KR20160015335A - 코팅된 입자 및 이를 포함하는 조성물 - Google Patents

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Abstract

본 발명은, 지질, 단백질 및/또는 양이온 분자 종으로 코팅된 활성제 및 코팅된 입자를 포함하는 조성물을 제공한다. 조성물은, 비듬방지 샴푸 또는 컨디셔너, 피부 관리 조성물, 크림, 젤, 치약, 구강 청결제 및 츄잉 껌과 같은 개인 위생관리 조성물일 수 있다.

Description

코팅된 입자 및 이를 포함하는 조성물{COATED PARTICLES AND COMPOSITIONS COMPRISING SAME}
관련 출원
이 출원은, 2013년 6월 4일 출원된 인도 가특허 출원 번호 1684/DEL/2013의 35 U.S.C. § 119(a)~119(d) 중 하나 이상에서 이익을 청구하고, 상기 출원의 내용은 본 명세서에 완전히 참조로 포함되어 있다.
기술 분야
본 개시는, 대체로, 활성제와 하나 이상의 지질 및/또는 단백질 및/또는 탄수화물 및/또는 양이온 분자를 포함하는 입자, 이를 포함하는 조성물, 및 그 사용 및 제조 방법에 관한 것이다.
현재의 항진균, 항세균, 산화방지, 노화방지, 주름방지, 상처 치유, 및 이와 유사한 요법은 많은 제한을 받는다. 미국 특허 공개 번호 2005/0118276은 지질로 코팅된 마이크론 크기의 아연 피리티온 입자 및 샴푸에 이를 사용하는 방법을 기술한다. 미국 특허 공개 번호 2002/0106461은 입자를 코팅하는 방법과 장치를 기술한다. WO 2010/038066은 다공성 규소를 포함하는 모발 관리 조성물을 기술한다. 에탄올아민에서 아연 피리티온(ZPT)의 고온 용액은 다공성 규소 분말에 부어지고 건조된다. 건조된 케이크는 분말로 분쇄되고 이 분말은 샴푸에 혼합되었다. WO 2011/009083은 실리카 입자 안으로 흡수되거나 입자 위에 끼워지는 항균제를 기술한다. US 2012/0171272는 서브마이크론 크기의 담체 입자를 통해 제조된 안정화 살균 분산액과 이를 제조하는 방법을 기술한다. ZPT 용액은 ZnO, TiO2 등과 같은 나노담체 위로 흡수되었다. 현재 요법의 제한은, 제한된 노출 시간; 높은 도포 빈도; 높은 재발율; 및 제한된 효능을 포함한다.
따라서, 이 기술 분야에서는 활성제를 포함하고 향상된 효능 및/또는 효과의 기간을 갖는 조성물에 대한 필요성이 여전히 존재한다.
일 양상에서, 본 개시는, 하나 이상의 활성제를 포함하는 코어(core)와 하나 이상의 코팅층을 포함하는 입자를 제공하고, 각 코팅층은 코어 위에 하나 이상의 지질을 포함한다. 코팅층은 하나 이상의 지질을 포함하는 것으로 기술되어 있지만, 지질은, 탄수화물, 단백질, 중합체, 및 그 혼합물과 같지만, 이에 제한되지 않는 기타 재료로 대체될 수 있다. 그래서, 지질 코팅에 대한 임의의 참조는 지질을 제외한 다른 재료를 포함하는 코팅을 포함하는 것을 의미한다. 본 개시는, 활성제로 코팅된 코어를 포함하는 입자를 추가 제공하고, 즉, 코팅층은 활성제를 포함한다. 본 개시는 또한 활성제를 포함하는 코어와 활성제를 포함하는 코팅층을 포함하는 입자를 제공한다. 코어와 코팅층에서 활성제는 서로 같거나 다를 수 있다.
제한 없이, 입자는 두 개 이상(예를 들어, 2개, 3개, 4개, 5개, 6개, 7개, 8개, 9개, 10개 또는 그 이상)의 다른 활성제와 하나 이상(예를 들어, 1개, 2개, 3개, 4개, 5개, 6개, 7개, 8개, 9개, 10개 또는 그 이상)의 코팅층을 포함할 수 있다. 다른 활성제는, 동일한 표시, 다른 표시, 또는 동일하고 다른 표시의 임의의 조합에 대해 활성일 수 있다. 또한, 다른 코팅층은 동일한 성분 또는 다른 성분 또는 동일한 성분과 다른 성분의 임의의 조합을 포함할 수 있다. 일부 실시예에서, 입자는 적어도 두 개의 다른 활성제와 하나의 코팅층을 포함한다. 일부 다른 실시예에서, 입자는 적어도 두 개의 다른 활성제와 두 개의 코팅층을 포함한다.
일부 실시예에서, 입자는, 지질 코팅과, 활성제를 포함하는 층, 즉, 활성제 층의 교호 층(alternating layer)을 포함한다. 다른 층에서 활성제는 동일하거나 다르거나 동일하고 다른 것의 임의의 조합일 수 있다. 다시 한번, 다른 활성제는, 동일한 표시, 다른 표시, 또는 동일하고 다른 표시의 임의의 조합에 대해 활성일 수 있다. 또한, 다른 지질 코팅층의 성분은, 동일하거나 또는 다르거나 또는 동일하고 다른 것의 임의의 조합일 수 있다. 한 가지 비제한적인 예에서, 입자는 코어 안에 제 1 활성제, 코어 위에 제 1 코팅층, 제 1 코팅층 위에 제 2 활성제를 포함하는 층, 및 제 2 활성제를 포함하는 층 위에 제 2 코팅층을 포함한다. 제한 없이, 제 1 및 제 2 활성제는 서로 동일하거나 이들은 서로 다를 수 있다. 제 1 및 제 2 활성제는 동일한 표시에 대해 활성일 수 있다. 대안적으로, 제 1 및 제 2 활성제는 다른 표시에 대해 활성일 수 있다. 대안적으로, 제 1 및 제 2 활성제는 다른 표시에 대해 활성일 수 있다.
일부 실시예에서, 지질은 11개 또는 그 이하(예를 들어, 6개, 8개, 또는 10개)의 탄소를 포함하는 지질일 수 있다.
일부 실시예에서, 지질은 에틸렌 글리콜 디스테아레이트(EGDS), 카프릴산(caprylic acid), 카프르산(capric acid), 라우르산(lauric acid), 미리스트산(myristic acid), 또는 팔미트산(palmitic acid), 또는 그 유도체이다.
일부 실시예에서, 지질은 지방산 염이다. 일 실시예에서, 지방산 염은 아연 레시놀리에이트(zinc recinoleate)이다.
일부 실시예에서, 코팅층은 코엔자임(coenzyme)-Q10(CoQ10)을 포함한다.
일부 실시예에서, 코팅층은 두 개의 서로 다른 지질을 포함한다. 일 실시예에서, 코팅층은 EGDS와 미리스트산을 포함한다. 다른 실시예에서, 코팅층은 EGDS와 라우르산을 포함한다.
일부 실시예에서, 코팅층은 지질과 단백질을 포함한다. 일 실시예에서, 코팅층은 EGDS와 난 알부민(egg albumin)을 포함한다.
일부 실시예에서, 코팅층은 파라핀과 지질을 포함한다. 일 실시예에서, 코팅층은 파라핀 및 카프릴산, 카프르산, 라우르산, 미리스트산, 및 팔미트산으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 지질을 포함한다.
다른 양상에서, 본 개시는, 활성제를 포함하는 코어와, 코어 위에 단백질을 포함하는 코팅층을 포함하는 입자를 제공한다. 일 실시예에서, 단백질은 난 알부민이다.
일부 실시예에서, 입자는, 활성제를 포함하는 코어와, 코어 위에 탄수화물을 포함하는 코팅층을 포함한다.
일 양상에서, 본 개시는, 활성제를 포함하는 코어와, 코어 위에 양이온 분자를 포함하는 코팅층을 포함하는 입자를 제공한다. 일 실시예에서, 양이온 분자는 폴리아민이다.
다른 양상에서, 본 개시는, 본 명세서에 개시된 입자 중 하나 이상을 포함하는 조성물을 제공한다. 일부 실시예에서, 조성물은, 크림, 연고, 오일, 로션, 세럼(serum), 젤, 샴푸, 컨디셔너, 치약, 구강청결제, 츄잉 껌, 매니큐어(nail varnish), 연고, 거품(foam), 스프레이, 또는 에어로졸이다. 일부 실시예에서, 조성물은, 비듬방지 모발 관리 조성물, 피부 관리 조성물, 또는 구강 관리 조성물이다.
또 다른 양상에서, 본 개시는, 본 명세서에서 개시된 입자를 포함하는 항진균성 조성물을 제공한다. 일 실시예에서, 항진균성 조성물은, 샴푸, 예를 들어, 비듬방지 샴푸와 같은 개인 위생관리 조성물이다.
일부 실시예에서, 조성물은 여드름 방지 조성물이다.
일부 실시예에서, 활성제는, 아연 피리티온, 케토코나졸, 살리실산, 쿠르쿠민(curcumin) 또는 그 유도체{예를 들어, 쿠르쿠미노이드(curcuminoid) 또는 테트라하이드로 쿠르쿠미노이드}, 산화 티타늄(TiO2), 산화 아연(ZnO), 클로록시레놀(chloroxylenol), 또는 아스코르브산이다.
도 1은, EGDS 코팅된 아연 피리티온 나노입자(조성물 D1)의 제타사이저(ZetaSizer)(좌측 패널)와 주사 전자 현미경 검사법(SEM) 영상(우측 패널)을 사용하여 크기 분포 데이터를 도시한다.
도 2는, 카프릴산(파라핀과 혼합된) 코팅된 아연 피리티온 나노입자(조성물 D8)의 제타사이저(좌측 패널)와 주사 전자 현미경 검사법(SEM) 영상(우측 패널)을 사용하여 크기 분포 데이터를 도시한다.
도 3a와 3b는, EGDS 코팅된 케토코나졸 나노입자(도 3a, 조성물 D12)와 폴리글리세릴-6 디스테아레이트 코팅된 케토코나졸 나노입자(도 3b, 조성물 D13)의 제타사이저를 사용하여 크기 분포 데이터를 도시한다.
도 4는, ZPT 입자(코팅되지 않고 지질 코팅된 나노입자와, 코팅되지 않은 비-나노입자)의 다른 분산액 조성물의 1/MIC 값에 대한 비교 바(bar) 그래프를 도시한다. 1/MIC의 값이 더 클수록, 효능이 더 크다.
도 5는, ZPT 입자(코팅되지 않고 지질 코팅된 나노입자와, 코팅되지 않은 비-나노입자)의 다른 샴푸 조성물의 1/MIC 값에 대한 비교 바 그래프를 도시한다. 1/MIC의 값이 더 클수록, 효능이 더 크다.
도 6은, ZPT 입자{EGDS 대(對) ZPT의 두 개의 서로 다른 비를 갖는 EGDS 코팅된 나노입자와, 상업적으로 이용 가능한 코팅되지 않은 입자}의 도포 분산액 조성물의 피부 상에 유지된(%) ZPT에 대한 비교 바 그래프를 도시한다. EGDS 코팅된 ZPT 입자 분산액 D1과 D11은, ZPT FPS(코팅되지 비-나노입자)에 비해 2.5배 및 1.4배 더 큰 피부 유지/침착(deposition)을 보여준다. 분산액 D1은 분산액 D11에 비해 1.8배 더 큰 유지/침착을 보여주지만, 이는 더 큰 지질:ZPT 비가 피부 유지/침착을 촉진함을 나타낸다.
도 7은, 억제 영역(zone of inhibition)(ZOI) 데이터를 사용하여 작성된, 서로 다른 ZPT APIs를 함유하는 인-하우스 샴푸의 투여량 반응 곡선(로그 경향선)을 도시한다. 데이터로부터, 다른 인자가 일정하면, 샴푸 조성물 S1이 관리의 표준(standard of care)보다 약간 더 나은 것이 분명하다.
도 8은, ZOI 데이터를 사용하여 작성된, 서로 다른 ZPT APIs를 함유하는 본 발명의 실시예에 따른 샴푸 조성물의 투여량 반응 곡선(로그 경향선)을 도시한다. 본 명세서에 개시된 샴푸 제제로부터 API에 대해 2배 더 큰 유지를 고려하면, 각각 20 및 10 ㎍/㎖에서 관리의 표준에 관하여 본 명세서에 개시된 샴푸 제제에 대해 42%의 효능 향상이 있을 것이다.
도 9는, 여러 시점에서 기록된(3회 수행된 실험), 0.5 및 1.0 ㎍/㎖ 농도에서 조성물 D1 대 표준 ZPT 분산액에 대한 CFU 카운트(㎖ 당)의 다항 곡선(polynominal curve)을 도시한다. 조성물 D1에 대해 2배 더 큰 유지를 고려하면, 조성물 D1은 효능 면에서 58% 더 잘 수행하는 것으로 예상될 것이고, 각각 1.0 및 0.5 ㎍/㎖에서 표준 ZPT보다 30% 더 빨리 작용할 것이다.
도 10은, 2시간 동안 여러 시점에서 기록된(3회 수행된 실험), 100 ㎍/㎖의 ZPT 농도에서 샴푸 조성물 S1, 대조군 샴푸(코팅되지 않은 비-나노 ZPT입자를 사용하는), 및 관리 표준(헤드 앤 쇼울더스® 샴푸)에 대한 CFU 카운트(㎖ 당)의 다항 곡선을 도시한다. 샴푸 조성물 S1은 연구 중인 임의의 다른 샴푸 조성물에 비해서 더 큰 효능을 보여준다.
도 11은, 말라세지아 푸르푸르(M. furfur) 상에 서로 다른 농도의 캡멀(Capmul) 908-P(0%, 3%, 5%, 및 9%)를 갖는 상업용 ZPT 분말(10㎍/㎖)의 동역학(kinetics)을 도시한다.
도 12는, 말라세지아 푸르푸르(M. furfur) 상에 서로 다른 농도의 캡멀 908-P(0%, 3%, 5%, 및 9%)를 갖는 상업용 ZPT 분말(50㎍/㎖)의 동역학을 도시한다.
도 13은, 생체외(ex-vivo) 피부 모델 상에서 ZPT 유지에 대한 프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트의 영향을 도시한다.
도 14는, 제타-사이저를 사용하여 측정된 스테아르산 코팅된 베시플록사신(besifloxacin) 입자의 입자 크기 분포를 도시한다.
도 15는, 주사 전자 현미경 하에 시각화된 에틸렌 글리콜 디스테아레이트 코팅된 아연 피리티온 입자의 표면 형태학(surface morphology)을 도시한다.
도 16은, 매스터사이저(Mastersizer)에 의해 분석되는 에틸렌 글리콜 디스테아레이트 코팅된 아연 피리티온 입자의 크기 분포 곡선을 도시한다.
도 17은, 프로피오니박테리움 여드름(Propionibacterium acnes)(P. acnes)에 대한 인-하우스 젤의 최소 억제 농도를 도시한다.
도 18은, 말라세지아 푸르푸르(M. furfur) 상에 억제 영역의 데이터를 사용하여 작성된, 인-하우스 샴푸와 시판용 샴푸의 투여량 반응 곡선(로그 경향선)을 도시한다.
본 발명의 양상은, 피부, 예를 들어, 두피 미세 구멍, 땀 또는 분비물 구멍, 및 모낭(hair follicle)이 특정 크기의 마이크로입자를 위한 저장소로 작용할 수 있다는 발명자의 발견을 기초로 한다. 활성제, 예를 들어, 항진균성 및 항세균성 제제는 누두(infundibular){여포내 공간(intrafollicular space)} 전달을 사용하여 향상될 수 있다. 이론에 의해 한정될 것을 원하지는 않지만, 지질로 코팅 및/또는 지질과 결합에 의해 활성제의 입자를 형성하는 것은 세럼 충전 모낭에서 입자의 전달을 향상시킬 수 있고, 또한 친유성 진균류 세포 벽에 이러한 입자의 융합능력(fusogenecity)을 나타낼 수 있다. 이러한 것은, 피리티온 염을 포함하는 입자를 모낭 안으로 유지할 수 있게 하고, 이어서 입자로부터 활성제를 천천히 연속적으로 방출할 수 있도록 한다. 본 명세서에 개시된 여러 양상은 상승작용(synergy)의 성과에 관한 것이다. 예를 들어, 두 개 이상의 표시 사이의 상승작용(예를 들어, 여드름을 위해 항염증 코어 위에 코팅된 항프로피오니박테리움 지질), 활성제(예를 들어, 비듬을 위한 항염증제 및 항말라세지아 약제; 또는 여드름을 위해 항프로피오니박테리움 약제를 함유한 각질 용해제), 지질의 종류{예를 들어, EGDS 또는 EGDP는 말라세지아에 대한 영양분으로 작용하여 화학유인물질(chemoattractant)로 작용하고; EGDS 또는 EGDP로 코팅된 아연 피리티온 입자는, 증가된 내부화(internalization) 및 진균류와의 친유성 상호작용 또는 융합능력에 의해 진균류 사멸을 위한 더 큰 이점을 제공한다}, 탄수화물의 종류(예를 들어, 키토산으로 코팅된 여드름 방지제는 생물막으로 덮인 프로피오니박테리움 여드름안으로 용이한 진입을 발견한다), 전달(예를 들어, 피지선 안으로 입자를 전달하는 것은 친유성 재료로 코팅하여 향상될 수 있다), 및 유지(예를 들어, 활성제의 여포내 및 표피 침착은 친유성 재료로 코팅하여 향상될 수 있다).
따라서, 일 양상에서, 본 개시는 활성제와 지질 성분을 포함하는 입자를 제공한다. 활성제는 입자의 코어에 존재할 수 있고, 지질 성분은 코어 위에 적어도 하나의 코팅층을 형성할 수 있다 (예를 들어, 1개, 2개, 3개, 4개, 5개, 6개, 7개, 8개, 9개, 10개 또는 그 이상의 코팅층). 본 개시는, 활성제로 코팅된 코어를 포함하는 입자를 더 제공하고, 즉, 코팅층은 활성제를 포함한다. 본 개시는, 활성제를 포함하는 코어와, 활성제를 포함하는 코팅층을 포함하는 입자를 또한 제공한다. 코어 및 코팅층의 활성제는 서로 같거나 다를 수 있다. 지질 성분은 코팅층을 형성하는 것으로 기술되지만, 지질 성분은 다른 재료로 대체될 수 있다. 예시적인 재료는, 탄수화물, 단백질, 중합체 등을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.
본 발명자는, 특히, 입자(코어) 위로 코팅된 지질을 갖는 것이 원하는 효과를 이룰 뿐만 아니라 전반적인 활성을 향상시키는데 필수적이라는 것을 발견하였다. 예를 들어, 제제로부터 피부까지 활성제의 효과적인 분배, 변형되지 않은 활성제의 친유성 개선, 미생물과의 융합능력, 전달, 및 작용 위치에서의 유지. 이것은, 단지 두 개의 성분(지질과 활성제)을 비히클에 함께 갖는 것과는 대비되는 것으로, 지질은 단독으로 작용 위치에서 이동할 수 없고 활성제의 친유성은 그 자체로 변하지 않고 유지되기 때문에, 단지 두 개의 성분을 비히클에 함께 갖는 것은 원하는 효과를 제공할 것으로 예상되지 않을 것이다. 그래서, 코어에 코팅된 지질을 갖는 것은 본 명세서에 개시된 입자를 새롭게 하고, 원하는 효과를 제공한다.
기술 분야는 두피 및 진균류와 코팅된 API의 친유성 인력만을 기술하는 것으로 알려져 있다. 하지만, 이 기술 분야는, 활성제의 활성을 증가 또는 향상시키는 것, 활성제를 보완하는 활성을 갖는 것, 또는 활성제에 상승 효과를 제공하는 것과 같지만, 이에 제한되지 않는, 서로 다른 활성에 대해 코팅 재료를 선택하거나 고르는 것을 교시하거나 암시하지 않는다. 예를 들어, 본 명세서에 개시된 입자는 서로 다른 활성을 갖는 코팅 재료를 포함한다 (때로, 모 활성의 증대, 때로 보완적인 활성, 등). 따라서, 본 명세서에 개시된 입자는 이 기술 분야에 알려진 것의 단순한 친유성 상호작용 이상의 특성을 갖는다.
일부 실시예에서, 입자는, 활성제를 포함하는 코어와, 카프릴산, 카프르산, 라우르산, 미리스트산, 및 팔미트산으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 지질과, 파라핀을 포함하는 혼합물을 포함하는 하나 이상의 코팅층을 포함한다. 일부 실시예에서, 입자는, 코어와, 카프릴산, 카프르산, 라우르산, 미리스트산, 및 팔미트산으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 지질과, 파라핀을 포함하는 혼합물을 포함하는 코팅층을 포함하고, 코팅층은 활성제를 포함한다. 일부 실시예에서, 입자는, 활성제를 포함하는 코어와, 카프릴산, 카프르산, 라우르산, 미리스트산, 및 팔미트산으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 지질과, 파라핀을 포함하는 혼합물을 포함하는 코팅층을 포함하고, 코팅층은 활성제를 포함한다. 코어 및 코팅층의 활성제는 서로 같거나 다를 수 있다.
제한 없이, 코어는 부분적으로 또는 완전히 코팅층으로 코팅될 수 있다.
본 명세서에 사용된 바와 같이, "활성제"라는 용어는, 특별한 원하는 활성을 갖는 화합물 또는 조성물을 의미한다. 예를 들어, 활성제는 치료 화합물일 수 있다. 제한 없이, 활성제는, 작은 유기 또는 무기 분자, 사카린(saccharine), 올리고당, 다당류, 펩티드; 단백질, 펩티드 유사체와 유도체, 펩티도미메틱(peptidomimetic), 핵산, 핵산 유사체와 유도체, 항체, 항체의 항원 결합 조각(antigen binding fragment), 지질, 생물학적 재료로 만들어진 추출물, 자연 발생 또는 합성 조성물, 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택될 수 있다.
일부 실시예에서, 활성제는, 항진균제, 항세균제, 항균제, 산화방지제, 냉각제, 진정제(soothing agent), 상처 치유제, 항염증제, 노화방지제, 주름방지제, 피부 미백제 또는 표백제, 자외선(UV) 광 흡수제 또는 산란제, 피부 탈색소제, 염료 또는 착색제, 탈취제, 방향제, 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택될 수 있다.
일부 실시예에서, 활성제는 허브 활성제를 포함한다. 제한 없이, 허브 활성제는 생체 활성 허브, 허브 추출물, 팅크제(tincture), 정유(essential oil), 및 그 혼합물로 이루어진 그룹으로부터 선택될 수 있다.
일부 실시예에서, 활성제는 항진균제이다. 본 명세서에 사용된 바와 같이, "항진균제"라는 용어는, 진균류 세포의 성장, 생존력 및/또는 생식을 억제하거나 막을 수 있는 물질을 의미하는 것으로 의도된다. 바람직한 항진균제는 동물 또는 식물에서 진균성 감염을 예방 또는 치료할 수 있는 물질이다. 바람직한 항진균제는 넓은 범위의 항진균제이다. 그러나, 항진균제는 또한 진균류의 하나 이상의 특별한 종에 특정할 수 있다.
항진균제의 예는, 아졸(예를 들어, 플루코나졸, 이사부코나졸, 이트라코나졸, 케토코나졸, 미코나졸, 클로르트리마졸, 보리코나졸, 포사코나졸, 라부코나졸, 시클로피록스 등), 폴리엔(예를 들어, 나타마이신, 루센소마이신, 나이스타틴, 암포테리신 B 등), 에키노칸딘(echinocandin)(예를 들어, 칸시다스), 프라디마이신(pradimicin){예를 들어, 비노마이신(beanomicin), 니코마이신, 소르다린, 알릴아민 등), 트리클로산, 피록톤, 펜프로피모프, 테르비나핀, 및 그 유도체와 유사체를 포함하지만, 이에 제한되지 않는다. 추가 항진균제는, 예를 들어, 국제 특허 공개 번호 WO2001/066551, WO2002/090354, WO2000/043390, WO2010/032652, WO2003/008391, WO2004/018485, WO2005/006860, WO2003/086271, WO2002/067880; 미국 특허 출원 공개 번호 2008/0194661, 2008/0287440, 2005/0130940, 2010/0063285, 2008/0032994, 2006/0047135, 2008/0182885; 및 미국 특허 제 6,812,238호; 제 4,588,525호; 제 6,235,728호; 제 6,265,584호; 제 4,942,162호; 및 제 6,362,172호에 기술된 것을 포함하고, 이들의 모든 내용은 본 명세서에 참조로 포함된다.
일부 실시예에서, 항진균제는 항진균 펩티드이다. 항진균 펩티드는 이 기술 분야에 잘 알려져 있다 {예를 들어, De Lucca 등, Rev . Iberoam . Micol . 17:116~120(2000) 참조}. 항진균 펩티드는 자연 발생 펩티드 또는 그 유사체일 수 있거나, 또는 합성 펩티드일 수 있다. 본 명세서에 사용된 바와 같이, "유사체"라는 용어는, 그 유효성을 향상시키고/향상시키거나 그 독성/부작용을 줄이기 위해 화학적으로 조절되었던 자연 발생 항진균 펩티드를 가리킨다. 예시적인 항진균 펩티드는, 시린고마이신(syringomycin), 시린고스타틴(syringostatin), 시린고톡신(syringotoxin), 니코마이신, 에키노칸딘, 뉴모카딘(pneumocadin), 아큐레아신(aculeacin), 무룬도카딘(mulundocadin), 세크로핀(cecropin), 알파-데펜신, 베타-데펜신, 노비스피린, 및 그 조합을 포함할 수 있지만, 이에 제한되지 않는다. 다른 항진균 펩티드는, 예를 들어, 미국 특허 제 6,255,279호와 미국 특허 출원 공개 번호 2005/0239709; 2005/0187151; 2005/0282755, 및 2005/0245452에 기술된 것을 포함하고, 그 모든 내용은 본 명세서에 참조로 포함된다.
본 명세서에 사용된 바와 같이, "진균류(fungus 또는 fungi)"라는 용어는, 클로로필(chlorophyll)이 전혀 없는 여러 가지 유핵, 포자 식물 생물을 포함한다. 예는, 효모균, 흰곰팡이(mildew), 곰팡이(mold), 녹병균(rust), 및 버섯을 포함한다. 진균류의 예는, 아스페르길루스 푸미가테스(Aspergillus fumigates), 아스페르길루스 플라부스(Aspergillus flavus), 아스페르길루스 니두란스(Aspergillus nidulans), 칸디다 알비칸스(Candida albicans), 칸디다 글라브라타(Candida glabrata), 칸디다 구일리에르몬디(Candida guilliermondii), 칸디다 크루세이(Candida krusei), 칸디다 루시타니에(Candida lusitaniae), 칸디다 파랍실로시스(Candida parapsilosis), 칸디다 트로피카리스(Candida tropicalis), 크립토코쿠스 네오포르만스(Cryptococcus neoformans), 이사트켄키아 오리엔탈리스(Issatchenkia orientalis), 코시디오이데스(Coccidioides), 파라코시디오이데스(Paracoccidioides), 히스토플라스마(Histoplasma), 블라스토마이세스(Blastomyces), 트리코파이톤 루브룸(Trichophyton rubrum), 및 뉴로스포라 크라사(Neurospora crassa)를 포함하지만, 이에 제한되지 않는다. 일부 실시예에서, 진균류는 말라세지아 속(genus)이다 (예를 들어, 말라세지아 푸르푸르, 말라세지아 파시데르마티스, 말라세지아 글로보사, 말라세지아 레스트릭타, 말라세지아 슬루프피에, 말라세지아 심포디알리스, 말라세지아 나나, 말라세지아 야마토엔시스, 말라세지아 데르마티스, 및 말라세지아 오브투세). 일 실시예에서, 진균류는 트리코파이톤 루브룸이다.
이론에 의해 한정될 것을 원하지는 않지만, 비듬과 지루성 피부염의 가장 일반적인 원인을 포함해서, 인간에게서 대부분의 피부 질병을 일으키는 말라세지아 종(species)은 말라세지아 글로보사이다 (말라세지아 레스트릭타와 말라세지아 푸르푸르가 또한 관련되지만). 어루러기(tinea versicolor)(pityriasis versicolor)의 피부 발진은 또한 이러한 진균류에 의한 감염 때문이다. 진균류는 성장할 지방을 필요로 하기 때문에, 많은 피지선을 갖는 영역: 두피, 얼굴, 및 신체의 윗부분에서는 가장 일반적이다. 진균류가 너무 빠르게 성장하면, 세포의 자연 재생이 저해되고 비듬이 가려움과 함께 나타난다 (유사한 공정이 다른 진균류 또는 세균으로 또한 일어날 수 있다).
일부 실시예에서, 항진균제는, 말라세지아 속의 진균류에 대해 효과적인 항진균제이다. 이것의 일부 추가 실시예에서, 항진균제는, 진균류 말라세지아 글로보사에 대해 효과적인 항진균제이다. 일부 실시예에서, 항진균제는, 트리코파이톤 루브룸에 대해 효과적인 항진균제이다.
일부 실시예에서, 항진균제는 케토코나졸 또는 파리티온 염이다. 유용한 피리티온 염의 예는, 아연 피리티온, 나트륨 피리티온, 칼륨 피리티온, 리튬 피리티온, 암모늄 피리티온, 구리 피리티온, 칼슘 피리티온, 마그네슘 피리티온, 스트론튬 피리티온, 은 피리티온, 금 피리티온, 망간 피리티온, 및 그 조합을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다. 피리티온의 에탄올아민 염, 키토산 염, 및 2황화물 염(OMADINE MDS 또는 OMDS로 상업적으로 이용 가능한 것인)이 또한 사용될 수 있다. 피리티온 염은, 혈소판(platelet), 막대, 바늘, 블록, 둥글고 무정형의, 규칙적으로 또는 불규칙적으로 성형된 입자와 같은 결정성 형태를 포함하지만, 이에 제한되지 않는 임의의 특별한 형태로 사용될 수 있다.
일부 실시예에서, 피리티온 염은 아연 피리티온이다. 아연 피리티온은 비듬과 지루성 피부염을 치료하는데 이를 사용하기 위해 가장 잘 알려져 있다. 이는 또한 항세균 특성을 갖고, 연쇄상구균(Streptococcus)과 포도상구균(Staphylococcus) 속의 많은 병원체에 효과적이다. 이것의 다른 의료 용도는, 건선, 습진, 백선증, 진균류, 무좀, 건조한 피부, 아토피성 피부염, 백선(tinea), 및 백반의 치료를 포함한다.
일부 실시예에서, 활성제는, 비듬방지, 항-지루성 피부염, 또는 항-건선 약제이다. 적절한 비듬방지제, 항-지루성 피부염 약제, 및 항-건선 약제의 예는, 아연 피리티온, 황화 셀레늄, 황; 설폰화 셰일 오일(shale oil); 살리실산; 콜타르; 포비돈-요오드(povidone-iodine), 케토코나졸, 디클로로페닐 이미다졸로디옥살란, 클로트리마졸, 이트라코나졸, 미코나졸, 클림바졸, 티오코나졸, 설코나졸, 부토코나졸, 플루코나졸, 미코나졸 아질산염과 같은 이미다졸 및 안트랄린(anthralin)과 같은 임의의 가능한 입체 이성질체 및 그 유도체; 피록톤 올라민(옥토피록스); 황화 셀레늄; 시클로피록스 올라민; 항-건선 약제; 비타민 A 유사체; 코르티코스테로이드 및 그 혼합물을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.
일부 실시예에서, 활성제는 항세균제이다. 본 명세서에 사용된 바와 같이, "항세균제"라는 용어는, 화합물에 의해 접촉된 세균에 살균(bactericidal) 또는 세균 발육 억제(bacteriostatic) 효과 중 하나를 갖는 화합물로 정의된다. 본 명세서에 사용된 바와 같이, "살균"이라는 용어는, 세균에 파괴적인 사멸 작용을 가짐을 의미하는 것으로 정의된다. 본 명세서에 사용된 바와 같이, "세균 발육 억제"라는 용어는, 세균의 성장에 억제 작용을 가짐을 의미하는 것으로 정의된다. 항세균제의 예는, 에리트로마이신, 아지트로마이신, 클라리트로마이신, 및 테리트로마이신과 같은 매크로라이드(macrolide) 또는 케토라이드(ketolide); 페니실린, 세파로스포린, 및 카르바페넴, 이미페넴, 및 메로페넴과 같은 카르바페넴을 포함하는 베타-락탐; 페니실린 G, 페니실린 V, 메티실린, 옥사실린, 클록사실린, 디클록사실린, 나프실린, 암피실린, 아목시실린, 카르베니실린, 티카르실린, 메지오실린, 페페라실린, 아즈로실린, 테모실린, 세파로틴, 세파피린, 세파라딘, 세팔로리딘, 세파졸린, 세파만돌, 세푸록심, 세파렉신, 세프프로질, 세파클로르, 로라카르베프, 세폭시틴, 세프메타졸, 세포탁심, 세프티족심, 세프트리악손, 세포페라존, 세프타지딤, 세픽심, 세프포독심, 세프티부텐, 세프디니르, 세프피롬, 세페핌, 및 아스트레오남과 같은 모노락탐; 날리딕스산(nalidixic acid), 옥소린산(oxolinic acid), 노르플록사신, 페플록사신, 에녹사신, 오플록사신, 레보플록사신, 시프로플록사신, 테마플록사신, 로메플록사신, 플레록사신, 그레파플록사신, 스파르플록사신, 트로바플록사신, 클리나플록사신, 가티플록사신, 목시플록사신, 시타플록사신, 베시플록사신(besifloxacin), 베시플록사신(besifloxaxin), 클린타플록사신, 가네플록사신, 게미플록사신, 및 파주플록사신과 같은 퀴놀론; 파라-아미노벤조산, 설파디아진, 설피속사졸, 설파메톡사졸, 및 설파탈리딘을 포함하는, 항세균성 설폰아미드와 항세균성 설파닐아미드; 스트렙토마이신, 네오마이신, 카나마이신, 파로마이신, 겐타마이신, 토브라마이신, 아미카신, 네틸마이신, 스펙티노마이신, 시소마이신, 디베칼린, 및 이세파마이신과 같은 아미노글리코시드; 테트라사이클린, 클로르테트라사이클린, 데메클로사이클린, 미노사이클린, 옥시테트라사이클린, 메타사이클린, 독시사이클린과 같은 테트라사이클린; 리팜피신(리팜핀으로도 불림), 리파펜틴, 리파부틴, 베족사진오리파마이신(bezoxazinorifamycin), 및 리팍시민과 같은 리파마이신; 린코마이신 및 클린다마이신과 같은 린코사미드; 반코마이신 및 테이코플라닌과 같은 글리코펩티드; 퀴누프리스틴 및 다플로프리스틴과 같은 스트렙토그라민; 리네졸리드와 같은 옥사졸리디논; 폴리믹신, 콜리스틴, 및 콜리마이신; 트리메토크림, 박시트라신, 및 포스포노마이신을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.
일부 실시예에서, 항세균제는 여드름 방지제이다. 본 명세서에 사용된 바와 같이, "여드름 방지제(anti-acne agent)"라는 용어는, 여드름 및 이와 관련된 증상을 치료하는데 효과적인 임의의 화학물질을 가리킨다. 여드름 방지제는 미국 특허 출원 공개 번호 2006/0008538 및 미국 특허 제 5,607,980호와 같은 기술 분야에 잘 알려져 있고, 그 모든 내용은 본 명세서에 참조로 포함되어 있다. 유용한 여드름 방지제의 예는, 살리실산, 살리실산의 유도체, 및 레소르시놀과 같은 각질용해제(keratolytics); 레티노산(retinoic acid), 트레티노인, 아다팔렌, 타자로텐과 같은 레티노이드; 황을 함유하는 D- 및 L-아미노산과 그 유도체 및 그 염; 리포산(lipoic acid); 과산화 벤조일, 트리클로산, 글루코산 클로르헥시딘, 옥토피록스, 테트라사이클린, 2,4,4'-트리클로로-2'-히드록시 디페닐 에테르, 3,4,4'-트리클로로바닐리드, 니코틴아미드, 차 나무 오일(tea tree oil), 로페콕시브(rofecoxib), 아젤라산(azelaic acid)과 그 유도체, 페녹시에탄올, 페녹시프로판올, 페녹시소프로판올, 아세트산 에틸, 클린다마이신, 에리트로마이신, 및 메클로사이클린과 같은, 항생제와 항균제; 플라보노이드와 같은 세보스타트(sebostat); 및 황산 스킴놀(scymnol sulfate)과 그 유도체, 디옥시콜레이트(deoxycholate), 및 콜레이트와 같은 담즙산 염(bile salt); 및 그 조합을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다. 이러한 약제는 잘 알려져 있고 개인 위생관리 분야에서 일반적으로 사용된다.
일부 실시예에서, 여드름 방지제는 프로피오니박테리움 여드름(P. acnes)에 대한 활성을 갖는 항균 펩티드일 수 있다. 항균 펩티드는 자연에서 어디에나 있고 많은 종의 선천적인 면역 체계에서 중요한 역할을 수행한다 {Zasloff, Nature 415:389~395 (2002) 및 Epand 등의, Biochim Biophys Acta 1462:11~28 (1999)}. 항균 펩티드는 자연 발생 펩티드이거나 또는 그 유사체일 수 있고, 또는 합성 펩티드일 수 있다. 본 명세서에 사용된 바와 같이, "유사체"는, 그 유효성을 향상시키고/향상시키거나 그 독성 부작용을 줄이기 위해 화학적으로 조절되었던 자연 발생 항균 펩티드를 가리킨다. 항균 펩티드는 그램 양성 세균(Gram positive bacteria)에 효과적일 것으로 알려진 펩티드일 수 있다. 비제한적인 예는, 니신(nisin), 서브틸린, 에피더민, 및 갈리더민과 같은 란티바이오틱스(lantibiotics); 디펜신; 사르코톡신과 같은 아타신(attacin); 세크로핀 A, 박테리시딘, 및 레피돕테란(lepidopteran)과 같은 세크로핀; 마가이닌(magainins); 멜리틴; 히스타틴; 브레비닌; 및 그 조합을 포함한다. 또한, 프로피오니박테리움 여드름(P. acnes)에 대해 활성을 갖는 항균 펩티드는, 예를 들어, 미국 특허 출원 공개 번호 2005/0282755; 2005/02455452; 및 2005/0209157과, 미국 특허 제 6,255,279호에 보고되었고, 그 모든 내용은 본 명세서에 참조로 포함된다. 프로피오니박테리움 여드름(P. acnes)에 대해 보고된 활성을 갖는 항균 펩티드의 적절한 예는, 노비스피린(Hogenhaug, supra), 및 미국 특허 출원 공개 번호 2007/0265431에 기술된 것을 포함하지만, 이에 제한되지 않고, 그 내용은 본 명세서에 참조로 포함된다.
일부 실시예에서, 활성제는 항염증제이다. 본 명세서에 사용된 바와 같이, "항염증제"라는 용어는, 염증 또는 염증 관련 질병 또는 장애를 치료하는데 사용될 수 있는 화합물(그 유사체, 유도체, 프로드러그, 및 약학적으로 염을 포함하는)을 가리킨다. 예시적인 항염증제는, 알려진 스테로이드성 항염증 및 항스테로이드성 항염증성 약물(NSAIDs)을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다. 예시적인 스테로이드성 항염증성 약제는, 21-아세톡시프레그네놀론(acetoxypregnenolone), 알클로메타손, 알게스톤, 암시노나이드, 베클로메타손, 베타메타손, 부데소나이드, 클로로프레드니손, 클로베타솔, 클로베타손, 클로코르톨론, 클로프레드놀, 코르티코스테론, 코르티손, 코르티바졸, 데플라자코르트, 데소나이드, 데속시메타손, 덱사메타손, 디플로라손, 디플루코르톨론, 디플루프레드네이트, 에녹솔론(enoxolone), 플루아자코르트, 플루클로로나이드, 플루메타손 플루니솔라이드, 플루오시놀론 아세토나이드, 플루오시노나이드, 플루오코르틴 부틸, 플루오코르톨론, 플루오로메톨론, 플루페롤론 아세테이트, 플루프레드니덴 아세테이트, 플루프레드니솔론, 플루란드레놀라이드, 플루티카손 프로피오네이트, 포르모코르탈, 할시노나이드, 할로베타솔 프로피오네이트, 할로메타손, 할로프레돈 아세테이트, 하이드로코르타메이트, 하이드로코르티손, 로테프레드놀 에타보네이트(loteprednol etabonate), 마지프레돈, 메드리손, 메프레드니손, 메틸프레드니솔론, 모메타손 푸르케이트, 파라메타손, 프레드니카베이트, 프레드니솔론, 프레드니솔론 25-디에틸아미노-아세테이트, 프레드니솔론 인산 나트륨, 프레드니손, 프레드니발, 프레드닐리덴, 리멕솔론, 틱소코르톨, 트리암시놀론, 트리암시놀론 아세토나이드, 트리암시놀론 베네토나이드, 트리암시놀론 헥사아세토나이드, 그 유도체, 및 그 혼합물을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다. 예시적인 비스테로이드성 항염증제는, COX 억제제(COX-1 또는 COX 비특이성 억제제)와 선택적인 COX-2 억제제를 포함하지만, 이에 제한되지 않는다. 예시적인 COX 억제제는, 아스피린, 살리실산 나트륨, 콜린 트리살리실산 마그네슘, 살리실산염, 디플루니살, 설파살라진, 및 올살라진과 같은 살리실산 유도체; 아세트아미노펜과 같은 파라-아미노페놀 유도체; 인도메타신 및 설린닥(sulindac)과 같은 인돌 및 인덴 아세트산; 톨메틴, 디코페낙, 및 케토로락과 같은 헤테로아실 아세트산; 이부프로펜, 나프록센, 플루비프로펜, 케토프로펜, 페노프로펜, 및 옥사프로진과 같은 아릴프로피온산; 메페남산 및 멜록시캄과 같은 안트라닐산(anthranilic acid)(페나메이트); 옥시캄(피록시캄, 멜록시캄)과 같은 에놀산(enolic acid); 나부메톤과 같은 알카논; 그 유도체와 그 혼합물을포함하지만, 이에 제한되지 않는다. 예시적인 COX-2 억제제는, 레페콕십(refecoxib)과 같은 디아릴 치환 퓨라논(furanone); 셀레콕십(celecoxib)과 같은 디아릴 치환 피라졸; 에토돌락과 같은 인돌 아세트산 및 니메설라이드(nimesulide)와 같은 설폰아닐라이드(sulfonanilide); 그 유도체와 그 혼합물을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.
일부 실시예에서, 활성제는 노화방지제이다. 본 명세서에 사용된 바와 같이, "노화방지제"라는 용어는, 주름, 미세한 선, 및 이와 다른 광 손상의 표시와 같은 노화의 신호를 억제하거나 줄이는 화합물 또는 조성물을 의미한다. 노화방지제의 예는, 케르세틴(quercetin), 헤스페리딘, 케르시트린, 루틴, 탄게리틴(tangeritin), 및 에피카테친과 같은 플라보노이드; CoQ10; 이산화티타늄 및 산화아연과 같은 무기 자외선 차단제; 옥틸- 메틸 신나메이트 및 그 유도체와 같은 유기 자외선 차단제; 레티노이드; 비타민 E, 비타민 A, 비타민 C (아스코르브산), 비타민 B와 같은 비타민, 및 비타민 E 아세테이트, 비타민 C 팔미테이트 등과 같은 그 유도체; 글리콜산, 시트르산, 락트산, 말산, 만델산(mandelic acid), 아스코르브산, 알파-히드록시부티르산, 알파-히드록시이소부티르산, 알파-히드록시이소카프로산, 아트로락트산(atrrolactic acid), 알파-히드록시이소발레르산, 에틸 피루베이트, 갈락투론산(galacturonic acid), 글루코펩톤산(glucopehtonic acid), 글루코펩토노(glucopheptono) 1,4-락톤, 글루콘산, 글루코노라톤, 글루쿠론산, 글루쿠로노락톤(glucurronolactone), 글리콜산, 이소프로필 피루베이트, 메틸 피루베이트, 점액산(mucic acid), 피루비아산(pyruvia acid), 당산(saccharic acid), 당산 1,4-락톤, 타르타르산, 및 타르트론산(tartronic acid)과 같은 알파 히드록시산을 포함하는 산화방지제; 베타-히드록시부티르산, 베타-페닐-락트산, 베타-페닐피루부산과 같은 베타 히드록시산; 녹차, 콩, 큰엉겅퀴(milk thistle), 조류(algae), 알로에, 안젤리카(angelica), 광귤(bitter orange), 커피, 황련(goldthread), 그레이프프루트, 호엘렌(hoellen), 괴불나무류(honeysuckle), 율무(Job's tears), 자근(lithospermum), 뽕나무, 작약(peony), 칡(puerarua), 쌀, 홍화(safflower), 및 그 혼합물과 같은 식물 추출물을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.
일부 실시예에서, 활성제는 자외선(UV) 광 흡수 또는 산란제이다. 자외선 광 흡수제는, 예를 들어, 파라-아미노벤조산(이후, PABA로 축약), PABA 모노글리세린 에스테르, N,N-디프로폭시 PABA 에틸 에스테르, N,N-디에톡시 PABA 에틸 에스테르, N,N-디메틸 PABA 에틸 에스테르, N,N-디메틸 PABA 부틸 에스테르, 및 N,N-디메틸 PABA 메틸 에스테르 등과 같은 벤조산 시스템의 자외선 흡수제; 호모멘틸-N-아세틸 안트라닐레이트 등과 같은 안트라닐산 시스템의 자외선 흡수제; 아밀 살리실레이트, 멘틸 살리실레이트, 호모멘틸 살리실레이트, 옥틸 살리실레이트, 페닐 살리실레이트, 벤질 살리실레이트, p-이소프로판올 페닐 살리실레이트 등과 같은 살리실산 시스템의 자외선 흡수제; 옥틸 신나메이트, 에틸-4-이소프로필 신나메이트, 메틸-2,5-디이소프로필 신나메이트, 에틸-2,4-디이소프로필 신나메이트, 메틸-2,4-디이소프로필 신나메이트, 프로필-p-메톡시 신나메이트, 이소프로필-p-메톡시 신나메이트, 이소아밀-p-메톡시 신나메이트, 옥틸-p-메톡시 신나메이트(2-에틸헥실-p-메톡시 신나메이트), 2-에톡시에틸-p-메톡시 신나메이트, 시클로헥실-p-메톡시 신나메이트, 에틸-α-시아노-β-페닐 신나메이트, 2-에틸헥실-α-시아노-β-페닐 신나메이트, 글리세릴 모노-2-에틸헥사노일-디파라-메톡시 신나메이트, 메틸-비스(트리메틸실록산)실릴이소펜틸 트리메톡시 신나메이트 등과 같은 신남산 시스템의 자외선 흡수제; 3-(4'-메틸벤질리덴)-d,l-캠퍼(camphor); 3-벤질리덴-d,l-캠퍼; 유로칸산(urocanic acid), 유로칸산 에틸 에스테르; 2-페닐-5-메틸벤즈옥사졸; 2,2'-히드록시-5-메틸페닐벤조트리아졸; 2-(2'-히드록시-5'-t-옥틸페닐)벤조트리아졸; 2-(2'-히드록시-5'-메틸페닐벤조트리아졸; 디벤즈알라딘; 디아니소일메탄, 4-메톡시-4'-t-부틸디벤조일메탄; 5-(3,3-디메틸-2-노르보닐리덴)-3-펜탄-2-온; 디모폴리노피리다지논; 및 그 조합을 포함한다. 자외선 광 산란제는, 예를 들어, 산화 티타늄, 미립자 산화 티타늄, 산화 아연, 미립자 산화 아연, 산화 제2철, 미립자 산화 제2철, 산화 세륨 등과 같은 분말을 포함한다.
일부 실시예에서, 활성제는 주름방지제, 예를 들어, 피부과용 주름방지제이다. 주름방지제는, 제한 없이, 케르세틴, 헤스페리딘, 케르시트린, 루틴, 탄게리틴, 및 에피카테친과 같은 플라보노이드; CoQ10; 비타민 C; 글리콜산, 락트산, 2-히드록시 부탄산(butanoic acid), 말산, 시트르산, 타르타르산, 알파-히드록시에탄산, 히드록시카프릴산 등과 같은 C2 ~ C30 알파-히드록시산을 포함하는 히드록시산; 살리실산을 포함하는 베타 히드록시산과 글루코노락톤(gluconolactone)(G4)을 포함하는 폴리히드록시산; 및 이러한 산의 혼합물을 포함한다. 추가 주름방지제는 레티노산과 감마-리놀렌산을 포함한다.
일부 실시예에서, 활성제는 피부 미백 또는 표백제이다. 피부 미백 및 표백제는, 과산화 수소, 과산화 아연, 과산화 나트륨, 하이드로퀴논, 4-이소프로필카테콜, 하이드로퀴논 모노벤질 에테르, 코지산(kojic acid); 락트산; 마그네슘 아스코빌 포스페이트와 같은 아스코빌산과 유도체; 아르부틴(arbutin); 및 감초를 포함한다. 실내 태닝 활성제(sunless tanning actives)는, 디히드록시아세톤(dihydroxyacetone)(DHA); 글리세릴 알데히드(glyceryl aldehyde); 말릴티로신(malyltyrosine), 티로신 글루코시네이트, 및 에틸 티로신과 같은 티로신과 티로신 유도체; 인(phospho)-DOPA, 인돌과 유도체; 및 그 혼합물을 포함한다. 다른 피부 미백제는, 글루코사민, N-아세틸 글루코사민, 글루코사민 설페이트, 만노사민(mannosamine), N-아세틸 만노사민, 갈락토사민, N-아세틸 갈락토사민, 그 이성질체(예를 들어, 입체 이성질체), 및 그 염(예를 들어, HCl 염)과 같은 당 아민(sugar amines); 및 N-아실 페닐알라닌, N-아실 티로신, 그 이성질체와 같이, 그 D와 L 이성질체, 염, 유도체, 및 그 혼합물을 포함하는, N-아실 아미노산 화합물을 포함한다. 적절한 N-아실 아미노산의 예는, N-운데실에노일-L-페닐알라닌으로, 이는 세픽(Seppic) 사(社)(프랑스)의 세피화이트(SEPIWHITE)™라는 상표명으로 상업적으로 이용 가능하다.
일부 실시예에서, 활성제는 피부 탈색소제이다. 적절한 탈색소제의 예는, 콩 추출물; 콩 이소플라본; 레티놀과 같은 레티노이드; 코지산; 코지 디팔미테이트; 하이드로퀴논; 아르부틴; 트라넥삼산; 니아신 및 비타민 C와 같은 비타민; 아젤라산; 리놀렌산과 리놀레산; 플라세르티아; 감초; 캐모마일 및 녹차와 같은 추출물; 및 그 염과 프로드러그를 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.
일부 실시예에서, 활성제는 산화방지제이다. 본 명세서에 사용된 바와 같이, "산화방지제"라는 용어는, 다른 분자의 산화를 늦추거나, 줄이거나, 억제하거나, 또는 막을 수 있는 임의의 분자를 가리킨다. 산화방지제의 예는, 친수성 산화방지제, 친유성 산화방지제, 및 그 혼합물을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다. 친수성 산화방지제의 비제한적인 예는, 에틸렌디아민테트라아세트산(EDTA), 시트레이트(citrate), 에틸렌 글리콜 테트라아세트산(EGTA), 1,2-비스(o-아미노페녹시)에탄-N,N,N',N'-테트라아세트산(BAPTA), 디에틸렌 트리아민 펜타아세트산(DTPA), 2,3-디메르캅토-1-프로판설폰산(DMPS), 디메르캅토숙신산(DMSA), α-리포산, 살리실알데히드 이소니코티노일 히드라존(SIH), 헥실 티오에틸아민 하이드로클로라이드(HTA), 디스페리옥사민, 그 염, 및 그 혼합물과 같은 킬레이트제(예를 들어, 금속 킬레이터)를 포함한다. 추가 친수성 산화방지제는, 아스코르브산(비타민 C), 시스테인, 글루타티온, 디하이드로리포산, 2-메르캅토에탄 설폰산, 2-메르캅토벤지미다졸 설폰산, 6-히드록시-2,5,7,8-테트라메틸크로만-2-카르복시산, 메타중아황산 나트륨(sodium metabisulfite), 그 염, 및 그 혼합물을 포함한다. 친유성 산화방지제의 비제한적인 예는, α-, β-, γ-, 및 δ-토코페롤과, α-, β-, γ-, 및 δ-토코트리에놀과 같은 비타민 E 이성질체; 2-tert-부틸-4-메틸 페놀, 2-tert-부틸-5-메틸 페놀, 및 2-tert-부틸-6-메틸 페놀과 같은 폴리페놀; 부틸화 히드록시아니솔(BHA)(예를 들어, 2-tert-부틸-4-히드록시아니솔, 및 3-tert-부틸-4-히드록시아니솔); 부틸히드록시톨루엔(BHT); tert-부틸하이드로퀴논(TBHQ); 아스코빌 팔미테이트; n-프로필 갈레이트; 그 염; 및 그 혼합물을 포함한다. 이 기술 분야의 당업자는, 산화방지제가 작용하는 메커니즘에 따라 일차 산화방지제, 이차 산화방지제, 또는 금속 킬레이터로 분류될 수 있음을 인지할 것이다. 일차 산화방지제는, 흔히 산화성 경로의 공급원인 자유 라디칼을 억제하는 반면, 이차 산화방지제는 경로의 반응 중간체인 과산화물을 분해시켜 작용한다. 금속 킬레이터는 자유 라디칼 성장을 촉진하는 미량 금속을 격리시켜 작용한다.
일부 실시예에서, 활성제는 상처 치유제이다. 본 명세서에 사용된 바와 같이, "상처 치유제"라는 용어는, 일, 주, 또는 달 이상 자연 상처 치유 공정을 촉진하는데 효과적인 활성제를 의미한다. 예시적인 상처 치유제는, 단백질성 성장 인자(proteinaceous growth factor), 혈관 내피 성장 인자(vascular endothelial growth factor), 항증식제, 항균제, 및 항염증제를 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.
일부 실시예에서, 활성제는 진정제이다. 본 명세서에 사용된 바와 같이, "진정제"라는 용어는, 예를 들어, 가려운 느낌을 진정시켜, 피부 및/또는 두피의 불편함을 줄이는 것을 돕는 분자를 의미한다. 예시적인 진정제는, 알로에, 아보카도 오일, 녹차 추출물, 홉 추출물, 캐모마일 추출물, 콜로이드성 오트밀, 칼라민(calamine), 오이 추출물, 소듐 팔메이트(sodium palmate), 소듐 팜 커닐레이트(sodium palm kernelate), 부티로스퍼뮴 파키(butyrospermum parkii)(즉, 시어 버터), 멘테 피페리타(menthe piperita)(즉, 페퍼민트) 잎 오일, 세리신(sericin), 피리독신(pyridoxine)(비타민 B6 형태), 레티닐 팔미테이트 및/또는 비타민 A의 다른 형태, 토코페릴 아세테이트 및/또는 비타민 E의 다른 형태, 라우릴 라우레이트, 히알루론산, 알로에 바르바덴시스 잎 주스(알로에 베라 젤)(aloe barbadensis leaf juice) 분말, 유테르페 올레라세아(euterpe oleracea)(즉, 아사이 베리) 과일 추출물, 리보플라빈(즉, 비타민 B2), 티아민 HCl 및/또는 비타민 B1의 다른 형태, 및/또는 그 임의의 조합을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.
일부 실시예에서, 활성제는 냉각제이다. 본 명세서에 사용된 바와 같이, "냉각제"는 도포시 냉각의 감각을 제공하는 분자를 가리킨다. 일부 예시적인 냉각제는, WS-3; WS-23; 멘톨; 3-치환-P-멘탄; N-치환-P-멘탄-3-카르복스아미드; 이소푸레골(isopulegol); 3-(1-멘톡시)프로판-1,2-디올; 3-(1-멘톡시)-2-메틸프로판-1,2-디올; p-멘탄-2,3-디올; p-멘탄-3,8-디올; 6-이소프로필-9-메틸-1,4-디옥사스피로[4,5]데칸-2-메탄올; 숙신산 멘틸 및 그 알칼리 토금속 염; 트리메틸시클로헥산올; N-에틸-2-이소프로필-5-메틸시클로헥산카르복스아미드; 박하 오일(Japanese mint oil); 페퍼민트 오일; 멘톤; 멘톤 글리세롤 케탈; 락트산 멘틸; 3-(1-멘톡시)에탄-1-올; 3-(l-멘톡시)프로판-1-올; 3-(1-멘톡시)부탄-1-올; 1-멘틸아세트산 N-에틸아미드; 1-멘틸-4-히드록시펜타노에이트; 1-멘틸-3-히드록시부티레이트; N,2,3-트리메틸-2-(1-메틸에틸)-부탄아미드; n-에틸-t-2-c-6 노나디엔아미드; N,N-디메틸 멘틸 숙신아미드; 멘틸 피롤리돈 카르복시레이트 등을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.
일부 실시예에서, 활성제는 착색제이다. 본 명세서에 사용된 바와 같이, "착색제"라는 용어는, 원하는 색을 만들기 위해 사용될 수 있는 임의의 물질을 의미한다. 이러한 착색제는, 미국에서 식품 의약국(FDA)/연방 식료품, 의약품, 및 화장품 조례(FD & C) 또는 유럽 연합의 유사 기관과 같은, 적절한 정부 기관 및/또는 조례를 따라 인간 소비를 위해 승인된다. 예를 들어, 착색제는 식품 등급의 염료 또는 레이크(lake)일 수 있다. "염료(dye)"는 수용성 화합물로, 이는 분말, 과립, 액체 또는 이와 다른 특별한 목적의 형태로 이용 가능하다. "레이크"는 염료의 불수용성 형태이다. 예시적인 착색제는, FD&C 블루 제 1번 (브릴리언트 블루), FD&C 블루 제 2번 (인디고틴), FD&C 그린 제 3번 (패스트 그린), FD&C 레드 제 3번 (에리트로신), FD&C 레드 제 40번 (알루라 레드), FD&C 옐로우 제 5번 (타르트라진), FD&C 옐로우 제 6번 (선셋 옐로우), 아나토 추출물, 안토시아니스(anthocyanis), 아로니아(aronia)/레드프루트(redfruit), 비트 주스(beet juice), 비트 분말, 베타-카로틴, 베타-아포-8-카로티날, 블랙 커런트(black currant), 번트 슈거(burnt sugar), 칸탁산틴(canthaxanthin), 카라멜(caramel), 카르보 메디시날리스(carbo medicinalis), 카르민(carmine), 카르민/베타-카로틴, 카르민 블루, 카르민산(carminic acid), 당근, 당근 오일, 클로로필, 클로로필린, 코치닐(cochineal) 추출물, 구리-클로로필, 구리-클로로필린, 쿠르쿠민, 쿠르쿠민/Cu-클로로필린, 엘더베리, 포도, 포도 껍질 추출물, 히비스쿠스(hibiscus), 루테인, 혼합 카로티노이드(carotenoid), 파프리카, 파프리카 추출물, 파프리카 올레오수지(oleoresin), 리보플라빈, 샤프론(saffron), 시금치(spinach), 쐐기풀(stinging nettle), 이산화 티타늄, 강황(turmeric), 및 그 조합을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다. 본 발명에 따른 바람직한 착색제는, FD&C 블루 제 1번 (브릴리언트 블루), FD&C 블루 제 2번 (인디코틴), FD&C 그린 제 3번 (패스트 그린), FD&C 레드 제 3번 (에리트로신), FD&C 레드 제 40번 (알루라 레드), FD&C 옐로우 제 5번 (타르트라진), FD&C 옐로우 제 6번 (선셋 옐로우), 및 그 임의의 조합이다.
일부 실시예에서, 활성제는 향수이다. 예시적인 향수는, 2,4-디메틸-3-시클로헥센-1-카브알데히드; 이소시클로시트랄; 멘톤; 이소멘톤; ROMASCONE® (메틸 2,2-디메틸-6-메틸렌-1-시클로헥산카르복시레이트); 네론(nerone); 테르피네올; 디하이드로테르피네올; 아세트산 테르페닐; 아세트산 디하이드로테르페닐; 디펜텐; 유칼립톨(eucalyptol); 헥실레이트(hexylate); 로즈 산화물(rose oxide); PERYCOROLLE® ((S)-1,8-p-멘타디엔-7-올); 1-p-멘텐-4-올; (1RS,3RS,4SR)-3-p-멘타닐 아세테이트; (1R,2S,4R)-4,6,6-트리메틸-바이시클로[3,1,1]헵탄-2-올; DOREMOX® (테트라하이드로-4-메틸-2-페닐-2H-피란); 시클로헥실 아세테이트; 시클라놀 아세테이트(cyclanol acetate); 프룩탈레이트(1,4-시클로헥산 디에틸디카르복시레이트); KOUMALACTONE® ((3ARS,6SR,7ASR)-퍼하이드로-3,6-디메틸-벤조[B]퓨란-2-온); 나탁톤(Natactone)((6R)-퍼하이드로-3,6-디메틸-벤조[B]퓨란-2-온); 2,4,6-트리메틸-4-페닐-1,3-디옥산; 2,4,6-트리메틸-3-시클로헥센-1-카브알데히드; (E)-3-메틸-5-(2,2,3-트리메틸-3-시클로펜텐-1-일)-4-펜텐-2-올; (1'R,E)-2-에틸-4-(2',2',3'-트리메틸-3'-시클로펜텐-1'-일)-2-부텐-1-올; POLYSANTOL® ((1'R,E)-3,3-디메틸-5-(2',2',3'-트리메틸-3'-시클로펜텐-1'-일)-4-펜텐-2-올); 플레우라몬(fleuramone); PARADISONE® (메틸-(1R)-시스-3-옥소-2-펜틸-1-시클로펜탄 아세테이트); 벨로우톤(Veloutone) (2,2,5-트리메틸-5-펜틸-1-시클로펜탄온); NIRVANOL® (3,3-디메틸-5-(2,2,3-트리메틸-3-시클로펜텐-1-일)-4-펜텐-2-올); 3-메틸-5-(2,2,3-트리메틸-3-시클로펜텐-1-일)-2-펜탄올; 다마스콘(damascone); NEOBUTENONE® (1-(5,5-디메틸-1-시클로헥센-1-일)-4-펜텐-1-온); 넥타락톤(nectalactone) ((1'R)-2-[2-(4'-메틸-3'-시클로헥센-1'-일)프로필]시클로펜탄온); 알파-이오논(ionone); 베타-이오논; 다마스켄온(damascenone); DYNASCONE® (1-(5,5-디메틸-1-시클로헥센-1-일)-4-펜텐-1-온과 1-(3,3-디메틸-1-시클로헥센-1-일)-4-펜텐-1-온의 혼합물); DORINONE® 베타(1-(2,6,6-트리메틸-1-시클로헥센-1-일)-2-부텐-1-온); ROMANDOLIDE® ((1S,1'R)-[1-(3',3'-디메틸-1'-시클로헥실)에톡시카르보닐]메틸 프로파노에이트); 2-tert-부틸-1-시클로헥실 아세테이트; LIMBANOL® (1-(2,2,3,6-테트라메틸-시클로헥실)-3-헥산올); 트란스-1-(2,2,6-트리메틸-1-시클로헥실)-3-헥산올; (E)-3-메틸-4-(2,6,6-트리메틸-2-시클로헥센-1-일)-3-부텐-2-온; 테르페닐 이소부티레이트; LORYSIA® (4-(1,1-디메틸에틸)-1-시클로헥실 아세테이트); 8-메톡시-1-p-멘텐; HELVETOLIDE® ((1S,1'R)-2-[1-(3',3'-디메틸-1'-시클로헥실)에톡시]-2-메틸프로필 프로파노에이트); 파라 tert-부틸시클로헥산온; 멘텐티올; 1-메틸-4-(4-메틸-3-펜텐일)-3-시클로헥센-1-카브알데히드; 알릴 시클로헥실프로피오네이트; 시클로헥실 살리실레이트; 메틸 세드릴 케톤; 베르딜레이트(Verdylate); 베티베롤(vetyverol); 베티베론(vetyverone); 1-(옥타히드로-2,3,8,8-테트라메틸-2-나프탈레닐)-1-에탄온; (5RS,9RS,10SR)-2,6,9,10-테트라메틸-1-옥사스피로[4.5]데카-3,6-디엔과 (5RS,9SR,10RS) 이성질체; 6-에틸-2,10,10-트리메틸-1-옥사스피로[4.5]데카-3,6-디엔; 1,2,3,5,6,7-헥사히드로-1,1,2,3,3-펜타메틸-4-인데논; HIVERNAL® (3-(3,3-디메틸-5-인다닐)프로판알과 3-(1,1-디메틸-5-인다닐)프로판알의 혼합물); Rhubofix® (3',4-디메틸-트리시클로[6.2.1.0(2,7)]운덱-4-엔-9-스피로-2'-옥시란); 9/10-에틸디엔-3-옥사트리시클로[6.2.1.0(2,7)]운데칸; POLYWOOD® (퍼하이드로-5,5,8A-트리메틸-2-나프탈레닐 아세테이트); 옥타리놀(octalynol); CETALOX® (도데카하이드로-3a,6,6,9a-테트라메틸-나프토[2,1-b]퓨란); 트리시클로[5.2.1.0(2,6)]덱-3-엔-8-일 아세테이트와 트리시클로[5.2.1.0(2,6)]덱-4-엔-8-일 아세테이트, 뿐만 아니라 트리시클로[5.2.1.0(2,6)]덱-3-엔-8-일 프로파노에이트와 트리시클로[5.2.1.0(2,6)]덱-4-엔-8-일 프로파노에이트; 캠퍼; 보르네올(borneol); 이소보닐 아세테이트; 8-이소프로필-6-메틸-바이시클로[2.2.2]옥트-5-엔-2-카브알데히드; 캠포피넨(camphopinene); 세드람버(cedramber) (8-메톡시-2,6,6,8-테트라메틸-트리시클로[5.3.1.0(1,5)]운데칸); 세드렌(cedrene); 세드레놀(cedrenol); 세드롤(cedrol); FLOREX® (9-에틸리덴-3-옥사트리시클로[6.2.1.0(2,7)]운데칸-4-온과 10-에틸리덴-3-옥사트리시클로[6.2.1.0(2,7)]운데칸-4-온의 혼합물); 3-메톡시-7,7-디메틸-10-메틸렌-바이시클로[4.3.1]데칸; CEDROXYDE® (트리메틸-13-옥사바이시클로-[10.1.0]-트리데카-4,8-디엔); 암브레톨리드(Ambrettolide) LG ((E)-9-헥사데센-16-올리드); HABANOLIDE® (펜타데세놀리드); 무스케논(muscenone) (3-메틸-(4/5)-시클로펜타데세논); 무스콘(muscone); EXALTOLIDE® (펜타데카놀리드); EXALTONE® (시클로펜타데카논); (1-에톡시에톡시)시클로도데칸; 아스트로톤(Astrotone); LILIAL®; 로지놀(rosinol) 등을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.
일부 실시예에서, 활성제는, 아연 피리티온; 케토코나졸; 살리실산; 쿠르쿠민 또는 쿠르쿠민 유도체(예를 들어, 쿠르쿠미노이드 또는 테트라하이드로 쿠르쿠미노이드); 이산화 티타늄(TiO2); 산화 아연(ZnO); 클로록시레놀; 키에르십틴(querciptin); CoQ10; 비타민 C; 허브 추출물; 알칼로이드; 플라보노이드; 13-시스 레티노산; 3,4-메틸렌디옥시메트암페타민; 5-플루오로우라실; 6,8-디메르캅토옥타노산(디하이드로리포산); 아바카비르(abacavir); 아세뷰톨롤(acebutolol); 아세트아미노펜; 아세트아미노살롤; 아세트아졸아미드; 아세토하이드록삼산(acetohydroxamic acid); 아세틸살리실산; 아시트레틴; 아클로베이트(aclovate); 아크리바스틴; 악티크(actiq); 아시클로비르; 아다팔렌; 아데포비르 디피복실(adefovir dipivoxil); 아데노신; 알바코나졸; 알부테롤; 알푸조신; 알리신; 알로푸리놀; 알록산틴(alloxanthine); 알릴아민; 알모트립탄(almotriptan); 알파-히드록시산; 알프라졸람; 알프레놀롤(alprenolol); 알루미늄 아세테이트; 염화 알루미늄; 클로로수산화 알루미늄; 수산화 알루미늄; 아만타딘; 아밀로라이드; 아민아크린; 아미노벤조산(PABA); 아미노카프로산; 스트렙토마이신, 네오마이신, 카나마이신, 파로마이신, 겐타마이신, 토브라마이신, 아미카신, 네틸마이신, 스펙티노마이신, 시소마이신, 디베칼린, 및 이세파마이신과 같은 아미노글리코시드; 아미노살리실산; 아미오다론(amiodarone); 아미트립틸린(amitriptyline); 암로디핀(amlodipine); 아모카르진; 아모디아퀸(amodiaquin); 아모롤핀; 아목사핀; 암페타민; 암포테리신 B; 암피실린; 아나글레라이드(anagrelide); 아나스트로졸; 아니둘라펀진(Anidulafungin); 안트랄린(anthralin); 파라-아미노벤조산, 설파디아진, 설피속사졸, 설파메톡사졸, 및 설파탈리딘을 포함하는, 항세균성 설폰아미드와 항세균성 설파닐아미드; 항진균성 펩티드와 그 유도체 및 유사체; 아포모르핀; 아프레피탄트(aprepitant); 아르부틴; 아리피프라졸; 아스코르브산; 아스코빌 팔미테이트; 아타자나비르(atazanavir); 아테놀롤(atenolol); 아토목세틴(atomoxetine); 아트로핀; 아자티오프린; 아젤라산(azelaic acid); 아젤라산; 아젤라스틴; 아지트로마이신; 바시트라신(bacitracin); 바시트라신; 비노마이신; 베클로메프하손 디프로피오네이트(beclomefhasone dipropionate); 베메그리드(bemegride); 베나제프릴; 벤드로플루메티아지드(bendroflumethiazide); 벤조카인; 각질용해제를 함유한 벤조산; 벤조나테이트(benzonatate); 벤조페논; 벤즈트로핀; 베프리딜(bepridil); 베타-히드록시산; 페니실린, 세파로스포린, 및 카르바페넴, 이미페넴, 및 메로페넴과 같은 카르바페넴을 포함하는 베타-락탐; 베타메타손 디프로피오네이트; 베타메타손 발러레이트; 브리모니딘(brimonidine); 브롬페니라민; 부피바카인; 부프레노르핀; 부프로피온; 부리마마이드(burimamide); 부테나핀(butenafine); 부테나핀; 부토코나졸(butoconazole); 부토코나졸; 카베르골린; 커피산(caffeic acid); 카페인; 칼시포트리엔; 캠퍼; 칸시다스; 칸데사르탄 실렉세틸; 캡사이신; 카바마제핀; 카스포펀진; 세프디토렌 피복실; 세페핌(cefepime); 세프포독심 프록세틸; 셀레콕십(celecoxib); 세테리진; 세비멜린; 키토산; 클로르디아제폭시드; 클로르헥시딘; 클로로퀸(chloroquine); 클로로티아지드; 클로록시레놀; 클로르페니라민; 클로르프로마진; 클로르프로파미드; 시클로피록스; 시클로피록스(시클로피록스 올라민); 시로스타졸; 시메티딘; 시나칼세트; 시프로플록사신; 시탈로프람; 시트르산; 시트로넬라 오일; 클라드리빈; 클라리트로마이신; 클레마스틴; 클린다마이신; 클리오퀴놀; 클로베타솔 프로피오네이트; 클로미펜; 클로니딘; 클로피도그렐(clopidogrel); 클로르트리마졸(clortrimazole); 클로트리마졸; 클로트리마졸(Clotrimazole); 클로자핀; 코카인; 코코넛 오일; 코데인; 콜리스틴; 콜리마이신; 크로몰린(cromolyn); 크로타미톤; 크리스털 바이올렛(Crystal violet); 시클리진; 시클로벤자프린; 시클로세린; 시타라빈; 다카르바진; 달포프리스틴; 답손(dapsone); 답토마이신; 다우노루비신; 데페록사민; 디하이드로에피안드로스테론(dehydroepiandrosterone); 델라비르딘(delavirdine); 데시프라민; 데슬로라타딘(desloratadine); 데스모프레신(desmopressin); 데속시메타손(desoximetasone); 덱사메타손; 덱스메데토미딘(dexmedetomidine); 덱스메틸페니데이트; 덱스라족산; 덱스트로암페타민; 디아제팜; 디시클로민; 디다노신; 디하이드로코데인(dihydrocodeine); 디하이드로모르핀; 틸티아젬(diltiazem); 디페닐히드라민; 디페녹실레이트; 디피리다몰; 디이소피라미드(disopyramide); 도푸타민; 도페틸라이드; 돌라세트론; 도네페질(donepezil); 도파 에스테르; 도파민; 도팜나이드; 도르졸아미드; 독세핀; 독소루비신; 독시사이클린(doxycycline); 독실아민; 독시핀; 듀록세틴; 디클로닌; 에키노칸딘스; 에코나졸(econazole); 에코나졸; 에플로름틴(eflormthine); 엘레트립탄(eletriptan); 엠트리시타빈; 에날라프릴(enalapril); 에페드린; 에피네프린; 에피닌; 에피루비신; 엡티피바티드(eptifibatide); 에르고타르닌; 에리트로마이신; 에스시탈로프람(escitalopram); 에스몰롤(esmolol); 에소메프라졸; 에스타졸람; 에스트라디올; 에타크린산; 에티닐 에스트라디올; 에티도카인; 에토미데이트; 팜시클로비르; 파모티딘; 펠로디핀; 펜타닐; 펜티코나졸; 페룰산(ferulic acid); 펙소페나딘; 플레카이니드; 플루코나졸(fluconazole); 플루코나졸; 플루시토신(flucytosine); 플루시토신 또는 5-플루오로시토신; 플루오시놀론 아세토나이드; 플루오시노나이드; 플루옥세틴; 플루페나진; 플루라제팜; 플루복사민; 포르모테롤; 푸로세미드; 갈락타로락톤; 갈락톤산; 갈락토노라톤; 갈락토오스; 갈란타민; 가티플록사신; 제피티닙(gefitinib); 젬시타빈; 제미플록사신; 글루콘산; 글리콜산(glycolic acid); 글리콜산; 반코마이신 및 테이코플라닌과 같은 글리코펩티드; 그리세오풀빈(griseofulvin); 그리세오풀빈; 과이페네신; 과네티딘; 할로페리돌; 할로프로긴(haloprogin); 할로프로긴; 허브 추출물, 알카로이드, 플바노이드(flvanoid), 아바펀진(Abafungin); 헥실레조르시놀; 호마트로핀; 호모살레이트; 히드라라진; 하이드로클로로티아지드; 하이드로코르티손; 하이드로코르티손 17-부티레이트; 하이드로코르티손 17-발러레이트; 하이드로코르티손 21-아세테이트; 하이드로모르폰; 하이드로퀴논; 하이드로퀴논 모노에테르; 히드록시진; 히오시아민; 히포잔틴(hypoxanthine); 이부프로펜; 이치타몰(ichthammol); 이다루비신; 이마티닙; 이미프라민; 이미퀴모드; 인디나비르; 인도메타신; 요오드(Iodine); 이르베사르탄; 이리노테칸; 이사부코나졸; 이소코나졸; 이소에타린; 이소프로테레놀; 이트라코나졸(itraconazole); 이트라코나졸; 카나마이신; 케타민; 케타세린; 케토코나졸; 케토프로펜; 케토티펜; 코지산; 라베탈롤; 락트산; 락토비온산(lactobionic acid); 락토비온산; 라미부딘; 라모트리긴; 란소프라졸; 레몬 미르틀; 레트로졸; 류프로라이드(leuprolide); 레발부테롤; 레보플록사신; 리도카인; 린코마이신 및 클린다마이신과 같은 린코사미드; 리네졸리드; 로벨린; 로페라미드; 로사르탄; 록사핀; 루센소마이신; 리세르그 디에틸아미드(lysergic diethylamide); 에리트로마이신, 아지트로마이신, 클라리트로마이신, 및 테리트로마이신과 같은 매크로라이드 또는 케토라이드; 마페나이드; 말산; 말토비온산; 만델산(mandelic acid); 만델산; 마프로틸린; 메벤다졸; 메카밀아민; 메클리진; 메클로시클린; 메만틴; 멘톨; 메퍼리딘; 메피바카인; 메라캅토푸린; 메스칼린; 메타네프린; 메타프로테레놀; 메타라미놀; 메트포르민; 메타돈; 메트암페타민; 메토트렉세이트; 메톡사민; 니코틴산 메틸; 살리실산 메틸; 메틸도파 에스테르; 메틸도파미드; 메틸락트산; 메틸페니데이트; 메티아미드(metiamide); 메토라존; 메토프로롤(metoprolol); 메트로니다졸; 멕시레틴; 미카펀진(Micafungin); 미코나졸(miconazole); 미코나졸; 미다졸람; 미도드린; 미글루스타트(miglustat); 미노시클린; 미녹시딜; 미르타자핀; 미톡산트론; 모엑시프리라트(moexiprilat); 모린돈; 모노벤존; 페니실린 G, 페니실린 V, 메티실린, 옥사실린, 클록사실린, 디클록사실린, 나프실린, 암피실린, 아목시실린, 카르베니실린, 티카르실린, 메지오실린, 페페라실린, 아즈로실린, 테모실린, 세파로틴, 세파피린, 세파라딘, 세팔로리딘, 세파졸린, 세파만돌, 세푸록심, 세파렉신, 세프프로질, 세파클로르, 로라카르베프, 세폭시틴, 세프메타졸, 세포탁심, 세프티족심, 세프트리악손, 세포페라존, 세프타지딤, 세픽심, 세프포독심, 세프티부텐, 세프디니르, 세프피롬, 세페핌, 및 아스트레오남과 같은 모노락탐; 모르핀; 목시플록사신; 목소니딘; 뮤피로신; 나돌롤(nadolol); 나프티핀(naftifine); 나프티핀; 날부핀; 날메펜; 날록손; 나프록센; 나타마이신; 님 시드 오일(Neem Seed Oil); 네파조돈; 넬피나비르; 네오마이신; 네비라핀; N-과닐히스타민; 니카르디핀; 니코틴; 니페디핀; 니코마이신; 니모디핀; 니솔디핀; 디자티딘; 노르에피네프린; 니스타틴(nystatin); 니스타틴; 옥토파민; 옥트레오티드; 메톡시신남산 옥틸; 살리실산 옥틸; 오플록사신; 올란자핀; 올리브 잎 추출물; 올메사르탄 메독소밀; 올로파타딘; 오메프라졸; 오모코나졸; 온단세트론; 오렌지 오일; 리네졸리드와 같은 옥사졸리디논; 옥시코나졸(oxiconazole); 옥시코나졸; 옥소트레모린; 옥시벤존; 옥시부티닌; 옥시코돈; 옥시메타졸린; 파디메이트 O; 팔마로사 오일; 파로노세트론; 판토텐산(pantothenic acid); 판토일 락톤; 파록세틴; 파촐리(patchouli); 페몰린; 펜시클로비르; 펜실아민; 페니실린; 펜타조신; 펜토바르비탈; 펜토타틴; 펜톡시필린; 페르골리드; 페린도프릴; 페르메트린; 펜시클리딘; 페닐진(phenelzine); 페니라민; 페메트라진; 페노바르비탈; 페놀; 페녹시벤즈아민; 펜프로피모프; 펜톨아민; 페닐에프린; 페닐프로판올아민; 페니토인(phenytoin);포스포노마이신(phosphonomycin); 피소스티그민(physostigmine); 필로카르핀; 피모지드; 핀돌롤; 피오글리타존; 피파마진; 피페로닐 부톡시드; 피렌제핀; 피록톤; 피록톤 올라민; 포도피록스; 포도필린; 폴리고디알; 폴리히드록시산; 폴리믹신; 포사코나졸; 프라디미신; 프라목신; 프라티펙솔; 프라조신; 프레드니손; 프레날테롤; 프릴로카인; 프로카인아미드; 프로카인; 프로카바진; 프로마진; 프로메타진; 프로메타진 프로피오네이트; 프로파페논; 프로폭시펜; 프로프라놀롤; 프로필티오우라실; 프로트립틸린; 수도에페드린(pseudoephedrine); 피레트린; 피릴아민; 피리메타민; 쿠에티아핀(quetiapine); 퀴나프릴; 퀴네타존; 퀴니딘; 날리딕스산, 옥소린산, 노르플록사신, 페플록사신, 에녹사신, 오플록사신, 레보플록사신, 시프로플록사신, 테마플록사신, 로메플록사신, 플레록사신, 그레파플록사신, 스파르플록사신, 트로바플록사신, 클리나플록사신, 가티플록사신, 목시플록사신, 시타플록사신, 베시플록사신(besifloxacin), 베시플록사신(besifloxaxin), 클린타플록사신, 가네플록사신, 게미플록사신, 및 파주플록사신과 같은 퀴놀론; 퀴누프리스틴; 라베프라졸; 라부코나졸; 레세르핀; 레소르시놀; 레티날; 레티노산; 레티놀; 레티닐 아세테이트; 레티닐 팔미테이트; 리바비린; 리본산(ribonic acid); 리보노락톤; 리팜핀; 리팜피신(리팜핀으로도 불림), 리파펜틴, 리파부틴, 베족사진오리파마이신 및 리팍시민과 같은 리파마이신; 리파펜틴; 리팍시민; 리루졸; 리만타딘; 리세드론산(risedronic acid); 리스페리돈; 리토드린; 리바스피그민; 리자트립탄; 로피니롤; 로피바카인; 살리실아미드; 살리실산(salicylic acid); 살리실산; 살메테롤; 스코폴라민; 세레길린; 셀레늄; 황화 셀레늄; 세로토닌; 세르타코나졸; 세르틴돌; 세르트랄린; 시부트라민; 실데나필; 소르다린; 소타롤; 퀴누프리스틴 및 다플로프리스틴과 같은 스트렙토그라민; 스트렙토마이신; 스트리크닌; 설코나졸(sulconazole); 설코나졸; 설파벤즈; 설파벤즈아미드; 설파브로모메타진; 설파세트아미드; 설파클로로피리다진; 설파시틴; 설파디아진; 설파디메톡신; 설파독신; 설파구아놀; 설파렌; 설파메티졸; 설파메톡사졸; 설파닐아미드; 설파피라진; 설파피리딘; 설파살라진; 설파소미졸; 설파티아졸; 설피속사졸; 타다라필(tadalafil); 탐술로신; 타르타르산; 타자로텐; 차 나무 오일 - ISO 4730 {"멜라루카(Melaleuca) 오일, 테르피넨-4-올 타입"}; 테가세롤; 텔리트로마이신; 텔미사르탄; 테모졸로미드; 테노포비르 디소프록실; 테라조신; 테르비나핀(terbinafine); 테르비나핀; 테르부탈린; 테르코나졸(terconazole); 테르코나졸; 테르페나딘; 테트라카인; 테트라사이클린; 테트라사이클린, 클로르테트라사이클린, 데메클로사이클린, 미노사이클린, 옥시테트라사이클린, 메타사이클린, 독시사이클린과 같은 테트라사이클린; 테트라하이드로졸린; 테오브로민; 테오필린; 티아벤다졸; 티오리다진; 티옥틱센; 티몰; 티아가빈; 티몰롤; 티니다졸; 티오코나졸(tioconazole); 티오코나졸; 티로피반; 티자니딘; 토브라마이신; 토카이니드; 토라졸린; 톨부타미드; 톨나프테이트(tolnaftate); 톨나프테이트; 톨테로딘; 트라마돌; 트라닐시프로민; 트라조돈; 트리암시놀론 아세토나이드; 트리암시놀론 디아세테이트; 트리암시놀론 헥사세토나이드; 트리암테렌; 트리아졸람; 트리클로산(triclosan); 트리클로산; 트리클로산(Triclosan); 트리플루프로마진; 트리메토프림(trimethoprim); 트리메토프림; 트리미프라민; 트리펠렌아민; 트리프로리딘; 트로메타민; 트로프산(tropic acid); 티라민; 운데실렌산(undecylenic acid); 운데실렌산; 요소; 유로칸산(urocanic acid); 우르소디올; 바르데나필; 벤라팍신; 베라파밀; 비타민 C; 비타민 E 아세테이트; 보리코나졸(voriconazole); 보리코나졸; 와파린; 잔틴(xanthine); 자피르루카스트; 자레플론(zaleplon); 아연 피리티온; 아연 셀레늄 황화물; 지프라시돈; 졸미트립탄; 졸피뎀; WS-3; WS-23; 멘톨; 3-치환-P-멘탄; N-치환-P-멘탄-3-카르복스아미드; 이소푸레골; 3-(1-멘톡시)프로판-1,2-디올; 3-(1-멘톡시)-2-메틸프로판-1,2-디올; p-멘탄-2,3-디올; p-멘탄-3,8-디올; 6-이소프로필-9-메틸-1,4-디옥사스피로[4,5]데칸-2-메탄올; 숙신산 멘틸 및 그 알칼리 토금속 염; 트리메틸시클로헥산올; N-에틸-2-이소프로필-5-메틸시클로헥산카르복스아미드; 박하 오일; 페퍼민트 오일; 멘톤; 멘톤 글리세롤 케탈; 락트산 멘틸; 3-(1-멘톡시)에탄-1-올; 3-(l-멘톡시)프로판-1-올; 3-(1-멘톡시)부탄-1-올; 1-멘틸아세트산 N-에틸아미드; 1-멘틸-4-히드록시펜타노에이트; 1-멘틸-3-히드록시부티레이트; N,2,3-트리메틸-2-(1-메틸에틸)-부탄아미드; n-에틸-t-2-c-6 노나디엔아미드; N,N-디메틸 멘틸 숙신아미드; 멘틸 피롤리돈 카르복시레이트; 알로에; 아보카도 오일; 녹차 추출물; 홉 추출물; 캐모마일 추출물; 콜로이드성 오트밀; 칼라민; 오이 추출물; 소듐 팔메이트; 소듐 팜 커닐레이트; 부티로스퍼뮴 파키(즉, 시어 버터); 멘테 피페리타(즉, 페퍼민트) 잎 오일; 세리신; 피리독신(비타민 B6 형태); 레티닐 팔미테이트 및/또는 비타민 A의 다른 형태; 토코페릴 아세테이트 및/또는 비타민 E의 다른 형태; 라우릴 라우레이트; 히알루론산; 알로에 바르바덴시스 잎 주스 분말; 유테르페 올레라세아(즉, 아사이 베리) 과일 추출물; 리보플라빈(즉, 비타민 B2); 티아민 HCl 및/또는 비타민 B1의 다른 형태; 에틸렌디아민테트라아세트산(EDTA); 시트레이트; 에틸렌 글리콜 테트라아세트산(EGTA); 1,2-비스(o-아미노페녹시)에탄-N,N,N',N'-테트라아세트산(BAPTA); 디에틸렌 트리아민 펜타아세트산(DTPA); 2,3-디메르캅토-1-프로판설폰산(DMPS); 디메르캅토숙신산(DMSA); α-리포산; 살리실알데히드 이소니코티노일 히드라존(SIH); 헥실 티오에틸아민 하이드로클로라이드(HTA); 디스페리옥사민; 아스코르브산(비타민 C); 시스테인; 글루타티온; 디하이드로리포산; 2-메르캅토에탄 설폰산; 2-메르캅토벤지미다졸 설폰산; 6-히드록시-2,5,7,8-테트라메틸크로만-2-카르복시산; 메타중아황산 나트륨; α-, β-, γ-, 및 δ-토코페롤과, α-, β-, γ-, 및 δ-토코트리에놀과 같은 비타민 E 이성질체; 2-tert-부틸-4-메틸 페놀, 2-tert-부틸-5-메틸 페놀, 및 2-tert-부틸-6-메틸 페놀과 같은 폴리페놀; 2-tert-부틸-4-히드록시아니솔 및 3-tert-부틸-4-히드록시아니솔과 같은 부틸화 히드록시아니솔(BHA); 부틸히드록시톨루엔(BHT); tert-부틸하이드로퀴논(TBHQ); 아스코빌 팔미테이트; n-프로필 갈레이트; 콩 추출물; 콩 이소플라본; 레티놀과 같은 레티노이드; 코지산; 코지 디팔미테이트; 하이드로퀴논; 아르부틴; 트라넥삼산(tranexamic acid); 니아신 및 비타민 C와 같은 비타민; 아젤라산(azelaic acid); 리놀렌산(linolenic acid)과 리놀레산(linoleic acid); 플라세르티아(placertia); 감초(licorice); 캐모마일 및 녹차와 같은 추출물; 과산화 수소; 과산화 아연; 과산화 나트륨; 하이드로퀴논; 4-이소프로필카테콜; 하이드로퀴논 모노벤질 에테르; 코지산; 락트산; 마그네슘 아스코빌 포스페이트와 같은 아스코빌산과 유도체; 아르부틴; 감초; 디히드록시아세톤(DHA); 글리세릴 알데히드; 말릴티로신, 티로신 글루코시네이트, 및 에틸 티로신과 같은 티로신과 티로신 유도체; 인산(phospho)-DOPA; 인돌과 유도체; 글루코사민; N-아세틸 글루코사민; 글루코사민 설페이트; 만노사민; N-아세틸 만노사민; 갈락토사민; N-아세틸 갈락토사민; N-아실 아미노산 화합물(예를 들어, N-운데실레노일-L-페닐알라닌); 케르세틴, 헤스페리딘, 케르시트린, 루틴, 탄게리틴, 및 에피카테친과 같은 플라보노이드; CoQ10; 비타민 C; 글리콜산, 락트산, 2-히드록시 부탄산, 말산, 시트르산, 타르타르산, 알파-히드록시에탄산, 히드록시카프릴산 등과 같은 C2 ~ C30 알파-히드록시산을 포함하는 히드록시산; 살리실산을 포함하는 베타 히드록시산과 글루코노락톤(G4)을 포함하는 폴리히드록시산; 레티노산; 감마-리놀렌산; 파라-아미노벤조산(이후, PABA로 축약), PABA 모노글리세린 에스테르, N,N-디프로폭시 PABA 에틸 에스테르, N,N-디에톡시 PABA 에틸 에스테르, N,N-디메틸 PABA 에틸 에스테르, N,N-디메틸 PABA 부틸 에스테르, 및 N,N-디메틸 PABA 메틸 에스테르 등과 같은 벤조산 시스템의 자외선 흡수제; 호모멘틸-N-아세틸 안트라닐레이트 등과 같은 안트라닐산 시스템의 자외선 흡수제; 아밀 살리실레이트, 멘틸 살리실레이트, 호모멘틸 살리실레이트, 옥틸 살리실레이트, 페닐 살리실레이트, 벤질 살리실레이트, p-이소프로판올 페닐 살리실레이트 등과 같은 살리실산 시스템의 자외선 흡수제; 옥틸 신나메이트, 에틸-4-이소프로필 신나메이트, 메틸-2,5-디이소프로필 신나메이트, 에틸-2,4-디이소프로필 신나메이트, 메틸-2,4-디이소프로필 신나메이트, 프로필-p-메톡시 신나메이트, 이소프로필-p-메톡시 신나메이트, 이소아밀-p-메톡시 신나메이트, 옥틸-p-메톡시 신나메이트(2-에틸헥실-p-메톡시 신나메이트), 2-에톡시에틸-p-메톡시 신나메이트, 시클로헥실-p-메톡시 신나메이트, 에틸-α-시아노-β-페닐 신나메이트, 2-에틸헥실-α-시아노-β-페닐 신나메이트, 글리세릴 모노-2-에틸헥사노일-디파라-메톡시 신나메이트, 메틸-비스(트리메틸실록산)실릴이소펜틸 트리메톡시 신나메이트 등과 같은 신남산 시스템의 자외선 흡수제; 3-(4'-메틸벤질리덴)-d,l-캠퍼; 3-벤질리덴-d,l-캠퍼; 유로칸산, 유로칸산 에틸 에스테르; 2-페닐-5-메틸벤즈옥사졸; 2,2'-히드록시-5-메틸페닐벤조트리아졸; 2-(2'-히드록시-5'-t-옥틸페닐)벤조트리아졸; 2-(2'-히드록시-5'-메틸페닐벤조트리아졸; 디벤즈알라딘; 디아니소일메탄, 4-메톡시-4'-t-부틸디벤조일메탄; 5-(3,3-디메틸-2-노르보닐리덴)-3-펜탄-2-온; 디모폴리노피리다지논; 산화 티타늄; 미립자 산화 티타늄; 산화 아연; 미립자 산화 아연; 산화 제2철; 미립자 산화 제2철, 산화 세륨; 이산화티타늄 및 산화아연과 같은 무기 자외선 차단제; 옥틸- 메틸 신나메이트 및 그 유도체와 같은 유기 자외선 차단제; 레티노이드; 비타민 E, 비타민 A, 비타민 C (아스코르브산), 비타민 B와 같은 비타민, 및 비타민 E 아세테이트, 비타민 C 팔미테이트 등과 같은 그 유도체; 글리콜산, 시트르산, 락트산, 말산, 만델산, 아스코르브산, 알파-히드록시부티르산, 알파-히드록시이소부티르산, 알파-히드록시이소카프로산, 아트로락트산, 알파-히드록시이소발레르산, 에틸 피루베이트, 갈락투론산, 글루코펩톤산, 글루코펩토노-1,4-락톤, 글루콘산, 글루코노라톤, 글루쿠론산, 글루쿠로노락톤, 글리콜산, 이소프로필 피루베이트, 메틸 피루베이트, 점액산, 피루비아산, 당산, 당산 1,4-락톤, 타르타르산, 및 타르트론산과 같은 알파 히드록시산을 포함하는 산화방지제; 베타-히드록시부티르산, 베타-페닐-락트산, 베타-페닐피루부산과 같은 베타 히드록시산; 녹차, 콩, 큰엉겅퀴, 조류, 알로에, 안젤리카, 광귤, 커피, 황련, 그레이프프루트, 호엘렌, 괴불나무류, 율무, 자근, 뽕나무, 작약, 칡, 쌀, 및 홍화(safflower)와 같은 식물 추출물; 21-아세톡시프레그네놀론; 알클로메타손; 알게스톤; 암시노나이드; 베클로메타손; 베타메타손; 부데소나이드; 클로로프레드니손; 클로베타솔; 클로베타손; 클로코르톨론; 클로프레드놀; 코르티코스테론; 코르티손; 코르티바졸; 데플라자코르트; 데소나이드; 데속시메타손; 덱사메타손; 디플로라손; 디플루코르톨론; 디플루프레드네이트; 에녹솔론; 플루아자코르트; 플루클로로나이드; 플루메타손 플루니솔라이드; 플루오시놀론 아세토나이드; 플루오시노나이드; 플루오코르틴 부틸; 플루오코르톨론; 플루오로메톨론; 플루페롤론 아세테이트; 플루프레드니덴 아세테이트; 플루프레드니솔론; 플루란드레놀라이드; 플루티카손 프로피오네이트; 포르모코르탈; 할시노나이드; 할로베타솔 프로피오네이트; 할로메타손; 할로프레돈 아세테이트; 하이드로코르타메이트; 하이드로코르티손; 로테프레드놀 에타보네이트; 마지프레돈; 메드리손; 메프레드니손; 메틸프레드니솔론; 모메타손 푸르케이트; 파라메타손; 프레드니카베이트; 프레드니솔론; 프레드니솔론 25-디에틸아미노-아세테이트; 프레드니솔론 인산 나트륨; 프레드니손; 프레드니발; 프레드닐리덴; 리멕솔론; 틱소코르톨; 트리암시놀론; 트리암시놀론 아세토나이드; 트리암시놀론 베네토나이드; 트리암시놀론 헥사아세토나이드; 살리실산 유도체(예를 들어, 아스피린, 살리실산 나트륨, 콜린 트리살리실산 마그네슘, 살리실산염, 디플루니살, 설파살라진, 및 올살라진과 같은)와 같은 COX 억제제; 아세트아미노펜과 같은 파라-아미노페놀 유도체; 인도메타신 및 설린닥과 같은 인돌 및 인덴 아세트산; 톨메틴, 디코페낙, 및 케토로락과 같은 헤테로아실 아세트산; 이부프로펜, 나프록센, 플루비프로펜, 케토프로펜, 페노프로펜, 및 옥사프로진과 같은 아릴프로피온산; 메페남산 및 멜록시캄과 같은 안트라닐산(페나메이트); 옥시캄(피록시캄, 멜록시캄)과 같은 에놀산; 나부메톤과 같은 알카논; 레페콕십과 같은 디아릴 치환 퓨라논; 셀레콕십과 같은 디아릴 치환 피라졸; 에토돌락과 같은 인돌 아세트산; 니메설라이드와 같은 설폰아닐라이드; 황화 셀레늄; 황; 설폰화 셰일 오일; 살리실산; 콜타르; 포비돈-요오드; 케토코나졸, 디클로로페닐 이미다졸로디옥살란, 클로트리마졸, 이트라코나졸, 미코나졸, 클림바졸, 티오코나졸, 설코나졸, 부토코나졸, 플루코나졸, 미코나졸 아질산염과 같은 이미다졸; 안트랄린; 피록톤 올라민(옥토피록스); 시클로피록스 올라민; 항-건선 약제; 비타민 A 유사체; 코르티코스테로이드; 및 그 임의의 조합이다.
본 명세서에 개시된 입자는 매우 많은 양의 활성제를 포함할 수 있다. 예를 들어, 입자는 약 0.01% 내지 약 99%(w/w)의 활성제를 포함할 수 있다. 예를 들어, 입자는 약 0.01% 내지 약 99%(w/w)의 활성제를 포함할 수 있다. 일부 실시예에서, 활성제는 입자의 전체 중량 중 1%(w/w) 초과, 5%(w/w) 초과, 10%(w/w) 초과, 15%(w/w) 초과, 20%(w/w) 초과, 25%(w/w) 초과, 30%(w/w) 초과, 35%(w/w) 초과, 40%(w/w) 초과, 45%(w/w) 초과, 50%(w/w) 초과, 55%(w/w) 초과, 60%(w/w) 초과, 65%(w/w) 초과, 70%(w/w) 초과, 75%(w/w) 초과, 80%(w/w) 초과, 85%(w/w) 초과, 90%(w/w) 초과, 또는 95%(w/w) 초과를 포함한다. 일부 실시예에서, 입자에서 활성제의 함량은 약 75% 내지 약 97%(w/w) 범위일 수 있다. 일부 다른 실시예에서, 입자에서 활성제의 함량은 약 3% 내지 약 25%(w/w) 범위일 수 있다.
본 명세서에 개시된 입자에 사용하기 위한 지질은, 지방산, 지방 알코올, 글리세롤지질(예를 들어, 모노글리세리드, 디글리세리드, 및 트리글리세리드), 인지질, 글리세로인지질, 스핑고지질, 스테롤 지질, 프레놀 지질, 사카로지질(saccharolipid), 폴리케티드(polyketide), 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택될 수 있다. 일부 실시예에서, 지질은, 1,3-프로판디올 디카프릴레이트/디카프레이트; 10-운데세노산(undecenoic acid); 1-도트리아코나놀; 1-헵타코사놀; 1-노나코사놀; 2-에틸 헥산올; 안드로스탄; 아라키드산(Arachidic acid); 아라키돈산(Arachidonic acid); 아라키딜 알코올; 베헨산(Behenic acid); 베헤닐 알코올; 캡멀 MCM C10; 카프르산(Capric acid); 카프릭 알코올; 카프릴 알코올; 카프릴산(Caprylic acid); 포화 지방 알코올 C12~C18의 카프릴/카프르산; 카프릴/카프릭 트리글리세리드(Caprylic/Capric Triglyceride); 카프릴/카프릭 트리글리세리드; 세라마이드 포스포릴콜린(스핑고미엘린, SPH); 세라마이드 포스포릴에탄올아민(스핑고미엘린, Cer-PE); 세라마이드 포스포릴글리세롤; 세로플라스트산(Ceroplastic acid); 세로트산(Cerotic acid); 세로트산; 세릴 알코올; 세테아릴 알코올; 세테스-10; 세틸 알코올; 콜란; 콜레스탄; 콜레스테롤; 시스-11-아이코세노산; 시스-11-옥타데세노산(octadecenoic acid); 시스-13-도코세노산(docosenoic acid); 클루이틸 알코올; 코엔자임 Q10 (CoQ10); 디호모-γ-리놀렌; 도코사헥사에노산(Docosahexaenoic acid); 난 레시틴; 아이코사펜타에노산; 아이코세노산; 엘라이드산(Elaidic acid); 엘라이돌리놀레닐 알코올(elaidolinolenyl alcohol); 엘라이돌리놀레일 알코올(elaidolinoleyl alcohol); 엘라이딜 알코올; 에루스산(Erucic acid); 에루실 알코올; 에스트란; 에틸렌 글리콜 디스테아레이트(EGDS); 게드산(Geddic acid); 게딜 알코올; 글리세롤 디스테아레이트(타입 I) EP (프레시롤 ATO 5); 글리세롤 트리카프릴레이트/카프레이트; 글리세롤 트리카프릴레이트/카프레이트 (CAPTEX® 355 EP/NF); 글리세릴 모노카프릴레이트 (캡멀 MCM C8 EP); 글리세릴 트리아세테이트; 글리세릴 트리카프릴레이트; 글리세릴 트리카프릴레이트/카프레이트/라우레이트; 글리세릴 트리카프릴레이트/트리카프레이트; 글리세릴 트리팔미테이트 (트리팔미틴); 헤나트리아콘틸산(Henatriacontylic acid); 헤나이코실 알코올; 헤나이코실산(Heneicosylic acid); 헵타코실산; 헵타데카노산(Heptadecanoic acid); 헵타데실 알코올; 헥사트리아콘틸산; 이소스테아르산(isostearic acid); 이소스테아릴 알코올; 라세로산(Lacceroic acid); 라우르산(Lauric acid); 라우릴 알코올; 리그노세르산(Lignoceric acid); 리그노세릴 알코올; 리노엘라이드산(Linoelaidic acid); 리놀레산; 리놀레닐 알코올; 리놀레일 알코올; 마르가르산(Margaric acid); 미드(Mead); 멜리스산(Melissic acid); 멜리실 알코올; 몬탄산(Montanic acid); 몬타닐 알코올; 미리실 알코올; 미리스트산(Myristic acid); 미리스트올레산(Myristoleic acid); 미리스틸 알코올; 네오데카노산(neodecanoic acid); 네오헵타노산; 네오노나노산(neononanoic acid); 네르보닉(Nervonic); 노나코실산; 노나데실 알코올; 노나데실산(Nonadecylic acid); 노나데실산; 올레산; 올레일 알코올; 팔미트산; 팔미톨레산; 팔미톨레일 알코올; 페라르곤산; 페라르곤 알코올; 펜타코실산; 펜타데실 알코올; 펜타데실산; 포스파티드산(포스파디데이트, PA); 포스파티딜콜린(레시틴, PC); 포스파티딜에탄올아민(세파린, PE); 포스파티딜이노시톨(PI); 포스파티딜이노시톨 비스포스페이트(PIP2); 포스파티딜이노시톨 포스페이트(PIP); 포스파티딜이노시톨 트리포스페이트(PIP3); 포스파티딜세린(PS); 폴리글리세릴-6-디스테아레이트; 프레그난; 프로필렌 글리콜 디카프레이트; 프로필렌 글리콜 디카프릴로카프레이트; 프로필렌 글리콜 디카프릴로카프레이트; 피실산(Psyllic acid); 레시놀레아산(recinoleaic acid); 레시놀레일 알코올; 사피엔산; 콩 레시틴; 스테아르산; 스테아리돈; 스테아릴 알코올; 트리코실산; 트리데실 알코올; 트리데실산; 트리올레인; 운데실 알코올; 운데실렌산; 운데실산; 바센산(Vaccenic acid); α-리놀렌산; γ-리놀렌산; 10-운데세노산의 지방산 염, 아다팔렌, 아라키드산, 아라키돈산, 베헨산, 부티르산, 카프르산, 카프릴산, 세로트산, 시스-11-아이코세노산, 시스-11-옥타데세노산, 시스-13-도코세노산, 도코사헥사에노산, 아이코사펜타에노산, 엘라이드산(elaidic acid), 에루스산, 헨아이코실산, 헵타코실산, 헵타데카노산, 이소스테아르산, 라우르산, 리그노세르산, 리노엘라이드산, 리놀레산, 몬탄산, 미리스트산, 미리스트올레산, 네오데카노산, 네오헵타노산, 네오노나노산, 노나데실산, 올레산, 팔미트산, 팔미톨레산, 펠라곤산(pelargonic acid), 펜타코실산, 펜타데실산, 레시놀레아산(예를 들어, 아연 레시놀리에이트), 사피엔산, 스테아르산, 트리코실산, 트리데실산, 운데실렌산, 운데실산, 바센산, 발레르산, α-리놀렌산, 또는 γ-리놀렌산; 파라핀; 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택될 수 있다. 일부 실시예에서, 지질은 11개 이하의 탄소를 포함하는 지방산일 수 있다. 예를 들어, 지방산은 6개, 7개, 8개, 9개, 10개, 또는 11개의 탄소를 포함할 수 있다.
이론에 의해 한정될 것을 원하지는 않지만, 지방산 염은, 피리티온 염의 항진균 활성을 강화하고 입자를 포함하는 조성물에서 안정성을 제공하기 위해 피리티온 염을 포함하는 입자에서 사용될 수 있는 것으로 생각된다. 따라서, 일부 실시예에서, 지질은 지방산 염이다. 제한 없이, 지방산 염은, 아연, 나트륨, 칼륨, 리튬, 암모늄, 구리, 칼슘, 마그네슘, 스트론튬, 망간, 및 그 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택될 수 있다. 일부 실시예에서, 지방산 염은 아연을 포함하는 염이다. 일부 실시예에서, 지방산 염은 아연 레시놀리에이트이다.
제한 없이, 입자는 매우 많은 양의 지질 성분을 포함할 수 있다. 예를 들어, 입자는 약 0.01% 내지 약 99%(w/w)의 지질 성분을 포함할 수 있다. 일부 실시예에서, 지질 성분은, 입자의 전체 중량 중, 0.1%(w/w) 초과, 0.5%(w/w) 초과, 1%(w/w) 초과, 2%(w/w) 초과, 3%(w/w) 초과, 4%(w/w) 초과, 5%(w/w) 초과, 6%(w/w) 초과, 7%(w/w) 초과, 8%(w/w) 초과, 9%(w/w) 초과, 10%(w/w) 초과, 11%(w/w) 초과, 12%(w/w) 초과, 13%(w/w) 초과, 14%(w/w) 초과, 15%(w/w) 초과, 16%(w/w) 초과, 17%(w/w) 초과, 18%(w/w) 초과, 19%(w/w) 초과, 20%(w/w) 초과, 25%(w/w) 초과, 30%(w/w) 초과, 35%(w/w) 초과, 40%(w/w) 초과, 45%(w/w) 초과, 또는 50%(w/w) 초과를 포함할 수 있다. 전형적으로, 입자에서 지질 성분의 함량은 약 2 ~ 25%(w/w)의 범위에 있다.
코팅층의 활성제 대(對) 전체 지질 성분의 비는 임의의 원하는 비일 수 있다. 예를 들어, 활성제 대 전체 지질 성분의 비는, 약 100:1 내지 약 1:100일 수 있다. 일부 실시예에서, 활성제 대 전체 지질 성분의 비는, 약 75:1 내지 약 1:75, 약 50:1 내지 약 1:50, 약 25:1 내지 약 1:25, 약 20:1 내지 약 1:20, 약 15:1 내지 약 1:15, 약 5:1 내지 약 1:5, 또는 약 25:1 내지 약 1:5일 수 있다. 일부 실시예에서, 활성제 대 전체 지질 성분의 비는, 약 30:1, 약 25:1, 약 20:1, 약 15:1, 약 10:1, 약 5:1, 또는 약 1:1이다. 이 비는 중량, 질량, 또는 몰을 기준으로 할 수 있다.
