；酸性残基如羧酸等的碱或有机盐等等。
本发明化合物药学上可接受的盐能够通过使这些化合物的游离酸或碱形式与化学计算量的适当的碱或酸在水或在有机溶剂或在两者的混合物中反应来制备；一般地，非水介质像乙醚、乙酸乙酯、乙醇、异丙醇或乙腈为优选的。适宜的盐的条目在Remington’sPharmaceutical Science，第17版，Mack出版公司，Easton，PA，1985，第1418页找到，该公开的内容通过引用结合到本文中。
“前药”被认为是当把这样的前药给予哺乳动物接受者时在体内释放出式(I)或(II)活性母体药物的任何共价键结合的载体。式(I)和(II)化合物的前药通过以这样的方式，即在途径控制或在体内解离出母体化合物来修饰化合物中的功能基团来制备。前药包括其中结合到任何基团的羟基、胺或巯基基团的化合物当给予哺乳动物接受者这样的化合物时，分别解离形成游离的羟基、氨基或巯基基团。前药的实例包括(但不局限于)式(I)和(II)化合物中醇和胺功能基团的乙酸基、甲酸基和苯甲酸基衍生物等等。
术语“治疗有效量”的本发明化合物意指有效拮抗CRF的异常水平或治疗情感障碍、焦虑、抑郁、免疫的、心血管的或与心脏相关的疾病和与宿主精神紊乱和应激有关的结肠超敏反应症状的量。
                        合成
通过下列合成途径与流程能够制备式(I)化合物。这里未提供详细的描述，假定有机合成领域的技术人员将易于理解该含义。
式(I)化合物的合成可通过在流程1中显示的反应来制备。
Figure A9880858401181
用适当的试剂可使式(II)化合物能够在它的咪唑氮原子上烷基化。该转化典型的条件包括在适宜的温度(0℃或如果必要的话温热至室温)下，于溶剂如四氢呋喃、二甲基甲酰胺或二甲基亚砜中，以碱如氢化钠、叔丁醇钾、六甲基乙硅叠氮钠等，随后用其中J代表卤化物(氯化物、溴化物或碘化物)的试剂J-R1或拟卤化物(甲苯磺酸盐、甲磺酸盐、三氟甲磺酸盐等)处理式(II)化合物。或者可使用Mitsunobu条件(Mitsunobu，Synthesis 1981，第1-28页)实施该反应。该化合物(II)用醇化合物R1OH伴随膦(三苯基、三丁基等)和膦活化试剂如二乙基氮杂二羧酸酯处理。
可依据显示在流程2的途径制备式(II)化合物。随着元素M-K的消除，式(III)化合物可偶合到式(IV)的芳香化合物上。对于化合物(III)而言，K代表卤化物、拟卤化物(如甲磺酸盐、甲苯磺酸盐、三氟甲磺酸盐)或硫代甲基，并且P代表保护基团(如果该反应的条件确实保护了咪唑的N-H；否则P为H)。适宜的P基团可包括苄基、4-甲氧基苄基、甲氧基甲基、三甲基甲硅烷基乙氧基甲基、叔丁氧基羰基或苄氧基羰基。对于化合物(IV)而言，M代表基团如锂、溴化镁、氯化锌、(二羟基)硼、(二烷氧基)硼、三烷基甲锡烷基等等。可在适当的催化剂如四(三苯基膦)钯、双(三苯基膦)钯二氯化物、[1，3-双(二苯基膦代)丙烷]镍二氯化物等存在下实施该偶合反应。两个特别有用的方法包括根据Negishi等的方法(JOrg.Chem.1977，42，1821)使氯杂环与就地制备的芳基锌试剂偶合和根据Suzuki等的方法(Chem.Letter.1989，1405)使氯杂环与芳基硼酸酯偶合。对于这类反应适当的溶剂一般包括四氢呋喃、乙醚、二甲基甲酰胺或二甲基亚砜。典型的温度范围从环境温度直到该溶剂的沸点。一旦偶合，可除去该P基团以得到化合物(II)。除去该保护基团的条件对于有机合成领域的技术人员是熟知的；如通过氢化除去苄基或苄氧基羰基、通过氟化物源(如四丁基氟化铵)除去甲硅烷基乙氧基甲基和通过酸源(如三氟乙酸)除去叔丁氧基羰基或4-甲氧基苄基等。
能够依据显示在流程3的计划制备式(III)化合物。式(V)的二胺化合物(在这个情况下，P为基团如苄基，它能被引入连接于氮原子，否则P初步代表H和另一个在稍后的步骤中引入的保护基团)在环缩合反应中用于制备咪唑环。当然所使用的条件依所选择的X基团而定，并且可包括该化合物(VI)的中间体。形成咪唑反应的综述可在Comprehensive Heterocyclic Chemistry(Pergamon Press，1984)第5卷，第457-498页中找到。
其中A和B两者均为氮原子的式(V)化合物的制备可按照流程4的途径进行。
Figure A9880858401202
特别是对于K＝氯代物来说可从商业来源得到式(VII)化合物。可从通过以适当的活化试剂如有机磺酸酐或磺酰氯处理相应的二羟基化合物得到带有拟氯代物K基团的化合物。通过或者(i)用化合物P-NH2单烷基化，随后通过还原硝基基团；或者(ii)还原硝基基团得到式(VIII)的胺化合物，随后用化合物P-NH2单烷基化；或者(iii)在两者中任何一种途径使用氨源(氨气、氢氧化铵等)随后通过用基团P保护胺基团来转化化合物(VII)为(V)。这类嘧啶化学在本文献中得到很好地阐述，并且在Comprehensive Heterocyclic Chemistry第6卷中给出了综述。用胺化合物使氯嘧啶烷基化可在酸性(如盐酸或乙酸)或碱性(三烷基胺、叔丁醇钾等)条件下完成。使用包括催化氢化、二氯化锡、连二亚硫酸钠、锌金属、铁粉等任何数量的条件之一能够将这类化合物中的硝基基团还原成氨基基团。
其中A或者B代表氮原子的式(V)化合物的制备显示在流程5中。
Figure A9880858401211
使用任选如在浓硫酸或乙酸的存在下的浓硫酸或发烟硝酸的条件硝化式(IX)的羟基吡啶酮化合物得到化合物(X)。该羟基吡啶酮可用K基团选择性单活化得到式(XI)的化合物；这样做的一个方法包括用三氯氧化磷处理化合物(X)的二环己基胺盐得到其中K＝Cl的(XI)。或者，在化合物(X)中羟基和吡啶酮基团可以同时活化，使用更强烈的条件如三氯氧磷和热、或过量的甲苯磺酸酐得到化合物(XII)。使用以上对于嘧啶讨论的相同的普通途径，化合物(XI)可转化为保护的胺化合物(XIII)。使用化合物(XII)选择性单烷基化也是可能的，但是将可能得到区域异构体产物(XIV)和(XV)的混合物。然后如上讨论的那样还原这些化合物中的硝基基团得到其中A或B为氮原子的式(V)化合物。
流程6显示了在包括起始步骤中引入R1基团的方法的另一条途径。
Figure A9880858401221
当R1代表其中化合物(II)的烷基化是不实用的但是也能用于一般方法的基团(如很大R1基团)时这是特别有用的。这里在以上所描述的酸性或碱性条件下用胺试剂R1-NH2使式(XVI)或(XVII)的化合物(氨基-或硝基-吡啶或嘧啶)烷基化。通过早先描述的硝基还原反应可使硝基化合物(XVIII)转化为胺化合物(XIX)。化合物(XIX)能够环合为咪唑化合物(XX)。如上所述，该反应依X基团的选择而定。例如，对于X＝CHR9来说，伴随在洁净的溶液中或高沸腾的溶剂中加热，并且在酸催化剂(如盐酸或硫酸)的任选存在下，一个技术人员能使用原酸酯试剂如R2CH(R9)C(OR)3(参见Montgomery和Temple，J.Org.Chem.1960，25，395)。对于X＝NR10来说，使用试剂如结构为R2R10N-C(＝NH)NH2的胍试剂或其中D代表像OCH3、SCH3或SO2CH3的结构为R2R10N-C(＝NH)D的脲衍生的试剂实施该环合作用。对于X＝O来说，使用结构为(R2O)4C的试剂(用乙酸催化)形成该环，条件是一个技术人员已经理解了选择的R2基团的试剂(参见Brown和Lynn，J.Chem.Soc.Perkin Trans.I1974，349)。或者用光气处理二胺(XIX)随后通过O-烷基化作用来引入该R2基团(如像R2-I或R2-Br的试剂)。对于X＝S来说能够使用相似的方法，它使用硫代光气或一些相似的试剂，随后用R2基团进行S-烷基化作用。这个化合物中的硫原子(和一般贯穿整个分子的硫化物基团)可被氧化成为亚砜或砜，如果需要的话，通过用适宜的氧化试剂如高锰酸钾、过氧化单硫酸钾或间氯过氧苯甲酸处理。最后，化合物(XX)能用于如上所描述的芳基偶合反应中，以化合物(I)中所要求的芳基基团来代替K基团。
化合物的R1-OH、R1-J和R1-NH2的合成方法是相关的，其中该醇用于另外两个化合物的合成中，如在流程7中显示的那样。
Figure A9880858401231
例如，使用所指明的试剂(这个途径不局限于这些J基团)：甲磺酸酯使用甲磺酰氯或酸酐和适宜的碱，甲苯磺酸酯使用甲苯磺酰氯或酸酐和适宜的碱，碘化物使用碘/三苯基膦，溴化物使用三溴化磷或四溴化碳/三苯基膦、或者三氟甲磺酸酯使用三氟甲烷-硫酸酐和适宜的碱可使该羟基基团转化为以下的J基团。化合物R1-OH和R1-J两者用于在流程1描述的方法中。将R1-J转化为R1-N3需要使用叠氮化物源如叠氮化钠和溶剂如二甲基亚砜或二甲基甲酰胺，或水和相转移催化剂(如四丁基硫酸氢铵)。使用试剂如硼氢化钠或三苯基膦、或氢气和催化剂(如钯碳)可完成将该叠氮化合物R1-N3还原成R1-NH2。然后该胺R1-NH2可用于流程6所描述的方法中。
在这些情况中，其中R1a和R1b与甲醇次甲基基团一起组成代表这些结构的包括全部基团R1的式(XXI)能够代表的化合物R1-OH(流程8)，该化合物能够通过加入羰基化合物来制备。该途径特别用于R1a或R1b代表环烷基基团如环丙基的情况。有机金属试剂(这里M’代表金属基团如Li、CuCN、CuI、MgCl、MgBr、MgI、ZnCl、CrCl等)与醛试剂反应来制备式(XXI)的醇化合物，或者，式(XXII)酮可用还原剂如硼氢化钠、氢化铝锂等处理，它也将产生式(XXI)的醇。可使用在适宜于制备式(XXII)化合物的酮合成的一般方法，它对于有机合成领域的技术人员来说将是熟悉的。
相应的方法也可用于醇R1-OH的合成中，包括环醚化合物与有机金属试剂的开环反应(流程9)。
Figure A9880858401251
这里，使用了有机金属试剂R1a-M”，其中M”代表金属如Mg、Zn或Cu。特别有用的方法描述在Huynh等，Tetrahedron Letters 1979，(17)，第1503-1506页中，其中在碘化亚铜(I)催化下有机镁试剂与环醚反应。在此方法中使用式(XXIII)的环氧化物导致合成式(XXIV)的醇化合物，并且使用式(XXV)的氧杂环丁烷烷化合物生成式(XXVI)的醇。化合物(XXIV)和(XXVI)两者为R1-OH的变化形式。
以式(XXVII)合成化合物R1-NH2显示在流程10中。酮(XXII)简单的还原氨基化将产生胺(XXVII)。在氢和催化剂存在下使用干燥的氨可实施该反应。或者，将有机金属试剂加入到腈化合物中得到亚胺，它用还原试剂(如氰硼氢化钠)就地处理得到胺(XXVII)。最后，其中Q为任选取代的氧原子(即肟)或氮原子(即腙)的式(XXVIII)化合物可与有机金属试剂R1b-M反应。这里，金属基团M如MgBr、CuCl或CeCl2用于加到肟或腙上。式(XXIX)的中间体加成产物可经受还原离去(使用条件如钠/液氨或催化氢化)，它将提供胺(XXVII)。
氨基酸，无论天然的或合成的，均为合成本发明化合物的有用起始原料的有效来源。流程11显示这个方法的一些可能的应用。
Figure A9880858401261
式(XXXI)的保护氨基酸从式(XXX)母体化合物进行制备；有用的保护基团(“Prot”)包括叔丁氧基羰基、苄氧基羰基和三苯基甲基。在肽化学的标准教科书中描述了这种保护。使用试剂如硼氢化锂可还原该羧酸基团，得到醇(XXXII)。如以前所描述的那样可把该羟基基团转化为离去基团“J”。用适宜的试剂处理式(XXXIII)化合物可产生包括在本发明范围内的各种功能基团(化合物(XXXIV))；用氰化物(这里可使用在温热的二甲基甲酰胺中的氰化钠)置换J得到腈，用硫醇置换J(在碱如碳酸钾存在下)得到二硫化物，用仲胺置换J得到叔铵等。
带有不饱和R1基团的式(I)化合物为包括在本发明中的化合物的另外的来源。用适当的试剂在环加成化学中加入不饱和(双和叁)键(流程12)。式XXXVI的炔化合物与1，3-二烯环加成得到像式XXXVII的六元环化合物(一般称作狄尔斯-阿德尔反应)，并且与3-原子双极试剂环加成得到式XXXVIII的杂环化合物，这对于有机合成领域的技术人员来说是熟悉的。这个方法的一个特别的实例为从炔XXXVI和腈氧化物试剂合成式XXXIX的异噁唑化合物。
Figure A9880858401271
在以下流程13中显示的合成方法可用于制备4，5-b咪唑并吡啶。流程13
Figure A9880858401281
如早先所描述的那样(Koagel等.Recl.Trav.Chim.Pays-Bas.29，38，67，1948)，用HNO3使2，4-二羟基吡啶(XXXX)硝基化，得到相应的3-硝基吡啶酮(XXXXI)，用有机胺碱如环庚基胺处理它可选择性得到相应的4-氯吡啶酮(XXXXIII)。这依次在非质子传递溶剂或质子溶剂如CH3CN、DMSO、DMF中与其中R为早先所描述基团的伯胺RNH2反应，或者在有机或无机碱如三烷基胺、K2CO3、Na2CO3等存在下并且在温度20-200℃范围内与烷基醇反应得到4-氨基加成物(XXXXIII)。通过以POCl3处理将吡啶酮(XXXXIII)转化为2-氯吡啶(XXXXIV)，并且在钯催化剂存在下使(XXXXIV)与芳基硼酸ArB(OH)2偶合得到(XXXXV)。通过使用Na2S2O4或Fe、Sn或SnCl2把硝基吡啶(XXXXV)还原为相应的氨基吡啶，并且在回流的丙酸中把它转化为咪唑并[4，5-c]吡啶。通过使用腈、imidate、thioimidate或三烷基原丙酸酯能够影响相同的转化。以下在流程14中显示的合成方法可用于制备4，5-b咪唑并吡啶。流程14如在流程13(Smith A.M等，J.Med.Chem.36，8，1999)中所描述的那样，在温度为30-80℃范围内，使4-氯吡啶酮(XXXXII)与芳基卤化物如苄基溴在苯中及在Ag2CO3存在下反应得到相应2-苄氧基吡啶(XXXXVII)。它与芳基硼酸ArB(OH)2在钯催化条件下偶合得到(XXXXIX)。通过用强酸如三氟乙酸、三氟甲磺酸(triflic)、硫酸、HCl等处理除去苄氧基，得到吡啶酮(L)。用POX3、PX5或相应的三氟甲磺酸盐、甲苯磺酸酯或甲磺酸酯作用将其转化为2-卤吡啶，再用伯胺RNH2置换得到(LI)。在流程13中描述的条件下还原该硝基基团并且在流程13中描述的条件下将该氨基吡啶环合为咪唑并[4，5-b]吡啶(LII)。
提供以下实施例进一步详细描述本发明。这些实施例预期为进行本发明的最佳模式，它们被用来举例说明而并不对本发明进行限制。
在以下讨论的制备8-乙基-9-(1-乙基戊基)-6-(2，4，6-三甲基苯基)嘌呤(表1，实施例2，结构A)和9-丁基-8-乙基-6-(2，4，6-三甲基苯基)嘌呤(表1，实施例27，结构A)的方法可用来制备所有的包含在表1、表1A和表1B中的结构A的实施例，必要的话对方法稍作修改，并且使用适宜结构的试剂。
在以下讨论的制备3-(1-环丙基丙基)-7-(2，4-二氯苯基)-2-乙基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(表1，实施例38，结构B)和1-(1-环丙基丙基)-4-(2，4-二氯苯基)-2-乙基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶(表1，实施例38，结构C)的方法可用来制备许多的包含在表1、表1A、表1B和表1C中的结构B和C的实施例，必要的话对方法稍作修改，并且使用适宜结构的试剂。
                         实施例2制备8-乙基-9-(1-乙基戊基)-6-(2，4，6-三甲基苯基)嘌呤部分A.用苄基胺(7.30mL，67.1mmol)处理5-氨基-4，6-二氟嘧啶(10.0g，61.0mmol)和三乙胺(12.8mL，91.5mmol)在乙醇(100mL)中的溶液并加热至50℃过夜。冷却该生成的混合物，并过滤收集生成的结晶固体。以己烷研磨该固体，再次过滤并真空干燥。从母液收集第二份产物并且像第一份产物一样纯化，总共得到5-氨基-6-苄基氨基-4-氯嘧啶12.67g(48.8mmol，80％)。TLC RF 0.10(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：d 7.62(1H，s)，7.13-6.97(5H，m)，6.61(1H，br t，J＝5Hz)，4.43(2H，d，J＝5.5Hz)，4.24(2H，br s)。MS(NH3-CI)：m/e 238(4)，237(33)，236(15)，235(100)。部分B.将来自部分A的二胺(10.45g，44.5mmol)和3滴浓盐酸在三乙基原丙酸酯(70mL)中的溶液加热至100℃1小时，然后冷却，倾入水(200mL)中并以乙酸乙酯(2×200mL)提取。该提取物以盐水(100mL)连续洗涤，然后合并，以无水硫酸钠干燥，过滤并蒸发。经柱层析(硅胶，20∶80乙酸乙酯-己烷)分离该残余物，得到结晶固体的N-(6-苄基氨基-4-氯嘧啶-5-基)-O-乙基-propionimidate(12.82g，40.2mmol，90％)，m.p.85-86℃。TLC RF 0.25(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：d 8.19(1H，s)，7.35-7.29(5H，m)，5.21(1H，br t，J＝5Hz)，4.70(2H，d，J＝5.9Hz)，4.29(2H，br)，2.15(2H，br q，J＝7.3Hz)，1.35(3H，t，J＝7.0Hz)，1.06(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 322(6)，321(34)，320(20)，319(100)。部分C.将在以上部分B中制备的imidate化合物(10.66g，33.4mmol)和对-甲苯磺酸一水合物(100mg)在二苯基醚(10mL)中的溶液加热至170℃2小时，然后冷却该生成的混合物并将它倾入50mL水中。以乙酸乙酯(2×50mL)提取。该提取物以盐水(50mL)连续洗涤，然后合并，以无水硫酸钠干燥，过滤并蒸发。经柱层析(硅胶，己烷除去二苯基醚，然后30∶70乙酸乙酯-己烷)分离该残余物，得到油状的产物9-苄基-6-氯-8-乙基嘌呤(8.16g，29.9mmol，89％)。TLC RF0.20(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：d 8.72(1H，s)，7.37-7.29(3H，m)，7.19-7.14(2H，m)，5.46(2H，s)，2.89(2H，q，J＝7.7Hz)，1.38(3H，t，J＝7.7Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 276(6)，275(36)，274(20)，273(100)。部分D.在环境温度下用乙醚中的2，4，6-三甲苯基溴化镁(39.1mL，1.0M，39.1mmol)溶液处理在无水新蒸四氢呋喃(50mL)中的氯化锌(5.32g，39.1mmol)溶液。45分钟后，用二异丁基氢化铝(2.6mL，1.0M，2.6mmol)的己烷溶液处理在另一个烧瓶中的双(三苯基膦)-二氯化钯(0.92g，1.3mmol)的四氢呋喃(30mL)溶液。将该混合物搅拌15分钟，然后通过套管滴加2，4，6-三甲苯基氯化锌溶液进行处理。然后，通过注射器加入在10mL四氢呋喃溶液中的氯代嘌呤化合物，并且将该混合物在环境温度下搅拌12小时。将它倾入水(150mL)中并滴加1N盐酸水溶液酸化直到该混合物均匀。用乙酸乙酯(2×150mL)提取，并且用饱和盐水(100mL)连续洗涤该提取物，然后合并，以无水硫酸钠干燥，过滤并蒸发。经柱层析(硅胶，30∶70乙酸乙酯-己烷)分离该残余物，得到灰白色蜡状固体产物的9-苄基-8-乙基-6-(2，4，6-三甲基苯基)嘌呤(6.68g，18.7mmol，72％)，m.p.121-122℃。1H NMR(300MHz，CDCl3)：d 9.00(1H，s)，7.38-7.31(3H，m)，7.23-7.21(2H，m)，6.96(2H，s)，5.50(2H，s)，2.84(2H，q，J＝7.6Hz)，2.33(3H，s)，2.06(6H，s)，1.26(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 359(3)，358(26)，357(100)。部分E.将来自以上部分D的苄基化合物(5.33g，14.95mmol)的三氟乙酸(320mL)的溶液分份加入到四个Parr烧瓶中，并且每一个用在碳上的20％氢氧化钯0.8g处理。这些烧瓶每一个在摇床经受氢化(50psi)18小时。以氮气驱除气体，然后合并溶液，通过硅藻土过滤并蒸发。经柱层析(硅胶，50∶50乙酸乙酯-己烷)分离该残余物，得到白色结晶固体的产物8-乙基-6-(2，4，6-三甲基苯基)嘌呤(3.75g，14.1mmol，94％)，m.p.215-217℃。TLC RF0.17(50∶50乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：d 12.35(1H，br s)，9.03(1H，s)，6.96(2H，s)，3.05(2H，q，J＝7.7Hz)，2.32(3H，s)，2.05(6H，s)，1.50(3H，t，J＝7.7Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 269(2)，268(19)，267(100)。部分F.将来自以上部分E的嘌呤化合物(200mg，0.75mmol)、3-庚醇(0.13mL，0.90mmol)和三苯基膦(0.24g，0.90mmol)在新蒸四氢呋喃(5mL)的溶液冷却至0℃，并且通过注射器滴加偶氮二羧酸二乙酯(0.14mL，0.90mmol)进行处理。搅拌该混合物12小时，然后蒸发。经柱层析(硅胶，15∶85乙酸乙酯-己烷)分离该残余物，得到白色固体的标题产物(0.152g，0.42mmol，56％)，m.p.99-100℃。TLC RF0.17(10∶90乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：d 8.91(1H，s)，6.95(2H，s)，4.22(1H，br)，2.92(2H，q，J＝7.7Hz)，2.41(2H，br)，2.32(3H，s)，2.10-1.98(2H，m)，2.05(3H，s)，2.04(3H，s)，1.37(3H，t，J＝7.5Hz)，1.34-1.23(4H，m)，0.84(3H，t，J＝7.1Hz)，0.81(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 367(3)，366(27)，365(100)。
                          实施例27制备9-丁基-8-乙基-6-(2，4，6-三甲基苯基)嘌呤将8-乙基-6-(2，4，6-三甲基苯基)嘌呤(200mg，0.75mmol)在无水二甲基甲酰胺(5mL)中的溶液冷却至0℃，然后用分散在矿物油中的氢化钠(72mg 50％w/w，1.50mmol)处理。1小时后，通过注射器加入溴丁烷(0.10mL，0.90mmol)，并且搅拌该混合物12小时。将它倾入到乙酸乙酯(120mL)中并以水(3×120mL)和盐水(100mL)洗涤。该水层以乙酸乙酯(120mL)连续回提，并合并该提取液，以无水硫酸钠干燥，过滤并蒸发。经柱层析(硅胶，20∶80乙酸乙酯-己烷)分离该残余物，得到粘油状的标题产物(64.2mg，0.20mmol，27％)。TLC RF0.20(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：d 8.96(1H，s)，6.95(2H，s)，4.25(2H，t，J＝7.5Hz)，2.93(2H，q，J＝7.7Hz)，2.32(3H，s)，2.04(6H，s)，1.91-1.86(2H，m)，1.50-1.38(2H，m)，1.39(3H，t，J＝7.7Hz)，1.01(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 325(3)，324(23)，323(100)。
                         实施例35制备6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9-(1-乙基戊基)嘌呤将2，4-二氯苯硼酸(572mg，3.00mmol)和乙二醇(205mg，3.30mmol)在苯(20mL)中的溶液加热回流并共沸除水8小时。冷却生成的溶液并用6-氯-8-乙基-9-(1-乙基戊基)嘌呤(参见以上实施例2的部分C；562mg，2.00mmol)、碳酸铊(1.03g，2.20mmol)和四(三苯基膦)钯(116mg，0.10mmol)处理。搅拌下加热该生成的混合物至回流12小时，然后冷却，经过硅藻土过滤和蒸发。经柱层析(硅胶，10∶90乙酸乙酯-己烷)分离得到的残余物，得到粘油状的标题化合物(530mg，1.35mmol，68％)。TLC RF0.31(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：d 8.94(1H，s)，7.71(1H，d，J＝8.4Hz)，7.58(1H，d，J＝1.8Hz)，7.41(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)，4.27(1H，br)，2.95(2H，q，J＝7.3Hz)，2.41(2H，br)，2.11-1.98(2H，br)，1.42(3H，t，J＝7.3Hz)，1.37-1.20(3H，m)，1.09-0.99(1H，m)，0.84(3H，t，J＝7.7Hz)，0.82(3H，t，J＝7.7Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C20H25N4Cl2的计算值：391.1456，实测值：391.1458；395(11)，394(14)，393(71)，392(29)，391(100)。
                         实施例38制备3-(1-环丙基丙基)-7-(2，4-二氯苯基)-2-乙基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶部分A.将2，4-二羟基吡啶(15.0g，135mmol)在HNO3(85mL)中于80℃下加热15-20分钟，在此期间使它溶于溶液。维持该温度5分钟并在冷却后将它倾入冰/水(～200mL)中。收集该沉淀的固体并干燥(19.0g，90％收率)。1H NMR(300MHz，dmso d6)：12.3-12.5(1H，brs)，11.75-11.95(1H，brs)，7.41(1H，d J＝7.3Hz)，5.99(1H，d J＝7.3，Hz)。部分B.把4-羟基-3-硝基吡啶酮(8.0g，51.25mmol)和环庚胺(6.8mL，53.4mmol)在甲醇(100mL)中加热回流15分钟。解吸溶剂，并以1∶1的EWtOAc/己烷洗涤该残余固体并真空干燥。该环庚胺盐在POCl3(60mL)中搅拌40小时并倾入冰/水(～600mL)中。收集沉淀的产物并真空干燥(7.0g，78％收率)。1H NMR(300MHz，dmso d6)：12.8-13.05(1H，brs)，7.73(1h，d J＝7.0Hz)，6.50(1H，d J＝7.0Hz)。部分C.将在干燥苯(20mL)中的4-氯-3-硝基-吡啶酮(0.5g，2.86mmol)、Ag2CO3(0.83g，3mmol)和苄基溴(0.36mL，3mmol)在60℃下搅拌5小时。过滤该反应混合物并且真空解吸。经硅胶柱层析(10％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)分离该残余物，得到产物(0.6g，79％)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：8.15(1H，d J＝4.0Hz)，7.30-7.42(5H，m)，7.04(1H，d J＝4.0Hz)，5.50(2H，s)。部分D.将2-苄氧基-4-氯-3-硝基吡啶(0.5g，1.9mmol)、2，4-二氯苯基硼酸(0.363g，1.9mmol)、Pd(PPh3)2Cl2(76mg，0.11mmol)和Ba(OH)2·8H2O(0.6g，1.9mmol)在1，2-二甲氧基乙烷(6mL)和水(6mL)中加热回流5小时。将该混合物在EtOAc(100mL)和水(30mL)中分配并用水、盐水洗涤EtOAc层，干燥并真空解吸。经硅胶柱层析(10％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)该残余物，得到产物(370mg，收率52％)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：8.31(1H，d J＝5.1Hz)，7.51(1H，d J＝2.2Hz)，7.30-7.43(6H，m)，7.20(1H，d J＝8.0Hz)，6.91(1H，d J＝5.1Hz)，5.56(2H，s)。部分E.将2-苄氧基-4-(2，4-二氯苯基)-3-硝基吡啶(1.65g，4.39mmol)在CF3CO2H(25mL)中于25℃下搅拌4小时。真空解吸CF3CO2H，并且该残余物用20％的EtOAc/己烷洗涤并用于下一步反应。1H NMR(300MHz，CDCl3)：7.62(1H，d J＝7.0Hz)，7.53(1H，d J＝2.2Hz)，7.34(1H，dd J＝7.0，2.2Hz)，7.22(1H，d J＝8.1Hz)，6.33(1H，d J＝7.0Hz)。部分F.把4-(2，4-二氯苯基)-3-硝基吡啶酮(4.39mmol)在POCl3(5mL)中加热回流5小时。冷却后将它倾入冰/水(～60mL)中并以EtOAc(2×100mL)提取。以饱和NaHCO3、盐水洗涤该EtOAc层，干燥并真空解吸。未进行进一步纯化用于下一步反应。1H NMR(300MHz，CDCl3)：8.60(1H，d J＝5.2Hz)，7.54(1H，d J＝2.2Hz)，7.36(1H，dd J＝8.1，2.2Hz)，7.20(1H，d J＝8.1Hz)。部分G.把2-氯-4-(2，4-二氯苯基)-3-硝基吡啶(0.5g，1.65mmol)、1-环丙基丙胺盐酸盐(461mg，3.4mmol)和二异丙基乙胺(1.26mL，0.72mmol)在CH3CN(10mL)中加热回流64小时。该混合物在EtOAc(70mL)和水(40mL)中分配。以EtOAc(50mL)提取水层，并且以盐水洗涤合并的EtOAc提取液，干燥并真空解吸。经硅胶柱层析(10％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)该残余物，得到产物(310mg，51％收率)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：8.29(1H，d J＝4.7Hz)，7.76(1H，brd J＝8.0Hz)，7.46(1H，d J＝2.2Hz)，7.32(1H，dd J＝8.5，2.2Hz)，7.15(1H，d J＝8.5Hz)，3.72-3.85(1H，m)，1.70-1.80(2H，m)，0.90-1.08(4H，m)，0.30-0.66(4H，m)。部分H.把2-(1-环丙基)丙基氨基-4-(2，4-二氯苯基)-3-硝基吡啶(310mg，0.85mmol)溶于二氧六环(8mL)中并先后加入含有浓NH4OH(0.3mL)的水(8mL)和Na2S2O4(1.1g，6.86mmol)。该反应在25℃下搅拌4小时，并以EtOAc(100mL)提取。以盐水洗涤该EtOAc，干燥并真空解吸。经硅胶柱层析(25％乙酸乙酯/己烷和～1％浓NH4OH洗脱剂)该残余物，得到产物(150mg，53％收率)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：7.73(1H，d J＝5.5Hz)，7.53(1H，d J＝1.8Hz)，7.35(1H，dd J＝8.1，1.8Hz)，7.24(1H，d J＝8.1Hz)，6.35(1H，d J＝5.5Hz)，4.3(1H，brs)，3.5(1H，brs)，3.42-3.55(1H，m)，3.04(2H，brs)，1.70-1.81(2H，m)，0.88-1.08(4H，m)，0.3-0.6(4H，m)。部分I.把3-氨基-2-(1-环丙基)丙基氨基-4-(2，4-二氯苯基)-吡啶(140mg，0.42mmol)在丙酸(5mL)中加热回流23小时。然后以水(50mL)稀释该混合物，以固体NaHCO3中和并且以50％NaOH碱化。然后以EtOAc(80mL)提取，干燥并真空解吸该EtOAc。经硅胶柱层析(10％和20％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)该残余物，得到产物，将其从己烷中结晶(70mg，45％收率)，mp 118-119℃。1H NMR(300MHz，CDCl3)：8.31(1H，d J＝4.7Hz)，7.62(1H，d J＝7.2Hz)，7.55(1H，d J＝1.8Hz)，7.37(1H，dd J＝7.2，1.8Hz)，7.23(1H，d J＝4.7Hz)，3.50-3.70(1H，brs)，2.87-2.96(2H，q)，2.36-2.56(1H，m)，2.18-2.35(1H，m)，1.90-2.05(1H，m)，1.38(3H，t)，0.86(3H，t)，0.75-0.84(1H，m)，0.40-0.54(1H，m)，0.15-0.25(1H，m)。
                        实施例38A制备1-(1-环丙基丙基)-4-(2，4-二氯苯基)-2-乙基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶部分A.将4-氯-3-硝基-2-吡啶酮(2.0g，11.4mmol)、1-环丙基丙胺盐酸盐(1.5g，11.4mmol)和N，N-二异丙基乙基胺(4.8ml，27.4mmol)在CH3CN(50mL)的混合物中于25℃下搅拌16小时，并且回流4小时。冷却后使其真空解吸，并且将该残余物在EtOAc(100mL)和H2O(50mL)之间分配。分离该不溶物，以H2O和EtOAc洗涤，并真空干燥得到1.51g。分离该滤液层，并以EtOAc(2×50mL)提取水层。以盐水洗涤合并的提取液，经过MgSO4干燥，过滤并真空浓缩。以EtOAc(2×)洗涤该残余物并真空干燥，得到黄色固体0.69g。合并的4-(1-环丙基丙基)氨基-3-硝基-2-吡啶酮重量为2.2g，收率81％。1H NMR(300MHz，dmso d6)：11.19(1H，br)，8.94(1H，d J＝8.8Hz)，7.33(1H，t J＝6.9Hz)，6.03(1H，d J＝7.7Hz)，3.18-3.24(1H，m)，1.60-1.74(2H，m)，1.03-1.11(1H，m)，0.91(3H，t)，0.40-0.60(1H，m)，0.20-0.39(1H，m)。部分B.将4-(1-环丙基)丙基氨基-3-硝基-2-吡啶酮(2.20g，9.27mmol)在POCl3(15mL)中于25℃下搅拌16小时。然后把它倾入到冰/水(220mL)中并搅拌直到所有的POCl3反应完毕。以固体NaHCO3中和该混合物，过滤并且以EtOAc(3×60mL)提取。该合并的有机提取液以盐水洗涤，经MgSO4干燥，过滤并真空解吸。经硅胶(100g)柱层析该粗油并用10-20％乙酸乙酯/己烷梯度洗脱，得到2-氯-4-(1-环丙基丙基)氨基-3-硝基吡啶1.91g，81％收率。1H NMR(300MHz，CDCl3)：7.96(1H，d J＝6.3Hz)，6.58(1H，d J＝6.3Hz)，6.52(1H，brd J＝5.5Hz)，2.90-3.00(1H，m)，1.61-1.82(2H，m)，1.01(3H，t J＝7.7Hz)，0.90-1.02(1H，m)，0.51-0.70(2H，m)，0.21-0.34(2H，m)。部分C.在干燥烧瓶中，在N2下把2-氯-4-(1-环丙基)丙基氨基-3-硝基吡啶(730mg，2.85mmol)、2，4-二氯苯基硼酸(544mg，2.85mmol)、二氯双(三苯基膦)钯(III)(114mg，0.17mmol)和氢氧化钡八水合物(899mg，2.85mmol)在二甲氧基乙烷(8.6mL)和H2O(8.6mL)中的混合物加热回流1.5小时。冷却后使其在EtOAc(100mL)和水(20mL)中分配并通过硅藻土过滤。以EtOAc(2×50mL)提取水层。该合并的有机层以盐水洗涤，经MgSO4干燥，过滤并真空解吸。经硅胶(40gm)层析该残余物并用30％EtOAc/己烷洗脱，得到黄色的油1.00g，收率90％。1H NMR(300MHz，CDCl3)：8.24(1H，d J＝6.2Hz)，7.87(1H，brd J＝7.3Hz)，7.43(1H，s)，7.34(2H，s)，6.71(1H，d J＝6.2Hz)，3.00-3.10(1H，m)，1.70-1.85(2H，m)，0.95-1.15(4H，m)，0.50-0.71(2H，m)，0.25-0.40(2H，m)。部分D.将来自部分C的产物(0.94g，2.57mmol)溶于二氧六环(26ml)、H2O(26ml)和浓NH4OH(1.0ml)中，同时加入Na2S2O4并在室温下搅拌2小时。加入CH2Cl2并提取。以CH2Cl2(2×)提取水层。合并有机层并用盐水洗涤，经MgSO4干燥，过滤并真空浓缩。得到黄色固体1.01g。不经纯化直接把它用于下一步反应。部分E.通过回流8小时使来自部分D的胺(1.01g，3.00mmol)与丙酸(27ml，365.45mmol)环合。使其冷却至室温。然后以1M NaOH和50％NaOH碱化。以EtOAc(2×60mL)和CH2Cl2(60mL)提取。合并的有机层用水、盐水洗涤，经MgSO4干燥，过滤并真空浓缩。经硅胶(40g)层析该粗油并以30％EtOAc/己烷洗脱，得到浅黄色的固体520mg(用己烷研磨)，收率46％。1H NMR(300MHz，CDCl3)：8.43(1H，d J＝5.8Hz)，7.63(1H，d J＝8.1Hz)，7.55(1H，d J＝1.8Hz)，7.46(1H，d J＝5.8Hz)，7.36(1H，dd J＝8.1，1.8Hz)，3.40-3.50(1H，m)，2.80-2.90(2H，q J＝7.7Hz)，2.10-2.30(2H，m)，1.50-1.64(1H，m)，1.37(3H，t J＝7.3Hz)，0.87(3H，t J＝7.3Hz)，0.81-0.91(1H，m)，0.48-0.58(2H，m)，0.18-0.26(1H，m)。C20H21N3Cl2元素的分析计算值：C，64.18；H，5.665；N，11.23；实测值：C，64.37；H，5.66；N，11.15。
                       实施例831
制备6-(2-氯-4-甲氧基苯基)-9-二环丙基甲基-8-乙基嘌呤部分A.把二环丙基酮(50g)在绝对甲醇(150mL)中的溶液在自动加料管先后与W4兰尼镍(12g，洗至无水并在甲醇中呈淤浆状)和无水氨(17g)接触。该混合物经受120大气压的氢在150-160℃下反应5小时，然后冷却并且驱净过量气体。通过硅藻土过滤生成的淤浆，并将滤液蒸发至原来体积的大约三分之一(大气压，Vigreaux(维格罗)柱)。将釜中溶液冷却至0℃，用3体积乙醚稀释，并以4N盐酸的无水二氧六环溶液处理直到引起沉淀形成。通过过滤收集该固体产物(二环丙基甲基胺盐酸盐)，过量乙醚洗涤，真空干燥(45.22g，306mmol，67％)。1H NMR(300MHz，甲醇-d4)：d 1.94(1H，t，J＝9.3Hz)，1.11-0.99(2H，m)，0.75-0.59(4H，m)，0.48-0.37(4H，m)。MS(NH3-DCI)：m/e 114(5)，113(100)。部分B.把5-氨基-4，6-二氯嘧啶(5.00g，30.5mmol)和二异丙基乙胺(12.0mL，68.9mmol)在乙醇(100mL)中的溶液用来自部分A的胺(3.81g，25.8mmol)处理，加热回流72小时。冷却该生成的混合物并将其倾入水(300mL)中，并以乙酸乙酯(2×300mL)提取。该提取液以盐水洗涤，合并，经硫酸钠干燥，过滤并蒸发。经柱层析(30∶70乙酸乙酯-己烷)分离该粗油，并以温热的乙醚-己烷研磨所需的产物5-氨基-4-氯-6-二环丙基甲基氨基嘧啶，过滤收集，并真空干燥(3.15g，13.2mmol，43％)。m.p.137-138℃。TLC RF0.17(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：d 8.01(1H，s)，4.95(1H，br d，J＝7.3Hz)，3.45(1H，q，J＝7.0Hz)，3.37(2H，br s)，1.06-0.94(2H，m)，0.59-0.32(8H，m)。MS(NH3-CI)：m/e 243(1)，242(5)，241(36)，240(16)，239(100)。部分C.将来自部分B的二胺溶液(1.80g，7.54mmol)和1滴浓盐酸在三乙基原丙酸酯(12mL)中的溶液加热至100℃6小时。通过蒸馏除去过量的原酸酯(部分真空，短途径)，并且使该釜的残余物固化，得到产物N-(4-氯-6-二环丙基甲基氨基嘧啶-5-基)-o-乙基-propionimidate。1H NMR(300MHz，CDCl3)：d 8.08(1H，s)，4.84(1H，brd，J＝8.0Hz)，4.35(2H，br)，3.45(1H，q，J＝7.7Hz)，2.14(2H，q，J＝7.3Hz)，1.41(3H，t，J＝7.1Hz)，1.08(3H，t，J＝7.7Hz)，1.03-0.93(2H，m)，0.58-0.27(8H，m)。MS(NH3-CI)：m/e 327(1)，326(7)，325(36)，324(21)，323(100)。部分D.将在以上部分C中制备的imidate化合物和对-甲苯磺酸单水合物(50mg)在二苯基醚(10mL)中的溶液加热至170℃2小时，使生成混合物冷却，并经柱层析(硅胶，己烷除去二苯基醚，然后30∶70乙酸乙酯-己烷)分离该生成的混合物，得到固体产物6-氯-9-二环丙基甲基-8-乙基嘌呤(1.42g，5.13mmol，C和D两步骤合计收率68％)。m.p.99-100℃。TLC RF0.26(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：d 8.63(1H，s)，2.99(2H，br)，1.92(1H，br)，1.50(3H，t，J＝7.3Hz)，0.87-0.78(2H，m)，0.50-0.39(4H，m)，0.20-0.10(4H，m)。MS(NH3-CI)：m/e 280(6)，279(36)，278(19)，277(100)。部分E.将4-氨基-3-氯苯酚盐酸盐(18.6g，103mmol)和乙酸钠(18.6g，227mmol)在冰乙酸(200mL)中的溶液加热至温和地回流12小时，然后冷却并倾进4体积水中。分批加入碳酸氢钠中和，以乙酸乙酯(2×500mL)提取该生成的混合物。该提取液用盐水洗涤，合并，经硫酸镁干燥，过滤并蒸发。并以温热的乙醚研磨生成的固体；过滤并真空干燥，得到4-乙酰氨基-3-氯苯酚(16.1g，86.7mmol，84％)。m.p.128-129℃。TLC RF0.14(50∶50乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，4∶1 CDCl3·CD3OD)：d 7.66(1H，d，J＝8.8Hz)，6.88(1H，d J＝1.7Hz)，6.74(1H，dd，J＝8.8，1.7Hz)，2.19(3H，s)。MS(H2O-GC/MS)：m/e 186(100)。部分F.将部分E的苯酚(14.6g，78.8mmol)、碘甲烷(10.0mL，160mmol)和碳酸钠(10.0g，94.3mmol)在乙腈(200mL)中的溶液加热回流48小时。冷却并倾入水(800mL)中。以乙酸乙酯(2×800mL)提取。该提取液以盐水洗涤，合并，经硫酸镁干燥，过滤并蒸发。从乙醚-乙酸乙酯重结晶生成的固体，得到纯的产物2-氯-4-甲氧基-N-乙酰苯胺(13.2g，66.3mmol，84％)。m.p.118-119℃(乙醚-乙酸乙酯)。TLC RF0.30(50∶50 乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：d 8.15(1H，d，J＝9.2Hz)，7.39(1H，br s)，6.92(1H，d J＝3.0Hz)，6.82(1H，dd，J＝9.2，3.0Hz)，3.78(3H，s)，2.22(3H，s)。MS(NH3-CI)：m/e 219(19)，217(60)，202(40)，201(14)，200(100)。部分G.将来自部分F的酰胺(10.1g，50.7mmol)和氢氧化钠(10mL，5N，50mmol)在95％乙醇(200mL)中的溶液加热至50℃24小时。然后另外加入5mL氢氧化钠溶液，并将该混合物加热至充分回流另外48小时。冷却并蒸发该溶液，并且该残余物在乙醚和水中分配。以乙醚第二次提取水相，该提取液以盐水洗涤，合并，经硫酸钠干燥，过滤并蒸发。该生成的产物2-氯-4-甲氧基苯胺经硅胶短柱层析并以30∶70 乙酸乙酯-己烷洗脱并蒸发洗脱剂来纯化(7.98g，100％)。部分H.把来自部分G的苯胺(7.98g，50mmol)在浓HCl(25mL)中的溶液冷却至-5℃，并用滴加亚硝酸钠(3.80g，55.1mmol)的浓水溶液处理。30分钟后，以15mL的环己烷和15mL二氯甲烷负荷该混合物，然后滴加碘化钾(16.6g，100mmol)的浓水溶液处理。使该混合物搅拌4小时，然后以二氯甲烷(2×100mL)提取。连续用1N亚硫酸氢钠水溶液(100mL)和盐水(60mL)洗涤，然后合并，经硫酸镁干燥，过滤并蒸发，得到足够纯的产物3-氯-4-碘苯甲醚(7.00g，26.1mmol，52％)。TLC RF0.39(5∶95乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：d 7.69(1H，d，J＝8.8Hz)，7.03(1H，d，J＝3.0Hz)，6.57(1H，dd，J＝8.8，3.0Hz)，3.78(3H，s)。MS(H2O-GC/MS)：m/e 269(100)。部分I.把来自部分H的碘化物化合物(7.00g，26.1mmol)在无水四氢呋喃(50mL)中的溶液冷却至-90℃。并用正丁基锂(16.5mL，1.6M，26.4mmol)的己烷溶液处理。15分钟后，以三异丙基硼酸酯(6.10mL，26.4mmol)处理该溶液，使其温热至环境温度6小时。以6N HCl水溶液(5mL)和水(5mL)处理该生成的混合物，将其搅拌1小时，然后倾入水(100mL)中并以乙酸乙酯(2×100mL)提取。连续以1N亚硫酸氢钠水溶液和盐水(各80mL)洗涤该提取液，合并，经硫酸钠干燥，过滤并蒸发，以1∶1的乙醚-己烷研磨残余物固体，过滤收集并真空干燥，得到纯的产物2-氯-4-甲氧基苯硼酸(3.05g，16.4mmol，63％)，m.p.191-195℃。部分J.把来自部分D的氯化物(770mg，2.78mmol)、来自部分I的硼酸(770mg，4.13mmol)、2N的碳酸钠水溶液(4mL，8mmol)和三苯基膦(164mg，0.625mmol)在DME(20mL)中的溶液通过用短真空泵反复循环压脱气，随后以氮气清洗。向其中加入乙酸钯(II)(35mg，0.156mmol)，然后再次使该混合物脱气并然后加热回流14小时。使之冷却，并倾入水(100mL)中。以乙酸乙酯(2×100mL)提取该混合物，并且该提取液连续以盐水(60mL)洗涤，合并，经硫酸钠干燥，过滤并蒸发。经柱层析(硅胶，15∶85乙酸乙酯-己烷)分离该残余物，得到固体标题化合物。它经己烷重结晶纯化(791mg，2.07mmol，74％)。m.p.139-140℃(己烷)。TLC RF0.18(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：d 8.93(1H，s)，7.74(1H，d，J＝8.4，Hz)，7.10(1H，d，J＝2.6Hz)，6.96(1H，dd，J＝8.4，2.6Hz)，4.20(1H，v br)，3.87(3H，s)，2.97(2H，v br)，2.00(2H，v br)，1.44(3H，br t，J＝7Hz)，0.89-0.79(2H，m)，0.62-0.52(2H，m)，0.51-0.40(2H，m)，0.26-0.16(2H，m).MS(NH3-CI)：m/e387(1)，386(9)，385(41)，384(30)，383(100)。C21H23ClN4O的分析计算值：C，65.87；H，6.05；N，14.63；实测值：C，65.77；H，6.03；N，14.57。
在表1、表1A和表1B中相应于结构化合物的熔点除非另外指明。表1
Figure A9880858401421
实施    R2     X        R3  R4    R5     R11  R6       R1a       R1b             mp例号                                                                                      ℃a1     CH3    CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    C2H5      C2H5          128-1292     CH3    CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    C2H5      C4H9          99-1003     CH3    CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    C2H5      CH2OCH3       油4     CH3    CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    C2H5      C6H5          -5     CH3    CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    C2H5      c-C3H5        143-1456     CH3    CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    C2H5      C6H13         -7     CH3    CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    C2H5      C3H7          68-718     CH3    CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    C2H5      (CH2)2OCH3   油9     CH3    CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    C2H5      (CH2)2OH      196-19710    CH3    CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    C2H5      (CH2)2-(Q1)b 油11    CH3    CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    C2H5      (CH2)2-(Q2)b 油12    CH3    CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    C2H5      CH2N(CH3)2   -13    CH3    CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    c-C3H5    C4H9          120-12114    CH3    CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    c-C3H5    (CH2)2OH      209-21015    CH3    CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    c-C3H5    H                140-15016    CH3    CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    c-C3H5    c-C3H5        186-18717    CH3    CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    H            C6H5          121-12218    CH3    CH2    H    CH3    CH3   H    CH3   H          3-(CH3O)-C6H4 油19    CH3    CH2    H    CH3    CH3   H    CH3   H          2-Br-C6H4      84-8520    CH3    CH2    H    CH3    CH3   H    CH3   H          4-CH3-C6H4    48-5021    CH3    CH2    H    CH3    CH3   H    CH3   H          4-C6H5-C6H4  -22    CH3    CH2    H    CH3    CH3   H    CH3   H          2-(C4H9)-C4H9-23    CH3    CH2    H    CH3    CH3   H    CH3   H          3-(C4H9)-C5H10-24    CH3    CH2    H    CH3    CH3   H    CH3   H          (CH2)2OCH3    -25    CH3    CH2    H    CH3    CH3   H    CH3   H          CH2OCH3        -26    CH3    CH2    H    CH3    CH3   H    CH3   H          C2H5           120-12327    CH3    CH2    H    CH3    CH3   H    CH3   H          C3H7           油28    CH3    CH2    H    CH3    CH3   H    CH3   H          C4H9           油29    CH3    CH2    H    CH3    CH3   H    CH3   CH2OCH3  CH2OCH3        -30    CH3    CH2    H    CH3    CH3   H    CH3   C2H5     OC2H5          91-9331    CH3    CH2    H    CH3    CH3   H    CH3   H          (CH3)2CH       120-12132    CH3    CH2    H    CH3    CH3   H    CH3   H          O(CH2)2-OCH3  -33    CH3    CH2    H    CH3    CH3   H    CH3   CH2OCH3  C6H5           -34    CH3    CH2    H    Cl      Cl     H    H      C2H5      C2H5           油35    CH3    CH2    H    Cl      Cl     H    H      C2H5      C4H9           油36    CH3    CH2    H    Cl      Cl     H    H      C2H5      CH2OCH3        -37    CH3    CH2    H    Cl      Cl     H    H      C2H5      C6H5           -38    CH3    CH2    H    Cl      Cl     H    H      C2H5      c-C3H5         油
                                                                                (A)
                                                                                118-119
                                                                                (B)
                                                                                125-126
                                                                                (C)39    CH3    CH2    H    Cl     Cl     H    H      C2H5     C6H13           -40    CH3    CH2    H    Cl     Cl     H    H      C2H5     C3H7            油41    CH3    CH2    H    Cl     Cl     H    H      C2H5     (CH2)2OCH3     -42    CH3    CH2    H    Cl     Cl     H    H      C2H5     CH2CN            -43    CH3    CH2    H    Cl     Cl     H    H      C2H5     (CH2)2-(Q1)b   -44    CH3    CH2    H    Cl     Cl     H    H      C2H5     (CH2)2-(Q2)c   -45    CH3    CH2    H    Cl     Cl     H    H      C2H5     CH2N(CH3)2     -46    CH3    CH2    H    Cl     Cl     H    H      c-C3H5   C4H9            -47    CH3    CH2    H    Cl     Cl     H    H      c-C3H5   CH2OCH3         -48    CH3    CH2    H    Cl     Cl     H    H      c-C3H5   C6H5            油49    CH3    CH2    H    Cl     Cl     H    H      c-C3H5   c-C3H5          156-15750    CH3    CH2    H    Cl     Cl     H    H      H          C6H5            油51    CH3    CH2    H    Cl     Cl     H    H      H          3-(CH3O)-C6H4  油52    CH3    CH2    H    Cl     Cl     H    H      H          2-Br-C6H4       -53    CH3    CH2    H    Cl     Cl     H    H      H         4-CH3-C6H4     114-11554    CH3    CH2    H    Cl     Cl     H    H      H         4-C6H5-C6H4   油55    CH3    CH2    H    Cl     Cl     H    H      H         2-(C4H9)-C4H9 -56    CH3    CH2    H    Cl     Cl     H    H      H         3-(C4H9)-C5H10-57    CH3    CH2    H    Cl     Cl     H    H      H         (CH2)2OCH3     -58    CH3    CH2    H    Cl     Cl     H    H      H         CH2OCH3         -59    CH3    CH2    H    Cl     Cl     H    H      H         C2H5            -60    CH3    CH2    H    Cl     Cl     H    H      H         C3H7            -61    CH3    CH2    H    Cl     Cl     H    H      H         C4H9            -62    CH3    CH2    H    Cl     Cl     H    H      CH2OCH3 CH2OCH3         -63    CH3    CH2    H    Cl     Cl     H    H      C2H5    OC2H5           -64    CH3    CH2    H    Cl     Cl     H    H      H         OC2H5           -65    CH3    CH2    H    Cl     Cl     H    H      H         O(CH2)2-OCH3   -66    CH3    CH2    H    Cl     Cl     H    H      CH2OCH3 C6H5            -67    CH3    CH2    H    CH3   OCH3  H   CH3   C2H5    C2H5            -68    CH3    CH2    H    CH3   OCH3  H   CH3   C2H5    C4H9            油69    CH3    CH2    H    CH3   OCH3  H   CH3   C2H5    CH2OCH3         -70    CH3    CH2    H    CH3   OCH3  H   CH3   C2H5    C6H5            -71    CH3    CH2    H    CH3   OCH3  H   CH3   C2H5    c-C3H5          -72    CH3    CH2    H    CH3   OCH3  H   CH3   C2H5    C6H13           -73    CH3    CH2    H    CH3   OCH3  H   CH3   C2H5    C3H7            -74    CH3    CH2    H    CH3   OCH3  H   CH3   C2H5    (CH2)2OCH3     -75    CH3    CH2    H    CH3   OCH3  H   CH3   C2H5    CH2CN            -76    CH3    CH2    H    CH3   OCH3  H   CH3   C2H5    (CH2)2-(Q1)b   -77    CH3    CH2    H    CH3   OCH3  H   CH3   C2H5    (CH2)2-(Q2)c   -78    CH3    CH2    H    CH3   OCH3  H   CH3   C2H5    CH2N(CH3)2     -79    CH3    CH2    H    CH3   OCH3  H   CH3   c-C3H5  C4H9            -80    CH3    CH2    H    CH3   OCH3  H   CH3   c-C3H5  CH2OCH3         -81    CH3    CH2    H    CH3   OCH3  H   CH3   c-C3H5  C6H5            -82    CH3    CH2    H    CH3   OCH3  H   CH3   c-C3H5  c-C3H5          167-16983    CH3    CH2    H    CH3   OCH3  H   CH3   H          C6H5            134-13584    CH3    CH2    H    CH3   OCH3  H   CH3   H          3-(CH3O)-C6H4  -85    CH3    CH2    H    CH3   OCH3  H   CH3   H          2-Br-C6H4       -86    CH3    CH2    H    CH3   OCH3  H   CH3   H          4-CH3-C6H4     -87    CH3    CH2    H    CH3   OCH3  H   CH3   H          4-C6H5-C6H4   -88    CH3    CH2    H    CH3   OCH3  H   CH3   H          2-(C4H9)-C4H9 -89    CH3    CH2    H    CH3   OCH3  H   CH3   H          3-(C4H9)-C5H10-90    CH3    CH2    H    CH3   OCH3  H   CH3   H          (CH2)2OCH3     -91    CH3    CH2    H    CH3   OCH3  H   CH3   H          CH2OCH3         -92    CH3    CH2    H    CH3   OCH3  H   CH3   H          C2H5            -93     CH3   CH2    H    CH3    OCH3   H    CH3    H          C3H7             -94     CH3   CH2    H    CH3    OCH3   H    CH3    H          C4H9             -95     CH3   CH2    H    CH3    OCH3   H    CH3    CH2OCH3  CH2OCH3         -96     CH3   CH2    H    CH3    OCH3   H    CH3    C2H5     OC2H5           -97     CH3   CH2    H    CH3    OCH3   H    CH3    H          OC2H5           -98     CH3   CH2    H    CH3    OCH3   H    CH3    H          O(CH2)2-OCH3   -99     CH3   CH2    H    CH3    OCH3   H    CH3    CH2OCH3  C6H5            -100    CH3   CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    H          CH3              138-140101    H      CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    C2H5     C2H5            198-199102    H      CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    C2H5     C4H9            147-148103    H      CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    C2H5     CH2OCH3         140-142104    H      CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    C2H5     C6H5            -105    H      CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    C2H5     c-C3H5          -106    H      CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    C2H5     C6H13           -107    H      CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    C2H5     C3H7            -108    H      CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    C2H5     (CH2)2OCH3     -109    H      CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    C3H5     CH2CN            -110    H      CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    C2H5     (CH2)2-(Q1)b   -111    H      CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    C2H5     (CH2)2-(Q2)c   -112    H      CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    C2H5     CH2N(CH3)2     -113    H      CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    c-C3H5   C4H9            -114    H      CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    c-C3H5   CH2OCH3         -115    H      CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    c-C3H5   C6H5            -116    H      CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    c-C3H5   c-C3H5          -117    H      CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    H          C6H5            -118    H      CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    H          3-(CH3O)-C6H4  -119    H      CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    H          2-Br-C6H4       -120    H      CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    H          4-CH3-C6H6     -121    H      CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    H          4-C6H5-C6H4   -122    H      CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    H          3-C7H15          油123    H      CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    H          2-(C2H5)-C6H12油124    H      CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    H          (CH2)2OCH3     -125    H      CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    H          CH2OCH3         -126    H      CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    H          C2H5            -127    H      CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    H          C3H7            -128    H      CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    H          C4H9            -129    H      CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    CH2OCH3  CH2OCH3         -130    H      CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    C2H5     OC2H5           -131    H      CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    H           OC2H5           -132    H      CH2    H    CH3    CH3    H    CH3    H           O(CH2)2-OCH3   -133    H    CH2    H    CH3   CH3    H    CH3  CH2OCH3  C6H5          -134    H    CH2    H    Cl     Cl      H    H      C2H5     C2H5          -135    H    CH2    H    Cl     Cl      H    H      C2H5     C4H9          -136    H    CH2    H    Cl     Cl      H    H      C2H5     CH2OCH3       -137    H    CH2    H    Cl     Cl      H    H      C2H5     C6H5          -138    H    CH2    H    Cl     Cl      H    H      C2H5     c-C3H5        -139    H    CH2    H    Cl     Cl      H    H      C2H5     C6H13         -140    H    CH2    H    Cl     Cl      H    H      C2H5     C3H7          -141    H    CH2    H    Cl     Cl      H    H      C2H5     (CH2)2OCH3   -142    H    CH2    H    Cl     Cl      H    H      C2H5     CH2CN          -143    H    CH2    H    Cl     Cl      H    H      C2H5     (CH2)2-(Q1)b -144    H    CH2    H    Cl     Cl      H    H      C2H5     (CH2)2-(Q2)c -145    H    CH2    H    Cl     Cl      H    H      C2H5     CH2N(CH3)2   -146    H    CH2    H    Cl     Cl      H    H      c-C3H5   C4H9          -147    H    CH2    H    Cl     Cl      H    H      c-C3H5   CH2OCH3       -148    H    CH2    H    Cl     Cl      H    H      c-C3H5   C6H5          -149    H    CH2    H    Cl     Cl      H    H      c-C3H5   c-C3H5        -150    H    CH2    H    Cl     Cl      H    H      H          C6H5151    H    CH2    H    Cl     Cl      H    H      H          3-(CH3O)-C6H4 -152    H    CH2    H    Cl     Cl      H    H      H          2-Br-C6H4       -153    H    CH2    H    Cl     Cl      H    H      H          4-CH3-C6H4     -154    H    CH2    H    Cl     Cl      H    H      H          4-C6H5-C6H4  -155    H    CH2    H    Cl     Cl      H    H      H          2-(C4H9)-C4H9-156    H    CH2    H    Cl     Cl      H    H      H          3-(C4H9)-C5H10-157    H    CH2    H    Cl     Cl      H    H      H          (CH2)2OCH3     -158    H    CH2    H    Cl     Cl      H    H      H          CH2OCH3          -159    H    CH2    H    Cl     Cl      H    H      H          C2H5             -160    H    CH2    H    Cl     Cl      H    H      H          C3H7             -161    H    CH2    H    Cl     Cl      H    H      H          C4H9             -162    H    CH2    H    Cl     Cl      H    H      CH2OCH3  CH2OCH3          -163    H    CH2    H    Cl     Cl      H    H      C2H5     OC2H5            -164    H    CH2    H    Cl     Cl      H    H      H          OC2H5            -165    H    CH2    H    Cl     Cl      H    H      H          O(CH2)2-OCH3    -166    H    CH2    H    Cl     Cl      H    H      CH2OCH3  C6H5             -167    H    CH2    H    CH3   OCH3   H    CH3  C2H5     C2H5             -168    H    CH2    H    CH3   OCH3   H    CH3  C2H5     C4H9             -169    H    CH2    H    CH3   OCH3   H    CH3  C2H5     CH2OCH3          -170    H    CH2    H    CH3   OCH3   H    CH3  C2H5     C6H5             -171    H    CH2    H    CH3   OCH3   H    CH3  C2H5     c-C3H5           -172    H    CH2    H    CH3   OCH3   H    CH3  C2H5     C6H13            -173    H      CH2   H    CH3    OCH3    H    CH3    C2H5     C3H7          -174    H      CH2   H    CH3    OCH3    H    CH3    C2H5     (CH2)2OCH3   -175    H      CH2   H    CH3    OCH3    H    CH3    C2H5     CH2CN          -176    H      CH2   H    CH3    OCH3    H    CH3    C2H5     (CH2)2-(Q1)b -177    H      CH2   H    CH3    OCH3    H    CH3    C2H5     (CH2)2-(Q2)c -178    H      CH2   H    CH3    OCH3    H    CH3    C2H5     CH2N(CH3)2   -179    H      CH2   H    CH3    OCH3    H    CH3    c-C3H5   C4H9          -180    H      CH2   H    CH3    OCH3    H    CH3    c-C3H5   CH2OCH3       -181    H      CH2   H    CH3    OCH3    H    CH3    c-C3H5   C6H5          -182    H      CH2   H    CH3    OCH3    H    CH3    c-C3H5   c-C3H5        -183    H      CH2   H    CH3    OCH3    H    CH3    H          C6H5           -184    H      CH2   H    CH3    OCH3    H    CH3    H          3-(CH3O)-C6H4 -185    H      CH2   H    CH3    OCH3    H    CH3    H          2-Br-C6H4       -186    H      CH2   H    CH3    OCH3    H    CH3    H          4-CH3-C6H4    -187    H      CH2   H    CH3    OCH3    H    CH3    H          4-C6H5-C6H4  -188    H      CH2   H    CH3    OCH3    H    CH3    H          2-(C4H9)-C4H9-189    H      CH2   H    CH3    OCH3    H    CH3    H          3-(C4H9)-C5H10-190    H      CH2   H    CH3    OCH3    H    CH3    H          (CH2)2OCH3     -191    H      CH2   H    CH3    OCH3    H    CH3    H          CH2OCH3         -192    H      CH2   H    CH3    OCH3    H    CH3    H          C2H5            -193    H      CH2   H    CH3    OCH3    H    CH3    H          C3H7            -194    H      CH2   H    CH3    OCH3    H    CH3    H          C4H9            -195    H      CH2   H    CH3    OCH3    H    CH3    CH2OCH3  CH2OCH3         -196    H      CH2   H    CH3    OCH3    H    CH3    C2H5     OC2H5           -197    H      CH2   H    CH3    OCH3    H    CH3    H          OC2H5           -198    H      CH2   H    CH3    OCH3    H    CH3    H          O(CH2)2-OCH3   -199    H      CH2   H    CH3    OCH3    H    CH3    CH2OCH3  C6H5            -200    CH3   CH2   H    CH3    CH3     H    CH3    CH3       C2H5            98-100201    CH3   O      H    CH3    CH3     H    CH3    C2H5     C2H5            -202    CH3   O      H    CH3    CH3     H    CH3    C2H5     C4H9            油203    CH3   O      H    CH3    CH3     H    CH3    C2H5     CH2OCH3         -204    CH3   O      H    CH3    CH3     H    CH3    C2H5     C6H5            -205    CH3   O      H    CH3    CH3     H    CH3    C2H5     c-C3H5          -206    CH3   O      H    CH3    CH3     H    CH3    C2H5     C6H13           -207    CH3   O      H    CH3    CH3     H    CH3    C2H5     C3H7            -208    CH3   O      H    CH3    CH3     H    CH3    C2H5     (CH2)2OCH3     -209    CH3   O      H    CH3    CH3     H    CH3    C2H5     CH2CN            -210    CH3   O      H    CH3    CH3     H    CH3    C2H5     (CH2)2-(Q1)b   -211    CH3   O      H    CH3    CH3     H    CH3    C2H5     (CH2)2-(Q2)c   -212    CH3   O      H    CH3    CH3     H    CH3    C2H5     CH2N(CH3)2     -213    CH3    O    H    CH3   CH3   H    CH3   c-C3H5   C4H9           -214    CH3    O    H    CH3   CH3   H    CH3   c-C3H5   CH2OCH3        -215    CH3    O    H    CH3   CH3   H    CH3   c-C3H3   C6H5           -216    CH3    O    H    CH3   CH3   H    CH3   c-C3H5   c-C3H5         -217    CH3    O    H    CH3   CH3   H    CH3   H          C6H5           -218    CH3    O    H    CH3   CH3   H    CH3   H          3-(CH3O)-C6H4 -219    CH3    O    H    CH3   CH3   H    CH3   H          2-Br-C6H4      -220    CH3    O    H    CH3   CH3   H    CH3   H          4-CH3-C6H4    -221    CH3    O    H    CH3   CH3   H    CH3   H          4-C6H5-C6H4  -222    CH3    O    H    CH3   CH3   H    CH3   H          2-(C4H9)-C4H9-223    CH3    O    H    CH3   CH3   H    CH3   H          3-(C4H9)-C5H10-224    CH3    O    H    CH3   CH3   H    CH3   H          (CH2)2OCH3    -225    CH3    O    H    CH3   CH3   H    CH3   H          CH2OCH3        -226    CH3    O    H    CH3   CH3   H    CH3   H          C2H5           -227    CH3    O    H    CH3   CH3   H    CH3   H          C3H7           -228    CH3    O    H    CH3   CH3   H    CH3   H          C4H9           -229    CH3    O    H    CH3   CH3   H    CH3   CH2OCH3  CH2OCH3        -230    CH3    O    H    CH3   CH3   H    CH3   C2H5     OC2H5          -231    CH3    O    H    CH3   CH3   H    CH3   C3H7     OC2H5          -232    CH3    O    H    CH3   CH3   H    CH3   H          O(CH2)2-OCH3  -233    CH3    O    H    CH3   CH3   H    CH3   CH2OCH3  C6H5           -234    CH3    O    H    Cl     Cl     H    H       C2H5     C2H5           -235    CH3    O    H    Cl     Cl     H    H       C2H5     C4H9           -236    CH3    O    H    Cl     Cl     H    H       C2H5     CH2OCH3        -237    CH3    O    H    Cl     Cl     H    H       C2H5     C6H5           -238    CH3    O    H    Cl     Cl     H    H       C2H5     c-C3H5         -239    CH3    O    H    Cl     Cl     H    H       C2H5     C6H13          -240    CH3    O    H    Cl     Cl     H    H       C2H5     C3H7           -241    CH3    O    H    Cl     Cl     H    H       C2H5     (CH2)2OCH3    -242    CH3    O    H    Cl     Cl     H    H       C2H5     CH2CN           -243    CH3    O    H    Cl     Cl     H    H       C2H5     (CH2)2-(Q1)b  -244    CH3    O    H    Cl     Cl     H    H       C2H5     (CH2)2-(Q2)c  -245    CH3    O    H    Cl     Cl     H    H       C2H5     CH2N(CH3)2    -246    CH3    O    H    Cl     Cl     H    H       c-C3H5   C4H9           -247    CH3    O    H    Cl     Cl     H    H       c-C3H5   CH2OCH3        -248    CH3    O    H    Cl     Cl     H    H       c-C3H5   C6H5           -249    CH3    O    H    Cl     Cl     H    H       c-C3H5   c-C3H5         132-134250    CH3    O    H    Cl     Cl     H    H       H          C6H5           -251    CH3    O    H    Cl     Cl     H    H       H          3-(CH3O)-C6H4 -252    CH3    O    H    Cl     Cl     H    H       H          2-Br-C6H4      -253    CH3    O    H    Cl     Cl      H     H      H         4-CH3-C6H4     -254    CH3    O    H    Cl     Cl      H     H      H         4-C6H5-C6H4   -255    CH3    O    H    Cl     Cl      H     H      H         2-(C4H9)-C4H9 -256    CH3    O    H    Cl     Cl      H     H      H         3-(C4H9)-C5H10-257    CH3    O    H    Cl     Cl      H     H      H         (CH2)2OCH3     -258    CH3    O    H    Cl     Cl      H     H      H         CH2OCH3         -259    CH3    O    H    Cl     Cl      H     H      H         C2H5            -260    CH3    O    H    Cl     Cl      H     H      H         C3H7            -261    CH3    O    H    Cl     Cl      H     H      H         C4H9            -262    CH3    O    H    Cl     Cl      H     H      CH2OCH3 CH2OCH3         -263    CH3    O    H    Cl     Cl      H     H      C2H5    OC2H5           -264    CH3    O    H    Cl     Cl      H     H      H         OC2H5           -265    CH3    O    H    Cl     Cl      H     H      H         O(CH2)2-OCH3   -266    CH3    O    H    Cl     Cl      H     H      CH2OCH3 C6H5            -267    CH3    O    H    CH3   OCH3   H    CH3   C2H5    C2H5            -268    CH3    O    H    CH3   OCH3   H    CH3   C2H5    C4H9            -269    CH3    O    H    CH3   OCH3   H    CH3   C2H5    CH2OCH3         -270    CH3    O    H    CH3   OCH3   H    CH3   C2H5    C6H5            -271    CH3    O    H    CH3   OCH3   H    CH3   C2H5    c-C3H5          -272    CH3    O    H    CH3   OCH3   H    CH3   C2H5    C6H13           -273    CH3    O    H    CH3   OCH3   H    CH3   C2H5    C3H7            -274    CH3    O    H    CH3   OCH3   H    CH3   C2H5    (CH2)2OCH3     -275    CH3    O    H    CH3   OCH3   H    CH3   C2H5    CH2CN            -276    CH3    O    H    CH3   OCH3   H    CH3   C2H5    (CH2)2-(Q1)b   -277    CH3    O    H    CH3   OCH3   H    CH3   C2H5    (CH2)2-(Q2)c   -278    CH3    O    H    CH3   OCH3   H    CH3   C2H5    CH2N(CH3)2     -279    CH3    O    H    CH3   OCH3   H    CH3   c-C3H5  C4H9            -280    CH3    O    H    CH3   OCH3   H    CH3   c-C3H5  CH2OCH3         -281    CH3    O    H    CH3   OCH3   H    CH3   c-C3H5  C6H5            -282    CH3    O    H    CH3   OCH3   H    CH3   c-C3H5  c-C3H5          -283    CH3    O    H    CH3   OCH3   H    CH3   H         C6H5            -284    CH3    O    H    CH3   OCH3   H    CH3   H         3-(CH3O)-C6H4  -285    CH3    O    H    CH3   OCH3   H    CH3   H         2-Br-C6H4       -286    CH3    O    H    CH3   OCH3   H    CH3   H         4-CH3-C6H4     -287    CH3    O    H    CH3   OCH3   H    CH3   H         4-C6H5-C6H4   -288    CH3    O    H    CH3   OCH3   H    CH3   H         2-(C4H9)-C4H9 -289    CH3    O    H    CH3   OCH3   H    CH3   H         3-(C4H9)-C5H10-290    CH3    O    H    CH3   OCH3   H    CH3   H         (CH2)2OCH3     -291    CH3    O    H    CH3   OCH3   H    CH3   H         CH2OCH3         -292    CH3    O    H    CH3   OCH3   H    CH3   H         C2H5            -293    CH3    O      H      CH3      OCH3   H    CH3    H          C3H7            -294    CH3    O      H      CH3      OCH3   H    CH3    H          C4H9            -295    CH3    O      H      CH3      OCH3   H    CH3    CH2OCH3  CH2OCH3         -296    CH3    O      H      CH3      OCH3   H    CH3    C2H5     OC2H5           -297    CH3    O      H      CH3      OCH3   H    CH3    H          OC2H5           -298    CH3    O      H      CH3      OCH3   H    CH3    H          O(CH2)2-OCH3   -299    CH3    O      H      CH3      OCH3   H    CH3    CH2OCH3  C6H5            -300    CH3    CH2   CH3    H        Cl      H    H       c-C3H5   c-C3H5          106-109301    CH3    S      H      CH3      CH3    H    CH3    C2H5     C2H5            -302    CH3    S      H      CH3      CH3    H    CH3    C2H5     C4H9            -303    CH3    S      H      CH3      CH3    H    CH3    C2H5     CH2OCH3         -304    CH3    S      H      CH3      CH3    H    CH3    C2H5     C6H5            -305    CH3    S      H      CH3      CH3    H    CH3    C2H5     c-C3H5          -306    CH3    S      H      CH3      CH3    H    CH3    C2H5     C6H13           -307    CH3    S      H      CH3      CH3    H    CH3    C2H5     C3H7            -308    CH3    S      H      CH3      CH3    H    CH3    C2H3     (CH2)2OCH3     -309    CH3    S      H      CH3      CH3    H    CH3    C2H5     CH2CN            -310    CH3    S      H      CH3      CH3    H    CH3    C2H5     (CH2)2-(Q1)b   -311    CH3    S      H      CH3      CH3    H    CH3    C2H5     (CH2)2-(Q2)c   -312    CH3    S      H      CH3      CH3    H    CH3    C2H5     CH2N(CH3)2     -313    CH3    S      H      CH3      CH3    H    CH3    c-C3H5   C4H9            -314    CH3    S      H      CH3      CH3    H    CH3    c-C3H5   CH2OCH3         -315    CH3    S      H      CH3      CH3    H    CH3    c-C3H5   C6H5            -316    CH3    S      H      CH3      CH3    H    CH3    c-C3H5   c-C3H5          -317    CH3    S      H      CH3      CH3    H    CH3    H          C6H5            -318    CH3    S      H      CH3      CH3    H    CH3    H          3-(CH3O)-C6H4  -319    CH3    S      H      CH3      CH3    H    CH3    H          2-Br-C6H4       -320    CH3    S      H      CH3      CH3    H    CH3    H          4-CH3-C6H4     -321    CH3    S      H      CH3      CH3    H    CH3    H          4-C6H5-C6H4   -322    CH3    S      H      CH3      CH3    H    CH3    H          2-(C4H9)-C4H9 -323    CH3    S      H      CH3      CH3    H    CH3    H          3-(C4H9)-C5H10-324    CH3    S      H      CH3      CH3    H    CH3    H          (CH2)2OCH3     -325    CH3    S      H      CH3      CH3    H    CH3    H          CH2OCH3         -326    CH3    S      H      CH3      CH3    H    CH3    H          C2H5            -327    CH3    S      H      CH3      CH3    H    CH3    H          C3H7            -328    CH3    S      H      CH3      CH3    H    CH3    H          C4H9            -329    CH3    S      H      CH3      CH3    H    CH3    CH2OCH3  CH2OCH3         -330    CH3    S      H      CH3      CH3    H    CH3    C2H5     OC2H5           -331    CH3    S      H      CH3      CH3    H    CH3    H          OC2H5           -332    CH3    S      H      CH3      CH3    H    CH3    H          O(CH2)2-OCH3   -333    CH3    S   H    CH3   CH3    H    CH3   CH2OCH3 C6H5            -334    CH3    S    H    Cl     Cl      H    H      C2H5    C2H5            -335    CH3    S    H    Cl     Cl      H    H      C2H5    C4H9            -336    CH3    S    H    Cl     Cl      H    H      C2H5    CH2OCH3         -337    CH3    S    H    Cl     Cl      H    H      C2H5    C6H5            -338    CH3    S    H    Cl     Cl      H    H      C2H5    c-C3H5          -339    CH3    S    H    Cl     Cl      H    H      C2H5    C6H13           -340    CH3    S    H    Cl     Cl      H    H      C2H5    C3H7            -341    CH3    S    H    Cl     Cl      H    H      C2H5    (CH2)2OCH3     -342    CH3    S    H    Cl     Cl      H    H      C2H5    CH3CN            -343    CH3    S    H    Cl     Cl      H    H      C2H5      (CH2)2-(Q1)b -344    CH3    S    H    Cl     Cl      H    H      C2H5    (CH2)2-(Q2)c   -345    CH3    S    H    Cl     Cl      H    H      C2H5    CH2N(CH3)2     -346    CH3    S    H    Cl     Cl      H    H      c-C3H5  C4H9            -347    CH3    S    H    Cl     Cl      H    H      c-C3H5  CH2OCH3         -348    CH3    S    H    Cl     Cl      H    H      c-C3H5  C6H5            -349    CH3    S    H    Cl     Cl      H    H      c-C3H5  c-C3H5          -350    CH3    S    H    Cl     Cl      H    H      H         C6H5            -351    CH3    S    H    Cl     Cl      H    H      H         3-(CH3O)-C6H4  -352    CH3    S    H    Cl     Cl      H    H      H         2-Br-C6H4       -353    CH3    S    H    Cl     Cl      H    H      H         4-CH3-C6H4     -354    CH3    S    H    Cl     Cl      H    H      H         4-C6H5-C6H4   -355    CH3    S    H    Cl     Cl      H    H      H         2-(C4H9)-C4H9-356    CH3    S    H    Cl     Cl      H    H      H         3-(C4H9)-C5H10-357    CH3    S    H    Cl     Cl      H    H      H         (CH2)2OCH3     -358    CH3    S    H    Cl     Cl      H    H      H         CH2OCH3         -359    CH3    S    H    Cl     Cl      H    H      H         C2H5            -360    CH3    S    H    Cl     Cl      H    H      H         C3H7            -361    CH3    S    H    Cl     Cl      H    H      H         C4H9            -362    CH3    S    H    Cl     Cl      H    H      CH2OCH3 CH2OCH3         -363    CH3    S    H    Cl     Cl      H    H      C2H5    OC2H5           -364    CH3    S    H    Cl     Cl      H    H      H         OC2H5           -365    CH3    S    H    Cl     Cl      H    H      H         O(CH2)2-OCH3   -366    CH3    S    H    Cl     Cl      H    H      CH2OCH3 C6H5            -367    CH3    S    H    CH3   OCH3   H    CH3   C2H5   C2H5            -368    CH3    S    H    CH3   OCH3   H    CH3   C2H5   C4H9            -369    CH3    S    H    CH3   OCH3   H    CH3   C2H5   CH2OCH3         -370    CH3    S    H    CH3   OCH3   H    CH3   C2H5   C6H5            -371    CH3    S    H    CH3   OCH3   H    CH3   C2H5   c-C3H5          -372    CH3    S    H    CH3   OCH3   H    CH3   C2H5   C6H13           -373    CH3    S      H      CH3   OCH3   H    CH3   C2H5    C3H7            -374    CH3    S      H      CH3   OCH3   H    CH3   C2H5    (CH2)2OCH3     -375    CH3    S      H      CH3   OCH3   H    CH3   C2H5    CH2CN            -376    CH3    S      H      CH3   OCH3   H    CH3   C2H5    (CH2)2-(Q1)b   -377    CH3    S      H      CH3   OCH3   H    CH3   C2H5    (CH2)2-(Q2)c   -378    CH3    S      H      CH3   OCH3   H    CH3   C2H5    CH2N(CH3)2     -379    CH3    S      H      CH3   OCH3   H    CH3   c-C3H5  C4H9            -380    CH3    S      H      CH3   OCH3   H    CH3   c-C3H5  CH2OCH3         -381    CH3    S      H      CH3   OCH3   H    CH3   c-C3H5  C6H5            -382    CH3    S      H      CH3   OCH3   H    CH3   c-C3H5  c-C3H5          -383    CH3    S      H      CH3   OCH3   H    CH3   H         C6H5            -384    CH3    S      H      CH3   OCH3   H    CH3   H         3-(CH3O)-C6H4  -385    CH3    S      H      CH3   OCH3   H    CH3   H         2-Br-C6H4       -386    CH3    S      H      CH3   OCH3   H    CH3   H         4-CH3-C6H4     -387    CH3    S      H      CH3   OCH3   H    CH3   H         4-C6H5-C6H4   -388    CH3    S      H      CH3   OCH3   H    CH3   H         2-(C4H9)-C4H9 -389    CH3    S      H      CH3   OCH3   H    CH3   H         3-(C4H9)-C5H10-390    CH3    S      H      CH3   OCH3   H    CH3   H         (CH2)2OCH3     -391    CH3    S      H      CH3   OCH3   H    CH3   H         CH2OCH3         -392    CH3    S      H      CH3   OCH3   H    CH3   H         C2H5            -393    CH3    S      H      CH3   OCH3   H    CH3   H         C3H7            -394    CH3    S      H      CH3   OCH3   H    CH3   H         C4H9            -395    CH3    S      H      CH3   OCH3   H    CH3   CH2OCH3 CH2OCH3         -396    CH3    S      H      CH3   OCH3   H    CH3   C2H5    OC2H5           -397    CH3    S      H      CH3   OCH3   H    CH3   H         OC2H5           -398    CH3    S      H      CH3   OCH3   H    CH3   H         O(CH2)2-OCH3   -399    CH3    S      H      CH3   OCH3   H    CH3   CH2OCH3 C6H5            -400    CH3    CH2   H      Cl     Cl      H    CH3   C3H7    c-C3H5          153-156401    CH3    CH2   CH3   CH3   CH3    H    CH3   C2H5    C2H5            -402    CH3    CH2   CH3   CH3   CH3    H    CH3   c-C3H5  C4H9            107-108403    CH3    CH2   CH3   CH3   CH3    H    CH3   c-C3H5  c-C3H5          187-188404    CH3    CH2   CH3   CH3   CH3    H    CH3   H         C4H9            油405    CH3    CH2   CH3   CH3   CH3    H    CH3   C2H5    C4H9            98-99406    CH3    CH2   CH3   CH3   CH3    H    CH3   H         C6H5            149-150407    CH3    CH2   CH3   CH3   CH3    H    CH3   C2H5    (CH2)2OCH3     -408    CH3    CH2   CH3   CH3   CH3    H    CH3   H         (CH2)2OCH3     -409    CH3    CH2   CH3   CH3   CH3    H    CH3   CH2OCH3 CH2OCH3         -410    CH3    CH3   CH3   CH3   CH3    H    CH3   C2H5    CH2OCH3         -411    CH3    CH2   H      CH3   Cl      H    H      C2H5    C2H5             -412    CH3    CH2   H      CH3   Cl      H    H      c-C3H5  C4H9             -413    CH3    CH2    H    CH3   Cl      H    H       c-C3H5    c-C3H5         139-140414    CH3    CH2    H    CH3   Cl      H    H       CH3        C3H7           油
