CN105407718B - 涂布的颗粒和包括其的组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明提供涂布有脂质、蛋白质和/或阳离子分子的物种的活性剂和包括涂布的颗粒的组合物。该组合物可以是个人护理组合物，比如去头屑洗发水或者护发素、皮肤护理组合物、乳霜、凝胶、牙膏、漱口剂和口香糖。

Description

涂布的颗粒和包括其的组合物
相关申请
本申请在35U.S.C.§119(a)-119(d)的一个或者多个下要求2013年6月4日提交的印度临时专利申请号1684/DEL/2013的权益，其内容通过引用以其整体并入本文。
技术领域
本公开通常涉及包括活性剂以及一种或多种脂质和/或蛋白质和/或碳水化合物和/或阳离子分子的颗粒、包括该颗粒的组合物及其使用和制造方法。
背景技术
目前抗真菌、抗细菌、抗氧化、抗衰老、抗皱、伤口愈合和类似疗法遭受许多局限性。美国专利公开号2005/0118276描述了涂布有脂质的微米级的吡啶硫酮锌颗粒及其在洗发水中的用途。美国专利公开号2002/0106461描述了用于涂布颗粒的方法和设备。WO2010/038066描述了包括多孔硅的护发组合物。将吡啶硫酮锌(ZPT)在乙醇胺中的热溶液倾倒在多孔硅粉末上，并且使其干燥。将干燥的饼研磨成混合在洗发水中的粉末。WO 2011/009083描述了吸附或嵌入二氧化硅颗粒中和/或上的抗微生物剂。US 2012/0171272描述了通过亚微米化的载体颗粒制备的稳定的杀生物分散体以及制造其的方法。ZPT溶液被吸附至纳米载体上，比如ZnO、TiO2等等。目前疗法的局限性包括：有限的暴露时间、高应用频率、高复发率和有限的功效。
因此，本领域仍然需要包括活性剂且具有改进的功效和/或效果持续时间的组合物。
发明内容
在一方面中，本公开提供了颗粒，其包括含有一种或多种活性剂的核和一个或多个涂层，每一个涂层包括在核上的一种或多种脂质。尽管描述涂层为包括一种或多种脂质，但是脂质可用其他材料代替，比如，但不限于碳水化合物、蛋白质、聚合物及其混合物。因此，任何提及脂质涂层意思是包括含有除了脂质以外的材料的涂层。本公开进一步提供了颗粒，其包括涂布有活性剂的核，即，涂层包括活性剂。本公开还提供了颗粒，其包括含有活性剂的核和含有活性剂的涂层。核和涂层中的活性剂可以相同或者不同。
没有限制地，颗粒可以包括两种或者更多种(例如，二、三、四、五、六、七、八、九、十或者更多种)不同的活性剂和一个或多个(例如，一、二、三、四、五、六、七、八、九、十或者更多个)涂层。不同的活性剂针对相同的适应症、不同的适应症或者相同和不同的适应症的任意组合可以是活性的。进一步地，不同的涂层可以包括相同组分或者不同组分或相同和不同组分的任意组合。在一些实施方式中，颗粒包括至少两种不同的活性剂和一个涂层。在一些其他实施方式中，颗粒包括至少两种不同的活性剂和两个涂层。
在一些实施方式中，颗粒包括脂质涂层和含有活性剂的层，即活性剂层的交替层。不同层中的活性剂可以相同或者不同，或者相同和不同的任意组合。此外，不同活性剂针对相同的适应症、不同的适应症或者相同和不同的适应症的任意组合可以是活性的。进一步地，不同脂质涂层的组分可以是相同的、不同的或者相同和不同的任意组合。在一个非限制性的实例中，颗粒包括核中的第一活性剂、在核上的第一涂层、在第一涂层上的包括第二活性剂的层和在包括第二活性剂的层上的第二涂层。没有限制地，第一和第二活性剂可以是相同的或者它们可以是不同的。第一和第二活性剂针对相同的适应症可以是活性的。或者，第一和第二活性剂针对不同的适应症可以是活性的。或者，第一和第二活性剂针对不同的适应症可以是活性的。
在一些实施方式中，脂质可以是包括11或者更少(例如，6、8或者10)个碳的脂质。
在一些实施方式中，脂质是二硬脂酸乙二醇酯(EGDS)、辛酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、或者棕榈酸、或者它们的衍生物。
在一些实施方式中，脂质是脂肪酸盐。在一个实施方式中，脂肪酸盐是蓖麻油酸锌。
在一些实施方式中，涂层包括辅酶-Q10(CoQ10)。
在一些实施方式中，涂层包括两种不同的脂质。在一个实施方式中，涂层包括EGDS和肉豆蔻酸。在另一实施方式中，涂层包括EGDS和月桂酸。
在一些实施方式中，涂层包括脂质和蛋白质。在一个实施方式中，涂层包括EGDS和卵白蛋白。
在一些实施方式中，涂层包括石蜡和脂质。在一个实施方式中，涂层包括石蜡和选自由辛酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸和棕榈酸组成的组中的脂质。
在另一方面中，本公开了提供了颗粒，其包括含有活性剂的核和在核上的含有蛋白质的涂层。在一个实施方式中，蛋白质是卵白蛋白。
在一些实施方式中，颗粒包括含有活性剂的核和在核上的含有碳水化合物的涂层。
在一方面中，本公开提供了颗粒，其包括含有活性剂的核和在核上的含有阳离子分子的涂层。在一个实施方式中，阳离子分子是多胺。
在另一方面中，本公开提供了组合物，其包括本文公开的一种或多种颗粒。在一些实施方式中，组合物是乳霜、软膏、油、乳液、精华液、凝胶、洗发水、护发素、牙膏、漱口剂、口香糖、指甲油、软膏、泡沫、喷雾或者气溶胶。在一些实施方式中，组合物是去头屑头发护理组合物、皮肤护理组合物或者口腔护理组合物。
在又另一方面中，本公开提供了抗真菌组合物，其包括本文公开的颗粒。在一个实施方式中，抗真菌组合物是个人护理组合物，比如洗发水，例如，去头屑洗发水。
在一些实施方式中，组合物是抗痤疮组合物。
在一些实施方式中，活性剂是吡啶硫酮锌、酮康唑、水杨酸、姜黄素或其衍生物(例如，姜黄色素或者四氢姜黄素)、氧化钛(TiO2)、氧化锌(ZnO)、氯二甲苯酚或者抗坏血酸。
附图说明
图1示出涂布有EGDS的吡啶硫酮锌纳米颗粒(组合物D1)的使用ZetaSizer的尺寸分布数据(左面板)和扫描电子显微镜(SEM)图像(右面板)。
图2示出涂布有辛酸(与石蜡混合)的吡啶硫酮锌纳米颗粒(组合物D8)的使用ZetaSizer的尺寸分布数据(左面板)和扫描电子显微镜(SEM)图像(右面板)。
图3A和3B示出涂布有EGDS的酮康唑纳米颗粒(图3A，组合物D12)和涂布有聚甘油基-6二硬脂酸酯的酮康唑纳米颗粒(图3B，组合物D13)的使用ZetaSizer的尺寸分布数据。
图4示出ZPT颗粒(未涂布的和涂布有脂质的纳米颗粒、以及未涂布的非纳米颗粒)的不同分散体组合物的1/MIC值的比较柱形图。I/MIC的值越高，功效越好。
图5示出ZPT颗粒(未涂布的和涂布有脂质的纳米颗粒、以及未涂布的非纳米颗粒)的不同洗发水组合物的1/MIC值的比较柱形图。I/MIC的值越高，功效越好。
图6示出来自施加的ZPT颗粒(具有两种不同比例的EGDS-比-ZPT的涂布有EGDS的纳米颗粒，和可商购的未涂布的颗粒)的分散体组合物在皮肤上所保留的ZPT(％)的比较柱形图。与ZPT FPS(未涂布的非纳米颗粒)相比，涂布有EGDS的ZPT颗粒分散体D1和D11示出2.5-倍和1.4-倍更高的皮肤保留/沉积。尽管与分散体D11相比，分散体D1示出1.8-倍更高的保留/沉积，但是其显示更大的脂质：ZPT比例促进皮肤保留/沉积。
图7示出包含不同ZPT API的自有洗发水的剂量响应曲线(对数趋势线)，使用抑制区(ZOI)数据绘图。由数据明显看出的是其他因素不变，洗发水组合物S1稍微好于护理标准。
图8：根据本发明实施方式的包含不同ZPT API的洗发水组合物的剂量响应曲线(对数趋势线)，使用ZOI数据绘图。考虑来自本文公开的洗发水制剂对于API的2-倍更高的保留，相对于分别在20和10μg/ml浓度下的护理标准，本文公开的洗发水制剂将有42％的功效改进。
图9示出以0.5和1.0μg/ml浓度在不同时间点记录的组合物D1对标准的ZPT分散体的每毫升CFU计数的多项式曲线(一式三份完成实验)。考虑组合物D1的2-倍更高保留，期望分别以1.0和0.5μg/ml浓度，组合物D1比标准的ZPT完成58％更好的功效并且起作用快30％。
图10示出以ZPT浓度为100μg/ml在不同时间点记录2小时的对于洗发水组合物S1、对照洗发水(使用未涂布的和非纳米ZPT颗粒)和护理标准(海飞丝洗发水)的每毫升CFU计数的多项式曲线(一式三份完成实验)。与研究中的任何其他洗发水组合物相比，洗发水组合物S1显示更好的功效。
图11示出具有不同浓度的Capmul 908-P(0％、3％、5％&9％)的商品ZPT粉末(10μg/ml)对糠秕马拉色霉菌的动力学。
图12示出具有不同浓度的Capmul 908-P(0％、3％、5％&9％)的商品ZPT粉末(50μg/ml)对糠秕马拉色霉菌的动力学。
图13示出在离体皮肤模型上丙二醇单辛酸酯对ZPT保留的影响。
图14示出使用Zeta-Sizer测量的涂布有硬脂酸的贝西沙星颗粒的颗粒尺寸分布。
图15示出在扫描电子显微镜下可视的涂布有二硬脂酸乙二醇酯的吡啶硫酮锌颗粒的表面形态。
图16示出由粒度分析仪分析的涂布有二硬脂酸乙二醇酯的吡啶硫酮锌颗粒的尺寸分布曲线。
图17示出自有凝胶针对痤疮丙酸杆菌的最小抑菌浓度。
图18示出自有洗发水和销售的洗发水的剂量响应曲线(对数趋势线)，使用对糠秕马拉色霉菌的抑制区的数据绘图。
具体实施方式
本发明的方面基于发明人的如下发现，即皮肤，例如，头皮微裂纹、汗或者分泌孔和头发毛囊可以作为特定尺寸的微粒的储藏器。活性剂例如抗真菌和抗细菌制剂的功效可以使用漏斗状的(滤泡内的空间)递送得到增强。不希望被理论束缚，相信通过涂布和/或与脂质缔合形成活性剂的颗粒可以增强充满头发毛囊的皮脂上的颗粒的递送，并且也表现出这种颗粒与亲脂性真菌细胞壁的融合性(fusogenecity)。这允许包括吡啶硫酮盐的颗粒保留在头发毛囊中，然后是活性剂从颗粒的缓慢和持续释放。本文公开的各个方面涉及协同的结果。例如，适应症(比如，涂布在抗炎核上的抗丙酸杆菌脂质用于痤疮)、活性(比如，抗炎剂和抗马拉色氏霉菌剂用于头皮屑；或者具有抗丙酸杆菌剂的角质软化剂用于痤疮)、脂质的类型(比如，EGDS或者EGDP作为马拉色氏霉菌的食物，并且因此作为化学引诱物；涂布有EGDS或者EGDP的吡啶硫酮锌颗粒，因此通过增加的内化和亲脂性相互作用或者与真菌的融合性对于真菌杀灭呈现更好的优势)、碳水化合物的类型(比如涂布有壳聚糖的抗痤疮剂容易进入生物膜包封的痤疮丙酸杆菌)、递送(例如，通过用亲脂性材料涂布，颗粒至皮脂腺的递送可以得到增强)和保留(例如，通过用亲脂性材料涂布，活性剂的滤泡内和表皮沉积可以得到增强)的两种或者更多种之间的协同。
因此，在一方面中，本公开提供了包括活性剂和脂质组分的颗粒。活性剂可以存在于颗粒的核中并且脂质组分可以在核上形成至少一个涂层(例如，一、二、三、四、五、六、七、八、九、十或者更多涂层)。本公开进一步提供了包括涂布有活性剂的核的颗粒，即，涂层包括活性剂。本公开还提供了包括含有活性剂的核和含有活性剂的涂层的颗粒。核和涂层中的活性剂可以是相同或者不同的。尽管描述脂质组分为形成涂层，但是脂质组分可用其他材料代替。示例性材料包括但不限于碳水化合物、蛋白质、聚合物等等。
本发明人已经特别发现了具有涂布在颗粒(核)上的脂质对于增强总体活性以及实现期望的效果是必需的。例如，活性剂从制剂有效分离至皮肤、未改性的活性剂的亲脂性增强、与微生物的融合性、在作用部位的递送和保留。这与在媒介物中仅具有两种组分(脂质和活性剂)在一起形成对照，不预期其提供期望的作用，因为脂质单独不能够在作用部位行进，并且活性剂本身的亲脂性保持不变。因此，具有涂布在核上的脂质使得本文公开的颗粒是新颖的，并且提供期望的作用。
注意到现有技术仅仅描述了涂布的API与头皮和真菌的亲脂吸引。然而，现有技术并未教导或者暗示选择或者决定涂层材料用于不同活性，比如，但不限于，提高或者增强活性剂的活性、具有对活性剂补充的活性或者提供与活性剂的协同效应。例如，本文公开的颗粒包括具有不同活性(有时增加母体活性，有时补充活性等等)的涂层材料。因此，本文公开的颗粒具有超过本领域中已知的简单的亲脂相互作用的性质。
在一些实施方式中，颗粒包括含有活性剂的核和含有混合物的一个或多个涂层，混合物包括选自由辛酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸和棕榈酸组成的组中的脂质以及石蜡。在一些实施方式中，颗粒包括核和含有混合物的涂层，该混合物包括选自由辛酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸和棕榈酸组成的组中的脂质以及石蜡，并且其中涂层包括活性剂。在一些实施方式中，颗粒包括含有活性剂的核和含有混合物的涂层，该混合物包括选自由辛酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸和棕榈酸组成的组中的脂质以及石蜡，并且其中涂层包括活性剂。核和涂层中的活性剂可以相同或者不同。
没有限制地，核可以部分或者全部涂布有涂层。
如本文所用，术语“活性剂”意思是具有特定期望活性的化合物或者组合物。例如，活性剂可以是治疗的化合物。没有限制地，活性剂可以选自由小的有机或者无机分子、糖精、寡糖、多糖、肽；蛋白质、肽类似物和衍生物、肽模拟物、核酸、核酸类似物和衍生物、抗体、抗体的抗原结合片段、脂质、由生物材料制成的提取物、天然存在或者合成的组合物及其任意组合组成的组中。
在一些实施方式中，活性剂可以选自由抗真菌剂、抗细菌剂、抗微生物剂、抗氧化剂、清凉剂、舒缓剂、伤口愈合剂、抗炎剂、抗衰老剂、抗皱剂、皮肤增白或者漂白剂、紫外(UV)光吸收或者散射剂、皮肤脱色剂、染料或者着色剂、除臭剂、香料及其任意组合组成的组中。
在一些实施方式中，活性剂包括草本活性剂。没有限制地，草本活性剂可以选自由生物活性草本植物、草本提取物、酊剂、精油及其混合物组成的组中。
在一些实施方式中，活性剂是抗真菌剂。如本文所用，术语“抗真菌剂”意欲表示能够抑制或者防止真菌细胞的生长、生存和/或繁殖的物质。优选的抗真菌剂是能够防止或者治疗动物或者植物中的真菌感染的那些。优选的抗真菌剂是广谱抗真菌剂。然而，抗真菌剂也可对于一种或多种特定种类的真菌具有特异性。
抗真菌剂的实例包括，但不限于唑类(例如，氟康唑、艾沙康唑、伊曲康唑、酮康唑、咪康唑、克霉唑、伏立康唑、泊沙康唑、雷夫康唑、环吡酮胺等等)，多烯类(例如，纳他霉素、光明霉素、制霉菌素、两性霉素B等等)，棘白菌素类(例如，醋酸卡泊芬净)，普拉米星类(例如，比诺霉素(beanomicins)、尼克霉素、粪壳菌素、烯丙胺等等)，三氯生、吡罗克酮、丁苯吗啉、特比萘芬及其衍生物和类似物。另外的抗真菌剂包括在例如，国际专利公开号WO2001/066551、WO2002/090354、WO2000/043390、WO2010/032652、WO2003/008391、WO2004/018485、WO2005/006860、WO2003/086271、WO2002/067880；在美国专利申请公开号2008/0194661、2008/0287440、2005/0130940、2010/0063285、2008/0032994、2006/0047135、2008/0182885；以及在美国专利号6,812,238；4,588,525；6,235,728；6,265,584；4,942,162；和6,362,172中描述的那些，所有这些的内容通过引用被并入本文。
在一些实施方式中，抗真菌剂是抗真菌肽。抗真菌肽在本领域中是众所周知的(见例如，De Lucca等人，Rev.Iberoam.Micol.17:116-120(2000))。抗真菌肽可以是天然存在的肽或其类似物，或者其可为合成的肽。如本文所用，术语“类似物”指的是天然存在的抗真菌肽，其已被化学改性以改进其有效性和/或降低其毒/副作用。示例性抗真菌肽可以包括，但不限于丁香霉素、丁香抑制素、丁香毒素、尼克霉素、棘白菌素、纽莫康定、阿库来菌素、牟伦多菌素、杀菌肽、α-防御素、β-防御素、novispirins及其组合。其他抗真菌肽包括例如，在美国专利号6,255,279和美国专利申请公开号2005/0239709；2005/0187151；2005/0282755和2005/0245452中描述的那些，所有这些的内容通过引用被并入本文。
如本文所用，术语“真菌”或者“多种真菌”包括各种有核的、承载孢子的生物体，其缺乏叶绿素。实例包括酵母菌、霉类(mildews)、霉菌(molds)、锈菌和蘑菇。真菌的的实例包括，但不限于烟曲霉菌(Aspergillus fumigates)、黄曲霉(Aspergillus flavus)、构巢曲霉(Aspergillus nidulans)、白假丝酵母(Candida albicans)、光滑假丝酵母(Candidaglabrata)、高里假丝酵母(Candida guilliermondii)、克柔假丝酵母(Candida krusei)、葡萄牙假丝酵母(Candida lusitaniae)、近平滑假丝酵母(Candida parapsilosis)、热带假丝酵母(Candida tropicalis)、新型隐球酵母(Cryptococcus neoformans)、东方伊萨酵母(Issatchenkia orientalis)、球孢子菌属(Coccidioides)、副球孢子菌属(Paracoccidioides)、组织胞浆菌属(Histoplasma)、芽生菌属(Blastomyces)、红色毛藓菌(Trichophyton rubrum)和粗糙链孢霉(Neurospora crassa)。在一些实施方式中，真菌是马拉色霉菌属(例如，糠秕马拉色霉菌、厚皮病马拉色菌(M.pachydermatis)、球形马拉色菌(M.globosa)、限制性马拉色菌(M.restricta)、斯洛菲马拉色菌(M.slooffiae)、合轴马拉色菌(M.sympodialis)、微小马拉色菌(M.nana)、大和马拉色菌(M.yamatoensis)、皮炎马拉色菌(M.dermatis)和钝形马拉色菌(M.obtuse))。在一个实施方式中，真菌是红色毛藓菌。
不希望被理论束缚，在人类中造成大多数皮肤疾病(包括头皮屑和脂溢性皮炎最常见原因)的马拉色霉菌属种是球形马拉色菌(尽管也涉及限制性马拉色菌和糠秕马拉色霉菌)。花斑癣(花斑糠疹)的皮疹也是由于该真菌的感染。由于真菌需要脂肪才能生长，所以它最常见于具有许多皮脂腺的区域：头皮、面部和身体的上部。当真菌过快地生长时，细胞的天然重建被扰乱，并且头皮屑与瘙痒一起出现(类似的过程也可能与其他真菌或者细菌一起出现)。
在一些实施方式中，抗真菌剂是对马拉色霉菌属的真菌有效的抗真菌剂。在该进一步的一些实施方式中，抗真菌剂是对球形马拉色菌真菌有效的抗真菌剂。在一些实施方式中，抗真菌剂是对的红色毛藓菌有效的抗真菌剂。
在一些实施方式中，抗真菌剂是酮康唑或者吡啶硫酮盐。有用的吡啶硫酮盐的实例包括，但不限于吡啶硫酮锌、吡啶硫酮钠、吡啶硫酮钾、吡啶硫酮锂、吡啶硫酮铵、吡啶硫酮铜、吡啶硫酮钙、吡啶硫酮镁、吡啶硫酮锶、吡啶硫酮银、吡啶硫酮金、吡啶硫酮锰及其组合。也可以使用非金属吡啶硫酮盐比如吡啶硫酮的乙醇胺盐、壳聚糖盐和二硫化物盐(其可商购为OMADINE MDS或者OMDS)。可以以任何微粒形式使用吡啶硫酮盐，包括但不限于，结晶形式，比如小片、棒、针状、块状、圆形物和无定形物、规则的或者不规则形状的颗粒。
在一些实施方式中，吡啶硫酮盐是吡啶硫酮锌。吡啶硫酮锌因其用于治疗头皮屑和脂溢性皮炎而是众所周知的。它也具有抗细菌性质，并且对来自链球菌和葡萄球菌属的许多病原体是有效的。它的其他医疗应用包括治疗银屑病、湿疹、皮癣、真菌、足癣、皮肤干燥、过敏性皮炎、癣和白癜风。
在一些实施方式中，活性剂是去头屑、抗脂溢性皮炎或者抗银屑病剂。合适的去头屑剂、抗脂溢性皮炎剂和抗银屑病剂的实例包括，但不限于吡啶硫酮锌、硫化硒、硫磺；磺化页岩油；水杨酸；煤焦油；聚乙烯吡咯烷酮-碘、咪唑类，比如酮康唑、二氯苯基咪唑并二氧戊环、克霉唑、伊曲康唑、咪康唑、氯咪巴唑、噻康唑、硫康唑、布康唑、氟康唑、硝酸咪康唑以及任何可能的立体异构体及其衍生物，比如地蒽酚；吡罗克酮乙醇胺(羟甲辛吡酮)；硫化硒；环吡酮胺；抗银屑病剂；维生素A类似物；皮质类固醇及其混合物。
在一些实施方式中，活性剂是抗细菌剂。如本文所用，术语“抗细菌剂”被定义为这样的化合物：该化合物在与细菌接触以后具有杀细菌或者抑制细菌的作用。如本文所用，术语“杀菌的”被定义为意思是对细菌具有破坏性杀死作用。如本文所用，术语“抑制细菌的”被定义为意思是对细菌的生长具有抑制作用。抗细菌剂的实例包括，但不限于大环内酯类或者酮内酯类，比如红霉素、阿奇霉素、克拉霉素和泰利霉素；β-内酰胺类，包括青霉素、头孢菌素和碳青霉烯类，比如碳青霉烯、亚胺培南和美罗培南；单菌胺类，比如青霉素G、青霉素V、甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、萘夫西林、氨苄西林、阿莫西林、羧苄青霉素、替卡西林、美洛西林、哌拉西林、阿洛西林、替莫西林、头孢噻吩、头孢匹林、头孢拉定、头孢噻啶、头孢唑林、头孢孟多、头孢呋辛、头孢氨苄、头孢丙烯、头孢克洛、氯碳头孢、头孢西丁、头孢美唑、头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢克肟、头孢泊肟、头孢布烯、头孢地尼、头孢匹罗、头孢吡肟和氨曲南；喹诺酮类，比如萘啶酸、奥索利酸、诺氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、替马沙星、洛美沙星、氟罗沙星、格帕沙星、司帕沙星、曲伐沙星、克林沙星、加替沙星、莫西沙星、西他沙星、贝西沙星、贝西沙星(besifloxaxin)、克林沙星(clintafloxacin)、加雷沙星(ganefloxacin)、吉米沙星和帕珠沙星；抗细菌的磺胺类和抗细菌的对氨基苯磺酰胺类，包括对氨基苯甲酸、磺胺嘧啶、磺胺异噁唑、磺胺甲噁唑和磺胺杀利定；氨基糖苷类，比如链霉素、新霉素、卡那霉素、巴龙霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、大观霉素、西索米星、地贝卡星和异帕米星；四环素类，比如四环素、金霉素、脱甲氯环素、米诺环素、土霉素、美他环素、多西环素；利福霉素类，比如利发霉素(rifampicin)(也被称为利福平(rifampin))、利福喷汀、利福布汀、苯并噁嗪并利福霉素和利福昔明；林可酰胺类，比如林可霉素和克林霉素；糖肽，比如万古霉素和替考拉宁；链霉杀阳菌类，比如奎奴普丁和达福普汀；噁唑烷酮类，比如利奈唑胺；多粘菌素、粘菌素和粘杆菌素；甲氧苄啶、杆菌肽和磷霉素。
在一些实施方式中，抗细菌剂是抗痤疮剂。如本文所用，术语“抗痤疮剂”指的是有效地治疗痤疮和/或与其有关的病症的任何化学试剂。抗痤疮剂是本领域众所周知的，比如美国专利申请公开号2006/0008538和美国专利号5,607,980，它们二者的内容通过引用并入本文。有用的抗痤疮剂的实例包括，但不限于角质软化剂，比如水杨酸、水杨酸的衍生物和间苯二酚；维甲类，比如视黄酸、维A酸、阿达帕林、他扎罗汀；含硫的D-和L-氨基酸和它们的衍生物和盐；硫辛酸；抗生素和抗微生物剂，比如过氧化苯甲酰、三氯生、葡萄糖酸氯己定、羟甲辛吡酮、四环素、2,4,4'-三氯-2'-羟基二苯醚、3,4,4'-三氯苯胺(trichlorobanilide)、烟酰胺、茶树油、罗非昔布、壬二酸及其衍生物、苯氧乙醇、苯氧基丙醇、苯氧基异丙醇、乙酸乙酯、克林霉素、红霉素和甲氯环素；sebostat类，比如类黄酮；和胆汁盐，比如鲨胆甾醇硫酸盐及其衍生物、脱氧胆酸盐和胆酸盐；以及其组合。这些试剂是众所周知的，并且通常用于个人护理领域中。
在一些实施方式中，抗痤疮剂可以是对痤疮丙酸杆菌具有活性的抗微生物肽。抗微生物肽在自然界中普遍存在，并且在许多物种的先天性免疫系统中起重要作用(Zasloff,Nature 415:389-395(2002)和Epand等人，Biochim Biophys Acta1462:11-28(1999))。抗微生物肽可以是天然存在的肽或其类似物，或者其可以是合成的肽。如本文所用，“类似物”指的是已经经过化学修饰以提高它的有效性和/或减小其毒副作用的天然存在的抗微生物肽。抗微生物肽可以是已知对革兰氏阳性细菌有效的肽。非限制性实例包括羊毛硫抗生素类，比如乳链球菌素、枯草菌素、表皮菌素和鸡葡萄球菌素(gallidermin)；防御素；攻击素类，比如麻蝇毒素；杀菌肽类，比如天蚕素A、杀细菌素和鳞翅类(lepidopteran)；爪蟾抗菌肽类；蜂毒肽类；富组蛋白类；brevinins；及其组合。此外，已经报道了对痤疮丙酸杆菌具有活性的抗微生物肽，例如，在美国专利申请公开号2005/0282755；2005/02455452；和No.2005/0209157以及美国专利号6,255,279中，它们的内容通过引用并入本文。对痤疮丙酸杆菌具有报道的活性的抗微生物肽的合适实例包括，但不限于novispirins(Hogenhaug，出处同上)，以及在美国专利申请公开号2007/0265431中描述的那些，其内容通过引用并入本文。
在一些实施方式中，活性剂是抗炎剂。如本文所用，术语“抗炎剂”指的是可用于治疗炎症或者与炎症相关的疾病或者病症的化合物(包括其类似物、衍生物、前药和药学上的盐)。示例性抗炎剂包括，但不限于已知的甾体抗炎和非甾体抗炎药(NSAID)。示例性甾体抗炎剂包括，但不限于21-乙酸基孕烯醇酮、阿氯米松、阿尔孕酮、安西奈德、倍氯米松、培他米松、布地奈德、氯泼尼松、氯倍他索、氯倍他松、氯可托龙、氯泼尼醇、皮质酮、可的松、可的伐唑、地夫可特、地奈德、去羟米松、地塞米松、二氟拉松、二氟可龙、二氟泼尼酯、甘草次酸、氟扎可特、氟氯奈德、氟米松氟尼缩松、醋酸氟轻松、醋酸氟轻松、氟可丁丁酯、氟可龙、氟米龙、醋酸氟培龙、醋酸氟泼尼定、氟泼尼龙、氟氢缩松、丙酸氟替卡松、福莫可他、哈西奈德、丙酸氯倍他索、卤米松、醋酸卤泼尼松、氢可他酯、氢化可的松、氯替泼诺依碳酸酯、马泼尼酮、甲羟松、甲泼尼松、甲基泼尼松龙、糠酸莫米松、帕拉米松(paramethosone)、泼尼卡酯、泼尼松龙、泼尼松龙25-二乙氨基-乙酸酯、泼尼松龙磷酸钠、泼尼松、泼尼松龙戊酸酯、泼尼立定、利美索龙、替可的松、曲安西龙、曲安奈德、苯曲安奈德、己曲安奈德、其衍生物及其混合物。示例性非甾体抗炎剂包括，但不限于COX抑制剂(COX-1或者COX非特异性抑制剂)和选择性COX-2抑制剂。示例性COX抑制剂包括，但不限于水杨酸衍生物，比如阿司匹林、水杨酸钠、胆碱三水杨酸镁、水杨酸酯、二氟尼柳、柳氮磺吡啶和奥沙拉秦；对氨基苯酚衍生物，比如对乙酰氨基酚；吲哚和茚乙酸，比如吲哚美辛和舒林酸；杂芳基乙酸，比如托美丁、双氯芬酸和酮咯酸；芳基丙酸，比如布洛芬、萘普生、氟比洛芬、酮洛芬、非诺洛芬和奥沙普秦；邻氨基苯甲酸(芬那酸盐)，比如甲芬那酸和美洛昔康；烯醇酸，比如昔康类(吡罗昔康、美洛昔康)；链烷酮类(alkanones)比如萘丁美酮；其衍生物及其混合物。示例性COX-2抑制剂包括，但不限于二芳基取代的呋喃酮类，比如罗非昔布；二芳基取代的吡唑类，比如塞来考西；吲哚乙酸，比如依托度酸和磺酰苯胺类，比如尼美舒利；其衍生物及其混合物。
在一些实施方式中，活性剂是抗衰老剂。如本文所用，术语“抗衰老剂”指的是抑制或者减少衰老的迹象，比如皱纹、细纹和其他光损伤的显示的化合物或者组合物。抗衰老剂的实例包括，但不限于类黄酮，比如槲皮素、橙皮苷、槲皮苷、芦丁、柑桔黄酮和表儿茶精；CoQ10；无机遮光剂，比如二氧化钛和氧化锌；有机遮光剂，比如辛基-甲基肉桂酸酯及其衍生物；维甲类；维生素比如维生素E、维生素A、维生素C(抗坏血酸)、维生素B及其衍生物，比如维生素E醋酸酯、维生素C棕榈酸酯等等；抗氧化剂，包括α羟基酸比如羟乙酸、柠檬酸、乳酸、苹果酸、扁桃酸、抗坏血酸、α-羟基丁酸、α-羟基异丁酸、α-羟基异己酸、阿卓乳酸(atrrolactic acid)、α-羟基异戊酸、乙基丙酮酸酯、半乳糖醛酸、葡庚糖酸(glucopehtonicacid)、葡庚糖(glucopheptono)-1,4-内酯、葡萄糖酸、葡萄糖酸内酯、葡萄醣醛酸、葡糖醛酸内酯、羟乙酸、异丙基丙酮酸酯、甲基丙酮酸酯、粘酸、丙酮酸、糖酸、糖酸(saccaric acid)1,4-内酯、酒石酸和丙醇二酸；β羟基酸，比如β-羟基丁酸、β-苯基-乳酸、β-苯基丙酮酸；植物学提取物比如绿茶、大豆、奶蓟草、藻类、芦荟、当归、苦橙、咖啡豆、黄连、葡萄柚、赫伦(hoellen)、金银花、薏米、紫草、桑树、牡丹、葛根、稻米、红花及其混合物。
在一些实施方式中，活性剂是紫外(UV)光吸收或者散射剂。紫外光吸收剂包括，例如，苯甲酸系统的紫外吸收剂，比如对氨基苯甲酸(在下文中缩写为PABA)、PABA单甘油酯、N,N-二丙氧基PABA乙酯、N,N-二乙氧基PABA乙酯、N,N-二甲基PABA乙酯、N,N-二甲基PABA丁酯和N,N-二甲基PABA甲酯等等；邻氨基苯甲酸系统的紫外吸收剂，比如N-乙酰基邻氨基苯甲酸三甲基环已酯等等；水杨酸系统的紫外吸收剂，比如水杨酸戊酯、水杨酸薄荷酯、水杨酸三甲环己酯、水杨酸辛酯、水杨酸苯酯、水杨酸苄酯、对异丙醇水杨酸苯酯等等；肉桂酸系统的紫外吸收剂，比如辛基肉桂酸酯、乙基-4-异丙基肉桂酸酯、甲基-2,5-二异丙基肉桂酸酯、乙基-2,4-二异丙基肉桂酸酯、甲基-2,4-二异丙基肉桂酸酯、丙基对甲氧基肉桂酸酯、异丙基对甲氧基肉桂酸酯、异戊基对甲氧基肉桂酸酯、辛基对甲氧基肉桂酸酯(2-乙基己基对甲氧基肉桂酸酯)、2-乙氧基乙基对甲氧基肉桂酸酯、环己基对甲氧基肉桂酸酯、乙基-α-氰基-β-苯基肉桂酸酯、2-乙基己基-α-氰基-β-苯基肉桂酸酯、甘油基单-2-乙基己酰基-二对甲氧基肉桂酸酯、甲基-双(三甲基硅氧烷)甲硅烷基异丙基三甲氧基肉桂酸酯等等；3-(4’-甲基苯亚甲基)-d,l-樟脑；3-苯亚甲基-d,l-樟脑；尿刊酸、尿刊酸乙酯；2-苯基-5-甲基苯并噁唑；2,2’-羟基-5-甲基苯基苯并三唑；2-(2’-羟基-5’-叔辛基苯基)苯并三唑；2-(2’-羟基-5’-甲基苯基苯并三唑；二亚苄基吖嗪(dibenzaladine)；二茴香酰基甲烷、4-甲氧基-4’-叔丁基二苯甲酰甲烷；5-(3,3-二甲基-2-降冰片烯)-3-戊烷-2-酮；二吗啉哒嗪酮；及其组合。紫外光散射剂包括，例如，粉末比如氧化钛、微粒氧化钛、氧化锌、微粒氧化锌、氧化铁、微粒氧化铁、氧化铈等等。
在一些实施方式中，活性剂是抗皱剂，例如，皮肤病学的抗皱剂。没有限制地，抗皱剂包括类黄酮比如槲皮素、橙皮苷、槲皮苷、芦丁、柑桔黄酮和表儿茶精；CoQ10；维生素C；羟基酸，包括C2-C30α-羟基酸比如羟乙酸、乳酸、2-羟基丁酸、苹果酸、柠檬酸、酒石酸、α-羟基乙酸、羟基辛酸等等；β羟基酸，包括水杨酸和多羟基酸，包括葡萄糖酸内酯(G4)；以及这些酸的混合物。进一步的抗皱剂包括视黄酸和γ-亚麻酸。
在一些实施方式中，活性剂是皮肤增白或者漂白剂。皮肤增白和漂白剂包括过氧化氢、过氧化锌、过氧化钠、氢醌、4-异丙基邻苯二酚、氢醌单苄醚、曲酸；乳酸；抗坏血酸和衍生物比如抗坏血酸磷酸镁；熊果苷；和甘草根。无日光晒黑活性剂包括二羟丙酮(DHA)；甘油醛；酪氨酸和酪氨酸衍生物比如苹果酰酪氨酸、酪氨酸硫代葡萄糖苷(glucosinate)和乙基酪氨酸；磷-DOPA、吲哚类和衍生物；及其混合物。其他皮肤增白剂包括糖胺类，比如氨基葡萄糖、N-乙酰基氨基葡萄糖、硫酸葡糖胺、甘露糖胺、N-乙酰基甘露糖胺、半乳糖胺、N-乙酰基半乳糖胺、它们的异构体(例如，立体异构体)以及它们的盐(例如，HCl盐)；和N-酰基氨基酸化合物，比如N-酰基苯基丙氨酸、N-酰基酪氨酸、它们的异构体，包括它们的D和L异构体、盐、衍生物及其混合物。合适的N-酰基氨基酸的实例是N-十一烷基烯酰-L-苯基丙氨酸是从Seppic(法国)以商品名SEPIWHITETM可商购的。
在一些实施方式中，活性剂是皮肤脱色剂。合适的脱色剂的实例包括，但不限于：大豆提取物；大豆异黄酮；维甲类，比如视黄醇；曲酸；曲酸双棕榈酸酯；氢醌；熊果苷；氨甲环酸(transexamic acid)；维生素，比如尼克酸和维生素C；壬二酸；亚麻酸和亚油酸；普类斯提(placertia)；甘草；和提取物，比如甘菊和绿茶；以及其盐和前药。
在一些实施方式中，活性剂是抗氧化剂。如本文所用，术语“抗氧化剂”指的是能够减缓、减少、抑制或者防止其他分子的氧化的任何分子。抗氧化剂的实例包括，但不限于亲水性抗氧化剂、亲脂性抗氧化剂及其混合物。亲水性抗氧化剂的非限制性实例包括螯合剂(例如，金属螯合剂)，比如乙二胺四乙酸(EDTA)、柠檬酸盐、乙二醇四乙酸(EGTA)、1,2-双(邻氨基苯氧基)乙烷-N,N,N′,N′-四乙酸(BAPTA)、二乙烯三胺五乙酸(DTPA)、2,3-二巯基-1-丙磺酸(DMPS)、二巯基丁二酸(DMSA)、α-硫辛酸、水杨醛异烟酰腙(SIH)、己基硫乙胺盐酸盐(HTA)、去铁胺、其盐及其混合物。另外的亲水性抗氧化剂包括抗坏血酸(维生素C)、半胱氨酸、谷胱甘肽、二氢硫辛酸、2-巯基乙烷磺酸、2-巯基苯并咪唑磺酸、6-羟基-2,5,7,8-四甲基色满-2-羧酸、焦亚硫酸钠、其盐及其混合物。亲脂性抗氧化剂的非限制性实例包括维生素E异构体比如α-、β-、γ-和δ-生育酚以及α-、β-、γ-和δ-生育三烯酚；多酚类，比如2-叔丁基-4-甲基苯酚、2-叔丁基-5-甲基苯酚和2-叔丁基-6-甲基苯酚；丁基羟基茴香醚(BHA)(例如，2-叔丁基-4-羟基茴香醚和3-叔丁基-4-羟基茴香醚)；丁基羟基甲苯(BHT)；叔丁基氢醌(TBHQ)；抗坏血酸棕榈酸酯；没食子酸正丙酯；其盐；及其混合物。本领域技术人员将理解抗氧化剂可被分为初级抗氧化剂、次级抗氧化剂或者基于它们起作用的机理的金属螯合剂。初级抗氧化剂淬灭通常是氧化路径的来源的自由基，然而次级抗氧化剂通过分解作为路径的反应性中间体的过氧化物起作用。金属螯合剂通过隔离促进自由基发展的痕量金属起作用。
在一些实施方式中，活性剂是伤口愈合剂。如本文所用，术语“伤口愈合剂”意思是对促进数天、数周或者数月的自然伤口愈合过程有效的活性剂。示例性伤口愈合剂包括，但不限于蛋白质生长因子、血管内皮生长因子、抗增殖剂、抗微生物剂和抗炎剂。
在一些实施方式中，活性剂是舒缓剂。如本文所用，术语“舒缓剂”意思是例如，通过舒缓痒的感觉帮助减轻皮肤和/或头皮的不适的分子。示例性舒缓剂包括，但不限于芦荟、鳄梨油、绿茶提取物、啤酒花提取物、洋甘菊提取物、胶状燕麦、炉甘石、黄瓜提取物、棕榈油酸钠、棕榈仁油酸钠、牛油果(即，乳木果油)、椒样薄荷(即，胡椒薄荷)叶油、丝胶蛋白、吡哆醇(维生素B6的一种形式)、棕榈酸视黄酯和/或其他形式的维生素A、生育酚乙酸酯和/或其他形式的维生素E、月桂酸月桂酯、透明质酸、库拉索芦荟叶汁粉、蔬食埃塔棕(即，巴西莓)水果提取物、核黄素(即，维生素B2)、硫胺素HCl和/或其他形式的维生素B1及其任意组合。
在一些实施方式中，活性剂是清凉剂。如本文所用，术语“清凉剂”指的是在施加后提供清凉的感觉的分子。一些示例性清凉剂包括，但不限于WS-3；WS-23；薄荷醇；3-取代的对薄荷烷；N-取代的对薄荷烷-3-羧酰胺；异蒲勒醇；3-(1-氧基)丙烷-1,2-二醇；3-(1-氧基)-2-甲基丙烷-1,2-二醇；对薄荷烷-2,3-二醇；对薄荷烷-3,8-二醇；6-异丙基-9-甲基-1,4-二氧杂螺[4,5]癸烷-2-甲醇；薄荷基琥珀酸酯及其碱土金属盐；三甲基环己醇；N-乙基-2-异丙基-5-甲基环己基羧酰胺；日本薄荷油；胡椒薄荷油；薄荷酮；薄荷酮甘油缩酮；乳酸薄荷酯；3-(1-氧基)-1-乙醇；3-(l-氧基)-1-丙醇；3-(1-氧基)-1-丁醇；1-基醋酸N-乙胺；1-基-4-羟基戊酸酯；1-基-3-羟基丁酸酯；N,2,3-三甲基-2-(1-甲基乙基)-丁酰胺；n-乙基-t-2-c-6壬二烯酰胺；N,N-二甲基基琥珀酰胺；基吡咯烷酮羧酸酯；等等。
在一些实施方式中，活性剂是着色剂。如本文所用，术语“着色剂”意思是可被用于产生期望的颜色的任何物质。Gen.根据适当的政府机关和/或法令，比如美国的食品与药物管理局(FDA)/联邦食品、药品及化妆品法案(FD&C)或者欧盟的类似机构，这种着色剂被批准用于人类消费。例如，着色剂可以是食品级的染料或者色淀。“染料”是水溶性化合物，其作为粉末、颗粒、液体或者其他特殊用途的形式可得。“色淀”为水不溶形式的染料。示例性着色剂包括，但不限于FD&C蓝No.1(亮蓝)、FD&C蓝No.2(靛蓝)、FD&C绿No.3(固绿)、FD&C红No.3(赤藓红)、FD&C红No.40(诱惑红)、FD&C黄No.5(柠檬黄)、FD&C黄No.6(日落黄)、胭脂树橙提取物、花青素、野樱莓/红莓、甜菜汁、甜菜粉末、β-胡萝卜素、β-apo-8-胡萝卜醛、黑加仑、焦糖、角黄素、焦糖色、药用炭、胭脂红、胭脂红/β-胡萝卜素、胭脂红蓝、胭脂红酸、胡萝卜、胡萝卜油、叶绿素、叶绿酸、胭脂虫提取物、铜-叶绿素、铜-叶绿酸、姜黄色素、姜黄色素/Cu-叶绿酸、莲灰、葡萄紫、葡萄皮提取物、木槿属、叶黄素、混合类胡萝卜素、红椒色、红椒提取物、辣椒红色素、核黄素、藏红花、菠菜、刺荨麻、二氧化钛、姜黄属及其组合。根据本发明的优选的着色剂是FD&C蓝No.1(亮蓝)、FD&C蓝No.2(靛蓝)、FD&C绿No.3(固绿)、FD&C红No.3(赤藓红)、FD&C红No.40(诱惑红)、FD&C黄No.5(柠檬黄)、FD&C黄No.6(日落黄)及其任意组合。