코팅층의 두께는 나노미터 내지 밀리미터일 수 있다. 예를 들어, 코팅층 두께는, 약 1㎚ 내지 약 5000㎚, 약 5㎚ 내지 약 2500㎚, 약 10㎚ 내지 약 2000㎚, 약 50㎚ 내지 약 1500㎚, 약 20㎚ 내지 약 1000㎚, 약 1㎚ 내지 약 1000㎚, 약 1㎚ 내지 약 500㎚, 약 1㎚ 내지 약 250㎚, 약 1㎚ 내지 약 200㎚, 약 1㎚ 내지 약 150㎚, 약 1㎚ 내지 약 100㎚, 약 2㎚ 내지 약 50㎚, 또는 약 5㎚ 내지 약 25㎚일 수 있다.
일부 실시예에서, 입자는 두 개 이상(예를 들어, 1개, 2개, 3개, 4개, 5개, 6개, 7개, 8개, 9개, 10개, 또는 그 이상)의 지질을 포함할 수 있고, 즉, 입자는 제 1 지질과 제 2 지질을 포함할 수 있다. 예를 들어, 코팅층은 제 1 지질과 다른 제 2 지질을 포함할 수 있다. 따라서, 입자는, 활성제를 포함하는 코어와, 제 1 지질과 제 2 지질을 포함하는 코팅층을 포함할 수 있다. 이론에 의해 한정될 것을 원하지는 않지만, 지질의 조합은 상승 효과를 제공할 수 있는 것으로 생각된다. 예를 들어, 제 2 지질의 존재는 상승적인 항진균 효과를 제공할 수 있다. 다른 예에서, 제 2 지질은 개인 위생관리 조성물의 성분에서 안정성을 제공하도록 선택될 수 있다. 따라서, 제한 없이, 제 2 지질은, 지방산, 지방 알코올, 글리세롤지질(예를 들어, 모노글리세리드, 디글리세리드, 및 트리글리세리드), 인지질, 글리세로인지질, 스핑고지질, 스테롤 지질, 프레놀 지질, 사카로지질, 폴리케티드, 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택될 수 있다. 일부 실시예에서, 제 2 지질은 지방산 또는 에스테르 또는 그 염일 수 있다. 일부 실시예에서, 제 2 지질은 미리스트산 또는 EGDS이다.
일부 실시예에서, 입자는, 에틸렌 글리콜 디스테아레이트(EGDS), 카프릴산, 카프르산, 라우르산, 미리스트산, 운데칼린산, 및 팔미트산으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 제 1 지질과, 제 2 지질을 포함한다. 일부 실시예에서, 제 2 지질은, EGDS, 카프릴산, 카프르산, 라우르산, 미리스트산, 운데칼린산, 및 팔미트산으로 이루어진 그룹으로부터 선택된다. 일 실시예에서, 제 2 지질은 미리스트산, 라우르산, 또는 운데칼린산이다.
일 실시예에서, 입자는 EGDS와 제 2 지질을 포함하는 코팅층을 포함한다. 이것의 추가 실시예에서, 입자는 EGDS와 미리스트산을 포함하는 코팅층을 포함한다. 일부 다른 실시예에서, 입자는 EGDS와 라우르산을 포함하는 코팅층을 포함한다. 일부 다른 실시예에서, 입자는 EGDS와 운데칼린산을 포함하는 코팅층을 포함한다.
제 1 지질 외에 제 2 지질이 존재하면, 입자는, 약 0.01% 내지 약 99%(w/w)의 제 2 지질을 포함할 수 있다. 일부 실시예에서, 제 2 지질 성분은, 입자의 전체 중량 중, 0.1%(w/w) 초과, 0.5%(w/w) 초과, 1%(w/w) 초과, 2%(w/w) 초과, 3%(w/w) 초과, 4%(w/w) 초과, 5%(w/w) 초과, 6%(w/w) 초과, 7%(w/w) 초과, 8%(w/w) 초과, 9%(w/w) 초과, 10%(w/w) 초과, 11%(w/w) 초과, 12%(w/w) 초과, 13%(w/w) 초과, 14%(w/w) 초과, 15%(w/w) 초과, 16%(w/w) 초과, 17%(w/w) 초과, 18%(w/w) 초과, 19%(w/w) 초과, 20%(w/w) 초과, 25%(w/w) 초과, 30%(w/w) 초과, 35%(w/w) 초과, 40%(w/w) 초과, 45%(w/w) 초과, 또는 50%(w/w) 초과를 포함한다. 전형적으로, 입자에서 제 2 지질 성분의 함량은 약 1 ~ 25%(w/w)의 범위에 있다.
제 1 지질 성분 대 제 2 지질 성분의 비는 임의의 원하는 비일 수 있다. 예를 들어, 제 1 지질 성분 대 제 2 지질 성분의 비는, 약 100:1 내지 약 1:100일 수 있다. 일부 실시예에서, 제 1 지질 성분 대 제 2 지질 성분의 비는, 약 75:1 내지 약 1:75, 약 50:1 내지 약 1:50, 약 25:1 내지 약 1:25, 약 20:1 내지 약 1:20, 약 15:1 내지 약 1:15, 약 5:1 내지 약 1:5, 약 2.5:1 내지 약 1:2.5, 약 2:1 내지 약 1:2, 또는 약 1.5:1 내지 약 1:1.5일 수 있다. 일부 실시예에서, 제 1 지질 성분 대 제 2 지질 성분의 비는 약 1:1이다. 이 비는 중량, 질량, 또는 몰을 기준으로 할 수 있다.
일부 실시예에서, 입자는 파라핀을 더 포함할 수 있고, 즉, 입자는 지질과 파라핀을 포함할 수 있다. 예를 들어, 코팅층은 지질과 파라핀을 포함할 수 있다. 따라서, 입자는, 활성제를 포함하는 코어와, 지질과 파라핀을 포함하는 코팅층을 포함할 수 있다. 일부 실시예에서, 지질은 지방산 또는 에스테르 또는 그 염이다.
일부 실시예에서, 입자는, 활성제를 포함하는 코어와, 카프릴산, 카프르산, 라우르산, 미리스트산, 및 팔미트산으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 지질과 파라핀을 포함하는 혼합물을 포함하는 코팅층을 포함한다.
지질 성분 외에 파라핀이 존재하면, 입자는, 약 0.01% 내지 약 99%(w/w)의 파라핀을 포함할 수 있다. 일부 실시예에서, 파라핀은, 입자의 전체 중량 중, 0.1%(w/w) 초과, 0.5%(w/w) 초과, 1%(w/w) 초과, 2%(w/w) 초과, 3%(w/w) 초과, 4%(w/w) 초과, 5%(w/w) 초과, 6%(w/w) 초과, 7%(w/w) 초과, 8%(w/w) 초과, 9%(w/w) 초과, 10%(w/w) 초과, 11%(w/w) 초과, 12%(w/w) 초과, 13%(w/w) 초과, 14%(w/w) 초과, 15%(w/w) 초과, 16%(w/w) 초과, 17%(w/w) 초과, 18%(w/w) 초과, 19%(w/w) 초과, 20%(w/w) 초과, 25%(w/w) 초과, 30%(w/w) 초과, 35%(w/w) 초과, 40%(w/w) 초과, 45%(w/w) 초과, 또는 50%(w/w) 초과를 포함한다. 전형적으로, 입자에서 파라핀의 함량은 약 2 ~ 25%(w/w)의 범위에 있다.
지질 성분 대 파라핀의 비는 임의의 원하는 비일 수 있다. 예를 들어, 지질 성분 대 파라핀의 비는, 약 100:1 내지 약 1:100일 수 있다. 일부 실시예에서, 지질 성분 대 파라핀의 비는, 약 75:1 내지 약 1:75, 약 50:1 내지 약 1:50, 약 25:1 내지 약 1:25, 약 20:1 내지 약 1:20, 약 15:1 내지 약 1:15, 약 5:1 내지 약 1:5, 약 2.5:1 내지 약 1:2.5, 약 2:1 내지 약 1:2, 또는 약 1.5:1 내지 약 1:1.5일 수 있다. 일부 실시예에서, 지질 성분 대 파라핀의 비는 약 1:1이다. 이 비는 중량, 질량, 또는 몰을 기준으로 할 수 있다.
일부 실시예에서, 코팅층은 지질과 단백질의 혼합물을 포함할 수 있다. 예를 들어, 입자는, 활성제를 포함하는 코어와, 지질과 단백질을 포함하는 코팅층을 포함할 수 있다.
예시적인 단백질은, 액틴, 알부민, 아마란스 단백질, 암모늄 가수분해 동물 단백질, 동물 단백질, 보리 단백질, 브라질 넛 단백질, 카세인, 콜라겐, 가수분해된 콜라겐 단백질, 콘키올린 단백질, 옥수수 단백질, 목화씨 단백질, 엘라스틴, 익스텐신, 피브로인, 피브로넥틴, 생선 단백질, 대구류(Gadidae) 단백질, 젤라틴, 글루테인(Glutein), 당단백질(Glycoprotein), 헤이즐넛 단백질, 헤모글로빈, 삼씨(Hemp Seed) 단백질, 꿀 단백질, 가수분해 액틴, 가수분해 아마란스 단백질, 가수분해 동물 단백질, 가수분해 보리 단백질, 가수분해 브라질 넛 단백질, 가수분해 콘키올린 단백질, 가수분해 옥수수 단백질, 가수분해 목화씨 단백질, 가수분해 엘라스틴, 가수분해 익스텐신, 가수분해 피브로인, 가수분해 피브로넥틴, 가수분해 생선 단백질, 가수분해 대구류 단백질, 가수분해 대구류 단백질, 가수분해 젤라틴, 가수분해 모발 케라틴, 가수분해 헤이즐넛, 가수분해 헤이즐넛 단백질, 가수분해 헤모글로빈, 가수분해 삼씨 단백질, 가수분해 꿀 단백질, 가수분해 케라틴, 가수분해 루핀 단백질, 가수분해 메이플 시카모어 단백질, 가수분해 우유 단백질, 가수분해 귀리 단백질, 가수분해 완두콩 단백질, 가수분해 감자 단백질, 가수분해 레티쿨린, 가수분해 로열 젤리 단백질, 가수분해 세리신, 가수분해 혈청 단백질, 가수분해 참깨 단백질, 가수분해 콩 단백질, 가수분해 두유 단백질, 가수분해 척추 단백질, 가수분해 해면질 단백질, 가수분해 스위트 아몬드 단백질, 가수분해 채소 단백질, 가수분해 밀 글루텐, 가수분해 밀 단백질, 가수분해 훼이(Whey) 단백질, 가수분해 효모균 단백질, 가수분해 요거트 단백질, 가수분해 제인(Zein), 인테그린, 호호바(Jojoba) 단백질 HP, 가수분해, 케라틴, 루핀 단백질, 메이플 시카모어 단백질, MEA-가수분해 콜라겐, MEA-가수분해 실크, 우유 단백질, 미오신, 귀리 단백질, 완두콩 단백질, 폴리일신, 감자 단백질, 레티쿨린, 쌀 콰트(Rice Quat), 로열 젤리 단백질, 세리신, 혈청 단백질, 참깨 단백질, 실크 분말, 소듐 가수분해 카세인, 콩 단백질, 콩 쌀 펩티드, 두유 단백질, 척추 단백질, 해면질, 스위트 아몬드 단백질, 식물성 단백질, 밀 글루텐, 훼이 단백질, 효모균 단백질, 요거트 단백질, 제인, 및 아연 가수분해 콜라겐을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.
일부 실시예에서, 단백질은 알부민이다. 알부민은, 자연 발생 알부민, 알부민 관련 단백질, 또는 자연 또는 조작된 변이체와 같은 그 변이체일 수 있다. 변이체는, 다형(polymorphism), 단편(fragment)(영역 및 하위영역과 같은), 단편 및/또는 융합(fusion) 단백질을 포함한다. 알부민은 임의의 공급원으로부터 얻어진 알부민 단백질의 서열(sequence)을 포함할 수 있다. 많은 단백질이 알부민 계열 내에 존재하는 것으로 알려져 있다. 따라서, 알부민은, 아프리카 발톱 개구리{예를 들어, 스위스프롯 접근 번호(Swissprot accession number) P08759-1 참조}, 소(bovine)(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 P02769-1 참조), 고양이(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 P49064-1 참조), 닭(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 P19121-1 참조), 닭 난백 알부민(chicken ovalbumin)(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 P01012-1 참조), 코브라 ALB(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 Q91134-1 참조), 개(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 P49822-1 참조), 당나귀(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 QSXLE4-1 참조), 유럽 물 개구리(European water frog)(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 Q9YGH6-1 참조), 주혈흡충(blood fluke)(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 AAL08579와 Q95VB7-1 참조), 모래쥐(Mongolian gerbil)(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 O35090-1과 JC5838 참조), 염소(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 B3VHM9-1 참조 및 시그마 사에서 제품 번호 A2514 또는 A4164로 이용 가능한 바와 같이), 기니아 피그(guinea pig)(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 Q6WDN9-1 참조), 햄스터{DeMarco 등 (2007). 기생충학 국제 저널(International Journal for Parasitology) 37(11): 1201~1208 참조}, 말(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 P35747-1 참조), 인간(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 P02768-1 참조), 호주 폐어(Australian Lung-fish)(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 P83517 참조), 마카크(macaque){붉은털 원숭이(Rhesus monkey)}(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 Q28522- 참조), 생쥐(mouse)(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 P07724-1 참조), 북미 황소 개구리(bull frog)(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 P21847-1 참조), 돼지(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 P08835-1 참조), 비둘기{예를 들어, Khan 등의, 2002, 1112. J. Biol. Macromol, 30(3-4), 171-8에 의해 정의된 바와 같이}, 토끼(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 P49065-1 참조), 쥐(rat)(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 P02770-1 참조), 도롱뇽(salamander)(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 Q8UW05-1 참조), 연어 ALB1(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 P21848-1 참조), 연어 ALB2(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 Q03156-1 참조), 바다 칠성장어(sea lamprey)(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 Q91274-1과 O42279-1 참조), 양(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 P14639-1 참조), 수마트라 오랑우탄(Sumatran orangutan)(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 Q5NVH5-1 참조), 큰도마뱀(tuatara)(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 Q8JIA9-1 참조), 터키 난백 알부민(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 O73860-1 참조), 서양 발톱 개구리(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 Q6D.I95-1 참조)의 혈청 알부민 중 하나로부터 유도된 알부민의 서열을 포함할 수 있고, 본 명세서에서 정의되는 그 변이체와 단편을 포함한다. 알부민의 많은 자연 발생 돌연변이 형태가 알려져 있다. 많은 것이 피터스에 기술되어 있고 (1996, 알부민에 관한 모든 것: 생화학, 유전학, 및 의학적 적용, 아카데믹 프레스, 인코포레이티드, 샌 디에고, 캘리포니아, 페이지 170~181), 그 내용은 본 명세서에 참조로 포함된다. 알부민이라는 용어는, 유전 조작 형태, 돌연변이 형태, 및 단편 등과 같이, 앞에서 정의되는 하나 이상의 알부민에 대해 고유한 결합 자리와 유사한 하나 이상의 결합 자리를 갖는 알부민 변이체를 또한 포함한다. 본 발명의 문맥에서 유사 결합 자리에 의해, 하나의 동일한 리간드 구조에 결합시키기 위해 서로 경쟁할 수 있는 구조가 생각된다.
일 실시예에서, 알부민은, 소의 혈청 알부민, 난 알부민, 가수분해된 락트알부민, 또는 락트알부민으로서, 그 변이체와 단편을 포함한다. 일 실시예에서, 단백질은 난 알부민이다.
일부 실시예에서, 코팅층은, 에틸렌 글리콜 디스테아레이트(EGDS)와 단백질을 포함한다. 일 실시예에서, 코팅층은 EGDS와 알부민을 포함한다. 일 실시예에서, 코팅층은 EGDS와 난 알부민을 포함한다.
단백질은, 입자의 약 0.01% 내지 약 99%(w/w)를 포함할 수 있다. 일부 실시예에서, 단백질 성분은, 입자의 전체 중량 중, 0.1%(w/w) 초과, 0.5%(w/w) 초과, 1%(w/w) 초과, 2%(w/w) 초과, 3%(w/w) 초과, 4%(w/w) 초과, 5%(w/w) 초과, 6%(w/w) 초과, 7%(w/w) 초과, 8%(w/w) 초과, 9%(w/w) 초과, 10%(w/w) 초과, 11%(w/w) 초과, 12%(w/w) 초과, 13%(w/w) 초과, 14%(w/w) 초과, 15%(w/w) 초과, 16%(w/w) 초과, 17%(w/w) 초과, 18%(w/w) 초과, 19%(w/w) 초과, 20%(w/w) 초과, 25%(w/w) 초과, 30%(w/w) 초과, 35%(w/w) 초과, 40%(w/w) 초과, 45%(w/w) 초과, 또는 50%(w/w) 초과를 포함한다. 전형적으로, 입자에서 단백질 성분의 함량은 약 1 ~ 25%(w/w), 약 0.1 ~ 10%(w/w), 약 0.5 ~ 5%(w/w), 또는 약 1 ~ 1.5%(w/w)의 범위에 있다.
활성제 대 단백질 성분의 비는 임의의 원하는 비일 수 있다. 예를 들어, 활성제 대 단백질 성분의 비는, 약 100:1 내지 약 1:100일 수 있다. 일부 실시예에서, 활성제 대 단백질 성분의 비는, 약 100:1 내지 약 1:1, 약 90:1 내지 약 10:1, 약 85:1 내지 약 15:1, 약 80:1 내지 약 25:1, 또는 약 75:1 내지 약 50:1일 수 있다. 일부 실시예에서, 활성제 대 단백질 성분의 비는 약 75:1이다. 이 비는 중량, 질량, 또는 몰을 기준으로 할 수 있다.
지질 성분 대 단백질 성분의 비는 임의의 원하는 비일 수 있다. 예를 들어, 지질 성분 대 단백질 성분의 비는, 약 100:1 내지 약 1:100일 수 있다. 일부 실시예에서, 지질 성분 대 단백질 성분의 비는, 약 75:1 내지 약 1:75, 약 50:1 내지 약 1:50, 약 25:1 내지 약 1:25, 약 20:1 내지 약 1:20, 약 15:1 내지 약 1:15, 약 10:1 내지 약 1:10, 약 5:1 내지 약 1:5, 또는 약 2:1 내지 약 1:1일 수 있다. 일부 실시예에서, 지질 성분 대 단백질 성분의 비는 약 1.5:1이다. 이 비는 중량, 질량, 또는 몰을 기준으로 할 수 있다.
코어 대 지질과 단백질 성분의 총량의 비는 임의의 원하는 비일 수 있다. 예를 들어, 코어 대 지질과 단백질 성분의 총량의 비는, 약 100:1 내지 약 1:100일 수 있다. 일부 실시예에서, 코어 대 지질과 단백질 성분의 총량의 비는, 약 75:1 내지 약 1:75, 약 50:1 내지 약 1:50, 약 25:1 내지 약 1:25, 약 20:1 내지 약 1:20, 약 15:1 내지 약 1:15, 약 5:1 내지 약 1:5, 또는 약 25:1 내지 약 1:5일 수 있다. 일부 실시예에서, 코어 대 지질과 단백질 성분의 총량의 비는, 약 30:1, 약 25:1, 약 20:1, 약 15:1, 약 10:1, 약 5:1, 또는 약 1:1이다. 이 비는 중량, 질량, 또는 몰을 기준으로 할 수 있다.
활성제 대 지질과 단백질 성분의 총량의 비는 임의의 원하는 비일 수 있다. 예를 들어, 활성제 대 지질과 단백질 성분의 총량의 비는, 약 100:1 내지 약 1:100일 수 있다. 일부 실시예에서, 활성제 대 지질과 단백질 성분의 총량의 비는, 약 75:1 내지 약 1:75, 약 50:1 내지 약 1:50, 약 25:1 내지 약 1:25, 약 20:1 내지 약 1:20, 약 15:1 내지 약 1:15, 약 5:1 내지 약 1:5, 또는 약 25:1 내지 약 1:5일 수 있다. 일부 실시예에서, 활성제 대 지질과 단백질 성분의 총량의 비는, 약 30:1, 약 25:1, 약 20:1, 약 15:1, 약 10:1, 약 5:1, 또는 약 1:1이다. 이 비는 중량, 질량, 또는 몰을 기준으로 할 수 있다.
일부 실시예에서, 코팅층은 지질과 양이온 분자의 혼합물을 포함할 수 있다. 예를 들어, 입자는, 활성제를 포함하는 코어와, 지질과 양이온 분자를 포함하는 코팅층을 포함할 수 있다.
일부 실시예에서, 양이온 분자는 폴리아민이다. 예시적인 양이온 분자는, 푸트레신(Putrescine)(부탄-1,4-디아민), 카다베린(Cadaverine)(펜탄-1,5-디아민), 스페르미딘(Spermidine), 스페르민(Spermine), 시클렌(Cyclen)(1,4,7,10-테트라자시클로도데칸), 시클람(Cyclam)(1,4,8,11-테트라아자시클로테트라데칸), 선형 폴리에틸렌이민(폴리(이미노에틸렌)), 노르스페르미딘, p-페닐렌디아민(1,4-디아미노벤젠), 디에틸렌트리아민(N-(2-아미노에틸)-1,2-에탄디아민), 테르모스페르민(thermospermine), 트리스(2-아미노에틸)아민, 헥사메틸렌디아민, 베타-라이신(3,6-디아미노헥사노산), m-페닐렌디아민(1,3-디아미노벤젠), 디아미노프로판(1,2-디아미노프로판), 에틸렌디아민 디하이드로요오드화물, 및 폴리아민 D 400(폴리옥시알킬렌아민 D 400)을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.
일부 실시예에서, 단백질은 알부민이다. 알부민은, 자연 발생 알부민, 알부민 관련 단백질, 또는 자연 또는 조작된 변이체와 같은 그 변이체일 수 있다. 변이체는, 다형, 단편(영역 및 하위영역과 같은), 단편 및/또는 융합 단백질을 포함한다. 알부민은 임의의 공급원으로부터 얻어진 알부민 단백질의 서열을 포함할 수 있다. 많은 단백질이 알부민 계열 내에 존재하는 것으로 알려져 있다. 따라서, 알부민은, 아프리카 발톱 개구리{예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 P08759-1 참조}, 소(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 P02769-1 참조), 고양이(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 P49064-1 참조), 닭(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 P19121-1 참조), 닭 난백 알부민(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 P01012-1 참조), 코브라 ALB(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 Q91134-1 참조), 개(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 P49822-1 참조), 당나귀(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 QSXLE4-1 참조), 유럽 물 개구리(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 Q9YGH6-1 참조), 주혈흡충(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 AAL08579와 Q95VB7-1 참조), 모래쥐(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 O35090-1과 JC5838 참조), 염소(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 B3VHM9-1 참조 및 시그마 사에서 제품 번호 A2514 또는 A4164로 이용 가능한 바와 같이), 기니아 피그(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 Q6WDN9-1 참조), 햄스터{DeMarco 등 (2007). 기생충학 국제 저널 37(11): 1201~1208 참조}, 말(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 P35747-1 참조), 인간(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 P02768-1 참조), 호주 폐어(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 P83517 참조), 마카크(붉은털 원숭이)(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 Q28522- 참조), 생쥐(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 P07724-1 참조), 북미 황소 개구리(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 P21847-1 참조), 돼지(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 P08835-1 참조), 비둘기{예를 들어, Khan 등의, 2002, 1112. J. Biol. Macromol, 30(3-4), 171-8에 의해 정의된 바와 같이}, 토끼(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 P49065-1 참조), 쥐(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 P02770-1 참조), 도롱뇽(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 Q8UW05-1 참조), 연어 ALB1(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 P21848-1 참조), 연어 ALB2(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 Q03156-1 참조), 바다 칠성장어(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 Q91274-1과 O42279-1 참조), 양(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 P14639-1 참조), 수마트라 오랑우탄(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 Q5NVH5-1 참조), 큰도마뱀(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 Q8JIA9-1 참조), 터키 난백 알부민(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 O73860-1 참조), 서양 발톱 개구리(예를 들어, 스위스프롯 접근 번호 Q6D.I95-1 참조)의 혈청 알부민 중 하나로부터 유도된 알부민의 서열을 포함할 수 있고, 본 명세서에서 정의되는 그 변이체와 단편을 포함한다. 알부민의 많은 자연 발생 돌연변이 형태가 알려져 있다. 많은 것이 피터스에 기술되어 있고 (1996, 알부민에 관한 모든 것: 생화학, 유전학, 및 의학적 적용, 아카데믹 프레스, 인코포레이티드, 샌 디에고, 캘리포니아, 페이지 170~181), 그 내용은 본 명세서에 참조로 포함된다. 알부민이라는 용어는, 유전 조작 형태, 돌연변이 형태, 및 단편 등과 같이, 앞에서 정의되는 하나 이상의 알부민에 대해 고유한 결합 자리와 유사한 하나 이상의 결합 자리를 갖는 알부민 변이체를 또한 포함한다. 본 발명의 문맥에서 유사 결합 자리에 의해, 하나의 동일한 리간드 구조에 결합시키기 위해 서로 경쟁할 수 있는 구조가 생각된다.
양이온 분자는 입자의 약 0.01% 내지 약 99%(w/w)를 포함할 수 있다. 일부 실시예에서, 양이온 분자는, 입자의 전체 중량 중, 0.1%(w/w) 초과, 0.5%(w/w) 초과, 1%(w/w) 초과, 2%(w/w) 초과, 3%(w/w) 초과, 4%(w/w) 초과, 5%(w/w) 초과, 6%(w/w) 초과, 7%(w/w) 초과, 8%(w/w) 초과, 9%(w/w) 초과, 10%(w/w) 초과, 11%(w/w) 초과, 12%(w/w) 초과, 13%(w/w) 초과, 14%(w/w) 초과, 15%(w/w) 초과, 16%(w/w) 초과, 17%(w/w) 초과, 18%(w/w) 초과, 19%(w/w) 초과, 20%(w/w) 초과, 25%(w/w) 초과, 30%(w/w) 초과, 35%(w/w) 초과, 40%(w/w) 초과, 45%(w/w) 초과, 또는 50%(w/w) 초과를 포함한다. 전형적으로, 입자에서 양이온 분자는 약 1 ~ 25%(w/w), 약 0.1 ~ 10%(w/w), 약 0.5 ~ 5%(w/w), 또는 약 1 ~ 1.5%(w/w)의 범위에 있다.
활성제 대 양이온 분자의 비는 임의의 원하는 비일 수 있다. 예를 들어, 활성제 대 양이온 분자의 비는, 약 100:1 내지 약 1:100일 수 있다. 일부 실시예에서, 활성제 대 양이온 분자의 비는, 약 100:1 내지 약 1:1, 약 90:1 내지 약 10:1, 약 85:1 내지 약 15:1, 약 80:1 내지 약 25:1, 또는 약 75:1 내지 약 50:1일 수 있다. 일부 실시예에서, 활성제 대 양이온 분자의 비는 약 75:1이다. 이 비는 중량, 질량, 또는 몰을 기준으로 할 수 있다.
지질 성분 대 양이온 분자의 비는 임의의 원하는 비일 수 있다. 예를 들어, 지질 성분 대 양이온 분자의 비는, 약 100:1 내지 약 1:100일 수 있다. 일부 실시예에서, 지질 성분 대 양이온 분자의 비는, 약 75:1 내지 약 1:75, 약 50:1 내지 약 1:50, 약 25:1 내지 약 1:25, 약 20:1 내지 약 1:20, 약 15:1 내지 약 1:15, 약 10:1 내지 약 1:10, 약 5:1 내지 약 1:5, 또는 약 2:1 내지 약 1:1일 수 있다. 일부 실시예에서, 지질 성분 대 양이온 분자의 비는 약 1.5:1이다. 이 비는 중량, 질량, 또는 몰을 기준으로 할 수 있다.
일부 실시예에서, 코팅층의 중합체는 생체적합성 중합체(biocompatible polymer)이다. 본 명세서에 사용된 바와 같이, "생체적합성"이라는 용어는, 체액 또는 조직과 접촉하는 동안 세포독성(cytotoxicity) 또는 면역원성(immunogenicity)이 필수적으로 나타나지 않음을 의미한다. 본 명세서에 사용된 바와 같이, "중합체"라는 용어는, 올리고머, 코-올리고머, 중합체, 및 공중합체, 예를 들어, 랜덤 블록(random block), 멀티블록(multiblock), 스타(star), 그래프티드(grafted), 그래디언트(gradient) 공중합체 및 그 조합을 가리킨다.
"생체적합성 중합체"라는 용어는, 내부적으로 피험자에게서 사용시 비독성이고, 화학적으로 비활성이며, 실질적으로 비면역원성이고 실질적으로 혈액에 불용성인 중합체를 가리킨다. 생체적합성 중합체는 비생분해성이거나 또는 바람직하게 생분해성일 수 있다. 생체적합성 중합체는 또한 원위치에서 사용시 비염증성인 것이 바람직하다.
생분해성 중합체는 이 기술 분야에 개시되어 있다. 적절한 생분해성 중합체의 예는, 폴리락타이드, 폴리글리콜리드, 폴리카프로락톤, 폴리락트산과 폴리글리콜산의 공중합체, 폴리언하이드라이드, 폴리엡실론 카프로락, 폴리아미드, 폴리우레탄, 폴리에스테르아미드, 폴리오르소에스테르, 폴리디옥산온, 폴리아세탈, 폴리케탈, 폴리카보네이트, 폴리오르소카보네이트, 폴리디하이드로피란, 폴리포스파젠, 폴리히드록시부티레이트, 폴리히드록시발러레이트, 폴리알킬렌, 옥살레이트, 폴리알킬렌 숙시네이트, 폴리(말산), 폴리(아미노산), 폴리비닐피롤리돈, 폴리에틸렌 글리콜, 폴리히드록시셀룰로오스, 폴리메틸 메타크릴레이트, 키틴, 키토산, 폴리락트산과 폴리글리콜산의 공중합체, 폴리(글리세롤 세바케이트)(PGS), 및 상기 중 하나 이상을 포함하는 공중합체, 삼량체, 및 공중합체와 같은 곧은 사슬 중합체를 포함하지만, 이에 제한되지 않는다. 다른 생분해성 중합체는, 예를 들어, 젤라틴, 콜라겐, 실크, 키토산, 알기네이트, 셀룰로오스, 폴리-핵산 등을 포함한다.
적절한 비생분해성 생체적합성 중합체는, 예를 통해, 셀룰로오스 아세테이트(셀룰로오스 디아세테이트 포함), 폴리에틸렌, 폴리프로필렌, 폴리부틸렌, 폴리에틸렌 테레프탈레이트(PET), 폴리염화비닐, 폴리스티렌, 폴리아미드, 나일론, 폴리카보네이트, 폴리설파이드, 폴리설폰, 하이드로젤(예를 들어, 아크릴), 폴리아크릴로나이트릴, 폴리비닐아세테이트, 셀룰로오스 아세테이트 부티레이트, 니트로셀룰로오스, 우레탄/카보네이트의 공중합체, 스티렌/말레산의 공중합체, 폴리(에틸렌이민), 플루론(폴록사머 407, 188), 히알루론, 헤파린, 아가로오스, 플루란, 및 에틸렌/비닐 알코올 공중합체(EVOH)와 같이, 상기 중 하나 이상을 포함하는 공중합체를 포함한다.
일부 실시예에서, 생체적합성 중합체는, 폴리락트산과 폴리글리콜산의 공중합체, 폴리(글리세롤 세바케이트)(PGS), 폴리(에틸렌이민), 플루론(폴록사머 407, 188), 히알루론, 헤파린, 아가로오스, 또는 플루란이다.
일부 실시예에서, 코팅층은 탄수화물 또는 탄수화물계 중합체를 포함한다. 본 명세서에 사용된 바와 같이, "탄수화물계 중합체"라는 용어는, 식 Cm(H2O)n을 갖는 단량체를 함유하는 올리고머 또는 중합체를 포함하지만, 이에 제한되지 않고, 상기 식에서, m과 n은 3 이상이고 m과 n은 서로 같거나 다를 수 있다. m과 n은 독립적으로 3, 4, 5, 6, 또는 7인 것이 바람직하다. 탄수화물계 중합체는, 올리고당, 다당류, 글리코단백질, 글리코지질 등과 같은 화합물을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.
본 발명의 이 양상 및 이와 다른 양상의 일부 실시예에서, 탄수화물 중합체는 적어도 5개, 적어도 6개, 적어도 7개, 적어도 8개, 적어도 9개, 또는 적어도 10개의 당 단량체를 포함한다.
제한 없이, 탄수화물 중합체는, 에리트로오스, 트레오스, 리보오스, 아라비노오스, 자일로오스, 릭소오스, 리부로오스, 자일룰로오스, 알로오스, 알트로오스, 글루코오스, 만노오스, 굴로오스, 이도오스, 갈락토오스, 갈락토사민, N-아세틸갈락토오스, 글루코사민, N-아세틸글루코사민, 시알산, 탈로오스, 프시코오스(psicose), 프룩토오스, 소르보오스, 타가토오스, 푸코오스, 푸쿠로오스, 라몬스, 세도헵툴로오스, 옥토오스, 설포퀴노보오스, 및 노노오스{뉴라민산(neuraminic acid)}으로 이루어진 그룹으로부터 독립적으로 선택된 당 단량체를 포함하고, 당은 선택적으로 치환될 수 있다. 제한 없이, 각각의 당은 독립적으로 L- 또는 D-배열(configuration)을 가질 수 있다.
두 개의 당 단량체 사이의 연결은 α- 또는 β-배열을 독립적으로 가질 수 있다. 또한, 두 개의 당 사이의 연결은 1→3, 1→4, 1→5, 또는 1→6일 수 있다.
일부 실시예에서, 당 단량체 중 적어도 하나(예를 들어, 1개, 2개, 3개, 또는 4개)의 히드록실은 아미노기로 대체된다. 일부 실시예에서, 당 단량체의 위치 2에서 히드록실은 아미노기로 대체된다. 아미노기는 C1 - C6 알킬 또는 아실기로 선택적으로 치환될 수 있다. 바람직한 C1 - C6 알킬기는 메틸, 에틸, 프로필, 부틸, 및 t-부틸을 포함한다. 하나의 바람직한 아실기는 아세틸이다.
본 발명의 이 양상 및 이와 다른 양상의 일부 실시예에서, 탄수화물 중합체는, 수크로오스, 락툴로오스, 락토오스, 말토오스, 트레할로오스, 셀로비오스, 코지비오스, 니게로오스, 이소말토오스, ββ-트레할로오스, αβ-트레할로오스, 소포로오스, 라미나리비오스, 겐티비오스, 투라노오스, 말투로오스, 팔라티노오스, 겐티비우로오스, 만노비오스, 멜리비오스, 루티노오스, 루티눌로오스, 자일로비오스, 라피노오스, 멜레지토오스, 아카르보스, 및 스타키오스로 이루어진 그룹으로부터 독립적으로 선택된 하나 이상(예를 들어, 1개, 2개, 3개, 4개, 5개, 6개, 7개, 8개, 9개, 또는 10개, 또는 그 이상)의 이당류, 삼당류 또는 사당류 단량체를 포함한다.
본 명세서에 사용된 바와 같이, "올리고당"이라는 용어는, 제한 없이, 여러 (예를 들어, 5개 내지 10개) 공유 결합된 단당류 단위를 가리킨다. 본 명세서에 사용된 바와 같이, "다당류"라는 용어는, 제한 없이, 많은 (예를 들어, 11개 이상) 공유 결합된 당 단위를 가리킨다. 다당류는 수백만 달톤(dalton)까지의 분자량을 가질 수 있다. 예시적인 올리고당과 다당류는, 프룩토올리고당, 갈락토올리고당, 만난올리고당, 글리코겐, 전분(아밀라아제, 아밀로펙틴), 글리코사미노글리칸(예를 들어, 히알루론산, 큰드로이틴-4-설페이트, 큰드로이틴-6-설페이트, 더마탄 설페이트, 케라틴 설페이트, 헤파린 등), 셀룰로오스, 베타-글루칸(지모산, 렌티난, 지소피란), 말토덱스트린, 이눌린, 레반 베타(2→6), 키틴, 및 키토산을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.
본 발명의 이 양상 및 이와 다른 양상의 일부 실시예에서, 탄수화물 중합체는 키틴 또는 그 유도체이다. 한 가지 바람직한 키틴 유도체는 키토산 (α-(1-4) 2-아미노-2-데옥시-β-D-글루칸)과 그 유도체이다. 예시적인 키토산 유도체는, N-(아미노알킬)키토산, 숙시닐 키토산, 쿼터아민화(quteraminated) 키토산, N-아실화 키토산(예를 들어, 카프로일 키토산, 옥타노일키토산, 미리스토일 키토산, 및 팔미토일 키토산), N-메틸렌 포스포닉 키토산, N-라우릴-N-메틸렌 포스포닉 키토산, N-라우릴-카르복시메틸 키토산, N-알킬-O-황산화 키토산, 티올화 키토산(예를 들어, 키토산-2-이민티올란, 키토산-4-티오부틸아미딘, 및 키토산-티오글리콜산), 및 포스포릴화 키토산을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.
이 기술 분야의 당업자는 탄수화물 중합체를 합성하기 위해 사용될 수 있는 합성 방법을 잘 알고 있다. 예를 들어, 다음을 참조하고: Stick, R.V., Carbohydrates: The Sweet Molecules of Life.; Academic Press, pp 113~177 (2002); Crich, D. & Dudkin V., J. Am . Chem . Soc ., 123:6819~6825 (2001); Garegg, P. J., Chemtracts - Org . Chem., 5:389 (1992); Mayer, T. G., Kratzer, B. & Schmidt, R. R. Synthesis of a GPI anchor of the yeast Saccharomyces cerevisiae. Angew. Chem. Int. Ed. Engl. 33, 2177~2181 (1994); Seifert, J., Lergenmuller, M. & Ito, Y. Synthesis of an α-(2,3)-sialylated complex-type undecasaccharide. Angew. Chem. Int. Ed. 39, 531~534 (2000); Wang, Z.-G. et al. Toward fully synthetic homogeneous glycoproteins: a high mannose core containing glycopeptide containing carrying full H-type 2 human blood group specifity. Angew. Chem. Int. Ed. 40, 1728~1732 (2001); Caruthers, M. H. Gene synthesis machines: DNA chemistry and its uses. Science 230, 281~285 (1985); Sears, P. & Wong, C.-H. Toward automated synthesis of oligosaccharides and glycoproteins. Science 291, 2344~2350 (2001); Zhang, Z. et al. Programmable one-pot oligosaccharide synthesis. J. Am. Chem. Soc. 121, 734~753 (1999; Nishimura, S. Automated glycosynthesizer 'Golgi' by mimicking biosynthetic process. Tanpakushitsu Kakusan Koso 48, 1220~1225 (2003); Plante, O. J., Palmacci, E. R. & Seeberger, P. H. Automated solid-phase synthesis of oligosaccharides. Science 291, 1523~1527 (2001); Andrade, R. B., Plante, O. J., Melean, L. G. & Seeberger, P. H. Solid-phase oligosaccharide synthesis: preparation of complex structures using a novel linker and different glycosylating agents. Org. Lett. 1, 1811~1814 (1999); Love, K. R. & Seeberger, P. H. Automated solid-phase synthesis of protected tumor-associated antigen and blood group determinant oligosaccharides. Angew. Chem. Int. Ed. 43, 602~605 (2004); 및 Seeberger, P.H. & Werz, D.B. Synthesis and medical applications of oligosaccharides. Nature 446, 1046~1051 (2007), 이 모든 내용은 본 명세서에 참조로 포함되어 있다.
일부 실시예에서, 입자는 부형제(excipient)를 더 포함한다. 일부 실시예에서, 부형제는 습윤제(wetting agent)이다. 제한 없이, 습윤제는, 황산 알킬, 예를 들어, 라우릴 황산 나트륨, 스테아릴 황산 나트륨, 올레일 황산 나트륨, 및 세틸 황산 나트륨, 아릴 설폰산 알킬, 예를 들어, 도데실벤젠 설폰산 나트륨, 및 디알킬 설포숙신산 나트륨, 예를 들어, 비스-(2-에틸헥실)설포숙신산 나트륨, 및 가장 바람직하게는 라우릴 황산 나트륨으로부터 선택될 수 있다. 약학적으로 허용 가능한 습윤제의 추가 예는, 염화 벤제토늄, 염화 세틸피리디늄, 도큐세이트 나트륨, 폴록사머, 폴리소르베이트, 및 소르비탄 에스테르를 포함한다.
일부 실시예에서, 부형제는 안정제, 예를 들어, 표면 안정제이다. 적절한 표면 안정제는 바람직하게는 공지된 유기 및 무기 약학 부형제로부터 선택될 수 있다. 이러한 부형제는 여러 중합체, 저 분자량 올리고머, 천연 제품, 및 계면활성제를 포함한다. 바람직한 표면 안정제는 비이온성 및 이온성 계면활성제를 포함한다. 두 개 이상의 표면 안정제가 조합으로 사용될 수 있다. 표면 안정제의 대표적인 예는, 도큐세이트 나트륨, 피리디늄 염화 세틸, 젤라틴, 카세인, 레시틴(포스파티드), 덱스트란, 글리세롤, 검 아카시아, 콜레스테롤, 트라가칸트, 스테아르산, 염화 벤즈알코늄, 칼슘 스테아레이트, 글리세롤 모노스테아레이트, 세토스테아릴 알코올, 세토마크로골 에멀션화 왁스, 소르비탄 에스테르, 폴리옥시에틸렌 알킬 에테르(예를 들어, 세토마크로골 1000과 같은 마크로골 에테르), 폴리옥시에틸렌 피마자유 유도체, 폴리옥시에틸렌 소르비탄 지방산 에스테르{예를 들어, 상업적으로 이용 가능한 Tweens® (예를 들어, Tween 20® 및 Tween 80®과 같은)(ICI 스페셜티 케미컬스)}; 폴리에틸렌 글리콜{예를 들어, Carbowaxs 3350® 및 1450®, 및 Carbopol 934®(유니온 카바이드)}, 도데실 트리메틸 암모늄 브로마이드, 폴리옥시에틸렌 스테아레이트, 콜로이드성 이산화 규소, 인산염, 도데실황산 나트륨, 카르복시메틸셀룰로오스 칼슘, 히드록시프로필 셀룰로오스(예를 들어, HPC, HPC-SL, 및 HPC-L), 히드록시프로필 메틸셀룰로오스(HPMC), 카르복시메틸셀룰로오스 나트륨, 메틸셀룰로오스, 히드록시에틸셀룰로오스, 히드록시프로필셀룰로오스, 히드록시프로필메틸-셀룰로오스 프탈레이트, 비결정성 셀룰로오스, 마그네슘 알루미늄 실리케이트, 트리에탄올아민, 폴리비닐 알코올(PVA), 폴리비닐피롤리돈(PVP), 에틸렌 산화물과 포름알데히드를 갖는 4-(l,l,3,3-테트라메틸부틸)-페놀 중합체 (티록사폴, 수페리온, 및 트리톤으로도 알려져 있는), 폴록사머(예를 들어, 에틸렌 산화물과 프로필렌 산화물의 블록 공중합체인 Pluronics F68® 및 F108®); 폴록사민{예를 들어, 에틸렌디아민에 대한 프로필렌 산화물과 에틸렌 산화물의 순차적인 첨가로 얻어진 4작용성(tetrafunctional) 블록 공중합체인, Tetronic 908®(폴록사민 908®로도 알려져 있음)(BASF 와이언도트 코포레이션, 파시파니, 뉴저지)}; 디미리스토일 포스파티딜 글리세롤, 디옥틸설포숙시네이트(DOSS)와 같은 하전 인지질; Tetronic 1508®(T-1508)(BASF 와이언도트 코포레이션), 설포숙신산 나트륨의 디알킬에스테르{예를 들어, 설포숙신산 나트륨의 디옥틸 에스테르인 Aerosol OT® (미국 시안아미드)}; 라우릴 황산 나트륨인 Duponol P® (듀폰); 알킬 아릴 폴리에테르 설포네이트인 Tritons X-200® (롬 앤 하스); 수크로오스 스테아레이트와 수크로오스 디스테아레이트의 혼합물인 Crodestas F-l 10® (크로다 인코포레이티드); Olin-IOG® 또는 계면활성제 10-G® (올린 케미컬스, 스탬포드, 코네티컷)로도 알려져 있는 p-이소노닐페녹시폴리-(글리시돌); Crodestas SL-40® (크로다 인코포레이티드); 데카노일-N-메틸글루카미드; n-데실 β-D-글루코피라노시드; n-데실 β-D-말토피라노시드; n-도데실 β-D-글루코피라노시드; n-도데실 β-D-말토시드; 헵타노일-N-메틸글루카미드; n-헵틸-β-D-글루코피라노시드; n-헵틸 β-D-티오글루코시드; n-헥실 β-D-글루코피라노시드; 노나노일-N-메틸글루카미드; n-노일 β-D-글루코피라노시드; 옥타노일-N-메틸글루카미드; n-옥틸-β-D-글루코피라노시드; 옥틸 β-D-티오글루코피라노시드; 등을 포함한다. 대부분의 이러한 표면 안정제는 공지된 부형제이고, 미국 약사회와 영국 약사회에 의해 공동 출판된 약학 부형제 핸드북(Handbook of Pharmaceutical Excipients)(더 파마수티컬 프레스, 1986)에 상세하게 설명되어 있고, 그 내용은 본 명세서에 참조로 완전히 포함되어 있다. 일 실시예에서, 부형제는 도큐세이트 나트륨이다.
일반적으로, 입자는 약 5㎚ 내지 약 5000㎚의 평균 직경을 갖는다. 일부 실시예에서, 입자는 약 50㎚ 내지 약 2500㎚의 평균 직경을 갖는다. 일부 실시예에서, 입자는 약 100㎚ 내지 약 2000㎚의 평균 직경을 갖는다. 일부 실시예에서, 입자는 약 150㎚ 내지 약 1700㎚의 평균 직경을 갖는다. 일부 실시예에서, 입자는 약 200㎚ 내지 약 1500㎚의 평균 직경을 갖는다. 일부 실시예에서, 입자는 약 260㎚의 평균 직경을 갖는다. 일 실시예에서, 입자는 약 30㎚ 내지 약 150㎚의 평균 직경을 갖는다. 일부 실시예에서, 입자는 약 100㎚ 내지 약 1000㎚, 약 200㎚ 내지 약 800㎚, 약 200㎚ 내지 약 700㎚, 또는 약 300㎚ 내지 약 700㎚의 평균 직경을 갖는다.
일반적으로, 본 명세서에 개시된 입자는 임의의 모양 또는 형태, 예를 들어, 구형, 막대, 타원형, 원통형, 캡슐, 또는 원판형일 수 있고, 이러한 입자는 망상조직(network) 또는 집합체(aggregate)의 일 부분일 수 있다. 제한 없이, 입자는 나노미터(nm) 내지 밀리미터의 임의의 크기를 가질 수 있다. 일부 실시예에서, 입자는 약 5㎚ 내지 약 5000㎚ 범위의 크기를 가질 수 있다.
일부 실시예에서, 입자는 마이크로입자 또는 나노입자이다. 본 명세서에 사용된 바와 같이, "마이크로입자"라는 용어는 약 1㎛ 내지 약 1000㎛의 입자 크기를 갖는 입자를 가리킨다. 본 명세서에 사용된 바와 같이, "나노입자"라는 용어는 약 0.1㎚ 내지 약 1000㎚의 입자 크기를 갖는 입자를 가리킨다.
이론에 의해 한정될 것을 원하지는 않지만, 입자는 원하는 특성에 영향을 미칠 수 있다. 그래서, 입자 크기 또는 크기 범위는 원하는 표시 또는 원하는 작용 위치를 위해 선택될 수 있다.
이 기술 분야의 당업자에 의해, 입자는 일반적으로 표시된 "크기" 부근의 입자 크기의 분포를 나타내는 것으로 이해될 것이다. 별도의 언급이 없으면, 본 명세서에서 사용된 "입자 크기"라는 용어는, 입자의 크기 분포의 방식, 즉, 크기 분포에서 가장 빈번하게 일어나는 값을 가리킨다. 입자 크기를 측정하는 방법은, 예를 들어, 동적 광 산란{광 상관 분광학(photocorrelation spectroscopy), 레이저 회절, 저 각도 레이저 광 산란(LALLS), 및 중간 각도 레이저 광 산란(MALLS)과 같은}, 광 차광 방법(light obscuration method){쿨터 분석 방법(Coulter analysis method)과 같은}, 또는 이와 다른 기술(유동학, 및 광 또는 전자 현미경 검사법과 같은)에 의하여, 당업자에게 알려져 있다.
일부 실시예에서, 입자는 실질적으로 구형일 수 있다. "실질적으로 구형"이 의미하는 것은, 입자 단면의 가장 긴 쪽의 길이 대(對) 가장 짧은 수직 축의 비가 약 1.5 이하라는 것이다. 실질적으로 구형은 대칭의 선을 필요로 하지 않는다. 또한, 입자는, 입자의 전체 크기와 비교했을 때 규모 면에서 작은, 선 또는 들어간 부분(indentation) 또는 돌출된 부분(protuberance)과 같은, 표면 질감을 가질 수 있고 여전히 실질적으로 구형일 수 있다. 일부 실시예에서, 입자의 가장 긴 축과 가장 짧은 축 사이의 길이의 비는, 약 1.5 이하, 약 1.45 이하, 약 1.4 이하, 약 1.35 이하, 약 1.30 이하, 약 1.25 이하, 약 1.20 이하, 약 1.15 이하, 약 1.1 이하이다. 이론에 의해 한정될 것을 원하지는 않지만, 표면 접촉은 실질적으로 구형인 입자에서 최소화되고, 이는, 저장시 입자의 바람직하지 응집(agglomeration)을 최소화한다. 많은 결정 또는 플레이크는 넓은 표면 접촉 면적을 허용할 수 있는 편평한 표면을 가질 수 있고, 이 경우 응집은 이온성 또는 비이온성 상호작용에 의해 일어날 수 있다. 구(sphere)는 훨씬 더 작은 면적에서 접촉을 허용한다.
일부 실시예에서, 입자는 실질적으로 동일한 입자 크기를 갖는다. 비교적 큰 입자와 작은 입자가 모두 존재하는 넓은 크기 분포를 갖는 입자는 더 큰 입자 사이의 간격에 더 작은 입자가 충전되도록 하여, 새로운 접촉 표면을 생성한다. 넓은 크기 분포는 결합 응집을 위한 많은 접촉 기회를 만들어서 보다 큰 구를 생성할 수 있다. 본 명세서에 기술된 입자는 좁은 크기 분포 내에 있으므로, 접촉 응집을 위한 기회를 최소화한다. "좁은 크기 분포"가 의미하는 것은, 5 이하인, 작은 구형 입자의 90번째 백분위수(percentile)의 부피 직경 대(對) 10번째 백분위수의 부피 직경의 비를 갖는 입자 크기 분포이다. 일부 실시예에서, 작은 구형 입자의 90번째 백분위수의 부피 직경 대 10번째 백분위수의 부피 직경은, 4.5 이하, 4 이하, 3.5 이하, 3 이하, 2.5 이하, 2 이하, 1.5 이하, 1.45 이하, 1.40 이하, 1.35 이하, 1.3 이하, 1.25 이하, 1.20 이하, 1.15 이하, 또는 1.1 이하이다.
좁은 크기 분포를 나타내기 위해 기하 표준 편차(GSD)가 또한 사용될 수 있다. GSD 계산은, 15.9%와 84.1%의 백분율보다 더 작은 누적에서 유효 차단 직경(effective cutoff diameter)(ECD)을 측정하는 단계를 수반하였다. GSD는, 84.17% 미만의 ECD 대 15.9% 미만의 ECD의 비의 제곱근과 같다. GSD는, GSD<2.5일 때 좁은 크기 분포를 갖는다. 일부 실시예에서, GSD는 2 미만, 1.75 미만, 또는 1.5 미만이다. 일 실시예에서, GSD는 1.8 미만이다.
입자는 코팅된 입자의 면에서 논의되지만, 활성제와 지질 성분으로 제제화될 수 있는 적어도 8가지 유형의 입자가 존재한다: (1) 지질 성분이 흡수/흡착하거나 또는 지질 성분이 형성하는 활성제에 의해 형성된 코어와, 입자 코어 상의 하나 이상의 코팅층을 포함하는 입자; (2) 활성제와 지질 성분의 일반적으로 균질한 혼합물을 포함하는 입자; (3) 활성제와 지질의 일반적으로 균질한 혼합물을 포함하는 코어와, 입자 코어 상의 하나 이상의 코팅층을 형성하는 지질 성분을 포함하는 입자; (4) 지질 성분에 의해 형성된 코어와, 입자 코어 상의 하나 이상의 코팅층을 형성하는 활성제를 포함하는 입자; (5) 활성제와 지질의 일반적으로 균질한 혼합물을 포함하는 코어와, 입자 코어 상의 하나 이상의 코팅층을 형성하는 활성제를 포함하는 입자; (6) 활성제 및 지질 성분과 다른 재료의 코어와, 입자 코어 상의 하나 이상의 코팅층을 형성하는 활성제와 지질의 혼합물을 포함하는 입자; (7) 활성제와 지질의 일반적으로 균질한 혼합물을 포함하는 코어와, 입자 코어 상의 하나 이상의 코팅층을 형성하는 활성제 또는 지질 성분과 다른 재료를 포함하는 입자; 및 (8) (1)~(7)의 입자 중 임의의 것을 포함하고 활성제 또는 지질 성분과 다른 재료, 예를 들어, 단백질 또는 중합체의 하나 이상의 층을 더 포함하는 입자. (8)의 입자에서, 추가 층은, 가장 바깥쪽의 층, (1)~(7)에 기술된 층 사이에 배치되어 있는, 코어 상의 제 1 층, 또는 그 임의의 조합일 수 있다. 제한 없이, 코팅층은 상술된 것과 다른 성분을 포함할 수 있다. 예를 들어, 상기 표시된 코팅 성분은 코팅층을 형성하기 위해 다른 분자 또는 조성물과 혼합될 수 있다. 이것은, 명시된 성분이 코팅층을 자체 형성할 수 없는 경우에 유용할 수 있다. 예를 들어, 활성제는 코팅층을 형성하기 위해 제 2 지질, 단백질, 또는 중합체와 혼합될 수 있다. 상기는 단일 활성제에 관하여 논의되지만, 단일 활성제가 두 개 이상(예를 들어, 2개, 3개, 4개, 5개, 6개, 7개, 8개, 9개, 10개 또는 그 이상)의 서로 다른 활성제로 치환될 수 있음이 이해되어야 한다. 서로 다른 활성제는, 동일한 표시, 다른 표시, 또는 동일하고 다른 표시의 임의의 조합에 대해 활성일 수 있다. 또한, 상기는 단일 코팅층에 관하여 논의되지만, 두 개 이상(예를 들어, 1개, 2개, 3개, 4개, 5개, 6개, 7개, 8개, 9개, 10개 또는 그 이상)의 코팅층이 존재할 수 있음이 이해되어야 한다. 서로 다른 코팅층은 동일한 성분, 다른 성분, 또는 동일한 성분과 다른 성분의 임의의 조합을 포함할 수 있다. 상기는 지질 성분에 관하여 논의되지만, 코팅층의 지질 성분이 단백질, 탄수화물, 중합체 등으로 치환되는 입자, 예를 들어, 코어에 활성제를 포함하고 코어 상의 코팅층을 형성하는 단백질, 탄수화물 또는 중합체를 포함하는 입자에 동일한 것이 또한 적용된다.
일부 실시예에서, 입자는, 활성제를 포함하는 코어와, 코어 상의 하나 이상(예를 들어, 1개, 2개, 3개, 4개, 5개, 6개, 7개, 8개, 9개, 10개 또는 그 이상)의 코팅층을 형성하는 지질 성분을 포함한다. 일부 실시예에서, 입자는, 활성제를 포함하는 코어와, 코어 상의 지질과 활성제의 교호 층(예를 들어, 1개, 2개, 3개, 4개, 5개, 6개, 7개, 8개, 9개, 10개 또는 그 이상의 층)을 포함한다. 지질 층 성분은 다른 층에 대해 서로 같거나 다를 수 있고, 교호 층에서 활성제는 서로 같거나 다를 수 있다. 또한, 층의 활성제와 코어는 서로 같거나 다를 수 있다. 예를 들어, 입자는, 활성제를 포함하는 코어와, 두 개의 지질 층 사이에 삽입된 활성제 층을 포함하는 코팅층을 포함할 수 있다. 일부 실시예에서, 가장 바깥쪽의 층은 활성제 층이다. 일부 실시예에서, 가장 바깥쪽의 층은 지질 코팅층이다.
입자는 이 기술 분야에서 잘 알려진 방법과 기기를 사용하여 제조될 수 있다. 예를 들어, 입자는, 미량침전(microprecipitation), 캡슐화, 분해(deaggregation), 분해와 캡슐화의 혼성, 균질화, 분해와 고온 균질화의 혼성, 또는 그 임의의 조합을 사용하여 만들어질 수 있다. 일부 실시예에서, 입자는 예 부분에 기술된 방법을 사용하여 만들어질 수 있다.
일부 실시예에서, 입자 제조 공정은 원하는 크기의 입자를 선택하는 단계를 포함한다.
본 개시는, 코팅층에 지질을 갖지 않으면서 활성제와 단백질 코팅층을 포함하는 입자를 또한 제공한다. 이론에 의해 한정될 것을 원하지는 않지만, 단백질, 예를 들어, 팬 결합 단백질(pan-binding protein)은, 지질 성분과 동일한 이득을 제공하기 위해 지질 성분 대신에 사용될 수 있는 것으로 생각된다. 예를 들어, 단백질은 두피에 접착 또는 유지를 제공하기 위해 입자를 케라틴, 피지, 및/또는 모발에 접합 또는 결합시키도록 사용될 수 있다. 따라서, 일부 실시예에서, 입자는, 활성제를 포함하는 코어와, 단백질을 포함하는 코팅층을 포함할 수 있고, 코팅층은 지질을 포함하지 않는다.
일반적으로, 임의의 단백질이 코팅을 위해 사용될 수 있다. 예시적인 단백질은, 액틴, 알부민, 아마란스 단백질, 암모늄 가수분해 동물 단백질, 동물 단백질, 보리 단백질, 소 혈청 알부민, 브라질 넛 단백질, 카세인, 콜라겐, 가수분해된 콜라겐 단백질, 콘키올린 단백질, 옥수수 단백질, 목화씨 단백질, 난 알부민, 엘라스틴, 익스텐신, 피브로인, 피브로넥틴, 생선 단백질, 대구류 단백질, 젤라틴, 글루테인, 당단백질, 헤이즐넛 단백질, 헤모글로빈, 삼씨 단백질, 꿀 단백질, 가수분해 액틴, 가수분해 아마란스 단백질, 가수분해 동물 단백질, 가수분해 보리 단백질, 가수분해 브라질 넛 단백질, 가수분해 콘키올린 단백질, 가수분해 옥수수 단백질, 가수분해 목화씨 단백질, 가수분해 엘라스틴, 가수분해 익스텐신, 가수분해 피브로인, 가수분해 피브로넥틴, 가수분해 생선 단백질, 가수분해 대구류 단백질, 가수분해 대구류 단백질, 가수분해 젤라틴, 가수분해 모발 케라틴, 가수분해 헤이즐넛, 가수분해 헤이즐넛 단백질, 가수분해 헤모글로빈, 가수분해 삼씨 단백질, 가수분해 꿀 단백질, 가수분해 케라틴, 가수분해 락트알부민, 가수분해 루핀 단백질, 가수분해 메이플 시카모어 단백질, 가수분해 우유 단백질, 가수분해 귀리 단백질, 가수분해 완두콩 단백질, 가수분해 감자 단백질, 가수분해 레티쿨린, 가수분해 로열 젤리 단백질, 가수분해 세리신, 가수분해 혈청 단백질, 가수분해 참깨 단백질, 가수분해 콩 단백질, 가수분해 두유 단백질, 가수분해 척추 단백질, 가수분해 해면질, 가수분해 스위트 아몬드 단백질, 가수분해 채소 단백질, 가수분해 밀 글루텐, 가수분해 밀 단백질, 가수분해 훼이 단백질, 가수분해 효모균 단백질, 가수분해 요거트 단백질, 가수분해 제인, 인테그린, 호호바 단백질 HP, 가수분해, 케라틴, 락트알부민, 루핀 단백질, 메이플 시카모어 단백질, MEA-가수분해 콜라겐, MEA-가수분해 실크, 우유 단백질, 미오신, 귀리 단백질, 완두콩 단백질, 폴리일신, 감자 단백질, 레티쿨린, 쌀 콰트, 로열 젤리 단백질, 세리신, 혈청 단백질, 참깨 단백질, 실크 분말, 소듐 가수분해 카세인, 콩 단백질, 콩 쌀 펩티드, 두유 단백질, 척추 단백질, 해면질, 스위트 아몬드 단백질, 식물성 단백질, 밀 글루텐, 훼이 단백질, 효모균 단백질, 요거트 단백질, 제인, 및 아연 가수분해 콜라겐을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.
일부 실시예에서, 단백질은 알부민, 제인, 또는 다른 팬 결합 단백질이다. 일 실시예에서, 단백질은 난 알부민이다.
일부 실시예에서, 입자는, 활성제를 포함하는 코어와, 난 알부민을 포함하는 코팅층을 포함한다. 일 실시예에서, 입자는, 아연 피리티온을 포함하는 코어와, 난 알부민을 포함하는 코팅층을 포함한다.
단백질은 입자의 약 0.01% 내지 약 99%(w/w)를 포함할 수 있다. 일부 실시예에서, 단백질은, 입자의 전체 중량 중, 0.1%(w/w) 초과, 0.5%(w/w) 초과, 1%(w/w) 초과, 2%(w/w) 초과, 3%(w/w) 초과, 4%(w/w) 초과, 5%(w/w) 초과, 6%(w/w) 초과, 7%(w/w) 초과, 8%(w/w) 초과, 9%(w/w) 초과, 10%(w/w) 초과, 11%(w/w) 초과, 12%(w/w) 초과, 13%(w/w) 초과, 14%(w/w) 초과, 15%(w/w) 초과, 16%(w/w) 초과, 17%(w/w) 초과, 18%(w/w) 초과, 19%(w/w) 초과, 20%(w/w) 초과, 25%(w/w) 초과, 30%(w/w) 초과, 35%(w/w) 초과, 40%(w/w) 초과, 45%(w/w) 초과, 또는 50%(w/w) 초과를 포함한다. 전형적으로, 입자에서 단백질의 함량은 약 2 ~ 25%(w/w)의 범위에 있다.
활성제 대 단백질의 비는 임의의 원하는 비일 수 있다. 예를 들어, 활성제 대 단백질의 비는, 약 100:1 내지 약 1:100일 수 있다. 일부 실시예에서, 활성제 대 단백질의 비는, 약 75:1 내지 약 1:75, 약 50:1 내지 약 1:50, 약 25:1 내지 약 1:25, 약 20:1 내지 약 1:20, 약 15:1 내지 약 1:15, 약 5:1 내지 약 1:5, 또는 약 25:1 내지 약 1:5일 수 있다. 일부 실시예에서, 활성제 대 단백질의 비는 약 25:1, 약 5:1, 또는 약 1:1이다. 이 비는 중량, 질량, 또는 몰을 기준으로 할 수 있다.
일부 실시예에서, 단백질 코팅층은 활성제를 포함한다. 코팅층에서 활성제는 코어의 활성제와 서로 같거나 다를 수 있다.
본 개시는, 코팅층에 지질을 함유하지 않으면서, 활성제와 양이온 분자 코팅층을 포함하는 입자를 또한 제공한다. 이론에 의해 한정될 것을 원하지는 않지만, 양이온 분자는 지질 성분과 동일한 이득을 제공하기 위해 지질 성분 대신에 사용될 수 있는 것으로 생각된다. 예를 들어, 양이온 분자는 두피에 접착 또는 유지를 제공하기 위해 입자를 케라틴, 피지, 및/또는 모발에 접합 또는 결합시키도록 사용될 수 있다. 따라서, 일부 실시예에서, 입자는, 활성제를 포함하는 코어와, 양이온 분자를 포함하는 코팅층을 포함할 수 있고, 코팅층은 지질을 포함하지 않는다.
일반적으로, 임의의 양이온 분자는 코팅을 위해 사용될 수 있다. 일부 실시예에서, 양이온 분자는 폴리아민이다. 예시적인 양이온 분자는, 푸트레신(부탄-1,4-디아민), 카다베린(펜탄-1,5-디아민), 스페르미딘, 스페르민, 시클렌(1,4,7,10-테트라자시클로도데칸), 시클람(1,4,8,11-테트라아자시클로테트라데칸), 선형 폴리에틸렌이민(폴리(이미노에틸렌)), 노르스페르미딘, p-페닐렌디아민(1,4-디아미노벤젠), 디에틸렌트리아민(N-(2-아미노에틸)-1,2-에탄디아민), 테르모스페르민, 트리스(2-아미노에틸)아민, 헥사메틸렌디아민, 베타-라이신(3,6-디아미노헥사노산), m-페닐렌디아민(1,3-디아미노벤젠), 디아미노프로판(1,2-디아미노프로판), 에틸렌디아민 디하이드로요오드화물, 및 폴리아민 D 400(폴리옥시알킬렌아민 D 400)을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.
일부 실시예에서, 입자는, 활성제를 포함하는 코어와, 폴리아민을 포함하는 코팅층을 포함한다. 일 실시예에서, 입자는, 아연 피리티온을 포함하는 코어와, 폴리아민을 포함하는 코팅층을 포함한다.
양이온 분자는 입자의 약 0.01% 내지 약 99%(w/w)를 포함할 수 있다. 일부 실시예에서, 양이온 분자는, 입자의 전체 중량 중, 0.1%(w/w) 초과, 0.5%(w/w) 초과, 1%(w/w) 초과, 2%(w/w) 초과, 3%(w/w) 초과, 4%(w/w) 초과, 5%(w/w) 초과, 6%(w/w) 초과, 7%(w/w) 초과, 8%(w/w) 초과, 9%(w/w) 초과, 10%(w/w) 초과, 11%(w/w) 초과, 12%(w/w) 초과, 13%(w/w) 초과, 14%(w/w) 초과, 15%(w/w) 초과, 16%(w/w) 초과, 17%(w/w) 초과, 18%(w/w) 초과, 19%(w/w) 초과, 20%(w/w) 초과, 25%(w/w) 초과, 30%(w/w) 초과, 35%(w/w) 초과, 40%(w/w) 초과, 45%(w/w) 초과, 또는 50%(w/w) 초과를 포함할 수 있다. 전형적으로, 입자에서 양이온 분자의 함량은 약 2 ~ 25%(w/w)의 범위에 있다.
활성제 대 양이온 분자의 비는 임의의 원하는 비일 수 있다. 예를 들어, 활성제 대 양이온 분자의 비는, 약 100:1 내지 약 1:100일 수 있다. 일부 실시예에서, 활성제 대 양이온 분자의 비는, 약 75:1 내지 약 1:75, 약 50:1 내지 약 1:50, 약 25:1 내지 약 1:25, 약 20:1 내지 약 1:20, 약 15:1 내지 약 1:15, 약 5:1 내지 약 1:5, 또는 약 25:1 내지 약 1:5일 수 있다. 일부 실시예에서, 활성제 대 양이온 분자의 비는 약 25:1, 약 5:1, 또는 약 1:1이다. 이 비는 중량, 질량, 또는 몰을 기준으로 할 수 있다.
일부 실시예에서, 양이온 분자 코팅층은 활성제를 포함한다. 코팅층에서 활성제는 코어의 활성제와 서로 같거나 다를 수 있다.
일부 예시적인 입자
일부 실시예에서, 입자는, 활성제로 아연 피리티온을 포함하는 코어와, 에틸렌 글리콜 디스테아레이트, 카프릴산, 카프르산, 라우르산, 미리스트산, 팔미트산, 아연 레시놀리에이트, CoQ10, 또는 파라핀을 포함하는 코팅층을 포함한다.
일부 실시예에서, 입자는, 활성제로 아연 피리티온을 포함하는 코어와, 에틸렌 글리콜 디스테아레이트를 포함하는 코팅층을 포함하고, 아연 피리티온과 에틸렌 글리콜 디스테아레이트는 약 5:1의 비이다.
일부 실시예에서, 입자는, 활성제로 아연 피리티온을 포함하는 코어와, 팔미트산을 포함하는 코팅층을 포함하고, 아연 피리티온과 팔미트산은 약 5:1의 비이다.
일부 실시예에서, 입자는, 활성제로 아연 피리티온을 포함하는 코어와, 아연 레시놀리에이트를 포함하는 코팅층을 포함하고, 아연 피리티온과 아연 레시놀리에이트는 약 5:1의 비이다.
일부 실시예에서, 입자는, 활성제로 아연 피리티온을 포함하는 코어와, 코엔자임 Q10을 포함하는 코팅층을 포함하고, 아연 피리티온과 코엔자임 Q10은 약 5:1의 비이다.
일부 실시예에서, 입자는, 활성제로 아연 피리티온을 포함하는 코어와, 아연 레시놀리에이트를 포함하는 코팅층을 포함하고, 아연 피리티온과 아연 레시놀리에이트는 약 5:1의 비이다.
일부 실시예에서, 입자는, 활성제로 아연 피리티온을 포함하는 코어와, 에틸렌 글리콜 디스테아레이트와 난 알부민, 카프릴산과 파라핀, 카프르산과 파라핀, 라우르산과 파라핀, 또는 미리스트산과 파라핀을 포함하는 코팅층을 포함한다.
일부 실시예에서, 입자는, 활성제로 아연 피리티온을 포함하는 코어와, 카프릴산과 파라핀, 카프르산과 파라핀, 라우르산과 파라핀, 또는 미리스트산과 파라핀을 포함하는 코팅층을 포함하고, 지질과 파라핀은 약 1:1의 비이다.
일부 실시예에서, 입자는, 활성제로 아연 피리티온을 포함하는 코어와, 카프릴산과 파라핀, 카프르산과 파라핀, 라우르산과 파라핀, 또는 미리스트산과 파라핀을 포함하는 코팅층을 포함하고, 아연 피리티온과, 전체 지질에 파라핀을 더한 것은 약 25:1의 비이다.
일부 실시예에서, 입자는, 활성제로 아연 피리티온을 포함하는 코어와, 카프릴산과 파라핀, 카프르산과 파라핀, 라우르산과 파라핀, 또는 미리스트산과 파라핀을 포함하는 코팅층을 포함하고, 지질과 파라핀은 약 1:1의 비이고, 아연 피리티온과, 전체 지질에 파라핀을 더한 것은 약 25:1의 비이다.
일부 실시예에서, 입자는, 활성제로 아연 피리티온을 포함하는 코어와, 카프릴산과 파라핀을 포함하는 코팅층을 포함하고, 아연 피리티온과, 전체 지질에 파라핀을 더한 것은 약 5:1의 비이다.
일부 실시예에서, 입자는, 활성제로 아연 피리티온을 포함하는 코어와, 카프릴산과 파라핀을 포함하는 코팅층을 포함하고, 카프릴산과 파라핀은 약 1:1의 비이고, 아연 피리티온과, 전체 지질에 파라핀을 더한 것은 약 5:1의 비이다.
일부 실시예에서, 입자는, 활성제로 아연 피리티온을 포함하는 코어와, 에틸렌 글리콜 디스테아레이트와 난 알부민을 포함하는 코팅층을 포함하고, EGDS와 난 알부민은 약 3:2의 비이다.
일부 실시예에서, 입자는, 활성제로 아연 피리티온을 포함하는 코어와, 에틸렌 글리콜 디스테아레이트와 난 알부민을 포함하는 코팅층을 포함하고, EGDS와 난 알부민은 약 3:2의 비이고, 아연 피리티온과, EGDS와 난 알부민의 합은 약 30:1의 비이다.
일부 실시예에서, 입자는, 활성제로 케토코나졸을 포함하는 코어와, 에틸렌 글리콜 디스테아레이트, 트리플라미틴, 또는 폴리글리세릴-6-디스테아레이트를 포함하는 코팅층을 포함한다.
일부 실시예에서, 입자는, 활성제로 케토코나졸을 포함하는 코어와, 에틸렌 글리콜 디스테아레이트, 트리플라미틴, 또는 폴리글리세릴-6-디스테아레이트를 포함하는 코팅층을 포함하고, 케토코나졸과 지질은 약 5:1의 비이다.
일부 실시예에서, 입자는, 활성제로 살리실산을 포함하는 코어를 포함한다.
일부 실시예에서, 입자는, 활성제로 쿠르쿠미노이드 또는 테트라하이드로 쿠르쿠미노이드를 포함하는 코어와, 코엔자임 Q10을 포함하는 코팅층을 포함한다.
일부 실시예에서, 입자는, 활성제로 이산화 티타늄을 포함하는 코어와, 코엔자임 Q10을 포함하는 코팅층을 포함한다.
일부 실시예에서, 입자는, 활성제로 산화 아연을 포함하는 코어와, 코엔자임 Q10을 포함하는 코팅층을 포함한다.
일부 실시예에서, 입자는, 활성제로 클로록시레놀을 포함하는 코어를 포함한다.
일부 실시예에서, 입자는, 활성제로 아스코르브산을 포함하는 코어와, 코엔자임 Q10을 포함하는 코팅층을 포함한다.
입자를 포함하는 조성물
다른 양상에서, 본 개시는 본 명세서에 개시된 입자를 포함하는 조성물을 제공한다. 입자를 포함하는 조성물은 피험자에게 투여될 수 있다. 본 명세서에 사용된 바와 같이, "투여하다", "투여", 및 "도입"이라는 용어는, 본 명세서에서 호환성 있게 사용되고, 원하는 효과가 생기도록 원하는 자리에 조성물의 적어도 부분적인 국소화를 일으키는 방법이나 경로에 의해 피험자 안으로 조성물을 넣는 것을 가리킨다. 화합물 또는 조성물은, 피험자의 효과적인 치료를 일으키는 이 기술 분야에 알려진 임의의 적절한 경로에 의해 투여될 수 있고, 이 경로는, 정맥내(intravenous), 근육내(intramuscular), 피부내(intradermal), 피하(subcutaneous), 경피(transdermal), 기도(airway)(에어로졸), 폐(pulmonary), 코(nasal), 눈(ophthalmic), 직장(rectal), 국소(topical){볼(buccal)과 혀밑(sublingual)을 포함하는}, 및 외면(superficial) 투여를 포함하는 경구 또는 비경구 경로를 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.
예시적인 투여 방식은, 주사, 주입, 적하(instillation), 흡입, 또는 섭취를 포함하지만, 이에 제한되지 않는다. "주사"는, 제한 없이, 정맥내, 근육내, 동맥내(intraarterial), 척추관내(intrathecal), 심실내(intraventricular), 관절낭내(intracapsular), 안와내(intraorbital), 심장내(intracardiac), 피부내, 복강내(intraperitoneal), 경기관(transtracheal), 피하, 표피하(subcuticular), 관절내(intraarticular), 피막하(subcapsular), 지주막하(subarachnoid), 척수내(intraspinal), 뇌척수내(intracerebrospinal), 및 흉골내(intrasternal) 주사와 주입을 포함한다.
본 명세서에 사용되는 "비경구 투여" 및 "비경구적으로 투여되는"이라는 문구는, 장을 통한 투여 및 국소 투여와 다른 투여 방식, 일반적으로 주사에 의한 투여 방식을 의미하고, 제한 없이, 정맥내, 근육내, 동맥내, 척추관내, 심실내, 관절낭내, 안와내, 심장내, 피부내, 복강내, 경기관, 피하, 표피하, 관절내, 피막하, 지주막하, 척수내, 뇌척수내, 및 흉골내 주사와 주입을 포함한다. 본 명세서에 사용되는 "전신 투여(systemic administration)", "전신 투여되는", "말초 투여(peripheral administration)", 및 "말초 투여되는"이라는 문구는, 종양에 직접 투여하는 것과 달리, 동물의 신체 안으로 들어와서, 프로세스와 같은 물질대사 등을 거치도록 하는 치료 조성물의 투여를 의미한다.
본 명세서에서 호환성 있게 사용되는 "조성물" 또는 "약학 조성물"이라는 용어는, 이 기술 분야에서 일반적이고 포유동물, 및 바람직하게는 인간 또는 인간 세포에 투여하는데 적합한 약학적으로 허용 가능한 담체(carrier)와 같은 부형제를 일반적으로 포함하는 조성물 또는 제제(formulation)를 가리킨다. 이러한 조성물은, 경구, 눈을 통한 비경구, 정맥내, 동맥내, 피하, 비강내, 설하(혀 밑), 척수내, 뇌실내(intracerebroventricular) 등을 포함하지만, 이에 제한되지 않는 많은 경로 중 하나 이상의 경로를 통한 투여를 위해 특정하게 제제화될 수 있다. 또한, 국소(예를 들어, 구강 점막, 호흡 점막) 및/또는 경구 투여를 위한 조성물은, 용액, 현탁액, 정제, 알약, 캡슐, 지속 방출 제제(sustained-release formulation), 경구 린스, 또는 분말을 형성할 수 있고, 이 기술 분야에 알려진 바와 같이, 본 명세서에 기술된다. 조성물은 안정제와 보존제를 또한 포함할 수 있다. 예를 들어, 담체, 안정제, 및 보조제 {University of the Sciences in Philadelphia (2005) Remington : The Science and Practice of Pharmacy with Facts and Comparisons, 제 21판}.
일부 실시예에서, 투여는 국소 또는 외면이다.
제한 없이, 조성물은, 크림, 오일, 로션, 세럼, 젤, 비누, 세안제, 샴푸, 컨디셔너, 치약, 구강청결제, 츄잉 껌, 자외선 차단제, 매니큐어, 연고, 거품, 스프레이, 또는 에어로졸일 수 있다. 일부 실시예에서, 본 명세서에 개시된 입자를 포함하는 조성물은, 항진균, 항세균, 항염증, 노화방지, 주름방지, 또는 피부 미백 또는 피부 표백 조성물이다. 일 실시예에서, 본 명세서에 개시된 입자를 포함하는 조성물은, 여드름 방지 조성물이다.
일부 실시예에서, 본 명세서에 개시된 입자를 포함하는 조성물은, 항진균 조성물이다. 조성물은 개인 위생관리 조성물일 수 있다. 일부 실시예에서, 조성물은, 크림, 오일, 로션, 세럼, 샴푸, 매니큐어, 연고, 거품, 스프레이 또는 에어로졸이다. 조성물은 유효량의 입자를 포함한다. 본 명세서에 사용된 바와 같이, "유효량"이라는 용어는, 원하는 향상을 이루기 위해 필요한 입자를 함유하는 피리티온 염의 양이다.
일부 실시예에서, 조성물은 비듬 방지 모발 관리 조성물이다. 모발 관리 조성물은, 샴푸, 컨디셔너, 린스, 로션, 에어로졸, 젤, 무스, 및 모발 염료로 이루어진 그룹으로부터 선택될 수 있다. 일 실시예에서, 모발 관리 조성물은 샴푸이다.
일부 실시예에서, 조성물은 여드름 방지 조성물이다.
일부 실시예에서, 조성물은 피부 관리 조성물이다. 본 명세서에 정의된 바와 같이, "피부 관리 조성물"이라는 용어는, 피부 상태를 좋게 하거나, 개선하거나, 또는 향상시키고, 또는 감염 또는 질병 상태를 겪는 피부를 치료하는, 피부에 국소 도포되는 재료를 가리킨다. 이러한 피부 관리 조성물은, 비누 베이스, 화장품 베이스, 약 베이스, 크림 베이스, 연화제 베이스(emollient base), 및 그 조합과 같은 베이스, 뿐만 아니라 이 기술 분야에 알려진 다른 베이스를 포함한다. 예시적인 피부 관리 조성물은, 로션, 크림, 젤, 스틱(stick), 스프레이, 연고, 클렌징 액체 세정액, 클렌징 고형 바, 페이스트, 거품, 분말, 면도용 크림, 티슈(wipes) 등을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.
일부 실시예에서, 조성물은 구강 관리 조성물이다. 구강 관리 조성물은, 치약, 구강 청결제, 츄잉 껌 등으로 이루어진 그룹으로부터 선택될 수 있다.
제한 없이, 조성물은, 본 명세서에 개시된 임의의 원하는 양의 입자를 포함할 수 있다. 예를 들어, 조성물은, 입자의 약 0.01% 내지 약 99%(w/w 또는 w/v)를 포함할 수 있다. 일부 실시예에서, 조성물은, 입자의 약 0.1% 내지 약 75%(w/w 또는 w/v), 약 1% 내지 약 50%(w/w 또는 w/v), 약 1.5% 내지 약 40%(w/w 또는 w/v), 약 2% 내지 약 25%(w/w 또는 w/v), 또는 약 2.5% 내지 약 25%(w/w 또는 w/v)를 포함할 수 있다. 일부 실시예에서, 조성물은, 입자의 약 2.5%, 3%, 3.5%, 4%, 4.5%, 5%, 7.5%, 10%, 12.5%, 15%, 17.5%, 20%, 22.5%, 또는 25%(w/w 또는 w/v)를 포함할 수 있다.
일부 실시예에서, 조성물은 하나 이상의 부형제를 더 포함할 수 있다. 부형제는 용매이거나 첨가제일 수 있다. 첨가제는, 계면활성제, 안정제, 유동학 조절제, 컨디셔닝제, 방향제, 강화제(potentiating agent), 보존제, 불투명화제(opacifier), pH 조절제, 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택될 수 있다. 조성물에서 부형제의 양은 약 5% 내지 99.99%(w/w 또는 w/v)일 수 있다. 일반적으로, 조성물의 의도된 용도의 pH는, 일반적으로, 약 pH 2 내지 약 pH 10, 약 pH 3 내지 약 pH 9, 약 pH 4 내지 약 pH 8, 또는 약 pH 5.5 내지 약 pH 7.5일 것이다.
본 명세서에 개시된 조성물은, 선택적 성분이 본 명세서에 개시된 필수 성분과 물리적 및 화학적으로 융화성이 있거나, 또는 그렇지 않고 부적당하게 제품 안정성, 미적 상태(aesthetics) 또는 성능을 손상시키지 않으면, 모발 관리 또는 개인 위생관리 제품에 사용하도록 알려져 있는 하나 이상의 선택적 성분을 더 포함할 수 있다. 이러한 선택적 성분의 개별 농도는 조성물의 중량을 기준으로 약 0.001% 내지 약 10%일 수 있다.
조성물에 사용하기 위한 선택적 성분의 비제한적인 예는, 침착 보조제(deposition aid), 양이온 중합체, 비이온성 중합체, 분산 입자, 컨디셔닝제(실리콘과 유기 컨디셔닝 오일), 보습제(humectant), 서스펜션화제(suspending agent), 추가 비듬방지제, 점도 조절제, 염료, 비휘발성 용매 또는 희석제(수용성 및 불수용성), 진주광택 보조제(pearlescent aid), 거품 촉진제(foam booster), 추가 계면활성제 또는 비이온성 공동 계면활성제, 이 박멸제(pediculocide), pH 조절제, 향수, 보존제, 킬레이트, 단백질, 피부 활성제, 자외선 차단제, UV 흡수제, 비타민, 산화방지제, 보존제, 충전제, 계면활성제, UVA 및/또는 UVB 자외선 차단제, 방향제, 점성화제(viscosifying agent), 습윤제, 음이온 중합체, 비이온성 중합체, 양쪽성 중합체, 점도/거품 안정제, 불투명화제/진주화제(pearlizing agent), 격리제(sequestering agent), 안정제, 모발 컨디셔닝제, 보습제, 정전기 방지제, 동결 방지제, 완충제, 염료, 및 안료를 포함한다. 이러한 보조제는 화장품 분야에서 잘 알려져 있고 많은 공보에 기술되어 있다 {예를 들어, Harry's Book of Cosmeticology, 제 8판, Martin Rieger 편집, 케미컬 퍼플리싱, 뉴욕 (2000) 참조}.
본 명세서에 개시된 조성물은 침착 보조제를 또한 포함할 수 있다. 침착 보조제는 조성물 성분의 침착을 효과적으로 향상시키기 위해 포함된다. 침착 보조제는 모발, 두피, 또는 피부에 조성물 성분의 침착을 향상시키는 임의의 재료를 포함할 수 있다. 일부 실시예에서, 침착 보조제는 양이온 중합체이다. 조성물에서 침착 보조제의 농도는 성분의 침착을 효과적으로 향상시키기 위해 충분해야만 하고, 일반적으로, 조성물의 중량을 기준으로, 약 0.05% 내지 약 5%, 바람직하게는 약 0.075% 내지 약 2.5%, 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 1.0%이다.
본 명세서에 개시된 조성물은 양이온 중합체를 포함할 수 있다. 조성물에서 양이온 중합체의 농도는, 일반적으로, 조성물의 중량을 기준으로, 약 0.05% 내지 약 3%, 바람직하게는 약 0.075% 내지 약 2.0%, 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 1.0%이다. 바람직한 양이온 중합체는, 적어도 약 0.9 meq/gm, 바람직하게는 적어도 약 1.2 meq/gm, 더 바람직하게는 적어도 약 1.5 meq/gm, 또한 바람직하게는 약 7 meq/gm 미만, 더 바람직하게는 약 5 meq/gm 미만의 양이온성 전하 밀도를 가질 것이다. 이러한 적절한 양이온 중합체의 평균 분자량은 일반적으로 약 10,000 내지 약 1천만, 바람직하게는 약 50,000 내지 약 5백만, 더 바람직하게는 약 100,000 내지 약 3백만일 것이다.
조성물에 사용하기 위한 적절한 양이온 중합체는 4차 암모늄 또는 양이온성 양성자화 아미노 부분과 같은 부분을 함유하는 양이온성 질소를 함유한다. 양이온성 양성자화 아민은, 조성물의 선택된 pH 및 특정한 종에 따라, 일차, 이차, 또는 삼차 아민일 수 있다 (바람직하게는, 이차 또는 삼차). 조성물이 물, 조성물, 또는 조성물의 코아세르베이트 상(coacervate phase)에 용해된 상태로 남아 있고, 반대이온(counterion)이 조성물의 필수 성분과 물리적 및 화학적으로 융화성이 있거나 또는 그렇지 않고 부적당하게 제품 성능, 안정성, 또는 미적 상태를 손상시키지 않는 한, 임의의 음이온성 반대이온이 양이온 중합체와의 결합에 사용될 수 있다. 이러한 반대이온의 비제한적인 예는, 할로겐화물(예를 들어, 염화물, 플루오르화물, 브롬화물, 요오드화물), 황산염, 및 메틸황산염을 포함한다.
양이온 중합체의 비제한적인 예는 다음에 기술되어 있다: 화장품 성분 사전(Cosmetic Ingredient Dictionary), 제 3판, Estrin, Crosley, 및 Haynes 편집, 미국 화장품 협회(Cosmetic, Toiletry, and Fragrance Association), 인코포레이티드, 워싱턴, D.C. (1982).
적절한 양이온 중합체의 비제한적인 예는, 아크릴아미드, 메타크릴아미드, 알킬 및 디알킬 아크릴아미드, 알킬 및 디알킬 메타크릴아미드, 알킬 아크릴레이트, 알킬 메타크릴레이트, 비닐 카프로락톤 또는 비닐 피롤리돈과 같은 수용성 스페이서 단량체와, 양이온성 양성자화 아민 또는 사차 암모늄 작용기를 갖는 비닐 단량체의 공중합체를 포함한다.
여기에서 조성물의 양이온 중합체에 포함시키기 위해 적절한 양이온성 양성자화 아미노 및 사차 암모늄 단량체는, 디알킬아미노알킬 아크릴레이트, 디알킬아미노알킬 메타크릴레이트, 모노알킬아미노알킬 아크릴레이트, 모노알킬아미노알킬 메타크릴레이트, 트리알킬 메타크릴옥시알킬 암모늄염, 트리알킬 아크릴옥시알킬 암모늄염, 디알릴 사차 암모늄염, 및 비닐 사차 암모늄 단량체{피리디늄, 이미다졸륨, 및 사차(quaternized) 피롤리돈, 예를 들어, 알킬 비닐 이미다졸륨, 알킬 비닐 피리디늄, 알킬 비닐 피롤리돈 염과 같은, 환상(cyclic) 양이온성 질소 함유 고리를 갖는}로 치환된 비닐 화합물을 포함한다.
조성물에 사용하기 위한 다른 적절한 양이온 중합체는, l-비닐-2-피롤리돈과 l-비닐-3-메틸이미다졸륨 염(예를 들어, 염화물 염)의 공중합체{이 업계에서 미국 화장품 협회("CTFA")에 의해 폴리쿼터늄(Polyquaternium)-16으로 지칭됨}; l-비닐-2-피롤리돈과 디메틸아미노에틸 메타크릴레이트의 공중합체(이 업계에서 CTFA에 의해 폴리쿼터늄-11로 지칭됨); 예를 들어, 염화 디메틸디알릴암모늄 동종중합체(homopolymer), 아크릴아미드와 염화 디메틸디알릴암모늄의 공중합체(이 업계에서 CFTA에 의해 폴리쿼터늄 6과 폴리쿼터늄 7로 각각 지칭됨)를 포함하는 양이온성 디알릴 4차 암모늄 함유 중합체; 아크릴산과 염화 디메틸디알릴암모늄의 양쪽성 공중합체(이 업계에서 CTFA에 의해 폴리쿼터늄 22로 지칭됨); 염화 디메틸디알릴암모늄 및 아크릴아미드와 아크릴산의 삼량체(이 업계에서 CTFA에 의해 폴리쿼터늄 39로 지칭됨); 메타크릴아미도프로필 염화 트리메틸암모늄 및 메틸아크릴레이트와 아크릴산의 삼량체(이 업계에서 CTFA에 의해 폴리쿼터늄 47로 지칭됨)를 포함한다.
조성물에 사용하기 위한 다른 적절한 양이온 중합체는, 양이온 셀룰로오스 유도체 및 양이온 전분 유도체와 같은 다당류 중합체를 포함한다. 바람직한 양이온 셀룰로오스 중합체는, 트리메틸 암모늄 치환 에폭시드와 반응한 히드록시에틸 셀룰로오스의 염이다 {이 업계에서(CFTA) 폴리쿼터늄 10으로 지칭되고, 중합체들 중 이들의 중합체 LR, JR, 및 KG 계열에서 아메콜 코포레이션(Amerchol Corp.)(에디슨, 뉴저지, 미국)으로부터 이용 가능}. 다른 적절한 유형의 양이온 셀룰로오스는, 라우릴 디메틸 암모늄 치환 에폭시드와 반응한 히드록시에틸 셀룰로오스의 중합성 4차 암모늄 염을 포함한다 {이 업계에서(CFTA) 폴리쿼터늄 24로 지칭}. 이러한 재료는 상표명 폴리머 LM200으로 아메콜 코포레이션으로부터 이용 가능하다.
다른 적절한 양이온 중합체는, 구아 염화 히드록시프로필트리모늄과 같은 양이온 구아 검과 그 유도체를 포함하고, 그 특정한 예는, 론-풀랭크 인코포레이티드(Rhone-Poulenc Incorporated)로부터 상업적으로 이용 가능한 재규어(Jaguar) 시리즈와, 아쿠아론 디비전 오브 허큘리스, 인코포레이티드(Aqualon Division of Hercules, Inc.)로부터 상업적으로 이용 가능한 N-핸스(Hance) 시리즈를 포함한다. 다른 적절한 양이온 중합체는 4차 질소 함유 셀룰로오스 에테르를 포함하고, 그 몇몇 예는 미국 특허 제 3,962,418호에 기술되어 있다. 다른 적절한 양이온 중합체는 에테르화 셀룰로오스, 구아, 및 전분의 공중합체를 포함하고, 그 일부 예는 미국 특허 제 3,958,581호에 기술되어 있다. 사용시, 본 명세서에서 양이온 중합체는 조성물에 용해될 수 있거나, 또는 양이온 중합체 및 앞에 기술된 음이온성, 양쪽성 및/또는 쌍성 이온성(zwitterionic) 세정 계면활성제 성분에 의해 형성된 조성물의 착물 코아세르베이트 상(complex coacervate phase)에 용해될 수 있다. 양이온 중합체의 착물 코나세르베이트는 조성물에서 다른 하전 재료로 또한 형성될 수 있다.
약 1000 이상의 분자량을 갖는 폴리알킬렌 글리콜은 본 명세서에서 유용하다. 본 명세서에서 유용한 폴리에틸렌 글리콜 중합체는, PEG-2M{유니온 카바이드로부터 이용 가능한 폴리옥스(Polyox) WSR® N-10, 및 PEG-2,000으로도 알려져 있는); PEG-5M{유니온 카바이드로부터 이용 가능한 폴리옥스 WSR® N-35와 폴리옥스 WSR® N-80, 및 PEG-5,000과 폴리에틸렌 글리콜 300,000으로도 알려져 있는); PEG-7M(유니언 카바이드로부터 이용 가능한 폴리옥스 WSR® N-750으로도 알려져 있는); PEG-9M(유니언 카바이드로부터 이용 가능한 폴리옥스 WSR® N-3333으로도 알려져 있는); 및 PEG-14M(유니언 카바이드로부터 이용 가능한 폴리옥스 WSR® N-3000으로도 알려져 있는)이다.
조성물은 분산된 입자를 또한 포함할 수 있다. 조성물은, 적어도 0.025 중량%의 분산된 입자, 더 바람직하게는 적어도 0.05 중량%, 더욱더 바람직하게는 적어도 0.1 중량%, 훨씬 더 바람직하게는 적어도 0.25 중량%, 및 또한 더 바람직하게는 적어도 0.5 중량%의 분산된 입자를 포함할 수 있다. 일부 실시예에서, 약 20 중량% 이하의 분산된 입자를 혼합하는 것이 바람직하고, 약 10 중량% 이하를 혼합하는 것이 더 바람직하며, 5 중량% 이하를 혼합하는 것이 더욱더 바람직하고, 3 중량% 이하를 혼합하는 것이 훨씬 더 바람직하며, 2 중량% 이하의 분산된 입자를 혼합하는 것이 또한 더 바람직하다.
컨디셔닝제는 모발 및/또는 피부에 특별한 컨디셔닝 이득을 제공하기 위해 사용된 임의의 재료를 포함한다. 본 발명의 조성물에 유용한 컨디셔닝제는 일반적으로 에멀션화된 액체 입자를 형성하는 불수용성, 수 분산성, 비휘발성 액체를 포함하거나, 또는 (상술된) 음이온성 세정 계면활성제 성분에서 계면활성제 미셀(micelles)에 의해 가용화된다. 조성물에서 사용하기 위한 적절한 컨디셔닝제는, 일반적으로 실리콘(예를 들어, 실리콘 오일, 양이온 실리콘, 실리콘 검, 고 굴절 실리콘, 및 실리콘 수지), 유기 컨디셔닝 오일(예를 들어, 탄화수소 오일, 폴리올레핀, 및 지방 에스테르) 또는 그 조합으로 특징이 규정된 컨디셔닝제이거나, 또는 그렇지 않으면 수성 계면활성제 매트릭스에 액체, 분산 입자를 형성하는 컨디셔닝제이다.
조성물의 컨디셔닝제는 불용성 실리콘 컨디셔닝제이다. 실리콘 컨디셔닝제 입자는 휘발성 실리콘, 비휘발성 실리콘, 또는 그 조합을 포함할 수 있다. 비휘발성 실리콘 컨디셔닝제가 바람직하다. 휘발성 실리콘이 존재하면, 일반적으로, 실리콘 검 및 수지와 같은 비휘발성 실리콘 재료 성분의 상업적으로 이용 가능한 형태를 위한 용매 또는 담체로 이들을 사용하는 것에 부수될 것이다. 실리콘 컨디셔닝제 입자는 실리콘 유체 컨디셔닝제를 포함할 수 있고, 실리콘 유체 침착 효율을 개선하거나 또는 모발의 윤기를 향상시키기 위해 실리콘 수지와 같은 다른 성분을 또한 포함할 수 있다.
실리콘 컨디셔닝제의 농도는 일반적으로 조성물의 중량을 기준으로 약 0.01% 내지 약 10%, 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 8%, 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 5%, 더 바람직하게는 약 0.2% 내지 약 3%이다. 안정한 실리콘 컨디셔닝제와, 실리콘을 위한 선택적 서스펜션화제의 비제한적인 예는, 미국 재발행 특허 제 34,584호, 미국 특허 제 5,104,646호, 및 미국 특허 제 5,106,609호에 기술되어 있다. 본 발명의 조성물에 사용하기 위한 실리콘 컨디셔닝제는, 25℃에서 측정되는, 약 20 내지 약 2,000,000 센티스톡스(centistokes)("csk"), 더 바람직하게는 약 1,000 내지 약 1,800,000 csk, 훨씬 더 바람직하게는 약 50,000 내지 약 1,500,000 csk, 더 바람직하게는 약 100,000 내지 약 1,500,000 csk의 점도를 갖는 것이 바람직하다.
분산된 실리콘 컨디셔닝제 입자는 일반적으로 약 0.01㎛ 내지 약 50㎛의 부피 평균 입자 직경을 갖는다. 모발에 대한 작은 입자 도포를 위해, 부피 평균 입자 직경은 일반적으로 약 0.01㎛ 내지 약 41㎛, 바람직하게는 약 0.01㎛ 내지 약 2㎛, 더 바람직하게는 약 0.01㎛ 내지 약 0.51㎛이다. 모발에 대한 더 큰 입자 도포를 위해, 부피 평균 입자 직경은 일반적으로 약 5㎛ 내지 약 125㎛, 바람직하게는 약 10㎛ 내지 약 90㎛, 더 바람직하게는 약 15㎛ 내지 약 70㎛, 더 바람직하게는 약 20㎛ 내지 약 50㎛이다.
실리콘의 제조뿐만 아니라, 실리콘 유체, 검, 및 수지를 논의하는 섹션을 포함하는 실리콘에 대한 배경 자료는, 중합체 과학 및 공학 백과사전(Encyclopedia of Polymer Science and Engineering), 제 15권, 제 2판, 페이지 204~308, 존 윌리 & 선, 인코포레이티드 (1989)에서 발견된다.
실리콘 유체는 실리콘 오일을 포함하고, 실리콘 오일은, 25℃에서 측정되는, 1,000,000 csk 미만, 바람직하게는 약 5 csk 내지 약 1,000,000 csk, 더 바람직하게는 약 100 csk 내지 약 600,000 csk의 점도를 갖는 유동 가능한 실리콘 재료이다. 본 발명의 조성물에 사용하기 위해 적합한 실리콘 오일은, 폴리알킬 실록산, 폴라아릴 실록산, 폴리알킬아릴 실록산, 폴리에테르 실록산 공중합체, 및 그 혼합물을 포함한다. 모발 컨디셔닝 특성을 갖는 다른 불용성, 비휘발성 실리콘 유체가 또한 사용될 수 있다.
조성물에 사용하기 위해 적절한 다른 실리콘 유체는 불용성 실리콘 검이다. 이러한 검은, 25℃에서 측정되는, 1,000,000 csk 이상의 점도를 갖는 폴리유기실록산 재료이다. 실리콘 검은, 미국 특허 제 4,152,416호; Noll and Walter, 실리콘의 화학과 기술(Chemistry and Technology of Silicones), 뉴욕: 아카데믹 프레스 (1968); 및 제너널 일렉트릭 실리콘 고무 제품 데이터 시트 SE 30, SE 33, SE 54 및 SE 76에 기술되어 있다. 본 발명의 조성물에 사용하기 위한 특정한 비제한적인 예는, 폴리디메틸실록산, (폴리디메틸실록산)(메틸비닐실록산) 공중합체, 폴리디메틸실록산 (디페닐 실록산)(메틸비닐실록산) 공중합체, 및 그 혼합물을 포함한다.
본 발명의 조성물에 사용하기 적합한 다른 비휘발성, 불용성 실리콘 유체 컨디셔닝제는, 적어도 약 1.46, 바람직하게는 적어도 약 1.48, 더 바람직하게는 적어도 약 1.52, 더 바람직하게는 적어도 약 1.55의 굴절률을 갖는 "고 굴절률 실리콘"으로 알려져 있는 것이다. 폴리실록산 유체의 굴절률은 일반적으로 약 1.70 미만, 전형적으로는 약 1.60 미만일 것이다. 이 문맥에서, 폴리실록산 "유체"는 검뿐만 아니라, 오일을 포함한다.
본 발명의 조성물에 사용하기 적합한 실리콘 유체는, 미국 특허 제 2,826,551호, 미국 특허 제 3,964,500호, 미국 특허 제 4,364,837호, 영국 특허 제 849,433호, 및 규소 화합물(Silicon Compounds), 페트라르크 시스템즈, 인코포레이티드 (1984)에 개시된다.