                                                                                   (A，C)415    CH3    CH2    H    CH3   Cl      H    H       C2H5      C4H9           油416    CH3    CH2    H    CH3   Cl      H    H       H           C6H5           -417    CH3    CH2    H    CH3   Cl      H    H       C2H5      (CH2)2OCH3    -418    CH3    CH2    H    CH3   Cl      H    H       H           (CH2)2OCH3    -419    CH3    CH2    H    CH3   Cl      H    H       CH2OCH3   CH2OCH3        -420    CH3    CH2    H    CH3   Cl      H    H       C2H5      CH2OCH3        -421    CH3    CH2    H    Cl     CH3    H    H       C2H5      C2H5           -422    CH3    CH2    H    Cl     CH3    H    H       c-C3H5    C4H9           -423    CH3    CH2    H    Cl     CH3    H    H       c-C3H5    c-C3H5         177-178424    CH3    CH2    H    Cl     CH3    H    H       CH3        C3H7           油425    CH3    CH2    H    Cl     CH3    H    H       C2H5      C4H9           -426    CH3    CH2    H    Cl     CH3    H    H       H           C6H5           -427    CH3    CH2    H    Cl     CH3    H    H       C2H5      (CH2)2OCH3    -428    CH3    CH2    H    Cl     CH3    H    H       H           (CH2)2OCH3    -429    CH3    CH2    H    Cl     CH3    H    H       CH2OCH3   CH2OCH3        -430    CH3    CH2    H    Cl     CH3    H    H       C2H5      CH2OCH3        -431    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H    OCH3   C3H7      c-C3H5         141-144432    CH3    CH2    H    CH3   CH3    H    OCH3   C2H5      C3H7           108-110433    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H    CH3    c-C3H5    c-C3H5         194-195434    CH3    CH2    H    CH3   CH3    H    CH3    C2H5      c-C3H5CH2     油435    CH3    CH2    H    CH3   CH3    H    CH3    C2H5      CH2OH           155-157436    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   H    H       C2H5      c-C3H5CH2     油437    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   H    H       CH3        C3H7           油438    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   H    H       H           4-(CH3O)-C6H4 油439    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   H    H       C2H5      c-C3H5         油440    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   H    H       CH3        C5H11          油441    CH3    CH2    H    Cl     NMe2   H    H       C2H5      C2H5           -442    CH3    CH2    H    Cl     NMe2   H    H       c-C3H5    C4H9           -443    CH3    CH2    H    Cl     NMe2   H    H       c-C3H5    c-C3H5         -444    CH3    CH2    H    Cl     NMe2   H    H       H           C3H7           -445    CH3    CH2    H    Cl     NMe2   H    H       C2H5      C4H9           -446    CH3    CH2    H    Cl     NMe2   H    H       H           C6H5           -447    CH3    CH2    H    Cl     NMe2   H    H       C2H5     (CH2)2OCH3    -448    CH3    CH2    H    Cl     NMe2   H    H       H           (CH2)2OCH3    -449    CH3    CH2    H    Cl     NMe2   H    H       CH2OCH3   CH2OCH3        -450    CH3    CH2    H    Cl     NMe2   H    H       C2H5      CH2OCH3        -451    CH3    CH2    H    CH3   NMe2   H    H       C2H5      C2H5           -452    CH3   CH2      H       CH3    NMe2    H    H      c-C3H5   C4H9        -453    CH3   CH2      H       CH3    NMe2    H    H      c-C3H5   c-C3H5      -454    CH3   CH2      H       CH3    NMe2    H    H      H          C3H7        -455    CH3   CH2      H       CH3    NMe2    H    H      C2H5     C4H9        -456    CH3   CH2      H       CH3    NMe2    H    H      H          C6H5        -457    CH3   CH2      H       CH3    NMe2    H    H      C2H5     (CH2)2OCH3 -458    CH3   CH2      H       CH3    NMe2    H    H      H          (CH2)2OCH3 -459    CH3   CH2      H       CH3    NMe2    H    H      CH2OCH3  CH2OCH3     -460    CH3   CH2      H       CH3    NMe2    H    H      C2H5     CH2OCH3     -461    CH3   CH2      NMe2   CH3    CH3     H    CH3   C2H5     C2H5        -462    CH3   CH2      NMe2   CH3    CH3     H    CH3   c-C3H5   C4H9        -463    CH3   CH2      NMe2   CH3    CH3     H    CH3   c-C3H5   c-C3H5      -464    CH3   CH2      NMe2   CH3    CH3     H    CH3   H          C3H5        -465    CH3   CH2      NMe2   CH3    CH3     H    CH3   C2H5     C4H9        -466    CH3   CH2      NMe2   CH3    CH3     H    CH3   H          C6H5        -467    CH3   CH2      NMe2   CH3    CH3     H    CH3   C2H5     (CH2)2OCH3 -468    CH3   CH2      NMe2   CH3    CH3     H    CH3   H          (CH2)2OCH3 -469    CH3   CH2      NMe2   CH3    CH3     H    CH3   CH2OCH3  CH2OCH3     -470    CH3   CH2      NMe2   CH3    CH3     H    CH3   C2H3     CH2OCH3     -471    C2H5 CH2      H       CH3    CH3     H    CH3   C2H5     C2H5        -472    C2H5 CH2      H       CH3    CH3     H    CH3   c-C3H5   C4H9        -473    C2H5 CH2      H       CH3    CH3     H    CH3   c-C3H5   c-C3H5      -474    C2H5 CH2      H       CH3    CH3     H    CH3   H          C3H7        -475    C2H5 CH3      H       CH3    CH3     H    CH3   C2H5     C4H9        92-95476    C2H5 CH2      H       CH3    CH3     H    CH3   H          C6H5        -477    C2H5 CH2      H       CH3    CH3     H    CH3   C2H5     (CH2)2OCH3 -478    C2H5 CH2      H       CH3    CH3     H    CH3   H          (CH2)2OCH3 -479    C2H5 CH2      H       CH3    CH3     H    CH3   CH2OCH3  CH2OCH3     -480    C2H5 CH2      H       CH3    CH3     H    CH3   C2H5     CH2OCH3     -481    CH3   CHCH3    H       CH3    CH3     H    CH3   C2H5     C2H5        -482    CH3   CHCH3    H       CH3    CH3     H    CH3   c-C3H5   C4H9        -483    CH3   CHCH3    H       CH3    CH3     H    CH3   c-C3H5   c-C3H5      -484    CH3   CHCH3    H       CH3    CH3     H    CH3   H          C3H7        -485    CH3   CHCH3    H       CH3    CH3     H    CH3   C2H5     C4H9        -486    CH3   CHCH3    H       CH3    CH3     H    CH3   H          C6H5        -487    CH3   CHCH3    H       CH3    CH3     H    CH3   C2H5     (CH2)2OCH3 -488    CH3   CHCH3    H       CH3    CH3     H    CH3   H          (CH2)2OCH3 -489    CH3   CHCH3    H       CH3    CH3     H    CH3   CH2OCH3  CH2OCH3     -490    CH3   CHCH3    H       CH3    CH3     H    CH3   C2H5     CH2OCH3     -491    CH3   CH2      H       CH3    CH3     H    H      C2H5     C2H5        96-97492    CH3    CH2   H    CH3   CH3   H    H      c-C3H5   C4H9        -493    CH3    CH2   H    CH3   CH3   H    H      c-C3H5   c-C3H5      149-150494    CH3    CH2   H    CH3   CH3   H    H      H          C3H7        99-100495    CH3    CH2   H    CH3   CH3   H    H      C2H5     C4H9        -496    CH3    CH2   H    CH3   CH3   H    H      H          C6H5        -497    CH3    CH2   H    CH3   CH3   H    H      C2H5     (CH2)2OCH3 -498    CH3    CH2   H    CH3   CH3   H    H      H          (CH2)2OCH3 -499    CH3    CH2   H    CH3   CH3   H    H      CH2OCH3  CH2OCH3     -500    CH3    CH2   H    CH3   CH3   H    H      C2H5     CH2OCH3     -501    CH3    CH2   H    CH3   CH3   H    CH3   CH3       C3H7        -502    CH3    CH2   H    CH3   CH3   H    CH3   CH3       C4H9        油503    CH3    CH2   H    CH3   CH3   H    CH3   CH3       C5H11       油504    CH3    CH2   H    CH3   CH3   H    CH3   C2H5     2-C4H9      109-110505    CH3    CH2   H    CH3   CH3   H    CH3   C2H5     CH2OC2H5   -506    CH3    CH2   H    Cl     Cl     H    H      CH3       C3H7         油
                                                                            (A，B，C)507    CH3    CH2    H    Cl     Cl     H    H      CH3       C4H9        油508    CH3    CH2    H    Cl     Cl     H    H      CH3       C5H11       -509    CH3    CH2    H    Cl     Cl     H    H      C2H5     2-C4H9      -510    CH3    CH2    H    Cl     Cl     H    H      C2H5     CH2OC2H5   -511    CH3    CH2    H    Cl     CF3   H    H      C2H5     c-C3H5      油
                                                                             (A)
                                                                             78-80
                                                                             (B)
                                                                             116-117
                                                                             (C)512    CH3    CH2   H    Cl     CF3   H    H      c-C3H5   c-C3H5      145-146513    CH3    CH2   H    Cl     CF3   H    H      C2H5     C4H9        油514    CH3    CH2   H    Cl     CF3   H    H      C2H5     C2H5        油515    CH3    CH2   H    Cl     CF3   H    H      C2H5     CH2OC2H5   -516    CH3    CH2   H    OCH3  Cl     H    Cl     C2H5     c-C3H5      -517    CH3    CH2   H    OCH3  Cl     H    Cl     c-C3H5   c-C3H5      183-184518    CH3    CH2   H    OCH3  Cl     H    Cl     C2H5     C4H9        109-110519    CH3    CH2   H    OCH3  Cl     H    Cl     C2H5     (CH2)2OCH3 -520    CH3    CH2   H    OCH3  Cl     H    Cl     C2H5     CH2OC2H5   -521    CH3    CH2   H    CH3   CH3   H    CH3   C3H7     C3H7        115-120522    CH3    O      H    CH3   CH3   H    CH3   C3H7     C3H7        -523    CH3    CH2   H    Cl     Cl     H    H      C3H7     C3H7        99-101524    CH3    CH2   H    CH3   OCH3  H    H      C3H7     C3H7        油525    CH3    CH2   H    OCH3  CH3   H    CH3   C3H7     C3H7       109-111526    CH3    CH2    H    CH3    Cl     H      H     C3H7  C3H7         油527    CH3    CH2    H    CH3    CH3   CH3   H     C3H7  C3H7         -528    CH3    CH2    H    Cl      CF3   H      H     C3H7  C3H7         油529    CH3    CH2    H    Cl      CF3   H      Cl    C3H7  C3H7         -530    CH3    CH3    H    OCH3   Cl     H      Cl    C3H7  C3H7         129-131531    CH3    CH2    H    CH3    CH3   H      CH3  CH3    (CH3)2CHCH2 77-85532    CH3    O       H    CH3    CH3   H      CH3  CH3    (CH3)2CHCH2 -533    CH3    CH2    H    Cl      Cl     H      H     CH3    (CH3)2CHCH2 -534    CH3    CH2    H    CH3    OCH3  H      H     CH3    (CH3)2CHCH2 -535    CH3    CH2    H    OCH3   CH3   H      CH3  CH3    (CH3)2CHCH2 -536    CH3    CH2    H    CH3    Cl     H      H     CH3    (CH3)2CHCH2 -537    CH3    CH2    H    CH3    CH3   CH3   H     CH3    (CH3)2CHCH2 -538    CH3    CH2    H    Cl      CF3   H      H     C2H5  (CH3)2CH     油539    CH3    CH2    H    Cl      CF3   H      Cl    CH3    (CH3)2CHCH2 -540    CH3    CH2    H    OCH3   Cl     H      Cl    CH3    (CH3)2CHCH2 -541    CH3    CH2    H    CH3    CH3   H      CH3  CH3    c-C3H5       118-127542    CH3    O       H    CH3    CH3   H      CH3  CH3    c-C3H5       -543    CH3    CH2    H    Cl      Cl     H      H     CH3    c-C3H5       油544    CH3    CH2    H    CH3    OCH3  H      H     CH3    c-C3H5       油545    CH3    CH2    H    OCH3   CH3   H      CH3  CH3    c-C3H5       -546    CH3    CH2    H    CH3    Cl     H      H     CH3    c-C3H5       -547    CH3    CH2    H    CH3    CH3   CH3   H     CH3    c-C3H5       -548    CH3    CH2    H    Cl      CF3   H      H     CH3    c-C3H5       油549    CH3    CH2    H    Cl      CF3   H      Cl    CH3    c-C3H5       -550    CH3    CH2    H    OCH3   Cl     H      Cl    CH3    c-C3H5       -551    CH3    CH2    H    CH3    CH3   H      CH3  CH3    CH3           油552    CH3    O       H    CH3    CH3   H      CH3  CH3    CH3           -553    CH3    CH2    H    Cl      Cl     H      H     CH3    CH3           -554    CH3    CH2    H    CH3    OCH3  H      H     CH3    CH3           -555    CH3    CH2    H    OCH3   CH3   H      CH3  CH3    CH3           -556    CH3    CH2    H    CH3    Cl     H      H     CH3    CH3           -557    CH3    CH2    H    CH3    CH3   CH3   H     CH3    CH3           -558    CH3    CH2    H    Cl      CF3   H      H     CH3    C4H9         油559    CH3    CH2    H    Cl      CF3   H      Cl    CH3    CH3           -560    CH3    CH2    H    OCH3   Cl     H      Cl    CH3    CH3           -561    CH3    CH2    H    CH3    CH3   H      CH3  C2H5  C5H11        102-103562    CH3    O       H    CH3    CH3   H      CH3  C2H5  C5H11        -563    CH3    CH2    H    Cl      Cl     H       H     C2H5  C5H11        -564    CH3    CH2    H    CH3    OCH3  H      H     C2H5  C4H9         油565    CH3    CH2    H    OCH3   CH3   H      CH3  C2H5  C5H11        -566    CH3    CH2    H    CH3   Cl     H      H      C2H5  C5H11             -567    CH3    CH2    H    CH3   CH3   CH3   H      C2H5  C5H11             -568    CH3    CH2    H    Cl     CF3   H      H      C2H5  C5H11             -569    CH3    CH2    H    Cl     CF3   H      Cl     C2H5  C5H11             -570    CH3    CH2    H    OCH3  Cl     H      Cl     C2H5  C5H11             -571    CH3    CH2    H    CH3   CH3   H      CH3   C2H5  C2H5O(CH2)2    油572    CH3    O       H    CH3   CH3   H      CH3   C2H5  C2H5O(CH2)2    -573    CH3    CH2    H    Cl     Cl     H      H      C2H5  C2H5O(CH2)2    -574    CH3    CH2    H    CH3   OCH3  H      H      C2H5  C2H5O(CH2)2    -575    CH3    CH2    H    OCH3  CH3   H      CH3   C2H5  C2H5O(CH2)2    -576    CH3    CH2    H    CH3   Cl     H      H      C2H5  C2H5O(CH2)2    -577    CH3    CH2    H    CH3   CH3   CH3   H      C2H5  C2H5O(CH2)2    -578    CH3    CH2    H    Cl     CF3   H      H      C2H5  C2H5O(CH2)2    -579    CH3    CH2    H    Cl     CF3   H      Cl     C2H5  C2H5O(CH2)2    -580    CH3    CH2    H    OCH3  Cl     H      Cl     C2H5  C2H5O(CH2)2    -581    CH3    CH2    H    CH3   CH3   H      CH3   C2H5  C2H5OCH2        油582    CH3    O       H    CH3   CH3   H      CH3   C2H5  C2H5OCH2        -583    CH3    CH2    H    Cl     Cl     H      H      C2H5  C2H5OCH2        -584    CH3    CH2    H    CH3   OCH3  H      H      C2H5  C2H5OCH2        -585    CH3    CH2    H    OCH3  CH3   H      CH3   C2H5  C2H5OCH2        -586    CH3    CH2    H    CH3   Cl     H      H      C2H5  C2H5OCH2        -587    CH3    CH2    H    CH3   CH3   CH3    H      C2H5  C2H5OCH2        -588    CH3    CH2    H    Cl     CF3   H      H      C2H5  C2H5OCH2        -589    CH3    CH2    H    Cl     CF3   H      Cl     C2H5  C2H5OCH2        -590    CH3    CH2    H    OCH3  Cl     H      Cl     C2H5  C2H5OCH2        -591    CH3    CH2    H    CH3   CH3   H      CH3   H       c-C3H5CH(OMe)    油
                                                                                 (CH2)2592    CH3    O       H    CH3   CH3   H      CH3   H       c-C3H5CH(OMe)    -
                                                                                 (CH2)2593    CH3    CH2    H    Cl     Cl     H      H      H       c-C3H5CH(OMe)    -
                                                                                 (CH2)2594    CH3    CH2    H    CH3   OCH3  H      H      H       c-C3H5CH(OMe)    -
                                                                                 (CH2)2595    CH3    CH2    H    OCH3  CH3   H      CH3   H       c-C3H5CH(OMe)    -
                                                                                 (CH2)2596    CH3    CH2    H    CH3   Cl     H      H      H       c-C3H5CH(OMe)    -
                                                                                 (CH2)2597    CH3    CH2    H    CH3   CH3   CH3   H      H       c-C3H5CH(OMe)    -
                                                                                 (CH2)2598    CH3    CH2    H    Cl     CF3   H      H      H       c-C3H5CH(OMe)    -
                                                                                 (CH2)2599    CH3    CH2    H      Cl      CF3    H    Cl     H         c-C3H5CH(OMe)    -
                                                                 (CH2)2600    CH3    CH2    H      OCH3   Cl      H    Cl     H         c-C3H5CH(OMe)    -
                                                                 (CH2)2601    CH3    CH2    CH3    Cl      Cl      H    H      C2H5    C2H5             -602    CH3    CH2    CH3    Cl      Cl      H    H      c-C3H5  C4H9             -603    CH3    CH2    CH3    Cl      Cl      H    H      c-C3H5  c-C3H5           155-156604    CH3    CH2    CH3    Cl      Cl      H    H      H         C4H9             -605    CH3    CH2    CH3    Cl      Cl      H    H      C2H5    C4H9             -606    CH3    CH2    CH3    Cl      Cl      H    H      H         C6H5             -607    CH3    CH2    CH3    Cl      Cl      H    H      C2H5    (CH2)2OCH3      -608    CH3    CH2    CH3    Cl      Cl      H    H      CH3      C4H9             -609    CH3    CH2    CH3    Cl      Cl      H    H      C3H7    C3H7             -610    CH3    CH2    CH3    Cl      Cl      H    H      C2H5    C3H7             -611    CH3    CH2    CH3    OCH3   CH3    H    CH3   C2H5    C2H5             -612    CH3    CH2    CH3    OCH3   CH3    H    CH3   c-C3H5  C4H9             -613    CH3    CH2    CH3    OCH3   CH3    H    CH3   c-C3H5  c-C3H5           -614    CH3    CH2    CH3    OCH3   CH3    H    CH3   H         C4H9             -615    CH3    CH2    CH3    OCH3   CH3    H    CH3   C2H5    C4H9             -616    CH3    CH2    CH3    OCH3   CH3    H    CH3   H         C6H5             -617    CH3    CH2    CH3    OCH3   CH3    H    CH3   C2H5    (CH2)2OCH3      -618    CH3    CH2    CH3    OCH3   CH3    H    CH3   CH3      C4H9             -619    CH3    CH2    CH3    OCH3   CH3    H    CH3   C3H7    C3H7             -620    CH3    CH2    CH3    OCH3   CH3    H    CH3   C2H5    C3H7             -621    CH3    CH2    CH3    CH3    OCH3   H    H      C2H5    C2H5             -622    CH3    CH2    CH3    CH3    OCH3   H    H      c-C3H5  C4H9             -623    CH3    CH2    CH3    CH3    OCH3   H    H      c-C3H5  c-C3H5           -624    CH3    CH2    CH3    CH3    OCH3   H    H      H         C4H9             -625    CH3    CH2    CH3    CH3    OCH3   H    H      C2H5    C4H9             -626    CH3    CH2    CH3    CH3    OCH3   H    H      H         C6H5             -627    CH3    CH2    CH3    CH3    OCH3   H    H      C2H5    (CH2)2OCH3      -628    CH3    CH2    CH3    CH3    OCH3   H    H      CH3      C4H9             -629    CH3    CH2    CH3    CH3    CH3    H    H      C3H7    C3H7             -630    CH3    CH2    CH3    CH3    OCH3   H    H      C2H5    C3H7             -631    CH3    CH2    CH3    CH3    Cl      H    H      C2H5    C2H5             -632    CH3    CH2    CH3    CH3    Cl      H    H      c-C3H5  C4H9             -633    CH3    CH2    CH3    CH3    Cl      H    H      c-C3H5  c-C3H5           -634    CH3    CH2    CH3    CH3    Cl      H    H      H          C4H9             -635    CH3    CH2    CH3    CH3    Cl      H    H      C2H5    C4H9             -636    CH3    CH2    CH3    CH3   Cl     H    H     H         C6H5        -637    CH3    CH2    CH3    CH3   Cl     H    H     C2H5   (CH2)2OCH3 -638    CH3    CH2    CH3    CH3   Cl     H    H     CH3      C4H9        -639    CH3    CH2    CH3    CH3   Cl     H    H     C3H7    C3H7        -640    CH3    CH2    CH3    CH3   Cl     H    H     C2H5    C3H7        -641    CH3    CH2    CH3    Cl     CF3   H    H     C2H5    C2H5        -642    CH3    CH2    CH3    Cl     CF3   H    H     c-C3H5  C4H9        -643    CH3    CH2    CH3    Cl     CF3   H    H     c-C3H5  c-C3H5      -644    CH3    CH2    CH3    Cl     CF3   H    H     H         C4H9        -645    CH3    CH2    CH3    Cl     CF3   H    H     C2H5    C4H9        -646    CH3    CH2    CH3    Cl     CF3   H    H     H         C6H5        -647    CH3    CH2    CH3    Cl     CF3   H    H     C2H5   (CH2)2OCH3 -648    CH3    CH2    CH3    Cl     CF3   H    H     CH3      C4H9        -649    CH3    CH2    CH3    Cl     CF3   H    H     C3H7    C3H7        -650    CH3    CH2    CH3    Cl     CF3   H    H     C2H5    C3H7        -651    CH3    CH2    CH3    Cl     CF3   H    Cl    C2H5    C2H5        -652    CH3    CH2    CH3    Cl     CF3   H    Cl    c-C3H5  C4H9        -653    CH3    CH2    CH3    Cl     CF3   H    Cl    c-C3H5  c-C3H5      -654    CH3    CH2    CH3    Cl     CF3   H    Cl    H         C4H9        -656    CH3    CH2    CH3    Cl     CF3   H    Cl    C2H5    C4H9        -656    CH3    CH2    CH3    Cl     CF3   H    Cl    H         C6H5        -657    CH3    CH2    CH3    Cl     CF3   H    Cl    C2H5   (CH2)2OCH3 -658    CH3    CH2    CH3    Cl     CF3   H    Cl    CH3      C4H9        -659    CH3    CH2    CH3    Cl     CF3   H    Cl    C3H7    C3H7        -660    CH3    CH2    CH3    Cl     CF3   H    Cl    C2H5    C3H7        -661    CH3    CH2    CH3    OCH3  Cl     H    Cl    C2H5    C2H5        -662    CH3    CH2    CH3    OCH3  Cl     H    Cl    c-C3H5  C4H9        -663    CH3    CH2    CH3    OCH3  Cl     H    Cl    c-C3H5  c-C3H5      -664    CH3    CH2    CH3    OCH3  Cl     H    Cl    H         C4H9        -665    CH3    CH2    CH3    OCH3  Cl     H    Cl    C2H5    C4H9        -666    CH3    CH2    CH3    OCH3  Cl     H    Cl    H         C6H5        -667    CH3    CH2    CH3    OCH3  Cl     H    Cl    C2H5   (CH2)2OCH3 -668    CH3    CH2    CH3    OCH3  Cl     H    Cl    CH3      C4H9        -669    CH3    CH2    CH3    OCH3  Cl     H    Cl    C3H7    C3H7        -670    CH3    CH2    CH3    OCH3  Cl     H    Cl    C2H5    C3H7        -671    CH3    CH2    CH3    CH3   CH3   H    H     C2H5    C2H5        -672    CH3    CH2    CH3    CH3   CH3   H    H     c-C3H5  C4H9        -673    CH3    CH2    CH3    CH3   CH3   H    H     c-C3H5  c-C3H5      -674    CH3    CH2    CH3    CH3   CH3   H    H     H          C4H9        -675    CH3    CH2    CH3    CH3   CH3   H    H     C2H5    C4H9        -676    CH3    CH2    CH3   CH3    CH3   H     H      H         C6H5         -677    CH3    CH2    CH3   CH3    CH3   H     H      C2H5    (CH2)2OCH3 -678    CH3    CH2    CH3   CH3    CH3   H     H      CH3      C4H9        -679    CH3    CH2    CH3   CH3    CH3   H     H      C3H7    C3H7        -680    CH3    CH2    CH3   CH3    CH3   H     H      C2H5    C3H7        -681    CH3    CH2    H      CH3    OCH3  H     H      C2H5    C4H9        -682    CH3    CH2    H      OCH3   CH3   H     CH3   C2H5    C4H9        107-109683    CH3    CH2    H      Cl      CF3   H     Cl      C2H5    C4H9        -684    CH3    CH2    H      CH3    CH3   CH3  H      C2H5    C4H9        -685    CH3    CH2    H      CH3    OCH3  H     H      c-C3H5  c-C3H5      101-103686    CH3    CH2    H      OCH3   CH3   H     CH3   c-C3H5  c-C3H5      187-188687    CH3    CH2    H      Cl      CF3   H     Cl     c-C3H5  c-C3H5      -688    CH3    CH2    H      CH3    CH3   CH3  H      c-C3H5  c-C3H5      119-121689    CH3    CH2    H      CH3    OCH3  H     H      H          C6H5        108-109690    CH3    CH2    H      OCH3   CH3   H     CH3   H          C6H5        油691    CH3    CH2    H      Cl      CF3    H     Cl     H         C6H5        -692    CH3    CH2    H      CH3    CH3   CH3  H      H         C6H5        油693    CH3    CH2    H      CH3    OCH3  H     H      c-C3H5  C4H9        油694    CH3    CH2    H      OCH3   CH3   H     CH3   c-C3H5  C4H9        -695    CH3    CH2    H      Cl      CF3   H     Cl     c-C3H5  C4H9        -696    CH3    CH2    H      CH3    CH3   CH3  H      c-C3H5  C4H9        -697    CH3    CH2    H      CH3    OCH3  H     H      CH3      C4H9        油698    CH3    CH2    H      OCH3   CH3   H     CH3   CH3      C4H9        -699    CH3    CH2    H      Cl      CF3   H     Cl     CH3      C4H9         -700    CH3    CH2    H      CH3    CH3   CH3  H      CH3      C4H9        -701    CH3    O       H      CH3    OCH3  H     H      C2H5    C4H9        -702    CH3    O       H      OCH3   CH3   H     CH3   C2H5    C4H9        -703    CH3    O       H      Cl      CF3   H     Cl     C2H5    C4H9        -704    CH3    O       H      CH3    CH3   CH3  H      C2H5    C4H9        -705    CH3    O       H      CH3    OCH3  H     H      C-C3H5  c-C3H5      -706    CH3    O       H      OCH3   CH3   H     CH3   c-C3H5  c-C3H5      -707    CH3    O       H      Cl      CF3   H     Cl     c-C3H5  c-C3H5      -708    CH3    O       H      CH3    CH3   CH3  H      c-C3H5  c-C3H5      -709    CH3    O       H      CH3    OCH3  H     H      H          C6H5        -710    CH3    O       H      OCH3   CH3   H     CH3   H          C6H5        -711    CH3    O       H      Cl      CF3   H     Cl     H          C6H5        -712    CH3    O       H      CH3    CH3   CH3  H      H          C6H5        -713    CH3    O       H      CH3    OCH3  H     H      c-C3H5  C4H9        -714    CH3    O       H      OCH3   CH3   H     CH3   c-C3H5  C4H9        -715    CH3    O       H      Cl      CF1   H     Cl     c-C3H5  C4H9         -716    CH3    O       H    CH3    CH3    CH3   H      c-C3H5  C4H9       -717    CH3    O       H    CH3    OCH3   H      H      CH3      C4H9       -718    CH3    O       H    OCH3   CH3    H      CH3   CH3      C4H9       -719    CH3    O       H    Cl      CF3    H      Cl     CH3      C4H9       -720    CH3    O       H    CH3    CH3    CH3   H      CH3      C4H9       -721    CH3    CH2    H    CH3   CH3    H      CH3   C2H5    CH(CH3)2   146-147722    CH3    CH2    H    Cl      Cl      H      H      C2H5    CH(CH3)2   -723    CH3    CH2    H    Cl      CH3    H      H      C2H5    CH(CH3)2   -724    CH3    CH2    H    C1      OCH3   H      H      C2H5    CH(CH3)2   油725    CH3    CH2    H    CH3    OCH3   H      H      C2H5    CH(CH3)2   油726    CH3    CH2    H    Cl      CF3    H      H      C2H5    CH(CH3)2   -727    CH3    CH2    H    CF3    Cl      H      H      C2H5    CH(CH3)2   油728    CH3    CH2    H    CH3    Cl      H      H      C2H5    CH(CH3)2   -729    CH3    CH2    H    CF3    CF3    H      H      C2H5    CH(CH3)2   -730    CH3    CH2    H    Cl      CN      H      H      C2H5    CH(CH3)2   -731    CH3    CH2    H    Cl      Cl      F      H      C2H5    CH(CH3)2   -732    CH3    CH2    H    Cl      Cl      Cl     H      C2H5    CH(CH3)2   -733    CH3    CH2    H    CH3    OCH3   F      H      C2H5    CH(CH3)2   -734    CH3    CH2    H    CH3    OCH3   Cl     H      C2H5    CH(CH3)2   -735    CH3    CH2    H    Cl      CH3    F      H      C2H5    CH(CH3)2   -736    CH3    CH2    H    Cl      CF3    Cl     H      C2H5    CH(CH3)2   -737    CH3    CH2    H    Cl      CF3    F      H      C2H5    CH(CH3)2   -738    CH3    CH2    H    Cl      OCH3   Cl     H      C2H5    CH(CH3)2   -739    CH3    CH2    H    Cl      OCH3   F      H      C2H5    CH(CH3)2   -740    CH3    CH2    H    Cl      OCH3   CH3   H      C2H5    CH(CH3)2   -741    CH3    CH2    H    CH3    OCH3   CH3   H      C2H5    CH(CH3)2   -742    CH3    CH2    H    Cl      H       Cl     H      C2H5    CH(CH3)2   -743    CH3    CH2    H    Cl      Cl      OCH3  H      C2H5    CH(CH3)2   -744    CH3    CH2    H    Cl      CH3    OCH3  H      C2H5    CH(CH3)2   -745    CH3    CH2    H    CH3    Cl      OCH3  H      C2H5    CH(CH3)2   -746    CH3    CH2    H    CH3    CH3    OCH3  H      C2H5    CH(CH3)2   -747    CH3    CH2    H    CH3    CH3    H      CH3   C3H7    c-C3H5     140-143748    CH3    CH2    H    Cl      Cl      H      H       C3H7    c-C3H5     107-108
                                                                               (A)
                                                                               79-82
                                                                               (C)749    CH3    CH2    H    Cl      CH3    H      H      C3H7    c-C3H5     106-108750    CH3    CH2    H    Cl      OCH3   H      H      C3H7    c-C3H5     油751    CH3    CH2    H    CH3    OCH3   H      H      C3H7    c-C3H5     油752    CH3    CH2    H    Cl      CF3    H      H      C3H7    c-C3H5     108-109753    CH3    CH2    H    CF3   Cl      H       H    C3H7    c-C3H5    油
                                                                            (A)
                                                                            95-97
                                                                            (C)754    CH3    CH2    H    CH3   Cl      H       H    C3H7    c-C3H5    87-88755    CH3    CH2    H    CF3   CF3    H       H    C3H7    c-C3H5    -756    CH3    CH2    H    Cl     CN      H       H    C3H7    c-C3H5    -757    CH3    CH2    H    Cl     Cl      F       H    C3H7    c-C3H5    -758    CH3    CH2    H    Cl     Cl      Cl      H    C3H7    c-C3H5    -759    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   F       H    C3H7    c-C3H5    -760    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   Cl      H    C3H7    c-C3H5    -761    CH3    CH2    H    Cl     CH3    F       H    C3H7    c-C3H5    -762    CH3    CH2    H    Cl     CF3    Cl      H    C3H7    c-C3H5    -763    CH3    CH2    H    Cl     CF3    F       H    C3H7    c-C3H5    -764    CH3    CH2    H    Cl     OCH3   Cl      H    C3H7    c-C3H5    -765    CH3    CH2    H    Cl     OCH3   F       H    C3H7    c-C3H5    -766    CH3    CH2    H    C1     OCH3   CH3    H    C3H7    c-C3H5    -767    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   CH3    H    C3H7    c-C3H5    油768    CH3    CH2    H    Cl     H       Cl      H    C3H7    c-C3H5    -769    CH3    CH2    H    Cl     Cl      OCH3   H    C3H7    c-C3H5    -770    CH3    CH2    H    Cl     CH3    OCH3   H    C3H7    c-C3H5    -771    CH3    CH2    H    CH3   Cl      OCH3   H    C3H7    c-C3H5    -772    CH3    CH2    H    CH3   CH3    OCH3   H    C3H7    c-C3H5    -773    CH3    CH2    H    CH3   CH3    H       CH3 CH3      CH2Cl      109-110774    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H       H    C2H5    C3H7      -775    CH3    CH2    H    Cl     CH3    H       H    C2H5    C3H7      -776    CH3    CH2    H    Cl     OCH3   H       H    C2H5    C3H7      油777    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   H       H    C2H5    C3H7      油778    CH3    CH2    H    Cl     CF3    H       H    C2H5    C3H7      油779    CH3    CH2    H    CF3   Cl      H       H    C2H5    C3H7      油780    CH3    CH2    H    CH3   Cl      H       H    C2H5    C3H7      -781    CH3    CH2    H    CF3   CF3    H       H    C2H5    C3H7      -782    CH3    CH2    H    Cl     CN      H       H    C2H5    C3H7      -783    CH3    CH2    H    Cl     Cl      F       H    C2H5    C3H7      -784    CH3    CH2    H    Cl     Cl      Cl      H    C2H5    C3H7      -785    CH3    CH2    H    CH3  OCH3   F       H    C2H5    C3H7      -786    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   Cl      H    C2H5    C3H7      -787    CH3    CH2    H    Cl     CH3    F       H    C2H5    C3H7      -788    CH3    CH2    H    Cl     CF3    Cl      H    C2H5    C3H7      -789    CH3    CH2    H    Cl     CF3    F       H    C2H5    C3H7      -790    CH3    CH2    H    Cl     OCH3  Cl      H    C2H5    C3H7         -791    CH3    CH2    H    Cl     OCH3  F       H    C2H5    C3H7         -792    CH3    CH2    H    Cl     OCH3  CH3    H    C2H5    C3H7         -793    CH3    CH2    H    CH3   OCH3  CH3    H    C2H5    C3H7         油794    CH3    CH2    H    Cl     H      Cl      H    C2H5    C3H7         -795    CH3    CH2    H    Cl     Cl     OCH3   H    C2H5    C3H7         -796    CH3    CH2    H    Cl     CH3   OCH3   H    C2H5    C3H7         -797    CH3    CH2    H    CH3   Cl     OCH3   H    C2H5    C3H7         -798    CH3    CH2    H    CH3   CH3   OCH3   H    C2H5    C3H7         -799    CH3    CH2    H    CH3   CH3   CH3    H    C2H5    C3H7         油800    CH3    CH2    H    CF3   Cl     H       H    H         4-CH3O-C6H4 138-139801    CH3    CH2    H    CF3   Cl     H       H    c-C3H5  c-C3H5       138-139802    CH3    CH2    H    CF3   Cl     H       H    C2H5    c-C3H5       油
                                                                              (A)
                                                                              122-125
                                                                              (C)803    CH3    CH2    H    CF3   Cl     H       H    CH3      c-C3H5       油804    CH3    CH2    H    CF3   Cl     H       H    CH3      C3H7         油805    CH3    CH2    H    CF3   Cl     H       H    CH3      C4H9         油806    CH3    CH2    H    CF3   Cl     H       H    CH3      C5H11        -807    CH3    CH2    H    CF3   Cl     H       H    C2H5    C4H9         油808    CH3    CH2    H    CF3   Cl     H       H    C3H7    C3H7         油809    CH3    CH2    H    CF3   Cl     H       H    C2H5    C2H5         油810    CH3    CH2    H    Cl     CN     H       H    H          4-CH3O-C6H4 -811    CH3    CH2    H    Cl     CN     H       H    c-C3H5  c-C3H5       180-182812    CH3    CH2    H    Cl     CN     H       H    C2H5    c-C3H5       -813    CH3    CH2    H    Cl     CN     H       H    CH3      c-C3H5       -814    CH3    CH2    H    Cl     CN     H       H    CH3      C3H7         -815    CH3    CH2    H    Cl     CN     H       H    CH3      C4H9         -816    CH3    CH2    H    Cl     CN     H       H    CH3      C5H11        -817    CH3    CH2    H    Cl     CN     H       H    C2H5    C4H9         -818    CH3    CH2    H    Cl     CN     H       H    C3H7    C3H7         -819    CH3    CH2    H    Cl     CN     H       H    C2H5    C2H5         -820    CH3    CH2    H    CF3   CF3   H       H    H         4-CH3O-C6H4 -821    CH3    CH2    H    CF3   CF3   H       H    c-C3H5  c-C3H5       149-150822    CH3    CH2    H    CF3   CF3   H       H    C2H5    c-C3H5       -823    CH3    CH2    H    CF3   CF3   H       H    CH3      c-C3H5       -824    CH3    CH2    H    CF3   CF3   H       H    CH3      C3H7         油825    CH3    CH2    H    CF3   CF3   H       H    CH3      C4H9         -826    CH3    CH2    H    CF3   CF3   H       H    CH3      C5H11        -827    CH3    CH2    H    CF3   CF3    H     H    C2H5    C4H9         -828    CH3    CH2    H    CF3   CF3    H     H    C3H7    C3H7         -829    CH3    CH2    H    CF3   CF3    H     H    C2H5    C2H5         -830    CH3    CH2    H    Cl     OCH3   H     H    H         4-CH3O-C6H4 58-60831    CH3    CH2    H    Cl     OCH3   H     H    c-C3H5  c-C3H5       139-140832    CH3    CH2    H    Cl     OCH3   H     H    C2H5    c-C3H5       油833    CH3    CH2    H    Cl     OCH3   H     H    H         c-C3H5       油834    CH3    CH2    H    Cl     OCH3   H     H    CH3      C3H7         油835    CH3    CH2    H    Cl     OCH3   H     H    CH3      C4H9         油836    CH3    CH2    H    Cl     OCH3   H     H    CH3      C5H11        油837    CH3    CH2    H    Cl     OCH3   H     H    C2H5    C4H9         油838    CH3    CH2    H    Cl     OCH3   H     H    C3H7    C3H7         油839    CH3    CH2    H    Cl     OCH3   H     H    C2H5    C2H5         油840    CH3    CH2    H    Cl     Cl      F     H    H         4-CH3O-C6H4 -841    CH3    CH3    H    Cl     Cl      F     H    c-C3H5  c-C3H5       148-149842    CH3    CH2    H    Cl     Cl      F     H    C2H5    c-C3H5       -843    CH3    CH2    H    Cl     Cl      F     H    CH3      c-C3H5       -844    CH3    CH2    H    Cl     Cl      F     H    CH3      C3H7         -845    CH3    CH2    H    Cl     Cl      F     H    CH3      C4H9         -846    CH3    CH2    H    Cl     Cl      F     H    CH3      C5H11        -847    CH3    CH2    H    Cl     Cl      F     H    C2H5    C4H9         -848    CH3    CH2    H    Cl     Cl      F     H    C3H7    C3H7         -849    CH3    CH2    H    Cl     Cl      F     H    C2H5    C2H5         -850    CH3    CH2    H    Cl     Cl      Cl    H    H         4-CH3O-C6H4 -851    CH3    CH2    H    Cl     Cl      Cl    H    c-C3H5  c-C3H5       -852    CH3    CH2    H    Cl     Cl      Cl    H    C2H5    c-C3H5       -853    CH3    CH2    H    Cl     Cl      Cl    H    CH3      c-C3H5       -854    CH3    CH2    H    Cl     Cl      Cl    H    CH3      C3H7         -855    CH3    CH2    H    Cl     Cl      Cl    H    CH3      C4H9         -856    CH3    CH2    H    Cl     Cl      Cl    H    CH3      C5H11        -857    CH3    CH2    H    Cl     Cl      Cl    H    C2H5    C4H9         -858    CH3    CH2    H    Cl     Cl      Cl    H    C3H7    C3H7         -859    CH3    CH2    H    Cl     Cl      Cl    H    C2H5    C2H5         -860    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   F     H    H         4-CH3O-C6H4 -861    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   F     H    c-C3H5  c-C3H5       128-129862    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   F     H    C2H3    c-C3H5       -863    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   F     H    CH3      c-C3H5       -864    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   F     H    CH3      C3H7         -865    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   F     H    CH3      C4H9         -866    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   F     H    CH3      C5H11        -867    CH3    CH2    H    CH3    OCH3    F     H    C2H5    C4H9         -868    CH3    CH2    H    CH3    OCH3    F     H    C3H7    C3H7         -869    CH3    CH2    H    CH3    OCH3    F     H    C2H5    C2H5         -870    CH3    CH2    H    CH3    OCH3    Cl    H    H         4-CH3O-C6H4 油871    CH3    CH2    H    CH3    OCH3    Cl    H    c-C3H5  c-C3H5       179-181872    CH3    CH2    H    CH3    OCH3    Cl    H    C2H5    c-C3H5       -873    CH3    CH2    H    CH3    OCH3    Cl    H    CH3      c-C3H5       -874    CH3    CH2    H    CH3    OCH3    Cl    H    CH3      C3H7         -875    CH3    CH2    H    CH3    OCH3    Cl    H    CH3      C4H9         -876    CH3    CH2    H    CH3    OCH3    Cl    H    CH3      C5H11        -877    CH3    CH2    H    CH3    OCH3    Cl    H    C2H5    C4H9         -878    CH3    CH2    H    CH3    OCH3    Cl    H    C3H7    C3H7         -879    CH3    CH2    H    CH3    OCH3    Cl    H    C2H5    C2H5         -880    CH3    CH2    H    Cl      CH3     F     H    H          4-CH3O-C6H4 -881    CH3    CH2    H    Cl      CH3     F     H    c-C3H5  c-C3H5       130-131882    CH3    CH2    H    Cl      CH3     F     H    C2H5    c-C3H5       -883    CH3    CH2    H    Cl      CH3     F     H    CH3      c-C3H5       -884    CH3    CH2    H    Cl      CH3     F     H    CH3      C3H9         -885    CH3    CH2    H    Cl      CH3     F     H    CH3      C4H9         -886    CH3    CH2    H    Cl      CH3     F     H    CH3      C3H11        -887    CH3    CH2    H    Cl      CH3     F     H    C2H5    C4H9         -888    CH3    CH2    H    Cl      CH3     F     H    C3H7    C3H7         -889    CH3    CH2    H    Cl      CH3     F     H    C2H5    C2H5         -890    CH3    CH2    H    Cl      CF3     Cl    H    H         4-CH3O-C6H4 -891    CH3    CH2    H    Cl      CF3     Cl    H    c-C3H5  c-C3H5       -892    CH3    CH2    H    Cl      CF3     Cl    H    C2H5    c-C3H5       -893    CH3    CH2    H    Cl      CF3     Cl    H    CH3      c-C3H5       -894    CH3    CH2    H    Cl      CF3     Cl    H    CH3      C3H7         -895    CH3    CH2    H    Cl      CF3     Cl    H    CH3      C4H9         -896    CH3    CH2    H    Cl      CF3     Cl    H    CH3      C5H11        -897    CH3    CH2    H    Cl      CF3     Cl    H    C2H5    C4H9         -898    CH3    CH2    H    Cl      CF3     Cl    H    C3H7    C3H7         -899    CH3    CH2    H    Cl      CF3     Cl    H    C2H5    C2H5         -900    CH3    CH2    H    CH3    OCH3    H     H    H         C4H9         油901    CH3    CH2    H    CH3    OCH3    H     H    C2H5    C2H5         69-73902    CH3    CH2    H    Cl      CH3     H     H    C3H7    C3H7         油903    CH3    CH2    H    Cl      CF3     F     H    H         4-CH3O-C6H4 -904    CH3    CH2    H    Cl      CF3     F     H    c-C3H5  c-C3H5       -905    CH3    CH2    H    Cl      CF3     F     H    C2H5    c-C3H5       -906    CH3    CH2    H    Cl      CF3     F     H    CH3      c-C3H5       -907    CH3    CH2    H    Cl    CF3     F       H    CH3      C3H7         -908    CH3    CH2    H    Cl    CF3     F       H    CH3      C4H9         -909    CH3    CH2    H    Cl    CF3     F       H    CH3      C5H11        -910    CH3    CH2    H    Cl    CF3     F       H    C2H5    C4H9         -911    CH3    CH2    H    Cl    CF3     F       H    C3H7    C3H7         -912    CH3    CH2    H    Cl    CF3     F       H    C2H5    C2H5         -913    CH3    CH2    H    Cl    OCH3    Cl      H    H         4-CH3O-C6H4 -914    CH3    CH2    H    Cl    OCH3    Cl      H    c-C3H5  c-C3H5       油915    CH3    CH2    H    Cl    OCH3    Cl      H    C2H5    c-C3H5       -916    CH3    CH2    H    Cl    OCH3    Cl      H    CH3      c-C3H5       -917    CH3    CH2    H    Cl    OCH3    Cl      H    CH3      C3H7         -918    CH3    CH2    H    Cl    OCH3    Cl      H    CH3      C4H9         -919    CH3    CH2    H    Cl    OCH3    Cl      H    CH3      C5H11        -920    CH3    CH2    H    Cl    OCH3    Cl      H    C2H5    C4H9         -921    CH3    CH2    H    Cl    OCH3    Cl      H    C3H7    C3H7         -922    CH3    CH2    H    Cl    OCH3    Cl      H    C2H5    C2H5         -923    CH3    CH2    H    Cl    OCH3    F       H    H         4-CH3O-C6H4 -924    CH3    CH2    H    Cl    OCH3    F       H    c-C3H5  c-C3H5       -925    CH3    CH2    H    Cl    OCH3    F       H    C2H3    c-C3H5       -926    CH3    CH2    H    Cl    OCH3    F       H    CH3      c-C3H5       -927    CH3    CH2    H    Cl    OCH3    F       H    CH3      C3H7         -928    CH3    CH2    H    Cl    OCH3    F       H    CH3      C4H9         -929    CH3    CH2    H    Cl    OCH3    F       H    CH3      C5H11        -930    CH3    CH2    H    Cl    OCH3    F       H    C2H5    C4H9         -931    CH3    CH2    H    Cl    OCH3    F       H    C3H7    C3H7         -932    CH3    CH2    H    Cl    OCH3    F       H    C2H5    C2H5         -933    CH3    CH2    H    Cl    OCH3    CH3    H    H         4-CH3O-C6H4 -934    CH3    CH2    H    Cl    OCH3    CH3    H    c-C3H5  c-C3H5       150-151935    CH3    CH2    H    Cl    OCH3    CH3    H    C2H5    c-C3H5       -936    CH3    CH2    H    Cl    OCH3    CH3    H    CH3      c-C3H5       -937    CH3    CH2    H    Cl    OCH3    CH3    H    CH3      C3H7         -938    CH3    CH2    H    Cl    OCH3    CH3    H    CH3      C4H9         -939    CH3    CH2    H    Cl    OCH3    CH3    H    CH3      C5H11        -940    CH3    CH2    H    Cl    OCH3    CH3    H    C2H5    C4H9         -941    CH3    CH2    H    Cl    OCH3    CH3    H    C3H7    C3H7         -942    CH3    CH2    H    Cl    OCH3    CH3    H    C2H5    C2H5         -943    CH3    CH2    H    CH3  OCH3    CH3    H    H         4-CH3O-C6H4  -944    CH3    CH2    H    CH3  OCH3    CH3    H    c-C3H5  c-C3H5       148-151945    CH3    CH2    H    CH3  OCH3    CH3    H    C2H5    c-C3H5       油946    CH3    CH2    H    CH3  OCH3    CH3    H    CH3      c-C3H5       -947    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   CH3    H    CH3      C3H7         油948    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   CH3    H    CH3      C4H9         -949    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   CH3    H    CH3      C5H11        -950    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   CH3    H    C2H5    C4H9         -951    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   CH3    H    C3H7    C3H7         油952    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   CH3    H    C2H5    C2H5         油953    CH3    CH2    H    Cl     H       Cl      H    H         4-CH3O-C6H4 -954    CH3    CH2    H    Cl     H       Cl      H    c-C3H5  c-C3H5       151-153955    CH3    CH2    H    Cl     H       Cl      H    C2H5    c-C3H5       -956    CH3    CH2    H    Cl     H       Cl      H    CH3      c-C3H5       -957    CH3    CH2    H    Cl     H       Cl      H    CH3      C3H7         -958    CH3    CH2    H    Cl     H       Cl      H    CH3      C4H9         -959    CH3    CH2    H    Cl     H       Cl      H    CH3      C5H11        -960    CH3    CH2    H    Cl     H       Cl      H    C2H5    C4H9         -961    CH3    CH2    H    Cl     H       Cl      H    C3H7    C3H7         -962    CH3    CH2    H    Cl     H       Cl      H    C2H5    C2H5         -963    CH3    CH2    H    Cl     Cl      OCH3   H    H         4-CH3O-C6H4 -964    CH3    CH2    H    Cl     Cl      OCH3   H    c-C3H5  c-C3H5       -965    CH3    CH2    H    Cl     Cl      OCH3   H    C2H5    c-C3H5       -966    CH3    CH2    H    Cl     Cl      OCH3   H    CH3      c-C3H5       -967    CH3    CH2    H    Cl     Cl      OCH3   H    CH3      C3H7         -968    CH3    CH2    H    Cl     Cl      OCH3   H    CH3      C4H9         -969    CH3    CH2    H    Cl     Cl      OCH3   H    CH3      C5H11        -970    CH3    CH2    H    Cl     Cl      OCH3   H    C2H5    C4H9         -971    CH3    CH2    H    Cl     Cl      OCH3   H    C3H7    C3H7         -972    CH3    CH2    H    Cl     Cl      OCH3   H    C2H5    C2H5         -973    CH3    CH2    H    Cl     CH3    OCH3   H    H         4-CH3O-C6H4 -974    CH3    CH2    H    Cl     CH3    OCH3   H    c-C3H5  c-C3H5       -975    CH3    CH2    H    Cl     CH3    OCH3   H    C2H5    c-C3H5       -976    CH3    CH2    H    Cl     CH3    OCH3   H    CH3      c-C3H5       -977    CH3    CH2    H    Cl     CH3    OCH3   H    CH3      C3H7         -978    CH3    CH2    H    Cl     CH3    OCH3   H    CH3      C4H9         -979    CH3    CH2    H    Cl     CH3    OCH3   H    CH3      C5H11        -980    CH3    CH2    H    Cl     CH3    OCH3   H    C2H5    C4H9         -981    CH3    CH2    H    Cl     CH3    OCH3   H    C3H7    C3H7         -982    CH3    CH2    H    Cl     CH3    OCH3   H    C2H5    C2H5         -983    CH3    CH2    H    CH3   Cl      OCH3   H    H         4-CH3O-C6H4 -984    CH3    CH2    H    CH3   Cl      OCH3   H    c-C3H5  c-C3H5       -985    CH3    CH2    H    CH3   Cl      OCH3   H    C2H5    c-C3H5       -986    CH3    CH2    H    CH3   Cl      OCH3   H    CH3      c-C3H5       -987     CH3    CH2    H    CH3   Cl       OCH3    H    CH3      C3H7         -988     CH3    CH2    H    CH3   Cl       OCH3    H    CH3      C4H9         -989     CH3    CH2    H    CH3   Cl       OCH3    H    CH3      C5H11        -990     CH3    CH2    H    CH3   Cl       OCH3    H    C2H5    C4H9         -991     CH3    CH2    H    CH3   Cl       OCH3    H    C3H7    C3H7         -992     CH3    CH2    H    CH3   Cl       OCH3    H    C2H5    C2H5         -993     CH3    CH2    H    CH3   CH3     OCH3    H    H         4-CH3O-C6H4 -994     CH3    CH2    H    CH3   CH3     OCH3    H    c-C3H5  c-C3H5       -995     CH3    CH2    H    CH3   CH3     OCH3    H    C2H5    c-C3H5       -996     CH3    CH2    H    CH3   CH3     OCH3    H    CH3      c-C3H5       -997     CH3    CH3    H    CH3   CH3     OCH3    H    CH3      C3H7         -998     CH3    CH2    H    CH3   CH3     OCH3    H    CH3      C4H9         -999     CH3    CH2    H    CH3   CH3     OCH3    H    CH3      C5H11        -1000    CH3    CH2    H    CH3   CH3     OCH3    H    C2H5    C4H9         -1001    CH3    CH2    H    CH3   CH3     OCH3    H    C3H7    C3H7         -1002    CH3    CH2    H    CH3   CH3     OCH3    H    C2H5    C2H5         -1003    CH3    CH2    H    CH3   OCH3    OCH3    H    H         4-CH3O-C6H4 油1004    CH3    CH2    H    CH3   OCH3    OCH3    H    c-C3H5  c-C3H5       138-1401005    CH3    CH2    H    CH3   OCH3    OCH3    H    C2H5    c-C3H5       -1006    CH3    CH2    H    CH3   OCH3    OCH3    H    CH3      c-C3H5       -1007    CH3    CH2    H    CH3   OCH3    OCH3    H    CH3      C3H7         -1008    CH3    CH2    H    CH3   OCH3    OCH3    H    CH3      C4H9         -1009    CH3    CH2    H    CH3   OCH3    OCH3    H    CH3      C5H11        -1010    CH3    CH2    H    CH3   OCH3    OCH3    H    C2H5    C4H9         -1011    CH3    CH2    H    CH3   OCH3    OCH3    H    C3H7    C3H7         -1012    CH3    CH2    H    CH3   OCH3    OCH3    H    C2H5    C2H5         油1013    CH3    CH2    H    C1     OCH3    OCH3    H    H         4-CH3O-C6H4 -1014    CH3    CH2    H    Cl     OCH3    OCH3    H    c-C3H5  c-C3H5       -1015    CH3    CH2    H    Cl     OCH3    OCH3    H    C2H5    c-C3H5       -1016    CH3    CH2    H    Cl     OCH3    OCH3    H    CH3      c-C3H5       -1017    CH3    CH2    H    Cl     OCH3    OCH3    H    CH3      C3H7         -1018    CH3    CH2    H    Cl     OCH3    OCH3    H    CH3      C4H9         -1019    CH3    CH2    H    Cl     OCH3    OCH3    H    CH3      C5H11        -1020    CH3    CH2    H    Cl     OCH3    OCH3    H    C2H5    C4H9         -1021    CH3    CH2    H    Cl     OCH3    OCH3    H    C3H7    C3H7         -1022    CH3    CH2    H    Cl     OCH3    OCH3    H    C2H5    C2H5         -1023    CH3    CH2    H    Cl     OCF3    H        H    H         4-CH3O-C6H4 油1024    CH3    CH2    H    Cl     OCF3    H        H    c-C3H5  c-C3H5       119-1201025    CH3    CH2    H    Cl     OCF3    H        H    C2H5    c-C3H5       103-1041026    CH3    CH2    H    Cl     OCF3    H        H    CH3      c-C3H5       -1027    CH3    CH2    H    Cl      OCF3    H    H    CH3      C3H7         油1028    CH3    CH2    H    Cl      OCF3    H    H    CH3      C4H9         油1029    CH3    CH2    H    Cl      OCF3    H    H    CH3      C5H11        -1030    CH3    CH2    H    Cl      OCF3    H    H    C2H5    C4H9         -1031    CH3    CH2    H    Cl      OCF3    H    H    C3H7    C3H7         -1032    CH3    CH2    H    Cl      OCF3    H    H    C2H5    C2H5         油1033    CH3    CH2    H    Cl      SCF3    H    H    H         4-CH3O-C6H4 -1034    CH3    CH2    H    Cl      SCF3    H    H    c-C3H5  c-C3H5       -1035    CH3    CH2    H    Cl      SCF3    H    H    C2H5    c-C3H5       -1036    CH3    CH2    H    Cl      SCF3    H    H    CH3      c-C3H5       -1037    CH3    CH2    H    Cl      SCF3    H    H    CH3      C3H7         -1038    CH3    CH2    H    Cl      SCF3    H    H    CH3      C4H9         -1039    CH3    CH2    H    Cl      SCF3    H    H    CH3      C5H11        -1040    CH3    CH2    H    Cl      SCF3    H    H    C2H3    C4H9         -1041    CH3    CH2    H    Cl      SCF3    H    H    C3H7    C3H7         -1042    CH3    CH2    H    Cl      SCF3    H    H    C3H5    C2H5         -1044    CH3    CH2    H    Cl      CF3     H    H    H         4-CH3O-C6H4 105-1071045    CH3    CH2    H    CF3    Q3      H    H    c-C3H5  c-C3H5       168-1691046    CH3    CH2    H    Cl      Q3      H    H    c-C3H5  c-C3H5       130-1321047    CH3    CH2    H    CF3    SCH3    H    H    c-C3H5  c-C3H5       -1048    CH3    CH2    H    Cl      SCH3    H    H    c-C3H5  c-C3H5       -1049    CH3    CH2    H    CF3    COCH3   H    H    c-C3H5  c-C3H5       -1050    CH3    CH2    H    Cl       COCH3   H    H    c-C3H5  c-C3H5       -1051    CH3    CH2    H    CF3    CHCH2   H    H    c-C3H5  c-C3H5       -1052    CH3    CH2    H    Cl       CHCH2   H    H    c-C3H5  c-C3H5       -1053    CH3    CH2    H    Cl       CH3     H    H    H         4-CH3O-C6H4 113-1151054    CH3    CH2    H    OCH3    OCH3    H    H    H         4-CH3O-C6H4 -1055    CH3    CH2    H    OCH3    OCH3    H    H    c-C3H5  c-C3H5       128-1301056    CH3    CH2    H    OCH3    OCH3    H    H    C2H5    c-C3H5       -1057    CH3    CH2    H    OCH3    OCH3    H    H    CH3      c-C3H5       -1058    CH3    CH2    H    OCH3    OCH3    H    H    CH3      C3H7         -1059    CH3    CH2    H    OCH3    OCH3    H    H    CH3      C4H9         -1060    CH3    CH2    H    OCH3    OCH3    H    H    CH3      C5H11        -1061    CH3    CH2    H    OCH3    OCH3    H    H    C2H5    C4H9         -1062    CH3    CH2    H    OCH3    OCH3    H    H    C3H7    C3H7         -1063    CH3    CH2    H    OCH3    OCH3    H    H    C2H5    C2H5         -1064    CH3    CH2    H    OCH3    CF3     H    H    H         4-CH3O-C6H4 -1065    CH3    CH2    H    OCH3    CF3     H    H    c-C3H5  c-C3H5       158-1591066    CH3    CH2    H    OCH3    CF3     H    H    C2H5    c-C3H5       -1067    CH3    CH2    H    OCH3    CF3     H    H    CH3      c-C3H5       -1068    CH3    CH2    H    OCH3    CF3     H       H    CH3      C3H7         -1069    CH3    CH2    H    OCH3    CF3     H       H    CH3      C4H9         -1070    CH3    CH2    H    OCH3    CF3     H       H    CH3      C5H11        -1071    CH3    CH2    H    OCH3    CF3     H       H    C2H5    C4H9         -1072    CH3    CH2    H    OCH3    CF3     H       H    C3H7    C3H7         -1073    CH3    CH2    H    OCH3    CF3     H       H    C2H5    C2H5         -1074    CH3    CH2    H    CF3     OCH3    H       H    H         4-CH3O-C6H4 油1075    CH3    CH2    H    CF3     OCH3    H       H    c-C3H5  c-C3H5       129-1301076    CH3    CH2    H    CF3     OCH3    H       H    C2H5    c-C3H5       119-1221077    CH3    CH2    H    CF3     OCH3    H       H    CH3      c-C3H5       -1078    CH3    CH2    H    CF3     OCH3    H       H    CH3      C3H7         油1079    CH3    CH2    H    CF3     OCH3    H       H    CH3      C4H9         油1080    CH3    CH2    H    CF3     OCH3    H       H    CH3      C5H11        -1081    CH3    CH2    H    CF3     OCH3    H       H    C2H5    C4H9         -1082    CH3    CH2    H    CF3     OCH3    H       H    C3H7    C3H7         油1083    CH3    CH2    H    CF3     OCH3    H       H    C2H5    C2H5         77-781084    CH3    CH2    H    OCH3    Cl       OCH3   H    H         4-CH3O-C6H4 -1085    CH3    CH2    H    OCH3    Cl       OCH3   H    c-C3H5  c-C3H5       -1086    CH3    CH2    H    OCH3    Cl       OCH3   H    C2H5    c-C3H5       -1087    CH3    CH2    H    OCH3    Cl       OCH3   H    CH3      c-C3H5       -1088    CH3    CH2    H    OCH3    Cl       OCH3   H    CH3      C3H7         -1089    CH3    CH2    H    OCH3    Cl       OCH3   H    CH3      C4H9         -1090    CH3    CH2    H    OCH3    Cl       OCH3   H    CH3      C5H11        -1091    CH3    CH2    H    OCH3    Cl       OCH3   H    C2H5    C4H9         -1092    CH3    CH2    H    OCH3    Cl       OCH3   H    C3H7    C3H7         -1093    CH3    CH2    H    OCH3    Cl       OCH3   H    C2H5    C2H5         -1094    CH3    CH2    H    OCH3    CH3     OCH3   H    H         4-CH3O-C6H4 -1095    CH3    CH2    H    OCH3    CH3     OCH3   H    c-C3H5  c-C3H5       -1096    CH3    CH2    H    OCH3    CH3     OCH3   H    C2H5    c-C3H5       -1097    CH3    CH2    H    OCH3    CH3     OCH3   H    CH3      c-C3H5       -1098    CH3    CH2    H    OCH3    CH3     OCH3   H    CH3      C3H7         -1099    CH3    CH2    H    OCH3    CH3     OCH3   H    CH3      C4H9         -1100    CH3    CH2    H    OCH3    CH3     OCH3   H    CH3      C5H11        -1101    CH3    CH2    H    OCH3    CH3     OCH3   H    C2H5    C4H9         -1102    CH3    CH2    H    OCH3    CH3     OCH3   H    C3H7    C3H7         -1103    CH3    CH2    H    OCH3    CH3     OCH3   H    C2H5    C2H5         -1104    CH3    CH2    H    OCH3    CF3     OCH3   H    H         4-CH3O-C6H4 -1105    CH3    CH2    H    OCH3    CF3     OCH3   H    c-C3H5  c-C3H5       -1106    CH3    CH2    H    OCH3    CF3     OCH3   H    C2H5    c-C3H5       -1107    CH3    CH2    H    OCH3    CF3     OCH3   H    CH3      c-C3H5       -1108    CH3    CH2    H    OCH3   CF3   OCH3   H        CH3     C3H7        -1109    CH3    CH2    H    OCH3   CF3   OCH3   H        CH3     C4H9        -1110    CH3    CH2    H    OCH3   CF3   OCH3   H        CH3     C5H11       -1111    CH3    CH2    H    OCH3   CF3   OCH3   H        C2H5   C4H9        -1112    CH3    CH2    H    OCH3   CF3   OCH3   H        C3H7   C3H7        -1113    CH3    CH2    H    OCH3   CF3   OCH3   H        C2H5   C2H5        -1114    CH3    CH2    H    OCH3   CN     OCH3   H        H        4-CH3O-C6H4-1115    CH3    CH2    H    OCH3   CN     OCH3   H        c-C3H5 c-C3H5      -1116    CH3    CH2    H    OCH3   CN     OCH3   H        C2H5   c-C3H5      -1117    CH3    CH2    H    OCH3   CN     OCH3   H        CH3     c-C3H5      -1118    CH3    