在一些实施方式中，活性剂是香料。示例性香料包括，但不限于2,4-二甲基-3-环己烯-1-甲醛(carbaldehyde)；异环柠檬醛；薄荷酮；异薄荷酮；(甲基2,2-二甲基-6-亚甲基-1-环己烷羧酸酯)；橙花酮；松油醇；二氢松油醇；乙酸松油酯；乙酸二氢松油酯；二戊烯；桉叶醇；己酸酯；玫瑰醚(rose oxide)；((S)-1,8对薄荷二烯-7-醇)；1对薄荷烯-4-醇；(1RS,3RS,4SR)-3对醋酸薄荷酯(mentanyl acetate)；(1R,2S,4R)-4,6,6-三甲基-二环[3,1,1]庚-2-醇；(四氢-4-甲基-2-苯基-2H-吡喃)；醋酸环己酯；乙酸三甲基环己酯(cyclanol acetate)；浆果乙酯(Fructalate)(1,4-环己烷二乙基二羧酸酯)；((3ARS,6SR,7ASR)-全氢-3,6-二甲基-苯并[B]呋喃-2-酮)；Natactone((6R)-全氢-3,6-二甲基-苯并[B]呋喃-2-酮)；2,4,6-三甲基-4-苯基-1,3-二氧六环；2,4,6-三甲基-3-环己烯-1-甲醛；(E)-3-甲基-5-(2,2,3-三甲基-3-环戊烯-1-基)-4-戊烯-2-醇；(1'R,E)-2-乙基-4-(2',2',3'-三甲基-3'-环戊烯-1'-基)-2-丁烯-1-醇；((1'R,E)-3,3-二甲基-5-(2',2',3'-三甲基-3'-环戊烯-1'-基)-4-戊烯-2-醇)；2-庚基环戊酮；(甲基-(1R)-顺-3-氧-2-戊基-1-环戊烷乙酸酯)；凡路酮(Veloutone)(2,2,5-三甲基-5-戊基-1-环戊酮)；(3,3-二甲基-5-(2,2,3-三甲基-3-环戊烯-1-基)-4-戊烯-2-醇)；3-甲基-5-(2,2,3-三甲基-3-环戊烯-1-基)-2-戊醇；二氢大马酮(damascones)；(1-(5,5-二甲基-1-环己烯-1-基)-4-戊烯-1-酮)；nectalactone((1'R)-2-[2-(4'-甲基-3'-环己烯-1'-基)丙基]环戊酮)；α-紫罗酮；β-紫罗酮；大马酮；(1-(5,5-二甲基-1-环己烯-1-基)-4-戊烯-1-酮和1-(3,3-二甲基-1-环己烯-1-基)-4-戊烯-1-酮的混合物)；β(1-(2,6,6-三甲基-1-环己烯-1-基)-2-丁烯-1-酮)；((1S,1'R)-[1-(3',3'-二甲基-1'-环己基)乙氧羰基]甲基丙酸酯)；2-叔丁基-1-环己基乙酸酯；(1-(2,2,3,6-四甲基-环己基)-3-己醇)；反式-1-(2,2,6-三甲基-1-环己基)-3-己醇；(E)-3-甲基-4-(2,6,6-三甲基-2-环己烯-1-基)-3-丁烯-2-酮；异丁酸萜烯酯；(4-(1,1-二甲基乙基)-1-环己基乙酸酯)；8-甲氧基-1对薄荷烯；((1S,1'R)-2-[1-(3',3'-二甲基-1'-环己基)乙氧基]-2-甲基丙基丙酸酯)；对叔丁基环己酮；烯硫醇；1-甲基-4-(4-甲基-3-戊烯基)-3-环己烯-1-甲醛；丙酸烯丙基环己酯；水杨酸环己酯；甲基柏木酮；岩兰酯(Verdylate)；岩兰醇(Vetyverol)；岩兰酮(Vetyverone)；1-(八氢-2,3,8,8-四甲基-2-萘基(naphtalenyl))-1-乙酮；(5RS,9RS,10SR)-2,6,9,10-四甲基-1-氧杂螺[4.5]十-3,6-二烯和(5RS,9SR,10RS)异构体；6-乙基-2,10,10-三甲基-1-氧杂螺[4.5]十-3,6-二烯；1,2,3,5,6,7-六氢-1,1,2,3,3-五甲基-4-茚酮；(3-(3,3-二甲基-5-茚满基)丙醛和3-(1,1-二甲基-5-茚满基)丙醛的混合物)；(3',4-二甲基-三环[6.2.1.0(2,7)]十一-4-烯-9-螺-2'-环氧乙烷)；9/10-乙二烯-3-氧杂三环[6.2.1.0(2,7)]十一烷；(全氢-5,5,8A-三甲基-2-萘基醋酸酯)；I-萘酷(octalynol)；(十二氢-3a,6,6,9a-四甲基-萘并[2,1-b]呋喃)；三环[5.2.1.0(2,6)]十-3-烯-8-基醋酸酯和三环[5.2.1.0(2,6)]十-4-烯-8-基醋酸酯以及三环[5.2.1.0(2,6)]十-3-烯-8-基丙酸酯和三环[5.2.1.0(2,6)]十-4-烯-8-基丙酸酯；樟脑；冰片；醋酸异冰片酯；8-异丙基-6-甲基-二环[2.2.2]八-5-烯-2-甲醛；樟脑菔烯(camphopinene)；柏木甲醚(8-甲氧基-2,6,6,8-四甲基-三环[5.3.1.0(1,5)]十一烷)；雪松烯；雪松烯醇；雪松醇；(9-亚乙基-3-氧杂三环[6.2.1.0(2,7)]十一-4-酮和10-亚乙基-3-氧杂三环[6.2.1.0(2,7)]十一-4-酮的混合物)；3-甲氧基-7,7-二甲基-10-亚甲基-双环[4.3.1]癸烷；(三甲基-13-氧杂双环-[10.1.0]-三癸-4,8-二烯)；黄葵内酯LG((E)-9-十六碳烯-16-内酯)；(十五内酯pentadecenolide)；麝香烯酮(3-甲基-(4/5)-环五癸酮(decenone))；麝香酮；(十五酸内酯)；(环十五烷酮)；(1-乙氧基乙氧基)环十二烷；麝香T；松香油；等等。
在一些实施方式中，活性剂是吡啶硫酮锌；酮康唑；水杨酸；姜黄素或者姜黄素的衍生物(例如，姜黄色素或者四氢姜黄素)；二氧化钛(TiO2)；氧化锌(ZnO)；氯二甲苯酚；槲皮素(querciptin)；CoQ10；维生素C；草本提取物；生物碱；类黄酮(flvanoids)；13-顺式视黄酸；3,4-亚甲基二氧甲基苯丙胺；5-氟尿嘧啶；6,8-二巯基辛酸(二氢硫辛酸)；阿巴卡韦；醋丁洛尔；对乙酰氨基酚；醋氨沙洛；乙酰唑胺；乙酰氧肟酸；乙酰水杨酸；阿维A；双丙酸阿氯米松；阿伐斯汀；芬太尼；阿昔洛韦；阿达帕林；阿德福韦二匹伏酯；腺苷；阿巴康唑；沙丁胺醇；阿夫唑嗪；蒜素；别嘌醇；别黄嘌呤；烯丙胺；阿莫曲坦；α-羟基酸；阿普唑仑；阿普洛尔；醋酸铝；氯化铝；水合氯化铝；氢氧化铝；金刚烷胺；阿米洛利；氨吖啶；氨基苯酸(PABA)；氨基己酸；氨基糖苷类，比如链霉素、新霉素、卡那霉素、巴龙霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、大观霉素、西索米星、地贝卡星和异帕米星；氨基水杨酸；胺碘酮；阿米替林；氨氯地平；阿莫卡嗪；阿莫地喹；阿莫罗芬；阿莫沙平；苯丙胺；两性霉素B；氨苄西林；阿那格雷；阿那曲唑；阿尼芬净；地蒽酚；抗细菌的磺胺类和抗细菌对氨基苯磺酰胺类，包括对氨基苯甲酸、磺胺嘧啶、磺胺异噁唑、磺胺甲噁唑和磺胺杀利定；抗真菌肽及其衍生物和类似物；阿扑吗啡；阿瑞匹坦；熊果苷；阿立哌唑；抗坏血酸；抗坏血酸棕榈酸酯；阿扎那韦；阿替洛尔；阿托西汀；阿托品；硫唑嘌呤；壬二酸；壬二酸；氮卓斯汀；阿奇霉素；杆菌肽；杆菌肽；比诺霉素；二丙酸倍氯米松；贝美格；贝那普利；苄氟噻嗪；苯佐卡因；具有角质层分离剂的苯甲酸；苯佐那酯；二苯甲酮；苯扎托品；苄普地尔；β-羟基酸；β-内酰胺类，包括青霉素、头孢菌素，和碳青霉烯类，比如碳青霉烯、亚胺培南和美罗培南；二丙酸倍他米松；戊酸倍他米松；溴莫尼定；溴苯那敏；布比卡因；丁丙诺啡；安非他酮；布立马胺；布替萘芬；布替萘芬；布康唑；布康唑；卡麦角林；咖啡酸；咖啡因；卡泊三烯；樟脑；醋酸卡泊芬净；坎地沙坦酯；辣椒素；卡马西平；卡泊芬净；头孢妥仑匹酯；头孢吡肟；头孢泊肟酯；塞来考西；西替利嗪；西维美林；壳聚糖；氯氮卓；氯己定；氯喹；氯噻嗪；氯二甲苯酚；氯苯那敏；氯丙嗪；氯磺丙脲；环吡酮胺；环吡酮胺(环吡酮胺)；西洛他唑；西咪替丁；西那卡塞；环丙沙星；西酞普兰；柠檬酸；香茅油；克拉屈滨；克拉霉素；氯马斯汀；克林霉素；氯碘羟喹；丙酸氯倍他索；氯米芬；可乐定；氯吡格雷；克霉唑；克霉唑；克霉唑；氯氮平；可卡因；椰子油；可待因；粘菌素；粘杆菌素；色甘酸；克罗米通；结晶紫；赛克力嗪；环苯扎林；环丝氨酸；阿糖胞苷；达卡巴嗪；达福普汀；氨苯砜；达托霉素；柔红霉素；去铁胺；脱氢表雄酮；地拉韦啶；地昔帕明；地氯雷他定；去氨加压素；去羟米松；地塞米松；右美托咪定；右哌甲酯；右丙亚胺；右旋苯丙胺；地西泮；双环维林；去羟肌苷；双氢可待因；双氢吗啡；地尔硫卓；苯海拉明；地芬诺酯；双嘧达莫；丙吡胺；多巴酚丁胺；多非利特；多拉司琼；多奈哌齐；多巴酯；多巴胺；多吧酰胺；多佐胺；多塞平；多柔比星；多西环素；多西拉敏；多西平；度洛西汀；达克罗宁；棘白菌素类；益康唑；益康唑；依洛尼塞(eflormthine)；依立曲坦；恩曲他滨；依那普利；麻黄碱；肾上腺素；麻黄宁；表柔比星；依替巴肽；麦角胺；红霉素；艾司西酞普兰；艾司洛尔；埃索美拉唑；艾司唑仑；雌二醇；依他尼酸；炔雌醇；依替卡因；依托咪酯；泛昔洛韦；法莫替丁；非洛地平；芬太尼；芬替康唑；阿魏酸；非索非那定；氟卡尼；氟康唑；氟康唑；氟胞嘧啶(flucytosiine)；氟胞嘧啶或者5-氟胞嘧啶；醋酸氟轻松；醋酸氟轻松；氟西汀；氟奋乃静；氟西泮；氟伏沙明；福莫特罗；呋塞米；半乳糖二酸内酯；半乳糖酸；半乳糖酸内酯；半乳糖；加兰他敏；加替沙星；吉非替尼；吉西他滨；吉米沙星；葡萄糖酸；羟乙酸；羟乙酸；糖肽，比如万古霉素和替考拉宁；灰黄霉素；灰黄霉素；愈创甘油醚；胍乙啶；氟哌啶醇；卤普罗近；卤普罗近；草本提取物、生物碱、类黄酮、阿巴芬净；己雷琐辛；后马托品；胡莫柳酯；肼屈嗪；氢氯噻嗪；氢化可的松；氢化可的松17-丁酸酯；氢化可的松17-戊酸酯；氢化可的松21-乙酸酯；氢吗啡酮；氢醌；氢醌单醚；羟嗪；莨菪碱；次黄嘌呤；布洛芬；鱼石脂；伊达比星；伊马替尼；丙咪嗪；咪喹莫特；茚地那韦；吲哚美辛；碘；厄贝沙坦；伊立替康；艾沙康唑；异康唑；异他林；异丙肾上腺素；伊曲康唑；伊曲康唑；卡那霉素；氯胺酮；酮色林；酮康唑；酮洛芬；酮替芬；曲酸；拉贝洛尔；乳酸；乳糖酸；乳糖酸；拉米夫定；拉莫三嗪；兰索拉唑；柠檬香桃；来曲唑；亮丙瑞林；左旋沙丁胺醇；左氧氟沙星；利多卡因；林可酰胺类，比如林可霉素和克林霉素；利奈唑胺；洛贝林；洛哌丁胺；氯沙坦；洛沙平；光明霉素；麦角二乙基酰胺；大环内酯类或者酮内酯类，比如红霉素、阿奇霉素、克拉霉素和泰利霉素；磺胺米隆；苹果酸；麦芽糖酸；扁桃酸；扁桃酸；马普替林；甲苯达唑；美卡拉明；美克洛嗪；甲氯环素；美金刚；薄荷醇；哌替啶；甲哌卡因；巯嘌呤；麦司卡林；甲基福林；奥西那林；间羟胺；二甲双胍；美沙酮；甲基苯丙胺；甲氨蝶呤；甲氧明；烟酸甲酯；水杨酸甲酯；甲基多巴酯；甲基多巴酰胺；甲基乳酸；哌甲酯；甲硫米特；美托拉宗；美托洛尔；甲硝唑；美西律；米卡芬净；咪康唑；咪康唑；咪达唑仑；米多君；美格鲁特；米诺环素；米诺地尔；米氮平；米托蒽醌；奥昔普利拉；吗茚酮；莫诺苯宗；单菌胺类，比如青霉素G、青霉素V、甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、萘夫西林、氨苄西林、阿莫西林、羧苄青霉素、替卡西林、美洛西林、哌拉西林、阿洛西林、替莫西林、头孢噻吩、头孢匹林、头孢拉定、头孢噻啶、头孢唑林、头孢孟多、头孢呋辛、头孢氨苄、头孢丙烯、头孢克洛、氯碳头孢、头孢西丁、头孢美唑、头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢克肟、头孢泊肟、头孢布烯、头孢地尼、头孢匹罗、头孢吡肟和氨曲南；吗啡；莫西沙星；莫索尼定；莫匹罗星；纳多洛尔；萘替芬；萘替芬；纳布啡；纳美芬；纳洛酮；萘普生；纳他霉素；印楝种子油；奈法唑酮；奈非那韦；新霉素；奈韦拉平；N-脒基组胺；尼卡地平；尼古丁；硝苯地平；尼克霉素；尼莫地平；尼索地平；尼扎替丁；去甲肾上腺素；制霉菌素；制霉菌素；奥克巴胺；奥曲肽；辛基甲氧基肉桂酸酯；水杨酸辛酯；氧氟沙星；奥氮平；橄榄叶提取物；奥美沙坦酯；奥洛他定；奥美拉唑；奥莫康唑；昂丹司琼；橙油；噁唑烷酮类，比如利奈唑胺；奥昔康唑；奥昔康唑；氧化震颤素；氧苯酮；奥昔布宁；羟考酮；羟甲唑啉；帕地马酯O；玫瑰草油；帕洛诺司琼；泛酸；泛酰基内酯；帕罗西汀；广藿香；匹莫林；喷昔洛韦；青霉胺；青霉素；喷他佐辛；戊巴比妥；喷司他丁；己酮可可碱；培高利特；培哚普利；扑灭司林；苯环利定；苯乙肼；非尼拉敏；芬美曲秦；苯巴比妥；苯酚；酚苄明；丁苯吗啉(phenpropimorph)；酚妥拉明；去氧肾上腺素；苯丙醇胺；苯妥英；磷霉素；毒扁豆碱；毛果芸香碱；匹莫齐特；吲哚洛尔；吡格列酮；匹哌马嗪；胡椒基丁醚；哌仑西平；吡罗克酮；吡罗克酮乙醇胺；普达非洛；普达非伦(podophyllin)；蓼二醛；多羟基酸；多粘菌素；泊沙康唑；普拉米星；普莫卡因；普拉克索(pratipexole)；哌唑嗪；泼尼松；普瑞特罗；丙胺卡因；普鲁卡因胺；普鲁卡因；甲苄肼；普马嗪；异丙嗪；异丙嗪丙酸盐；普罗帕酮；丙氧芬；普萘洛尔；丙基硫氧嘧啶；普罗替林；伪麻黄碱；除虫菊素；美吡拉敏；乙胺嘧啶；奎硫平；喹那普利；喹乙宗；奎尼丁；喹诺酮类，比如萘啶酸、奥索利酸、诺氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、替马沙星、洛美沙星、氟罗沙星、格帕沙星、司帕沙星、曲伐沙星、克林沙星、加替沙星、莫西沙星、西他沙星、贝西沙星、贝西沙星、克林沙星、加雷沙星、吉米沙星和帕珠沙星；奎奴普丁；雷贝拉唑；雷夫康唑；利血平；间苯二酚；视黄醛；视黄酸；视黄醇；乙酸视黄酯；棕榈酸视黄酯；利巴韦林；核糖酸；核糖酸内酯(ribonolactone)；利福平；利福霉素类，比如利发霉素(也称为利福平)、利福喷汀、利福布汀、苯并噁嗪并利福霉素和利福昔明；利福喷汀；利福昔明；利鲁唑；金刚乙胺；利塞膦酸；利培酮；利托君；利斯的明(rivasfigmine)；利扎曲普坦；罗匹尼罗；罗哌卡因；水杨酰胺；水杨酸；水杨酸；沙美特罗；东莨菪碱；司来吉兰；硒；硫化硒；血清素；舍他康唑；舍吲哚；舍曲林；西布曲明；西地那非；粪壳菌素；索他洛尔；链霉杀阳菌类，比如奎奴普丁和达福普汀；链霉素；士的宁；硫康唑；硫康唑；磺胺苯；磺胺苯酰；磺胺溴二甲嘧啶；磺胺醋酰；磺胺氯哒嗪；磺胺西汀；磺胺嘧啶；磺胺地索辛；磺胺多辛；磺胺胍诺；磺胺林；磺胺甲二唑；磺胺甲噁唑；磺胺；磺胺吡嗪；磺胺吡啶；柳氮磺吡啶；磺胺异噻唑；磺胺噻唑；磺胺异噁唑；他达那非；坦洛新；酒石酸；他扎罗汀；茶树油–ISO 4730(“白千层属灌木的油、松油烯-4-醇类型”)；替加色罗；泰利霉素；替米沙坦；替莫唑胺；替诺福韦；特拉唑嗪；特比萘芬；特比萘芬；特布他林；特康唑；特康唑；特非那定；丁卡因；四环素；四环素类，比如四环素、金霉素、脱甲氯环素、米诺环素、土霉素、美他环素、多西环素；四氢唑啉；可可碱；茶碱；噻苯达唑；硫利达嗪；替沃噻吨；麝香草酚；噻加宾；噻吗洛尔；替硝唑；噻康唑；噻康唑；替罗非班；替扎尼定；妥布霉素；妥卡尼；妥拉唑林；甲苯磺丁脲；托萘酯；托萘酯；托特罗定；曲马多；反苯环丙胺；曲唑酮；曲安奈德；曲安西龙双醋酸酯；己曲安奈德；氨苯蝶啶；三唑仑；三氯生；三氯生；三氯生；三氟丙嗪；甲氧苄啶；甲氧苄啶；三甲丙咪嗪；曲吡那敏；曲普利啶；氨丁三醇；托品酸；酪胺；十一碳烯酸；十一碳烯酸；尿素；尿刊酸；熊去氧胆酸(ursodiol)；伐地那非；文拉法辛；维拉帕米；维生素C；维生素E醋酸酯；伏立康唑；伏立康唑；华法林；黄嘌呤；扎鲁司特；扎来普隆；吡啶硫酮锌；锌硫化硒；齐拉西酮；佐米曲普坦；唑吡坦；WS-3；WS-23；薄荷醇；3-取代的对薄荷烷；N-取代的对薄荷烷-3-羧酰胺；异蒲勒醇；3-(1-氧基)丙烷-1,2-二醇；3-(1-氧基)-2-甲基丙烷-1,2-二醇；对薄荷烷-2,3-二醇；对薄荷烷-3,8-二醇；6-异丙基-9-甲基-1,4-二氧杂螺[4,5]癸烷-2-甲醇；薄荷基琥珀酸酯及其碱土金属盐；三甲基环己醇；N-乙基-2-异丙基-5-甲基环己基羧酰胺；日本薄荷油；胡椒薄荷油；薄荷酮；薄荷酮甘油缩酮；乳酸薄荷酯；3-(1-氧基)-1-乙醇；3-(l-氧基)-1-丙醇；3-(1-氧基)-1-丁醇；1-基醋酸N-乙胺；1-基-4-羟基戊酸酯；1-基-3-羟基丁酸酯；N,2,3-三甲基-2-(1-甲基乙基)-丁酰胺；n-乙基-t-2-c-6壬二烯酰胺；N,N-二甲基基琥珀酰胺；基吡咯烷酮羧酸酯；芦荟；鳄梨油；绿茶提取物；啤酒花提取物；洋甘菊提取物；胶状燕麦；炉甘石；黄瓜提取物；棕榈油酸钠；棕榈仁油酸钠；牛油果(即，乳木果油)；椒样薄荷(即，胡椒薄荷)叶油；丝胶蛋白；吡哆醇(维生素B6的一种形式)；棕榈酸视黄酯和/或其他形式的维生素A；生育酚乙酸酯和/或其他形式的维生素E；月桂酸月桂酯；透明质酸；库拉索芦荟叶汁粉；蔬食埃塔棕(即，巴西莓)水果提取物；核黄素(即，维生素B2)；硫胺素HCl和/或其他形式的维生素B1；乙二胺四乙酸(EDTA)；柠檬酸盐；乙二醇四乙酸(EGTA)；1,2-双(邻氨基苯氧基)乙烷-N,N,N′,N′-四乙酸(BAPTA)；二乙烯三胺五乙酸(DTPA)；2,3-二巯基-1-丙磺酸(DMPS)；二巯基丁二酸(DMSA)；α-硫辛酸；水杨醛异烟酰腙(SIH)；己基硫乙胺盐酸盐(HTA)；去铁胺；抗坏血酸(维生素C)；半胱氨酸；谷胱甘肽；二氢硫辛酸；2-巯基乙烷磺酸；2-巯基苯并咪唑磺酸；6-羟基-2,5,7,8-四甲基色满-2-羧酸；焦亚硫酸钠；维生素E异构体比如α-、β-、γ-和δ-生育酚以及α-、β-、γ-和δ-生育三烯酚；多酚类比如2-叔丁基-4-甲基苯酚、2-叔丁基-5-甲基苯酚和2-叔丁基-6-甲基苯酚；丁基羟基茴香醚(BHA)，比如2-叔丁基-4-羟基茴香醚和3-叔丁基-4-羟基茴香醚；丁基羟基甲苯(BHT)；叔丁基氢醌(TBHQ)；抗坏血酸棕榈酸酯；没食子酸正丙酯；大豆提取物；大豆异黄酮；维甲类，比如视黄醇；曲酸；曲酸双棕榈酸酯；氢醌；熊果苷；氨甲环酸；维生素比如尼克酸和维生素C；壬二酸；亚麻酸和亚油酸；普类斯提；甘草；和提取物，比如洋甘菊和绿茶；过氧化氢；过氧化锌；过氧化钠；氢醌；4-异丙基邻苯二酚；氢醌单苄醚；曲酸；乳酸；抗坏血酸和衍生物，比如抗坏血酸磷酸镁；熊果苷；甘草根；二羟丙酮(DHA)；甘油醛；酪氨酸合酪氨酸衍生物，比如苹果酰酪氨酸、酪氨酸硫代葡萄糖苷和乙基酪氨酸；磷-DOPA；吲哚和衍生物；氨基葡萄糖；N-乙酰基氨基葡萄糖；硫酸葡糖胺；甘露糖胺；N-乙酰基甘露糖胺；半乳糖胺；N-乙酰基半乳糖胺；N-酰基氨基酸化合物(例如，N-十一烷基烯酰-L-苯基丙氨酸)；类黄酮比如槲皮素、橙皮苷、槲皮苷、芦丁、柑桔黄酮和表儿茶精；CoQ10；维生素C；羟基酸，包括C2-C30α-羟基酸，比如羟乙酸、乳酸、2-羟基丁酸、苹果酸、柠檬酸、酒石酸、α-羟基乙酸、羟基辛酸等等；β羟基酸，包括水杨酸，以及多羟基酸，包括葡萄糖酸内酯(G4)；视黄酸；γ-亚麻酸；苯甲酸系统的紫外吸收剂，比如对氨基苯甲酸(在下文中缩写为PABA)、PABA单甘油酯、N,N-二丙氧基PABA乙酯、N,N-二乙氧基PABA乙酯、N,N-二甲基PABA乙酯、N,N-二甲基PABA丁酯和N,N-二甲基PABA甲酯等等；邻氨基苯甲酸系统的紫外吸收剂，比如N-乙酰基邻氨基苯甲酸三甲基环已酯等等；水杨酸系统的紫外吸收剂，比如水杨酸戊酯、水杨酸薄荷酯、水杨酸三甲环己酯、水杨酸辛酯、水杨酸苯酯、水杨酸苄酯、对异丙醇水杨酸苯酯等等；肉桂酸系统的紫外吸收剂，比如肉桂酸辛酯、肉桂酸乙基-4-异丙基酯，肉桂酸甲基-2,5-二异丙基酯、肉桂酸乙基-2,4-二异丙基酯、肉桂酸甲基-2,4-二异丙基酯、肉桂酸丙基对甲氧基酯、肉桂酸异丙基对甲氧基酯、肉桂酸异戊基对甲氧基酯、肉桂酸辛基对甲氧基酯(肉桂酸2-乙基己基对甲氧基酯)、肉桂酸2-乙氧基乙基对甲氧基酯、肉桂酸环己基对甲氧基酯、肉桂酸乙基-α-氰基-β-苯基酯、肉桂酸2-乙基己基-α-氰基-β-苯基酯、甘油基单-2-乙基己酰基-二对甲氧基肉桂酸酯、甲基二(三甲基硅氧烷)甲硅烷基异丙基三甲氧基肉桂酸酯等等；3-(4’-甲基苯亚甲基)-d,l-樟脑；3-苯亚甲基-d,l-樟脑；尿刊酸、尿刊酸乙酯；2-苯基-5-甲基苯并噁唑；2,2’-羟基-5-甲基苯基苯并三唑；2-(2’-羟基-5’-叔辛基苯基)苯并三唑；2-(2’-羟基-5’-甲基苯基苯并三唑；二亚苄基吖嗪；二茴香酰基甲烷；4-甲氧基-4’-叔丁基二苯甲酰甲烷；5-(3,3-二甲基-2-降冰片烯)-3-戊烷-2-酮；二吗啉哒嗪酮；氧化钛；微粒氧化钛；氧化锌；微粒氧化锌；氧化铁；微粒氧化铁；氧化铈；无机遮光剂，比如二氧化钛和氧化锌；有机遮光剂，比如肉桂酸辛基-甲基酯及其衍生物；维甲类；维生素比如维生素E、维生素A、维生素C(抗坏血酸)、维生素B及其衍生物，比如维生素E醋酸酯、维生素C棕榈酸酯,等等；抗氧化剂，包括α羟基酸比如羟乙酸、柠檬酸、乳酸、苹果酸、扁桃酸、抗坏血酸、α-羟基丁酸、α-羟基异丁酸、α-羟基异己酸、阿卓乳酸、α-羟基异戊酸、乙基丙酮酸酯、半乳糖醛酸、葡庚糖酸、葡庚糖-1,4-内酯、葡萄糖酸、葡萄糖酸内酯、葡萄醣醛酸、葡糖醛酸内酯、羟乙酸、丙酮酸异丙基酯、丙酮酸甲基酯、粘酸、丙酮酸、糖酸、糖酸1,4-内酯、酒石酸和丙醇二酸；β羟基酸比如β-羟基丁酸、β-苯基-乳酸、β-苯基丙酮酸；植物学提取物比如绿茶、大豆、奶蓟草、藻类、芦荟、当归、苦橙、咖啡豆、黄连、葡萄柚、赫伦、金银花、薏米、紫草、桑树、牡丹、葛根、稻米和红花；21-乙酸基孕烯醇酮；阿氯米松；阿尔孕酮；安西奈德；倍氯米松；培他米松；布地奈德；氯泼尼松；氯倍他索；氯倍他松(clobetansone)；氯可托龙；氯泼尼醇；皮质酮；可的松；可的伐唑；地夫可特；地奈德；去羟米松；地塞米松；二氟拉松；二氟可龙；二氟泼尼酯；甘草次酸；氟扎可特；氟氯奈德；氟米松、氟尼缩松；醋酸氟轻松；醋酸氟轻松；氟可丁丁酯；氟可龙；氟米龙；醋酸氟培龙；醋酸氟泼尼定；氟泼尼龙；氟氢缩松；丙酸氟替卡松；福莫可他；哈西奈德；丙酸氯倍他索；卤米松；醋酸卤泼尼松；氢可他酯；氢化可的松；氯替泼诺依碳酸酯；马泼尼酮；甲羟松；甲泼尼松；甲基泼尼松龙；糠酸莫米松；帕拉米松；泼尼卡酯；泼尼松龙；泼尼松龙25-二乙氨基-乙酸酯；泼尼松龙磷酸钠；泼尼松；泼尼松龙戊酸酯；泼尼立定；利美索龙；替可的松；曲安西龙；曲安奈德；苯曲安奈德；己曲安奈德；COX抑制剂比如水杨酸衍生物(例如，阿司匹林、水杨酸钠、胆碱三水杨酸镁、水杨酸酯、二氟尼柳、柳氮磺吡啶和奥沙拉秦)；对氨基苯酚衍生物比如对乙酰氨基酚；吲哚和茚乙酸比如吲哚美辛和舒林酸；杂芳基乙酸比如托美丁、双氯芬酸和酮咯酸；芳基丙酸比如布洛芬、萘普生、氟比洛芬、酮洛芬、非诺洛芬和奥沙普秦；邻氨基苯甲酸(芬那酸盐)比如甲芬那酸和美洛昔康；烯醇酸比如昔康类(吡罗昔康、美洛昔康)；链烷酮类比如萘丁美酮；二芳基取代的呋喃酮类，比如罗非昔布；二芳基取代的吡唑类，比如塞来考西；吲哚醋酸类，比如依托度酸；磺酰苯胺类，比如尼美舒利；硫化硒；硫磺；磺化页岩油；水杨酸；煤焦油；聚乙烯吡咯烷酮-碘、咪唑类，比如酮康唑、二氯苯基咪唑并二氧戊环、克霉唑、伊曲康唑、咪康唑、氯咪巴唑、噻康唑、硫康唑、布康唑、氟康唑、硝酸咪康唑；地蒽酚；吡罗克酮乙醇胺(羟甲辛吡酮)；环吡酮胺；抗银屑病剂；维生素A类似物；皮质类固醇；及其任意组合。
本文公开的颗粒可以包括任意量的活性剂。例如，颗粒可以包括约0.01％至约99％(w/w)之间的活性剂。例如，颗粒可以包括约0.01％至约99％(w/w)之间的活性剂。在一些实施方式中，活性剂占颗粒总重量的大于1％(w/w)、大于5％(w/w)、大于10％(w/w)、大于15％(w/w)、大于20％(w/w)、大于25％(w/w)、大于30％(w/w)、大于35％(w/w)、大于40％(w/w)、大于45％(w/w)、大于50％(w/w)、大于55％(w/w)、大于60％(w/w)、大于65％(w/w)、大于70％(w/w)、大于75％(w/w)、大于80％(w/w)、大于85％(w/w)、大于90％(w/w)或者大于95％(w/w)。在一些实施方式中，颗粒中活性剂的含量范围可以从约75％至约97％(w/w)。在一些其他实施方式中，颗粒中活性剂的含量范围可以从约3％至约25％(w/w)。
用于本文公开的颗粒中的脂质可以选自由脂肪酸、脂肪醇、甘油脂(例如，单甘油酯、二甘油酯和三甘油酯)、磷脂、甘油磷脂、鞘脂、固醇脂、异戊烯醇脂、糖脂、聚酮化合物及其任意组合组成的组中。在一些实施方式中，脂质可以选自由1,3-丙二醇二辛酸酯/癸酸酯；10-十一碳烯酸；1-三十二烷醇；1-三十七烷醇；1-二十九醇；2-乙基己醇；雄烷；花生酸；花生四烯酸；花生醇；山俞酸；二十二醇；Capmul MCM C10；癸酸；癸醇；辛醇；辛酸；饱和脂肪醇C12-C18的辛酸/癸酸酯；辛酸/癸酸三甘油酯；辛酸/癸酸三甘油酯；神经酰胺磷酰基胆碱(神经磷脂，SPH)；神经酰胺磷酰基乙醇胺(神经磷脂，Cer-PE)；神经酰胺磷酰基甘油；蜡塑酸；蜡酸；蜡酸；蜡醇；鲸蜡硬脂醇；鲸蜡醇聚醚-10；棕榈醇；胆烷；胆甾烷；胆固醇；顺-11-二十碳烯酸；顺-11-十八烯酸；顺-13-二十二烯酸；蒙旦醇；辅酶Q10(CoQ10)；双高-γ-亚麻仁油酸(Dihomo-γ-linolenic)；二十二碳六烯酸；鸡蛋卵磷脂；二十碳五烯酸；二十碳烯酸；反油酸；反亚麻醇；反亚油醇；反油醇；芥酸；瓢儿菜醇；雌烷类；二硬脂酸乙二醇酯(EGDS)；格地酸；格地醇；甘油二硬脂酸酯(类型I)EP(Precirol ATO 5)；三辛酸甘油酯/癸酸酯；三辛酸甘油酯/癸酸酯(355 EP/NF)；甘油辛酸酯(Capmul MCM C8 EP)；三乙酸甘油酯；甘油三辛酸酯；甘油三辛酸酯/癸酸酯/月桂酸酯；甘油三辛酸酯/三癸酸酯；甘油三棕榈酸酯(三棕榈精)；三十一酸(Henatriacontylic acid)；二十一醇；二十一酸；二十七酸；十七酸；十七醇；三十六酸；异硬脂酸；异硬脂醇；虫漆醋酸；月桂酸；月桂醇；二十四酸；木蜡醇；反亚油酸；亚油酸；亚麻醇；亚油醇；十七酸；蜂蜜酒(Mead)；蜂花酸；蜂花醇；褐煤酸；褐煤醇；肉豆寇醇；肉豆蔻酸；肉豆蔻脑酸；肉豆蔻醇；新癸酸；新庚酸；新壬酸；神经；二十九酸；十九醇；十九烷酸；十九烷酸；油酸；油醇；棕榈酸；棕榈油酸；棕榈油醇；壬酸；壬醇；二十五酸；十五醇；十五酸；磷脂酸(磷脂酸盐，PA)；磷脂酰胆碱(卵磷脂，PC)；磷脂酰乙醇胺(脑磷脂，PE)；磷脂酰肌醇(PI)；磷脂酰肌醇二磷酸盐(PIP2)；磷脂酰肌醇磷酸盐(PIP)；磷脂酰肌醇三磷酸盐(PIP3)；磷脂酰丝氨酸(PS)；聚甘油基-6-二硬脂酸酯；孕烷；丙二醇癸酸酯；丙二醇二辛酰癸酸酯；丙二醇二辛酰癸酸酯；叶虱酸；蓖麻油酸；蓖麻油醇；杉皮酸(Sapienic acid)；大豆卵磷脂；硬脂酸；十八碳四烯酸(Stearidonic)；硬脂醇；二十三酸；十三醇；十三酸；三油酸甘油酯；十一醇；十一碳烯酸；十一酸；异油酸；α-亚麻酸；γ-亚麻酸；10-十一碳烯酸、阿达帕林、花生酸、花生四烯酸、山俞酸、丁酸、癸酸、辛酸、蜡酸、顺-11-二十碳烯酸、顺-11-十八烯酸、顺-13-二十二烯酸、二十二碳六烯酸、二十碳五烯酸、反油酸、芥酸、二十一酸、二十七酸、十七酸、异硬脂酸、月桂酸、二十四酸、反亚油酸、亚油酸、褐煤酸、肉豆蔻酸、肉豆蔻脑酸、新癸酸、新庚酸、新壬酸、十九烷酸、油酸、棕榈酸、棕榈油酸、壬酸、二十五酸、十五酸、蓖麻油酸(例如，蓖麻油酸锌)、杉皮酸、硬脂酸、二十三酸、十三酸、十一碳烯酸、十一酸、异油酸、戊酸、α-亚麻酸或者γ-亚麻酸的脂肪酸盐；石蜡；及其任意组合组成的组中。在一些实施方式中，脂质可以是包括11或者更少个碳的脂肪酸。例如，脂肪酸可以包括6、7、8、9、10或者11个碳。
不希望被理论束缚，相信脂肪酸盐可被用于包括吡啶硫酮盐的颗粒中以增强吡啶硫酮盐的抗真菌活性并且提供包括所述颗粒的组合物中的稳定性。因此，在一些实施方式中，脂质是脂肪酸盐。没有限制地，脂肪酸盐可以选自由锌、钠、钾、锂、铵、铜、钙、镁、锶、锰及其组合组成的组中。在一些实施方式中，脂肪酸盐是包括锌的盐。在一些实施方式中，脂肪酸盐是蓖麻油酸锌。
没有限制地，颗粒可以包括任意量的脂质组分。例如，颗粒可以包括约0.01％至约99％(w/w)之间的脂质组分。在一些实施方式中，脂质组分占颗粒总重量的大于0.1％(w/w)、大于0.5％(w/w)、大于1％(w/w)、大于2％(w/w)、大于3％(w/w)、大于4％(w/w)、大于5％(w/w)、大于6％(w/w)、大于7％(w/w)、大于8％(w/w)、大于9％(w/w)、大于10％(w/w)、大于11％(w/w)、大于12％(w/w)、大于13％(w/w)、大于14％(w/w)、大于15％(w/w)、大于16％(w/w)、大于17％(w/w)、大于18％(w/w)、大于19％(w/w)、大于20％(w/w)、大于25％(w/w)、大于30％(w/w)、大于35％(w/w)、大于40％(w/w)、大于45％(w/w)或者大于50％(w/w)。典型地，颗粒中脂质组分的含量在约2-25％(w/w)的范围内。
涂层的活性剂与总脂质组分的比例可为任意期望的比例。例如，活性剂与总脂质组分的比例范围可以从约100:1至约1:100。在一些实施方式中，活性剂与总脂质组分的比例范围可以从约75:1至约1:75、从约50:1至约1:50、从约25:1至约1:25、从约20:1至约1:20、从约15:1至约1:15、从约5:1至约1:5或者从约25:1至约1:5。在一些实施方式中，活性剂与总脂质组分的比例为约30:1、约25:1、约20:1、约15:1、约10:1、约5:1或者约1:1。该比例可以基于重量、质量或者摩尔。
涂层的厚度范围可以从纳米到毫米。例如，涂层厚度范围可以从约1nm至约5000nm、从约5nm至约2500nm、从约10nm至约2000nm、从约50nm至约1500nm、从约20nm至约1000nm、从约1nm至约1000nm、从约1nm至约500nm、从约1nm至约250nm、从约1nm至约200nm、从约1nm至约150nm、从约1nm至约100nm、从约2nm至约50nm或者从约5nm至约25nm。
在一些实施方式中，颗粒可以包括两种或者多种(例如，1、2、3、4、5、6、7、8、9、10或者更多)脂质，即，颗粒可以包括第一脂质和第二脂质。例如，涂层可以包括与第一脂质不同的第二脂质。因此，颗粒可以包括含有活性剂的核和含有第一脂质和第二脂质的涂层。不希望被理论束缚，相信颗粒中脂质的组合可以提供协同效应。例如，第二脂质的存在可以提供协同的抗真菌作用。在另一实例中，可以选择第二脂质以提供在个人护理组合物的组分中的溶解性。因此，没有限制，第二脂质可以选自由脂肪酸、脂肪醇、甘油脂(例如，单甘油酯、二甘油酯和三甘油酯)、磷脂、甘油磷脂、鞘脂、固醇脂、异戊烯醇脂、糖脂、聚酮化合物及其任意组合组成的组中。在一些实施方式中，第二脂质可以是脂肪酸或者其酯或者盐。在一些实施方式中，第二脂质是肉豆蔻酸或者EGDS。
在一些实施方式中，颗粒包括选自由二硬脂酸乙二醇酯(EGDS)、辛酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、十一烯酸和棕榈酸的第一脂质以及第二脂质组成的组中。在一些实施方式中，第二脂质选自由EGDS、辛酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、十一烯酸和棕榈酸组成的组中。在一个实施方式中，第二脂质是肉豆蔻酸、月桂酸或者十一烯酸。
在一个实施方式中，颗粒包括含有EGDS和第二脂质的涂层。在这种进一步实施方式中，颗粒包括含有EGDS和肉豆蔻酸的涂层。在一些其他的实施方式中，颗粒包括含有EGDS和月桂酸的涂层。在一些其他的实施方式中，颗粒包括含有EGDS和十一烯酸的涂层。
当除了第一脂质还存在第二脂质时，颗粒可以包括约0.01％至约99％(w/w)之间的第二脂质。在一些实施方式中，第二脂质组分占颗粒总重量的大于0.1％(w/w)、大于0.5％(w/w)、大于1％(w/w)、大于2％(w/w)、大于3％(w/w)、大于4％(w/w)、大于5％(w/w)、大于6％(w/w)、大于7％(w/w)、大于8％(w/w)、大于9％(w/w)、大于10％(w/w)、大于11％(w/w)、大于12％(w/w)、大于13％(w/w)、大于14％(w/w)、大于15％(w/w)、大于16％(w/w)、大于17％(w/w)、大于18％(w/w)、大于19％(w/w)、大于20％(w/w)、大于25％(w/w)、大于30％(w/w)、大于35％(w/w)、大于40％(w/w)、大于45％(w/w)或者大于50％(w/w)。典型地，颗粒中第二脂质组分的含量在约1-25％(w/w)的范围内。
第一脂质组分与第二脂质组分的比例可为任意期望的比例。例如，第一脂质组分与第二脂质组分的比例范围可为从约100:1至约1:100。在一些实施方式中，第一脂质组分与第二脂质组分的比例范围可为从约75:1至约1:75、从约50:1至约1:50、从约25:1至约1:25、从约20:1至约1:20、从约15:1至约1:15、从约5:1至约1:5、从约2.5:1至约1:2.5、从约2:1至约1:2或者从约1.5:1至1:1.5。在一些实施方式中，第一脂质组分与第二脂质组分的比例为约1:1。该比例可以基于重量、质量或者摩尔。
在一些实施方式中，颗粒可以进一步包括石蜡，即，颗粒可以包括脂质和石蜡。例如，涂层可以包括脂质和石蜡。因此，颗粒可以包括含有活性剂的核和含有脂质和石蜡的涂层。在一些实施方式中，脂质是脂肪酸或者其酯或盐。
在一些实施方式中，颗粒包括含有活性剂的核和含有混合物的涂层，该混合物包括选自由辛酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、和棕榈酸和石蜡组成的组中的脂质。
当除了脂质组分还存在石蜡时，颗粒可以包括约0.01％至约99％(w/w)之间的石蜡。在一些实施方式中，石蜡占颗粒总重量的大于0.1％(w/w)、大于0.5％(w/w)、大于1％(w/w)、大于2％(w/w)、大于3％(w/w)、大于4％(w/w)、大于5％(w/w)、大于6％(w/w)、大于7％(w/w)、大于8％(w/w)、大于9％(w/w)、大于10％(w/w)、大于11％(w/w)、大于12％(w/w)、大于13％(w/w)、大于14％(w/w)、大于15％(w/w)、大于16％(w/w)、大于17％(w/w)、大于18％(w/w)、大于19％(w/w)、大于20％(w/w)、大于25％(w/w)、大于30％(w/w)、大于35％(w/w)、大于40％(w/w)、大于45％(w/w)或者大于50％(w/w)。典型地，颗粒中石蜡的含量在约2-25％(w/w)的范围内。
脂质组分与石蜡的比例可为任意期望的比例。例如，脂质组分与石蜡的比例范围可以从约100:1至约1:100。在一些实施方式中，脂质组分与石蜡组分的比例范围可以从约75:1至约1:75、从约50:1至约1:50、从约25:1至约1:25、从约20:1至约1:20、从约15:1至约1:15、从约5:1至约1:5、从约2.5:1至约1:2.5、从约2:1至约1:2、从约1.5:1至约1:1.5。在一些实施方式中，脂质组分与石蜡的比例为约1:1。该比例可以基于重量、质量或者摩尔。
在一些实施方式中，涂层可以包括脂质和蛋白质的混合物。例如，颗粒可以包括含有活性剂的核和含有脂质和蛋白质的涂层。
示例性蛋白质包括，但不限于肌动蛋白、白蛋白、籽粒苋蛋白质、铵水解动物蛋白质、动物蛋白质、大麦蛋白质、巴西坚果蛋白质、酪蛋白、胶原蛋白、水解胶原蛋白蛋白质、贝壳硬蛋白蛋白质、谷物蛋白质、棉籽蛋白质、弹性蛋白、伸展蛋白、丝蛋白、纤连蛋白、鱼蛋白质、鳕鱼蛋白质、明胶、谷蛋白、糖蛋白、榛子蛋白质、血红蛋白、火麻仁蛋白质、蜂蜜蛋白质、水解肌动蛋白、水解籽粒苋蛋白质、水解动物蛋白质、水解大麦蛋白质、水解巴西坚果蛋白质、水解贝壳硬蛋白蛋白质、水解谷物蛋白质、水解棉籽蛋白质、水解弹性蛋白、水解伸展蛋白、水解丝蛋白、水解纤连蛋白、水解鱼蛋白质、水解鳕鱼蛋白质、水解鳕鱼蛋白质、水解明胶、水解头发角蛋白、水解榛子、水解榛子蛋白质、水解血红蛋白、水解火麻仁蛋白质、水解蜂蜜蛋白质、水解角蛋白、水解羽扇豆蛋白质、水解枫槭蛋白质、水解牛奶蛋白质、水解燕麦蛋白质、水解豌豆蛋白质、水解马铃薯蛋白质、水解网硬蛋白、水解王浆蛋白质、水解丝胶蛋白、水解血清蛋白、水解芝麻蛋白质、水解大豆蛋白质、水解豆奶蛋白质、水解脊髓蛋白质、水解海绵硬蛋白、水解甜杏仁蛋白质、水解植物蛋白、水解小麦面筋、水解小麦蛋白质、水解乳清蛋白、水解酵母蛋白质、水解酸乳蛋白质、水解玉米蛋白、整联蛋白、荷荷巴蛋白质HP、水解的、角蛋白、羽扇豆蛋白质、枫槭蛋白质、MEA‐水解胶原蛋白、MEA‐水解蚕丝、牛奶蛋白质、肌球蛋白、燕麦蛋白质、豌豆蛋白质、多聚赖氨酸、马铃薯蛋白质、网硬蛋白、季铵化米蛋白(Rice Quat)、王浆蛋白质、丝胶蛋白、血清蛋白、芝麻蛋白质、蚕丝粉末、钠水解酪蛋白、大豆蛋白质、大豆稻米肽、豆奶蛋白质、脊髓蛋白质、海绵硬蛋白、甜杏仁蛋白质、植物蛋白、小麦面筋、乳清蛋白、酵母蛋白质、酸乳蛋白质、玉米蛋白和锌水解胶原蛋白。
在一些实施方式中，蛋白质是白蛋白。白蛋白可以是天然存在的白蛋白、蛋白质相关的白蛋白或者其变体，比如天然的或者设计的变体。变体包括多态性、片段比如域和子域、片段和/或融合蛋白质。白蛋白可以包括由任何来源获得的白蛋白蛋白质的序列。已知蛋白质的数量存在于白蛋白家族内。因此，白蛋白可以包括由来自以下的血清白蛋白之一衍生的白蛋白的序列：非洲爪蛙(例如，见Swissprot编录号(accession number)P08759-1)、牛(例如，见Swissprot编录号P02769-1)、猫(例如，见Swissprot编录号P49064-1)、鸡(例如，见Swissprot编录号P19121-1)、鸡卵白蛋白(例如，见Swissprot编录号P01012-1)、眼镜蛇ALB(例如，见Swissprot编录号Q91134-1)、狗(例如，见Swissprot编录号P49822-1)、驴(例如，见Swissprot编录号QSXLE4-1)、欧洲水蛙(例如，见Swissprot编录号Q9YGH6-1)、血吸虫(例如，见Swissprot编录号AAL08579和Q95VB7-1)、蒙古沙鼠(例如，见Swissprot编录号O35090-1和JC5838)、山羊(例如，见Swissprot编录号B3VHM9-1并且由Sigma作为产品号A2514或者A4164可得)、豚鼠(例如，见Swissprot编录号Q6WDN9-1)、仓鼠(见DeMarco等人，(2007).International Journal for Parasitology 37(11)：1201-1208)、马(例如，见Swissprot编录号P35747-1)、人(例如，见Swissprot编录号P02768-1)、澳大利亚肺鱼(例如，见Swissprot编录号P83517)、猕猴(恒河猴)(例如，见Swissprot编录号Q28522-)、小鼠(例如，见Swissprot编录号P07724-1)、北美牛蛙(例如，见Swissprot编录号P21847-1)、猪(例如，见Swissprot编录号P08835-1)、鸽子(例如，如由Khan等人，2002,1112.J.Biol.Macromol、30(3-4),171-8限定的)、兔(例如，见Swissprot编录号P49065-1)、大鼠(例如，见Swissprot编录号P02770-1)、蝾螈(例如，见Swissprot编录号Q8UW05-1)、鲑鱼ALB1(例如，见Swissprot编录号P21848-1)、鲑鱼ALB2(例如，见Swissprot编录号Q03156-1)、八目鳗(例如，见Swissprot编录号Q91274-1和O42279-1)、绵羊(例如，见Swissprot编录号P14639-1)、苏门答腊猩猩(例如，见Swissprot编录号Q5NVH5-1)、大蜥蜴(例如，见Swissprot编录号Q8JIA9-1)、火鸡卵白蛋白(例如，见Swissprot编录号O73860-1)、西部爪蛙(例如，见Swissprot编录号Q6D.I95-1)，并且包括如本文所限定的其变体和片段。许多天然存在的突变体形式的白蛋白是已知的。许多被公开在Peters,(1996,All AboutAlbumin：Biochemistry,Genetics and Medical Applications,Academic Press,Inc.,San Diego,California,p.170-181)中，其内容通过引用并入本文。术语白蛋白还包括白蛋白变体，比如基因工程的形式、突变形式和片段等，其具有一个或多个结合位点，该结合位点类似于对如以上定义的一种或多种白蛋白特有的结合位点。通过本发明上下文中的类似的结合位点预期的是能够彼此竞争以结合至一个并且相同的配体结构的结构。