실리콘 수지는 본 발명의 조성물의 실리콘 컨디셔닝제에 포함될 수 있다. 이러한 수지는 고도 교차결합 중합성 실록산 시스템이다. 교차결합은, 실리콘 수지를 제조하는 동안 일작용성 또는 이작용성, 또는 이 모두인 실린과, 삼작용성 및 사작용성 실린의 혼합을 통하여 도입된다.
특히, 실리콘 재료와 실리콘 수지는, 이 기술 분야의 당업자에게 "MDTQ" 명명법으로 알려져 있는 축약 명명법 시스템에 따라 편리하게 확인될 수 있다. 이 시스템 하에서, 실리콘은 실리콘을 구성하는 여러 실록산 단량체 단위의 존재에 따라 기술된다. 간략히, 기호 M은 일작용성 단위 (CH3)3SiO05를 나타내고; D는 이작용성 단위 (CH3)2SiO를 나타내며; T는 삼작용성 단위 (CH3)Si015를 나타내고; Q는 사작용성 단위 Si02를 나타낸다. 단위 기호의 프라임(Prime)(예를 들어, M', D', T, 및 Q')은 메틸과 다른 치환기를 나타내고, 각각의 경우에 대해 구체적으로 정의되어야 한다.
본 발명의 조성물에 사용하기 위한 바람직한 실리콘 수지는, MQ, MT, MTQ, MDT, 및 MDTQ 수지를 포함하지만, 이에 제한되지 않는다. 메틸은 바람직한 실리콘 치환기이다. 특히 바람직한 실리콘 수지는 MQ 수지로서, M:Q 비는 약 0.5:1.0 내지 약 1.5:1.0이고, 실리콘 수지의 평균 분자량은 약 1000 내지 약 10,000이다.
본 발명의 조성물의 컨디셔닝 성분은, 조성물의 중량을 기준으로, 약 0.05% 내지 약 3%, 바람직하게는 약 0.08% 내지 약 1.5%, 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 1%의 적어도 하나의 유기 컨디셔닝 오일을 컨디셔닝제로, 단독으로, 또는 실리콘과 같은 (상술된) 다른 컨디셔닝제와 함께 또한 포함할 수 있다.
본 발명의 조성물에서 컨디셔닝제로 사용하기 위한 적절한 유기 컨디셔닝 오일은, 환상 탄화수소, 곧은 사슬 지방족 탄화수소(포화 또는 불포화), 및 분기 사슬 지방족 탄화수소(포화 또는 불포화)와 같이, 중합체와 그 혼합물을 포함하는, 적어도 약 10개의 탄소 원자를 갖는 탄화수소 오일을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다. 곧은 사슬 탄화수소 오일은 바람직하게는 약 C 내지 약 C19이다. 탄화수소 중합체를 포함하는, 분기 사슬 탄화수소 오일은 전형적으로 19개 이상의 탄소 원자를 함유할 것이다.
이러한 탄화수소 오일의 특정한 비제한적인 예는, 파라핀 오일, 광물성 오일, 포화 및 불포화 도데칸, 포화 및 불포화 트리데칸, 포화 및 불포화 테트라데칸, 포화 및 불포화 펜타데칸, 포화 및 불포화 헥사데칸, 폴리부텐, 폴리데센, 및 그 혼합물을 포함한다. 더 긴 사슬 길이의 탄화수소뿐만 아니라, 이러한 화합물의 분기 사슬 이성질체가 또한 사용될 수 있고, 그 예는, 퍼메틸-치환 이성질체와 같은 고도 분기형 포화 또는 불포화 알칸, 예를 들어, 헥사데칸 및 아이코산(eicosane)의 퍼메틸-치환 이성질체(퍼메틸 코포레이션으로부터 이용 가능한 2,2,4,4,6,6,8,8-디메틸-10-메틸운데칸 및 2,2,4,4,6,6-디메틸-8-메틸노난과 같은)를 포함한다. 폴리부텐 및 폴리데센과 같은 탄화수소 중합체가 바람직하다. 바람직한 탄화수소 중합체는 이소부틸렌과 부텐의 중합체와 같은 폴리부텐이다. 이러한 종류의 상업적으로 이용 가능한 재료는 아모코 케미컬 코포레이션의 L-14 폴리부텐이다.
본 발명의 조성물에 사용하기 위한 유기 컨디셔닝 오일은, 액체 폴리올레핀, 더 바람직하게는 액체 폴리-α-올레핀, 더 바람직하게는 수소화 액체 폴리-α-올레핀을 또한 포함할 수 있다. 본 명세서에서 사용하기 위한 폴리올레핀은C4 내지 C14 올레핀성 단량체, 바람직하게는 약 C6 내지 약 C12를 중합하여 제조된다.
본 명세서에서 폴리올레핀 액체를 제조하는데 사용하기 위한 올레핀 단량체의 비제한적인 예는, 에틸렌, 프로필렌, 1-부텐, 1-펜텐, 1-헥센, 1-옥텐, 1-데센, 1-도데센, 1-테트라센, 4-메틸-1-펜텐과 같은 분기 사슬 이성질체, 및 그 혼합물을 포함한다. 올레핀 함유 정제 공급원료 또는 폐수가 올레핀 액체를 제조하는데 또한 적합하다. 바람직한 수소화 α-올레핀 단량체는, 1-헥센 내지 1-헥사데센, 1-옥텐 내지 1-테트라데센, 및 그 혼합물을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.
본 발명의 조성물에서 컨디셔닝제로 사용하기 위한 다른 적절한 유기 컨디셔닝 오일은, 적어도 10개의 탄소 원자를 갖는 지방 에스테르를 포함하지만, 이에 제한되지 않는다. 이러한 지방 에스테르는 지방산 또는 알코올로부터 유도된 하이드로카빌 사슬을 갖는 에스테르(예를 들어, 모노-에스테르, 다가 알코올 에스테르, 및 디- 및 트리-카르복시산 에스테르)를 포함한다. 그 지방 에스테르의 하이드로카빌 라디칼은, 아미드 및 알콕시 부분(예를 들어, 에톡시 또는 에테르 결합, 등)과 같이, 이것에 공유 결합된 다른 적합한 작용기를 포함하거나 가질 수 있다.
바람직한 지방 에스테르의 특정한 예는, 이소프로필 이소스테아레이트, 헥실 라우레이트, 이소헥실 라우레이트, 이소헥실 팔미테이트, 이소프로필 팔미테이트, 데실 올리에이트, 이소데실 올리에이트, 헥사데실 스테아레이트, 데실 스테아레이트, 디헥실데실 아디페이트, 라우릴 락테이트, 미리스틸 락테이트, 세틸 락테이트, 올레일 스테아레이트, 올레일 올리에이트, 올레일 미리스테이트, 라우릴 아세테이트, 세틸 프로피오네이트, 및 올레일 아디페이트를 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.
본 발명의 조성물에 사용하기 적합한 다른 지방 에스테르는, 일반식 R'COOOR의 모노-카르복시산 에스테르로서, 이 식에서 R'과 R은 알킬 또는 알케닐 라디칼이고, R'과 R에서 탄소 원자의 합은 적어도 10개, 바람직하게는 적어도 22개이다.
본 발명의 조성물에 사용하기 적합한 또 다른 지방 에스테르는, C4 내지 C8 디카르복시산의 에스테르(예를 들어, 숙신산, 글루타르산, 및 아디프산의 C1 내지 C22 에스테르, 바람직하게 C1 내지 C6)와 같은, 카르복시산의 디- 및 트리-알킬과 알케닐 에스테르이다. 카르복시산의 디- 및 트리-알킬과 알케닐 에스테르의 특정한 비제한적인 예는, 이소세틸 스테아릴 스테아레이트, 디이소프로필 아디페이트, 및 트리스테아릴 시트레이트를 포함한다.
본 발명의 조성물에 사용하기 적합한 다른 지방 에스테르는, 다가 알코올 에스테르로 알려진 것이다. 이러한 다가 알코올 에스테르는, 에틸렌 글리콜 모노 및 디-지방산 에스테르, 디에틸렌 글리콜 모노 및 디-지방산 에스테르, 폴리에틸렌 글리콜 모노 및 디-지방산 에스테르, 프로필렌 글리콜 모노 및 디-지방산 에스테르과 같은 알킬렌 글리콜 에스테르, 프로필렌 글리콜 모노올리에이트, 프로필렌 글리콜 2000 모노스테아레이트, 에톡실화 프로필렌 글리콜 모노스테아레이트, 글리세릴 모노- 및 디-지방산 에스테르, 폴리글리세롤 폴리-지방산 에스테르, 에톡실화 글리세릴 모노스테아레이트, 1,3-부틸렌 글리세롤 모노스테아레이트, 1,3-부틸렌 글리콜 디스테아레이트, 폴리옥시에틸렌 폴리올 지방산 에스테르, 소르비탄 지방산 에스테르, 및 폴리옥시에틸렌 소르비탄 지방산 에스테르를 포함한다.
본 발명의 조성물에 사용하기 적합한 또 다른 지방 에스테르는, 모노-, 디-, 및 트리-글리세리드, 바람직하게는 디- 및 트리-글리세리드, 더 바람직하게는 트리-글리세리드를 포함하지만, 이에 제한되지 않는 글리세리드이다. 본 명세서에 기술된 조성물에 사용하기 위해, 글리세리드는, 글리세롤과 긴 사슬 카르복시산(C10 내지 C22 카르복시산과 같은)의 모노-, 디-, 및 트리-에스테르인 것이 바람직하다. 여러 가지 이러한 종류의 재료는, 채소 및 동물 지방과, 피마자유, 홍화 오일, 목화씨 오일, 옥수수 오일, 올리브 오일, 대구간 오일, 아몬드 오일, 아보카도 오일, 팜 오일, 참깨 오일, 라놀린 및 대두 오일과 같은 오일로부터 얻어질 수 있다. 합성 오일은 트리올레인 및 트리스테아린 글리세릴 디라우레이트를 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.
본 발명의 조성물에 사용하기 적합한 다른 지방 에스테르는 불수용성 합성 지방 에스테르이다.
본 발명의 조성물에 사용하기 위해 적합한 합성 지방 에스테르의 특정한 비제한적인 예는, P-43(트리메틸올프로판의 C8-C10 트리에스테르), MCP-684(3,3 디에탄올-1,5 펜타디올의 테트라에스테르), MCP 121(아디프산의 C8-C10 디에스테르)을 포함하고, 이들 모두는 모빌 케미컬 컴퍼니로부터 이용 가능하다.
프록터 앤 갬블 컴퍼니 사에 의해 미국 특허 제 5,674,478호와 제 5,750,122호에 기술된 컨디셔닝제가 본 명세서에서 조성물에 사용하기 또한 적합하다. 미국 특허 제 4,529,586호 (Clairol), 미국 특허 제 4,507,280호 (Clairol), 미국 특허 제 4,663,158호 (Clairol), 미국 특허 제 4,197,865호 (L'Oreal), 미국 특허 제 4,217,914호 (L'Oreal), 미국 특허 제 4,381,919호 (L'Oreal), 및 미국 특허 제 4,422,853호 (L'Oreal)에 기술된 컨디셔닝제가 본 명세서에서 사용하는데 또한 적합하다.
본 발명의 조성물은 보습제를 함유할 수 있다. 본 명세서에서 보습제는, 다가 알코올, 수용성 알콕실화 비이온 중합체, 및 그 혼합물로 이루어진 그룹으로부터 선택된다. 본 명세서에서 사용시, 보습제는, 조성물의 중량 기준으로, 약 0.1% 내지 약 20%, 더 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 5%의 농도로 사용되는 것이 바람직하다.
본 명세서에서 유용한 다가 알코올은, 글리세린, 소르비톨, 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 헥실렌 글리콜, 에톡실화 글루코오스, 1,2-헥산 디올, 헥산트리올, 디프로필렌 글리콜, 에리트리톨, 트레할로오스, 디글리세린, 자일리톨, 말티톨, 말토오스, 글루코오스, 프룩토오스, 콘드로이틴 황산 나트륨, 히알루론산 나트륨, 아데노신 인산 나트륨, 락트산 나트륨, 탄산 피롤리돈, 글루코사민, 시클로덱스트린, 및 그 혼합물을 포함한다.
본 명세서에서 유용한 수용성 알콕실화 비이온 중합체는, CTFA 명칭 PEG-200, PEG-400, PEG-600, PEG-1000, 및 그 혼합물을 갖는 것과 같이 약 1000 이하의 분자량을 갖는 폴리에틸렌 글리콜과 폴리프로필렌 글리콜을 포함한다.
본 발명의 조성물은, 조성물에서 분산 형태의 불수용성 재료를 현탁하거나 또는 조성물의 점도를 조절하기 위해 효과적인 농도에서 서스펜션화제를 더 포함할 수 있다. 이러한 농도는 조성물의 중량 기준으로 약 0.1% 내지 약 10%, 바람직하게는 약 0.3% 내지 약 5.0%이다.
적절한 서스펜션화제는 아실 유도체, 긴 사슬 아민 산화물, 또는 그 조합으로 분류될 수 있는 결정성 서스펜션화제를 포함한다. 이러한 서스펜션화제는 미국 특허 제 4,741,855호에 기술된다.
본 발명의 조성물은, 비타민 B1, B2, B6, B12, C와 같은 수용성 비타민, 판토텐산, 판토테닐 에틸 에테르, 판테놀, 비오틴, 및 그 유도체와 같은 비타민과 아미노산, 아스파라긴, 알라닌, 인돌, 글루탐산, 및 그 염과 같은 수용성 아미노산, 비타민 A, D, E, 및 그 유도체와 같은 불수용성 비타민, 티로신, 트립타민, 및 염과 같은 불수용성 아미노산을 또한 함유할 수 있다.
본 발명의 조성물은, 니트로소, 모노아조, 디아조, 카로테노이드, 트리페닐 메탄, 트리아릴 메탄, 잔텐(xanthene), 퀴놀린, 옥사진, 아진, 안트라퀴논, 인디고이드(indigoid), 티온인디고이드, 퀴나크리돈, 프탈로시아닌, 식물(botanicals), 및 수용성 염료 성분을 포함하는 천연 색소와 같은 안료 물질을 또한 함유할 수 있다. 본 발명의 조성물은 킬레이트제를 또한 함유할 수 있다.
개인 위생관리 조성물이 이 기술 분야에 잘 알려져 있다. 예를 들어, 다음을 참조하고: 미국 특허 제 6,274,150호; 제 6,599,513호; 제 6,0969,169호; 제 4,735,742호; 제 6,451,300호; 제 4,942,161호; 제 5,456,851호; 제 5,854,246호; 제 6,099,870호; 제 7,094,422호; 제 7,732,450호; 제 6,663,875호; 제 6,812,238호; 제 7,732,450호; 제 5,654,293호; 제 6,099,870호; 제 6,375,939호; 제 6,451,300호; 제 6,616,941호; 제 6,649,155호; 제 6,974,569호; 제 6,491902호; 제 6,524,594호; 제 6,419,913호, 제 6,284,234호; 제 6,908,889호; 제 6,495,498호; 및 제 6,514,490호, 미국 특허 출원 공개 번호 US2010/0183539; US2009/0317502; US2006/0269501; US2003/0003070; US2008/0107749; US2008/0200539; US2003/0206958; US2002/0176894; US2006/0110415; US2010/0104646; US2010/0040697; US2010/0215775; US2009/0214628; US2007/0110700; 및 US20080152611, 및 국제 특허 공개 번호 WO2001051014; WO2001066551; WO2002090354; WO2003006009; WO2000043390; WO2001032652; WO2001066551; WO2002090354; WO2003008391; WO2004028502; WO2004018485; WO2005006860; WO2010138674; WO2003086271; WO2002067880; WO2010/051918; WO2006109642; WO2009006212; WO2007021789; WO2008006712; WO2010149424; WO2010127924; WO2009071408; WO2009053431; WO2008006712; WO2008003677; WO2004035015; 및 WO2002067880, 그 모든 내용은 본 명세서에 참조로 포함되어 있다.
일부 실시예에서, 개인 위생관리 조성물은 모발 관리 조성물이다. 모발 관리 조성물은 비듬을 방지하기 위해 사용될 수 있다. 모발 관리 조성물은, 샴푸, 컨디셔너, 린스, 로션, 에어로졸, 젤, 무스, 및 모발 염료를 포함하지만, 이에 제한되지 않는 모발 처리를 위한 조성물로 본 명세서에서 정의된다. 본 발명의 모발 관리 조성물은, 조성물의 전체 중량에 대한 중량을 기준으로, 약 0.001% 내지 약 90%, 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 5%, 더 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 3%인, 본 명세서에 개시된 입자의 유효량을 포함한다. 본 명세서에서 사용된 바와 같이, "유효량"이라는 용어는, 원하는 개선을 이루기 위해 필요한 모발 관리 조성물에서 입자의 양이다.
입자 외에, 모발 관리 조성물은 모발 관리 조성물을 위한 화장용으로 허용 가능한 매질을 포함하고, 그 예는, 예를 들어, 미국 특허 제 6,280,747호; 제 6,139,851호; 및 제 6,013,250호에 기술되고, 이 모든 것은 본 명세서에 참조로 포함되어 있다. 예를 들어, 이러한 모발 관리 조성물은 수성, 알코올성 또는 수성-알코올성 용액일 수 있고, 알코올은, 수성-알코올성 용액에 대해, 전체 중량에 대한 중량을 기준으로, 약 1 내지 약 75%의 비로 에탄올 또는 이소프로판올인 것이 바람직하다. 또한, 모발 관리 조성물은, 산화방지제, 보존제, 충전제, 계면활성제, UVA 및/또는 UVB 자외선 차단제, 방향제, 점성화제, 습윤제, 음이온 중합체, 비이온성 중합체, 양쪽성 중합체, 점도/거품 안정제, 불투명화제/진주화제, 격리제, 안정제, 모발 컨디셔닝제, 보습제, 정전기 방지제, 동결 방지제, 완충제, 염료, 및 안료를 포함하지만, 이에 제한되지 않는 하나 이상의 종래 화장품 또는 피부과용 첨가제 또는 보조제를 함유할 수 있다. 이러한 보조제는 화장품 분야에서 잘 알려져 있고 많은 공보에 기술되어 있으며, 예를 들어, 다음을 참조한다: Harry's Book of Cosmeticology, 제 8판, Martin Rieger 편집, 케미컬 퍼플리싱, 뉴욕 (2000) 참조.
본 명세서에 개시된 입자는 샴푸에 사용될 수 있다. 적절한 샴푸 조성물은 이 기술 분야에 잘 알려져 있다. 예를 들어, 샴푸 조성물의 성분은, Wells 등의 미국 특허 제 6,930,078호, Patel 등의 미국 특허 제 5,747,436호, 및 Niemiec 등의 미국 특허 제 6,908,889호에 기술되어 있다. 모발 샴푸 조성물은, 수성 용액, 수성-알코올성 용액, 또는 수중유(oil-in-water)(O/W) 또는 수중 유중수(water in oil in water)(W/O/W) 에멀션일 수 있다. 본 발명의 샴푸 조성물은, 조성물의 전체 중량에 대한 중량 기준으로, 약 0.001% 내지 약 10%, 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 5%, 및 더 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 3%의 유효량의 입자를 함유한다. 샴푸 조성물의 나머지는 유체 비히클(fluid vehicle), 계면활성제, 및 다른 첨가제로 이루어진다. 전형적으로, 유체 비히클은, 물과 이와 다른 용매(광물성 오일과 지방 알코올을 제한 없이 포함할 수 있는)를 포함한다.
계면활성제는 샴푸 조성물에서 일차 성분이다. 일차 계면활성제의 양은, 일반적으로, 조성물의 최종 중량을 기준으로 약 10% 내지 약 20%, 더 전형적으로는 약 8% 내지 약 18%의 범위에 있다. 이차 계면활성제는 일반적으로 약 0 내지 약 6%의 범위로 또한 존재할 수 있다. 본 발명에 따른 샴푸 조성물의 계면활성제는 음이온, 비이온, 양쪽성 또는 양이온 계면활성제 중 하나 이상, 또는 그 조합을 포함할 수 있다. 음이온 계면활성제의 예는, 비누, 알킬 및 알킬 에테르 설페이트, 및 알파-올레핀 설포네이트를 포함하지만, 이에 제한되지 않는다. 바람직한 음이온 계면활성제는 라우릴 {암모늄, 나트륨, 트리에탄올아민과 디에탄올아민 및 라우레스(나트륨과 암모늄)} 설페이트이다. 이차 음이온 계면활성제는, 설포숙시네이트, 선형 알킬벤젠 설포네이트, N-아실 메틸타우레이트, N-아실 사르코시네이트, 아실 이소티오네이트, N-아실 폴리펩티드 축합물, 폴리알콕실화 에테르 글리콜레이트, 모노글리세리드 설페이트, 지방 글리세롤 에테르 설포네이트를 포함하지만, 이에 제한되지 않는다. 비이온 계면활성제의 예는, 지방 알칸올아미드, 아민 산화물, 중합성 에테르, 폴리소르베이트 20, PEG-80 소르비탄, 및 노녹시놀을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다. 양쪽성 계면활성제의 예는, 베타인, 알킬 치환 아미노산(라우르아미노프로피온산 나트륨과 라우르이미노프로피온산 나트륨)을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.
본 발명에 따른 샴푸 조성물은, 조성물의 최종 중량을 기준으로, 일반적으로 약 1.5% 내지 약 5% 범위의 양으로 점도 및 거품 안정제를 또한 포함할 수 있다. 점도/거품 안정제의 특정한 예는, 알칸올아미드(코카미드 MEA와 같은)를 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.
또한, 샴푸 조성물은, 최종 제품에서 원하는 부드러움, 성능, 또는 미적인 특징을 방해하지 않으면, 적은 비율의 하나 이상의 종래 화장품 또는 피부과용 첨가제 또는 보조제를 함유할 수 있다. 첨가된 성분의 전체 농도는 일반적으로 전체 조성물의 중량 기준으로 5% 미만, 바람직하게는 3% 미만이다. 이러한 적은 성분은, 스테아르산 유도체(예를 들어, 에틸렌 글리콜 모노스테아레이트 또는 에틸렌 글리콜 디스테아레이트)와 같은 불투명화제/진주화제; 용매; 디소듐 에틸렌 디아민테트라아세트산(EDTA)과 그 염, 시트르산, 또는 폴리인산염과 같은 격리제; 안정제; 음이온 제제를 위한 염(예를 들어, 염화 나트륨 또는 염화 암모늄)과 같은 점성화제; 음이온/비이온성 제제를 위한 PEG-120 메틸 글루코오스 디올리에이트와 PEG-150 펜타에리트리틸 테트라스테아레이트; 양이온 중합체 폴리쿼터늄 10(유케어 폴리머스), 양이온성 구아(잭큐어 C-261N), 폴리쿼터늄-7(메르콰트 폴리머스), 및 실리콘(디메티콘과 아미노디메티콘과 같은)과 같은 모발 컨디셔닝제; 보습제; 정전기 방지제; 동결 방지제; 완충제; BHT, BHA, 및 토코페롤과 같은 산화방지제; 벤조페논과 같은 UV 흡수제; 파라벤과 같은 보존제; 방향제; 및 염료 또는 안료를 포함하지만, 이에 제한되지 않는다. 이러한 보조제는 화장품 분야에서 잘 알려져 있고 많은 공보에 기술되어 있다 (예를 들어, Harry's Book of Cosmeticology 참조, 상기 참조).
샴푸 조성물에서 최종 필수 성분은 물로, 이 물은 샴푸 조성물의 나머지를 구성하는 수성 매질을 제공한다. 일반적으로, 물의 비는, 생성된 샴푸 조성물의 중량 기준으로, 약 53% 내지 약 95%, 바람직하게는 약 68% 내지 약 92%, 가장 바람직하게는 약 80% 내지 약 87%이다.
본 발명의 샴푸 조성물은 종래의 제제 및 혼합 기술을 사용하여 제조될 수 있다. 고형 계면활성제 또는 왁스 성분의 용융 또는 용해가 필요할 경우, 이러한 것은 계면활성제의 프리믹스(premix), 또는 고형 성분을 녹이기 위해 혼합되고 가열된(예를 들어, 약 50℃ 내지 약 95℃) 계면활성제의 일부 부분에 첨가될 수 있다. 이 혼합물은 다음으로 높은 전단 밀(shear mill)을 통해 선택적으로 가공될 수 있고 냉각되며, 그 다음에 나머지 성분들은 혼합된 상태로 있다. 조성물은 일반적으로 약 2,000 내지 약 20,000 cps(센티푸아즈)의 점도를 갖는다. 조성물의 점도는, 필요한 만큼 염화 나트륨이나 자일렌설폰산 암모늄의 첨가를 포함하는 종래의 기술을 사용하여 조절될 수 있다.
모발 관리 조성물은 하나 이상의 비듬방지제를 또한 포함할 수 있다. 본 명세서에서 사용된 바와 같이, "비듬방지제"라는 용어는, 비듬 및/또는 이와 관련된 증상을 치료하는데 효과적인 임의의 화학물질을 가리킨다. 비듬방지제는 이 기술 분야에 잘 알려져 있다. 예를 들어, 미국 특허 출원 공개 번호 2004/0202636과 2003/0003070, 및 미국 특허 제 6,284,234호를 참조하고, 그 모든 내용은 본 명세서에 참조로 포함되어 있다. 전형적으로, 비듬방지제는 진균류 말라세지아에 효과적인 항진균제이다. 적절한 비듬방지제는, 칼슘, 마그네슘, 바륨, 스트론튬, 아연, 및 지르코늄 피리딘티온 염과 같은 피리딘티온 염(pyridinethione salt); 클림바놀, 케토코나졸, 및 니트라코나졸과 같은 아졸, 피록톤 올라민(옥토피록스); 운데실렌산, 운데실렌아미도프로필베타인(AMPHORAM U®), 콜타르 {뉴트로지나(Neutrogena) T/젤, CAS No. 8030-31-7}; 살리실산(이오닐(Ionil) T); 셀레늄 설파이드{셀선 블루(Selsun Blue)} 및 차 나무, 및 그 혼합물을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다. 한 가지 피리딘티온 염은 1-히드록시-2-피리딘티온의 아연 염(아연 피리딘티온으로도 알려진)이다. 이러한 항진균제는 일반적으로 상업적 공급원으로부터 이용 가능하다. 예를 들어, 아연피리딘티온은 올린 코포레이션(Olin Corporation)(노워크, 코네티컷)으로부터 이용 가능하고; 옥토피록스는 훼히스트 아게(Hoechst AG)(프랑크푸르트, 독일)로부터 이용 가능하며; 암포람(AMPHORAM) U®는 세카 아르케마 그룹(CECA Arkema Group)(프랑스)으로부터 이용 가능하고; 케토코나졸은 알파 켐(Alfa Chem)(킹스 포인트, 뉴욕)으로부터 이용 가능하다.
일부 실시예에서, 개인 위생관리 조성물은 피부 관리 조성물이다. 피부 관리 조성물은 여드름을 방지하기 위해 사용될 수 있다. 피부 관리 조성물은, 피부 컨디셔너, 모이스처라이저, 파운데이션, 주름방지 제품, 피부 세정제, 및 바디 워시를 포함하지만, 이에 제한되지 않는 피부 처리용 조성물로 본 명세서에 정의된다. 본 발명의 피부 관리 조성물은, 로션, 크림, 젤, 스틱, 스프레이, 연고, 클렌징 액체 세정액, 클렌징 고형 바, 페이스트, 거품, 분말, 면도용 크림, 티슈를 포함하지만, 이에 제한되지 않는, 피부에 국소 도포될 수 있는 임의의 조성물을 포함한다.
본 발명의 피부 관리 조성물은, 용액, 콜로이드성 현탁액, 분산액, 에멀션(마이크로에멀션, 나노에멀션, 다중 및 비수성 에멀션), 하이드로젤, 및 비히클(리포솜, 니오솜, 노바솜)을 포함하지만, 이에 제한되지 않는, 여러 유형의 화장용으로 허용 가능한 국소 담체를 포함할 수 있다. 적절한 화장용으로 허용 가능한 국소 담체의 성분과 제제화 방법은 이 기술 분야에 잘 알려져 있고, 예를 들어, 미국 특허 제 6,797,697호와 미국 특허 출원 공개 번호 2005/0142094와 2005/0008604, 국제 특허 출원 공개 번호 2006/029818과 2000/062743에 기술되어 있으며, 그 모든 내용은 본 명세서에 참조로 포함되어 있다. 이 기술 분야의 당업자는 이러한 여러 제품 형태를 생산하기 위한 여러 방법을 인지할 것이다.
전형적으로, 피부 관리 조성물을 위한 화장용으로 허용 가능한 매질은, 물과 이와 다른 용매(광물성 오일과 지방 알코올을 포함하지만, 이에 제한되지 않는)를 포함한다. 화장용으로 허용 가능한 매질은, 조성물의 중량을 기준으로 약 10% 내지 약 99.99%, 조성물의 중량을 기준으로 바람직하게는 약 50% 내지 약 99%이고, 다른 첨가제가 없는 경우, 조성물의 나머지를 형성할 수 있다.
본 명세서에 사용된 바와 같이, "화장용으로 허용 가능한 매질"이라는 용어는, 피부, 모발 및/또는 손톱을 치료하기 위해 사용될 수 있는 제제를 가리키고, 피부, 모발 및/또는 손톱을 치료하기 위해 사용된 제품을 제제화하기 위해 이 기술 분야의 당업자에 의해 사용된 하나 이상의 성분을 함유한다. 화장용으로 허용 가능한 매질은 임의의 적절한 형태, 즉, 액체, 크림, 에멀션, 젤, 농조화 로션 또는 분말일 수 있고, 일반적으로 물을 함유할 것이고, 화장용으로 허용 가능한 용매 및/또는 하나 이상의 계면활성제를 함유할 수 있다.
피부 관리 조성물은, 탄화수소, 에스테르, 지방 알코올, 지방산, 에멀션화제, 보습제, 점도 조절제, 및 실리콘계 재료를 포함하지만, 이에 제한되지 않는 기본 화장품 원료를 더 포함할 수 있다. 본 발명의 조성물은 넓은 범위의 이러한 기본 성분을 함유할 수 있다. 추가된 성분의 전체 농도는 전체 조성물의 중량을 기준으로 일반적으로 50% 미만, 바람직하게는 20% 미만, 가장 바람직하게는 10% 미만이다. 이 기술 분야의 당업자는 원하는 제품 형태를 이루기 위해 이러한 기본 성분을 사용하기 위한 여러 농도와 조합을 알고 있을 것이다.
본 발명의 조성물에 사용될 수 있는 적절한 탄화수소는, 광물성 오일, 이소헥사데칸, 스쿠알렌, 수소화 폴리이소부텐, 광유(petrolatum), 파라핀, 미세결정성 왁스, 및 폴리에틸렌을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.
본 발명의 조성물에 사용될 수 있는 적절한 에스테르는, 이소프로필 팔미테이트, 옥틸 스테아레이트, 카프릴/카프르 트리글리세리드, 식물 왁스{카넬리라(Canelilla), 카라나우바(Caranauba)}, 식물성 오일(천연 글리세리드), 및 식물 오일(호호바)을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.
본 발명의 조성물에 사용될 수 있는 적절한 지방 알코올은, 미리스틸, 세틸, 스테아릴, 이소스테아릴, 및 베헤닐을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.
본 발명의 조성물에 사용될 수 있는 적절한 에멀션화제는, 음이온성 {TEA/K 스테아레이트(트리에탄올아민/스테아르산 나트륨), 라우릴 스테아르산 나트륨, 세테아릴 황산 나트륨, 및 밀랍/붕사(Borax)}, 비이온성 {글리세롤 디-스테아레이트, PEG (폴리에틸렌글리콜)-100 스테아레이트, 폴리소르베이트 20, 스테아레스 2, 및 스테아레스 20}, 양이온성 {(염화 디스테아릴디메틸암모늄, 염화 베헨알코늄, 및 염화 스테아피륨(steapyrium chloride)}, 중합성 (아크릴레이트/C10-30 알킬 아크릴레이트 교차중합체, 폴리아크릴아미드, 폴리쿼터늄-37, 프로필렌 글리콜, 디카프릴레이트/디카파레이트, 및 PPG-1 트리데세스-6), 실리콘계 물질 (알킬 변형 디메티콘 코폴리올), 및 폴리글리세릴 에스테르, 및 에톡실화 디-지방 에스테르를 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.
본 발명의 조성물에 사용하기 위한 예시적인 보습제는, 프로필렌 글리콜, 소르비톨, 부틸렌 글리콜, 헥실렌 글리콜, 아세트아미드 MEA(아세틸에탄올아민), 꿀, 및 PCA 나트륨(나트륨-2-피롤리돈 카르복시레이트)을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.
본 발명의 조성물에 사용될 수 있는 점도 조절제는, 잔툼 검(xanthum gum), 마그네슘 알루미늄 실리케이트, 셀룰로오스 검, 및 수소화 피마자유를 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.
또한, 피부 관리 조성물은, 최종 제품에서 원하는 부드러움, 성능, 또는 미적인 특징을 방해하지 않으면, 하나 이상의 종래 기능성 화장품 또는 피부과용 첨가제 또는 보조제를 포함할 수 있다. CTFA{화장품 협회; 현재는 개인 위생관리 제품 협의회(Personal Care Products Council)로 알려져 있음} International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook, 제 11판 (2006), 및 McCutcheon's Functional Materials, 북미와 국제판, MC 퍼블리싱 컴퍼니 (2007)에는, 본 발명의 조성물에 사용하기 적합한, 피부 관리 조성물에 일반적으로 사용되는 매우 다양한 화장품 및 약학 성분이 기술된다. 본 발명의 조성물은 광범위한 이러한 추가, 선택적 성분을 함유할 수 있다. 첨가된 성분의 전체 농도는 전체 조성물의 중량을 기준으로 일반적으로 약 20% 미만, 바람직하게는 약 5% 미만, 가장 바람직하게는 약 3% 미만이다. 이러한 성분은, 계면활성제, 연화제, 모이스처라이저, 안정제, 막 형성 물질, 방향제, 착색제, 킬레이트제, 보존제, 산화방지제, pH 조절제, 항균제, 방수제, 건조 감촉 조절제(dry feel modifier), 비타민, 식물 추출물, 히드록시산(알파-히드록시산 및 베타-히드록시산과 같은), 및 실내 태닝제를 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.
일부 실시예에서, 조성물은 크림이고, 다음을 더 포함한다: (i) 스테아르산, 광물성 오일, 글리세릴 모노스테아레이트, 글리세릴 모노히드록시스테아레이트, 세테아릴 알코올, 세틸 옥사노에이트, 에멀션화 왁스, 카보폴, 트리에탄올아민, 물, 글리세린, 프로필렌 글리콜, 방향제, 및 보존제; (ii) 스테아르산, 광물성 오일, 글리세릴 모노스테아레이트, 글리세릴 모노히드록시스테아레이트, 세테아릴 알코올, 세틸 옥사노에이트, 카보폴, 트리에탄올아민, 글리세린, 살리실산, 시트러스 아우란튬 둘시스(Citrus Aurantium Dulcis)(오렌지) 과일 추출물, 방향제, 및 보존제; (iii) 에멀션화 왁스, 베헨트리모늄 메토설페이트(Behentrimonium methosulfate)와 세테아릴 알코올, PPG-3 미리스틸 에테르, 세테아릴 이소노나노에이트, 디메티콘 PEG-7 이소스테아레이트, 에틸헥실 메톡시신나메이트, 카보폴, 아크릴레이트/아크릴아미드 공중합체 (및) 광물성 오일, (및) 폴리소르베이트 85, 트리에탄올아민, 글리세린, 히알루론산, 밀 아미노산, 락트아미드 MEA와 아세트아미드 MEA, 가수분해 실크 단백질, 살리실산, 프로필렌 글리콜, 피루스 말루스(Pyrus Malus)(사과) 과일 추출물, 시트러스 아우란튬 둘시스(오렌지) 과일 추출물, 토코페릴 아세테이트, 방향제, 및 보존제; 또는 (iv) 글리세릴 모노히드록시스테아레이트, 림난테스 알바(Limnanthes Alba){메도우폼(Meadowfoam)} 씨 오일, 프루너스 아르메니아카(Prunus Armeniaca)(살구) 씨 오일, 페닐 트리메티콘, 디이소프로필 세바케이트, 에틸헥실 메톡시신나메이트, 카보폴, 아크릴레이트/아크릴아미드 공중합체 (및) 광물성 오일, (및) 폴리소르베이트 85, AMP-아크릴레이트/알릴 메타크릴레이트 공중합체, 트리에탄올아민, PEG-20 아몬드 글리세리드, 이산화 티타늄, 프로필렌 글리콜, 리놀레아미도프로필 PG-디모늄 클로라이드 포스페이트, 코코디모늄 히드록시프로필 가수분해 밀 단백질, 토코페릴 아세테이트, 방향제, 및 보존제.
일부 실시예에서, 조성물은, 조성물의 항진균 특성을 향상시키는 것과 같은 추가 이득을 제공하기 위한 하나 이상의 성분을 더 포함할 수 있다. 예를 들어, 조성물은 살리실산, 쿠르쿠민, 및 유사체, 그 유도체와 염을 포함할 수 있다.
일부 실시예에서, 조성물은 치약이다. 일반적으로 치약은 치아의 건강과 미적인 외관을 향상시키고 세정하기 위해 사용된 페이스트 또는 젤이다. 칫솔과 함께 사용되면, 치약은 치아에서 치태와 음식의 제거를 도와서 구강 위생을 촉진하고, 흔히 치아와 잇몸 질병을 예방하기 위해 플루어라이드를 포함한다. 본 명세서에 개시된 입자 외에, 치약은, 곤약 검(konjac gum), 한천(agar), 알긴산염(alginate), 젤라틴, 펙틴, 잔탄, 타라 검, 검 아라빅, 카라기난, 셀룰로오스, 젤란 검(gellan gum), 구아 검, 이눌린, 곤약, 로커스트 콩 검(locust bean gum), 펙틴, 트라가칸트, 잔탄, 폴리에틸렌 글리콜-3350, 자일리톨, 탄산 칼슘, 스테비아, 퀼라야(quillaja), 액체 바이오플라보노이드 추출물, 또는 그 임의의 조합을 포함할 수 있다.
본 명세서에 개시된 조성물에 포함하기 위한 일부 예시적인 첨가제는, 45°Be'글루코오스 시럽(glucose syrup), 아크릴레이트/10-30 알킬 아크릴레이트 교차중합체, 아크릴레이트/아크릴아미드 공중합체, 한천, 알란토인, 아미노메틸 프로판올, 라우릴 황산 암모늄(ALS), 아모디메티콘 에멀션, AMP-아크릴레이트/알릴 메타크릴레이트 공중합체, 베헨트리모늄 메토설페이트, 벤조페논-4, 부틸렌 글리콜, 카바폴 아쿠아 SF-1, 카바폴-934, 카바폴-940, 카보폴, 카르복시메틸 셀룰로오스, 카시아 히드록시 프로필트리모늄클로라이드, 세테아릴 알코올, 세테아릴 알코올, 세테아릴 이소노나노에이트, 세트리모늄클로라이드(CTC), 세틸 알코올, 세틸 옥타노에이트, 클로로메틸/메틸이소티아졸리논, 클로로메틸/메틸이소티아졸리논, 시트르산, 시트러스 아우란튬 둘시스(오렌지) 과일 추출물, 코카미도프로필 베타인(CAPB), 코카미도프로필 베타인(CAPB), 코코 모노에탄올아미드(CMEA), 코코디모늄 히드록시프로필 가수분해 밀 단백질, 착색제, CPB, 디이소프로필 세바케이트, 디메티콘 PEG-7 이소스테아레이트, 디소듐 EDTA, DMDM 히단토인(hydantoin), 도브(Dove) AD 샤인, 에멀션화 왁스, 에탄올, 에틸렌 글리콜 디스테아레이트(EGDS), 에틸헥실 메톡시신나메이트, 유칼립톨, 플레이버(flavor), 포르트 요법(Forte therapy), 방향제, 글리세린(Glycerin), 글리세린(Glycerine), 글리세릴 모노히드록시스테아레이트, 글리세릴 모노스테아레이트, 글리콜산, 구아 검, 검 베이스, 히알루론산, 수화 실리카, 가수분해 실크 단백질, 인텐스 리페어(Intense repair), 락트아미드 MEA 아세트아미드 MEA, 락트산, 림난테스 알바(메도우폼) 씨 오일, 리날로올(Linalool), 리놀레아미도프로필 PG-디모늄 클로라이드 포스페이트, 마크로골세토스테아릴 에테르(Macrogolcetostearyl ether) 20, 염화 망간, 황산 마그네슘, 멘톨, 메틸 글루세스-20, 메틸 살리실레이트, 광물성 오일, 민트-형 플레이버, PEG/PPG-8/3 라우레이트, PEG-12 디메티콘, PEG-20 아몬드 글리세리드, PEG-40 수소화 피마자유, PEG-80 글리세릴 코코에이트, 페퍼민트 오일, 페닐 트리메티콘, 폴리아크릴레이트-1 교차중합체, 폴리에틸렌 글리콜 1450, 폴리옥시에틸렌/폴리옥시프로필렌 블록 중합체(폴록사머 407), 폴리쿼터늄-22, 폴리쿼터늄-39, 폴리소르베이트 85, 폴리소르베이트-20, PPG-3 미리스틸 에테르, 보존제, 프로필렌 글리콜, 프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트, 프루너스 아르메니아카(살구) 씨 오일, 피루스 말루스(사과) 과일 추출물, 레티닐 팔미테이트, 사카린 나트륨, 살리실산, 센소머(Sensomer) CT-250, 실리카 제로겔(Silica Xerogel), SLES, SLS, 염화 나트륨, 도큐세이트 나트륨, 수산화 나트륨, 라우릴 에테르 황산 나트륨(SLES), 라우릴 황산 나트륨, 모노플루오로인산 나트륨, 사카린 나트륨, 소르비톨, 스테아르아미도프로필디메틸아민, 스테아레스-2, 스테아레스-21, 스테아르산, 슈거 파우더, 해바라기 씨 오일, 차 나무 오일, 이산화 티타늄, 토코페릴 아세테이트, 트리클로산, 트리에탄올아민, 밀 아미노산, 잔탄 검, 탄산 아연, 염화 아연, 아연 레시놀리에이트, 아연 스테아레이트, 및 그 임의의 조합을 포함한다.
입자를 포함하는 예시적인 조성물
일부 실시예에서, 조성물은 샴푸이다. 일부 예시적인 샴푸 조성물은, 아연 피리티온 또는 케토코나졸을 포함하는 입자를 포함한다. 일부 실시예에서, 샴푸 조성물은,
(i) 카르보폴, 라우릴 황산 암모늄(ALS), 라우릴 에테르 황산 나트륨(SLES), 수산화 나트륨, 코코 모노에탄올아미드(CMEA), 에틸렌 글리콜 디스테아레이트(EGDS), 프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트, 멘톨, 황산 마그네슘, 아모디메티콘 에멀션, 프로필렌 글리콜, 탄산 아연, 코카미도프로필 베타인(CAPB), 카시아 히드록실 프로필트리모늄클로라이드, 클로로메틸/메틸이소티아졸리논, 리나로올, 방향제, 시트르산, 및 염화 나트륨 중 하나 이상; 또는
(ii) 카르보폴, 라우릴 황산 암모늄(ALS), 라우릴 에테르 황산 나트륨(SLES), 수산화 나트륨, 에틸렌 글리콜 디스테아레이트(EGDS), 프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트, 멘톨, 황산 마그네슘, 아모디메티콘 에멀션, 프로필렌 글리콜, 탄산 아연, 코카미도프로필 베타인(CAPB), 카시아 히드록실 프로필트리모늄클로라이드, 클로로메틸/메틸이소티아졸리논, 리나로올, 방향제, 시트르산, 및 염화 나트륨 중 하나 이상을
더 포함한다.
일부 실시예에서, 조성물은 컨디셔너이다. 일부 예시적인 컨디셔너 조성물은, 아연 피리티온 또는 케토코나졸을 활성제로 포함한다. 일부 실시예에서, 컨디셔너 조성물은,
(i) 카르보폴, 라우릴 에테르 황산 나트륨(SLES), 수산화 나트륨, 스테아레스-2, 스테아레스-21, 프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트, 마크로골세토스테아릴 에테르 20, 코코 모노에탄올아미드(CMEA), 세틸 알코올, 스테아르아미도프로필디메틸아민, 락트산, 코카미도프로필 베타인(CAPB), 세트리모늄클로라이드(CTC), 폴리쿼터늄-22, 아모디메티콘 에멀션, 카시아 히드록시 프로필트리모늄클로라이드, 프로필렌 글리콜, 글리세린, 탄산 아연, 이산화 티타늄, 리나로올, 방향제, 및 클로로메틸/메틸이소티아졸리논 중 하나 이상; 또는
(ii) 카르보폴, 라우릴 에테르 황산 나트륨(SLES), 수산화 나트륨, 스테아레스-2, 스테아레스-21, 프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트, 마크로골세토스테아릴 에테르 20, 코코 모노에탄올아미드(CMEA), 세틸 알코올, 스테아르아미도프로필디메틸아민, 락트산, 코카미도프로필 베타인(CAPB), 세트리모늄클로라이드(CTC), 폴리쿼터늄-22, 아모디메티콘 에멀션, 카시아 히드록시 프로필트리모늄클로라이드, 프로필렌 글리콜, 글리세린, 이산화 티타늄, 리나로올, 방향제, 및 클로로메틸/메틸이소티아졸리논 중 하나 이상을
더 포함한다.
일부 실시예에서, 조성물은 크림이다. 일부 예시적인 크림 조성물은, 케토코나졸, 살리실산, 쿠르쿠미노이드 또는 테트라하이드로쿠르쿠미노이드를 활성제로 포함한다. 일부 실시예에서, 크림 조성물은,
(i) 스테아르산, 광물성 오일, 글리세릴 모노스테아레이트, 글리세릴 모노히드록시스테아레이트, 세테아릴 알코올, 세틸 옥사노에이트, 에멀션화 왁스, 카보폴, 트리에탄올아민, 물, 글리세린, 프로필렌 글리콜, 방향제, 및 보존제 중 하나 이상;
(ii) 스테아르산, 광물성 오일, 글리세릴 모노스테아레이트, 글리세릴 모노히드록시스테아레이트, 세테아릴 알코올, 세틸 옥사노에이트, 카보폴, 트리에탄올아민, 글리세린, 살리실산, 시트러스 아우란튬 둘시스(오렌지) 과일 추출물, 방향제, 및 보존제 중 하나 이상;
(iii) 에멀션화 왁스, 베헨트리모늄 메토설페이트와 세테아릴 알코올, PPG-3 미리스틸 에테르, 세테아릴 이소노나노에이트, 디메티콘 PEG-7 이소스테아레이트, 에틸헥실 메톡시신나메이트, 카보폴, 아크릴레이트/아크릴아미드 공중합체 (및) 광물성 오일, (및) 폴리소르베이트 85, 트리에탄올아민, 글리세린, 히알루론산, 밀 아미노산, 락트아미드 MEA와 아세트아미드 MEA, 가수분해 실크 단백질, 살리실산, 프로필렌 글리콜, 피루스 말루스(사과) 과일 추출물, 시트러스 아우란튬 둘시스(오렌지) 과일 추출물, 토코페릴 아세테이트, 방향제, 및 보존제 중 하나 이상; 또는
(iv) 글리세릴 모노히드록시스테아레이트, 림난테스 알바(메도우폼) 씨 오일, 프루너스 아르메니아카(살구) 씨 오일, 페닐 트리메티콘, 디이소프로필 세바케이트, 에틸헥실 메톡시신나메이트, 카보폴, 아크릴레이트/아크릴아미드 공중합체 (및) 광물성 오일, (및) 폴리소르베이트 85, AMP-아크릴레이트/알릴 메타크릴레이트 공중합체, 트리에탄올아민, PEG-20 아몬드 글리세리드, 이산화 티타늄, 프로필렌 글리콜, 리놀레아미도프로필 PG-디모늄 클로라이드 포스페이트, 코코디모늄 히드록시프로필 가수분해 밀 단백질, 토코페릴 아세테이트, 방향제, 및 보존제 중 하나 이상을
더 포함한다.
일부 실시예에서, 조성물은 젤이다. 일부 예시적인 젤 조성물은, 살리실산, 쿠르쿠미노이드 또는 테트라하이드로 쿠르쿠미노이드, 이산화 티타늄, 또는 클로록시레놀을 활성제로 포함한다. 일부 실시예에서, 젤 조성물은,
(i) 글리세린, 메틸 글루세스-20, 벤조페논-4, 아크릴레이트/10-30 알킬 아크릴레이트 교차중합체, PEG/PPG-8/3 라우레이트, 아미노메틸 프로판올, 폴리쿼터늄-39, PEG-80 글리세릴 코코에이트, 착색제, 보존제, 및 방향제 중 하나 이상;
(ii) 디소듐 EDTA, 프로필렌 글리콜, 카르보폴, 아미노메틸 프로판올, 차 나무 오일, PEG-40 수소화 피마자유, 폴리소르베이트-20, 착색제, 보존제, 및 방향제 중 하나 이상;
(iii) 부틸렌 글리콜, 글리세린, 메틸 글루세스-20, 알란토인, 디소듐 EDTA, PEG-12 디메티콘, 폴리아크릴레이트-1 교차중합체, 글리콜산, 트리에탄올아민, 토코페릴 아세테이트, 레티닐 팔미테이트, 해바라기 씨 오일, 한천, 착색제, 보존제, 및 방향제 중 하나 이상; 또는
(iv) 글리세린, 메틸 글루세스-20, 카르보폴, 트리에탄올아민, 에탄올, 트리클로산, 착색제, 보존제, 및 방향제 중 하나 이상을
더 포함한다.
일부 실시예에서, 조성물은 치약이다. 예시적인 치약 조성물은, 이산화 티타늄을 활성제로 포함하는 입자를 포함한다. 일부 실시예에서, 치약 조성물은, 카르복시메틸 셀룰로오스, 폴리에틸렌 글리콜 1450, 소르비톨, 글리세린, 모노플루오로인산 나트륨, 사카린 나트륨, 보존제, 착색제, 실리카 제로겔, 수화 실리카, 민트-형 플레이버, 및 라우릴 황산 나트륨을 더 포함한다.
일부 실시예에서, 조성물은 구강 청결제이다. 예시적인 구강 청결제 조성물은, 클로록시레놀을 활성제로 포함한다. 일부 실시예에서, 구강 청결제 조성물은, 에틸 알코올, 멘톨, 살리실산 메틸, 페퍼민트 오일, 유칼립톨, 글리세린, 폴리옥시에틸렌/폴리옥시프로필렌 블록 중합체(폴록사머 407), 및 사카린 나트륨을 더 포함한다.
일부 예시적인 실시예
본 발명의 예시적인 실시예는 다음의 번호가 붙은 항(paragraph) 중 어느 하나에 의해서 기술될 수 있다:
1. 입자로서, (i) 제 1 활성제를 포함하는 코어와; (ii) 적어도 부분적으로 상기 코어를 덮는 지질을 포함하는 제 1 코팅층을 포함하는, 입자.
2. 입자로서, (i) 제 1 활성제를 포함하는 코어와; (ii) 적어도 부분적으로 상기 코어를 덮는 탄수화물을 포함하는 제 1 코팅층을 포함하는, 입자.
3. 입자로서, (i) 제 1 활성제를 포함하는 코어와; (ii) 적어도 부분적으로 상기 코어를 덮는 단백질을 포함하는 제 1 코팅층을 포함하는, 입자.
4. 입자로서, (i) 제 1 활성제를 포함하는 코어와; (ii) 적어도 부분적으로 상기 코어를 덮는 양이온 분자를 포함하는 제 1 코팅층을 포함하는, 입자.
5. 입자로서, (i) 제 1 활성제를 포함하는 코어와; (ii) 지질, 탄수화물, 단백질, 및 양이온 분자로부터 선택된 적어도 두 개의 분자를 포함하는 제 1 코팅층 및 적어도 부분적으로 상기 코어를 덮는 코팅층을 포함하는, 입자.
6. 제 1 항 내지 제 5 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 코어는, 지질, 탄수화물, 단백질, 양이온 분자, 또는 그 임의의 조합을 더 포함하는, 입자.
7. 입자로서, (i) 지질, 탄수화물, 단백질, 양이온 분자, 또는 그 임의의 조합을 포함하는 코어와; (ii) 적어도 부분적으로 상기 코어를 덮는 제 1 활성제를 포함하는 제 1 코팅을 포함하는, 입자.
8. 제 1 항 내지 제 7 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 코팅은 병원체(pathogen)에 대한 영양분(food)으로 작용하는, 입자.
9. 제 1 항 내지 제 7 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 코팅은, 원하는 작용 위치에 대해 상기 활성제의 표적화(targeting), 결합, 또는 유지를 향상시키는, 입자.
10. 제 1 항 내지 제 9 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 코팅은, 상기 활성제의 활성에 상승 효과를 갖는, 입자.
11. 제 1 항 내지 제 10 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 코팅은 활성제로 작용하는, 입자.
12. 제 1 항 내지 제 11 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자는 제 2 활성제를 더 포함하는, 입자.
13. 제 1 항 내지 제 12 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 제 2 활성제는 상기 코어에 존재하는, 입자.
14. 제 1 항 내지 제 13 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 제 2 활성제는 상기 코팅층에 존재하는, 입자.
15. 제 1 항 내지 제 14 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 제 2 활성제는 상기 제 1 코팅층 위에 제 2 코팅층을 형성하는, 입자.
16. 제 1 항 내지 제 15 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자는 상기 제 2 코팅층 위에 제 3 코팅층을 포함하는, 입자.
17. 제 1 항 내지 제 16 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 제 3 층은 지질, 단백질, 중합체, 탄수화물, 또는 그 임의의 조합을 포함하는, 입자.
18. 제 1 항 내지 제 17 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자는 상기 제 1 코팅층 위에 적어도 하나의 제 2 층을 포함하는, 입자.
19. 제 1 항 내지 제 18 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 제 2 층은 지질, 단백질, 중합체, 탄수화물, 또는 그 임의의 조합을 포함하는, 입자.
20. 제 1 항 내지 제 19 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자는 적어도 두 개의 교호하는 코팅층을 포함하고, 상기 교호 코팅층 중 하나의 층은 활성제를 포함하고 상기 교호 코팅층 중 다른 층은 지질, 단백질, 중합체, 탄수화물, 또는 그 임의의 조합을 포함하는, 입자.
21. 제 1 항 내지 제 20 항 중 어느 한 항에 있어서, 가장 바깥쪽의 층은 활성제를 포함하는, 입자.
22. 제 1 항 내지 제 21 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 가장 바깥쪽의 층은 지질, 단백질, 중합체, 탄수화물, 또는 그 임의의 조합을 포함하는, 입자.
23. 제 1 항 내지 제 22 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 활성제는, 작은 유기 또는 무기 분자, 사카린, 올리고당, 다당류, 펩티드; 단백질, 펩티드 유사체와 유도체, 펩티도미메틱(peptidomimetic), 핵산, 핵산 유사체와 유도체, 항체, 항체의 항원 결합 조각(antigen binding fragment), 지질, 생물학적 재료로 만들어진 추출물, 자연 발생 또는 합성 조성물, 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
24. 제 1 항 내지 제 23 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 활성제는, 항진균제, 항세균제, 항균제, 산화방지제, 냉각제, 진정제(soothing agent), 상처 치유제, 항염증제, 노화방지제, 주름방지제, 피부 미백제 또는 표백제, 자외선(UV) 광 흡수제 또는 산란제, 피부 탈색소제, 염료 또는 착색제, 탈취제, 방향제, 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
25. 제 1 항 내지 제 24 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 활성제는, 피리티온 염; 케토코나졸; 살리실산; 쿠르쿠민 또는 쿠르쿠민 유도체, 쿠르쿠미노이드, 테트라하이드로 쿠르쿠미노이드; 이산화 티타늄(TiO2); 산화 아연(ZnO); 클로록시레놀; 플라보노이드; CoQ10; 비타민 C; 허브 추출물; 알칼로이드; 13-시스 레티노산; 3,4-메틸렌디옥시메트암페타민; 5-플루오로우라실; 6,8-디메르캅토옥타노산(디하이드로리포산); 아바카비르(abacavir); 아세뷰톨롤(acebutolol); 아세트아미노펜; 아세트아미노살롤; 아세트아졸아미드; 아세토하이드록삼산(acetohydroxamic acid); 아세틸살리실산; 아시트레틴; 아클로베이트(aclovate); 아크리바스틴; 악티크(actiq); 아시클로비르; 아다팔렌; 아데포비르 디피복실(adefovir dipivoxil); 아데노신; 알바코나졸; 알부테롤; 알푸조신; 알리신; 알로푸리놀; 알록산틴(alloxanthine); 알릴아민; 알모트립탄(almotriptan); 알파-히드록시산; 알프라졸람; 알프레놀롤(alprenolol); 알루미늄 아세테이트; 염화 알루미늄; 클로로수산화 알루미늄; 수산화 알루미늄; 아만타딘; 아밀로라이드; 아민아크린; 아미노벤조산(PABA); 아미노카프로산; 스트렙토마이신, 네오마이신, 카나마이신, 파로마이신, 겐타마이신, 토브라마이신, 아미카신, 네틸마이신, 스펙티노마이신, 시소마이신, 디베칼린 및 이세파마이신과 같은 아미노글리코시드; 아미노살리실산; 아미오다론(amiodarone); 아미트립틸린(amitriptyline); 암로디핀(amlodipine); 아모카르진; 아모디아퀸(amodiaquin); 아모롤핀; 아목사핀; 암페타민; 암포테리신 B; 암피실린; 아나글레라이드(anagrelide); 아나스트로졸; 아니둘라펀진(Anidulafungin); 안트랄린(anthralin); 파라-아미노벤조산, 설파디아진, 설피속사졸, 설파메톡사졸, 및 설파탈리딘을 포함하는, 항세균성 설폰아미드와 항세균성 설파닐아미드; 항진균성 펩티드와 그 유도체 및 유사체; 아포모르핀; 아프레피탄트(aprepitant); 아르부틴; 아리피프라졸; 아스코르브산; 아스코빌 팔미테이트; 아타자나비르(atazanavir); 아테놀롤(atenolol); 아토목세틴(atomoxetine); 아트로핀; 아자티오프린; 아젤라산(azelaic acid); 아젤라산; 아젤라스틴; 아지트로마이신; 바시트라신(bacitracin); 바시트라신; 비노마이신; 베클로메프하손 디프로피오네이트(beclomefhasone dipropionate); 베메그리드(bemegride); 베나제프릴; 벤드로플루메티아지드(bendroflumethiazide); 벤조카인; 각질용해제를 함유한 벤조산; 벤조나테이트(benzonatate); 벤조페논; 벤즈트로핀; 베프리딜(bepridil); 베타-히드록시산; 페니실린, 세파로스포린, 및 카르바페넴, 이미페넴, 및 메로페넴과 같은 카르바페넴을 포함하는 베타-락탐; 베타메타손 디프로피오네이트; 베타메타손 발러레이트; 브리모니딘(brimonidine); 브롬페니라민; 부피바카인; 부프레노르핀; 부프로피온; 부리마마이드(burimamide); 부테나핀(butenafine); 부테나핀; 부토코나졸(butoconazole); 부토코나졸; 카베르골린; 커피산(caffeic acid); 카페인; 칼시포트리엔; 캠퍼; 칸시다스; 칸데사르탄 실렉세틸; 캡사이신; 카바마제핀; 카스포펀진; 세프디토렌 피복실; 세페핌(cefepime); 세프포독심 프록세틸; 셀레콕십(celecoxib); 세테리진; 세비멜린; 키토산; 클로르디아제폭시드; 클로르헥시딘; 클로로퀸(chloroquine); 클로로티아지드; 클로록시레놀; 클로르페니라민; 클로르프로마진; 클로르프로파미드; 시클로피록스; 시클로피록스(시클로피록스 올라민); 시로스타졸; 시메티딘; 시나칼세트; 시프로플록사신; 시탈로프람; 시트르산; 시트로넬라 오일; 클라드리빈; 클라리트로마이신; 클레마스틴; 클린다마이신; 클리오퀴놀; 클로베타솔 프로피오네이트; 클로미펜; 클로니딘; 클로피도그렐(clopidogrel); 클로르트리마졸(clortrimazole); 클로트리마졸; 클로트리마졸(Clotrimazole); 클로자핀; 코카인; 코코넛 오일; 코데인; 콜리스틴; 콜리마이신; 크로몰린(cromolyn); 크로타미톤; 크리스털 바이올렛(Crystal violet); 시클리진; 시클로벤자프린; 시클로세린; 시타라빈; 다카르바진; 달포프리스틴; 답손(dapsone); 답토마이신; 다우노루비신; 데페록사민; 디하이드로에피안드로스테론(dehydroepiandrosterone); 델라비르딘(delavirdine); 데시프라민; 데슬로라타딘(desloratadine); 데스모프레신(desmopressin); 데속시메타손(desoximetasone); 덱사메타손; 덱스메데토미딘(dexmedetomidine); 덱스메틸페니데이트; 덱스라족산; 덱스트로암페타민; 디아제팜; 디시클로민; 디다노신; 디하이드로코데인(dihydrocodeine); 디하이드로모르핀; 틸티아젬(diltiazem); 디페닐히드라민; 디페녹실레이트; 디피리다몰; 디이소피라미드(disopyramide); 도푸타민; 도페틸라이드; 돌라세트론; 도네페질(donepezil); 도파 에스테르; 도파민; 도팜나이드; 도르졸아미드; 독세핀; 독소루비신; 독시사이클린(doxycycline); 독실아민; 독시핀; 듀록세틴; 디클로닌; 에키노칸딘스; 에코나졸(econazole); 에코나졸; 에플로름틴(eflormthine); 엘레트립탄(eletriptan); 엠트리시타빈; 에날라프릴(enalapril); 에페드린; 에피네프린; 에피닌; 에피루비신; 엡티피바티드(eptifibatide); 에르고타르닌; 에리트로마이신; 에스시탈로프람(escitalopram); 에스몰롤(esmolol); 에소메프라졸; 에스타졸람; 에스트라디올; 에타크린산; 에티닐 에스트라디올; 에티도카인; 에토미데이트; 팜시클로비르; 파모티딘; 펠로디핀; 펜타닐; 펜티코나졸; 페룰산(ferulic acid); 펙소페나딘; 플레카이니드; 플루코나졸(fluconazole); 플루코나졸; 플루시토신(flucytosine); 플루시토신 또는 5-플루오로시토신; 플루오시놀론 아세토나이드; 플루오시노나이드; 플루옥세틴; 플루페나진; 플루라제팜; 플루복사민; 포르모테롤; 푸로세미드; 갈락타로락톤; 갈락톤산; 갈락토노라톤; 갈락토오스; 갈란타민; 가티플록사신; 제피티닙(gefitinib); 젬시타빈; 제미플록사신; 글루콘산; 글리콜산(glycolic acid); 글리콜산; 반코마이신 및 테이코플라닌과 같은 글리코펩티드; 그리세오풀빈(griseofulvin); 그리세오풀빈; 과이페네신; 과네티딘; 할로페리돌; 할로프로긴(haloprogin); 할로프로긴; 허브 추출물, 알카로이드, 플바노이드(flvanoid), 아바펀진(Abafungin); 헥실레조르시놀; 호마트로핀; 호모살레이트; 히드라라진; 하이드로클로로티아지드; 하이드로코르티손; 하이드로코르티손 17-부티레이트; 하이드로코르티손 17-발러레이트; 하이드로코르티손 21-아세테이트; 하이드로모르폰; 하이드로퀴논; 하이드로퀴논 모노에테르; 히드록시진; 히오시아민; 히포잔틴(hypoxanthine); 이부프로펜; 이치타몰(ichthammol); 이다루비신; 이마티닙; 이미프라민; 이미퀴모드; 인디나비르; 인도메타신; 요오드(Iodine); 이르베사르탄; 이리노테칸; 이사부코나졸; 이소코나졸; 이소에타린; 이소프로테레놀; 이트라코나졸(itraconazole); 이트라코나졸; 카나마이신; 케타민; 케타세린; 케토코나졸; 케토프로펜; 케토티펜; 코지산; 라베탈롤; 락트산; 락토비온산(lactobionic acid); 락토비온산; 라미부딘; 라모트리긴; 란소프라졸; 레몬 미르틀; 레트로졸; 류프로라이드(leuprolide); 레발부테롤; 레보플록사신; 리도카인; 린코마이신 및 클린다마이신과 같은 린코사미드; 리네졸리드; 로벨린; 로페라미드; 로사르탄; 록사핀; 루센소마이신; 리세르그 디에틸아미드(lysergic diethylamide); 에리트로마이신, 아지트로마이신, 클라리트로마이신, 및 테리트로마이신과 같은 매크로라이드 또는 케토라이드; 마페나이드; 말산; 말토비온산; 만델산(mandelic acid); 만델산; 마프로틸린; 메벤다졸; 메카밀아민; 메클리진; 메클로시클린; 메만틴; 멘톨; 메퍼리딘; 메피바카인; 메라캅토푸린; 메스칼린; 메타네프린; 메타프로테레놀; 메타라미놀; 메트포르민; 메타돈; 메트암페타민; 메토트렉세이트; 메톡사민; 니코틴산 메틸; 살리실산 메틸; 메틸도파 에스테르; 메틸도파미드; 메틸락트산; 메틸페니데이트; 메티아미드(metiamide); 메토라존; 메토프로롤(metoprolol); 메트로니다졸; 멕시레틴; 미카펀진(Micafungin); 미코나졸(miconazole); 미코나졸; 미다졸람; 미도드린; 미글루스타트(miglustat); 미노시클린; 미녹시딜; 미르타자핀; 미톡산트론; 모엑시프리라트(moexiprilat); 모린돈; 모노벤존; 페니실린 G, 페니실린 V, 메티실린, 옥사실린, 클록사실린, 디클록사실린, 나프실린, 암피실린, 아목시실린, 카르베니실린, 티카르실린, 메지오실린, 페페라실린, 아즈로실린, 테모실린, 세파로틴, 세파피린, 세파라딘, 세팔로리딘, 세파졸린, 세파만돌, 세푸록심, 세파렉신, 세프프로질, 세파클로르, 로라카르베프, 세폭시틴, 세프메타졸, 세포탁심, 세프티족심, 세프트리악손, 세포페라존, 세프타지딤, 세픽심, 세프포독심, 세프티부텐, 세프디니르, 세프피롬, 세페핌, 및 아스트레오남과 같은 모노락탐; 모르핀; 목시플록사신; 목소니딘; 뮤피로신; 나돌롤(nadolol); 나프티핀(naftifine); 나프티핀; 날부핀; 날메펜; 날록손; 나프록센; 나타마이신; 님 시드 오일(Neem Seed Oil); 네파조돈; 넬피나비르; 네오마이신; 네비라핀; N-과닐히스타민; 니카르디핀; 니코틴; 니페디핀; 니코마이신; 니모디핀; 니솔디핀; 니자티딘; 노르에피네프린; 니스타틴(nystatin); 니스타틴; 옥토파민; 옥트레오티드; 메톡시신남산 옥틸; 살리실산 옥틸; 오플록사신; 올란자핀; 올리브 잎 추출물; 올메사르탄 메독소밀; 올로파타딘; 오메프라졸; 오모코나졸; 온단세트론; 오렌지 오일; 리네졸리드와 같은 옥사졸리디논; 옥시코나졸(oxiconazole); 옥시코나졸; 옥소트레모린; 옥시벤존; 옥시부티닌; 옥시코돈; 옥시메타졸린; 파디메이트 O; 팔마로사 오일; 파로노세트론; 판토텐산(pantothenic acid); 판토일 락톤; 파록세틴; 파촐리(patchouli); 페몰린; 펜시클로비르; 펜실아민; 페니실린; 펜타조신; 펜토바르비탈; 펜토타틴; 펜톡시필린; 페르골리드; 페린도프릴; 페르메트린; 펜시클리딘; 페닐진(phenelzine); 페니라민; 페메트라진; 페노바르비탈; 페놀; 페녹시벤즈아민; 펜프로피모프; 펜톨아민; 페닐에프린; 페닐프로판올아민; 페니토인(phenytoin); 포스포노마이신(phosphonomycin); 피소스티그민(physostigmine); 필로카르핀; 피모지드; 핀돌롤; 피오글리타존; 피파마진; 피페로닐 부톡시드; 피렌제핀; 피록톤; 피록톤 올라민; 포도피록스; 포도필린; 폴리고디알; 폴리히드록시산; 폴리믹신; 포사코나졸; 프라디미신; 프라목신; 프라티펙솔; 프라조신; 프레드니손; 프레날테롤; 프릴로카인; 프로카인아미드; 프로카인; 프로카바진; 프로마진; 프로메타진; 프로메타진 프로피오네이트; 프로파페논; 프로폭시펜; 프로프라놀롤; 프로필티오우라실; 프로트립틸린; 수도에페드린(pseudoephedrine); 피레트린; 피릴아민; 피리메타민; 쿠에티아핀(quetiapine); 퀴나프릴; 퀴네타존; 퀴니딘; 날리딕스산, 옥소린산, 노르플록사신, 페플록사신, 에녹사신, 오플록사신, 레보플록사신, 시프로플록사신, 테마플록사신, 로메플록사신, 플레록사신, 그레파플록사신, 스파르플록사신, 트로바플록사신, 클리나플록사신, 가티플록사신, 목시플록사신, 시타플록사신, 베시플록사신, 클린타플록사신, 가네플록사신, 게미플록사신, 및 파주플록사신과 같은 퀴놀론; 퀴누프리스틴; 라베프라졸; 라부코나졸; 레세르핀; 레소르시놀; 레티날; 레티노산; 레티놀; 레티닐 아세테이트; 레티닐 팔미테이트; 리바비린; 리본산(ribonic acid); 리보노락톤; 리팜핀; 리팜피신(리팜핀으로도 불림), 리파펜틴, 리파부틴, 베족사진오리파마이신 및 리팍시민과 같은 리파마이신; 리파펜틴; 리팍시민; 리루졸; 리만타딘; 리세드론산(risedronic acid); 리스페리돈; 리토드린; 리바스피그민; 리자트립탄; 로피니롤; 로피바카인; 살리실아미드; 살리실산(salicylic acid); 살리실산; 살메테롤; 스코폴라민; 세레길린; 셀레늄; 황화 셀레늄; 세로토닌; 세르타코나졸; 세르틴돌; 세르트랄린; 시부트라민; 실데나필; 소르다린; 소타롤; 퀴누프리스틴 및 다플로프리스틴과 같은 스트렙토그라민; 스트렙토마이신; 스트리크닌; 설코나졸(sulconazole); 설코나졸; 설파벤즈; 설파벤즈아미드; 설파브로모메타진; 설파세트아미드; 설파클로로피리다진; 설파시틴; 설파디아진; 설파디메톡신; 설파독신; 설파구아놀; 설파렌; 설파메티졸; 설파메톡사졸; 설파닐아미드; 설파피라진; 설파피리딘; 설파살라진; 설파소미졸; 설파티아졸; 설피속사졸; 타다라필(tadalafil); 탐술로신; 타르타르산; 타자로텐; 차 나무 오일 - ISO 4730 {"멜라루카(Melaleuca) 오일, 테르피넨-4-올 타입"}; 테가세롤; 텔리트로마이신; 텔미사르탄; 테모졸로미드; 테노포비르 디소프록실; 테라조신; 테르비나핀(terbinafine); 테르비나핀; 테르부탈린; 테르코나졸(terconazole); 테르코나졸; 테르페나딘; 테트라카인; 테트라사이클린; 테트라사이클린, 클로르테트라사이클린, 데메클로사이클린, 미노사이클린, 옥시테트라사이클린, 메타사이클린, 독시사이클린과 같은 테트라사이클린; 테트라하이드로졸린; 테오브로민; 테오필린; 티아벤다졸; 티오리다진; 티옥틱센; 티몰; 티아가빈; 티몰롤; 티니다졸; 티오코나졸(tioconazole); 티오코나졸; 티로피반; 티자니딘; 토브라마이신; 토카이니드; 토라졸린; 톨부타미드; 톨나프테이트(tolnaftate); 톨나프테이트; 톨테로딘; 트라마돌; 트라닐시프로민; 트라조돈; 트리암시놀론 아세토나이드; 트리암시놀론 디아세테이트; 트리암시놀론 헥사세토나이드; 트리암테렌; 트리아졸람; 트리클로산(triclosan); 트리클로산; 트리클로산(Triclosan); 트리플루프로마진; 트리메토프림(trimethoprim); 트리메토프림; 트리미프라민; 트리펠렌아민; 트리프로리딘; 트로메타민; 트로프산(tropic acid); 티라민; 운데실렌산(undecylenic acid); 운데실렌산; 요소; 유로칸산(urocanic acid); 우르소디올; 바르데나필; 벤라팍신; 베라파밀; 비타민 C; 비타민 E 아세테이트; 보리코나졸(voriconazole); 보리코나졸; 와파린; 잔틴(xanthine); 자피르루카스트; 자레플론(zaleplon); 아연 피리티온; 아연 셀레늄 황화물; 지프라시돈; 졸미트립탄; 졸피뎀; WS-3; WS-23; 멘톨; 3-치환-P-멘탄; N-치환-P-멘탄-3-카르복스아미드; 이소푸레골; 3-(1-멘톡시)프로판-1,2-디올; 3-(1-멘톡시)-2-메틸프로판-1,2-디올; p-멘탄-2,3-디올; p-멘탄-3,8-디올; 6-이소프로필-9-메틸-1,4-디옥사스피로[4,5]데칸-2-메탄올; 숙신산 멘틸 및 그 알칼리 토금속 염; 트리메틸시클로헥산올; N-에틸-2-이소프로필-5-메틸시클로헥산카르복스아미드; 박하 오일; 페퍼민트 오일; 멘톤; 멘톤 글리세롤 케탈; 락트산 멘틸; 3-(1-멘톡시)에탄-1-올; 3-(l-멘톡시)프로판-1-올; 3-(1-멘톡시)부탄-1-올; 1-멘틸아세트산 N-에틸아미드; 1-멘틸-4-히드록시펜타노에이트; 1-멘틸-3-히드록시부티레이트; N,2,3-트리메틸-2-(1-메틸에틸)-부탄아미드; n-에틸-t-2-c-6 노나디엔아미드; N,N-디메틸 멘틸 숙신아미드; 멘틸 피롤리돈 카르복시레이트; 알로에; 아보카도 오일; 녹차 추출물; 홉 추출물; 캐모마일 추출물; 콜로이드성 오트밀; 칼라민; 오이 추출물; 소듐 팔메이트; 소듐 팜 커닐레이트; 부티로스퍼뮴 파키(즉, 시어 버터); 멘테 피페리타(즉, 페퍼민트) 잎 오일; 세리신; 피리독신(비타민 B6 형태); 레티닐 팔미테이트 및/또는 비타민 A의 다른 형태; 토코페릴 아세테이트 및/또는 비타민 E의 다른 형태; 라우릴 라우레이트; 히알루론산; 알로에 바르바덴시스 잎 주스 분말; 유테르페 올레라세아(즉, 아사이 베리) 과일 추출물; 리보플라빈(즉, 비타민 B2); 티아민 HCl 및/또는 비타민 B1의 다른 형태; 에틸렌디아민테트라아세트산(EDTA); 시트레이트; 에틸렌 글리콜 테트라아세트산(EGTA); 1,2-비스(o-아미노페녹시)에탄-N,N,N',N'-테트라아세트산(BAPTA); 디에틸렌 트리아민 펜타아세트산(DTPA); 2,3-디메르캅토-1-프로판설폰산(DMPS); 디메르캅토숙신산(DMSA); α-리포산; 살리실알데히드 이소니코티노일 히드라존(SIH); 헥실 티오에틸아민 하이드로클로라이드(HTA); 디스페리옥사민; 아스코르브산(비타민 C); 시스테인; 글루타티온; 디하이드로리포산; 2-메르캅토에탄 설폰산; 2-메르캅토벤지미다졸 설폰산; 6-히드록시-2,5,7,8-테트라메틸크로만-2-카르복시산; 메타중아황산 나트륨; α-, β-, γ-, 및 δ-토코페롤과, α-, β-, γ-, 및 δ-토코트리에놀과 같은 비타민 E 이성질체; 2-tert-부틸-4-메틸 페놀, 2-tert-부틸-5-메틸 페놀, 및 2-tert-부틸-6-메틸 페놀과 같은 폴리페놀; 2-tert-부틸-4-히드록시아니솔 및 3-tert-부틸-4-히드록시아니솔과 같은 부틸화 히드록시아니솔(BHA); 부틸히드록시톨루엔(BHT); tert-부틸하이드로퀴논(TBHQ); 아스코빌 팔미테이트; n-프로필 갈레이트; 콩 추출물; 콩 이소플라본; 레티놀과 같은 레티노이드; 코지산; 코지 디팔미테이트; 하이드로퀴논; 아르부틴; 트라넥삼산(tranexamic acid); 니아신 및 비타민 C와 같은 비타민; 아젤라산(azelaic acid); 리놀렌산(linolenic acid)과 리놀레산(linoleic acid); 플라세르티아(placertia); 감초(licorice); 캐모마일 및 녹차와 같은 추출물; 과산화 수소; 과산화 아연; 과산화 나트륨; 하이드로퀴논; 4-이소프로필카테콜; 하이드로퀴논 모노벤질 에테르; 코지산; 락트산; 마그네슘 아스코빌 포스페이트와 같은 아스코빌산과 유도체; 아르부틴; 감초; 디히드록시아세톤(DHA); 글리세릴 알데히드; 말릴티로신, 티로신 글루코시네이트, 및 에틸 티로신과 같은 티로신과 티로신 유도체; 인산(phospho)-DOPA; 인돌과 유도체; 글루코사민; N-아세틸 글루코사민; 글루코사민 설페이트; 만노사민; N-아세틸 만노사민; 갈락토사민; N-아세틸 갈락토사민; N-아실 아미노산 화합물(예를 들어, N-운데실레노일-L-페닐알라닌); 케르세틴, 헤스페리딘, 케르시트린, 루틴, 탄게리틴, 및 에피카테친과 같은 플라보노이드; CoQ10; 비타민 C; 글리콜산, 락트산, 2-히드록시 부탄산, 말산, 시트르산, 타르타르산, 알파-히드록시에탄산, 히드록시카프릴산 등과 같은 C2 ~ C30 알파-히드록시산을 포함하는 히드록시산; 살리실산을 포함하는 베타 히드록시산과 글루코노락톤(G4)을 포함하는 폴리히드록시산; 레티노산; 감마-리놀렌산; 파라-아미노벤조산(이후, PABA로 축약), PABA 모노글리세린 에스테르, N,N-디프로폭시 PABA 에틸 에스테르, N,N-디에톡시 PABA 에틸 에스테르, N,N-디메틸 PABA 에틸 에스테르, N,N-디메틸 PABA 부틸 에스테르, 및 N,N-디메틸 PABA 메틸 에스테르 등과 같은 벤조산 시스템의 자외선 흡수제; 호모멘틸-N-아세틸 안트라닐레이트 등과 같은 안트라닐산 시스템의 자외선 흡수제; 아밀 살리실레이트, 멘틸 살리실레이트, 호모멘틸 살리실레이트, 옥틸 살리실레이트, 페닐 살리실레이트, 벤질 살리실레이트, p-이소프로판올 페닐 살리실레이트 등과 같은 살리실산 시스템의 자외선 흡수제; 옥틸 신나메이트, 에틸-4-이소프로필 신나메이트, 메틸-2,5-디이소프로필 신나메이트, 에틸-2,4-디이소프로필 신나메이트, 메틸-2,4-디이소프로필 신나메이트, 프로필-p-메톡시 신나메이트, 이소프로필-p-메톡시 신나메이트, 이소아밀-p-메톡시 신나메이트, 옥틸-p-메톡시 신나메이트(2-에틸헥실-p-메톡시 신나메이트), 2-에톡시에틸-p-메톡시 신나메이트, 시클로헥실-p-메톡시 신나메이트, 에틸-α-시아노-β-페닐 신나메이트, 2-에틸헥실-α-시아노-β-페닐 신나메이트, 글리세릴 모노-2-에틸헥사노일-디파라-메톡시 신나메이트, 메틸-비스(트리메틸실록산)실릴이소펜틸 트리메톡시 신나메이트 등과 같은 신남산 시스템의 자외선 흡수제; 3-(4'-메틸벤질리덴)-d,l-캠퍼; 3-벤질리덴-d,l-캠퍼; 유로칸산, 유로칸산 에틸 에스테르; 2-페닐-5-메틸벤즈옥사졸; 2,2'-히드록시-5-메틸페닐벤조트리아졸; 2-(2'-히드록시-5'-t-옥틸페닐)벤조트리아졸; 2-(2'-히드록시-5'-메틸페닐벤조트리아졸; 디벤즈알라딘; 디아니소일메탄, 4-메톡시-4'-t-부틸디벤조일메탄; 5-(3,3-디메틸-2-노르보닐리덴)-3-펜탄-2-온; 디모폴리노피리다지논; 산화 티타늄; 미립자 산화 티타늄; 산화 아연; 미립자 산화 아연; 산화 제2철; 미립자 산화 제2철, 산화 세륨; 이산화티타늄 및 산화아연과 같은 무기 자외선 차단제; 옥틸- 메틸 신나메이트 및 그 유도체와 같은 유기 자외선 차단제; 레티노이드; 비타민 E, 비타민 A, 비타민 C (아스코르브산), 비타민 B와 같은 비타민, 및 비타민 E 아세테이트, 비타민 C 팔미테이트 등과 같은 그 유도체; 글리콜산, 시트르산, 락트산, 말산, 만델산, 아스코르브산, 알파-히드록시부티르산, 알파-히드록시이소부티르산, 알파-히드록시이소카프로산, 아트로락트산, 알파-히드록시이소발레르산, 에틸 피루베이트, 갈락투론산, 글루코펩톤산, 글루코펩토노-1,4-락톤, 글루콘산, 글루코노라톤, 글루쿠론산, 글루쿠로노락톤, 글리콜산, 이소프로필 피루베이트, 메틸 피루베이트, 점액산, 피루비아산, 당산, 당산 1,4-락톤, 타르타르산, 및 타르트론산과 같은 알파 히드록시산을 포함하는 산화방지제; 베타-히드록시부티르산, 베타-페닐-락트산, 베타-페닐피루부산과 같은 베타 히드록시산; 녹차, 콩, 큰엉겅퀴, 조류, 알로에, 안젤리카, 광귤, 커피, 황련, 그레이프프루트, 호엘렌, 괴불나무류, 율무, 자근, 뽕나무, 작약, 칡, 쌀, 및 홍화(safflower)와 같은 식물 추출물; 21-아세톡시프레그네놀론; 알클로메타손; 알게스톤; 암시노나이드; 베클로메타손; 베타메타손; 부데소나이드; 클로로프레드니손; 클로베타솔; 클로베타손; 클로코르톨론; 클로프레드놀; 코르티코스테론; 코르티손; 코르티바졸; 데플라자코르트; 데소나이드; 데속시메타손; 덱사메타손; 디플로라손; 디플루코르톨론; 디플루프레드네이트; 에녹솔론; 플루아자코르트; 플루클로로나이드; 플루메타손 플루니솔라이드; 플루오시놀론 아세토나이드; 플루오시노나이드; 플루오코르틴 부틸; 플루오코르톨론; 플루오로메톨론; 플루페롤론 아세테이트; 플루프레드니덴 아세테이트; 플루프레드니솔론; 플루란드레놀라이드; 플루티카손 프로피오네이트; 포르모코르탈; 할시노나이드; 할로베타솔 프로피오네이트; 할로메타손; 할로프레돈 아세테이트; 하이드로코르타메이트; 하이드로코르티손; 로테프레드놀 에타보네이트; 마지프레돈; 메드리손; 메프레드니손; 메틸프레드니솔론; 모메타손 푸르케이트; 파라메타손; 프레드니카베이트; 프레드니솔론; 프레드니솔론 25-디에틸아미노-아세테이트; 프레드니솔론 인산 나트륨; 프레드니손; 프레드니발; 프레드닐리덴; 리멕솔론; 틱소코르톨; 트리암시놀론; 트리암시놀론 아세토나이드; 트리암시놀론 베네토나이드; 트리암시놀론 헥사아세토나이드; 살리실산 유도체(예를 들어, 아스피린, 살리실산 나트륨, 콜린 트리살리실산 마그네슘, 살리실산염, 디플루니살, 설파살라진, 및 올살라진과 같은)와 같은 COX 억제제; 아세트아미노펜과 같은 파라-아미노페놀 유도체; 인도메타신 및 설린닥과 같은 인돌 및 인덴 아세트산; 톨메틴, 디코페낙, 및 케토로락과 같은 헤테로아실 아세트산; 이부프로펜, 나프록센, 플루비프로펜, 케토프로펜, 페노프로펜, 및 옥사프로진과 같은 아릴프로피온산; 메페남산 및 멜록시캄과 같은 안트라닐산(페나메이트); 옥시캄(피록시캄, 멜록시캄)과 같은 에놀산; 나부메톤과 같은 알카논; 레페콕십과 같은 디아릴 치환 퓨라논; 셀레콕십과 같은 디아릴 치환 피라졸; 에토돌락과 같은 인돌 아세트산; 니메설라이드와 같은 설폰아닐라이드; 황화 셀레늄; 황; 설폰화 셰일 오일; 살리실산; 콜타르; 포비돈-요오드; 케토코나졸, 디클로로페닐 이미다졸로디옥살란, 클로트리마졸, 이트라코나졸, 미코나졸, 클림바졸, 티오코나졸, 설코나졸, 부토코나졸, 플루코나졸, 미코나졸 아질산염과 같은 이미다졸; 안트랄린; 피록톤 올라민(옥토피록스); 시클로피록스 올라민; 항-건선 약제; 비타민 A 유사체; 코르티코스테로이드; 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
26. 제 1 항 내지 제 25 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 피리티온 염은, 아연 피리티온, 나트륨 피리티온, 칼륨 피리티온, 리튬 피리티온, 암모늄 피리티온, 구리 피리티온, 칼슘 피리티온, 마그네슘 피리티온, 스트론튬 피리티온, 은 피리티온, 금 피리티온, 망간 피리티온, 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
27. 제 1 항 내지 제 26 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 활성제는 베시플록사신인, 입자.
28. 제 1 항 내지 제 27 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자는 약 5㎚ 내지 약 20㎛의 크기를 갖는, 입자.
29. 제 1 항 내지 제 28 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자는 약 100㎚ 내지 약 10㎛의 크기를 갖는, 입자.
30. 제 1 항 내지 제 29 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자는 약 200㎚ 내지 약 6㎛의 크기를 갖는, 입자.
31. 제 1 항 내지 제 30 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자는 약 1㎛ 내지 약 6㎛의 크기를 갖는, 입자.
32. 제 1 항 내지 제 31 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자는 약 300㎚ 내지 약 700㎚의 크기를 갖는, 입자.
33. 제 1 항 내지 제 32 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 코팅층은 (i) 약 1㎚ 내지 약 1000㎚의 두께를 갖는, 입자.
34. 제 1 항 내지 제 33 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 코팅층은 약 1㎚ 내지 약 150㎚의 두께를 갖는, 입자.
35. 제 1 항 내지 제 34 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 활성제는 약 1% 내지 약 99%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
36. 제 1 항 내지 제 35 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 활성제는 약 75% 내지 약 98%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
37. 제 1 항 내지 제 36 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 지질은, 지방산; 지방산의 모노-, 디- 또는 트리-에스테르; 지방산의 염; 지방 알코올; 지방 알코올의 모노-, 디- 또는 트리-에스테르; 글리세롤지질; 인지질; 글리세로인지질, 스핑고지질; 스테롤 지질; 프레놀 지질; 사카로지질(saccharolipid); 폴리케티드(polyketide); 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
38. 제 1 항 내지 제 37 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 지질은, 1,3-프로판디올 디카프릴레이트/디카프레이트; 10-운데세노산; 1-도트리아코나놀; 1-헵타코사놀; 1-노나코사놀; 2-에틸 헥산올; 안드로스탄; 아라키드산; 아라키돈산; 아라키딜 알코올; 베헨산; 베헤닐 알코올; 캡멀 MCM C10; 카프르산; 카프릭 알코올; 카프릴 알코올; 카프릴산; 포화 지방 알코올 C12~C18의 카프릴/카프르산; 카프릴/카프릭 트리글리세리드(Caprylic/Capric Triglyceride); 카프릴/카프릭 트리글리세리드; 세라마이드 포스포릴콜린(스핑고미엘린, SPH); 세라마이드 포스포릴에탄올아민(스핑고미엘린, Cer-PE); 세라마이드 포스포릴글리세롤; 세로플라스트산; 세로트산(Cerotic acid); 세로트산; 세릴 알코올; 세테아릴 알코올; 세테스-10; 세틸 알코올; 콜란; 콜레스탄; 콜레스테롤; 시스-11-아이코세노산; 시스-11-옥타데세노산; 시스-13-도코세노산; 클루이틸 알코올; 코엔자임 Q10 (CoQ10); 디호모-γ-리놀렌; 도코사헥사에노산; 난 레시틴; 아이코사펜타에노산; 아이코세노산; 엘라이드산; 엘라이돌리놀레닐 알코올; 엘라이돌리놀레일 알코올; 엘라이딜 알코올; 에루스산; 에루실 알코올; 에스트란; 게드산; 게딜 알코올; 글리세롤 디스테아레이트(타입 I) EP (프레시롤 ATO 5); 글리세롤 트리카프릴레이트/카프레이트; 글리세롤 트리카프릴레이트/카프레이트 (CAPTEX® 355 EP/NF); 글리세릴 모노카프릴레이트 (캡멀 MCM C8 EP); 글리세릴 트리아세테이트; 글리세릴 트리카프릴레이트; 글리세릴 트리카프릴레이트/카프레이트/라우레이트; 글리세릴 트리카프릴레이트/트리카프레이트; 글리세릴 트리팔미테이트 (트리팔미틴); 헤나트리아콘틸산; 헤나이코실 알코올; 헤나이코실산; 헵타코실산; 헵타데카노산; 헵타데실 알코올; 헥사트리아콘틸산; 이소스테아르산; 이소스테아릴 알코올; 라세로산; 라우르산; 라우릴 알코올; 리그노세르산; 리그노세릴 알코올; 리노엘라이드산; 리놀레산; 리놀레닐 알코올; 리놀레일 알코올; 마르가르산; 미드; 멜리스산; 멜리실 알코올; 몬탄산; 몬타닐 알코올; 미리실 알코올; 미리스트산; 미리스트올레산; 미리스틸 알코올; 네오데카노산; 네오헵타노산; 네오노나노산; 네르보닉; 노나코실산; 노나데실 알코올; 노나데실산(Nonadecylic acid); 노나데실산; 올레산; 올레일 알코올; 팔미트산; 팔미톨레산; 팔미톨레일 알코올; 페라르곤산; 페라르곤 알코올; 펜타코실산; 펜타데실 알코올; 펜타데실산; 포스파티드산(포스파디데이트, PA); 포스파티딜콜린(레시틴, PC); 포스파티딜에탄올아민(세파린, PE); 포스파티딜이노시톨(PI); 포스파티딜이노시톨 비스포스페이트(PIP2); 포스파티딜이노시톨 포스페이트(PIP); 포스파티딜이노시톨 트리포스페이트(PIP3); 포스파티딜세린(PS); 폴리글리세릴-6-디스테아레이트; 프레그난; 프로필렌 글리콜 디카프레이트; 프로필렌 글리콜 디카프릴로카프레이트; 프로필렌 글리콜 디카프릴로카프레이트; 피실산; 레시놀레아산; 레시놀레일 알코올; 사피엔산; 콩 레시틴; 스테아르산; 스테아리돈; 스테아릴 알코올; 트리코실산; 트리데실 알코올; 트리데실산; 트리올레인; 운데실 알코올; 운데실렌산; 운데실산; 바센산; α-리놀렌산; γ-리놀렌산; 10-운데세노산의 지방산 염, 아다팔렌, 아라키드산, 아라키돈산, 베헨산, 부티르산, 카프르산, 카프릴산, 세로트산, 시스-11-아이코세노산, 시스-11-옥타데세노산, 시스-13-도코세노산, 도코사헥사에노산, 아이코사펜타에노산, 엘라이드산, 에루스산, 헨아이코실산, 헵타코실산, 헵타데카노산, 이소스테아르산, 라우르산, 리그노세르산, 리노엘라이드산, 리놀레산, 몬탄산, 미리스트산, 미리스트올레산, 네오데카노산, 네오헵타노산, 네오노나노산, 노나데실산, 올레산, 팔미트산, 팔미톨레산, 펠라곤산, 펜타코실산, 펜타데실산, 레시놀레아산, 사피엔산, 스테아르산, 트리코실산, 트리데실산, 운데실렌산, 운데실산, 바센산, 발레르산, α-리놀렌산, 또는 γ-리놀렌산; 파라핀; 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
39. 제 1 항 내지 제 38 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 지방산 염은, 아연, 나트륨, 칼륨, 리튬, 암모늄, 구리, 칼슘, 마그네슘, 스트론튬, 망간, 및 그 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
40. 제 1 항 내지 제 39 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 지질은 11개 이하의 탄소 원자를 포함하는, 입자.
41. 제 1 항 내지 제 40 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 지질은, 에틸렌 글리콜 디스테아레이트(EGDS), 카프릴산, 카프르산, 라우르산, 미리스트산, 팔미트산, 아연 레시놀리에이트, CoQ10, 파라핀, 트리플라미틴, 폴리글리세릴-6-디스테아레이트, 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
42. 제 1 항 내지 제 41 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 지질은, 약 1% 내지 약 99%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
43. 제 1 항 내지 제 42 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 지질은, 약 2% 내지 약 25%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
44. 제 1 항 내지 제 43 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자는, 전체 지질에 대해 과도한 활성제를 포함하는, 입자.
45. 제 1 항 내지 제 44 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 전체 지질 대 상기 활성제의 비는, 약 100:1 내지 약 1:100인, 입자.
46. 제 1 항 내지 제 45 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 전체 지질 대 상기 활성제의 비는, 약 100:1 내지 약 1:100인, 입자.
47. 제 1 항 내지 제 46 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 전체 지질 대 상기 활성제의 비는, 약 10:1 내지 약 1:50인, 입자.
48. 제 1 항 내지 제 47 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 전체 지질 대 상기 활성제의 비는, 약 2:1 내지 약 1:30인, 입자.
49. 제 1 항 내지 제 48 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 단백질은, 액틴, 알부민, 아마란스 단백질, 암모늄 가수분해 동물 단백질, 동물 단백질, 보리 단백질, 브라질 넛 단백질, 카세인, 콜라겐, 가수분해된 콜라겐 단백질, 콘키올린 단백질, 옥수수 단백질, 목화씨 단백질, 엘라스틴, 익스텐신, 피브로인, 피브로넥틴, 생선 단백질, 대구류 단백질, 젤라틴, 글루테인, 당단백질, 헤이즐넛 단백질, 헤모글로빈, 삼씨 단백질, 꿀 단백질, 가수분해 액틴, 가수분해 아마란스 단백질, 가수분해 동물 단백질, 가수분해 보리 단백질, 가수분해 브라질 넛 단백질, 가수분해 콘키올린 단백질, 가수분해 옥수수 단백질, 가수분해 목화씨 단백질, 가수분해 엘라스틴, 가수분해 익스텐신, 가수분해 피브로인, 가수분해 피브로넥틴, 가수분해 생선 단백질, 가수분해 대구류 단백질, 가수분해 대구류 단백질, 가수분해 젤라틴, 가수분해 모발 케라틴, 가수분해 헤이즐넛, 가수분해 헤이즐넛 단백질, 가수분해 헤모글로빈, 가수분해 삼씨 단백질, 가수분해 꿀 단백질, 가수분해 케라틴, 가수분해 루핀 단백질, 가수분해 메이플 시카모어 단백질, 가수분해 우유 단백질, 가수분해 귀리 단백질, 가수분해 완두콩 단백질, 가수분해 감자 단백질, 가수분해 레티쿨린, 가수분해 로열 젤리 단백질, 가수분해 세리신, 가수분해 혈청 단백질, 가수분해 참깨 단백질, 가수분해 콩 단백질, 가수분해 두유 단백질, 가수분해 척추 단백질, 가수분해 해면질 단백질, 가수분해 스위트 아몬드 단백질, 가수분해 채소 단백질, 가수분해 밀 글루텐, 가수분해 밀 단백질, 가수분해 훼이 단백질, 가수분해 효모균 단백질, 가수분해 요거트 단백질, 가수분해 제인, 인테그린, 호호바 단백질 HP, 가수분해, 케라틴, 루핀 단백질, 메이플 시카모어 단백질, MEA-가수분해 콜라겐, MEA-가수분해 실크, 우유 단백질, 미오신, 귀리 단백질, 완두콩 단백질, 폴리일신, 감자 단백질, 레티쿨린, 쌀 콰트, 로열 젤리 단백질, 세리신, 혈청 단백질, 참깨 단백질, 실크 분말, 소듐 가수분해 카세인, 콩 단백질, 콩 쌀 펩티드, 두유 단백질, 척추 단백질, 해면질, 스위트 아몬드 단백질, 식물성 단백질, 밀 글루텐, 훼이 단백질, 효모균 단백질, 요거트 단백질, 제인, 및 아연 가수분해 콜라겐으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
50. 제 1 항 내지 제 49 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 알부민은, 소의 혈청 알부민, 난 알부민, 가수분해된 락트알부민, 또는 락트알부민인, 입자.
51. 제 1 항 내지 제 50 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 단백질은 약 1%(w/w) 내지 약 99%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
52. 제 1 항 내지 제 51 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 단백질은 약 5%(w/w) 내지 약 50%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
53. 제 1 항 내지 제 52 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 상기 단백질 대 상기 활성제의 비는, 약 100:1 내지 약 1:100인, 입자.
54. 제 1 항 내지 제 53 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 상기 단백질 대 상기 활성제의 비는, 약 10:1 내지 약 1:50인, 입자.
55. 제 1 항 내지 제 54 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 상기 단백질 대 상기 활성제의 비는, 약 2:1 내지 약 1:30인, 입자.
56. 제 1 항 내지 제 55 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 양이온 분자는 폴리아민인, 입자.
57. 제 1 항 내지 제 56 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 양이온 분자는, 푸트레신(부탄-1,4-디아민), 카다베린(펜탄-1,5-디아민), 스페르미딘, 스페르민, 시클렌(1,4,7,10-테트라자시클로도데칸), 시클람(1,4,8,11-테트라아자시클로테트라데칸), 선형 폴리에틸렌이민(폴리(이미노에틸렌)), 노르스페르미딘, p-페닐렌디아민(1,4-디아미노벤젠), 디에틸렌트리아민(N-(2-아미노에틸)-1,2-에탄디아민), 테르모스페르민, 트리스(2-아미노에틸)아민, 헥사메틸렌디아민, 베타-라이신(3,6-디아미노헥사노산), m-페닐렌디아민(1,3-디아미노벤젠), 디아미노프로판(1,2-디아미노프로판), 에틸렌디아민 디하이드로요오드화물, 및 폴리아민 D 400(폴리옥시알킬렌아민 D 400)으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
58. 제 1 항 내지 제 57 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 양이온 분자는 약 1%(w/w) 내지 약 99%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
59. 제 1 항 내지 제 58 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 양이온 분자는 약 5%(w/w) 내지 약 50%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
60. 제 1 항 내지 제 59 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 상기 양이온 분자 대 상기 활성제의 비는, 약 100:1 내지 약 1:100인, 입자.
61. 제 1 항 내지 제 60 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 상기 양이온 분자 대 상기 활성제의 비는, 약 10:1 내지 약 1:50인, 입자.
62. 제 1 항 내지 제 61 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 상기 양이온 분자 대 상기 활성제의 비는, 약 2:1 내지 약 1:30인, 입자.
63. 제 1 항 내지 제 62 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 탄수화물은, 올리고당, 다당류, 글리코단백질, 글리코지질 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
64. 제 1 항 내지 제 63 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 탄수화물은, 프룩토올리고당, 갈락토올리고당, 만난올리고당, 글리코겐, 전분, 글리코사미노글리칸, 셀룰로오스, 베타-글루칸, 말토덱스트린, 이눌린, 레반 베타(2→6), 키틴, 키토산, 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
65. 제 1 항 내지 제 64 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 탄수화물은 약 1%(w/w) 내지 약 99%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
66. 제 1 항 내지 제 65 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 탄수화물은 약 5%(w/w) 내지 약 50%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
67. 제 1 항 내지 제 66 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 상기 탄수화물 대 상기 활성제의 비는, 약 100:1 내지 약 1:100인, 입자.
68. 제 1 항 내지 제 67 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 상기 탄수화물 대 상기 활성제의 비는, 약 10:1 내지 약 1:50인, 입자.