CH2    H    OCH3   CN     OCH3   H        CH3     C3H7        -1119    CH3    CH2    H    OCH3   CN     OCH3   H        CH3     C4H9        -1120    CH3    CH2    H    OCH3   CN     OCH3   H        CH3     C5H11       -1121    CH3    CH2    H    OCH3   CN     OCH3   H        C2H5   C4H9        -1122    CH3    CH2    H    OCH3   CN     OCH3   H        C3H7   C3H7        -1123    CH3    CH2    H    OCH3   CN     OCH3   H        C2H5   C2H5        -1124    CH3    CH2    H    OCH3   OCH3  OCH3   H        H        4-CH3O-C6H4-1125    CH3    CH2    H    OCH3   OCH3  OCH3   H        c-C3H5 c-C3H5      -1126    CH3    CH2    H    OCH3   OCH3  OCH3   H        C2H5   c-C3H5      -1127    CH3    CH2    H    OCH3   OCH3  OCH3   H        CH3     c-C3H5      -1128    CH3    CH2    H    OCH3   OCH3  OCH3   H        CH3     C3H7        -1129    CH3    CH2    H    OCH3   OCH3  OCH3   H        CH3     C4H9        -1130    CH3    CH2    H    OCH3   OCH3  OCH3   H        CH3     C5H11       -1131    CH3    CH2    H    OCH3   OCH3  OCH3   H        C2H5   C4H9        -1132    CH3    CH2    H    OCH3   OCH3  OCH3   H        C3H7   C3H7        -1133    CH3    CH2    H    OCH3   OCH3  OCH3   H        C2H5   C2H3        -1134    CH3    CH2    H    CH3    CH3   H       CH3     C2H5   CH2OSO2CH3 110-1111135    CH3    CH2    H    CH3    CH3   H       CH3     C2H5   CH2SCH3     134-1351136    CH3    CH2    H    CH3    CH3   H       CH3     C2H5   CH2Cl        140-1411137    CH3    CH2    H    CH3    CH3   H       CH3     C2H5   CH2CN        142-1471138    CH3    CH2    H    Cl      Cl     H       H        C2H5   CH2OSO2CH3 -1139    CH3    CH2    H    Cl      Cl     H       H        C2H5   CH2SCH3     -1140    CH3    CH2    H    Cl      Cl     H       H        C2H5   CH2Cl        -1141    CH3    CH2    H    Cl      Cl     H       H        C2H5   CH2CN        -1142    CH3    CH2    H    Cl      CF3   H       H        C2H5   CH2OSO2CH3 -1143    CH3    CH2    H    Cl      CF3   H       H        C2H5   CH2SCH3     -1144    CH3    CH2    H    Cl      CF3   H       H        C2H5   CH2Cl        -1145    CH3    CH2    H    Cl      CF3   H       H        C2H5   CH2CN        -1146    CH3    CH2    H    Cl      OCH3  H       H        C2H5   CH2OSO2CH3 -1147    CH3    CH2    H    Cl      OCH3  H       H        C2H5   CH2SCH3     -1148    CH3    CH2    H    Cl     OCH3   H      H     C2H5      CH2Cl    -1149    CH3    CH2    H    Cl     OCH3   H      H     C2H5      CH2CN    -1150    CH3    CH2    H    CF3   OCH3   H      H     C3H7      c-C3H5  油1151    CH3    CH2    H    Cl     CF3    H      H     CH3        C3H7    97-981152    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   CH3   H     C6H5      c-C3H5  -1153    CH3    CH2    H    Cl     CF3    H      H     C6H5      c-C3H5  油1154    CH3    CH2    H    Cl     OCH3   H      H     C6H5      c-C3H5  -1155    CH3    CH2    H    Cl     OCF3   H      H     C6H5      c-C3H5  油1156    CH3    CH2    H    Cl     CH3    H      H     C6H5      c-C3H5  119-1201157    CH3    CH2    H    CF3   OCH3   H      H     C6H5      c-C3H5  油1158    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H      CH3  C6H5      c-C3H5  油1159    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   Cl     H     C6H5      c-C3H5  -1160    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   F      H     C6H5     c-C3H5  -1161    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H      H     4-F-C6H4  c-C3H5  油1162    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   CH3   H     4-F-C6H4  c-C3H5  -1163    CH3    CH2    H    Cl     CF3    H      H     4-F-C6H4  c-C3H5  油1164    CH3    CH2    H    Cl     OCH3   H      H     4-F-C6H4  c-C3H5  -1165    CH3    CH2    H    Cl     OCF3   H      H     4-F-C6H4  c-C3H5  -1166    CH3    CH2    H    Cl     CH3    H      H     4-F-C6H4  c-C3H5  -1167    CH3    CH2    H    CF3   OCH3   H      H     4-F-C6H4  c-C3H5  -1168    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H      CH3  4-F-C6H4  c-C3H5  -1169    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   Cl     H     4-F-C6H4  c-C3H5  -1170    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   F      H     4-F-C6H4  c-C3H5  -1171    CH3    CH2    H    Cl     Cl       H      H     CH3        c-C4H7  109-1101172    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   CH3   H     CH3        c-C4H7  -1173    CH3    CH2    H    Cl     CF3    H      H     CH3        c-C4H7  136-1371174    CH3    CH2    H    Cl     OCH3   H      H     CH3        c-C4H7  -1175    CH3    CH2    H    Cl     OCF3   H      H     CH3        c-C4H7  -1176    CH3    CH2    H    Cl     CH3    H      H     CH3        c-C4H7  -1177    CH3    CH2    H    CF3   OCH3   H      H     CH3        c-C4H7  -1178    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H      CH3  CH3        c-C4H7  -1179    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   Cl     H     CH3        c-C4H7  -1180    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   F      H     CH3        c-C4H7  -1181    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H      H     C2H5      c-C4H7  -1182    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   CH3   H     C2H5      c-C4H7  -1183    CH3    CH2    H    Cl     CF3    H      H     C2H5      c-C4H7  -l184    CH3    CH2    H    Cl     OCH3   H      H     C2H5      c-C4H7  -1185    CH3    CH2    H    Cl     OCF3   H      H     C2H5      c-C4H7  -1186    CH3    CH2    H    Cl     CH3    H      H     C2H5      c-C4H7  -1187    CH3    CH2    H    CF3   OCH3   H      H     C2H5      c-C4H7  -1188    CH3    CH2    H    Cl      Cl      H      CH3   C2H5    c-C4H7       -1189    CH3    CH2    H    CH3    OCH3   Cl     H      C2H5    c-C4H7       -1l90    CH3    CH2    H    CH3    OCH3   F      H      C2H5    c-C4H7       -119l    CH3    CH2    H    Cl      Cl      H      H      C3H7    c-C4H7       -1192    CH3    CH2    H    CH3    OCH3   CH3   H      C3H7    c-C4H7       -1193    CH3    CH2    H    Cl      CF3    H      H      C3H7    c-C4H7       -1194    CH3    CH2    H    Cl      OCH3   H      H      C3H7    c-C4H7       -1195    CH3    CH2    H    Cl      OCF3   H      H      C3H7    c-C4H7       -1196    CH3    CH2    H    Cl      CH3    H      H      C3H7    c-C4H7       -1197    CH3    CH2    H    CF3    OCH3   H      H      C3H7    c-C4H7       -1198    CH3    CH2    H    Cl      Cl      H      CH3   C3H7    c-C4H7       -1199    CH3    CH2    H    CH3    OCH3   Cl     H      C3H7    c-C4H7       -1200    CH3    CH2    H    CH3    OCH3   F      H      C3H7    c-C4H7       -1201    CH3    CH2    H    Cl      Cl      H      H      c-C4H7  c-C4H7       -1202    CH3    CH2    H    CH3    OCH3   CH3   H      c-C4H7  c-C4H7       -1203    CH3    CH2    H    Cl      CF3    H      H      c-C4H7  c-C4H7       -1204    CH3    CH2    H    Cl      OCH3   H      H      c-C4H7  c-C4H7       -1205    CH3    CH2    H    Cl      OCF3   H      H      c-C4H7  c-C4H7       -1206    CH3    CH2    H    Cl      CH3    H      H      c-C4H7  c-C4H7       -1207    CH3    CH2    H    CF3    OCH3   H      H      c-C4H7  c-C4H7       -1208    CH3    CH2    H    Cl      Cl      H      CH3   c-C4H7  c-C4H7       -1209    CH3    CH2    H    CH3    OCH3   Cl     H      c-C4H7  c-C4H7       -1210    CH5    CH2    H    CH3    OCH3   F      H      c-C4H7  c-C4H7       -1211    CH3    S       H    SCH3   Cl      H      Cl     C2H5    C3H7         63-651212    CH3    CH2    H    OCH3   Cl      H      H      c-C3H5  c-C3H5       152-1541213    CH3    CH2    H    OCH3   Cl      H      H      C2H5    c-C3H5       -1214    CH3    CH2    H    OCH3   Cl      H      H      C3H7    c-C3H5       -1215    CH3    CH2    H    OCH3   Cl      H      H      CH3      c-C4H7       -1216    CH3    CH2    H    OCH3   Cl      H      H      CH3      C3H7         -1217    CH3    CH2    H    OCH3   Cl      H      H      C2H5    C3H7         -1218    CH3    CH2    H    OCH3   Cl      H      H      C2H5    C2H5         -1219    CH3    CH2    H    OCH3   Cl      H      H      C3H7    C3H7         -1220    CH3    CH2    H    OCH3   Cl      H      H      CH3      C4H9         -1221    CH3    CH2    H    OCH3   Cl      H      H      H         4-CH3O-C6H4 -1222    CH3    CH2    H    OCH3   CH3    H      H      c-C3H5  c-C3H5       油1223    CH3    CH2    H    OCH3   CH3    H      H      C2H5    c-C3H5       -1224    CH3    CH2    H    OCH3   CH3    H      H      C3H7    c-C3H5       -1225    CH3    CH2    H    OCH3   CH3    H      H      CH3      c-C4H7       -1226    CH3    CH2    H    OCH3   CH3    H      H      CH3      C3H7         -1227    CH3    CH2    H    OCH3   CH3    H      H      C2H5    C3H7         -1228    CH3    CH2    H    OCH3     CH3    H    H    C2H5    C2H5            -1229    CH3    CH2    H    OCH3     CH3    H    H    C3H7    C3H7            -1230    CH3    CH2    H    OCH3     CH3    H    H    CH3      C4H9            -1231    CH3    CH2    H    OCH3     CH3    H    H    H         4-CH3O-C6H4    -1232    CH3    CH2    H    OCH3     OCH3   H    F    c-C3H5  c-C3H5          176-1781233    CH3    CH2    H    OCH3     OCH3   H    F    C2H5    c-C3H5          -1234    CH3    CH2    H    OCH3     OCH3   H    F    C3H7    c-C3H5          -1235    CH3    CH2    H    OCH3     OCH3   H    F    CH3      c-C4H7          -1236    CH3    CH2    H    OCH3     OCH3   H    F    CH3      C3H7            -1237    CH3    CH2    H    OCH3     OCH3   H    F    C2H5    C3H7            -1238    CH3    CH2    H    OCH3     OCH3   H    F    C2H5    C2H5            -1239    CH3    CH2    H    OCH3     OCH3   H    F    C3H7    C3H7            -1240    CH3    CH2    H    OCH3     OCH3   H    F    CH3      C4H9            -1241    CH3    CH2    H    OCH3     OCH3   H    F    H         4-CH3O-C6H4    -1242    CH3    CH2    H    CF3      F       H    H    c-C3H5  c-C3H5          -1243    CH3    CH2    H    CF3      F       H    H    C2H5    c-C3H5          -1244    CH3    CH2    H    CF3      F       H    H    C3H7    c-C3H5          115-1181245    CH3    CH2    H    CF3      F       H    H    CH3      c-C4H7          -1246    CH3    CH2    H    CF3      F       H    H    CH3      C3H7            -1247    CH3    CH2    H    CF3      F       H    H    C2H5    C3H7            -1248    CH3    CH2    H    CF3      F       H    H    C2H5    C2H5            -1249    CH3    CH2    H    CF3      F       H    H    C3H7    C3H7            -1250    CH3    CH2    H    CF3      F       H    H    CH3      C4H9            -1251    CH3    CH2    H    CF3      F       H    H    H         4-CH3O-C6H4    57-701252    CH3    CH2    H    CF3      F       H    H    BnOCH2   BnOCH2           油1253    CH3    CH2    H    CF3      F       H    H    CH3      C6H5            119-1201254    CH3    CH2    H    CF3      F       H    H    C6H5    C6H5            135-1391255    CH3    CH2    H    Cl       OCF3    H    H    C3H7    c-C3H5          油1256    CH3    CH2    H    Cl       OCF3    H    H    C2H5    C3H7            油1257    CH3    CH2    H    Cl       CF3     H    H    H         CH2＝CH-CH＝CH   83-851258    CH3    CH2    H    CF3     OBn      H    H    c-C3H5  c-C3H5          163-1651259    CH3    CH2    H    CF3     OH       H    H    c-C3H5  c-C3H5          245-2461260    CH3    CH2    H    CF3     OC3H7  H    H    c-C3H5  c-C3H5          127-1281261    CH3    CH2    H    CF3     OC3H7  H    H    C2H5    c-C3H5          -1262    CH3    CH2    H    CF3     OC3H7  H    H    C3H7    c-C3H5          -1263    CH3    CH2    H    CF3     OC3H7  H    H    CH3      c-C4H7          -1264    CH3    CH2    H    CF3     OC3H7  H    H    CH3      C3H7            -1265    CH3    CH3    H    CF3     OC3H7  H    H    C2H5    C3H7            -1266    CH3    CH2    H    CF3     OC3H7  H    H    C2H5    C2H5            -1267    CH3    CH2    H    CF3     OC3H7  H    H    C3H7    C3H7            -1268    CH3    CH2    H    CF3   OC3H7 H      H      CH3      C4H9        -1269    CH3    CH2    H    CF3   OC3H7 H      H      H         4-CH3O-C6H4-1284    CH3    CH2    H    CH3   OH      F      H      c-C3H5  c-C3H5      -1285    CH3    CH2    H    CH3   OH      F      H      C2H5    c-C3H5      -1286    CH3    CH2    H    CH3   OH      F      H      C3H7    c-C3H5      -1287    CH3    CH2    H    CH3   OH      F      H      CH3      c-C4H7      -1288    CH3    CH2    H    CH3   OH      F      H      CH3      C3H7        -1289    CH3    CH2    H    CH3   OH      F      H      C2H5    C3H7        -1290    CH3    CH2    H    CH3   OH      F      H      C2H5    C2H5        -1291    CH3    CH2    H    CH3   OH      F      H      C3H7    C3H7        -1292    CH3    CH2    H    CH3   OH      F      H      CH3      C4H9        -1293    CH3    CH2    H    CH3   OH      F      H      H         4-CH3O-C6H4-1294    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   OCH3  H      CH3      CH3          101-1021295    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   OCH3  H      CH3      C2H5        油1296    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H      H      C2H5    4-CH3O-C6H4油1297    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H      CH3   C2H5    C2H5        133-1351298    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H      CH3   C2H5    C3H7        123-1251299    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H      CH3   C3H7    C3H7        125-1271300    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H      CH3   C2H5    c-C3H5      157-1591301    CH3    O       H    CH3   OCH3   CH3   H      c-C3H5  c-C3H5      -1302    CH3    O       H    Cl     CF3    H      H      c-C3H5  c-C3H5      149-1501303    CH3    O       H    Cl     OCH3   H      H      c-C3H5  c-C3H5      124-1251304    CH3    O       H    Cl     OCF3   H      H      c-C3H5  c-C3H5      -1305    CH3    O       H    Cl     CH3    H      H      c-C3H5  c-C3H5      -1306    CH3    O       H    CF3   OCH3   H      H      c-C3H5  c-C3H5      -1307    CH3    O       H    Cl     Cl      H      CH3   c-C3H5  c-C3H5      -1308    CH3    O       H    CH3   OCH3   Cl     H      c-C3H5  c-C3H5      -1309    CH3    O       H    CH3   OCH3   F      H      c-C3H5  c-C3H5      -1310    CH3    O       H    CH3   OCH3   CH3   H      CH3      C3H7        -1311    CH3    O       H    Cl     CF3    H      H      CH3      C3H7        -1312    CH3    O       H    Cl     OCH3   H      H      CH3      C3H7        -1313    CH3    O       H    Cl     OCF3   H      H      CH3      C3H7        -1314    CH3    O       H    Cl     CH3    H      H      CH3      C3H7        -1315    CH3    O       H    CF3   OCH3   H      H      CH3      C3H7        -1316    CH3    O       H    Cl     Cl      H      CH3   CH3      C3H7        -1317    CH3    O       H    CH3   OCH3   Cl     H      CH3      C3H7        -1318    CH3    O       H    CH3   OCH3   F      H      CH3      C3H7        -1319    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H      H      C6H5    C6H5        油1320    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H      H      C6H5    CH3          油1321    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H      H      c-C3H5  2-CH3-C6H4 油1322    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H     H      C4H9      CH(CH2OH)2        油1323    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H     H      C6H5      CO2C2H5          油1324    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H     H      C6H5      CO2H               油1325    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H     H      C6H5      CH2OH              油1326    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   Cl    H      H           2-Cl-C6H4         油1327    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   Cl    H      H           3-Cl-C6H4         油1328    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   Cl    H      H           4-Cl-C6H4         油1329    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   Cl    H      H           3-CH3O-C6H4      油1330    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   Cl    H      H           3-CN-C6H4         油1331    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   Cl    H      H           4-CN-C6H4         油1332    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   Cl    H      H           4-BnO-C6H4        油1333    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   Cl    H      H           2，5-(CH3O)-C6H3 油1334    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   Cl    H      H           2-CH3O-C6H4      油1335    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H     H      CN          c-C3H5            油1336    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H     H      CH3        CH2OC2H5         96-971337    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H     H      H           CH(OH)CH2OC6H5   油1338    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H     H      H           CH(OH)CH2C6H5    油1339    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H     H      H           CH(OH)C3H7        油1340    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H     H      CH(CH3)2  C(O)-1-吗啉基       154-1551341    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H     H      C2H5      CO2CH3            油1342    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H     H      CH3        CO2CH3            油1343    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H     H      CH3        CN                  油1344    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H     H      CH3        COCH3              油1345    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H     H      H           2-Cl-C6H4         149-1521346    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H     H      H           3-Cl-C6H4         油1347    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H     H      H           4-F-C6H4          148-1491348    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H     H      H           4-CN-C6H4         199-2001349    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H     H      H           4-Cl-C6H4         183-1841350    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H     H      c-C3H5    c-C4H7            -1351    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   CH3  H      c-C3H5    c-C4H7            -1352    CH3    CH2    H    Cl     CF3    H     H      c-C3H5    c-C4H7            -1353    CH3    CH2    H    Cl     OCH3   H     H      c-C3H5    c-C4H7            -1354    CH3    CH2    H    Cl     OCF3   H     H      c-C3H5    c-C4H7            -1355    CH3    CH2    H    Cl     CH3    H     H      c-C3H5    c-C4H7            -1356    CH3    CH2    H    CF3   OCH3   H     H      c-C3H5    c-C4H7            -1357    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H     CH3   c-C3H5    c-C4H7            -1358    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   Cl    H      c-C3H5    c-C4H7            -1359    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   F     H      c-C3H5    c-C4H7            -1360    CH3    CH2    H    Cl     OCH3   F      H    c-C3H5  c-C3H5               -1361    CH3    CH2    H    Cl     OCH3   F      H    C2H5    c-C3H5               -1362    CH3    CH2    H    Cl     OCH3   F      H    C3H7    c-C3H5               -1363    CH3    CH2    H    Cl     OCH3   F      H    CH3      c-C4H7               -1364    CH3    CH2    H    Cl     OCH3   F      H    CH3      C3H7                 -1365    CH3    CH2    H    Cl     OCH3   F      H    C2H5    C3H7                 -1366    CH3    CH2    H    Cl     OCH3   F      H    C2H5    C2H5                 -1367    CH3    CH2    H    Cl     OCH3   F      H    C3H7    C3H7                 -1368    CH3    CH2    H    Cl     OCH3   F      H    CH3      C4H9                 -1369    CH3    CH2    H    Cl     OCH3   F      H    H         4-CH3O-C6H4         -1370    CH3    CH2    H    CF3   OCH3   H      H    C2H5    C3H7                 油1371    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H      H    CH3      2-CH3-c-C3H4        油1372    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   CH3   H    CH3      2-CH3-c-C3H4        -1373    CH3    CH2    H    Cl     CF3    H      H    CH3      2-CH3-c-C3H4         -1374    CH3    CH2    H    Cl     OCH3   H      H    CH3      2-CH3-c-C3H4        -1375    CH3    CH2    H    Cl     OCF3   H      H    CH3      2-CH3-c-C3H4        -1376    CH3    CH2    H    Cl     CH3    H      H    CH3      2-CH3-c-C3H4        -1377    CH3    CH2    H    CF3   OCH3   H      H    CH3      2-CH3-c-C3H4        -1378    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H      CH3 CH3      2-CH3-c-C3H4        -1379    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   Cl     H    CH3      2-CH3-c-C3H4        -1380    CH3    O       H    Cl     Cl      H      H    CH3      2-CH3-c-C3H4        -1381    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H      H    CH3      2-C6H5-c-C3H4      -1382    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   CH3   H    CH3      2-C6H5-c-C3H4      -1383    CH3    CH2    H    Cl     CF3    H      H    CH3      2-C6H5-c-C3H4      -1384    CH3    CH2    H    Cl     OCH3   H      H    CH3      2-C6H5-c-C3H4      -1385    CH3    CH2    H    Cl     OCF3   H      H    CH3      2-C6H5-c-C3H4      -1386    CH3    CH2    H    Cl     CH3    H      H    CH3      2-C6H5-c-C3H4      -1387    CH3    CH2    H    CF3   OCH3   H      H    CH3      2-C6H5-c-C3H4      -1388    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H      CH3 CH3      2-C6H5-c-C3H4      -1389    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   Cl     H    CH3      2-C6H5-c-C3H4      -1390    CH3    O       H    Cl     Cl      H      H    CH3      2-C6H5-c-C3H4      -1391    CH3    CH2    H    Cl     Cl      H      H    CH3      2-(2-吡啶基)-c-C3H4  -1392    CH3    CH2    H    CH3   OCH3   CH3   H    CH3      2-(2-吡啶基)-c-C3H4  -1393    CH3    CH2    H    Cl     CF3    H      H    CH3      2-(2-吡啶基)-c-C3H4  -1394    CH3    CH2    H    Cl     OCH3   H      H    CH3      2-(2-吡啶基)-c-C3H4  -1395    CH3    CH2    H    Cl    OCF3   H     H      CH3   2-(2-吡啶基)-c-C3H4  -1396    CH3    CH2    H    Cl    CH3    H     H      CH3   2-(2-吡啶基)-c-C3H4  -1397    CH3    CH2    H    CF3  OCH3   H     H      CH3   2-(2-吡啶基)-c-C3H4  -1398    CH3    CH2    H    Cl    Cl      H     CH3   CH3   2-(2-吡啶基)-c-C3H4  -1399    CH3    CH2    H    CH3  OCH3   Cl    H      CH3   2-(2-吡啶基)-c-C3H4  -1400    CH3    O       H    Cl    Cl      H     H       CH3   2-(2-吡啶基)-c-C3H4  -关键：
(a)在化合物被表明为“油”的地方，提供数据如下：
实施例3波谱数据：TLC RF 0.27(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.90(1H，s)，6.95(2H，s)，4.45(1H，br)，4.27-4.17(2H，m)，3.85(1H，dd，J＝9.5，4.8Hz)，3.27(3H，s)，2.94(2H，q，J＝7.5Hz)，2.56-2.46(1H，m)，2.32(3H，s)，2.06(3H，s)，2.03(3H，s)，1.37(3H，t，J＝7.5Hz)，0.85(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)：m/e355(3)，354(25)，353(100)。C21H28N4O·1.5H2O的分析计算值：C，66.46；H，8.23；N，14.76；实测值：C，67.00；H，8.10；N，14.38。
实施例8波谱数据：TLC RF 0.34(50∶50乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.89(1H，s)，6.95(2H，s)，4.46(1H，br)，3.41-3.33(1H，m)，3.22(3H，s)，2.94(2H，q，J＝7.3Hz)，2.93-2.85(1H，m)，2.84-2.69(2H，m)，2.51(1H，br)，2.32(3H，s)，2.30-2.20(1H，m)，2.04(6H，s)，1.37(3H，t，J＝7.7Hz)，0.84(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C22H30N4O的计算值：366.2420，实测值：366.2400；369(3)，368(27)，367(100)。
实施例10波谱数据：TLC RF 0.13(乙酸乙酯)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：δ8.93(1H，s)，8.10(1H，s)，7.96(1H，s)，6.96(2H，s)，4.39(1H，br)，4.24-4.14(1H，m)，4,12-4.00(1H，m)，3.20(1H，br)，2.80(2H，q，J＝7.0Hz)，2.78-2.68(1H，m)，2.42(1H，br)，2.33(3H，s)，2.13-2.04(1H，m)，2.06(3H，s)，2.03(3H，s)，1.33(3H，t，J＝7.5Hz)，0.80(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C23H30N7的计算值：404.2563，实测值：404.2556；406(4)，405(28)，404(100)。
实施例11波谱数据：TLC RF 0.60(乙酸乙酯)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：δ8.92(1H，s)，8.51(1H，s)，6.96(2H，s)，4.78-4.68(1H，m)，4.57-4.47(1H，m)，4,32-4.22(1H，m)，3.43(1H，br)，2.81(2H，q，J＝6.9Hz)，2.78(1H，br)，2.43(1H，br)，2.33(3H，s)，2.10-2.00(1H，m)，2.07(3H，s)，2.03(3H，s)，1.32(3H，t，J＝7.0Hz)，0.78(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C22H29N8的计算值：405.2515，实测值：405.2509；407(4)，406(27)，405(100)。
实施例18波谱数据：TLC RF 0.20(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ9.00(1H，s)，7.26(1H，模糊的)，6.96(2H，s)，6.86-6.76(3H，m)，5.46(2H，s)，3.76(3H，s)，2.85(2H，q，J＝7.7Hz)，2.33(3H，s)，2.06(6H，s)，1.28(3H，t，J＝7.7Hz)。MS(NH3-CI)：m/e389(4)，388(28)，387(100)。C24H26N4O的分析计算值：C，74.58；H，6.78；N，14.50；实测值：C，74.36；H，6.73；N，13.83。
实施例27波谱数据：TLC RF 0.20(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.96(1H，s)，6.95(2H，s)，4.25(2H，t，J＝7.5Hz)，2.93(2H，q，J＝7.7Hz)，2.32(3H，s)，2.04(6H，s)，1.91-1.86(2H，m)，1.50-1.38(2H，m)，1.39(3H，t，J＝7.7Hz)，1.01(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 325(3)，324(23)，323(100)。
实施例28波谱数据：TLC RF 0.28(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.96(1H，s)，6.95(2H，s)，4.24(2H，t，J＝7.9Hz)，2.93(2H，q，J＝7.6Hz)，2.32(3H，s)，2.04(6H，s)，1.90(2H，m)，1.44-1.36(7H，m)，0.93(3H，t，J＝7.1Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 339(3)，338(25)，337(100)。C21H28N4的分析计算值：C，74.96；H，8.40；N，16.65；实测值：C，74.24；H，8.22；N，16.25。
实施例34波谱数据：MS(ESI)：m/e 365(M+2)，363(M+H+，100％)。
实施例35波谱数据：TLC RF 0.31(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：δ8.94(1H，s)，7.71(1H，d，J＝8.4Hz)，7.58(1H，d，J＝1.8Hz)，7.41(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)，4.27(1H，br)，2.95(2H，q，J＝7.3Hz)，2.41(2H，br)，2.11-1.98(2H，br)，1.42(3H，t，J＝7.3Hz)，1.37-1.20(3H，m)，1.09-0.99(1H，m)，0.84(3H，t，J＝7.7Hz)，0.82(3H，t，J＝7.7Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C20H25N4Cl2的计算值：391.1456，实测值：391.1458；395(11)，394(14)，393(71)，392(29)，391(100)。
实施例38波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 375(M+H+，100％)。
实施例40波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 377(M+H+，100％)。
实施例48波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 423(M+H+，100％)。
实施例50波谱数据：TLC RF 0.27(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ9.03(1H，s)，7.70(1H，d，J＝8.0Hz)，7.59(1H，d，J＝1.8Hz)，7.41(1H，dd，J＝8.0，1.8Hz)，7.36-7.30(2H，m)，7.24-7.19(3H，m)，5.50(2H，s)，2.87(2H，q，J＝7.5Hz)，1.31(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C20H16N4Cl2的计算值：382.0752，实测值：382.0746；388(3)，387(12)，386(16)，385(66)，384(26)，383(100)。
实施例51波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 413(M+H+，100％)。
实施例54波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 459(M+H+，100％)。
实施例68波谱数据：TLC RF 0.28(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.91(1H，s)，6.69(2H，s)，4.30-4.19(1H，m)，3.82(3H，s)，2.92(2H，q，J＝7.6Hz)，2.41(1H，br)，2.08(3H，s)，2.07(3H，s)，2.06(1H，br)，1.38(3H，t，J＝7.6Hz)，1.36-1.22(4H，m)，1.10-0.98(1H，m)，0.96-0.87(1H，m)，0.84(3H，t，J＝7.0Hz)，0.81(3H，t，J＝6.7Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 383(4)，382(27)，381(100)。
实施例122波谱数据：TLC RF 0.10(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.97(1H，s)，6.94(2H，s)，4.14(2H，d，J＝7.7Hz)，3.48(1H，q，J＝7.0Hz)，2.63(3H，s)，2.31(3H，s)，2.01(6H，s)，1.43-1.19(8H，m)，0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，0.84(3H，t，J＝7.0Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 367(3)，366(25)，365(100)。
实施例123波谱数据：TLC RF 0.24(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.97(1H，s)，6.94(2H，s)，4.25(2H，t，J＝8.1Hz)，3.48(1H，q，J＝7.1Hz)，2.63(3H，s)，2.31(3H，s)，2.01(6H，s)，1.81(2H，m)，1.47-1.19(8H，m)，0.91(6H，m)。MS(NH3-CI)：m/e 381(4)，380(27)，379(100)。C24H34N4的分析计算值：C，76.15；H，9.05；N，14.80；实测值：C，76.29；H，9.09；N，14.75。
实施例202波谱数据：TLC RF 0.20(10∶90乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：d 8.82(1H，s)，6.96(2H，s)，4.46-4.38(1H，m)，4.13(3H，s)，2.34(3H，s)，2.28-2.11(2H，m)，2.07(6H，s)，1.95-1.81(2H，m)，1.38-1.17(3H，m)，1.14-0.99(1H，m)，0.83(3H，t，J＝7.7Hz)，0.80(3H，t，J＝7.7Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C22H30N4的计算值：366.2420，实测值：366.2408；369(4)，368(26)，367(100)。
实施例404波谱数据：TLC RF 0.20(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ6.93(2H，s)，4.20(2H，t，J＝7.7Hz)，2.90(2H，q，J＝7.6Hz)，2.83(3H，s)，2.30(3H，s)，2.03(6H，s)，1.88(2H，m)，1.42-1.34(7H，m)，0.93(3H，t，J＝6Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 353(3)，352(27)，351(100)。
实施例414波谱数据：TLC RF 0.36(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.92(1H，s)，7.66(1H，d，J＝8.1Hz)，7.32-7.26(2H，m)，4.54(1H，m)，2.95(2H，q，J＝7.4Hz)，2.43(3H，s)，2.39(1H，m)，2.03(1H，m)，1.74(3H，d，J＝7.0Hz)，1.41(3H，t，J＝7.5Hz)，1.31(1H，m)，1.16(1H，m)，0.92(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)：m/eC19H24N4Cl的计算值：343.1690，实测值：343.1704；346(7)，345(34)，344(23)，343(100)。
实施例415波谱数据：TLC RF 0.25(10∶90乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.91(1H，s)，7.71(1H，d，J＝8.1Hz)，7.34-7.30(2H，m)，4.30-4.20(1H，m)，2.94(2H，q，J＝7.5Hz)，2.50-2.35(2H，m)，2.44(3H，s)，2.08-1.95(2H，m)，1.43(3H，t，J＝7.5Hz)，1.29(3H，m)，1.08-0.98(1H，m)，0.84(3H，t，J＝7.0Hz)，0.81(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)：m/e  374(7)，373(33)，372(25)，371(100)。C21H27ClN4的分析计算值：C，68.00；H，7.35；N，15.10；实测值：C，68.25；H，7.30；N，14.85。
实施例424波谱数据：TLC RF 0.28(5∶95乙酸乙酯-二氯甲烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：δ8.95(1H，s)，7.60(1H，d，J＝7.7Hz)，7.37(1H，d，J＝0.8Hz)，7.21(1H，dd，J＝7.7，0.8Hz)，4.58-4.50(1H，m)，2.96(2H，dq，J＝7.5，2.0Hz)，2.46-2.33(1H，m)，2.40(3H，s)，2.08-1.96(1H，m)，1.74(3H，d，J＝6.6Hz)，1.40(3H，t，J＝7.5Hz)，1.39-1.22(1H，m)，1.20-1.08(1H，m)，0.92(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)：m/eC19H24ClN4的计算值：343.1690，实测值：343.1697；346(8)，345(38)，344(25)，343(100)。
实施例434波谱数据：TLC RF 0.78(50∶50乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.90(1H，s)，6.95(2H，s)，2.97(2H，J＝7.3Hz)，2.60-2.50(1H，m)，2.41-2.33(1H，m)，2.32(3H，s)，2.20-2.10(1H，m)，2.05(3H，s)，2.02(3H，s)，1.85-1.80(1H，m)，1.39(3H，t，J＝7.5Hz)，0.85(3H，t，J＝7.5Hz)，0.50-0.35(2H，m)，0.25-0.15(1H，m)，0.10-0.00(1H，m)。MS(NH3-CI)：m/e C23H30N4的计算值：362.2470，实测值：362.2458；365(4)，364(27)，363(100)。
实施例436波谱数据：TLC RF 0.31(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.88(1H，s)，7.77(1H，d，J＝9.2Hz)，6.87(2H，m)，4.40-4.25(1H，m)，3.86(3H，s)，2.99(2H，q，J＝7.5Hz)，2.60-2.35(2H，m)，2.47(3H，s)，2.15-2.00(1H，m)，1.80-1.70(1H，m)，1.45(3H，t，J＝7.5Hz)，0.84(3H，t，J＝7.5Hz)，0.50-0.35(2H，m)，0.30-0.20(1H，m)，0.10-0.00(1H，m)，-0.85--0.95(1H，m)。
实施例437波谱数据：TLC RF 0.25(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.90(1H，s)，7.73(1H，d，J＝9.2Hz)，6.89-6.86(2H，m)，4.58-4.51(1H，m)，3.86(3H，s)，2.95(2H，dq，J＝7.6，1.8Hz)，2.47(3H，s)，2.45-2.34(1H，m)，2.07-1.97(1H，m)，1.73(3H，d，J＝7.0Hz)，1.42(3H，t，J＝7.6Hz)，1.40-1.27(1H，m)，1.20-1.07(1H，m)，0.92(3H，t，J＝7.4Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C20H27N4O的计算值：339.2185，实测值：339.2187；341(3)，340(22)，339(100)。C20H26N4O的分析计算值：C，70.98；H，7.74；N，16.55；实测值：C，69.97；H，7.48；N，15.84。
实施例438波谱数据：TLC RF 0.42(40∶60乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.98(1H，s)，7.77(1H，d，J＝9.1Hz)，7.17(2H，d，J＝8.8Hz)，6.90-6.83(4H，m)，5.42(2H，s)，3.86(3H，s)，3.78(3H，s)，2.86(2H，q，J＝7.5Hz)，2.49(3H，s)，1.33(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 391(4)，390(26)，389(100)。C23H24N4O2的分析计算值：C，71.11；H，6.24；N，14.42；实测值：C，71.14；H，5.97；N，14.03。
实施例439波谱数据：TLC RF 0.41(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.89(1H，s)，7.77(1H，d，J＝3.1Hz)，6.89(2H，m)，3.86(3H，s)，3.53(1H，m)，2.91(2H，q，J＝7.5Hz)，2.49(3H，s)，2.28(1H，m)，2.21(1H，m)，1.43(3H，t，J＝7.3Hz)，0.86(3H，t，J＝7.3Hz)，0.78(2H，m)，0.46(2H，m)，0.20(1H，m)。
实施例440波谱数据：TLC RF 0.28(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.89(1H，s)，7.73(1H，d，J＝9.1Hz)，6.90-6.86(2H，m)，4.60-4.40(1H，m)，3.86(3H，s)，2.95(2H，dq，J＝7.7，2.2Hz)，2.47(3H，s)，2.44-2.36(1H，m)，2.05-1.98(1H，m)，1.74(3H，d，J＝7.0Hz)，1.42(3H，t，J＝7.5Hz)，1.40-1.20(5H，m)，1.13-1.05(1H，m)，0.830(3H，t，J＝6.6Hz)。
实施例502波谱数据：TLC RF 0.63(50∶50乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.92(1H，s)，6.95(2H，s)，4.60-4.47(1H，m)，2.93(2H，q，J＝7.7Hz)，2.43-2.33(1H，m)，2.32(3H，s)，2.16-2.06(1H，m)，2.05(3H，s)，2.03(3H，s)，1.76(3H，d，J＝7.0Hz)，1.36(3H，t，J＝7.7Hz)，1.36-1.20(4H，m)，0.86(3H，t，J＝7.2Hz)。MS(NH3-CI)：m/eC22H30N4的计算值：350.2470，实测值：350.2480；353(3)，352(28)，351(100)。
实施例503波谱数据：1H NMR(300MHz，CDCl3)：δ8.92(1H，s)，6.94(2H，s)，4.58-4.48(1H，m)，2.93(2H，q，J＝7.3Hz)，2.32(3H，s)，2.05(3H，s)，2.02(3H，s)，1.76(3H，d，J＝6.6Hz)，1.36(3H，t，J＝7.3Hz)，1.34-1.05(8H，m)，0.88(3H，t，J＝7Hz)。MS(NH3-CI)：m/e  C23H32N4：的计算值365.2705，实测值：365.2685；367(3)，366(27)，365(100)。
实施例506波谱数据：TLC RF 0.28(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.95(1H，s)，7.67(1H，d，J＝8.4Hz)，7.57(1H，d，J＝1.8Hz)，7.42-7.37(1H，m)，4.56(1H，六重峰，J＝7.1Hz)，2.99(2H，q，J＝7.5Hz)，2.43-2.33(1H，m)，2.09-1.97(1H，m)，1.74(3H，d，J＝7.0Hz)，1.41(3H，t，J＝7.5Hz)，1.35-1.07(2H，m)，0.92(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 367(12)，366(14)，365(67)，364(24)，363(100)。
实施例507波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 377(M+H+，100％)。
实施例511波谱数据：TLC RF 0.51(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.97(1H，s)，7.87(1H，d，J＝8.1Hz)，7.83(1H，d，J＝1.1Hz)，7.68(1H，dd，J＝8.1，1.1Hz)，3.60-3.51(1H，m)，2.94(2H，q，J＝7.5Hz)，2.53-2.39(1H，m)，2.36-2.20(1H，m)，1.96(1H，br)，1.42(3H，t，J＝7.5Hz)，0.88(3H，t，J＝7.3Hz)，0.88-0.78(1H，m)，0.52-0.44(2H，m)，0.24-0.16(1H，m)。MS(NH3-CI)：m/e 412(7)，411(33)，410(23)，409(100)。
实施例513波谱数据：TLC RF 0.62(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.97(1H，s)，7.87(1H，d，J＝8.0Hz)，7.83(1H，d，J＝0.7Hz)，7.68(1H，dd，J＝8.0，0.7Hz)，4.21(1H，br)，2.96(2H，q，J＝7.5Hz)，2.42(2H，br)，2.12-1.97(2H，m)，1.43(3H，t，J＝7.5Hz)，1.40-1.20(4H，m)，0.85(3H，t，J＝7.3Hz)，0.83(3H，t，J＝7.6Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 428(8)，427(38)，426(29)，425(100)。
实施例514波谱数据：TLC RF 0.51(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.96(1H，s)，7.86(1H，d，J＝8.1Hz)，7.83(1H，d，J＝0.8Hz)，7.68(1H，dd，J＝8.1，0.8Hz)，4.20(1H，br)，2.97(2H，q，J＝7.7Hz)，2.54-2.39(2H，m)，2.15-2.01(2H，m)，1.43(3H，t，J＝7.7Hz)，0.84(6H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 400(7)，399(37)，398(26)，397(100)。
实施例524波谱数据：TLC RF 0.50(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.89(1H，s)，7.76(1H，d，J＝9.1Hz)，6.90-6.87(2H，m)，4.35(1H，v br)，3.86(3H，s)，2.93(2H，q，J＝7.6Hz)，2.48(3H，s)，2.39(2H，br)，2.00-1.90(2H，m)，1.43(3H，t，J＝7.6Hz)，1.38-1.22(2H，m)，1.18-1.02(2H，m)，0.90(6H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C22H31N4O的计算值：367.2498，实测值：367.2506；369(3)，368(25)，367(100)。
实施例526波谱数据：TLC RF 0.28(10∶90乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.91(1H，s)，7.69(1H，d，J＝8.1Hz)，7.34-7.30(2H，m)，4.40-4.35(1H，m)，2.93(2H，q，J＝7.4Hz)，2.44(3H，s)，2.38(2H，m)，1.96(2H，m)，1.43(3H，t，J＝7.5Hz)，1.35-1.22(2H，m)，1.15-1.05(2H，m)，0.90(6H，t，J＝7.1Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 374(8)，373(35)，372(25)，371(100)。C21H27N4Cl的分析计算值：C，68.00；H，7.35；N，15.10；实测值：C，67.89；H，7.38；N，14.94。
实施例528波谱数据：TLC RF0.65(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.97(1H，s)，7.86(1H，d，J＝8.0Hz)，7.82(1H，d，J＝1.1Hz)，7.67(1H，dd，J＝8.0，1.1Hz)，4.38(1H，br)，2.95(2H，q，J＝7.5Hz)，2.39(2H，br)，2.04-1.92(2H，br)，1.42(3H，t，J＝7.5Hz)，1.40-1.21(3H，m)，1.19-1.03(1H，m)，0.91(6H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 428(8)，427(37)，426(27)，425(100)。
实施例538波谱数据：TLC RF0.56(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.96(1H，s)，7.88(1H，d，J＝8.0Hz)，7.83(1H，d，J＝0.8Hz)，7.68(1H，dd，J＝8.0，0.8Hz)，3.77(1H，br)，2.95(2H，q，J＝7.5Hz)，2.61(1H，br)，2.08(1H，br)，1.45(3H，t，J＝7.5Hz)，1.36-1.25(1H，m)，1.17(3H，d，J＝6.6Hz)，0.71(3H，t，J＝7.3Hz)，0.69(3H，d，J＝7.0Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 414(7)，413(33)，412(24)，411(100)。
实施例534波谱数据：MS(ESI)：m/e 363(M+2)，361(M+，100％)。
实施例544波谱数据：TLC RF 0.63(50∶50乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.90(1H，s)，7.74(1H，d，J＝9.1Hz)，6.89-6.86(2H，m)，3.86(3H，s)，3.79-3.73(1H，m)，2.93(3H，dq，J＝7.7，2.6Hz)，2.49(3H，s)，2.03-1.99(1H，m)，1.81(3H，d，J＝6.9Hz)，1.41(3H，t，J＝7.3Hz)，0.84-0.74(2H，m)，0.53-0.41(2H，m)，0.28-0.21(1H，m)。
实施例548波谱数据：TLC RF 0.42(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.99(1H，s)，7.84(1H，d，J＝7.7Hz)，7.82(1H，d，J＝0.9Hz)，7.68(1H，dd，J＝7.7，0.9Hz)，3.83-3.70(1H，m)，3.00-2.90(2H，m)，2.09-1.98(1H，m)，1.83(3H，d，J＝7.0Hz)，1.40(3H，t，J＝7.3Hz)，0.88-0.78(1H，m)，0.57-0.41(2H，m)，0.30-0.20(1H，m)。MS(NH3-CI)：m/e 398(6)，397(31)，396(22)，395(100)。
实施例551波谱数据：TLC RF 0.56(50∶50乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.93(1H，s)，6.94(2H，s)，4.75(1H，七重峰，J＝7.0Hz)，2.95(2H，q，J＝7.7Hz)，2.32(3H，s)，2.04(6H，s)，1.80(6H，d，J＝7.0Hz)，1.36(3H，t，J＝7.7Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 311(4)，310(34)，309(100)。C19H24N4·0.5H2O的计算值：C，71.89；H，7.94；N，17.65；实测值：C，71.59；H，7.83；17.41。
实施例558波谱数据：TLC RF 0.53(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.98(1H，s)，7.86-7.81(2H，m)，7.67(1H，dd，J＝8.4，1.1Hz)，4.60-4.48(1H，m)，3.01-2.93(2H，m)，2.49-2.35(1H，m)，2.13-2.00(1H，m)，1.76(3H，d，J＝7.0Hz)，1.41(3H，t，J＝7.5Hz)，1.40-1.20(4H，m)，0.87(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 414(8)，413(38)，412(27)，411(100)。
实施例564波谱数据：TLC RF 0.34(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.89(1H，s)，7.77(1H，d，J＝9.2Hz)，6.89(2H，m)，4.30-4.20(1H，m)，3.86(3H，s)，2.93(2H，q，J＝7.5Hz)，2.48(3H，s)，2.45-2.35(2H，m)，2.10-1.95(2H，m)，1.44(3H，t，J＝7.5Hz)，1.40-1.20(3H，m)，1.10-0.95(1H，m)，0.84(3H，t，J＝7.3Hz)，0.81(3H，t，J＝7.3Hz)。
实施例571波谱数据：TLC RF 0.40(50∶50乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.89(1H，s)，6.95(2H，s)，4.51(1H，br)，3.44-3.24(4H，m)，2.96(2H，q，J＝7.3Hz)，2.95-2.87(1H，m)，2.85-2.75(1H，m)，2.59-2.49(1H，m)，2.32(3H，s)，2.27-2.18(1H，m)，2.04(3H，s)，2.04(3H，s)，1.38(3H，t，J＝7.7Hz)，1.12(3H，t，J＝7.0Hz)，0.84(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C23H32N4O的计算值：380.2576，实测值：380.2554。383(4)，382(28)，381(100)。
实施例581波谱数据：TLC RF 0.33(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.89(1H，s)，6.95(2H，s)，4.49-4.39(1H，m)，4.23-4.13(1H，m)，3.91(1H，dd，J＝9.9，4.8Hz)，3.48(1H，dq，J＝9.1，7.0Hz)，3.30(1H，dq，J＝9.1，7.0Hz)，2.95(2H，q，J＝7.7Hz)，2.60-2.47(1H，m)，2.32(3H，s)，2.15-2.01(1H，m)，2.04(3H，s)，2.03(3H，s)，1.37(3H，t，J＝7.5Hz)，1.00(3H，t，J＝7.0Hz)，0.86(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C22H31N4O的计算值：367.2498，实测值：367.2497；369(4)，368(27)，367(100)。
实施例591波谱数据：TLC RF 0.42(50∶50乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.91(1H，s)，6.95(2H，s)，3.76(1H，br)，3.47-3.40(1H，m)，3.21(3H，s)，2.99-2.90(1H，m)，2.88(2H，q，J＝7.3Hz)，2.76(1H，br)，2.51-2.41(1H，m)，2.32(3H，s)，2.09(1H，br)，2.08(3H，s)，2.04(3H，s)，1.35(3H，t，J＝7.3Hz)，0.84-0.76(1H，m)，0.56-0.44(2H，m)，0.30-0.21(1H，m)。MS(NH3-CI)：m/e C23H31N4O的计算值：379.2498，实测值：379.2514；381(4)，380(27)，379(100)。
实施例690波谱数据：TLC RF 0.12(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：d 9.01(1H，s)，7.38-7.22(5H，m)，6.75(1H，s)，6.69(1H，s)，5.48(2H，s)，3.70(3H，s)，2.84(2H，q，J＝7.7Hz)，2.37(3H，s)，2.05(3H，s)，1.26(3H，t，J＝7.7Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 375(4)，374(28)，373(100)。
实施例692波谱数据：TLC RF 0.32(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.98(1H，s)，7.48(1H，s)，7.37-7.18(5H，m)，7.11(1H，s)，5.49(2H，s)，2.84(2H，q，J＝7.3Hz)，2.38(3H，s)，2.29(6H，s)，1.31(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(H3-CI)：m/e C23H24N4的计算值：356.2001，实测值：356.1978；359(4)，358(28)，357(100)。
实施例693波谱数据：TLC RF 0.22(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.90(1H，s)，7.78(1H，d，J＝9.5Hz)，6.90-6.87(2H，m)，3.86(3H，s)，3.62(1H，br)，2.91(2H，q，J＝7.5Hz)，2.50(3H，s)，2.40(1H，br)，2.26-2.13(1H，m)，1.92(1H，br)，1.58(1H，br)，1.43(3H，t，J＝7.5Hz)，1.35-1.25(1H，m)，1.13-1.03(1H，m)，0.95-0.75(2H，m)，0.85(3H，t，J＝7.1Hz)，0.54-0.42(2H，m)，0.22-0.17(1H，m)。MS(NH3-CI)：m/e 381(4)，380(25)，379(100)。
实施例697波谱数据：TLC RF 0.28(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.89(1H，s)，7.74(1H，d，J＝9.5Hz)，6.90-6.86(2H，m)，4.58-4.45(1H，m)，2.95(2H，dq，J＝7.7，2.2Hz)，2.48(3H，s)，2.45-2.35(1H，m)，2.09-1.99(1H，m)，1.74(3H，d，J＝7.0Hz)，1.42(3H，t，J＝7.5Hz)，1.37-1.23(3H，m)，1.11-1.03(1H，m)，0.86(3H，t，J＝7.0Hz)。
实施例724波谱数据：TLC RF 0.45(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300Mz，CDCl3)：δ8.92(1H，s)，7.75(1H，d，J＝8.4Hz)，7.09(1H，d，J＝2.6Hz)，6.96(1H，dd，J＝8.4，2.6Hz)，3.87(3H，s)，3.76(1H，br)，2.94(2H，q，J＝7.3Hz)，2.61(1H，br)，2.09(1H，br)，1.45(3H，t，J＝7.3Hz)，1.36-1.26(1H，m)，1.15(3H，d，J＝6.6Hz)，0.71(3H，t，J＝7.3Hz)，0.68(3H，d，J＝6.6Hz)。MS(NH3-CI)：m/e  377(1)，376(8)，375(38)，374(25)，373(100)。
实施例725波谱数据：TLC RF 0.31(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.88(1H，s)，7.80(1H，d，J＝9.2Hz)，6.89(2H，m)，3.86(3H，s)，3.75(1H，m)，2.92(2H，q，J＝7.4Hz)，2.60(1H，m)，2.48(3H，s)，2.05(1H，m)，1.46(3H，t，J＝7.4Hz)，1.16(3H，d，J＝7.0Hz)，0.70(3H，t，J＝7.3Hz)，0.67(3H，d，J＝6.6Hz)。
实施例727波谱数据：TLC RF 0.44(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.90(1H，s)，7.84(1H，d，J＝2.2Hz)，7.74(1H，d，J＝8.4Hz)，7.65(1H，dd，J＝8.4，2.2Hz)，3.76(1H，br)，2.93(1H，q，J＝7.3Hz)，2.60(1H，br)，2.08(1H，br)，1.42(3H，t，J＝7.3Hz)，1.37-1.27(1H，m)，1.16(3H，d，J＝7.0Hz)，0.69(3H，t，J＝7.3Hz)，0.67(3H，d，J＝7.0Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 414(7)，413(33)，412(27)，411(100)。
实施例750波谱数据：TLC RF 0.42(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.94(1H，s)，7.73(1H，d，J＝8.4Hz)，7.10(1H，d，J＝2.6Hz)，6.96(1H，dd，J＝8.4，2.6Hz)，3.87(3H，s)，3.63(1H，vbr)，2.92(2H，q，J＝7.3Hz)，2.38(1H，br)，2.22-2.10(1H，m)，1.94(1H，br)，1.42(3H，t，J＝7.3Hz)，1.41-1.29(1H，m)，1.23-1.08(1H，m)，0.91(3H，t，J＝7.3Hz)，0.89-0.79(1H，m)，0.51-0.41(2H，m)，0.25-0.15(1H，m)。MS(NH3-CI)：m/e 388(8)，387(34)，386(25)，385(100)。
实施例751波谱数据：TLC RF 0.36(40∶60乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.89(1H，s)，7.77(1H，d，J＝9.1Hz)，6.90(2H，m)，3.86(3H，m)，3.62(1H，m)，2.84(2H，q，J＝7.5Hz)，2.49(3H，s)，2.40(1H，m)，2.19(1H，m)，1.90(1H，m)，1.43(3H，t，J＝7.5Hz)，1.38(1H，m)，1.19(1H，m)，0.91(3H，t，J＝7.3Hz)，0.80(1H，m)，0.49(2H，m)，0.21(1H，m)。
实施例753波谱数据：TLC RF 0.44(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.92(1H，s)，7.84(1H，d，J＝1.8Hz)，7.73(1H，d，J＝8.5Hz)，7.65(1H，dd，J＝8.5，1.8Hz)，3.65(1H，br)，2.92(1H，q，J＝7.5Hz)，2.38(1H，br)，2.25-2.14(1H，m)，1.94(1H，br)，1.43-1.26(1H，m)，1.40(3H，t，J＝7.5Hz)，1.21-1.06(1H，m)，0.92(3H，t，J＝7.3Hz)，0.91-0.79(1H，m)，0.52-0.44(2H，m)，0.22-0.16(1H，m)。MS(NH3-CI)：m/e 426(9)，425(42)，424(31)，423(100)。
实施例767波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 379(M+H+，100％)。
实施例776波谱数据：TLC RF 0.41(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.93(1H，s)，7.73(1H，d，J＝8.4Hz)，7.09(1H，d，J＝2.6Hz)，6.96(1H，dd，J＝8.4，2.6Hz)，4.28(1H，br)，3.87(3H，s)，2.95(2H，q，J＝7.3Hz)，2.41(2H，br)，2.10-1.93(2H，m)，1.43(3H，t，J＝7.3Hz)，1.40-1.23(1H，m)，1.18-1.03(1H，m)，0.91(3H，t，J＝7.3Hz)，0.82(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C20H26ClN4O的计算值：373.1795，实测值：373.1815；376(8)，375(35)，374(24)，373(100)。
实施例777波谱数据：TLC RF 0.46(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.89(1H，s)，7.76(1H，d，J＝9.0Hz)，6.90-6.87(2H，m)，4.29(1H，br)，3.86(3H，s)，2.94(2H，q，J＝7.4Hz)，2.48(3H，s)，2.40(2H，br)，2.10-1.92(2H，m)，1.44(3H，t，J＝7.4Hz)，1.37-1.22(1H，m)，1.18-1.02(1H，m)，0.90(3H，t，J＝7.3Hz)，0.81(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C21H29N4O的计算值：353.2341，实测值：353.2328；355(3)，354(23)，353(100)。
实施例778波谱数据：TLC RF 0.58(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.97(1H，s)，7.86(1H，d，J＝8.0Hz)，7.83(1H，d，J＝0.8Hz)，7.68(1H，dd，J＝8.0，0.8Hz)，4.30(1H，br)，2.96(2H，q，J＝7.5Hz)，2.41(2H，br)，2.11-1.95(2H，m)，1.43(3H，t，J＝7.5Hz)，1.42-1.22(2H，m)，0.92(3H，t，J＝7.3Hz)，0.83(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 414(8)，413(39)，412(28)，411(100)。
实施例779波谱数据：TLC RF 0.44(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.91(1H，s)，7.84(1H，d，J＝1.8Hz)，7.72(1H，d，J＝8.0Hz)，7.65(1H，dd，J＝8.0，1.8Hz)，4.31(1H，br)，2.94(1H，q，J＝7.5Hz)，2.40(2H，br)，2.10-1.93(2H，m)，1.40(3H，t，J＝7.5Hz)，1.37-1.21(1H，m)，1.19-1.02(1H，m)，0.91(3H，t，J＝7.3Hz)，0.81(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 414(9)，413(43)，412(31)，411(100)。
实施例793波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 367(M+H+，100％)。
实施例799波谱数据：TLC RF 0.61(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.90(1H，s)，7.47(1H，s)，7.10(1H，s)，4.28(1H，br)，2.93(2H，q，J＝7.3Hz)，2.41(1H，br)，2.36(3H，s)，2.28(6H，s)，2.07-1.91(3H，m)，1.42(3H，t，J＝7.3Hz)，1.35-1.21(1H，m)，1.19-1.03(1H，m)，0.90(3H，t，J＝7.2Hz)，0.81(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C22H30N4的计算值：350.2470，实测值：350.2476；353(3)，352(24)，351(100)。
实施例802波谱数据：TLC RF 0.38(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.92(1H，s)，7.84(1H，d，J＝1.8Hz)，7.73(1H，d，J＝8.4Hz)，7.65(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)，3.53(1H，br)，2.91(1H，q，J＝7.4Hz)，2.52-2.35(1H，m)，2.34-2.20(1H，m)，1.95(1H，br)，1.40(3H，t，J＝7.4Hz)，0.89-0.79(1H，m)，0.87(3H，t，J＝7.3Hz)，0.55-0.42(2H，m)，0.25-0.15(1H，m)。MS(NH3-CI)：m/e 412(8)，411(41)，410(29)，409(100)。
实施例803波谱数据：TLC RF 0.33(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.93(1H，s)，7.85(1H，d，J＝2.2Hz)，7.71(1H，d，J＝8.4Hz)，7.64(1H，dd，J＝8.4，2.2Hz)，3.77(1H，dq，J＝9.9，7.0Hz)，2.93(1H，dq，J＝7.5，2.0Hz)，2.09-1.98(1H，m)，1.82(3H，d，J＝7.0Hz)，1.39(3H，t，J＝7.5Hz)，0.86-0.78(1H，m)，0.59-0.50(1H，m)，0.49-0.40(1H，m)，0.29-0.20(1H，m)。MS(NH3-CI)：m/e 399(2)，398(8)，397(39)，396(24)，395(100)。
实施例804波谱数据：TLC RF 0.31(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.92(1H，s)，7.84(1H，d，J＝1.8Hz)，7.71-7.62(2H，m)，4.55(1H，m)，2.95(2H，q，J＝7.5Hz)，2.43-2.32(1H，m)，2.10-1.98(1H，m)，1.75(3H，d，J＝7.0Hz)，1.39(3H，t，J＝7.5Hz)，1.38-1.27(1H，m)，1.19-1.09(1H，m)，0.93(3H，t，J＝7.1Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 400(7)，399(32)，398(22)，397(100)。C19H20ClF3N4的分析计算值：C，57.51；H，5.08；N，14.12；实测值：C，57.55；H，5.06；N，13.95。
实施例805波谱数据：TLC RF 0.41(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.92(1H，s)，7.84(1H，d，J＝1.8Hz)，7.70(1H，d，J＝8.0Hz)，7.64(1H，dd，J＝8.0，1.8Hz)，4.58-4.49(1H，m)，2.95(1H，q，J＝7.5Hz)，2.45-2.33(1H，m)，2.11-2.00(1H，m)，1.75(3H，d，J＝6.6Hz)，1.39(3H，t，J＝7.5Hz)，1.38-1.21(4H，m)，0.86(3H，t，J＝7.0Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 414(8)，413(40)，412(29)，411(100)。
实施例807波谱数据：TLC RF 0.49(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.91(1H，s)，7.84(1H，d，J＝1.8Hz)，7.73(1H，d，J＝8.4Hz)，7.65(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)，4.38-4.19(1H，m)，2.94(1H，q，J＝7.5Hz)，2.40(2H，br)，2.10-1.98(2H，m)，1.41(3H，t，J＝7.5Hz)，1.38-1.20(3H，m)，1.09-0.99(1H，m)，0.84(3H，t，J＝7.0Hz)，0.81(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 428(7)，427(32)，426(25)，425(100)。
实施例808波谱数据：TLC RF 0.51(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.91(1H，s)，7.84(1H，d，J＝1.8Hz)，7.72(1H，d，J＝8.4Hz)，7.64(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)，4.37(1H，br)，2.93(1H，q，J＝7.5Hz)，2.38(2H，br)，2.02-1.90(2H，m)，1.40(3H，t，J＝7.5Hz)，1.38-1.20(2H，m)，1.18-1.01(2H，m)，0.90(6H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 428(8)，427(39)，426(30)，425(100)。
实施例809波谱数据：TLC RF 0.40(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.90(1H，s)，7.84(1H，d，J＝2.2Hz)，7.72(1H，d，J＝8.1Hz)，7.65(1H，dd，J＝8.1，2.2Hz)，4.20(1H，br)，2.94(1H，q，J＝7.5Hz)，2.51-2.38(2H，m)，2.13-2.00(2H，m)，1.41(3H，t，J＝7.5Hz)，0.82(6H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 400(7)，399(36)，398(25)，397(100)。
实施例824波谱数据：TLC RF 0.27(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300Mz，CDCl3)：δ8.94(1H，s)，8.10(1H，s)，7.94(1H，d，J＝8.8Hz)，7.87(1H，d，J＝8.1Hz)，4.56(1H，m)，2.96(2H，q，J＝7.5Hz)，2.40(1H，m)，2.10-2.00(1H，m)，1.76(3H，d，J＝7.0Hz)，1.39(3H，t，J＝7.5Hz)，1.33-1.10(2H，m)，0.93(3H，t，J＝7.1Hz)。19F NMR(300MHz，CDCl3)：δ-58.2，-63.4。MS(NH3-CI)：m/e 433(3)，432(24)，431(100)。
实施例832波谱数据：TLC RF 0.34(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.94(1H，s)，7.73(1H，d，J＝8.5Hz)，7.10(1H，d，J＝2.6Hz)，6.96(1H，dd，J＝8.5，2.6Hz)，3.87(3H，s)，3.55(1H，br)，2.92(2H，q，J＝7.3Hz)，2.53-2.35(1H，m)，2.31-2.18(1H，m)，1.96(1H，br)，1.42(3H，t，J＝7.3Hz)，0.87(3H，t，J＝7.5Hz)，0.87-0.79(1H，m)，0.53-0.43(2H，m)，0.25-0.15(1H，m)。MS(NH3-CI)：m/e 374(8)，373(34)，372(24)，371(100)。
实施例833波谱数据：TLC RF 0.20(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.96(1H，s)，7.70(1H，d，J＝8.4Hz)，7.10(1H，d，J＝2.5Hz)，6.96(1H，dd，J＝8.4，2.5Hz)，4.16(2H，d，J＝7.0Hz)，3.87(3H，s)，3.01(2H，q，J＝7.3Hz)，1.46(3H，t，J＝7.3Hz)，1.37-1.27(1H，m)，0.66-0.52(4H，m)。 MS(NH3-CI)：m/e 346(6)，345(32)，344(23)，343(100)。
实施例834波谱数据：TLC RF 0.18(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.94(1H，s)，7.69(1H，d，J＝8.4Hz)，7.09(1H，d，J＝1Hz)，6.96(1H，dd，J＝8.4，1Hz)，4.60-4.50(1H，m)，3.87(3H，s)，2.97(2H，q，J＝7.3Hz)，2.49-2.33(1H，m)，2.09-1.97(1H，m)，1.74(3H，d，J＝7.0Hz)，1.41(3H，t，J＝7.5Hz)，1.40-1.22(1H，m)，1.21-1.09(1H，m)，0.92(3H，t，J＝7.1Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C19H24ClN4O的计算值：359.1639，实测值：359.1623；362(7)，361(33)，360(23)，359(100)。C19H23ClN4O·0.5H2O的分析计算值：C，62.20；H，6.32，N，15.27；实测值：C，62.33；H，6.36；N，14.86。
实施例835波谱数据：TLC RF 0.39(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.94(1H，s)，7.69(1H，d，J＝8.4Hz)，7.09(1H，d，J＝2.5Hz)，6.95(1H，dd，J＝8.4，2.5Hz)，4.53-4.47(1H，m)，3.87(3H，s)，3.01-2.92(2H，m)，2.48-2.35(1H，m)，2.11-1.99(1H，m)，1.74(3H，d，J＝6.9Hz)，1.41(3H，t，J＝7.5Hz)，1.38-1.22(3H，m)，1.14-1.00(1H，m)，0.86(3H，t，J＝7.1Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 376(7)，375(33)，374(23)，373(100)。
实施例836波谱数据：TLC RF 0.42(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.94(1H，s)，7.79(1H，d，J＝8.8Hz)，7.09(1H，d，J＝2.5Hz)，6.95(1H，dd，J＝8.8，2.5Hz)，4.55-4.47(1H，m)，3.87(3H，s)，3.01-2.92(2H，m)，2.48-2.35(1H，m)，2.10-1.97(1H，m)，1.74(3H，d，J＝7.0Hz)，1.41(3H，t，J＝7.5Hz)，1.35-1.20(5H，m)，1.18-1.02(1H，m)，0.84(3H，t，J＝7.0Hz)。MS(H3-CI)：m/e C21H28ClN4O的计算值：387.1952，实测值：387.1944；391(1)，390(8)，389(35)，388(25)，387(100)。
实施例837波谱数据：TLC RF 0.45(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.93(1H，s)，7.73(1H，d，J＝8.8Hz)，7.09(1H，d，J＝2.6Hz)，6.96(1H，dd，J＝8.8，2.6Hz)，4.25(1H，br)，3.87(3H，s)，2.95(2H，q，J＝7.3Hz)，2.41(2H，br)，2.10-2.00(2H，m)，1.43(3H，t，J＝7.3Hz)，1.37-1.20(3H，m)，1.12-0.98(1H，m)，0.84(3H，t，J＝7.3Hz)，0.82(3H，t，J＝7.4Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 390(8)，389(34)，388(25)，387(100)。
实施例838波谱数据：TLC RF 0.48(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.94(1H，s)，7.72(1H，d，J＝8.5Hz)，7.09(1H，d，J＝2.2Hz)，6.96(1H，dd，J＝8.5，2.2Hz)，4.36(1H，v br)，3.87(3H，s)，2.94(2H，q，J＝7.3Hz)，2.39(2H，br)，2.02-1.90(2H，m)，1.42(3H，t，J＝7.3Hz)，1.39-1.21(2H，m)，1.18-1.03(2H，m)，0.90(6H，t，J＝7.3 Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C21H29ClN4O的计算值：387.1952，实测值：387.1958；391(1)，390(8)，389(34)，388(26)，387(100)。
实施例839波谱数据：TLC RF 0.36(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.93(1H，s)，7.73(1H，d，J＝8.5Hz)，7.09(1H，d，J＝2.6Hz)，6.96(1H，dd，J＝8.5，2.6Hz)，4.19(1H，br s)，3.87(3H，s)，2.96(2H，q，J＝7.5Hz)，2.52-2.38(2H，m)，2.13-1.99(2H，m)，1.43(3H，t，J＝7.5Hz)，0.83(6H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)：m/eC19H24ClN4的计算值：359.1639，实测值：359.1632；362(7)，361(34)，360(23)，359(100)。
实施例870波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 423(M+H+，100％)。
实施例900波谱数据：TLC RF 0.38(50∶50乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.93(1H，s)，7.75(1H，d，J＝9.2Hz)，6.90-6.86(2H，m)，4.23(2H，t，J＝7.7Hz)，3.86(3H，s)，2.95(2H，q，J＝7.7Hz)，2.48(3H，s)，1.93-1.83(2H，m)，1.45(3H，t，J＝7.6Hz)，1.43-1.36(4H，m)，0.92(3H，t，J＝7.0Hz)。
实施例902波谱数据：TLC RF 0.28(5∶95乙酸乙酯-二氯甲烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：δ8.94(1H，s)，7.63(1H，d，J＝8.1Hz)，7.37(1H，d，J＝1.0Hz)，7.21(1H，dd，J＝8.1，1.0Hz)，4.38(1H，br)，2.94(2H，q，J＝7.5Hz)，2.41(3H，s)，2.40(2H，br)，2.00-1.90(2H，m)，1.42(3H，t，J＝7.5Hz)，1.35-1.22(2H，m)，1.17-1.03(2H，m)，0.90(6H，t，J＝7.3 Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C21H28ClN4的计算值：371.2002，实测值：371.1993；374(8)，373(34)，372(25)，371(100)。
实施例944波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 377(M+H+，100％)。
实施例945波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 365(M+H+，100％)。
实施例947波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 353(M+H+，100％)。
实施例951波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 381(M+H+，100％)。
实施例952波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 353(M+H+，100％)。
实施例1003波谱数据：TLC RF 0.10(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.99(1H，s)，7.43(1H，s)，7.19(2H，d，J＝8.8Hz)，6.86(2H，d，J＝8.8Hz)，6.84(1H，s)，5.42(2H，s)，3.94(3H，s)，3.91(3H，s)，3.78(3H，s)，2.86(2H，q，J＝7.7Hz)，2.45(3H，s)，1.35(3H，t，J＝7.7Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 421(4)，420(27)，419(100)。C24H26N4O3的分析计算值：C，68.88；H，6.26；N，13.39；实测值：C，68.53；H，6.30；N，12.96。
实施例1012波谱数据：m.p.147-148℃。TLC RF 0.18(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：δ8.88(1H，s)，7.60(1H，s)，6.77(1H，s)，4.61(2H，t，J＝8.6Hz)，3.44(1H，v br)，3.24(2H，t，J＝8.6Hz)，2.94(2H，br)，2.44(3H，s)，2.03(2H，v br)，1.45(3H，br t，J＝6Hz)，0.89-0.79(2H，m)，0.58(2H，br)，0.50-0.40(2H，m)，0.27-0.17(2H，m)。MS(NH3-CI)：m/e 377(4)，376(27)，375(100)。C23H26N4O的分析计算值：C，73.77；H，7.01；N，14.96；实测值：C，73.69；H，7.08；N，14.40。
实施例1023波谱数据：TLC RF 0.22(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ9.04(1H，s)，7.78(1H，d，J＝8.4Hz)，7.44(1H，d，J＝1.1Hz)，7.30(1H，dd，J＝8.4，1.1Hz)，7.20(2H，d，J＝8.5Hz)，6.87(2H，d，J＝8.5Hz)，5.44(2H，s)，3.79(3H，s)，2.90(2H，q，J＝7.5Hz)，1.32(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 467(1)，466(8)，465(35)，464(27)，463(100)。
实施例1027波谱数据：TLC RF 0.41(25∶75乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.96(1H，s)，7.76(1H，d，J＝8.4Hz)，7.45-7.44(1H，m)，7.27(1H，dm，J＝8Hz)，4.61-4.51(1H，m)，2.98(2H，dq，J＝7.5，1.6Hz)，2.48-2.35(1H，m)，2.10-1.98(1H，m)，1.75(3H，d，J＝7.0Hz)，1.41(3H，t，J＝7.5Hz)，1.35-1.22(2H，m)，0.93(3H，t，J＝7.2Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C19H21ClF3N4O的计算值：413.1349，实测值：413.1344；416(8)，415(35)，414(24)，413(100)。
实施例1028波谱数据：TLC RF 0.45(25∶75乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.96(1H，s)，7.77(1H，d，J＝8.4Hz)，7.44(1H，m)，7.27(1H，dm，J＝8Hz)，4.57-4.49(1H，m)，2.97(2H，dq，J＝7.7，1.7Hz)，2.47-2.36(1H，m)，2.12-2.02(1H，m)，1.75(3H，d，J＝7.0Hz)，1.41(3H，t，J＝7.7Hz)，1.33-1.21(4H，m)，0.86(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C20H23ClF3N4O的计算值：427.1509，实测值：427.1507；430(8)，429(35)，428(25)，427(100)。
实施例1032波谱数据：TLC RF 0.44(25∶75乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.95(1H，s)，7.80(1H，d，J＝8.4Hz)，7.45-7.44(1H，m)，7.30(1H，dm，J＝8Hz)，4.23-4.17(1H，m)，2.97(2H，q，J＝7.6Hz)，2.54-2.39(2H，m)，2.14-2.00(2H，m)，1.43(3H，t，J＝7.6Hz)，0.84(6H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C19H21ClF3N4O的计算值：413.1368，实测值：413.1373；416(8)，415(34)，414(24)，413(100)。
实施例1150波谱数据：TLC RF 0.23(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.90(1H，s)，7.73(1H，d，J＝8.8Hz)，7.36(1H，d，J＝2.6Hz)，7.17(1H，dd，J＝8.8，2.6Hz)，3.92(3H，s)，3.70-3.55(1H，m)，2.91(2H，q，J＝7.4Hz)，2.45-2.35(1H，m)，2.25-2.15(1H，m)，2.00-1.90(1H，m)，1.40(3H，t，J＝7.4Hz)，1.40-1.30(1H，m)，1.20-1.10(1H，m)，0.91(3H，t，J＝7.2Hz)，0.87-0.77(1H，m)，0.54-0.44(2H，m)，0.25-0.15(1H，m)。MS(NH3-CI)：m/e C22H26F3N4O的计算值：419.2057，实测值：419.2058；421(3)，420(25)，419(100)。
实施例1153波谱数据：TLC RF 0.48(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ9.00(1H，s)，7.89(1H，d，J＝8.0Hz)，7.84(1H，s)，7.69(1H，d，J＝8.0Hz)，7.40-7.30(5H，m)，5.14(1H，d，J＝10.2Hz)，2.82(1H，dq，J＝15.5，7.7Hz)，2.68(1H，dq，J＝15.5，7.7Hz)，2.15(1H，br)，1.23(3H，t，J＝7.7Hz)，1.13-1.03(1H，m)，0.78-0.62(2H，m)，0.53-0.43(1H，m)。MS(NH3-CI)：m/e C24H21ClF3N4的计算值：457.1407，实测值：457.1389；460(9)，459(35)，458(29)，457(100)。
实施例1155波谱数据：TLC RF 0.46(25∶75乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.98(1H，s)，7.83(1H，d，J＝8.4Hz)，7.46-7.27(7H，m)，5.13(1H，d，J＝10.7Hz)，2.88-2.62(2H，m)，2.15(1H，br)，1.26(3H，t，J＝7.5Hz)，1.12-1.02(1H，m)，0.78-0.62(2H，m)，0.54-0.44(1H，m)。MS(NH3-CI)：m/e C24H21ClF3N4O的计算值：473.1361，实测值：473.1365；476(9)，475(36)，474(29)，473(100)。
实施例1157波谱数据：TLC RF 0.19(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.93(1H，s)，7.77(1H，d，J＝8.8Hz)，7.40-7.30(6H，m)，7.19(1H，dd，J＝8.8，2.2Hz)，5.13(1H，d，J＝10.6Hz)，3.92(3H，s)，2.79(1H，dq，J＝15，7.7Hz)，2.64(1H，dq，J＝15，7.7Hz)，2.12(1H，br)，1.21(3H，t，J＝7.7Hz)，1.10-1.00(1H，m)，0.77-0.62(2H，m)，0.55-0.45(1H，m)。MS(NH3-CI)：m/e C25H24F3N4O的计算值：453.1902，实测值：453.1903；455(4)，454(28)，453(100)。
实施例1158波谱数据：TLC RF 0.16(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.98(1H，s)，7.46-7.25(7H，m)，5.12(1H，br d，J＝9Hz)，2.85-2.62(2H，m)，2.14(1H，br)，2.13(3H，d，J＝0.7Hz)，1.18(3H，dq，J＝7.7，4.1Hz)，0.75-0.35(4H，m)。MS(NH3-CI)：m/eC24H23Cl2N4的计算值：437.1300，实测值：437.1294；440(19)，439(67)，438(32)，437(100)。
实施例1161波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 441(M+H+，100％)。
实施例1163波谱数据：TLC RF 0.44(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ9.00(1H，s)，7.89(1H，d，J＝8.4Hz)，7.84(1H，s)，7.69(1H，d，J＝8.4Hz)，7.38(2H，d，J＝9Hz)，7.05(2H，d，J＝9Hz)，5.08(1H，d，J＝10.2Hz)，2.82(1H，dq，J＝15.5，7.7Hz)，2.68(1H，dq，J＝15.5，7.7Hz)，2.14(1H，m)，1.25(3H，t，J＝7.7Hz)，1.10-1.01(1H，m)，0.74-0.62(2H，m)，0.51-0.41(1H，m)。MS(NH3-CI)：m/eC24H20ClF4N4的计算值：475.1313，实测值：475.1307；479(1)，478(9)，477(35)，476(30)，475(100)。
实施例1222波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 363(M+H+，100％)。