在一个实施方式中，白蛋白是牛血清白蛋白、卵白蛋白、水解乳清蛋白或者乳清蛋白，包括其变体和片段。在一个实施方式中，蛋白质是卵白蛋白。
在一些实施方式中，涂层包括二硬脂酸乙二醇酯(EGDS)和蛋白质。在一个实施方式中，涂层包括EGDS和白蛋白。在一个实施方式中，涂层包括EGDS和卵白蛋白。
蛋白质可以占颗粒的约0.01％至约99％(w/w)之间。在一些实施方式中，蛋白质组分占颗粒总重量的大于0.1％(w/w)、大于0.5％(w/w)、大于1％(w/w)、大于2％(w/w)、大于3％(w/w)、大于4％(w/w)、大于5％(w/w)、大于6％(w/w)、大于7％(w/w)、大于8％(w/w)、大于9％(w/w)、大于10％(w/w)、大于11％(w/w)、大于12％(w/w)、大于13％(w/w)、大于14％(w/w)、大于15％(w/w)、大于16％(w/w)、大于17％(w/w)、大于18％(w/w)、大于19％(w/w)、大于20％(w/w)、大于25％(w/w)、大于30％(w/w)、大于35％(w/w)、大于40％(w/w)、大于45％(w/w)或者大于50％(w/w)。典型地，颗粒中蛋白质组分的含量在约1-25％(w/w)、约0.1-10％(w/w)、约0.5-5％(w/w)或者约1-1.5％(w/w)的范围内。
活性剂与蛋白质组分的比例可为任意期望的比例。例如，活性剂与蛋白质组分的比例范围可以从约100:1至约1:100。在一些实施方式中，活性剂与蛋白质组分的比例范围可以从约100:1至约1:1、从约90:1至约10:1、从约85:1至约15:1、从约80:1至约25:1或者从75:1至约50:1。在一些实施方式中，活性剂与蛋白质组分的比例为约75:1。该比例可以基于重量、质量或者摩尔。
脂质组分与蛋白质组分的比例可为任意期望的比例。例如，脂质组分与蛋白质组分的比例范围可以从约100:1至约1:100。在一些实施方式中，脂质组分与蛋白质组分的比例范围可以从约75:1至约1:75、从约50:1至约1:50、从约25:1至约1:25、从约20:1至约1:20、从约15:1至约1:15、从约10:1至约1:10、从约5:1至约1:5或者从约2:1至约1:1。在一些实施方式中，脂质组分与蛋白质组分的比例为约1.5:1。该比例可以基于重量、质量或者摩尔。
核与脂质和蛋白质组分的总和的比例可为任意期望的比例。例如，核与脂质和蛋白质组分的总和的比例范围可以从约100:1至约1:100。在一些实施方式中，核与脂质和蛋白质组分的总和的比例范围可以从约75:1至约1:75、从约50:1至约1:50、从约25:1至约1:25、从约20:1至约1:20、从约15:1至约1:15、从约5:1至约1:5或者从约25:1至约1:5。在一些实施方式中，核与脂质和蛋白质组分的总和的比例为约30:1、约25:1、约20:1、约15:1、约10:1、约5:1或者约1:1。该比例可以基于重量、质量或者摩尔。
活性剂与脂质和蛋白质组分的总和的比例可为任意期望的比例。例如，活性剂与脂质和蛋白质组分的总和的比例范围可以从约100:1至约1:100。在一些实施方式中，活性剂与脂质和蛋白质组分的总和的比例范围可以从约75:1至约1:75、从约50:1至约1:50、从约25:1至约1:25、从约20:1至约1:20、从约15:1至约1:15、从约5:1至约1:5或者从约25:1至约1:5。在一些实施方式中，活性剂与脂质和蛋白质组分的总和的比例为约30:1、约25:1、约20:1、约15:1、约10:1、约5:1或者约1:1。该比例可以基于重量、质量或者摩尔。
在一些实施方式中，涂层可以包括脂质和阳离子分子的混合物。例如，颗粒可以包括含有活性剂的核和含有脂质和阳离子分子的涂层。
在一些实施方式中，阳离子分子是多胺。示例性阳离子分子包括，但不限于腐胺(丁烷-1,4-二胺)、尸胺(戊烷-1,5-二胺)、亚精胺、精胺、大环多胺(1,4,7,10-四氮杂环十二烷)、环拉胺(1,4,8,11-四氮杂环十四烷)、线性聚乙烯亚胺(聚(亚氨基乙烯))、降亚精胺、对亚苯基二胺(1,4-苯二胺)、二亚乙基三胺(N-(2-氨基乙基)-1,2-乙烷二胺)、热精胺、三(2-氨基乙基)胺、六亚甲基二胺、β-赖氨酸(3,6-二氨基己酸)、间亚苯基二胺(1,3-苯二胺)、二氨基丙烷(1,2-二氨基丙烷)、乙二胺二氢碘化物和多胺D400(聚氧化烯胺D400)。
在一些实施方式中，蛋白质是白蛋白。白蛋白可以是天然存在的白蛋白、与白蛋白相关的蛋白质或者其变体，比如天然的或者设计的变体。变体包括多态性、片段比如域和子域、片段和/或融合蛋白质。白蛋白可以包括由任何来源获得的白蛋白蛋白质的序列。已知许多蛋白质存在于白蛋白家族内。因此，白蛋白可以包括由来自以下的来源的血清白蛋白之一的白蛋白的序列：非洲爪蛙(例如，见Swissprot编录号P08759-1)、牛(例如，见Swissprot编录号P02769-1)、猫(例如，见Swissprot编录号P49064-1)、鸡(例如，见Swissprot编录号P19121-1)、鸡卵白蛋白(例如，见Swissprot编录号P01012-1)、眼镜蛇ALB(例如，见Swissprot编录号Q91134-1)、狗(例如，见Swissprot编录号P49822-1)、驴(例如，见Swissprot编录号QSXLE4-1)、欧洲水蛙(例如，见Swissprot编录号Q9YGH6-1)、血吸虫(例如，见Swissprot编录号AAL08579和Q95VB7-1)、蒙古沙鼠(例如，见Swissprot编录号O35090-1和JC5838)、山羊(例如，见Swissprot编录号B3VHM9-1并且由Sigma作为产品号A2514或者A4164可得)、豚鼠(例如，见Swissprot编录号Q6WDN9-1)、仓鼠(见DeMarco等人，(2007).International Journal for Parasitology 37(11)：1201-1208)、马(例如，见Swissprot编录号P35747-1)、人(例如，见Swissprot编录号P02768-1)、澳大利亚肺鱼(例如，见Swissprot编录号P83517)、猕猴(恒河猴)(例如，见Swissprot编录号Q28522-)、小鼠(例如，见Swissprot编录号P07724-1)、北美牛蛙(例如，见Swissprot编录号P21847-1)、猪(例如，见Swissprot编录号P08835-1)、鸽子(例如，如由Khan等人，2002,1112.J.Biol.Macromol、30(3-4),171-8限定的)、兔(例如，见Swissprot编录号P49065-1)、大鼠(例如，见Swissprot编录号P02770-1)、蝾螈(例如，见Swissprot编录号Q8UW05-1)、鲑鱼ALB1(例如，见Swissprot编录号P21848-1)、鲑鱼ALB2(例如，见Swissprot编录号Q03156-1)、八目鳗(例如，见Swissprot编录号Q91274-1和O42279-1)、绵羊(例如，见Swissprot编录号P14639-1)、苏门答腊猩猩(例如，见Swissprot编录号Q5NVH5-1)、大蜥蜴(例如，见Swissprot编录号Q8JIA9-1)、火鸡卵白蛋白(例如，见Swissprot编录号O73860-1)、西部爪蛙(例如，见Swissprot编录号Q6D.I95-1)，并且包括如本文定义的其变体和片段。许多天然存在的突变体形式的白蛋白是已知的。许多被描述在Peters,(1996,All About Albumin：Biochemistry,Genetics and Medical Applications,Academic Press,Inc.,San Diego,California,p.170-181)中，其内容通过引用并入本文。术语白蛋白还包括白蛋白变体，比如基因工程的形式、突变形式和片段等，其具有一个或多个结合位点，该结合位点类似于对如以上定义的一种或多种白蛋白特有的结合位点。通过本发明上下文中的类似的结合位点预期的是能够彼此竞争以结合至一个并且相同的配体结构的结构。
阳离子分子可以占颗粒的约0.01％至约99％(w/w)之间。在一些实施方式中，阳离子分子占颗粒总重量的大于0.1％(w/w)、大于0.5％(w/w)、大于1％(w/w)、大于2％(w/w)、大于3％(w/w)、大于4％(w/w)、大于5％(w/w)、大于6％(w/w)、大于7％(w/w)、大于8％(w/w)、大于9％(w/w)、大于10％(w/w)、大于11％(w/w)、大于12％(w/w)、大于13％(w/w)、大于14％(w/w)、大于15％(w/w)、大于16％(w/w)、大于17％(w/w)、大于18％(w/w)、大于19％(w/w)、大于20％(w/w)、大于25％(w/w)、大于30％(w/w)、大于35％(w/w)、大于40％(w/w)、大于45％(w/w)或者大于50％(w/w)。典型地，颗粒中阳离子分子的含量在约1-25％(w/w)、约0.1-10％(w/w)、约0.5-5％(w/w)或者约1-1.5％(w/w)的范围内。
活性剂与阳离子分子的比例可为任意期望的比例。例如，活性剂与阳离子分子的比例范围可以从约100:1至约1:100。在一些实施方式中，活性剂与阳离子分子的比例范围可以从约100:1至约1:1、从约90:1至约10:1、从约85:1至约15:1、从约80:1至约25:1或者从75:1至约50:1。在一些实施方式中，活性剂与阳离子分子的比例为约75:1。该比例可以基于重量、质量或者摩尔。
脂质组分与阳离子分子的比例可为任意期望的比例。例如，脂质组分与阳离子分子的比例范围可以从约100:1至约1:100。在一些实施方式中，脂质组分与阳离子分子的比例范围可以从约75:1至约1:75、从约50:1至约1:50、从约25:1至约1:25、从约20:1至约1:20、从约15:1至约1:15、从约10:1至约1:10、从约5:1至约1:5或者从约2:1至约1:1。在一些实施方式中，脂质组分与阳离子分子的比例为约1.5:1。该比例可以基于重量、质量或者摩尔。
在一些实施方式中，涂层中的聚合物是生物相容的聚合物。如本文所用，术语“生物相容的”意思是当与体液或者组织接触时基本上不表现细胞毒性或者免疫原性。如本文所用，术语“聚合物”指的是低聚物、共低聚物、聚合物和共聚物，例如，无规嵌段、多重嵌段、星形、接枝、梯度共聚物及其组合。
术语“生物相容的聚合物”指的是当内在地用于对象中时无毒、化学惰性并且基本上非免疫原性以及在血液中基本上不溶的聚合物。生物相容的聚合物可以是非生物可降解的或者优选地生物可降解的。优选地，当原位应用时生物相容的聚合物也是非炎性的。
在本领域中公开了生物可降解的聚合物。合适的生物可降解的聚合物的实例包括，但不限于直链聚合物，比如聚乳酸、聚乙交酯、聚己内酯、聚乳酸和聚乙醇酸的共聚物、聚酸酐、聚ε己内酯、聚酰胺、聚氨酯、聚酯酰胺、聚正酯、聚二恶烷酮、聚缩醛、聚缩酮(polyketal)、聚碳酸酯、聚正碳酸酯、聚二氢吡喃、聚磷腈、聚羟基丁酸酯、聚羟基戊酸酯、聚草酸亚烷基酯、聚琥珀酸亚烷基酯、聚(苹果酸)、聚(氨基酸)、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、聚羟基纤维素、聚甲基丙烯酸甲酯、甲壳素、壳聚糖、聚乳酸和聚乙醇酸的共聚物、聚(甘油癸二酸酯)(PGS)和共聚物、三元共聚物和包括前述的一种或多种的共聚物。其他生物可降解的聚合物包括例如，明胶、胶原蛋白、丝、壳聚糖、藻酸盐、纤维素、多核酸等等。
合适的非生物可降解的生物相容的聚合物包括，例如，醋酸纤维素(包括双醋酸纤维素)、聚乙烯、聚丙烯、聚丁烯、聚对苯二甲酸乙二醇酯(PET)、聚氯乙烯、聚苯乙烯、聚酰胺、尼龙、聚碳酸酯、多硫化物、聚砜、水凝胶(例如，丙烯酸树脂)、聚丙烯腈、聚醋酸乙烯酯、乙酸丁酸纤维素、硝酸纤维素、尿烷/碳酸酯的共聚物、苯乙烯/马来酸的共聚物、聚(乙烯亚胺)、普兰尼克(泊洛沙姆407、188)、透明质酸酶、肝素、琼脂糖、直链淀粉和包括前述的一种或多种的共聚物，比如乙烯/乙烯醇共聚物(EVOH)。
在一些实施方式中，生物相容的聚合物是聚乳酸和聚乙醇酸的共聚物、聚(甘油癸二酸酯)(PGS)、聚(乙烯亚胺)、普兰尼克(泊洛沙姆407、188)、透明质酸酶、肝素、琼脂糖或者直链淀粉。
在一些实施方式中，涂层包括碳水化合物或者基于碳水化合物的聚合物。如本文所用，术语“基于碳水化合物的聚合物”包括，但不限于包含具有式Cm(H2O)n的单体的低聚物或者聚合物，其中m和n≥3，并且其中m和n可以相同或者不同。优选地，m和n独立地是3、4、5、6或者7。基于碳水化合物的聚合物包括，但不限于化合物，比如寡糖、多糖、糖蛋白、糖脂等等。
在本发明的这个和其他方面的一些实施方式中，碳水化合物聚合物包括至少5个、至少6个、至少7个、至少8个、至少9个或者至少10个糖单体。
没有限制地，碳水化合物聚合物包括独立地选自由赤藓糖、苏阿糖、核糖、阿拉伯糖、木糖、来苏糖、核酮糖、木酮糖、阿洛糖、阿卓糖、葡萄糖、甘露糖、古洛糖、艾杜糖、半乳糖、半乳糖胺、N-乙酰基半乳糖、氨基葡萄糖、N-乙酰基氨基葡萄糖、唾液酸、塔罗糖、阿洛酮糖、果糖、山梨糖、塔格糖、岩藻糖、墨角藻糖、鼠李糖、景天庚酮糖、辛糖、磺酸基异鼠李糖(sulfoquinovose)和壬糖(神经氨酸)组成的组中的糖单体，其中糖可被任选地取代。没有限制地，每种糖可以独立地具有L-或者D-构型。
两个糖单体之间的连接可以独立地具有α-或者β-构型。此外，两个糖之间的连接可以是1->3、1->4、1->5或者1->6。
在一些实施方式中，糖单体的至少一个(例如，1、2、3或者4个)羟基被氨基所取代。在一些实施方式中，在糖单体的位置2处的羟基被氨基所取代。氨基基团可以用C1-C6烷基或者酰基基团任选地取代。优选的C1-C6烷基基团包括甲基、乙基、丙基、丁基和叔丁基。一种优选的酰基基团是乙酰基。
在本发明的这个和其他方面的一些实施方式中，碳水化合物聚合物包括一种或者多种(例如，1、2、3、4、5、6、7、8、9或者10或者更多种)二糖、三糖或者四糖单体，其独立地选自由蔗糖、乳果糖、乳糖、麦芽糖、海藻糖、纤维二糖、曲二糖、黑曲霉糖、异麦芽糖、β,β-海藻糖、α,β-海藻糖、槐糖、昆布二糖、龙胆二糖、松二糖、麦芽酮糖、帕拉金糖、龙胆二糖(gentibiulose)、甘露二糖、蜜二糖、芦丁糖、葡萄糖单体(rutinulose)、木二糖、棉子糖、松三糖、阿卡波糖和水苏糖组成的组中。
如本文所用，术语“寡糖”没有限制地指的是几个(例如，五至十个)共价连接的单糖单元。如本文所用，术语“多糖”没有限制地指的是许多(例如，十一或者更多个)共价连接的糖单元。多糖可以具有范围适当地在数百万道尔顿内的分子量。示例性寡糖和多糖包括，但不限于低聚果糖、低聚半乳糖、低聚甘露糖、糖原、淀粉(淀粉酶、直链淀粉)、黏多糖(例如，透明质酸、软骨素-4-硫酸盐、软骨素-6-硫酸盐、硫酸皮肤素、硫酸角蛋白、肝素等等)、纤维素、β-葡聚糖(酵母聚糖、香菇多糖、西佐喃)、麦芽糊精、菊粉、果聚糖β(2->6)、甲壳素和壳聚糖。
在本发明的这个和其他方面的一些实施方式中，碳水化合物聚合物是甲壳素或其衍生物。一种优选的甲壳素衍生物是壳聚糖(α-(1-4)2-氨基-2-脱氧-β-D-葡聚糖)及其衍生物。壳聚糖的示例性衍生物包括，但不限于N-(氨基烷基)壳聚糖、琥珀酰壳聚糖、全胺化的壳聚糖、N-酰基化的壳聚糖(例如，己酰基壳聚糖、辛酰基壳聚糖、肉豆蔻酰基壳聚糖和棕榈酰基壳聚糖)、N-亚甲基膦酸壳聚糖、N-十二烷基-N-亚甲基膦酸壳聚糖、N-十二烷基-羧基甲基壳聚糖、N-烷基-O-硫酸化的壳聚糖、巯基化壳聚糖(例如，壳聚糖-2-亚氨基硫代坊、壳聚糖-4-硫代丁基脒和壳聚糖-硫代羟乙酸)以及磷酸化的壳聚糖)。
本领域技术人员将充分意识到可用于合成碳水化合物聚合物的合成方法。见例如，Stick,R.V.,Carbohydrates:The Sweet Molecules of Life.；Academic Press,pp113-177(2002)；Crich,D.&Dudkin V.,J.Am.Chem.Soc.,123:6819-6825(2001)；Garegg,P.J.,Chemtracts-Org.Chem.,5:389(1992)；Mayer,T.G.,Kratzer,B.&Schmidt,R.R.Synthesis of a GPI anchor of the yeast Saccharomycescerevisiae.Angew.Chem.Int.Ed.Engl.33,2177–2181(1994)；Seifert,J.,Lergenmuller,M.&Ito,Y.Synthesis of anα-(2,3)-sialylated complex-typeundecasaccharide.Angew.Chem.Int.Ed.39,531–534(2000)；Wang,Z.-G.等人Towardfully synthetic homogeneous glycoproteins:a high mannose core containingglycopeptide containing carrying full H-type 2human blood groupspecifity.Angew.Chem.Int.Ed.40,1728–1732(2001)；Caruthers,M.H.Gene synthesismachines:DNA chemistry and its uses.Science 230,281–285(1985)；Sears,P.&Wong,C.-H.Toward automated synthesis of oligosaccharides and glycoproteins.Science291,2344–2350(2001)；Zhang,Z.等人Programmable one-pot oligosaccharidesynthesis.J.Am.Chem.Soc.121,734–753(1999；Nishimura,S.Automatedglycosynthesizer“Golgi”by mimicking biosynthetic process.TanpakushitsuKakusan Koso 48,1220–1225(2003)；Plante,O.J.,Palmacci,E.R.&Seeberger,P.H.Automated solid-phase synthesis of oligosaccharides.Science 291,1523–1527(2001)；Andrade,R.B.,Plante,O.J.,Melean,L.G.&Seeberger,P.H.Solid-phaseoligosaccharide synthesis:preparation of complex structures using a novellinker and different glycosylating agents.Org.Lett.1,1811–1814(1999)；Love,K.R.&Seeberger,P.H.Automated solid-phase synthesis of protected tumor-associated antigen and blood group determinantoligosaccharides.Angew.Chem.Int.Ed.43,602–605(2004)；和Seeberger,P.H.&Werz,D.B.Synthesis and medical applications of oligosaccharides.Nature 446,1046-1051(2007)，所有它们的内容通过引用并入本文。
在一些实施方式中，颗粒进一步包括赋形剂。在一些实施方式中，赋形剂是润湿剂。没有限制地，润湿剂可以选自烷基硫酸盐，例如，十二烷基硫酸钠、硬脂酰基硫酸钠、油烯基硫酸钠和十六烷基硫酸钠、烷基芳基磺酸盐、例如，十二烷基苯基磺酸钠和二烷基磺基琥珀酸钠、例如，双-(2-乙基己基)磺基琥珀酸钠，以及最优选十二烷基硫酸钠。药物上可接受的润湿剂的进一步实例包括苄索氯铵、西吡氯铵、多库酯钠、泊洛沙姆、聚山梨醇酯和脱水山梨醇酯。
在一些实施方式中，赋形剂是稳定剂，例如表面稳定剂。合适的表面稳定剂可以优选地选自已知的有机和无机药物赋形剂。这种赋形剂包括各种聚合物、低分子量低聚物、天然产物和表面活性剂。优选的表面稳定剂包括非离子的和离子的表面活性剂。可以组合使用两种或者更多种表面稳定剂。表面稳定剂的代表性的实例包括多库酯钠、氯化十六烷基吡啶、明胶、酪蛋白、卵磷脂(磷脂)、葡聚糖、甘油、阿拉伯树胶、胆固醇、黄蓍胶、硬脂酸、苯扎氯铵、硬脂酸钙、单硬脂酸甘油酯、十六十八醇、聚西托醇乳化蜡、脱水山梨醇酯、聚氧乙烯烷基醚(例如，聚乙二醇醚类，比如聚西托醇1000)、聚氧乙烯蓖麻油衍生物、聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯(例如，可商购的比如例如，Tween和Tween(ICISpecialty Chemicals))；聚乙二醇(例如，Carbowaxs和以及卡波姆(Union Carbide))、十二烷基三甲基溴化铵、聚氧乙烯硬脂酸酯、胶体二氧化硅、磷酸盐、十二烷基硫酸钠、羧甲基纤维素钙、羟丙基纤维素(例如，HPC、HPC-SL和HPC-L)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基-纤维素邻苯二甲酸酯、非晶纤维素、硅酸镁铝、三乙醇胺、聚乙烯醇(PVA)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、与氧化乙烯和甲醛的4-(l,l,3,3-四甲基丁基)-苯酚聚合物(也已知为泰洛沙泊、superione和triton)、泊洛沙姆(例如，Pluronics和其为氧化乙烯和氧化丙烯的嵌段共聚物)；poloxamines(例如，Tetronic也已知为Poloxamine其为衍生自氧化丙烯与氧化乙烯依次加成至乙二胺的四官能嵌段共聚物(BASF WyandotteCorporation，帕西帕尼，新泽西州))；带电荷的磷脂比如二肉豆蔻酰磷脂酰甘油、磺基琥珀酸二辛酯(DOSS)；Tetronic(T-1508)(BASF Wyandotte Corporation)、磺基琥珀酸钠的二烷基酯(例如，Aerosol其为磺基琥珀酸钠的二辛基酯(American Cyanamid))；Duponol其为十二烷基硫酸钠(DuPont)；Tritons其为烷基芳基聚醚磺酸酯(Rohm和Haas)；Crodestas其为蔗糖硬脂酸酯和蔗糖二硬脂酸酯的混合物(CrodaInc.)；对异壬基苯氧基聚-(缩水甘油)，也已知为或者表面活性剂(Olin Chemicals，斯坦福，康涅狄格州)；Crodestas(Croda,Inc.)；癸酰基-N-甲基葡糖酰胺；正癸基β-D-吡喃葡萄糖苷；正癸基β-D-吡喃麦芽糖苷；正十二烷基β-D-吡喃葡萄糖苷；正十二烷基β-D-麦芽糖苷；庚酰基-N-甲基葡糖酰胺；正庚基-β-D-吡喃葡萄糖苷；正庚基-β-D-硫代葡萄糖苷；正己基-β-D-吡喃葡萄糖苷；壬酰基-N-甲基葡糖酰胺；正壬基-β-D-吡喃葡萄糖苷；辛酰基-N-甲基葡糖酰胺；正辛基-β-D-吡喃葡萄糖苷；辛基β-D-硫代吡喃葡萄糖苷；等等。这些表面稳定剂的大多数是已知的药物赋形剂，并且在由the AmericanPharmaceutical Association和The Pharmaceutical Society of Great Britain(ThePharmaceutical Press，1986)联合出版的Handbook of Pharmaceutical Excipients中被详细描述，其内容通过引用以其整体并入本文。在一个实施方式中，赋形剂是多库酯钠。
一般而言，颗粒具有约5nm至约5000nm的平均直径。在一些实施方式中，颗粒具有约50nm至约2500nm的平均直径。在一些实施方式中，颗粒具有约100nm至约2000nm的平均直径。在一些实施方式中，颗粒具有约150nm至约1700nm的平均直径。在一些实施方式中，颗粒具有约200nm至约1500nm的平均直径。在一些实施方式中，颗粒具有约260nm的平均直径。在一个实施方式中，颗粒具有约30nm至约150nm的平均直径。在一些实施方式中，颗粒具有约100nm至约1000nm、约200nm至约800nm、约200nm至约700nm或者约300nm至约700nm的平均直径。
一般而言，本文公开的颗粒可以是任何形状或者形式，例如，球形、棒状、椭圆形、圆柱形、胶囊或者盘状；并且这些颗粒可以是网状物或者聚集体的一部分。没有限制地，颗粒可以具有nm至毫米的任何尺寸。在一些实施方式中，颗粒可以具有范围为约5nm至约5000nm的尺寸。
在一些实施方式中，颗粒是微米颗粒或者纳米颗粒。如本文所用，术语“微米颗粒”指的是具有颗粒尺寸为约1μm至约1000μm的颗粒。如本文所用，术语“纳米颗粒”指的是具有颗粒尺寸为约0.1nm至约1000nm的颗粒。
不希望被理论束缚，颗粒尺寸可以影响期望的性质。因此，颗粒尺寸或者尺寸范围可被选择用于期望的适应症或者期望的作用部位。
本领域普通技术人员将理解的是颗粒通常表现在指示的“尺寸”附近的颗粒尺寸的分布。除非另作说明，如本文所用的术语“颗粒尺寸”指的是颗粒的尺寸分布的模式，即，在尺寸分布中最频繁出现的值。用于测量颗粒尺寸的方法对本领域技术人员来说是已知的，例如，通过动态光散射(比如光相关光谱、激光衍射、小角度激光散射(LALLS)和中角度激光散射(MALLS))、不透光方法(比如Coulter分析方法)或者其他技术(比如，流变学和光或者电子显微镜)。
在一些实施方式中，颗粒可为大体上球形的。“大体上球形的”意思是颗粒横截面的最长垂直轴与最短垂直轴的长度的比例小于或者等于约1.5。大体上球形不要求对称的线。进一步，颗粒可以具有表面纹理，比如当与颗粒的总尺寸相比时比例小的线或者刻痕或者凸起，并且仍然是大体上球形的。在一些实施方式中，颗粒的最长轴和最短轴之间的长度的比例小于或者等于约1.5、小于或者等于约1.45、小于或者等于约1.4、小于或者等于约1.35、小于或者等于约1.30、小于或者等于约1.25、小于或者等于约1.20、小于或者等于约1.15、小于或者等于约1.1。不希望被理论束缚，在大体上球形的颗粒中表面接触被最小化，这在储存时最小化了颗粒的不期望的团聚。许多晶体或者薄片具有可以允许大的表面接触面积的平整表面，在这种情况下通过离子或者非离子相互作用会发生团聚。球体允许在小得多的面积上的接触。
在一些实施方式中，颗粒具有基本上相同的颗粒尺寸。具有宽的尺寸分布(其中存在相对大和小的颗粒)的颗粒允许较小的颗粒填充在较大的颗粒之间的空隙，从而产生新的接触表面。通过产生许多接触机会用于结合团聚，宽的尺寸分布可以导致较大的球体。本文所述的颗粒在窄的尺寸分布内，从而使接触团聚的机会最小化。通过“窄的尺寸分布”表示的意思是具有百分之90的小球形颗粒的体积直径与百分之10的体积直径的比例小于或者等于5的颗粒尺寸分布。在一些实施方式中，百分之90的小球形颗粒的体积直径与百分之10的体积直径的比例小于或者等于4.5、小于或者等于4、小于或者等于3.5、小于或者等于3、小于或者等于2.5、小于或者等于2、小于或者等于1.5、小于或者等于1.45、小于或者等于1.40、小于或者等于1.35、小于或者等于1.3、小于或者等于1.25、小于或者等于1.20、小于或者等于1.15或者小于或者等于1.1。
几何标准差(GSD)也可用于表明窄尺寸分布。GSD计算涉及在小于15.9％和84.1％的百分比的累积处确定有效截止直径(ECD)。GSD等于小于84.17％的ECD与小于15.9％的ECD的比例的平方根。当GSD<2.5时，GSD具有窄的尺寸分布。在一些实施方式中，GSD小于2、小于1.75或者小于1.5。在一个实施方式中，GSD小于1.8。
然而，就涂布的颗粒而言讨论颗粒，存在可以用活性剂和脂质组分配制的至少八种类型的颗粒：(1)包括由活性剂形成的核的颗粒，脂质组分吸收/吸附至核上，或者脂质组分在颗粒核上形成一个或者多个涂层；(2)包括活性剂和脂质组分的基本上均匀的混合物的颗粒；(3)包括含有活性剂和脂质的基本上均匀的混合物的核的颗粒，并且脂质组分在颗粒核上形成一个或者多个涂层；(4)包括由脂质组分形成的核的颗粒，并且活性剂在颗粒核上形成一个或者多个涂层；(5)包括含有活性剂和脂质的基本上均匀的混合物的核的颗粒，并且活性剂在颗粒核上方形成一个或者多个涂层；(6)包括不同于活性剂和脂质组分的材料的核的颗粒，并且活性剂和脂质的混合物在颗粒核上形成一个或者多个涂层；(7)包括含有活性剂和脂质的基本上均匀的混合物的核的颗粒，并且不同于活性剂或者脂质组分的材料在颗粒核上形成一个或者多个涂层；和(8)颗粒，其包括(1)-(7)的颗粒的任一种，并且进一步包括不同于活性剂或者脂质组分的材料(例如，蛋白质或者聚合物)的一个或多个层。在(8)的颗粒中，进一步的层可以是最外层、核上的第一层、在(1)-(7)中所述的层之间的夹层或其任意组合。没有限制地，涂层可以包括不同于以上指出的组分。例如，以上指出的涂层组分可以与其他分子或者组合物混合以形成涂层。这在其中指定的组分自身不能够形成涂层的情况下可以是有用的。例如，活性剂可以与第二脂质、蛋白质或者聚合物混合以形成涂层。然而，参考单一的活性剂讨论了以上，可以理解的是单一活性剂可以被两种或者更多种(例如，二、三、四、五、六、七、八、九、十或者更多种)不同的活性剂所取代。不同的活性剂针对相同适应症、不同适应症或者相同和不同适应症的任意组合可以是有活性的。进一步，尽管参考单一的涂层讨论了以上，但是可以理解的是可以存在两个或者更多个(例如，1、2、3、4、5、6、7、8、9、10或者更多个)涂层。不同涂层可以包括相同组分、不同组分或者相同和不同组分的任意组合。尽管就脂质组分而言讨论了以上，但是其也适用于其中涂层的脂质组分被蛋白质、碳水化合物、聚合物等等取代的颗粒，例如，包括核中的活性剂和在核上形成涂层的蛋白质、碳水化合物或者聚合物的颗粒。
在一些实施方式中，颗粒包括含有活性剂的核，并且脂质组分在核上形成一个或多个(例如，1、2、3、4、5、6、7、8、9、10或者更多个)涂层。在一些实施方式中，颗粒包括含有活性剂的核和核上的脂质和活性剂的交替层(例如，1、2、3、4、5、6、7、8、9、10或者更多个层)。不同层的脂质层组分可以相同或者不同，并且交替层中的活性剂可以相同或者不同。进一步，层和核中的活性剂可以相同或者不同。通过实例的方式，颗粒可以包括含有活性剂的核和夹在两个脂质层之间的含有活性剂层的涂层。在一些实施方式中，最外层是活性剂层。在一些其他实施方式中，最外层是脂质涂层。
可以使用本领域中众所周知的方法和工具制造颗粒。例如，可以使用微量沉淀、包封、解聚集、解聚集和包封的混合、均化、解聚集和热均化的混合、或其任意组合制造颗粒。在一些实施方式中，可以使用实施例部分中所述的方法制造颗粒。
在一些实施方式中，制造颗粒的过程包括选择期望尺寸的颗粒的步骤。
本公开也提供了颗粒，其包括活性剂和蛋白质涂层，而在涂层中没有脂质。不希望被理论束缚，相信可以使用蛋白质，例如pan-binding蛋白质代替脂质组分以提供与脂质组分相同的益处。例如，可以使用蛋白质以将颗粒结合或者连接至角质、皮脂和/或头发以提供头皮上的粘附力或者保留。因此，在一些实施方式中，颗粒可以包括含有活性剂的核和含有蛋白质的涂层，其中涂层不包括脂质。
一般而言，任何蛋白质可被用于涂布。示例性蛋白质包括，但不限于肌动蛋白、白蛋白、籽粒苋蛋白质、铵水解动物蛋白质、动物蛋白质、大麦蛋白质、牛血清白蛋白、巴西坚果蛋白质、酪蛋白、胶原蛋白、水解胶原蛋白蛋白质、贝壳硬蛋白蛋白质、谷物蛋白质、棉籽蛋白质、卵白蛋白、弹性蛋白、伸展蛋白、丝蛋白、纤连蛋白、鱼蛋白质、鳕鱼蛋白质、明胶、谷蛋白、糖蛋白、榛子蛋白质、血红蛋白、火麻仁蛋白质、蜂蜜蛋白质、水解肌动蛋白、水解籽粒苋蛋白质、水解动物蛋白质、水解大麦蛋白质、水解巴西坚果蛋白质、水解贝壳硬蛋白蛋白质、水解谷物蛋白质、水解棉籽蛋白质、水解弹性蛋白、水解伸展蛋白、水解丝蛋白、水解纤连蛋白、水解鱼蛋白质、水解鳕鱼蛋白质、水解鳕鱼蛋白质、水解明胶、水解头发角蛋白、水解榛子、水解榛子蛋白质、水解血红蛋白、水解火麻仁蛋白质、水解蜂蜜蛋白质、水解角蛋白、水解乳清蛋白、水解羽扇豆蛋白质、水解枫槭蛋白质、水解牛奶蛋白质、水解燕麦蛋白质、水解豌豆蛋白质、水解马铃薯蛋白质、水解网硬蛋白、水解王浆蛋白质、水解丝胶蛋白、水解血清蛋白、水解芝麻蛋白质、水解大豆蛋白质、水解豆奶蛋白质、水解脊髓蛋白质、水解海绵硬蛋白、水解甜杏仁蛋白质、水解植物蛋白、水解小麦面筋、水解小麦蛋白质、水解乳清蛋白、水解酵母蛋白质、水解酸乳蛋白质、水解玉米蛋白、整联蛋白、荷荷巴蛋白质HP、水解的、角蛋白、乳清蛋白、羽扇豆蛋白质、枫槭蛋白质、MEA‐水解胶原蛋白、MEA‐水解蚕丝、牛奶蛋白质、肌球蛋白、燕麦蛋白质、豌豆蛋白质、多聚赖氨酸、马铃薯蛋白质、网硬蛋白、季铵化米蛋白、王浆蛋白质、丝胶蛋白、血清蛋白、芝麻蛋白质、蚕丝粉末、钠水解酪蛋白、大豆蛋白质、大豆稻米肽、豆奶蛋白质、脊髓蛋白质、海绵硬蛋白、甜杏仁蛋白质、植物蛋白、小麦面筋、乳清蛋白、酵母蛋白质、酸乳蛋白质、玉米蛋白和锌水解胶原蛋白。
在一些实施方式中，蛋白质是白蛋白、玉米蛋白或者另一种pan-binding蛋白质。在一个实施方式中，蛋白质是卵白蛋白。
在一些实施方式中，颗粒包括含有活性剂的核和含有卵白蛋白的涂层。在一个实施方式中，颗粒包括含有吡啶硫酮锌的核和含有卵白蛋白的涂层。
蛋白质可以占颗粒的约0.01％至约99％(w/w)之间。在一些实施方式中，蛋白质占颗粒总重量的大于0.1％(w/w)、大于0.5％(w/w)、大于1％(w/w)、大于2％(w/w)、大于3％(w/w)、大于4％(w/w)、大于5％(w/w)、大于6％(w/w)、大于7％(w/w)、大于8％(w/w)、大于9％(w/w)、大于10％(w/w)、大于11％(w/w)、大于12％(w/w)、大于13％(w/w)、大于14％(w/w)、大于15％(w/w)、大于16％(w/w)、大于17％(w/w)、大于18％(w/w)、大于19％(w/w)、大于20％(w/w)、大于25％(w/w)、大于30％(w/w)、大于35％(w/w)、大于40％(w/w)、大于45％(w/w)或者大于50％(w/w)。典型地，颗粒中蛋白质的含量在约2-25％(w/w)的范围内。
活性剂与蛋白质的比例可为任意期望的比例。例如，活性剂与蛋白质的比例范围可以为约100:1至约1:100。在一些实施方式中，活性剂与蛋白质的比例范围可以为约75:1至约1:75、约50:1至约1:50、约25:1至约1:25、约20:1至约1:20、约15:1至约1:15、约5:1至约1:5或者约25:1至约1:5。在一些实施方式中，活性剂与蛋白质的比例为约25:1、约5:1或者约1:1。该比例可以基于重量、质量或者摩尔。
在一些实施方式中，蛋白质涂层包括活性剂。涂层中的活性剂与核中的活性剂可以相同或者不同。
本公开也提供了颗粒，其包括活性剂和阳离子分子涂层，而在涂层中没有脂质。不希望被理论束缚，相信可以使用阳离子分子代替脂质组分以提供与脂质组分相同的益处。例如，可以使用阳离子分子以将颗粒结合或者连接至角质、皮脂和/或头发以提供头皮上的粘附力或者保留。因此，在一些实施方式中，颗粒可以包括含有活性剂的核和含有阳离子分子的涂层，其中涂层不包括脂质。
一般而言，任何阳离子分子可被用于涂布。在一些实施方式中，阳离子分子是多胺。示例性阳离子分子包括，但不限于腐胺(丁烷-1,4-二胺)、尸胺(戊烷-1,5-二胺)、亚精胺、精胺、大环多胺(1,4,7,10-四氮杂环十二烷)、环拉胺(1,4,8,11-四氮杂环十四烷)、线性聚乙烯亚胺(聚(亚氨基乙烯))、降亚精胺、对亚苯基二胺(1,4-苯二胺)、二亚乙基三胺(N-(2-氨基乙基)-1,2-乙烷二胺)、热精胺、三(2-氨基乙基)胺、六亚甲基二胺、β-赖氨酸(3,6-二氨基己酸)、间亚苯基二胺(1,3-苯二胺)、二氨基丙烷(1,2-二氨基丙烷)、乙二胺二氢碘化物和多胺D400(聚氧化烯胺D400)。
在一些实施方式中，颗粒包括含有活性剂的核和含有多胺的涂层。在一个实施方式中，颗粒包括含有吡啶硫酮锌的核和含有多胺的涂层。
阳离子分子可以占颗粒的约0.01％至约99％(w/w)之间。在一些实施方式中，阳离子占颗粒总重量的大于0.1％(w/w)、大于0.5％(w/w)、大于1％(w/w)、大于2％(w/w)、大于3％(w/w)、大于4％(w/w)、大于5％(w/w)、大于6％(w/w)、大于7％(w/w)、大于8％(w/w)、大于9％(w/w)、大于10％(w/w)、大于11％(w/w)、大于12％(w/w)、大于13％(w/w)、大于14％(w/w)、大于15％(w/w)、大于16％(w/w)、大于17％(w/w)、大于18％(w/w)、大于19％(w/w)、大于20％(w/w)、大于25％(w/w)、大于30％(w/w)、大于35％(w/w)、大于40％(w/w)、大于45％(w/w)或者大于50％(w/w)。典型地，颗粒中阳离子分子的含量在约2-25％(w/w)的范围内。
活性剂与阳离子分子的比例可为任意期望的比例。例如，活性剂与阳离子分子的比例范围可以为约100:1至约1:100。在一些实施方式中，活性剂与阳离子分子的比例范围可以为约75:1至约1:75、约50:1至约1:50、约25:1至约1:25、约20:1至约1:20、约15:1至约1:15、约5:1至约1:5或者约25:1至约1:5。在一些实施方式中，活性剂与阳离子分子的比例为约25:1、约5:1或者约1:1。该比例可以基于重量、质量或者摩尔。
在一些实施方式中，阳离子分子涂层包括活性剂。涂层中的活性剂与核中的活性剂可以相同或者不同。
一些示例性颗粒
在一些实施方式中，颗粒包括含有吡啶硫酮锌作为活性剂的核和含有二硬脂酸乙二醇酯、辛酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、蓖麻油酸锌、CoQ10或者石蜡的涂层。
在一些实施方式中，颗粒包括含有吡啶硫酮锌作为活性剂的核和含有二硬脂酸乙二醇酯的涂层，其中吡啶硫酮锌和二硬脂酸乙二醇酯的比例为约5:1。
在一些实施方式中，颗粒包括含有吡啶硫酮锌作为活性剂的核和含有棕榈酸的涂层，其中吡啶硫酮锌和棕榈酸的比例为约5:1。
在一些实施方式中，颗粒包括含有吡啶硫酮锌作为活性剂的核和含有蓖麻油酸锌的涂层，其中吡啶硫酮锌和蓖麻油酸锌的比例为约5:1。
在一些实施方式中，颗粒包括含有吡啶硫酮锌作为活性剂的核和含有辅酶Q10的涂层，其中吡啶硫酮锌和辅酶Q10的比例为约5:1。
在一些实施方式中，颗粒包括含有吡啶硫酮锌作为活性剂的核和含有蓖麻油酸锌的涂层，其中吡啶硫酮锌和蓖麻油酸锌的比例为约5:1。