69. 제 1 항 내지 제 68 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 상기 탄수화물 대 상기 활성제의 비는, 약 2:1 내지 약 1:30인, 입자.
70. 조성물로서, 제 1 항 내지 제 69 항 중 어느 한 항에 기재된 유효량의 입자를 포함하는, 조성물.
71. 제 70 항에 있어서, 상기 조성물은, 상기 입자 중 약 0.01% 내지 약 50%(w/w 또는 w/v)를 포함하는, 조성물.
72. 제 70 항 또는 제 71 항에 있어서, 상기 조성물은, 상기 입자 중 약 10% 내지 약 30%(w/w 또는 w/v)를 포함하는, 조성물.
73. 제 70 항 내지 제 72 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은 하나 이상의 부형제를 더 포함하는, 조성물.
74. 제 70 항 내지 제 73 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은 약 5% 내지 약 99.99%(w/w 또는 w/v)의 상기 하나 이상의 부형제를 포함하는, 조성물.
75. 제 73 항 또는 제 71 항에 있어서, 상기 부형제는 용매 또는 첨가제인, 조성물.
76. 제 73 항 내지 제 75 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 첨가제는, 계면활성제, 안정제, 유동학 조절제, 컨디셔닝제, 방향제, 강화제(potentiating agent), 보존제, 불투명화제(opacifier), pH 조절제, 모이스처라이저, 보습제, 서스펜션화제, 가용화제 등(젤, 크림, 샴푸, 연고, 스프레이, 용액, 로션, 크림, 오일, 로션, 세럼, 젤, 샴푸, 컨디셔너, 치약, 구강청결제, 츄잉 껌, 자외선 차단제, 매니큐어, 연고, 거품(foam), 스프레이, 또는 에어로졸로 될 수 있는 모든 것), 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 조성물.
77. 제 70 항 내지 제 76 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 첨가제는, 45°Be'글루코오스 시럽, 아크릴레이트/10-30 알킬 아크릴레이트 교차중합체, 아크릴레이트/아크릴아미드 공중합체, 한천, 알란토인, 아미노메틸 프로판올, 라우릴 황산 암모늄(ALS), 아모디메티콘 에멀션, AMP-아크릴레이트/알릴 메타크릴레이트 공중합체, 베헨트리모늄 메토설페이트, 벤조페논-4, 부틸렌 글리콜, 카바폴 아쿠아 SF-1, 카바폴-934, 카바폴-940, 카보폴, 카르복시메틸 셀룰로오스, 카시아 히드록시 프로필트리모늄클로라이드, 세테아릴 알코올, 세테아릴 알코올, 세테아릴 이소노나노에이트, 세트리모늄클로라이드(CTC), 세틸 알코올, 세틸 옥타노에이트, 클로로메틸/메틸이소티아졸리논, 클로로메틸/메틸이소티아졸리논, 시트르산, 시트러스 아우란튬 둘시스(오렌지) 과일 추출물, 코카미도프로필 베타인(CAPB), 코카미도프로필 베타인(CAPB), 코코 모노에탄올아미드(CMEA), 코코디모늄 히드록시프로필 가수분해 밀 단백질, 착색제, CPB, 디이소프로필 세바케이트, 디메티콘 PEG-7 이소스테아레이트, 디소듐 EDTA, DMDM 히단토인, 도브 AD 샤인, 에멀션화 왁스, 에탄올, 에틸렌 글리콜 디스테아레이트(EGDS), 에틸헥실 메톡시신나메이트, 유칼립톨, 플레이버, 포르트 요법, 방향제, 글리세린, 글리세린, 글리세릴 모노히드록시스테아레이트, 글리세릴 모노스테아레이트, 글리콜산, 구아 검, 검 베이스, 히알루론산, 수화 실리카, 가수분해 실크 단백질, 인텐스 리페어, 락트아미드 MEA 아세트아미드 MEA, 락트산, 림난테스 알바(메도우폼) 씨 오일, 리날로올, 리놀레아미도프로필 PG-디모늄 클로라이드 포스페이트, 마크로골세토스테아릴 에테르 20, 염화 망간, 황산 마그네슘, 멘톨, 메틸 글루세스-20, 메틸 살리실레이트, 광물성 오일, 민트-형 플레이버, PEG/PPG-8/3 라우레이트, PEG-12 디메티콘, PEG-20 아몬드 글리세리드, PEG-40 수소화 피마자유, PEG-80 글리세릴 코코에이트, 페퍼민트 오일, 페닐 트리메티콘, 폴리아크릴레이트-1 교차중합체, 폴리에틸렌 글리콜 1450, 폴리옥시에틸렌/폴리옥시프로필렌 블록 중합체(폴록사머 407), 폴리쿼터늄-22, 폴리쿼터늄-39, 폴리소르베이트 85, 폴리소르베이트-20, PPG-3 미리스틸 에테르, 보존제, 프로필렌 글리콜, 프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트, 프루너스 아르메니아카(살구) 씨 오일, 피루스 말루스(사과) 과일 추출물, 레티닐 팔미테이트, 사카린 나트륨, 살리실산, 센소머 CT-250, 실리카 제로겔, SLES, SLS, 염화 나트륨, 도큐세이트 나트륨, 수산화 나트륨, 라우릴 에테르 황산 나트륨(SLES), 라우릴 황산 나트륨, 모노플루오로인산 나트륨, 사카린 나트륨, 소르비톨, 스테아르아미도프로필디메틸아민, 스테아레스-2, 스테아레스-21, 스테아르산, 슈거 파우더, 해바라기 씨 오일, 차 나무 오일, 이산화 티타늄, 토코페릴 아세테이트, 트리클로산, 트리에탄올아민, 밀 아미노산, 잔탄 검, 탄산 아연, 염화 아연, 아연 레시놀리에이트, 아연 스테아레이트, 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 조성물.
78. 제 70 항 내지 제 77 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은, (i) 카르보폴, 라우릴 황산 암모늄(ALS), 라우릴 에테르 황산 나트륨(SLES), 수산화 나트륨, 코코 모노에탄올아미드(CMEA), 에틸렌 글리콜 디스테아레이트(EGDS), 프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트, 멘톨, 황산 마그네슘, 아모디메티콘 에멀션, 프로필렌 글리콜, 탄산 아연, 코카미도프로필 베타인(CAPB), 카시아 히드록실 프로필트리모늄클로라이드, 클로로메틸/메틸이소티아졸리논, 리나로올, 방향제, 시트르산, 및 염화 나트륨; 또는 (ii) 카르보폴, 라우릴 황산 암모늄(ALS), 라우릴 에테르 황산 나트륨(SLES), 수산화 나트륨, 에틸렌 글리콜 디스테아레이트(EGDS), 프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트, 멘톨, 황산 마그네슘, 아모디메티콘 에멀션, 프로필렌 글리콜, 탄산 아연, 코카미도프로필 베타인(CAPB), 카시아 히드록실 프로필트리모늄클로라이드, 클로로메틸/메틸이소티아졸리논, 리나로올, 방향제, 시트르산, 및 염화 나트륨을 더 포함하는, 조성물.
79. 제 70 항 내지 제 78 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은, (i) 카르보폴, 라우릴 에테르 황산 나트륨(SLES), 수산화 나트륨, 스테아레스-2, 스테아레스-21, 프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트, 마크로골세토스테아릴 에테르 20, 코코 모노에탄올아미드(CMEA), 세틸 알코올, 스테아르아미도프로필디메틸아민, 락트산, 코카미도프로필 베타인(CAPB), 세트리모늄클로라이드(CTC), 폴리쿼터늄-22, 아모디메티콘 에멀션, 카시아 히드록시 프로필트리모늄클로라이드, 프로필렌 글리콜, 글리세린, 탄산 아연, 이산화 티타늄, 리나로올, 방향제, 및 클로로메틸/메틸이소티아졸리논; 또는 (ii) 카르보폴, 라우릴 에테르 황산 나트륨(SLES), 수산화 나트륨, 스테아레스-2, 스테아레스-21, 프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트, 마크로골세토스테아릴 에테르 20, 코코 모노에탄올아미드(CMEA), 세틸 알코올, 스테아르아미도프로필디메틸아민, 락트산, 코카미도프로필 베타인(CAPB), 세트리모늄클로라이드(CTC), 폴리쿼터늄-22, 아모디메티콘 에멀션, 카시아 히드록시 프로필트리모늄클로라이드, 프로필렌 글리콜, 글리세린, 이산화 티타늄, 리나로올, 방향제, 및 클로로메틸/메틸이소티아졸리논을 더 포함하는, 조성물.
80. 제 70 항 내지 제 79 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은, (i) 스테아르산, 광물성 오일, 글리세릴 모노스테아레이트, 글리세릴 모노히드록시스테아레이트, 세테아릴 알코올, 세틸 옥사노에이트, 에멀션화 왁스, 카보폴, 트리에탄올아민, 물, 글리세린, 프로필렌 글리콜, 방향제, 및 보존제; (ii) 스테아르산, 광물성 오일, 글리세릴 모노스테아레이트, 글리세릴 모노히드록시스테아레이트, 세테아릴 알코올, 세틸 옥사노에이트, 카보폴, 트리에탄올아민, 글리세린, 살리실산, 시트러스 아우란튬 둘시스(오렌지) 과일 추출물, 방향제, 및 보존제; (iii) 에멀션화 왁스, 베헨트리모늄 메토설페이트와 세테아릴 알코올, PPG-3 미리스틸 에테르, 세테아릴 이소노나노에이트, 디메티콘 PEG-7 이소스테아레이트, 에틸헥실 메톡시신나메이트, 카보폴, 아크릴레이트/아크릴아미드 공중합체 (및) 광물성 오일, (및) 폴리소르베이트 85, 트리에탄올아민, 글리세린, 히알루론산, 밀 아미노산, 락트아미드 MEA와 아세트아미드 MEA, 가수분해 실크 단백질, 살리실산, 프로필렌 글리콜, 피루스 말루스(사과) 과일 추출물, 시트러스 아우란튬 둘시스(오렌지) 과일 추출물, 토코페릴 아세테이트, 방향제, 및 보존제; 또는 (iv) 글리세릴 모노히드록시스테아레이트, 림난테스 알바(메도우폼) 씨 오일, 프루너스 아르메니아카(살구) 씨 오일, 페닐 트리메티콘, 디이소프로필 세바케이트, 에틸헥실 메톡시신나메이트, 카보폴, 아크릴레이트/아크릴아미드 공중합체 (및) 광물성 오일, (및) 폴리소르베이트 85, AMP-아크릴레이트/알릴 메타크릴레이트 공중합체, 트리에탄올아민, PEG-20 아몬드 글리세리드, 이산화 티타늄, 프로필렌 글리콜, 리놀레아미도프로필 PG-디모늄 클로라이드 포스페이트, 코코디모늄 히드록시프로필 가수분해 밀 단백질, 토코페릴 아세테이트, 방향제, 및 보존제를 더 포함하는, 조성물.
81. 제 70 항 내지 제 80 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은, (i) 글리세린, 메틸 글루세스-20, 벤조페논-4, 아크릴레이트/10-30 알킬 아크릴레이트 교차중합체, PEG/PPG-8/3 라우레이트, 아미노메틸 프로판올, 폴리쿼터늄-39, PEG-80 글리세릴 코코에이트, 착색제, 보존제, 및 방향제; (ii) 디소듐 EDTA, 프로필렌 글리콜, 카르보폴, 아미노메틸 프로판올, 차 나무 오일, PEG-40 수소화 피마자유, 폴리소르베이트-20, 착색제, 보존제, 및 방향제; (iii) 부틸렌 글리콜, 글리세린, 메틸 글루세스-20, 알란토인, 디소듐 EDTA, PEG-12 디메티콘, 폴리아크릴레이트-1 교차중합체, 글리콜산, 트리에탄올아민, 토코페릴 아세테이트, 레티닐 팔미테이트, 해바라기 씨 오일, 한천, 착색제, 보존제, 및 방향제; 또는 (iv) 글리세린, 메틸 글루세스-20, 카르보폴, 트리에탄올아민, 에탄올, 트리클로산, 착색제, 보존제, 및 방향제를 더 포함하는, 조성물.
82. 제 70 항 내지 제 81 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은, 카르복시메틸 셀룰로오스, 폴리에틸렌 글리콜 1450, 소르비톨, 글리세린, 모노플루오로인산 나트륨, 사카린 나트륨, 보존제, 착색제, 실리카 제로겔, 수화 실리카, 민트-형 플레이버, 및 라우릴 황산 나트륨을 더 포함하는, 조성물.
83. 제 70 항 내지 제 82 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은, 에틸 알코올, 멘톨, 살리실산 메틸, 페퍼민트 오일, 유칼립톨, 글리세린, 폴리옥시에틸렌/폴리옥시프로필렌 블록 중합체(폴록사머 407), 및 사카린 나트륨을 더 포함하는, 조성물.
84. 제 70 항 내지 제 83 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은, 검 베이스, 45°Be'글루코오스 시럽, 슈거 파우더, 플레이버, 글리세린, 및 보존제를 더 포함하는, 조성물.
85. 제 70 항 내지 제 84 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은, 크림, 오일, 로션, 세럼, 젤, 샴푸, 컨디셔너, 치약, 구강 청결제, 츄잉 껌, 자외선 차단제, 매니큐어, 연고, 거품, 스프레이, 또는 에어로졸인, 조성물.
86. 제 70 항 내지 제 85항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은, 샴푸, 컨디셔너, 린스, 로션, 에어로졸, 젤, 무스, 및 모발 염료로 이루어진 그룹으로부터 선택된 비듬방지 모발 관리 조성물인, 조성물.
87. 제 70 항 내지 제 86 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은, 로션, 크림, 젤, 스틱, 스프레이, 연고, 클렌징 액체 세정액, 클렌징 고형 바, 페이스트, 거품, 분말, 면도용 크림, 및 티슈(wipes)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 피부 관리 조성물인, 조성물.
88. 제 70 항 내지 제 87 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은, 치약, 구강 청결제, 및 츄잉 껌으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 구강 관리 조성물인, 조성물.
89. 제 70 항 내지 제 88 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은 항진균, 항세균, 항염증, 노화방지, 주름방지, 또는 피부 미백 또는 피부 표백 조성물인, 조성물.
90. 제 70 항 내지 제 89 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은 여드름 방지 조성물인, 조성물.
91. 제 70 항 내지 제 90 항 중 어느 한 항에 있어서, 조성물은 샴푸이고, 활성제는 항진균제이며, 코팅층 지질은 EGDS이고, 부형제는 프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트인, 조성물.
92. 제 70 항 내지 제 91 항 중 어느 한 항에 있어서, 조성물은 젤 또는 크림이고, 활성제는 항 프로피오니박테리움 약제(anti-propionibacterium agent)이며, 코팅층 지질은 라우르산 및/또는 스테아르산이고, 부형제는 TPGS인, 조성물.
93. 제 1 항 내지 제 69 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 지질은 샴푸 제제에서 안정하고, 병원체에 대한 영양분으로 작용하는, 입자.
94. 제 1 항 내지 제 69 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 지질은 샴푸 제제에서 안정하고, 원하는 작용 위치에 대해 상기 활성제의 표적화, 결합, 또는 유지를 향상시키는, 입자.
95. 제 1 항 내지 제 69 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 지질은 샴푸 제제에서 안정하고, 상기 활성제의 활성에 상승 효과를 갖는, 입자.
본 발명의 예시적인 실시예는 다음의 번호가 붙은 항 중 어느 하나에 의해서 또한 기술될 수 있다:
1. 활성제와 지질을 포함하는 입자로서, 상기 입자는 상기 활성제를 포함하는 코어 위에 지질의 코팅층을 포함하는, 입자.
2. 제 1 항에 있어서, 상기 지질은, 지방산; 지방산의 모노-, 디- 또는 트리-에스테르; 지방산의 염; 지방 알코올; 지방 알코올의 모노-, 디- 또는 트리-에스테르; 글리세롤지질; 인지질; 글리세로인지질, 스핑고지질, 스테롤 지질, 프레놀 지질, 사카로지질, 폴리케티드, 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
3. 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서, 상기 지질은, 1,3-프로판디올 디카프릴레이트/디카프레이트; 10-운데세노산; 1-도트리아코나놀; 1-헵타코사놀; 1-노나코사놀; 2-에틸 헥산올; 안드로스탄; 아라키드산; 아라키돈산; 아라키딜 알코올; 베헨산; 베헤닐 알코올; 캡멀 MCM C10; 카프르산; 카프릭 알코올; 카프릴 알코올; 카프릴산; 포화 지방 알코올 C12~C18의 카프릴/카프르산; 카프릴/카프릭 트리글리세리드(Caprylic/Capric Triglyceride); 카프릴/카프릭 트리글리세리드; 세라마이드 포스포릴콜린(스핑고미엘린, SPH); 세라마이드 포스포릴에탄올아민(스핑고미엘린, Cer-PE); 세라마이드 포스포릴글리세롤; 세로플라스트산; 세로트산(Cerotic acid); 세로트산; 세릴 알코올; 세테아릴 알코올; 세테스-10; 세틸 알코올; 콜란; 콜레스탄; 콜레스테롤; 시스-11-아이코세노산; 시스-11-옥타데세노산; 시스-13-도코세노산; 클루이틸 알코올; 코엔자임 Q10 (CoQ10); 디호모-γ-리놀렌; 도코사헥사에노산; 난 레시틴; 아이코사펜타에노산; 아이코세노산; 엘라이드산; 엘라이돌리놀레닐 알코올; 엘라이돌리놀레일 알코올; 엘라이딜 알코올; 에루스산; 에루실 알코올; 에스트란; 게드산; 게딜 알코올; 글리세롤 디스테아레이트(타입 I) EP (프레시롤 ATO 5); 글리세롤 트리카프릴레이트/카프레이트; 글리세롤 트리카프릴레이트/카프레이트 (CAPTEX® 355 EP/NF); 글리세릴 모노카프릴레이트 (캡멀 MCM C8 EP); 글리세릴 트리아세테이트; 글리세릴 트리카프릴레이트; 글리세릴 트리카프릴레이트/카프레이트/라우레이트; 글리세릴 트리카프릴레이트/트리카프레이트; 글리세릴 트리팔미테이트 (트리팔미틴); 헤나트리아콘틸산; 헤나이코실 알코올; 헤나이코실산; 헵타코실산; 헵타데카노산; 헵타데실 알코올; 헥사트리아콘틸산; 이소스테아르산; 이소스테아릴 알코올; 라세로산; 라우르산; 라우릴 알코올; 리그노세르산; 리그노세릴 알코올; 리노엘라이드산; 리놀레산; 리놀레닐 알코올; 리놀레일 알코올; 마르가르산; 미드; 멜리스산; 멜리실 알코올; 몬탄산; 몬타닐 알코올; 미리실 알코올; 미리스트산; 미리스트올레산; 미리스틸 알코올; 네오데카노산; 네오헵타노산; 네오노나노산; 네르보닉; 노나코실산; 노나데실 알코올; 노나데실산(Nonadecylic acid); 노나데실산; 올레산; 올레일 알코올; 팔미트산; 팔미톨레산; 팔미톨레일 알코올; 페라르곤산; 페라르곤 알코올; 펜타코실산; 펜타데실 알코올; 펜타데실산; 포스파티드산(포스파디데이트, PA); 포스파티딜콜린(레시틴, PC); 포스파티딜에탄올아민(세파린, PE); 포스파티딜이노시톨(PI); 포스파티딜이노시톨 비스포스페이트(PIP2); 포스파티딜이노시톨 포스페이트(PIP); 포스파티딜이노시톨 트리포스페이트(PIP3); 포스파티딜세린(PS); 폴리글리세릴-6-디스테아레이트; 프레그난; 프로필렌 글리콜 디카프레이트; 프로필렌 글리콜 디카프릴로카프레이트; 프로필렌 글리콜 디카프릴로카프레이트; 피실산; 레시놀레아산; 레시놀레일 알코올; 사피엔산; 콩 레시틴; 스테아르산; 스테아리돈; 스테아릴 알코올; 트리코실산; 트리데실 알코올; 트리데실산; 트리올레인; 운데실 알코올; 운데실렌산; 운데실산; 바센산; α-리놀렌산; γ-리놀렌산; 10-운데세노산의 지방산 염, 아다팔렌, 아라키드산, 아라키돈산, 베헨산, 부티르산, 카프르산, 카프릴산, 세로트산, 시스-11-아이코세노산, 시스-11-옥타데세노산, 시스-13-도코세노산, 도코사헥사에노산, 아이코사펜타에노산, 엘라이드산, 에루스산, 헨아이코실산, 헵타코실산, 헵타데카노산, 이소스테아르산, 라우르산, 리그노세르산, 리노엘라이드산, 리놀레산, 몬탄산, 미리스트산, 미리스트올레산, 네오데카노산, 네오헵타노산, 네오노나노산, 노나데실산, 올레산, 팔미트산, 팔미톨레산, 펠라곤산, 펜타코실산, 펜타데실산, 레시놀레아산, 사피엔산, 스테아르산, 트리코실산, 트리데실산, 운데실렌산, 운데실산, 바센산, 발레르산, α-리놀렌산, 또는 γ-리놀렌산; 파라핀; 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
4. 제 1 항 내지 제 3 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 지방산 염은, 아연, 나트륨, 칼륨, 리튬, 암모늄, 구리, 칼슘, 마그네슘, 스트론튬, 망간, 및 그 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
5. 제 1 항 내지 제 4 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 지질은 11개 이하의 탄소 원자를 포함하는, 입자.
6. 제 1 항 내지 제 5 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 지질은, 에틸렌 글리콜 디스테아레이트(EGDS), 카프릴산, 카프르산, 라우르산, 미리스트산, 팔미트산, 아연 레시놀리에이트, CoQ10, 파라핀, 트리플라미틴, 폴리글리세릴-6-디스테아레이트, 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
7. 제 1 항 내지 제 6 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 활성제는, 작은 유기 또는 무기 분자, 사카린, 올리고당, 다당류, 펩티드; 단백질, 펩티드 유사체와 유도체, 펩티도미메틱, 핵산, 핵산 유사체와 유도체, 항체, 항체의 항원 결합 조각, 지질, 생물학적 재료로 만들어진 추출물, 자연 발생 또는 합성 조성물, 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
8. 제 1 항 내지 제 7 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 활성제는, 항진균제, 항세균제, 항균제, 산화방지제, 냉각제, 진정제, 상처 치유제, 항염증제, 노화방지제, 주름방지제, 피부 미백제 또는 표백제, 자외선(UV) 광 흡수제 또는 산란제, 피부 탈색소제, 염료 또는 착색제, 탈취제, 방향제, 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
9. 제 1 항 내지 제 8 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 활성제는, 피리티온 염; 케토코나졸; 살리실산; 쿠르쿠민 또는 쿠르쿠민 유도체, 쿠르쿠미노이드, 테트라하이드로 쿠르쿠미노이드; 이산화 티타늄(TiO2); 산화 아연(ZnO); 클로록시레놀; 플라보노이드; CoQ10; 비타민 C; 허브 추출물; 알칼로이드; 13-시스 레티노산; 3,4-메틸렌디옥시메트암페타민; 5-플루오로우라실; 6,8-디메르캅토옥타노산(디하이드로리포산); 아바카비르; 아세뷰톨롤; 아세트아미노펜; 아세트아미노살롤; 아세트아졸아미드; 아세토하이드록사믹산; 아세틸살리실산; 아시트레틴; 아클로베이트; 아크리바스틴; 악티크; 아시클로비르; 아다팔렌; 아데포비르 디피복실; 아데노신; 알바코나졸; 알부테롤; 알푸조신; 알리신; 알로푸리놀; 알록산틴; 알릴아민; 알모트립탄; 알파-히드록시산; 알프라졸람; 알프레놀롤; 알루미늄 아세테이트; 염화 알루미늄; 클로로수산화 알루미늄; 수산화 알루미늄; 아만타딘; 아밀로라이드; 아민아크린; 아미노벤조산(PABA); 아미노카프로산; 스트렙토마이신, 네오마이신, 카나마이신, 파로마이신, 겐타마이신, 토브라마이신, 아미카신, 네틸마이신, 스펙티노마이신, 시소마이신, 디베칼린 및 이세파마이신과 같은 아미노글리코시드; 아미노살리실산; 아미오다론; 아미트립틸린; 암로디핀; 아모카르진; 아모디아퀸; 아모롤핀; 아목사핀; 암페타민; 암포테리신 B; 암피실린; 아나글레라이드; 아나스트로졸; 아니둘라펀진; 안트랄린; 파라-아미노벤조산, 설파디아진, 설피속사졸, 설파메톡사졸 및 설파탈리딘을 포함하는, 항세균성 설폰아미드와 항세균성 설파닐아미드; 항진균성 펩티드와 그 유도체 및 유사체; 아포모르핀; 아프레피탄트; 아르부틴; 아리피프라졸; 아스코르브산; 아스코빌 팔미테이트; 아타자나비르; 아테놀롤; 아토목세틴; 아트로핀; 아자티오프린; 아젤라산(azelaic acid); 아젤라산; 아젤라스틴; 아지트로마이신; 바시트라신(bacitracin); 바시트라신; 비노마이신; 베클로메프하손 디프로피오네이트; 베메그리드; 베나제프릴; 벤드로플루메티아지드; 벤조카인; 각질용해제를 함유한 벤조산; 벤조나테이트; 벤조페논; 벤즈트로핀; 베프리딜; 베타-히드록시산; 페니실린, 세파로스포린, 및 카르바페넴, 이미페넴, 및 메로페넴과 같은 카르바페넴을 포함하는 베타-락탐; 베타메타손 디프로피오네이트; 베타메타손 발러레이트; 브리모니딘; 브롬페니라민; 부피바카인; 부프레노르핀; 부프로피온; 부리마마이드; 부테나핀(butenafine); 부테나핀; 부토코나졸(butoconazole); 부토코나졸; 카베르골린; 커피산; 카페인; 칼시포트리엔; 캠퍼; 칸시다스; 칸데사르탄 실렉세틸; 캡사이신; 카바마제핀; 카스포펀진; 세프디토렌 피복실; 세페핌; 세프포독심 프록세틸; 셀레콕십; 세테리진; 세비멜린; 키토산; 클로르디아제폭시드; 클로르헥시딘; 클로로퀸; 클로로티아지드; 클로록시레놀; 클로르페니라민; 클로르프로마진; 클로르프로파미드; 시클로피록스; 시클로피록스(시클로피록스 올라민); 시로스타졸; 시메티딘; 시나칼세트; 시프로플록사신; 시탈로프람; 시트르산; 시트로넬라 오일; 클라드리빈; 클라리트로마이신; 클레마스틴; 클린다마이신; 클리오퀴놀; 클로베타솔 프로피오네이트; 클로미펜; 클로니딘; 클로피도그렐; 클로르트리마졸(clortrimazole); 클로트리마졸; 클로트리마졸(Clotrimazole); 클로자핀; 코카인; 코코넛 오일; 코데인; 콜리스틴; 콜리마이신; 크로몰린; 크로타미톤; 크리스털 바이올렛; 시클리진; 시클로벤자프린; 시클로세린; 시타라빈; 다카르바진; 달포프리스틴; 답손; 답토마이신; 다우노루비신; 데페록사민; 디하이드로에피안드로스테론; 델라비르딘; 데시프라민; 데슬로라타딘; 데스모프레신; 데속시메타손; 덱사메타손; 덱스메데토미딘; 덱스메틸페니데이트; 덱스라족산; 덱스트로암페타민; 디아제팜; 디시클로민; 디다노신; 디하이드로코데인; 디하이드로모르핀; 틸티아젬; 디페닐히드라민; 디페녹실레이트; 디피리다몰; 디이소피라미드; 도푸타민; 도페틸라이드; 돌라세트론; 도네페질; 도파 에스테르; 도파민; 도팜나이드; 도르졸아미드; 독세핀; 독소루비신; 독시사이클린; 독실아민; 독시핀; 듀록세틴; 디클로닌; 에키노칸딘스; 에코나졸(econazole); 에코나졸; 에플로름틴; 엘레트립탄; 엠트리시타빈; 에날라프릴; 에페드린; 에피네프린; 에피닌; 에피루비신; 엡티피바티드; 에르고타르닌; 에리트로마이신; 에스시탈로프람; 에스몰롤; 에소메프라졸; 에스타졸람; 에스트라디올; 에타크린산; 에티닐 에스트라디올; 에티도카인; 에토미데이트; 팜시클로비르; 파모티딘; 펠로디핀; 펜타닐; 펜티코나졸; 페룰산; 펙소페나딘; 플레카이니드; 플루코나졸(fluconazole); 플루코나졸; 플루시토신(flucytosine); 플루시토신 또는 5-플루오로시토신; 플루오시놀론 아세토나이드; 플루오시노나이드; 플루옥세틴; 플루페나진; 플루라제팜; 플루복사민; 포르모테롤; 푸로세미드; 갈락타로락톤; 갈락톤산; 갈락토노라톤; 갈락토오스; 갈란타민; 가티플록사신; 제피티닙; 젬시타빈; 제미플록사신; 글루콘산; 글리콜산(glycolic acid); 글리콜산; 반코마이신 및 테이코플라닌과 같은 글리코펩티드; 그리세오풀빈; 그리세오풀빈; 과이페네신; 과네티딘; 할로페리돌; 할로프로긴(haloprogin); 할로프로긴; 허브 추출물, 알카로이드, 플바노이드, 아바펀진; 헥실레조르시놀; 호마트로핀; 호모살레이트; 히드라라진; 하이드로클로로티아지드; 하이드로코르티손; 하이드로코르티손 17-부티레이트; 하이드로코르티손 17-발러레이트; 하이드로코르티손 21-아세테이트; 하이드로모르폰; 하이드로퀴논; 하이드로퀴논 모노에테르; 히드록시진; 히오시아민; 히포잔틴; 이부프로펜; 이치타몰; 이다루비신; 이마티닙; 이미프라민; 이미퀴모드; 인디나비르; 인도메타신; 요오드; 이르베사르탄; 이리노테칸; 이사부코나졸; 이소코나졸; 이소에타린; 이소프로테레놀; 이트라코나졸(itraconazole); 이트라코나졸; 카나마이신; 케타민; 케타세린; 케토코나졸; 케토프로펜; 케토티펜; 코지산; 라베탈롤; 락트산; 락토비온산(lactobionic acid); 락토비온산; 라미부딘; 라모트리긴; 란소프라졸; 레몬 미르틀; 레트로졸; 류프로라이드; 레발부테롤; 레보플록사신; 리도카인; 린코마이신 및 클린다마이신과 같은 린코사미드; 리네졸리드; 로벨린; 로페라미드; 로사르탄; 록사핀; 루센소마이신; 리세르그 디에틸아미드; 에리트로마이신, 아지트로마이신, 클라리트로마이신, 및 테리트로마이신과 같은 매크로라이드 또는 케토라이드; 마페나이드; 말산; 말토비온산; 만델산(mandelic acid); 만델산; 마프로틸린; 메벤다졸; 메카밀아민; 메클리진; 메클로시클린; 메만틴; 멘톨; 메퍼리딘; 메피바카인; 메라캅토푸린; 메스칼린; 메타네프린; 메타프로테레놀; 메타라미놀; 메트포르민; 메타돈; 메트암페타민; 메토트렉세이트; 메톡사민; 니코틴산 메틸; 살리실산 메틸; 메틸도파 에스테르; 메틸도파미드; 메틸락트산; 메틸페니데이트; 메티아미드; 메토라존; 메토프로롤; 메트로니다졸; 멕시레틴; 미카펀진(Micafungin); 미코나졸(miconazole); 미코나졸; 미다졸람; 미도드린; 미글루스타트; 미노시클린; 미녹시딜; 미르타자핀; 미톡산트론; 모엑시프리라트; 모린돈; 모노벤존; 페니실린 G, 페니실린 V, 메티실린, 옥사실린, 클록사실린, 디클록사실린, 나프실린, 암피실린, 아목시실린, 카르베니실린, 티카르실린, 메지오실린, 페페라실린, 아즈로실린, 테모실린, 세파로틴, 세파피린, 세파라딘, 세팔로리딘, 세파졸린, 세파만돌, 세푸록심, 세파렉신, 세프프로질, 세파클로르, 로라카르베프, 세폭시틴, 세프메타졸, 세포탁심, 세프티족심, 세프트리악손, 세포페라존, 세프타지딤, 세픽심, 세프포독심, 세프티부텐, 세프디니르, 세프피롬, 세페핌, 및 아스트레오남과 같은 모노락탐; 모르핀; 목시플록사신; 목소니딘; 뮤피로신; 나돌롤; 나프티핀(naftifine); 나프티핀; 날부핀; 날메펜; 날록손; 나프록센; 나타마이신; 님 시드 오일; 네파조돈; 넬피나비르; 네오마이신; 네비라핀; N-과닐히스타민; 니카르디핀; 니코틴; 니페디핀; 니코마이신; 니모디핀; 니솔디핀; 디자티딘; 노르에피네프린; 니스타틴(nystatin); 니스타틴; 옥토파민; 옥트레오티드; 메톡시신남산 옥틸; 살리실산 옥틸; 오플록사신; 올란자핀; 올리브 잎 추출물; 올메사르탄 메독소밀; 올로파타딘; 오메프라졸; 오모코나졸; 온단세트론; 오렌지 오일; 리네졸리드와 같은 옥사졸리디논; 옥시코나졸(oxiconazole); 옥시코나졸; 옥소트레모린; 옥시벤존; 옥시부티닌; 옥시코돈; 옥시메타졸린; 파디메이트 O; 팔마로사 오일; 파로노세트론; 판토텐산; 판토일 락톤; 파록세틴; 파촐리; 페몰린; 펜시클로비르; 펜실아민; 페니실린; 펜타조신; 펜토바르비탈; 펜토타틴; 펜톡시필린; 페르골리드; 페린도프릴; 페르메트린; 펜시클리딘; 페닐진; 페니라민; 페메트라진; 페노바르비탈; 페놀; 페녹시벤즈아민; 펜프로피모프; 펜톨아민; 페닐에프린; 페닐프로판올아민; 페니토인; 포스포노마이신; 피소스티그민; 필로카르핀; 피모지드; 핀돌롤; 피오글리타존; 피파마진; 피페로닐 부톡시드; 피렌제핀; 피록톤; 피록톤 올라민; 포도피록스; 포도필린; 폴리고디알; 폴리히드록시산; 폴리믹신; 포사코나졸; 프라디미신; 프라목신; 프라티펙솔; 프라조신; 프레드니손; 프레날테롤; 프릴로카인; 프로카인아미드; 프로카인; 프로카바진; 프로마진; 프로메타진; 프로메타진 프로피오네이트; 프로파페논; 프로폭시펜; 프로프라놀롤; 프로필티오우라실; 프로트립틸린; 수도에페드린; 피레트린; 피릴아민; 피리메타민; 쿠에티아핀; 퀴나프릴; 퀴네타존; 퀴니딘; 날리딕스산, 옥소린산, 노르플록사신, 페플록사신, 에녹사신, 오플록사신, 레보플록사신, 시프로플록사신, 테마플록사신, 로메플록사신, 플레록사신, 그레파플록사신, 스파르플록사신, 트로바플록사신, 클리나플록사신, 가티플록사신, 목시플록사신, 시타플록사신, 가네플록사신, 게미플록사신, 및 파주플록사신과 같은 퀴놀론; 퀴누프리스틴; 라베프라졸; 라부코나졸; 레세르핀; 레소르시놀; 레티날; 레티노산; 레티놀; 레티닐 아세테이트; 레티닐 팔미테이트; 리바비린; 리본산; 리보노락톤; 리팜핀; 리팜피신(리팜핀으로도 불림), 리파펜틴, 리파부틴, 베족사진오리파마이신 및 리팍시민과 같은 리파마이신; 리파펜틴; 리팍시민; 리루졸; 리만타딘; 리세드론산; 리스페리돈; 리토드린; 리바스피그민; 리자트립탄; 로피니롤; 로피바카인; 살리실아미드; 살리실산(salicylic acid); 살리실산; 살메테롤; 스코폴라민; 세레길린; 셀레늄; 황화 셀레늄; 세로토닌; 세르타코나졸; 세르틴돌; 세르트랄린; 시부트라민; 실데나필; 소르다린; 소타롤; 퀴누프리스틴 및 다플로프리스틴과 같은 스트렙토그라민; 스트렙토마이신; 스트리크닌; 설코나졸(sulconazole); 설코나졸; 설파벤즈; 설파벤즈아미드; 설파브로모메타진; 설파세트아미드; 설파클로로피리다진; 설파시틴; 설파디아진; 설파디메톡신; 설파독신; 설파구아놀; 설파렌; 설파메티졸; 설파메톡사졸; 설파닐아미드; 설파피라진; 설파피리딘; 설파살라진; 설파소미졸; 설파티아졸; 설피속사졸; 타다라필; 탐술로신; 타르타르산; 타자로텐; 차 나무 오일 - ISO 4730 ("멜라루카 오일, 테르피넨-4-올 타입"); 테가세롤; 텔리트로마이신; 텔미사르탄; 테모졸로미드; 테노포비르 디소프록실; 테라조신; 테르비나핀(terbinafine); 테르비나핀; 테르부탈린; 테르코나졸(terconazole); 테르코나졸; 테르페나딘; 테트라카인; 테트라사이클린; 테트라사이클린, 클로르테트라사이클린, 데메클로사이클린, 미노사이클린, 옥시테트라사이클린, 메타사이클린, 독시사이클린과 같은 테트라사이클린; 테트라하이드로졸린; 테오브로민; 테오필린; 티아벤다졸; 티오리다진; 티옥틱센; 티몰; 티아가빈; 티몰롤; 티니다졸; 티오코나졸(tioconazole); 티오코나졸; 티로피반; 티자니딘; 토브라마이신; 토카이니드; 토라졸린; 톨부타미드; 톨나프테이트(tolnaftate); 톨나프테이트; 톨테로딘; 트라마돌; 트라닐시프로민; 트라조돈; 트리암시놀론 아세토나이드; 트리암시놀론 디아세테이트; 트리암시놀론 헥사세토나이드; 트리암테렌; 트리아졸람; 트리클로산(triclosan); 트리클로산; 트리클로산(Triclosan); 트리플루프로마진; 트리메토프림(trimethoprim); 트리메토프림; 트리미프라민; 트리펠렌아민; 트리프로리딘; 트로메타민; 트로프산; 티라민; 운데실렌산(undecylenic acid); 운데실렌산; 요소; 유로칸산; 우르소디올; 바르데나필; 벤라팍신; 베라파밀; 비타민 C; 비타민 E 아세테이트; 보리코나졸(voriconazole); 보리코나졸; 와파린; 잔틴; 자피르루카스트; 자레플론; 아연 피리티온; 아연 셀레늄 황화물; 지프라시돈; 졸미트립탄; 졸피뎀; WS-3; WS-23; 멘톨; 3-치환-P-멘탄; N-치환-P-멘탄-3-카르복스아미드; 이소푸레골; 3-(1-멘톡시)프로판-1,2-디올; 3-(1-멘톡시)-2-메틸프로판-1,2-디올; p-멘탄-2,3-디올; p-멘탄-3,8-디올; 6-이소프로필-9-메틸-1,4-디옥사스피로[4,5]데칸-2-메탄올; 숙신산 멘틸 및 그 알칼리 토금속 염; 트리메틸시클로헥산올; N-에틸-2-이소프로필-5-메틸시클로헥산카르복스아미드; 박하 오일; 페퍼민트 오일; 멘톤; 멘톤 글리세롤 케탈; 락트산 멘틸; 3-(1-멘톡시)에탄-1-올; 3-(l-멘톡시)프로판-1-올; 3-(1-멘톡시)부탄-1-올; 1-멘틸아세트산 N-에틸아미드; 1-멘틸-4-히드록시펜타노에이트; 1-멘틸-3-히드록시부티레이트; N,2,3-트리메틸-2-(1-메틸에틸)-부탄아미드; n-에틸-t-2-c-6 노나디엔아미드; N,N-디메틸 멘틸 숙신아미드; 멘틸 피롤리돈 카르복시레이트; 알로에; 아보카도 오일; 녹차 추출물; 홉 추출물; 캐모마일 추출물; 콜로이드성 오트밀; 칼라민; 오이 추출물; 소듐 팔메이트; 소듐 팜 커닐레이트; 부티로스퍼뮴 파키(즉, 시어 버터); 멘테 피페리타(즉, 페퍼민트) 잎 오일; 세리신; 피리독신(비타민 B6 형태); 레티닐 팔미테이트 및/또는 비타민 A의 다른 형태; 토코페릴 아세테이트 및/또는 비타민 E의 다른 형태; 라우릴 라우레이트; 히알루론산; 알로에 바르바덴시스 잎 주스 분말; 유테르페 올레라세아(즉, 아사이 베리) 과일 추출물; 리보플라빈(즉, 비타민 B2); 티아민 HCl 및/또는 비타민 B1의 다른 형태; 에틸렌디아민테트라아세트산(EDTA); 시트레이트; 에틸렌 글리콜 테트라아세트산(EGTA); 1,2-비스(o-아미노페녹시)에탄-N,N,N',N'-테트라아세트산(BAPTA); 디에틸렌 트리아민 펜타아세트산(DTPA); 2,3-디메르캅토-1-프로판설폰산(DMPS); 디메르캅토숙신산(DMSA); α-리포산; 살리실알데히드 이소니코티노일 히드라존(SIH); 헥실 티오에틸아민 하이드로클로라이드(HTA); 디스페리옥사민; 아스코르브산(비타민 C); 시스테인; 글루타티온; 디하이드로리포산; 2-메르캅토에탄 설폰산; 2-메르캅토벤지미다졸 설폰산; 6-히드록시-2,5,7,8-테트라메틸크로만-2-카르복시산; 메타중아황산 나트륨; α-, β-, γ-, 및 δ-토코페롤과, α-, β-, γ-, 및 δ-토코트리에놀과 같은 비타민 E 이성질체; 2-tert-부틸-4-메틸 페놀, 2-tert-부틸-5-메틸 페놀, 및 2-tert-부틸-6-메틸 페놀과 같은 폴리페놀; 2-tert-부틸-4-히드록시아니솔 및 3-tert-부틸-4-히드록시아니솔과 같은 부틸화 히드록시아니솔(BHA); 부틸히드록시톨루엔(BHT); tert-부틸하이드로퀴논(TBHQ); 아스코빌 팔미테이트; n-프로필 갈레이트; 콩 추출물; 콩 이소플라본; 레티놀과 같은 레티노이드; 코지산; 코지 디팔미테이트; 하이드로퀴논; 아르부틴; 트라넥삼산; 니아신 및 비타민 C와 같은 비타민; 아젤라산; 리놀렌산과 리놀레산; 플라세르티아; 감초; 캐모마일 및 녹차와 같은 추출물; 과산화 수소; 과산화 아연; 과산화 나트륨; 하이드로퀴논; 4-이소프로필카테콜; 하이드로퀴논 모노벤질 에테르; 코지산; 락트산; 마그네슘 아스코빌 포스페이트와 같은 아스코빌산과 유도체; 아르부틴; 감초; 디히드록시아세톤(DHA); 글리세릴 알데히드; 말릴티로신, 티로신 글루코시네이트, 및 에틸 티로신과 같은 티로신과 티로신 유도체; 인산-DOPA; 인돌과 유도체; 글루코사민; N-아세틸 글루코사민; 글루코사민 설페이트; 만노사민; N-아세틸 만노사민; 갈락토사민; N-아세틸 갈락토사민; N-아실 아미노산 화합물(예를 들어, N-운데실레노일-L-페닐알라닌); 케르세틴, 헤스페리딘, 케르시트린, 루틴, 탄게리틴, 및 에피카테친과 같은 플라보노이드; CoQ10; 비타민 C; 글리콜산, 락트산, 2-히드록시 부탄산, 말산, 시트르산, 타르타르산, 알파-히드록시에탄산, 히드록시카프릴산 등과 같은 C2 ~ C30 알파-히드록시산을 포함하는 히드록시산; 살리실산을 포함하는 베타 히드록시산과 글루코노락톤(G4)을 포함하는 폴리히드록시산; 레티노산; 감마-리놀렌산; 파라-아미노벤조산(이후, PABA로 축약), PABA 모노글리세린 에스테르, N,N-디프로폭시 PABA 에틸 에스테르, N,N-디에톡시 PABA 에틸 에스테르, N,N-디메틸 PABA 에틸 에스테르, N,N-디메틸 PABA 부틸 에스테르, 및 N,N-디메틸 PABA 메틸 에스테르 등과 같은 벤조산 시스템의 자외선 흡수제; 호모멘틸-N-아세틸 안트라닐레이트 등과 같은 안트라닐산 시스템의 자외선 흡수제; 아밀 살리실레이트, 멘틸 살리실레이트, 호모멘틸 살리실레이트, 옥틸 살리실레이트, 페닐 살리실레이트, 벤질 살리실레이트, p-이소프로판올 페닐 살리실레이트 등과 같은 살리실산 시스템의 자외선 흡수제; 옥틸 신나메이트, 에틸-4-이소프로필 신나메이트, 메틸-2,5-디이소프로필 신나메이트, 에틸-2,4-디이소프로필 신나메이트, 메틸-2,4-디이소프로필 신나메이트, 프로필-p-메톡시 신나메이트, 이소프로필-p-메톡시 신나메이트, 이소아밀-p-메톡시 신나메이트, 옥틸-p-메톡시 신나메이트(2-에틸헥실-p-메톡시 신나메이트), 2-에톡시에틸-p-메톡시 신나메이트, 시클로헥실-p-메톡시 신나메이트, 에틸-α-시아노-β-페닐 신나메이트, 2-에틸헥실-α-시아노-β-페닐 신나메이트, 글리세릴 모노-2-에틸헥사노일-디파라-메톡시 신나메이트, 메틸-비스(트리메틸실록산)실릴이소펜틸 트리메톡시 신나메이트 등과 같은 신남산 시스템의 자외선 흡수제; 3-(4'-메틸벤질리덴)-d,l-캠퍼; 3-벤질리덴-d,l-캠퍼; 유로칸산, 유로칸산 에틸 에스테르; 2-페닐-5-메틸벤즈옥사졸; 2,2'-히드록시-5-메틸페닐벤조트리아졸; 2-(2'-히드록시-5'-t-옥틸페닐)벤조트리아졸; 2-(2'-히드록시-5'-메틸페닐벤조트리아졸; 디벤즈알라딘; 디아니소일메탄, 4-메톡시-4'-t-부틸디벤조일메탄; 5-(3,3-디메틸-2-노르보닐리덴)-3-펜탄-2-온; 디모폴리노피리다지논; 산화 티타늄; 미립자 산화 티타늄; 산화 아연; 미립자 산화 아연; 산화 제2철; 미립자 산화 제2철, 산화 세륨; 이산화티타늄 및 산화아연과 같은 무기 자외선 차단제; 옥틸- 메틸 신나메이트 및 그 유도체와 같은 유기 자외선 차단제; 레티노이드; 비타민 E, 비타민 A, 비타민 C (아스코르브산), 비타민 B와 같은 비타민, 및 비타민 E 아세테이트, 비타민 C 팔미테이트 등과 같은 그 유도체; 글리콜산, 시트르산, 락트산, 말산, 만델산, 아스코르브산, 알파-히드록시부티르산, 알파-히드록시이소부티르산, 알파-히드록시이소카프로산, 아트로락트산, 알파-히드록시이소발레르산, 에틸 피루베이트, 갈락투론산, 글루코펩톤산, 글루코펩토노-1,4-락톤, 글루콘산, 글루코노라톤, 글루쿠론산, 글루쿠로노락톤, 글리콜산, 이소프로필 피루베이트, 메틸 피루베이트, 점액산, 피루비아산, 당산, 당산 1,4-락톤, 타르타르산, 및 타르트론산과 같은 알파 히드록시산을 포함하는 산화방지제; 베타-히드록시부티르산, 베타-페닐-락트산, 베타-페닐피루부산과 같은 베타 히드록시산; 녹차, 콩, 큰엉겅퀴, 조류, 알로에, 안젤리카, 광귤, 커피, 황련, 그레이프프루트, 호엘렌, 괴불나무류, 율무, 자근, 뽕나무, 작약, 칡, 쌀, 및 홍화(safflower)와 같은 식물 추출물; 21-아세톡시프레그네놀론; 알클로메타손; 알게스톤; 암시노나이드; 베클로메타손; 베타메타손; 부데소나이드; 클로로프레드니손; 클로베타솔; 클로베타손; 클로코르톨론; 클로프레드놀; 코르티코스테론; 코르티손; 코르티바졸; 데플라자코르트; 데소나이드; 데속시메타손; 덱사메타손; 디플로라손; 디플루코르톨론; 디플루프레드네이트; 에녹솔론; 플루아자코르트; 플루클로로나이드; 플루메타손 플루니솔라이드; 플루오시놀론 아세토나이드; 플루오시노나이드; 플루오코르틴 부틸; 플루오코르톨론; 플루오로메톨론; 플루페롤론 아세테이트; 플루프레드니덴 아세테이트; 플루프레드니솔론; 플루란드레놀라이드; 플루티카손 프로피오네이트; 포르모코르탈; 할시노나이드; 할로베타솔 프로피오네이트; 할로메타손; 할로프레돈 아세테이트; 하이드로코르타메이트; 하이드로코르티손; 로테프레드놀 에타보네이트; 마지프레돈; 메드리손; 메프레드니손; 메틸프레드니솔론; 모메타손 푸르케이트; 파라메타손; 프레드니카베이트; 프레드니솔론; 프레드니솔론 25-디에틸아미노-아세테이트; 프레드니솔론 인산 나트륨; 프레드니손; 프레드니발; 프레드닐리덴; 리멕솔론; 틱소코르톨; 트리암시놀론; 트리암시놀론 아세토나이드; 트리암시놀론 베네토나이드; 트리암시놀론 헥사아세토나이드; 살리실산 유도체(예를 들어, 아스피린, 살리실산 나트륨, 콜린 트리살리실산 마그네슘, 살리실산염, 디플루니살, 설파살라진, 및 올살라진과 같은)와 같은 COX 억제제; 아세트아미노펜과 같은 파라-아미노페놀 유도체; 인도메타신 및 설린닥과 같은 인돌 및 인덴 아세트산; 톨메틴, 디코페낙, 및 케토로락과 같은 헤테로아실 아세트산; 이부프로펜, 나프록센, 플루비프로펜, 케토프로펜, 페노프로펜, 및 옥사프로진과 같은 아릴프로피온산; 메페남산 및 멜록시캄과 같은 안트라닐산(페나메이트); 옥시캄(피록시캄, 멜록시캄)과 같은 에놀산; 나부메톤과 같은 알카논; 레페콕십과 같은 디아릴 치환 퓨라논; 셀레콕십과 같은 디아릴 치환 피라졸; 에토돌락과 같은 인돌 아세트산; 니메설라이드와 같은 설폰아닐라이드; 황화 셀레늄; 황; 설폰화 셰일 오일; 살리실산; 콜타르; 포비돈-요오드; 케토코나졸, 디클로로페닐 이미다졸로디옥살란, 클로트리마졸, 이트라코나졸, 미코나졸, 클림바졸, 티오코나졸, 설코나졸, 부토코나졸, 플루코나졸, 미코나졸 아질산염과 같은 이미다졸; 안트랄린; 피록톤 올라민(옥토피록스); 시클로피록스 올라민; 항-건선 약제; 비타민 A 유사체; 코르티코스테로이드; 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
10. 제 1 항 내지 제 9 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 피리티온 염은, 아연 피리티온, 나트륨 피리티온, 칼륨 피리티온, 리튬 피리티온, 암모늄 피리티온, 구리 피리티온, 칼슘 피리티온, 마그네슘 피리티온, 스트론튬 피리티온, 은 피리티온, 금 피리티온, 망간 피리티온, 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
11. 제 1 항 내지 제 10 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자는 약 5㎚ 내지 약 20㎛의 크기를 갖는, 입자.
12. 제 1 항 내지 제 11 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자는 약 100㎚ 내지 약 10㎛의 크기를 갖는, 입자.
13. 제 1 항 내지 제 12 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자는 약 200㎚ 내지 약 6㎛의 크기를 갖거나, 또는 상기 입자는 약 1㎛ 내지 약 6㎛의 크기를 갖는, 입자.
14. 제 1 항 내지 제 13 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자는 약 300㎚ 내지 약 700㎚의 크기를 갖는, 입자.
15. 제 1 항 내지 제 14 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 코팅층은 약 1㎚ 내지 약 1000㎚의 두께를 갖는, 입자.
16. 제 1 항 내지 제 15 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 코팅층은 약 1㎚ 내지 약 150㎚의 두께를 갖는, 입자.
17. 제 1 항 내지 제 16 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 상기 활성제는 약 1% 내지 약 99%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
18. 제 1 항 내지 제 17 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 상기 활성제는 약 75% 내지 약 98%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
19. 제 1 항 내지 제 18 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자는, 상기 제 1 지질과 상기 활성제 외에, 제 2 지질을 더 포함하는, 입자.
20. 제 19 항에 있어서, 상기 제 2 지질의 적어도 일 부분은 상기 코팅층에 존재하는, 입자.
21. 제 19 항 또는 제 20 항에 있어서, 상기 제 2 지질은 지방산 또는 에스테르 또는 그 염인, 입자.
22. 제 19 항 내지 제 21 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 제 1 지질 대 상기 제 2 지질의 비는, 약 100:1 내지 약 1:100인, 입자.
23. 제 19 항 내지 제 22 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 제 1 지질 대 상기 제 2 지질의 비는, 약 10:1 내지 약 1:10인, 입자.
24. 제 19 항 내지 제 23 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 제 1 지질 대 상기 제 2 지질의 비는, 약 2:1 내지 약 1:2인, 입자.
25. 제 1 항 내지 제 24 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 전체 지질은 약 1% 내지 약 99%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
26. 제 1 항 내지 제 25 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 전체 지질은 약 2% 내지 약 25%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
27. 제 1 항 내지 제 26 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자는, 전체 지질에 대해 과도한 활성제를 포함하는, 입자.
28. 제 1 항 내지 제 27 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 전체 지질 대 상기 활성제의 비는, 약 100:1 내지 약 1:100인, 입자.
29. 제 1 항 내지 제 28 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 전체 지질 대 상기 활성제의 비는, 약 10:1 내지 약 1:50인, 입자.
30. 제 1 항 내지 제 29 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 전체 지질 대 상기 활성제의 비는, 약 2:1 내지 약 1:30인, 입자.
31. 제 1 항 내지 제 30 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자는, 상기 제 1 지질과 상기 활성제 외에, 단백질을 더 포함하는, 입자.
32. 제 31 항에 있어서, 상기 단백질의 적어도 일 부분은 상기 코팅층에 존재하는, 입자.
33. 제 31 항 또는 제 32 항에 있어서, 상기 단백질은, 액틴, 알부민, 아마란스 단백질, 암모늄 가수분해 동물 단백질, 동물 단백질, 보리 단백질, 브라질 넛 단백질, 카세인, 콜라겐, 가수분해된 콜라겐 단백질, 콘키올린 단백질, 옥수수 단백질, 목화씨 단백질, 엘라스틴, 익스텐신, 피브로인, 피브로넥틴, 생선 단백질, 대구류 단백질, 젤라틴, 글루테인, 당단백질, 헤이즐넛 단백질, 헤모글로빈, 삼씨 단백질, 꿀 단백질, 가수분해 액틴, 가수분해 아마란스 단백질, 가수분해 동물 단백질, 가수분해 보리 단백질, 가수분해 브라질 넛 단백질, 가수분해 콘키올린 단백질, 가수분해 옥수수 단백질, 가수분해 목화씨 단백질, 가수분해 엘라스틴, 가수분해 익스텐신, 가수분해 피브로인, 가수분해 피브로넥틴, 가수분해 생선 단백질, 가수분해 대구류 단백질, 가수분해 대구류 단백질, 가수분해 젤라틴, 가수분해 모발 케라틴, 가수분해 헤이즐넛, 가수분해 헤이즐넛 단백질, 가수분해 헤모글로빈, 가수분해 삼씨 단백질, 가수분해 꿀 단백질, 가수분해 케라틴, 가수분해 루핀 단백질, 가수분해 메이플 시카모어 단백질, 가수분해 우유 단백질, 가수분해 귀리 단백질, 가수분해 완두콩 단백질, 가수분해 감자 단백질, 가수분해 레티쿨린, 가수분해 로열 젤리 단백질, 가수분해 세리신, 가수분해 혈청 단백질, 가수분해 참깨 단백질, 가수분해 콩 단백질, 가수분해 두유 단백질, 가수분해 척추 단백질, 가수분해 해면질, 가수분해 스위트 아몬드 단백질, 가수분해 채소 단백질, 가수분해 밀 글루텐, 가수분해 밀 단백질, 가수분해 훼이 단백질, 가수분해 효모균 단백질, 가수분해 요거트 단백질, 가수분해 제인, 인테그린, 호호바 단백질 HP, 가수분해, 케라틴, 루핀 단백질, 메이플 시카모어 단백질, MEA-가수분해 콜라겐, MEA-가수분해 실크, 우유 단백질, 미오신, 귀리 단백질, 완두콩 단백질, 폴리일신, 감자 단백질, 레티쿨린, 쌀 콰트, 로열 젤리 단백질, 세리신, 혈청 단백질, 참깨 단백질, 실크 분말, 소듐 가수분해 카세인, 콩 단백질, 콩 쌀 펩티드, 두유 단백질, 척추 단백질, 해면질, 스위트 아몬드 단백질, 식물성 단백질, 밀 글루텐, 훼이 단백질, 효모균 단백질, 요거트 단백질, 제인, 및 아연 가수분해 콜라겐으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
34. 제 31 항 내지 제 33 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 알부민은, 소의 혈청 알부민, 난 알부민, 가수분해된 락트알부민, 또는 락트알부민인, 입자.
35. 제 31 항 내지 제 34 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 상기 단백질은 약 0.1% 내지 약 10%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
36. 제 31 항 내지 제 35 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 상기 단백질은 약 0.5% 내지 약 5%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
37. 제 31 항 내지 제 36 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 상기 단백질 대 상기 활성제의 비는, 약 100:1 내지 약 1:100인, 입자.
38. 제 31 항 내지 제 37 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 상기 단백질 대 상기 활성제의 비는, 약 1:25 내지 약 1:80인, 입자.
39. 제 31 항 내지 제 38 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 상기 단백질 대 상기 활성제의 비는, 약 1:50 내지 약 1:75인, 입자.
40. 제 31 항 내지 제 39 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 전체 지질 대 상기 단백질의 비는, 약 100:1 내지 약 1:100인, 입자.
41. 제 31 항 내지 제 40 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 전체 지질 대 상기 단백질의 비는, 약 10:1 내지 약 1:10인, 입자.
42. 제 31 항 내지 제 41 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 전체 지질 대 상기 단백질의 비는, 약 5:1 내지 약 1:5인, 입자.
43. 제 31 항 내지 제 42 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 전체 지질 대 상기 단백질의 비는, 약 2:1 내지 약 1:1인, 입자.
44. 제 1 항 내지 제 43 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자는, 상기 제 1 지질과 상기 활성제 외에, 양이온 분자를 더 포함하는, 입자.
45. 제 43 항에 있어서, 상기 양이온 분자의 적어도 일 부분은 상기 코팅층에 존재하는, 입자.
46. 제 44 항 또는 제 45 항에 있어서, 상기 양이온 분자는 폴리아민인, 입자.
47. 제 44 항 내지 제 46 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 양이온 분자는, 푸트레신(부탄-1,4-디아민), 카다베린(펜탄-1,5-디아민), 스페르미딘, 스페르민, 시클렌(1,4,7,10-테트라자시클로도데칸), 시클람(1,4,8,11-테트라아자시클로테트라데칸), 선형 폴리에틸렌이민(폴리(이미노에틸렌)), 노르스페르미딘, p-페닐렌디아민(1,4-디아미노벤젠), 디에틸렌트리아민(N-(2-아미노에틸)-1,2-에탄디아민), 테르모스페르민, 트리스(2-아미노에틸)아민, 헥사메틸렌디아민, 베타-라이신(3,6-디아미노헥사노산), m-페닐렌디아민(1,3-디아미노벤젠), 디아미노프로판(1,2-디아미노프로판), 에틸렌디아민 디하이드로요오드화물, 및 폴리아민 D 400(폴리옥시알킬렌아민 D 400)으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
48. 제 44 항 내지 제 47 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 상기 양이온 분자는 약 0.1% 내지 약 10%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
49. 제 44 항 내지 제 48 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 상기 양이온 분자는 약 0.5% 내지 약 5%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
50. 제 44 항 내지 제 49 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 상기 양이온 분자 대 상기 활성제의 비는, 약 100:1 내지 약 1:100인, 입자.
51. 제 44 항 내지 제 50 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 상기 양이온 분자 대 상기 활성제의 비는, 약 10:1 내지 약 1:10인, 입자.
52. 제 44 항 내지 제 51 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 전체 지질 대 상기 양이온 분자의 비는, 약 100:1 내지 약 1:100인, 입자.
53. 제 44 항 내지 제 52 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 전체 지질 대 상기 양이온 분자의 비는, 약 5:1 내지 약 1:5인, 입자.
54. 제 1 항 내지 제 53 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자는, 상기 제 1 지질과 상기 활성제 외에, 부형제를 더 포함하는, 입자.
55. 제 1 항 내지 제 54 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 부형제는 도큐세이트 나트륨인, 입자.
56. 제 1 항 내지 제 55 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자는 제 2 활성제를 더 포함하는, 입자.
57. 제 1 항에 있어서, 상기 코팅층은 미리스트산과 EGDS를 포함하는, 입자.
58. 제 57 항에 있어서, 상기 활성제는 아연 피리티온이고, 상기 코팅층은 에틸렌 글리콜 디스테아레이트, 카프릴산, 카프르산, 라우르산, 미리스트산, 팔미트산, 아연 레시놀리에이트, 또는 CoQ10을 포함하는, 입자.
59. 제 58 항에 있어서, 상기 활성제는 아연 피리티온이고, 상기 코팅층은 미리스트산과 EGDS를 포함하는, 입자.
60. 제 1 항에 있어서, 상기 활성제는 아연 피리티온이고, 상기 코팅층은 파라핀과, 미리스트산, 라우르산, 카프르산, 카프릴산 중 적어도 하나를 포함하는, 입자.
61. 제 1 항에 있어서, 상기 활성제는 아연 피리티온이고, 상기 코팅층은 에틸렌 글리콜 디스테아레이트와 난 알부민을 포함하는, 입자.
62. 제 61 항에 있어서, 아연 피리티온 대 상기 에틸렌 글리콜 디스테아레이트와 상기 난 알부민의 합의 비는 30:1인, 입자.
63. 제 62 항에 있어서, 상기 에틸렌 글리콜 디스테아레이트 대 상기 난 알부민의 비는 약 3:2인, 입자.
64. 제 1 항에 있어서, 상기 활성제는 케노코나졸이고, 상기 코팅층은 EGDS, 폴리글리세릴-6-디스테아레이트 또는 트리팔미틴을 포함하는, 입자.
65. 제 1 항에 있어서, 상기 활성제는 아연 피리티온이고, 제 1 지질은 에틸렌 글리콜 디스테아레이트, 아연 레시놀리에이트, 팔미트산, 또는 CoQ10이며, 아연 피리티온 대 상기 제 1 지질의 비는 약 5:1인, 입자.
66. 제 1 항에 있어서, 상기 활성제는 아연 피리티온이고, 제 1 지질은 에틸렌 글리콜 디스테아레이트이며, 아연 피리티온 대 에틸렌 글리콜 디스테아레이트의 비는 약 25:1인, 입자.
67. 제 1 항에 있어서, 상기 활성제는 아연 피리티온이고, 상기 코팅층은 파라핀과, 미리스트산, 라우르산, 카프르산, 및 카프릴산 중 하나를 포함하며, 아연 피리티온 대 전체 지질의 비는 약 25:1인, 입자.
68. 제 67항에 있어서, 파라핀 대 미리스트산, 라우르산, 카프르산, 및 카프릴산 중 하나의 비는 약 1:1인, 입자.
69. 제 1 항에 있어서, 상기 활성제는 아연 피리티온이고, 상기 코팅층은 파라핀과 카프릴산을 포함하며, 아연 피리티온 대 전체 지질의 비는 약 5:1인, 입자.
70. 제 69 항에 있어서, 파라핀 대 상기 카프릴산의 비는 약 1:1인, 입자.
71. 활성제와 단백질을 포함하는 입자로서, 상기 입자는 상기 활성제를 포함하는 코어 위에 단백질의 코팅층을 포함하는, 입자.
72. 제 71 항에 있어서, 상기 단백질은, 액틴, 알부민, 아마란스 단백질, 암모늄 가수분해 동물 단백질, 동물 단백질, 보리 단백질, 브라질 넛 단백질, 카세인, 콜라겐, 가수분해된 콜라겐 단백질, 콘키올린 단백질, 옥수수 단백질, 목화씨 단백질, 엘라스틴, 익스텐신, 피브로인, 피브로넥틴, 생선 단백질, 대구류 단백질, 젤라틴, 글루테인, 당단백질, 헤이즐넛 단백질, 헤모글로빈, 삼씨 단백질, 꿀 단백질, 가수분해 액틴, 가수분해 아마란스 단백질, 가수분해 동물 단백질, 가수분해 보리 단백질, 가수분해 브라질 넛 단백질, 가수분해 콘키올린 단백질, 가수분해 옥수수 단백질, 가수분해 목화씨 단백질, 가수분해 엘라스틴, 가수분해 익스텐신, 가수분해 피브로인, 가수분해 피브로넥틴, 가수분해 생선 단백질, 가수분해 대구류 단백질, 가수분해 대구류 단백질, 가수분해 젤라틴, 가수분해 모발 케라틴, 가수분해 헤이즐넛, 가수분해 헤이즐넛 단백질, 가수분해 헤모글로빈, 가수분해 삼씨 단백질, 가수분해 꿀 단백질, 가수분해 케라틴, 가수분해 루핀 단백질, 가수분해 메이플 시카모어 단백질, 가수분해 우유 단백질, 가수분해 귀리 단백질, 가수분해 완두콩 단백질, 가수분해 감자 단백질, 가수분해 레티쿨린, 가수분해 로열 젤리 단백질, 가수분해 세리신, 가수분해 혈청 단백질, 가수분해 참깨 단백질, 가수분해 콩 단백질, 가수분해 두유 단백질, 가수분해 척추 단백질, 가수분해 해면질, 가수분해 스위트 아몬드 단백질, 가수분해 채소 단백질, 가수분해 밀 글루텐, 가수분해 밀 단백질, 가수분해 훼이 단백질, 가수분해 효모균 단백질, 가수분해 요거트 단백질, 가수분해 제인, 인테그린, 호호바 단백질 HP, 가수분해, 케라틴, 루핀 단백질, 메이플 시카모어 단백질, MEA-가수분해 콜라겐, MEA-가수분해 실크, 우유 단백질, 미오신, 귀리 단백질, 완두콩 단백질, 폴리일신, 감자 단백질, 레티쿨린, 쌀 콰트, 로열 젤리 단백질, 세리신, 혈청 단백질, 참깨 단백질, 실크 분말, 소듐 가수분해 카세인, 콩 단백질, 콩 쌀 펩티드, 두유 단백질, 척추 단백질, 해면질, 스위트 아몬드 단백질, 식물성 단백질, 밀 글루텐, 훼이 단백질, 효모균 단백질, 요거트 단백질, 제인, 및 아연 가수분해 콜라겐으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
73. 제 71 항 또는 제 72 항에 있어서, 상기 알부민은, 소의 혈청 알부민, 난 알부민, 가수분해된 락트알부민, 또는 락트알부민인, 입자.
74. 제 71 항 내지 제 73 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 활성제는, 작은 유기 또는 무기 분자, 사카린, 올리고당, 다당류, 펩티드; 단백질, 펩티드 유사체와 유도체, 펩티도미메틱, 핵산, 핵산 유사체와 유도체, 항체, 항체의 항원 결합 조각, 지질, 생물학적 재료로 만들어진 추출물, 자연 발생 또는 합성 조성물, 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
75. 제 71 항 내지 제 74 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 활성제는, 항진균제, 항세균제, 항염증제, 노화방지제, 주름방지제, 피부 미백제 또는 표백제, 자외선(UV) 광 흡수제 또는 산란제, 피부 탈색소제, 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
76. 제 71 항 내지 제 75 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 활성제는, 피리티온 염, 케토코나졸, 살리실산, 쿠르쿠민 또는 쿠르쿠민 유도체(쿠르쿠미노이드 또는 테트라하이드로 쿠르쿠미노이드), 이산화 티타늄(TiO2), 산화 아연(ZnO), 아스코르브산, 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
77. 제 71 항 내지 제 76 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 피리티온 염은, 아연 피리티온, 나트륨 피리티온, 칼륨 피리티온, 리튬 피리티온, 암모늄 피리티온, 구리 피리티온, 칼슘 피리티온, 마그네슘 피리티온, 스트론튬 피리티온, 은 피리티온, 금 피리티온, 망간 피리티온, 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
78. 제 71 항 내지 제 77 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자는 약 5㎚ 내지 약 20㎛의 크기를 갖는, 입자.
79. 제 71 항 내지 제 78 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자는 약 100㎚ 내지 약 10㎛의 크기를 갖는, 입자.
80. 제 71 항 내지 제 79 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자는 약 200㎚ 내지 약 6㎛의 크기를 갖거나, 또는 상기 입자는 약 1㎛ 내지 약 6㎛의 크기를 갖는, 입자.
81. 제 71 항 내지 제 80 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자는 약 300㎚ 내지 약 700㎚의 크기를 갖는, 입자.
82. 제 71 항 내지 제 81 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 코팅층은 약 1㎚ 내지 약 5000㎚의 두께를 갖는, 입자.
83. 제 71 항 내지 제 82 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 코팅층은 약 1㎚ 내지 약 150㎚의 두께를 갖는, 입자.
84. 제 71 항 내지 제 83 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 상기 활성제는 약 1% 내지 약 99%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
85. 제 71 항 내지 제 84 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 상기 피리티온 염은 약 5% 내지 약 50%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
86. 제 71 항 내지 제 85 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 상기 단백질은 약 1% 내지 약 99%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
87. 제 1 항 내지 제 86 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 상기 단백질은 약 5% 내지 약 50%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
88. 제 71 항 내지 제 87 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 상기 단백질 대 상기 활성제의 비는, 약 100:1 내지 약 1:100인, 입자.
89. 제 71 항 내지 제 88 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 상기 단백질 대 상기 활성제의 비는, 약 10:1 내지 약 1:50인, 입자.
90. 제 71 항 내지 제 89 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 상기 단백질 대 상기 활성제의 비는, 약 2:1 내지 약 1:30인, 입자.
91. 활성제와 양이온 분자를 포함하는 입자로서, 상기 입자는 상기 활성제를 포함하는 코어 위에 상기 양이온 분자의 코팅층을 포함하는, 입자.
92. 제 91 항에 있어서, 상기 양이온 분자는 폴리아민인, 입자.
93. 제 91 항 또는 제 92 항에 있어서, 상기 양이온 분자는, 푸트레신(부탄-1,4-디아민), 카다베린(펜탄-1,5-디아민), 스페르미딘, 스페르민, 시클렌(1,4,7,10-테트라자시클로도데칸), 시클람(1,4,8,11-테트라아자시클로테트라데칸), 선형 폴리에틸렌이민(폴리(이미노에틸렌)), 노르스페르미딘, p-페닐렌디아민(1,4-디아미노벤젠), 디에틸렌트리아민(N-(2-아미노에틸)-1,2-에탄디아민), 테르모스페르민, 트리스(2-아미노에틸)아민, 헥사메틸렌디아민, 베타-라이신(3,6-디아미노헥사노산), m-페닐렌디아민(1,3-디아미노벤젠), 디아미노프로판(1,2-디아미노프로판), 에틸렌디아민 디하이드로요오드화물, 및 폴리아민 D 400(폴리옥시알킬렌아민 D 400)으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
94. 제 91 항 내지 제 93 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 활성제는, 작은 유기 또는 무기 분자, 사카린, 올리고당, 다당류, 펩티드; 단백질, 펩티드 유사체와 유도체, 펩티도미메틱, 핵산, 핵산 유사체와 유도체, 항체, 항체의 항원 결합 조각, 지질, 생물학적 재료로 만들어진 추출물, 자연 발생 또는 합성 조성물, 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
95. 제 91 항 내지 제 94 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 활성제는, 항진균제, 항세균제, 항염증제, 노화방지제, 주름방지제, 피부 미백제 또는 표백제, 자외선(UV) 광 흡수제 또는 산란제, 피부 탈색소제, 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
96. 제 91 항 내지 제 95 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 활성제는, 피리티온 염, 케토코나졸, 살리실산, 쿠르쿠민 또는 쿠르쿠민 유도체(쿠르쿠미노이드 또는 테트라하이드로 쿠르쿠미노이드), 이산화 티타늄(TiO2), 산화 아연(ZnO), 아스코르브산, 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
97. 제 91 항 내지 제 96 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 피리티온 염은, 아연 피리티온, 나트륨 피리티온, 칼륨 피리티온, 리튬 피리티온, 암모늄 피리티온, 구리 피리티온, 칼슘 피리티온, 마그네슘 피리티온, 스트론튬 피리티온, 은 피리티온, 금 피리티온, 망간 피리티온, 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
98. 제 91 항 내지 제 97 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자는 약 5㎚ 내지 약 20㎛의 크기를 갖는, 입자.
99. 제 91 항 내지 제 98 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자는 약 100㎚ 내지 약 10㎛의 크기를 갖는, 입자.
100. 제 91 항 내지 제 99 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자는 약 200㎚ 내지 약 6㎛의 크기를 갖거나, 또는 상기 입자는 약 1㎛ 내지 약 6㎛의 크기를 갖는, 입자.
101. 제 91 항 내지 제 100 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자는 약 300㎚ 내지 약 700㎚의 크기를 갖는, 입자.
102. 제 91 항 내지 제 101 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 코팅층은 약 1㎚ 내지 약 5000㎚의 두께를 갖는, 입자.
103. 제 91 항 내지 제 102 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 코팅층은 약 1㎚ 내지 약 150㎚의 두께를 갖는, 입자.
104. 제 91 항 내지 제 101 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 상기 활성제는 약 1% 내지 약 99%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
105. 제 91 항 내지 제 104 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 상기 활성제는 약 5% 내지 약 50%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
106. 제 91 항 내지 제 101 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 상기 양이온 분자는 약 1% 내지 약 99%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
107. 제 91 항 내지 제 106 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 상기 양이온 분자는 약 5% 내지 약 50%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
108. 제 91 항 내지 제 107 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 상기 양이온 분자 대 상기 활성제의 비는, 약 100:1 내지 약 1:100인, 입자.
109. 제 91 항 내지 제 108 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 상기 양이온 분자 대 상기 활성제의 비는, 약 10:1 내지 약 1:50인, 입자.
110. 제 91 항 내지 제 109 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 입자에서 상기 양이온 분자 대 상기 활성제의 비는, 약 2:1 내지 약 1:30인, 입자.
111. 조성물로서, 제 1 항 내지 제 110 항 중 어느 한 항에 기재된 유효량의 입자를 포함하는, 조성물.
112. 제 111 항에 있어서, 상기 조성물은, 상기 입자 중 약 0.01% 내지 약 50%(w/w 또는 w/v)를 포함하는, 조성물.
113. 제 111 항 또는 제 112 항에 있어서, 상기 조성물은, 상기 입자 중 약 10% 내지 약 30%(w/w 또는 w/v)를 포함하는, 조성물.
114. 제 111 항 내지 제 113 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은 부형제를 더 포함하는, 조성물.
115. 제 111 항 내지 제 114 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은 약 5% 내지 약 99.99%(w/w 또는 w/v)의 상기 부형제를 포함하는, 조성물.
116. 제 111 항 내지 제 115 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 부형제는 용매 또는 첨가제인, 조성물.
117. 제 111 항 내지 제 116 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 첨가제는, 계면활성제, 안정제, 유동학 조절제, 컨디셔닝제, 방향제, 강화제, 보존제, 불투명화제, pH 조절제, 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 조성물.
118. 제 111 항 내지 제 117 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 첨가제는, 45°Be'글루코오스 시럽, 아크릴레이트/10-30 알킬 아크릴레이트 교차중합체, 아크릴레이트/아크릴아미드 공중합체, 한천, 알란토인, 아미노메틸 프로판올, 라우릴 황산 암모늄(ALS), 아모디메티콘 에멀션, AMP-아크릴레이트/알릴 메타크릴레이트 공중합체, 베헨트리모늄 메토설페이트, 벤조페논-4, 부틸렌 글리콜, 카바폴 아쿠아 SF-1, 카바폴-934, 카바폴-940, 카보폴, 카르복시메틸 셀룰로오스, 카시아 히드록시 프로필트리모늄클로라이드, 세테아릴 알코올, 세테아릴 알코올, 세테아릴 이소노나노에이트, 세트리모늄클로라이드(CTC), 세틸 알코올, 세틸 옥타노에이트, 클로로메틸/메틸이소티아졸리논, 클로로메틸/메틸이소티아졸리논, 시트르산, 시트러스 아우란튬 둘시스(오렌지) 과일 추출물, 코카미도프로필 베타인(CAPB), 코카미도프로필 베타인(CAPB), 코코 모노에탄올아미드(CMEA), 코코디모늄 히드록시프로필 가수분해 밀 단백질, 착색제, CPB, 디이소프로필 세바케이트, 디메티콘 PEG-7 이소스테아레이트, 디소듐 EDTA, DMDM 히단토인, 도브 AD 샤인, 에멀션화 왁스, 에탄올, 에틸렌 글리콜 디스테아레이트(EGDS), 에틸헥실 메톡시신나메이트, 유칼립톨, 플레이버, 포르트 요법, 방향제, 글리세린, 글리세린, 글리세릴 모노히드록시스테아레이트, 글리세릴 모노스테아레이트, 글리콜산, 구아 검, 검 베이스, 히알루론산, 수화 실리카, 가수분해 실크 단백질, 인텐스 리페어, 락트아미드 MEA 아세트아미드 MEA, 락트산, 림난테스 알바(메도우폼) 씨 오일, 리날로올, 리놀레아미도프로필 PG-디모늄 클로라이드 포스페이트, 마크로골세토스테아릴 에테르 20, 염화 망간, 황산 마그네슘, 멘톨, 메틸 글루세스-20, 메틸 살리실레이트, 광물성 오일, 민트-형 플레이버, PEG/PPG-8/3 라우레이트, PEG-12 디메티콘, PEG-20 아몬드 글리세리드, PEG-40 수소화 피마자유, PEG-80 글리세릴 코코에이트, 페퍼민트 오일, 페닐 트리메티콘, 폴리아크릴레이트-1 교차중합체, 폴리에틸렌 글리콜 1450, 폴리옥시에틸렌/폴리옥시프로필렌 블록 중합체(폴록사머 407), 폴리쿼터늄-22, 폴리쿼터늄-39, 폴리소르베이트 85, 폴리소르베이트-20, PPG-3 미리스틸 에테르, 보존제, 프로필렌 글리콜, 프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트, 프루너스 아르메니아카(살구) 씨 오일, 피루스 말루스(사과) 과일 추출물, 레티닐 팔미테이트, 사카린 나트륨, 살리실산, 센소머 CT-250, 실리카 제로겔, SLES, SLS, 염화 나트륨, 도큐세이트 나트륨, 수산화 나트륨, 라우릴 에테르 황산 나트륨(SLES), 라우릴 황산 나트륨, 모노플루오로인산 나트륨, 사카린 나트륨, 소르비톨, 스테아르아미도프로필디메틸아민, 스테아레스-2, 스테아레스-21, 스테아르산, 슈거 파우더, 해바라기 씨 오일, 차 나무 오일, 이산화 티타늄, 토코페릴 아세테이트, 트리클로산, 트리에탄올아민, 밀 아미노산, 잔탄 검, 탄산 아연, 염화 아연, 아연 레시놀리에이트, 아연 스테아레이트, 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 조성물.
119. 제 111 항 내지 제 118 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은, (i) 카르보폴, 라우릴 황산 암모늄(ALS), 라우릴 에테르 황산 나트륨(SLES), 수산화 나트륨, 코코 모노에탄올아미드(CMEA), 에틸렌 글리콜 디스테아레이트(EGDS), 프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트, 멘톨, 황산 마그네슘, 아모디메티콘 에멀션, 프로필렌 글리콜, 탄산 아연, 코카미도프로필 베타인(CAPB), 카시아 히드록실 프로필트리모늄클로라이드, 클로로메틸/메틸이소티아졸리논, 리나로올, 방향제, 시트르산, 및 염화 나트륨; 또는 (ii) 카르보폴, 라우릴 황산 암모늄(ALS), 라우릴 에테르 황산 나트륨(SLES), 수산화 나트륨, 에틸렌 글리콜 디스테아레이트(EGDS), 프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트, 멘톨, 황산 마그네슘, 아모디메티콘 에멀션, 프로필렌 글리콜, 탄산 아연, 코카미도프로필 베타인(CAPB), 카시아 히드록실 프로필트리모늄클로라이드, 클로로메틸/메틸이소티아졸리논, 리나로올, 방향제, 시트르산, 및 염화 나트륨을 더 포함하는, 조성물.
120. 제 111 항 내지 제 119 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은, (i) 카르보폴, 라우릴 에테르 황산 나트륨(SLES), 수산화 나트륨, 스테아레스-2, 스테아레스-21, 프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트, 마크로골세토스테아릴 에테르 20, 코코 모노에탄올아미드(CMEA), 세틸 알코올, 스테아르아미도프로필디메틸아민, 락트산, 코카미도프로필 베타인(CAPB), 세트리모늄클로라이드(CTC), 폴리쿼터늄-22, 아모디메티콘 에멀션, 카시아 히드록시 프로필트리모늄클로라이드, 프로필렌 글리콜, 글리세린, 탄산 아연, 이산화 티타늄, 리나로올, 방향제, 및 클로로메틸/메틸이소티아졸리논; 또는 (ii) 카르보폴, 라우릴 에테르 황산 나트륨(SLES), 수산화 나트륨, 스테아레스-2, 스테아레스-21, 프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트, 마크로골세토스테아릴 에테르 20, 코코 모노에탄올아미드(CMEA), 세틸 알코올, 스테아르아미도프로필디메틸아민, 락트산, 코카미도프로필 베타인(CAPB), 세트리모늄클로라이드(CTC), 폴리쿼터늄-22, 아모디메티콘 에멀션, 카시아 히드록시 프로필트리모늄클로라이드, 프로필렌 글리콜, 글리세린, 이산화 티타늄, 리나로올, 방향제, 및 클로로메틸/메틸이소티아졸리논을 더 포함하는, 조성물.
121. 제 111 항 내지 제 120 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은, (i) 스테아르산, 광물성 오일, 글리세릴 모노스테아레이트, 글리세릴 모노히드록시스테아레이트, 세테아릴 알코올, 세틸 옥사노에이트, 에멀션화 왁스, 카보폴, 트리에탄올아민, 물, 글리세린, 프로필렌 글리콜, 방향제, 및 보존제; (ii) 스테아르산, 광물성 오일, 글리세릴 모노스테아레이트, 글리세릴 모노히드록시스테아레이트, 세테아릴 알코올, 세틸 옥사노에이트, 카보폴, 트리에탄올아민, 글리세린, 살리실산, 시트러스 아우란튬 둘시스(오렌지) 과일 추출물, 방향제, 및 보존제; (iii) 에멀션화 왁스, 베헨트리모늄 메토설페이트와 세테아릴 알코올, PPG-3 미리스틸 에테르, 세테아릴 이소노나노에이트, 디메티콘 PEG-7 이소스테아레이트, 에틸헥실 메톡시신나메이트, 카보폴, 아크릴레이트/아크릴아미드 공중합체 (및) 광물성 오일, (및) 폴리소르베이트 85, 트리에탄올아민, 글리세린, 히알루론산, 밀 아미노산, 락트아미드 MEA와 아세트아미드 MEA, 가수분해 실크 단백질, 살리실산, 프로필렌 글리콜, 피루스 말루스(사과) 과일 추출물, 시트러스 아우란튬 둘시스(오렌지) 과일 추출물, 토코페릴 아세테이트, 방향제, 및 보존제; 또는 (iv) 글리세릴 모노히드록시스테아레이트, 림난테스 알바(메도우폼) 씨 오일, 프루너스 아르메니아카(살구) 씨 오일, 페닐 트리메티콘, 디이소프로필 세바케이트, 에틸헥실 메톡시신나메이트, 카보폴, 아크릴레이트/아크릴아미드 공중합체 (및) 광물성 오일, (및) 폴리소르베이트 85, AMP-아크릴레이트/알릴 메타크릴레이트 공중합체, 트리에탄올아민, PEG-20 아몬드 글리세리드, 이산화 티타늄, 프로필렌 글리콜, 리놀레아미도프로필 PG-디모늄 클로라이드 포스페이트, 코코디모늄 히드록시프로필 가수분해 밀 단백질, 토코페릴 아세테이트, 방향제, 및 보존제를 더 포함하는, 조성물.
122. 제 111 항 내지 제 121 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은, (i) 글리세린, 메틸 글루세스-20, 벤조페논-4, 아크릴레이트/10-30 알킬 아크릴레이트 교차중합체, PEG/PPG-8/3 라우레이트, 아미노메틸 프로판올, 폴리쿼터늄-39, PEG-80 글리세릴 코코에이트, 착색제, 보존제, 및 방향제; (ii) 디소듐 EDTA, 프로필렌 글리콜, 카르보폴, 아미노메틸 프로판올, 차 나무 오일, PEG-40 수소화 피마자유, 폴리소르베이트-20, 착색제, 보존제, 및 방향제; (iii) 부틸렌 글리콜, 글리세린, 메틸 글루세스-20, 알란토인, 디소듐 EDTA, PEG-12 디메티콘, 폴리아크릴레이트-1 교차중합체, 글리콜산, 트리에탄올아민, 토코페릴 아세테이트, 레티닐 팔미테이트, 해바라기 씨 오일, 한천, 착색제, 보존제, 및 방향제; 또는 (iv) 글리세린, 메틸 글루세스-20, 카르보폴, 트리에탄올아민, 에탄올, 트리클로산, 착색제, 보존제, 및 방향제를 더 포함하는, 조성물.
123. 제 111 항 내지 제 122 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은, 카르복시메틸 셀룰로오스, 폴리에틸렌 글리콜 1450, 소르비톨, 글리세린, 모노플루오로인산 나트륨, 사카린 나트륨, 보존제, 착색제, 실리카 제로겔, 수화 실리카, 민트-형 플레이버, 및 라우릴 황산 나트륨을 더 포함하는, 조성물.
124. 제 111 항 내지 제 123 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은, 에틸 알코올, 멘톨, 살리실산 메틸, 페퍼민트 오일, 유칼립톨, 글리세린, 폴리옥시에틸렌/폴리옥시프로필렌 블록 중합체(폴록사머 407), 및 사카린 나트륨을 더 포함하는, 조성물.
125. 제 111 항 내지 제 124 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은, 검 베이스, 45°Be'글루코오스 시럽, 슈거 파우더, 플레이버, 글리세린, 및 보존제를 더 포함하는, 조성물.
126. 제 111 항 내지 제 125 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은, 크림, 오일, 로션, 세럼, 젤, 샴푸, 컨디셔너, 치약, 구강 청결제, 츄잉 껌, 자외선 차단제, 매니큐어, 연고, 거품, 스프레이, 또는 에어로졸인, 조성물.
127. 제 111 항 내지 제 126 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은, 샴푸, 컨디셔너, 린스, 로션, 에어로졸, 젤, 무스, 및 모발 염료로 이루어진 그룹으로부터 선택된 비듬방지 모발 관리 조성물인, 조성물.
128. 제 111 항 내지 제 126 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은, 로션, 크림, 젤, 스틱, 스프레이, 연고, 클렌징 액체 세정액, 클렌징 고형 바, 페이스트, 거품, 분말, 면도용 크림, 및 티슈로 이루어진 그룹으로부터 선택된 피부 관리 조성물인, 조성물.
129. 제 111 항 내지 제 126 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은, 치약, 구강 청결제, 및 츄잉 껌으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 구강 관리 조성물인, 조성물.
130. 제 111 항 내지 제 126 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은 항진균, 항세균, 항염증, 노화방지, 주름방지, 또는 피부 미백 또는 피부 표백 조성물인, 조성물.
131. 제 111 항 내지 제 126 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은 여드름 방지 조성물인, 조성물.
몇 가지 선택된 정의
편의를 위해, 명세서, 예, 및 첨부된 청구항에서, 여기에 사용된 특정 용어는 여기에 정리된다. 별도의 언급이 없거나, 또는 문맥에서 암시하지 않으면, 다음 용어와 구문은 아래 제공된 의미를 포함한다. 별도로 분명하게 언급되지 않거나, 또는 문맥으로부터 명백하지 않으면, 아래 용어와 문구는, 이것이 속하는 기술 분야에서 용어와 문구가 얻은 의미를 배제하지 않는다. 정의는 특정 실시예를 기술하는 것을 보조하기 위해 제공되고, 청구된 발명을 제한하도록 의도되지는 않는데, 이는, 본 발명의 범위가 청구항에 의해서만 한정되기 때문이다. 또한, 문맥에 의해 별도로 요구되지 않으면, 단수 용어는 복수를 포함하고, 복수 용어는 단수를 포함할 것이다.
별도로 정의되지 않는 한, 본 명세서에 사용된 모든 기술 및 과학 용어는 이 발명이 속하는 이 기술 분야의 당업자에게 보통 이해되는 용어와 같은 의미를 갖는다. 임의의 공지된 방법, 장치, 및 물질이 본 발명의 시행 또는 시험에서 사용될 수 있지만, 이 점에서 방법, 장치, 및 물질이 본 명세서에 기술된다.
본 명세서에 사용된 바와 같이, "본 명세서에(여기에)"라는 용어는 명세서 전체를 의미하고, 이러한 것은 명세서의 특정한 부분 또는 세부 항목에 제한되는 것으로 의미되지는 않는다.
본 명세서에 사용된 바와 같이, "포함하는" 또는 "포함하다"라는 용어는, 본 발명에 필수적이지만, 필수적이거나 필수적이지 않은 명시되지 않은 요소의 포함에 아직 여지가 있는 그 조성물, 방법, 및 각각의 성분(들)에 관하여 사용된다.
단수 용어는, 문맥이 별도로 분명하게 나타내지 않으면, 복수의 지시 대상을 포함한다. 이와 유사하게, "또는"이라는 용어는, 문맥이 별도로 분명하게 나타내지 않으면, "과(와, 및)"을 포함하는 것으로 의도된다.
동작 예 이외에서, 또는 별도로 표시된 경우, 본 명세서에 사용된 반응 조건 또는 성분의 양을 표시하는 모든 숫자는 모든 경우에 "약"이라는 용어에 의해서 수정되는 것으로 이해되어야 한다. "약"이라는 용어는, 백분율과 함께 사용시, 가리키는 값의 ±5%, ±4%, ±3%, ±2.5%, ±2%, ±1.5%, ±1%, 또는 ±0.5%를 의미할 수 있다.
본 명세서에 기술된 것과 유사하거나 또는 동일한 방법과 물질이 본 개시의 시행 또는 시험에 사용될 수 있지만, 적절한 방법과 물질이 아래 기술된다. "포함하다"라는 용어는 "포함한다"를 의미한다. 약어인 "예를 들어(e.g.)"는, 라틴어인 "exempli gratia"에서 유래했고, 본 명세서에서는 비제한적인 예를 가리키기 위해 사용된다. 그래서, 약어인 "예를 들어(e.g.)"는 "예를 들어(for example)"와 같은 것을 의미한다.
"감소하다", "감소된", "감소", 또는 "줄어들다", "억제하다"라는 용어는 모두 본 명세서에서 통계적으로 유의한 양의 감소를 의미하기 위해 일반적으로 사용된다. 그러나, 의심을 회피하기 위해서, "감소된", "감소", 또는 "줄어들다", "억제하다"는, 기준 레벨에 비해 적어도 10%만큼의 감소, 예를 들어, 기준 레벨에 비해, 적어도 약 20%, 또는 적어도 약 30%, 또는 적어도 약 40%, 또는 적어도 약 50%, 또는 적어도 약 60%, 또는 적어도 약 70%, 또는 적어도 약 80%, 또는 적어도 약 90%, 또는 100% 이하의 감소{예를 들어, 기준 샘플에 비해 없는 레벨(absent level)}, 또는 기준 레벨에 비해 10 내지 100%의 임의의 감소를 의미한다.
"증가된", "증가하다" 또는 "향상시키다" 또는 "활성화하다"라는 용어는 모두 본 명세서에서 통계적으로 유의한 양의 증가를 의미하기 위해 일반적으로 사용되고; 어떠한 의심도 회피하기 위해서, "증가된", "증가하다" 또는 "향상시키다" 또는 "활성화하다"라는 용어는, 기준 레벨에 비해 적어도 10%의 증가, 예를 들어, 기준 레벨에 비해, 적어도 약 20%, 또는 적어도 약 30%, 또는 적어도 약 40%, 또는 적어도 약 50%, 또는 적어도 약 60%, 또는 적어도 약 70%, 또는 적어도 약 80%, 또는 적어도 약 90%, 또는 100% 이하의 증가 또는 10 내지 100%의 임의의 증가, 또는 기준 레벨에 비해, 적어도 약 2배, 또는 적어도 약 3배, 또는 적어도 약 4배, 또는 적어도 약 5배, 또는 적어도 약 10배의 증가, 또는 2배 내지 10배 또는 그 이상의 임의의 증가를 의미한다.
"통계적으로 유의한" 또는 "상당히"라는 용어는 통계적인 유의성을 가리키고, 기준 레벨에서 적어도 두 배의 표준 편차(2SD)를 일반적으로 의미한다. 이 용어는 차이가 있다는 통계적인 증거를 가리킨다. 이것은, 영 가설(null hypothesis)이 실제 사실일 때 영 가설을 거절하기 위해 결정하는 확률로 정의된다.
본 개시는, 제한하는 것으로 해석되지 않아야 하는 다음의 예에 의해 추가 예시된다. 이 예는 예시적일 뿐이며, 어떠한 식으로도 본 명세서에 기술된 임의의 양상을 제한하는 것으로는 의도되지 않는다. 다음의 예는 어떠한 식으로도 본 발명을 제한하지 않는다.
예
예 1: 지질 코팅된 아연 피리티온 ( ZPT ) 입자 분산액(조성물 D1 - D11 )
제조: 지질과 1% 도큐세이트 나트륨 수용액(및 필요한 경우, 2% 난 알부민)의 혼합물은 연속적인 격렬한 교반 하에 지질을 녹이기 위해 가열된다. ZPT 분말은 교반하는 고온의 혼합물에 조금씩 첨가된다. 생성된 현탁액은 약 1200 ~ 1500 bar에서 고압 균질기를 통과한다. 산출 분산액은 아이스 배스에 유지된 비이커에 모이고 약 6 ~ 10번 재순환되어 적절한 크기의 입자(약 200㎚ 내지 약 800㎚)의 분산액을 산출한다. 크기 분포는, 도 1과 2에 도시된 바와 같이 제타사이저(말번 인스트루먼트의 ZS-90)와 주사 전자 현미경(SEM, 히타치, S-3400 N, 일본)에 의해 결정된다. 생성된 분산액은 카르보폴 용액을 첨가한 다음, 수산화 나트륨으로 약 6.5 내지 약 7.0의 pH로 중화시켜 안정화된다. 예에 대한 데이터의 일부는 표 1에 제공된다.