实施例1252波谱数据：TLC RF 0.24(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.72(1H，s)，7.87(1H，dd，J＝8.8，5.5Hz)，7.46(1H，dd，J＝8.8，2.5Hz)，7.35-7.26(1H，m)，7.24-7.18(6H，m)，7.08-7.01(4H，m)，4.89-4.79(1H，m)，4.49(2H，d，J＝12.1Hz)，4.37(2H，d，J＝12.1Hz)，4.27(2H，t，J＝9.3Hz)，4.01(2H，dd，J＝9.9，5.2Hz)，2.98(2H，q，J＝7.7Hz)，1.39(3H，t，J＝7.7Hz)。MS(NH3-CI)：m/eC31H29F4N4O2的计算值：565.2227，实测值：565.2226；567(7)，566(36)，565(100)。
实施例1255波谱数据：TLC RF 0.50(25∶75乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.96(1H，s)，7.80(1H，d，J＝8.4Hz)，7.45-7.43(1H，m)，7.31-7.27(1H，dm，J＝8Hz)，3.80-3.73(1H，m)，2.93(2H，q，J＝7.3Hz)，2.40(1H，br)，2.25-2.14(1H，m)，1,95(1H，br)，1.42(3H，t，J＝7.5Hz)，1.35-1.10(2H，m)，0.92(3H，t，J＝7.3Hz)，0.91-0.80(1H，m)，0.53-0.44(2H，m)，0.24-0.14(1H，m)。MS(NH3-CI)：m/e C21H23ClF3N4O的计算值：439.1519，实测值：439.1524；442(8)，441(34)，440(26)，439(100)。
实施例1256波谱数据：TLC RF 0.48(25∶75乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.95(1H，s)，7.79(1H，d，J＝8.4Hz)，7.45-7.43(1H，m)，7.27(1H，dm，J＝8Hz)，4.35-4.25(1H，m)，2.96(2H，q，J＝7.4Hz)，2.42(2H，br)，2.12-1.93(2H，m)，1.43(3H，t，J＝7.4Hz)，1.37-1.22(2H，m)，0.91(3H，t，J＝7.2Hz)，0.83(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C20H23ClF3N4O的计算值：427.1514，实测值：427.1515；430(8)，429(34)，428(25)，427(100)。
实施例1295波谱数据：TLC RF 0.37(50∶50乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.91(1H，s)，7.38(1H，s)，6.83(1H，s)，4.46(1H，m，J＝7.3Hz)，3.94(3H，s)，3.91(3H，s)，2.96(2H，q，J＝7.6Hz)，2.49-2.39(1H，m)，2.43(3H，s)，2.12-2.02(1H，m)，1.75(3H，d，J＝6.5Hz)，1.44(3H，t，J＝7.5Hz)，0.86(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C20H27N4O2的计算值：355.2134，实测值：355.2139；357(3)，356(23)，355(100)。
实施例1296波谱数据：TLC RF 0.37(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ9.00(1H，s)，7.68(1H，d，J＝8.4Hz)，7.57(1H，d，J＝2.2Hz)，7.39(1H，dd，J＝8.4，2.2Hz)，7.27(2H，d，J＝8.4Hz)，6.89(2H，d，J＝8.4Hz)，5.56(1H，dd，J＝9.7，7.4Hz)，3.79(3H，s)，2.92-2.75(3H，m)，2.65-2.55(1H，m)，1.31(3H，t，J＝7.5Hz)，0.92(3H，t，J＝6.6Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C23H23Cl2N4O的计算值：441.1249，实测值：441.1247；445(12)，444(18)，443(67)，442(30)，441(100)。
实施例1319波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 459(M+H+，100％)。
实施例1320波谱数据：1H NMR(300MHz，CDCl3)：δ8.99(s，1H)，7.68(d，1H，J＝8.4Hz)，7.58(d，1H，J＝1.9Hz)，7.42-7.3(m，6H)，6.04(q，1H)，2.82，(m，2H)，2.16(d，3H，J＝7.4Hz)，1.27(t，3H，J＝7.3，7.7Hz)。
实施例1321 7906-5波谱数据：1H NMR(300MHz，CDCl3)：δ9.02(1H，s)，7.98(d，1H)，7.71(d，1H)，7.57(d，1H)，7.42-7.26(m，3H)，7.15(m，1H)，5.38(d，1H)，2.65(m，1H)，2.4(m，1H)，1.85(m，1H)，1.82(s，3H)，0.97(t，3H)，0.8(m，2H)，0.6(m，2H)。
实施例1322波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 437(M+H+，100％)。
实施例1323波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 455(M+H+，100％)。
实施例1324波谱数据：MS(ESI)：m/e 425(M+H+)，381(M+H+-CO2，100％)。
实施例1325波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 413(M+H+，100％)。
实施例1326波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 427(M+H+，100％)。
实施例1327波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 427(M+H+，100％)。
实施例1328波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 427(M+H+，100％)。
实施例1329波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 423(M+H+，100％)。
实施例1330波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 418(M+H+，100％)。
实施例1331波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 418(M+H+，100％)。
实施例1332波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 499(M+H+，100％)。
实施例1333波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 453(M+H+，100％)。
实施例1334波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 423(M+H+，100％)。
实施例1335波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 372(M+H+，100％)。
实施例1337波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 443(M+H+，100％)。
实施例1338波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 427(M+H+，100％)。
实施例1339波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 379(M+H+，100％)。
实施例1341波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 393(M+H+，100％)。
实施例1342波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 378(M+H+，100％)。
实施例1343波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 346(M+H+，100％)。
实施例1344波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 363(M+H+，100％)。
实施例1346波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 416(M+H+，100％)。
实施例1370波谱数据：TLC RF 0.23(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.89(1H，s)，7.72(1H，d，J＝8.4Hz)，7.35(1H，d，J＝2.5Hz)，7.17(1H，dd，J＝8.4，2.5Hz)，4.27(1H，br)，3.91(3H，s)，2.93(2H，q，J＝7.7Hz)，2.40(2H，br)，2.10-1.95(2H，m)，1.41(3H，t，J＝7.7Hz)，1.39-1.27(1H，m)，1.20-1.07(1H，m)，0.91(3H，t，J＝7.3Hz)，0.81(3H，t，J＝7.5 Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C21H26F3N4O的计算值：407.2058，实测值：407.2052；409(3)，408(24)，407(100)。
实施例1371波谱数据：MS(ESI)：m/e 377(M+2)，375(M+，100％)。
(b)Q1＝2-四唑基
(c)Q2＝1，2，4-三唑-2-基
表1A实施    R2     X      R3   R4   R12    R11    R6   R1a   R1b    mp，例号                                                                      ℃a1043    CH3    CH2   H     CH3  CH3    CH3    H     CH3   C3H7 油
关键：
(a)化合物被指明为“油”的地方，提供数据如下：
实施例1043波谱数据：TLC RF 0.40(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：d 8.91(1H，s)，7.43(1H，s)，7.10(1H，s)，4.60-4.50(1H，m)，2.94(2H，dq，J＝7.5，2.0Hz)，2.45-2.35(1H，m)，2.35(3H，s)，2.28(6H，s)，2.07-1.97(1H，m)，1.73(3H，d，J＝6.9Hz)，1.41(3H，t，J＝7.5Hz)，1.40-1.27(1H，m)，1.20-1.07(1H，m)，0.92(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C21H29N4的计算值：337.2392，实测值：337.2396；339(3)，338(23)，337(100)。C21H28N4的分析计算值：C，74.96；H，8.40；N，16.65；实测值：C，74.28；H，8.02；N，16.37。
表1B
Figure A9880858402041
实施例号       R2     X        R4            R5            R1a      R1b        mp，
                                                                                ℃a1270         CH3     CH2    CF3         O(CH2)2-    c-C3H5    c-C3H5    -
                                          OH1271         CH3     CH2    CF3         OCH2CO2-    c-C3H5    c-C3H5    -
                                          C2H51272         CH3     CH2    CF3         OCH2CO-      c-C3H5    c-C3H5    -
                                          N(CH3)21273         CH3     CH2    CF3         O(CH2)2-    c-C3H5    c-C3H5    -
                                          NMe3 +Cl-1274         CH3     CH2    CF3         OCH2CH-     c-C3H5    c-C3H5    -
                                          (OH)C2H51275         CH3     CH2    OCH2OCH3    CH3         CH3       C3H7      77-791276         CH3     CH2    OH             CH3         CH3       C3H7      -1277         CH3     CH2    OC2H5       CH3         CH3       C3H7      -1278         CH3     CH2    OC3H7       CH3         CH3       C3H7      -1279         CH3     CH2    O(CH2)2-OH  CH3         CH3       C3H7      -1280         CH3     CH2    OCH2CO2-    CH3         CH3       C3H7      -
                            C2H51281         CH3     CH2    OCH2CO-      CH3         CH3       C3H7      -
                            N(CH3)21282         CH3     CH2    O(CH2)2-    CH3         CH3       C3H7      -
                            NMe3 +Cl-  1283         CH3   CH2      OCH2CH-    CH3       CH3       C3H7       -
                            (OH)C2H5
表1C
Figure A9880858402051
实施例号       X      R4       R5         R11       R1a        R1b         mp，
                                                                             ℃a1501         CH2    Cl        CF3        H          C3H7     OCH3        76-781502         CH2    Cl        CF3        H          C2H5     C2H4OCH3  油1503         CH2    Cl        Cl          H          C2H5     C2H4OCH3  -1504         CH2    Cl        OCH3       H          C2H5     C2H4OCH3  -1505         CH2    CF3      OCH3       H          C2H5     C2H4OCH3  -1506         CH2    Cl        SO2CH3    H          C2H5     C2H4OCH3  -1507         CH2    Cl        COCH3      H          C2H5     C2H4OCH3  -1508         CH2    CH3      OCH3       CH3       C2H5     C2H4OCH3  -1509         CH2    Cl        CH3        F          C2H5     C2H4OCH3  -1510         CH2    CH3      OCH3       F          C2H5     C2H4OCH3  -1511         CH2    CH3      CH3        CH3       C2H5     C2H4OCH3  -1512         CH2    Cl        CF3        H          c-C3H5   C2H4OCH3  -1513         CH2    Cl        Cl          H          c-C3H5   C2H4OCH3  -1514         CH2    Cl        OCH3       H          c-C3H5   C2H4OCH3  -1515         CH2    CF3      OCH3       H          c-C3H5   C2H4OCH3  -1516         CH2    Cl        SO2CH3    H          c-C3H5   C2H4OCH3  -1517         CH2    Cl        COCH3      H          c-C3H5   C2H4OCH3  -1518         CH2    CH3      OCH3       CH3       c-C3H5   C2H4OCH3  -1519         CH2    Cl        CH3        F          c-C3H5   C2H4OCH3  -1520        CH2        CH3      OCH3       F         c-C3H5    C2H4OCH3   -1521        CH2        CH3      CH3        CH3      c-C3H5    C2H4OCH3   -1522        CH2        Cl        CF3        H         C2H5      CH2OCH3     油1523        CH2        Cl        Cl          H         C2H5      CH2OCH3     -1524        CH2        Cl        OCH3       H         C2H5      CH2OCH3     -1525        CH2        CF3      OCH3       H         C2H5      CH2OCH3     -1526        CH2        Cl        SO2CH3    H         C2H5      CH2OCH3     -1527        CH2        Cl        COCH3      H         C2H5      CH2OCH3     -1528        CH2        CH3      OCH3       CH3      C2H5      CH2OCH3     -1529        CH2        Cl        CH3        F         C2H5      CH2OCH3     -1530        CH2        CH3      OCH3       F         C2H5      CH2OCH3     -1531        CH2        CH3      CH3        CH3      C2H5      CH2OCH3     -1532        CH2        Cl        CF3        H         c-C3H5    CH2OCH3     -1533        CH2        Cl        Cl          H         c-C3H5    CH2OCH3     -1534        CH2        Cl        OCH3       H         c-C3H5    CH2OCH3     -1535        CH2        CF3      OCH3       H         c-C3H5    CH2OCH3     -1536        CH2        Cl        SO2CH3    H         c-C3H5    CH2OCH31537        CH2        Cl        COCH3      H         c-C3H5    CH2OCH3     -1538        CH2        CH3      OCH3       CH3      c-C3H5    CH2OCH3     -1539        CH2        Cl        CH3        F         c-C3H5    CH2OCH3     -1540        CH2        CH3      OCH3       F         c-C3H5    CH2OCH3     -1541        CH2        CH3      CH3        CH3      c-C3H5    CH2OCH3     -1542        O           Cl        CF3        H         C2H5      C2H4OCH3   油1543        O           Cl        Cl          H         C2H5      C2H4OCH3   -1544        O           Cl        OCH3       H         C2H5      C2H4OCH3   -1545        O           CF3      OCH3       H         C2H5      C2H4OCH3   -1546        O           Cl        SO2CH3    H         C2H5      C2H4OCH3   -1547        O           Cl        COCH3      H         C2H5      C2H4OCH3   -1548        O           CH3      OCH3       CH3      C2H5      C2H4OCH3   -1549        O           Cl        CH3        F         C2H5      C2H4OCH3   -1550        O           CH3      OCH3       F         C2H5      C2H4OCH3   -1551        O           CH3      CH3        CH3      C2H5      C2H4OCH3   -1552        O           Cl        CF3        H         c-C3H5    C2H4OCH3   -1553        O           Cl        Cl          H         c-C3H5    C2H4OCH3   -1554        O           Cl        OCH3       H         c-C3H5    C2H4OCH3   -1555        O           CF3      OCH3       H         c-C3H5    C2H4OCH3   -1556        O           Cl        SO2CH3    H         c-C3H5    C2H4OCH3   -1557        O            Cl        COCH3        H          c-C3H5     C2H4OCH3     -1558        O            CH3      OCH3         CH3       c-C3H5     C2H4OCH3     -1559        O            Cl        CH3          F          c-C3H5     C2H4OCH3     -1560        O            CH3      OCH3         F          c-C3H5     C2H4OCH3     -1561        O            CH3      CH3          CH3       c-C3H5     C2H4OCH3     -1562        O            Cl        CF3          H          C2H5       CH2OCH3       油1563        O            Cl        OCH3         H          C2H5       CH2OCH3      -1564        O            CF3      OCH3         H          C2H5       CH2OCH3       -1565        O            Cl        SO2CH3      H          C2H5       CH2OCH3       -1566        O            Cl        COCH3        H          C2H5       CH2OCH3       -1567        O            CH3      OCH3         CH3       C2H5       CH2OCH3       -1568        O            Cl        CH3          F          C2H5       CH2OCH3       -1569        O            CH3      OCH3         F          C2H5       CH2OCH3       -1570        O            CH3      CH3          CH3       C2H5       CH2OCH3       -1571        O            Cl        CF3          H          c-C3H5     CH2OCH3       -1572        O            Cl        Cl            H          c-C3H5     CH2OCH3       -1573        O            Cl        OCH3         H          c-C3H5     CH2OCH3       -1574        O            CF3      OCH3         H          c-C3H5     CH2OCH3       -1575        O            Cl        SO2CH3      H          c-C3H5     CH2OCH3       -1576        O            Cl        COCH3        H          c-C3H5     CH2OCH3       -1577        O            CH3      OCH3         CH3       c-C3H5     CH2OCH3       -1578        O            Cl        CH3          F          c-C3H5     CH2OCH3       -1579        O            CH3      OCH3         F          c-C3H5     CH2OCH3       -1580        O            CH3      CH3          CH3       c-C3H5     CH2OCH3       -
表1D
Figure A9880858402071
实施例号       X       R4      R5        R11    R1a      R1b           mp，
                                                                         ℃1601         CH2     CH3     Cl         H       C2H5    c-C3H5     109-1111602         CH2     Cl       Cl         H       C2H5    C2H4OCH3  -1603         CH2     Cl       OCH3      H       C2H5    C2H4OCH3  -1604         CH2     CF3     OCH3      H       C2H5    C2H4OCH3  -1605         CH2     Cl       SO2CH3   H       C2H5    C2H4OCH3  -1606         CH2     Cl       COCH3     H       C2H5    C2H4OCH3  -1607         CH2     CH3     OCH3      CH3    C2H5    C2H4OCH3  -1608         CH2     Cl       CH3       F       C2H5    C2H4OCH3  -1609         CH2     CH3     OCH3      F       C2H5    C2H4OCH3  -1610         CH2     CH3     CH3       CH3    C2H5    C2H4OCH3  -1611         CH2     Cl       CF3       H       c-C3H5  C2H4OCH3  -1612         CH2     Cl       Cl         H       c-C3H5  C2H4OCH3  -1613         CH2     Cl       OCH3      H       c-C3H5  C2H4OCH3  -1614         CH2     CF3     OCH3      H       c-C3H5  C2H4OCH3  -1615         CH2     Cl       SO2CH3   H       c-C3H5  C2H4OCH3  -1616         CH2     Cl       COCH3     H       c-C3H5  C2H4OCH3  -1617         CH2     CH3     OCH3      CH3    c-C3H5  C2H4OCH3  -1618         CH2     Cl       CH3       F       c-C3H5  C2H4OCH3  -1619         CH2     CH3     OCH3      F       c-C3H5  C2H4OCH3  -1620         CH2     CH3     CH3       CH3    c-C3H5  C2H4OCH3  -1621         CH2     Cl       CF3       H       C2H5    CH2OCH3    油1622         CH2     Cl       Cl         H       C2H5    CH2OCH3    -1623         CH2     Cl       OCH3      H       C2H5    CH2OCH3    -1624         CH2     CF3     OCH3      H       C2H5    CH2OCH3    -1625         CH2     Cl       SO2CH3   H       C2H5    CH2OCH3    -1626         CH2     Cl       COCH3     H       C2H5    CH2OCH3    -1627         CH2     CH3     OCH3      CH3    C2H5    CH2OCH3    -1628         CH2     Cl       CH3       F       C2H5    CH2OCH3    -1629         CH2     CH3     OCH3      F       C2H5    CH2OCH3    -1630         CH2     CH3     CH3       CH3    C2H5    CH2OCH3    -1631         CH2     Cl       CF3       H       c-C3H5  CH2OCH3    -1632         CH2     Cl       Cl         H       c-C3H5  CH2OCH3    -1633         CH2     Cl       OCH3      H       c-C3H5  CH2OCH3    -1634         CH2     CF3     OCH3      H       c-C3H5  CH2OCH3    -1635        CH2       Cl         SO2CH3    H        c-C3H5    CH2OCH3    -1636        CH2       Cl         COCH3      H        c-C3H5    CH2OCH3    -1637        CH2       CH3       OCH3       CH3     c-C3H5    CH2OCH3    -1638        CH2       Cl         CH3        F        c-C3H5    CH2OCH3    -1639        CH2       CH3       OCH3       F        c-C3H5    CH2OCH3    -1640        CH2       CH3       CH3        CH3     c-C3H5    CH2OCH3    -1641        O          Cl         CF3        H        C2H5      C2H4OCH3  油1642        O          Cl         Cl          H        C2H5      C2H4OCH3  -1643        O          Cl         OCH3       H        C2H5      C2H4OCH3  -1644        O          CF3       OCH3       H        C2H5      C2H4OCH3  -1645        O          Cl         SO2CH3    H        C2H5      C2H4OCH3  -1646        O          Cl         COCH3      H        C2H5      C2H4OCH3  -1647        O          CH3       OCH3       CH3     C2H5      C2H4OCH3  -1648        O          Cl         CH3        F        C2H5      C2H4OCH3  -1649        O          CH3       OCH3       F        C2H5      C2H4OCH3  -1650        O          CH3       CH3        CH3     C2H5      C2H4OCH3  -1651        O          Cl         CF3        H        c-C3H5    C2H4OCH3  -1652        O          Cl         Cl          H        c-C3H5    C2H4OCH3  -1653        O          Cl         OCH3       H        c-C3H5    C2H4OCH3  -1654        O          CF3       OCH3       H        c-C3H5    C2H4OCH3  -1655        O          Cl         SO2CH3    H        c-C3H5    C2H4OCH3   -1656        O          Cl         COCH3      H        c-C3H5    C2H4OCH3  -1657        O          CH3       OCH3       CH3     c-C3H5    C2H4OCH3  -1658        O          Cl         CH3        F        c-C3H5    C2H4OCH3  -1659        O          CH3       OCH3       F        c-C3H5    C2H4OCH3  -1660        O          CH3       CH3        CH3     c-C3H5    C2H4OCH3  -1661        O          Cl         CF3        H        C2H5      CH2OCH3    油1662        O          Cl         OCH3       H        C2H5      CH2OCH3    -1663        O          CF3       OCH3       H        C2H5      CH2OCH3    -1664        O          Cl         SO2CH3    H        C2H5      CH2OCH3    -1665        O          Cl         COCH3      H        C2H5      CH2OCH3    -1666        O          CH3       OCH3       CH3     C2H5      CH2OCH3    -1667        O          Cl         CH3        F        C2H5      CH2OCH3    -1668        O          CH3       OCH3       F        C2H5      CH2OCH3    -1669        O          CH3       CH3        CH3     C2H5      CH2OCH3    -1670        O          Cl         CF3        H        c-C3H5    CH2OCH3    -  1671      O        Cl          Cl         H         c-C3H5      CH2OCH3       -1672      O        Cl          OCH3      H         c-C3H5      CH2OCH3       -1673      O        CF3        OCH3      H         c-C3H5      CH2OCH3       -1674      O        Cl          SO2CH3   H         c-C3H5      CH2OCH3       -1675      O        Cl          COCH3     H         c-C3H5      CH2OCH3       -1676      O        CH3        OCH3      CH3      c-C3H5      CH2OCH3       -1677      O        Cl          CH3       F         c-C3H5      CH2OCH3       -1678      O        CH3        OCH3      F         c-C3H5      CH2OCH3       -1679      O        CH3        CH3       CH3      c-C3H5      CH2OCH3       -
下述制备1-苄基-6-甲基-4-(2，4，6-三甲基苯基)咪唑并[4，5-c]吡啶(实施例2001，表2，结构A)的方法可用于制备在表2中所包含的结构A的所有实施例，必要的话进行微小的方法改进，并且使用适宜结构的试剂。
流程13和14的方法可用于制备在表2中所包含的结构B和结构C的许多实施例，必要的话进行微小的方法改进，并且使用适宜结构的试剂。
                     实施例2001
制备1-苄基-6-甲基-4-(2，4，6-三甲基苯基)咪唑并[4，5-c]吡啶
部分A.把4-氯-6-甲基-3-硝基吡啶酮(5.0g，26.5mmol)在乙腈(93mL)中的溶液用苄基胺(2.89mL，26.5mmol)和二异丙基乙胺(5.54mL，31.8mmol)处理。将该混合物加热回流4小时，然后冷却至环境温度并使之搅拌12小时。把该混合物在二氯甲烷和水中分配(各200mL)，并以二氯甲烷(200mL)提取水层。连续以水(200mL)洗涤该提取液，并且合并，过滤收集生成的沉淀。以硫酸钠干燥滤液，再次过滤并蒸发，得到第二份结晶产物4-苄基氨基-6-甲基-3-硝基吡啶酮(总共6.74g，26.0mmol，98％)。m.p.246-247℃。TLC RF 0.35(10∶90异丙醇-乙酸乙酯)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：d 10.48(1H，br s)，9.69(1H，br s)，7.41-7.26(5H，m)，5.66(1H，s)，4.57(2H，d，J＝5.5Hz)，2.26(3H，s)。MS(NH3-CI)：m/e 261(10)，260(70)，226(100)。
部分B.把来自部分A的吡啶酮(6.72g，25.9mmol)在三氯氧磷(52mL，25.5mmol)中的溶液在环境温度下搅拌3天。把该反应混合物倾入冰(150g)和二氯甲烷(200mL)的混合物中。在冰融化后，加入100mL二氯甲烷，用固体NaHCO3调节该混合物的pH至7。分离该混合物，并且以二氯甲烷提取水相。合并提取物，以硫酸钠干燥，过滤和蒸发，得到亮黄色结晶固体产物(4-苄基氨基-2-氯-6-甲基-3-硝基吡啶)(6.45g，23.2mmol，90％)。TLC RF 0.76(乙酸乙酯)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：d7.43-7.26(5H，m)，7.04(1H，br)，6.47(1H，s)，4.48(2H，d，J＝5.5Hz)，2.40(3H，s)。MS(NH3-CI)：m/e 281(5)，280(35)，279(17)，278(100)。
部分C.用铁粉(13.61g)和冰乙酸(13.6mL)处理来自以上部分B的硝基化合物(6.42g，23.1mmol)在甲醇(162mL)中的溶液。将所生成的混合物加热回流2小时，然后冷却，通过硅藻土过滤(以甲醇洗涤)，并且蒸发。将该残余物质溶解于二氯甲烷(231mL)和1N HCl(162mL)水溶液中，并通过加入固体NaHCO3调节该混合物的pH至中性。该混合物通过硅藻土过滤，并且分离，以二氯甲烷提取水相。合并该提取液，以Na2SO4干燥，过滤并蒸发，得到固体产物3-氨基-4-苄基氨基-2-氯-6-甲基吡啶(5.59g，22.6mmol，98％)。m.p.177-178℃。TLCRF 0.60(乙酸乙酯)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：d 7.41-7.32(5H，m)，6.33(1H，s)，4.54(1H，br)，4.36(2H，d，J＝5.1Hz)，3.30(2H，br s)，2.35(3H，s)。MS(NH3-CI)：m/e 251(6)，250(37)，249(19)，248(100)。
部分D.以浓HCl(3滴)处理来自以上部分C的二胺(2.15g，8.68mmol)在原丙酸三乙酯(5mL)中的悬浮液并加热回流1小时，然后冷却，并真空蒸馏除去过量的正丙酸酯。用乙酸乙酯(120mL)溶解釜中残余物，以水和盐水(各100mL)洗涤。以乙酸乙酯连续回提该水相，合并该提取液，以Na2SO4干燥，过滤并蒸发，得到N-(4-苄基氨基-2-氯-6-甲基吡啶-3-基)丙酰胺O-乙基imidate(2.62g，91％)。TLC RF 0.40(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：d 7.39-7.29(5H，m)，6.29(1H，s)，4.64(1H，br t，J＝5.8Hz)，4.37(2H，d，J＝5.8Hz)，4.25(2H，br)，2.35(3H，s)，2.18-2.11(2H，m)，1.36(3H，t，J＝7.0Hz)，1.06(3H，t，J＝7.7Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 335(7)，334(34)，333(22)，332(100)。
部分E.把来自部分D的化合物(2.62g，7.90mmol)在苯基醚(10mL)中的溶液加热至170℃6小时，然后冷却并倾入乙酸乙酯(150mL)中。以水和盐水(各100mL)洗涤该混合物。然后以Na2SO4干燥，过滤并蒸发。经过柱层析法(己烷，然后乙酸乙酯)分离该残余液，得到油状产物1-苄基-4-氯-2-乙基-6-甲基咪唑并[4，5-c]吡啶(2.16g，96％)。m.p.140-141℃。TLC RF 0.06(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：d 7.36-7.32(3H，m)，7.02-6.98(2H，m)，6.93(1H，s)，5.31(2H，s)，2.89(2H，q，J＝7.3Hz)，2.58(3H，s)，1.39(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 289(6)，288(35)，287(20)，286(100)。
部分F.以2-(2，4，6-三甲苯基)溴化镁(3.95mL，1.0M)的四氢呋喃溶液处理在四氢呋喃(7mL)中的氯化锌(538mg)溶液，并且搅拌1小时。在另一个烧瓶中，以二异丁基氢化铝(0.263mL，1.0M)的己烷溶液处理在四氢呋喃(5mL)中的双(三苯基膦)氯化钯(93mg，0.132mmol)的溶液，搅拌该溶液20分钟。然后把该芳基锌溶液通过加料管加入到含有该钯催化剂的烧瓶中，随后加入在部分E中制备氯化物。该混合物加热回流12小时，然后冷却，并倾入水(100mL)中。以乙酸乙酯(2×150mL)提取，以盐水洗涤该提取液，合并，以Na2SO4干燥，过滤并蒸发。经过柱层析法(1∶1乙酸乙酯-己烷)分离该残余物质，以乙醚重结晶纯化得到固体标题化合物(187mg，29％)。m.p.177-180℃(乙醚)。TLC RF 0.27(50∶50乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：d 7.38-7.32(3H，m)，7.10-7.05(2H，m)，6.96(1H，s)，6.93(2H，s)，5.32(2H，s)，2.84(2H，q，J＝7.3Hz)，2.64(3H，s)，2.30(3H，s)，2.02(6H，s)，1.26(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 372(4)，371(29)，370(100)。对于C25H27N3的分析计算值：C，81.26；H，7.38；N，11.37；实测值：C，80.70；H，7.26；N，11.20。
表2
Figure A9880858402131
实施例号        X        R4     R5     R11     R6       R1                          mp，
                                                                                       ℃a2001          CH2      Cl      Cl      H        H         c-C4H7                     -2002          CH2      Cl      Cl      H        H         c-C5H9                     111-1122003          CH2      Cl      Cl      H        H         c-C6H11                    油2004          CH2      Cl      Cl      H        H         c-C7H13                    128-1302005          CH2      Cl      Cl      H        H         c-C8H15                    -2006          CH2      Cl      Cl      H        H         2-CH3-c-C5H8              油2007          CH2      Cl      Cl      H        H         3-CH3-c-C5H8              -2008          CH2      Cl      Cl      H        H         2-OCH3-c-C5H8             -2009          CH2      Cl      Cl      H        H         2，5-(CH3)2-c-C5H7       -2010          CH2      Cl      Cl      H        H         2-(CH3)2CH-5-CH3-c-C6H9-2011          CH2      Cl      Cl      H        H         9-芴基                       油2012          CH2      Cl      Cl      H        H         1-四氢化萘基                 油2013          CH2      Cl      Cl      H        H         1-(2，3-二氢化茚)基          油2014          CH2      Cl      Cl      H        H         4-苯并二氢吡喃基             油2015          CH2      Cl      Cl      H        H         2-氧-c-C5H7                166-1682016          CH2      Cl      Cl      H        H         5-二苯并环庚烷基             -2017          CH2      Cl      Cl      H        H         5-二苯并环庚烯基             -2018          CH2      Cl      CF3    H        H         c-C4H7                     -2019          CH2      Cl      CF3    H        H         c-C5H9                     146-1472020          CH2      Cl      CF3    H        H         c-C6H11                    油2021          CH2      Cl      CF3    H        H         c-C7H13                    129-1302022          CH2      Cl      CF3    H        H         c-C8H15                    -2023          CH2      Cl      CF3    H        H         2-CH3-c-C5H8              98-992024      CH2      Cl    CF3       H      H        3-CH3-c-C5H8               -2025      CH2      Cl    CF3       H      H        2-OCH3-c-C5H8             -2026      CH2      Cl    CF3       H      H        2，5-(CH3)2-c-C5H7        -2027      CH2      Cl    CF3       H      H        2-(CH3)2CH-5-CH3-c-C6H9  -2028      CH2      Cl    CF3       H      H        9-芴基                        -2029      CH2      Cl    CF3       H      H        1-四氢化萘基                  -2030      CH2      Cl    CF3       H      H        1-(2，3-二氢化茚)基           -2031      CH2      Cl    CF3       H      H        4-苯并二氢吡喃基              -2032      CH2      Cl    CF3       H      H        2-氧-c-C5H7                 -2033      CH2      Cl    CF3       H      H        5-二苯并环庚烷基              -2034      CH2      Cl    CF3       H      H        5-二苯并环庚烯基              -2035      CH2      Cl    OCH3      H      H        c-C4H7                      -2036      CH2      Cl    OCH3      H      H        c-C5H9                      -2037      CH2      Cl    OCH3      H      H        c-C6H11                     -2038      CH2      Cl    OCH3      H      H        c-C7H13                     -2039      CH2      Cl    OCH3      H      H        c-C8H15                     -2040      CH2      Cl    OCH3      H      H        2-CH3-c-C5H8               -2041      CH2      Cl    OCH3      H      H        3-CH3-c-C5H8               -2042      CH2      Cl    OCH3      H      H        2-OCH3-c-C5H8              -2043      CH2      Cl    OCH3      H      H        2，5-(CH3)2-c-C5H7        -2044      CH2      Cl    OCH3      H      H        2-(CH3)2CH-5-CH3-c-C6H9  -2045      CH2      Cl    OCH3      H      H        9-芴基                        -2046      CH2      Cl    OCH3      H      H        1-四氢化萘基                  -2047      CH2      Cl    OCH3      H      H        1-(2，3-二氢化茚)基           -2048      CH2      Cl    OCH3      H      H        4-苯并二氢吡喃基              -2049      CH2      Cl    OCH3      H      H        2-氧-c-C5H7                 -2050      CH2      Cl    OCH3      H      H        5-二苯并环庚烷基              -2051      CH2      Cl    OCH3      H      H        5-二苯并环庚烯基              -2052      CH2      Cl    OCF3      H      H        c-C4H7                      -2053      CH2      Cl    OCF3      H      H        c-C5H9                      油2054      CH2      Cl    OCF3      H      H        c-C6H11                     -2055      CH2      Cl    OCF3      H      H        c-C7H13                     -2056      CH2      Cl    OCF3      H      H        c-C8H15                     -2057      CH2      Cl    OCF3      H      H        2-CH3-c-C5H8               -2058      CH2      Cl    OCF3      H      H        3-CH3-c-C5H8               -2059      CH2      Cl    OCF3      H      H        2-OCH3-c-C5H8              -2060      CH2      Cl    OCF3      H      H        2，5-(CH3)2-c-C5H7        -2061      CH2      Cl    OCF3      H      H        2-(CH3)2CH-5-CH3-c-C6H92062      CH2      Cl     OCF3    H      H          9-芴基                        -2063      CH2      Cl     OCF3    H      H          1-四氢化萘基                  -2064      CH2      Cl     OCF3    H      H          1-(2，3-二氢化茚)基           -2065      CH2      Cl     OCF3    H      H          4-苯并二氢吡喃基              -2066      CH2      Cl     OCF3    H      H          2-氧-c-C5H7                 -2067      CH2      Cl     OCF3    H      H          5-二苯并环庚烷基              -2068      CH2      Cl     OCF3    H      H          5-二苯并环庚烯基              -2069      CH2      Cl     CH3     H      H          c-C4H7                      -2070      CH2      Cl     CH3     H      H          c-C5H9                      -2071      CH2      Cl     CH3     H      H          c-C6H11                     -2072      CH2      Cl     CH3     H      H          c-C7H13                     -2073      CH2      Cl     CH3     H      H          c-C8H15                     -2074      CH2      Cl     CH3     H      H          2-CH3-c-C5H8               -2075      CH2      Cl     CH3     H      H          3-CH3-c-C5H8               -2076      CH2      Cl     CH3     H      H          2-OCH3-c-C5H8              -2077      CH2      Cl     CH3     H      H          2，5-(CH3)2-c-C5H7        -2078      CH2      Cl     CH3     H      H          2-(CH3)2CH-5-CH3-c-C6H9-2079      CH2      Cl     CH3     H      H          9-芴基                        -2080      CH2      Cl     CH3     H      H          1-四氢化萘基                  -2081      CH2      Cl     CH3     H      H          1-(2，3-二氢化茚)基           -2082      CH2      Cl     CH3     H      H          4-苯并二氢吡喃基              -2083      CH2      Cl     CH3     H      H          2-氧-c-C5H7                 -2084      CH2      Cl     CH3     H      H          5-二苯并环庚烷基              -2085      CH2      Cl     CH3     H      H          5-二苯并环庚烯基              -2086      CH2      CF3   Cl       H      H          c-C4H7                      -2087      CH2      CF3   Cl       H      H          c-C5H9                      143-1452088      CH2      CF3   Cl       H      H          c-C6H11                     -2089      CH2      CF3   Cl       H      H          c-C7H13                     -2090      CH2      CF3   Cl       H      H          c-C8H15                     -2091      CH2      CF3   Cl       H      H          2-CH3-c-C5H8               -2092      CH2      CF3   Cl       H      H          3-CH3-c-C5H8               -2093      CH2      CF3   Cl       H      H          2-OCH3-c-C5H8              -2094      CH2      CF3   Cl       H      H          2，5-(CH3)2-c-C5H7        -2095      CH2      CF3   Cl       H      H          2-(CH3)2CH-5-CH3-c-C6H9-2096      CH2      CF3   Cl       H      H          9-芴基                        -2097      CH2      CF3   Cl       H      H          1-四氢化萘基                  -2098      CH2      CF3   Cl       H      H          1-(2，3-二氢化茚)基           -2099      CH2      CF3   Cl       H      H          4-苯并二氢吡喃基              -2100      CH2      CF3      Cl         H      H        2-氧-c-C5H7                   -2101      CH2      CF3      Cl         H      H        5-二苯并环庚烷基                -2102      CH2      CF3      Cl         H      H        5-二苯并环庚烯基                -2103      CH2      CF3      OCH3      H      H        c-C4H7                        -2104      CH2      CF3      OCH3      H      H        c-C5H9                        103-1062105      CH2      CF3      OCH3      H      H        c-C6H11                       -2106      CH2      CF3      OCH3      H      H        c-C7H13                       -2107      CH2      CF3      OCH3      H      H        c-C8H15                       -2108      CH2      CF3      OCH3      H      H        2-CH3-c-C5H8                 -2109      CH2      CF3      OCH3      H      H        3-CH3-c-C5H8                 -2110      CH2      CF3      OCH3      H      H        2-OCH3-c-C5H8                -2111      CH2      CF3      OCH3      H      H        2，5-(CH3)2-c-C5H7          -2112      CH2      CF3      OCH3      H      H        2-(CH3)2CH-5-CH3-c-C6H9    -2113      CH2      CF3      OCH3      H      H        9-芴基                          -2114      CH2      CF3      OCH3      H      H        1-四氢化萘基                    -2115      CH2      CF3      OCH3      H      H        1-(2，3-二氧化茚)基             -2116      CH2      CF3      OCH3      H      H        4-苯并二氢吡喃基                -2117      CH2      CF3      OCH3      H      H        2-氧-c-C5H7                   -2118      CH2      CF3      OCH3      H      H        5-二苯并环庚烷基                -2119      CH2      CF3      OCH3      H      H        5-二苯并环庚烯基                -2120      CH2      CF3      F          H      H        c-C4H7                        -2121      CH2      CF3      F          H      H        c-C5H9                        -2122      CH2      CF3      F          H      H        c-C6H11                       -2123      CH2      CF3      F          H      H        c-C7H13                       119-1222124      CH2      CF3      F          H      H        c-C8H15                       -2125      CH2      CF3      F          H      H        2-CH3-c-C5H8                 -2126      CH2      CF3      F          H      H        3-CH3-c-C5H8                 -2127      CH2      CF3      F          H      H        2-OCH3-c-C5H8                -2128      CH2      CF3      F          H      H        2，5-(CH3)2-c-C5H7          -2129      CH2      CF3      F          H      H        2-(CH3)2CH-5-CH3-c-C6H9    155-1562130      CH2      CF3      F          H      H        9-芴基                          184-1852131      CH2      CF3      F          H      H        1-四氢化萘基                    -2132      CH2      CF3      F          H      H        1-(2，3-二氢化茚)基             -2133      CH2      CF3      F          H      H        4-苯并二氢吡喃基                -2134      CH2      CF3      F          H      H        2-氧-c-C5H7                   -2135      CH2      CF3      F          H      H        5-二苯并环庚烷基                -2136      CH2      CF3      F          H      H        5-二苯并环庚烯基                -2137      CH2      CH3      OCH3      CH3   H        c-C4H7                        -2138       CH2    CH3    OCH3      CH3      H       c-C5H9                     -2139       CH2    CH3    OCH3      CH3      H       c-C6H11                    -2140       CH2    CH3    OCH3      CH3      H       c-C7H13                    -2141       CH2    CH3    OCH3      CH3      H       c-C8H15                    -2142       CH2    CH3    OCH3      CH3      H       2-CH3-c-C5H8              -2143       CH2    CH3    OCH3      CH3      H       3-CH3-c-C5H8              -2144       CH2    CH3    OCH3      CH3      H       2-OCH3-c-C5H8             -2145       CH2    CH3    OCH3      CH3      H       2，5-(CH3)2-c-C5H7       -2146       CH2    CH3    OCH3      CH3      H       2-(CH3)2CH-5-CH3-c-C6H9 -2147       CH2    CH3    OCH3      CH3      H       9-芴基                        -2148       CH2    CH3    OCH3      CH3      H       1-四氢化萘基                  -2149       CH2    CH3    OCH3      CH3      H       1-(2，3-二氢化茚)基           -2150       CH2    CH3    OCH3      CH3      H       4-苯并二氢吡喃基              -2151       CH2    CH3    OCH3      CH3      H       2-氧-c-C5H7                 -2152       CH2    CH3    OCH3      CH3      H       5-二苯并环庚烷基              -2153       CH2    CH3    OCH3      CH3      H       5-二苯并环庚烯基              -2154       CH2    CH3    OCH3      Cl        H       c-C4H7                      -2155       CH2    CH3    OCH3      Cl        H       c-C5H9                      115-1162156       CH2    CH3    OCH3      Cl        H       c-C6H11                     -2157       CH2    CH3    OCH3      Cl        H       c-C7H13                     -2158       CH2    CH3    OCH3      Cl        H       c-C8H15                     -2159       CH2    CH3    OCH3      Cl        H       2-CH3-c-C5H8               -2160       CH2    CH3    OCH3      Cl        H       3-CH3-c-C5H8               -2161       CH2    CH3    OCH3      Cl        H       2-OCH3-c-C5H8              -2162       CH2    CH3    OCH3      Cl        H       2，5-(CH3)2-c-C5H7        -2163       CH2    CH3    OCH3      Cl        H       2-(CH3)2CH-5-CH3-c-C6H9 -2164       CH2    CH3    OCH3      Cl        H       9-芴基                        -2165       CH2    CH3    OCH3      Cl        H       1-四氢化萘基                  -2166       CH2    CH3    OCH3      Cl        H       1-(2，3-二氢化茚)基           -2167       CH2    CH3    OCH3      Cl        H       4-苯并二氢吡喃基              -2168       CH2    CH3    OCH3      Cl        H       2-氧-c-C5H7                 -2169       CH2    CH3    OCH3      Cl        H       5-二苯并环庚烷基              -2170       CH2    CH3    OCH3      Cl        H       5-二苯并环庚烯基              -2171       CH2    CH3    OCH3      F         H       c-C4H7                      -2172       CH2    CH3    OCH3      F         H       c-C5H9                      -2173       CH2    CH3    OCH3      F         H       c-C6H11                     -2174       CH2    CH3    OCH3      F         H       c-C7H13                     -2175       CH2    CH3    OCH3      F         H       c-C8H15                     -2176       CH2    CH3     OCH3       F       H            2-CH3-c-C5H8              -2177       CH2    CH3     OCH3       F       H            3-CH3-c-C5H8              -2178       CH2    CH3     OCH3       F       H            2-OCH3-c-C5H8             -2179       CH2    CH3     OCH3       F       H            2，5-(CH3)2-c-C5H7       -2180       CH2    CH3     OCH3       F       H            2-(CH3)2CH-5-CH3-c-C6H9 -2181       CH2    CH3     OCH3       F       H            9-芴基                        -2182       CH2    CH3     OCH3       F       H            1-四氢化萘基                  -2183       CH2    CH3     OCH3       F       H            1-(2，3-二氢化茚)基           -2184       CH2    CH3     OCH3       F       H            4-苯并二氢吡喃基              -2185       CH2    CH3     OCH3       F       H            2-氧-c-C5H7                 -2186       CH2    CH3     OCH3       F       H            5-二苯并环庚烷基              -2187       CH2    CH3     OCH3       F       H            5-二苯并环庚烯基              -2188       CH2    CH3     CH3        H       CH3         c-C4H7                      -2189       CH2    CH3     CH3        H       CH3         c-C5H9                      -2190       CH2    CH3     CH3        H       CH3         c-C6H11                     -2191       CH2    CH3     CH3        H       CH3         c-C7H13                     -2192       CH2    CH3     CH3        H       CH3         c-C8H15                     -2193       CH2    CH3     CH3        H       CH3         2-CH3-c-C5H8               -2194       CH2    CH3     CH3        H       CH3         3-CH3-c-C5H8               -2195       CH2    CH3     CH3        H       CH3         2-OCH3-c-C5H8              -2196       CH2    CH3     CH3        H       CH3         2，5-(CH3)2-c-C5H7        -2197       CH2    CH3     CH3        H       CH3         2-(CH3)2CH-5-CH3-c-C6H9 -2198       CH2    CH3     CH3        H       CH3         9-芴基                        -2199       CH2    CH3     CH3        H       CH3         1-四氢化萘基                  -2200       CH2    CH3     CH3        H       CH3         1-(2，3-二氢化茚)基           -2201       CH2    CH3     CH3        H       CH3         4-苯并二氢吡喃基              -2202       CH2    CH3     CH3        H       CH3         2-氧-c-C5H7                 -2203       CH2    CH3     CH3        H       CH3         5-二苯并环庚烷基              -2204       CH2    CH3     CH3        H       CH3         5-二苯并环庚烯基              -2205       CH2    Cl       Cl          H       CH3         c-C4H7                      -2206       CH2    Cl       Cl          H       CH3         c-C5H9                      -2207       CH2    Cl       Cl          H       CH3         c-C6H11                     -2208       CH2    Cl       Cl          H       CH3         c-C7H13                     -2209       CH2    Cl       Cl          H       CH3         c-C8H15                     -2210       CH2    Cl       Cl          H       CH3         2-CH3-c-C5H8               -2211       CH2    Cl       Cl          H       CH3         3-CH3-c-C5H8               -2212       CH2    Cl       Cl          H       CH3         2-OCH3-c-C5H8              -2213       CH2    Cl       Cl          H       CH3         2，5-(CH3)2-c-C5H7        -2214       CH2     Cl        Cl      H      CH3         2-(CH3)2CH-5-CH3-c-C6H9    -2215       CH2     Cl        Cl      H      CH3         9-芴基                           -2216       CH2     Cl        Cl      H      CH3         1-四氢化萘基                     油2217       CH2     Cl        Cl      H      CH3         1-(2，3-二氢化茚)基              -2218       CH2     Cl        Cl      H      CH3         4-苯并二氢吡喃基                 -2219       CH2     Cl        Cl      H      CH3         2-氧-c-C5H7                    -2220       CH2     Cl        Cl      H      CH3         5-二苯并环庚烷基                 -2221       CH2     Cl        Cl      H      CH3         5-二苯并环庚烯基                 -2222       CH2     CH3      OCH3   OCH3  H            c-C4H7                         -2223       CH2     CH3      OCH3   OCH3  H            c-C5H9                         油2224       CH2     CH3      OCH3   OCH3  H            c-C6H11                        -2225       CH2     CH3      OCH3   OCH3  H            c-C7H13                        -2226       CH2     CH3      OCH3   OCH3  H            c-C8H15                        -2227       CH2     CH3      OCH3   OCH3  H            2-CH3-c-C5H8                  油2228       CH2     CH3      OCH3   OCH3  H            3-CH3-c-C5H8                  -2229       CH2     CH3      OCH3   OCH3  H            2-OCH3-c-C5H8                 -2230       CH2     CH3      OCH3   OCH3  H            2，5-(CH3)2-c-C5H7           -2231       CH2     CH3      OCH3   OCH3  H            2-(CH3)2CH-5-CH3-c-C6H9     -2232       CH2     CH3      OCH3   OCH3  H            9-芴基                            -2233       CH2     CH3      OCH3   OCH3  H            1-四氢化萘基                      -2234       CH2     CH3      OCH3   OCH3  H            1-(2，3-二氢化茚)基               -2235       CH2     CH3      OCH3   OCH3  H            4-苯并二氢吡喃基2236       CH2     CH3      OCH3   OCH3  H            2-氧-c-C5H7                     -2237       CH2     CH3      OCH3   OCH3  H            5-二苯并环庚烷基                  -2238       CH2     CH3      OCH3   OCH3  H            5-二苯并环庚烯基                  -2239       O        Cl        Cl      H      H            c-C5H9                          -2240       O        Cl        CF3    H      H            c-C5H9                          -2241       O        Cl        OCH3   H      H            c-C5H9                          -2242       O        Cl        OCF3   H      H            c-C5H9                          -2243       O        Cl        CH3    H      H            c-C5H9                          -2244       O        CF3      Cl      H      H            c-C5H9                          -2245       O        CF3      OCH3   H      H            c-C5H9                          -2246       O        CH3      OCH3   CH3   H            c-C5H9                          -2247       O        CH3      OCH3   Cl     H            c-C5H9                          -2248       O        CH3      OCH3   F      H            c-C5H9                          -2249       O        CH3      CH3    H      CH3         c-C5H9                          -2250       O        Cl        Cl      H      CH3         c-C5H9                          -
关键：
(a)在化合物被列为“油”的地方，提供波谱数据如下：
实施例2003波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 374(M+H+，100％)。
实施例2006波谱数据：TLC RF 0.20(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.94(1H，s)，7.67(1H，d，J＝8.1Hz)，7.57(1H，d，J＝1.8Hz)，7.40(1H，dd，J＝8.1，1.8Hz)，4.83(1H，q，J＝8.0Hz)，3.20-3.04(1H，m)，2.98(2H，q，J＝7.3Hz)，2.50-2.38(1H，m)，2.30-2.15(2H，m)，2.03-1.93(2H，m)，1.75-1.60(1H，m)，1.42(3H，t，J＝7.3Hz)，0.68(3H，d，J＝6.9Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C19H21Cl2N4的计算值：375.1143，实测值：375.1149；380(2)，379(12)，378(15)，377(66)，376(27)，375(100)。
实施例2011波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 457(M+H+，100％)。
实施例2012波谱数据：TLC RF 0.38(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.94(1H，s)，7.72(1H，d，J＝8.5Hz)，7.58(1H，d，J＝1.8Hz)，7.47-7.40(2H，m)，7.24-7.18(1H，m)，6.56(1H，d，J＝7.7Hz)，6.18-6.10(1H，m)，4.82-4.76(1H，m)，3.15-2.30(5H，m)，2.10-1.77(3H，m)，1.27(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C23H21Cl2N4的计算值：423.1143，实测值：423.1142；427(13)，426(18)，425(67)，424(31)，423(100)。
实施例2013波谱数据：TLC RF 0.28(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.91(1H，s)，7.68(1H，d，J＝8.5Hz)，7.58(1H，d，J＝1.8Hz)，7.46-7.38(2H，m)，7.22-7.15(1H，m)，6.91(1H，d，J＝7.7Hz)，6.42(1H，br t，J＝7Hz)，5.30-5.22(1H，m)，3.43-3.33(1H，m)，3.20-3.03(1H，m)，2.89-2.76(2H，m)，2.56-2.43(1H，m)，2.01-1.90(1H，m)，1.31(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C22H19Cl2N4的计算值：409.0987，实测值：409.0987；413(12)，412(17)，411(67)，410(29)，409(100)。
实施例2014波谱数据：TLC RF 0.38(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.95(1H，s)，7.71(1H，d，J＝8.4Hz)，7.59(1H，d，J＝2.2Hz)，7.42(1H，dd，J＝8.4，2.2Hz)，7.26-7.19(1H，m)，6.98-6.90(1H，m)，6.58(1H，d，J＝7.7Hz)，6.30-6.22(1H，m)，4.60-4.53(1H，m)，4.43-4.33(1H，m)，4.20(1H，br)，2.82-2.72(1H，m)，2.69-2.58(1H，m)，2.46-2.36(1H，m)，2.18-2.08(1H，m)，1.29(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C22H19Cl2N4O的计算值：425.0936，实测值：425.0926；429(12)，428(17)，427(67)，426(30)，425(100)。
实施例2020波谱数据：TLC RF 0.43(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.98(1H，s)，7.81(2H，d，J＝8.4Hz)，7.67(1H，dd，J＝8.0，0.7Hz)，4.26(1H，m)，3.00(2H，q，J＝7.6Hz)，2.75-2.66(2H，m)，2.06-1.90(4H，m)，1.50-1.36(4H，m)，1.40(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 412(7)，411(34)，410(25)，409(100)。
实施例2053波谱数据：TLC RF 0.36(25∶75乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.96(1H，s)，7.73(1H，d，J＝8.4Hz)，7.44(1H，d，J＝1.1Hz)，7.28(1H，dd，J＝8.4，1.1Hz)，4.79(1H，五重峰，J＝8.4Hz)，3.01(2H，q，J＝7.7Hz)，2.62-2.50(2H，m)，2.23-2.07(2H，m)，1.89-1.77(2H，m)，1.66-1.49(2H，m)，1.41(3H，t，J＝7.7Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C19H19ClF3N4O的计算值：411.1205，实测值：411.1208；414(7)，413(34)，412(24)，411(100)。
实施例2215波谱数据：TLC RF 0.13(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.94(1H，s)，7.48-7.02(5H，m)，6.53(1H，dd，J＝7.7，1.5Hz)，6.18-6.10(1H，m)，3.16-2.20(5H，m)，2.13(3H，d，J＝4.8Hz)，2.06-1.70(3H，m)，1.23(3H，dt，J＝7.4，4.4Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C24H23C12N4的计算值：437.1300，实测值：437.1299；439(67)，437(100)。
实施例2223波谱数据：TLC RF 0.36(50∶50乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.91(1H，s)，7.33(1H，s)，6.83(1H，s)，4.78(1H，五重峰，J＝8.5Hz)，3.94(3H，s)，3.90(3H，s)，2.98(2H，q，J＝7.6Hz)，2.58-2.48(2H，m)，2.42(3H，s)，2.19-2.07(2H，m)，1.84-1.56(4H，m)，1.43(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C21H27N4O2的计算值：367.2134，实测值：367.2120；369(3)，368(24)，367(100)。
实施例2227波谱数据：TLC RF 0.45(50∶50乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.90(1H，s)，7.37(1H，s)，6.83(1H，s)，4.85(1H，q，J＝8.4Hz)，3.94(3H，s)，3.91(3H，s)，3.19-3.11(1H，m)，2.96(2H，dq，J＝7.9，1.5Hz)，2.41(3H，s)，2.24-2.16(2H，m)，2.04-1.94(2H，m)，1.71-1.62(2H，m)，1.44(3H，t，J＝7.4Hz)，0.69(3H，d，J＝6.9Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C22H29N4O2的计算值：381.2290，实测值：381.2294；383(4)，382(25)，381(100)。
在下列制备3-苄基-5-甲基-7-(2，4，6-三甲基苯基)-咪唑并[4，5-b]吡啶(实施例3001，表3)中所讨论的方法可用于制备在表3中所包含的结构A的所有实施例，必要的话稍作方法改变，并且使用适宜结构的试剂。
流程13和14的方法可用于制备在表3中所包含结构B和结构C的许多实施例，必要的话稍作方法改变，并且使用适宜结构的试剂。
                     实施例3001制备3-苄基-5-甲基-7-(2，4，6-三甲基苯基)咪唑并[4，5-b]吡啶部分A.以过量正丁醇处理2，4，6-三甲基苯硼酸在苯(0.5M)中的溶液，在迪恩-斯塔克蒸馏头下加热回流该溶液以共沸除水。蒸发除去溶剂，并且生成的2，4，6-三甲基苯基硼酸二丁酯直接用于部分B。部分B.可在此使用Snieckus等(Fu，J.M.；Zhao，B.P.；Sharp，M.J.；Snieckus，V.Can.J.Chem.1994，72，227-236)的方法。因此，以来自部分A的硼酸酯(1.2当量)、三碱基磷酸钾(2.4当量)和[1，1’-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯(1.2当量)处理在二甲基甲酰胺中的4-氯-6-甲基-3-硝基-2-吡啶酮的溶液(0.1M)。在环境温度下搅拌该混合物30小时，然后将其倾入4体积的乙酸乙酯中。以3体积的水、盐水依次洗涤。以Na2SO4干燥提取液，过滤并蒸发。层析法分离，得到纯的6-甲基-3-硝基-4-(2，4，6-三甲基苯基)-2-吡啶酮。部分C.将来自部分B的吡啶酮悬浮于6当量的三氯氧化磷中，并在温热下搅拌直到该化合物溶解。冷却该混合物，并倾入冰中。在融化后，以二氯甲烷将该混合物提取两遍，合并该提取液，以Na2SO4干燥，过滤并蒸发。通过层析法或重结晶法纯化产物2-氯-6-甲基-3-硝基-4-(2，4，6-三甲基苯基)吡啶。部分D.将来自部分C的氯化物溶解在乙醇中，并且以苄基胺(1.2当量)处理。把该混合物加热回流直到经过薄层层析法检测到该起始原料消耗完全。蒸发该混合物，在水和乙酸乙酯中分配该残余物质。分离该有机层，盐水洗涤，以Na2SO4干燥，过滤并蒸发。通过层析法或重结晶法纯化产物2-苄基氨基-6-甲基-3-硝基-4-(2，4，6-三甲基苯基)吡啶。部分E.把来自部分D的硝基化合物溶解在1∶1的二氧六环水溶液中，并以浓氢氧化铵水溶液处理。在2小时内向其中分几份加入固体连二亚硫酸钠。使该混合物继续搅拌4小时，然后在水和乙酸乙酯中分配。分离该有机层，盐水洗涤，以Na2SO4干燥，过滤并蒸发。通过层析法或重结晶法纯化产物3-氨基-2-苄基氨基-6-甲基-4-(2，4，6-三甲基苯基)吡啶。部分F.以浓HCl处理来自以上部分E的二胺在三乙基原丙酸酯中的悬浮液，并加热回流1小时，然后冷却，并且真空蒸馏除去过量的正丙酸酯。该釜残余物含有足够纯的N-[2-苄基氨基-4-(2，4，6-三甲基苯基)-6-甲基吡啶-3-基]丙酰胺O-乙基imidate。部分G.以催化量的对甲苯磺酸处理来自部分F的化合物在苯基醚中的溶液，并加热至170℃6小时，然后冷却。通过柱层析法(己烷，然后乙酸乙酯)分离该残余液，得到标题化合物。表3
Figure A9880858402241