在一些实施方式中，颗粒包括含有吡啶硫酮锌作为活性剂的核和含有二硬脂酸乙二醇酯和卵白蛋白、辛酸和石蜡、癸酸和石蜡、月桂酸和石蜡或者肉豆蔻酸和石蜡的涂层。
在一些实施方式中，颗粒包括含有吡啶硫酮锌作为活性剂的核和含有辛酸和石蜡、癸酸和石蜡、月桂酸和石蜡或者肉豆蔻酸和石蜡的涂层，其中脂质和石蜡的比例为约1:1。
在一些实施方式中，颗粒包括含有吡啶硫酮锌作为活性剂的核和含有辛酸和石蜡、癸酸和石蜡、月桂酸和石蜡或者肉豆蔻酸和石蜡的涂层，其中吡啶硫酮锌与总的脂质加石蜡的比例为约25:1。
在一些实施方式中，颗粒包括含有吡啶硫酮锌作为活性剂的核和含有辛酸和石蜡、癸酸和石蜡、月桂酸和石蜡或者肉豆蔻酸和石蜡的涂层，其中脂质和石蜡的比例为约1:1，并且吡啶硫酮锌与总的脂质加石蜡的比例为约25:1。
在一些实施方式中，颗粒包括含有吡啶硫酮锌作为活性剂的核和含有辛酸和石蜡的涂层，其中吡啶硫酮锌与总的脂质加石蜡的比例为约5:1。
在一些实施方式中，颗粒包括含有吡啶硫酮锌作为活性剂的核和含有辛酸和石蜡的涂层，其中辛酸和石蜡的比例为约1:1，并且吡啶硫酮锌与总的脂质加石蜡的比例为约5:1。
在一些实施方式中，颗粒包括含有吡啶硫酮锌作为活性剂的核和含有二硬脂酸乙二醇酯和卵白蛋白的涂层，其中EGDS和卵白蛋白的比例为约3:2。
在一些实施方式中，颗粒包括含有吡啶硫酮锌作为活性剂的核和含有二硬脂酸乙二醇酯和卵白蛋白的涂层，其中EGDS和卵白蛋白的比例为约3:2，并且吡啶硫酮锌与EGDS和卵白蛋白的总量的比例为约30:1。
在一些实施方式中，颗粒包括含有酮康唑作为活性剂的核和含有二硬脂酸乙二醇酯、三棕榈酸甘油酯或者聚甘油基-6-二硬脂酸酯的涂层。
在一些实施方式中，颗粒包括含有酮康唑作为活性剂的核和含有二硬脂酸乙二醇酯、三棕榈酸甘油酯或者聚甘油基-6-二硬脂酸酯的涂层，其中酮康唑和脂质的比例为约5:1。
在一些实施方式中，颗粒包括含有水杨酸作为活性剂的核。
在一些实施方式中，颗粒包括含有姜黄色素或者四氢姜黄素作为活性剂的核和含有辅酶Q10的涂层。
在一些实施方式中，颗粒包括含有二氧化钛作为活性剂的核和含有辅酶Q10的涂层。
在一些实施方式中，颗粒包括含有氧化锌作为活性剂的核和含有辅酶Q10的涂层。
在一些实施方式中，颗粒包括含有氯二甲苯酚作为活性剂的核。
在一些实施方式中，颗粒包括含有抗坏血酸作为活性剂的核和含有辅酶Q10的涂层。
包括颗粒的组合物
在另一方面，本公开提供了包括本文公开的颗粒的组合物。包括颗粒的组合物可被给药至对象。如本文所用，术语“给药(administer)”、“给药(administering)”和“引入”在文中被可交替地使用，并且指的是通过方法或者路径将组合物置于对象中，其导致将组合物至少部分地定位在期望的位置，使得产生期望的效果。可以通过本领域中已知的任何适当的路径施用化合物或者组合物，该路径导致对象中的有效治疗，其包括，但不限于口腔的或者非肠道的途径，包括静脉内的、肌肉内的、皮肤内的、皮下的、经皮的、气道(气溶胶)、肺的、鼻的、眼睛的、直肠的、局部的(包括口腔的和舌下的)以及表面给药。
给药的示例性模式包括，但不限于注射、输注、滴注、吸入或者摄取。“注射”包括，但不限于静脉内的、肌肉内的、动脉内的、鞘内的、心室内的、囊内的、眼眶内的、心脏内的、皮肤内的、腹膜内的、经气管的、皮下的、表皮下的、关节内的、被膜下的、蛛网膜下的、脊椎内的、脑脊髓内的的和胸骨内的注射和输注。
如本文所用的短语“肠胃外给药”和“肠胃外地给药”意思是不同于肠内和局部给药的给药模式，通常通过注射，并且包括，但不限于静脉内的、肌肉内的、动脉内的、鞘内的、心室内的、囊内的、眼眶内的、心脏内的、皮肤内的、腹膜内的、经气管的、皮下的、表皮下的、关节内的、被膜下的、蛛网膜下的、脊椎内的、脑脊髓内的的和胸骨内的注射和输注。如本文所用的短语“全身给药”、“全身地给药”、“外周给药”和“外围地给药”意思是不同于直接施用治疗性组合物至肿瘤中，使得其进入动物的系统，并且因此，经历代谢和其他相似的过程。
本文可交替地使用的术语“组合物”或者“药物组合物”指的是通常包括赋形剂(比如药学上可接受的载体)的组合物或者制剂，该载体在本领域中是常规的并且适合给药至哺乳动物，并且优选人或者人细胞。这种组合物可被具体地配制用于通过若干途径中的一种或多种给药，途径包括，但不限于口腔的、眼睛的、肠胃外的、静脉内的、动脉内的、皮下的、鼻腔内的、舌下的、脊椎内的、脑内的等等。此外，局部(例如，口腔黏膜、呼吸道黏膜)和/或口服给药的组合物可以形成溶液、悬浮液、片剂、丸剂、胶囊、持续释放的制剂、口腔清洗剂或者粉末，如本领域中已知的在本文进行了描述。组合物还可包括稳定剂和防腐剂。对于载体的实例，稳定剂和佐剂，University of the Sciences in Philadelphia(2005)Remington:The Science and Practice of Pharmacy with Facts and Comparisons，第21版。
在一些实施方式中，给药是局部的或者表皮的。
没有限制，组合物可以是乳霜、油、乳液、精华液、凝胶、肥皂、洁面乳、洗发水、护发素、牙膏、漱口剂、口香糖、遮光剂、指甲油、软膏、泡沫、喷雾或者气溶胶。在一些实施方式中，包括本文公开的颗粒的组合物是抗真菌、抗细菌、抗炎、抗衰老、抗皱或者皮肤增白或者皮肤漂白组合物。在一个实施方式中，包括本文公开的颗粒的组合物是抗痤疮组合物。
在一些实施方式中，包括本文公开的颗粒的组合物是抗真菌组合物。组合物可以是个人护理组合物。在一些实施方式中，组合物是乳霜、油、乳液、精华液、洗发水、指甲油、软膏、泡沫、喷雾或者气溶胶。组合物包括有效量的颗粒。如本文所用，术语“有效量”是实现期望的改进所必需的含吡啶硫酮盐的颗粒的量。
在一些实施方式中，组合物是去头屑头发护理组合物。头发护理组合物可以选自由洗发水、护发素、清洗剂、乳液、气溶胶、凝胶、摩丝和染发剂组成的组中。在一个实施方式中，头发护理组合物是洗发水。
在一些实施方式中，组合物是抗痤疮组合物。
在一些实施方式中，组合物是皮肤护理组合物。如本文所定义的，术语“皮肤护理组合物”指的是局部地施加至皮肤的材料，其有益于、改善或者增强皮肤的状态，或者治疗遭受传染的或者患病的状态的皮肤。这种皮肤护理组合物包括基质，比如肥皂基质、化妆品用基质、药物基质、乳霜基质、润肤剂基质及其组合，以及本领域中已知的其他基质。示例性皮肤护理组合物包括，但不限于乳液、乳霜、凝胶、条状物、喷雾、软膏、清洗液、清洁固体棒、膏状物、泡沫、粉末、剃须膏、湿巾等等。
在一些实施方式中，组合物是口腔护理组合物。口腔护理组合物可以选自由牙膏、漱口水、口香糖等等组成的组中。
没有限制地，组合物可以包括任意期望量的本文所公开的颗粒。例如，组合物可以包括约0.01％至约99％(w/w或者w/v)的颗粒。在一些实施方式中，组合物可以包括约0.1％至约75％(w/w或者w/v)、约1％至约50％(w/w或者w/v)、约1.5％至约40％(w/w或者w/v)、约2％至约25％(w/w或者w/v)或者约2.5％至约25％(w/w或者w/v)的颗粒。在一些实施方式中，组合物可以包括约2.5％、3％、3.5％、4％、4.5％、5％、7.5％、10％、12.5％、15％、17.5％、20％、22.5％或者25％(w/w或者w/v)的颗粒。
在一些实施方式中，组合物可以进一步包括一种或多种赋形剂。赋形剂可以是溶剂或者添加剂。添加剂可以选自由表面活性剂、稳定剂、流变改性剂、调节剂、香料、增效剂、防腐剂、遮光剂、pH调节剂及其任意组合组成的组中。组合物中赋形剂的量范围可以为约5％至99.99％(w/w或者w/v)。一般而言，组合物的预期用途的pH大体范围为约pH2至约pH10、约pH3至约pH9、约pH4至约pH8或者约pH5.5至约pH7.5。
本文公开的组合物可以进一步包括已知在头发护理或者个人护理产品中使用的一种或多种任选的组分，条件是该任选的组分与本文描述的必需组分物理上和化学上相容，或者不会另外不适当地损害产品稳定性、美感或者性能。以组合物的重量计，这种任选组分的单独浓度范围可以为约0.001％至约10％。
用于组合物中的任选组分的非限制性实例包括沉积辅助剂、阳离子聚合物、非离子聚合物、分散的颗粒、调节剂(硅氧烷和有机调理油)、保湿剂、悬浮剂、额外的去头屑活性剂、粘度调节剂、染料、不挥发溶剂或者稀释剂(水可溶和不可溶)、珠光辅助剂、泡沫促进剂、额外的表面活性剂或者非离子助表面活性剂、灭虱剂、pH调节剂、香料、防腐剂、螯合剂、蛋白质、皮肤活性剂、遮光剂、UV吸收剂、维生素、抗氧化剂、防腐剂、填料、表面活性剂、UVA和/或UVB遮光剂、香料、稠化剂、润湿剂、阴离子聚合物、非离子聚合物、两性聚合物、粘度/泡沫稳定剂、乳浊/珠光剂、隔离剂、稳定剂、头发调节剂、保湿剂、抗静电剂、防冻剂、缓冲剂、染料和颜料。这些佐剂在化妆品的领域是众所周知的，并且在许多出版物中进行了描述，例如，见Harry's Book of Cosmeticology,8th edition,Martin Rieger,ed.,Chemical Publishing,New York(2000)。
本文公开的组合物也可包括沉积辅助剂。包括沉积辅助剂以有效地增强组合物组分的沉积。沉积辅助剂可以包括增强组合物组分在头发、头皮或者皮肤上的沉积的任何材料。在一些实施方式中，沉积辅助剂是阳离子聚合物。组合物中沉积辅助剂的浓度应当足以有效地增强组分的沉积，并且以组合物的重量计典型地范围为约0.05％至约5％、优选为约0.075％至约2.5％、更优选为约0.1％至约1.0％。
本文公开的组合物可以包括阳离子聚合物。以组合物的重量计，组合物中阳离子聚合物的浓度典型的范围为约0.05％至约3％、优选约0.075％至约2.0％、更优选约0.1％至约1.0％。优选的阳离子聚合物将具有至少约0.9meq/gm、优选至少约1.2meq/gm、更优选至少约1.5meq/gm，但是也优选小于约7meq/gm、更优选小于约5meq/gin的阳离子电荷浓度。这种合适的阳离子聚合物的平均分子量一般在约10,000和10,000,000之间、优选在约50,000和约500,000之间、更优选在约100,000和约300,000之间。
用于组合物中的合适的阳离子聚合物包含阳离子含氮部分，比如季铵或者阳离子质子化的氨基部分。阳离子质子化的胺可以是伯、仲或者叔胺(优选仲或者叔)，取决于组合物的具体种类以及选择的pH。可以使用任何阴离子抗衡离子与阳离子聚合物联合，只要聚合物在水中、在组合物中或者在组合物的凝聚相中保持可溶，并且只要抗衡离子与组合物的必需组分物理和化学地相容，或者不会另外不适当地损害产品性能、稳定性或者美感。这种抗衡离子的分限制性实例包括卤化物(例如，氯化物、氟化物、溴化物、碘化物)、硫酸盐和甲基硫酸盐。
在CTFA Cosmetic Ingredient Dictionary中，第三版，由Estrin,Crosley和Haynes编辑(The Cosmetic,Toiletry,and Fragrance Association,Inc.,Washington,D.C.(1982))中描述了阳离子聚合物的非限制性实例。
合适的阳离子聚合物的非限制性实例包括具有阳离子质子化的胺或季铵官能团的乙烯基单体与水溶性的隔离单体，比如丙烯酰胺、甲基丙烯酰胺、烷基和二烷基丙烯酰胺、烷基和二烷基甲基丙烯酰胺、丙烯酸烷基酯、甲基丙烯酸烷基酯、乙烯基己内酯或乙烯基吡咯烷酮的共聚物。
包括在本文组合物的阳离子聚合物中的合适的阳离子质子化的氨基和季铵单体包括：被丙烯酸二烷基氨基烷基酯、甲基丙烯酸二烷基氨基烷基酯、丙烯酸单烷基氨基烷基酯、甲基丙烯酸单烷基氨基烷基酯、三烷基甲基丙烯基氧基烷基铵盐、三烷基丙烯氧基烷基铵盐、二烯丙基季铵盐取代的乙烯基化合物，和具有环状阳离子的含氮环的乙烯基季铵单体，诸如吡啶鎓、咪唑鎓和季铵化的吡咯烷酮，例如，烷基乙烯基咪唑鎓、烷基乙烯基吡啶鎓、烷基乙烯基吡咯烷酮盐。
用于组合物中的其他合适的阳离子聚合物包括l-乙烯基-2-吡咯烷酮和l-乙烯基-3-甲基咪唑鎓盐(例如，盐酸盐)的共聚物(在工业中被Cosmetic,Toiletry,andFragrance Association,“CTFA”称为聚季铵盐-16)；l-乙烯基-2-吡咯烷酮和甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯的共聚物(在工业上被CTFA称作聚季铵盐-11)；阳离子的含有二烯丙基季铵的聚合物，包括例如，二甲基二烯丙基氯化铵同聚物、丙烯酰胺和二甲基二烯丙基氯化铵的共聚物(在工业上分别被CTFA称作聚季铵盐6和聚季铵盐7)；丙烯酸的两性共聚物，包括丙烯酸和二甲基二烯丙基氯化铵的共聚物(在工业上被CTFA称作聚季铵盐22)、丙烯酸与二甲基二烯丙基氯化铵和丙烯酰胺的三元共聚物(在工业上被CTFA称作聚季铵盐39)以及丙烯酸与甲基丙烯基酰氨基丙基三甲基氯化铵和丙烯酸甲酯的三元共聚物(在工业上被CTFA称作聚季铵盐47)。
用于组合物中的其他合适的阳离子聚合物包括多糖聚合物，比如阳离子纤维素衍生物和阳离子淀粉衍生物。优选的阳离子纤维素聚合物是与三甲基铵取代的环氧化物反应的羟乙基纤维素的盐，其在工业中(CTFA)被称作聚季铵盐10并且可得自Amerchol Corp.(Edison,N.J.,USA)，作为它们的Polymer LR、JR和KG系列的聚合物。其他合适类型的阳离子纤维素包括与月桂基二甲基铵-取代的环氧化物反应的羟乙基纤维素的聚合季铵盐，其在工业中(CTFA)被称作聚季铵盐24。这些物质可以以商业名称Polymer LM-200得自Amerchol Corp.。
其他合适的阳离子聚合物包括阳离子瓜尔豆胶及其衍生物，比如瓜尔羟丙基三甲基氯化铵，其具体实例包括：可从Rhone-Poulenc Incorporated商购的Jaguar系列以及从Aqualon Division of Hercules,Inc.商购的N-Hance系列。其他合适的阳离子聚合物包括含季氮的纤维素醚，其一些实例被描述在美国专利号3,962,418中。其它合适的阳离子聚合物包括醚化的纤维素、瓜尔和淀精的共聚物，其一些实例被描述在美国专利号3,958,581中。当使用时，本文中的阳离子聚合物可溶于组合物或者可溶于前文描述的阳离子聚合物和阴离子的、两性的和/或两性离子的去污表面活性剂组分形成的组合物中的络合凝聚相。阳离子聚合物的络合凝聚相也可以用组合物中的其它带电荷的物质形成。
具有大于约1000的分子量的聚亚烷基二醇类在本文中是有用的。本文有用的聚乙二醇聚合物是PEG-2M(也被称为PolyoxN-10，其可得自Union Carbide并且作为PEG-2,000)；PEG-5M(也被称为PolyoxN-35和PolyoxN-80，可得自UnionCarbide并且作为PEG-5,000和聚乙二醇300,000)；PEG-7M(也被称为PolyoxN-750，可得自Union Carbide)；PEG-9M(也被称为PolyoxN-3333，可得自Union Carbide)；和PEG-14M(也被称为PolyoxN-3000，可得自Union Carbide)。
组合物还可以包括分散的颗粒。组合物可以包括至少0.025wt％、更优选至少0.05wt％、仍更优选至少0.1wt％、甚至更优选至少0.25wt％并且还更优选至少0.5wt％的分散的颗粒。在一些实施方式中，优选的是并入不多于约20wt％、更优选不多于约10wt％、仍更优选不多于5wt％、甚至更优选不多于3wt％并且还更优选不多于2wt％的分散的颗粒。
调节剂包括用于给头发和/或皮肤提供特定调理益处的任何物质。本发明的组合物中有用的调节剂典型地包括形成乳化的液体颗粒的不溶于水的、水可分散的、非挥发性的液体，或者在阴离子的去污表面活性剂组分(上述)中被表面活性剂胶束溶解。用于组合物中的合适的调节剂是通常被表征为有机硅(例如，硅油、阳离子的有机硅、有机硅树胶、高折射有机硅和有机硅树脂)、有机调理油(例如，烃油、聚烯烃和脂肪酸酯)或它们的组合的那些调节剂，或者否则会在本文的水性表面活性剂基质中形成液体分散颗粒的那些调节剂。
组合物的调节剂可以是不溶的有机硅调节剂。有机硅调节剂颗粒可以包括挥发性的有机硅、非挥发性的有机硅或它们的组合。优选的是非挥发性的有机硅调节剂。如果存在挥发性的有机硅，对于它们作为商购可得形式的非挥发性的有机硅材料成分(比如有机硅树胶和树脂)的溶剂或载体而言，它们通常是非主要的。有机硅调节剂颗粒可以包括有机硅流体调节剂，并且也可以包括其它成分，比如有机硅树脂，以改善有机硅流体沉积效率或者增强头发的光泽度。
以组合物的重量计，有机硅调节剂的浓度通常范围为约0.01％至约10％、优选约0.1％至约8％、更优选约0.1％至约5％、更优选约0.2％至约3％。合适的有机硅调节剂和有机硅的任选悬浮剂的非限制性实例被描述在美国重授权专利No.34,584、美国专利No.5,104,646和美国专利No.5,106,609中。用于本发明的组合物中的有机硅调节剂优选地具有在25℃测得的下述粘度：约20至约2,000,000厘沲(“csk”)、更优选约1,000至约1,800,000csk、甚至更优选约50,000至约1,500,000csk、更优选约100,000至约1,500,000csk。
分散的有机硅调节剂颗粒通常具有范围为约0.01m至约50μm的体积平均颗粒直径。对于应用于头发的小颗粒，体积平均颗粒直径的范围通常为约0.01μm至约41μm、优选约0.01μm至约2μm、更优选约0.01μm至约0.51μm。对于应用于头发的较大颗粒，体积平均颗粒直径的范围通常为约5μm至约125μm、优选约10μm至约90μm、更优选约15μm至约70μm、更优选约20μm至约50μm。
关于有机硅的背景材料，包括讨论有机硅流体、树胶和树脂、以及制造有机硅的部分，参见：Encyclopedia of Polymer Science and Engineering，第15卷，第2版，第204-308页，John Wiley&Sons,Inc.(1989)。
有机硅流体包括硅油，其为具有在25℃测得的下述粘度的可流动有机硅材料：小于1,000,000csk、优选约5csk至约1,000,000csk、更优选约100csk至约600,000csk。用于本发明的组合物中的合适的硅油包括聚烷基硅氧烷、聚芳基硅氧烷、聚烷基芳基硅氧烷、聚醚硅氧烷共聚物及其混合物。还可以使用具有头发调节性质的其他不溶的、非挥发性有机硅流体。
适合用于组合物中的其他有机硅流体是不溶性有机硅树胶。这些树胶是具有在25℃测得的大于或者等于1,000,000csk的粘度的聚有机硅氧烷材料。有机硅树胶被描述在美国专利号4,152,416中；Noll and Walter,Chemistry and Technology of Silicones,NewYork:Academic Press(1968)；和General Electric Silicone Rubber Product DataSheets SE30,SE 33,SE54和SE76中。用于本发明的组合物中的有机硅树胶的具体非限制性实例包括聚二甲基硅氧烷、(聚二甲基硅氧烷)(甲基乙烯基硅氧烷)共聚物、聚二甲基硅氧烷)(二苯基硅氧烷)(甲基乙烯基硅氧烷)共聚物及其混合物。
适合用于本发明的组合物中的其它非挥发性、不溶性的有机硅流体调节剂是已知为“高折射率有机硅”的那些，其具有至少约1.46、优选至少约1.48、更优选至少约1.52、更优选至少约1.55的折射率。聚硅氧烷流体的折射率通常小于约1.70、典型地小于约1.60。在该背景下，聚硅氧烷“流体”包括油以及树胶。
适合用于本发明的组合物中的有机硅流体被公开在美国专利号2,826,551、美国专利号3,964,500、美国专利号4,364,837、英国专利号849,433和Silicon Compounds,Petrarch Systems,Inc.(1984)中。
可以在本发明的组合物的有机硅调节剂中包括有机硅树脂。这些树脂是高度交联的聚合硅氧烷系统。通过在制备有机硅树脂的过程中与单功能硅烷或者双功能硅烷或者二者一起掺入三功能硅烷和四功能硅烷而引入交联。
具体地可以根据本领域普通技术人员称作“MDTQ”命名法的速记命名法系统而方便地鉴别有机硅材料和有机硅树脂。在该系统下，根据构成有机硅的不同硅氧烷单体单元的存在来描述有机硅。简而言之，符号M表示单官能单元(CH3)3SiO05；D表示双官能单元(CH3)2SiO；T表示三官能单元(CH3)Si015；以及Q表示四(quadra)-或者四(tetra)-官能单元Si02。单元符号的首字母(例如，M'、D'、T和Q')表示除了甲基以外的取代基，并且必须针对每次出现明确定义。
用于本发明的组合物中的优选的有机硅树脂包括，但不限于MQ、MT、MTQ、MDT和MDTQ树脂。甲基是优选的有机硅取代基。特别优选的有机硅树脂是MQ树脂，其中M:Q比例为约0.5:1.0至约1.5:1.0，并且有机硅树脂的平均分子量为约1000至约10,000。
以组合物的重量计，本发明的组合物的调理组分也可以包括约0.05％至约3％、优选约0.08％至约1.5％、更优选约0.1％至约1％的至少一种有机调理油作为调节剂，无论是单独地或者与其他调节剂，比如有机硅(上述)结合。
用作本发明的组合物中的调节剂的合适的有机调理油包括，但不限于具有至少约10个碳原子的烃油，比如环烃、直链脂肪烃(饱和的或者不饱和的)和支链脂肪烃(饱和的或者不饱和的)，包括聚合物及其混合物。直链烃油优选为约C至约C19。支链烃油(包括烃聚合物)典型地包含多于19个碳原子。
这些烃油的具体非限制性实例包括石蜡油、矿物油、饱和的和不饱和的十二烷、饱和的和不饱和的十三烷、饱和的和不饱和的十四烷、饱和的和不饱和的十五烷、饱和的和不饱和的十六烷、聚丁烯、聚癸烯及其混合物。还可以使用这些化合物以及较高链长度烃的支链异构体，其实例包括高度支化的、饱和的或者不饱和的烷烃，比如全甲基取代的异构体，例如，十六烷和二十烷的全甲基取代的异构体，比如可得自Permethyl Corporation的2,2,4,4,6,6,8,8-二甲基-10-甲基十一烷和2,2,4,4,6,6-二甲基-8-甲基壬烷。比如聚丁烯和聚癸烯的烃聚合物是优选的。优选的烃聚合物是聚丁烯，比如异丁烯和丁烯的共聚物。这类可商购的材料是得自Amoco Chemical Corporation的L-14聚丁烯。
用于本发明的组合物中的有机调理油也可包括液体聚烯烃、更优选液体聚-a-烯烃、更优选氢化的液体聚-a-烯烃。通过聚合C4至约C14烯烃单体(优选约C6至约C12)来制备用于本文的聚烯烃。
用于制备本文的聚烯烃液体的烯烃单体的非限制性实例包括乙烯、丙烯、1-丁烯、1-戊烯、1-己烯、1-辛烯、1-癸烯、1-十二烯、1-十四烯、支链异构体比如4-甲基-l-戊烯及其混合物。含烯烃的精炼厂原料或者流出物也适合用于制备聚烯烃液体。优选的氢化的a-烯烃单体包括，但不限于：1-己烯至1-十六烯、1-辛烯至1-十四烯及其混合物。
用于本发明的组合物中的调节剂的其他合适的有机调理油包括，但不限于，具有至少10个碳原子的脂肪酸酯。这些脂肪酸酯包括具有源自脂肪酸或者醇的烃基链的酯(例如，单-酯、多元醇酯和二-和三-甲酸酯)。其脂肪酸酯的烃基残基可以包括或者具有与其共价地键合的其他相容的官能团，比如酰胺和烷氧基部分(例如，乙氧基或者醚键等等)。
优选的脂肪酸酯的具体实例包括，但不限于：异硬脂酸异丙酯、月桂酸己酯、异月桂酸己酯、棕榈酸异己酯、棕榈酸异丙酯、油酸癸酯、异油酸癸酯、硬脂酸十六烷酯、硬脂酸癸酯、己二酸二己基癸酯、乳酸月桂酯、乳酸肉豆蔻酯、乳酸鲸蜡酯、油醇硬脂酸酯、油醇油酸酯、油醇肉豆蔻酸酯、乙酸月桂酯、丙酸鲸蜡酯和己二酸油烯酯。
适合用于本发明的组合物中的其他脂肪酸酯是通式R'COOR的单-甲酸酯，其中R'和R是烷基或者烯基残基，并且R'和R中碳原子的总和是至少10、优选至少22。
仍适合用于本发明的组合物中的其他脂肪酸酯是羧酸的二-和三-烷基和烯基酯，比如C4至C8二羧酸的酯(例如，琥珀酸、戊二酸和己二酸的C1至C22酯、优选C1至C6)。羧酸的二-和三-烷基和烯基酯的具体非限制性实例包括硬脂酰硬脂酸异鲸蜡酯、己二酸二异丙酯和三硬脂醇柠檬酸酯。
适合用于本发明的组合物中的其他脂肪酸酯是已知为多元醇酯的那些。这种多元醇酯包括亚烷基乙二醇酯，比如乙二醇单-和二-脂肪酸酯、二乙二醇单-和二-脂肪酸酯、聚乙二醇单-和二-脂肪酸酯、丙二醇单-和二-脂肪酸酯、聚丙二醇单油酸酯、聚丙二醇2000单硬脂酸酯、乙氧基化的丙二醇单硬脂酸酯、单-和二-脂肪酸甘油酯、聚甘油聚-脂肪酸酯、乙氧基化的单硬脂酸甘油酯、1,3-丁二醇单硬脂酸酯、1,3-丁二醇二硬脂酸酯、聚氧乙烯多元醇脂肪酸酯、脱水山梨糖醇脂肪酸酯和聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯。
仍适合用于本发明的组合物中的其他脂肪酸酯是甘油酯，包括，但不限于单-、二-和三-甘油酯、优选二-和三-甘油酯、更优选三甘油酯。为了用于本文所述的组合物，甘油酯优选为甘油和长链羧酸(比如C10至C22羧酸)的单-、二-和三-酯。多种这些类型的材料可以获得自植物和动物脂肪和油，比如蓖麻油、红花油、棉籽油、玉米油、橄榄油、鱼肝油、扁桃仁油、鳄梨油、棕榈油、芝麻油、羊毛脂和大豆油。合成油包括，但不限于三油精和三硬脂精二月桂酸甘油酯。
适合用于本发明的组合物中的其他脂肪酸酯是水不溶的合成脂肪酸酯。
用于本发明的组合物中的合适的合成脂肪酸酯的具体非限制性实例包括：P-43(三羟甲基丙烷的C8-C10三酯)、MCP-684(3,3二乙醇-1,5戊二醇的四酯)、MCP121(己二酸的C8-C10二酯)，所有这些都可以从Mobil Chemical Company可得。
Procter&Gamble Company在美国专利号5,674,478和5,750,122中描述的调节剂也适合用于本文组合物中。在美国专利号4,529,586(Clairol)、美国专利号4,507,280(Clairol)、美国专利号4,663,158(Clairol)、美国专利号4,197,865(L'Oreal)、美国专利号4,217,914(L'Oreal)、美国专利号4,381,919(L'Oreal)和美国专利号4,422,853(L'Oreal)中描述的那些调节剂也适合用于本文的用途中。
本发明的组合物可以包含保湿剂。本文的保湿剂选自由多元醇、水溶性烷氧基化的非离子聚合物及其混合物组成的组中。当在本文中使用时，保湿剂优选按以下水平使用，以组合物的重量计的约0.1％至约20％、更优选约0.5％至约5％。
在本文中有用的多元醇包括甘油、山梨醇、丙二醇、丁二醇、己二醇、乙氧基化的葡萄糖、1,2-己二醇、己三醇、双丙二醇、赤藓醇、海藻糖、二甘油、木糖醇、麦芽糖醇、麦芽糖、葡萄糖、果糖、硫酸软骨素钠、透明质酸钠、磷酸腺苷钠、乳酸钠、吡咯烷酮碳酸盐、氨基葡萄糖、环糊精及其混合物。
在本文中有用的水溶性烷氧基化的非离子聚合物包括聚乙二醇和聚丙二醇，其具有高达约1000的分子量，比如具有CTFA名称PEG-200、PEG-400、PEG-600、PEG-1000的那些及其混合物。
本发明的组合物可以进一步包括以下浓度的悬浮剂，该浓度有效地将分散形式的水不溶性材料悬浮在组合物中或者用于调节组合物的粘度。以组合物的重量计，这种浓度范围为约0.1％至约10％、优选约0.3％至约5.0％。
合适的悬浮剂包括可被归类为酰基衍生物的结晶悬浮剂、长链氧化胺或者其组合。这些悬浮剂在美国专利号4,741,855中进行了描述。
本发明的组合物也可包含维生素和氨基酸，比如水溶性维生素，比如维生素Bl、B2、B6、B12、C、泛酸、泛醇乙醚、泛醇、生物素和它们的衍生物、水溶性氨基酸，比如天冬酰胺、丙氨酸、吲哚、谷氨酸和它们的盐、水不溶性维生素，比如维生素A、D、E和它们的衍生物、水不溶性氨基酸，比如酪氨酸、色氨酸和它们的盐。
本发明的组合物也可包含颜料材料，比如亚硝基化合物、单偶氮化合物、重氮化合物、类胡萝卜素、三苯甲烷、三芳基甲烷、呫吨、喹啉、噁嗪、吖嗪、蒽醌类化合物、靛蓝类化合物、硫羰靛类、喹吖啶酮、酞菁类、植物成分、和自然色，包括水可溶染料组分。本发明组合物也可包含螯合剂。
个人护理组合物在本领域中是众所周知的。见例如，美国专利号6,274,150；6,599,513；6,0969,169；4,735,742；6,451,300；4,942,161；5,456,851；5,854,246；6,099,870；7,094,422；7,732,450；6,663,875；6,812,238；7,732,450；5,654,293；6,099,870；6,375,939；6,451,300；6,616,941；6,649,155；6,974,569；6,491902；6,524,594；6,419,913；6,284,234；6,908,889；6,495,498；和6,514,490，美国专利申请公开号US2010/0183539；US2009/0317502；US2006/0269501；US2003/0003070；US2008/0107749；US2008/0200539；US2003/0206958；US2002/0176894；US2006/0110415；US2010/0104646；US2010/0040697；US2010/0215775；US2009/0214628；US2007/0110700；和US20080152611，以及国际专利申请公开号WO2001051014；WO2001066551；WO2002090354；WO2003006009；WO2000043390；WO2001032652；WO2001066551；WO2002090354；WO2003008391；WO2004028502；WO2004018485；WO2005006860；WO2010138674；WO2003086271；WO2002067880；WO2010/051918；WO2006109642；WO2009006212；WO2007021789；WO2008006712；WO2010149424；WO2010127924；WO2009071408；WO2009053431；WO2008006712；WO2008003677；WO2004035015；和WO2002067880，所有它们的内容通过引用被并入本文。
在一些实施方式中，个人护理组合物是头发护理组合物。头发护理组合物可被用于或者预防头皮屑。头发护理组合物在本文被定义为用于治疗头发的组合物，包括，但不限于洗发水、护发素、清洗剂、乳液、气溶胶、凝胶、摩丝和染发剂。本发明的头发护理组合物包括有效量的本文所述的颗粒，相对于组合物的总重量以重量计范围为约0.001％至约90％、优选约0.1％至约5％并且更优选约0.5％至约3％。如本文所用，术语“有效量”是实现期望的改进所必需的头发护理组合物中的颗粒的量。
除了颗粒之外，头发护理组合物可以包括用于头发护理组合物的化妆品上可接收的介质，其实例在例如美国专利号6,280,747；6,139,851；和6,013,250中进行了描述，它们通过引用被并入本文。例如，这些头发护理组合物可以是水的、醇的或者水-醇溶液，该醇优选为乙醇或者异丙醇，相对于水-醇溶液的总重量以重量计以为约1至约75％的比例。另外，头发护理组合物可以包含一种或多种常规的化妆品用的或者皮肤病学的添加剂或者佐剂，包括，但不限于抗氧化剂、防腐剂、填料、表面活性剂、UVA和/或UVB遮光剂、香料、稠化剂、润湿剂、阴离子聚合物、非离子聚合物、两性聚合物、粘度/泡沫稳定剂、乳浊/珠光剂、隔离剂、稳定剂、头发调节剂、保湿剂、抗静电剂、防冻剂、缓冲剂、染料和颜料。这些佐剂在化妆品的领域中是众所周知的，并且在许多出版物中被描述，例如，见Harry's Book ofCosmeticology,8th edition,Martin Rieger,ed.,Chemical Publishing,New York(2000)。
本文公开的颗粒可被用于洗发水中。合适的洗发水组合物在本领域中是众所周知的。例如，洗发水组合物的组分由Wells等人在美国专利号6,930,078中、由Patel等人在美国专利号5,747,436中以及由Niemiec等人在美国专利号6,908,889中进行了描述。头发洗发水组合物可以是水溶液、水-醇溶液或者水包油(O/W)或者水包油包水(W/O/W)乳剂。相对于组合物的总重量，以重量计本发明的洗发水组合物包含约0.001％至约10％、优选约0.1％至约5％以及更优选约0.5％至约3％的有效量的颗粒。洗发水组合物的余量由流体媒介物、表面活性剂和其他添加剂组成。典型地，流体媒介物包括水和其他溶剂，溶剂可以包括，不限于矿物油和脂肪醇。
表面活性剂是洗发水组合物中的主要组分。基于组合物的最终重量，主要的表面活性剂的量通常在约10％和20％之间的范围内，更典型地约8至约18％。也可存在次要表面活性剂，通常在约0至约6％的范围内。根据本发明的洗发水组合物中的表面活性剂可以包括阴离子、非离子、两性或者阳离子表面活性剂的一种或者多种、或者其组合。阴离子表面活性剂的实例包括，但不限于肥皂、烷基和烷基醚硫酸盐和α-烯烃磺酸盐。优选的阴离子表面活性剂是月桂基(铵、钠、三乙醇胺和二乙醇胺和月桂醇聚醚(钠和铵))硫酸盐。次要阴离子表面活性剂包括，但不限于琥珀酸磺酸酯、线性烷基苯磺酸盐、N-酰基甲基牛黄酸酯、N-酰基肌氨酸酯、酰基异硫氰酸酯、N-酰基聚肽缩合物、聚烷氧基醚乙醇酸盐、单甘油酯硫酸盐、脂肪甘油醚磺酸盐。非离子表面活性剂的实例包括，但不限于脂肪烷醇酰胺、氧化胺、聚合醚、聚山梨醇酯20、PEG-80脱水山梨醇和壬苯醇醚。两性表面活性剂的实例包括，但不限于甜菜碱、烷基取代的氨基酸(十二烷基氨基丙酸钠和十二烷基亚氨基丙酸钠)。
根据本发明的洗发水组合物也可包括粘度和泡沫稳定剂，基于组合物的最终重量，其量一般在约1.5至约5％的范围内。粘度/泡沫稳定剂的具体实例包括，但不限于烷醇酰胺(比如，椰油酰胺MEA)。
此外，洗发水组合物可以包含小部分的一种或多种常规化妆品用或者皮肤病学的添加剂或者佐剂，条件是它们不妨碍最终产品中期望的温和性、性能或者美学特性。以组合物的总重量计加入的成分的总浓度通常小于5％、优选小于3％。这种次要组分包括，但不限于乳浊/珠光剂，比如硬脂酸衍生物(例如，单硬脂酸乙二醇酯或者二硬脂酸乙二醇酯)；溶剂；隔离剂，比如乙二胺四乙酸二钠(EDTA)及其盐、柠檬酸或者聚磷酸盐；稳定剂；稠化剂，比如阴离子制剂的盐(例如，氯化钠或者氯化铵)；阴离子/非离子制剂的PEG-12甲基葡糖二油酸酯和PEG-150季戊四醇四硬脂酸酯；头发调节剂，比如阳离子聚合物聚季铵盐10(Ucare聚合物)、阳离子瓜尔豆胶(Jacquar C-261N)、聚季铵盐-7(Merquat聚合物)和硅氧烷比如二甲聚硅氧烷和氨端二甲聚硅氧烷；保湿剂；抗静电剂；防冻剂、缓冲剂；抗氧化剂，比如BHT、BHA和生育酚；UV吸收剂，比如二苯甲酮；防腐剂，比如苯甲酸酯类；香料；和染料或者颜料。这些佐剂在化妆品的领域是众所周知的，并且在许多出版物中被描述，例如见前述的Harry's Book of Cosmeticology。
洗发水组合物中的最终必需组分是水，其提供了组成洗发水组合物的余量的水性介质。一般而言，按所得的洗发水组合物的重量计水的比率范围为约53％至约95％，优选68％至约92％，以及最优选约80％至约87％。
使用常规的制剂和混合技术可以制备本发明的洗发水组合物。在需要固体表面活性剂或者蜡组分的熔化或者溶解的情况下，这些可被加入表面活性剂、或者表面活性剂的一些部分的预混合料中，被混合和加热以熔化固体组分，例如，约50℃至约95℃。然后可以通过高剪切研磨机任选地加工该混合物并且进行冷却，以及然后将剩余的组分混合在其中。典型地，组合物具有约2,000至约20,000cp(厘泊)的最终粘度。组合物的粘度可以通过常规的技术进行调节，技术包括根据需要加入氯化钠或者二甲苯磺酸铵。
头发护理组合物也可包括一种或多种抗头皮屑剂。如本文所用，术语“抗头皮屑剂“指的是有效地治疗头皮屑和/或与其相关的症状的任何化学品。抗头皮屑剂在本领域中是众所周知的。见例如，美国专利申请公开号2004/0202636和2003/0003070，以美国专利号6,284,234，它们的内容通过引用并入本文。典型地，抗头皮屑剂是对真菌马拉色霉菌属有效的抗真菌剂。合适的抗头皮屑剂包括，但不限于吡啶硫酮盐，比如钙、镁、钡、锶、锌和锆吡啶硫酮盐；唑类，比如氯咪巴唑、酮康唑和伊曲康唑、吡罗克酮乙醇胺(羟甲辛吡酮)；十一碳烯酸、十一碳烯酰胺丙基甜菜碱 煤焦油(NeutrogenaT/凝胶、CAS号8030-31-7；水杨酸(Ionil T)；硫化硒(Selsun Blue)和茶树精油及其混合物。一种吡啶硫酮盐是l-羟基-2-吡啶硫酮的锌盐(也称为吡啶硫酮锌)。这些抗真菌剂通常可由商业来源可得。例如，锌吡啶硫酮由Olin Corporation(诺沃克，康涅狄格州)可得；羟甲辛吡酮由Hoechst AG(法兰克福，德国)可得； 由CECA Arkema Group(法国)可得；以及酮康唑由Alfa Chem(Kings Point，纽约)可得。
在一些实施方式中，个人护理组合物是皮肤护理组合物。皮肤护理组合物可被用于或者预防痤疮。在本文皮肤护理组合物被定义为用于治疗皮肤的组合物，其包括，但不限于皮肤调理剂、润湿剂、粉底、抗皱产品、皮肤清洁剂和沐浴露。本发明的皮肤护理组合物包括可被局部地施加至皮肤的任何组合物，包括，但不限于乳液、乳霜、凝胶、条状物、喷雾、软膏、清洗液、清洁固体棒、膏状物、泡沫、粉末、剃须膏和湿巾。
本发明的皮肤护理组合物可以包括多种类型的化妆品上可接受的局部载体，包括，但不限于溶液、胶状悬浮液、分散体、乳剂(微乳剂、纳米乳剂、多重和非水乳剂)、水凝胶和囊泡(脂质体、类脂囊泡、多层微囊(novasomes))。合适的化妆品上可接受的局部载体的组分和配制方法在本领域中是众所周知的，并且在例如，美国专利号6,797,697和美国专利申请公开号2005/0142094和2005/0008604、国际专利申请公开号2006/029818和2000/062743中进行了描述，它们的内容通过引用被并入本文。本领域技术人员将理解用于生产这些各种产品形式的各种方法。
典型地，皮肤护理组合物的化妆品上可接受的介质包括水和其他溶剂，其包括，但不限于矿物油和脂肪醇。化妆品上可接受的介质以组合物的重量计为约10％至约99.99％，优选以组合物的重量计为约50％至约99％，并且在没有其他添加剂的情况下，可以形成组合物的余量。
如本文所用，术语“化妆品上可接受的介质“指的是用于治疗皮肤、头发和/或指甲并且包含本领域技术人员用来配制用于治疗皮肤、头发和/或指甲的产品的一种或多种成分的制剂。化妆品上可接受的介质可以以任何合适的形式，即，液体、乳霜、乳剂、凝胶、浓缩乳液或者粉末，并且通常包含水，并且可以包含化妆品上可接受的溶剂和/或一种或者多种表面活性剂。