조성물
코어
코트		 코어:코어
비		 분산액에서
코어 세기
(% w/v)		 평균 입자 크기
(PDI)
D1 ZPT EGDS 1:5 10 683(0.350)
D2 ZPT 아연 레시놀리에이트 1:5 10 559(0.246)
D3 ZPT 팔미트산 1:5 10 593(0.248)
D4 ZPT 미리스트산:파라핀(1:1) 1:25 50 443(0.719)
D5 ZPT 라우르산:파라핀(1:1) 1:25 50 292(0.462)
D6 ZPT 카프르산:파라핀(1:1) 1:25 50 483(0.779)
D7 ZPT 카프릴산:파라핀(1:1) 1:5 10 500(0.223)
D8 ZPT 카프릴산:파라핀(1:1) 1:25 10 554(0.118)
D9 ZPT 코엔자임 Q10 1:5 10 514(0.222)
D10 ZPT EGDS:난 알부민(3:2) 1:30 50 292(0.008)
D11 ZPT EGDS 1:25 30 733(0.219)
표 1: 고압 균질기를 사용하여 제조된 코팅된 입자의 분산액 조성물
예 2: 지질 코팅된 케토코나졸( KTZ ) 입자 분산액(조성물 D12 - D16 )
제조: 지질과 1% 도큐세이트 나트륨 수용액(또는 폴리비닐 알코올)의 혼합물은 연속적인 격렬한 교반 하에 지질을 녹이기 위해 가열된다. KTZ 분말은 교반하는 고온의 혼합물에 조금씩 첨가된다. 생성된 현탁액은 약 1200 ~ 1500 bar에서 고압 균질기를 통과한다. 산출 분산액은 아이스 배스에 유지된 비이커에 모이고 약 6 ~ 10번 재순환되어 적절한 크기의 입자(약 300㎚ 내지 약 700㎚)의 분산액을 산출한다. 크기 분포는, 도 3a과 3b에 도시된 바와 같이 제타사이저(말번 인스트루먼트의 ZS-90)에 의해 결정된다. 생성된 분산액은 카르보폴 용액을 첨가한 다음, 수산화 나트륨으로 약 6.5 내지 약 7.0의 pH로 중화시켜 안정화된다. 예에 대한 데이터의 일부는 표 2에 제공된다.
조성물 코어 코트 코어:코어
비		 분산액에서
코어 세기(%)		 평균 입자
크기 (PDI)
D12 케토코나졸 EGDS 1:5 10 473(0.101)
D13 케토코나졸 폴리글리세릴-
6-디스테아레이트		 1:5 10 509(0.092)
D14 케토코나졸 트리팔미틴 1:5 10 717
표 2: 고압 균질기를 사용하여 제조된 지질 코팅된 케토코나졸 입자의 분산액 조성물
예 3: 지질 코팅된 살리실산( SAL ) 입자 분산액(조성물 D17 - D18 )
제조: 지질과 1% 도큐세이트 나트륨 수용액의 혼합물은 연속적인 격렬한 교반 하에 지질을 녹이기 위해 가열된다. SAL 분말은 교반하는 고온의 혼합물에 조금씩 첨가된다. 생성된 현탁액은 약 1200 ~ 1500 bar에서 고압 균질기를 통과한다. 산출 분산액은 아이스 배스에 유지된 비이커에 모이고 약 6 ~ 10번 재순환되어 적절한 크기의 입자(약 300㎚ 내지 약 700㎚)의 분산액을 산출한다. 크기 분포는, 제타사이저(말번 인스트루먼트의 ZS-90)와 주사 전자 현미경(SEM, 히타치, S-3400 N, 일본)에 의해 결정된다. 생성된 분산액은 카르보폴 용액을 첨가한 다음, 수산화 나트륨으로 약 6.5 내지 약 7.0의 pH로 중화시켜 안정화된다.
예 4: 코엔자임 Q10 ( CoQ10 ) 코팅된 쿠르쿠미노이드 ( CMD ) 또는 테트라하이드로쿠르쿠미노이드( THC ) 입자 분산액(조성물 D19 - D20 )
제조: CoQ10과 1% 도큐세이트 나트륨 수용액의 혼합물은 연속적인 격렬한 교반 하에 CoQ10을 녹이기 위해 가열된다. CMD(또는 THC) 분말은 교반하는 고온의 혼합물에 조금씩 첨가된다. 생성된 현탁액은 약 1200 ~ 1500 bar에서 고압 균질기를 통과한다. 산출 분산액은 아이스 배스에 유지된 비이커에 모이고 약 6 ~ 10번 재순환되어 적절한 크기의 입자(약 300㎚ 내지 약 700㎚)의 분산액을 산출한다. 크기 분포는, 제타사이저(말번 인스트루먼트의 ZS-90)와 주사 전자 현미경(SEM, 히타치, S-3400 N, 일본)에 의해 결정된다. 생성된 분산액은 카르보폴 용액을 첨가한 다음, 수산화 나트륨으로 약 6.5 내지 약 7.0의 pH로 중화시켜 안정화된다.
예 5: CoQ10 코팅된 이산화 티타늄 입자 분산액(조성물 D21 - D22 )
제조: CoQ10과 1% 도큐세이트 나트륨 수용액의 혼합물은 연속적인 격렬한 교반 하에 CoQ10을 녹이기 위해 가열된다. 이산화 티타늄(TiO2) 분말은 교반하는 고온의 혼합물에 조금씩 첨가된다. 생성된 현탁액은 약 1200 ~ 1500 bar에서 고압 균질기를 통과한다. 산출 분산액은 아이스 배스에 유지된 비이커에 모이고 약 6 ~ 10번 재순환되어 적절한 크기의 입자(약 300㎚ 내지 약 700㎚)의 분산액을 산출한다. 크기 분포는, 제타사이저(말번 인스트루먼트의 ZS-90)와 주사 전자 현미경(SEM, 히타치, S-3400 N, 일본)에 의해 결정된다. 생성된 분산액은 카르보폴 용액을 첨가한 다음, 수산화 나트륨으로 약 6.5 내지 약 7.0의 pH로 중화시켜 안정화된다.
예 6: CoQ10 코팅된 산화 아연( ZnO ) 입자 분산액(조성물 D23 - D24 )
제조: CoQ10과 1% 도큐세이트 나트륨 수용액의 혼합물은 연속적인 격렬한 교반 하에 CoQ10을 녹이기 위해 가열된다. ZnO 분말은 교반하는 고온의 혼합물에 조금씩 첨가된다. 생성된 현탁액은 약 1200 ~ 1500 bar에서 고압 균질기를 통과한다. 산출 분산액은 아이스 배스에 유지된 비이커에 모이고 약 6 ~ 10번 재순환되어 적절한 크기의 입자(약 300㎚ 내지 약 700㎚)의 분산액을 산출한다. 크기 분포는, 제타사이저(말번 인스트루먼트의 ZS-90)와 주사 전자 현미경(SEM, 히타치, S-3400 N, 일본)에 의해 결정된다. 생성된 분산액은 카르보폴 용액을 첨가한 다음, 수산화 나트륨으로 약 6.5 내지 약 7.0의 pH로 중화시켜 안정화된다.
예 7: 지질 코팅된 클로록시레놀 입자 분산액(조성물 D25 - D26 )
제조: 지질과 1% 도큐세이트 나트륨 수용액의 혼합물은 연속적인 격렬한 교반 하에 지질을 녹이기 위해 가열된다. 클로록시레놀 분말은 교반하는 고온의 혼합물에 조금씩 첨가된다. 생성된 현탁액은 약 1200 ~ 1500 bar에서 고압 균질기를 통과한다. 산출 분산액은 아이스 배스에 유지된 비이커에 모이고 약 6 ~ 10번 재순환되어 적절한 크기의 입자(약 200㎚ 내지 약 700㎚)의 분산액을 산출한다. 크기 분포는, 제타사이저(말번 인스트루먼트의 ZS-90)와 주사 전자 현미경(SEM, 히타치, S-3400 N, 일본)에 의해 결정된다. 생성된 분산액은 카르보폴 용액을 첨가한 다음, 수산화 나트륨으로 약 6.5 내지 약 7.0의 pH로 중화시켜 안정화된다.
예 8: CoQ10 코팅된 아스코르브산 입자 분산액(조성물 D27 - D28 )
제조: CoQ10과 1% 도큐세이트 나트륨 수용액의 혼합물은 연속적인 격렬한 교반 하에 CoQ10을 녹이기 위해 가열된다. 아스코르브산 분말은 혼합물을 과포화시키기 위해 교반하는 고온의 혼합물에 조금씩 첨가된다. 생성된 현탁액은 적절한 압력에서 고압 균질기를 통과한다. 산출 분산액은 아이스 배스에 유지된 비이커에 모이고 약 6 ~ 10번 재순환되어 적절한 크기의 입자(약 100㎚ 내지 약 900㎚)의 분산액을 산출한다. 크기 분포는, 제타사이저(말번 인스트루먼트의 ZS-90)와 주사 전자 현미경(SEM, 히타치, S-3400 N, 일본)에 의해 결정된다. 생성된 분산액은 적절한 안정제를 첨가한 다음, pH 조절제로 중화시켜 안정화된다.
예 9: 지질 코팅된 나노입자 분산액을 함유한 샴푸 제제(조성물 S1 - S3 )의 제조
지질 코팅된 나노입자 분산액(예 1과 2의)을 함유한 샴푸 제제가 계획되고 표 3에 나타난 조성에 따라 제제화된다.
Sr.
No.		 성분 세기
(%)		 조성물(%)
상 A S1 S2 S3
1
2
3
3
4		 물
카르보폴
라우릴 황산 암모늄(ALS)
라우릴 에테르 황산 나트륨(SLES)
수산화 나트륨		 NA
30
27
28
18		 적당량(qs.)
2.5
10
30
적당량		 적당량
2.5
10
30
적당량		 적당량
2
10
25
적당량
상 B
5
6
7
8		 코코 모노에탄올아미드(CMEA)
에틸렌 글리콜 디스테아레이트(EGDS)
프로필렌 글리콜 모노카르릴레이트
멘톨		 NA
NA
NA
NA		 1
1
4
0.1		 0
1
0
0.1		 0
1
4
0.1
상 C
9
10
11
12
13
14
15
16
17
18
19
20		 지질 코팅된 NPs(D1/D2/D12)
황산 마그네슘
아모디메티콘 에멀션
프로필렌 글리콜
탄산 아연
코카미도프로필 베타인(CAPB)
카시아 히드록시프로필트리모늄클로라이드
클로로메틸 메틸이소티아졸린
리나로올
방향제
시트르산
염화 나트륨		 10
NA
NA
NA
NA
30
1
1.51
NA
NA
50
30		 10(D1)
0.5
1
1
1
10
10
0.05
1
적당량
적당량
적당량		 10(D2)
0.5
1
1
1
10
10
0.05
1
적당량
적당량
적당량		 10(D12)
0.5
1
1
0
10
10
0.05
1
적당량
적당량
적당량
표 3: 조성물 S1, S2, 및 S3에 대한 샴푸 제제
제조 방법:
(1) 상 A: 요구량의 물이 혼합 용기에 가해지고, 오버헤드 교반기(overhead stirrer)를 사용하여 천천히(50~55rpm) 교반된다. 카르보폴이 물에 첨가된 다음, 라우릴 황산 암모늄(ALS)과 라우릴 에테르 황산 나트륨(SLES)의 약 30% 수용액의 예비혼합물(premix)이 천천히 첨가된다. 혼합물은 수산화 나트륨 용액에 의해 중화된다. (2) 상 B: CMEA, EGDS, 멘톨, 및 프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트의 혼합물은 가열되어 녹는다. 생성된 용해물은, 약 60℃에서 교반하면서 상(A)에 즉시 부어진다. 약 5분 동안 동일한 온도에서 교반 후, 약 35℃ 내지 약 40℃로 냉각된다. (3) 상 C: 지질 코팅된 나노입자 분산액(예 1과 2의)이 상기 교반 혼합물에 첨가된다. 다음으로, 황산 마그네슘이 교반하면서 첨가되고, 이어서 아모디메티콘 에멀션과 프로필렌 글리콜이 첨가된 다음, 표 3에 기재된 것과 같은 순서로 탄산 아연, CAPB(30% 수용액), 카시아 히드록시프로필트리모늄 클로라이드, 및 보존제가 첨가된다. 연속적으로 교반하는 혼합물(150~160rpm)이 다음으로 실온으로 냉각된 다음, 방향제가 첨가된다. 마지막으로, pH는 시트르산으로, 점도는 염화 나트륨에 의해 조절되고, 혼합물은 교반이 계속되어 부드럽고 윤기가 나는 샴푸를 산출한다 (약 150~160rpm의 최대 속도).
예 10: 지질 코팅된 나노입자 분산액을 함유한 컨디셔너 제제(조성물 C1 -C3)의 제조
지질 코팅된 나노입자 분산액(예 1과 2의)을 함유한 컨디셔너 제제가 계획되고 표 4에 나타난 조성에 따라 제제화된다.
Sr.
No.		 성분 세기
(%)		 조성물(%)
상 A C1 C2 C3
1
2
3
4		 물
카르보폴
라우릴 에테르 황산 나트륨(SLES)
수산화 나트륨		 NA
30
28
18		 적당량
3
5
적당량		 적당량
1.5
5
적당량		 적당량
1.5
5
적당량
상 B
5
6
7
8
9
10
11
12		 스테아레스-2
스테아레스-21
프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트
마크로골세토스테아릴 에테르 20
코코 모노에탄올아미드(CMEA)
세틸 알코올
스테아르아미도프로필디메틸아민
락트산		 NA
NA
NA
NA
NA
NA
NA
50		 3
2
9
6
1.2
5
2
적당량		 3
2
9
6
1.2
5
1
적당량		 3
2
5
6
1.2
5
1
적당량
상 C
13
14
15
16
17
18
19
20
21
22
23
24
25		 코카미도프로필 베타인(CAPB)
세트리모늄클로라이드(CTC)
폴리쿼터늄-22
아모디메티콘 에멀션
카시아 히드록시프로필트리모늄클로라이드
프로필렌 글리콜
글리세린
지질 코팅된 NPs(D3/D11/D13)
탄산 아연
이산화 티타늄
리나로올
방향제
클로로메틸/메틸이소티아졸리논		 30
30
NA
NA
1
NA
NA
10/30*
NA
NA
NA
NA
1.51		 10
2
0.5
0.5
5
5
5
5(D3)
1
0.5
1
적당량
0.05		 10
2
0.5
0.5
5
2
5
3.33*(D11)
1
0.5
1
적당량
0.05		 10
2
0.5
0.5
5
2
5
10(D13)
0
0.5
1
적당량
0.05
표 4: 조성물 C1, C2, 및 C3에 대한 컨디셔너 제제
제조 방법:
(1) 상 A: 요구량의 물이 혼합 용기에 가해지고, 오버헤드 교반기를 사용하여 천천히(50~55rpm) 교반된다. 카르보폴이 물에 첨가된 다음, 라우릴 에테르 황산 나트륨(SLES)의 약 28% 수용액이 천천히 첨가된다. 다음으로 혼합물은 수산화 나트륨 용액을 첨가하여 중화된다. (2) 상 B: 상(B)의 성분이 혼합되고, 가열되어 녹는다. 생성된 용해 혼합물에 중화를 위해 락트산이 첨가된다. 약 60℃에서 교반하면서 상(A)에 상(B)가 첨가된다. 균일한 혼합 후에, 혼합물은 약 35℃ 내지 약 40℃로 냉각된다. (3) 상 C: 상기 교반 혼합물에, 표 4에 기재된 것과 같은 순서로, 코카미도프로필베타인, 염화 세트리모늄, 폴리쿼터늄-22, 아모디메티콘 에멀션, 카시아 히드록시프로필트리모늄 클로라이드, 프로필렌 글리콜, 및 글리세린이 천천히 첨가되고, 균일한 혼합까지 교반된다 (50~100rpm). 지질 코팅 나노입자 분산액이 교반 혼합물에 첨가된 다음, 탄산 아연 및 이산화 티타늄이 첨가된다. 혼합물은 다음으로 실온으로 냉각된다. 마지막으로, 리나로올, 방향제, 및 보존제가 첨가되고, 부드럽고 균일한 컨디셔너 크림을 산출하기 위해 혼합물이 교반된다 (약 150~160rpm).
예 11: 지질 코팅된 나노입자 분산액을 함유한 크림 제제(조성물 CR1 - CR4 )의 제조
지질 코팅된 나노입자 분산액(예 2, 3, 4, 및 6의)을 함유한 크림 제제가 계획되고 표 5에 나타난 조성에 따라 제제화된다.
Sr.
No.		 성분 세기
(%)		 조성물(%)
상 A CR1 CR2 CR3 CR4
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
16		 스테아르산
광물성 오일
글리세릴 모노스테아레이트
글리세릴 모노히드록시스테아레이트
세테아릴 알코올
세킬 옥타노에이트
에멀션화 왁스
베헨트리모늄 메토설페이트와 세테아릴 알코올
PPG-3 미리스틸 에테르
세테아릴 이소노나노에이트
디메티콘 PEG-7 이소스테아레이트
림난테스 알바(메도우폼) 씨 오일
프루너스 아르메니아카(살구) 씨 오일
페닐 트리메티콘
디이소프로필 세바케이트
에틸헥실 메톡시신나메이트		 N/A
70
N/A
N/A
N/A
N/A
N/A
N/A
N/A
N/A
N/A
N/A
N/A
N/A
N/A
N/A		 4.0
5.0
1.0
2.0
3.0
5.0
2.0
--
--
--
--
--
--
--
--
--		 4.0
5.0
1.0
2.0
3.0
10.0
--
--
--
--
--
--
--
--
--
--		 --
--