实施例         X        R4   R5     R11   R6   R1                    mp，号                                                                      ℃a3001          CH2      Cl    Cl      H      H     C(＝O)OC2H5         -3002          CH2      Cl    Cl      H      H     C(＝O)OC3H7         90-913003          CH2      Cl    Cl      H      H     C(＝O)OC4H9         57-593004          CH2      Cl    Cl      H      H     C(＝O)OCH(CH3)2     80-813005          CH2      Cl    Cl      H      H     C(＝O)OCH2CH(CH3)2 60-623006          CH2      Cl    Cl      H      H     C(＝O)N(CH3)2       -3007          CH2      Cl    Cl      H      H     C(＝O)N(C2H5)2     120-1233008          CH2      Cl    Cl      H      H     C(＝O)N[CH(CH3)2]2 147-1493009          CH2      Cl    Cl      H      H     C(＝O)(1-吗啉基)      158-1593010          CH2      Cl    Cl      H      H     SO2C6H5            132-1333011          CH2      Cl    Cl      H      H     SO2(4-CH3-C6H4)   154-1553012          CH2      Cl    Cl      H      H     SO2(4-OCH3-C6H4)  156-1583013          CH2      Cl    Cl      H      H     SO2-(2-噻吩基)       176-1783014          CH2      Cl    Cl      H      H     SO2CH2C6H5        127-1293015          CH2      Cl    Cl      H      H     SO2C3H7            100-1013016          CH2      Cl    Cl      H      H     SO2C4H9            79-803017          CH2      Cl    Cl      H      H     C(＝O)-(2-Cl-C6H4)  110-1133018          CH2      Cl    CF3    H      H     C(＝O)OC2H5         -3019          CH2      Cl    CF3    H      H     C(＝O)OC3H7         -3020      CH2      Cl      CF3       H      H      C(＝O)OC4H9                   -3021      CH2      Cl      CF3       H      H      C(＝O)OCH(CH3)2               -3022      CH2      Cl      CF3       H      H      C(＝O)OCH2CH(CH3)2           -3023      CH2      Cl      CF3       H      H      C(＝O)N(CH3)2                 -3024      CH2      Cl      CF3       H      H      C(＝O)N(C2H5)2               -3025      CH2      Cl      CF3       H      H      C(＝O)N[CH(CH3)2]2           -3026      CH2      Cl      CF3       H      H      C(＝O)(1-吗啉基)                 -3027      CH2      Cl      CF3       H      H      SO2C6H5                      -3028      CH2      Cl      CF3       H      H      SO2(4-CH3-C6H4)             -3029      CH2      Cl      CF3       H      H      SO2(4-OCH3-C6H4)            -3030      CH2      Cl      CF3       H      H      SO2-(2-噻吩基)                 -3031      CH2      Cl      CF3       H      H      SO2CH2C6H5                  -3032      CH2      Cl      CF3       H      H      SO2C3H7                      -3033      CH2      Cl      CF3       H      H      SO2C4H9                      -3034      CH2      Cl      CF3       H      H      C(＝O)-(2-Cl-C6H4)            -3035      CH2      Cl      OCH3      H      H      C(＝O)OC2H5                   -3036      CH2      Cl      OCH3      H      H      C(＝O)OC3H7                   -3037      CH2      Cl      OCH3      H      H      C(＝O)OC4H9                   -3038      CH2      Cl      OCH3      H      H      C(＝O)OCH(CH3)2               -3039      CH2      Cl      OCH3      H      H      C(＝O)OCH2CH(CH3)2           -3040      CH2      Cl      OCH3      H      H      C(＝O)N(CH3)2                 -3041      CH2      Cl      OCH3      H      H      C(＝O)N(C2H5)2               -3042      CH2      Cl      OCH3      H      H      C(＝O)N[CH(CH3)2]2           -3043      CH2      Cl      OCH3      H      H      C(＝O)(1-吗啉基)                 -3044      CH2      Cl      OCH3      H      H      SO2C6H5                      -3045      CH2      Cl      OCH3      H      H      SO2(4-CH3-C6H4)             -3046      CH2      Cl      OCH3      H      H      SO2(4-OCH3-C6H4)            -3047      CH2      Cl      OCH3      H      H      SO2-(2-噻吩基)                 -3048      CH2      Cl      OCH3      H      H      SO2CH2C6H5                  -3049      CH2      Cl      OCH3      H      H      SO2C3H7                      -3050      CH2      Cl      OCH3      H      H      SO2C4H9                      -3051      CH2      Cl      OCH3      H      H      C(＝O)-(2-Cl-C6H4)            -3052      CH2      Cl      OCF3      H      H      C(＝O)OC2H5                   -3053      CH2      Cl      OCF3      H      H      C(＝O)OC3H7                   -3054      CH2      Cl      OCF3      H      H      C(＝O)OC4H9                   -3055      CH2      Cl      OCF3      H      H      C(＝O)OCH(CH3)2               -3056      CH2      Cl      OCF3      H      H      C(＝O)OCH2CH(CH3)2           -3057      CH2      Cl      OCF3      H      H      C(＝O)N(CH3)2                 -3058      CH2      Cl    OCF3      H      H        C(＝O)N(C2H5)2          -3059      CH2      Cl    OCF3      H      H        C(＝O)N[CH(CH3)2]2      -3060      CH2      Cl    OCF3      H      H        C(＝O)(1-吗啉基)            -3061      CH2      Cl    OCF3      H      H        SO2C6H5                 -3062      CH2      Cl    OCF3      H      H        SO2(4-CH3-C6H4)        -3063      CH2      Cl    OCF3      H      H        SO2(4-OCH3-C6H4)       -3064      CH2      Cl    OCF3      H      H        SO2-(2-噻吩基)            -3065      CH2      Cl    OCF3      H      H        SO2CH2C6H5             -3066      CH2      Cl    OCF3      H      H        SO2C3H7                 -3067      CH2      Cl    OCF3      H      H        SO2C4H9                 -3068      CH2      Cl    OCF3      H      H        C(＝O)-(2-Cl-C6H4)       -3069      CH2      Cl    CH3       H      H        C(＝O)OC2H5              -3070      CH2      Cl    CH3       H      H        C(＝O)OC3H7              -3071      CH2      Cl    CH3       H      H        C(＝O)OC4H9              -3072      CH2      Cl    CH3       H      H        C(＝O)OCH(CH3)2          -3073      CH2      Cl    CH3       H      H        C(＝O)OCH2CH(CH3)2      -3074      CH2      Cl    CH3       H      H        C(＝O)N(CH3)2            -3075      CH2      Cl    CH3       H      H        C(＝O)N(C2H5)2          -3076      CH2      Cl    CH3       H      H        C(＝O)N[CH(CH3)2]2      -3077      CH2      Cl    CH3       H      H        C(＝O)(1-吗啉基)            -3078      CH2      Cl    CH3       H      H        SO2C6H5                 -3079      CH2      Cl    CH3       H      H        SO2(4-CH3-C6H4)        -3080      CH2      Cl    CH3       H      H        SO2(4-OCH3-C6H4)       -3081      CH2      Cl    CH3       H      H        SO2-(2-噻吩基)            -3082      CH2      Cl    CH3       H      H        SO2CH2C6H5             -3083      CH2      Cl    CH3       H      H        SO2C3H7                 -3084      CH2      Cl    CH3       H      H        SO2C4H9                 -3085      CH2      Cl    CH3       H      H        C(＝O)(2-Cl-C6H4)        -3086      CH2      CF3  Cl         H      H        C(＝O)OC2H5              -3087      CH2      CF3  Cl         H      H        C(＝O)OC3H7              -3088      CH2      CF3  Cl         H      H        C(＝O)OC4H9              -3089      CH2      CF3  Cl         H      H        C(＝O)OCH(CH3)2          -3090      CH2      CF3  Cl         H      H        C(＝O)OCH2CH(CH3)2      -3091      CH2      CF3  Cl         H      H        C(＝O)N(CH3)2            -3092      CH2      CF3  Cl         H      H        C(＝O)N(C2H5)2          -3093      CH2      CF3  Cl         H      H        C(＝O)N[CH(CH3)2]2      -3094      CH2      CF3  Cl         H      H        C(＝O)(1-吗啉基)            -3095      CH2      CF3  Cl         H      H        SO2C6H5                 -3096      CH2      CF3      Cl      H      H      SO2(4-CH3-C6H4)            -3097      CH2      CF3      Cl      H      H      SO2(4-OCH3-C6H4)           -3098      CH2      CF3      Cl      H      H      SO2-(2-噻吩基)                -3099      CH2      CF3      Cl      H      H      SO2CH2C6H5                 -3100      CH2      CF3      Cl      H      H      SO2C3H7                     -3101      CH2      CF3      Cl      H      H      SO2C4H9                     -3102      CH2      CF3      Cl      H      H      C(＝O)-(2-Cl-C6H4)           -3103      CH2      CF3      OCH3   H      H      C(＝O)OC2H5                  -3104      CH2      CF3      OCH3   H      H      C(＝O)OC3H7                  -3105      CH2      CF3      OCH3   H      H      C(＝O)OC4H9                  -3106      CH2      CF3      OCH3   H      H      C(＝O)OCH(CH3)2              -3107      CH2      CF3      OCH3   H      H      C(＝O)OCH2CH(CH3)2          -3108      CH2      CF3      OCH3   H      H      C(＝O)N(CH3)2                -3109      CH2      CF3      OCH3   H      H      C(＝O)N(C2H5)2              -3110      CH2      CF3      OCH3   H      H      C(＝O)N[CH(CH3)2]2          -3111      CH2      CF3      OCH3   H      H      C(＝O)(1-吗啉基)                -3112      CH2      CF3      OCH3   H      H      SO2C6H5                     -3113      CH2      CF3      OCH3   H      H      SO2(4-CH3-C6H4)            -3114      CH2      CF3      OCH3   H      H      SO2(4-OCH3-C6H4)           -3115      CH2      CF3      OCH3   H      H      SO2-(2-噻吩基)                -3116      CH2      CF3      OCH3   H      H      SO2CH2C6H5                 -3117      CH2      CF3      OCH3   H      H      SO2C3H7                     -3118      CH2      CF3      OCH3   H      H      SO2C4H9                     -3119      CH2      CF3      OCH3   H      H      C(＝O)-(2-Cl-C6H4)           -3120      CH2      CF3      F       H      H      C(＝O)OC2H5                  -3121      CH2      CF3      F       H      H      C(＝O)OC3H7                  -3122      CH2      CF3      F       H      H      C(＝O)OC4H9                  -3123      CH2      CF3      F       H      H      C(＝O)OCH(CH3)2              -3124      CH2      CF3      F       H      H      C(＝O)OCH2CH(CH3)2          -3125      CH2      CF3      F       H      H      C(＝O)N(CH3)2                -3126      CH2      CF3      F       H      H      C(＝O)N(C2H5)2              -3127      CH2      CF3      F       H      H      C(＝O)N[CH(CH3)2]2          -3128      CH2      CF3      F       H      H      C(＝O)(1-吗啉基)               -3129      CH2      CF3      F       H      H      SO2C6H5                     -3130      CH2      CF3      F       H      H      SO2(4-CH3-C6H4)            -3131      CH2      CF3      F       H      H      SO2(4-OCH3-C6H4)           -3132      CH2      CF3      F       H      H      SO2-(2-噻吩基)                -3133      CH2      CF3      F       H      H      SO2CH2C6H5                 -3134    CH2    CF3      F        H      H        SO2C3H7             -3135    CH2    CF3      F        H      H        SO2C4H9             -3136    CH2    CF3      F        H      H        C(＝O)-(2-Cl-C6H4)   -3137    CH2    CH3      OCH3    CH3   H        C(＝O)OC2H5          -3138    CH2    CH3      OCH3    CH3   H        C(＝O)OC3H7          -3139    CH2    CH3      OCH3    CH3   H        C(＝O)OC4H9          -3140    CH2    CH3      OCH3    CH3   H        C(＝O)OCH(CH3)2      -3141    CH2    CH3      OCH3    CH3   H        C(＝O)OCH2CH(CH3)2  -3142    CH2    CH3      OCH3    CH3   H        C(＝O)N(CH3)2        -3143    CH2    CH3      OCH3    CH3   H        C(＝O)N(C2H5)2      -3144    CH2    CH3      OCH3    CH3   H        C(＝O)N[CH(CH3)2]2  -3145    CH2    CH3      OCH3    CH3   H        C(＝O)(1-吗啉基)        -3146    CH2    CH3      OCH3    CH3   H        SO2C6H5             -3147    CH2    CH3      OCH3    CH3   H        SO2(4-CH3-C6H4)    -3148    CH2    CH3      OCH3    CH3   H        SO2(4-OCH3-C6H4)   -3149    CH2    CH3      OCH3    CH3   H        SO2-(2-噻吩基)        -3150    CH2    CH3      OCH3    CH3   H        SO2CH2C6H5         -3151    CH2    CH3      OCH3    CH3   H        SO2C3H7             -3152    CH2    CH3      OCH3    CH3   H        SO2C4H9             -3153    CH2    CH3      OCH3    CH3   H        C(＝O)-(2-Cl-C6H4)   -3154    CH2    CH3      OCH3    Cl     H        C(＝O)OC2H5          -3155    CH2    CH3      OCH3    Cl     H        C(＝O)OC3H7          -3156    CH2    CH3      OCH3    Cl     H        C(＝O)OC4H9          -3157    CH2    CH3      OCH3    Cl     H        C(＝O)OCH(CH3)2      -3158    CH2    CH3      OCH3    Cl     H        C(＝O)OCH2CH(CH3)2  -3159    CH2    CH3      OCH3    Cl     H        C(＝O)N(CH3)2        -3160    CH2    CH3      OCH3    Cl     H        C(＝O)N(C2H5)2      -3161    CH2    CH3      OCH3    Cl     H        C(＝O)N[CH(CH3)2]2  -3162    CH2    CH3      OCH3    Cl     H        C(＝O)(1-吗啉基)        -3163    CH2    CH3      OCH3    Cl     H        SO2C6H5             -3164    CH2    CH3      OCH3    Cl     H        SO2(4-CH3-C6H4)    -3165    CH2    CH3      OCH3    Cl     H        SO2(4-OCH3-C6H4)   -3166    CH2    CH3      OCH3    Cl     H        SO2-(2-噻吩基)        -3167    CH2    CH3      OCH3    Cl     H        SO2CH2C6H5         -3168    CH2    CH3      OCH3    Cl     H        SO2C3H7             -3169    CH2    CH3      OCH3    Cl     H        SO2C4H9             -3170    CH2    CH3      OCH3    Cl     H        C(＝O)-(2-Cl-C6H4)   -3171    CH2    CH3      OCH3    F      H        C(＝O)OC2H5          -3172      CH2    CH3    OCH3      F      H        C(＝O)OC3H7             -3173      CH2    CH3    OCH3      F      H        C(＝O)OC4H9             -3174      CH2    CH3    OCH3      F      H        C(＝O)OCH(CH3)2         -3175      CH2    CH3    OCH3      F      H        C(＝O)OCH2CH(CH3)2     -3176      CH2    CH3    OCH3      F      H        C(＝O)N(CH3)2           -3177      CH2    CH3    OCH3      F      H        C(＝O)N(C2H5)2         -3178      CH2    CH3    OCH3      F      H        C(＝O)N[CH(CH3)2]2     -3179      CH2    CH3    OCH3      F      H        C(＝O)(1-吗啉基)           -3180      CH2    CH3    OCH3      F      H        SO2C6H5                -3181      CH2    CH3    OCH3      F      H        SO2(4-CH3-C6H4)       -3182      CH2    CH3    OCH3      F      H        SO2(4-OCH3-C6H4)      -3183      CH2    CH3    OCH3      F      H        SO2-(2-噻吩基)           -3184      CH2    CH3    OCH3      F      H        SO2CH2C6H5            -3185      CH2    CH3    OCH3      F      H        SO2C3H7                -3186      CH2    CH3    OCH3      F      H        SO2C4H9                -3187      CH2    CH3    OCH3      F      H        C(＝O)-(2-Cl-C6H4)      -3188      CH2    CH3    CH3       H      CH3     C(＝O)OC2H5             -3189      CH2    CH3    CH3       H      CH3     C(＝O)OC3H7             -3190      CH2    CH3    CH3       H      CH3     C(＝O)OC4H9             -3191      CH2    CH3    CH3       H      CH3     C(＝O)OCH(CH3)2         -3192      CH2    CH3    CH3       H      CH3     C(＝O)OCH2CH(CH3)2     -3193      CH2    CH3    CH3       H      CH3     C(＝O)N(CH3)2           -3194      CH2    CH3    CH3       H      CH3     C(＝O)N(C2H5)2         -3195      CH2    CH3    CH3       H      CH3     C(＝O)N[CH(CH3)2]2     -3196      CH2    CH3    CH3       H      CH3     C(＝O)(1-吗啉基)           -3197      CH2    CH3    CH3       H      CH3     SO2C6H5                -3198      CH2    CH3    CH3       H      CH3     SO2(4-CH3-C6H4)       -3199      CH2    CH3    CH3       H      CH3     SO2(4-OCH3-C6H4)      -3200      CH2    CH3    CH3       H      CH3     SO2-(2-噻吩基)           -3201      CH2    CH3    CH3       H      CH3     SO2CH2C6H5            -3202      CH2    CH3    CH3       H      CH3     SO2C3H7                -3203      CH2    CH3    CH3       H      CH3     SO2C4H9                -3204      CH2    CH3    CH3       H      CH3     C(＝O)-(2-Cl-C6H4)      -3205      CH2    Cl      Cl         H      CH3     C(＝O)OC2H5             -3206      CH2    Cl      Cl         H      CH3     C(＝O)OC3H7             -3207      CH2    Cl      Cl         H      CH3     C(＝O)OC4H9             -3208      CH2    Cl      Cl         H      CH3     C(＝O)OCH(CH3)2         -3209      CH2    Cl      Cl         H      CH3     C(＝O)OCH2CH(CH3)2     -3210      CH2      Cl     Cl        H       CH3     C(＝O)N(CH3)2             -3211      CH2      Cl     Cl        H       CH3     C(＝O)N(C2H5)2           -3212      CH2      Cl     Cl        H       CH3     C(＝O)N[CH(CH3)2]2       -3213      CH2      Cl     Cl        H       CH3     C(＝O)(1-吗啉基)             -3214      CH2      Cl     Cl        H       CH3     SO2C6H5                  -3215      CH2      Cl     Cl        H       CH3     SO2(4-CH3-C6H4)         -3216      CH2      Cl     Cl        H       CH3     SO2(4-OCH3-C6H4)        -3217      CH2      Cl     Cl        H       CH3     SO2-(2-噻吩基)             -3218      CH2      Cl     Cl        H       CH3     SO2CH2C6H5              -3219      CH2      Cl     Cl        H       CH3     SO2C3H7                  -3220      CH2      Cl     Cl        H       CH3     SO2C4H9                  -3221      CH2      Cl     Cl        H       CH3     C(＝O)-(2-Cl-C6H4)        -3222      CH2      CH3   OCH3     OCH3   H        C(＝O)OC2H5               -3223      CH2      CH3   OCH3     OCH3   H        C(＝O)OC3H7               -3224      CH2      CH3   OCH3     OCH3   H        C(＝O)OC4H9               -3225      CH2      CH3   OCH3     OCH3   H        C(＝O)OCH(CH3)2           -3226      CH2      CH3   OCH3     OCH3   H        C(＝O)OCH2CH(CH3)2       -3227      CH2      CH3   OCH3     OCH3   H        C(＝O)N(CH3)2             -3228      CH2      CH3   OCH3     OCH3   H        C(＝O)N(C2H5)2           -3229      CH2      CH3   OCH3     OCH3   H        C(＝O)N[CH(CH3)2]2       -3230      CH2      CH3   OCH3     OCH3   H        C(＝O)(1-吗啉基)             -3231      CH2      CH3   OCH3     OCH3   H        SO2C6H5                  -3232      CH2      CH3   OCH3     OCH3   H        SO2(4-CH3-C6H4)         -3233      CH2      CH3   OCH3     OCH3   H        SO2(4-OCH3-C6H4)        -3234      CH2      CH3   OCH3     OCH3   H        SO2-(2-噻吩基)             -3235      CH2      CH3   OCH3     OCH3   H        SO2CH2C6H53236      CH2      CH3   OCH3     OCH3   H        SO2C3H7                  -3237      CH2      CH3   OCH3     OCH3   H        SO2C4H9                  -3238      CH2      CH3   OCH3     OCH3   H        C(＝O)-(2-Cl-C6H4)        -3239      O         Cl     Cl        H       H        SO2C3H7                  -3240      O         Cl     CF3      H       H        SO2C3H7                  -3241      O         Cl     OCH3     H       H        SO2C3H7                  -3242      O         Cl     OCF3     H       H        SO2C3H7                  -3243      O         Cl     CH3      H       H        SO2C3H7                  -3244      O         CF3   Cl        H       H        SO2C3H7                  -3245      O         CF3   OCH3     H       H        SO2C3H7                  -3246      O         CH3   OCH3     CH3    H        SO2C3H7                  -3247      O         CH3   OCH3     Cl      H        SO2C3H7                  -3248      O        CH3     OCH3    F      H            SO2C3H7              -3249      O        CH3     CH3     H      CH3         SO2C3H7              -3250      O        Cl       Cl       H      CH3         SO2C3H7              -3251      CH2     Cl       Cl       H      H            C(＝O)-(3-Cl-C6H4)    115-118
制备表1中结构A的化合物所使用的方法可用于制备在表4中结构A的化合物。例如，在钯-催化芳基交叉偶合方法(参见实施例35或831)中以各种取代的吡啶-和嘧啶硼酸替代苯硼酸将得到6-吡啶基-或6-嘧啶基嘌呤化合物。
流程13和14的方法可用于制备在表4中所包含的结构B和结构C的实施例，必要的话稍做方法改变，并且使用适宜结构的试剂。表4
Figure A9880858402331
实施      X        R4        Z        R3      Y      R6    R1a     R1b         mp，例号                                                                                 ℃a4001      CH2    CH3      CH     N(CH3)2  N      H      c-C3H5  c-C3H5      -4002      CH2    CH3      CH     N(CH3)2  N      H      CH3      c-C3H5      -4003      CH2    CH3      CH     N(CH3)2  N      H      C2H5    c-C3H5      -4004      CH2    CH3      CH     N(CH3)2  N      H      C3H7    c-C3H5      -4005      CH2    CH3      CH     N(CH3)2  N      H      C4H9    c-C3H5      -4006      CH2    CH3      CH     N(CH3)2  N      H      CH3      C3H7        -4007      CH2    CH3      CH     N(CH3)2  N      H      C2H5    C3H7        -4008      CH2    CH3      CH     N(CH3)2  N      H      C3H7    C3H7        -4009      CH2    CH3      CH     N(CH3)2  N      H      C2H5    C4H9        -4010      CH2    CH3      CH     N(CH3)2  N      H      H         4-CH3O-C6H4-4011      O       CH3      CH     N(CH3)2  N      H      c-C3H5  c-C3H5      -4012      O       CH3      CH     N(CH3)2  N      H      CH3      c-C3H5      -4013      O       CH3      CH     N(CH3)2  N      H      C2H5    c-C3H5      -4014      O       CH3      CH     N(CH3)2  N      H      C3H7    c-C3H5      -4015      O       CH3      CH     N(CH3)2  N      H      C4H9    c-C3H5      -4016      O       CH3      CH     N(CH3)2  N      H      CH3      C3H7        -4017      O       CH3      CH     N(CH3)2  N      H      C2H5    C3H7        -4018      O       CH3      CH     N(CH3)2  N      H      C3H7    C3H7        -4019      O       CH3      CH     N(CH3)2  N      H      C2H5    C4H9        -4020      O       CH3      CH     N(CH3)2  N      H      H         4-CH3O-C6H4-4021      CH2    CH3      CH     CH3       N      CH3   c-C3H5  c-C3H5      -4022      CH2    CH3      CH     CH3       N      CH3   CH3      c-C3H5      -4023    CH2   CH3    CH    CH3     N    CH3   C2H5    c-C3H5      -4024    CH2   CH3    CH    CH3     N    CH3   C3H7    c-C3H5      -4025    CH2   CH3    CH    CH3     N    CH3   C4H9    c-C3H5      -4026    CH2   CH3    CH    CH3     N    CH3   CH3      C3H7        -4027    CH2   CH3    CH    CH3     N    CH3   C2H5    C3H7        -4028    CH2   CH3    CH    CH3     N    CH3   C3H7    C3H7        -4029    CH2   CH3    CH    CH3     N    CH3   C2H5    C4H9        -4030    CH2   CH3    CH    CH3     N    CH3   H         4-CH3O-C6H4-4031    O      CH3    CH    CH3     N    CH3   c-C3H5  c-C3H5      -4032    O      CH3    CH    CH3     N    CH3   CH3      c-C3H5      -4033    O      CH3    CH    CH3     N    CH3   C2H5    c-C3H5      -4034    O      CH3    CH    CH3     N    CH3   C3H7    c-C3H5      -4035    O      CH3    CH    CH3     N    CH3   C4H9   c-C3H5      -4036    O      CH3    CH    CH3     N    CH3   CH3      C3H7        -4037    O      CH3    CH    CH3     N    CH3   C2H5    C3H7        -4038    O      CH3    CH    CH3     N    CH3   C3H7    C3H7        -4039    O      CH3    CH    CH3     N    CH3   C2H5    C4H9        -4040    O      CH3    CH    CH3     N    CH3   H         4-CH3O-C6H4-4041    CH2   CH3    CH    SCH3    N    H      c-C3H5  c-C3H5      -4042    CH2   CH3    CH    SCH3    N    H      CH3      c-C3H5      -4043    CH2   CH3    CH    SCH3    N    H      C2H5    c-C3H5      -4044    CH2   CH3    CH    SCH3    N    H      C3H7    c-C3H5      -4045    CH2   CH3    CH    SCH3    N    H      C4H9    c-C3H5      -4046    CH2   CH3    CH    SCH3    N    H      CH3      C3H7        -4047    CH2   CH3    CH    SCH3    N    H      C2H5    C3H7        -4048    CH2   CH3    CH    SCH3    N    H      C3H7    C3H7        -4049    CH2   CH3    CH    SCH3    N    H      C2H5    C4H9        -4050    CH2   CH3    CH    SCH3    N    H      H         4-CH3O-C6H4-4051    O      CH3    CH    SCH3    N    H      c-C3H5  c-C3H5      -4052    O      CH3    CH    SCH3    N    H      CH3      c-C3H5      -4053    O      CH3    CH    SCH3    N    H      C2H5    c-C3H5      -4054    O      CH3    CH    SCH3    N    H      C3H7    c-C3H5      -4055    O      CH3    CH    SCH3    N    H      C4H9    c-C3H5      -4056    O      CH3    CH    SCH3    N    H      CH3      C3H7        -4057    O      CH3    CH    SCH3    N    H      C2H5    C3H7        -4058    O      CH3    CH    SCH3    N    H      C3H7    C3H7        -4059    O      CH3    CH    SCH3    N    H      C2H5    C4H9        -4060    O      CH3    CH    SCH3    N    H      H         4-CH3O-C6H4-4061    CH2   SCH3    N    CH3    N    SCH3    c-C3H5  c-C3H5     -4062    CH2   SCH3    N    CH3    N    SCH3    CH3      c-C3H5      -4063    CH2   SCH3    N    CH3    N    SCH3    C2H5    c-C3H5      -4064    CH2   SCH3    N    CH3    N    SCH3    C3H7    c-C3H5      -4065    CH2   SCH3    N    CH3    N    SCH3    C4H9    c-C3H5      -4066    CH2   SCH3    N    CH3    N    SCH3    CH3      C3H7        -4067    CH2   SCH3    N    CH3    N    SCH3    C2H5    C3H7        -4068    CH2   SCH3    N    CH3    N    SCH3    C3H7    C3H7        -4069    CH2   SCH3    N    CH3    N    SCH3    C2H5    C4H9        -4070    CH2   SCH3    N    CH3    N    SCH3    H         4-CH3O-C6H4-4071    O      SCH3    N    CH3    N    SCH3    c-C3H5  c-C3H5      -4072    O      SCH3    N    CH3    N    SCH3    CH3      c-C3H5      -4073    O      SCH3    N    CH3    N    SCH3    C2H5    c-C3H5      -4074    O      SCH3    N    CH3    N    SCH3    C3H7    c-C3H5      -4075    O      SCH3    N    CH3    N    SCH3    C4H9    c-C3H5      -4076    O      SCH3    N    CH3    N    SCH3    CH3      C3H7        -4077    O      SCH3    N    CH3    N    SCH3    C2H5    C3H7        -4078    O      SCH3    N    CH3    N    SCH3    C3H7    C3H7        -4079    O      SCH3    N    CH3    N    SCH3    C2H5    C4H9        -4080    O      SCH3    N    CH3    N    SCH3    H         4-CH3O-C6H4-4081    CH2   CH3     N    CH3    N    CH3     c-C3H5  c-C3H5      -4082    CH2   CH3     N    CH3    N    CH3     CH3      c-C3H5      -4083    CH2   CH3     N    CH3    N    CH3     C2H5    c-C3H5      -4084    CH2   CH3     N    CH3    N    CH3     C3H7    c-C3H5      -4085    CH2   CH3     N    CH3    N    CH3     C4H9    c-C3H5      -4086    CH2   CH3     N    CH3    N    CH3     CH3      C3H7        -4087    CH2   CH3     N    CH3    N    CH3     C2H5    C3H7        -4088    CH2   CH3     N    CH3    N    CH3     C3H7    C3H7        -4089    CH2   CH3     N    CH3    N    CH3     C2H5    C4H9        -4090    CH2   CH3     N    CH3    N    CH3     H         4-CH3O-C6H4-4091    O      CH3     N    CH3    N    CH3     c-C3H5  c-C3H5      -4092    O      CH3     N    CH3    N    CH3     CH3      c-C3H5      -4093    O      CH3     N    CH3    N    CH3     C2H5    c-C3H5      -4094    O      CH3     N    CH3    N    CH3     C3H7    c-C3H5      -4095    O      CH3     N    CH3    N    CH3     C4H9    c-C3H5      -4096    O      CH3     N    CH3    N    CH3     CH3      C3H7        -4097    O      CH3     N    CH3    N    CH3     C2H5    C3H7        -4098    O      CH3     N    CH3    N    CH3     C3H7    C3H7        -4099      O      CH3      N       CH3         N     CH3   C2H5     C4H9         -4100      O      CH3      N       CH3         N     CH3   H          4-CH3O-C6H4 -4101      CH2   CH3      CH      CH3         N     H      c-C3H5   c-C3H5       -4102      CH2   CH3      CH      CH3         N     H      CH3       c-C3H5       -4103      CH2   CH3      CH      CH3         N     H      C2H5     c-C3H5       -4104      CH2   CH3      CH      CH3         N     H      C3H7     c-C3H5       -4105      CH2   CH3      CH      CH3         N     H      C4H9     c-C3H5       -4106      CH2   CH3      CH      CH3         N     H      CH3       C3H7         -4107      CH2   CH3      CH      CH3         N     H      C2H5     C3H7         -4108      CH2   CH3      CH      CH3         N     H      C3H7     C3H7         -4109      CH2   CH3      CH      CH3         N     H      C2H5     C4H9         -4110      CH2   CH3      CH      CH3         N     H      H          4-CH3O-C6H4 -4111      O      CH3      CH      CH3         N     H      c-C3H5   c-C3H5       -4112      O      CH3      CH      CH3         N     H      CH3       c-C3H5       -4113      O      CH3      CH      CH3         N     H      C2H5     c-C3H5       -4114      O      CH3      CH      CH3         N     H      C3H7     c-C3H5       -4115      O      CH3      CH      CH3         N     H      C4H9     c-C3H5       -4116      O      CH3      CH      CH3         N     H      CH3       C3H7         -4117      O      CH3      CH      CH3         N     H      C2H5     C3H7         -4118      O      CH3      CH      CH3         N     H      C3H7     C3H7         -4119      O      CH3      CH      CH3         N     H      C2H5     C4H9         -4120      O      CH3      CH      CH3         N     H      H          4-CH3O-C6H4 -4121      CH2   CH3      N       N(CH3)2    CH    H      c-C3H5   c-C3H5       -4122      CH2   CH3      N       N(CH3)2    CH    H      CH3       c-C3H5       -4123      CH2   CH3      N       N(CH3)2    CH    H      C2H5     c-C3H5       -4124      CH2   CH3      N       N(CH3)2    CH    H      C3H7     c-C3H5       -4125      CH2   CH3      N       N(CH3)2    CH    H      C4H9     c-C3H5       -4126      CH2   CH3      N       N(CH3)2    CH    H      CH3       C3H7         -4127      CH2   CH3      N       N(CH3)2    CH    H      C2H5     C3H7         -4128      CH2   CH3      N       N(CH3)2    CH    H      C3H7     C3H7         -4129      CH2   CH3      N       N(CH3)2    CH    H      C2H5     C4H9         -4130      CH2   CH3      N       N(CH3)2    CH    H      H          4-CH3O-C6H4 -4131      O      CH3      N       N(CH3)2    CH    H      c-C3H5   c-C3H5       -4132      O      CH3      N       N(CH3)2    CH    H      CH3       c-C3H5       -4133      O      CH3      N       N(CH3)2    CH    H      C2H5     c-C3H5       -4134      O      CH3      N       N(CH3)2    CH    H      C3H7     c-C3H5       -4135      O      CH3      N       N(CH3)2    CH    H      C4H9     c-C3H5       -4136      O      CH3      N       N(CH3)2    CH    H      CH3       C3H7         -4137      O      CH3       N    N(CH3)2  CH    H      C2H5    C3H7         -4138      O      CH3       N    N(CH3)2  CH    H      C3H7    C3H7         -4139      O      CH3       N    N(CH3)2  CH    H      C2H5    C4H9         -4140      O      CH3       N    N(CH3)2  CH    H      H         4-CH3O-C6H4 -4141      CH2   CH3       N    CH3       CH    H      c-C3H5  c-C3H5       -4142      CH2   CH3       N    CH3       CH    H      CH3      c-C3H5       -4143      CH2   CH3       N    CH3       CH    H      C2H5    c-C3H5       -4144      CH2   CH3       N    CH3       CH    H      C3H7    c-C3H5       -4145      CH2   CH3       N    CH3       CH    H      C4H9    c-C3H5       -4146      CH2   CH3       N    CH3       CH    H      CH3      C3H7         -4147      CH2   CH3       N    CH3       CH    H      C2H5    C3H7         -4148      CH2   CH3       N    CH3       CH    H      C3H7    C3H7         -4149      CH2   CH3       N    CH3       CH    H      C2H5    C4H9         -4150      CH2   CH3       N    CH3       CH    H      H         4-CH3O-C6H4 -4151      O      CH3       N    CH3       CH    H      c-C3H5  c-C3H5       -4152      O      CH3       N    CH3       CH    H      CH3      c-C3H5       -4153      O      CH3       N    CH3       CH    H      C2H5    c-C3H5       -4154      O      CH3       N    CH3       CH    H      C3H7    c-C3H5       -4155      O      CH3       N    CH3       CH    H      C4H9    c-C3H5       -4156      O      CH3       N    CH3       CH    H      CH3      C3H7         -4157      O      CH3       N    CH3       CH    H      C2H5    C3H7         -4158      O      CH3       N    CH3       CH    H      C3H7    C3H7         -4159      O      CH3       N    CH3       CH    H      C2H5    C4H9         -4160      O      CH3       N    CH3       CH    H      H         4-CH3O-C6H4 -4161      CH2   OCH3      N    OCH3      CH    H      c-C3H5  c-C3H5       120-
                                                                                 1214162      CH2   OCH3      N    OCH3       CH    H      CH3      c-C3H5       -4163      CH2   OCH3      N    OCH3       CH    H      C2H5    c-C3H5       -4164      CH2   OCH3      N    OCH3       CH    H      C3H7    c-C3H5       -4165      CH2   OCH3      N    OCH3       CH    H      C4H9    c-C3H5       -4166      CH2   OCH3      N    OCH3       CH    H      CH3      C3H7         油4167      CH2   OCH3      N    OCH3       CH    H      C2H5    C3H7         -4168      CH2   OCH3      N    OCH3       CH    H      C3H7    C3H7         -4169      CH2   OCH3      N    OCH3       CH    H      C2H5    C4H9         -4170      CH2   OCH3      N    OCH3       CH    H      H         4-CH3O-C6H4 -4171      O      OCH3      N    OCH3       CH    H      c-C3H5  c-C3H5       油4172      O      OCH3      N    OCH3       CH    H      CH3      c-C3H5       -4173      O      OCH3      N    OCH3       CH    H      C2H5    c-C3H5       -4174      O      OCH3      N    OCH3       CH    H      C3H7    c-C3H5       -4175     O      OCH3      N    OCH3      CH    H     C4H9    c-C3H5      -4176     O      OCH3      N    OCH3      CH    H     CH3      C3H7        -4177     O      OCH3      N    OCH3      CH    H     C2H5    C3H7        -4178     O      OCH3      N    OCH3      CH    H     C3H7    C3H7        -4179     O      OCH3      N    OCH3      CH    H     C2H5    C4H9        -4180     O      OCH3      N    OCH3      CH    H     H         4-CH3O-C6H4-4181     CH2   OCH3      N    N(CH3)2  CH    H     c-C3H5  c-C3H5      -4182     CH2   OCH3      N    N(CH3)2  CH    H     CH3      c-C3H5      -4183     CH2   OCH3      N    N(CH3)2  CH    H     C2H5    c-C3H5      -4184     CH2   OCH3      N    N(CH3)2  CH    H     C3H7    c-C3H5      -4185     CH2   OCH3      N    N(CH3)2  CH    H     C4H9    c-C3H5      -4186     CH2   OCH3      N    N(CH3)2  CH    H     CH3      C3H7        -4187     CH2   OCH3      N    N(CH3)2  CH    H     C2H5    C3H7        -4188     CH2   OCH3      N    N(CH3)2  CH    H     C3H7    C3H7        -4189     CH2   OCH3      N    N(CH3)2  CH    H     C2H5    C4H9        -4190     CH2   OCH3      N    N(CH3)2  CH    H     H         4-CH3O-C6H4-4191     O      OCH3      N    N(CH3)2  CH    H     c-C3H5  c-C3H5      -4192     O      OCH3      N    N(CH3)2  CH    H     CH3      c-C3H5      -4193     O      OCH3      N    N(CH3)2  CH    H     C2H5    c-C3H5      -4194     O      OCH3      N    N(CH3)2  CH    H     C3H7    c-C3H5      -4195     O      OCH3      N    N(CH3)2  CH    H     C4H9    c-C3H5      -4196     O      OCH3      N    N(CH3)2  CH    H     CH3      C3H7        -4197     O      OCH3      N    N(CH3)2  CH    H     C2H5    C3H7        -4198     O      OCH3      N    N(CH3)2  CH    H     C3H7    C3H7        -4199     O      OCH3      N    N(CH3)2  CH    H     C2H5    C4H9        -4200     O      OCH3      N    N(CH3)2  CH    H     H         4-CH3O-C6H4-4201     CH2   N(CH3)2  N    OCH3      CH    H     c-C3H5  c-C3H5      -4202     CH2   N(CH3)2  N    OCH3      CH    H     CH3      c-C3H5      -4203     CH2   N(CH3)2  N    OCH3      CH    H     C2H5    c-C3H5      -4204     CH2   N(CH3)2  N    OCH3      CH    H     C3H7    c-C3H5      -4205     CH2   N(CH3)2  N    OCH3      CH    H     C4H9    c-C3H5      -4206     CH2   N(CH3)2  N    OCH3      CH    H     CH3      C3H7        -4207     CH2   N(CH3)2  N    OCH3      CH    H     C2H5    C3H7        -4208     CH2   N(CH3)2  N    OCH3      CH    H     C3H7    C3H7        -4209     CH2   N(CH3)2  N    OCH3      CH    H     C2H5    C4H9        -4210     CH2   N(CH3)2  N    OCH3      CH    H     H         4-CH3O-C6H4-4211     O      N(CH3)2  N    OCH3      CH    H     c-C3H5  c-C3H5      -4212     O      N(CH3)2  N    OCH3      CH    H     CH3      c-C3H5      -4213     O      N(CH3)2 N    OCH3    CH    H     C2H5  c-C3H5      -4214     O      N(CH3)2 N    OCH3    CH    H     C3H7  c-C3H5      -4215     O      N(CH3)2 N    OCH3    CH    H     C4H9  c-C3H5      -4216     O      N(CH3)2 N    OCH3    CH    H     CH3    C3H7        -4217     O      N(CH3)2 N    OCH3    CH    H     C2H5  C3H7        -4218     O      N(CH3)2 N    OCH3    CH    H     C3H7  C3H7        -4219     O      N(CH3)2 N    OCH3    CH    H     C2H5  C4H9        -4220     O      N(CH3)2 N    OCH3    CH    H     H       4-CH3O-C6H4-4221     CH2   OCH3     N    OCH3    CH    H     C2H5  2-呋喃基      -4222     CH2   OCH3     N    OCH3    CH    H     C3H7  2-呋喃基      -4223     CH2   OCH3     N    OCH3    CH    H     C2H5  b             -4224     CH2   OCH3     N    OCH3    CH    H     C3H7  b             -4225     CH2   OCH3     N    OCH3    CH    H     C6H5  b             -4226     CH2   OCH3     N    OCH3    CH    H     c-C3H5b             -4227     CH2   OCH3     N    OCH3    CH    H     CH3    CH＝CHCH3    -4228     CH2   OCH3     N    OCH3    CH    H     C3H7  CH＝CH2      -4229     CH2   OCH3     N    OCH3    CH    H     CH3    C6H5        -4230     CH2   OCH3     N    OCH3    CH    H     CH3    c-C4H7      -关键：
(a)在化合物被指明为“油”的地方，提供波谱数据如下：实施例4166元素分析：C19H25N5O2的计算值C 64.20，H 7.10，N 19.70；实测值C 64.13，H 6.67，N 19.30。实施例4171元素分析：C20H23N5O3的计算值C 62.98，H 6.09，N 18.36；实测值C 62.80，H 6.10，N 18.19。
b)C≡C-CH3
制备表1中化合物所使用方法可用于合成在表5和表5A中的结构A的那些化合物。用于制备带有苯并呋喃基团的类似物的方法在下列实施例中阐明。
流程13和14的方法可用于制备在表5和表5A中所包含的结构B和结构C的许多实施例，必要的话稍作方法改变，并且使用适宜结构的试剂。
                      实施例5001制备9-双环丙基甲基-8-乙基-6-(6-甲基-2，3-二氢苯并呋喃-5-基)嘌呤部分A.以己烷洗涤在矿物油中的氢化钠(5.05g，50％w/w，105mmol)分散体并使之真空干燥。加入DMF(100mL)，将该浆状物冷却至0℃，并以在DMF(20mL)中的间甲酚(10mL，95.6mmol)溶液处理。使该生成的混合物搅拌1小时，然后通过注射器以氯甲基甲基醚(8.00mL，105mmol)处理它。将该混合物搅拌过夜，然后倾入乙酸乙酯(200mL)中。以水(3×200mL)和盐水(100mL)洗涤该混合物，并以乙酸乙酯连续回提该水相，合并提取液，经硫酸镁干燥，过滤并蒸发。通过硅胶柱以10∶90乙酸乙酯-己烷洗脱纯化该油状产物，然后蒸发得到油状纯产物3-(甲氧基甲氧基)甲苯(13.93g，91.5mmol，96％)。TLCRF 0.46(10∶90乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：d 7.17(1H，t，J＝7.7Hz)，6.86-6.81(3H，m)，5.17(2H，s)，3.48(3H，s)，2.33(3H，s)。MS(H2O-GC/MS)：m/e 153(60)，121(100)。部分B.将3-(甲氧基甲氧基)甲苯(5.00g，32.9mmol)和TMEDA(5.30mL，35.1mmol)在THF(50mL)中的溶液冷却至0℃，并且以正丁基锂的己烷溶液(22.0mL，1.6M，35.2mmol)处理。4小时后，把该溶液冷却至-78℃，并且滴加环氧乙烷(2.00mL，40mmol，从演示烧瓶通过指形冷冻器进入滴液漏斗来缩合)处理。使该混合物搅拌并且温热至环境温度过夜，然后把它倾入饱和的氯化铵水溶液中(120mL)。以乙酸乙酯(2×120mL)提取，连续以盐水洗涤该提取液，合并，经硫酸镁干燥，过滤并蒸发。通过柱层析法(10∶90乙酸乙酯-己烷)分离该残余油状物，得到所要求的泡沫状液体产物2-[2-(甲氧基甲氧基)-4-甲基苯基]乙醇(2.25g，11.5mmol，35％)，同时回收起始原料2.50g。该1H NMR波谱显示在10∶1过量的区域选择性。TLC RF 0.09(10∶90乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：d 7.06(1H，d，J＝7.7Hz)，6.92(1H，br s)，6.78(1H，br d，J＝7.7Hz)，5.20(2H，s)，3.83(2H，q，J＝6.4Hz)，3.49(3H，s)，2.89(2H，t，J＝6.6Hz)，2.32(3H，s)，1.61(1H，t，J＝5.9Hz)。MS(NH3-DCI)：m/e 214(76)，212(100)，197(9)，182(30)，165(38)。部分C.把来自部分B的MOM化合物(1.84g，9.38mmol)溶液溶解于1∶1的THF-异丙醇(20mL)中，并且以在二氧六环中的HCl(2.5mL，4N，10.0mmol)处理。在环境温度下把该反应搅拌过夜。水提出后得到足够纯的产物2-(2-羟基-4-甲基苯基)乙醇。部分D.将来自部分C的二醇(ca.9mmol)和三苯基膦(2.83g，10.8mmol)在THF(20mL)中的溶液冷却至0℃，并经过注射器用偶氮二羧酸二乙酯(1.70mL，10.8mmol)处理。将该溶液搅拌过夜，然后蒸发，并经过快速柱分离该残余物，得到6-甲基-2，3-二氢苯并呋喃(780mg，5.81mmol，65％)。TLC RF 0.29(2∶98乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：d 7.07(1H，d，J＝7.4Hz)，6.66(1H，d，J＝7.4Hz)，6.62(1H，s)，4.54(2H，t，J＝8.6Hz)，3.16(2H，t，J＝8.6Hz)，2.30(3H，s)。MS(D2O-GC/MS)：m/e 135(100)。部分E.把以上化合物(780mg)和N-溴代琥珀酰亚胺(1.24g，6.97mmol)在二氯乙烷(10mL)中的溶液加热回流过夜，然后冷却，过滤并蒸发。经过柱层析法(己烷，然后2∶98乙酸乙酯-己烷)分离首先得到5-溴-6-甲基苯并呋喃(270mg，1.27mmol，22％)，然后得到5-溴-6-甲基-2，3-二氢苯并呋喃(923mg，4.33mol，75％)，两者均为固体。对于该二氢产物：TLC RF 0.35(2∶98乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：d 7.31(1H，s)，6.68(1H，s)，4.56(2H，t，J＝8.8Hz)，3.17(2H，t，J＝8.8Hz)，2.33(3H，s)。MS(H2O-GC/MS)：m/e 215(76)，213(100)。部分F.将来自部分E的溴化物(923mg，4.33mmol)在THF(20mL)中的溶液冷却至-78℃，并且以正丁基锂的己烷溶液(3.0mL，1.6M，4.8mmol)处理。1小时后，以三异丙基硼酸酯(1.00mL，4.33mmol)处理该反应混合物并使该溶液至环境温度6小时，然后加入1mL 6N的HCl水溶液和3mL水，并搅拌该生成的混合物1小时。把它倾入水(100mL)中，并以乙酸乙酯(2×100mL)提取，以盐水(60mL)洗涤该提取液，合并，经硫酸钠干燥，过滤并蒸发。得到固体，以己烷研磨纯化，得到6-甲基-2，3-二氢苯并呋喃-5-硼酸(718mg，4.03mmol，93％)。部分G.把来自部分F的硼酸(298mg，1.67mmol)、6-氯-9-二环丙基甲基-8-乙基嘌呤(309mg，1.12mmol)、2N的碳酸钠水溶液(1.7mL，3.4mmol)和三苯基膦(61mg，0.233mmol)在DME(20mL)中的混合物通过用短真空泵反复循环压脱气，随后以氮气清洗。向其中加入乙酸钯(II)(13mg，0.058mmol)，然后再次使该混合物脱气并然后加热回流14小时。使之冷却，并倾入水(100mL)中。以乙酸乙酯(2×100mL)提取该混合物，并且该提取液连续以盐水(60mL)洗涤，合并，经硫酸钠干燥，过滤并蒸发。经柱层析(硅胶，20∶80乙酸乙酯-己烷)分离该残余物，得到固体标题化合物。它经乙醚重结晶至纯度(253mg，0.77mmol，69％)。m.p.147-148℃。TLC RF 0.18(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：d 8.88(1H，s)，7.60(1H，s)，6.77(1H，s)，4.61(2H，t，J＝8.6Hz)，3.44(1H，v br)，3.24(2H，t，J＝8.6Hz)，2.94(2H，br)，2.44(3H，s)，2.03(2H，v br)，1.45(3H，brt，J＝6Hz)，0.89-0.79(2H，m)，0.58(2H，br)，0.50-0.40(2H，m)，0.27-0.17(2H，m)。MS(NH3-CI)：m/e377(4)，376(27)，375(100)。C23H26N4O的分析计算值：C，73.77；H，7.01；N，14.96；实测值：C，73.69；H，7.08；N，14.40。
                实施例5201、5231和5232制备9-二环丙基甲基-8-乙基-6-(6-甲基苯并呋喃-5-基)嘌呤、6-(2-溴-6-甲基苯并呋喃-5-基)-9-二环丙基甲基-8-乙基嘌呤和6-(7-溴-6-甲基-2，3二氢苯并呋喃-5-基)-9-二环丙基甲基-8-乙基嘌呤把实施例5001的化合物(250mg，0.668mmol)和N-溴代琥珀酰亚胺(119mg，0.669mmol)在1，2-二氯乙烷(10mL)中的溶液加热回流12小时，然后冷却并蒸发。将生成的该混合物溶解于乙醚中，过滤并蒸发，经过快速层析法(硅胶，20∶80乙酸乙酯-己烷)分离该残余物，以便得到以下三个产物：6-(2-溴-6-甲基苯并呋喃-5-基)-9-二环丙基甲基-8-乙基嘌呤：m.p.177-178℃。TLC RF 0.23(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：d 8.92(1H，s)，7.85(1H，s)，7.42(1H，s)，6.74(1H，s)，4.15(1H，v br)，2.97(2H，v br)，2.54(3H，s)，2.00(2H，v br)，1.44(3H，br t，J＝7Hz)，0.90-0.80(2H，m)，0.63-0.53(2H，m)，0.50-0.40(2H，m)，0.26-0.16(2H，m)。MS(NH3-CI)：m/e C23H24BrN4O的计算值：451.1133，实测值：451.1132；455(3)，454(25)，453(99)，452(31)，451(100)。9-二环丙基甲基-8-乙基-6-(6-甲基苯并呋喃-5-基)嘌呤：m.p.139-141℃。 TLC RF 0.16(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：d8.92(1H，s)，7.95(1H，s)，7.60(1H，d，J＝2.2Hz)，7.48(1H，d，J＝0.7Hz)，6.78(1H，dd，J＝2.2，0.7Hz)，4.40(1H，v br)，2.97(2H，v br)，2.56(3H，s)，2.04(2H，v br)，1.44(3H，br t，J＝7Hz)，0.90-0.80(2H，m)，0.62-0.52(2H，m)，0.51-0.41(2H，m)，0.29-0.18(2H，m)。MS(NH3-CI)：m/e C23H25N4O的计算值：373.2028，实测值：373.2033；375(3)，374(26)，373(100)。6-(7-溴-6-甲基-2，3二氢苯并呋喃-5-基)-9-二环丙基甲基-8-乙基嘌呤：m.p.179-180℃。TLC RF 0.04(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：d 8.89(1H，s)，7.47(1H，s)，4.73(2H，t，J＝8.6Hz)，3.80(1H，v br)，3.37(2H，t，J＝8.6Hz)，2.95(2H，v br)，2.44(3H，s)，1.44(3H，br t，J＝7Hz)，0.89-0.79(2H，m)，0.6 1-0.52(2H，m)，0.5 1-0.41(2H，m)，0.28-0.18(2H，m)。MS(NH3-CI)：m/e C23H26BrN4O的计算值：453.1290，实测值：453.1285；455(98)，453(100)。表5实施    X      R3    R4     a      b      c    R1a      R1b                mp，例号                                                                           ℃5001    CH2   H      CH3    CH2   CH2   O    c-C3H5  c-C3H5          147-
                                                                           1485002    CH2   H      CH3    CH2    CH2   O    H         4-(CH3O)-C6H4  -5003    CH2   H      CH3    CH2    CH2   O    CH3      c-C3H5          -5004    CH2   H      CH3    CH2    CH2   O    C2H5    c-C3H5          -5005    CH2   H      CH3    CH2    CH2   O    C3H7    c-C3H5          -5006    CH2    H    CH3    CH2    CH2     O      C4H9     c-C3H5        -5007    CH2    H    CH3    CH2    CH2     O      C2H5     C3H7          -5008    CH2    H    CH3    CH2    CH2     O      C2H5     C4H9          -5009    CH2    H    CH3    CH2    CH2     O      C3H7     C3H7          -5010    CH2    H    CH3    CH2    CH2     O      CH3       C3H7          -5011    CH2    H    CH3    O       CH2     O      c-C3H5   c-C3H5        168-
                                                                               1695012    CH2    H    CH3    O       CH2     O      H          4-(CH3O)-C6H4-5013    CH2    H    CH3    O       CH2     O      CH3       c-C3H5        -5014    CH2    H    CH3    O       CH2     O      C2H5     c-C3H5        -5015    CH2    H    CH3    O       CH2     O      C3H7     c-C3H5        -5016    CH2    H    CH3    O       CH2     O      C4H9     c-C3H5        -5017    CH2    H    CH3    O       CH2     O      C2H5     C3H7          -5018    CH2    H    CH3    O       CH2     O      C2H5     C4H9          -5019    CH2    H    CH3    O       CH2     O      C3H7     C3H7          -5020    CH2    H    CH3    O       CH2     O      CH3       C3H7          -5021    CH2    H    CH3    O       CH2     CH2   c-C3H5   c-C3H5        -5022    CH2    H    CH3    O       CH2     CH2   H          4-(CH3O)-C6H4-5023    CH2    H    CH3    O       CH2     CH2   CH3       c-C3H5        -5024    CH2    H    CH3    O       CH2     CH2   C2H5     c-C3H5        -5025    CH2    H    CH3    O       CH2     CH2   C3H7     c-C3H5        -5026    CH2    H    CH3    O       CH2     CH2   C4H9     c-C3H5        -5027    CH2    H    CH3    O       CH2     CH2   C2H5     C3H7          -5028    CH2    H    CH3    O       CH2     CH2   C2H5     C4H9          -5029    CH2    H    CH3    O       CH2     CH2   C3H7     C3H7          -5030    CH2    H    CH3    O       CH2     CH2   CH3       C3H7          -5031    CH2    H    CH3    CH2    O        CH2   c-C3H5   c-C3H5        -5032    CH2    H    CH3    CH2    O        CH2   H          4-(CH3O)-C6H4-5033    CH2    H    CH3    CH2    O        CH2   CH3       c-C3H5        -5034    CH2    H    CH3    CH2    O        CH2   C2H5     c-C3H5        -5035    CH2    H    CH3    CH2    O        CH2   C3H7     c-C3H5        -5036    CH2    H    CH3    CH2    O        CH2   C4H9     c-C3H5        -5037    CH2    H    CH3    CH2    O        CH2   C2H5     C3H7          -5038    CH2    H    CH3    CH2    O        CH2   C2H5     C4H9          -5039    CH2    H    CH3    CH2    O        CH2   C3H7     C3H7          -5040    CH2    H    CH3    CH2    O        CH2   CH3       C3H7          -5041    CH2    H    Cl     CH2    CH2     O      c-C3H5   c-C3H5        -5042    CH2    H    Cl     CH2    CH2     O      H          4-(CH3O)-C6H4-5043    CH2    H    Cl     CH2    CH2     O      CH3       c-C3H5        -5044    CH2   H     Cl     CH2     CH2      O      C2H5      c-C3H5        -5045    CH2   H     Cl     CH2     CH2      O      C3H7      c-C3H5        -5046    CH2   H     Cl     CH2     CH2      O      C4H9      c-C3H5        -5047    CH2   H     Cl     CH2     CH2      O      C2H5      C3H7          -5048    CH2   H     Cl     CH2     CH2      O      C2H5      C4H9          -5049    CH2   H     Cl     CH2     CH2      O      C3H7      C3H7          -5050    CH2   H     Cl     CH2     CH2      O      CH3        C3H7          -5051    CH2   H     Cl     O        CH2      O      c-C3H5    c-C3H5        -5052    CH2   H     Cl     O        CH2      O      H           4-(CH3O)-C6H4-5053    CH2   H     Cl     O        CH2      O      CH3        c-C3H5        -5054    CH2   H     Cl     O        CH2      O      C2H5      c-C3H5        -5055    CH2   H     Cl     O        CH2      O      C3H7      c-C3H5        -5056    CH2   H     Cl     O        CH2      O      C4H9      c-C3H5        -5057    CH2   H     Cl     O        CH2      O      C2H5      C3H7          -5058    CH2   H     Cl     O        CH2      O      C2H5      C4H9          -5059    CH2   H     Cl     O        CH2      O      C3H7      C3H7          -5060    CH2   H     Cl     O        CH2      O      CH3        C3H7          -5061    O      H     CH3   CH2     CH2      O      c-C3H5    c-C3H5        -5062    O      H     CH3   CH2     CH2      O      H           4-(CH3O)-C6H4-5063    O      H     CH3   CH2     CH2      O      CH3        c-C3H5        -5064    O      H     CH3   CH2     CH2      O      C2H5      c-C3H5        -5065    O      H     CH3   CH2     CH2      O      C3H7      c-C3H5        -5066    O      H     CH3   CH2     CH2      O      C4H9      c-C3H5        -5067    O      H     CH3   CH2     CH2      O      C2H5      C3H7          -5068    O      H     CH3   CH2     CH2      O      C2H5      C4H9          -5069    O      H     CH3   CH2     CH2      O      C3H7      C3H7          -5070    O      H     CH3   CH2     CH2      O      CH3        C3H7          -5071    O      H     CH3    O        CH2      O      c-C3H5    c-C3H5        -5072    O      H     CH3    O        CH2      O      H           4-(CH3O)-C6H4-5073    O      H     CH3    O        CH2      O      CH3        c-C3H5        -5074    O      H     CH3    O        CH2      O      C2H5      c-C3H5        -5075    O      H     CH3    O        CH2      O      C3H7      c-C3H5        -5076    O      H     CH3    O        CH2      O      C4H9      c-C3H5        -5077    O      H     CH3    O        CH2      O      C2H5      C3H7          -5078    O      H     CH3    O        CH2      O      C2H5      C4H9          -5079    O      H     CH3    O        CH2      O      C3H7      C3H7          -5080    O      H     CH3    O        CH2      O      CH3        C3H7          -5081    O      H     Cl     CH2     CH2      O      c-C3H5    c-C3H5        -5082      O       H      Cl      CH2     CH2       O        H          4-(CH3O)-C6H4    -5083      O       H      Cl      CH2     CH2       O        CH3       c-C3H5            -5084      O       H      Cl      CH2     CH2       O        C2H5     c-C3H5            -5085      O       H      Cl      CH2     CH2       O        C3H7     c-C3H5            -5086      O       H      Cl      CH2     CH2       O        C4H9     c-C3H5            -5087      O       H      Cl      CH2     CH2       O        C2H5     C3H7              -5088      O       H      Cl      CH2     CH2       O        C2H5     C4H9              -5089      O       H      Cl      CH2     CH2       O        C3H7     C3H7              -5090      O       H      Cl      CH2     CH2       O        CH3       C3H7              -5091      O       H      Cl      O        CH2       O        c-C3H5   c-C3H5            -5092      O       H      Cl      O        CH2       O        H          4-(CH3O)-C6H4    -5093      O       H      Cl      O        CH2       O        CH3       c-C3H5            -5094      O       H      Cl      O        CH2       O        C2H5     c-C3H5            -5095      O       H      Cl      O        CH2       O        C3H7     c-C3H5            -5096      O       H      Cl      O        CH2       O        C4H9     c-C3H5            -5097      O       H      Cl      O        CH2       O        C2H5     C3H7              -5098      O       H      Cl      O        CH2       O        C2H5     C4H9              -5099      O       H      Cl      O        CH2       O        C3H7     C3H7              -5100      O       H      Cl      O        CH2       O        CH3       C3H7              -5101      CH2    CH3   CH3    CH2     CH2       O        c-C3H5   c-C3H5            -5102      CH2    CH3   CH3    CH2     CH2       O        H          4-(CH3O)-C6H4    -5103      CH2    CH3   CH3    CH2     CH2       O        CH3       c-C3H5            -5104      CH2    CH3   CH3    CH2     CH2       O        C2H5     c-C3H5            -5105      CH2    CH3   CH3    CH2     CH2       O        C3H7     c-C3H5            -5106      CH2    CH3   CH3    CH2     CH2       O        C4H9     c-C3H5            -5107      CH2    CH3   CH3    CH2     CH2       O        C2H5     C3H7              -5108      CH2    CH3   CH3    CH2     CH2       O        C2H5     C4H9              -5109      CH2    CH3   CH3    CH2     CH2       O        C3H7     C3H7              -5110      CH2    CH3   CH3    CH2     CH2       O        CH3       C3H7              -5111      CH2    H      Cl      O        C＝O       NH       c-C3H5   c-C3H5            -5112      CH2    H      Cl      O        C＝O       NH       H          4-(CH3O)-C6H4    -5113      CH2    H      Cl      O        C＝O       NH       CH3       c-C3H5            -5114      CH2    H      Cl      O        C＝O       NH       C2H5     c-C3H5            -5115      CH2    H      Cl      O        C＝O       NH       C3H7     c-C3H5            -5116      CH2    H      Cl      O        C＝O       NH       C4H9     c-C3H5            -5117      CH2    H      Cl      O        C＝O       NH       C2H5     C3H7              -5118      CH2    H      Cl      O        C＝O       NH       C2H5     C4H9              -5119      CH2    H      Cl      O        C＝O       NH       C3H7     C3H7              -5120    CH2    H    Cl    O      C＝O    NH      CH3      C3H7            -5121    CH2    H    Cl    O      C＝O    NCH3   c-C3H5  c-C3H5          -5122    CH2    H    Cl    O      C＝O    NCH3   H         4-(CH3O)-C6H4  -5123    CH2    H    Cl    O      C＝O    NCH3   CH3      c-C3H5          -5124    CH2    H    Cl    O      C＝O    NCH3   C2H5    c-C3H5          -5125    CH2    H    Cl    O      C＝O    NCH3   C3H7    c-C3H5          -5126    CH2    H    Cl    O      C＝O    NCH3   C4H9    c-C3H5          -5127    CH2    H    Cl    O      C＝O    NCH3   C2H5    C3H7            -5128    CH2    H    Cl    O      C＝O    NCH3   C2H5    C4H9            -5129    CH2    H    Cl    O      C＝O    NCH3   C3H7    C3H7            -5130    CH2    H    Cl    O      C＝O    NCH3   CH3      C3H7            -5131    CH2    H    Cl    O      CCH3   N       c-C3H5  c-C3H5          -5132    CH2    H    Cl    O      CCH3   N       H         4-(CH3O)-C6H4  -5133    CH2    H    Cl    O      CCH3   N       CH3      c-C3H5          -5134    CH2    H    Cl    O      CCH3   N       C2H5    c-C3H5          -5135    CH2    H    Cl    O      CCH3   N       C3H7    c-C3H5          -5136    CH2    H    Cl    O      CCH3   N       C4H9    c-C3H5          -5137    CH2    H    Cl    O      CCH3   N       C2H5    C3H7            -5138    CH2    H    Cl    O      CCH3   N       C2H5    C4H9            -5139    CH2    H    Cl    O      CCH3   N       C3H7    C3H7            -5140    CH2    H    Cl    O      CCH3   N       CH3      C3H7            -5141    CH2    H    Cl    O      C＝O    NC2H5 c-C3H5  c-C3H5          -5142    CH2    H    Cl    O      C＝0    NC2H5 H         4-(CH3O)-C6H4  -5143    CH2    H    Cl    O      C＝O    NC2H5 CH3      c-C3H5          -5144    CH2    H    Cl    O      C＝O    NC2H5 C2H5    c-C3H5          -5145    CH2    H    Cl    O      C＝O    NC2H5 C3H7    c-C3H5          -5146    CH2    H    Cl    O      C＝O    NC2H5 C4H9    c-C3H5          -5147    CH2    H    Cl    O      C＝O    NC2H5 C2H5    C3H7            -5148    CH2    H    Cl    O      C＝O    NC2H5 C2H5    C4H9            -5149    CH2    H    Cl    O      C＝O    NC2H5 C3H7    C3H7            -5150    CH2    H    Cl    O      C＝O    NC2H5 CH3      C3H7            -5151    CH2    H    Cl    O      C＝O    O       c-C3H5  c-C3H5          -5152    CH2    H    Cl    O      C＝O    O       H         4-(CH3O)-C6H4  -5153    CH2    H    Cl    O      C＝O    O       CH3      c-C3H5          -5154    CH2    H    Cl    O      C＝O    O       C2H5    c-C3H5          -5155    CH2    H    Cl    O      C＝O    O       C3H7    c-C3H5          -5156    CH2    H    Cl    O      C＝O    O       C4H9    c-C3H5          -5157    CH2    H    Cl    O      C＝O    O       C2H5    C3H7            -5158     CH2      H      Cl     O      C＝O      O       C2H5      C4H9           -5159     CH2      H      Cl     O      C＝O      O       C3H7      C3H7           -5160     CH2      H      Cl     O      C＝O      O       CH3        C3H7           -5161     CH2      H      Cl     O      CH2CH2  O       c-C3H5    c-C3H5         -5162     CH2      H      Cl     O      CH2CH2  O       H           4-(CH3O)-C6H4 -5163     CH2      H      Cl     O      CH2CH2  O       CH3        c-C3H5         -5164     CH2      H      Cl     O      CH2CH2  O       C2H5      c-C3H5         -5165     CH2      H      Cl     O      CH2CH2  O       C3H7      c-C3H5         -5166     CH2      H      Cl     O      CH2CH2  O       C4H9      c-C3H5         -5167     CH2      H      Cl     O      CH2CH2  O       C2H5      C3H7           -5168     CH2      H      Cl     O      CH2CH2  O       C2H5      C4H9           -5169     CH2      H      Cl     O      CH2CH2  O       C3H7      C3H7           -5170     CH2      H      Cl     O      CH2CH2  O       CH3        C3H7           -5171     CH2      H      CH3   O      C＝O      O       c-C3H5    c-C3H5         -5172     CH2      H      CH3   O      C＝O      O       H           4-(CH3O)-C6H4 -5173     CH2      H      CH3   O      C＝O      O       CH3        c-C3H5         -5174     CH2      H      CH3   O      C＝O      O       C2H5      c-C3H5         -5175     CH2      H      CH3   O      C＝O      O       C3H7      c-C3H5         -5176     CH2      H      CH3   O      C＝O      O       C4H9      c-C3H5         -5177     CH2      H      CH3   O      C＝O      O       C2H5      C3H7           -5178     CH2      H      CH3   O      C＝O      O       C2H5      C4H9           -5179     CH2      H      CH3   O      C＝O      O       C3H7      C3H7           -5180     CH2      H      CH3   O      C＝O      O       CH3        C3H7           -5181     CH2      H      CH3   O      CH2CH2  O       c-C3H5    c-C3H5         -5182     CH2      H      CH3   O      CH2CH2  O       H           4-(CH3O)-C6H4 -5183     CH2      H      CH3   O      CH2CH2  O       CH3        c-C3H5         -5184     CH2      H      CH3   O      CH2CH2  O       C2H5      c-C3H5         -5185     CH2      H      CH3   O      CH2CH2  O       C3H7      c-C3H5         -5186     CH2      H      CH3   O      CH2CH2  O       C4H9      c-C3H5         -5187     CH2      H      CH3   O      CH2CH2  O       C2H5      C3H7           -5188     CH2      H      CH3   O      CH2CH2  O       C2H5      C4H9           -5189     CH2      H      CH3   O      CH2CH2  O       C3H7      C3H7           -5190     CH2      H      CH3   O      CH2CH2  O       CH3        C3H7           -5191     CH2      H      Cl     O      CH2CH2  NCH3   c-C3H5    c-C3H5         -5192     CH2      H      Cl     O      CH2CH2  NCH3   H           4-(CH3O)-C6H4 -5193     CH2      H      Cl     O      CH2CH2  NCH3   CH3        c-C3H5         -5194     CH2      H      Cl     O      CH2CH2  NCH3   C2H5      c-C3H5         -5195     CH2      H      Cl     O      CH2CH2  NCH3   C3H7      c-C3H5         -5196    CH2    H    Cl     O     CH2CH2 NCH3    C4H9     c-C3H5        -5197    CH2    H    Cl     O     CH2CH2 NCH3    C2H5     C3H7          -5198    CH2    H    Cl     O     CH2CH2 NCH3    C2H5     C4H9          -5199    CH2    H    Cl     O     CH2CH2 NCH3    C3H7     C3H7          -5200    CH2    H    Cl     O     CH2CH2 NCH3    CH3       C3H7          -5201    CH2    H    CH3   CH    CH       O        c-C3H5   c-C3H5        139-
                                                                             1415202    CH2    H    CH3   CH    CH       O        H          4-(CH3O)-C6H4 -5203    CH2    H    CH3   CH    CH       O        CH3       c-C3H5        -5204    CH2    H    CH3   CH    CH       O        C2H5     c-C3H5        -5205    CH2    H    CH3   CH    CH       O        C3H7     c-C3H5        -5206    CH2    H    CH3   CH    CH       O        C4H9     c-C3H5        -5207    CH2    H    CH3   CH    CH       O        C2H5     C3H7          -5208    CH2    H    CH3   CH    CH       O        C2H5     C4H9          -5209    CH2    H    CH3   CH    CH       O        C3H7     C3H7          -5210    CH2    H    CH3   CH    CH       O        CH3       C3H7          -5211    CH2    H    Cl     CH    CH       O        c-C3H5   c-C3H5        -5212    CH2    H    Cl     CH    CH       O        H          4-(CH3O)-C6H4-5213    CH2    H    Cl     CH    CH       O        CH3       c-C3H5        -5214    CH2    H    Cl     CH    CH       O        C2H5     c-C3H5        -5215    CH2    H    Cl     CH    CH       O        C3H7     c-C3H5        -5216    CH2    H    Cl     CH    CH       O        C4H9     c-C3H5        -5217    CH2    H    Cl     CH    CH       O        C2H5     C3H7          -5218    CH2    H    Cl     CH    CH       O        C2H5     C4H9          -5219    CH2    H    Cl     CH    CH       O        C3H7     C3H7          -5220    CH2    H    Cl     CH    CH       O        CH3       C3H7          -5221    CH2    H    CH3   CH    CHCH     CH       c-C3H5   c-C3H5        -5222    CH2    H    CH3   CH    CHCH     CH       H          4-(CH3O)-C6H4-5223    CH2    H    CH3   CH    CHCH     CH       CH3       c-C3H5        -5224    CH2    H    CH3   CH    CHCH     CH       C2H5     c-C3H5        -5225    CH2    H    CH3   CH    CHCH     CH       C3H7     c-C3H5        -5226    CH2    H    CH3   CH    CHCH     CH       C4H9     c-C3H5        -5227    CH2    H    CH3   CH    CHCH     CH       C2H5     C3H7          -5228    CH2    H    CH3   CH    CHCH     CH       C2H5     C4H9          -5229    CH2    H    CH3   CH    CHCH     CH       C3H7     C3H7          -5230    CH2    H    CH3   CH    CHCH     CH       CH3       C3H7          -5231    CH2    H    CH3   CH    CBr      O        c-C3H5   c-C3H5        177-
                                                                             1785232    CH2    H    CH3   CH2  CH2     O        c-C3H5   c-C3H5        179-
                                                                             1805233    CH2    H    CH3   CH    CCH3    O        c-C3H5   c-C3H5        -5234    CH2    H    CH3   CH2   CH2     O    c-C3H5    c-C3H5      -5235    CH2    H    CH3   CH     CSCH3   O    c-C3H5     c-C3H5      -5236    CH2    H    CH3   CH2   CH2     O    c-C3H5    c-C3H5      -表5A
Figure A9880858402521
实施例    X     R12     a       b      c    R1a     R1b          m.p.，号                                                                 ℃5232     CH2   Br      CH2     CH2   O    c-C3H5 c-C3H5    179-1805234     CH2   CN      CH2     CH2   O    c-C3H5 c-C3H5    -5236     CH2   SCH3   CH2     CH2   O    c-C3H5 c-C3H5    -
制备表1中化合物所使用的方法可用于制备表6中结构A的化合物。例如，在钯-催化芳基交叉偶合方法(参见实施例35或831)中以各种取代的五原子杂芳基硼酸替代苯硼酸将得到所需的6-杂芳基嘌呤化合物。