皮肤护理组合物可以进一步包括以下基本化妆品用原料，包括，但不限于烃、酯、脂肪醇、脂肪酸、乳化剂、保湿剂、粘度调节剂和基于有机硅的材料。本发明的组合物可以包含宽范围的这些基本组分。以组合物的总重量计加入的成分的总浓度通常为小于50％、优选小于20％并且最优选小于10％。本领域技术人员将认识到采用各种浓度和这些基本组分的组合实现期望的产品形式。
可用于本发明的组合物中的合适的烃包括，但不限于矿物油、异十六烷、角鲨烷、氢化聚异丁烯、矿脂、石蜡、微晶蜡和聚乙烯。
可用于本发明的组合物中的合适的酯包括，但不限于棕榈酸异丙酯、硬脂酸辛酯、辛酸/癸酸三甘油酯、植物蜡(Canelilla、Caranauba)、植物油(天然甘油酯)和植物油(荷荷巴油)。
可用于本发明的组合物中的合适的脂肪醇包括，但不限于十四烷基、十六烷基、十八烷基、异硬脂基和二十二烷基。
可用于本发明的组合物中的合适的乳化剂包括，但不限于阴离子(TEA/K硬脂酸盐(三乙醇胺/硬脂酸钾)、月桂基硬脂酸钠、鲸蜡硬脂醇硫酸钠和蜂蜡/硼砂)、非离子(二硬脂酸甘油酯、PEG(聚乙二醇)-100硬脂酸酯、聚山梨醇酯20、硬脂醇醚2和硬脂醇醚20)和阳离子(二硬脂酰基二甲基氯化铵、山嵛基苄基二甲基氯化铵和司吡氯铵)、聚合的(丙烯酸酯类/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物、聚丙烯酰胺、聚季铵盐-37、丙二醇、二辛酸酯/二癸酸酯和PPG-1十三烷醇聚醚-6)和基于有机硅的材料(烷基改性的二甲硅油共聚多元醇)和聚甘油酯以及乙氧基化二脂肪酯。
用于本发明的组合物中的示例性保湿剂包括，但不限于丙二醇、山梨醇、丁二醇、己二醇、乙酰胺MEA(乙酰基乙醇胺)、蜂蜜和钠PCA(2-吡咯烷酮羧酸钠)。
可用于本发明的组合物中的粘度调节剂包括，但不限于黄原胶、硅酸镁铝、纤维素胶和氢化蓖麻油。
进一步地，皮肤护理组合物可以包括一种或多种常规功能性化妆品用或者皮肤病学的添加剂或者佐剂，条件是它们不妨碍最终产品中期望的温和性、性能或者美学特性。CTFA(The Cosmetic，Toiletry，and Fragrance Association；目前已知为Personal CareProducts Council)International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook，第十一版(2006)，和McCutcheon's Functional Materials，北美版和国际板，MC PublishingCo.(2007)描述了通常用于皮肤护理组合物中的各种各样的化妆品和药物成分，它们适合用于本发明的组合物中。本发明的组合物可以包含宽范围的这些额外的、任选的组分。加入的成分的总浓度按总的重量计通常小于约20％、优选小于约5％并且最优选小于约3％。这些组分包括，但不限于表面活性剂、软化剂、润湿剂、稳定剂、成膜物质、香料、着色剂、螯合剂、防腐剂、抗氧化剂、pH调节剂、抗微生物剂、防水剂、干燥感觉改进剂、维生素、植物提取物、羟基酸(比如，α-羟基酸和β-羟基酸)和阴暗鞣剂。
在一些实施方式中，组合物是乳霜，并且进一步包括：(i)硬脂酸、矿物油、硬脂酸单甘油酯、羟基硬脂酸单甘油酯、鲸蜡硬脂醇、十六烷基辛酸酯、乳化蜡、卡波姆、三乙醇胺、水、甘油、丙二醇、香料和防腐剂；(ii)硬脂酸、矿物油、硬脂酸单甘油酯、羟基硬脂酸单甘油酯、鲸蜡硬脂醇、十六烷基辛酸酯、卡波姆、三乙醇胺、甘油、水杨酸、柑橘属(橙子)水果提取物、香料和防腐剂；(iii)乳化蜡、山嵛基三甲基铵甲基硫酸盐和鲸蜡硬脂醇、PPG-3十四烷基醚、鲸蜡硬脂醇异壬酸酯、二甲聚硅氧烷PEG-7异硬脂酸酯、乙基己基甲氧基肉桂酸酯、卡波姆、丙烯酸酯类/丙烯酰胺共聚物(和)矿物油、(和)聚山梨醇酯85、三乙醇胺、甘油、透明质酸、小麦氨基酸、乳酰胺MEA和乙酰胺MEA、水解蚕丝蛋白质、水杨酸、丙二醇、苹果属(苹果)水果提取物、柑橘属(橙子)水果提取物、生育酚乙酸酯、香料和防腐剂；或者(iv)羟基硬脂酸单甘油酯、白芒花(绣线菊)籽油、山杏(杏)核油、苯基三甲基硅氧烷、二异丙基癸二酸酯、乙基己基甲氧基肉桂酸酯、卡波姆、丙烯酸酯类/丙烯酰胺共聚物(和)矿物油、(和)聚山梨醇酯85、AMP-丙烯酸酯类/甲基丙烯酸烯丙酯、三乙醇胺、PEG-20杏仁甘油酯、二氧化钛、丙二醇、亚油酰胺丙基PG-二甲基氯化铵磷酸酯、椰油基二甲基铵羟丙基水解小麦蛋白、生育酚乙酸酯、香料和防腐剂。
在一些实施方式中，组合物可以进一步包括一种或多种成分以提供额外的益处，比如增强组合物的抗真菌性质。例如，组合物可以包括水杨酸、姜黄素及其类似物、衍生物和盐。
在一些实施方式中，组合物是牙膏。牙膏通常是糊状物或者凝胶，用于清洁和改善牙齿的卫生和审美外观。与牙刷一同使用，牙膏通过帮助从牙齿去除牙菌斑和食物促进口腔卫生，并且经常包括氟化物用于预防牙齿和牙龈疾病。除了本文公开的颗粒意外，牙膏还可以包括魔芋胶、琼脂、藻酸盐、明胶、果胶、黄原胶、塔拉胶、阿拉伯树胶、角叉菜胶、纤维素、结冷胶、瓜尔豆胶、菊粉、魔芋、刺槐豆胶、果胶、黄蓍胶、黄原胶、聚乙二醇-3350、木糖醇、碳酸钙、甜菊、皂树、液体生物类黄酮提取物或其任意组合。
本文公开的组合物中包括的一些示例性添加剂包括45oBe’葡萄糖浆、丙烯酸酯类/10-30丙烯酸烷基酯交联聚合物、丙烯酸酯类/丙烯酰胺共聚物、琼脂、尿囊素、氨甲基丙醇、十二烷基硫酸铵(ALS)、氨端二甲聚硅氧烷乳剂、AMP-丙烯酸酯类/甲基丙烯酸烯丙酯、山嵛基三甲基铵甲基硫酸盐、二苯甲酮-4、丁二醇、CarbapolAquaSF-1、Carbapol-934、Carbapol-940、卡波姆、羧甲基纤维素、决明胶羟丙基三甲基氯化铵、鲸蜡硬脂醇、鲸蜡硬脂醇、鲸蜡硬脂醇异壬酸酯、西曲氯铵(CTC)、棕榈醇、十六烷基辛酸酯、氯甲基/甲基异噻唑啉酮、氯甲基/甲基异噻唑啉酮、柠檬酸、柑橘属(橙子)水果提取物、椰油酰胺丙基甜菜碱(CAPB)、椰油酰胺丙基甜菜碱(CAPB)、可可单乙醇酰胺(CMEA)、椰油基二甲基铵羟丙基水解小麦蛋白、着色剂、CPB、二异丙基癸二酸酯、二甲聚硅氧烷PEG-7异硬脂酸酯、乙二胺四乙酸二钠、DMDM乙内酰脲、DoveAD闪光物(shine)、乳化蜡、乙醇、二硬脂酸乙二醇酯(EGDS)、乙基己基甲氧基肉桂酸酯、桉叶醇、调味品、Forte治疗剂、香料、甘油、甘油、羟基硬脂酸单甘油酯、硬脂酸单甘油酯、羟乙酸、瓜尔豆胶、胶基、透明质酸、水合二氧化硅、水解蚕丝蛋白质、密集修复、乳酰胺MEA、乙酰胺MEA、乳酸、白芒花(绣线菊)籽油、里哪醇、亚油酰胺丙基PG-二甲基氯化铵磷酸酯、聚乙二醇十六十八醇醚20、氯化锰(magnesechloride)、硫酸镁、薄荷醇、甲基葡糖醇聚醚-20、水杨酸甲酯、矿物油、薄荷型调味品、PEG/PPG-8/3月桂酸酯、PEG-12二甲聚硅氧烷、PEG-20杏仁甘油酯、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-80椰油酸甘油酯、胡椒薄荷油、苯基三甲基硅氧烷、聚丙烯酸酯-1交联聚合物、聚乙二醇1450、聚氧乙烯/聚氧丙烯嵌段聚合物(泊洛沙姆407)、聚季铵盐-22、聚季铵盐-39、聚山梨醇酯85、聚山梨醇酯-20、PPG-3十四烷基醚、防腐剂、丙二醇、丙二醇单辛酸酯、山杏(杏)核油、苹果属(苹果)水果提取物、棕榈酸视黄酯、糖精钠、水杨酸、SensomerCT-250、二氧化硅干凝胶、SLES、SLS、氯化钠、多库酯钠、氢氧化钠、月桂基乙醚硫酸钠(SLES)、月桂基硫酸钠、单氟磷酸钠、糖精钠、山梨醇、硬脂酰胺丙基二甲胺、硬脂醇醚-2、硬脂醇醚-21、硬脂酸、糖粉末、向日葵籽油、茶树油、二氧化钛、生育酚乙酸酯、三氯生、三乙醇胺、小麦氨基酸、黄原胶、碳酸锌、氯化锌、蓖麻油酸锌、硬脂酸锌,及其任意组合。
包括颗粒的示例性组合物
在一些实施方式中，组合物是洗发水。一些示例性洗发水组合物包括含有吡啶硫酮锌或者酮康唑的颗粒。在一些实施方式中，洗发水组合物进一步包括：
(i)卡波姆、十二烷基硫酸铵(ALS)、月桂基乙醚硫酸钠(SLES)、氢氧化钠、可可单乙醇酰胺(CMEA)、二硬脂酸乙二醇酯(EGDS)、丙二醇单辛酸酯、薄荷醇、硫酸镁、氨端二甲聚硅氧烷乳剂、丙二醇、碳酸锌、椰油酰胺丙基甜菜碱(CAPB)、决明胶羟丙基三甲基氯化铵、氯甲基/甲基异噻唑啉酮、里哪醇、香料、柠檬酸和氯化钠的一种或者多种；或者
(ii)卡波姆、十二烷基硫酸铵(ALS)、月桂基乙醚硫酸钠(SLES)、氢氧化钠、二硬脂酸乙二醇酯(EGDS)、丙二醇单辛酸酯、薄荷醇、硫酸镁、氨端二甲聚硅氧烷乳剂、丙二醇、碳酸锌、椰油酰胺丙基甜菜碱(CAPB)、决明胶羟丙基三甲基氯化铵、氯甲基/甲基异噻唑啉酮、里哪醇、香料、柠檬酸和氯化钠的一种或者多种。
在一些实施方式中，组合物是护发素。一些示例性护发素组合物包括吡啶硫酮锌或者酮康唑作为活性剂。在一些实施方式中，护发素组合物进一步包括：
(i)卡波姆、十二烷基醚硫酸钠(SLES)、氢氧化钠、硬脂醇醚-2、硬脂醇醚-21、丙二醇单辛酸酯、聚乙二醇十六十八醇醚20、可可单乙醇酰胺(CMEA)、棕榈醇、硬脂酰胺丙基二甲胺、乳酸、椰油酰胺丙基甜菜碱(CAPB)、西曲氯铵(CTC)、聚季铵盐-22、氨端二甲聚硅氧烷乳剂、决明胶羟丙基三甲基氯化铵、丙二醇、甘油、碳酸锌、二氧化钛、里哪醇、香料和氯甲基/甲基异噻唑啉酮的一种或者多种；或者
(ii)卡波姆、十二烷基醚硫酸钠(SLES)、氢氧化钠、硬脂醇醚-2、硬脂醇醚-21、丙二醇单辛酸酯、聚乙二醇十六十八醇醚20、可可单乙醇酰胺(CMEA)、棕榈醇、硬脂酰胺丙基二甲胺、乳酸、椰油酰胺丙基甜菜碱(CAPB)、西曲氯铵(CTC)、聚季铵盐-22、氨端二甲聚硅氧烷乳剂、决明胶羟丙基三甲基氯化铵、丙二醇、甘油、二氧化钛、里哪醇、香料和氯甲基/甲基异噻唑啉酮的一种或者多种。
在一些实施方式中，组合物是乳霜。一些示例性乳霜组合物包括酮康唑、水杨酸、姜黄色素或者四氢姜黄素作为活性剂。在一些实施方式中，乳霜组合物进一步包括：
(i)硬脂酸、矿物油、硬脂酸单甘油酯、羟基硬脂酸单甘油酯、鲸蜡硬脂醇、十六烷基辛酸酯、乳化蜡、卡波姆、三乙醇胺、水、甘油、丙二醇、香料和防腐剂的一种或者多种；
(ii)硬脂酸、矿物油、硬脂酸单甘油酯、羟基硬脂酸单甘油酯、鲸蜡硬脂醇、十六烷基辛酸酯、卡波姆、三乙醇胺、甘油、水杨酸、柑橘属(橙子)水果提取物、香料和防腐剂的一种或者多种；
(iii)乳化蜡、山嵛基三甲基铵甲基硫酸盐和鲸蜡硬脂醇、PPG-3十四烷基醚、鲸蜡硬脂醇异壬酸酯、二甲聚硅氧烷PEG-7异硬脂酸酯、乙基己基甲氧基肉桂酸酯、卡波姆、丙烯酸酯类/丙烯酰胺共聚物(和)矿物油，(和)聚山梨醇酯85、三乙醇胺、甘油、透明质酸、小麦氨基酸、乳酰胺MEA和乙酰胺MEA、水解蚕丝蛋白质、水杨酸、丙二醇、苹果属(PyrusMalus)(苹果(apple))水果提取物、柑橘属(橙子)水果提取物、生育酚乙酸酯、香料和防腐剂的一种或者多种；或者
(iv)羟基硬脂酸单甘油酯、白芒花(绣线菊)籽油、山杏(杏)核油、苯基三甲基硅氧烷、二异丙基癸二酸酯、乙基己基甲氧基肉桂酸酯、卡波姆、丙烯酸酯类/丙烯酰胺共聚物(和)矿物油,(和)聚山梨醇酯85、AMP-丙烯酸酯类/甲基丙烯酸烯丙酯、三乙醇胺、PEG-20杏仁甘油酯、二氧化钛、丙二醇、亚油酰胺丙基PG-二甲基氯化铵磷酸酯、椰油基二甲基铵羟丙基水解小麦蛋白、生育酚乙酸酯、香料和防腐剂的一种或者多种。
在一些实施方式中，组合物是凝胶。一些示例性凝胶组合物包括水杨酸、姜黄色素或者四氢姜黄素、二氧化钛或者氯二甲苯酚作为活性剂。在一些实施方式中，凝胶组合物进一步包括：
(i)甘油、甲基葡糖醇聚醚-20、二苯甲酮-4、丙烯酸酯类/10-30丙烯酸烷基酯交联聚合物、PEG/PPG-8/3月桂酸酯、氨甲基丙醇、聚季铵盐-39、PEG-80椰油酸甘油酯、着色剂、防腐剂和香料的一种或者多种；
(ii)乙二胺四乙酸二钠、丙二醇、卡波姆、氨甲基丙醇、茶树油、PEG-40氢化蓖麻油、聚山梨醇酯-20、着色剂、防腐剂和香料的一种或者多种；
(iii)丁二醇、甘油、甲基葡糖醇聚醚-20、尿囊素、乙二胺四乙酸二钠、PEG-12二甲聚硅氧烷、聚丙烯酸酯-1交联聚合物、羟乙酸、三乙醇胺、生育酚乙酸酯、棕榈酸视黄酯、向日葵籽油、琼脂、着色剂、防腐剂和香料的一种或者多种；或者
(iv)甘油、甲基葡糖醇聚醚-20、卡波姆、三乙醇胺、乙醇、三氯生、着色剂、防腐剂和香料的一种或者多种。
在一些实施方式中，组合物是牙膏。示例性牙膏组合物包括具有氧化钛作为活性剂的颗粒。在一些实施方式中，牙膏组合物进一步包括羧甲基纤维素、聚乙二醇1450、山梨醇、甘油、单氟磷酸钠、糖精钠、防腐剂、着色剂、二氧化硅干凝胶、水合二氧化硅、薄荷型调味品和十二烷基硫酸钠。
在一些实施方式中，组合物是漱口剂。示例性漱口剂组合物包括氯二甲苯酚作为活性剂。在一些实施方式中，漱口剂组合物进一步包括乙醇、薄荷醇、水杨酸甲酯、胡椒薄荷油、桉叶醇、甘油、聚氧乙烯/聚氧丙烯嵌段聚合物(泊洛沙姆407)和糖精钠。
一些示例性实施方式
通过以下编号的段落任一个可以描述本发明的示例性实施方式。
1、一种颗粒，包括：(i)含有第一活性剂的核；和(ii)至少部分地覆盖核的含有脂质的第一涂层。
2、一种颗粒，包括：(i)含有第一活性剂的核；和(ii)至少部分地覆盖核的含有碳水化合物的第一涂层。
3、一种颗粒，包括：(i)含有第一活性剂的核；和(ii)至少部分地覆盖核的含有蛋白质的第一涂层。
4、一种颗粒，包括：(i)含有第一活性剂的核；和(ii)至少部分地覆盖核的含有阳离子分子的第一涂层。
5、一种颗粒，包括：(i)含有第一活性剂的核；和(ii)含有选自脂质、碳水化合物、蛋白质和阳离子分子的至少两种分子的第一涂层且该涂层至少部分地覆盖核。
6、段落1-5的任一个的颗粒，其中核进一步包括脂质、碳水化合物、蛋白质、阳离子分子或其任意组合。
7、一种颗粒，包括：(i)含有脂质、碳水化合物、蛋白质、阳离子分子或其任意组合的核；和(ii)至少部分地覆盖核的含有第一活性剂的第一涂层。
8、段落1-7的任一个的颗粒，其中涂层作为病原体的食物发挥作用。
9、段落1-7的任一个的颗粒，其中涂层增强活性剂对期望的作用部位的靶向、结合或者在期望的作用部位的保留。
10、段落1-9的任一个的颗粒，其中涂层对活性剂的活性具有协同效应。
11、段落1-10的任一个的颗粒，其中涂层作为活性剂。
12、段落1-11的任一个的颗粒，其中颗粒进一步包括第二活性剂。
13、段落1-12的任一个的颗粒，其中第二活性剂存在于核中。
14、段落1-13的任一个的颗粒，其中第二活性剂在涂层中。
15、段落1-14的任一个的颗粒，其中第二活性剂在第一涂层上形成第二涂层。
16、段落1-15的任一个的颗粒，其中颗粒进一步包括第二涂层上的第三涂层。
17、段落1-16的任一个的颗粒，其中第三层包括脂质、蛋白质、聚合物、碳水化合物或其任意组合。
18、段落1-17的任一个的颗粒，其中颗粒进一步包括在第一涂层上的至少一个第二层。
19、段落1-18的颗粒，其中第二层包括脂质、蛋白质、聚合物、碳水化合物或其任意组合。
20、段落1-19的任一个的颗粒，其中颗粒进一步包括至少两个交替的涂层，其中交替的涂层中的一层包括活性剂，并且交替的涂层中的另一层包括脂质、蛋白质、聚合物、碳水化合物或其任意组合。
21、段落1-20的任一个的颗粒，其中最外层包括活性剂。
22、段落1-21的任一个的颗粒，其中最外层包括脂质、蛋白质、聚合物、碳水化合物或其任意组合。
23、段落1-22的任一个的颗粒其中活性剂选自由小的有机或无机分子、糖精、寡糖、多糖、肽；蛋白质、肽类似物和衍生物、肽模拟物、核酸、核酸类似物和衍生物、抗体、抗体的抗原结合片段、脂质、由生物材料制成的提取物、天然存在或者合成的组合物及其任意组合组成的组中。
24、段落1-23的任一个的颗粒，其中活性剂选自由抗真菌剂、抗细菌剂、抗微生物剂、抗氧化剂、清凉剂、舒缓剂、伤口愈合剂、抗炎剂、抗衰老剂、抗皱剂、皮肤增白或者漂白剂、紫外(UV)光吸收或者散射剂、皮肤脱色剂、染料或者着色剂、除臭剂、香料及其任意组合组成的组中。
25、段落1-24的任一个的颗粒，其中活性剂选自由吡啶硫酮盐；酮康唑；水杨酸；姜黄色素或者姜黄色素的衍生物、姜黄素；四氢姜黄素；二氧化钛(TiO2)；氧化锌(ZnO)；氯二甲苯酚；类黄酮；CoQ10；维生素C；草本提取物；生物碱；13-顺式视黄酸；3,4-亚甲基二氧甲基苯丙胺；5-氟尿嘧啶；6,8-二巯基辛酸(二氢硫辛酸)；阿巴卡韦；醋丁洛尔；对乙酰氨基酚；醋氨沙洛；乙酰唑胺；乙酰氧肟酸；乙酰水杨酸；阿维A；双丙酸阿氯米松；阿伐斯汀；芬太尼；阿昔洛韦；阿达帕林；阿德福韦二匹伏酯；腺苷；阿巴康唑；沙丁胺醇；阿夫唑嗪；蒜素；别嘌醇；别黄嘌呤；烯丙胺；阿莫曲坦；α-羟基酸；阿普唑仑；阿普洛尔；醋酸铝；氯化铝；水合氯化铝；氢氧化铝；金刚烷胺；阿米洛利；氨吖啶；氨基苯酸(PABA)；氨基己酸；氨基糖苷类，比如链霉素、新霉素、卡那霉素、巴龙霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、大观霉素、西索米星、地贝卡星和异帕米星；氨基水杨酸；胺碘酮；阿米替林；氨氯地平；阿莫卡嗪；阿莫地喹；阿莫罗芬；阿莫沙平；苯丙胺；两性霉素B；氨苄西林；阿那格雷；阿那曲唑；阿尼芬净；地蒽酚；抗细菌磺胺类和抗细菌对氨基苯磺酰胺类，包括对氨基苯甲酸、磺胺嘧啶、磺胺异噁唑、磺胺甲噁唑和磺胺杀利定；抗真菌肽及其衍生物和类似物；阿扑吗啡；阿瑞匹坦；熊果苷；阿立哌唑；抗坏血酸；抗坏血酸棕榈酸酯；阿扎那韦；阿替洛尔；阿托西汀；阿托品；硫唑嘌呤；壬二酸；壬二酸；氮卓斯汀；阿奇霉素；杆菌肽；杆菌肽；比诺霉素；二丙酸倍氯米松；贝美格；贝那普利；苄氟噻嗪；苯佐卡因；具有角质层分离剂的苯甲酸；苯佐那酯；二苯甲酮；苯扎托品；苄普地尔；β-羟基酸；β-内酰胺类，包括青霉素、头孢菌素和碳青霉烯类，比如碳青霉烯、亚胺培南和美罗培南；二丙酸倍他米松；戊酸倍他米松；溴莫尼定；溴苯那敏；布比卡因；丁丙诺啡；安非他酮；布立马胺；布替萘芬；布替萘芬；布康唑；布康唑；卡麦角林；咖啡酸；咖啡因；卡泊三烯；樟脑；醋酸卡泊芬净；坎地沙坦酯；辣椒素；卡马西平；卡泊芬净；头孢妥仑匹酯；头孢吡肟；头孢泊肟酯；塞来考西；西替利嗪；西维美林；壳聚糖；氯氮卓；氯己定；氯喹；氯噻嗪；氯二甲苯酚；氯苯那敏；氯丙嗪；氯磺丙脲；环吡酮胺；环吡酮胺(环吡酮胺)；西洛他唑；西咪替丁；西那卡塞；环丙沙星；西酞普兰；柠檬酸；香茅油；克拉屈滨；克拉霉素；氯马斯汀；克林霉素；氯碘羟喹；丙酸氯倍他索；氯米芬；可乐定；氯吡格雷；克霉唑；克霉唑；克霉唑；氯氮平；可卡因；椰子油；可待因；粘菌素；粘杆菌素；色甘酸；克罗米通；结晶紫；赛克力嗪；环苯扎林；环丝氨酸；阿糖胞苷；达卡巴嗪；达福普汀；氨苯砜；达托霉素；柔红霉素；去铁胺；脱氢表雄酮；地拉韦啶；地昔帕明；地氯雷他定；去氨加压素；去羟米松；地塞米松；右美托咪定；右哌甲酯；右丙亚胺；右旋苯丙胺；地西泮；双环维林；去羟肌苷；双氢可待因；双氢吗啡；地尔硫卓；苯海拉明；地芬诺酯；双嘧达莫；丙吡胺；多巴酚丁胺；多非利特；多拉司琼；多奈哌齐；多巴酯；多巴胺；多吧酰胺；多佐胺；多塞平；多柔比星；多西环素；多西拉敏；多西平；度洛西汀；达克罗宁；棘白菌素类；益康唑；益康唑；依洛尼塞；依立曲坦；恩曲他滨；依那普利；麻黄碱；肾上腺素；麻黄宁；表柔比星；依替巴肽；麦角胺；红霉素；艾司西酞普兰；艾司洛尔；埃索美拉唑；艾司唑仑；雌二醇；依他尼酸；炔雌醇；依替卡因；依托咪酯；泛昔洛韦；法莫替丁；非洛地平；芬太尼；芬替康唑；阿魏酸；非索非那定；氟卡尼；氟康唑；氟康唑；氟胞嘧啶；氟胞嘧啶或者5-氟胞嘧啶；醋酸氟轻松；醋酸氟轻松；氟西汀；氟奋乃静；氟西泮；氟伏沙明；福莫特罗；呋塞米；半乳糖二酸内酯；半乳糖酸；半乳糖酸内酯；半乳糖；加兰他敏；加替沙星；吉非替尼；吉西他滨；吉米沙星；葡萄糖酸；羟乙酸；羟乙酸；糖肽，比如万古霉素和替考拉宁；灰黄霉素；灰黄霉素；愈创甘油醚；胍乙啶；氟哌啶醇；卤普罗近；卤普罗近；草本提取物、生物碱、类黄酮、阿巴芬净；己雷琐辛；后马托品；胡莫柳酯；肼屈嗪；氢氯噻嗪；氢化可的松；氢化可的松17-丁酸酯；氢化可的松17-戊酸酯；氢化可的松21-乙酸酯；氢吗啡酮；氢醌；氢醌单醚；羟嗪；莨菪碱；次黄嘌呤；布洛芬；鱼石脂；伊达比星；伊马替尼；丙咪嗪；咪喹莫特；茚地那韦；吲哚美辛；碘；厄贝沙坦；伊立替康；艾沙康唑；异康唑；异他林；异丙肾上腺素；伊曲康唑；伊曲康唑；卡那霉素；氯胺酮；酮色林；酮康唑；酮洛芬；酮替芬；曲酸；拉贝洛尔；乳酸；乳糖酸；乳糖酸；拉米夫定；拉莫三嗪；兰索拉唑；柠檬香桃；来曲唑；亮丙瑞林；左旋沙丁胺醇；左氧氟沙星；利多卡因；林可酰胺类，比如林可霉素和克林霉素；利奈唑胺；洛贝林；洛哌丁胺；氯沙坦；洛沙平；光明霉素；麦角二乙基酰胺；大环内酯类或者酮内酯类，比如红霉素、阿奇霉素、克拉霉素和泰利霉素；磺胺米隆；苹果酸；麦芽糖酸；扁桃酸；扁桃酸；马普替林；甲苯达唑；美卡拉明；美克洛嗪；甲氯环素；美金刚；薄荷醇；哌替啶；甲哌卡因；巯嘌呤；麦司卡林；甲基福林；奥西那林；间羟胺；二甲双胍；美沙酮；甲基苯丙胺；甲氨蝶呤；甲氧明；烟酸甲酯；水杨酸甲酯；甲基多巴酯；甲基多巴酰胺；甲基乳酸；哌甲酯；甲硫米特；美托拉宗；美托洛尔；甲硝唑；美西律；米卡芬净；咪康唑；咪康唑；咪达唑仑；米多君；美格鲁特；米诺环素；米诺地尔；米氮平；米托蒽醌；奥昔普利拉；吗茚酮；莫诺苯宗；单菌胺类，比如青霉素G、青霉素V、甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、萘夫西林、氨苄西林、阿莫西林、羧苄青霉素、替卡西林、美洛西林、哌拉西林、阿洛西林、替莫西林、头孢噻吩、头孢匹林、头孢拉定、头孢噻啶、头孢唑林、头孢孟多、头孢呋辛、头孢氨苄、头孢丙烯、头孢克洛、氯碳头孢、头孢西丁、头孢美唑、头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢克肟、头孢泊肟、头孢布烯、头孢地尼、头孢匹罗、头孢吡肟和氨曲南；吗啡；莫西沙星；莫索尼定；莫匹罗星；纳多洛尔；萘替芬；萘替芬；纳布啡；纳美芬；纳洛酮；萘普生；纳他霉素；印楝种子油；奈法唑酮；奈非那韦；新霉素；奈韦拉平；N-脒基组胺；尼卡地平；尼古丁；硝苯地平；尼克霉素；尼莫地平；尼索地平；尼扎替丁；去甲肾上腺素；制霉菌素；制霉菌素；奥克巴胺；奥曲肽；辛基甲氧基肉桂酸酯；水杨酸辛酯；氧氟沙星；奥氮平；橄榄叶提取物；奥美沙坦酯；奥洛他定；奥美拉唑；奥莫康唑；昂丹司琼；橙油；噁唑烷酮类，比如利奈唑胺；奥昔康唑；奥昔康唑；氧化震颤素；氧苯酮；奥昔布宁；羟考酮；羟甲唑啉；帕地马酯O；玫瑰草油；帕洛诺司琼；泛酸；泛酰基内酯；帕罗西汀；广藿香；匹莫林；喷昔洛韦；青霉胺；青霉素；喷他佐辛；戊巴比妥；喷司他丁；己酮可可碱；培高利特；培哚普利；扑灭司林；苯环利定；苯乙肼；非尼拉敏；芬美曲秦；苯巴比妥；苯酚；酚苄明；丁苯吗啉；酚妥拉明；去氧肾上腺素；苯丙醇胺；苯妥英；磷霉素；毒扁豆碱；毛果芸香碱；匹莫齐特；吲哚洛尔；吡格列酮；匹哌马嗪；胡椒基丁醚；哌仑西平；吡罗克酮；吡罗克酮乙醇胺；普达非洛；普达非伦；蓼二醛；多羟基酸；多粘菌素；泊沙康唑；普拉米星；普莫卡因；普拉克索；哌唑嗪；泼尼松；普瑞特罗；丙胺卡因；普鲁卡因胺；普鲁卡因；甲苄肼；普马嗪；异丙嗪；异丙嗪丙酸盐；普罗帕酮；丙氧芬；普萘洛尔；丙基硫氧嘧啶；普罗替林；伪麻黄碱；除虫菊素；美吡拉敏；乙胺嘧啶；奎硫平；喹那普利；喹乙宗；奎尼丁；喹诺酮类，比如萘啶酸、奥索利酸、诺氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、替马沙星、洛美沙星、氟罗沙星、格帕沙星、司帕沙星、曲伐沙星、克林沙星、加替沙星、莫西沙星、西他沙星、贝西沙星、贝西沙星、克林沙星、加雷沙星、吉米沙星和帕珠沙星；奎奴普丁；雷贝拉唑；雷夫康唑；利血平；间苯二酚；视黄醛；视黄酸；视黄醇；乙酸视黄酯；棕榈酸视黄酯；利巴韦林；核糖酸；核糖酸内酯；利福平；利福霉素类，比如利发霉素(也称为利福平)、利福喷汀、利福布汀、苯并噁嗪并利福霉素和利福昔明；利福喷汀；利福昔明；利鲁唑；金刚乙胺；利塞膦酸；利培酮；利托君；利斯的明；利扎曲普坦；罗匹尼罗；罗哌卡因；水杨酰胺；水杨酸；水杨酸；沙美特罗；东莨菪碱；司来吉兰；硒；硫化硒；血清素；舍他康唑；舍吲哚；舍曲林；西布曲明；西地那非；粪壳菌素；索他洛尔；链霉杀阳菌类，比如奎奴普丁和达福普汀；链霉素；士的宁；硫康唑；硫康唑；磺胺苯；磺胺苯酰；磺胺溴二甲嘧啶；磺胺醋酰；磺胺氯哒嗪；磺胺西汀；磺胺嘧啶；磺胺地索辛；磺胺多辛；磺胺胍诺；磺胺林；磺胺甲二唑；磺胺甲噁唑；磺胺；磺胺吡嗪；磺胺吡啶；柳氮磺吡啶；磺胺异噻唑；磺胺噻唑；磺胺异噁唑；他达那非；坦洛新；酒石酸；他扎罗汀；茶树油–ISO4730(“白千层属灌木的油、松油烯-4-醇类型”)；替加色罗；泰利霉素；替米沙坦；替莫唑胺；替诺福韦；特拉唑嗪；特比萘芬；特比萘芬；特布他林；特康唑；特康唑；特非那定；丁卡因；四环素；四环素类，比如四环素、金霉素、脱甲氯环素、米诺环素、土霉素、美他环素、多西环素；四氢唑啉；可可碱；茶碱；噻苯达唑；硫利达嗪；替沃噻吨；麝香草酚；噻加宾；噻吗洛尔；替硝唑；噻康唑；噻康唑；替罗非班；替扎尼定；妥布霉素；妥卡尼；妥拉唑林；甲苯磺丁脲；托萘酯；托萘酯；托特罗定；曲马多；反苯环丙胺；曲唑酮；曲安奈德；曲安西龙双醋酸酯；己曲安奈德；氨苯蝶啶；三唑仑；三氯生；三氯生；三氯生；三氟丙嗪；甲氧苄啶；甲氧苄啶；三甲丙咪嗪；曲吡那敏；曲普利啶；氨丁三醇；托品酸；酪胺；十一碳烯酸；十一碳烯酸；尿素；尿刊酸；熊去氧胆酸；伐地那非；文拉法辛；维拉帕米；维生素C；维生素E醋酸酯；伏立康唑；伏立康唑；华法林；黄嘌呤；扎鲁司特；扎来普隆；吡啶硫酮锌；锌硫化硒；齐拉西酮；佐米曲普坦；唑吡坦；WS-3；WS-23；薄荷醇；3-取代的对薄荷烷；N-取代的对薄荷烷-3-羧酰胺；异蒲勒醇；3-(1-氧基)丙烷-1,2-二醇；3-(1-氧基)-2-甲基丙烷-1,2-二醇；对薄荷烷-2,3-二醇；对薄荷烷-3,8-二醇；6-异丙基-9-甲基-1,4-二氧杂螺[4,5]癸烷-2-甲醇；薄荷基琥珀酸酯及其碱土金属盐；三甲基环己醇；N-乙基-2-异丙基-5-甲基环己基羧酰胺；日本薄荷油；胡椒薄荷油；薄荷酮；薄荷酮甘油缩酮；乳酸薄荷酯；3-(1-氧基)-1-乙醇；3-(l-氧基)-1-丙醇；3-(1-氧基)-1-丁醇；1-基醋酸N-乙胺；1-基-4-羟基戊酸酯；1-基-3-羟基丁酸酯；N,2,3-三甲基-2-(1-甲基乙基)-丁酰胺；n-乙基-t-2-c-6壬二烯酰胺；N,N-二甲基基琥珀酰胺；基吡咯烷酮羧酸酯；芦荟；鳄梨油；绿茶提取物；啤酒花提取物；洋甘菊提取物；胶状燕麦；炉甘石；黄瓜提取物；棕榈油酸钠；棕榈仁油酸钠；牛油果(即，乳木果油)；椒样薄荷(即，胡椒薄荷)叶油；丝胶蛋白；吡哆醇(维生素B6的一种形式)；棕榈酸视黄酯和/或其他形式的维生素A；生育酚乙酸酯和/或其他形式的维生素E；月桂酸月桂酯；透明质酸；库拉索芦荟叶汁粉；蔬食埃塔棕(即，巴西莓)水果提取物；核黄素(即，维生素B2)；硫胺素HCl和/或其他形式的维生素B1；乙二胺四乙酸(EDTA)；柠檬酸盐；乙二醇四乙酸(EGTA)；1,2-双(邻氨基苯氧基)乙烷-N,N,N′,N′-四乙酸(BAPTA)；二乙烯三胺五乙酸(DTPA)；2,3-二巯基-1-丙磺酸(DMPS)；二巯基丁二酸(DMSA)；α-硫辛酸；水杨醛异烟酰腙(SIH)；己基硫乙胺盐酸盐(HTA)；去铁胺；抗坏血酸(维生素C)；半胱氨酸；谷胱甘肽；二氢硫辛酸；2-巯基乙烷磺酸；2-巯基苯并咪唑磺酸；6-羟基-2,5,7,8-四甲基色满-2-羧酸；焦亚硫酸钠；维生素E异构体比如α-、β-、γ-和δ-生育酚以及α-、β-、γ-和δ-生育三烯酚；多酚类比如2-叔丁基-4-甲基苯酚、2-叔丁基-5-甲基苯酚和2-叔丁基-6-甲基苯酚；丁基羟基茴香醚(BHA)比如2-叔丁基-4-羟基茴香醚和叔丁基-4-羟基茴香醚；丁基羟基甲苯(BHT)；叔丁基氢醌(TBHQ)；抗坏血酸棕榈酸酯；没食子酸正丙酯；大豆提取物；大豆异黄酮；维甲类，比如视黄醇；曲酸；曲酸双棕榈酸酯；氢醌；熊果苷；氨甲环酸；维生素比如尼克酸和维生素C；壬二酸；亚麻酸和亚油酸；普类斯提；甘草；和提取物，比如洋甘菊和绿茶；过氧化氢；过氧化锌；过氧化钠；氢醌；4-异丙基邻苯二酚；氢醌单苄醚；曲酸；乳酸；抗坏血酸和衍生物比如抗坏血酸磷酸镁；熊果苷；甘草根；二羟丙酮(DHA)；甘油醛；酪氨酸和酪氨酸衍生物，比如苹果酰酪氨酸、酪氨酸硫代葡萄糖苷和乙基酪氨酸；磷-DOPA；吲哚和衍生物；氨基葡萄糖；N-乙酰基氨基葡萄糖；硫酸葡糖胺；甘露糖胺；N-乙酰基甘露糖胺；半乳糖胺；N-乙酰基半乳糖胺；N-酰基氨基酸化合物(例如，N-十一烷基烯酰-L-苯基丙氨酸)；类黄酮比如槲皮素、橙皮苷、槲皮苷、芦丁、柑桔黄酮和表儿茶精；CoQ10；维生素C；羟基酸，包括C2-C30α-羟基酸比如羟乙酸、乳酸、2-羟基丁酸、苹果酸、柠檬酸、酒石酸、α-羟基乙酸、羟基辛酸等等；β羟基酸，包括水杨酸，以及多羟基酸包括葡萄糖酸内酯(G4)；视黄酸；γ-亚麻酸；苯甲酸系统的紫外吸收剂，比如对氨基苯甲酸(在下文中缩写为PABA)、PABA单甘油酯、N,N-二丙氧基PABA乙酯、N,N-二乙氧基PABA乙酯、N,N-二甲基PABA乙酯、N,N-二甲基PABA丁酯和N,N-二甲基PABA甲酯等等；邻氨基苯甲酸系统的紫外吸收剂，比如N-乙酰基邻氨基苯甲酸三甲基环已酯等等；水杨酸系统的紫外吸收剂，比如水杨酸戊酯、水杨酸薄荷酯、水杨酸三甲环己酯、水杨酸辛酯、水杨酸苯酯、水杨酸苄酯、对异丙醇水杨酸苯酯等等；肉桂酸系统的紫外吸收剂，比如辛基肉桂酸酯、乙基-4-异丙基肉桂酸酯、甲基-2,5-二异丙基肉桂酸酯、乙基-2,4-二异丙基肉桂酸酯、甲基-2,4-二异丙基肉桂酸酯、丙基对甲氧基肉桂酸酯、异丙基对甲氧基肉桂酸酯、异戊基对甲氧基肉桂酸酯、辛基对甲氧基肉桂酸酯(2-乙基己基对甲氧基肉桂酸酯)、2-乙氧基乙基对甲氧基肉桂酸酯、环己基对甲氧基肉桂酸酯、乙基-α-氰基-β-苯基肉桂酸酯、2-乙基己基-α-氰基-β-苯基肉桂酸酯、甘油基单-2-乙基己酰基-二对甲氧基肉桂酸酯、甲基双(三甲基硅氧烷)甲硅烷基异丙基三甲氧基肉桂酸酯等等；3-(4’-甲基苯亚甲基)-d,l-樟脑；3-苯亚甲基-d,l-樟脑；尿刊酸、尿刊酸乙酯；2-苯基-5-甲基苯并噁唑；2,2’-羟基-5-甲基苯基苯并三唑；2-(2’-羟基-5’-叔辛基苯基)苯并三唑；2-(2’-羟基-5’-甲基苯基苯并三唑；二亚苄基吖嗪；二茴香酰基甲烷；4-甲氧基-4’-叔丁基二苯甲酰甲烷；5-(3,3-二甲基-2-降冰片烯)-3-戊烷-2-酮；二吗啉哒嗪酮；氧化钛；微粒氧化钛；氧化锌；微粒氧化锌；氧化铁；微粒氧化铁；氧化铈；无机遮光剂比如二氧化钛和氧化锌；有机遮光剂比如辛基-甲基肉桂酸酯及其衍生物；维甲类；维生素比如维生素E、维生素A、维生素C(抗坏血酸)、维生素B及其衍生物，比如维生素E醋酸酯、维生素C棕榈酸酯等等；抗氧化剂，包括α羟基酸比如羟乙酸、柠檬酸、乳酸、苹果酸、扁桃酸、抗坏血酸、α-羟基丁酸、α-羟基异丁酸、α-羟基异己酸、阿卓乳酸、α-羟基异戊酸、乙基丙酮酸酯、半乳糖醛酸、葡庚糖酸、葡庚糖-1,4-内酯、葡萄糖酸、葡萄糖酸内酯、葡萄醣醛酸、葡糖醛酸内酯、羟乙酸、异丙基丙酮酸酯、甲基丙酮酸酯、粘酸、丙酮酸、糖酸、糖酸1,4-内酯、酒石酸和丙醇二酸；β羟基酸比如β-羟基丁酸、β-苯基-乳酸、β-苯基丙酮酸；植物学提取物比如绿茶、大豆、奶蓟草、藻类、芦荟、当归、苦橙、咖啡豆、黄连、葡萄柚、赫伦、金银花、薏米、紫草、桑树、牡丹、葛根、稻米和红花；21-乙酸基孕烯醇酮；阿氯米松；阿尔孕酮；安西奈德；倍氯米松；培他米松；布地奈德；氯泼尼松；氯倍他索；氯倍他松；氯可托龙；氯泼尼醇；皮质酮；可的松；可的伐唑；地夫可特；地奈德；去羟米松；地塞米松；二氟拉松；二氟可龙；二氟泼尼酯；甘草次酸；氟扎可特；氟氯奈德；氟米松；氟尼缩松；醋酸氟轻松；醋酸氟轻松；氟可丁丁酯；氟可龙；氟米龙；醋酸氟培龙；醋酸氟泼尼定；氟泼尼龙；氟氢缩松；丙酸氟替卡松；福莫可他；哈西奈德；丙酸氯倍他索；卤米松；醋酸卤泼尼松；氢可他酯；氢化可的松；氯替泼诺依碳酸酯；马泼尼酮；甲羟松；甲泼尼松；甲基泼尼松龙；糠酸莫米松；帕拉米松；泼尼卡酯；泼尼松龙；泼尼松龙25-二乙氨基-乙酸酯；泼尼松龙磷酸钠；泼尼松；泼尼松龙戊酸酯；泼尼立定；利美索龙；替可的松；曲安西龙；曲安奈德；苯曲安奈德；己曲安奈德；COX抑制剂比如水杨酸衍生物(例如，阿司匹林、水杨酸钠、胆碱三水杨酸镁、水杨酸酯、二氟尼柳、柳氮磺吡啶和奥沙拉秦)；对氨基苯酚衍生物比如对乙酰氨基酚；吲哚和茚乙酸比如吲哚美辛和舒林酸；杂芳基乙酸比如托美丁、双氯芬酸和酮咯酸；芳基丙酸，比如布洛芬、萘普生、氟比洛芬、酮洛芬、非诺洛芬和奥沙普秦；邻氨基苯甲酸(芬那酸盐)比如甲芬那酸和美洛昔康；烯醇酸比如昔康类(吡罗昔康、美洛昔康)；链烷酮类比如萘丁美酮；二芳基取代的呋喃酮类，比如罗非昔布；二芳基取代的吡唑类，比如塞来考西；吲哚乙酸比如依托度酸；磺酰苯胺类，比如尼美舒利；硫化硒；硫磺；磺化页岩油；水杨酸；煤焦油；聚乙烯吡咯烷酮-碘、咪唑类，比如酮康唑、二氯苯基咪唑并二氧戊环、克霉唑、伊曲康唑、咪康唑、氯咪巴唑、噻康唑、硫康唑、布康唑、氟康唑、硝酸咪康唑；地蒽酚；吡罗克酮乙醇胺(羟甲辛吡酮)；环吡酮胺；抗银屑病剂；维生素A类似物；皮质类固醇；及其任意组合组成的组中。
26、段落1-25的任一个的颗粒，其中吡啶硫酮盐选自由吡啶硫酮锌、吡啶硫酮钠、吡啶硫酮钾、吡啶硫酮锂、吡啶硫酮铵、吡啶硫酮铜、吡啶硫酮钙、吡啶硫酮镁、吡啶硫酮锶、吡啶硫酮银、吡啶硫酮金、吡啶硫酮锰及其任意组合组成的组中。
27、段落1-26的任一个的颗粒，其中活性剂是贝西沙星。
28、段落1-27的任一个的颗粒，其中颗粒具有约5nm至约20μm的尺寸。
29、段落1-28的任一个的颗粒，其中颗粒具有约100nm至约10μm的尺寸。
30、段落1-29的任一个的颗粒，其中颗粒具有约200nm至约6μm的尺寸。
31、段落1-30的任一个的颗粒，其中颗粒具有约1μm至约6μm的尺寸。
32、段落1-31的任一个的颗粒，其中颗粒具有约300nm至约700nm的尺寸。
33、段落1-32的任一个的颗粒，其中涂层具有：(i)约1nm至约1000nm的厚度。
34、段落1-33的任一个的颗粒，其中涂层具有约1nm至约150nm的厚度。
35、段落1-34的任一个的颗粒，其中活性剂以约1％至约99％(w/w)的量存在。
36、段落1-35的任一个的颗粒，其中活性剂以约75％至约98％(w/w)的量存在。
37、段落1-36的任一个的颗粒，其中脂质选自由脂肪酸；脂肪酸的单酯、二酯或者三酯；脂肪酸的盐；脂肪醇；脂肪醇的单酯、二酯或者三酯；甘油脂；磷脂；甘油磷脂；鞘脂；固醇脂；异戊烯醇脂；糖脂；聚酮化合物；及其任意组合组成的组中。
38、段落1-37的任一个的颗粒，其中脂质选自由1,3-丙二醇二辛酸酯/癸酸酯；10-十一碳烯酸；1-三十二烷醇；1-三十七烷醇；1-二十九醇；2-乙基己醇；雄烷；花生酸；花生四烯酸；花生醇；山俞酸；二十二醇；Capmul MCM C10；癸酸；癸醇；辛醇；辛酸；饱和脂肪醇C12-C18的辛酸/癸酸酯；辛酸/癸酸三甘油酯；辛酸/癸酸三甘油酯；神经酰胺磷酰基胆碱(神经磷脂、SPH)；神经酰胺磷酰基乙醇胺(神经磷脂，Cer-PE)；神经酰胺磷酰基甘油；蜡塑酸；蜡酸；蜡酸；蜡醇；鲸蜡硬脂醇；鲸蜡醇聚醚-10；棕榈醇；胆烷；胆甾烷；胆固醇；顺-11-二十碳烯酸；顺-11-十八烯酸；顺-13-二十二烯酸；蒙旦醇；辅酶Q10(CoQ10)；双高-γ-亚麻仁油酸；二十二碳六烯酸；鸡蛋卵磷脂；二十碳五烯酸；二十碳烯酸；反油酸；反亚麻醇；反亚油醇；反油醇；芥酸；瓢儿菜醇；雌烷类；格地酸；格地醇；甘油二硬脂酸酯(I型)EP(PrecirolATO 5)；三辛酸甘油酯/癸酸酯；三辛酸甘油酯/癸酸酯(355EP/NF)；甘油辛酸酯(Capmul MCM C8EP)；三乙酸甘油酯；甘油三辛酸酯；甘油三辛酸酯/癸酸酯/月桂酸酯；甘油三辛酸酯/三癸酸酯；甘油三棕榈酸酯(三棕榈精)；三十一酸；二十一醇；二十一酸；二十七酸；十七酸；十七醇；三十六酸；异硬脂酸；异硬脂醇；虫漆醋酸；月桂酸；月桂醇；二十四酸；木蜡醇；反亚油酸；亚油酸；亚麻醇；亚油醇；十七酸；蜂蜜酒；蜂花酸；蜂花醇；褐煤酸；褐煤醇；肉豆寇醇；肉豆蔻酸；肉豆蔻脑酸；肉豆蔻醇；新癸酸；新庚酸；新壬酸；神经；二十九酸；十九醇；十九烷酸；十九烷酸；油酸；油醇；棕榈酸；棕榈油酸；棕榈油醇；壬酸；壬醇；二十五酸；十五醇；十五酸；磷脂酸(磷脂酸盐，PA)；磷脂酰胆碱(卵磷脂，PC)；磷脂酰乙醇胺(脑磷脂，PE)；磷脂酰肌醇(PI)；磷脂酰肌醇二磷酸盐(PIP2)；磷脂酰肌醇磷酸盐(PIP)；磷脂酰肌醇三磷酸盐(PIP3)；磷脂酰丝氨酸(PS)；聚甘油基-6-二硬脂酸酯；孕烷；丙二醇癸酸酯；丙二醇二辛酰癸酸酯；丙二醇二辛酰癸酸酯；叶虱酸；蓖麻油酸；蓖麻油醇；杉皮酸；大豆卵磷脂；硬脂酸；十八碳四烯酸；硬脂醇；二十三酸；十三醇；十三酸；三油酸甘油酯；十一醇；十一碳烯酸；十一酸；异油酸；α-亚麻酸；γ-亚麻酸；10-十一碳烯酸、阿达帕林、花生酸、花生四烯酸、山俞酸、丁酸、癸酸、辛酸、蜡酸、顺-11-二十碳烯酸、顺-11-十八烯酸、顺-13-二十二烯酸、二十二碳六烯酸、二十碳五烯酸、反油酸、芥酸、二十一酸、二十七酸、十七酸、异硬脂酸、月桂酸、二十四酸、反亚油酸、亚油酸、褐煤酸、肉豆蔻酸、肉豆蔻脑酸、新癸酸、新庚酸、新壬酸、十九烷酸、油酸、棕榈酸、棕榈油酸、壬酸、二十五酸、十五酸、蓖麻油酸、杉皮酸、硬脂酸、二十三酸、十三酸、十一碳烯酸、十一酸、异油酸、戊酸、α-亚麻酸或者γ-亚麻酸的脂肪酸盐；石蜡；及其任意组合组成的组中。
39、段落1-38的任一个的颗粒，其中脂肪酸盐选自由锌、钠、钾、锂、铵、铜、钙、镁、锶、锰及其组合组成的组中。
40、段落1-39的任一个的颗粒，其中脂质包括11或者更少个碳原子。
41、段落1-40的任一个的颗粒，其中脂质选自由二硬脂酸乙二醇酯(EGDS)、辛酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、蓖麻油酸锌、CoQ10、石蜡、三棕榈酸甘油酯、聚甘油基-6-二硬脂酸酯及其任意组合组成的组中。
42、段落1-41的任一个的颗粒，其中脂质以约1％至约99％(w/w)的量存在。
43、段落1-42的任一个的颗粒，其中脂质以约2％至约25％(w/w)的量存在。
44、段落1-43的任一个的颗粒，其中相对于全部脂质，颗粒包括过量的活性剂。
45、段落1-44的任一个的颗粒，其中在颗粒中全部脂质与活性剂的比例为约100:1至约1:100。
46、段落1-45的任一个的颗粒，其中在颗粒中全部脂质与活性剂的比例为约100:1至约1:100。
47、段落1-46的任一个的颗粒，其中在颗粒中全部脂质与活性剂的比例为约10:1至约1:50。
48、段落1-47的任一个的颗粒，其中在颗粒中全部脂质与活性剂的比例为约2:1至约1:30。