--
--
--
5.0
1.5
3.0
3.0
2.0
--
--
--
--
2.0		 --
--
2.0
--
--
--
--
--
--
--
--
3.0
3.0
2.0
2.0
4.0
상 B
17
18

19
20
21
22
23
24
25		 카보폴
아크릴레이트/아크릴아미드 공중합체 (및) 광물성 오일 (및) 폴리소르베이트 85
AMP-아크릴레이트/알릴메타크릴레이트 공중합체
트리에탄올아민
물
글리세린
히알루론산
밀 아미노산
락트아미드 MEA와 아세트아미드 MEA		 N/A
N/A

26
N/A
N/A
N/A
N/A
N/A
N/A		 0.2
--

--
1.0
적당량
3.0
--
--
--		 0.2
--

--
1.0
적당량
3.0
--
--
--		 0.5
3.0

--
0.5
적당량
3.0
5.0
1.0
0.5		 0.2
2.0

1.0
0.5
적당량
--
--
--
--
상 C
26
27
28
29
30
31
32
33
34

35
36
37
38		 가수분해 실크 단백질
PEG-20 아몬드 글리세리드
지질 코팅된 NPs(D14/D17/D19/D23)
이산화 티타늄
살리실산
프로필렌 글리콜
피루스 말루스(사과) 과일 추출물
시트러스 아우란튬 둘시스(오렌지) 과일 추출물
리놀레아미도프로필 PG-디모늄 클로라이드
포스페이트
코코디모늄 히드록시프로필 가수분해 밀 단백질
토코페릴 아세테이트
방향제
보존제		 N/A
N/A
10
N/A
N/A
N/A
N/A
N/A
N/A

N/A
N/A
N/A
N/A		 --
--
20(D14)
--
--
5.0
--
--
--

--
--
적당량
적당량		 --
--
10(D17)
--
0.5
--
--
1.0
--

--
--
적당량
적당량		 1.0
--
10(D19)
1.0
--
2.0
10.0
1.0
--

--
0.5
적당량
적당량		 --
0.2
5(D23)
1.0
--
2.0
--
--
0.3

0.3
0.5
적당량
적당량
표 5: 조성물 CR1, CR2, CR3, 및 CR4에 대한 크림 제제
제조 방법:
(1) 상 A: 상(A)의 고형 성분이 혼합되고, 가열되어 녹는다. 다음으로 상(A)의 액체 성분은 70 ~ 80℃의 온도를 유지하는 교반 조건 하에 용해물에 차례로 첨가된다. (2) 상 B: 교반하면서 카르보폴이 물에 첨가된다. 상(B)의 다른 중합체가 분산되고, pH는 트리에탄올아민에 의해 중화된다. 나머지 성분은 교반 하에 차례로 첨가되고 70 ~ 80℃에서 가열된다. 약 70 ~ 80℃에서 교반하면서 상(A)에 상(B)가 첨가된다. 균일한 혼합 후에, 혼합물은 35℃ ~ 40℃로 냉각된다. (3) 상 C: 상기 교반 혼합물에, 표 5에 기재된 것과 같은 순서로, 상(C)의 성분(방향제와 보존제를 제외하고)이 35℃ ~ 40℃에서 천천히 첨가되고, 균일한 혼합까지 교반된다 (50~100rpm). 다음으로 혼합물은 실온으로 냉각된다. 마지막으로, 방향제와 보존제가 첨가되고, 부드럽고 균일한 크림 같은 제제를 산출하기 위해 혼합물은 교반이 계속된다 (약 150~160rpm).
예 12: 지질 코팅된 나노입자 분산액을 함유한 젤 제제(조성물 G1 - G4 )의 제조
지질 코팅된 나노입자 분산액(예 3, 4, 5, 및 7의)을 함유한 젤 제제가 계획되고 표 6에 나타난 조성에 따라 제제화된다.
Sr.
No.		 성분 세기
(%)		 조성물(%)
상 A G1 G2 G3 G4
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
16		 부틸렌 글리콜
글리세린
메틸 글루세스-20
물
알란토인
디소듐 EDTA
PEG-12 디메티콘
프로필렌 글리콜
폴리아크릴레이트-1 교차중합체
카르보폴
글리콜산
트리에탄올아민
벤조페논-4
아크릴레이트/10-30 알킬아크릴레이트 교차중합체
PEG/PPG-8/3 라우레이트
아미노메틸 프로판올		 N/A
N/A
N/A
N/A
N/A
N/A
N/A
N/A
20
N/A
71
N/A
N/A
N/A
N/A
95		 --
6.0
2.0
적당량
--
--
--
--
--
--
--
--
0.05
0.6
5.0
0.25		 --
--
--
적당량
--
0.1
--
5.0
--
0.6
--
--
--
--
--
0.36		 4.0
3.0
1.0
적당량
0.05
0.01
3.0
--
20.0
--
14.3
7.1
--
--
--
--		 --
2.0
--
적당량
--
--
--
--
--
0.5
--
0.8
--
--
--
--
상 B
17
18
19
20
21

22
23
24

25
26
27		 물
에탄올
폴리쿼터늄-39
PEG-80 글리세릴 코코에이트
차나무 오일, PEG-40 수소화 피마자유, 폴리소르베이트-20, 물 (예비혼합물)
트리클로산
지질 코팅된 NPs(D21/D18/D20/D25)
토코페릴 아세테이트, 레티닐 팔미테이트, 해바라기 씨 오일, 한천
착색제
보존제
방향제		 N/A
N/A
10
N/A
N/A

N/A
10
N/A

N/A
N/A
N/A		 10
--
1.0
1.0
--

--
20(D21)
--

적당량
적당량
적당량		 --
--
--
--
2.7

--
10(D18)
--

적당량
적당량
적당량		 --
--
--
--
--

--
10(D20)
0.3

적당량
적당량
적당량		 --
50
--
--
--

0.2
5(D25)
--

적당량
적당량
적당량
표 6: 조성물 G1, G2, G3, 및 G4에 대한 젤 제제
제조 방법:
(1) 상 A: 상(A)의 모든 성분은, 중합체와 pH 조절제를 제외하고, 혼합되고, 물에 용해된다. 이 용액에, 젤화 중합체가 첨가되고 부풀어오른 다음, 하나 이상의 pH 조절제를 사용하여 pH 조절된다. (2) 상 B: 상기 교반 혼합물에, 상(B)의 성분(방향제와 보존제를 제외하고)(물과 예비 혼합된)이 표 6에 기재된 것과 같은 순서로 천천히 첨가되고, 균일한 혼합까지 교반된다. 마지막으로, 방향제와 보존제가 첨가되고, 부드럽고 균일한 투명/반투명한 젤 제제를 산출하기 위해 혼합물은 교반이 계속된다.
예 13: 지질 코팅된 나노입자 분산액을 함유한 치약 제제(조성물 T1 )의 제조
지질 코팅된 나노입자 분산액(예 4)을 함유한 치약이 계획되고 표 7에 나타난 조성에 따라 제제화된다.
Sr.
No.		 성분 세기
(%)		 조성물 T1
(%)
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13		 카르복시메틸 셀룰로오스
폴리에틸렌 글리콜 1450
소르비톨
글리세린
모노플루오로인산 나트륨
사카린 나트륨
보존제
지질 코팅된 NPs(D20)
착색제
실리카 제로겔
수화 실리카
민트형 플레이버
라우릴 황산 나트륨		 N/A
N/A
70
96
N/A
N/A
N/A
10
N/A
N/A
N/A
20
N/A		 0.3
5.0
46.72
20.90
0.78
0.2
적당량
10(D20)
적당량
14.0
8.0
2.0
1.50
표 7: 조성물 T1에 대한 젤 제제
제조 방법:
(1) 카르복시메틸 셀룰로오스와 폴리에틸렌 글리콜 1450은 고속 교반기를 사용하여 소르비톨과 글리세린에 균일하게 분산된다. (2) 모노플루오로인산 나트륨, 사카린 나트륨, 및 보존제의 블렌드(blend)가 제조되고 상기 제조된 검 슬러리 안으로 분산되며, 10분 동안 교반된다. (3) 지질 코팅된 입자는 상기 혼합물 안으로 분산된 다음, 착색제가 첨가된다. (4) 상기 교반 혼합물에, 실리카 제로겔과 수화 실리카가 교반 하에 분산된 다음, 착향제(flavoring agent)가 첨가된다. (5) 마지막으로, 라우릴 황산 나트륨은 기포 갇힘(air-bubble entrapment)을 피하기 위해서 조심스럽게 혼합된다.
예 14: 지질 코팅된 나노입자 분산액을 함유한 구강 청결제(조성물 M1 )의 제조
지질 코팅된 나노입자 분산액(예 7)을 함유한 구강 청결제가 계획되고 표 8에 나타난 조성에 따라 제제화된다.
Sr.
No.		 성분 세기
(%)		 조성물 M1
(%)
1
2

3
4
5
6
7		 에틸 알코올
플레이버(멘톨,30%; 메틸 살리실레이트,30%; 페퍼민트 오일,30%; 유칼립톨,10%)
글리세린
폴리옥시에틸렌/폴리옥시프로필렌 블록중합체(폴록사머 407)
지질 코팅된 NPs(D26)
사카린 나트륨
물		 N/A
N/A