流程13和14的方法可用于制备在表6中所包含的结构B和结构C的许多实施例，必要的话对方法稍作改进，并且使用适宜结构的试剂。表6实施    X        R3  a       b    c    d        R1a      R1b               mp，例号                                                                         ℃a6001    CH2    H    CCH3    N    O    CCH3    c-C3H5  c-C3H5        油6002    CH2    H    CCH3    N    O    CCH3    CH3      c-C3H5        -6003    CH2    H    CCH3    N    O    CCH3    C2H5    c-C3H5        -6004    CH2    H    CCH3    N    O    CCH3    C3H7    c-C3H5        -6005    CH2    H    CCH3    N    O    CCH3    C4H9    c-C3H5        -6006    CH2    H    CCH3    N    O    CCH3    CH3      C3H7          -6007    CH2    H    CCH3    N    O    CCH3    C2H5    C3H7          -6008    CH2    H    CCH3    N    O    CCH3    C3H7    C3H7          -6009    CH2    H    CCH3    N    O    CCH3    C2H5    C4H9          -6010    CH2    H    CCH3    N    O    CCH3    H         4-CH3O-C6H4  -6011    O       H    CCH3    N    O    CCH3    c-C3H5  c-C3H5        -6012    O       H    CCH3    N    O    CCH3    CH3      c-C3H5        -6013    O       H    CCH3    N    O    CCH3    C2H5    c-C3H5        -6014    O       H    CCH3    N     O        CCH3    C3H7    c-C3H5        -6015    O       H    CCH3    N     O        CCH3    C4H9    c-C3H5        -6016    O       H    CCH3    N     O        CCH3    CH3      C3H7          -6017    O       H    CCH3    N     O        CCH3    C2H5    C3H7          -6018    O       H    CCH3    N     O        CCH3    C3H7    C3H7          -6019    O       H    CCH3    N     O        CCH3    C2H5    C4H9          -6020    O       H    CCH3    N     O        CCH3    H         4-CH3O-C6H4  -6021    CH2    CH3 CCH3    N     O        CCH3    c-C3H5  c-C3H5        -6022    CH2    CH3 CCH3    N     O        CCH3    CH3      c-C3H5        -6023    CH2    CH3 CCH3    N     O        CCH3    C2H5    c-C3H5        -6024    CH2    CH3 CCH3    N     O        CCH3    C3H7    c-C3H5        -6025    CH2    CH3 CCH3    N     O        CCH3    C4H9    c-C3H5        -6026    CH2    CH3 CCH3    N     O        CCH3    CH3      C3H7          -6027    CH2    CH3 CCH3    N     O        CCH3    C2H5    C3H7          -6028    CH2    CH3 CCH3    N     O        CCH3    C3H7    C3H7          -6029    CH2    CH3 CCH3    N     O        CCH3    C2H5    C4H9          -6030    CH2    CH3 CCH3    N     O        CCH3    H         4-CH3O-C6H4  -6031    CH2    H    CCH3    N     NCH3    CCH3    c-C3H5  c-C3H5        -6032    CH2    H    CCH3    N     NCH3    CCH3    CH3      c-C3H5        -6033    CH2    H    CCH3    N     NCH3    CCH3    C2H5    c-C3H5        -6034    CH2    H    CCH3    N     NCH3    CCH3    C3H7    c-C3H5        -6035    CH2    H    CCH3    N     NCH3    CCH3    C4H9    c-C3H5        -6036    CH2    H    CCH3    N     NCH3    CCH3    CH3      C3H7          -6037    CH2    H    CCH3    N     NCH3    CCH3    C2H5    C3H7          -6038    CH2    H    CCH3    N     NCH3    CCH3    C3H7    C3H7          -6039    CH2    H    CCH3    N     NCH3    CCH3    C2H5    C4H9          -6040    CH2    H    CCH3    N     NCH3    CCH3    H         4-CH3O-C6H4  -6041    O       H    CCH3    N     NCH3    CCH3    c-C3H5  c-C3H5        -6042    O       H    CCH3    N     NCH3    CCH3    CH3      c-C3H5        -6043    O       H    CCH3    N     NCH3    CCH3    C2H5    c-C3H5        -6044    O       H    CCH3    N     NCH3    CCH3    C3H7    c-C3H5        -6045    O       H    CCH3    N     NCH3    CCH3    C4H9    c-C3H5        -6046    O       H    CCH3    N     NCH3    CCH3    CH3      C3H7          -6047    O       H    CCH3    N     NCH3    CCH3    C2H5    C3H7          -6048    O       H    CCH3    N     NCH3    CCH3    C3H7    C3H7          -6049    O       H    CCH3    N     NCH3    CCH3    C2H5    C4H9          -6050    O       H    CCH3    N     NCH3    CCH3    H         4-CH3O-C6H4  -6051    CH2    CH3 CCH3    N     NCH3    CCH3    c-C3H5  c-C3H5        -6052    CH2    CH3  CCH3    N    NCH3    CCH3   CH3       c-C3H5        -6053    CH2    CH3  CCH3    N    NCH3    CCH3   C2H5     c-C3H5        -6054    CH2    CH3  CCH3    N    NCH3    CCH3   C3H7     c-C3H5        -6055    CH2    CH3  CCH3    N    NCH3    CCH3   C4H9     c-C3H5        -6056    CH2    CH3  CCH3    N    NCH3    CCH3   CH3       C3H7          -6057    CH2    CH3  CCH3    N    NCH3    CCH3   C2H5     C3H7          -6058    CH2    CH3  CCH3    N    NCH3    CCH3   C3H7     C3H7          -6059    CH2    CH3  CCH3    N    NCH3    CCH3   C2H5     C4H9          -6060    CH2    CH3  CCH3    N    NCH3    CCH3   H          4-CH3O-C6H4  -6061    CH2    H     CCH3    N    NC2H5  CCH3   c-C3H5   c-C3H5        -6062    CH2    H     CCH3    N    NC2H5  CCH3   CH3       c-C3H5        -6063    CH2    H     CCH3    N    NC2H5  CCH3   C2H5     c-C3H5        -6064    CH2    H     CCH3    N    NC2H5  CCH3   C3H7     c-C3H5        -6065    CH2    H     CCH3    N    NC2H5  CCH3   C4H9     c-C3H5        -6066    CH2    H     CCH3    N    NC2H5  CCH3   CH3       C3H7          -6067    CH2    H     CCH3    N    NC2H5  CCH3   C2H5     C3H7          -6068    CH2    H     CCH3    N    NC2H5  CCH3   C3H7     C3H7          -6069    CH2    H     CCH3    N    NC2H5  CCH3   C2H5     C4H9          -6070    CH2    H     CCH3    N    NC2H5  CCH3   H          4-CH3O-C6H4  -6071    O       H     CCH3    N    NC2H5  CCH3   c-C3H5   c-C3H5        -6072    O       H     CCH3    N    NC2H5  CCH3   CH3       c-C3H5        -6073    O       H     CCH3    N    NC2H5  CCH3   C2H5     c-C3H5        -6074    O       H     CCH3    N    NC2H5  CCH3   C3H7     c-C3H5        -6075    O       H     CCH3    N    NC2H5  CCH3   C4H9     c-C3H5        -6076    O       H     CCH3    N    NC2H5  CCH3   CH3       C3H7          -6077    O       H     CCH3    N    NC2H5  CCH3   C2H5     C3H7          -6078    O       H     CCH3    N    NC2H5  CCH3   C3H7     C3H7          -6079    O       H     CCH3    N    NC2H5  CCH3   C2H5     C4H9          -6080    O       H     CCH3    N    NC2H5  CCH3   H          4-CH3O-C6H4  -6081    CH2    CH3  CCH3    N    NC2H5  CCH3   c-C3H5   c-C3H5        -6082    CH2    CH3  CCH3    N    NC2H5  CCH3   CH3       c-C3H5        -6083    CH2    CH3  CCH3    N    NC2H5  CCH3   C2H5     c-C3H5        -6084    CH2    CH3  CCH3    N    NC2H5  CCH3   C3H7     c-C3H5        -6085    CH2    CH3  CCH3    N    NC2H5  CCH3   C4H9     c-C3H5        -6086    CH2    CH3  CCH3    N    NC2H5  CCH3   CH3       C3H7          -6087    CH2    CH3  CCH3    N    NC2H5  CCH3   C2H5     C3H7          -6088    CH2    CH3  CCH3    N    NC2H5  CCH3   C3H7     C3H7          -6089    CH2    CH3  CCH3    N    NC2H5  CCH3   C2H5     C4H9          -6090    CH2    CH3  CCH3    N    NC2H5  CCH3     H         4-CH3O-C6H4 -6091    CH2    H     CCH3    N    CCH3    NCH3     c-C3H5  c-C3H5       -6092    CH2    H     CCH3    N    CCH3    NCH3     CH3      c-C3H5       -6093    CH2    H     CCH3    N    CCH3    NCH3     C2H5    c-C3H5       -6094    CH2    H     CCH3    N    CCH3    NCH3     C3H7    c-C3H5       -6095    CH2    H     CCH3    N    CCH3    NCH3     C4H9    c-C3H5       -6096    CH2    H     CCH3    N    CCH3    NCH3     CH3      C3H7         -6097    CH2    H     CCH3    N    CCH3    NCH3     C2H5    C3H7         -6098    CH2    H     CCH3    N    CCH3    NCH3     C3H7    C3H7         -6099    CH2    H     CCH3    N    CCH3    NCH3     C2H5    C4H9         -6100    CH2    H     CCH3    N    CCH3    NCH3     H         4-CH3O-C6H4 -6101    CH2    H     CCH3    N    NC6H5  CCH3     c-C3H5  c-C3H5       -6102    CH2    H     CCH3    N    NC6H5  CCH3     CH3      c-C3H5       -6103    CH2    H     CCH3    N    NC6H5  CCH3     C2H5    c-C3H5       -6104    CH2    H     CCH3    N    NC6H5  CCH3     C3H7    c-C3H5       -6105    CH2    H     CCH3    N    NC6H5  CCH3     C4H9    c-C3H5       -6106    CH2    H     CCH3    N    NC6H5  CCH3     CH3      C3H7         -6107    CH2    H     CCH3    N    NC6H5  CCH3     C2H5    C3H7         -6108    CH2    H     CCH3    N    NC6H5  CCH3     C3H7    C3H7         -6109    CH2    H     CCH3    N    NC6H5  CCH3     C2H5    C4H9         -6110    CH2    H     CCH3    N    NC6H5  CCH3     H         4-CH3O-C6H4 -6111    O       H     CCH3    N    NC6H5  CCH3     c-C3H5  c-C3H5       -6112    O       H     CCH3    N    NC6H5  CCH3     CH3      c-C3H5       -6113    O       H     CCH3    N    NC6H5  CCH3     C2H5    c-C3H5       -6114    O       H     CCH3    N    NC6H5  CCH3     C3H7    c-C3H5       -6115    O       H     CCH3    N    NC6H5  CCH3     C4H9    c-C3H5       -6116    O       H     CCH3    N    NC6H5  CCH3     CH3      C3H7         -6117    O       H     CCH3    N    NC6H5  CCH3     C2H5    C3H7         -6118    O       H     CCH3    N    NC6H5  CCH3     C3H7    C3H7         -6119    O       H     CCH3    N    NC6H5  CCH3     C2H5    C4H9         -6120    O       H     CCH3    N    NC6H5  CCH3     H         4-CH3O-C6H4 -6121    CH2    CH3  CCH3    N    NC6H5  CCH3     c-C3H5  c-C3H5       -6122    CH2    CH3  CCH3    N    NC6H5  CCH3     CH3      c-C3H5       -6123    CH2    CH3  CCH3    N    NC6H5  CCH3     C2H5    c-C3H5       -6124    CH2    CH3  CCH3    N    NC6H5  CCH3     C3H7    c-C3H5       -6125    CH2    CH3  CCH3    N    NC6H5  CCH3     C4H9    c-C3H5       -6126    CH2    CH3  CCH3    N    NC6H5  CCH3     CH3      C3H7         -6127    CH2    CH3  CCH3    N    NC6H5  CCH3     C2H5    C3H7         -6128    CH2    CH3    CCH3    N    NC6H5    CCH3    C3H7    C3H7          -6129    CH2    CH3    CCH3    N    NC6H5    CCH3    C2H5    C4H9          -6130    CH2    CH3    CCH3    N    NC6H5    CCH3    H         4-CH3O-C6H4  -关键：
(a)在化合物被指明为“油”的地方，提供波谱数据如下：实施例6001波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 338(M+H+，100％)。
制备表1中化合物所使用的方法可用于制备在表7中结构A的许多化合物。那些衍生于带有炔基的R1基团的化合物环加成的化合物的制备通过以下实施例阐明。
流程13和14的方法可用于制备在表7中所包含的结构B和结构C的许多实施例，必要的话对方法稍作改进，并且使用适宜结构的试剂。
                     实施例7409制备9-[1-环丙基-1-(3-甲基-异噁唑-5-基)甲基]-6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9H-嘌呤向搅拌着的实施例7241的化合物(90mg，0.24mmol；以类似于实施例2的方法使用6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9H-嘌呤和3-环丙基-1-丙炔-3-醇制备)在二氯甲烷(2mL)中的溶液加入氯乙醛肟(25mg，0.27mmol)和三乙胺(0.038mL，0.27mmol)。(先前通过使等摩尔量的乙醛肟与N-氯代琥珀酰亚胺在DMF中反应，然后将该产物提取到乙醚中并且以水洗涤来制备所使用的氯乙醛肟)。通过TLC检测该环加成反应，并且加入额外量的氯乙醛肟和三乙胺直到所有的起始原料消耗完全。通过直接加入到硅胶柱并使用100％己烷至在己烷中25％的乙酸乙酯的梯度洗脱纯化该反应混合物。收集72mg的白色泡沫体。MS(NH3-CI)428(M+H+)。HRMS：m/e＝428.1037(M+H+，C21H20Cl2N5O)。通过反相HPLC的纯度＞97％。
                  实施例7396和7398制备6-(2，4-二氯苯基)-9-[1-(3-乙氧基羰基-异噁唑-5-基)丁基]-8-乙基-9H-嘌呤和9-[1-(4-氰基-3-乙氧基羰基-异噁唑-5-基)丁基]-6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9H-嘌呤将实施例7259的化合物(120mg，0.321mmol；以类似于实施例2的方法使用6-(2，4-二氯苯基)-8-乙基-9H-嘌呤和1-己炔-3-醇制备)、氯肟基乙酸乙酯(146mg，0.963mmol)和二异丙基乙胺(170μL，0.976mmol)在甲苯(2mL)中的溶液加热回流20小时，然后冷却并以20mL乙酸乙酯稀释。用水(2×20mL)和饱和的盐水溶液(20mL)洗涤，并且以乙酸乙酯(20mL)连续回提水相。合并有机提取液，无水硫酸钠干燥，过滤并蒸发。通过柱层析法(硅胶，1∶4乙酸乙酯-己烷)分离该残余物质，依次得到未反应的原料(大约50mg)、然后是实施例7396的化合物(58.7mg，0.120mmol，37％)，最后是实施例7398化合物(23.8mg，0.046mmol，14％)，后两个化合物为非晶形固体。实施例7396的波谱数据：TLC RF 0.27(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：δ8.96(1H，s)，7.67(1H，d，J＝8.1Hz)，7.58(1H，d，J＝1.8Hz)，7.41(1H，dd，J＝8.1，1.8Hz)，6.86(1H，s)，5.83(1H，dd，J＝9.9，6.2Hz)，4.43(2H，q，J＝7.3Hz)，2.98(2H.q，J＝7.7Hz)，2.91-2.78(1H，m)，2.63-2.49(1H，m)，1.42(3H，t，J＝7.7Hz)，1.40(3H，t，J＝7.3Hz)，1.39-1.19(2H，m)，1.00(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C23H24Cl2N5O3的计算值：488.1256，实测值：488.1252；493(3)，492(13)，491(18)，490(68)，489(28)，488(100)。实施例7398波谱数据：TLC RF 0.11(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：δ8.99(1H，s)，7.72(1H，d，J＝8.1Hz)，7.59(1H，d，J＝1.8Hz)，7.42(1H，dd，J＝8.1，1.8Hz)，5.40(1H，dd，J＝10.4，5.0Hz)，4.42(2H，q，J＝7.4Hz)，3.00-2.90(2H，m)，2.66-2.52(1H，m)，2.51-2.38(1H，m)，1.46(3H，t，J＝7.4Hz)，1.41(3H，t，J＝7.3Hz)，1.40-1.10(2H，m)，0.98(3H，t，J＝7.2Hz)。MS(NH3-CI)：m/eC24H25Cl2N6O4的计算值：531.1315，实测值：531.1315；531(100)。表7
Figure A9880858402611
实施    X        R4     R5    R11 R6    R1a     L       Ga       m.p.，例号                                                                    ℃b7001    CH2    CH3    CH3    H    CH3    CH3     键      G1        -7002    CH2    CH3    CH3    H    CH3    C2H5   键      G1        -7003    CH2    CH3    CH3    H    CH3    C3H7   键      G1        -7004    CH2    CH3    CH3    H    CH3    c-C3H5 键      G1        -7005    CH2    CH3    CH3    H    CH3    CH3     键      G2        -7006    CH2    CH3    CH3    H    CH3    C2H5   键      G2        -7007    CH2    CH3    CH3    H    CH3    C3H7   键      G2        -7008    CH2    CH3    CH3    H    CH3    c-C3H5 键      G2        -7009    CH2    CH3    CH3    H    CH3    CH3     键      G3        -7010    CH2    CH3    CH3    H    CH3    C2H5   键      G3        -7011    CH2    CH3    CH3    H    CH3    C3H7   键      G3        -7012    CH2    CH3   CH3   H    CH3    c-C3H5   键       G3        -7013    CH2    CH3   CH3   H    CH3    CH3       CH2     G4        -7014    CH2    CH3   CH3   H    CH3    C2H5     CH2     G4        -7015    CH2    CH3   CH3   H    CH3    C3H7     CH2     G4        -7016    CH2    CH3   CH3   H    CH3    c-C3H5   CH2     G4        -7017    CH2    CH3   CH3   H    CH3    CH3       CH2     G5        -7018    CH2    CH3   CH3   H    CH3    C2H5     CH2     G5        -7019    CH2    CH3   CH3   H    CH3    C3H7     CH2     G5        -7020    CH2    CH3   CH3   H    CH3    c-C3H5   CH2     G5        -7021    CH2    CH3   CH3   H    CH3    CH3       键       G6        -7022    CH2    CH3   CH3   H    CH3    C2H5     键       G6        -7023    CH2    CH3   CH3   H    CH3    C3H7     键       G6        -7024    CH2    CH3   CH3   H    CH3    c-C3H5   键       G6        -7025    CH2    CH3   CH3   H    CH3    CH2＝CH   键       G7        -7026    CH2    CH3   CH3   H    CH3    CH3       键       G8        -7027    CH2    CH3   CH3   H    CH3    C2H5     CH2     G1        -7028    CH2    CH3   CH3   H    CH3    C3H7     CH2     G1        -7029    CH2    CH3   CH3   H    CH3    C2H5     CH2     G2        -7030    CH2    CH3   CH3   H    CH3    C3H7     CH2     G2        -7031    CH2    Cl     Cl     H    H       CH3        键       Gl        -7032    CH2    Cl     Cl     H    H       C2H5      键       G1        -7033    CH2    Cl     Cl     H    H       C3H7      键       G1        -7034    CH2    Cl     Cl     H    H       c-C3H5    键       G1        -7035    CH2    Cl     Cl     H    H       CH3        键       G2        -7036    CH2    Cl     Cl     H    H       C2H5      键       G2        -7037    CH2    Cl     Cl     H    H       C3H7      键       G2        -7038    CH2    Cl     Cl     H    H       c-C3H5    键       G2        -7039    CH2    Cl     Cl     H    H       CH3        键       G3        -7040    CH2    Cl     Cl     H    H       C2H5      键       G3        -7041    CH2    Cl     Cl     H    H       C3H7      键       G3        -7042    CH2    Cl     Cl     H    H       c-C3H5    键       G3        -7043    CH2    Cl     Cl     H    H       CH3        CH2     G4        -7044    CH2    Cl     Cl     H    H       C2H5      CH2     G4        -7045    CH2    Cl     Cl     H    H       C3H7      CH2     G4        -7046    CH2    Cl     Cl     H    H       c-C3H5    CH2     G4        -7047    CH2    Cl     Cl     H    H       CH3        CH2     G5        -7048    CH2    Cl     Cl     H    H       C2H5      CH2     G5        -7049    CH2    Cl     Cl     H    H       C3H7      CH2     G5        -7050    CH2    Cl     Cl       H    H      c-C3H5   CH2     G5        -7051    CH2    Cl     Cl       H    H      CH3       键       G6        -7052    CH2    Cl     Cl       H    H      C2H5     键       G6        -7053    CH2    Cl     Cl       H    H      C3H7     键       G6        -7054    CH2    Cl     Cl       H    H      c-C3H5   键       G6        -7055    CH2    Cl     Cl       H    H      CH2＝CH   键       G7        -7056    CH2    Cl     Cl       H    H      CH3       键       G8        -7057    CH2    Cl     Cl       H    H      C2H5     CH2     G1        -7058    CH2    Cl     Cl       H    H      C3H7     CH2     G1        -7059    CH2    Cl     Cl       H    H      C2H5     CH2     G2        -7060    CH2    Cl     Cl       H    H      C3H7     CH2     G2        -7061    CH2    CH3   OCH3    H    H      CH3       键       G1        -7062    CH2    CH3   OCH3    H    H      C2H5     键       G1        -7063    CH2    CH3   OCH3    H    H      C3H7     键       G1        -7064    CH2    CH3   OCH3    H    H      c-C3H5   键       G1        -7065    CH2    CH3   OCH3    H    H      CH3       键       G2        -7066    CH2    CH3   OCH3    H    H      C2H5     键       G2        -7067    CH2    CH3   OCH3    H    H      C3H7     键       G2        -7068    CH2    CH3   OCH3    H    H      c-C3H5   键       G2        -7069    CH2    CH3   OCH3    H    H      CH3       键       G3        -7070    CH2    CH3   OCH3    H    H      C2H5     键       G3        -7071    CH2    CH3   OCH3    H    H      C3H7     键       G3        -7072    CH2    CH3   OCH3    H    H      c-C3H5   键       G3        -7073    CH2    CH3   OCH3    H    H      CH3       CH2     G4        -7074    CH2    CH3   OCH3    H    H      C2H5     CH2     G4        -7075    CH2    CH3   OCH3    H    H      C3H7     CH2     G4        -7076    CH2    CH3   OCH3    H    H      c-C3H5   CH2     G4        -7077    CH2    CH3   OCH3    H    H      CH3       CH2     G5        -7078    CH2    CH3   OCH3    H    H      C2H5     CH2     G5        -7079    CH2    CH3   OCH3    H    H      C3H7     CH2     G5        -7080    CH2    CH3   OCH3    H    H      c-C3H5   CH2     G5        -7081    CH2    CH3   OCH3    H    H      CH3       键       G6        -7082    CH2    CH3   OCH3    H    H      C2H5     键       G6        -7083    CH2    CH3   OCH3    H    H      C3H7     键       G6        -7084    CH2    CH3   OCH3    H    H      c-C3H5   键       G6        -7085    CH2    CH3   OCH3    H    H      CH2＝CH   键       G7        -7086    CH2    CH3   OCH3    H    H      CH3       键       G8        油7087    CH2    CH3   OCH3    H    H      C2H5     CH2     G1        -7088    CH2    CH3  OCH3    H    H      C3H7   CH2     G1        -7089    CH2    CH3  OCH3    H    H      C2H5   CH2     G2        -7090    CH2    CH3  OCH3    H    H      C3H7   CH2     G2        -7091    CH2    Cl    OCH3    H    H      CH3     键       G1        -7092    CH2    Cl    OCH3    H    H      C2H5   键       G1        -7093    CH2    Cl    OCH3    H    H      C3H7   键       G1        -7094    CH2    Cl    OCH3    H    H      c-C3H5 键       G1        -7095    CH2    Cl    OCH3    H    H      CH3     键       G2        -7096    CH2    Cl    OCH3    H    H      C2H5   键       G2        -7097    CH2    Cl    OCH3    H    H      C3H7   键       G2        -7098    CH2    Cl    OCH3    H    H      c-C3H5 键       G2        -7099    CH2    Cl    OCH3    H    H      CH3     键       G3        -7100    CH2    Cl    OCH3    H    H      C2H5   键       G3        -7101    CH2    Cl    OCH3    H    H      C3H7   键       G3        -7102    CH2    Cl    OCH3    H    H      c-C3H5 键       G3        -7103    CH2    Cl    OCH3    H    H      CH3     CH2     G4        -7104    CH2    Cl    OCH3    H    H      C2H5   CH2     G4        -7105    CH2    Cl    OCH3    H    H      C3H7   CH2     G4        -7106    CH2    Cl    OCH3    H    H      c-C3H5 CH2     G4        -7107    CH2    Cl    OCH3    H    H      CH3     CH2     G5        -7108    CH2    Cl    OCH3    H    H      C2H5   CH2     G5        -7109    CH2    Cl    OCH3    H    H      C3H7   CH2     G5        -7110    CH2    Cl    OCH3    H    H      c-C3H5 CH2     G5        -7111    CH2    Cl    OCH3    H    H      CH3     键       G6        -7112    CH2    Cl    OCH3    H    H      C2H5   键       G6        -7113    CH2    Cl    OCH3    H    H      C3H7   键       G6        -7114    CH2    Cl    OCH3    H    H      c-C3H5 键       G6        -7115    CH2    Cl    OCH3    H    H      CH2＝CH 键       G7        -7116    CH2    Cl    OCH3    H    H      CH3     键       G8        油7117    CH2    Cl    OCH3    H    H      C2H5   CH2     G1        -7118    CH2    Cl    OCH3    H    H      C3H7   CH2     G1        -7119    CH2    Cl    OCH3    H    H      C2H5   CH2     G2        -7120    CH2    Cl    OCH3    H    H      C3H7   CH2     G2        -7121    CH2    Cl    CF3     H    H      CH3     键       G1        -7122    CH2    Cl    CF3     H    H      C2H5   键       G1        -7123    CH2    Cl    CF3     H    H      C3H7   键       G1        -7124    CH2    Cl    CF3     H    H      c-C3H5 键       G1        -7125    CH2    Cl    CF3     H    H      CH3     键       G2        -7126    CH2    Cl     CF3   H    H      C2H5      键       G2        -7127    CH2    Cl     CF3   H    H      C3H7      键       G2        -7128    CH2    Cl     CF3   H    H      c-C3H5    键       G2        -7129    CH2    Cl     CF3   H    H      CH3        键       G3        -7130    CH2    Cl     CF3   H    H      C2H5      键       G3        -7131    CH2    Cl     CF3   H    H      C3H7      键       G3        -7132    CH2    Cl     CF3   H    H      c-C3H5    键       G3        -7133    CH2    Cl     CF3   H    H      CH3        CH2     G4        -7134    CH2    Cl     CF3   H    H      C2H5      CH2     G4        -7135    CH2    Cl     CF3   H    H      C3H7      CH2     G4        -7136    CH2    Cl     CF3   H    H      c-C3H5    CH2     G4        -7137    CH2    Cl     CF3   H    H      CH3        CH2     G5        -7138    CH2    Cl     CF3   H    H      C2H5      CH2     G5        -7139    CH2    Cl     CF3   H    H      C3H7      CH2     G5        -7140    CH2    Cl     CF3   H    H      c-C3H5    CH2     G5        -7141    CH2    Cl     CF3   H    H      CH3        键       G6        -7142    CH2    Cl     CF3   H    H      C2H5      键       G6        -7143    CH2    Cl     CF3   H    H      C3H7      键       G6        -7144    CH2    Cl     CF3   H    H      c-C3H5    键       G6        -7145    CH2    Cl     CF3   H    H      CH2＝CH    键       G7        -7146    CH2    Cl     CF3   H    H      CH3        键       G8        油7147    CH2    Cl     CF3   H    H      C2H5      CH2     G1        -7148    CH2    Cl     CF3   H    H      C3H7      CH2     G1        -7149    CH2    Cl     CF3   H    H      C2H5      CH2     G2        -7150    CH2    Cl     CF3   H    H      C3H7      CH2     G2        -7151    CH2    CF3   Cl     H    H      CH3        键       G1        -7152    CH2    CF3   Cl     H    H      C2H5      键       G1        -7153    CH2    CF3   Cl     H    H      C3H7      键       G1        -7154    CH2    CF3   Cl     H    H      c-C3H5    键       G1        -7155    CH2    CF3   Cl     H    H      CH3        键       G2        -7156    CH2    CF3   Cl     H    H      C2H5      键       G2        -7157    CH2    CF3   Cl     H    H      C3H7      键       G2        -7158    CH2    CF3   Cl     H    H      c-C3H5    键       G2        -7159    CH2    CF3   Cl     H    H      CH3        键       G3        -7160    CH2    CF3   Cl     H    H      C2H5      键       G3        -7161    CH2    CF3   Cl     H    H      C3H7      键       G3        -7162    CH2    CF3   Cl     H    H      c-C3H5    键       G3        -7163    CH2    CF3   Cl     H    H      CH3        CH2     G4        -7164    CH2   CF3    Cl      H      H    C2H5    CH2       G4        -7165    CH2   CF3    Cl      H      H    C3H7    CH2       G4        -7166    CH2   CF3    Cl      H      H    c-C3H5  CH2       G4        -7167    CH2   CF3    Cl      H      H    CH3      CH2       G5        -7168    CH2   CF3    Cl      H      H    C2H5    CH2       G5        -7169    CH2   CF3    Cl      H      H    C3H7    CH2       G5        -7170    CH2   CF3    Cl      H      H    c-C3H5  CH2       G5        -7171    CH2   CF3    Cl      H      H    CH3      键         G6        -7172    CH2   CF3    Cl      H      H    C2H5    键         G6        -7173    CH2   CF3    Cl      H      H    C3H7    键         G6        -7174    CH2   CF3    Cl      H      H    c-C3H5  键         G6        -7175    CH2   CF3    Cl      H      H    CH2＝CH  键         G7        -7176    CH2   CF3    Cl      H      H    CH3      键         G8        -7177    CH2   CF3    Cl      H      H    C2H5    CH2       G1        -7178    CH2   CF3    Cl      H      H    C3H7    CH2       G1        -7179    CH2   CF3    Cl      H      H    C2H5    CH2       G2        -7180    CH2   CF3    Cl      H      H    C3H7    CH2       G2        -7181    CH2   CH3    OCH3   CH3   H    CH3      键         G1        -7182    CH2   CH3    OCH3   CH3   H    C2H5    键         G1        -7183    CH2   CH3    OCH3   CH3   H    C3H7    键         G1        -7184    CH2   CH3    OCH3   CH3   H    c-C3H5  键         G1        -7185    CH2   CH3    OCH3   CH3   H    CH3      键         G2        -7186    CH2   CH3    OCH3   CH3   H    C2H5    键         G2        -7187    CH2   CH3    OCH3   CH3   H    C3H7    键         G2        -7188    CH2   CH3    OCH3   CH3   H    c-C3H5  键         G2        -7189    CH2   CH3    OCH3   CH3   H    CH3      键         G3        -7190    CH2   CH3    OCH3   CH3   H    C2H5    键         G3        -7191    CH2   CH3    OCH3   CH3   H    C3H7    键         G3        -7192    CH2   CH3    OCH3   CH3   H    c-C3H5  键         G3        -7193    CH2   CH3    OCH3   CH3   H    CH3      CH2       G4        -7194    CH2   CH3    OCH3   CH3   H    C2H5    CH2       G4        -7195    CH2   CH3    OCH3   CH3   H    C3H7    CH2       G4        -7196    CH2   CH3    OCH3   CH3   H    c-C3H5  CH2       G4        -7197    CH2   CH3    OCH3   CH3   H    CH3      CH2       G5        -7198    CH2   CH3    OCH3   CH3   H    C2H5    CH2       G5        -7199    CH2   CH3    OCH3   CH3   H    C3H7    CH2       G5        -7200    CH2   CH3    OCH3   CH3   H    c-C3H5  CH2       G5        -7201    CH2   CH3    OCH3   CH3   H    CH3      键         G6        -7202    CH2  CH3  OCH3  CH3   H      C2H5    键        G6        -7203    CH2  CH3  OCH3  CH3   H      C3H7    键        G6        -7204    CH2  CH3  OCH3  CH3   H      c-C3H5  键        G6        -7205    CH2  CH3  OCH3  CH3   H      CH2＝CH  键        G7        -7206    CH2  CH3  OCH3  CH3   H      CH3      键        G8        -7207    CH2  CH3  OCH3  CH3   H      C2H5    CH2      G1        -7208    CH2  CH3  OCH3  CH3   H      C3H7    CH2      G1        -7209    CH2  CH3  OCH3  CH3   H      C2H5    CH2      G2        -7210    CH2  CH3  OCH3  CH3   H      C3H7    CH2      G2        -7211    O     Cl    CF3   H      H      C2H5    CH2      G1        -7212    O     Cl    CF3   H      H      C3H7    CH2      G1        -7213    O     Cl    CF3   H      H      C2H5    键        G2        -7214    O     Cl    CF3   H      H      C3H7    键        G2        -7215    O     Cl    CF3   H      H      C2H5    CH2      G4        -7216    CH2  Cl    CF3   H      H      C2H5    CH2      G1        -7217    CH2  Cl    CF3   H      H      C3H7    CH2      G1        -7218    CH2  Cl    CF3   H      H      C2H5    键        G2        -7219    CH2  Cl    CF3   H      H      C3H7    键        G2        -7220    CH2  Cl    CF3   H      H      C2H5    CH2      G4        -7221    O     CF3  Cl     H      H      C2H5    CH2      G1        -7222    O     CF3  Cl     H      H      C3H7    CH2      G1        -7223    O     CF3  Cl     H      H      C2H5    键        G2        -7224    O     CF3  Cl     H      H      C3H7    键        G2        -7225    O     CF3  Cl     H      H      C2H5    CH2      G4        -7226    CH2  CF3  Cl     H      H      C2H5    CH2      G1        -7227    CH2  CF3  Cl     H      H      C3H7    CH2      G1        -7228    CH2  CF3  Cl     H      H      C2H5    键        G2        -7229    CH2  CF3  Cl     H      H      C3H7    键        G2        -7230    CH2  CF3  Cl     H      H      C2H5    CH2      G4        -7231    CH2  CH3  CH3   H      CH3   C2H5    CH2O     G3        油7232    CH2  Cl    Cl     H      H      c-C3H5  键        G9        -7233    O     Cl    Cl     H      H      c-C3H5  键        G9        -7234    CH2  Cl    CF3   H      H      c-C3H5  键        G9        油7235    O     Cl    CF3   H      H      c-C3H5  键        G9        -7236    CH2  Cl    OCH3  H      H      c-C3H5  键        G9        -7237    CH2  Cl    OCF3  H      H      c-C3H5  键        G9        -7238    CH2  CH3  OCH3  Cl     H      c-C3H5  键        G9        -7239    CH2  Cl    Cl     H      CH3   c-C3H5  键        G9        -7240    CH2   CF3  OCH3   H    H      c-C3H5   键        G9         -7241    CH2   Cl    Cl      H    H      c-C3H5   键        G10        油7242    O      Cl    Cl      H    H      c-C3H5   键        G10        -7243    CH2   Cl    CF3    H    H      c-C3H5   键        G10        油7244    O      Cl    CF3    H    H      c-C3H5   键        G10        -7245    CH2   Cl    OCH3   H    H      c-C3H5   键        G10        -7246    CH2   Cl    OCF3   H    H      c-C3H5   键        G10        -7247    CH2   CH3  OCH3   Cl   H      c-C3H5   键        G10        -7248    CH2   Cl    Cl      H    CH3   c-C3H5   键        G10        -7249    CH2   CF3  OCH3   H    H      c-C3H5   键        G10        油7250    CH2   Cl    Cl      H    H      C2H5     键        G10        油7251    O      Cl    Cl      H    H      C2H5     键        G10        -7252    CH2   Cl    CF3    H    H      C2H5     键        G10        98-997253    O      Cl    CF3    H    H      C2H5     键        G10        -7254    CH2   Cl    OCH3   H    H      C2H5     键        G10        -7255    CH2   Cl    OCF3   H    H      C2H5     键        G10        -7256    CH2   CH3  OCH3   Cl   H      C2H5     键        G10        -7257    CH2   Cl    Cl      H    CH3   C2H5     键        G10        -7258    CH2   CF3  OCH3   H    H      C2H5     键        G10        -7259    CH2   Cl    Cl      H    H      C3H7     键        G10        油7260    O      Cl    Cl      H    H      C3H7     键        G10        -7261    CH2   Cl    CF3    H    H      C3H7     键        G10        油7262    O      Cl    CF3    H    H      C3H7     键        G10        -7263    CH2   Cl    OCH3   H    H      C3H7     键        G10        -7264    CH2   Cl    OCF3   H    H      C3H7     键        G10        -7265    CH2   CH3  OCH3   Cl   H      C3H7     键        G10        -7266    CH2   Cl    Cl      H    CH3   C3H7     键        G10        油7267    CH2   CH3  OCH3   H    H      C3H7     键        G10        -7268    CH2   Cl    Cl      H    H      C5H11    键        G10        油7269    O      Cl    Cl      H    H      C5H11    键        G10        -7270    CH2   Cl    CF3    H    H      C5H11    键        G10        油7271    O      Cl    CF3    H    H      C5H11    键        G10        -7272    CH2   Cl    OCH3   H    H      C5H11    键        G10        -7273    CH2   Cl    OCF3   H    H      C5H11    键        G10        -7274    CH2   CH3  OCH3   Cl   H      C5H11    键        G10        -7275    CH2   Cl    Cl      H    CH3   C5H11    键        G10        -7276    CH2   CH3  OCH3   H    H      C5H11    键        G10        -7277    CH2   Cl    Cl      H    H      CH3       CH2      G10        -7278    O      Cl    Cl      H     H      CH3     CH2      G10        -7279    CH2   Cl    CF3    H     H      CH3     CH2      G10        油7280    O      Cl    CF3    H     H      CH3     CH2      G10        -7281    CH2   Cl    OCH3   H     H      CH3     CH2      G10        -7282    CH2   Cl    OCF3   H     H      CH3     CH2      G10        -7283    CH2   CH3  OCH3   Cl    H      CH3     CH2      G10        -7284    CH2   Cl    Cl      H     CH3   CH3     CH2      G10        -7285    CH2   CF3  OCH3   H     H      CH3     CH2      G10        -7286    CH2   Cl    Cl      H     H      c-C3H5 键        G11        油7287    O      Cl    Cl      H     H      c-C3H5 键        G11        -7288    CH2   Cl    CF3    H     H      c-C3H5 键        G11        油7289    O      Cl    CF3    H     H      c-C3H5 键        G11        -7290    CH2   Cl    OCH3   H     H      c-C3H5 键        G11        -7291    CH2   Cl    OCF3   H     H      c-C3H5 键        G11        -7292    CH2   CH3  OCH3   Cl    H      c-C3H5 键        G11        -7293    CH2   Cl    Cl      H     CH3   c-C3H5 键        G11        -7294    CH2   CF3  OCH3   H     H      c-C3H5 键        G11        -7295    CH2   Cl    Cl      H     H      C2H5   键        G11        油7296    O      Cl    Cl      H     H      C2H5   键        G11        -7297    CH2   Cl    CF3    H     H      C2H5   键        G11        油7298    O      Cl    CF3    H     H      C2H5   键        G11        -7299    CH2   Cl    OCH3   H     H      C2H5   键        G11        -7300    CH2   Cl    OCF3   H     H      C2H5   键        G11        -7301    CH2   CH3  OCH3   Cl    H      C2H5   键        G11        -7302    CH2   Cl    Cl      H     CH3   C2H5   键        G11        -7303    CH2   CF3  OCH3   H     H      C2H5   键        G11        -7304    CH2   Cl    Cl      H     H      C3H7   键        G11        88-897305    O      Cl    Cl      H     H      C3H7   键        G11        -7306    CH2   Cl    CF3    H     H      C3H7   键        G11        油7307    O      Cl    CF3    H     H      C3H7   键        G11        -7308    CH2   Cl    OCH3   H     H      C3H7   键        G11        -7309    CH2   Cl    OCF3   H     H      C3H7   键        G11        -7310    CH2   CH3  OCH3   Cl    H      C3H7   键        G11        -7311    CH2   Cl    Cl      H     CH3   C3H7   键        G11        -7312    CH2   CF3  OCH3   H     H      C3H7   键        G11        -7313    CH2   Cl    Cl      H     H      C6H5   键        G11        156-1577314    O      Cl    Cl      H     H      C6H5   键        G11        -7315    CH2   Cl    CF3    H     H      C6H5   键        G11        150-1517316    O      Cl    CF3    H    H      C6H5    键        G11        -7317    CH2   Cl    OCH3   H    H      C6H5    键        G11        -7318    CH2   Cl    OCF3   H    H      C6H5    键        G11        -7319    CH2   CH3  OCH3   Cl   H      C6H5    键        G11        -7320    CH2   Cl    Cl      H    CH3   C6H5    键        G11        -7321    CH2   CF3  OCH3   H    H      C6H5    键        G11        -7322    CH2   Cl    Cl      H    H      C2H5    键        G12        -7323    O      Cl    Cl      H    H      C2H5    键        G12        -7324    CH2   Cl    CF3    H    H      C2H5    键        G12        油7325    O      Cl    CF3    H    H      C2H5    键        G12        -7326    CH2   Cl    OCH3   H    H      C2H5    键        G12        -7327    CH2   Cl    OCF3   H    H      C2H5    键        G12        -7328    CH2   CH3  OCH3   Cl   H      C2H5    键        G12        -7329    CH2   Cl    Cl      H    CH3   C2H5    键        G12        -7330    CH2   CF3  OCH3   H    H      C2H5    键        G12        -7331    CH2   Cl    Cl      H    H      C3H7    键        G12        -7332    O      Cl    Cl      H    H      C3H7    键        G12        -7333    CH2   Cl    CF3    H    H      C3H7    键        G12        -7334    O      Cl    CF3    H    H      C3H7    键        G12        -7335    CH2   Cl    OCH3   H    H      C3H7    键        G12        -7336    CH2   Cl    OCF3   H    H      C3H7    键        G12        -7337    CH2   CH3  OCH3   Cl   H      C3H7    键        G12        -7338    CH2   Cl    Cl      H    CH3   C3H7    键        G12        -7339    CH2   CF3  OCH3   H    H      C3H7    键        G12        -7340    CH2   Cl    Cl      H    H      c-C3H5  键        G12        -7341    O      Cl    Cl      H    H      c-C3H5  键        G12        -7342    CH2   Cl    CF3    H    H      c-C3H5  键        G12        128-1307343    O      Cl    CF3    H    H      c-C3H5  键        G12        -7344    CH2   Cl    OCH3   H    H      c-C3H5  键        G12        -7345    CH2   Cl    OCF3   H    H      c-C3H5  键        G12        -7346    CH2   CH3  OCH3   Cl   H      c-C3H5  键        G12        -7347    CH2   Cl    Cl      H    CH3   c-C3H5  键        G12        -7348    CH2   CF3  OCH3   H    H      c-C3H5  键        G12        -7349    CH2   Cl    CF3    H    H      c-C3H5  键        G13        油7350    CH2   Cl    Cl      H    H      c-C3H5  键        G13        -7351    CH2   Cl    CF3    H    H      c-C3H5  键        G7         油7352    CH2   Cl    Cl      H    H      c-C3H5  键        G7         油7353    CH2   Cl    CF3    H    H      CH3      键        G7         -7354    CH2   Cl      Cl       H        H      CH3       键        G7        -7355    CH2   CH3    OCH3    CH3     H      CH3      键        G7        油7356    CH2   CH3    OCH3    CH3     H      C3H7    键        G7        油7357    CH2   CF3    OCH3    H        H      C3H7    键        G7        油7358    CH2   CH3    OCH3    CH3     H      C4H9    键        G7        油7359    CH2   Cl      Cl       H        CH3   c-C3H5  键        G7        156-1587360    CH2   CF3    OCH3    H        H      CH3      键        G8        油7361    CH2   CH3    OCH3    OCH3    H      C2H5   键        G10       油7362    O      Cl      Cl       H        H      CH3      键        G1        -7363    O      Cl      CF3     H        H      CH3      键        G1        -7364    CH2   Cl      OCF3    H        H      CH3      键        G1        -7365    CH2   CH3    OCH3    Cl       H      CH3      键        G1        -7366    CH2   Cl      Cl       H        CH3   CH3      键        G1        -7367    CH2   CF3    OCH3    H        H      CH3      键        G1        -7368    CH2   CH3    OCH3    F        H      CH3      键        G1        -7369    O      Cl      Cl       H        H      C2H5    键        G1        -7370    O      Cl      CF3     H        H      C2H5    键        G1        -7371    CH2   Cl      OCF3    H        H      C2H5    键        G1        -7372    CH2   CH3    OCH3    Cl       H      C2H5    键        G1        -7373    CH2   Cl      Cl       H        CH3   C2H5    键        G1        -7374    CH2   CF3    OCH3    H        H      C2H5    键        G1        -7375    CH2   CH3    OCH3    F        H      C2H5    键        G1        -7376    O      Cl      Cl       H        H      C3H7    键        G1        -7377    O      Cl      CF3     H        H      C3H7    键        G1        -7378    CH2   Cl      OCF3    H        H      C3H7    键        G1        -7379    CH2   CH3    OCH3    Cl       H      C3H7    键        G1        -7380    CH2   Cl      Cl       H        CH3   C3H7    键        G1        -7381    CH2   CF3    OCH3    H        H      C3H7    键        G1        -7382    CH2   CH3    OCH3    F        H      C3H7    键        G1        -7383    O      Cl      Cl       H        H      c-C3H5  键        G1        -7384    O      Cl      CF3     H        H      c-C3H5  键        G1        -7385    CH2   Cl      OCF3    H        H      c-C3H5  键        G1        -7386    CH2   CH3    OCH3    Cl       H      c-C3H5  键        G1        -7387    CH2   Cl      Cl       H        CH3   c-C3H5  键        G1        -7388    CH2   CF3    OCH3    H        H      c-C3H5  键        G1        -7389    CH2   CH3    OCH3    F        H      c-C3H5  键        G1        -7390    CH2   Cl      CF3     H        H      c-C3H5  键        G14       油7391    CH2   Cl      Cl       H        H      c-C3H5  键        G14       -7391    CH2    Cl    CF3   H     H      c-C3H5    键        G15      油7392    CH2    Cl    Cl     H     H      c-C3H5    键        G15      -7393    CH2    Cl    CF3   H     H      c-C3H5    键        G16      139-1407394    CH2    Cl    Cl     H     H      c-C3H5    键        G16      -7395    CH2    Cl    CF3   H     H      c-C3H5    键        G17      -7396    CH2    Cl    Cl     H     H      c-C3H5    键        G17      油7397    CH2    Cl    CF3   H     H      c-C3H5    键        G18      -7398    CH2    Cl    Cl     H     H      c-C3H5    键        G18      油7399    CH2    Cl    Cl     H     CH3   CH3        键        G8       油7400    CH2    Cl    CF3   H     H      c-C3H5    键        G19      -7401    CH2    Cl    Cl     H     H      c-C3H5    键        G19      油7402    CH2    Cl    Cl     H     H      c-C3H5    键        G20      油7403    CH2    Cl    CF3   H     H      c-C3H5    键        G20      -7404    CH2    Cl    Cl     H     H      C4H9      键        G1       油7405    CH2    Cl    Cl     H     H      C6H5      C＝O      C6H5   油7406    CH2    Cl    Cl     H     H      C6H5      C＝O      G21      油7407    CH2    Cl    Cl     H     H      C6H5      C＝O      G22      油7408    CH2    Cl    Cl     H     H      4-F-        C＝O      CH3     油
                                     C6H4CH27409    CH2    Cl    Cl     H     H      c-C3H5    键        G23      油关键：(a)G基团：
Figure A9880858402731
(b)在化合物被指明为“油”的地方，提供波谱数据如下：
实施例7056波谱数据：MS(ESI)：m/e 363(M+2)，361(M+，100％)。
实施例7086波谱数据：TLC RF 0.25(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.91(1H，s)，7.72(1H，d，J＝9.2Hz)，6.90-6.84(2H，m)，6.08(1H，ddq，J＝15.4Hz，6.6H，1.4Hz)，5.67(1H，dqd，J＝15.4Hz，6.5H，1.5Hz)，5.24(1H，br五重峰，J＝7.0Hz)，3.85(3H，s)，2.96(2H，dq，J＝7.5，1.1Hz)，2.47(3H，s)，1.81(3H，d，J＝7.0Hz)，1.73(3H，dt，J＝6.2，1.3Hz)，1.41(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 339(3)，338(23)，337(100)。
实施例7116波谱数据：TLC RF 0.15(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.96(1H，s)，7.68(1H，d，J＝8.4Hz)，7.09(1H，d，J＝2.6Hz)，6.96(1H，dd，J＝8.4，2.6Hz)，6.09(1H，ddq，J＝15.4Hz，6.6H，1.8Hz)，5.67(1H，dqd，J＝15.4Hz，6.5H，1.4Hz)，5.23(1H，br五重峰，J＝6.8Hz)，3.87(3H，s)，2.98(2H，q，J＝7.5Hz)，1.82(3H，d，J＝7.0Hz)，1.73(3H，dt，J＝6.6，1.3Hz)，1.40(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 360(7)，359(33)，358(23)，357(100)。
实施例7145波谱数据：m.p.78-79℃。TLC RF 0.52(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：δ9.01(1H，s)，7.86-7.81(2H，m)，7.68(1H，d，J＝8.0Hz)，6.38(2H，ddd，J＝17.2Hz，10.6H，5.8Hz)，5.90-5.83(1H，m)，5.40(2H，dd，J＝10.6，1.3Hz)，5.29(2H，dt，J＝17.2，0.9Hz)，2.97(2H，q，J＝7.6Hz)，1.41(3H，t，J＝7.6Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 396(8)，395(36)，394(25)，393(100)。C19H16ClF3N4的分析计算值：C，58.10；H，4.12；N，14.26；实测值：C，58.14；H，4.28；N，13.74。
实施例7146波谱数据：TLC RF 0.43(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.99(1H，s)，7.84-7.79(2H，m)，7.67(1H，dd，J＝8.5，1.1Hz)，6.10(1H，ddq，J＝15.4Hz，6.8H，1.8Hz)，5.70(1H，dqd，J＝15.4Hz，6.5H，1.1Hz)，5.24(1H，五重峰，J＝7.0Hz)，2.99(2H，q，J＝7.5Hz)，1.83(3H，d，J＝7.0Hz)，1.74(3H，dt，J＝6.6，1.3Hz)，1.40(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 398(7)，397(36)，396(25)，395(100)。
实施例7231波谱数据：m.p.78-88℃。TLC RF 0.55(50∶50乙酸乙酯-己烷)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：较多的异构体：δ8.90(1H，s)，6.95(2H，s)，4.68-3.05(6H，m)，3.02-2.92(2H，m)，2.70-2.55(2H，m)，2.32(3H，s)，2.20-2.00(2H，m)，2.05(3H，s)，1.96(3H，s)，1,70-1.45(4H，m)，1.39(3H，t，J＝7.7Hz)，0.93(3H，t，J＝7.3Hz)；较少的异构体：δ8.89(1H，s)，6.95(2H，s)，4.68-3.05(6H，m)，3.02-2.92(2H，m)，2.70-2.55(2H，m)，2.32(3H，s)，2.20-2.00(2H，m)，2.06(3H，s)，2.01(3H，s)，1.70-1.45(4H，m)，1.38(3H，t，J＝7.7Hz)，0.90(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C25H35N4O2的计算值：423.2760，实测值：423.2748；425(5)，424(29)，423(100)。C25H34N4O2·H2O的分析计算值：C，68.15；H，8.24；N，12.72；实测值：C，67.80；H，7.89；N，12.24。
实施例7234波谱数据：TLC RF 0.46(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.99(1H，s)，7.87(1H，d，J＝8.0Hz)，7.83(1H，s)，7.68(1H，d，J＝8.0Hz)，6.50(1H，d，J＝3.0Hz)，5.99(1H，d，J＝3.0Hz)，5.10(1H，d，J＝10.6Hz)，2.99-2.79(2H，m)，2.20(3H，s)，2.10-2.00(1H，m)，1.30(3H，t，J＝7.5Hz)，1.00-0.90(1H，m)，0.71-0.59(2H，m)，0.56-0.46(1H，m)。MS(NH3-CI)：m/e 463(35)，461(100)。
实施例7241波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 371(M+H+，100％)。
实施例7243波谱数据：TLC RF 0.43(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ9.01(1H，s)，7.85(1H，d，J＝8.0Hz)，7.83(1H，s)，7.69(1H，d，J＝8.0Hz)，5.24(1H，dd，J＝8.4，2.5Hz)，3.28(1H，dq，J＝15.5，7.5Hz)，3.14(1H，dq，J＝15.5，7.5Hz)，2.56(1H，d，J＝2.5Hz)，1.78-1.67(1H，m)，1.48(3H，t，J＝7.5Hz)，0.92-0.81(2H，m)，0.66-0.49(2H，m)。MS(NH3-CI)：m/e C20H17ClF3N4的计算值：405.1094，实测值：405.1098；408(8)，407(34)，406(25)，405(100)。
实施例7249波谱数据：TLC RF 0.19(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.93(1H，s)，7.72(1H，d，J＝8.5Hz)，7.37(1H，d，J＝2.5Hz)，7.18(1H，dd，J＝8.5，2.5Hz)，5.23(1H，dd，J＝8.1，2.6Hz)，3.92(3H，s)，3.31-3.04(2H，m)，2.54(1H，d，J＝2.6Hz)，1.76-1.64(1H，m)，1.47(3H，t，J＝7.5Hz)，0.90-0.80(2H，m)，0.64-0.52(2H，m)。MS(NH3-CI)：m/e C21H20F3N4O的计算值：401.1603，实测值：401.1602；403(6)，402(24)，401(100)。
实施例7250波谱数据：TLC RF 0.17(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ9.01(1H，s)，7.67(1H，d，J＝8.5Hz)，7.58(1H，d，J＝1.8Hz)，7.41(1H，dd，J＝8.5，1.8Hz)，5.53(1H，dt，J＝8.0，2.6Hz)，3.20(1H，dq，J＝15.8，7.5Hz)，3.05(1H，dq，J＝15.8，7.5Hz)，2.55(1H，d，J＝2.6Hz)，2.42-2.29(1H，m)，2.28-2.15(1H，m)，1.46(3H，t，J＝7.5Hz)，1.04(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C18H17Cl2N4的计算值：359.0830，实测值：359.0835；364(2)，363(12)，362(14)，361(67)，360(24)，359(100)。
实施例7259波谱数据：TLC RF 0.22(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ9.01(1H，s)，7.67(1H，d，J＝8.1Hz)，7.58(1H，d，J＝1.8Hz)，7.40(1H，dd，J＝8.1，1.8Hz)，5.63(1H，dt，J＝7.9，2.5Hz)，3.20(1H，dq，J＝15.7，7.7Hz)，3.05(1H，dq，J＝15.7，7.7Hz)，2.54(1H，d，J＝2.5Hz)，2.37-2.24(1H，m)，2.19-2.06(1H，m)，1.60-1.45(1H，m)，1.46(3H，t，J＝7.7Hz)，1.39-1.25(1H，m)，0.99(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C19H19Cl2N4的计算值：373.0987，实测值：373.0984；378(3)，377(12)，376(15)，375(66)，374(26)，373(100)。
实施例7261波谱数据：TLC RF 0.52(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ9.03(1H，s)，7.84(2H，m)，7.68(1H，dd，J＝7.3，0.7Hz)，5.65(1H，dt，J＝8.1，2.6Hz)，3.24-3.02(2H，m)，2.55(1H，d，J＝2.6Hz)，2.33-2.25(1H，m)，2.20-2.12(1H，m)，1.46(3H，t，J＝7.5Hz)，1.00(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C20H19ClF3N4的计算值：407.1250，实测值：407.1243；410(8)，409(36)，408(25)，407(100)。
实施例7266波谱数据：TLC RF 0.19(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ9.01(1H，d，J＝1.5Hz)，7.38(1H，d，J＝1.8Hz)，7.24(1H，d，J＝1.8Hz)，5.70-5.58(1H，m)，3.24-3.00(2H，m)，2.55(1H，d，J＝2.5Hz)，2.40-2.25(1H，m)，2.20-2.05(1H，m)，2.10(3H，d，J＝1.8Hz)，1.62-1.47(1H，m)，1.43(3H，t，J＝7.5Hz)，1.42-1.27(1H，m)，1.00(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C20H21Cl2N4的计算值：387.1143，实测值：387.1144；392(3)，391(12)，390(16)，389(66)，388(27)，387(100)。
实施例7268波谱数据：TLC RF 0.29(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ9.01(1H，s)，7.67(1H，d，J＝8.5Hz)，7.58(1H，d，J＝2.2Hz)，7.41(1H，dd，J＝8.5，2.2Hz)，5.60(1H，dt，J＝7.9，2.6Hz)，3.19(1H，dq，J＝15.3，7.3Hz)，3.05(1H，dq，J＝15.3，7.3Hz)，2.54(1H，d，J＝2.6Hz)，2.38-2.23(1H，m)，2.20-2.05(1H，m)，1.58-1.44(1H，m)，1.46(3H，t，J＝7.3Hz)，1.40-1.23(5H，m)，0.87(3H，t，J＝7.0Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C21H23Cl2N4的计算值：401.1300，实测值：401.1300；406(3)，405(13)，404(17)，403(69)，402(28)，401(100)。
实施例7270波谱数据：TLC RF 0.60(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ9.03(1H，s)，7.84(2H，m)，7.68(1H，dd，J＝9.1，0.7Hz)，5.62(1H，dt，J＝8.1，2.6Hz)，3.24-3.02(2H，m)，2.55(1H，d，J＝2.6Hz)，2.34-2.27(1H，m)，2.19-2.13(1H，m)，1.46(3H，t，J＝7.3Hz)，1.40-1.25(6H，m)，0.88(3H，t，J＝7.0Hz)。MS(NH3-CI)：m/eC22H23ClF3N4的计算值：435.1563，实测值：435.1566；438(9)，437(36)，436(27)，435(100)。
实施例7279波谱数据：TLC RF 0.31(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.97(1H，s)，7.84(2H，m)，7.68(1H，d，J＝7.7Hz)，4.74-4.67(1H，m)，3.45-3.36(1H，m)，3.03(2H，q，J＝7.7Hz)，3.00-2.93(1H，m)，1.93(1H，t，J＝2.7Hz)，1.86(3H，d，J＝7.0Hz)，1.43(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 396(7)，395(34)，394(24)，393(100)。
实施例7286波谱数据：TLC RF 0.29(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.97(1H，s)，7.68(1H，d，J＝8.4Hz)，7.58(1H，d，J＝1.8Hz)，7.41(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)，5.19(1H，dq，J＝8.4，2.6Hz)，3.26(1H，dq，J＝15.7，7.3Hz)，3.14(1H，dq，J＝15.7，7.3Hz)，1.88(3H，d，J＝2.6Hz)，1.70-1.60(1H，m)，1.47(3H，t，J＝7.3Hz)，0.89-0.78(2H，m)，0.60-0.43(2H，m)。MS(NH3-CI)：m/e C20H19Cl2N4的计算值：385.0986，实测值：385.0992；390(3)，389(12)，388(15)，387(66)，386(26)，385(100)。
实施例7288波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 419(M+H+，100％)。
实施例7295波谱数据：TLC RF 0.19(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.99(1H，s)，7.67(1H，d，J＝8.4Hz)，7.57(1H，d，J＝2.2Hz)，7.40(1H，dd，J＝8.4，2.2Hz)，5.49(1H，tq，J＝7.7，2.2Hz)，3.19(1H，dq，J＝15.3，7.7Hz)，3.05(1H，dq，J＝15.3，7.7Hz)，2.26(1H，dq，J＝21.3，7.7Hz)，2.13(1H，dq，J＝21.3，7.7Hz)，1.87(3H，d，J＝2.2Hz)，1.45(3H，t，J＝7.7Hz)，1.01(3H，t，J＝7.7Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C19H19Cl2N4的计算值：373.0987，实测值：373.0987；378(3)，377(13)，376(15)，375(68)，374(25)，373(100)。
实施例7297波谱数据：TLC RF 0.48(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ9.01(1H，s)，7.83(2H，m)，7.67(1H，dd，J＝7.4，0.8Hz)，5.51(1H，dt，J＝8.1，2.2Hz)，3.25-3.03(2H，m)，2.35-2.13(2H，m)，1.88(3H，d，J＝2.2Hz)，1.45(3H，t，J＝7.5Hz)，1.01(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C20H19ClF3N4的计算值：407.1250，实测值：407.1267；410(8)，409(35)，408(25)，407(100)。
实施例7306波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 421(M+H+，100％)。
实施例7324波谱数据：TLC RF 0.38(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.99(1H，s)，7.84(1H，d，J＝8.4Hz)，7.83(1H，d，J＝1.8Hz)，7.68(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)，7.36(1H，d，J＝3Hz)，6.51(1H，d，J＝5Hz)，6.39(1H，dd，J＝5,3Hz)，5.78(1H，dd，J＝9,7Hz)，3.00-2.85(2H，m)，2.75-2.52(2H，m)，1.37(3H，t，J＝7.5Hz)，0.98(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)：m/e 439(1)，438(8)，437(34)，436(26)，435(100)。
实施例7349波谱数据：TLC RF 0.20(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ9.00(1H，s)，7.87(1H，d，J＝8.0Hz)，7.83(1H，s)，7.69(1H，d，J＝8.0Hz)，5.01(1H，d，J＝10.6Hz)，2.93(1H，dq，J＝15.9，7.5Hz)，2.75(1H，dq，J＝15.9，7.5Hz)，2.58(3H，s)，2.04-1.94(1H，m)，1.93(3H，s)，1.33(3H，t，J＝7.5Hz)，1.32-1.22(1H，m)，1.00-0.87(1H，m)，0.74-0.60(3H，m)。MS(NH3-CI)：m/e C23H22ClF3N5O的计算值：476.1465，实测值：476.1469；478(35)，476(100)。
实施例7351波谱数据：TLC RF 0.44(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.99(1H，s)，7.88-7.82(2H，m)，7.68(1H，d，J＝8.0Hz)，6.35(1H，ddd，J＝17.2Hz，10.6H，5.1Hz)，5.33(1H，br d，J＝10.6Hz)，5.26(1H，br d，J＝17.2Hz)，4.43-4.37(1H，m)，3.02-2.90(2H，m)，1.99-1.89(1H，m)，1.41(3H，t，J＝7.5Hz)，0.94-0.84(1H，m)，0.62-0.52(2H，m)，0.40-0.30(1H，m)。MS(NH3-CI)：m/e 411(1)，410(7)，409(34)，408(25)，407(100)。
实施例7352波谱数据：TLC RF 0.13(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.96(1H，s)，7.69(1H，d，J＝8.4Hz)，7.58(1H，d，J＝2.2Hz)，7.41(1H，dd，J＝8.8，2.2Hz)，6.33(1H，ddd，J＝17.2，10.6，5.2Hz)，5.35-5.20(2H，m)，4.42-4.35(1H，m)，3.03-2.88(2H，m)，2.00-1.89(1H，m)，1.40(3H，t，J＝7.6Hz)，0.92-0.82(1H，m)，0.62-0.52(2H，m)，0.40-0.30(1H，m)。MS(NH3-CI)：m/e C19H19Cl2N4的计算值：373.1000，实测值：373.0995；378(3)，377(12)，376(15)，375(66)，374(26)，373(100)。
实施例7355波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 337(M+H+，100％)。
实施例7356波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 365(M+H+，100％)。
实施例7357波谱数据：TLC RF 0.19(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.91(1H，s)，7.70(1H，d，J＝8.4Hz)，7.35(1H，d，J＝2.6Hz)，7.19(1H，dd，J＝8.4，2.6Hz)，6.42(1H，ddd，J＝16.9，10.3，6.6Hz)，5.27(1H，d，J＝10.2Hz)，5.14(1H，d，J＝17.3Hz)，5.08-4.99(1H，m)，3.91(3H，s)，2.99-2.90(2H，m)，2.42-2.29(1H，m)，2.27-2.15(1H，m)，1.39(3H，t，J＝7.5Hz)，1.38-1.10(2H，m)，0.95(3H，t，J＝7.1Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C21H23F3N4O的计算值：405.1915，实测值：405.1923；407(5)，406(24)，405(100)。C21H23F3N4O的分析计算值：C，62.37；H，5.73；N，13.85；实测值：C，62.42；H，5.73；N，13.48。
实施例7358波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 379(M+H+，100％)。
实施例7360波谱数据：TLC RF 0.13(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.91(1H，s)，7.68(1H，d，J＝8.8Hz)，7.35(1H，d，J＝2.6Hz)，7.16(1H，dd，J＝8.8，2.6Hz)，6.15-6.05(1H，m)，5.73-5.63(1H，m)，5.28-5.18(1H，m)，3.91(3H，s)，2.96(2H，q，J＝7.4Hz)，1.82(3H，d，J＝7.3Hz)，1.74(3H，dt，J＝6.6，1.3Hz)，1.39(3H，t，J＝7.4Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C20H22F3N4O的计算值：391.1733，实测值：391.1736；393(3)，392(23)，391(100)。
实施例7361波谱数据：TLC RF 0.43(50∶50乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.96(1H，s)，7.42(1H，s)，6.84(1H，s)，5.55(1H，dt，J＝5.5，2.2Hz)，3.94(3H，s)，3.92(3H，s)，3.49-2.98(2H，m)，2.54(1H，d，J＝2.6Hz)，2.45(3H，s)，2.35-2.16(2H，m)，1.48(3H，t，J＝7.5Hz)，1.03(3H，t，J＝7.5Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C21H25N4O2的计算值：365.1978，实测值：365.1966；367(6)，366(24)，365(100)。
实施例7390波谱数据：TLC RF 0.45(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.99(1H，s)，7.88(1H，d，J＝8.0Hz)，7.83(1H，s)，7.69(1H，d，J＝8.0Hz)，7.30-7.22(1H，m)，7.07-7.01(1H，m)，6.99-6.92(1H，m)，5.25(1H，d，J＝10.2Hz)，2.97-2.78(2H，m)，2.23(1H，br)，1.32(3H，t，J＝7.3Hz)，1.10-1.00(1H，m)，0.81-0.71(1H，m)，0.64-0.54(1H，m)，0.50-0.40(1H，m)。MS(NH3-CI)：m/e C22H19ClF3N4S计算值：463.0971，实测值：463.0960；467(3)，466(10)，465(99)，464(28)，463(100)。
实施例7392波谱数据：TLC RF 0.44(30∶70乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.99(1h，s)，7.88(1H，d，J＝8.0Hz)，7.83(1H，s)，7.68(1H，d，J＝8.0Hz)，7.30(1H，br d，J＝4.8Hz)，7.18(1H，br d，J＝4.8Hz)，6.92(1H，m)，5.12(1H，d，J＝9.9Hz)，2.92-2.67(2H，m)，2.13(1H，br)，1.28(3H，t，J＝7.5Hz)，1.08-0.99(1H，m)，0.79-0.69(1H，m)，0.55-0.45(2H，m)。MS(NH3-CI)：m/e C22H19ClF3N4S的计算值：463.0971，实测值：463.0953；467(3)，466(10)，465(39)，464(29)，463(100)。
实施例7396波谱数据：TLC RF 0.27(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.96(1H，s)，7.67(1H，d，J＝8.1Hz)，7.58(1H，d，J＝1.8Hz)，7.41(1H，dd，J＝8.1，1.8Hz)，6.86(1H，s)，5.83(1H，dd，J＝9.9，6.2Hz)，4.43(2H，q，J＝7.3Hz)，2.98(2H，q，J＝7.7Hz)，2.91-2.78(1H，m)，2.63-2.49(1H，m)，1.42(3H，t，J＝7.7Hz)，1.40(3H，t，J＝7.3Hz)，1.39-1.19(2H，m)，1.00(3H，t，J＝7.3Hz)。MS(NH3-CI)：m/eC23H24Cl2N5O3的计算值：488.1256，实测值：488.1252；493(3)，492(13)，491(18)，490(68)，489(28)，488(100)。
实施例7398波谱数据：TLC RF 0.11(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.99(1H，s)，7.72(1H，d，J＝8.1Hz)，7.59(1H，d，J＝1.8Hz)，7.42(1H，dd，J＝8.1，1.8Hz)，5.40(1H，dd，J＝10.4，5.0Hz)，4.42(2H，q，J＝7.4Hz)，3.00-2.90(2H，m)，2.66-2.52(1H，m)，2.51-2.38(1H，m)，1.46(3H，t，J＝7.4Hz)，1.41(3H，t，J＝7.3Hz)，1.40-1.10(2H，m)，0.98(3H，t，J＝7.2Hz)。MS(NH3-CI)：m/e C24H25Cl2N6O4计算值：531.1315，实测值：531.1315；531(100)。
实施例7399波谱数据：TLC RF 0.13(20∶80乙酸乙酯-己烷)。1HNMR(300MHz，CDCl3)：δ8.98(1H，s)，7.38(1H，d，J＝1.8Hz)，7.23(1H，d，J＝1.8Hz)，6.15-6.06(1H，m)，5.76-5.63(1H，m)，5.26-5.20(1H，m)，2.96(2H，q，J＝7.4Hz)，2.10(3H，s)，1.83(3H，d，J＝7.0Hz)，1.74(3H，d，J＝6.6Hz)，1.37(3H，t，J＝7.4Hz)。MS(NH3-CI)：m/eC19H21Cl2N4计算值：375.1117，实测值：375.1123；380(2)，379(12)，378(15)，377(66)，376(26)，375(100)。
实施例7401波谱数据：TLC RF 0.20(乙酸乙酯)。1H NMR(300MHz，CDCl3)：δ8.99(1H，s)，7.71(1H，d，J＝8.4Hz)，7.58(1H，d，J＝1.8Hz)，7.41(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)，7.11(1H，d，J＝1.1Hz)，6.87(1H，d，J＝1.1Hz)，5.41(1H，d，J＝10.3Hz)，3.34(3H，s)，3.08(1H，dq，J＝15.8，7.7Hz)，2.89(1H，dq，J＝15.8，7.7Hz)，2.39-2.25(1H，m)，1.14(3H，t，J＝7.7Hz)，1.07-0.97(1H，m)，0.70-0.58(2H，m)，0.52-0.42(1H，m)。MS(NH3-CI)：m/e C21H21Cl2N6的计算值：427.1205，实测值：427.1196；429(66)，427(100)。
实施例7402波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 424(M+H+，100％)。
实施例7404波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 419(M+H+，100％)。
实施例7405波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 487(M+H+，100％)。
实施例7406波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 501(M+H+，100％)。
实施例7407波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 517(M+H+，100％)。
实施例7408波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 457(M+H+，100％)。
实施例7409波谱数据：MS(NH3-CI)：m/e 429(M+H+，100％)。
                          用途用于生物学活性评价的CRF-R1受体结合试验
以下是分离用于标准结合试验的含有克隆的人CRF-R1受体的细胞膜的描述以及该试验本身的描述。
从人海马中分离出来信使RNA。使用寡(dt)12-18逆转录该mRNA并且通过PCR从起始到终止密码子放大的编码区。所生成的PCR片段被克隆到pGEMV的EcoRV位点，从那里该插入片段使用XhoI+XbI+复原，并且将其克隆到pm3ar载体的XhoI+XbaI位点(它含有CMV启动子、SV40‘t’剪接和早期聚腺苷酸(poly A)信号、埃-巴二氏病毒复制起点和潮霉素可选择的标记)。所生成的称作phchCRFR的表达载体在293EBNA细胞中转染，并且在400mM潮霉素存在下选择保持有游离体的细胞。使选择在潮霉素中生存4周的细胞合并，使之适宜于在悬浮液中生长，并用于产生以下所描述的结合试验的膜。然后把含有大约1×108的悬浮细胞的单一的等分试样离心以形成沉淀并且冷冻。
对于该结合试验来说，将以上描述的含有以hCRFR1受体转染的293EBNA细胞的冷冻沉淀在10mL的冰冷组织缓冲液(50mMHEPES缓冲液pH 7.0、它含有10mM MgCl2、2mM EGTA、1mg/L抑蛋白酶肽、1mg/mL亮抑蛋白酶肽和1mg/mL抑胃酶肽)中匀浆化。该匀浆在40,000×g转速下离心12分钟，并且生成的沉淀在10mL的组织缓冲液中再次匀浆化。又一次在40,000×g转速下离心12分钟之后，该沉淀重新悬浮至蛋白浓度为360mg/mL，以便于在该试验中使用。
结合试验在96孔板上实施；每一个孔具有300mL的容积。向每一个孔中加入50mL的受试药物的稀释液(药物最终浓度范围从10-10至10-5M)、100mL的125I-羊-CRF(125I-o-CRF)(最终浓度150pM)和150mL的上述的细胞匀浆。然后使这些板在室温下孵育2小时，然后使用适宜的细胞收集器通过GF/F滤膜(以0.3％聚乙烯亚胺预先浸泡)过滤该孵育物。以冰冷的试验缓冲液冲洗该滤液两次，再移去单个滤膜，并且在伽马计数器上评定它们的放射活性。
在受试药物的多种稀释液中的125I-o-CRF结合于细胞膜的抑制曲线通过迭合曲线拟合法程序LIGAND来分析[P.J.Munson和D.Rodbard，Anal.Biochem.107：220(1980)，该方法提供了抑制作用的K1值，然后用于评定生物活性。
或者，自然表达CRF受体的组织和细胞能够用于与那些以上描述的类似的结合试验中。
如果一个化合物对于抑制CRF具有小于大约10000nM的K1值，就认为它是有活性的。CRF刺激的腺苷酸环化酶活性的抑制作用
如同G.Battaglia等.Synapse 1：572(1987)所描述的那样实施CRF刺激的腺苷酸环化酶活性的抑制作用。简而言之，试验于37℃下在200mL的含有100mM Tris-HCl(在37℃下pH7.4)、10mM MgCl2、0.4mM EGTA、0.1％BSA、1mM异丁基甲基黄嘌呤(IBMX)、250单位/mL磷酸肌酸激酶、5mM肌酸磷酸酯、100mM鸟苷5’-三磷酸、100nM oCRF、拮抗剂肽(浓度范围在10-9至10-6M之间)和0.8mg原湿重组织(大约40-60mg蛋白)的缓冲液中进行10分钟。通过加入1mM ATP/32P]ATP(大约2-4mCi/管)启动反应，并且通过加入100mL的50mM Tris-HCl、45mM ATP和2％十二烷基硫酸钠终止反应。为了检测cAMP的恢复，分离之前在每一个试管中加入1mL的[3H]cAMP(大约40,000dpm)。通过经Dowex和氧化铝柱上连续洗脱从[32P]ATP中分离[32P]cAMP。体内生物活性
本发明化合物的体内活性可使用本领域内任何一个可以得到的和接受的生物活性试验进行评价。这些试验的描述包括听觉惊跳试验、阶梯爬行试验和慢性给药试验。这些和其它的用于本发明的化合物试验的模型概述在C.W.Berridge和A.J.Dunn的Brain ResearchReviews 15：71(1990)中。化合物可在任何种类的啮齿动物或小哺乳动物上试验。
在患有抑郁症、情感障碍和/或焦虑症的患者中，本发明化合物在治疗与促肾上腺皮质激素释放因子异常水平有关的失衡具有效用。
借助产生使活性药物与药物的作用部位的接触，本发明化合物能够通过给药来治疗这些在哺乳动物体内的异常疾病。这些化合物能够通过任何现有常规的方式与药剂联同使用，或者作为单独的药物或与治疗药物联合的方式给药。它们可单独给药，但是一般与根据选择了给药途径和标准药物实践的基础选择的药用载体一起给药。
给药剂量将依用途和已知的因素如具体药物的药代动力学性质和它的给药模式与给药途径、接受者的年龄、体重和健康状况、症状性质和程度、现行治疗的种类、治疗频率和要求的效果而定。对于在治疗所述疾病或状况中的用途来说，本发明化合物能够在0.002至200mg/kg的体重的活性成分的剂量下每日口服给药。一般地，每天一到四次0.01至10mg/kg的分开剂量或者以持续释放制剂将在获得所要求的药理效果方面是有效的。
适宜于给药的剂型(组合物)每单位含有大约1mg至大约100mg的活性成分。在这些药用组合物中，该活性成分将一般以基于该组合物的总重量的大约0.5至95％(重量)的量存在。
可以口服给药的该活性成分为固体剂型如胶囊剂、片剂和散剂，或者为液体形式如酏剂、糖浆剂和/或混悬剂。本发明化合物也能够以无菌液体剂量制剂非肠道给药。
明胶胶囊能用于装有该活性成分和适宜的载体如(但不局限于)乳糖、淀粉、硬脂酸镁、硬脂酸或纤维素衍生物。相似的稀释剂能够用于制备压制片剂。片剂和胶囊剂两者能够制备为持续释放的产品以在一定的时间区间内连续释放药物。压制片剂可以用糖包衣或薄膜包衣以掩蔽任何不良味道或用于保护该活性成分与空气隔离，或在胃肠道选择性地崩解该片剂。
口服给药的液体剂量形式能含有着色或矫味剂以增加患者的可接受性。
一般地，水、药学上可接受的油、盐水、右旋糖(葡萄糖)水溶液和有关的糖溶液和甘油如丙二醇或聚乙二醇为非肠道给药适宜的载体。非肠道给药的溶液剂优选含有该活性成分的水溶性盐、适宜的稳定剂，并且如果必要的话还有缓冲剂物质。抗氧化剂如亚硫酸氢钠、亚硫酸钠或抗坏血酸，单独的或联合的，为适宜的稳定剂。也使用枸橼酸和它的盐和EDTA。另外，非肠道给药的溶液剂能够含有防腐剂如benzalkonium氯化物、甲基或丙基对羟基苯甲酸酯和氯丁醇。
在本领域标准参考文献“Remington’s Pharmaceutical sciences”，A.Osol中描述了适宜的药用载体。
本发明化合物给药的有用的药物剂型阐述如下：
                        胶囊剂
大量单位胶囊剂通过以100mg的粉末活性成分、150mg乳糖、50mg纤维素和6mg硬脂酸镁填充每一个标准的两节的硬明胶胶囊来制备。
                     软明胶胶囊剂
制备并且借助正位移泵注射的在易消化的油如豆油、棉籽油或橄榄油中的活性成分的混合物被泵入明胶以形成含有100mg活性成分的软明胶胶囊。洗涤和干燥该胶囊。
                        片剂
大量片剂通过常规方法制备以至于该剂量单位有100mg活性成分、0.2mg胶态二氧化硅、5mg硬脂酸镁、275mg微晶纤维素、11mg淀粉和98.8mg乳糖。适宜的包衣可应用于增加口感或延迟吸收。
本发明化合物也可用作神经功能、机能紊乱和疾病的生化研究的试剂或标准品。
尽管本发明已经描述和根据一定的优选实施方案举例说明，其它的实施方案对于那些本领域技术人员是显而易见的。因此，本发明不局限于所描述和举例说明的特别实施方案，但是能够改进或变化而不脱离本领域的精神实质，其全部范围通过附加的权利要求书加以描述。