49、段落1-48的任一个的颗粒，其中蛋白质选自由肌动蛋白、白蛋白、籽粒苋蛋白质、铵水解动物蛋白质、动物蛋白质、大麦蛋白质、巴西坚果蛋白质、酪蛋白、胶原蛋白、水解胶原蛋白蛋白质、贝壳硬蛋白蛋白质、谷物蛋白质、棉籽蛋白质、弹性蛋白、伸展蛋白、丝蛋白、纤连蛋白、鱼蛋白质、鳕鱼蛋白质、明胶、谷蛋白、糖蛋白、榛子蛋白质、血红蛋白、火麻仁蛋白质、蜂蜜蛋白质、水解肌动蛋白、水解籽粒苋蛋白质、水解动物蛋白质、水解大麦蛋白质、水解巴西坚果蛋白质、水解贝壳硬蛋白蛋白质、水解谷物蛋白质、水解棉籽蛋白质、水解弹性蛋白、水解伸展蛋白、水解丝蛋白、水解纤连蛋白、水解鱼蛋白质、水解鳕鱼蛋白质、水解鳕鱼蛋白质、水解明胶、水解头发角蛋白、水解榛子、水解榛子蛋白质、水解血红蛋白、水解火麻仁蛋白质、水解蜂蜜蛋白质、水解角蛋白、水解羽扇豆蛋白质、水解枫槭蛋白质、水解牛奶蛋白质、水解燕麦蛋白质、水解豌豆蛋白质、水解马铃薯蛋白质、水解网硬蛋白、水解王浆蛋白质、水解丝胶蛋白、水解血清蛋白、水解芝麻蛋白质、水解大豆蛋白质、水解豆奶蛋白质、水解脊髓蛋白质、水解海绵硬蛋白、水解甜杏仁蛋白质、水解植物蛋白、水解小麦面筋、水解小麦蛋白质、水解乳清蛋白、水解酵母蛋白质、水解酸乳蛋白质、水解玉米蛋白、整联蛋白、荷荷巴蛋白质HP、水解的、角蛋白、羽扇豆蛋白质、枫槭蛋白质、MEA‐水解胶原蛋白、MEA‐水解蚕丝、牛奶蛋白质、肌球蛋白、燕麦蛋白质、豌豆蛋白质、多聚赖氨酸、马铃薯蛋白质、网硬蛋白、季铵化米蛋白、王浆蛋白质、丝胶蛋白、血清蛋白、芝麻蛋白质、蚕丝粉末、钠水解酪蛋白、大豆蛋白质、大豆稻米肽、豆奶蛋白质、脊髓蛋白质、海绵硬蛋白、甜杏仁蛋白质、植物蛋白、小麦面筋、乳清蛋白、酵母蛋白质、酸乳蛋白质、玉米蛋白和锌水解胶原蛋白组成的组中。
50、段落1-49的任一个的颗粒，其中白蛋白是牛血清白蛋白、卵白蛋白、水解乳清蛋白或者乳清蛋白。
51、段落1-50的任一个的颗粒，其中蛋白质以约1％(w/w)至约99％(w/w)的量存在。
52、段落1-51的任一个的颗粒，其中蛋白质以约5％(w/w)至约50％(w/w)的量存在。
53、段落1-52的任一个的颗粒，其中在颗粒中蛋白质与活性剂的比例为约100:1至约1:100。
54、段落1-53的任一个的颗粒，其中在颗粒中蛋白质与活性剂的比例为约10:1至约1:50。
55、段落1-54的任一个的颗粒，其中在颗粒中蛋白质与活性剂的比例为约2:1至约1:30。
56、段落1-55的任一个的颗粒，其中阳离子分子是多胺。
57、段落1-56的任一个的颗粒，其中阳离子分子选自由腐胺(丁烷-1,4-二胺)、尸胺(戊烷-1,5-二胺)、亚精胺、精胺、大环多胺(1,4,7,10-四氮杂环十二烷)、环拉胺(1,4,8,11-四氮杂环十四烷)、线性聚乙烯亚胺(聚(亚氨基乙烯))、降亚精胺、对亚苯基二胺(1,4-苯二胺)、二亚乙基三胺(N-(2-氨基乙基)-1,2-乙烷二胺)、热精胺、三(2-氨基乙基)胺、六亚甲基二胺、β-赖氨酸(3,6-二氨基己酸)、间亚苯基二胺(1,3-苯二胺)、二氨基丙烷(1,2-二氨基丙烷)、乙二胺二氢碘化物和多胺D400(聚氧化烯胺D400)组成的组中。
58、段落1-57的任一个的颗粒，其中阳离子分子以约1％(w/w)至约99％(w/w)的量存在。
59、段落1-58的任一个的颗粒，其中阳离子分子以约5％(w/w)至约50％(w/w)的量存在。
60、段落1-59的任一个的颗粒，其中在颗粒中阳离子分子与活性剂的比例为约100:1至约1:100。
61、段落1-60的任一个的颗粒，其中在颗粒中阳离子分子与活性剂的比例为约10:1至约1:50。
62、段落1-61的任一个的颗粒，其中在颗粒中阳离子分子与活性剂的比例为约2:1至约1:30。
63、段落1-62的任一个的颗粒，其中碳水化合物选自由寡糖、多糖、糖蛋白、糖脂及其任意组合组成的组中。
64、段落1-63的任一个的颗粒，其中碳水化合物选自由低聚果糖、低聚半乳糖、低聚甘露糖、糖原、淀粉、黏多糖、纤维素、β-葡聚糖、麦芽糊精、菊粉、果聚糖β(2->6)、甲壳素、壳聚糖及其任意组合组成的组中。
65、段落1-64的任一个的颗粒，其中碳水化合物以约1％(w/w)至约99％(w/w)的量存在。
66、段落1-65的任一个的颗粒，其中碳水化合物以约5％(w/w)至约50％(w/w)的量存在。
67、段落1-66的任一个的颗粒，其中在颗粒中碳水化合物与活性剂的比例为约100:1至约1:100。
68、段落1-67的任一个的颗粒，其中在颗粒中碳水化合物与活性剂的比例为约10:1至约1:50。
69、段落1-68的任一个的颗粒，其中在颗粒中碳水化合物与活性剂的比例为约2:1至约1:30。
70、一种组合物，包括有效量的段落1-69的任一个的颗粒。
71、段落70的组合物，其中组合物包括约0.01％至约50％(w/w或者w/v)的颗粒。
72、段落70或者71的组合物，其中组合物包括约10％至约30％(w/w或者w/v)的颗粒。
73、段落70-73的任一个的组合物，其中组合物进一步包括一种或多种赋形剂。
74、段落70-73的任一个的组合物，其中组合物包括约5％至约99.99％(w/w或者w/v)的一种或多种赋形剂。
75、段落73或者71的组合物，其中赋形剂是溶剂或者添加剂。
76、段落73-75的任一个的组合物，其中添加剂选自由表面活性剂、稳定剂、流变改性剂、调节剂、香料、增效剂、防腐剂、遮光剂、pH调节剂、润湿剂、保湿剂、悬浮剂、增溶剂等等(可以成为凝胶、乳霜、洗发水、软膏、喷雾、溶液、乳液、乳霜、油、乳液、精华液、凝胶、洗发水、护发素、牙膏、漱口剂、口香糖、防晒液、指甲油、软膏、泡沫、喷雾或者气溶胶的任何物质)及其任意组合组成的组中。
77、段落73-76的任一个的组合物，其中添加剂选自由45°Be’葡萄糖浆、丙烯酸酯类/10-30丙烯酸烷基酯交联聚合物、丙烯酸酯类/丙烯酰胺共聚物、琼脂、尿囊素、氨甲基丙醇、十二烷基硫酸铵(ALS)、氨端二甲聚硅氧烷乳剂、AMP-丙烯酸酯类/甲基丙烯酸烯丙酯、山嵛基三甲基铵甲基硫酸盐、二苯甲酮-4、丁二醇、Carbapol Aqua SF-1、Carbapol-934、Carbapol-940、卡波姆、羧甲基纤维素、决明胶羟丙基三甲基氯化铵、鲸蜡硬脂醇、鲸蜡硬脂醇、鲸蜡硬脂醇异壬酸酯、西曲氯铵(CTC)、棕榈醇、十六烷基辛酸酯、氯甲基/甲基异噻唑啉酮、氯甲基/甲基异噻唑啉酮、柠檬酸、柑橘属(橙子)水果提取物、椰油酰胺丙基甜菜碱(CAPB)、椰油酰胺丙基甜菜碱(CAPB)、可可单乙醇酰胺(CMEA)、椰油基二甲基铵羟丙基水解小麦蛋白、着色剂、CPB、二异丙基癸二酸酯、二甲聚硅氧烷PEG-7异硬脂酸酯、乙二胺四乙酸二钠、DMDM乙内酰脲、Dove AD闪光物、乳化蜡、乙醇、二硬脂酸乙二醇酯(EGDS)、乙基己基甲氧基肉桂酸酯、桉叶醇、调味品、Forte治疗剂、香料、甘油、甘油、羟基硬脂酸单甘油酯、硬脂酸单甘油酯、羟乙酸、瓜尔豆胶、胶基、透明质酸、水合二氧化硅、水解蚕丝蛋白质、密集修复、乳酰胺MEA乙酰胺MEA、乳酸、白芒花(绣线菊)籽油、里哪醇、亚油酰胺丙基PG-二甲基氯化铵磷酸酯、聚乙二醇十六十八醇醚20、氯化锰、硫酸镁、薄荷醇、甲基葡糖醇聚醚-20、水杨酸甲酯、矿物油、薄荷型调味品、PEG/PPG-8/3月桂酸酯、PEG-12二甲聚硅氧烷、PEG-20杏仁甘油酯、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-80椰油酸甘油酯、胡椒薄荷油、苯基三甲基硅氧烷、聚丙烯酸酯-1交联聚合物、聚乙二醇1450、聚氧乙烯/聚氧丙烯嵌段聚合物(泊洛沙姆407)、聚季铵盐-22、聚季铵盐-39、聚山梨醇酯85、聚山梨醇酯-20、PPG-3十四烷基醚、防腐剂、丙二醇、丙二醇单辛酸酯、山杏(杏)核油、苹果属(苹果)水果提取物、棕榈酸视黄酯、糖精钠、水杨酸、Sensomer CT-250、二氧化硅干凝胶、SLES、SLS、氯化钠、多库酯钠、氢氧化钠、月桂基乙醚硫酸钠(SLES)、月桂基硫酸钠、单氟磷酸钠、糖精钠、山梨醇、硬脂酰胺丙基二甲胺、硬脂醇醚-2、硬脂醇醚-21、硬脂酸、糖粉末、向日葵籽油、茶树油、二氧化钛、生育酚乙酸酯、三氯生、三乙醇胺、小麦氨基酸、黄原胶、碳酸锌、氯化锌、蓖麻油酸锌、硬脂酸锌及其任意组合组成的组中。
78、段落70-77的任一个的组合物，其中组合物进一步包括：(i)卡波姆、十二烷基硫酸铵(ALS)、月桂基乙醚硫酸钠(SLES)、氢氧化钠、可可单乙醇酰胺(CMEA)、二硬脂酸乙二醇酯(EGDS)、丙二醇单辛酸酯、薄荷醇、硫酸镁、氨端二甲聚硅氧烷乳剂、丙二醇、碳酸锌、椰油酰胺丙基甜菜碱(CAPB)、决明胶羟丙基三甲基氯化铵、氯甲基/甲基异噻唑啉酮、里哪醇、香料、柠檬酸和氯化钠；或者(ii)卡波姆、十二烷基硫酸铵(ALS)、月桂基乙醚硫酸钠(SLES)、氢氧化钠、二硬脂酸乙二醇酯(EGDS)、丙二醇单辛酸酯、薄荷醇、硫酸镁、氨端二甲聚硅氧烷乳剂、丙二醇、碳酸锌、椰油酰胺丙基甜菜碱(CAPB)、决明胶羟丙基三甲基氯化铵、氯甲基/甲基异噻唑啉酮、里哪醇、香料、柠檬酸和氯化钠。
79、段落70-78的任一个的组合物，其中组合物进一步包括：(i)卡波姆、十二烷基醚硫酸钠(SLES)、氢氧化钠、硬脂醇醚-2、硬脂醇醚-21、丙二醇单辛酸酯、聚乙二醇十六十八醇醚20、可可单乙醇酰胺(CMEA)、棕榈醇、硬脂酰胺丙基二甲胺、乳酸、椰油酰胺丙基甜菜碱(CAPB)、西曲氯铵(CTC)、聚季铵盐-22、氨端二甲聚硅氧烷乳剂、决明胶羟丙基三甲基氯化铵、丙二醇、甘油、碳酸锌、二氧化钛、里哪醇、香料和氯甲基/甲基异噻唑啉酮；或者(ii)卡波姆、十二烷基醚硫酸钠(SLES)、氢氧化钠、硬脂醇醚-2、硬脂醇醚-21、丙二醇单辛酸酯、聚乙二醇十六十八醇醚20、可可单乙醇酰胺(CMEA)、棕榈醇、硬脂酰胺丙基二甲胺、乳酸、椰油酰胺丙基甜菜碱(CAPB)、西曲氯铵(CTC)、聚季铵盐-22、氨端二甲聚硅氧烷乳剂、决明胶羟丙基三甲基氯化铵、丙二醇、甘油、二氧化钛、里哪醇、香料和氯甲基/甲基异噻唑啉酮。
80、段落70-79的任一个的组合物，其中组合物进一步包括：(i)硬脂酸、矿物油、硬脂酸单甘油酯、羟基硬脂酸单甘油酯、鲸蜡硬脂醇、十六烷基辛酸酯、乳化蜡、卡波姆、三乙醇胺、水、甘油、丙二醇、香料和防腐剂；(ii)硬脂酸、矿物油、硬脂酸单甘油酯、羟基硬脂酸单甘油酯、鲸蜡硬脂醇、十六烷基辛酸酯、卡波姆、三乙醇胺、甘油、水杨酸、柑橘属(橙子)水果提取物、香料和防腐剂；(iii)乳化蜡、山嵛基三甲基铵甲基硫酸盐和鲸蜡硬脂醇、PPG-3十四烷基醚、鲸蜡硬脂醇异壬酸酯、二甲聚硅氧烷PEG-7异硬脂酸酯、乙基己基甲氧基肉桂酸酯、卡波姆、丙烯酸酯类/丙烯酰胺共聚物(和)矿物油(和)聚山梨醇酯85、三乙醇胺、甘油、透明质酸、小麦氨基酸、乳酰胺MEA和乙酰胺MEA、水解蚕丝蛋白质、水杨酸、丙二醇、苹果属(苹果)水果提取物、柑橘属(橙子)水果提取物、生育酚乙酸酯、香料和防腐剂；或者(iv)羟基硬脂酸单甘油酯、白芒花(绣线菊)籽油、山杏(杏)核油、苯基三甲基硅氧烷、二异丙基癸二酸酯、乙基己基甲氧基肉桂酸酯、卡波姆、丙烯酸酯类/丙烯酰胺共聚物(和)矿物油(和)聚山梨醇酯85、AMP-丙烯酸酯类/甲基丙烯酸烯丙酯、三乙醇胺、PEG-20杏仁甘油酯、二氧化钛、丙二醇、亚油酰胺丙基PG-二甲基氯化铵磷酸酯、椰油基二甲基铵羟丙基水解小麦蛋白、生育酚乙酸酯、香料和防腐剂。
81、段落70-80的任一个的组合物，其中组合物进一步包括:(i)甘油、甲基葡糖醇聚醚-20、二苯甲酮-4、丙烯酸酯类/10-30丙烯酸烷基酯交联聚合物、PEG/PPG-8/3月桂酸酯、氨甲基丙醇、聚季铵盐-39、PEG-80椰油酸甘油酯、着色剂、防腐剂和香料；(ii)乙二胺四乙酸二钠、丙二醇、卡波姆、氨甲基丙醇、茶树油、PEG-40氢化蓖麻油、聚山梨醇酯-20、着色剂、防腐剂和香料；(iii)丁二醇、甘油、甲基葡糖醇聚醚-20、尿囊素、乙二胺四乙酸二钠、PEG-12二甲聚硅氧烷、聚丙烯酸酯-1交联聚合物、羟乙酸、三乙醇胺、生育酚乙酸酯、棕榈酸视黄酯、向日葵籽油、琼脂、着色剂、防腐剂和香料；或者(iv)甘油、甲基葡糖醇聚醚-20、卡波姆、三乙醇胺、乙醇、三氯生、着色剂、防腐剂和香料。
82、段落70-81的任一个的组合物，其中组合物进一步包括羧甲基纤维素、聚乙二醇1450、山梨醇、甘油、单氟磷酸钠、糖精钠、防腐剂、着色剂、二氧化硅干凝胶、水合二氧化硅、薄荷型调味品和十二烷基硫酸钠。
83、段落70-82的任一个的组合物，其中组合物进一步包括乙醇、薄荷醇、水杨酸甲酯、胡椒薄荷油、桉叶醇、甘油、聚氧乙烯/聚氧丙烯嵌段聚合物(泊洛沙姆407)和糖精钠。
84、段落70-83的任一个的组合物，其中组合物进一步包括胶基、45°Be’葡萄糖浆、糖粉末、调味品、甘油和防腐剂。
85、段落70-84的任一个的组合物其中组合物是乳霜、油、乳液、精华液、凝胶、洗发水、护发素、牙膏、漱口剂、口香糖、防晒液、指甲油、软膏、泡沫、喷雾或者气溶胶。
86、段落70-85的任一个的组合物，其中组合物是选自由洗发水、护发素、清洗剂、乳液、气溶胶、凝胶、摩丝和染发剂组成的组中的去头屑头发护理组合物。
87、段落70-86的任一个的组合物，其中组合物是选自由乳液、乳霜、凝胶、条状物、喷雾、软膏、清洗液、清洁固体棒、膏状物、泡沫、粉末、剃须膏和湿巾组成的组中的皮肤护理组合物。
88、段落70-87的任一个的组合物，其中组合物是选自由牙膏、漱口剂和口香糖组成的组中的口腔护理组合物。
89、段落70-88的任一个的组合物，其中组合物是抗真菌、抗细菌、抗炎、抗衰老、抗皱或者皮肤增白或者皮肤漂白组合物。
90、段落70-89的任一个的组合物其中组合物是抗痤疮组合物。
91、段落70-90的任一个的组合物，其中组合物是洗发水，活性剂是抗真菌剂并且涂层脂质是EGDS，并且其中赋形剂是丙二醇单辛酸酯。
92、段落70-91的任一个的组合物，其中组合物是凝胶或者乳霜，其中活性剂是抗丙酸杆菌剂并且涂层脂质是月桂酸和/或硬脂酸，并且其中赋形剂是TPGS。
93、段落1-69的任一个的颗粒，其中脂质在洗发水制剂中稳定并且作为病原体的食物发挥作用。
94、段落1-69的任一个的颗粒，其中脂质在洗发水制剂中稳定并且增强活性剂对期望的作用部位的靶向、结合或者在期望的作用部位的保留。
95、段落1-69的任一个的颗粒，其中脂质在洗发水制剂中稳定并且对活性剂的活性具有协同效应。
本发明的示例性实施方式也可通过以下编号的段落的任一个进行描述。
1、一种颗粒，包括活性剂和脂质，其中颗粒包括在含有活性剂的核上的脂质的涂层。
2、段落1的颗粒，其中脂质选自由脂肪酸；脂肪酸的单酯、二酯或者三酯；脂肪酸的盐；脂肪醇；脂肪醇的单酯、二酯或者三酯；甘油脂；磷脂；甘油磷脂；鞘脂；固醇脂；异戊烯醇脂；糖脂；聚酮化合物；及其任意组合组成的组中。
3、段落1-2的任一个的颗粒，其中脂质选自由1,3-丙二醇二辛酸酯/癸酸酯；10-十一碳烯酸；1-三十二烷醇；1-三十七烷醇；1-二十九醇；2-乙基己醇；雄烷；花生酸；花生四烯酸；花生醇；山俞酸；二十二醇；Capmul MCM C10；癸酸；癸醇；辛醇；辛酸；饱和脂肪醇C12-C18的辛酸/癸酸酯；辛酸/癸酸三甘油酯；辛酸/癸酸三甘油酯；神经酰胺磷酰基胆碱(神经磷脂、SPH)；神经酰胺磷酰基乙醇胺(神经磷脂，Cer-PE)；神经酰胺磷酰基甘油；蜡塑酸；蜡酸；蜡酸；蜡醇；鲸蜡硬脂醇；鲸蜡醇聚醚-10；棕榈醇；胆烷；胆甾烷；胆固醇；顺-11-二十碳烯酸；顺-11-十八烯酸；顺-13-二十二烯酸；蒙旦醇；辅酶Q10(CoQ10)；双高-γ-亚麻仁油酸；二十二碳六烯酸；鸡蛋卵磷脂；二十碳五烯酸；二十碳烯酸；反油酸；反亚麻醇；反亚油醇；反油醇；芥酸；瓢儿菜醇；雌烷类；格地酸；格地醇；甘油二硬脂酸酯(I型)EP(PrecirolATO 5)；三辛酸甘油酯/癸酸酯；三辛酸甘油酯/癸酸酯(355EP/NF)；甘油辛酸酯(Capmul MCM C8EP)；三乙酸甘油酯；甘油三辛酸酯；甘油三辛酸酯/癸酸酯/月桂酸酯；甘油三辛酸酯/三癸酸酯；甘油三棕榈酸酯(三棕榈精)；三十一酸；二十一醇；二十一酸；二十七酸；十七酸；十七醇；三十六酸；异硬脂酸；异硬脂醇；虫漆醋酸；月桂酸；月桂醇；二十四酸；木蜡醇；反亚油酸；亚油酸；亚麻醇；亚油醇；十七酸；蜂蜜酒；蜂花酸；蜂花醇；褐煤酸；褐煤醇；肉豆寇醇；肉豆蔻酸；肉豆蔻脑酸；肉豆蔻醇；新癸酸；新庚酸；新壬酸；神经；二十九酸；十九醇；十九烷酸；十九烷酸；油酸；油醇；棕榈酸；棕榈油酸；棕榈油醇；壬酸；壬醇；二十五酸；十五醇；十五酸；磷脂酸(磷脂酸盐，PA)；磷脂酰胆碱(卵磷脂，PC)；磷脂酰乙醇胺(脑磷脂，PE)；磷脂酰肌醇(PI)；磷脂酰肌醇二磷酸盐(PIP2)；磷脂酰肌醇磷酸盐(PIP)；磷脂酰肌醇三磷酸盐(PIP3)；磷脂酰丝氨酸(PS)；聚甘油基-6-二硬脂酸酯；孕烷；丙二醇癸酸酯；丙二醇二辛酰癸酸酯；丙二醇二辛酰癸酸酯；叶虱酸；蓖麻油酸；蓖麻油醇；杉皮酸；大豆卵磷脂；硬脂酸；十八碳四烯酸；硬脂醇；二十三酸；十三醇；十三酸；三油酸甘油酯；十一醇；十一碳烯酸；十一酸；异油酸；α-亚麻酸；γ-亚麻酸；10-十一碳烯酸、阿达帕林、花生酸、花生四烯酸、山俞酸、丁酸、癸酸、辛酸、蜡酸、顺-11-二十碳烯酸、顺-11-十八烯酸、顺-13-二十二烯酸、二十二碳六烯酸、二十碳五烯酸、反油酸、芥酸、二十一酸、二十七酸、十七酸、异硬脂酸、月桂酸、二十四酸、反亚油酸、亚油酸、褐煤酸、肉豆蔻酸、肉豆蔻脑酸、新癸酸、新庚酸、新壬酸、十九烷酸、油酸、棕榈酸、棕榈油酸、壬酸、二十五酸、十五酸、蓖麻油酸、杉皮酸、硬脂酸、二十三酸、十三酸、十一碳烯酸、十一酸、异油酸、戊酸、α-亚麻酸或者γ-亚麻酸的脂肪酸盐；石蜡；及其任意组合组成的组中。
4、段落1-3的任一个的颗粒，其中脂肪酸盐选自由锌、钠、钾、锂、铵、铜、钙、镁、锶、锰及其组合组成的组中。
5、段落1-4的任一个的颗粒，其中脂质包括11或者更少个碳原子。
6、段落1-5的任一个的颗粒，其中脂质选自由二硬脂酸乙二醇酯(EGDS)、辛酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、蓖麻油酸锌、CoQ10、石蜡、三棕榈酸甘油酯、聚甘油基-6-二硬脂酸酯及其任意组合组成的组中。
7、段落1-6的任一个的颗粒，其中活性剂选自由小的有机或无机分子、糖精、寡糖、多糖、肽；蛋白质、肽类似物和衍生物、肽模拟物、核酸、核酸类似物和衍生物、抗体、抗体的抗原结合片段、脂质、由生物材料制成的提取物、天然存在或者合成的组合物及其任意组合组成的组中。
8、段落1-7的任一个的颗粒，其中活性剂选自由抗真菌剂、抗细菌剂、抗微生物剂、抗氧化剂、清凉剂、舒缓剂、伤口愈合剂、抗炎剂、抗衰老剂、抗皱剂、皮肤增白或者漂白剂、紫外(UV)光吸收或者散射剂、皮肤脱色剂、染料或者着色剂、除臭剂、香料及其任意组合组成的组中。
9、段落1-8的任一个的颗粒，其中活性剂选自由吡啶硫酮盐；酮康唑；水杨酸；姜黄色素或者姜黄色素的衍生物、姜黄素；四氢姜黄素；二氧化钛(TiO2)；氧化锌(ZnO)；氯二甲苯酚；类黄酮；CoQ10；维生素C；草本提取物；生物碱；13-顺式视黄酸；3,4-亚甲基二氧甲基苯丙胺；5-氟尿嘧啶；6,8-二巯基辛酸(二氢硫辛酸)；阿巴卡韦；醋丁洛尔；对乙酰氨基酚；醋氨沙洛；乙酰唑胺；乙酰氧肟酸；乙酰水杨酸；阿维A；双丙酸阿氯米松；阿伐斯汀；芬太尼；阿昔洛韦；阿达帕林；阿德福韦二匹伏酯；腺苷；阿巴康唑；沙丁胺醇；阿夫唑嗪；蒜素；别嘌醇；别黄嘌呤；烯丙胺；阿莫曲坦；α-羟基酸；阿普唑仑；阿普洛尔；醋酸铝；氯化铝；水合氯化铝；氢氧化铝；金刚烷胺；阿米洛利；氨吖啶；氨基苯酸(PABA)；氨基己酸；氨基糖苷类，比如链霉素、新霉素、卡那霉素、巴龙霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、大观霉素、西索米星、地贝卡星和异帕米星；氨基水杨酸；胺碘酮；阿米替林；氨氯地平；阿莫卡嗪；阿莫地喹；阿莫罗芬；阿莫沙平；苯丙胺；两性霉素B；氨苄西林；阿那格雷；阿那曲唑；阿尼芬净；地蒽酚；抗细菌磺胺类和抗细菌对氨基苯磺酰胺类，包括对氨基苯甲酸、磺胺嘧啶、磺胺异噁唑、磺胺甲噁唑和磺胺杀利定；抗真菌肽及其衍生物和类似物；阿扑吗啡；阿瑞匹坦；熊果苷；阿立哌唑；抗坏血酸；抗坏血酸棕榈酸酯；阿扎那韦；阿替洛尔；阿托西汀；阿托品；硫唑嘌呤；壬二酸；壬二酸；氮卓斯汀；阿奇霉素；杆菌肽；杆菌肽；比诺霉素；二丙酸倍氯米松；贝美格；贝那普利；苄氟噻嗪；苯佐卡因；具有角质层分离剂的苯甲酸；苯佐那酯；二苯甲酮；苯扎托品；苄普地尔；β-羟基酸；β-内酰胺类，包括青霉素、头孢菌素和碳青霉烯类，比如碳青霉烯、亚胺培南和美罗培南；二丙酸倍他米松；戊酸倍他米松；溴莫尼定；溴苯那敏；布比卡因；丁丙诺啡；安非他酮；布立马胺；布替萘芬；布替萘芬；布康唑；布康唑；卡麦角林；咖啡酸；咖啡因；卡泊三烯；樟脑；醋酸卡泊芬净；坎地沙坦酯；辣椒素；卡马西平；卡泊芬净；头孢妥仑匹酯；头孢吡肟；头孢泊肟酯；塞来考西；西替利嗪；西维美林；壳聚糖；氯氮卓；氯己定；氯喹；氯噻嗪；氯二甲苯酚；氯苯那敏；氯丙嗪；氯磺丙脲；环吡酮胺；环吡酮胺(环吡酮胺)；西洛他唑；西咪替丁；西那卡塞；环丙沙星；西酞普兰；柠檬酸；香茅油；克拉屈滨；克拉霉素；氯马斯汀；克林霉素；氯碘羟喹；丙酸氯倍他索；氯米芬；可乐定；氯吡格雷；克霉唑；克霉唑；克霉唑；氯氮平；可卡因；椰子油；可待因；粘菌素；粘杆菌素；色甘酸；克罗米通；结晶紫；赛克力嗪；环苯扎林；环丝氨酸；阿糖胞苷；达卡巴嗪；达福普汀；氨苯砜；达托霉素；柔红霉素；去铁胺；脱氢表雄酮；地拉韦啶；地昔帕明；地氯雷他定；去氨加压素；去羟米松；地塞米松；右美托咪定；右哌甲酯；右丙亚胺；右旋苯丙胺；地西泮；双环维林；去羟肌苷；双氢可待因；双氢吗啡；地尔硫卓；苯海拉明；地芬诺酯；双嘧达莫；丙吡胺；多巴酚丁胺；多非利特；多拉司琼；多奈哌齐；多巴酯；多巴胺；多吧酰胺；多佐胺；多塞平；多柔比星；多西环素；多西拉敏；多西平；度洛西汀；达克罗宁；棘白菌素类；益康唑；益康唑；依洛尼塞；依立曲坦；恩曲他滨；依那普利；麻黄碱；肾上腺素；麻黄宁；表柔比星；依替巴肽；麦角胺；红霉素；艾司西酞普兰；艾司洛尔；埃索美拉唑；艾司唑仑；雌二醇；依他尼酸；炔雌醇；依替卡因；依托咪酯；泛昔洛韦；法莫替丁；非洛地平；芬太尼；芬替康唑；阿魏酸；非索非那定；氟卡尼；氟康唑；氟康唑；氟胞嘧啶；氟胞嘧啶或者5-氟胞嘧啶；醋酸氟轻松；醋酸氟轻松；氟西汀；氟奋乃静；氟西泮；氟伏沙明；福莫特罗；呋塞米；半乳糖二酸内酯；半乳糖酸；半乳糖酸内酯；半乳糖；加兰他敏；加替沙星；吉非替尼；吉西他滨；吉米沙星；葡萄糖酸；羟乙酸；羟乙酸；糖肽，比如万古霉素和替考拉宁；灰黄霉素；灰黄霉素；愈创甘油醚；胍乙啶；氟哌啶醇；卤普罗近；卤普罗近；草本提取物、生物碱、类黄酮、阿巴芬净；己雷琐辛；后马托品；胡莫柳酯；肼屈嗪；氢氯噻嗪；氢化可的松；氢化可的松17-丁酸酯；氢化可的松17-戊酸酯；氢化可的松21-乙酸酯；氢吗啡酮；氢醌；氢醌单醚；羟嗪；莨菪碱；次黄嘌呤；布洛芬；鱼石脂；伊达比星；伊马替尼；丙咪嗪；咪喹莫特；茚地那韦；吲哚美辛；碘；厄贝沙坦；伊立替康；艾沙康唑；异康唑；异他林；异丙肾上腺素；伊曲康唑；伊曲康唑；卡那霉素；氯胺酮；酮色林；酮康唑；酮洛芬；酮替芬；曲酸；拉贝洛尔；乳酸；乳糖酸；乳糖酸；拉米夫定；拉莫三嗪；兰索拉唑；柠檬香桃；来曲唑；亮丙瑞林；左旋沙丁胺醇；左氧氟沙星；利多卡因；林可酰胺类，比如林可霉素和克林霉素；利奈唑胺；洛贝林；洛哌丁胺；氯沙坦；洛沙平；光明霉素；麦角二乙基酰胺；大环内酯类或者酮内酯类，比如红霉素、阿奇霉素、克拉霉素和泰利霉素；磺胺米隆；苹果酸；麦芽糖酸；扁桃酸；扁桃酸；马普替林；甲苯达唑；美卡拉明；美克洛嗪；甲氯环素；美金刚；薄荷醇；哌替啶；甲哌卡因；巯嘌呤；麦司卡林；甲基福林；奥西那林；间羟胺；二甲双胍；美沙酮；甲基苯丙胺；甲氨蝶呤；甲氧明；烟酸甲酯；水杨酸甲酯；甲基多巴酯；甲基多巴酰胺；甲基乳酸；哌甲酯；甲硫米特；美托拉宗；美托洛尔；甲硝唑；美西律；米卡芬净；咪康唑；咪康唑；咪达唑仑；米多君；美格鲁特；米诺环素；米诺地尔；米氮平；米托蒽醌；奥昔普利拉；吗茚酮；莫诺苯宗；单菌胺类，比如青霉素G、青霉素V、甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、萘夫西林、氨苄西林、阿莫西林、羧苄青霉素、替卡西林、美洛西林、哌拉西林、阿洛西林、替莫西林、头孢噻吩、头孢匹林、头孢拉定、头孢噻啶、头孢唑林、头孢孟多、头孢呋辛、头孢氨苄、头孢丙烯、头孢克洛、氯碳头孢、头孢西丁、头孢美唑、头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢克肟、头孢泊肟、头孢布烯、头孢地尼、头孢匹罗、头孢吡肟和氨曲南；吗啡；莫西沙星；莫索尼定；莫匹罗星；纳多洛尔；萘替芬；萘替芬；纳布啡；纳美芬；纳洛酮；萘普生；纳他霉素；印楝种子油；奈法唑酮；奈非那韦；新霉素；奈韦拉平；N-脒基组胺；尼卡地平；尼古丁；硝苯地平；尼克霉素；尼莫地平；尼索地平；尼扎替丁；去甲肾上腺素；制霉菌素；制霉菌素；奥克巴胺；奥曲肽；辛基甲氧基肉桂酸酯；水杨酸辛酯；氧氟沙星；奥氮平；橄榄叶提取物；奥美沙坦酯；奥洛他定；奥美拉唑；奥莫康唑；昂丹司琼；橙油；噁唑烷酮类，比如利奈唑胺；奥昔康唑；奥昔康唑；氧化震颤素；氧苯酮；奥昔布宁；羟考酮；羟甲唑啉；帕地马酯O；玫瑰草油；帕洛诺司琼；泛酸；泛酰基内酯；帕罗西汀；广藿香；匹莫林；喷昔洛韦；青霉胺；青霉素；喷他佐辛；戊巴比妥；喷司他丁；己酮可可碱；培高利特；培哚普利；扑灭司林；苯环利定；苯乙肼；非尼拉敏；芬美曲秦；苯巴比妥；苯酚；酚苄明；丁苯吗啉；酚妥拉明；去氧肾上腺素；苯丙醇胺；苯妥英；磷霉素；毒扁豆碱；毛果芸香碱；匹莫齐特；吲哚洛尔；吡格列酮；匹哌马嗪；胡椒基丁醚；哌仑西平；吡罗克酮；吡罗克酮乙醇胺；普达非洛；普达非伦；蓼二醛；多羟基酸；多粘菌素；泊沙康唑；普拉米星；普莫卡因；普拉克索；哌唑嗪；泼尼松；普瑞特罗；丙胺卡因；普鲁卡因胺；普鲁卡因；甲苄肼；普马嗪；异丙嗪；异丙嗪丙酸盐；普罗帕酮；丙氧芬；普萘洛尔；丙基硫氧嘧啶；普罗替林；伪麻黄碱；除虫菊素；美吡拉敏；乙胺嘧啶；奎硫平；喹那普利；喹乙宗；奎尼丁；喹诺酮类，比如萘啶酸、奥索利酸、诺氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、替马沙星、洛美沙星、氟罗沙星、格帕沙星、司帕沙星、曲伐沙星、克林沙星、加替沙星、莫西沙星、西他沙星、贝西沙星、贝西沙星、克林沙星、加雷沙星、吉米沙星和帕珠沙星；奎奴普丁；雷贝拉唑；雷夫康唑；利血平；间苯二酚；视黄醛；视黄酸；视黄醇；乙酸视黄酯；棕榈酸视黄酯；利巴韦林；核糖酸；核糖酸内酯；利福平；利福霉素类，比如利发霉素(也称为利福平)、利福喷汀、利福布汀、苯并噁嗪并利福霉素和利福昔明；利福喷汀；利福昔明；利鲁唑；金刚乙胺；利塞膦酸；利培酮；利托君；利斯的明；利扎曲普坦；罗匹尼罗；罗哌卡因；水杨酰胺；水杨酸；水杨酸；沙美特罗；东莨菪碱；司来吉兰；硒；硫化硒；血清素；舍他康唑；舍吲哚；舍曲林；西布曲明；西地那非；粪壳菌素；索他洛尔；链霉杀阳菌类，比如奎奴普丁和达福普汀；链霉素；士的宁；硫康唑；硫康唑；磺胺苯；磺胺苯酰；磺胺溴二甲嘧啶；磺胺醋酰；磺胺氯哒嗪；磺胺西汀；磺胺嘧啶；磺胺地索辛；磺胺多辛；磺胺胍诺；磺胺林；磺胺甲二唑；磺胺甲噁唑；磺胺；磺胺吡嗪；磺胺吡啶；柳氮磺吡啶；磺胺异噻唑；磺胺噻唑；磺胺异噁唑；他达那非；坦洛新；酒石酸；他扎罗汀；茶树油–ISO4730(“白千层属灌木的油、松油烯-4-醇类型”)；替加色罗；泰利霉素；替米沙坦；替莫唑胺；替诺福韦；特拉唑嗪；特比萘芬；特比萘芬；特布他林；特康唑；特康唑；特非那定；丁卡因；四环素；四环素类，比如四环素、金霉素、脱甲氯环素、米诺环素、土霉素、美他环素、多西环素；四氢唑啉；可可碱；茶碱；噻苯达唑；硫利达嗪；替沃噻吨；麝香草酚；噻加宾；噻吗洛尔；替硝唑；噻康唑；噻康唑；替罗非班；替扎尼定；妥布霉素；妥卡尼；妥拉唑林；甲苯磺丁脲；托萘酯；托萘酯；托特罗定；曲马多；反苯环丙胺；曲唑酮；曲安奈德；曲安西龙双醋酸酯；己曲安奈德；氨苯蝶啶；三唑仑；三氯生；三氯生；三氯生；三氟丙嗪；甲氧苄啶；甲氧苄啶；三甲丙咪嗪；曲吡那敏；曲普利啶；氨丁三醇；托品酸；酪胺；十一碳烯酸；十一碳烯酸；尿素；尿刊酸；熊去氧胆酸；伐地那非；文拉法辛；维拉帕米；维生素C；维生素E醋酸酯；伏立康唑；伏立康唑；华法林；黄嘌呤；扎鲁司特；扎来普隆；吡啶硫酮锌；锌硫化硒；齐拉西酮；佐米曲普坦；唑吡坦；WS-3；WS-23；薄荷醇；3-取代的对薄荷烷；N-取代的对薄荷烷-3-羧酰胺；异蒲勒醇；3-(1-氧基)丙烷-1,2-二醇；3-(1-氧基)-2-甲基丙烷-1,2-二醇；对薄荷烷-2,3-二醇；对薄荷烷-3,8-二醇；6-异丙基-9-甲基-1,4-二氧杂螺[4,5]癸烷-2-甲醇；薄荷基琥珀酸酯及其碱土金属盐；三甲基环己醇；N-乙基-2-异丙基-5-甲基环己基羧酰胺；日本薄荷油；胡椒薄荷油；薄荷酮；薄荷酮甘油缩酮；乳酸薄荷酯；3-(1-氧基)-1-乙醇；3-(l-氧基)-1-丙醇；3-(1-氧基)-1-丁醇；1-基醋酸N-乙胺；1-基-4-羟基戊酸酯；1-基-3-羟基丁酸酯；N,2,3-三甲基-2-(1-甲基乙基)-丁酰胺；n-乙基-t-2-c-6壬二烯酰胺；N,N-二甲基基琥珀酰胺；基吡咯烷酮羧酸酯；芦荟；鳄梨油；绿茶提取物；啤酒花提取物；洋甘菊提取物；胶状燕麦；炉甘石；黄瓜提取物；棕榈油酸钠；棕榈仁油酸钠；牛油果(即，乳木果油)；椒样薄荷(即，胡椒薄荷)叶油；丝胶蛋白；吡哆醇(维生素B6的一种形式)；棕榈酸视黄酯和/或其他形式的维生素A；生育酚乙酸酯和/或其他形式的维生素E；月桂酸月桂酯；透明质酸；库拉索芦荟叶汁粉；蔬食埃塔棕(即，巴西莓)水果提取物；核黄素(即，维生素B2)；硫胺素HCl和/或其他形式的维生素B1；乙二胺四乙酸(EDTA)；柠檬酸盐；乙二醇四乙酸(EGTA)；1,2-双(邻氨基苯氧基)乙烷-N,N,N′,N′-四乙酸(BAPTA)；二乙烯三胺五乙酸(DTPA)；2,3-二巯基-1-丙磺酸(DMPS)；二巯基丁二酸(DMSA)；α-硫辛酸；水杨醛异烟酰腙(SIH)；己基硫乙胺盐酸盐(HTA)；去铁胺；抗坏血酸(维生素C)；半胱氨酸；谷胱甘肽；二氢硫辛酸；2-巯基乙烷磺酸；2-巯基苯并咪唑磺酸；6-羟基-2,5,7,8-四甲基色满-2-羧酸；焦亚硫酸钠；维生素E异构体比如α-、β-、γ-和δ-生育酚以及α-、β-、γ-和δ-生育三烯酚；多酚类比如2-叔丁基-4-甲基苯酚、2-叔丁基-5-甲基苯酚和2-叔丁基-6-甲基苯酚；丁基羟基茴香醚(BHA)比如2-叔丁基-4-羟基茴香醚和叔丁基-4-羟基茴香醚；丁基羟基甲苯(BHT)；叔丁基氢醌(TBHQ)；抗坏血酸棕榈酸酯；没食子酸正丙酯；大豆提取物；大豆异黄酮；维甲类，比如视黄醇；曲酸；曲酸双棕榈酸酯；氢醌；熊果苷；氨甲环酸；维生素比如尼克酸和维生素C；壬二酸；亚麻酸和亚油酸；普类斯提；甘草；和提取物，比如洋甘菊和绿茶；过氧化氢；过氧化锌；过氧化钠；氢醌；4-异丙基邻苯二酚；氢醌单苄醚；曲酸；乳酸；抗坏血酸和衍生物比如抗坏血酸磷酸镁；熊果苷；甘草根；二羟丙酮(DHA)；甘油醛；酪氨酸和酪氨酸衍生物，比如苹果酰酪氨酸、酪氨酸硫代葡萄糖苷和乙基酪氨酸；磷-DOPA；吲哚和衍生物；氨基葡萄糖；N-乙酰基氨基葡萄糖；硫酸葡糖胺；甘露糖胺；N-乙酰基甘露糖胺；半乳糖胺；N-乙酰基半乳糖胺；N-酰基氨基酸化合物(例如，N-十一烷基烯酰-L-苯基丙氨酸)；类黄酮比如槲皮素、橙皮苷、槲皮苷、芦丁、柑桔黄酮和表儿茶精；CoQ10；维生素C；羟基酸，包括C2-C30α-羟基酸比如羟乙酸、乳酸、2-羟基丁酸、苹果酸、柠檬酸、酒石酸、α-羟基乙酸、羟基辛酸等等；β羟基酸，包括水杨酸，以及多羟基酸包括葡萄糖酸内酯(G4)；视黄酸；γ-亚麻酸；苯甲酸系统的紫外吸收剂，比如对氨基苯甲酸(在下文中缩写为PABA)、PABA单甘油酯、N,N-二丙氧基PABA乙酯、N,N-二乙氧基PABA乙酯、N,N-二甲基PABA乙酯、N,N-二甲基PABA丁酯和N,N-二甲基PABA甲酯等等；邻氨基苯甲酸系统的紫外吸收剂，比如N-乙酰基邻氨基苯甲酸三甲基环已酯等等；水杨酸系统的紫外吸收剂，比如水杨酸戊酯、水杨酸薄荷酯、水杨酸三甲环己酯、水杨酸辛酯、水杨酸苯酯、水杨酸苄酯、对异丙醇水杨酸苯酯等等；肉桂酸系统的紫外吸收剂，比如辛基肉桂酸酯、乙基-4-异丙基肉桂酸酯、甲基-2,5-二异丙基肉桂酸酯、乙基-2,4-二异丙基肉桂酸酯、甲基-2,4-二异丙基肉桂酸酯、丙基对甲氧基肉桂酸酯、异丙基对甲氧基肉桂酸酯、异戊基对甲氧基肉桂酸酯、辛基对甲氧基肉桂酸酯(2-乙基己基对甲氧基肉桂酸酯)、2-乙氧基乙基对甲氧基肉桂酸酯、环己基对甲氧基肉桂酸酯、乙基-α-氰基-β-苯基肉桂酸酯、2-乙基己基-α-氰基-β-苯基肉桂酸酯、甘油基单-2-乙基己酰基-二对甲氧基肉桂酸酯、甲基双(三甲基硅氧烷)甲硅烷基异丙基三甲氧基肉桂酸酯等等；3-(4’-甲基苯亚甲基)-d,l-樟脑；3-苯亚甲基-d,l-樟脑；尿刊酸、尿刊酸乙酯；2-苯基-5-甲基苯并噁唑；2,2’-羟基-5-甲基苯基苯并三唑；2-(2’-羟基-5’-叔辛基苯基)苯并三唑；2-(2’-羟基-5’-甲基苯基苯并三唑；二亚苄基吖嗪；二茴香酰基甲烷；4-甲氧基-4’-叔丁基二苯甲酰甲烷；5-(3,3-二甲基-2-降冰片烯)-3-戊烷-2-酮；二吗啉哒嗪酮；氧化钛；微粒氧化钛；氧化锌；微粒氧化锌；氧化铁；微粒氧化铁；氧化铈；无机遮光剂比如二氧化钛和氧化锌；有机遮光剂比如辛基-甲基肉桂酸酯及其衍生物；维甲类；维生素比如维生素E、维生素A、维生素C(抗坏血酸)、维生素B及其衍生物，比如维生素E醋酸酯、维生素C棕榈酸酯等等；抗氧化剂，包括α羟基酸比如羟乙酸、柠檬酸、乳酸、苹果酸、扁桃酸、抗坏血酸、α-羟基丁酸、α-羟基异丁酸、α-羟基异己酸、阿卓乳酸、α-羟基异戊酸、乙基丙酮酸酯、半乳糖醛酸、葡庚糖酸、葡庚糖-1,4-内酯、葡萄糖酸、葡萄糖酸内酯、葡萄醣醛酸、葡糖醛酸内酯、羟乙酸、异丙基丙酮酸酯、甲基丙酮酸酯、粘酸、丙酮酸、糖酸、糖酸1,4-内酯、酒石酸和丙醇二酸；β羟基酸比如β-羟基丁酸、β-苯基-乳酸、β-苯基丙酮酸；植物学提取物比如绿茶、大豆、奶蓟草、藻类、芦荟、当归、苦橙、咖啡豆、黄连、葡萄柚、赫伦、金银花、薏米、紫草、桑树、牡丹、葛根、稻米和红花；21-乙酸基孕烯醇酮；阿氯米松；阿尔孕酮；安西奈德；倍氯米松；培他米松；布地奈德；氯泼尼松；氯倍他索；氯倍他松；氯可托龙；氯泼尼醇；皮质酮；可的松；可的伐唑；地夫可特；地奈德；去羟米松；地塞米松；二氟拉松；二氟可龙；二氟泼尼酯；甘草次酸；氟扎可特；氟氯奈德；氟米松；氟尼缩松；醋酸氟轻松；醋酸氟轻松；氟可丁丁酯；氟可龙；氟米龙；醋酸氟培龙；醋酸氟泼尼定；氟泼尼龙；氟氢缩松；丙酸氟替卡松；福莫可他；哈西奈德；丙酸氯倍他索；卤米松；醋酸卤泼尼松；氢可他酯；氢化可的松；氯替泼诺依碳酸酯；马泼尼酮；甲羟松；甲泼尼松；甲基泼尼松龙；糠酸莫米松；帕拉米松；泼尼卡酯；泼尼松龙；泼尼松龙25-二乙氨基-乙酸酯；泼尼松龙磷酸钠；泼尼松；泼尼松龙戊酸酯；泼尼立定；利美索龙；替可的松；曲安西龙；曲安奈德；苯曲安奈德；己曲安奈德；COX抑制剂比如水杨酸衍生物(例如，阿司匹林、水杨酸钠、胆碱三水杨酸镁、水杨酸酯、二氟尼柳、柳氮磺吡啶和奥沙拉秦)；对氨基苯酚衍生物比如对乙酰氨基酚；吲哚和茚乙酸比如吲哚美辛和舒林酸；杂芳基乙酸比如托美丁、双氯芬酸和酮咯酸；芳基丙酸，比如布洛芬、萘普生、氟比洛芬、酮洛芬、非诺洛芬和奥沙普秦；邻氨基苯甲酸(芬那酸盐)比如甲芬那酸和美洛昔康；烯醇酸比如昔康类(吡罗昔康、美洛昔康)；链烷酮类比如萘丁美酮；二芳基取代的呋喃酮类，比如罗非昔布；二芳基取代的吡唑类，比如塞来考西；吲哚乙酸比如依托度酸；磺酰苯胺类，比如尼美舒利；硫化硒；硫磺；磺化页岩油；水杨酸；煤焦油；聚乙烯吡咯烷酮-碘、咪唑类，比如酮康唑、二氯苯基咪唑并二氧戊环、克霉唑、伊曲康唑、咪康唑、氯咪巴唑、噻康唑、硫康唑、布康唑、氟康唑、硝酸咪康唑；地蒽酚；吡罗克酮乙醇胺(羟甲辛吡酮)；环吡酮胺；抗银屑病剂；维生素A类似物；皮质类固醇；及其任意组合组成的组中。
10、段落1-9的任一个的颗粒，其中吡啶硫酮盐选自由吡啶硫酮锌、吡啶硫酮钠、吡啶硫酮钾、吡啶硫酮锂、吡啶硫酮铵、吡啶硫酮铜、吡啶硫酮钙、吡啶硫酮镁、吡啶硫酮锶、吡啶硫酮银、吡啶硫酮金、吡啶硫酮锰及其任意组合组成的组中。
11、段落1-10的任一个的颗粒，其中颗粒具有约5nm至约20μm的尺寸。
12、段落1-11的任一个的颗粒，其中颗粒具有约100nm至约10μm的尺寸。
13、段落1-13的任一个的颗粒其中颗粒具有约200nm至约6μm的尺寸，或者其中颗粒具有约1μm至约6μm的尺寸。
14、段落1-13的任一个的颗粒，其中颗粒具有约300nm至约700nm的尺寸。
15、段落1-14的任一个的颗粒，其中涂层具有约1nm至约1000nm的厚度。
16、段落1-15的任一个的颗粒，其中涂层具有约1nm至约150nm的厚度。
17、段落1-16的任一个的颗粒，其中颗粒中的活性剂以约1％至约99％(w/w)的量存在。
18、段落1-17的任一个的颗粒，其中颗粒中的活性剂以约75％至约98％(w/w)的量存在。
19、段落1-18的任一个的颗粒，其中除了第一脂质和活性剂之外颗粒进一步包括第二脂质。
20、段落19的颗粒，其中至少一部分第二脂质存在于涂层中。
21、段落19-20的任一个的颗粒，其中第二脂质是脂肪酸或者其酯或盐。
22、段落19-21的任一个的颗粒，其中第一脂质与第二脂质的比例为约100:1至1:100。
23、段落19-22的任一个的颗粒，其中第一脂质与第二脂质的比例为约10:1至1:10。
24、段落19-23的任一个的颗粒，其中第一脂质与第二脂质的比例为约2:1至约1:2。
25、段落1-24的任一个的颗粒，其中颗粒中的总脂质以约1％至约99％(w/w)的量存在。
26、段落1-25的任一个的颗粒，其中颗粒中的总脂质以约2％至约25％(w/w)的量存在。
27、段落1-26的任一个的颗粒，其中相对于全部脂质，颗粒包括过量的活性剂。
28、段落1-27的任一个的颗粒，其中在颗粒中全部脂质与活性剂的比例为约100:1至约1:100。
29、段落1-28的任一个的颗粒，其中在颗粒中全部脂质与活性剂的比例为约10:1至约1:50。
30、段落1-29的任一个的颗粒，其中在颗粒中全部脂质与活性剂的比例为约2:1至约1:30。
31、段落1-30的任一个的颗粒，其中除了第一脂质和活性剂之外颗粒进一步包括蛋白质。
32、段落31的颗粒，其中至少一部分蛋白质存在于涂层中。