N/A
N/A
10
N/A
N/A		 10.0
0.25

10.0
2.0
20(D26)
0.05
적당량
표 8: 조성물 M1에 대한 구강 청결제
제조 방법:
(1) 폴록사머 407은 고속 교반기를 사용하여 물에 균일하게 분산된다. (2) 글리세린이 첨가되고, 상기 제조된 슬러리 안으로 분산되며, 10분 동안 교반된다. (3) 지질 코팅된 입자는 상기 혼합물 안으로 분산된 다음, 수중 사카린 나트륨 용액이 첨가된다. (4) 마지막으로, 착향제(에틸 알코올과 예비 혼합된)가 상기 교반 혼합물에 첨가된다. 제제는, 균일하게 혼합된 구강 청결제가 얻어질 때까지 교반된다.
예 15: 지질 코팅된 나노입자 분산액을 함유한 츄잉 껌( CG1 )의 제조
지질 코팅된 나노입자 분산액(예 8의)을 함유한 츄잉 껌이 계획되고 표 9에 나타난 조성에 따라 제제화된다.
Sr.
No.		 성분 세기
(%)		 조성물 M1
(%)
1
2
3
4
5
6
7		 검 베이스
45° Be'글루코오스 시럽
슈거 파우더
지질 코팅된 NPs(D27)
플레이버
글리세린
보존제		 N/A
80%
N/A
10
N/A
N/A
N/A		 23
15
50
10(D27)
적당량
0.6
적당량
표 9: 조성물 CG1에 대한 츄잉 껌
제조 방법:
(1) 예비 가열된 검 베이스(약 50℃)가 예비 가열된 믹서(약 50℃) 안으로 충전된다. 이것에, 예비 가열된 글루코오스 시럽이 45 ~ 50℃의 온도에서 첨가된 다음, 슈거 파우더, 지질 코팅된 입자 분산액, 및 플레이버의 약 절반의 양이 첨가된다. 다음으로, 블렌드의 균일한 혼합을 허용하기 위해서, 블렌드는 3 ~ 5분 동안 혼합된다. (2) 슈거 파우더, 입자 분산액, 및 플레이버의 나머지 양이 블렌드에 첨가되고, 이는 추가 3 ~ 4분 동안 혼합이 계속된다. (3) 마지막으로, 글리세린이 혼합 블렌드에 첨가되고, 이 블렌드는 균일한 혼합을 이루기 위해 다시 추가 3 ~ 4분 동안 혼합된다. 다음으로, 재료가 방출되고, 형상 성형부를 위해 보내진다.
예 16: 변형된 ZPT 분산액과 그 제제의 최소 억제 농도( MIC )
브로스(broth)와 한천 희석액은 항균 민감성 시험(antimicrobial susceptibility testing)을 위해 일상적으로 사용된 방법이다. ZPT 분산액과 그 제제의 최소 억제 농도를 연구하기 위해, 리밍 노트만 배지(Leeming Notman medium)를 이용한 한천 평판 희석 방법이 사용된다. 실험은 항상 3번 수행된다.
방법: 멸균 배지는, 클로람페니콜(0.25㎎/㎖), 시클로헥시미드(0.04㎎/㎖), 및 올리브 오일(2%)이 보충된다. 다음으로, 배지는 적절한 농도(2배 계열 희석)의 변형되지 않은 ZPT, 변형된 ZPT, 또는 상응하는 제제가 보충된다. 음성 제어(negative control)를 위해, API는 첨가되지 않는다. 또한, 제제의 MIC 연구의 경우에, (활성제가 없는) 블랭크 제제(blank formulation)가 사용된다. 적당하게 냉각된 배지가 멸균 페트리 플레이트에 부어진다. 한천이 일단 굳으면, 이 플레이트는 말라세지아 푸르푸르로 접종되고, 30±2℃에서 CO2 대기 하에 배양되며, 판독값(MIC100와 MIC90)이 6일 동안 매 24시간 후 측정된다. 조성물 일부에 대한 MIC100 값은 도 4(API 분산액 조성물)와 도 5(샴푸 조성물)에 도시된 그래프에 작성된다.
예 17: 변형된 ZPT 분산액을 사용하는 염소 피부 모델에 대한 입자 유지 연구{ 생체외 ( Ex Vivo ) 연구}
인간의 피부/두피/모발에 대한 코팅/코팅되지 않은 나노입자(서로 다른 크기 범위의) 및 그 상응하는 제제의 유지 거동을 이해하기 위해서, 예비 유지 시험을 수행하기 위해 적절한 모델이 요구된다. 두피 연구를 위해, 염소 피부(쉽게 이용 가능한)가 모발 밀도[평균 모발 밀도: 125 ~ 200 모발/㎠ (인간의 두피); 약 225 털/㎠ (염소 피부)]를 기초로 인간의 두피와 상당한 유사성을 갖는 것으로 보인다.
이 기술 분야에서는, 피부, 특히, 모낭의 누두 영역(infundibular area) 안으로 유지하기 위한 더 큰 성향을 갖는 서브마이크론 크기의 입자(320 ~ 750㎚)에 관하여 일부 기술되어 있다 {나노화장품과 나노약품: 피부 관리를 위한 새로운 접근 방법, 제 1장, 편집자: 루이 벡(Ruy Beck), 실비아 구테레스(Silvia Guterres), 아드리아나 폴만(Adriana Pohlmann), 2011, 스프링거-베르라그 베를린 하인델베르크(Springer-Verlag Berlin Heidelberg), 페이지 12}. 모낭은 서브마이크론 크기의 입자를 위한 장기간 저장소 및 효율적인 저장 공간으로 작용할 수 있는 것으로 생각된다 {Eur J Pharm Biopharm (2011) 77, 465~468; Eur J Pharm Biopharm (2007) 66, 159~164; Skin Pharmacol Physiol (2008) 21, 150~155; 및 Skin Pharmacol Physiol (2006) 19, 232~236}. 이론에 의해 한정될 것을 원하지는 않지만, 모낭의 누두 공간은, 누두 공간이 혈청으로 채우져 있기 때문에, 적절한 크기 범위의 친유성 독립체(lipophlic entity)(예를 들어, 본 명세서에 기재된 지질 코팅 입자)의 유지(retention)/침착(deposition)을 촉진할 수 있다.
방법: 프란츠 세포에 맞추어진 염소 피부는, 4.9㎠의 노출된 염소 피부에 대해 제제 1㎖당 (분산액 또는 최종 제제) 1.2㎎의 시험 시료로 5분 동안 {1분 동안의 가벼운 매시징(messaging)을 포함하여} 배양된다. 배양 후, 각 피부 조각은 물로 세척되어 유지되지 않은 입자 및 과도한 제제를 제거한다. 피부는 작은 조각으로 절단되고 DMSO에서의 균질화는, 매 1분 후 30초의 간격으로 5분 동안 25,000 rpm에서 고 전단 균질기를 사용하여 수행된다. 균질화 후, 추출물은 30℃에서 10분 동안 배스 초음파 처리를 거친 다음, 17,000 rpm에서 20분 동안 원심분리되어 상청액을 수거한다. 0.45㎛ 필터를 통한 여과 후 상청액은 아연 내용물을 위해 원자 흡수 분광법(AAS)을 사용하여 분석된다. 실험은 항상 적어도 3번 수행된다. API 분산액 조성물의 일부에 대해 피부에 유지된 ZPT의 백분율(전체 도포량에 관한)은 도 6에 도시된 그래프에 작성된다.
예 18: 인-하우스 샴푸 제제의 용량 반응 곡선(억제 영역을 사용하는)
억제 영역(ZOI) 어세이(assay)를 실행하기 위해 한천 웰 확산 방법(agar well diffusion method)이 사용된다. ZOI 값은 서로 다른 확산 계수를 갖는 화합물에 대해 달라질 수 있다. ZOI는, 연구 중인 미생물의 성장을 억제하기 위해 API 및/또는 제제의 잠재력을 평가하도록 사용된다. 서로 다른 API 농도에서 결정된 ZOI 값은, 서로 다른 APIs/제제의 효능 비교를 위한 용량 반응 곡선(DRCs)을 유도하기 위해 사용될 수 있다.
방법: 사바로우드의 덱스트로오스 한천(Sabaroud's Dextrose agar)(SDA) 플레이트[클로람페니콜(0.25㎎/㎖), 시클로헥시미드(0.04㎎/㎖), 및 올리브 오일(2%)이 보충된]를 배양하기 위해, 특정 cfu/㎖의 말라세지아 푸르푸르 배양균(culture)이 사용된다. 대략, 멸균 스트로를 사용하여 아가 플레이트에 6㎜ 웰이 생성된다. 웰은 서로 다른 농도의 시험 시료 및/또는 대조군(각 100㎕)이 보충된다. 플레이트는 다음으로 CO2 (5%) 대기 하에 30±2℃에서 배양된다. 판독값은 42 또는 72시간 후 얻어진다. 관리의 표준과 비교해서 인-하우스 샴푸를 사용하는 DRC 연구의 예는 도 7과 8에서 입증된다.
예 19: 변형된 ZPT 분산액 및 상응하는 샴푸 제제의 시간-사멸 동역학 연구
단일 또는 조합된 항균제의 효능을 평가하기 위해 시간-사멸 어세이(time-kill assay)가 사용되고, 결과는 활성제의 용량 및/또는 적용 시간을 설정하는데 도움이 될 수 있다. 시간-사멸 어세이는 농도-의존성 및 시간-의존성 항균 활성제 모두를 연구하기 위해 사용될 수 있다.
방법: 말라세지아 푸르푸르 세포는 1-2×106 세포/㎖의 접종원 농도(inoculum concentration)로 사바로우드 덱스트로오스 브로스(SDB)에 현탁된다. 세포는 새로 성장하는(3~7일) 플레이트에서 얻어지고, 세포 현탁액은 세포 덩어리(cell clump)를 가능한 한 많이 제거하도록 와류(vortex)가 저어진다. 멸균 배지는, 클로람페니콜(0.25㎎/㎖), 시클로헥시미드(0.04㎎/㎖), 및 올리브 오일(2%)이 보충된다. 배지는 다음으로 적절한 농도(SDB를 사용하는 2배 계열 희석)의 변형되지 않은 활성제, 변형된 활성제, 또는 상응하는 제제가 보충된다. 음성 제어를 위해, API는 첨가되지 않는다. 또한, 제제에 대한 연구의 경우에, (활성제가 없는) 블랭크 제제가 첨가된다 (ZPT의 경우에 0.5, 1.0, 및 2 ㎍/㎖의 최종 농도를 얻기 위해). 배양균은 CO2 인큐베이터에서 34℃에 튜브 회전기(tube rotator) 상에서 배양된다.
서로 다른 시점에서, 집락 형성 단위(colony forming units)(CFU)를 측정하기 위해, 말라세지아 배양균의 분액(aliquot)(50㎕)은 SDBT 배지(0.1% 트리톤 X-100을 함유하는 SDB)로 계열 희석되고 SDA 플레이트 상에 배양된다. 플레이트는 CO2 인큐베이터에서 3일 동안 34℃에서 배양된다. 생존 가능한 집락이 계산되고, CFU/㎖로 변환된다. 분산액 조성물 D1을 사용하는 시간 사멸 연구의 결과는 표 10에 도시되고, 도 9에 작성된다.
시간
(hrs)		 표준 ZPT 분산액
(0.5 ㎍/㎖)		 표준 ZPT 분산액
ZPT(1.0 ㎍/㎖)		 조성물 D1
ZPT-EGDS
(0.5 ㎍/㎖)		 조성물 D1
ZPT-EGDS
(1.0 ㎍/㎖)
0 2200000 2200000 2200000 2200000
6 2000000 1700000 1720000 1600000
22 820000 550000 730000 460000
32 600000 420000 520000 338000
64 80000 70000 70000 40000
표 10: 두 개의 서로 다른 농도 및 여러 시점에서 조성물 D1 대 표준 ZPT 분산액의 평균 CFU 카운트 (실험 3회 실시)
예 20: 지질 코팅된 아연 피리티온 ( ZPT ) 입자 분산액(조성물 D29 - D33 )
제조: ZPT 분말은, 교반하면서 도큐세이트 나트륨의 1% 수용액에 조금씩 첨가된다. 생성된 현탁액은 약 1600 bar에서 고압 균질기를 통과한다. 산출 분산액은 아이스 배스에 유지된 비이커에 모이고 12번 재순환되어 적절한 크기의 입자(약 200㎚ 내지 약 800㎚)의 분산액을 산출하고, 70℃로 가열된다. 지질 에틸렌 글리콜 디스테아레이트[EGDS]/에틸렌 글리콜 디미리스테이트[EGDM]/에틸렌 글리콜 디팔미테이트[EGDP]/에틸렌 글리콜 디라우레이트[EGDL]/라우르산[LA]의 계량된 양이 용해되고 고온의 균질화 분산액에 첨가되며 동일 온도에서 15분 동안 교반이 계속된다. 크기 분포는, 제타사이저(말번 인스트루먼트의 ZS-90)와 주사 전자 현미경(SEM, 히타치, S-3400 N, 일본)에 의해 결정된다. 생성된 분산액은 카르보폴 용액을 첨가한 다음, 수산화 나트륨으로 약 6.5 내지 약 7.0의 pH로 중화시켜 안정화된다. 예의 일부는 표 11에 제공된다.
조성물 코어 코트 코트:코어 비 분산액에서
코어 세기(% w/w)
D29 ZPT EGDS 1:5 25
D30 ZPT EGDM 1:5 25
D31 ZPT EGDL 1:5 25
D32 ZPT LA 1:5 25
D33 ZPT EGDP 1:5 25
표 11: 고압 균질기를 사용하여 제조된 코팅된 입자의 분산액 조성물
예 21: 지질 코팅된 베시플록사신 HCl 입자 분산액(조성물 D34 - D41 )
제조: 베시플록사신 HCl은 계면활성제 용액(물에 용해된 레시틴과 폴록사머 407)에 분산된다. 혼합물은 고 전단 균질기{피셔 싸이언티픽(Fisher Scientific)™ 파워젠(PowerGen)™ 모델 125}를 사용하여 5분 동안 30,000 rpm에서 균질화된다. 1분의 간격으로, 총 3 사이클의 균질화가 실행되고, 각 사이클은 5분 동안이다. 균질화된 분산액은 70℃로 가열된다. 지질(라우르산/미리스트산/팔미트산/스테아르산/EGDS/EGDL/EGDP/EGDM)의 계량된 양은 가열되어 녹는다. 용해된 지질은, 20분 동안 연속적인 격렬한 교반 하에 동일 온도에서 고온의 균질화 분산액에 첨가된 다음, 24시간 동안 연속적으로 교반하면서 아이스 배스에서 냉각된다. 크기 분포는, 제타사이저(말번 인스트루먼트의 ZS-90)와 주사 전자 현미경(SEM, 히타치, S-3400 N, 일본)에 의해 결정된다. 생성된 분산액은 적절한 안정제를 첨가한 다음, pH 조절제로 중화시켜 안정화된다. 분산액 제조를 위한 예의 일부는 표 12에 제공된다. 분산액 제조를 위해, 레시틴, 폴록사머 407, TPGS(D-α-토코페롤 폴리에틸렌 글리콜 숙시네이트), 폴록사머 188, 도큐세이트 나트륨과 같은, 서로 다른 유형의 계면활성제 용액이 단독으로 또는 조합하여 사용될 수 있다.
조성물 코어 코트 코트:코어 비 분산액에서
코어 세기(% w/w)
D34 베시플록사신 라우르산 1:5 10
D35 베시플록사신 미리스트산 1:5 10
D36 베시플록사신 팔미트산 1:5 10
D37 베시플록사신 스테아르산 1:5 10
D38 베시플록사신 에틸렌 글리콜
디스테아레이트		 1:5 10
D39 베시플록사신 에틸렌 글리콜
디라우레이트		 1:5 10
D40 베시플록사신 에틸렌 글리콜
디팔미테이트		 1:5 10
D41 베시플록사신 에틸렌 글리콜
디미리스테이트		 1:5 10
표 12: 고 전단 균질기를 사용하여 제조된 지질 코팅된 베시플록사신 HCl 입자의 분산액 조성물
예 22: 지질 코팅된 프루리플록사신 입자 분산액(조성물 D42 - D49 )
제조: 프루리플록사신은 계면활성제 용액(물에 용해된 레시틴과 폴록사머 407)에 분산된다. 혼합물은 고 전단 균질기(피셔 싸이언티픽™ 파워젠™ 모델 125)를 사용하여 5분 동안 30,000 rpm에서 균질화된다. 1분의 간격으로, 총 3 사이클의 균질화가 실행되고, 각 사이클은 5분 동안이다. 균질화된 분산액은 70℃로 가열된다. 지질(라우르산/미리스트산/팔미트산/스테아르산/EGDS/EGDL/EGDP/EGDM)의 계량된 양은 가열되어 녹는다. 용해된 지질은, 20분 동안 연속적인 격렬한 교반 하에 동일 온도에서 고온의 균질화 분산액에 첨가된 다음, 24시간 동안 연속적으로 교반하면서 아이스 배스에서 냉각된다. 크기 분포는, 제타사이저(말번 인스트루먼트의 ZS-90)와 주사 전자 현미경(SEM, 히타치, S-3400 N, 일본)에 의해 결정된다. 생성된 분산액은 적절한 안정제를 첨가한 다음, pH 조절제로 중화시켜 안정화된다. 지질 코팅된 프루리플록사신 분산액의 예의 일부는 표 13에 제공된다. 분산액 제조를 위해, 레시틴, 폴록사머 407, TPGS(D-α-토코페롤 폴리에틸렌 글리콜 숙시네이트), 폴록사머 188, 도큐세이트 나트륨과 같은, 서로 다른 유형의 계면활성제 용액이 단독으로 또는 조합하여 사용될 수 있다.
조성물 코어 코트 코트:코어 비 분산액에서
코어 세기(% w/w)
D42 프루리플록사신 라우르산 1:5 10
D43 프루리플록사신 미리스트산 1:5 10
D44 프루리플록사신 팔미트산 1:5 10
D45 프루리플록사신 스테아르산 1:5 10
D46 프루리플록사신 에틸렌 글리콜
디스테아레이트		 1:5 10
D47 프루리플록사신 에틸렌 글리콜
디라우레이트		 1:5 10
D48 프루리플록사신 에틸렌 글리콜
디팔미테이트		 1:5 10
D49 프루리플록사신 에틸렌 글리콜
디미리스테이트		 1:5 10
표 13: 고 전단 균질기를 사용하여 제조된 지질 코팅된 프루리플록사신 입자의 분산액 조성물
예 23: 지질 코팅된 율리플록사신 입자 분산액(조성물 D50 - D57 )
제조: 율리플록사신은 계면활성제 용액(물에 용해된 레시틴과 폴록사머 407)에 분산된다. 혼합물은 고 전단 균질기(피셔 싸이언티픽™ 파워젠™ 모델 125)를 사용하여 5분 동안 30,000 rpm에서 균질화된다. 1분의 간격으로, 총 3 사이클의 균질화가 실행되고, 각 사이클은 5분 동안이다. 균질화된 분산액은 70℃로 가열된다. 지질(라우르산/미리스트산/팔미트산/스테아르산/EGDS/EGDL/EGDP/EGDM)의 계량된 양은 가열되어 녹는다. 용해된 지질은, 20분 동안 연속적인 격렬한 교반 하에 동일 온도에서 고온의 균질화 분산액에 첨가된 다음, 24시간 동안 연속적으로 교반하면서 아이스 배스에서 냉각된다. 크기 분포는, 제타사이저(말번 인스트루먼트의 ZS-90)와 주사 전자 현미경(SEM, 히타치, S-3400 N, 일본)에 의해 결정된다. 생성된 분산액은 적절한 안정제를 첨가한 다음, pH 조절제로 중화시켜 안정화된다. 지질 코팅된 율리플록사신 분산액의 예의 일부는 표 14에 제공된다. 분산액 제조를 위해, 레시틴, 폴록사머 407, TPGS(D-α-토코페롤 폴리에틸렌 글리콜 숙시네이트), 폴록사머 188, 도큐세이트 나트륨과 같은, 서로 다른 유형의 계면활성제 용액이 단독으로 또는 조합하여 사용될 수 있다.
조성물 코어 코트 코트:코어 비 분산액에서
코어 세기(% w/w)
D50 율리플록사신 라우르산 1:5 10
D51 율리플록사신 미리스트산 1:5 10
D52 율리플록사신 팔미트산 1:5 10
D53 율리플록사신 스테아르산 1:5 10
D54 율리플록사신 에틸렌 글리콜
디스테아레이트		 1:5 10
D55 율리플록사신 에틸렌 글리콜
디라우레이트		 1:5 10
D56 율리플록사신 에틸렌 글리콜
디팔미테이트		 1:5 10
D57 율리플록사신 에틸렌 글리콜
디미리스테이트		 1:5 10
표 14: 고 전단 균질기를 사용하여 제조된 지질 코팅된 율리플록사신 입자의 분산액 조성물
예 24: 지질 코팅된 나디플록사신 입자 분산액(조성물 D58 - D65 )
제조: 나디플록사신은 계면활성제 용액(물에 용해된 레시틴과 폴록사머 407)에 분산된다. 혼합물은 고 전단 균질기(피셔 싸이언티픽™ 파워젠™ 모델 125)를 사용하여 5분 동안 30,000 rpm에서 균질화된다. 1분의 간격으로, 총 3 사이클의 균질화가 실행되고, 각 사이클은 5분 동안이다. 균질화된 분산액은 70℃로 가열된다. 지질(라우르산/미리스트산/팔미트산/스테아르산/EGDS/EGDL/EGDP/EGDM)의 계량된 양은 가열되어 녹는다. 용해된 지질은, 20분 동안 연속적인 격렬한 교반 하에 동일 온도에서 고온의 균질화 분산액에 첨가된 다음, 24시간 동안 연속적으로 교반하면서 아이스 배스에서 냉각된다. 크기 분포는, 제타사이저(말번 인스트루먼트의 ZS-90)와 주사 전자 현미경(SEM, 히타치, S-3400 N, 일본)에 의해 결정된다. 생성된 분산액은 적절한 안정제를 첨가한 다음, pH 조절제로 중화시켜 안정화된다. 지질 코팅된 나디플록사신 분산액의 예의 일부는 표 15에 제공된다. 분산액 제조를 위해, 레시틴, 폴록사머 407, TPGS(D-α-토코페롤 폴리에틸렌 글리콜 숙시네이트), 폴록사머 188, 도큐세이트 나트륨과 같은, 서로 다른 유형의 계면활성제 용액이 단독으로 또는 조합하여 사용될 수 있다.
조성물 코어 코트 코트:코어 비 분산액에서
코어 세기(% w/w)
D58 나디플록사신 라우르산 1:5 10
D59 나디플록사신 미리스트산 1:5 10
D60 나디플록사신 팔미트산 1:5 10
D61 나디플록사신 스테아르산 1:5 10
D62 나디플록사신 에틸렌 글리콜
디스테아레이트		 1:5 10
D63 나디플록사신 에틸렌 글리콜
디라우레이트		 1:5 10
D64 나디플록사신 에틸렌 글리콜
디팔미테이트		 1:5 10
D65 나디플록사신 에틸렌 글리콜
디미리스테이트		 1:5 10
표 15: 고 전단 균질기를 사용하여 제조된 지질 코팅된 나디플록사신 입자의 분산액 조성물
예 25: 지질 코팅된 리타파물린 입자 분산액(조성물 D66 - D73 )
제조: 리타파물린은 계면활성제 용액(물에 용해된 레시틴과 폴록사머 407)에 분산된다. 혼합물은 고 전단 균질기(피셔 싸이언티픽™ 파워젠™ 모델 125)를 사용하여 5분 동안 30,000 rpm에서 균질화된다. 1분의 간격으로, 총 3 사이클의 균질화가 실행되고, 각 사이클은 5분 동안이다. 균질화된 분산액은 70℃로 가열된다. 지질(라우르산/미리스트산/팔미트산/스테아르산/EGDS/EGDL/EGDP/EGDM)의 계량된 양은 가열되어 녹는다. 용해된 지질은, 20분 동안 연속적인 격렬한 교반 하에 동일 온도에서 고온의 균질화 분산액에 첨가된 다음, 24시간 동안 연속적으로 교반하면서 아이스 배스에서 냉각된다. 크기 분포는, 제타사이저(말번 인스트루먼트의 ZS-90)와 주사 전자 현미경(SEM, 히타치, S-3400 N, 일본)에 의해 결정된다. 생성된 분산액은 적절한 안정제를 첨가한 다음, pH 조절제로 중화시켜 안정화된다. 지질 코팅된 리타파물린 분산액의 예의 일부는 표 16에 제공된다. 분산액 제조를 위해, 레시틴, 폴록사머 407, TPGS(D-α-토코페롤 폴리에틸렌 글리콜 숙시네이트), 폴록사머 188, 도큐세이트 나트륨과 같은, 서로 다른 유형의 계면활성제 용액이 단독으로 또는 조합하여 사용될 수 있다.
조성물 코어 코트 코트:코어 비 분산액에서
코어 세기(% w/w)
D66 리타파물린 라우르산 1:5 10
D67 리타파물린 미리스트산 1:5 10
D68 리타파물린 팔미트산 1:5 10
D69 리타파물린 스테아르산 1:5 10
D70 리타파물린 에틸렌 글리콜
디스테아레이트		 1:5 10
D71 리타파물린 에틸렌 글리콜
디라우레이트		 1:5 10
D72 리타파물린 에틸렌 글리콜
디팔미테이트		 1:5 10
D73 리타파물린 에틸렌 글리콜
디미리스테이트		 1:5 10
표 16: 고 전단 균질기를 사용하여 제조된 지질 코팅된 리타파물린 입자의 분산액 조성물
예 26: 지질 코팅된 아다팔렌 입자 분산액(조성물 D74 - D81 )
제조: 아다팔렌은 계면활성제 용액(물에 용해된 레시틴과 폴록사머 407)에 분산된다. 혼합물은 고 전단 균질기(피셔 싸이언티픽™ 파워젠™ 모델 125)를 사용하여 5분 동안 30,000 rpm에서 균질화된다. 1분의 간격으로, 총 3 사이클의 균질화가 실행되고, 각 사이클은 5분 동안이다. 균질화된 분산액은 70℃로 가열된다. 지질(라우르산/미리스트산/팔미트산/스테아르산/EGDS/EGDL/EGDP/EGDM)의 계량된 양은 가열되어 녹는다. 용해된 지질은, 20분 동안 연속적인 격렬한 교반 하에 동일 온도에서 고온의 균질화 분산액에 첨가된 다음, 24시간 동안 연속적으로 교반하면서 아이스 배스에서 냉각된다. 크기 분포는, 제타사이저(말번 인스트루먼트의 ZS-90)와 주사 전자 현미경(SEM, 히타치, S-3400 N, 일본)에 의해 결정된다. 생성된 분산액은 적절한 안정제를 첨가한 다음, pH 조절제로 중화시켜 안정화된다. 지질 코팅된 아다팔렌 분산액의 예의 일부는 표 17에 제공된다. 분산액 제조를 위해, 레시틴, 폴록사머 407, TPGS(D-α-토코페롤 폴리에틸렌 글리콜 숙시네이트), 폴록사머 188, 도큐세이트 나트륨과 같은, 서로 다른 유형의 계면활성제 용액이 단독으로 또는 조합하여 사용될 수 있다.
조성물 코어 코트 코트:코어 비 분산액에서
코어 세기(% w/w)
D74 아다팔렌 라우르산 1:5 10
D75 아다팔렌 미리스트산 1:5 10
D76 아다팔렌 팔미트산 1:5 10
D77 아다팔렌 스테아르산 1:5 10
D78 아다팔렌 에틸렌 글리콜
디스테아레이트		 1:5 10
D79 아다팔렌 에틸렌 글리콜
디라우레이트		 1:5 10
D80 아다팔렌 에틸렌 글리콜
디팔미테이트		 1:5 10
D81 아다팔렌 에틸렌 글리콜
디미리스테이트		 1:5 10
표 17: 고 전단 균질기를 사용하여 제조된 지질 코팅된 아다팔렌 입자의 분산액 조성물
예 27: 지질 코팅된 아다팔렌 마이크로입자 분산액(조성물 D82 - D89 )
제조: 아다팔렌은 계면활성제 용액(물에 용해된 레시틴과 폴록사머 407)에 분산된다. 분산액은 70℃로 가열된다. 지질(라우르산/미리스트산/팔미트산/스테아르산/에틸렌 글리콜 디스테아레이트)의 계량된 양은 가열되어 녹는다. 용해된 지질은, 20분 동안 연속적인 격렬한 교반 하에 동일 온도에서 고온의 균질화 분산액에 첨가된 다음, 24시간 동안 연속적으로 교반하면서 아이스 배스에서 냉각된다. 크기 분포는, 제타사이저(말번 인스트루먼트의 ZS-90)와 주사 전자 현미경(SEM, 히타치, S-3400 N, 일본)에 의해 결정된다. 생성된 분산액은 적절한 안정제를 첨가한 다음, pH 조절제로 중화시켜 안정화된다. 분산액 제조를 위한 예의 일부는 표 18에 제공된다. 분산액 제조를 위해, 레시틴, 폴록사머 407, TPGS(D-α-토코페롤 폴리에틸렌 글리콜 숙시네이트), 폴록사머 188, 도큐세이트 나트륨과 같은, 서로 다른 유형의 계면활성제 용액이 단독으로 또는 조합하여 사용될 수 있다.
조성물 코어 코트 코트:코어 비 분산액에서
코어 세기(% w/w)
D82 아다팔렌 라우르산 1:5 10
D83 아다팔렌 미리스트산 1:5 10
D84 아다팔렌 팔미트산 1:5 10
D85 아다팔렌 스테아르산 1:5 10
D86 아다팔렌 에틸렌 글리콜
디스테아레이트		 1:5 10
D87 아다팔렌 에틸렌 글리콜
디라우레이트		 1:5 10
D88 아다팔렌 에틸렌 글리콜
디팔미테이트		 1:5 10
D89 아다팔렌 에틸렌 글리콜
디미리스테이트		 1:5 10
표 18: 지질 코팅된 아다팔렌 마이크로입자의 분산액 조성물
예 28: 지질 코팅된 입자 분산액을 함유한 크림 제제(조성물 CR5 - CR9 )의 제조
지질 코팅된 입자 분산액(예 21 ~ 25의)을 함유한 크림 제제가 계획되고 표 19에 나타난 조성에 따라 제제화된다.
Sr.
No.		 성분 세기
(%)		 조성물(%)
상 A CR5 CR6 CR7 CR8 CR9 CR10
1 물 NA 적당량 적당량 적당량 적당량 적당량 적당량
상 B 10(D63)
2
3
4
5
6
7
8		 시클로펜타실록산
세틸 알코올
스테아르산
세테아릴 알코올
소르비탄모노올리에이트
스테아레스 21
스테아레스 2		 96
NA
NA
NA
NA
NA
NA		 2
2
15
2
0.15
2.70
0.15		 2
2
15
2
0.15
2.70
0.15		 2
2
15
2
0.15
2.70
0.15		 2
2
15
2
0.15
2.70
0.15		 2
2
15
2
0.15
2.70
0.15		 2
2
15
2
0.15
2.70
0.15
상 C
9
10
11
12
13

14
15
15
16
17
18
19
20
21		 글리세롤
프로필렌 글리콜
알란토인
소르비톨
지질 코팅된 입자
(D34/D35/D44/D53/D63/D70)
아다팔렌*
DL-α-토코페롤 아세테이트
D-판테놀(프로비타민 B5)
EDTA
프로필 파라벤
멘틸 파라벤
염화 세틸피리디늄
방향제
시트르산		 NA
10
NA
NA
10

10
NA
NA
NA
NA
NA
NA
NA
50		 12
5
0.2
4
10(D34)

-
0.002
0.25
0.05
0.08
0.3
-
적당량
적당량		 12
5
0.2
4
10(D35)

1
0.002
0.25
0.05
0.08
0.3
-
적당량
적당량		 12
5
0.2
4
10(D44)

-
0.002
0.25
0.05
0.08
0.3
0.2
적당량
적당량		 12
5
0.2
4
10(D53)

-
0.002
0.25
0.05
0.08
0.3
-
적당량
적당량		 12
5
0.2
4
10(D63)

1
0.002
0.25
0.05
0.08
0.3
-
적당량
적당량		 12
5
0.2
4
10(D70)

-
0.002
0.25
0.05
0.08
0.3
0.2
적당량
적당량
표 19: 조성물 CR5, CR6, CR7, CR8, CR9, 및 CR10에 대한 크림 제제
* 폴록사머 407(1% 수용액)/TPGS(1% 수용액)(D-α-토코페롤 폴리에틸렌 글리콜 숙시네이트)/폴록사머 188(1% 수용액), 도큐세이트 나트륨(1% 수용액)에 용해된 아다팔렌
제조 방법:
(1) 상 A: 요구량의 물이 혼합 용기에 가해지고, 오버헤드 교반기를 사용하여 천천히(50~55rpm) 교반되며, 70℃로 가열된다.
(2) 상 B: 세틸 알코올, 스테아르산, 세테아릴 알코올, 소르비탄모노올리에이트, 스테아레스 21, 및 스테아레스 2의 혼합물은 가열되어 녹는다. 생성된 용해물은 약 200 rpm에서 교반하면서 상(A)에 즉시 부어진 다음, 400 rpm에서 교반한다. 약 5분 동안 동일한 온도에서 교반한 후, 약 60℃로 냉각된다. 이 온도에서, 시클로펜타실록산이 첨가된다.
(3) 상 C: 혼합물은 약 40℃로 냉각된 다음, 글리세롤과 프로필렌 글리콜이 첨가된다. 다음으로, 알란토인 현탁액이 첨가된 다음, 소르비톨 용액이 첨가된다. 지질 코팅된 입자 분산액(예 18, 19, 20, 21, 22, 및 23의)이 상기 교반 혼합물에 첨가된다. 다음으로, 상(C)의 나머지 성분이 표 19에 기재된 것과 같은 순서로 첨가된다. 다음으로, 연속적으로 교반하는 혼합물(700 rpm)이 실온으로 냉각된 다음, 방향제가 첨가된다. 마지막으로, pH는 시트르산으로 5.5로 조절되고, 혼합물은 교반이 계속되어 부드러운 크림을 산출한다.
예 29: 지질 코팅된 입자 분산액을 함유한 젤 제제(조성물 GL1 - GL6 )의 제조
지질 코팅된 나노입자 분산액(예 21, 23~27의)을 함유한 젤 제제가 계획되고 표 20에 나타난 조성에 따라 제제화된다.
Sr.
No.		 성분 세기
(%)		 조성물(%)
상 A GL1 GL2 GL3 GL4 GL5 GL6
1
2
3
4

5
6
7
8
9
10
11
12
13
14		 물
카르보폴울트레즈 21
수산화 나트륨
지질 코팅된 입자
(D39/D54/D65/D67/D81/D88)
글리세롤
프로필 파라벤
메틸 파라벤
프로필렌 글리콜
아다팔렌*
알란토인
D-소르비톨
DL-α-토코페롤 아세테이트
D-판테놀(프로비타민 B5)
EDTA		 NA
NA
18
10

NA
NA
NA
NA
NA
NA
NA
NA
NA
NA		 적당량
0.60
1.5
10(D39)

10
0.03
0.3
6
-
0.2
3
0.5
0.25
0.05		 적당량
0.60
1.5
10(D54)

10
0.03
0.3
6
1
0.2
3
0.5
0.25
0.05		 적당량
0.60
1.5
10(D65)

10
0.03
0.3
6
-
0.2
3
0.5
0.25
0.05		 적당량
0.60
1.5
10(D67)

10
0.03
0.3
6
1
0.2
3
0.5
0.25
0.05		 적당량
0.60
1.5
10(81)

10
0.03
0.3
6
-
0.2
3
0.5
0.25
0.05		 적당량
0.60
1.5
10(D88)

10
0.03
0.3
6
-
0.2
3
0.5
0.25
0.05
표 20: 조성물 GL1, GL2, GL3, GL4, GL5, 및 GL6에 대한 젤 제제
* 폴록사머 407(1% 수용액)/TPGS(1% 수용액)(D-α-토코페롤 폴리에틸렌 글리콜 숙시네이트)/폴록사머 188(1% 수용액), 도큐세이트 나트륨(1% 수용액)에 용해된 아다팔렌
제조 방법:
(1) 카르보폴울트레즈(CarbopolUltrez) 21은 측정된 일정량의 물에 첨가되고 400 rpm에서 10분 동안 교반된다. 다음으로, 수산화 나트륨 수용액으로 중화된다.
(2) 지질 코팅 입자의 분산액은 상기 교반 혼합물에 첨가되고, 교반 속도는 800 rpm으로 증가한다. 다음으로, 글리세롤이 첨가된 다음, 상기 교반 혼합물에 프로필렌 글리콜의 메틸 파라벤과 프로필 파라벤 용액이 첨가된다.
(3) 다음으로, 나머지 성분이 표 19에 기재된 것과 같은 순서로 첨가된다. 혼합물은 800 rpm에서 3시간 동안 교반이 계속되어 부드러운 젤을 산출한다.
예 30: 지질 코팅된 입자 분산액을 함유한 샴푸 제제(조성물 S4 - S8 )의 제조
지질 코팅된 입자 분산액(예 20의)을 함유한 샴푸 제제가 계획되고 표 21에 나타난 조성에 따라 제제화된다.
Sr.
No.		 성분 세기
(%)		 조성물(%)
상 A S4 S5 S6 S7 S8
1
2
3
4
5		 물
카르보폴
라우릴 황산 암모늄(ALS)
라우릴 에테르 황산 나트륨(SLES)
수산화 나트륨		 NA
30
27
28
18		 적당량
7
14
30
적당량		 적당량
7
14
30
적당량		 적당량
7
14
30
적당량		 적당량
7
14
30
적당량		 적당량
7
14
30
적당량
상 B 10(D63)
6
7
8
9
10
11
12		 코코 모노에탄올아미드(CMEA)
에틸렌 글리콜 디스테아레이트(EGDS)
세틸 알코올
라우레스-4
라우레스-23
글리세릴 모노올리에이트
프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트		 NA
NA
NA
NA
NA
60
NA		 2
0
0.5
0.5
2.5
1
1		 2
0
0.5
0.5
2.5
1
3		 2
0
1.0
0.5
2.5
1
1		 2
0
0.5
0.5
2.5
1
0		 2
0
0.5
0.5
2.5
1
0
상 C
13
14
15
16
17
18
19
20
21
22
23
24
25
26
27
26
27		 N-한스
코카미도프로필베타인(CAPB)
구아히드록시 프로필트리모늄클로라이드
카시아히드록시프로필트리모늄클로라이드
지질 코팅된 입자(D29/D30/D31/D32/D33)
아모디메티콘 에멀션
프로필렌 글리콜
멘톨
D-판테놀
탄산 마그네슘
탄산 아연
브로멜라인
클로로메틸 메틸이소티아졸론
리나로올
방향제
시트르산
염화 나트륨		 NA
NA
NA
NA
25
66.6
NA
NA
NA
NA
NA
NA
1.51
NA
NA
50
30		 0
1.45
0
0.05
4(D29)
2
3
0.1
0.6
0
1
0.5
0.05
0
적당량
적당량
0		 0.1
1.45
0
0
4(D30)
2
3
0.1
0.6
0.5
1
0.5
0.05
0
적당량
적당량
0		 0
1.45
0.1
0
4(D31)
2
3
0.1
0.6
0.5
1
0.5
0.05
0
적당량
적당량
2		 0
2.05
0
0.05
4(D32)
2
3
0.1
0.6
0.5
1
0.5
0.05
0
적당량
적당량
0		 0
2.05
0
0.05
4(D33)
2
3
0.1
0.6
0.5
1
0.5
0.05
0
적당량
적당량
0
표 21: 조성물 S4, S5, S6, S7, 및 S8에 대한 샴푸 제제
제조 방법:
(1) 상 A: 요구량의 물이 혼합 용기에 가해지고, 오버헤드 교반기를 사용하여 천천히(50~55rpm) 교반된다. 카르보폴이 물에 첨가된 다음, 라우릴 황산 암모늄(ALS)과 라우릴 에테르 황산 나트륨(SLES)의 약 30% 수용액의 예비혼합물이 천천히 첨가된다. 혼합물은 수산화 나트륨 용액에 의해 중화된다.
(2) 상 B: CMEA, EGDS, 세틸 알코올, 라우레스-4, 라우레스-23, 글리세릴 모노올리에이트, 및 프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트의 혼합물은 가열되어 녹는다. 생성된 용해물은, 약 60℃에서 교반하면서 상(A)에 즉시 부어진다. 약 5분 동안 동일한 온도에서 교반 후, 약 35℃ 내지 약 40℃로 냉각된다.
(3) 상 C: 카시아 히드록시프로필트리모늄 클로라이드를 함유한 코카미도프로필베타인(CAPB)/N-한스(Hance)/구아 히드록시프로필트리모늄 클로라이드가 상기 교반 혼합물에 첨가된 다음, 지질 코팅된 입자 분산액(예 17의)이 첨가된다. 다음으로, 아모디메티콘 에멀션이 교반하면서 첨가된 다음, 프로필렌 글리콜의 멘톨과, 프로필렌 글리콜의 D-판테놀의 용액이 첨가된다. 다음으로, 탄산 마그네슘 용액이 첨가된 다음, 브로멜라인(bromelain)과 함께 탄산 아연이 첨가된다. 다음으로, 상(C)의 나머지 성분이 표 21에 기재된 것과 같은 순서로 첨가된다. 연속적으로 교반하는 혼합물(300 rpm)은 다음으로 실온으로 냉각된 다음, 방향제가 첨가된다. 마지막으로, 마지막으로, pH는 시트르산으로, 점도는 염화 나트륨에 의해 조절되고, 혼합물은 교반이 계속되어 부드럽고 윤기가 나는 샴푸를 산출한다.
예 31: 지질 코팅된 입자 분산액을 함유한 컨디셔너 제제(조성물 C4 - C6 )의 제조
지질 코팅된 입자 분산액(예 20의)을 함유한 컨디셔너 제제가 계획되고 표 22에 나타난 조성에 따라 제제화된다.
Sr.
No.		 성분 세기
(%)		 조성물(%)
상 A C4 C5 C6
1
2
3
4		 물
카르보폴
라우릴 에테르 황산 나트륨(SLES)
수산화 나트륨		 NA
30
28
18		 적당량
3
2
적당량		 적당량
3
2
적당량		 적당량
3
2
적당량
상 B
5
6
7
8
9
10
11
12
13		 스테아레스-2
스테아레스-21
프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트
마크로골세토스테아릴 에테르 20
코코 모노에탄올아미드(CMEA)
세틸 알코올
스테아르아미도프로필디메틸아민
락트산
차 나무 오일		 NA
NA
NA
NA
NA
NA
NA
50
NA		 1.85
3.15
5
1
0.6
2
0.5
적당량
0.1		 1.85
3.15
3
1
0.6
2
0.5
적당량
0.1		 1.85
3.15
0
1
0.6
2
0.5
적당량
0.1
상 C
13
14
15
16
17
18
19
20
21
22
23
24
25
26
27
28
29		 코카미도프로필베타인(CAPB)
염화 세트리모늄(CTC)
폴리쿼터늄-22
아모디메티콘 에멀션
카시아 히드록시프로필트리모늄 클로라이드
구아 히드록시프로필트리모늄 클로라이드
N-한스
프로필렌 글리콜
D-판테놀
글리세린
지질 코팅된 입자(D29/D31/D33)
탄산 아연
이산화 티타늄
DL-α-토코페롤 아세테이트
리나로올
방향제
클로로메틸 메틸이소티아졸론		 30
30
NA
66.6
1
NA
NA
NA
NA
NA
25
NA
NA
NA
NA
NA
1.51		 2
3
1
5
2
0
0
5.6
0.6
5
4(D29)
1
0.5
0.5
0.1
적당량
0.05		 2
3
1
5
0
0.25
0
0
5.6
0.6
4(D31)
1
0.5

0.1
적당량
0.05		 2
3
1
5
0
0
0.25
5.6
0.6
5
4(D33)
1
0.5

0.1
적당량
0.05
표 22: 조성물 C4 ~ C6에 대한 컨디셔너 제제
제조 방법:
(1) 상 A: 요구량의 물이 혼합 용기에 가해지고, 오버헤드 교반기를 사용하여 천천히(50~55rpm) 교반된다. 카르보폴이 물에 첨가된 다음, 라우릴 에테르 황산 나트륨(SLES)의 약 28% 수용액의 천천히 첨가된다. 다음으로, 혼합물은 수산화 나트륨 용액을 첨가하여 중화된다.
(2) 상 B: 상(B)의 성분이 혼합되고, 가열되어 녹는다. 생성된 용해 혼합물에 중화를 위해 락트산이 첨가된다. 약 60℃에서 교반하면서 상(A)에 상(B)가 첨가된다. 다음으로, 차 나무 오일이 첨가된다. 균일한 혼합 후에 (200 rpm), 혼합물은 35℃ 내지 약 40℃로 냉각된다.
(3) 상기 교반 혼합물에, 코카미도프로필베타인, 염화 세트리모늄, 폴리쿼터늄-22, 아모디메티콘 에멀션, 카시아 히드록시프로필트리모늄 클로라이드/구아 히드록시프로필트리모늄 클로라이드/N-한스, 프로필렌 글리콜, D-판테놀, 및 글리세린이 표 22에 기재된 것과 같은 순서로 천천히 첨가되고, 균일한 혼합까지 교반된다 (300 rpm). 지질 코팅된 입자 분산액이 교반 혼합물에 첨가된 다음, 탄산 아연, 이산화 티타늄, 및 DL-α-토코페롤 아세테이트가 첨가된다. 다음으로, 혼합물은 실온으로 냉각된다. 마지막으로, 리나로올, 방향제, 및 보존제가 첨가되고, 부드럽고 균일한 컨디셔너 크림을 산출하기 위해 혼합물이 교반된다.
예 32: 말라세지아 푸르푸르에 대해서 아연 피리티온 활성에 대한 프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트 첨가(아래 C11 지방산 에스테르)의 효과
순수한 아연 피리티온(코피티온, 쿠마르 오거닉 프로덕츠 리미티드)을 사용하는 아연 피리티온 대(對) 서로 다른 농도의 프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트(캡멀 908-P, 크로다)와의 그 조합의 생체외 시간-사멸 동역학에 의한, 활성도 비교가 증명되었다.
시간-사멸 어세이는, 단독 또는 공동으로, 항균제의 효능을 평가하기 위해 사용되고, 그 결과는 활성제의 용량 및/또는 적용 시간을 설정하는데 도움이 될 수 있다. 시간-사멸 어세이는 농도 의존성 및 시간 의존성 항균 작용 모두를 연구하기 위해 사용될 수 있다.
방법: 말라세지아 푸르푸르는 7×107 세포/㎖의 접종원 농도에서 사바라우드 덱스트로오스 브로스(SDB)에 현탁되었다. 세포는 새로 성장하는(3~7일) 플레이트에서 채취되었고, 세포 현탁액은 세포 덩어리를 가능한 한 많이 제거하기 위해 와류가 저어진다. 멸균 배지는 클로람페니콜(0.25㎎/㎖), 시클로헥시미드(0.04㎎/㎖), 및 올리브 오일(2%)이 보충되었다. 다음으로 배지는 서로 다른 농도의 캡멀 908-P(0%, 1%, 3%, 5%, 및 9%)를 갖는 적절한 농도의 (SDB를 사용하는 두 배 계열 희석) 아연 피리티온 분말(10㎍/㎖와 50㎍/㎖)로 보충되었다. 배양균은 CO2 인큐베이터에서 34℃에 튜브 회전기 상에서 배양되었다.
서로 다른 시점에서, 집락 형성 단위(CFU)를 측정하기 위해, 말라세지아 배양균의 분액(50㎕)은 SDBT 배지(0.1% 트리톤 X-100을 함유하는 SDB)로 계열 희석되었고 SDA 플레이트 상에 배양되었다. 플레이트는 CO2 인큐베이터에서 3일 동안 34℃에서 배양되었다. 생존 가능한 집락의 개수가 계산되었고, CFU/㎖로 변환되었다. 서로 다른 농도의 캡멀 908-P를 갖는 아연 피리티온 분말을 사용하는 시간 사멸 연구의 결과가 표 23과 24에 나타나고, 도 11과 12에 도시된다.
결과: 어세이의 결과는, 말라세지아 푸르푸르에 대한 아연 피리티온의 항균 활성이 프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트의 농도 증가로 효력이 강화되었음을 보여주었다.

시간
(hrs)		 서로 다른 캡멀 908-P 농도를 갖는 10㎍/㎖의 ZPT 농도에서 말라세지아 푸르푸르의
로그 CFU 카운트
Capmul 908-P
(nil)		 Capmul 908-P
(30㎍/㎖)		 Capmul 908-P
(50㎍/㎖)		 Capmul 908-P
(90㎍/㎖)
6 6.56 6.50 6.37 6.33
24 6.13 5.94 5.57 5.55
48 5.27 5.06 4.80 4.77

시간
(h)		 서로 다른 캡멀 908-P 농도를 갖는 50㎍/㎖의 ZPT 농도에서 말라세지아 푸르푸르의
로그 CFU 카운트
Capmul 908-P
(nil)		 Capmul 908-P
(30㎍/㎖)		 Capmul 908-P
(50㎍/㎖)		 Capmul 908-P
(90㎍/㎖)
6 6.43 6.06 5.94 5.52
24 5.39 4.69 4.62 3.63
48 3.92 3.25 3.04 2.08
예 33: 염소 피부 모델에 대한 ZPT 입자(샴푸에 현탁된 )의 유지/침착에 미치는 프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트의 효과 ( 생체외 연구)
인간의 피부/두피/모발에 대한 코팅된 입자 및 그 상응하는 제제의 유지 거동에 대한 제제 성분, 즉, 프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트의 영향을 이해하기 위해서, 예비 유지 시험을 수행하기 위해 적절한 모델이 요구된다. 두피 연구를 위해, 염소 피부(쉽게 이용 가능한)가 모발 밀도[평균 모발 밀도: 125 ~ 200 모발/㎠ (인간의 두피); 약 225 털/㎠ (염소 피부)]를 기초로 인간의 두피와 상당한 유사성을 갖는 것으로 보인다.
방법: 프란츠 세포에 맞추어진 염소 피부는, 7.07㎠의 노출된 염소 피부에 대해 제제 1㎖당 (분산액 또는 최종 제제) 1.77㎎의 시험 시료로 20분 동안 (1분 동안의 가벼운 매시징을 포함하여) 배양되었다. 배양 후, 각 피부 조각은 물로 세척되어 유지되지 않은 입자 및 과도한 제제를 제거한다. 피부는 작은 조각으로 절단되었고 DMSO에서의 균질화는, 매 1분 후 30초의 간격으로 5분 동안 25,000 rpm에서 고 전단 균질기를 사용하여 수행되었다. 균질화 후, 추출물은 30℃에서 10분 동안 배스 초음파 처리를 거친 다음, 17,000 rpm에서 20분 동안 원심분리되어 상청액을 수거한다. 0.45㎛ 필터를 통한 여과 후 상청액은 아연 내용물을 위해 원자 흡수 분광법(AAS)을 사용하여 분석되었다. 실험은 항상 적어도 3번 수행된다. ZPT 제제 조성물의 일부에 대해 피부에 유지된 ZPT의 백분율(전체 도포량에 관한)은 도 13에 도시된 그래프에 작성된다.
예 34: 지질 코팅된 API (하나의 코트에 하나의 활성제) 마이크로입자의 분산액 (조성물 D90 ~ D104 )
제조: 베시플록사신 하이드로클로라이드는 계면활성제 용액{레시틴:폴록사머 407(1:1)의 수용액}에 분산되고, 고 전단 균질기를 사용하여 5분 동안 30,000 rpm에서 균질화된다 (1분의 간격으로 3 사이클). 균질화된 분산액의 요구량은 연속적으로 교반하면서 약 70 ~ 80℃로 가열된다. 지질(스테아르산)의 계량된 양은 용해되고, 상기 고온의 분산액에 첨가된다. 혼합물은 동일 온도에서 격렬하게 교반되고 약 20분 동안 연속적으로 교반된 다음, 약 10분 동안 아이스 배스에서 교반된다. 생성된 분산액의 입자 크기와 그 분포는, 제타사이저(말번 인스트루먼트의 ZS-90), 주사 전자 현미경(SEM, 히타치, S-3400 N, 일본), 및 마스터사이저(말번 인스트루먼트)에 의해 결정된다. 이 분산액에 적절한 안정제가 첨가되고, pH는 pH 조절제를 사용하여 조절되었다.
이러한 방식으로 여러 분산액 조성물이 제조되고, 예의 일부는 표 25에 제공되고, 대표적인 영상이 도 14, 15, 및 16에 도시된다. 분산액 제조를 위해, 레시틴, 폴록사머 407, TPGS(D-α-토코페롤 폴리에틸렌 글리콜 숙시네이트), 폴록사머 188, 도큐세이트 나트륨과 같은, 서로 다른 유형의 계면활성제 용액이 단독으로 또는 조합하여 사용될 수 있다. 이와 유사하게, 사용된 지질의 일부는, 라우르산, 미리스트산, 팔미트산, 스테아르산, 에틸렌 글리콜 디스테아레이트(EGDS), 에틸렌 글리콜 디라우레이트(EGDL), 에틸렌 글리콜 디팔미테이트(EGDP), 에틸렌 글리콜 디미리스테이트(EGDM), 프로필렌 글리콜 디스테아레이트(PGDS), 프로필렌 글리콜 디라우레이트(PGDL), 프로필렌 글리콜 디팔미테이트(PGDP), 프로필렌 글리콜 디미리스테이트(PGDM) 등이다. 여기에서 사용된 서로 다른 안정제는, 카르보폴, 잔탄 검, 구아 검, 히드록시 프로필 메틸 셀룰로오스 등이다.
조성물 코어(% w/w) 코트$(% w/w) 코트:코어 비 평균 입자 크기
(PDI)
D90 베시플록사신 스테아르산(2%) 1:5 *0.598㎛(0.528)
D91 아연 피리티온 EGDS(5%) 1:5 **1.537㎛(0.528)
D92 아연 피리티온 EGDS(5%) 1:5 1.2㎛(1)
D93 베시플록사신 스테아르산(2%) 1:5 6.2㎛
D94 베시플록사신 라우르산(2%) 1:5 3.311㎛(0.291)
D95 베시플록사신 스테아르산(5%) 5:1 -
D96 살리실산 스테아르산(5%) 3:1 -
D97 베시플록사신 팔미트산(10%) 5:1 -
D98 아다팔렌 라우르산(5%) 5:1 -
D99 미녹시딜 라우르산(7%) 7:1 -
D100 미녹시딜 스테아르산(10%) 10:1 -
D101 미녹시딜 팔미트산(10%) 10:1 -
D102 케토코나졸 스테아르산(5%) 5:1 -
D103 아다팔렌 스테아르산(5%) 5:1 -
D104 아연 피리티온 EGDS(8%) 8:1 -
*도 14에 보고된 바와 같은.
**도 16에 보고된 바와 같은.
$코트 약어는 EGDS - 에틸렌 글리콜 디스테아레이트로 기재된다.
표 25: 지질 코팅된 API (하나의 코트에 하나의 활성제) 마이크로입자 분산액의 예
예 35: 지질 코팅된 API (하나의 코트에 하나의 활성제) 입자의 분산액 (조성물 D105 ~ D110 )
제조: 아연 피리티온은 계면활성제 용액(폴록사머 407의 2% 수용액)에 분산되고, 연속적으로 교반하면서 약 70 ~ 80℃로 가열된다. 지질(스테아르산)의 계량된 양은 계면활성제 용액(폴록사머 407의 2% 수용액)에 개별 첨가되고, 지질을 녹이기 위해 가열된다. 혼합물은 동일 온도에서 격렬하게 교반된다. 이 교반 혼합물에, 활성제의 고온의(약 70~80℃) 균질화된 분산액이 첨가되고, 동일 온도에서 약 20분 동안 연속적으로 교반된 다음, 약 10분 동안 아이스 배스에서 교반된다. 생성된 분산액의 크기 분포는, 제타사이저(말번 인스트루먼트의 ZS-90)와 주사 전자 현미경(SEM, 히타치, S-3400 N, 일본)에 의해 결정된다. 이 분산액에 적절한 안정제가 첨가되고, pH는 pH 조절제를 사용하여 조절되었다.
이러한 방식으로 여러 분산액 조성물이 제조되고, 예의 일부는 표 26에 제공된다. 분산액 제조를 위해, 레시틴, 폴록사머 407, TPGS(D-α-토코페롤 폴리에틸렌 글리콜 숙시네이트), 폴록사머 188, 도큐세이트 나트륨과 같은, 서로 다른 유형의 계면활성제 용액이 단독으로 또는 조합하여 사용된다. 이와 유사하게, 사용된 지질의 일부는, 라우르산, 미리스트산, 팔미트산, 스테아르산, EGDS, EGDL, EGDP, EGDM 등이다. 여기에서 사용된 서로 다른 안정제는, 카르보폴, 잔탄 검, 구아 검, 히드록시 프로필 메틸 셀룰로오스 등이다.
조성물 코어 코트(% w/w) 코트:코어 비 외관
D105 아연 피리티온 스테아르산(18%) 18:1 흰색의 액체 분산액
D106 아연 피리티온 팔미트산(18%) 18:1 흰색의 액체 분산액
D107 아연 피리티온 에틸렌 글리콜
디스테아레이트(10%)		 10:1 흰색의 액체 분산액
D108 아연 피리티온 라우르산(7%) 7:1 흰색의 액체 분산액
D109 케토코나졸 스테아르산(10%) 5:1 흰색의 액체 분산액
D110 아다팔렌 스테아르산(10%) 18:1 흰색의 페이스트 분산액
표 26: 지질 코팅된 API (하나의 코트에 하나의 활성제) 입자 분산액의 예
예 36: 지질 코팅된 API (하나의 코트에 두 개의 활성제) 마이크로입자의 분산액 (조성물 D111 ~ D121 )
제조: 베시플록사신 하이드로클로라이드와 아다팔렌은 계면활성제 용액(폴록사머 407의 2% 수용액)에 개별적으로 분산되고, 고 전단 균질기를 사용하여 5분 동안 30,000 rpm에서 균질화된다 (1분의 간격으로 3 사이클). 두 활성제의 균질화된 분산액의 요구량은 연속적으로 교반하면서 약 70 ~ 80℃로 개별 가열된다. 지질(스테아르산)의 계량된 양은 계면활성제 용액(폴록사머 407의 2% 수용액)에 개별적으로 첨가되고, 지질을 녹이기 위해 가열된다. 혼합물은 동일 온도에서 격렬하게 교반된다. 이 교반 혼합물에, 두 활성제의 고온의(약 70~80℃) 균질화된 분산액이 첨가되고, 약 20분 동안 동일 온도에서 연속적으로 교반된 다음, 약 10분 동안 아이스 배스에서 교반된다. 생성된 분산액의 크기 분포는, 제타사이저(말번 인스트루먼트의 ZS-90)와 주사 전자 현미경(SEM, 히타치, S-3400 N, 일본)에 의해 결정된다. 이 분산액에 적절한 안정제가 첨가되고, pH는 pH 조절제를 사용하여 조절되었다.
이러한 방식으로 여러 분산액 조성물이 제조되고, 예의 일부는 표 27에 제공된다. 분산액 제조를 위해, 레시틴, 폴록사머 407, TPGS(D-α-토코페롤 폴리에틸렌 글리콜 숙시네이트), 폴록사머 188, 도큐세이트 나트륨과 같은, 서로 다른 유형의 계면활성제 용액이 단독으로 또는 조합하여 사용된다. 이와 유사하게, 사용된 지질의 일부는, 라우르산, 미리스트산, 팔미트산, 스테아르산, EGDS, EGDL, EGDP, EGDM 등이다. 여기에서 사용된 서로 다른 안정제는, 카르보폴, 잔탄 검, 구아 검, 히드록시 프로필 메틸 셀룰로오스 등이다.
조성물 코어(API1:API2) 코트(% w/w) 코트:코어 비 외관
D111 베시플록사신&
아다팔렌(1.0:1.0)		 스테아르산
(10%)		 5:1 연한 황색의 액체 분산액
D112 베시플록사신&
케토코나졸(1.0:1.0)		 스테아르산
(10%)		 5:1 연한 황색의 액체 분산액
D113 베시플록사신&
살리실산(1.0:1.0)		 스테아르산
(10%)		 5:1 연한 황색의 액체 분산액
D114 아다팔렌&
케토코나졸(1.0:1.0)		 팔미트산
(8%)		 4:1 흰색의 액체 분산액
D115 베시플록사신&
아다팔렌(1.0:0.1)		 스테아르산
(10%)		 5:1 연한 황색의 액체 분산액
D116 클린타플록사신&
아다팔렌(1.0:0.1)		 스테아르산
(10%)		 7:1 흰색의 페이스트 분산액
D117 베시플록사신&
아다팔렌(1.0:0.2)		 스테아르산
(10%)		 5:1 연한 황색의 액체 분산액
D118 살리실산&
과산화벤조일(1.0:1.0)		 라우르산
(10%)		 5:1 흰색의 액체 분산액
D119 시타플록사신&
케토코나졸(1.0:1.0)		 EGDS
(10%)		 5:1 흰색의 액체 분산액
D120 베시플록사신&
케토코나졸(1.0:1.0)		 팔미트산
(10%)		 5:1 연한 황색의 액체 분산액
D121 트리클로산&
아연 피리티온(1.0:1.0)		 라우르산
(16%)		 8:1 흰색의 액체 분산액
표 27: 지질 코팅된 API (하나의 코트에 두 개의 활성제) 마이크로입자 분산액의 예
예 37: 지질 코팅된 API (하나의 코트에 두 개의 활성제) 입자의 분산액 (조성물 D122 ~ D127 )
제조: 베시플록사신 스테아레이트와 케토코나졸은 계면활성제 용액(폴록사머 407의 2% 수용액)에 개별적으로 분산되고, 연속적으로 교반하면서 약 70 ~ 80℃로 개별적으로 가열된다. 지질(스테아르산)의 계량된 양은 계면활성제 용액(폴록사머 407의 2% 수용액)에 개별적으로 첨가되고, 지질을 녹이기 위해 가열된다. 혼합물은 동일 온도에서 격렬하게 교반된다. 이 교반 혼합물에, 두 활성제의 고온의(약 70~80℃) 균질화된 분산액이 첨가되고, 약 20분 동안 동일 온도에서 연속적으로 교반된 다음, 약 10분 동안 아이스 배스에서 교반된다. 생성된 분산액의 크기 분포는, 제타사이저(말번 인스트루먼트의 ZS-90)와 주사 전자 현미경(SEM, 히타치, S-3400 N, 일본)에 의해 결정된다. 이 분산액에 적절한 안정제가 첨가되고, pH는 pH 조절제를 사용하여 조절되었다.
이러한 방식으로 여러 분산액 조성물이 제조되고, 예의 일부는 표 28에 제공된다. 분산액 제조를 위해, 레시틴, 폴록사머 407, TPGS(D-α-토코페롤 폴리에틸렌 글리콜 숙시네이트), 폴록사머 188, 도큐세이트 나트륨과 같은, 서로 다른 유형의 계면활성제 용액이 단독으로 또는 조합하여 사용된다. 이와 유사하게, 사용된 지질의 일부는, 라우르산, 미리스트산, 팔미트산, 스테아르산, EGDS, EGDL, EGDP, EGDM 등이다. 여기에서 사용된 서로 다른 안정제는, 카르보폴, 잔탄 검, 구아 검, 히드록시 프로필 메틸 셀룰로오스 등이다.
조성물 코어(API1:API2) 코트(% w/w) 코트:코어 비 외관
D122 베시플록사신&
아다팔렌(1.0:1.0)		 스테아르산
(18%)		 9:1 연한 황색의
페이스트 분산액
D123 베시플록사신&
케토코나졸(1.0:1.0)		 스테아르산
(18%)		 9:1 연한 황색의
페이스트 분산액

D124		 베시플록사신&
아연 피리티온(1.0:1.0)		 에틸렌 글리콜
디스테아레이트
(8%)
4:1		 연한 황색의
액체 분산액
D125 살리실산&
케토코나졸(1.0:1.0)		 팔미트산
(10%)		 5:1 흰색의 액체 분산액
D126 베시플록사신&
케토코나졸(1.0:1.0)		 라우르산
(5%)		 2.5:1 연한 황색의 액체 분산액
D127 아다팔렌&
케토코나졸(1.0:1.0)		 스테아르산
(8%)		 4:1 흰색의 액체 분산액
표 28: 지질 코팅된 API (하나의 코트에 두 개의 활성제) 입자 분산액의 예
예 38: 지질 코팅된 API (두 개의 코트에 각기 두 개의 활성제) 마이크로입자의 분산액 (조성물 D128 ~ D136 )
제조: 베시플록사신 라우레이트는 계면활성제 용액(폴록사머 407의 2% 수용액)에 분산되고, 고 전단 균질기를 사용하여 5분 동안 30,000 rpm에서 균질화된다 (1분의 간격으로 3 사이클). 균질화된 분산액의 요구량은 연속적으로 교반하면서 약 70 ~ 80℃로 가열된다. 지질(스테아르산)의 계량된 양은 계면활성제 용액(폴록사머 407의 2% 수용액)에 개별적으로 첨가되고, 지질을 녹이기 위해 가열된다. 혼합물은 동일 온도에서 격렬하게 교반된다. 이 교반 혼합물에, 베시플록사신의 고온의(약 70~80℃) 균질화된 분산액이 첨가되고, 약 20분 동안 동일 온도에서 연속적으로 교반된 다음, 약 10분 동안 아이스 배스에서 교반된다. 이와 유사하게, 케토코나졸은 균질화되고, 스테아르산으로 코팅된다. 다음으로, 생성된 균질화 및 코팅된 분산액이 함께 혼합된 다음, 10 ~ 15분 동안 교반된다. 생성된 분산액의 크기 분포는, 제타사이저(말번 인스트루먼트의 ZS-90)와 주사 전자 현미경(SEM, 히타치, S-3400 N, 일본)에 의해 결정된다. 이 분산액에 적절한 안정제가 첨가되고, pH는 pH 조절제를 사용하여 조절되었다.
이러한 방식으로 여러 분산액 조성물이 제조되고, 예의 일부는 표 29에 제공된다. 분산액 제조를 위해, 레시틴, 폴록사머 407, TPGS(D-α-토코페롤 폴리에틸렌 글리콜 숙시네이트), 폴록사머 188, 도큐세이트 나트륨과 같은, 서로 다른 유형의 계면활성제 용액이 단독으로 또는 조합하여 사용된다. 이와 유사하게, 사용된 지질의 일부는, 라우르산, 미리스트산, 팔미트산, 스테아르산, EGDS, EGDL, EGDP, EGDM 등이다. 여기에서 사용된 서로 다른 안정제는, 카르보폴, 잔탄 검, 구아 검, 히드록시 프로필 메틸 셀룰로오스 등이다.

조성물
 코팅 API1;
코팅 API2
비		 코팅된 API 1* 코팅된 API 2*
코어 코트(% w/w) 코트/코어
비		 코어
2		 코트 2(% w/w) 코트/코어
비
D128 1.0:2.5 BSF 스테아르산(5%) 5:1 SAL 스테아르산(7.5%) 3:1
D129 1.0:0.1 BSF 스테아르산(5%) 5:1 ADP 라우르산(2.5%) 25:1
D130 1.0:1.0 BSF 스테아르산(5%) 5:1 KTZ 스테아르산(5%) 5:1
D131 1.0:0.1 BSF 스테아르산(5%) 5:1 ADP 스테아르산(5%) 5:1
D132 1.0:1.0 TRI 라우르산(6%) 6:1 SAL 팔미트산(5%) 5:1
D133 1.0:1.0 STF EGDS(5%) 5:1 KTZ 라우르산(7%) 7:1
D134 1.0:1.0 FLZ 팔미트산(4%) 4:1 CLF 라우르산(7%) 7:1
D135 1.0:1.0 CLM 라우르산(5%) 5:1 TRI 라우르산(5%) 5:1
D136 1.0:1.0 KTZ 라우르산(10%) 10:1 SAL 스테아르산(3%) 3:1
*코어 약어는 다음과 같이 기재된다: BSF-베시플록사신; TRI-트리클로산; STF-시타플록사신;
FLZ-플루코나졸; CLM-클림바졸; KTZ-케토코나졸; SAL-살리실산; ADP-아다팔렌;
CLF-클린타플록사신
표 29: 지질 코팅된 API (두 개의 코트에 각기 두 개의 활성제) 마이크로입자 분산액의 예
예 39: 지질 코팅된 API (두 개의 코트에 각기 두 개의 활성제) 입자의 분산액 (조성물 D137 ~ D141 )
제조: 플루코나졸은 계면활성제 용액(폴록사머 407의 2% 수용액)에 분산되고, 연속적으로 교반하면서 약 70 ~ 80℃로 가열된다. 지질(팔미트산)의 계량된 양은 계면활성제 용액(폴록사머 407의 2% 수용액)에 개별적으로 첨가되고, 지질을 녹이기 위해 가열된다. 혼합물은 동일 온도에서 격렬하게 교반된다. 이 교반 혼합물에, 베시플록산의 고온의(약 70~80℃) 균질화된 분산액이 첨가되고, 약 20분 동안 동일 온도에서 연속적으로 교반된 다음, 약 10분 동안 아이스 배스에서 교반된다. 이와 유사하게, 아다팔렌은 EGDS로 코팅된다. 다음으로, 생성된 코팅 분산액은 혼합된 다음, 10 ~ 15분 동안 교반된다. 생성된 분산액의 크기 분포는, 제타사이저(말번 인스트루먼트의 ZS-90)와 주사 전자 현미경(SEM, 히타치, S-3400 N, 일본)에 의해 결정된다. 이 분산액에 적절한 안정제가 첨가되고, pH는 pH 조절제를 사용하여 조절되었다.
이러한 방식으로 여러 분산액 조성물이 제조되고, 예의 일부는 표 30에 제공된다. 분산액 제조를 위해, 레시틴, 폴록사머 407, TPGS(D-α-토코페롤 폴리에틸렌 글리콜 숙시네이트), 폴록사머 188, 도큐세이트 나트륨과 같은, 서로 다른 유형의 계면활성제 용액이 단독으로 또는 조합하여 사용된다. 이와 유사하게, 사용된 지질의 일부는, 라우르산, 미리스트산, 팔미트산, 스테아르산, EGDS, EGDL, EGDP, EGDM 등이다. 여기에서 사용된 서로 다른 안정제는, 카르보폴, 잔탄 검, 구아 검, 히드록시 프로필 메틸 셀룰로오스 등이다.

조성물
 코팅 API1;
코팅 API2
비		 코팅된 API 1* 코팅된 API 2*
코어 코트(% w/w) 코트/코어
비		 코어
2		 코트 2(% w/w) 코트/코어
비
D137 1.0:1.0 FLU 스테아르산(5%) 5:1 ADP EGDS*(5%) 5:1
D138 1.0:0.1 BSF 스테아르산(5%) 5:1 ADP 스테아르산(0.5%) 5:1
D139 1.0:1.0 BSF 스테아르산(5%) 5:1 KTZ 스테아르산(5%) 5:1
D140 1.0:1.0 ADP 라우르산(5%) 5:1 TRI EGDS(5%) 5:1
D141 1.0:1.0 KTZ EGDS(5%) 5:1 ADP 팔미트산(5%) 5:1
*코어 약어는 다음과 같이 기재된다: BSF-베시플록사신; TRI-트리클로산; FLZ-플루코나졸;
KTZ-케토코나졸; SAL-살리실산; ADP-아다팔렌.
**코트 약어는 다음과 같이 기재된다: EGDS-에틸렌 글리콜 스테아레이트
표 30: 지질 코팅된 API (두 개의 코트에 각기 두 개의 활성제) 입자 분산액의 예
예 40: 지질 코팅된 API (두 개의 코트에 각기 두 개의 활성제) 입자의 분산액 (조성물 D142 - D146 )
제조: 아다팔렌은 계면활성제 용액(폴록사머 407의 2% 수용액)에 분산되고, 고 전단 균질기를 사용하여 5분 동안 30,000 rpm에서 균질화된다 (1분의 간격으로 3 사이클). 균질화된 분산액의 요구량은 연속적으로 교반하면서 약 50 ~ 60℃로 가열된다. 지질(라우르산)의 계량된 양은 계면활성제 용액(폴록사머 407의 2% 수용액)에 개별적으로 첨가되고, 지질을 녹이기 위해 가열된다. 혼합물은 동일 온도에서 격렬하게 교반된다. 이 교반 혼합물에, 아다팔렌의 고온의(약 50~60℃) 균질화된 분산액이 첨가되고, 약 20분 동안 동일 온도에서 연속적으로 교반된 다음, 약 10분 동안 아이스 배스에서 교반된다. 이와 유사하게, 아연 피리티온은 균질화 없이 EGDS로 코팅된다. 다음으로, 생성된 코팅 분산액이 함께 혼합된 다음, 10 ~ 15분 동안 교반된다. 생성된 분산액의 크기 분포는, 제타사이저(말번 인스트루먼트의 ZS-90)와 주사 전자 현미경(SEM, 히타치, S-3400 N, 일본)에 의해 결정된다. 이 분산액에 적절한 안정제가 첨가되고, pH는 pH 조절제를 사용하여 조절되었다.
이러한 방식으로 여러 분산액 조성물이 제조되고, 예의 일부는 표 31에 제공된다. 분산액 제조를 위해, 레시틴, 폴록사머 407, TPGS(D-α-토코페롤 폴리에틸렌 글리콜 숙시네이트), 폴록사머 188, 도큐세이트 나트륨과 같은, 서로 다른 유형의 계면활성제 용액이 단독으로 또는 조합하여 사용된다. 이와 유사하게, 사용된 지질의 일부는, 라우르산, 미리스트산, 팔미트산, 스테아르산, EGDS, EGDL, EGDP, EGDM 등이다. 여기에서 사용된 서로 다른 안정제는, 카르보폴, 잔탄 검, 구아 검, 히드록시 프로필 메틸 셀룰로오스 등이다.

조성물
 코팅 API1;
코팅 API2
비		 코팅된 API 1* 코팅된 API 2*
코어 코트(% w/w) 코트/코어
비		 코어
2		 코트 2(% w/w) 코트/코어
비
D142 1.0:1.0 ADP 라우르산(2.5%) 5:1 ZPT EGDS**(5%) 10:1
D143 1.0:0.5 BSF 스테아르산(5%) 5:1 ZPT 팔미트산(9%) 18:1
D144 1.0:1.0 SAL 팔미트산(5%) 5:1 KTZ 스테아르산(5%) 5:1
D145 1.0:0.1 KTZ EGDS**(5%) 5:1 ADP 스테아르산(0.5%) 5:1
D146 1.0:1.0 TRI 라우르산(5%) 5:1 ADP EGDP**(5%) 5:1
*코어 약어는 다음과 같이 기재된다: BSF-베시플록사신; TRI-트리클로산; FLZ-플루코나졸;
KTZ-케토코나졸; SAL-살리실산; ADP-아다팔렌.
**코트 약어는 다음과 같이 기재된다: EGDS-에틸렌 글리콜 스테아레이트;
EGDP-에틸렌 글리콜 디팔미테이트
표 31: 지질 코팅된 API (두 개의 코트에 각기 두 개의 활성제) 입자 및 마이크로입자 분산액의 예
예 41: 지질 코팅된 API 마이크로입자의 분산액 (조성물 D147 ~ D150 )
제조: 베시플록사신 하이드로클로라이드와 아다팔렌은 계면활성제 용액(폴록사머 407의 2% 수용액)에 개별적으로 분산되고, 고 전단 균질기를 사용하여 5분 동안 30,000 rpm에서 균질화된다 (1분의 간격으로 3 사이클). 두 활성제의 균질화된 분산액의 요구량은 연속적으로 교반하면서 약 70 ~ 80℃로 개별 가열된다. 지질(스테아르산)의 계량된 양은 계면활성제 용액(폴록사머 407의 2% 수용액)에 개별적으로 첨가되고, 지질을 녹이기 위해 가열된다. 혼합물은 동일 온도에서 격렬하게 교반된다. 이 교반 혼합물에, 두 활성제의 고온의(약 70~80℃) 균질화된 분산액이 첨가되고, 약 20분 동안 동일 온도에서 연속적으로 교반된 다음, 약 10분 동안 아이스 배스에서 교반된다. 생성된 분산액은 키토산 용액(아세트산의 1% 수용액 중 0.3%)에 한 방울씩 연속적으로 교반하면서 1시간 동안 첨가되어 균질화된 혼합물을 얻은 다음, 수산화 나트륨 수용액(18%)을 사용하여 5.0 ~ 5.5로 pH 조절되었다.
생성된 분산액의 크기 분포는, 제타사이저(말번 인스트루먼트의 ZS-90)와 주사 전자 현미경(SEM, 히타치, S-3400 N, 일본)에 의해 결정된다. 이 분산액에 적절한 안정제가 첨가되고, pH는 pH 조절제를 사용하여 조절되었다.
이러한 방식으로 여러 분산액 조성물이 제조되고, 예의 일부는 표 32에 제공된다. 분산액 제조를 위해, 레시틴, 폴록사머 407, TPGS(D-α-토코페롤 폴리에틸렌 글리콜 숙시네이트), 폴록사머 188, 도큐세이트 나트륨과 같은, 서로 다른 유형의 계면활성제 용액이 단독으로 또는 조합하여 사용된다. 이와 유사하게, 사용된 지질의 일부는, 라우르산, 미리스트산, 팔미트산, 스테아르산, EGDS, EGDL, EGDP, EGDM 등이다. 여기에서 사용된 서로 다른 안정제는, 카르보폴, 잔탄 검, 구아 검, 히드록시 프로필 메틸 셀룰로오스 등이다.
조성물 코어(API 1:API 2) 코트(코트1: 코트2)
(% w/w)		 코트1:코트2:코어
비
D147 베시플록사신&아다팔렌(0.5:0.5) 스테아르산:키토산
(5%:0.3%)		 5:0.3:1
D148 베시플록사신&살리실산(0.5:0.5) 스테아르산:키토산
(5%:0.3%)		 5:0.3:1
D149 아다팔렌&케토코나졸(1.0:1.0) 팔미트산:키토산
(8%:0.3%)		 4:0.15:1
D150 아연 피리티온&살리실산(0.5:0.5) 팔미트산
(5%:0.3%)		 5:0.3:1
표 32: 탄수화물 및 지질 코팅된 API (층 코팅에서 두 개의 코트 층에 두 개의 활성제) 입자 분산액의 예
예 42: 지질 코팅된 API 입자의 분산액 (조성물 D151 ~ D153 )
제조: 베시플록사신 하이드로클로라이드와 살리실산은 계면활성제 용액(폴록사머 407의 2% 수용액)에 분산된다. 분산액의 요구량은 연속적으로 교반하면서 약 70 ~ 80℃로 가열된다. 지질(스테아르산과 라우르산)의 계량된 양은 계면활성제 용액(폴록사머 407의 2% 수용액)에 개별적으로 첨가되고, 지질을 녹이기 위해 가열된다. 혼합물은 동일 온도에서 격렬하게 교반된다. 이 교반 혼합물에, 두 활성제의 고온의(약 70~80℃) 균질화된 분산액이 첨가되고, 약 20분 동안 동일 온도에서 연속적으로 교반된 다음, 약 2 ~ 3분 동안 아이스 배스에서 교반된다. 생성된 분산액의 크기 분포는, 제타사이저(말번 인스트루먼트의 ZS-90)와 주사 전자 현미경(SEM, 히타치, S-3400 N, 일본)에 의해 결정된다. 이 분산액에 적절한 안정제가 첨가되고, pH는 pH 조절제를 사용하여 조절되었다.
이러한 방식으로 여러 분산액 조성물이 제조되고, 예의 일부는 표 33에 제공된다. 분산액 제조를 위해, 레시틴, 폴록사머 407, TPGS(D-α-토코페롤 폴리에틸렌 글리콜 숙시네이트), 폴록사머 188, 도큐세이트 나트륨과 같은, 서로 다른 유형의 계면활성제 용액이 단독으로 또는 조합하여 사용된다. 이와 유사하게, 사용된 지질의 일부는, 라우르산, 미리스트산, 팔미트산, 스테아르산, EGDS, EGDL, EGDP, EGDM 등이다. 여기에서 사용된 서로 다른 안정제는, 카르보폴, 잔탄 검, 구아 검, 히드록시 프로필 메틸 셀룰로오스 등이다.
조성물 코어 코트(% w/w) 코트:코어 비 외관
D151 베시플록사신&
살리실산(1.0:1.0)		 스테아르산:라우르산
(5%:5%)		 5:1 연한 황색의
페이스트 분산액
D152 케토코나졸&
살리실산(1.0:1.0)		 팔미트산:라우르산
(5%:5%)		 5:1 흰색의
페이스트 분산액
D153 살리실산&아다팔렌
(1.0:1.0)		 팔미트산:EGDS
(5%:5%)		 5:1 흰색의
페이스트 분산액
표 33: 지질 코팅된 API (두 코트의 혼합물에 두 개의 활성제) 입자 분산액의 예
예 43: 탄수화물 코팅된 API (하나의 코트에 하나의 활성제) 입자의 분산액
예 43(a): 키토산 코팅된 API (하나 또는 다수의 코트에 하나의 활성제) 입자의 분산액 (조성물 D154 - D156 )
제조: 아연 피리티온은 계면활성제 용액[토코페롤 폴리에틸렌 글리콜 숙시네이트(TPGS):도큐세이트 나트륨(1:2)의 2% 수용액]에 분산되고, 고압 균질기를 사용하여 균질화된다. 이러한 아연 피리티온 현탁액은 교반하면서 키토산 용액(1% 수성 아세트산 중 0.3%)에 천천히 첨가된다. 1시간의 교반 후, pH는 수산화 나트륨 수용액(18%)을 사용하여 5.0 ~ 5.5로 조절되고, 4시간 동안 교반이 계속된다. 코팅된 입자는 크기 분석, 제타 전위, 및 약물 함량을 특징으로 한다. 이러한 방식으로 여러 분산액 조성물이 제조되고, 예의 일부는 표 34에 제공된다. 분산액 제조를 위해, 레시틴, 폴록사머 407, TPGS(D-α-토코페롤 폴리에틸렌 글리콜 숙시네이트), 폴록사머 188, 도큐세이트 나트륨과 같은, 서로 다른 유형의 계면활성제 용액이 단독으로 또는 조합하여 사용된다. 이와 유사하게, 사용된 탄수화물의 일부는, 키토산, 키틴, 셀룰로오스, 전분, 히알루론산, 덱스트란, 황산 콘드로이틴, 아라비노갈락탄, 및 카라기난 등이다. 다중 코팅을 위해, 지질 코팅된 입자는 상기 기재된 절차를 이용하여 탄수화물로 추가 코팅된다.
예 43(b): 키토산 코팅된 API (하나의 코트에 하나의 활성제) 입자의 분산액 (조성물 D157 - D160 )
제조: 키토산 용액(0.6%)은 1% 수성 아세트산에서 제조된다. 키토산 용액에, 동일 부피의 아다팔렌 현탁액(2% 폴록사머 용액에서 2% 아다팔렌 현탁액)은 교반하면서 천천히 첨가된다. 1시간의 교반 후, pH는 수산화 나트륨 수용액(18%)을 사용하여 5.0 ~ 5.5로 조절되고, 4시간 동안 교반이 계속된다. 코팅된 입자는 크기 분석, 제타 전위, 및 약물 함량을 특징으로 한다.
이러한 방식으로 여러 분산액 조성물이 제조되고, 예의 일부는 표 34에 제공된다. 분산액 제조를 위해, 레시틴, 폴록사머 407, TPGS(D-α-토코페롤 폴리에틸렌 글리콜 숙시네이트), 폴록사머 188, 도큐세이트 나트륨과 같은, 서로 다른 유형의 계면활성제 용액이 단독으로 또는 조합하여 사용된다. 이와 유사하게, 사용된 탄수화물의 일부는, 키토산, 키틴, 셀룰로오스, 전분, 히알루론산, 덱스트란, 황산 콘드로이틴, 아라비노갈락탄, 및 카라기난 등이다.
예 43(c): 알긴산염 코팅된 API (하나의 코트에 하나의 활성제) 입자의 분산액 (조성물 D161 - D163 )
제조: 아다팔렌은 계면활성제 용액(폴록사머 407의 2% 수용액)에 분산된다. 알긴산 나트륨의 수용액(0.5%)이 제조된다. 이 용액은 교반하면서 아다팔렌의 분산액에 천천히 첨가되고 완전한 혼합을 보장하기 위해 약 30분 동안 교반이 계속된다. 이후, 염화 칼슘이 천천히 첨가되고 완전한 혼합을 보장하기 위해 연속적으로 교반된다. 생성된 분산액의 크기 분포는, 제타사이저(말번 인스트루먼트의 ZS-90)와 주사 전자 현미경(SEM, 히타치, S-3400 N, 일본)에 의해 결정된다. 이 분산액에 적절한 안정제가 첨가되고, pH는 pH 조절제를 사용하여 조절되었다.
이러한 방식으로 여러 분산액 조성물이 제조되고, 예의 일부는 표 34에 제공된다. 분산액 제조를 위해, 레시틴, TPGS(D-α-토코페롤 폴리에틸렌 글리콜 숙시네이트), 폴록사머 188, 도큐세이트 나트륨과 같은, 서로 다른 유형의 계면활성제 용액이 단독으로 또는 조합하여 사용된다. 이와 유사하게, 사용된 탄화수소의 일부는, 키틴, 셀룰로오스, 전분, 히알루론산, 덱스트란, 황산 콘드로이틴, 아라비노갈락탄, 및 카라기난 등이다.
조성물 코어 코트(% w/w) 코트:코어 비 평균 입자 크기
(PDI)		 제타 전위
D154 ZPT(10%) 키토산(0.05%) 1.0:0.03 932㎚(0.431) -24
D155 ZPT(10%) 키토산(0.1%) 1.0:0.01 1042㎚(0.531) -26.8
D156 ZPT(10%) 키토산(0.3%) 1.0:0.02 1066㎚(0.670) -0.732
D157 ZPT(10%) 라우르산:키토산
(2%:0.3%)		 1.0:0.23 CLSM -
D158 아다팔렌 키토산(0.3%) 0.3:1.0 - -
D159 살리실산 키토산(0.3%) 0.3:1.0 - -
D160 아연 피리티온 키토산(0.3%) 0.3:1.0 - -
D161 아다팔렌 알긴산 나트륨(0.05%) 0.05:1 - -13.9
D162 살리실산 알긴산 나트륨(0.05%) 0.05:1 - -
D163 아연 피리티온 알긴산 나트륨(0.05%) 0.05:1 - -
표 34: 탄화수소 코팅된 API (하나 이상의 코트에 하나의 활성제) 입자 분산액의 예
예 44: 폴리펩티드 코팅된 API 마이크로입자의 분산액 (조성물 D164 - D166 )
제조: 키토산 용액(0.6%)은 1% 수성 아세트산에서 제조된다. 키토산 용액에, 동일 부피의 아다팔렌 현탁액(2% 폴록사머 용액에서 2% 아다팔렌 현탁액)은 교반하면서 천천히 첨가된다. 1시간의 교반 후, pH는 수산화 나트륨 수용액(18%)을 사용하여 5.0 ~ 5.5로 조절되고, 4시간 동안 교반이 계속된다. 이 분산액은 동일 부피의 2% 알부민 수용액에 첨가되고 3 ~ 4시간 동안 교반이 계속된다. 생성된 분산액의 크기 분포는, 제타사이저(말번 인스트루먼트의 ZS-90)와 주사 전자 현미경(SEM, 히타치, S-3400 N, 일본)에 의해 결정된다. 이 분산액에 적절한 안정제가 첨가되고, pH는 pH 조절제를 사용하여 조절되었다.
이러한 방식으로 여러 분산액 조성물이 제조되고, 예의 일부는 표 35에 제공된다. 분산액 제조를 위해, 레시틴, TPGS(D-α-토코페롤 폴리에틸렌 글리콜 숙시네이트), 폴록사머 188, 도큐세이트 나트륨과 같은, 서로 다른 유형의 계면활성제 용액이 단독으로 또는 조합하여 사용된다. 이와 유사하게, 사용된 폴리펩티드의 일부는, 콜라겐, 젤라틴, 피브린 등이다. 여기에서 사용된 서로 다른 안정제는, 카르보폴, 잔탄 검, 구아 검, 히드록시 프로필 메틸 셀룰로오스 등이다.
조성물 코어 코트 1: 코트 2
(% w/w)		 코트:코어 비 제타 전위 외관
D164 아다팔렌(1%) 키토산:알부민
(0.15%:1%)		 1.0:1.0 5.92 흰색의
유동 가능 분산액
D165 ZPT(1%) 알부민(1%) 1.0:1.0 -13.5 흰색의
유동 가능 분산액
D166 ZPT(10%) 키토산:알부민
(0.3%:1%)		 1.0:0.13 - 흰색의
유동 가능 분산액
표 35: 단백질 코팅된 API (하나 이상의 코트에 두 개의 활성제) 입자 분산액의 예
예 45: 인-하우스 베시플록사신 젤의 최소 억제 농도
방법: 시험된 젤의 최소 억제 농도는, 프로피오니박테리움 여드름(P. acnes) MTCC 1951{클린다마이신(Clindamycin)에 민감한 균주(strain)}에 대한 마이크로 브로스(micro broth) 희석 방법에 의해 결정된다. BHI 브로스와 BHI 한천 배지는 제조업자의 설명에 따라 제조되고, 121℃에서 15분 동안 오토클레이브 처리된다. 프로피오니박테리움 여드름(MTCC 3297 & MTCC 1951) 배양균은, 혐기성(anaerobic) 조건 하에 37℃에서 48 ~ 72시간 동안 뇌 심장 주입 한천(Brain Heart Infusion agar)(BHIA)에서 성장한다. MIC 결정 시험을 위해서, 약물은 용매에 용해되고 BHI 브로스로 추가 희석된다. 다음으로, 96개의 웰 플레이트(well plate)는, 서로 다른 래인(lane)(래인 1 내지 래인 10, n=8)에서 0.0156, 0.03125, 0.0625, 0.125, 0.25, 0.5, 1, 및 2 ㎍/㎖의 최종 농도를 얻기 위해 서로 다른 농도의 약물을 함유하는 100㎕의 BHI 브로스로 채워진다. 96개의 웰 플레이트 중 나머지 래인(래인 11과 래인 12)은 성장 대조군과 멸균 대조군으로 멸균 대조군(sterility control)으로 사용된다. 마지막으로, 프로피오니박테리움 여드름 배양균 현탁액(약 1.5×106)은 멸균 대조군 웰을 제외한 모든 웰에 가해지고, 플레이트는 혐기성 조건 하에 37℃에서 48 ~ 72시간 동안 배양된다. 72시간이 끝나면, 알라마 블루 용액(alamar blue solution)(20㎕)이 웰에 첨가되고 37℃에서 2시간 동안 배양된다. 플레이트는 세균 억제를 위해 보이게 되고 시험된 시료의 MIC 값이 결정된다. 서로 다른 크기를 갖는 스테아르산 코팅 입자를 함유하는 젤 제제가 MIC 결정을 위해 분석되고, 그 결과는 도 17에 도시된다.
결과: MIC 값은, 모든 제제가 0.13 ㎍/㎖의 MIC 값을 갖고 있고, 위약(placebo) 젤은 시험된 약물 농도에서 어떠한 세균 성장 억제도 보이지 않았음을 나타낸다.
예 46: 인-하우스 샴푸 대 판매중인 샴푸의 용량 반응 곡선(억제 영역을 사용하는)
억제 영역(ZOI) 어세이를 실행하기 위해 아가 웰 확산법(Agar well-diffusion method)이 사용된다. ZOI는 연구중인 미생물의 성장을 억제하기 위한 API 및/또는 제제의 효력을 평가하기 위해 사용된다. 서로 다른 API 농도에서 결정된 ZOI 값은, 서로 다른 APIs/제제의 효능 비교를 위한 용량 반응 곡선(DRCs)를 유도하기 위해 사용될 수 있다.
방법: 특정 CFU/㎖의 말라세지아 푸르푸르 배양균은, 사바로우드의 덱스트로오스 한천(SDA) 플레이트[클로람페니콜(0.05㎎/㎖), 시클로헥시미드(0.04㎎/㎖), 및 올리브 오일(2%)이 보충된]를 배양하기 위해 사용된다. 대략, 멸균 스트로를 사용하여 한천 플레이트에서 6㎜ 웰이 생성된다. 웰은 시험용 샴푸(다른 ZPT 농도, 16 내지 96 ㎍/㎖에 상당하는) 및/또는 대조군(각각 100㎕)이 보충된다. 다음으로, 플레이트는 CO2(5%) 대기 하에 32℃에서 배양된다. 판독값은 42시간 또는 72시간 후 얻어진다. 억제 영역 연구를 사용하여 측정된, 항진균 활성에 대한 ZPT 입자 크기의 효과의 예는 도 18에서 입증되었다.
결과: 억제 영역 어세이의 결과는, 1.2㎛ 크기 입자를 함유하는 인-하우스 샴푸의 항균 활성은 초기 ZPT 농도에서 더 크다는 것을 암시한다. 인-하우스 샴푸는 활성 면에서 H&S 샴푸와 유사하고 클리어(Clear) 샴푸보다는 25% 더 뛰어나다.
예 47: 말라세지아 푸르푸르에 대한 기질 또는 영양분으로서 서로 다른 지방 물질의 조사
대부분의 일반적인 말라세지아 종(Malassezia spp .)은 지방산 신타아제 코딩 유전자(synthase coding gene)가 부족하기 때문에, 세포 벽 합성을 위해 지방산의 외부 공급을 필요로 한다. 지방산과 지질 중 일부는 말라세지아 종의 성장을 위한 가능한 영양분 기질(food substrates)로 분석된다.
절차:
1. 사보우라우드 덱스트로오스 한천(Sabouraud Dextrose Agar){히메디아(Himedia)}은 제조업자의 설명에 따라 증류수에서 제조되고, 121℃에서 15분 동안 오토클레이빙하여 멸균된다. 오토클레이빙 후, 배지를 50℃로 냉각하고, 각각 0.05 ㎎/㎖ & 0.04 ㎎/㎖의 최종 농도를 얻기 위해 클로람페니콜 & 시클로헥시미드와 같은 항생물질(antibiotics)을 첨가한다. SDA 플레이트는 지방산, 지질, 및 오일과 같은 여러 기질로 제조된다.
2. 말라세지아 푸르푸르 세포 현탁액은 멸균수에 말라세지아 푸르푸르 집락을 현탁하여 제조되고, 세포 밀도는, 헤모사이토미터(haemocytometr) 또는 맥파랜드 표준(McFarland standard)과 맞추는 것에 의한 세포 계수를 사용하여 5×103 세포/㎖의 밀도로 조절되었다. 말라세이자 푸르푸르 세포 현탁액(100㎕)은 고형화된 SDA 플레이트 (서로 다른 기질을 함유하는) 위에 펴진다. 플레이트는 세포 현탁액을 관찰하기 위해 실온에서 15분 동안 유지되고, 32℃에서 48 ~ 72시간 동안 배양한다.
배양 후, 플레이트는 말라세지아 푸르푸르 성장을 위해 관찰된다. 가시적인 성장이 관찰되면, 이는, 말라세지아 푸르푸르가 기질을 지방산의 공급원으로 활용할 수 있음을 나타낸다.
결과:
S. No. 지방 재료 농도 성장
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
16
17
18
19
20		 오일 없음
팔미트산
라우르산
미리스트산
코코넛 오일
머스타드 오일
올리브 오일
오일 없음
올레산
리놀레산
라우르산
미리스트산
카프르산
카프릴산
베이비 오일
케오카르핀 오일
광물성 오일
올리브 오일
EGDS
EGDP		 2%
2%
2%
2%
2%
2%
2%
2%
0.5%
0.5%
0.5%
0.5%
0.5%
0.5%
2%
2%
2%
2%
0.03%
0.03%		 -
-
-
-
+
+
+
-
+
+
+
+
-
-
-
+
-
+
+
+
본 명세서와 예에서 확인된 모든 특허 및 이와 다른 공보는, 모든 목적을 위해, 분명하게 본 명세서에 참조로 포함되어 있다. 이러한 공보는 오직 본 출원의 출원일 전 이들의 개시를 위해서만 제공된다. 이러한 점에서, 발명자는, 종래 발명에 의해 또는 어떤 다른 이유로 이러한 개시에 선행할 자격이 없음을 인정하는 것으로 해석되지 않아야 한다. 이러한 문서의 내용에 대한 표시 또는 일자에 대한 모든 진술은, 출원인에게 이용 가능한 정보를 기초로 하고, 이러한 문서의 내용 또는 일자의 수정에 대한 어떤 허가도 성립시키지 않는다.
바람직한 실시예가 본 명세서에서 상세하게 도시되고 기술되었지만, 관련 분야의 당업자에게는 여러 변형, 추가, 치환 등이 본 발명의 사상에서 벗어나지 않으면서 이루어질 수 있고, 따라서, 이러한 것은 다음에 오는 청구항에서 한정되는 본 발명의 범위 내에 있을 것으로 간주된다. 또한, 이미 나타나지 않은 정도까지, 이 기술 분야의 당업자에 의해, 본 명세서에서 기술되고 예시된 여러 실시예 중 어느 하나는 본 명세서에서 개시된 다른 실시예 중 어느 것에 나타난 특징을 합치기 위해 추가 변형될 수 있음이 이해될 것이다.