Claims (6)

1.式(I)化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐形式，其中：A为N或C-R7；B为N或C-R8；前提是基团A和B中至少一个为N：D为通过不饱和碳原子连接的芳基或杂芳基；X选自基团CH-R9、N-R10、O、S(O)n和键；n为0、1或2；R1选自基团C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C3-8环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、-SO2-C1-10烷基、-SO2-R1a和-SO2-R1b；R1由0-1个选自基团-CN、-S(O)nR14b、-COR13a、-CO2R13a、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-CONR13aR16a、1-吗啉基、1-哌啶基、1-哌嗪基和C3-8环烷基的取代基取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子由选自-O-、-S(O)n-、-NR13a-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团替代，并且其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；R1也由0-3个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、R1c、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-OR13a、-NR13aR16a、C1-4烷氧基-C1-4烷基和由0-1个R9取代的C3-8环烷基的取代基取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳由-O-替代；前提为R1不是：(a)环己基-(CH2)2-基团；(b)3-环丙基-3-甲氧基丙基；(c)不饱和-(烷氧基)甲基；和(d)1-羟基烷基；另外的前提是当R1烷基由OH取代时，那么邻近该环N的碳不是CH2；R1a为芳基并且选自基团苯基、萘基、2，3-二氢化茚基和茚基，每一个R1a由0-1个-OR17和0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、SH、-S(O)nR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代；R1b为杂芳基并且选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)mR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R15a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；R1c为杂环基并且为饱和的或部分饱和的杂芳基，每个杂环基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR13a、SH、-S(O)nR14b、-COR13a、-OC(O)R14b、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-NR13aR16a和-CONR13aR16a的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代并且其中任何硫原子任选地单氧化或双氧化；前提为R1不是-(CH2)1-4-芳基、-(CH2)1-4-杂芳基或-(CH2)1-4-杂环，其中所述芳基、杂芳基或杂环基团为取代的或未取代的；R2选自基团C1-4烷基、C3-8环烷基、C2-4链烯基、和C2-4炔基并且由0-3个选自基团-CN、羟基、卤代和C1-4烷氧基的取代基取代；或者在其中X为键的情况下，R2选自基团-CN、CF3和C2F5；R3、R7和R8在每一个情况下独立选自基团H、Br、Cl、F、I、-CN、C1-4烷基、C3-8环烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚硫酰基、C1-4烷基磺酰基、氨基、C1-4烷基氨基、(C1-4烷基)2氨基和苯基，每一个苯基由0-3个选自基团C1-7烷基、C3-8环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚硫酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-6烷基氨基和(C1-4烷基)2氨基的取代基取代；前提是R1为未取代的C1-10烷基时，那么R3不是取代的未取代的苯基；R9和R10在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基和C3-8环烷基；R13选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、芳基、芳基(C1-4烷基)-、杂芳基和杂芳基(C1-4烷基)-；R13a和R16a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R14选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、芳基、芳基(C1-4烷基)-、杂芳基和杂芳基(C1-4烷基)-和苄基，每一个苄基在该芳基部分上由0-1个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的取代基取代；R14a选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和苄基，每一个苄基在该芳基部分上由0-1个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的取代基取代；R14b选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R15在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、苯基和苄基，每一个苯基或苄基在该芳基部分上由0-3个选自C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的基团取代；R15a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R17在每一个情况下选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C1-4卤代烷基、R14S(O)n-C1-4烷基和R17bR19bN-C2-4烷基；R18和R19在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C1-4卤代烷基；或者，在NR17R19部分中，R17和R19一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基取代；或者，在NR17bR19b部分中，R17b和R19b一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基取代；R17a和R19a在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4卤代烷基；芳基在每一个情况下独立选自基团苯基、萘基、2，3-二氢化茚基和茚基，每一个芳基由0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、亚甲二氧基、C1-4烷氧基-C1-4烷氧基、-OR17、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、-NO2、SH、-S(O)nR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CONR17R19、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19和一个苯基的取代基取代，每一个苯基取代基由0-4个选自基团C1-3烷基、C1-3烷氧基、Br、Cl、F、I、-CN、二甲基氨基、CF3、C2F5、OCF3、SO2Me和乙酰基的取代基取代；杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、三唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)mR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CONR17R19、-NR15CO2R18、-N17R19和-CONR17R19的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R15、CO2R14a、COR14a和SO2R14a的取代基取代；和前提是当D为咪唑或三唑时，R1不是未取代的C1-6线性的或分枝的烷基或C3-6环烷基。
2.权利要求1的化合物，其中该化合物具有式Ia：
Figure A9880858400061
3.权利要求1的化合物，其中该化合物具有式Ib：
Figure A9880858400071
4.权利要求1的化合物，其中该化合物具有式Ic：
Figure A9880858400072
5.药用组合物，包括：药学上可接受的载体和治疗有效量的式(I)的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐形式，其中：A为N或C-R7；B为N或C-R8；前提是基团A和B中至少一个为N；D为通过不饱和碳原子连接的芳基或杂芳基；X选自基团CH-R9、N-R10、O、S(O)n和键；n为0、1或2；R1选自基团C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C3-8环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、-SO2-C1-10烷基、-SO2-R1a和-SO2-R1b；R1由0-1个选自基团-CN、-S(O)nR14b、-COR13a、-CO2R13a、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-CONR13aR16a、1-吗啉基、1-哌啶基、1-哌嗪基和C3-8环烷基的取代基取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子由选自-O-、-S(O)n-、-NR13a-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团来替代，并且其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；R1也由0-3个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、R1c、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-OR13a、-NR13aR16a、C1-4烷氧基-C1-4烷基和由0-1个R9取代的C3-8环烷基的取代基取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳由-O-替代；前提为R1不是(a)3-环丙基-3-甲氧基丙基；(b)未取代的-(烷氧基)甲基；和(c)1-羟基烷基；另外的前提是当R1烷基由OH取代时，那么邻近该环N的碳不是CH2；R1a为芳基并且选自基团苯基、萘基、2，3-二氢化茚基和茚基，每一个R1a由0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)nR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代；R1b为杂芳基并且选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喳啉基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)mR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基来取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R15a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；R1c为杂环基并且为饱和的或部分饱和的杂芳基，每个杂环基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR13a、SH、-S(O)nR14b、-COR13a、-OC(O)R14b、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-NR13aR16a和-CONR13aR16a的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代并且其中任何硫原子任选地单氧化或双氧化；R2选自基团C1-4烷基、C3-8环烷基、C2-4链烯基和C2-4炔基并且由0-3个选自基团-CN、羟基、卤代和C1-4烷氧基的取代基取代；或者在其中X为键的情况下，R2选自基团-CN、CF3和C2F5；R3、R7和R8在每一个情况下独立选自基团H、Br、Cl、F、I、-CN、C1-4烷基、C3-8环烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚硫酰基、C1-4烷基磺酰基、氨基、C1-4烷基氨基、(C1-4烷基)2氨基和苯基，每一个苯基由0-3个选自C1-7烷基、C3-8环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚硫酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-6烷基氨基和(C1-4烷基)2氨基的取代基取代；前提是当R1为未取代的C1-10烷基时，那么R3不是取代的或未取代的苯基；R9和R10在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基和C3-8环烷基；R13选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、芳基、芳基(C1-4烷基)-、杂芳基和杂芳基(C1-4烷基)-；R13a和R16a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R14选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、芳基、芳基(C1-4烷基)-、杂芳基和杂芳基(C1-4烷基)-和苄基，每一个苄基在该芳基部分上由0-1个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的取代基取代；R14a选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和苄基，每一个苄基在该芳基部分上由0-1个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的取代基取代；R14b选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R15在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、苯基和苄基，每一个苯基或苄基在该芳基部分上由0-3个选自C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的基团取代；R15a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R17在每一个情况下选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C1-4卤代烷基、R14S(O)n-C1-4烷基和R17bR19bN-C2-4烷基；R18和R19在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C1-4卤代烷基；或者，在NR17R19部分中，R17和R19一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基取代；或者，在NR17bR19b部分中，R17b和R19b一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基取代；R17a和R19a在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4卤代烷基；芳基在每一个情况下独立选自基团苯基、萘基、2，3-二氢化茚基和茚基，每一个芳基由0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、亚甲二氧基、C1-4烷氧基-C1-4烷氧基、-OR17、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、-NO2、SH、-S(O)nR18、-COR17、CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CONR17R19、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19和一个苯基的取代基取代，每一个苯基取代基由0-4个选自基团C1-3烷基、C1-3烷氧基、Br、Cl、F、I、-CN、二甲基氨基、CF3、C2F5、OCF3、SO2Me和乙酰基的取代基取代；和杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、三唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17a、SH、-S(O)mR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CONR17R19、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R15、CO2R14a、COR14a和SO2R14a的取代基取代。
6.在哺乳动物中治疗情感障碍、焦虑、抑郁、头疼、过敏性肠道综合征、突触后应激失调、核上麻痹、免疫抑制、阿尔滋海默氏病、胃肠道疾病、神经性厌食或其它饮食失调、药物滥用、药物或酒精戒瘾症状、炎性疾病、心血管或与心脏相关的疾病、生育问题、人免疫缺陷病毒感染、出血性紧张、肥胖症、不育、头和脊髓创伤、癫痫、中风、溃疡、肌肉萎缩外侧硬化症、血糖过少或能够通过拮抗CRF而影响或促进治疗的疾病的方法，包括(但不局限于)治疗由CRF介导或促进的疾病的方法，该方法包括给子所述哺乳动物治疗有效量的式(I)化合物：
Figure A9880858400121
或其立体异构体或药学上可接受的盐形式，其中：A为N或C-R7；B为N或C-R8；前提是基团A和B中至少一个为N；D为通过不饱和碳原子连接的芳基或杂芳基；X选自基团CH-R9、N-R10、O、S(O)n和键；n为0、1或2；R1选自基团C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C3-8环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、-SO2-C1-10烷基、-SO2-R1a和-SO2-R1b；R1以0-1个选自基团-CN、-S(O)nR14b、-COR13b、-CO2R13a、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-CONR13aR16a、1-吗啉基、1-哌啶基、1-哌嗪基和C3-8环烷基的取代基取代，其中在C4-8环烷基中的0-1个碳原子由选自-O-、-S(O)n-、-NR13a-、-NCO2R14b-、-NCOR14b-和-NSO2R14b-的基团替代，并且其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；R1也由0-3个在每一个情况下独立选自基团R1a、R1b、R1c、C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-OR13a、-NR13aR16a、C1-4烷氧基-C1-4烷基和由0-1个R9取代的C3-8环烷基的取代基取代并且其中C4-8环烷基的0-1个碳由-O-替代；前提为R1不是(a)3-环丙基-3-甲氧基丙基；(b)未取代的-(烷氧基)甲基；和(c)1-羟基烷基；另外的前提是当R1烷基由OH取代时，那么邻近该环N的碳不是CH2；R1a为芳基并且选自基团苯基、萘基、2，3-二氢化茚基和茚基，每一个R1a由0-5个在每一个情况下独立选自C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)nR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代；R1b为杂芳基并且选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)mR18、-COR17、-OC(O)R18、-NR15aCOR17、-N(COR17)2、-NR15aCONR17aR19a、-NR15aCO2R18、-NR17aR19a和-CONR17aR19a的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R15a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代；R1c为杂环基并且为饱和的或部分饱和的杂芳基，每个杂环基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR13a、SH、-S(O)nR14b、-COR13a、-OC(O)R14b、-NR15aCOR13a、-N(COR13a)2、-NR15aCONR13aR16a、-NR15aCO2R14b、-NR13aR16a和-CONR13aR16a的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R13a、CO2R14b、COR14b和SO2R14b的取代基取代并且其中任何硫原子任选地单氧化或双氧化；R2选自基团C1-4烷基、C3-8环烷基、C2-4链烯基和C2-4炔基并且由0-3个选自基团-CN、羟基、卤代和C1-4烷氧基的取代基取代；或者在其中X为键的情况下，R2选自基团-CN、CF3和C2F5；R3、R7和R8在每一个情况下独立选自基团H、Br、Cl、F、I、-CN、C1-4烷基、C3-8环烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚硫酰基、C1-4烷基磺酰基、氨基、C1-4烷基氨基、(C1-4烷基)2氨基和苯基、每一个苯基由0-3个选自C1-7烷基、C3-8环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚硫酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-6烷基氨基和(C1-4烷基)2氨基的基团取代；前提是当R1为未取代的C1-10烷基时，那么R3不是取代的或未取代的苯基；R9和R10在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基和C3-8环烷基；R13选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、芳基、芳基(C1-4烷基)-、杂芳基和杂芳基(C1-4烷基)-；R13a和R16a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R14选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、芳基、芳基(C1-4烷基)-、杂芳基和杂芳基(C1-4烷基)-和苄基，每一个苄基在该芳基部分上由0-1个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的取代基取代；R14a选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和苄基，每一个苄基在该芳基部分上由0-1个选自基团C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的取代基取代；R14b选自基团C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R15在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、苯基和苄基，每一个苯基或苄基在该芳基部分上由0-3个选自C1-4烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、硝基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基和二甲基氨基的基团来取代；R15a在每一个情况下独立选自基团H、C1-4烷基、C3-7环烷基和C3-6环烷基-C1-6烷基；R17在每一个情况下选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基、C1-4卤代烷基、R14S(O)n-C1-4烷基和R17bR19bN-C2-4烷基；R18和R19在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-2烷氧基-C1-2烷基和C1-4卤代烷基；或者，在NR17R19部分中，R17和R19一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基取代；或者，在NR17bR19b部分中，R17b和R19b一起形成1-吡咯烷基、1-吗啉基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其中在1-哌嗪基中的N4由0-1个选自基团R13、CO2R14、COR14和SO2R14的取代基取代；R17a和R19a在每一个情况下独立选自基团H、C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基和C1-4卤代烷基；芳基在每一个情况下独立选自基团苯基、萘基、2，3-二氢化茚基和茚基，每一个芳基由0-5个在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、亚甲二氧基、C1-4烷氧基-C1-4烷氧基、-OR17、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、-NO2、SH、-S(O)nR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CONR17R19、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19和一个苯基的取代基取代，每一个苯基取代基由0-4个选自基团C1-3烷基、C1-3烷氧基、Br、Cl、F、I、-CN、二甲基氨基、CF3、C2F5、OCF3、SO2Me和乙酰基的取代基取代；和杂芳基在每一个情况下独立选自基团吡啶基、嘧啶基、三嗪基、呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、三唑基、四唑基、吲唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基-S-氧化物、2，3-二氢苯并噻吩基-S-二氧化物、二氢吲哚基、苯并噁唑啉-2-酮基、苯并二氧戊环基和苯并二噁烷，每一个杂芳基在0-4个碳原子上由在每一个情况下独立选自基团C1-6烷基、C3-6环烷基、Br、Cl、F、I、C1-4卤代烷基、-CN、硝基、-OR17、SH、-S(O)mR18、-COR17、-CO2R17、-OC(O)R18、-NR15COR17、-N(COR17)2、-NR15CONR17R19、-NR15CO2R18、-NR17R19和-CONR17R19的取代基取代，并且每一个杂芳基在任何氮原子上由0-1个选自基团R15、CO2R14a、COR14a和SO2R14a的取代基取代。
CN98808584A 1997-07-03 1998-07-02 治疗神经失调的咪唑并嘧啶和咪唑并吡啶 Pending CN1268137A (zh)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US5162897P 1997-07-03 1997-07-03
US60/051,628 1997-07-03
US8066598P 1998-04-03 1998-04-03
US60/080,665 1998-04-03