33、段落31-32的任一个的颗粒，其中蛋白质选自由肌动蛋白、白蛋白、籽粒苋蛋白质、铵水解动物蛋白质、动物蛋白质、大麦蛋白质、巴西坚果蛋白质、酪蛋白、胶原蛋白、水解胶原蛋白蛋白质、贝壳硬蛋白蛋白质、谷物蛋白质、棉籽蛋白质、弹性蛋白、伸展蛋白、丝蛋白、纤连蛋白、鱼蛋白质、鳕鱼蛋白质、明胶、谷蛋白、糖蛋白、榛子蛋白质、血红蛋白、火麻仁蛋白质、蜂蜜蛋白质、水解肌动蛋白、水解籽粒苋蛋白质、水解动物蛋白质、水解大麦蛋白质、水解巴西坚果蛋白质、水解贝壳硬蛋白蛋白质、水解谷物蛋白质、水解棉籽蛋白质、水解弹性蛋白、水解伸展蛋白、水解丝蛋白、水解纤连蛋白、水解鱼蛋白质、水解鳕鱼蛋白质、水解鳕鱼蛋白质、水解明胶、水解头发角蛋白、水解榛子、水解榛子蛋白质、水解血红蛋白、水解火麻仁蛋白质、水解蜂蜜蛋白质、水解角蛋白、水解羽扇豆蛋白质、水解枫槭蛋白质、水解牛奶蛋白质、水解燕麦蛋白质、水解豌豆蛋白质、水解马铃薯蛋白质、水解网硬蛋白、水解王浆蛋白质、水解丝胶蛋白、水解血清蛋白、水解芝麻蛋白质、水解大豆蛋白质、水解豆奶蛋白质、水解脊髓蛋白质、水解海绵硬蛋白、水解甜杏仁蛋白质、水解植物蛋白、水解小麦面筋、水解小麦蛋白质、水解乳清蛋白、水解酵母蛋白质、水解酸乳蛋白质、水解玉米蛋白、整联蛋白、荷荷巴蛋白质HP、水解的、角蛋白、羽扇豆蛋白质、枫槭蛋白质、MEA‐水解胶原蛋白、MEA‐水解蚕丝、牛奶蛋白质、肌球蛋白、燕麦蛋白质、豌豆蛋白质、多聚赖氨酸、马铃薯蛋白质、网硬蛋白、季铵化米蛋白、王浆蛋白质、丝胶蛋白、血清蛋白、芝麻蛋白质、蚕丝粉末、钠水解酪蛋白、大豆蛋白质、大豆稻米肽、豆奶蛋白质、脊髓蛋白质、海绵硬蛋白、甜杏仁蛋白质、植物蛋白、小麦面筋、乳清蛋白、酵母蛋白质、酸乳蛋白质、玉米蛋白和锌水解胶原蛋白组成的组中。
34、段落31-33的任一个的颗粒，其中白蛋白是牛血清白蛋白、卵白蛋白、水解乳清蛋白或者乳清蛋白。
35、段落31-34的任一个的颗粒，其中蛋白质以约0.1％至约10％(w/w)的量存在于颗粒中。
36、段落31-35的任一个的颗粒，其中颗粒中的蛋白质以约0.5％至约5％(w/w)的量存在。
37、段落31-36的任一个的颗粒，其中颗粒中的蛋白质与活性剂的比例为约100:1至约1:100。
38、段落31-37的任一个的颗粒，其中颗粒中的蛋白质与活性剂的比例为约1:25至约1:80。
39、段落31-38的任一个的颗粒，其中颗粒中的蛋白质与活性剂的比例为约1:50至约1:75。
40、段落31-39的任一个的颗粒，其中颗粒中的总脂质与蛋白质的比例为约100:1至约1:100。
41、段落31-40的任一个的颗粒，其中颗粒中的总脂质与蛋白质的比例为约10:1至约1:10。
42、段落31-41的任一个的颗粒，其中颗粒中的总脂质与蛋白质的比例为约5:1至约1:5。
43、段落31-42的任一个的颗粒，其中颗粒中的总脂质与蛋白质的比例为约2:1至约1:1。
44、段落1-43的任一个的颗粒，其中除了第一脂质和活性剂之外颗粒进一步包括阳离子分子。
45、段落43的颗粒，其中至少一部分阳离子分子存在于涂层中。
46、段落44-45的任一个的颗粒，其中阳离子分子是多胺。
47、段落44-46的任一个的颗粒，其中阳离子分子选自由腐胺(丁烷-1,4-二胺)、尸胺(戊烷-1,5-二胺)、亚精胺、精胺、大环多胺(1,4,7,10-四氮杂环十二烷)、环拉胺(1,4,8,11-四氮杂环十四烷)、线性聚乙烯亚胺(聚(亚氨基乙烯))、降亚精胺、对亚苯基二胺(1,4-苯二胺)、二亚乙基三胺(N-(2-氨基乙基)-1,2-乙烷二胺)、热精胺、三(2-氨基乙基)胺、六亚甲基二胺、β-赖氨酸(3,6-二氨基己酸)、间亚苯基二胺(1,3-苯二胺)、二氨基丙烷(1,2-二氨基丙烷)、乙二胺二氢碘化物和多胺D400(聚氧化烯胺D400)组成的组中。
48、段落44-47的任一个的颗粒，其中颗粒中的阳离子分子以约0.1％至约10％(w/w)的量存在。
49、段落44-48的任一个的颗粒，其中颗粒中的阳离子分子以约0.5％至约5％(w/w)的量存在。
50、段落44-49的任一个的颗粒，其中颗粒中阳离子分子与活性剂的比例为约100:1至约1:100。
51、段落44-50的任一个的颗粒，其中颗粒中阳离子分子与活性剂的比例为约10:1至约1:10。
52、段落44-51的任一个的颗粒，其中颗粒中的总脂质与阳离子分子的比例为约100:1至约1:100。
53、段落44-52的任一个的颗粒，其中颗粒中的总脂质与阳离子分子的比例为约5:1至约1:5。
54、段落1-53的任一个的颗粒，其中除了第一脂质和活性剂之外颗粒进一步包括赋形剂。
55、段落1-54的任一个的颗粒，其中赋形剂是多库酯钠。
56、段落1-55的任一个的颗粒，其中颗粒进一步包括第二活性剂。
57、段落1的颗粒，其中涂层包括肉豆蔻酸和EGDS。
58、段落57的颗粒，其中活性剂是吡啶硫酮锌，并且涂层包括二硬脂酸乙二醇酯、辛酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、蓖麻油酸锌或者CoQ10。
59、段落58的颗粒，其中活性剂是吡啶硫酮锌，并且涂层包括肉豆蔻酸和EGDS。
60、段落1的颗粒，其中活性剂是吡啶硫酮锌，并且涂层包括石蜡和肉豆蔻酸、月桂酸、癸酸、辛酸的至少之一。
61、段落1的颗粒，其中活性剂是吡啶硫酮锌，并且涂层包括二硬脂酸乙二醇酯和卵白蛋白。
62、段落61的颗粒，其中吡啶硫酮锌与二硬脂酸乙二醇酯和卵白蛋白的总量的比例为30:1。
63、段落62的颗粒，其中二硬脂酸乙二醇酯与卵白蛋白的比例为约3:2。
64、段落1的颗粒，其中活性剂是酮康唑，并且涂层包括EGDS、聚甘油基-6-二硬脂酸酯或者三棕榈精。
65、段落1的颗粒，其中活性剂是吡啶硫酮锌，并且第一脂质是二硬脂酸乙二醇酯、蓖麻油酸锌、棕榈酸或者CoQ10，以及其中吡啶硫酮锌与第一脂质的比例为约5:1。
66、段落1的颗粒，其中活性剂是吡啶硫酮锌，并且第一脂质是二硬脂酸乙二醇酯，以及其中吡啶硫酮锌与二硬脂酸乙二醇酯的比例为约25:1。
67、段落1的颗粒，其中活性剂是吡啶硫酮锌，并且涂层包括石蜡和肉豆蔻酸、月桂酸、癸酸和辛酸之一，并且其中吡啶硫酮锌与总脂质的比例为约25:1。
68、段落67的颗粒，其中石蜡与肉豆蔻酸、月桂酸、癸酸和辛酸之一的比例为约1:1。
69、段落1的颗粒，其中活性剂是吡啶硫酮锌，并且涂层包括石蜡和辛酸，以及其中吡啶硫酮锌与总脂质的比例为约5:1。
70、段落69的颗粒，其中石蜡与辛酸的比例为约1:1。
71、一种颗粒，包括活性剂和蛋白质，其中颗粒包括在含有活性剂的核上的蛋白质的涂层。
72、段落71的颗粒，其中蛋白质选自由肌动蛋白、白蛋白、籽粒苋蛋白质、铵水解动物蛋白质、动物蛋白质、大麦蛋白质、巴西坚果蛋白质、酪蛋白、胶原蛋白、水解胶原蛋白蛋白质、贝壳硬蛋白蛋白质、谷物蛋白质、棉籽蛋白质、弹性蛋白、伸展蛋白、丝蛋白、纤连蛋白、鱼蛋白质、鳕鱼蛋白质、明胶、谷蛋白、糖蛋白、榛子蛋白质、血红蛋白、火麻仁蛋白质、蜂蜜蛋白质、水解肌动蛋白、水解籽粒苋蛋白质、水解动物蛋白质、水解大麦蛋白质、水解巴西坚果蛋白质、水解贝壳硬蛋白蛋白质、水解谷物蛋白质、水解棉籽蛋白质、水解弹性蛋白、水解伸展蛋白、水解丝蛋白、水解纤连蛋白、水解鱼蛋白质、水解鳕鱼蛋白质、水解鳕鱼蛋白质、水解明胶、水解头发角蛋白、水解榛子、水解榛子蛋白质、水解血红蛋白、水解火麻仁蛋白质、水解蜂蜜蛋白质、水解角蛋白、水解羽扇豆蛋白质、水解枫槭蛋白质、水解牛奶蛋白质、水解燕麦蛋白质、水解豌豆蛋白质、水解马铃薯蛋白质、水解网硬蛋白、水解王浆蛋白质、水解丝胶蛋白、水解血清蛋白、水解芝麻蛋白质、水解大豆蛋白质、水解豆奶蛋白质、水解脊髓蛋白质、水解海绵硬蛋白、水解甜杏仁蛋白质、水解植物蛋白、水解小麦面筋、水解小麦蛋白质、水解乳清蛋白、水解酵母蛋白质、水解酸乳蛋白质、水解玉米蛋白、整联蛋白、荷荷巴蛋白质HP、水解的、角蛋白、羽扇豆蛋白质、枫槭蛋白质、MEA‐水解胶原蛋白、MEA‐水解蚕丝、牛奶蛋白质、肌球蛋白、燕麦蛋白质、豌豆蛋白质、多聚赖氨酸、马铃薯蛋白质、网硬蛋白、季铵化米蛋白、王浆蛋白质、丝胶蛋白、血清蛋白、芝麻蛋白质、蚕丝粉末、钠水解酪蛋白、大豆蛋白质、大豆稻米肽、豆奶蛋白质、脊髓蛋白质、海绵硬蛋白、甜杏仁蛋白质、植物蛋白、小麦面筋、乳清蛋白、酵母蛋白质、酸乳蛋白质、玉米蛋白和锌水解胶原蛋白组成的组中。
73、段落71-72的任一个的颗粒，其中白蛋白是牛血清白蛋白、卵白蛋白、水解乳清蛋白或者乳清蛋白。
74、段落71-73的任一个的颗粒，其中活性剂选自由小的有机或无机分子、糖精、寡糖、多糖、肽；蛋白质、肽类似物和衍生物、肽模拟物、核酸、核酸类似物和衍生物、抗体、抗体的抗原结合片段、脂质、由生物材料制成的提取物、天然存在或者合成的组合物及其任意组合组成的组中。
75、段落71-74的任一个的颗粒，其中活性剂选自由抗真菌剂、抗细菌剂、抗炎剂、抗衰老剂、抗皱剂、皮肤增白或者漂白剂、紫外(UV)光吸收或者散射剂、皮肤脱色剂及其任意组合组成的组中。
76、段落71-75的任一个的颗粒，其中活性剂选自由吡啶硫酮盐、酮康唑、水杨酸、姜黄素或者姜黄素的衍生物(姜黄色素或者四氢姜黄素)、二氧化钛(TiO2)、氧化锌(ZnO)、抗坏血酸及其任意组合组成的组中。
77、段落71-76的任一个的颗粒，其中吡啶硫酮盐选自由吡啶硫酮锌、吡啶硫酮钠、吡啶硫酮钾、吡啶硫酮锂、吡啶硫酮铵、吡啶硫酮铜、吡啶硫酮钙、吡啶硫酮镁、吡啶硫酮锶、吡啶硫酮银、吡啶硫酮金、吡啶硫酮锰及其任意组合组成的组中。
78、段落71-77的任一个的颗粒，其中颗粒具有约5nm至约20μm的尺寸。
79、段落71-78的任一个的颗粒，其中颗粒具有约100nm至约10μm的尺寸。
80、段落71-79的任一个的颗粒，其中颗粒具有约200nm至约6μm的尺寸，或者其中颗粒具有约1μm至约6μm的尺寸。
81、段落71-80的任一个的颗粒，其中颗粒具有约300nm至约700nm的尺寸。
82、段落71-81的任一个的颗粒，其中涂层具有约1nm至约5000nm的厚度。
83、段落71-82的任一个的颗粒，其中涂层具体约1nm至约150nm的厚度。
84、段落71-83的任一个的颗粒，其中颗粒中的活性剂以从约1％至约99％(w/w)的量存在。
85、段落71-84的任一个的颗粒，其中颗粒中的吡啶硫酮盐以约5％至约50％(w/w)的量存在。
86、段落71-85的任一个的颗粒，其中颗粒中的蛋白质以约1％至约99％(w/w)的量存在。
87、段落1-86任一个的颗粒，其中颗粒中的蛋白质以约5％至约50％的量存在。
88、段落71-87的任一个的颗粒，其中颗粒中的蛋白质与活性剂的比例为约100:1至约1:100。
89、段落71-88的任一个的颗粒，其中颗粒中的蛋白质与活性剂的比例为约10:1至约1:50。
90、段落71-89的任一个的颗粒，其中颗粒中的蛋白质与活性剂的比例为约2:1至约1:30。
91、一种颗粒，包括活性剂和阳离子分子，其中颗粒包括在含有活性剂的核上的阳离子分子的涂层。
92、段落91的颗粒，其中阳离子分子是多胺。
93、段落91-92的任一个的颗粒，其中阳离子分子选自由腐胺(丁烷-1,4-二胺)、尸胺(戊烷-1,5-二胺)、亚精胺、精胺、大环多胺(1,4,7,10-四氮杂环十二烷)、环拉胺(1,4,8,11-四氮杂环十四烷)、线性聚乙烯亚胺(聚(亚氨基乙烯))、降亚精胺、对亚苯基二胺(1,4-苯二胺)、二亚乙基三胺(N-(2-氨基乙基)-1,2-乙烷二胺)、热精胺、三(2-氨基乙基)胺、六亚甲基二胺、β-赖氨酸(3,6-二氨基己酸)、间亚苯基二胺(1,3-苯二胺)、二氨基丙烷(1,2-二氨基丙烷)、乙二胺二氢碘化物和多胺D400(聚氧化烯胺D400)组成的组中。
94、段落91-93的任一个的颗粒，其中活性剂选自由小的有机或无机分子、糖精、寡糖、多糖、肽；蛋白质、肽类似物和衍生物、肽模拟物、核酸、核酸类似物和衍生物、抗体、抗体的抗原结合片段、脂质、由生物材料制成的提取物、天然存在或者合成的组合物及其任意组合组成的组中。
95、段落91-94的任一个的颗粒，其中活性剂选自由抗真菌剂、抗细菌剂、抗炎剂、抗衰老剂、抗皱剂、皮肤增白或者漂白剂、紫外(UV)光吸收或者散射剂、皮肤脱色剂其任意组合组成的组中。
96、段落91-95的任一个的颗粒，其中活性剂选自由吡啶硫酮盐、酮康唑、水杨酸、姜黄素或者姜黄素的衍生物(姜黄色素或者四氢姜黄素)、二氧化钛(TiO2)、氧化锌(ZnO)、抗坏血酸及其任意组合组成的组中。
97、段落91-96的任一个的颗粒，其中吡啶硫酮盐选自由吡啶硫酮锌、吡啶硫酮钠、吡啶硫酮钾、吡啶硫酮锂、吡啶硫酮铵、吡啶硫酮铜、吡啶硫酮钙、吡啶硫酮镁、吡啶硫酮锶、吡啶硫酮银、吡啶硫酮金、吡啶硫酮锰及其任意组合组成的组中。
98、段落91-91的任一个的颗粒，其中颗粒具有约5nm至约20μm的尺寸。
99、段落91-98的任一个的颗粒，其中颗粒具有约100nm至约10μm的尺寸。
100、段落91-99的任一个的颗粒，其中颗粒具有约200nm至约6μm的尺寸，或者其中颗粒具有约1μm至约6μm的尺寸。
101、段落91-100的任一个的颗粒，其中颗粒具有约300nm至约700nm的尺寸。
102、段落91-101的任一个的颗粒，其中涂层具有约1nm至约5000nm的厚度。
103、段落91-102的任一个的颗粒，其中涂层具有约1nm至约150nm的厚。
104、段落91-101的任一个的颗粒，其中颗粒中的活性剂以约1％至约99％(w/w)的量存在。
105、段落91-104的任一个的颗粒，其中颗粒中的活性剂以约5％至约50％(w/w)的量存在。
106、段落91-101的任一个的颗粒，其中颗粒中阳离子分子以约1％至约99％(w/w)的量存在。
107、段落91-106的任一个的颗粒，其中颗粒中阳离子分子以约5％至约50％的量存在。
108、段落91-107的任一个的颗粒，其中颗粒中阳离子分子与活性剂的比例为约100:1至约1:100。
109、段落91-108的任一个的颗粒，其中颗粒中阳离子分子与活性剂的比例为约10:1至约1:50。
110、段落91-109的任一个的颗粒，其中颗粒中阳离子分子与活性剂的比例为约2:1至约1:30。
111、一种组合物，包括有效量的段落1-110的任一个的颗粒。
112、段落111的组合物，其中组合物包括约0.01％至约50％(w/w或者w/v)的颗粒。
113、段落111-112的任一个的组合物，其中组合物包括约10％至约30％(w/w或者w/v)的颗粒。
114、段落111-113的任一个的组合物，其中组合物进一步包括赋形剂。
115、段落111-114的任一个的组合物，其中组合物包括约5％至约99.99％(w/w或者w/v)的赋形剂。
116、段落111-115的任一个的组合物，其中赋形剂是溶剂或者添加剂。
117、段落111-116任一个的组合物，其中添加剂选自由表面活性剂、稳定剂、流变改性剂、调节剂、香料、增效剂、防腐剂、遮光剂、pH调节剂及其任意组合组成的组中。
118、段落111-117任一个的组合物，其中添加剂选自由45oBe’葡萄糖浆、丙烯酸酯类/10-30丙烯酸烷基酯交联聚合物、丙烯酸酯类/丙烯酰胺共聚物、琼脂、尿囊素、氨甲基丙醇、十二烷基硫酸铵(ALS)、氨端二甲聚硅氧烷乳剂、AMP-丙烯酸酯类/甲基丙烯酸烯丙酯、山嵛基三甲基铵甲基硫酸盐、二苯甲酮-4、丁二醇、Carbapol Aqua SF-1、Carbapol-934、Carbapol-940、卡波姆、羧甲基纤维素、决明胶羟丙基三甲基氯化铵、鲸蜡硬脂醇、鲸蜡硬脂醇、鲸蜡硬脂醇异壬酸酯、西曲氯铵(CTC)、棕榈醇、十六烷基辛酸酯、氯甲基/甲基异噻唑啉酮、氯甲基/甲基异噻唑啉酮、柠檬酸、柑橘属(橙子)水果提取物、椰油酰胺丙基甜菜碱(CAPB)、椰油酰胺丙基甜菜碱(CAPB)、可可单乙醇酰胺(CMEA)、椰油基二甲基铵羟丙基水解小麦蛋白、着色剂、CPB、二异丙基癸二酸酯、二甲聚硅氧烷PEG-7异硬脂酸酯、乙二胺四乙酸二钠、DMDM乙内酰脲、Dove AD闪光物、乳化蜡、乙醇、二硬脂酸乙二醇酯(EGDS)、乙基己基甲氧基肉桂酸酯、桉叶醇、调味品、Forte治疗剂、香料、甘油、甘油、羟基硬脂酸单甘油酯、硬脂酸单甘油酯、羟乙酸、瓜尔豆胶、胶基、透明质酸、水合二氧化硅、水解蚕丝蛋白质、密集修复、乳酰胺MEA乙酰胺MEA、乳酸、白芒花(绣线菊)籽油、里哪醇、亚油酰胺丙基PG-二甲基氯化铵磷酸酯、聚乙二醇十六十八醇醚20、氯化锰、硫酸镁、薄荷醇、甲基葡糖醇聚醚-20、水杨酸甲酯、矿物油、薄荷型调味品、PEG/PPG-8/3月桂酸酯、PEG-12二甲聚硅氧烷、PEG-20杏仁甘油酯、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-80椰油酸甘油酯、胡椒薄荷油、苯基三甲基硅氧烷、聚丙烯酸酯-1交联聚合物、聚乙二醇1450、聚氧乙烯/聚氧丙烯嵌段聚合物(泊洛沙姆407)、聚季铵盐-22、聚季铵盐-39、聚山梨醇酯85、聚山梨醇酯-20、PPG-3十四烷基醚、防腐剂、丙二醇、丙二醇单辛酸酯、山杏(杏)核油、苹果属(苹果)水果提取物、棕榈酸视黄酯、糖精钠、水杨酸、Sensomer CT-250、二氧化硅干凝胶、SLES、SLS、氯化钠、多库酯钠、氢氧化钠、月桂基乙醚硫酸钠(SLES)、月桂基硫酸钠、单氟磷酸钠、糖精钠、山梨醇、硬脂酰胺丙基二甲胺、硬脂醇醚-2、硬脂醇醚-21、硬脂酸、糖粉末、向日葵籽油、茶树油、二氧化钛、生育酚乙酸酯、三氯生、三乙醇胺、小麦氨基酸、黄原胶、碳酸锌、氯化锌、蓖麻油酸锌、硬脂酸锌及其任意组合组成的组中。
119、段落111-118任一个的组合物，其中组合物进一步包括：(i)卡波姆、十二烷基硫酸铵(ALS)、月桂基乙醚硫酸钠(SLES)、氢氧化钠、可可单乙醇酰胺(CMEA)、二硬脂酸乙二醇酯(EGDS)、丙二醇单辛酸酯、薄荷醇、硫酸镁、氨端二甲聚硅氧烷乳剂、丙二醇、碳酸锌、椰油酰胺丙基甜菜碱(CAPB)、决明胶羟丙基三甲基氯化铵、氯甲基/甲基异噻唑啉酮、里哪醇、香料、柠檬酸和氯化钠；或者(ii)卡波姆、十二烷基硫酸铵(ALS)、月桂基乙醚硫酸钠(SLES)、氢氧化钠、二硬脂酸乙二醇酯(EGDS)、丙二醇单辛酸酯、薄荷醇、硫酸镁、氨端二甲聚硅氧烷乳剂、丙二醇、碳酸锌、椰油酰胺丙基甜菜碱(CAPB)、决明胶羟丙基三甲基氯化铵、氯甲基/甲基异噻唑啉酮、里哪醇、香料、柠檬酸和氯化钠。
120、段落111-119任一个的组合物，其中组合物进一步包括：(i)卡波姆、十二烷基醚硫酸钠(SLES)、氢氧化钠、硬脂醇醚-2、硬脂醇醚-21、丙二醇单辛酸酯、聚乙二醇十六十八醇醚20、可可单乙醇酰胺(CMEA)、棕榈醇、硬脂酰胺丙基二甲胺、乳酸、椰油酰胺丙基甜菜碱(CAPB)、西曲氯铵(CTC)、聚季铵盐-22、氨端二甲聚硅氧烷乳剂、决明胶羟丙基三甲基氯化铵、丙二醇、甘油、碳酸锌、二氧化钛、里哪醇、香料和氯甲基/甲基异噻唑啉酮；或者(ii)卡波姆、十二烷基醚硫酸钠(SLES)、氢氧化钠、硬脂醇醚-2、硬脂醇醚-21、丙二醇单辛酸酯、聚乙二醇十六十八醇醚20、可可单乙醇酰胺(CMEA)、棕榈醇、硬脂酰胺丙基二甲胺、乳酸、椰油酰胺丙基甜菜碱(CAPB)、西曲氯铵(CTC)、聚季铵盐-22、氨端二甲聚硅氧烷乳剂、决明胶羟丙基三甲基氯化铵、丙二醇、甘油、二氧化钛、里哪醇、香料和氯甲基/甲基异噻唑啉酮。
121、段落111-120任一个的组合物，其中组合物进一步包括：(i)硬脂酸、矿物油、硬脂酸单甘油酯、羟基硬脂酸单甘油酯、鲸蜡硬脂醇、十六烷基辛酸酯、乳化蜡、卡波姆、三乙醇胺、水、甘油、丙二醇、香料和防腐剂；(ii)硬脂酸、矿物油、硬脂酸单甘油酯、羟基硬脂酸单甘油酯、鲸蜡硬脂醇、十六烷基辛酸酯、卡波姆、三乙醇胺、甘油、水杨酸、柑橘属(橙子)水果提取物、香料和防腐剂；(iii)乳化蜡、山嵛基三甲基铵甲基硫酸盐和鲸蜡硬脂醇、PPG-3十四烷基醚、鲸蜡硬脂醇异壬酸酯、二甲聚硅氧烷PEG-7异硬脂酸酯、乙基己基甲氧基肉桂酸酯、卡波姆、丙烯酸酯类/丙烯酰胺共聚物(和)矿物油(和)聚山梨醇酯85、三乙醇胺、甘油、透明质酸、小麦氨基酸、乳酰胺MEA和乙酰胺MEA、水解蚕丝蛋白质、水杨酸、丙二醇、苹果属(苹果)水果提取物、柑橘属(橙子)水果提取物、生育酚乙酸酯、香料和防腐剂；或者(iv)羟基硬脂酸单甘油酯、白芒花(绣线菊)籽油、山杏(杏)核油、苯基三甲基硅氧烷、二异丙基癸二酸酯、乙基己基甲氧基肉桂酸酯、卡波姆、丙烯酸酯类/丙烯酰胺共聚物(和)矿物油(和)聚山梨醇酯85、AMP-丙烯酸酯类/甲基丙烯酸烯丙酯、三乙醇胺、PEG-20杏仁甘油酯、二氧化钛、丙二醇、亚油酰胺丙基PG-二甲基氯化铵磷酸酯、椰油基二甲基铵羟丙基水解小麦蛋白、生育酚乙酸酯、香料和防腐剂。
122、段落111-121任一个的组合物，其中组合物进一步包括:(i)甘油、甲基葡糖醇聚醚-20、二苯甲酮-4、丙烯酸酯类/10-30丙烯酸烷基酯交联聚合物、PEG/PPG-8/3月桂酸酯、氨甲基丙醇、聚季铵盐-39、PEG-80椰油酸甘油酯、着色剂、防腐剂和香料；(ii)乙二胺四乙酸二钠、丙二醇、卡波姆、氨甲基丙醇、茶树油、PEG-40氢化蓖麻油、聚山梨醇酯-20、着色剂、防腐剂和香料；(iii)丁二醇、甘油、甲基葡糖醇聚醚-20、尿囊素、乙二胺四乙酸二钠、PEG-12二甲聚硅氧烷、聚丙烯酸酯-1交联聚合物、羟乙酸、三乙醇胺、生育酚乙酸酯、棕榈酸视黄酯、向日葵籽油、琼脂、着色剂、防腐剂和香料；或者(iv)甘油、甲基葡糖醇聚醚-20、卡波姆、三乙醇胺、乙醇、三氯生、着色剂、防腐剂和香料。
123、段落111-122任一个的组合物，其中组合物进一步包括羧甲基纤维素、聚乙二醇1450、山梨醇、甘油、单氟磷酸钠、糖精钠、防腐剂、着色剂、二氧化硅干凝胶、水合二氧化硅、薄荷型调味品和十二烷基硫酸钠。
124、段落111-123任一个的组合物，其中组合物进一步包括乙醇、薄荷醇、水杨酸甲酯、胡椒薄荷油、桉叶醇、甘油、聚氧乙烯/聚氧丙烯嵌段聚合物(泊洛沙姆407)和糖精钠。
125、段落111-124任一个的组合物，其中组合物进一步包括胶基、45o Be’葡萄糖浆、糖粉末、调味品、甘油和防腐剂。
126、段落111-125任一个的组合物，其中组合物是乳霜、油、乳液、精华液、凝胶、洗发水、护发素、牙膏、漱口剂、口香糖、防晒液、指甲油、软膏、泡沫、喷雾或者气溶胶。
127、段落111-126任一个的组合物，其中组合物是选自由洗发水、护发素、清洗剂、乳液、气溶胶、凝胶、摩丝和染发剂组成的组中的去头屑头发护理组合物。
128、段落111-126任一个的组合物，其中组合物是选自由乳液、乳霜、凝胶、条状物、喷雾、软膏、清洗液、清洁固体棒、膏状物、泡沫、粉末、剃须膏和湿巾组成的组中的皮肤护理组合物。
129、段落111-126任一个的组合物，其中组合物是选自由牙膏、漱口剂和口香糖组成的组中的口腔护理组合物。
130、段落111-126任一个的组合物，其中组合物是抗真菌、抗细菌、抗炎、抗衰老、抗皱或者皮肤增白或者皮肤漂白组合物。
131、段落111-126任一个的组合物，其中组合物是抗痤疮组合物。
一些选择的定义
为了方便，在本文、在说明书、实施例和所附中权利要求使用的某些术语被集中在此处。除非另作说明，或者由上下文是无疑的，以下术语和短语包括在下面给出的意思。除非另外明确地声明，或者由上下文显而易见地，以下的术语和短语不排除该术语或者短语在其所属领域中已经取得的意思。提供定义帮助描述具体的实施方式，而不是意欲限制主张的发明，因为本发明的范围仅由权利要求限制。进一步，除非上下文另有要求，单数形式术语应包括复数，并且复数形式术语应包括单数。
除非另有限定，本文使用的所有的技术和科学术语具有与本发明所属领域的普通技术人员通常理解的相同的意思。尽管任何已知的方法、设备和材料可在实践中被使用或者被用于测试本发明，但是本文描述了在这一点上的方法、设备和材料。
如本文所用，术语“本文”意思是本公开内容的全部，并且由此不意味着被限于本公开内容的具体的部分或者子部分。
如本文所用，使用术语“包括(comprising)”或者“包括(comprises)”指的是组合物、方法及其各自的组分(一个或多个)，它们对于发明是必不可少的，还不限制包括未指明的要素，无论是否是必要的。
单数形式术语“一(a)”、“一(an)”和“该”包括复数指代物，除非上下文另有明确指示。类似地，单词“或者”意欲包括“和”，除非上下文另有明确指示。
不同于在操作实施例中，或者另外指明的情况中，本文使用的表达成分的量的所有数字或者反应条件应被理解为在一切情况中被术语“约”修饰。当与百分比一起使用时术语“约”意思可以是所提及的值的±5％、±4％、±3％、±2.5％、±2％、±1.5％、±1％或者±0.5％。
尽管与本文描述的那些类似或者等同的方法和材料可以在实践中被使用，或者被用于测试本公开内容，但是在以下描述合适的方法和材料。术语“包括(comprises)”意思是“包括(includes)”。缩写“例如(e.g.)”来源于拉丁语例如(exempli gratia)，并且在本文中被用于表示非限制性的实例。因此，缩写“例如(e.g.)”与术语“例如(for example)”同义。
本文一般地使用术语“减少(decrease)”、“降低的(reduced)”、“降低(reduction)”、“减少(decrease)”或者“抑制”意思是减少统计上显著的量。然而，为了避免疑惑，“降低的(reduced)”、“降低(reduction)”或者“减少”或者“抑制”意思是与参考水平相比减少至少10％，例如减少至少约20％、或者至少约30％、或者至少约40％、或者至少约50％、或者至少约60％、或者至少约70％、或者至少约80％、或者至少约90％或者至多并且包括100％减少(例如，与参考样品相比不存在的水平)，或者与参考水平相比10-100％之间的任何减少。
本文一般地使用术语“增加的(increased)”、“增加(increase)”或者“增强”或者“活化”意思是增加统计上显著的量；为了避免疑惑，术语“增加的(increased)”、“增加(increase)”或者“增强”或者“活化”意思是与参考水平相比增加至少10％，例如增加至少约20％、或者至少约30％、或者至少约40％、或者至少约50％、或者至少约60％、或者至少约70％、或者至少约80％、或者至少约90％或者至多并且包括100％增加，或者与参考水平相比10-100％之间的任何增加，或者至少约2-倍、或者至少约3-倍、或者至少约4-倍、或者至少约5-倍或者至少约10-倍增加、或者与参考水平相比2-倍和10-倍或者更高之间的任何增加。
术语“统计上显著的”或者“显著地”指的是统计显著性，并且一般意思是偏离参考水平的至少两个标准偏差(2SD)。该术语指的是存在差异的统计证据。其被定义为当虚无假设实际上为真时作出决定以驳回虚无假设的概率。
通过以下不应被认为是限制性的实施例进一步阐述了本公开。实施例仅仅是例证性的，而且并非意欲以任何方式限制本文描述的任一方面。以下实施例不以任何方式限制本发明。
实施例
实施例1：涂布有脂质的吡啶硫酮锌(ZPT)颗粒分散体(组合物D1-D11)
制备：在连续的剧烈搅拌下加热脂质和与1％的多库酯钠(和2％卵白蛋白，如果需要的话)水溶液的混合物以熔化脂质。将ZPT粉末分批加入搅拌的热混合物。使所得悬浮液在约1200-1500巴通过高压均化器。在保持在冰浴内的烧杯中收集输出分散体，并且再循环约6-10次以产生适当尺寸(约200nm至约800nm)的颗粒的分散体。通过ZetaSizer(来自Malvern Instruments的ZS-90)和扫描电子显微镜(SEM,Hitachi,S-3400N,Japan)确定尺寸分布，如图1和2中所示。通过加入卡波姆溶液随后用氢氧化钠中和至范围为约6.5至约7.0的pH稳定所得分散体。在表1中给出该实施例的一些数据。
表1：使用高压均化器制备的涂布的颗粒的分散体组合物
实施例2：涂布有脂质的酮康唑(KTZ)颗粒分散体(组合物D12-D16)
制备：在连续的剧烈搅拌下加热脂质和1％的多库酯钠(或者聚乙烯醇)水溶液的混合物以熔化脂质。将KTZ粉末分批加入搅拌的热混合物。使所得悬浮液在约1200-1500巴通过高压均化器。在保持在冰浴内的烧杯中收集输出分散体，并且再循环约6-10次以产生适当尺寸(约300nm至约700nm)的颗粒的分散体。通过ZetaSizer(来自MalvernInstruments的ZS-90)确定尺寸分布，如图3A和3B所示。通过加入卡波姆溶液随后用氢氧化钠中和至范围为约6.5至约7.0的pH稳定所得分散体。在表2中给出该实施例的一些数据。
表2：使用高压均化器制备的涂布有脂质的酮康唑颗粒的分散体组合物
实施例3：涂布有脂质的水杨酸(SAL)颗粒分散体(组合物D17-D18)
制备：在连续的剧烈搅拌下加热脂质和1％的多库酯钠水溶液的混合物以熔化脂质。将SAL粉末分批加入搅拌的热混合物。使所得悬浮液在约1200-1500巴通过高压均化器。在保持在冰浴内的烧杯中收集输出分散体，并且再循环约6-10次以产生适当尺寸(约300nm至约700nm)的颗粒的分散体。通过ZetaSizer(来自Malvern Instruments的ZS-90)和扫描电子显微镜(SEM,Hitachi,S-3400N,Japan)确定尺寸分布。通过加入卡波姆溶液随后用氢氧化钠中和至范围为约6.5至约7.0的pH稳定所得分散体。
实施例4：涂布有辅酶Q10(CoQ10)的姜黄色素(CMD)或者四氢姜黄素(THC)颗粒分散体(组合物D19-D20)
制备：在连续的剧烈搅拌下加热CoQ10和1％的多库酯钠水溶液的混合物以熔化CoQ10。将CMD(或者THC)粉末分批加入搅拌的热混合物。使所得悬浮液在约1200-1500巴通过高压均化器。在保持在冰浴内的烧杯中收集输出分散体，并且再循环约6-10次以产生适当尺寸(约300nm至约700nm)的颗粒的分散体。通过ZetaSizer(来自Malvern Instruments的ZS-90)和扫描电子显微镜(SEM,Hitachi,S-3400N,Japan)确定尺寸分布。通过加入卡波姆溶液随后用氢氧化钠中和至范围为约6.5至约7.0的pH稳定所得分散体。
实施例5：涂布有CoQ10的二氧化钛颗粒分散体(组合物D21-D22)
制备：在连续的剧烈搅拌下加热CoQ10和1％的多库酯钠水溶液的混合物以熔化CoQ10。将二氧化钛(TiO2)粉末分批加入搅拌的热混合物。使所得悬浮液在约1200-1500巴通过高压均化器。在保持在冰浴内的烧杯中收集输出分散体，并且再循环约6-10次以产生适当尺寸(约300nm至约700nm)的颗粒的分散体。通过ZetaSizer(来自MalvernInstruments的ZS-90)和扫描电子显微镜(SEM,Hitachi,S-3400N,Japan)确定尺寸分布。通过加入卡波姆溶液随后用氢氧化钠中和至范围为约6.5至约7.0的pH稳定所得分散体。
实施例6：涂布有CoQ10的氧化锌(ZnO)颗粒分散体(组合物D23-D24)
制备：在连续的剧烈搅拌下加热CoQ10和1％的多库酯钠水溶液的混合物以熔化CoQ10。将ZnO粉末分批加入搅拌的热混合物。使所得悬浮液在约1200-1500巴通过高压均化器。在保持在冰浴内的烧杯中收集输出分散体，并且再循环约6-10次以产生适当尺寸(约300nm至约700nm)的颗粒的分散体。通过ZetaSizer(来自Malvern Instruments的ZS-90)和扫描电子显微镜(SEM,Hitachi,S-3400N,Japan)确定尺寸分布。通过加入卡波姆溶液随后用氢氧化钠中和至范围为约6.5至约7.0的pH稳定所得分散体。
实施例7：涂布有脂质的氯二甲苯酚颗粒分散体(组合物D25-D26)
制备：在连续的剧烈搅拌下加热脂质和1％的多库酯钠水溶液的混合物以熔化脂质。将氯二甲苯酚粉末分批加入搅拌的热混合物。使所得悬浮液在约1200-1500巴通过高压均化器。在保持在冰浴内的烧杯中收集输出分散体，并且再循环约6-10次以产生适当尺寸(约200nm至约700nm)的颗粒的分散体。通过ZetaSizer(来自Malvern Instruments的ZS-90)和扫描电子显微镜(SEM,Hitachi,S-3400N,Japan)确定尺寸分布。通过加入卡波姆溶液随后用氢氧化钠中和至范围为约6.5至约7.0的pH稳定所得分散体。
实施例8：涂布有CoQ10的抗坏血酸颗粒分散体(组合物D27-D28)
制备：在连续的剧烈搅拌下加热CoQ10和1％的多库酯钠水溶液的混合物以熔化CoQ-10。将抗坏血酸粉末分批加入搅拌的热混合物，以使混合物过饱和。使所得悬浮液在适当压力通过高压均化器。在保持在冰浴内的烧杯中收集输出分散体，并且再循环约6-10次以产生适当尺寸(约100nm至约900nm)的颗粒的分散体。通过ZetaSizer(来自MalvernInstruments的ZS-90)和扫描电子显微镜(SEM,Hitachi,S-3400N,Japan)确定尺寸分布。通过加入合适的稳定剂随后用pH调节剂中和稳定所得分散体。
实施例9：具有涂布有脂质的纳米颗粒分散体(组合物S1-S3)的洗发水制剂的制备
根据表3中所示的组合物设计和配制具有涂布有脂质的纳米颗粒分散体(实施例1和2的)的洗发水制剂。
表-3：组合物S1、S2和S3的洗发水制剂
制备方法：(1)相A：将所需量的水加入混合容器并且使用顶置式搅拌器缓慢(50-55rpm)搅拌。将卡波姆加至水中，随后缓慢加入约30％的十二烷基硫酸铵(ALS)和月桂基乙醚硫酸钠(SLES)水溶液的预混物。通过氢氧化钠溶液中和混合物。(2)相B：将CMEA、EGDS、薄荷醇和丙二醇单辛酸酯的混合物加热至溶化。在约60℃搅拌的同时立即将所得熔化物倾倒至相A。在相同温度下搅拌约5分钟之后，将其冷却至约35℃至约40℃。(3)相C：将涂布有脂质的纳米颗粒分散体(实施例1和2的)加入上述搅拌混合物中。然后，在搅拌的同时加入硫酸镁，随后加入氨端二甲聚硅氧烷乳剂和丙二醇，然后以与表3中提及的相同的顺序加入碳酸锌、CAPB(30％水溶液)、决明胶羟丙基三甲基氯化铵和防腐剂。然后将连续搅拌混合物(150-160rpm)冷却至室温，随后加入香料。最后，用柠檬酸调节pH并且用氯化钠调节粘度，并且继续搅拌混合物以产生光滑的和有光泽的洗发水(最大速度为约150-160rpm)。
实施例10：具有涂布有脂质的纳米颗粒分散体(组合物C1-C3)的护发素制剂的制备
根据表4中所示的组合物设计和配制具有涂布有脂质的纳米颗粒分散体(实施例1和2的)的护发素制剂。
表-4：组合物C1、C2和C3的护发素制剂
制备方法：(1)相A：将所需量的水加入混合容器并且使用顶置式搅拌器缓慢(50-55rpm)搅拌。将卡波姆加入水中，随后缓慢加入约28％的月桂基乙醚硫酸钠(SLES)水溶液。然后通过加入氢氧化钠溶液中和该混合物。(2)相B：混合相B的组分，并且加热以熔化。将乳酸加入所得熔化的混合物以中和。在约60℃搅拌的同时将相B加入相A。均匀混合之后，将混合物冷却至35℃至40℃。(3)相C：以与表4中提及的相同的顺序向上述搅拌混合物缓慢加入椰油酰胺丙基甜菜碱、西曲氯铵、聚季铵盐-22、氨端二甲聚硅氧烷乳剂、决明胶羟丙基三甲基氯化铵、丙二醇和甘油并且搅拌(50-100rpm)直到均匀混合。将涂布有脂质的纳米颗粒分散体加入搅拌混合物中，随后加入碳酸锌和二氧化钛。然后将混合物冷却至室温。最后，加入里哪醇、香料和防腐剂，并且将混合物搅拌以便于产生光滑的均匀的护发素乳霜(约150-160rpm)。
实施例11：具有涂布有脂质的纳米颗粒分散体(组合物CR1-CR4)的乳霜制剂的制备
根据表5中所示的组合物设计和配制具有涂布有脂质的纳米颗粒分散体(实施例2、3、4和6的)的乳霜制剂。
表5：组合物CR1、CR2、CR3和CR4的乳霜制剂
制备方法：(1)相A：将相A的固体组分混合并且加热以熔化。然后在保持温度在70-80℃之间的搅拌条件下将相A的液体组分逐一加入熔化物。(2)相B：在搅拌的同时将卡波姆加入水中。分散相B的其他聚合物，并且通过三乙醇胺中和pH。将剩余组分在搅拌下逐个加入，并且在70-80℃加热。在约70-80℃搅拌的同时将相B加入相A。均匀混合之后，使混合物冷却至35-40℃。(3)相C：以与表5中提及的相同的顺序在35-40℃向上述搅拌混合物中缓慢加入相C的组分(除香料和防腐剂之外)并且搅拌(50-100rpm)直到均匀混合。然后将混合物冷却至室温。最后，加入香料和防腐剂，并且继续搅拌混合物以便产生光滑的均匀的乳霜状制剂(约150-160rpm)。
实施例12：具有涂布有脂质的纳米颗粒分散体(组合物G1-G4)的凝胶制剂的制备
根据表6中所示的组合物设计和配制具有涂布有脂质的纳米颗粒分散体(实施例3、4、5和7的)的凝胶制剂。
表6：组合物G1、G2、G3和G4的凝胶制剂
制备方法：(1)相A：将除聚合物和pH调节剂之外的相A的全部组分混合并且溶解在水中。向该溶液中加入凝胶聚合物并且使其溶胀，随后使用一种或多种pH调节剂进行pH调整。(2)相B：以与表6中提及的相同的顺序向上述搅拌混合物中缓慢加入与水预混合的相B的组分(除香料和防腐剂之外)，并且搅拌直到均匀混合。最后，加入香料和防腐剂，并且继续搅拌混合物以便产生光滑的、均匀的透明/半透明的凝胶制剂。
实施例13：具有涂布有脂质的纳米颗粒分散体(组合物T1)的牙膏的制备
根据表7中所示的组合物设计和配制具有涂布有脂质的纳米颗粒分散体(实施例4的)的牙膏。
表7：组合物T1的牙膏
序号 成分 浓度(％) 组合物T1(％)
1 羧甲基纤维素 N/A 0.3
2 聚乙二醇1450 N/A 5.0
3 山梨醇 70 46.72
4 甘油 96 20.90
5 单氟磷酸钠 N/A 0.78
6 糖精钠 N/A 0.2
7 防腐剂 N/A qs.
8
8 涂布有脂质的NP(D20) 10 10(D20)
9 着色剂 N/A qs.
10 二氧化硅干凝胶 N/A 14.0
11 水合二氧化硅 N/A 8.0
12 薄荷型调味品 20 2.0
13 十二烷基硫酸钠 N/A 1.50
制备方法：(1)使用高速搅拌器将羧甲基纤维素和聚乙二醇1450均匀地分散至山梨醇和甘油中。(2)制备单氟磷酸钠、糖精钠和防腐剂的共混物，并且分散至以上制备的胶质浆中，并且搅拌10分钟。(3)将涂布有脂质的颗粒分散至以上混合物中，随后加入着色剂。(4)在搅拌下向以上搅拌混合物中分散二氧化硅干凝胶和水合二氧化硅，随后加入调味剂。(5)最后，仔细混合十二烷基硫酸钠以避免气泡截留。
实施例14：具有涂布有脂质的纳米颗粒分散体(组合物M1)的漱口剂的制备
根据表8中所示的组合物设计和配制具有涂布有脂质的纳米颗粒分散体(实施例7的)的漱口剂。
表8：组合物M1的漱口剂
制备方法：(1)使用高速搅拌器将泊洛沙姆407均匀地分散至水中。(2)加入并且分散甘油至以上制备的浆中并且搅拌10分钟。(3)将涂布有脂质的颗粒分散至以上混合物中，随后加入水中的糖精钠溶液。(4)最后，加入调味剂(在乙醇中预混合)至以上搅拌混合物。将制剂进行搅拌，直到获得均匀混合的漱口剂。
实施例15：具有涂布有脂质的纳米颗粒分散体(组合物CG1)的口香糖的制备
根据表9中所示的组合物设计和配制具有涂布有脂质的纳米颗粒分散体(实施例8的)的口香糖。
表9：组合物CG1的口香糖
序号 成分 浓度(％) 组合物M1(％)
1 胶基 N/A 23
2 45°Be’葡萄糖浆 80％ 15
3 糖粉末 N/A 50
4 涂布有脂质的NP(D27) 10 10(D27)
5 调味品 N/A qs.
6 甘油 N/A 0.6
7 防腐剂 N/A qs.