Claims (95)

  1. 입자로서,
    (i) 제 1 활성제를 포함하는 코어; 및
    (ii) 적어도 부분적으로 상기 코어를 덮는 지질을 포함하는 제 1 코팅층을 포함하는, 입자.
  2. 입자로서,
    (i) 제 1 활성제를 포함하는 코어; 및
    (ii) 적어도 부분적으로 상기 코어를 덮는 탄수화물을 포함하는 제 1 코팅층을 포함하는, 입자.
  3. 입자로서,
    (i) 제 1 활성제를 포함하는 코어; 및
    (ii) 적어도 부분적으로 상기 코어를 덮는 단백질을 포함하는 제 1 코팅층을 포함하는, 입자.
  4. 입자로서,
    (i) 제 1 활성제를 포함하는 코어; 및
    (ii) 적어도 부분적으로 상기 코어를 덮는 양이온 분자를 포함하는 제 1 코팅층을 포함하는, 입자.
  5. 입자로서,
    (i) 제 1 활성제를 포함하는 코어; 및
    (ii) 지질, 탄수화물, 단백질 및 양이온 분자로부터 선택된 적어도 두 개의 분자를 포함하는 제 1 코팅층 및 적어도 부분적으로 상기 코어를 덮는 코팅층을 포함하는, 입자.
  6. 제 1 항 내지 제 5 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 코어는 지질, 탄수화물, 단백질, 양이온 분자, 또는 그 임의의 조합을 더 포함하는, 입자.
  7. 입자로서,
    (i) 지질, 탄수화물, 단백질, 양이온 분자, 또는 그 임의의 조합을 포함하는 코어; 및
    (ii) 적어도 부분적으로 상기 코어를 덮는 제 1 활성제를 포함하는 제 1 코팅을 포함하는, 입자.
  8. 제 1 항 내지 제 7 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 코팅은 병원체(pathogen)에 대한 영양분(food)으로 작용하는, 입자.
  9. 제 1 항 내지 제 7 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 코팅은 원하는 작용 위치에 대해 상기 활성제의 표적화(targeting), 결합, 또는 유지를 향상시키는, 입자.
  10. 제 1 항 내지 제 7 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 코팅은 상기 활성제의 활성에 상승 효과를 갖는, 입자.
  11. 제 1 항 내지 제 7 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 코팅은 활성제로 작용하는, 입자.
  12. 제 1 항 내지 제 7 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 입자는 제 2 활성제를 더 포함하는, 입자.
  13. 제 12 항에 있어서,
    상기 제 2 활성제는 상기 코어에 존재하는, 입자.
  14. 제 12 항에 있어서,
    상기 제 2 활성제는 상기 코팅층에 존재하는, 입자.
  15. 제 12 항에 있어서,
    상기 제 2 활성제는 상기 제 1 코팅층 위에 제 2 코팅층을 형성하는, 입자.
  16. 제 15 항에 있어서,
    상기 입자는 상기 제 2 코팅층 위에 제 3 코팅층을 더 포함하는, 입자.
  17. 제 16 항에 있어서,
    상기 제 3 층은 지질, 단백질, 중합체, 탄수화물, 또는 그 임의의 조합을 포함하는, 입자.
  18. 제 1 항 내지 제 7 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 입자는 상기 제 1 코팅층 위에 적어도 하나의 제 2 층을 더 포함하는, 입자.
  19. 제 18 항에 있어서,
    상기 제 2 층은 지질, 단백질, 중합체, 탄수화물, 또는 그 임의의 조합을 포함하는, 입자.
  20. 제 1 항 내지 제 19 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 입자는 적어도 두 개의 교호하는(alternating) 코팅층들을 더 포함하고, 상기 교호하는 코팅층들 중 하나의 층은 활성제를 포함하고 상기 교호하는 코팅층들 중 다른 층은 지질, 단백질, 중합체, 탄수화물, 또는 그 임의의 조합을 포함하는, 입자.
  21. 제 20 항에 있어서,
    가장 바깥쪽의 층은 상기 활성제를 포함하는, 입자.
  22. 제 20 항에 있어서,
    상기 가장 바깥쪽의 층은 지질, 단백질, 중합체, 탄수화물, 또는 그 임의의 조합을 포함하는, 입자.
  23. 제 1 항 내지 제 22 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 활성제는, 작은 유기 또는 무기 분자, 사카린, 올리고당, 다당류, 펩티드; 단백질, 펩티드 유사체 및 유도체, 펩티도미메틱(peptidomimetic), 핵산, 핵산 유사체 및 유도체, 항체, 항체의 항원 결합 조각(antigen binding fragment), 지질, 생물학적 재료로 만들어진 추출물, 자연 발생 또는 합성 조성물 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
  24. 제 23 항에 있어서,
    상기 활성제는, 항진균제, 항세균제, 항균제, 산화방지제, 냉각제, 진정제(soothing agent), 상처 치유제, 항염증제, 노화방지제, 주름방지제, 피부 미백제 또는 표백제, 자외선(UV) 광 흡수제 또는 산란제, 피부 탈색소제, 염료 또는 착색제, 탈취제, 방향제 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
  25. 제 24 항에 있어서,
    상기 활성제는, 피리티온 염; 케토코나졸; 살리실산; 쿠르쿠민 또는 쿠르쿠민 유도체, 쿠르쿠미노이드, 테트라하이드로 쿠르쿠미노이드; 이산화 티타늄(TiO2); 산화 아연(ZnO); 클로록시레놀; 플라보노이드; CoQ10; 비타민 C; 허브 추출물; 알칼로이드; 13-시스 레티노산; 3,4-메틸렌디옥시메트암페타민; 5-플루오로우라실; 6,8-디메르캅토옥타노산(디하이드로리포산); 아바카비르(abacavir); 아세뷰톨롤(acebutolol); 아세트아미노펜; 아세트아미노살롤; 아세트아졸아미드; 아세토하이드록삼산(acetohydroxamic acid); 아세틸살리실산; 아시트레틴; 아클로베이트(aclovate); 아크리바스틴; 악티크(actiq); 아시클로비르; 아다팔렌; 아데포비르 디피복실(adefovir dipivoxil); 아데노신; 알바코나졸; 알부테롤; 알푸조신; 알리신; 알로푸리놀; 알록산틴(alloxanthine); 알릴아민; 알모트립탄(almotriptan); 알파-히드록시산; 알프라졸람; 알프레놀롤(alprenolol); 알루미늄 아세테이트; 염화 알루미늄; 클로로수산화 알루미늄; 수산화 알루미늄; 아만타딘; 아밀로라이드; 아민아크린; 아미노벤조산(PABA); 아미노카프로산; 스트렙토마이신, 네오마이신, 카나마이신, 파로마이신, 겐타마이신, 토브라마이신, 아미카신, 네틸마이신, 스펙티노마이신, 시소마이신, 디베칼린 및 이세파마이신과 같은 아미노글리코시드; 아미노살리실산; 아미오다론(amiodarone); 아미트립틸린(amitriptyline); 암로디핀(amlodipine); 아모카르진; 아모디아퀸(amodiaquin); 아모롤핀; 아목사핀; 암페타민; 암포테리신 B; 암피실린; 아나글레라이드(anagrelide); 아나스트로졸; 아니둘라펀진(Anidulafungin); 안트랄린(anthralin); 파라-아미노벤조산, 설파디아진, 설피속사졸, 설파메톡사졸 및 설파탈리딘을 포함하는, 항세균성 설폰아미드 및 항세균성 설파닐아미드; 항진균성 펩티드와 그 유도체 및 유사체; 아포모르핀; 아프레피탄트(aprepitant); 아르부틴; 아리피프라졸; 아스코르브산; 아스코빌 팔미테이트; 아타자나비르(atazanavir); 아테놀롤(atenolol); 아토목세틴(atomoxetine); 아트로핀; 아자티오프린; 아젤라산(azelaic acid); 아젤라산; 아젤라스틴; 아지트로마이신; 바시트라신(bacitracin); 바시트라신; 비노마이신; 베클로메프하손 디프로피오네이트(beclomefhasone dipropionate); 베메그리드(bemegride); 베나제프릴; 벤드로플루메티아지드(bendroflumethiazide); 벤조카인; 각질용해제를 함유한 벤조산; 벤조나테이트(benzonatate); 벤조페논; 벤즈트로핀; 베프리딜(bepridil); 베타-히드록시산; 페니실린, 세파로스포린 및 카르바페넴, 이미페넴 및 메로페넴과 같은 카르바페넴을 포함하는 베타-락탐; 베타메타손 디프로피오네이트; 베타메타손 발러레이트; 브리모니딘(brimonidine); 브롬페니라민; 부피바카인; 부프레노르핀; 부프로피온; 부리마마이드(burimamide); 부테나핀(butenafine); 부테나핀; 부토코나졸(butoconazole); 부토코나졸; 카베르골린; 커피산(caffeic acid); 카페인; 칼시포트리엔; 캠퍼; 칸시다스; 칸데사르탄 실렉세틸; 캡사이신; 카바마제핀; 카스포펀진; 세프디토렌 피복실; 세페핌(cefepime); 세프포독심 프록세틸; 셀레콕십(celecoxib); 세테리진; 세비멜린; 키토산; 클로르디아제폭시드; 클로르헥시딘; 클로로퀸(chloroquine); 클로로티아지드; 클로록시레놀; 클로르페니라민; 클로르프로마진; 클로르프로파미드; 시클로피록스; 시클로피록스(시클로피록스 올라민); 시로스타졸; 시메티딘; 시나칼세트; 시프로플록사신; 시탈로프람; 시트르산; 시트로넬라 오일; 클라드리빈; 클라리트로마이신; 클레마스틴; 클린다마이신; 클리오퀴놀; 클로베타솔 프로피오네이트; 클로미펜; 클로니딘; 클로피도그렐(clopidogrel); 클로르트리마졸(clortrimazole); 클로트리마졸; 클로트리마졸(Clotrimazole); 클로자핀; 코카인; 코코넛 오일; 코데인; 콜리스틴; 콜리마이신; 크로몰린(cromolyn); 크로타미톤; 크리스털 바이올렛(Crystal violet); 시클리진; 시클로벤자프린; 시클로세린; 시타라빈; 다카르바진; 달포프리스틴; 답손(dapsone); 답토마이신; 다우노루비신; 데페록사민; 디하이드로에피안드로스테론(dehydroepiandrosterone); 델라비르딘(delavirdine); 데시프라민; 데슬로라타딘(desloratadine); 데스모프레신(desmopressin); 데속시메타손(desoximetasone); 덱사메타손; 덱스메데토미딘(dexmedetomidine); 덱스메틸페니데이트; 덱스라족산; 덱스트로암페타민; 디아제팜; 디시클로민; 디다노신; 디하이드로코데인(dihydrocodeine); 디하이드로모르핀; 틸티아젬(diltiazem); 디페닐히드라민; 디페녹실레이트; 디피리다몰; 디이소피라미드(disopyramide); 도푸타민; 도페틸라이드; 돌라세트론; 도네페질(donepezil); 도파 에스테르; 도파민; 도팜나이드; 도르졸아미드; 독세핀; 독소루비신; 독시사이클린(doxycycline); 독실아민; 독시핀; 듀록세틴; 디클로닌; 에키노칸딘스; 에코나졸(econazole); 에코나졸; 에플로름틴(eflormthine); 엘레트립탄(eletriptan); 엠트리시타빈; 에날라프릴(enalapril); 에페드린; 에피네프린; 에피닌; 에피루비신; 엡티피바티드(eptifibatide); 에르고타르닌; 에리트로마이신; 에스시탈로프람(escitalopram); 에스몰롤(esmolol); 에소메프라졸; 에스타졸람; 에스트라디올; 에타크린산; 에티닐 에스트라디올; 에티도카인; 에토미데이트; 팜시클로비르; 파모티딘; 펠로디핀; 펜타닐; 펜티코나졸; 페룰산(ferulic acid); 펙소페나딘; 플레카이니드; 플루코나졸(fluconazole); 플루코나졸; 플루시토신(flucytosine); 플루시토신 또는 5-플루오로시토신; 플루오시놀론 아세토나이드; 플루오시노나이드; 플루옥세틴; 플루페나진; 플루라제팜; 플루복사민; 포르모테롤; 푸로세미드; 갈락타로락톤; 갈락톤산; 갈락토노라톤; 갈락토오스; 갈란타민; 가티플록사신; 제피티닙(gefitinib); 젬시타빈; 제미플록사신; 글루콘산; 글리콜산(glycolic acid); 글리콜산; 반코마이신 및 테이코플라닌과 같은 글리코펩티드; 그리세오풀빈(griseofulvin); 그리세오풀빈; 과이페네신; 과네티딘; 할로페리돌; 할로프로긴(haloprogin); 할로프로긴; 허브 추출물, 알카로이드, 플바노이드(flvanoid), 아바펀진(Abafungin); 헥실레조르시놀; 호마트로핀; 호모살레이트; 히드라라진; 하이드로클로로티아지드; 하이드로코르티손; 하이드로코르티손 17-부티레이트; 하이드로코르티손 17-발러레이트; 하이드로코르티손 21-아세테이트; 하이드로모르폰; 하이드로퀴논; 하이드로퀴논 모노에테르; 히드록시진; 히오시아민; 히포잔틴(hypoxanthine); 이부프로펜; 이치타몰(ichthammol); 이다루비신; 이마티닙; 이미프라민; 이미퀴모드; 인디나비르; 인도메타신; 요오드(Iodine); 이르베사르탄; 이리노테칸; 이사부코나졸; 이소코나졸; 이소에타린; 이소프로테레놀; 이트라코나졸(itraconazole); 이트라코나졸; 카나마이신; 케타민; 케타세린; 케토코나졸; 케토프로펜; 케토티펜; 코지산; 라베탈롤; 락트산; 락토비온산(lactobionic acid); 락토비온산; 라미부딘; 라모트리긴; 란소프라졸; 레몬 미르틀; 레트로졸; 류프로라이드(leuprolide); 레발부테롤; 레보플록사신; 리도카인; 린코마이신 및 클린다마이신과 같은 린코사미드; 리네졸리드; 로벨린; 로페라미드; 로사르탄; 록사핀; 루센소마이신; 리세르그 디에틸아미드(lysergic diethylamide); 에리트로마이신, 아지트로마이신, 클라리트로마이신 및 테리트로마이신과 같은 매크로라이드 또는 케토라이드; 마페나이드; 말산; 말토비온산; 만델산(mandelic acid); 만델산; 마프로틸린; 메벤다졸; 메카밀아민; 메클리진; 메클로시클린; 메만틴; 멘톨; 메퍼리딘; 메피바카인; 메라캅토푸린; 메스칼린; 메타네프린; 메타프로테레놀; 메타라미놀; 메트포르민; 메타돈; 메트암페타민; 메토트렉세이트; 메톡사민; 니코틴산 메틸; 살리실산 메틸; 메틸도파 에스테르; 메틸도파미드; 메틸락트산; 메틸페니데이트; 메티아미드(metiamide); 메토라존; 메토프로롤(metoprolol); 메트로니다졸; 멕시레틴; 미카펀진(Micafungin); 미코나졸(miconazole); 미코나졸; 미다졸람; 미도드린; 미글루스타트(miglustat); 미노시클린; 미녹시딜; 미르타자핀; 미톡산트론; 모엑시프리라트(moexiprilat); 모린돈; 모노벤존; 페니실린 G, 페니실린 V, 메티실린, 옥사실린, 클록사실린, 디클록사실린, 나프실린, 암피실린, 아목시실린, 카르베니실린, 티카르실린, 메지오실린, 페페라실린, 아즈로실린, 테모실린, 세파로틴, 세파피린, 세파라딘, 세팔로리딘, 세파졸린, 세파만돌, 세푸록심, 세파렉신, 세프프로질, 세파클로르, 로라카르베프, 세폭시틴, 세프메타졸, 세포탁심, 세프티족심, 세프트리악손, 세포페라존, 세프타지딤, 세픽심, 세프포독심, 세프티부텐, 세프디니르, 세프피롬, 세페핌 및 아스트레오남과 같은 모노락탐; 모르핀; 목시플록사신; 목소니딘; 뮤피로신; 나돌롤(nadolol); 나프티핀(naftifine); 나프티핀; 날부핀; 날메펜; 날록손; 나프록센; 나타마이신; 님 시드 오일(Neem Seed Oil); 네파조돈; 넬피나비르; 네오마이신; 네비라핀; N-과닐히스타민; 니카르디핀; 니코틴; 니페디핀; 니코마이신; 니모디핀; 니솔디핀; 디자티딘; 노르에피네프린; 니스타틴(nystatin); 니스타틴; 옥토파민; 옥트레오티드; 메톡시신남산 옥틸; 살리실산 옥틸; 오플록사신; 올란자핀; 올리브 잎 추출물; 올메사르탄 메독소밀; 올로파타딘; 오메프라졸; 오모코나졸; 온단세트론; 오렌지 오일; 리네졸리드와 같은 옥사졸리디논; 옥시코나졸(oxiconazole); 옥시코나졸; 옥소트레모린; 옥시벤존; 옥시부티닌; 옥시코돈; 옥시메타졸린; 파디메이트 O; 팔마로사 오일; 파로노세트론; 판토텐산(pantothenic acid); 판토일 락톤; 파록세틴; 파촐리(patchouli); 페몰린; 펜시클로비르; 펜실아민; 페니실린; 펜타조신; 펜토바르비탈; 펜토타틴; 펜톡시필린; 페르골리드; 페린도프릴; 페르메트린; 펜시클리딘; 페닐진(phenelzine); 페니라민; 페메트라진; 페노바르비탈; 페놀; 페녹시벤즈아민; 펜프로피모프; 펜톨아민; 페닐에프린; 페닐프로판올아민; 페니토인(phenytoin); 포스포노마이신(phosphonomycin); 피소스티그민(physostigmine); 필로카르핀; 피모지드; 핀돌롤; 피오글리타존; 피파마진; 피페로닐 부톡시드; 피렌제핀; 피록톤; 피록톤 올라민; 포도피록스; 포도필린; 폴리고디알; 폴리히드록시산; 폴리믹신; 포사코나졸; 프라디미신; 프라목신; 프라티펙솔; 프라조신; 프레드니손; 프레날테롤; 프릴로카인; 프로카인아미드; 프로카인; 프로카바진; 프로마진; 프로메타진; 프로메타진 프로피오네이트; 프로파페논; 프로폭시펜; 프로프라놀롤; 프로필티오우라실; 프로트립틸린; 수도에페드린(pseudoephedrine); 피레트린; 피릴아민; 피리메타민; 쿠에티아핀(quetiapine); 퀴나프릴; 퀴네타존; 퀴니딘; 날리딕스산, 옥소린산, 노르플록사신, 페플록사신, 에녹사신, 오플록사신, 레보플록사신, 시프로플록사신, 테마플록사신, 로메플록사신, 플레록사신, 그레파플록사신, 스파르플록사신, 트로바플록사신, 클리나플록사신, 가티플록사신, 목시플록사신, 시타플록사신, 베시플록사신, 클린타플록사신, 가네플록사신, 게미플록사신 및 파주플록사신과 같은 퀴놀론; 퀴누프리스틴; 라베프라졸; 라부코나졸; 레세르핀; 레소르시놀; 레티날; 레티노산; 레티놀; 레티닐 아세테이트; 레티닐 팔미테이트; 리바비린; 리본산(ribonic acid); 리보노락톤; 리팜핀; 리팜피신(리팜핀으로도 불림), 리파펜틴, 리파부틴, 베족사진오리파마이신 및 리팍시민과 같은 리파마이신; 리파펜틴; 리팍시민; 리루졸; 리만타딘; 리세드론산(risedronic acid); 리스페리돈; 리토드린; 리바스피그민; 리자트립탄; 로피니롤; 로피바카인; 살리실아미드; 살리실산(salicylic acid); 살리실산; 살메테롤; 스코폴라민; 세레길린; 셀레늄; 황화 셀레늄; 세로토닌; 세르타코나졸; 세르틴돌; 세르트랄린; 시부트라민; 실데나필; 소르다린; 소타롤; 퀴누프리스틴 및 다플로프리스틴과 같은 스트렙토그라민; 스트렙토마이신; 스트리크닌; 설코나졸(sulconazole); 설코나졸; 설파벤즈; 설파벤즈아미드; 설파브로모메타진; 설파세트아미드; 설파클로로피리다진; 설파시틴; 설파디아진; 설파디메톡신; 설파독신; 설파구아놀; 설파렌; 설파메티졸; 설파메톡사졸; 설파닐아미드; 설파피라진; 설파피리딘; 설파살라진; 설파소미졸; 설파티아졸; 설피속사졸; 타다라필(tadalafil); 탐술로신; 타르타르산; 타자로텐; 차 나무 오일 - ISO 4730 {"멜라루카(Melaleuca) 오일, 테르피넨-4-올 타입"}; 테가세롤; 텔리트로마이신; 텔미사르탄; 테모졸로미드; 테노포비르 디소프록실; 테라조신; 테르비나핀(terbinafine); 테르비나핀; 테르부탈린; 테르코나졸(terconazole); 테르코나졸; 테르페나딘; 테트라카인; 테트라사이클린; 테트라사이클린, 클로르테트라사이클린, 데메클로사이클린, 미노사이클린, 옥시테트라사이클린, 메타사이클린, 독시사이클린과 같은 테트라사이클린; 테트라하이드로졸린; 테오브로민; 테오필린; 티아벤다졸; 티오리다진; 티옥틱센; 티몰; 티아가빈; 티몰롤; 티니다졸; 티오코나졸(tioconazole); 티오코나졸; 티로피반; 티자니딘; 토브라마이신; 토카이니드; 토라졸린; 톨부타미드; 톨나프테이트(tolnaftate); 톨나프테이트; 톨테로딘; 트라마돌; 트라닐시프로민; 트라조돈; 트리암시놀론 아세토나이드; 트리암시놀론 디아세테이트; 트리암시놀론 헥사세토나이드; 트리암테렌; 트리아졸람; 트리클로산(triclosan); 트리클로산; 트리클로산(Triclosan); 트리플루프로마진; 트리메토프림(trimethoprim); 트리메토프림; 트리미프라민; 트리펠렌아민; 트리프로리딘; 트로메타민; 트로프산(tropic acid); 티라민; 운데실렌산(undecylenic acid); 운데실렌산; 요소; 유로칸산(urocanic acid); 우르소디올; 바르데나필; 벤라팍신; 베라파밀; 비타민 C; 비타민 E 아세테이트; 보리코나졸(voriconazole); 보리코나졸; 와파린; 잔틴(xanthine); 자피르루카스트; 자레플론(zaleplon); 아연 피리티온; 아연 셀레늄 황화물; 지프라시돈; 졸미트립탄; 졸피뎀; WS-3; WS-23; 멘톨; 3-치환-P-멘탄; N-치환-P-멘탄-3-카르복스아미드; 이소푸레골; 3-(1-멘톡시)프로판-1,2-디올; 3-(1-멘톡시)-2-메틸프로판-1,2-디올; p-멘탄-2,3-디올; p-멘탄-3,8-디올; 6-이소프로필-9-메틸-1,4-디옥사스피로[4,5]데칸-2-메탄올; 숙신산 멘틸 및 그 알칼리 토금속 염; 트리메틸시클로헥산올; N-에틸-2-이소프로필-5-메틸시클로헥산카르복스아미드; 박하 오일; 페퍼민트 오일; 멘톤; 멘톤 글리세롤 케탈; 락트산 멘틸; 3-(1-멘톡시)에탄-1-올; 3-(l-멘톡시)프로판-1-올; 3-(1-멘톡시)부탄-1-올; 1-멘틸아세트산 N-에틸아미드; 1-멘틸-4-히드록시펜타노에이트; 1-멘틸-3-히드록시부티레이트; N,2,3-트리메틸-2-(1-메틸에틸)-부탄아미드; n-에틸-t-2-c-6 노나디엔아미드; N,N-디메틸 멘틸 숙신아미드; 멘틸 피롤리돈 카르복시레이트; 알로에; 아보카도 오일; 녹차 추출물; 홉 추출물; 캐모마일 추출물; 콜로이드성 오트밀; 칼라민; 오이 추출물; 소듐 팔메이트; 소듐 팜 커닐레이트; 부티로스퍼뮴 파키(즉, 시어 버터); 멘테 피페리타(즉, 페퍼민트) 잎 오일; 세리신; 피리독신(비타민 B6 형태); 레티닐 팔미테이트 및/또는 비타민 A의 다른 형태; 토코페릴 아세테이트 및/또는 비타민 E의 다른 형태; 라우릴 라우레이트; 히알루론산; 알로에 바르바덴시스 잎 주스 분말; 유테르페 올레라세아(즉, 아사이 베리) 과일 추출물; 리보플라빈(즉, 비타민 B2); 티아민 HCl 및/또는 비타민 B1의 다른 형태; 에틸렌디아민테트라아세트산(EDTA); 시트레이트; 에틸렌 글리콜 테트라아세트산(EGTA); 1,2-비스(o-아미노페녹시)에탄-N,N,N',N'-테트라아세트산(BAPTA); 디에틸렌 트리아민 펜타아세트산(DTPA); 2,3-디메르캅토-1-프로판설폰산(DMPS); 디메르캅토숙신산(DMSA); α-리포산; 살리실알데히드 이소니코티노일 히드라존(SIH); 헥실 티오에틸아민 하이드로클로라이드(HTA); 디스페리옥사민; 아스코르브산(비타민 C); 시스테인; 글루타티온; 디하이드로리포산; 2-메르캅토에탄 설폰산; 2-메르캅토벤지미다졸 설폰산; 6-히드록시-2,5,7,8-테트라메틸크로만-2-카르복시산; 메타중아황산 나트륨; α-, β-, γ- 및 δ-토코페롤과, α-, β-, γ- 및 δ-토코트리에놀과 같은 비타민 E 이성질체; 2-tert-부틸-4-메틸 페놀, 2-tert-부틸-5-메틸 페놀 및 2-tert-부틸-6-메틸 페놀과 같은 폴리페놀; 2-tert-부틸-4-히드록시아니솔 및 3-tert-부틸-4-히드록시아니솔과 같은 부틸화 히드록시아니솔(BHA); 부틸히드록시톨루엔(BHT); tert-부틸하이드로퀴논(TBHQ); 아스코빌 팔미테이트; n-프로필 갈레이트; 콩 추출물; 콩 이소플라본; 레티놀과 같은 레티노이드; 코지산; 코지 디팔미테이트; 하이드로퀴논; 아르부틴; 트라넥삼산(tranexamic acid); 니아신 및 비타민 C와 같은 비타민; 아젤라산(azelaic acid); 리놀렌산(linolenic acid)과 리놀레산(linoleic acid); 플라세르티아(placertia); 감초(licorice); 캐모마일 및 녹차와 같은 추출물; 과산화 수소; 과산화 아연; 과산화 나트륨; 하이드로퀴논; 4-이소프로필카테콜; 하이드로퀴논 모노벤질 에테르; 코지산; 락트산; 마그네슘 아스코빌 포스페이트와 같은 아스코빌산 및 유도체; 아르부틴; 감초 뿌리(licorice root); 디히드록시아세톤(DHA); 글리세릴 알데히드; 말릴티로신, 티로신 글루코시네이트 및 에틸 티로신과 같은 티로신과 티로신 유도체; 인산(phospho)-DOPA; 인돌 및 유도체; 글루코사민; N-아세틸 글루코사민; 글루코사민 설페이트; 만노사민; N-아세틸 만노사민; 갈락토사민; N-아세틸 갈락토사민; N-아실 아미노산 화합물(예를 들어, N-운데실레노일-L-페닐알라닌); 케르세틴, 헤스페리딘, 케르시트린, 루틴, 탄게리틴 및 에피카테친과 같은 플라보노이드; CoQ10; 비타민 C; 글리콜산, 락트산, 2-히드록시 부탄산, 말산, 시트르산, 타르타르산, 알파-히드록시에탄산, 히드록시카프릴산 등과 같은 C2 ~ C30 알파-히드록시산을 포함하는 히드록시산; 살리실산을 포함하는 베타 히드록시산 및 글루코노락톤(G4)을 포함하는 폴리히드록시산; 레티노산; 감마-리놀렌산; 파라-아미노벤조산(이후, PABA로 축약), PABA 모노글리세린 에스테르, N,N-디프로폭시 PABA 에틸 에스테르, N,N-디에톡시 PABA 에틸 에스테르, N,N-디메틸 PABA 에틸 에스테르, N,N-디메틸 PABA 부틸 에스테르 및 N,N-디메틸 PABA 메틸 에스테르 등과 같은 벤조산 시스템의 자외선 흡수제; 호모멘틸-N-아세틸 안트라닐레이트 등과 같은 안트라닐산 시스템의 자외선 흡수제; 아밀 살리실레이트, 멘틸 살리실레이트, 호모멘틸 살리실레이트, 옥틸 살리실레이트, 페닐 살리실레이트, 벤질 살리실레이트, p-이소프로판올 페닐 살리실레이트 등과 같은 살리실산 시스템의 자외선 흡수제; 옥틸 신나메이트, 에틸-4-이소프로필 신나메이트, 메틸-2,5-디이소프로필 신나메이트, 에틸-2,4-디이소프로필 신나메이트, 메틸-2,4-디이소프로필 신나메이트, 프로필-p-메톡시 신나메이트, 이소프로필-p-메톡시 신나메이트, 이소아밀-p-메톡시 신나메이트, 옥틸-p-메톡시 신나메이트(2-에틸헥실-p-메톡시 신나메이트), 2-에톡시에틸-p-메톡시 신나메이트, 시클로헥실-p-메톡시 신나메이트, 에틸-α-시아노-β-페닐 신나메이트, 2-에틸헥실-α-시아노-β-페닐 신나메이트, 글리세릴 모노-2-에틸헥사노일-디파라-메톡시 신나메이트, 메틸-비스(트리메틸실록산)실릴이소펜틸 트리메톡시 신나메이트 등과 같은 신남산 시스템(cinnamic acid system)의 자외선 흡수제; 3-(4'-메틸벤질리덴)-d,l-캠퍼; 3-벤질리덴-d,l-캠퍼; 유로칸산, 유로칸산 에틸 에스테르; 2-페닐-5-메틸벤즈옥사졸; 2,2'-히드록시-5-메틸페닐벤조트리아졸; 2-(2'-히드록시-5'-t-옥틸페닐)벤조트리아졸; 2-(2'-히드록시-5'-메틸페닐벤조트리아졸; 디벤즈알라딘; 디아니소일메탄, 4-메톡시-4'-t-부틸디벤조일메탄; 5-(3,3-디메틸-2-노르보닐리덴)-3-펜탄-2-온; 디모폴리노피리다지논; 산화 티타늄; 미립자 산화 티타늄; 산화 아연; 미립자 산화 아연; 산화 제2철; 미립자 산화 제2철, 산화 세륨; 이산화티타늄 및 산화아연과 같은 무기 자외선 차단제; 옥틸- 메틸 신나메이트 및 그 유도체와 같은 유기 자외선 차단제; 레티노이드; 비타민 E, 비타민 A, 비타민 C (아스코르브산), 비타민 B와 같은 비타민 및 비타민 E 아세테이트, 비타민 C 팔미테이트 등과 같은 그 유도체; 글리콜산, 시트르산, 락트산, 말산, 만델산, 아스코르브산, 알파-히드록시부티르산, 알파-히드록시이소부티르산, 알파-히드록시이소카프로산, 아트로락트산, 알파-히드록시이소발레르산, 에틸 피루베이트, 갈락투론산, 글루코펩톤산, 글루코펩토노-1,4-락톤, 글루콘산, 글루코노라톤, 글루쿠론산, 글루쿠로노락톤, 글리콜산, 이소프로필 피루베이트, 메틸 피루베이트, 점액산, 피루비아산, 당산, 당산 1,4-락톤, 타르타르산 및 타르트론산과 같은 알파 히드록시산을 포함하는 산화방지제; 베타-히드록시부티르산, 베타-페닐-락트산, 베타-페닐피루부산과 같은 베타 히드록시산; 녹차, 콩, 큰엉겅퀴, 조류, 알로에, 안젤리카, 광귤, 커피, 황련, 그레이프프루트, 호엘렌, 괴불나무류, 율무, 자근, 뽕나무, 작약, 칡, 쌀 및 홍화(safflower)와 같은 식물 추출물; 21-아세톡시프레그네놀론; 알클로메타손; 알게스톤; 암시노나이드; 베클로메타손; 베타메타손; 부데소나이드; 클로로프레드니손; 클로베타솔; 클로베타손; 클로코르톨론; 클로프레드놀; 코르티코스테론; 코르티손; 코르티바졸; 데플라자코르트; 데소나이드; 데속시메타손; 덱사메타손; 디플로라손; 디플루코르톨론; 디플루프레드네이트; 에녹솔론; 플루아자코르트; 플루클로로나이드; 플루메타손 플루니솔라이드; 플루오시놀론 아세토나이드; 플루오시노나이드; 플루오코르틴 부틸; 플루오코르톨론; 플루오로메톨론; 플루페롤론 아세테이트; 플루프레드니덴 아세테이트; 플루프레드니솔론; 플루란드레놀라이드; 플루티카손 프로피오네이트; 포르모코르탈; 할시노나이드; 할로베타솔 프로피오네이트; 할로메타손; 할로프레돈 아세테이트; 하이드로코르타메이트; 하이드로코르티손; 로테프레드놀 에타보네이트; 마지프레돈; 메드리손; 메프레드니손; 메틸프레드니솔론; 모메타손 푸르케이트; 파라메타손; 프레드니카베이트; 프레드니솔론; 프레드니솔론 25-디에틸아미노-아세테이트; 프레드니솔론 인산 나트륨; 프레드니손; 프레드니발; 프레드닐리덴; 리멕솔론; 틱소코르톨; 트리암시놀론; 트리암시놀론 아세토나이드; 트리암시놀론 베네토나이드; 트리암시놀론 헥사아세토나이드; 살리실산 유도체(예를 들어, 아스피린, 살리실산 나트륨, 콜린 트리살리실산 마그네슘, 살리실산염, 디플루니살, 설파살라진 및 올살라진과 같은)와 같은 COX 억제제; 아세트아미노펜과 같은 파라-아미노페놀 유도체; 인도메타신 및 설린닥과 같은 인돌 및 인덴 아세트산; 톨메틴, 디코페낙 및 케토로락과 같은 헤테로아실 아세트산; 이부프로펜, 나프록센, 플루비프로펜, 케토프로펜, 페노프로펜 및 옥사프로진과 같은 아릴프로피온산; 메페남산 및 멜록시캄과 같은 안트라닐산(페나메이트); 옥시캄(피록시캄, 멜록시캄)과 같은 에놀산; 나부메톤과 같은 알카논; 레페콕십과 같은 디아릴 치환 퓨라논; 셀레콕십과 같은 디아릴 치환 피라졸; 에토돌락과 같은 인돌 아세트산; 니메설라이드와 같은 설폰아닐라이드; 황화 셀레늄; 황; 설폰화 셰일 오일; 살리실산; 콜타르; 포비돈-요오드; 케토코나졸, 디클로로페닐 이미다졸로디옥살란, 클로트리마졸, 이트라코나졸, 미코나졸, 클림바졸, 티오코나졸, 설코나졸, 부토코나졸, 플루코나졸, 미코나졸 아질산염과 같은 이미다졸; 안트랄린; 피록톤 올라민(옥토피록스); 시클로피록스 올라민; 항-건선 약제; 비타민 A 유사체; 코르티코스테로이드; 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
  26. 제 25 항에 있어서,
    상기 피리티온 염은, 아연 피리티온, 나트륨 피리티온, 칼륨 피리티온, 리튬 피리티온, 암모늄 피리티온, 구리 피리티온, 칼슘 피리티온, 마그네슘 피리티온, 스트론튬 피리티온, 은 피리티온, 금 피리티온, 망간 피리티온 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
  27. 제 25 항에 있어서,
    상기 활성제는 베시플록사신인, 입자.
  28. 제 1 항 내지 제 27 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 입자는 약 5㎚ 내지 약 20㎛의 크기를 갖는, 입자.
  29. 제 28 항에 있어서,
    상기 입자는 약 100㎚ 내지 약 10㎛의 크기를 갖는, 입자.
  30. 제 29 항에 있어서,
    상기 입자는 약 200㎚ 내지 약 6㎛의 크기를 갖는, 입자.
  31. 제 30 항에 있어서,
    상기 입자는 약 1㎛ 내지 약 6㎛의 크기를 갖는, 입자.
  32. 제 30 항에 있어서,
    상기 입자는 약 300㎚ 내지 약 700㎚의 크기를 갖는, 입자.
  33. 제 1 항 내지 제 32 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 코팅층은 (i) 약 1㎚ 내지 약 1000㎚의 두께를 갖는, 입자.
  34. 제 33 항에 있어서,
    상기 코팅층은 약 1㎚ 내지 약 150㎚의 두께를 갖는, 입자.
  35. 제 1 항 내지 제 34 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 활성제는 약 1% 내지 약 99%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
  36. 제 35 항에 있어서,
    상기 활성제는 약 75% 내지 약 98%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
  37. 제 1 항 또는 제 5 항 내지 제 36 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 지질은, 지방산; 지방산의 모노-, 디- 또는 트리-에스테르; 지방산의 염; 지방 알코올; 지방 알코올의 모노-, 디- 또는 트리-에스테르; 글리세롤지질; 인지질; 글리세로인지질, 스핑고지질, 스테롤 지질, 프레놀 지질, 사카로지질(saccharolipid), 폴리케티드(polyketide) 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
  38. 제 1 항 또는 제 5 항 내지 제 36 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 지질은, 1,3-프로판디올 디카프릴레이트/디카프레이트; 10-운데세노산; 1-도트리아코나놀; 1-헵타코사놀; 1-노나코사놀; 2-에틸 헥산올; 안드로스탄; 아라키드산; 아라키돈산; 아라키딜 알코올; 베헨산; 베헤닐 알코올; 캡멀 MCM C10; 카프르산; 카프릭 알코올; 카프릴 알코올; 카프릴산; 포화 지방 알코올 C12~C18의 카프릴/카프르산; 카프릴/카프릭 트리글리세리드(Caprylic/Capric Triglyceride); 카프릴/카프릭 트리글리세리드; 세라마이드 포스포릴콜린(스핑고미엘린, SPH); 세라마이드 포스포릴에탄올아민(스핑고미엘린, Cer-PE); 세라마이드 포스포릴글리세롤; 세로플라스트산; 세로트산(Cerotic acid); 세로트산; 세릴 알코올; 세테아릴 알코올; 세테스-10; 세틸 알코올; 콜란; 콜레스탄; 콜레스테롤; 시스-11-아이코세노산; 시스-11-옥타데세노산; 시스-13-도코세노산; 클루이틸 알코올; 코엔자임 Q10 (CoQ10); 디호모-γ-리놀렌; 도코사헥사에노산; 난 레시틴; 아이코사펜타에노산; 아이코세노산; 엘라이드산; 엘라이돌리놀레닐 알코올; 엘라이돌리놀레일 알코올; 엘라이딜 알코올; 에루스산; 에루실 알코올; 에스트란; 게드산; 게딜 알코올; 글리세롤 디스테아레이트(타입 I) EP (프레시롤 ATO 5); 글리세롤 트리카프릴레이트/카프레이트; 글리세롤 트리카프릴레이트/카프레이트 (CAPTEX® 355 EP/NF); 글리세릴 모노카프릴레이트 (캡멀 MCM C8 EP); 글리세릴 트리아세테이트; 글리세릴 트리카프릴레이트; 글리세릴 트리카프릴레이트/카프레이트/라우레이트; 글리세릴 트리카프릴레이트/트리카프레이트; 글리세릴 트리팔미테이트 (트리팔미틴); 헤나트리아콘틸산; 헤나이코실 알코올; 헤나이코실산; 헵타코실산; 헵타데카노산; 헵타데실 알코올; 헥사트리아콘틸산; 이소스테아르산; 이소스테아릴 알코올; 라세로산; 라우르산; 라우릴 알코올; 리그노세르산; 리그노세릴 알코올; 리노엘라이드산; 리놀레산; 리놀레닐 알코올; 리놀레일 알코올; 마르가르산; 미드; 멜리스산; 멜리실 알코올; 몬탄산; 몬타닐 알코올; 미리실 알코올; 미리스트산; 미리스트올레산; 미리스틸 알코올; 네오데카노산; 네오헵타노산; 네오노나노산; 네르보닉; 노나코실산; 노나데실 알코올; 노나데실산(Nonadecylic acid); 노나데실산; 올레산; 올레일 알코올; 팔미트산; 팔미톨레산; 팔미톨레일 알코올; 페라르곤산; 페라르곤 알코올; 펜타코실산; 펜타데실 알코올; 펜타데실산; 포스파티드산(포스파디데이트, PA); 포스파티딜콜린(레시틴, PC); 포스파티딜에탄올아민(세파린, PE); 포스파티딜이노시톨(PI); 포스파티딜이노시톨 비스포스페이트(PIP2); 포스파티딜이노시톨 포스페이트(PIP); 포스파티딜이노시톨 트리포스페이트(PIP3); 포스파티딜세린(PS); 폴리글리세릴-6-디스테아레이트; 프레그난; 프로필렌 글리콜 디카프레이트; 프로필렌 글리콜 디카프릴로카프레이트; 프로필렌 글리콜 디카프릴로카프레이트; 피실산; 레시놀레아산; 레시놀레일 알코올; 사피엔산; 콩 레시틴; 스테아르산; 스테아리돈; 스테아릴 알코올; 트리코실산; 트리데실 알코올; 트리데실산; 트리올레인; 운데실 알코올; 운데실렌산; 운데실산; 바센산; α-리놀렌산; γ-리놀렌산; 10-운데세노산의 지방산 염, 아다팔렌, 아라키드산, 아라키돈산, 베헨산, 부티르산, 카프르산, 카프릴산, 세로트산, 시스-11-아이코세노산, 시스-11-옥타데세노산, 시스-13-도코세노산, 도코사헥사에노산, 아이코사펜타에노산, 엘라이드산, 에루스산, 헨아이코실산, 헵타코실산, 헵타데카노산, 이소스테아르산, 라우르산, 리그노세르산, 리노엘라이드산, 리놀레산, 몬탄산, 미리스트산, 미리스트올레산, 네오데카노산, 네오헵타노산, 네오노나노산, 노나데실산, 올레산, 팔미트산, 팔미톨레산, 펠라곤산, 펜타코실산, 펜타데실산, 레시놀레아산, 사피엔산, 스테아르산, 트리코실산, 트리데실산, 운데실렌산, 운데실산, 바센산, 발레르산, α-리놀렌산, 또는 γ-리놀렌산; 파라핀; 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
  39. 제 38 항에 있어서,
    상기 지방산 염은, 아연, 나트륨, 칼륨, 리튬, 암모늄, 구리, 칼슘, 마그네슘, 스트론튬, 망간 및 그 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
  40. 제 1 항 또는 제 5 항 내지 제 36 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 지질은 11개 이하의 탄소 원자를 포함하는, 입자.
  41. 제 1 항 또는 제 5 항 내지 제 36 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 지질은, 에틸렌 글리콜 디스테아레이트(EGDS), 카프릴산, 카프르산, 라우르산, 미리스트산, 팔미트산, 아연 레시놀리에이트, CoQ10, 파라핀, 트리플라미틴, 폴리글리세릴-6-디스테아레이트 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
  42. 제 1 항 또는 제 5 항 내지 제 36 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 지질은, 약 1% 내지 약 99%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
  43. 제 42 항에 있어서,
    상기 지질은 약 2% 내지 약 25%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
  44. 제 1 항 또는 제 5 항 내지 제 36 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 입자는 전체 지질에 대해 과도한 활성제를 포함하는, 입자.
  45. 제 1 항 또는 제 5 항 내지 제 36 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 입자에서 전체 지질 대 상기 활성제의 비는 약 100:1 내지 약 1:100인, 입자.
  46. 제 45 항에 있어서,
    상기 입자에서 전체 지질 대 상기 활성제의 비는 약 100:1 내지 약 1:100인, 입자.
  47. 제 46 항에 있어서,
    상기 입자에서 전체 지질 대 상기 활성제의 비는 약 10:1 내지 약 1:50인, 입자.
  48. 제 47 항에 있어서,
    상기 입자에서 전체 지질 대 상기 활성제의 비는 약 2:1 내지 약 1:30인, 입자.
  49. 제 3 항 또는 제 5 항 내지 제 36 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 단백질은, 액틴, 알부민, 아마란스 단백질, 암모늄 가수분해 동물 단백질, 동물 단백질, 보리 단백질, 브라질 넛 단백질, 카세인, 콜라겐, 가수분해된 콜라겐 단백질, 콘키올린 단백질, 옥수수 단백질, 목화씨 단백질, 엘라스틴, 익스텐신, 피브로인, 피브로넥틴, 생선 단백질, 대구류 단백질, 젤라틴, 글루테인, 당단백질, 헤이즐넛 단백질, 헤모글로빈, 삼씨 단백질, 꿀 단백질, 가수분해 액틴, 가수분해 아마란스 단백질, 가수분해 동물 단백질, 가수분해 보리 단백질, 가수분해 브라질 넛 단백질, 가수분해 콘키올린 단백질, 가수분해 옥수수 단백질, 가수분해 목화씨 단백질, 가수분해 엘라스틴, 가수분해 익스텐신, 가수분해 피브로인, 가수분해 피브로넥틴, 가수분해 생선 단백질, 가수분해 대구류 단백질, 가수분해 대구류 단백질, 가수분해 젤라틴, 가수분해 모발 케라틴, 가수분해 헤이즐넛, 가수분해 헤이즐넛 단백질, 가수분해 헤모글로빈, 가수분해 삼씨 단백질, 가수분해 꿀 단백질, 가수분해 케라틴, 가수분해 루핀 단백질, 가수분해 메이플 시카모어 단백질, 가수분해 우유 단백질, 가수분해 귀리 단백질, 가수분해 완두콩 단백질, 가수분해 감자 단백질, 가수분해 레티쿨린, 가수분해 로열 젤리 단백질, 가수분해 세리신, 가수분해 혈청 단백질, 가수분해 참깨 단백질, 가수분해 콩 단백질, 가수분해 두유 단백질, 가수분해 척추 단백질, 가수분해 해면질 단백질, 가수분해 스위트 아몬드 단백질, 가수분해 채소 단백질, 가수분해 밀 글루텐, 가수분해 밀 단백질, 가수분해 훼이 단백질, 가수분해 효모균 단백질, 가수분해 요거트 단백질, 가수분해 제인, 인테그린, 호호바 단백질 HP, 가수분해, 케라틴, 루핀 단백질, 메이플 시카모어 단백질, MEA-가수분해 콜라겐, MEA-가수분해 실크, 우유 단백질, 미오신, 귀리 단백질, 완두콩 단백질, 폴리일신, 감자 단백질, 레티쿨린, 쌀 콰트, 로열 젤리 단백질, 세리신, 혈청 단백질, 참깨 단백질, 실크 분말, 소듐 가수분해 카세인, 콩 단백질, 콩 쌀 펩티드, 두유 단백질, 척추 단백질, 해면질, 스위트 아몬드 단백질, 식물성 단백질, 밀 글루텐, 훼이 단백질, 효모균 단백질, 요거트 단백질, 제인 및 아연 가수분해 콜라겐으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
  50. 제 49 항에 있어서,
    상기 알부민은 소의 혈청 알부민, 난 알부민, 가수분해된 락트알부민, 또는 락트알부민인, 입자.
  51. 제 3 항 또는 제 5 항 내지 제 36 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 단백질은 약 1%(w/w) 내지 약 99%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
  52. 제 51 항에 있어서,
    상기 단백질은 약 5%(w/w) 내지 약 50%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
  53. 제 3 항 또는 제 5 항 내지 제 36 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 입자에서 상기 단백질 대 상기 활성제의 비는 약 100:1 내지 약 1:100인, 입자.
  54. 제 53 항에 있어서,
    상기 입자에서 상기 단백질 대 상기 활성제의 비는 약 10:1 내지 약 1:50인, 입자.
  55. 제 54 항에 있어서,
    상기 입자에서 상기 단백질 대 상기 활성제의 비는 약 2:1 내지 약 1:30인, 입자.
  56. 제 4 항 내지 제 36 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 양이온 분자는 폴리아민인, 입자.
  57. 제 56 항에 있어서,
    상기 양이온 분자는, 푸트레신(부탄-1,4-디아민), 카다베린(펜탄-1,5-디아민), 스페르미딘, 스페르민, 시클렌(1,4,7,10-테트라자시클로도데칸), 시클람(1,4,8,11-테트라아자시클로테트라데칸), 선형 폴리에틸렌이민(폴리(이미노에틸렌)), 노르스페르미딘, p-페닐렌디아민(1,4-디아미노벤젠), 디에틸렌트리아민(N-(2-아미노에틸)-1,2-에탄디아민), 테르모스페르민, 트리스(2-아미노에틸)아민, 헥사메틸렌디아민, 베타-라이신(3,6-디아미노헥사노산), m-페닐렌디아민(1,3-디아미노벤젠), 디아미노프로판(1,2-디아미노프로판), 에틸렌디아민 디하이드로요오드화물 및 폴리아민 D 400(폴리옥시알킬렌아민 D 400)으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
  58. 제 4 항 내지 제 36 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 양이온 분자는 약 1%(w/w) 내지 약 99%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
  59. 제 58 항에 있어서,
    상기 양이온 분자는 약 5%(w/w) 내지 약 50%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
  60. 제 4 항 내지 제 36 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 입자에서 상기 양이온 분자 대 상기 활성제의 비는 약 100:1 내지 약 1:100인, 입자.
  61. 제 60 항에 있어서,
    상기 입자에서 상기 양이온 분자 대 상기 활성제의 비는 약 10:1 내지 약 1:50인, 입자.
  62. 제 61 항에 있어서,
    상기 입자에서 상기 양이온 분자 대 상기 활성제의 비는 약 2:1 내지 약 1:30인, 입자.
  63. 제 2 항 또는 제 5 항 내지 제 36 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 탄수화물은 올리고당, 다당류, 글리코단백질, 글리코지질 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
  64. 제 63 항에 있어서, 상기 탄수화물은, 프룩토올리고당, 갈락토올리고당, 만난올리고당, 글리코겐, 전분, 글리코사미노글리칸, 셀룰로오스, 베타-글루칸, 말토덱스트린, 이눌린, 레반 베타(2→6), 키틴, 키토산 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 입자.
  65. 제 2 항 또는 제 5 항 내지 제 36 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 탄수화물은 약 1%(w/w) 내지 약 99%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
  66. 제 65 항에 있어서,
    상기 탄수화물은 약 5%(w/w) 내지 약 50%(w/w)의 양으로 존재하는, 입자.
  67. 제 2 항 또는 제 5 항 내지 제 36 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 입자에서 상기 탄수화물 대 상기 활성제의 비는 약 100:1 내지 약 1:100인, 입자.
  68. 제 67 항에 있어서,
    상기 입자에서 상기 탄수화물 대 상기 활성제의 비는 약 10:1 내지 약 1:50인, 입자.
  69. 제 68 항에 있어서,
    상기 입자에서 상기 탄수화물 대 상기 활성제의 비는 약 2:1 내지 약 1:30인, 입자.
  70. 제 1 항 내지 제 69 항 중 어느 한 항에 기재된 유효량의 입자를 포함하는, 조성물.
  71. 제 70 항에 있어서,
    상기 조성물은 상기 입자 중 약 0.01% 내지 약 50%(w/w 또는 w/v)를 포함하는, 조성물.
  72. 제 71 항에 있어서,
    상기 조성물은 상기 입자 중 약 10% 내지 약 30%(w/w 또는 w/v)를 포함하는, 조성물.
  73. 제 70 항 내지 제 72 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 조성물은 하나 이상의 부형제를 더 포함하는, 조성물.
  74. 제 73 항에 있어서,
    상기 조성물은 약 5% 내지 약 99.99%(w/w 또는 w/v)의 상기 하나 이상의 부형제를 포함하는, 조성물.
  75. 제 73 항 또는 제 74 항에 있어서,
    상기 부형제는 용매 또는 첨가제인, 조성물.
  76. 제 73 항 내지 제 75 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 첨가제는, 계면활성제, 안정제, 유동학 조절제, 컨디셔닝제, 방향제, 강화제(potentiating agent), 보존제, 불투명화제(opacifier), pH 조절제, 모이스처라이저, 보습제, 서스펜션화제, 가용화제 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 조성물.
  77. 제 76 항에 있어서,
    상기 첨가제는, 45°Be'글루코오스 시럽, 아크릴레이트/10-30 알킬 아크릴레이트 교차중합체, 아크릴레이트/아크릴아미드 공중합체, 한천, 알란토인, 아미노메틸 프로판올, 라우릴 황산 암모늄(ALS), 아모디메티콘 에멀션, AMP-아크릴레이트/알릴 메타크릴레이트 공중합체, 베헨트리모늄 메토설페이트, 벤조페논-4, 부틸렌 글리콜, 카바폴 아쿠아 SF-1, 카바폴-934, 카바폴-940, 카보폴, 카르복시메틸 셀룰로오스, 카시아 히드록시 프로필트리모늄클로라이드, 세테아릴 알코올, 세테아릴 알코올, 세테아릴 이소노나노에이트, 세트리모늄클로라이드(CTC), 세틸 알코올, 세틸 옥타노에이트, 클로로메틸/메틸이소티아졸리논, 클로로메틸/메틸이소티아졸리논, 시트르산, 시트러스 아우란튬 둘시스(오렌지) 과일 추출물, 코카미도프로필 베타인(CAPB), 코카미도프로필 베타인(CAPB), 코코 모노에탄올아미드(CMEA), 코코디모늄 히드록시프로필 가수분해 밀 단백질, 착색제, CPB, 디이소프로필 세바케이트, 디메티콘 PEG-7 이소스테아레이트, 디소듐 EDTA, DMDM 히단토인, 도브 AD 샤인, 에멀션화 왁스, 에탄올, 에틸렌 글리콜 디스테아레이트(EGDS), 에틸헥실 메톡시신나메이트, 유칼립톨, 플레이버, 포르트 요법, 방향제, 글리세린, 글리세린, 글리세릴 모노히드록시스테아레이트, 글리세릴 모노스테아레이트, 글리콜산, 구아 검, 검 베이스, 히알루론산, 수화 실리카, 가수분해 실크 단백질, 인텐스 리페어, 락트아미드 MEA 아세트아미드 MEA, 락트산, 림난테스 알바(메도우폼) 씨 오일, 리날로올, 리놀레아미도프로필 PG-디모늄 클로라이드 포스페이트, 마크로골세토스테아릴 에테르 20, 염화 망간, 황산 마그네슘, 멘톨, 메틸 글루세스-20, 메틸 살리실레이트, 광물성 오일, 민트-형 플레이버, PEG/PPG-8/3 라우레이트, PEG-12 디메티콘, PEG-20 아몬드 글리세리드, PEG-40 수소화 피마자유, PEG-80 글리세릴 코코에이트, 페퍼민트 오일, 페닐 트리메티콘, 폴리아크릴레이트-1 교차중합체, 폴리에틸렌 글리콜 1450, 폴리옥시에틸렌/폴리옥시프로필렌 블록 중합체(폴록사머 407), 폴리쿼터늄-22, 폴리쿼터늄-39, 폴리소르베이트 85, 폴리소르베이트-20, PPG-3 미리스틸 에테르, 보존제, 프로필렌 글리콜, 프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트, 프루너스 아르메니아카(살구) 씨 오일, 피루스 말루스(사과) 과일 추출물, 레티닐 팔미테이트, 사카린 나트륨, 살리실산, 센소머 CT-250, 실리카 제로겔, SLES, SLS, 염화 나트륨, 도큐세이트 나트륨, 수산화 나트륨, 라우릴 에테르 황산 나트륨(SLES), 라우릴 황산 나트륨, 모노플루오로인산 나트륨, 사카린 나트륨, 소르비톨, 스테아르아미도프로필디메틸아민, 스테아레스-2, 스테아레스-21, 스테아르산, 슈거 파우더, 해바라기 씨 오일, 차 나무 오일, 이산화 티타늄, 토코페릴 아세테이트, 트리클로산, 트리에탄올아민, 밀 아미노산, 잔탄 검, 탄산 아연, 염화 아연, 아연 레시놀리에이트, 아연 스테아레이트 및 그 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 조성물.
  78. 제 70 항 내지 제 77 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 조성물은, (i) 카르보폴, 라우릴 황산 암모늄(ALS), 라우릴 에테르 황산 나트륨(SLES), 수산화 나트륨, 코코 모노에탄올아미드(CMEA), 에틸렌 글리콜 디스테아레이트(EGDS), 프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트, 멘톨, 황산 마그네슘, 아모디메티콘 에멀션, 프로필렌 글리콜, 탄산 아연, 코카미도프로필 베타인(CAPB), 카시아 히드록실 프로필트리모늄클로라이드, 클로로메틸/메틸이소티아졸리논, 리나로올, 방향제, 시트르산 및 염화 나트륨; 또는 (ii) 카르보폴, 라우릴 황산 암모늄(ALS), 라우릴 에테르 황산 나트륨(SLES), 수산화 나트륨, 에틸렌 글리콜 디스테아레이트(EGDS), 프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트, 멘톨, 황산 마그네슘, 아모디메티콘 에멀션, 프로필렌 글리콜, 탄산 아연, 코카미도프로필 베타인(CAPB), 카시아 히드록실 프로필트리모늄클로라이드, 클로로메틸/메틸이소티아졸리논, 리나로올, 방향제, 시트르산 및 염화 나트륨을 더 포함하는, 조성물.
  79. 제 70 항 내지 제 77 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 조성물은, (i) 카르보폴, 라우릴 에테르 황산 나트륨(SLES), 수산화 나트륨, 스테아레스-2, 스테아레스-21, 프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트, 마크로골세토스테아릴 에테르 20, 코코 모노에탄올아미드(CMEA), 세틸 알코올, 스테아르아미도프로필디메틸아민, 락트산, 코카미도프로필 베타인(CAPB), 세트리모늄클로라이드(CTC), 폴리쿼터늄-22, 아모디메티콘 에멀션, 카시아 히드록시 프로필트리모늄클로라이드, 프로필렌 글리콜, 글리세린, 탄산 아연, 이산화 티타늄, 리나로올, 방향제 및 클로로메틸/메틸이소티아졸리논; 또는 (ii) 카르보폴, 라우릴 에테르 황산 나트륨(SLES), 수산화 나트륨, 스테아레스-2, 스테아레스-21, 프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트, 마크로골세토스테아릴 에테르 20, 코코 모노에탄올아미드(CMEA), 세틸 알코올, 스테아르아미도프로필디메틸아민, 락트산, 코카미도프로필 베타인(CAPB), 세트리모늄클로라이드(CTC), 폴리쿼터늄-22, 아모디메티콘 에멀션, 카시아 히드록시 프로필트리모늄클로라이드, 프로필렌 글리콜, 글리세린, 이산화 티타늄, 리나로올, 방향제 및 클로로메틸/메틸이소티아졸리논을 더 포함하는, 조성물.
  80. 제 70 항 내지 제 77 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 조성물은, (i) 스테아르산, 광물성 오일, 글리세릴 모노스테아레이트, 글리세릴 모노히드록시스테아레이트, 세테아릴 알코올, 세틸 옥사노에이트, 에멀션화 왁스, 카보폴, 트리에탄올아민, 물, 글리세린, 프로필렌 글리콜, 방향제 및 보존제; (ii) 스테아르산, 광물성 오일, 글리세릴 모노스테아레이트, 글리세릴 모노히드록시스테아레이트, 세테아릴 알코올, 세틸 옥사노에이트, 카보폴, 트리에탄올아민, 글리세린, 살리실산, 시트러스 아우란튬 둘시스(오렌지) 과일 추출물, 방향제 및 보존제; (iii) 에멀션화 왁스, 베헨트리모늄 메토설페이트 및 세테아릴 알코올, PPG-3 미리스틸 에테르, 세테아릴 이소노나노에이트, 디메티콘 PEG-7 이소스테아레이트, 에틸헥실 메톡시신나메이트, 카보폴, 아크릴레이트/아크릴아미드 공중합체 (및) 광물성 오일, (및) 폴리소르베이트 85, 트리에탄올아민, 글리세린, 히알루론산, 밀 아미노산, 락트아미드 MEA 및 아세트아미드 MEA, 가수분해 실크 단백질, 살리실산, 프로필렌 글리콜, 피루스 말루스(사과) 과일 추출물, 시트러스 아우란튬 둘시스(오렌지) 과일 추출물, 토코페릴 아세테이트, 방향제 및 보존제; 또는 (iv) 글리세릴 모노히드록시스테아레이트, 림난테스 알바(메도우폼) 씨 오일, 프루너스 아르메니아카(살구) 씨 오일, 페닐 트리메티콘, 디이소프로필 세바케이트, 에틸헥실 메톡시신나메이트, 카보폴, 아크릴레이트/아크릴아미드 공중합체 (및) 광물성 오일, (및) 폴리소르베이트 85, AMP-아크릴레이트/알릴 메타크릴레이트 공중합체, 트리에탄올아민, PEG-20 아몬드 글리세리드, 이산화 티타늄, 프로필렌 글리콜, 리놀레아미도프로필 PG-디모늄 클로라이드 포스페이트, 코코디모늄 히드록시프로필 가수분해 밀 단백질, 토코페릴 아세테이트, 방향제 및 보존제를 더 포함하는, 조성물.
  81. 제 70 항 내지 제 77 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 조성물은, (i) 글리세린, 메틸 글루세스-20, 벤조페논-4, 아크릴레이트/10-30 알킬 아크릴레이트 교차중합체, PEG/PPG-8/3 라우레이트, 아미노메틸 프로판올, 폴리쿼터늄-39, PEG-80 글리세릴 코코에이트, 착색제, 보존제 및 방향제; (ii) 디소듐 EDTA, 프로필렌 글리콜, 카르보폴, 아미노메틸 프로판올, 차 나무 오일, PEG-40 수소화 피마자유, 폴리소르베이트-20, 착색제, 보존제 및 방향제; (iii) 부틸렌 글리콜, 글리세린, 메틸 글루세스-20, 알란토인, 디소듐 EDTA, PEG-12 디메티콘, 폴리아크릴레이트-1 교차중합체, 글리콜산, 트리에탄올아민, 토코페릴 아세테이트, 레티닐 팔미테이트, 해바라기 씨 오일, 한천, 착색제, 보존제 및 방향제; 또는 (iv) 글리세린, 메틸 글루세스-20, 카르보폴, 트리에탄올아민, 에탄올, 트리클로산, 착색제, 보존제 및 방향제를 더 포함하는, 조성물.
  82. 제 70 항 내지 제 77 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 조성물은 카르복시메틸 셀룰로오스, 폴리에틸렌 글리콜 1450, 소르비톨, 글리세린, 모노플루오로인산 나트륨, 사카린 나트륨, 보존제, 착색제, 실리카 제로겔, 수화 실리카, 민트-형 플레이버 및 라우릴 황산 나트륨을 더 포함하는, 조성물.
  83. 제 70 항 내지 제 77 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 조성물은, 에틸 알코올, 멘톨, 살리실산 메틸, 페퍼민트 오일, 유칼립톨, 글리세린, 폴리옥시에틸렌/폴리옥시프로필렌 블록 중합체(폴록사머 407) 및 사카린 나트륨을 더 포함하는, 조성물.
  84. 제 70 항 내지 제 77 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 조성물은, 검 베이스, 45°Be'글루코오스 시럽, 슈거 파우더, 플레이버, 글리세린 및 보존제를 더 포함하는, 조성물.
  85. 제 70 항 내지 제 84 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 조성물은, 크림, 오일, 로션, 세럼, 젤, 샴푸, 컨디셔너, 치약, 구강 청결제, 츄잉 껌, 자외선 차단제, 매니큐어, 연고, 거품, 스프레이, 또는 에어로졸인, 조성물.
  86. 제 70 항 내지 제 84 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 조성물은, 샴푸, 컨디셔너, 린스, 로션, 에어로졸, 젤, 무스 및 모발 염료로 이루어진 그룹으로부터 선택된 비듬방지 모발 관리 조성물인, 조성물.
  87. 제 70 항 내지 제 84 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 조성물은, 로션, 크림, 젤, 스틱, 스프레이, 연고, 클렌징 액체 세정액, 클렌징 고형 바, 페이스트, 거품, 분말, 면도용 크림 및 티슈(wipes)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 피부 관리 조성물인, 조성물.
  88. 제 70 항 내지 제 84 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 조성물은, 치약, 구강 청결제 및 츄잉 껌으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 구강 관리 조성물인, 조성물.
  89. 제 70 항 내지 제 84 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 조성물은 항진균, 항세균, 항염증, 노화방지, 주름방지, 또는 피부 미백 또는 피부 표백 조성물인, 조성물.
  90. 제 70 항 내지 제 84 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 조성물은 여드름 방지 조성물인, 조성물.
  91. 제 70 항 내지 제 84 항 중 어느 한 항에 있어서,
    조성물은 샴푸이고, 활성제는 항진균제이며, 코팅층 지질은 EGDS이고, 부형제는 프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트인, 조성물.
  92. 제 70 항 내지 제 84 항 중 어느 한 항에 있어서,
    조성물은 젤 또는 크림이고, 활성제는 항 프로피오니박테리움 약제(anti-propionibacterium agent)이며, 코팅층 지질은 라우르산 및/또는 스테아르산이고, 부형제는 TPGS인, 조성물.
  93. 제 1 항 내지 제 48 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 지질은 샴푸 제제에서 안정하고, 병원체에 대한 영양분으로 작용하는, 입자.
  94. 제 1 항 내지 제 48 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 지질은 샴푸 제제에서 안정하고, 원하는 작용 위치에 대해 상기 활성제의 표적화, 결합, 또는 유지를 향상시키는, 입자.
  95. 제 1 항 내지 제 48 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 지질은 샴푸 제제에서 안정하고, 상기 활성제의 활성에 상승 효과를 갖는, 입자.
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