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN1268137A true CN1268137A (zh) 2000-09-27

Family

ID=26729655

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN98808584A Pending CN1268137A (zh) 1997-07-03 1998-07-02 治疗神经失调的咪唑并嘧啶和咪唑并吡啶

Country Status (20)

Country Link
US (3) US6143743A (zh)
EP (1) EP0994877A1 (zh)
JP (1) JP2002507996A (zh)
KR (1) KR20010014431A (zh)
CN (1) CN1268137A (zh)
AR (1) AR016307A1 (zh)
AU (1) AU746706B2 (zh)
BR (1) BR9810508A (zh)
CA (1) CA2294117A1 (zh)
EE (1) EE04280B1 (zh)
HR (1) HRP980375A2 (zh)
HU (1) HUP0100179A3 (zh)
IL (1) IL133800A0 (zh)
MY (1) MY132871A (zh)
NO (1) NO316119B1 (zh)
NZ (1) NZ502642A (zh)
PL (1) PL337888A1 (zh)
SK (1) SK179899A3 (zh)
TW (1) TW589309B (zh)
WO (1) WO1999001454A1 (zh)

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102159577A (zh) * 2008-07-18 2011-08-17 赛诺菲-安万特 咪唑并[1,2-a]嘧啶衍生物，其制备方法，其作为药物、药物组合物的应用以及作为MET抑制剂的用途
CN103288833A (zh) * 2006-11-22 2013-09-11 因塞特公司 作为激酶抑制剂的咪唑并三嗪和咪唑并嘧啶
CN106232597A (zh) * 2013-12-10 2016-12-14 建新公司 原肌球蛋白相关激酶(trk)抑制剂

Families Citing this family (71)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2001506626A (ja) * 1996-12-11 2001-05-22 アヴェンティス ファーマシューティカルズ プロダクツ インコーポレイテッド ［１Ｓ−［１ａ，２ｂ，３ｂ，４ａ（Ｓ＊）］］−４−［７−［［１−（３−クロロ−２−チエニル）メチル］プロピル］アミノ］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル］−Ｎ−エチル−２，３−ジヒドロキシシクロペンタンカルボキサミドの調製
US6124463A (en) * 1998-07-02 2000-09-26 Dupont Pharmaceuticals Benzimidazoles as corticotropin release factor antagonists
US6365589B1 (en) * 1998-07-02 2002-04-02 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Imidazo-pyridines, -pyridazines, and -triazines as corticotropin releasing factor antagonists
AU759711B2 (en) * 1998-12-23 2003-04-17 Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland Unlimited Company Nitrogen containing heterobicycles as factor XA inhibitors
US6271380B1 (en) * 1998-12-30 2001-08-07 Dupont Pharmaceuticals Company 1H-imidazo[4,5-d]pyridazin-7-ones, 3H-imidazo-[4,5-c]pyridin-4-ones and corresponding thiones as corticotropin releasing factor (CRF) receptor ligands
WO2000059908A2 (en) 1999-04-06 2000-10-12 Du Pont Pharmaceuticals Company Pyrazolopyrimidines as crf antagonists
AU4331500A (en) 1999-04-06 2000-10-23 Du Pont Pharmaceuticals Company Pyrazolotriazines as crf antagonists
US6432989B1 (en) * 1999-08-27 2002-08-13 Pfizer Inc Use of CRF antagonists to treat circadian rhythm disorders
JP2003516992A (ja) * 1999-12-17 2003-05-20 デュポン ファーマシューティカルズ カンパニー イミダゾピリミジニル誘導体およびイミダゾピリジニル誘導体
EP1293213A1 (en) * 2000-02-14 2003-03-19 Japan Tobacco Inc. Preventives/remedies for postoperative stress
US20040077605A1 (en) * 2001-06-20 2004-04-22 Salvati Mark E. Fused heterocyclic succinimide compounds and analogs thereof, modulators of nuclear hormone receptor function
AR028782A1 (es) 2000-07-05 2003-05-21 Taisho Pharmaceutical Co Ltd Derivados heterociclicos tetrahidropiridino o piperidino
AU2001276903A1 (en) 2000-07-14 2002-01-30 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Imidazo(1,2-a)pyrazines for the treatment of neurological disorders
EP1854798A3 (en) 2000-09-19 2007-11-28 Bristol-Myers Squibb Company Fused heterocyclic succinimide compounds and analogs thereof, modulators of nuclear hormone receptor function
GB0100623D0 (en) 2001-01-10 2001-02-21 Vernalis Res Ltd Chemical compounds IV
US6888004B2 (en) 2001-01-26 2005-05-03 Bristol-Myers Squibb Company Imidazolyl derivatives as corticotropin releasing factor inhibitors
TWI312347B (en) 2001-02-08 2009-07-21 Eisai R&D Man Co Ltd Bicyclic nitrogen-containing condensed ring compounds
US20040087548A1 (en) 2001-02-27 2004-05-06 Salvati Mark E. Fused cyclic succinimide compounds and analogs thereof, modulators of nuclear hormone receptor function
DK1368094T3 (da) 2001-03-13 2007-07-02 Bristol Myers Squibb Pharma Co 4-(2-Butylamino)-2,7-dimethyl-8-(2-methyl-6-methoxypyrid-3-yl)-pyrazolo[1,5-a]-1,3,5-triazin, dens enantiomerer og farmaceutisk acceptable salte som corticotropin-frigivende faktor-receptor- ligander
ES2366082T3 (es) 2001-04-27 2011-10-17 EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Pirazolo 1,5-a piridinas y medicinas que las contienen.
EP1392309B1 (en) 2001-05-14 2007-01-17 Bristol-Myers Squibb Company Substituted pyrazinones, pyridines and pyrimidines as corticotropin releasing factor ligands
US6894045B2 (en) 2001-07-12 2005-05-17 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Tetrahydropurinones and derivatives thereof as corticotropin releasing factor receptor ligands
US7276526B2 (en) 2001-07-13 2007-10-02 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Substituted thiazoles and oxazoles as corticotropin releasing hormone ligands
WO2003037860A2 (en) * 2001-10-30 2003-05-08 Conforma Therapeutics Corporation Purine analogs having hsp90-inhibiting activity
US20070129334A1 (en) * 2001-10-30 2007-06-07 Conforma Therapeutics Corporation Orally Active Purine-Based Inhibitors of Heat Shock Protein 90
WO2003043637A1 (en) 2001-11-20 2003-05-30 Bristol-Myers Squibb Pharma Company 3,7-dihydro-purine-2,6-dione derivatives as crf receptor ligands
ES2262996T3 (es) * 2002-01-07 2006-12-01 Eisai Co., Ltd. Deazapurinas y sus usos.
WO2003078435A1 (en) 2002-03-13 2003-09-25 Pharmacia & Upjohn Company Llc Pyrazolo(1,5-a)pyridine derivatives as neurotransmitter modulators
US6884880B2 (en) * 2002-08-21 2005-04-26 Ash Stevens, Inc. Process for the preparation of 9-β-anomeric nucleoside analogs
US7067658B2 (en) 2002-09-30 2006-06-27 Bristol-Myers Squibb Company Pyridino and pyrimidino pyrazinones
US7176216B2 (en) 2002-10-22 2007-02-13 Eisai Co., Ltd. 7-phenylpyrazolopyridine compounds
RU2327699C2 (ru) 2002-10-22 2008-06-27 Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд. Соединения 7-фенилпиразолопиридина
US7332508B2 (en) 2002-12-18 2008-02-19 Novo Nordisk A/S Substituted homopiperidine, piperidine or pyrrolidine derivatives
EP1615930A2 (en) 2003-04-09 2006-01-18 Biogen Idec MA, Inc. Triazolotriazines and pyrazolotriazines useful as a2a adenosine receptor antagonists
US7674791B2 (en) 2003-04-09 2010-03-09 Biogen Idec Ma Inc. Triazolopyrazines and methods of making and using the same
DE602004018637D1 (de) 2003-04-09 2009-02-05 Biogen Idec Inc A2a-adenosinrezeptorantagonisten
WO2005028434A2 (en) 2003-09-18 2005-03-31 Conforma Therapeutics Corporation Novel heterocyclic compounds as hsp90-inhibitors
US7459562B2 (en) 2004-04-23 2008-12-02 Bristol-Myers Squibb Company Monocyclic heterocycles as kinase inhibitors
TW200538453A (en) 2004-04-26 2005-12-01 Bristol Myers Squibb Co Bicyclic heterocycles as kinase inhibitors
US7432373B2 (en) * 2004-06-28 2008-10-07 Bristol-Meyers Squibb Company Processes and intermediates useful for preparing fused heterocyclic kinase inhibitors
US7173031B2 (en) 2004-06-28 2007-02-06 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolotriazine kinase inhibitors
US7439246B2 (en) * 2004-06-28 2008-10-21 Bristol-Myers Squibb Company Fused heterocyclic kinase inhibitors
US7572805B2 (en) 2004-07-14 2009-08-11 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolo(oxo)isoquinolines as 5HT ligands
DE102004037554A1 (de) * 2004-08-03 2006-03-16 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Substituierte 8-Aminoalkylthio-xanthine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE102004039507A1 (de) * 2004-08-14 2006-03-02 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Substituierte 8-Aminoalkoxi-xanthine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
EP1846410B1 (en) * 2005-02-10 2009-01-21 Bristol-Myers Squibb Company Dihydroquinazolinones as 5ht modulators
CN101180297A (zh) * 2005-03-30 2008-05-14 康福玛医药公司 作为hsp90-抑制剂的炔基吡咯并嘧啶及相关类似物
JP2009502959A (ja) * 2005-07-28 2009-01-29 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー セロトニン受容体アゴニストおよびアンタゴニストとしての置換テトラヒドロ−１ｈ−ピリド［４，３，ｂ］インドール
US7795436B2 (en) * 2005-08-24 2010-09-14 Bristol-Myers Squibb Company Substituted tricyclic heterocycles as serotonin receptor agonists and antagonists
GB0519245D0 (en) * 2005-09-20 2005-10-26 Vernalis R&D Ltd Purine compounds
WO2007035963A2 (en) * 2005-09-23 2007-03-29 Conforma Therapeutics Corporation Anti-tumor methods using multi drug resistance independent synthetic hsp90 inhibitors
AU2008239754A1 (en) * 2007-04-11 2008-10-23 Merck Sharp & Dohme Corp. CGRP receptor antagonists with tertiary amide, sulfonamide, carbamate and urea end groups
AU2008307798B2 (en) 2007-10-05 2013-10-03 Verastem, Inc. Pyrimidine substituted purine derivatives
PT2266990E (pt) 2008-04-15 2012-12-27 Eisai R&D Man Co Ltd Composto de 3-fenilpirazolo[5,1-b]tiazole
WO2009152584A1 (en) * 2008-06-20 2009-12-23 Macquarie University Synthesis of ageladine a and analogs thereof
JP5731978B2 (ja) * 2008-09-26 2015-06-10 インテリカイン， エルエルシー 複素環キナーゼ阻害剤
DK2414362T3 (da) 2009-04-03 2014-09-22 Verastem Inc Pyrimidinsubstituerede purinforbindelser som kinaseinhibitorer
AR078521A1 (es) 2009-10-08 2011-11-16 Eisai R&D Man Co Ltd Compuesto pirazolotiazol
CA2786314A1 (en) 2010-02-25 2011-09-01 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel cyclic benzimidazole derivatives useful anti-diabetic agents
US9133160B2 (en) 2010-10-01 2015-09-15 Bristol-Meyers Squibb Company Substituted benzimidazole and imidazopyridine compounds useful as CYP17 modulators
WO2012064815A1 (en) 2010-11-12 2012-05-18 Bristol-Myers Squibb Company Substituted azaindazole compounds
US8969586B2 (en) 2011-09-27 2015-03-03 Bristol-Myers Squibb Company Substituted bicyclic heteroaryl compounds
CN104812393A (zh) * 2012-05-08 2015-07-29 默沙东公司 用于抑制RORγ活性和治疗疾病的四氢萘啶和相关双环化合物
EP2818472A1 (en) * 2013-06-27 2014-12-31 Max-Planck-Gesellschaft zur Förderung der Wissenschaften e.V. Imidazo[4,5-c]pyridine and pyrrolo[3,2-c]pyridine compounds as G-protein-coupled receptor kinase 5 (GRK5) modulators
CN105814052B (zh) * 2013-12-09 2018-01-12 Ucb生物制药私人有限公司 作为tnf活性调节剂的咪唑并吡啶衍生物
EP3079701B1 (en) * 2013-12-11 2021-08-11 Merck Sharp & Dohme Corp. Soluble guanylate cyclase activators
JP6645695B2 (ja) * 2014-10-14 2020-02-14 中尾　洋一 イミダゾピリジンアミン化合物、その製造方法及び用途
SG11201704872RA (en) 2014-12-18 2017-07-28 Genzyme Corp Pharmaceutical formulations of tropomyosin related kinase (trk) inhibitors
BR112018001017B1 (pt) * 2015-07-20 2024-02-15 Genzyme Corporation Inibidores do receptor de fator-1 de estimulação de colônia (csf-1r), composição farmacêutica e seu uso
CN110914265B (zh) * 2017-05-15 2022-12-23 密歇根大学董事会 作为lsd-1抑制剂的吡咯并[2,3-c]吡啶和相关类似物
EP4267573A1 (en) 2020-12-23 2023-11-01 Genzyme Corporation Deuterated colony stimulating factor-1 receptor (csf-1r) inhibitors

Family Cites Families (89)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5015473A (en) * 1984-01-30 1991-05-14 Pfizer Inc. 6-(substituted)methylenepenicillanic and 6-(substituted)hydroxymethylpenicillanic acids and derivatives thereof
GB8601160D0 (en) * 1986-01-17 1986-02-19 Fujisawa Pharmaceutical Co Heterocyclic compounds
US4859672A (en) * 1986-10-29 1989-08-22 Rorer Pharmaceutical Corporation Pyrido[2,3-d]pyrimidinone and imidazo[4,5-b]pyrimidinone
US5495010A (en) * 1987-04-17 1996-02-27 The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services Acid stable purine dideoxynucleosides
CA1338625C (en) * 1988-06-09 1996-10-01 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Tricyclic compounds
WO1990001030A1 (en) * 1988-07-19 1990-02-08 E.I. Du Pont De Nemours And Company Substituted phenyltriazolopyrimidine herbicides
AU618158B2 (en) * 1989-01-07 1991-12-12 Bayer Aktiengesellschaft New substituted pyrido(2,3-d)pyrimidines
FR2643903A1 (fr) * 1989-03-03 1990-09-07 Union Pharma Scient Appl Nouveaux derives de benzimidazole, leurs procedes de preparation, intermediaires de synthese, compositions pharmaceutiques les contenant, utiles notamment pour le traitement des maladies cardiovasculaires, et des ulceres duodenaux
GB8906168D0 (en) * 1989-03-17 1989-05-04 Pfizer Ltd Therapeutic agents
DE3916469A1 (de) * 1989-05-20 1990-11-22 Basf Ag Sulfonamide
IE64514B1 (en) * 1989-05-23 1995-08-09 Zeneca Ltd Azaindenes
IL94390A (en) * 1989-05-30 1996-03-31 Merck & Co Inc The 6-membered trans-nitrogen-containing heterocycles are compressed with imidazo and pharmaceutical preparations containing them
US5157026A (en) * 1989-05-30 1992-10-20 Merck & Co., Inc. Oxo-purines as angiotensin II antagonists
US5102880A (en) * 1989-05-30 1992-04-07 Merck & Co., Inc. Substituted imidazo-fused 6-membered heterocycles as angiotensin II antagonists
DE3921271A1 (de) * 1989-06-29 1991-01-03 Basf Ag Purinsulfonamide
US5145959A (en) * 1989-07-18 1992-09-08 Bayer Aktiengesellschaft Substituted pyrido (2,3-d) pyrimidines as intermediates
EP0416740A3 (en) * 1989-08-08 1991-08-28 Beecham Group P.L.C. Novel compounds with renin-inhibiting activity
EP0415886A3 (en) * 1989-08-30 1991-10-23 Ciba-Geigy Ag Aza compounds
GB8927872D0 (en) * 1989-12-08 1990-02-14 Beecham Group Plc Pharmaceuticals
EP0434038A1 (en) * 1989-12-22 1991-06-26 Takeda Chemical Industries, Ltd. Fused imidazole derivatives, their production and use
US5587470A (en) * 1990-01-11 1996-12-24 Isis Pharmaceuticals, Inc. 3-deazapurines
EP0461040A1 (fr) * 1990-06-08 1991-12-11 Roussel Uclaf Dérivés de l'imidazole, leur procédé de préparation, les intermédiaires obtenus, leur application à titre de médicaments et les compositions pharmaceutiques les renfermant
AU7983691A (en) * 1990-06-15 1992-01-07 G.D. Searle & Co. 1h-substituted-imidazo{4,5-d}pyridazine compounds for treatment of cardiovascular disorders
DE4023369A1 (de) * 1990-07-23 1992-01-30 Thomae Gmbh Dr K Benzimidazole, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und verfahren zu ihrer herstellung
US5210092A (en) * 1990-09-25 1993-05-11 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Angiotensin ii antagonizing heterocyclic derivatives
US5260322A (en) * 1990-10-08 1993-11-09 Merck & Co., Inc. Angiotension II antagonists in the treatment of hyperuricemia
CA2062558A1 (en) * 1991-03-08 1992-09-09 Prasun K. Chakravarty Heterocyclic compounds bearing acidic functional groups as angiotensin ii antagonists
CH681806A5 (zh) * 1991-03-19 1993-05-28 Ciba Geigy Ag
US5128327A (en) * 1991-03-25 1992-07-07 Merck & Co., Inc. Angiotensin II antagonists incorporating a nitrogen containing six membered ring heterocycle
TW274551B (zh) * 1991-04-16 1996-04-21 Takeda Pharm Industry Co Ltd
US5332820A (en) * 1991-05-20 1994-07-26 E. I. Du Pont De Nemours And Company Dibenzobicyclo(2.2.2) octane angiotensin II antagonists
KR100207360B1 (ko) * 1991-06-14 1999-07-15 돈 더블유. 슈미츠 이미다조[1,5,-a]퀸옥살린
IL102183A (en) * 1991-06-27 1999-11-30 Takeda Chemical Industries Ltd The heterocyclic compounds are converted into biphenyl groups, their production and the pharmaceutical compositions containing them
AU2338992A (en) * 1991-07-26 1993-03-02 G.D. Searle & Co. Carbonate-substituted imidazo(4,5-d) pyridazine compounds for treatment of cardiovascular disorders
DE4129603A1 (de) * 1991-09-06 1993-03-11 Thomae Gmbh Dr K Kondensierte 5-gliedrige heterocyclen, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel
TW300219B (zh) * 1991-09-14 1997-03-11 Hoechst Ag
US5178997A (en) * 1991-09-20 1993-01-12 Eastman Kodak Company Process for the preparation of high chloride tabular grain emulsions (II)
US5187159A (en) * 1991-10-07 1993-02-16 Merck & Co., Inc. Angiotensin II antagonists incorporating a substituted 1,3-benzodioxole or 1,3-benzodithiole
US5330989A (en) * 1991-10-24 1994-07-19 American Home Products Corporation Heterocycles substituted with biphenyl-3-cyclobutene-1,2-dione derivatives
US5332814A (en) * 1991-11-12 1994-07-26 Ciba-Geigy Corporation Process for the preparation of carbacyclic nucleosides, and intermediates
US5176991A (en) * 1992-01-27 1993-01-05 Eastman Kodak Company Process of preparing for photographic use high chloride tabular grain emulsion
GB2263637A (en) * 1992-01-28 1993-08-04 Merck & Co Inc Substituted imidazo-fused 6-membered carbocycle or heterocycle as neurotensin antagonists
JPH05213754A (ja) * 1992-02-03 1993-08-24 Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd 抗潰瘍剤
IT1254798B (it) * 1992-02-18 1995-10-11 Snam Progetti Procedimento per il riavviamento dell'esercizio di una condotta contente fluidi ad alto valore di sforzo sterile e dispositivi per la sua realizzazione.
DE4207904A1 (de) * 1992-03-12 1993-09-16 Thomae Gmbh Dr K Substituierte benzimidazolylderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und verfahren zu ihrer herstellung
JPH05287209A (ja) * 1992-04-09 1993-11-02 Hitachi Chem Co Ltd 蛍光標識用色素、蛍光標識用色素で標識された生物由来物質、及びそれらを含有する試薬
GB9210400D0 (en) * 1992-05-15 1992-07-01 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
ES2140456T3 (es) * 1992-05-21 2000-03-01 Otsuka Pharma Co Ltd Derivado de diester fosfonico.
US5612360A (en) * 1992-06-03 1997-03-18 Eli Lilly And Company Angiotensin II antagonists
EP0577558A2 (de) * 1992-07-01 1994-01-05 Ciba-Geigy Ag Carbocyclische Nukleoside mit bicyclischen Ringen, Oligonukleotide daraus, Verfahren zu deren Herstellung, deren Verwendung und Zwischenproduckte
WO1994007910A1 (en) * 1992-09-28 1994-04-14 Research Corporation Technologies, Inc. New reagents for peptide couplings
TW251284B (zh) * 1992-11-02 1995-07-11 Pfizer
US5376666A (en) * 1992-11-30 1994-12-27 The Du Pont Merck Pharmaceutical Company Angiotension-II receptor blocking, azacycloalkyl or azacycloalkenyl
GB2272899A (en) * 1992-11-30 1994-06-01 Du Pont Merck Pharma Angiotensin-11 receptor blocking cycloalkylbenzylimidazoles
AU673569B2 (en) * 1992-12-02 1996-11-14 Pfizer Inc. Catechol diethers as selective PDE-IV inhibitors
WO1994018215A1 (en) * 1993-02-03 1994-08-18 Gensia, Inc. Adenosine kinase inhibitors comprising lyxofuranosyl derivatives
DE4304455A1 (de) * 1993-02-15 1994-08-18 Bayer Ag Heterocyclisch substituierte Phenyl-cyclohexan-carbonsäurederivate
US5374638A (en) * 1993-03-19 1994-12-20 Merck & Co., Inc. Six membered ring fused imidazoles substituted with phenoxyphenylacetic acid derivatives used to treat asthma
DE4309969A1 (de) * 1993-03-26 1994-09-29 Bayer Ag Substituierte heteroanellierte Imidazole
US5338740A (en) * 1993-07-13 1994-08-16 Pfizer Inc. Angiotensin II receptor antagonists
CA2131680C (en) * 1993-09-17 2006-11-07 Gerhard Stucky Process for preparing imidazopyridine derivatives
CA2131134A1 (en) * 1993-09-17 1995-03-18 Gerhard Stucky Process for preparing imidazopyridine derivatives
JP3398152B2 (ja) * 1993-10-12 2003-04-21 ブリストル‐マイヤーズ・スクイブ・ファーマ・カンパニー １ｎ−アルキル−ｎ−アリールピリミジンアミンおよびその誘導体
CA2136885A1 (en) * 1993-12-01 1995-06-02 David L. Kuo Process for preparing imidazopyridine derivatives
JPH09508134A (ja) * 1994-01-26 1997-08-19 チバ−ガイギー アクチェンゲゼルシャフト 変型オリゴヌクレオチド
KR0151816B1 (ko) * 1994-02-08 1998-10-15 강박광 신규의 치환된 피리딜 이미다졸 유도체 및 그의 제조방법
US5688809A (en) * 1994-02-10 1997-11-18 Pfizer Inc. 5-heteroarylindole derivatives
PT679657E (pt) * 1994-04-27 2003-11-28 Novartis Ag Nucleosidos e oligonucleotidos com grupos 2'-eter
US5424432A (en) * 1994-05-26 1995-06-13 Merck & Co., Inc. Process for the preparation of imidazolutidine
EP0764153A1 (en) * 1994-06-06 1997-03-26 Pfizer Inc. Substituted pyrazoles having corticotropin-releasing factor (crf) antagonist activity
TW574214B (en) * 1994-06-08 2004-02-01 Pfizer Corticotropin releasing factor antagonists
KR0151819B1 (ko) * 1994-06-11 1998-10-15 강박광 신규의 피리딜 n-옥사이드로 치환된 피디딜이미다졸 유도체 및 그의 제조방법
WO1995034563A1 (en) * 1994-06-16 1995-12-21 Pfizer Inc. Pyrazolo and pyrrolopyridines
SE9402431D0 (sv) * 1994-07-08 1994-07-08 Astra Ab New tablet formulation
SE504459C2 (sv) * 1994-07-15 1997-02-17 Astra Ab Förfarande för framställning av substituerade sulfoxider
US5597826A (en) * 1994-09-14 1997-01-28 Pfizer Inc. Compositions containing sertraline and a 5-HT1D receptor agonist or antagonist
US5563143A (en) * 1994-09-21 1996-10-08 Pfizer Inc. Catechol diether compounds as inhibitors of TNF release
GB9423970D0 (en) * 1994-11-28 1995-01-11 Astra Ab Oxidation
GB9423968D0 (en) * 1994-11-28 1995-01-11 Astra Ab Resolution
AU4303996A (en) * 1994-12-19 1996-07-10 Novartis Ag 6'-substituted carbocyclic nucleosides
SE9500422D0 (sv) * 1995-02-06 1995-02-06 Astra Ab New oral pharmaceutical dosage forms
SE9500478D0 (sv) * 1995-02-09 1995-02-09 Astra Ab New pharmaceutical formulation and process
US6403599B1 (en) * 1995-11-08 2002-06-11 Pfizer Inc Corticotropin releasing factor antagonists
AU1592697A (en) * 1995-08-22 1997-03-19 Du Pont Merck Pharmaceutical Company, The Substituted cyclic ureas and derivatives thereof useful as retroviral protease inhibitors
DE19536891A1 (de) * 1995-10-04 1997-04-10 Basf Ag Neue Aminosäurederivate, ihre Herstellung und Verwendung
DE19614533A1 (de) * 1996-04-12 1997-10-16 Basf Ag Neue alpha-Hydroxysäurederivate, ihre Herstellung und Verwendung
US6022978A (en) * 1996-06-11 2000-02-08 Pfizer Inc. Benzimidazole derivatives
ATE340176T1 (de) * 1996-08-28 2006-10-15 Pfizer Substituierte 6,5-heterobicyclische-derivate
WO1998035967A2 (en) 1997-02-18 1998-08-20 Neurocrine Biosciences, Inc. Biazacyclic crf antagonists

Cited By (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN103288833A (zh) * 2006-11-22 2013-09-11 因塞特公司 作为激酶抑制剂的咪唑并三嗪和咪唑并嘧啶
US10738052B2 (en) 2006-11-22 2020-08-11 Incyte Holdings Corporation Imidazotriaines and imidazopyrimidines as kinase inhibitors
US11261191B2 (en) 2006-11-22 2022-03-01 Incyte Holdings Corporation Imidazotriaines and imidazopyrimidines as kinase inhibitors
CN102159577A (zh) * 2008-07-18 2011-08-17 赛诺菲-安万特 咪唑并[1,2-a]嘧啶衍生物，其制备方法，其作为药物、药物组合物的应用以及作为MET抑制剂的用途
CN106232597A (zh) * 2013-12-10 2016-12-14 建新公司 原肌球蛋白相关激酶(trk)抑制剂
CN106232597B (zh) * 2013-12-10 2019-12-17 建新公司 原肌球蛋白相关激酶(trk)抑制剂

Also Published As

Publication number Publication date
US6362180B1 (en) 2002-03-26
SK179899A3 (en) 2001-12-03
KR20010014431A (ko) 2001-02-26
AU746706B2 (en) 2002-05-02
JP2002507996A (ja) 2002-03-12
HRP980375A2 (en) 1999-04-30
AR016307A1 (es) 2001-07-04
PL337888A1 (en) 2000-09-11
US6642230B2 (en) 2003-11-04
NO996483D0 (no) 1999-12-27
US6143743A (en) 2000-11-07
EE04280B1 (et) 2004-04-15
EE9900607A (et) 2000-08-15
HUP0100179A2 (hu) 2001-11-28
HUP0100179A3 (en) 2002-12-28
NO316119B1 (no) 2003-12-15
US20030114468A1 (en) 2003-06-19
AU8181998A (en) 1999-01-25
MY132871A (en) 2007-10-31
NZ502642A (en) 2002-06-28
IL133800A0 (en) 2001-04-30
BR9810508A (pt) 2000-09-05
CA2294117A1 (en) 1999-01-14
WO1999001454A1 (en) 1999-01-14
EP0994877A1 (en) 2000-04-26
NO996483L (no) 2000-03-02
TW589309B (en) 2004-06-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN1268137A (zh) 治疗神经失调的咪唑并嘧啶和咪唑并吡啶
CN1061036C (zh) 用于治疗炎症的取代的吡唑基苯磺酰胺类化合物
CN1308327C (zh) 咪唑并吡啶衍生物
CN1052004C (zh) 杂环化合物及其制备和应用
CN1278819A (zh) 作为促肾上腺皮质素释放激素拮抗剂、可用于治疗cns障碍和紧张相关性疾病的杂环基取代的环稠合吡啶和嘧啶
CN1275967C (zh) 用作5－ht6受体拮抗剂的苯磺酸吲哚－5－基酯
CN1230184A (zh) 芳氨基稠合的吡啶和嘧啶
US20030229089A1 (en) Cyclic compounds
CN1087936C (zh) 噻二唑和噁二唑衍生物在制备抑制精神疾病药物中的用途
CN1451005A (zh) 作为细胞增殖抑制剂的7－氧代吡啶并嘧啶
CN1553909A (zh) 作为gaba受体配体的苯并咪唑和吡啶并咪唑衍生物
CN1503673A (zh) 消炎药
CN1582284A (zh) 氨基嘧啶类和吡啶类化合物
CN1553916A (zh) 用作gabaa受体配体的杂芳基取代的稠合双环杂芳基化合物
CN1217945C (zh) Crf受体拮抗剂以及与其有关的方法
CN1056879A (zh) 吡咯衍生物及其制备方法
CN1094044A (zh) 咪唑并吡啶
CN1382144A (zh) 作为p38蛋白激酶的抑制剂的杂烷基氨基－取代的双环氮杂环类化合物
CN1294577A (zh) 钾通道抑制剂
CN1067655A (zh) 含氮杂环类化合物的氟代烷氧基苄氨基衍生物
CN1468241A (zh) 作为gabaa受体配体的杂环化合物
CN1694886A (zh) 作为周期素依赖性激酶抑制剂的咪唑并吡嗪
CN1042133C (zh) N－取代的氮杂双环庚烷衍生物及其用途
CN1202171A (zh) 吡啶并[2,3－d]嘧啶衍生物及其医药组合物
CN1092766A (zh) 药物

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
C02 Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001)
WD01 Invention patent application deemed withdrawn after publication
REG Reference to a national code

Ref country code: HK

Ref legal event code: WD

Ref document number: 1031377

Country of ref document: HK