制备方法：(1)将预热的胶基(约50℃)装入预热的混合器中(约50℃)。在45-50℃的温度，向其中加入预热的葡萄糖浆，随后加入约一半量的糖粉末、涂布有脂质的颗粒分散体和调味品。然后混合共混物3-5分钟以使得均匀混合共混物。(2)将剩余量的糖粉末、颗粒分散体和调味品加入共混物，然后其被继续搅拌另外的3-4分钟。(3)最后，将甘油加至混合共混物中，并且再次使得共混物混合另外的3-4分钟以便实现均匀的混合物。然后将材料排出并且发送用于形状成形区。
实施例16：改性的ZPT分散体以及它们的制剂的最小抑菌浓度(MIC)
肉汤和琼脂稀释是常规地用于抗微生物剂易感性试验的方法。为了研究ZPT分散体和它们的制剂的最小抑菌浓度，采用利用Leeming Notman培养基的琼脂平板稀释方法。总是一式三份的进行实验。
方法：用氯霉素(0.25mg/ml)、放线菌酮(0.04mg/ml)和橄榄油(2％)补充无菌培养基。然后用合适浓度(两倍连续稀释)的未改性的ZPT、改性的ZPT或者相应的制剂补充培养基。为了阴性对照，不加入API。并且在制剂的MIC研究的情况中，使用空白制剂(没有活性剂)。将适当冷却的培养基倒入无菌培养皿中。一旦琼脂凝固，用糠秕马拉色霉菌接种平板，在CO2气氛下在30±2℃温育，并且在每24小时后得到读出(MIC100和MIC90)持续6天。将组合物中的一些的MIC100值在图4(API分散体组合物)和图5(洗发水组合物)中所示的曲线图中绘图。
实施例17：使用改性的ZPT分散体的山羊皮模型上的颗粒保留研究(体外研究)
为了理解涂布的/未涂布的纳米颗粒(具有不同尺寸范围)以及它们的相应制剂在人类皮肤/头皮/头发上的保留行为，需要合适的模型以进行初步保留试验。对于头皮研究，基于头发密度[平均头发密度：125-200头发/cm2(人类头皮)；约225头发/cm2(山羊皮)]山羊皮(易得)看起来与人类头皮具有紧密的相似之处。
在具有更大的保留至皮肤上(尤其进入头发毛囊的漏斗形区域)的倾向的亚微米尺寸(320-750nm)的颗粒的领域存在一些描述(Nanocosmetics and Nanomedicines:NewApproaches for Skin Care,Chapter 1,Editors:Ruy Beck,Silvia Guterres,AdrianaPohlmann,2011,Springer-Verlag Berlin Heidelberg,pg 12)。人们相信头发毛囊可以作为亚微米尺寸的颗粒的长期储藏器和有效的储存空间(Eur J Pharm Biopharm(2011)77,465-468；Eur J Pharm Biopharm(2007)66,159-164；Skin Pharmacol Physiol(2008)21,150-155；和Skin Pharmacol Physiol(2006)19,232-236)。不希望被理论束缚，头发毛囊的漏斗形的空间可以促进适当尺寸范围的亲脂性实体(例如，本公开中公开的涂布有脂质的颗粒)的保留/沉积，因为漏斗形的空间充满皮脂。
方法：将在弗朗兹细胞中适应的山羊皮用每4.9cm2的暴露的山羊皮1.2mg/ml的制剂的测试样品(分散体或者最终制剂)温育5分钟(包括1分钟的轻柔按摩)。温育之后，用水洗涤每一片皮肤以去除未保留的颗粒以及过量的制剂。将皮肤切成小片，并且在25,000rpm使用高剪切均化器5分钟实现DMSO中的均化，间隔为每1分钟之后30秒。均化之后，使提取物在30℃经历超声浴10分钟，随后在1700rpm离心20分钟以收集上清液。使用原子吸收光谱(AAS)分析通过0.45μm过滤器的过滤后的上清液的锌含量。通常至少一式三份地进行实验。对于一些API分散体组合物保留在皮肤中的ZPT的百分比(关于总共施加的量)在图6中所示的曲线图中进行绘图。
实施例18：自有洗发水制剂的剂量响应曲线(使用抑制区域)
采用琼脂孔扩散方法以进行抑制区域(ZOI)分析。对于具有不同扩散系数的化合物ZOI值可以变化。采用ZOI以评定在研究中API和/或制剂抑制微生物的生长的效能。在不同API浓度确定的ZOI值可用于导出用于不同API/制剂的效力比较的剂量响应曲线(DRC)。
方法：特定cfu/ml的糠秕马拉色霉培养物用于接种沙氏葡萄糖琼脂(SDA)平板[用氯霉素(0.25mg/ml)、放线菌酮(0.04mg/ml)和橄榄油(2％)补充]。近似地，在琼脂平板中使用无菌秆形成6mm孔。用不同浓度的测试样品和/或对照品(每个100μl)补充孔。然后在30±2℃在CO2(5％)气氛下温育平板。42或者72小时后得到读出。在图7和8中论证了使用自有洗发水与护理标准比较的DRC研究的实例。
实施例19：改性的ZPT分散体和相应的洗发水制剂的时间杀死动力学研究
时间杀死分析用于评价单一或者组合形式的抗微生物剂的功效，并且结果可以帮助建立活性剂的剂量和/或时间应用。时间杀死分析可被用于研究浓度依赖和时间依赖抗微生物活性。
方法：以1-2x106细胞/ml的接种浓度将糠秕马拉色霉菌细胞悬浮在沙氏葡萄糖肉汤(SDB)中。从新生长的(3-7天龄)平板取得细胞，并且使细胞悬浮液涡旋以尽可能多地去除细胞团块。用氯霉素(0.25mg/ml)、放线菌酮(0.04mg/ml)和橄榄油(2％)补充无菌培养基。然后用适当浓度(使用SDB的两倍连续稀释)的未改性的活性剂、改性的活性剂或者相应的制剂补充培养基。为了阴性对照，不加入API。并且在研究制剂的情况中，加入空白制剂(没有活性剂)(在ZPT的情况中得到最终浓度为0.5、1.0和2μg/ml)。在34℃在CO2孵化器中在管式旋转器上温育培养物。
为了在不同时点测量菌落形成单位(CFU)，将马拉色霉菌属培养物的等分试样(50μl)用SDBT培养基(包含0.1％Triton X-100的SDB)连续地稀释，并且接种在SDA平板上。在34℃在CO2孵化器中温育平板3天。对活菌落计数并将其转换成CFU/ml。在表10中示出使用分散体组合物D1的时间杀死研究的结果，并且在图9中绘图。
表10：在两个不同浓度以及在各个时间点的组合物D1对标准ZPT分散体的平均CFU计数(一式三份完成实验)
实施例20：涂布有脂质的吡啶硫酮锌(ZPT)颗粒分散体(组合物D29-D33)
制备：在搅拌的同时将ZPT粉末分批加入1％的多库酯钠水溶液。将所得悬浮液在约1600巴通过高压均化器。在保持在冰浴内的烧杯中收集输出分散体，并且再循环12次以产生适当尺寸(约200nm至约800nm)的颗粒的分散体并且加热至70℃。将称量的脂质二硬脂酸乙二醇酯[EGDS]/二肉豆蔻酸乙二醇酯[EGDM]/二棕榈酸乙二醇酯[EGDP]/二月桂酸乙二醇酯[EGDL]/月桂酸[LA]熔化并且加入热的均化的分散体，并且在相同的温度继续搅拌15分钟。通过ZetaSizer(来自Malvern Instruments的ZS-90)和扫描电子显微镜(SEM,Hitachi,S-3400N,Japan)确定尺寸分布。通过加入卡波姆溶液，随后用氢氧化钠中和至范围为约6.5至约7.0的pH稳定所得分散体。在表11中给出一些实例。
表11：使用高压均化器制备的涂布的颗粒的分散体组合物
实施例21：涂布有脂质的盐酸贝西沙星颗粒分散体(组合物D34-D41)
制备：将盐酸贝西沙星分散在表面活性剂溶液(卵磷脂和泊洛沙姆407溶于水)中。使用高剪切均化器(Fisher ScientificTM PowerGenTM Model 125)将混合物以30,000rpm均化5分钟。间隔1分钟，进行总共3个均化循环，并且每个循环持续5分钟。将均化的分散体加热至70℃。将称量的脂质(月桂酸/肉豆蔻酸/棕榈酸/硬脂酸/EGDS/EGDL/EGDP/EGDM)加热以熔化。在相同的温度在持续20分钟的连续的剧烈搅拌下将熔化的脂质加入热的均化的分散体，随后随着连续搅拌24小时在冰浴中冷却。通过ZetaSizer(来自MalvernInstruments的ZS-90)和扫描电子显微镜(SEM,Hitachi,S-3400N,Japan)确定尺寸分布。通过加入合适的稳定剂随后用pH调节剂中和稳定所得分散体。在表12中给出分散体制备的一些实例。对于分散体制备，不同类型的表面活性剂溶液，比如卵磷脂、泊洛沙姆407、TPGS(D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯)、泊洛沙姆188、多库酯钠可以单独或者组合使用。
表12：使用高剪切均化器制备的涂布有脂质的盐酸贝西沙星颗粒的分散体组合物
实施例22：涂布有脂质的普卢利沙星颗粒分散体(组合物D42-D49)
制备：将普卢利沙星分散在表面活性剂溶液(卵磷脂和泊洛沙姆407溶于水)中。使用高剪切均化器(Fisher ScientificTM PowerGenTM Model 125)将混合物以30,000rpm均化5分钟。间隔1分钟，进行总共3个均化循环，并且每个循环持续5分钟。将均化的分散体加热至70℃。将称量的脂质(月桂酸/肉豆蔻酸/棕榈酸/硬脂酸/EGDS/EGDL/EGDP/EGDM)加热以熔化。在相同的温度在持续20分钟的连续的剧烈搅拌下将熔化的脂质加入热的均化的分散体，随后随着连续搅拌24小时在冰浴中冷却。通过ZetaSizer(来自Malvern Instruments的ZS-90)和扫描电子显微镜(SEM,Hitachi,S-3400N,Japan)确定尺寸分布。通过加入合适的稳定剂随后用pH调节剂中和稳定所得分散体。在表13中给出涂布有脂质的普卢利沙星分散体的一些实例。对于分散体制备，不同类型的表面活性剂溶液，比如卵磷脂、泊洛沙姆407、TPGS(D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯)、泊洛沙姆188、多库酯钠可以单独或者组合使用。
表13：使用高剪切均化器制备的涂布有脂质的普卢利沙星颗粒的分散体组合物
实施例23：涂布有脂质的普卢利沙星颗粒分散体(组合物D50-D57)
制备：将普卢利沙星分散在表面活性剂溶液(卵磷脂和泊洛沙姆407溶于水)中。使用高剪切均化器(Fisher ScientificTM PowerGenTM Model 125)将混合物以30,000rpm均化5分钟。间隔1分钟，进行总共3个均化循环，并且每个循环持续5分钟。将均化的分散体加热至70℃。将称量的脂质(月桂酸/肉豆蔻酸/棕榈酸/硬脂酸/EGDS/EGDL/EGDP/EGDM)加热以熔化。在相同的温度在持续20分钟的连续的剧烈搅拌下将熔化的脂质加入热的均化的分散体，随后随着连续搅拌24小时在冰浴中冷却。通过ZetaSizer(来自Malvern Instruments的ZS-90)和扫描电子显微镜(SEM,Hitachi,S-3400N,Japan)确定尺寸分布。通过加入合适的稳定剂随后用pH调节剂中和稳定所得分散体。在表14中给出涂布有脂质的普卢利沙星分散体的一些实例。对于分散体制备，不同类型的表面活性剂溶液，比如卵磷脂、泊洛沙姆407、TPGS(D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯)、泊洛沙姆188、多库酯钠可以单独或者组合使用。
表14：使用高剪切均化器制备的涂布有脂质的普卢利沙星颗粒的分散体组合物
实施例24：涂布有脂质的那氟沙星颗粒分散体(组合物D58-D65)
制备：将那氟沙星分散在表面活性剂溶液(卵磷脂和泊洛沙姆407溶于水)中。使用高剪切均化器(Fisher ScientificTM PowerGenTM Model 125)将混合物以30,000rpm均化5分钟。间隔1分钟，进行总共3个均化循环，并且每个循环持续5分钟。将均化的分散体加热至70℃。将称量的脂质(月桂酸/肉豆蔻酸/棕榈酸/硬脂酸/EGDS/EGDL/EGDP/EGDM)加热以熔化。在相同的温度在持续20分钟的连续的剧烈搅拌下将熔化的脂质加入热的均化的分散体，随后随着连续搅拌24小时在冰浴中冷却。通过ZetaSizer(来自Malvern Instruments的ZS-90)和扫描电子显微镜(SEM,Hitachi,S-3400N,Japan)确定尺寸分布。通过加入合适的稳定剂随后用pH调节剂中和稳定所得分散体。在表15中给出涂布有脂质的那氟沙星分散体的一些实例。对于分散体制备，不同类型的表面活性剂溶液，比如卵磷脂、泊洛沙姆407、TPGS(D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯)、泊洛沙姆188、多库酯钠可以单独或者组合使用。
表15：使用高剪切均化器制备的涂布有脂质的那氟沙星颗粒的分散体组合物
实施例25：涂布有脂质的瑞他帕林(Ritapamulin)颗粒分散体(组合物D66-D73)
制备：将瑞他帕林分散在表面活性剂溶液(卵磷脂和泊洛沙姆407溶于水)中。使用高剪切均化器(Fisher ScientificTM PowerGenTM Model 125)将混合物以30,000rpm均化5分钟。间隔1分钟，进行总共3个均化循环，并且每个循环持续5分钟。将均化的分散体加热至70℃。将称量的脂质(月桂酸/肉豆蔻酸/棕榈酸/硬脂酸/EGDS/EGDL/EGDP/EGDM)加热以熔化。在相同的温度在持续20分钟的连续的剧烈搅拌下将熔化的脂质加入热的均化的分散体，随后随着连续搅拌24小时在冰浴中冷却。通过ZetaSizer(来自Malvern Instruments的ZS-90)和扫描电子显微镜(SEM,Hitachi,S-3400N,Japan)确定尺寸分布。通过加入合适的稳定剂随后用pH调节剂中和稳定所得分散体。在表16中给出涂布有脂质的瑞他帕林分散体的一些实例。对于分散体制备，不同类型的表面活性剂溶液，比如卵磷脂、泊洛沙姆407、TPGS(D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯)、泊洛沙姆188、多库酯钠可以单独或者组合使用。
表16：使用高剪切均化器制备的涂布有脂质的瑞他帕林颗粒的分散体组合物
实施例26：涂布有脂质的阿达帕林颗粒分散体(组合物D74-D81)
制备：将阿达帕林分散在表面活性剂溶液(卵磷脂和泊洛沙姆407溶于水)中。使用高剪切均化器(Fisher ScientificTM PowerGenTM Model 125)将混合物以30,000rpm均化5分钟。间隔1分钟，进行总共3个均化循环，并且每个循环持续5分钟。将均化的分散体加热至70℃。将称量的脂质(月桂酸/肉豆蔻酸/棕榈酸/硬脂酸/EGDS/EGDL/EGDP/EGDM)加热以熔化。在相同的温度在持续20分钟的连续的剧烈搅拌下将熔化的脂质加入热的均化的分散体，随后随着连续搅拌24小时在冰浴中冷却。通过ZetaSizer(来自Malvern Instruments的ZS-90)和扫描电子显微镜(SEM,Hitachi,S-3400N,Japan)确定尺寸分布。通过加入合适的稳定剂随后用pH调节剂中和稳定所得分散体。在表17中给出涂布有脂质的阿达帕林分散体的一些实例。对于分散体制备，不同类型的表面活性剂溶液，比如卵磷脂、泊洛沙姆407、TPGS(D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯)、泊洛沙姆188、多库酯钠可以单独或者组合使用。
表17：使用高剪切均化器制备的涂布有脂质的阿达帕林颗粒的分散体组合物
实施例27：涂布有脂质的阿达帕林微米颗粒分散体(组合物D82-D89)
制备：将阿达帕林分散在表面活性剂溶液(卵磷脂和泊洛沙姆407溶于水)中。将分散体加热至70℃。将称量的脂质(月桂酸/肉豆蔻酸/棕榈酸/硬脂酸/二硬脂酸乙二醇酯)加热以熔化。在相同的温度在持续20分钟的连续的剧烈搅拌下将熔化的脂质加入热的分散体，随后随着连续搅拌24小时在冰浴中冷却。通过ZetaSizer(来自Malvern Instruments的ZS-90)和扫描电子显微镜(SEM,Hitachi,S-3400N,Japan)确定尺寸分布。通过加入合适的稳定剂随后用pH调节剂中和稳定所得分散体。在表18中给出分散体制备的一些实例。对于分散体制备，不同类型的表面活性剂溶液，比如卵磷脂、泊洛沙姆407、TPGS(D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯)、泊洛沙姆188、多库酯钠可以单独或者组合使用。
表18：涂布有脂质的阿达帕林微米颗粒的分散体组合物
实施例28：具有涂布有脂质的颗粒分散体(组合物CR5-CR9)的乳霜制剂的制备
根据表19中所示的组合物设计和配制具有涂布脂质的颗粒分散体(实施例21-25的)的乳霜制剂。
表19：组合物CR5、CR6、CR7、CR8、CR9和CR10的乳霜制剂
*阿达帕林在泊洛沙姆407(1％水溶液)/TPGS(1％水溶液)(D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯)/泊洛沙姆188(1％水溶液)、多库酯钠(1％水溶液)中
制备方法：
(1)相A：将所需量的水加入混合容器并且使用顶置式搅拌器缓慢(50-55rpm)搅拌并加热至70℃。
(2)相B：将棕榈醇、硬脂酸、鲸蜡硬脂醇、脱水山梨糖醇单油酸酯、硬脂醇醚21和硬脂醇醚2的混合物加热以熔化。在以约200rpm搅拌的同时立即将所得熔化物倾倒至相A，随后以400rpm搅拌。在相同温度下搅拌约5分钟之后，将其冷却至约60℃。在该温度下，加入环五硅氧烷。
(3)相C：使混合物冷却至约40℃，随后加入甘油和丙二醇。然后，加入尿囊素的悬浮液，随后加入山梨醇的溶液。将涂布有脂质的颗粒分散体(实施例18、19、20、21、22和23的)加入上述搅拌混合物中。然后，以与表19中提及的相同的顺序加入相C的剩余成分。然后将连续搅拌混合物(700rpm)冷却至室温，随后加入香料。最后，用柠檬酸调节pH至5.5，并且继续搅拌混合物以产生光滑的乳霜。
实施例29：具有涂布有脂质的颗粒分散体(组合物GL1-GL6)的凝胶制剂的制备
根据表20中所示的组合物设计和配制具有涂布有脂质的颗粒分散体(实施例21、23-27的)的凝胶制剂。
表20：组合物GL1、GL2、GL3、GL4、GL5和GL6的凝胶制剂
*阿达帕林在泊洛沙姆407(1％水溶液)/TPGS(1％水溶液)(D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯)/泊洛沙姆188(1％水溶液)、多库酯钠(1％水溶液)中
制备方法：
(1)将卡波姆Ultrez21加入测定量的水中，并且将其以400rpm搅拌10分钟。然后用氢氧化钠的水溶液中和它。
(2)将涂布有脂质的颗粒的分散体加入上述搅拌混合物，并且将搅拌速度提高至800rpm。然后加入甘油，随后加入对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯在丙二醇中的溶液至上述搅拌混合物。
(3)然后以与表19中提及的相同的顺序加入剩余的成分。将混合物以800rpm连续搅拌3小时以产生光滑的凝胶。
实施例30：具有涂布有脂质的颗粒分散体(组合物S4-S8)的洗发水制剂的制备
根据表21中所示的组合物设计和配制具有涂布有脂质的颗粒分散体(实施例20的)的洗发水制剂。
表21：组合物S4、S5、S6、S7和S8的洗发水制剂
制备方法：
(1)相A：将所需量的水加入混合容器并且使用顶置式搅拌器缓慢(50-55rpm)搅拌。将卡波姆加至水中，随后缓慢加入约30％的十二烷基硫酸铵(ALS)和月桂基乙醚硫酸钠(SLES)水溶液的预混物。混合物通过氢氧化钠溶液中和。
(2)相B：将CMEA、EGDS、棕榈醇、月桂醇聚醚-4、月桂醇聚醚-23、甘油基单油酸酯和丙二醇单辛酸酯的混合物加热以熔化。在约60℃搅拌的同时立即将所得熔化物倾倒至相A。在相同的温度搅拌约5分钟之后，将其冷却至约35℃至40℃。
(3)相C：将椰油酰胺丙基甜菜碱(CAPB)和决明胶羟丙基三甲基氯化铵/N-Hance/瓜尔羟丙基三甲基氯化铵加入上述搅拌混合物中，随后加入涂布有脂质的颗粒分散体(实施例17的)。然后，在搅拌的同时加入氨端二甲聚硅氧烷乳剂，随后加入薄荷醇在丙二醇以及D-泛醇在丙二醇中的溶液。然后加入碳酸镁的溶液，随后加入碳酸锌连同菠萝蛋白酶。然后以与表21中提及的相同的顺序加入相C的剩余成分。然后将连续搅拌(300rpm)的混合物冷却至室温，随后加入香料。最后，用柠檬酸调节pH，并且用氯化钠调节粘度，以及将混合物继续搅拌以产生光滑并且有光泽的洗发水。
实施例31：具有涂布有脂质的颗粒分散体(组合物C4-C6)的护发素制剂的制备
根据表22中所示的组合物设计和配制具有涂布有脂质的颗粒分散体(实施例20的)的护发素制剂。
表22：组合物C4-C6的护发素制剂
制备方法：
(1)相A：将所需量的水加入混合容器并且使用顶置式搅拌器缓慢(50-55rpm)搅拌。将卡波姆加至水中，随后缓慢加入约28％的月桂基乙醚硫酸钠(SLES)水溶液。然后通过加入氢氧化钠溶液中和混合物。
(2)相B：将相B的组分混合，并且加热以熔化。将乳酸加至所得熔化的混合物以中和。在约60℃搅拌的同时将相B加至相A。然后加入茶树油。在均匀混合(200rpm)之后，使混合物冷却至35℃至40℃。
(3)向上述搅拌混合物中，以与表22中提及的相同的顺序缓慢加入椰油酰胺丙基甜菜碱、西曲氯铵、聚季铵盐-22、氨端二甲聚硅氧烷乳剂、决明胶羟丙基三甲基氯化铵/瓜尔羟丙基三甲基氯化铵/N-Hance、丙二醇、D-泛醇和甘油并且搅拌(300rpm)直到均匀混合。将涂布有脂质的颗粒分散体加至搅拌混合物，随后加入碳酸锌、二氧化钛和DL-α-生育酚醋酸酯。然后使混合物冷却至室温。最后，加入里哪醇、香料和防腐剂，并且使混合物搅拌以便于产生光滑均匀的护发素乳霜。
实施例32：丙二醇单辛酸酯添加(小于C11脂肪酸酯)对糠秕马拉色霉菌的吡啶硫酮锌活性的影响
论证了通过吡啶硫酮锌的体外时间-杀灭动力学的活性比较，使用简单的吡啶硫酮锌(Kopithione，Kumar Organic Products Ltd)对比其与不同浓度的单辛酸丙二醇酯(Capmul 908-P，Croda)的组合。
时间-杀灭分析被用于评价单独或以组合形式的抗微生物剂的功效，并且结果可以帮助建立活性剂的施用剂量和/或时间。时间-杀灭分析被用于研究浓度依赖性和时间依赖性的抗微生物作用。
方法：将糠秕马拉色霉菌细胞以7×107个细胞/ml的接种浓度悬浮在沙氏葡萄糖肉汤(SDB)中。将细胞从新近生长(3-7天龄)的平板上取走并且使细胞悬液涡流以尽可能地除去细胞团块。用氯霉素(0.25mg/ml)、放线菌酮(0.04mg/ml)和橄榄油(2％)补充无菌培养基。然后用适当浓度(使用SDB两倍连续稀释)的吡啶硫酮锌粉末(10μg/ml和50μg/ml)补充培养基，具有不同浓度的Capmul 908-P(0％、1％、3％、5％及9％)。在34℃在CO2孵化器中在管式旋转器上温育培养物。
为了在不同时点测量菌落形成单位(CFU)，将马拉色氏霉菌培养物的等分试样(50μl)用SDBT培养基(含有0.1％Triton X-100的SDB)连续稀释并且接种在SDA平板上。将平板在CO2培养箱中在34℃下培养3天。对活菌落计数并将其转换成CFU/ml。使用具有不同浓度的Capmul 908-P的吡啶硫酮锌粉末的时间杀灭研究结果显示于表23和24中并绘制于图11和12中。
结果：分析结果表明吡啶硫酮锌对糠秕马拉色霉菌的抗微生物活性用提高浓度的丙二醇单辛酸酯得以加强。
表23
表24
实施例33：丙二醇单辛酸酯ZPT颗粒(悬浮在洗发水中)在山羊皮模型上的保留/沉积(离体研究)的影响
为了理解制剂组分，即丙二醇单辛酸酯对涂布的颗粒的保留行为以及它们的相应的制剂对人皮肤/头皮/头发的影响，需要合适的模型以进行初步保留试验。对于头皮研究，基于头发密度[平均头发密度：125-200头发/cm2(人类头皮)；约225头发/cm2(山羊皮)]山羊皮(易得)看起来与人类头皮具有紧密的相似之处。
方法：将在弗朗兹细胞中适应的山羊皮用每7.07cm2的暴露的山羊皮1.77mg/ml的制剂的测试样品(分散体或者最终制剂)温育20分钟(包括5分钟的轻柔按摩)。温育之后，用水洗涤每一片皮肤以去除未保留的颗粒以及过量的制剂。将皮肤切成小片，并且在25,000rpm使用高剪切均化器5分钟实现DMSO中的均化，间隔为每1分钟之后30秒。均化之后，使提取物在30℃经历超声浴10分钟，随后在1700rpm离心20分钟以收集上清液。使用原子吸收光谱(AAS)分析通过0.45μm过滤器的过滤后的上清液的锌含量。通常至少一式三份地进行实验。对于一些ZPT制剂组合物保留在皮肤中的ZPT的百分比(关于总共施加的量)在图13中所示的曲线图中进行绘图。
实施例34：涂布有脂质的API(一种活性剂在一个涂层中)微米颗粒的分散体(组合物D90-D104)
制备：将盐酸贝西沙星分散在表面活性剂溶液(卵磷脂：泊洛沙姆407{1:1}的水溶液)中，并且使用高剪切均化器在30,000rpm(三个循环1分钟间隔)均化5分钟。将所需量的均化的分散体加热至约70-80℃，同时连续搅拌。将称量的脂质(硬脂酸)熔化并且加至以上热的分散体。在相同的温度将混合物剧烈搅拌，并且继续搅拌约20分钟，随后在冰浴中搅拌约10分钟。通过ZetaSizer(来自Malvern Instruments的ZS-90)、扫描电子显微镜(SEM,Hitachi,S-3400N,Japan)和粒度分析仪(Malvern Instruments)确定所得分散体的颗粒尺寸及其分布。向该分散体加入合适的稳定剂，并且使用pH调节剂控制pH。
以该方式制备许多分散体组合物，并且在表25中给出一些实施例，以及在图14、15和16中示出代表性的图像。对于分散体制备，不同类型的表面活性剂溶液，比如卵磷脂、泊洛沙姆407、TPGS(D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯)、泊洛沙姆188、多库酯钠可以单独或者组合使用。类似地，使用的一些脂质是月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、二硬脂酸乙二醇酯(EGDS)、二月桂酸乙二醇酯(EGDL)、二棕榈酸乙二醇酯(EGDP)、二肉豆蔻酸乙二醇酯(EGDM)、丙二醇二硬脂酸酯(PGDS)、二月桂酸丙二醇酯(PGDL)、二棕榈酸丙二醇酯(PGDP)、二肉豆蔻酸丙二醇酯(PGDM)等等。本文使用的不同的稳定剂是卡波姆、黄原胶、瓜尔豆胶、羟基丙基甲基纤维素等等。
表25：涂布有脂质的API(一种活性剂在一个涂层中)微米颗粒的分散体的实例
实施例35：涂布有脂质的API(一种活性剂在一个涂层中)颗粒的分散体(组合物D105-D110)
制备：将吡啶硫酮锌分散在表面活性剂溶液(2％的泊洛沙姆407水溶液)中，并且加热至约70-80℃，同时连续搅拌。将称量的脂质(硬脂酸)单独地加至表面活性剂溶液(2％的泊洛沙姆407水溶液)并且加热以熔化脂质。在相同的温度将混合物剧烈搅拌。向该搅拌混合物中加入活性剂的热的(约70-80℃)均化的分散体，并且在相同的温度使其剧烈搅拌约20分钟，随后在冰浴中搅拌约10分钟。通过ZetaSizer(来自Malvern Instruments的ZS-90)和扫描电子显微镜(SEM,Hitachi,S-3400N,Japan)确定所得分散体的尺寸分布。向该分散体加入合适的稳定剂，并且使用pH调节剂控制pH。
以该方式制备许多分散体组合物，并且在表26中给出一些实施例。对于分散体制备，不同类型的表面活性剂溶液，比如卵磷脂、泊洛沙姆407、TPGS(D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯)、泊洛沙姆188、多库酯钠可以单独或者组合使用。类似地，使用的一些脂质是月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、EGDS、EGDL、EGDP、EGDM等等。本文使用的不同的稳定剂是卡波姆、黄原胶、瓜尔豆胶、羟基丙基甲基纤维素等等。
表26：涂布有脂质的API(一种活性剂在一个涂层中)颗粒的分散体的实例
实施例36：涂布有脂质的API(两种活性剂在一个涂层中)微米颗粒的分散体(组合物D111-D121)
制备：将盐酸贝西沙星和阿达帕林分别分散在表面活性剂溶液(2％的泊洛沙姆407水溶液)中，并且使用高剪切均化器在30,000rpm(三个循环1分钟间隔)均化5分钟。将两种活性剂的所需量的均化的分散体分别地加热至约70-80℃，同时连续搅拌。将称量的脂质(硬脂酸)单独地加至表面活性剂溶液(2％的泊洛沙姆407水溶液)并且加热以熔化脂质。在相同的温度将混合物剧烈搅拌。向该搅拌混合物中加入两种活性剂的热的(约70-80℃)均化的分散体，并且在相同的温度使其剧烈搅拌约20分钟，随后在冰浴中搅拌约10分钟。通过ZetaSizer(来自Malvern Instruments的ZS-90)和扫描电子显微镜(SEM,Hitachi,S-3400N,Japan)确定所得分散体的尺寸分布。向该分散体加入合适的稳定剂，并且使用pH调节剂控制pH。
以该方式制备许多分散体组合物，并且在表27中给出一些实施例。对于分散体制备，不同类型的表面活性剂溶液，比如卵磷脂、泊洛沙姆407、TPGS(D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯)、泊洛沙姆188、多库酯钠可以单独或者组合使用。类似地，使用的一些脂质是月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、EGDS、EGDL、EGDP、EGDM等等。本文使用的不同的稳定剂是卡波姆、黄原胶、瓜尔豆胶、羟基丙基甲基纤维素等等。
表27：涂布有脂质的API(两种活性剂在单一涂层中)微米颗粒的分散体的实例
实施例37：涂布有脂质的API(两种活性剂在单一涂层中)颗粒的分散体(组合物D122-D127)
制备：将贝西沙星硬脂酸盐和酮康唑分别地分散在表面活性剂溶液(2％的泊洛沙姆407水溶液)中，并且分别地加热至约70-80℃，同时搅拌。将称量的脂质(硬脂酸)分别加至表面活性剂溶液(2％的泊洛沙姆407水溶液)并且加热以熔化脂质。在相同的温度将混合物剧烈搅拌。向该搅拌混合物中加入两种活性剂的热的(约70-80℃)均化的分散体，并且在相同的温度使其连续搅拌约20分钟，随后在冰浴中搅拌约10分钟。通过ZetaSizer(来自Malvern Instruments的ZS-90)和扫描电子显微镜(SEM,Hitachi,S-3400N,Japan)确定所得分散体的尺寸分布。向该分散体加入合适的稳定剂，并且使用pH调节剂控制pH。
以该方式制备许多分散体组合物，并且在表28中给出一些实施例。对于分散体制备，不同类型的表面活性剂溶液，比如卵磷脂、泊洛沙姆407、TPGS(D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯)、泊洛沙姆188、多库酯钠可以单独或者组合使用。类似地，使用的一些脂质是月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、EGDS、EGDL、EGDP、EGDM等等。本文使用的不同的稳定剂是卡波姆、黄原胶、瓜尔豆胶、羟基丙基甲基纤维素等等。
表28：涂布有脂质的API(两种活性剂在单一涂层中)颗粒的分散体的实例
实施例38：涂布有脂质的API(两种活性剂分别在两个涂层中)微米颗粒的分散体(组合物D128-D136)
制备：将贝西沙星月桂酸酯分散在表面活性剂溶液(2％的泊洛沙姆407水溶液)中，并且使用高剪切均化器在30,000rpm(三个循环1分钟间隔)均化5分钟。将所需量的均化的分散体加热至约70-80℃，同时连续搅拌。将称量的脂质(硬脂酸)单独地加至表面活性剂溶液(2％的泊洛沙姆407水溶液)并且加热以熔化脂质。在相同的温度将混合物剧烈搅拌。向该搅拌混合物中加入贝西沙星的热的(约70-80℃)均化的分散体，并且在相同的温度使其连续搅拌约20分钟，随后在冰浴中搅拌约10分钟。类似地，均化酮康唑并且用硬脂酸将其涂布。然后，将所得均化的和涂布的分散体混合在一起随后搅拌10-15分钟。通过ZetaSizer(来自Malvern Instruments的ZS-90)和扫描电子显微镜(SEM,Hitachi,S-3400N,Japan)确定所得分散体的尺寸分布。向该分散体加入合适的稳定剂，并且使用pH调节剂控制pH。
以该方式制备许多分散体组合物，并且在表29中给出一些实施例。对于分散体制备，不同类型的表面活性剂溶液，比如卵磷脂、泊洛沙姆407、TPGS(D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯)、泊洛沙姆188、多库酯钠可以单独或者组合使用。类似地，使用的一些脂质是月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、EGDS、EGDL、EGDP、EGDM等等。本文使用的不同的稳定剂是卡波姆、黄原胶、瓜尔豆胶、羟基丙基甲基纤维素等等。
表29：涂布有脂质的API(两种活性剂分别在两个涂层中)微米颗粒的分散体的实例
实施例39：涂布有脂质的API(两种活性剂分别在两个涂层中)颗粒的分散体(组合物D137-D141)
制备：将氟康唑分散在表面活性剂溶液(2％的泊洛沙姆407水溶液)中，并且加热至约70-80℃，同时连续搅拌。将称量的脂质(棕榈酸)单独地加至表面活性剂溶液(2％的泊洛沙姆407水溶液)，并且加热以熔化脂质。在相同的温度将混合物剧烈搅拌。向该搅拌混合物中加入贝西沙星的热的(约70-80℃)均化的分散体，并且在相同的温度使其连续搅拌约20分钟，随后在冰浴中搅拌约10分钟。类似地，用EGDS涂布阿达帕林。然后，将所得涂布的分散体混合在一起，随后搅拌10-15分钟。通过ZetaSizer(来自Malvern Instruments的ZS-90)和扫描电子显微镜(SEM,Hitachi,S-3400N,Japan)确定所得分散体的尺寸分布。向该分散体加入合适的稳定剂，并且使用pH调节剂控制pH。
以该方式制备许多分散体组合物，并且在表30中给出一些实施例。对于分散体制备，不同类型的表面活性剂溶液，比如卵磷脂、泊洛沙姆407、TPGS(D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯)、泊洛沙姆188、多库酯钠可以单独或者组合使用。类似地，使用的一些脂质是月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、EGDS、EGDL、EGDP、EGDM等等。本文使用的不同的稳定剂是卡波姆、黄原胶、瓜尔豆胶、羟基丙基甲基纤维素等等。
表30：涂布有脂质的API(两种活性剂分别在两个涂层中)颗粒的分散体的实例
实施例40：涂布脂质的API(两种活性剂分别在两个涂层中)颗粒的分散体(组合物D142-D146)
制备：将阿达帕林分散在表面活性剂溶液(2％的泊洛沙姆407水溶液)中，并且使用高剪切均化器在30,000rpm(三个循环1分钟间隔)均化5分钟。将所需量的均化的分散体加热至约50-60℃，同时连续搅拌。将称量的脂质(月桂酸)单独地加至表面活性剂溶液(2％的泊洛沙姆407水溶液)，并且加热以熔化脂质。在相同的温度将混合物剧烈搅拌。向该搅拌混合物中加入阿达帕林的热的(约70-80℃)均化的分散体，并且在相同的温度使其连续搅拌约20分钟，随后在冰浴中搅拌约10分钟。类似地，用EGDS涂布吡啶硫酮锌，不均化。然后，将所得涂布的分散体混合在一起，随后搅拌10-15分钟。通过ZetaSizer(来自MalvernInstruments的ZS-90)和扫描电子显微镜(SEM,Hitachi,S-3400N,Japan)确定所得分散体的尺寸分布。向该分散体加入合适的稳定剂，并且使用pH调节剂控制pH。
以该方式制备许多分散体组合物，并且在表31中给出一些实施例。对于分散体制备，不同类型的表面活性剂溶液，比如卵磷脂、泊洛沙姆407、TPGS(D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯)、泊洛沙姆188、多库酯钠可以单独或者组合使用。类似地，使用的一些脂质是月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、EGDS、EGDL、EGDP、EGDM等等。本文使用的不同的稳定剂是卡波姆、黄原胶、瓜尔豆胶、羟基丙基甲基纤维素等等。
表31：涂布由脂质的API(两种活性剂分别在两个涂层中)颗粒和微米颗粒的分散体的实例
实施例41：涂布有碳水化合物和脂质的API微米颗粒的分散体(组合物D147-D150)
制备：将盐酸贝西沙星和阿达帕林分别分散在表面活性剂溶液(2％的泊洛沙姆407水溶液)中，并且使用高剪切均化器在30,000rpm(三个循环1分钟间隔)均化5分钟。将所需量的两种活性剂的均化的分散体分别加热至约70-80℃，同时连续搅拌。分别将称量的脂质(硬脂酸)加至表面活性剂溶液(2％的泊洛沙姆407水溶液)，并且加热以熔化脂质。在相同的温度将混合物剧烈搅拌。向该搅拌混合物中加入两种活性剂的热的(约70-80℃)均化的分散体，并且在相同的温度使其连续搅拌约20分钟，随后在冰浴中搅拌约10分钟。将所得分散体逐滴加至壳聚糖溶液(醋酸的1％水溶液中的0.3％)，连续搅拌1小时以得到均化的混合物，随后使用氢氧化钠(18％)的水溶液将pH调整至5.0-5.5。
通过ZetaSizer(来自Malvern Instruments的ZS-90)和扫描电子显微镜(SEM,Hitachi,S-3400N,Japan)确定所得分散体的尺寸分布。向该分散体加入合适的稳定剂，并且使用pH调节剂控制pH。
以该方式制备许多分散体组合物，并且在表32中给出一些实施例。对于分散体制备，不同类型的表面活性剂溶液，比如卵磷脂、泊洛沙姆407、TPGS(D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯)、泊洛沙姆188、多库酯钠可以单独或者组合使用。类似地，使用的一些脂质是月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、EGDS、EGDL、EGDP、EGDM等等。本文使用的不同的稳定剂是卡波姆、黄原胶、瓜尔豆胶、羟基丙基甲基纤维素等等。
表32：涂布有碳水化合物和脂质的API(两种活性剂在层涂布上的两个涂布-层中)颗粒的分散体的实例
实施例42：涂布有脂质的API颗粒的分散体(组合物D151-D153)
制备：将盐酸贝西沙星和水杨酸分散在表面活性剂溶液(2％的泊洛沙姆407水溶液)中。将所需量的分散体加热至约70-80℃，同时连续搅拌。将称量的脂质(硬脂酸和月桂酸)单独地加至表面活性剂溶液(2％的泊洛沙姆407水溶液)并且加热以熔化脂质。在相同的温度将混合物剧烈搅拌。向该搅拌混合物中加入两种活性剂的热的(约70-80℃)均化的分散体，并且在相同的温度使其连续搅拌约20分钟，随后在冰浴中搅拌约2-3分钟。通过ZetaSizer(来自Malvern Instruments的ZS-90)和扫描电子显微镜(SEM,Hitachi,S-3400N,Japan)确定所得分散体的尺寸分布。向该分散体加入合适的稳定剂，并且使用pH调节剂控制pH。
以该方式制备许多分散体组合物，并且在表33中给出一些实施例。对于分散体制备，不同类型的表面活性剂溶液，比如卵磷脂、泊洛沙姆407、TPGS(D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯)、泊洛沙姆188、多库酯钠可以单独或者组合使用。类似地，使用的一些脂质是月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、EGDS、EGDL、EGDP、EGDM等等。本文使用的不同的稳定剂是卡波姆、黄原胶、瓜尔豆胶、羟基丙基甲基纤维素等等。
表33：涂布有脂质的API(两种活性剂在两个涂层的混合物中)颗粒的分散体的实例
实施例43：涂布有碳水化合物的API(一种活性剂在一个涂层中)颗粒的分散体
实施例43(a)：涂布有壳聚糖的API(一种活性剂在一个或者多个涂层中)颗粒的分散体(组合物D154-D156)
制备：将吡啶硫酮锌分散在表面活性剂溶液[生育酚聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS):多库酯钠(1:2)的2％水溶液]中，并且高压均化器进行均化。在搅拌的同时缓慢地将该吡啶硫酮锌悬浮液加至壳聚糖溶液(醋酸的1％水溶液中的0.3％)。在1小时的搅拌之后，使用氢氧化钠的水溶液(18％)将pH调节至5.0-5.5，并且使其继续搅拌4小时。表征涂布的颗粒的尺寸分析、ζ电势和药物含量。以该方式制备许多分散体组合物，并且在表34中给出一些实施例。对于分散体制备，不同类型的表面活性剂溶液，比如卵磷脂、泊洛沙姆407、TPGS(D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯)、泊洛沙姆188、多库酯钠可以单独或者组合使用。类似地，使用的一些碳水化合物是壳聚糖、甲壳素、纤维素、淀粉、透明质酸、葡聚糖、硫酸软骨素、阿拉伯半乳聚糖和卡拉胶等等。对于多个涂层，进一步用碳水化合物使用以上提及的步骤涂布涂布脂质的颗粒。
实施例43(b)：涂布有壳聚糖的API(一种活性剂在一个涂层中)颗粒的分散体(组合物D157-D160)
制备：在1％醋酸水溶液中制备壳聚糖的溶液(0.6％)。在搅拌的同时缓慢地将等体积的阿达帕林悬浮液(在2％泊洛沙姆溶液中的2％阿达帕林悬浮液)加至壳聚糖溶液。在1小时的搅拌之后，使用氢氧化钠的水溶液(18％)将pH调节至5.0-5.5，并且将其继续搅拌4小时。表征涂布的颗粒的尺寸分析、ζ电势和药物含量。
以该方式制备许多分散体组合物，并且在表34中给出一些实施例。对于分散体制备，不同类型的表面活性剂溶液，比如卵磷脂、泊洛沙姆407、TPGS(D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯)、泊洛沙姆188、多库酯钠可以单独或者组合使用。类似地，使用的一些碳水化合物是壳聚糖、甲壳素、纤维素、淀粉、透明质酸、葡聚糖、硫酸软骨素、阿拉伯半乳聚糖和卡拉胶等等。
实施例43(c)：涂布有海藻酸盐的API(一种活性剂在一个涂层中)颗粒的分散体(组合物D161-D163)
制备：将阿达帕林分散在表面活性剂溶液(2％的泊洛沙姆407水溶液)中。制备海藻酸钠的水溶液(0.5％)。在搅拌的同时将该溶液缓慢地加至阿达帕林的分散体，并且继续搅拌约30分钟以保证完全混合。此后，缓慢加入氯化钙，并且将其连续搅拌以保证完全混合。通过ZetaSizer(来自Malvern Instruments的ZS-90)和扫描电子显微镜(SEM,Hitachi,S-3400N,Japan)确定所得分散体的尺寸分布。向该分散体加入合适的稳定剂，并且使用pH调节剂控制pH。
以该方式制备许多分散体组合物，并且在表34中给出一些实施例。对于分散体制备，不同类型的表面活性剂溶液，比如卵磷脂、泊洛沙姆407、TPGS(D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯)、泊洛沙姆188、多库酯钠可以单独或者组合使用。类似地，使用的一些碳水化合物是甲壳素、纤维素、淀粉、透明质酸、葡聚糖、硫酸软骨素、阿拉伯半乳聚糖和卡拉胶等等。
表34：涂布有碳水化合物的API(一种活性剂在一个或多个涂层中)颗粒的分散体的实例
实施例44：涂布有多肽的API微米颗粒的分散体(组合物D164-D166)
制备：在1％醋酸水溶液中制备壳聚糖的溶液(0.6％)。在搅拌的同时缓慢地将等体积的阿达帕林悬浮液(在2％泊洛沙姆溶液中的2％阿达帕林悬浮液)加至壳聚糖溶液。在1小时的搅拌之后，使用氢氧化钠的水溶液(18％)将pH调节至5.0-5.5，并且将其继续搅拌4小时。将该分散体加至等体积的白蛋白的2％水溶液，并且继续搅拌3-4小时。通过ZetaSizer(来自Malvern Instruments的ZS-90)和扫描电子显微镜(SEM,Hitachi,S-3400N,Japan)确定所得分散体的尺寸分布。向该分散体加入合适的稳定剂，并且使用pH调节剂控制pH。
以该方式制备许多分散体组合物，并且在表35中给出一些实施例。对于分散体制备，不同类型的表面活性剂溶液，比如卵磷脂、泊洛沙姆407、TPGS(D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯)、泊洛沙姆188、多库酯钠可以单独或者组合使用。类似地，使用的一些多肽是胶原蛋白、明胶、纤维蛋白等等。本文使用的不同的稳定剂是卡波姆、黄原胶、瓜尔豆胶、羟基丙基甲基纤维素等等。
表35：涂布有蛋白质的API(两种活性剂在一个或多个涂层中)颗粒的分散体的实例
实施例45:自有贝西沙星凝胶的最小抑菌浓度
方法：通过微量肉汤稀释法相对于痤疮丙酸杆菌MTCC1951(对克林霉素易感的菌株)确定测试的凝胶的最小抑菌浓度。根据制造商的指示制备BHI肉汤和BHI琼脂培养基，并且在121℃高压蒸汽处理15分钟。在厌氧条件下在脑心浸液琼脂(BHIA)中在37℃生长痤疮丙酸杆菌(MTCC 3297&MTCC 1951)培养物48-72小时。对于MIC确定测试，将药物溶入溶剂，并且进一步用BHI肉汤稀释。然后，用100μl的包含具有不同浓度的药物的BHI肉汤充满96孔板，以得到不同流道中(流道1至流道10，n＝8)的0.0156、0.03125、0.0625、0.125、0.25、0.5、1和2μg/ml的最终浓度。96孔板的剩余流道(流道11和流道12)被用作生长对照以及无菌。最后，将痤疮丙酸杆菌培养物悬浮液(约1.5x106)加入除无菌对照孔之外的所有孔中，并且在厌氧条件下将平板在37℃温育48-72小时。在72小时结束时，将alamarblue溶液(20μl)加入孔中并且在37℃温育2小时。使平板可视化用于细菌抑制，并且确定测试样品的MIC值。分析包含具有不同尺寸的涂布硬脂酸的颗粒的凝胶制剂的MIC测定值，并且结果在图17中示出。
结果：MIC结果表明所有的制剂具有0.13μg/ml的MIC值并且在测试的药物浓度时，安慰剂凝胶不表现任何细菌生长抑制。
实施例46：自有洗发水对销售的洗发水的剂量响应曲线(使用抑制区域)
采用琼脂孔扩散方法以进行抑制区域(ZOI)分析。采用ZOI以评定在研究中API和/或制剂抑制微生物的生长的效能。在不同API浓度确定的ZOI值可用于导出用于不同API/制剂的效力比较的剂量响应曲线(DRC)。
方法：特定CFU/ml的糠秕马拉色霉培养物用于接种沙氏葡萄糖琼脂(SDA)平板[用氯霉素(0.25mg/ml)、放线菌酮(0.04mg/ml)和橄榄油(2％)补充]。近似地，在琼脂平板中使用无菌秆形成6mm孔。用测试洗发水(相当于16至96μg/ml的不同的ZPT浓度)和/或对照(每一个100μl)补充孔。然后，在32℃在CO2(5％)气氛下温育平板。在42小时或者72小时后得到读出。在图18中已经论证了使用抑制区域研究测量的ZPT颗粒尺寸对抗真菌活性的影响的实例。
结果：抑制区域分析的结果表明包含1.2μm尺寸颗粒的自有洗发水的抗微生物活性在最初ZPT浓度处较高。自有洗发水的活性类似于H&S洗发水并且25％好于清扬洗发水。
实施例47：不同脂肪酸材料作为基底或者糠秕马拉色霉菌的食物的检查
因为大多数常见马拉色氏霉菌种类没有脂肪酸合成编码基因，所以他们需要外部供应脂肪酸用于细胞壁合成。分析一些脂肪酸和脂质作为可能的食物基底用于马拉色氏霉菌的生长。
步骤：
1.根据制造商指示在无菌水中制备沙氏葡萄糖琼脂(Himedia)，并且通过在121℃高压蒸汽灭菌15分钟进行杀菌。在高压蒸汽灭菌之后，使培养基冷却至50℃并且加入抗生素，比如氯霉素&放线菌酮，以分别获得0.05mg/ml&0.04mg/ml的最终浓度。用不同基底比如脂肪酸、脂质和油制备SDA平板。
2.通过将糠秕马拉色霉菌菌落悬浮在无菌水中制备糠秕马拉色霉菌细胞悬浮液，并且通过使用借助血球计数器的细胞计数或者与马克法兰标准匹配调整细胞密度为5x103细胞/ml。在凝固的SDA平板(包含不同的基底)上涂抹糠秕马拉色霉菌细胞悬浮液100μl。将平板保持在室温15分钟以观察细胞悬浮液并且在32℃温育48-72小时。
3.孵化之后，观察板的糠秕马拉色霉菌生长。如果观察到可见的生长，这表明糠秕马拉色霉菌能够利用基底作为脂肪酸的来源。
结果：
为了所有的目的说明书和实施例中指定的所有专利和其他出版物通过引用被清楚地并入本文。仅仅为了在本申请的申请日之前的它们的公开内容提供这些出版物。就这一点而言，没有内容应被认为承认本发明人凭借在先的发明或者为了任何其他原因无权先于这些公开内容。关于日期的所有声明或者关于这些文件的内容的陈述基于申请人可得的信息，并且不构成关于这些文件的日期或者内容的正确性的任何承认。
尽管在本文已经详细地描绘和叙述了优选的实施方式，但是相关领域的技术人员应当理解在不背离本发明的精神的情况下可以进行各种更改、添加、替换等等，并且因此这些被认为在随附的权利要求中限定的本发明的范围内。进一步地，对于尚未表明的程度，本领域普通技术人员理解的是本文描述和图解的各种实施方式的任一个可被进一步更改以并入本文公开的其他实施方式的任一个中所示的特征。

Claims (22)

1.一种组合物，包括：
a)由(i)含有活性剂的核，和(ii)含有二硬脂酸乙二醇酯(EGDS)的涂层组成的颗粒；以及
b)赋形剂，其中所述赋形剂是丙二醇单辛酸酯(PGMC)。
2.如权利要求1所述的组合物，其中所述活性剂选自包含吡啶硫酮锌(ZPT)、阿达帕林、米诺地尔、酮康唑、过氧化苯甲酰、西他沙星、三氯生、氟康唑、氯咪巴唑、克林沙星、四氢姜黄素(THC)、姜黄色素(CMD)、二氧化钛颗粒、氧化锌(ZnO)、氯二甲苯酚、抗坏血酸或其任意组合的组中。
3.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包括0.01％至50％w/w或者w/v的所述颗粒。
4.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包括10％至30％w/w或者w/v的所述颗粒。
5.如权利要求1所述的组合物，其中所述活性剂以1％至99％w/w的量存在。
6.如权利要求1所述的组合物，其中所述活性剂以75％至98％w/w的量存在。
7.如权利要求1所述的组合物，其中所述EGDS以1％至99％w/w的量存在。
8.如权利要求1所述的组合物，其中所述EGDS以2％至25％w/w的量存在。
9.如权利要求1所述的组合物，其中在所述颗粒中所述EGDS与所述活性剂的比例为100:1至1:100。
10.如权利要求1所述的组合物，其中在所述颗粒中所述EGDS与所述活性剂的比例为50:1至1:50。
11.如权利要求1所述的组合物，其中在所述颗粒中所述EGDS与所述活性剂的比例为10:1至1:50。
12.如权利要求1所述的组合物，其中在所述颗粒中所述EGDS与所述活性剂的比例为2:1至1:30。
13.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包括1％、3％、4％或5％至99.99％w/w或者w/v的所述PGMC。
14.如权利要求1所述的组合物，其中所述颗粒具有5nm至5μm的尺寸。
15.如权利要求1所述的组合物，其中所述颗粒具有100nm至5μm的尺寸。
16.如权利要求1所述的组合物，其中所述颗粒具有200nm至5μm的尺寸。
17.如权利要求1所述的组合物，其中所述颗粒具有1μm至5μm的尺寸。
18.如权利要求1所述的组合物，其中所述颗粒具有300nm至700nm的尺寸。
19.如权利要求1所述的组合物，其中所述涂层具有1nm至1000nm的厚度。
20.如权利要求1所述的组合物，其中所述涂层具有1nm至150nm的厚度。
21.如权利要求1-20中任一项所述的组合物，其中所述EGDS在所述组合物中稳定并且作为病原体的食物发挥作用。
22.如权利要求21所述的组合物，其中所述组合物是乳霜、油、乳液、精华液、凝胶、洗发水、护发素、牙膏、漱口剂、口香糖、防晒液、指甲油、软膏、泡沫、喷雾或者气溶胶。
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