CN109641137A - 具有含着色剂粒子的稳定的增白洁齿剂组合物 - Google Patents

Abstract

公开一种洁齿剂组合物，其包括：包括增白剂的口服可接受的媒剂，和至少一种包括由包括石蜡的保护屏障包封的着色剂的粒子，其中所述保护屏障在至少约1天的持续时间内抑制所述着色剂向所述口服可接受的媒剂中的迁移。还公开制备所述洁齿剂组合物的方法和使用所述组合物增白牙齿表面的方法。

Description

具有含着色剂粒子的稳定的增白洁齿剂组合物

背景技术

消费者研究已发现白色不一定是诸如牙膏的增白洁齿剂的最有利颜色。研究已显示蓝色牙膏的美观性也吸引消费者。另外，消费者觉得，与白色牙膏相比，蓝色牙膏具有优异的增白功效。然而，包含诸如过氧化物的增白剂的洁齿剂制剂与诸如染料或色淀的着色剂具有高度反应性，并且因此而言配制蓝色或其它颜色的洁齿剂已证明是困难的。因此，在本领域中仍需要提供稳定的、不同颜色的增白洁齿剂组合物，诸如牙膏，以满足消费者需求。

发明内容

本公开涉及一种洁齿剂组合物，其包括：包括增白剂的口服可接受的媒剂，和至少一种包含由包含石蜡的保护屏障包封的着色剂的粒子，其中保护屏障在至少约1天的持续时间内抑制着色剂向口服可接受的媒剂中的迁移。

本公开还提供一种制备洁齿剂组合物的方法，其包括：(a)将增白剂混合到口服可接受的媒剂中以形成混合物；(b)将至少一种包含由包含石蜡的保护屏障包封的着色剂的粒子分散到(a)中所形成的混合物中，以形成稳定的增白洁齿剂组合物。

另外，本公开涉及一种增白牙齿表面的方法，所述方法包括：使牙齿表面与包括以下的洁齿剂组合物接触：包括增白剂的口服可接受的媒剂，和至少一种包含由包含石蜡的保护屏障包封的着色剂的粒子，其中保护屏障在至少约一天的持续时间内抑制着色剂向媒剂中的迁移。

本公开的其它适用领域将因下文中所提供的详细描述而变得显而易见。应当理解，详细描述和特定实例虽然指示通常的实施例，但旨在仅用于说明的目的并且不旨在限制本公开的范围。

具体实施方式

以下对于实施例的描述在本质上仅是示范性的，并且决不旨在限制本公开、本公开的应用或用途。

通篇使用的范围用作描述所述范围内的每个值的简略表达方式。范围内的任何值都可以被选为范围终点。另外，本文引用的所有参考文献据此以引用的方式整体并入。如果本公开中的定义和所引用参考文献的定义发生冲突，则以本公开为准。

除非另外规定，否则本文和本说明书中其它处表达的所有的百分比和量应理解为指代重量百分比。给定的量是按材料的有效重量计。

组合物

本公开提供一种稳定的增白洁齿剂组合物，其包括口服可接受的媒剂内的增白剂和保护屏障中包封的着色剂。术语“包封的”意指用保护屏障涂层包围着色剂的粒子或液滴，以提供以下尺寸范围内的微囊：例如，约10μm到约1000μm，更通常约100μm到约500μm或甚至更通常约100μm到约300μm。术语“微囊”是指包括例如充当壁形成材料的壳体和位于微囊核心内的被包封材料(例如着色剂)的微粒。如本文所用，“微囊”也涵盖分散在不具有独特外壁相的屏障材料中的着色剂的均匀颗粒。微囊可以是任何形状，例如球形、其它几何形状或不规则形状。

如本文所述，分散在本发明的稳定的增白洁齿剂组合物内的本发明的包封着色剂展示出向含有例如增白剂的稳定的增白洁齿剂组合物的媒剂中的迁移极少。因此，着色剂与组合物的其它成分(例如，增白剂)反应极少，并且维持着色剂的颜色的完整性。例如，着色剂不会出现如在与媒剂中的组分(例如增白剂)接触后可能发生的褪色或颜色改变。另外，着色剂能够作为离散粒子(诸如斑点或其它图案)分散在稳定的增白洁齿剂组合物的媒剂内，而不会渗入或浸入媒剂中。

保护屏障

在一些实施例中，保护屏障包含具有在约40℃到约180℃之间、更通常约60℃到约120℃之间、甚至更通常在约70℃到约115℃范围内的熔点的材料，其从喷嘴喷出时能够形成细小液滴，在室温下是固体并且在加热后液化而不会损坏。在一些实施例中，保护屏障是疏水性的。保护屏障当与按标准存在于洁齿剂中的增白剂(例如过氧化氢)、水或其它成分(诸如调味剂、甘油、山梨糖醇、表面活性剂和其它材料)接触时是稳定的。在一些实施例中，所述材料是可以分散在合适的溶质或乳膏等中的一种材料，其已制成微囊或微球。

保护屏障可以包含至少一种烃，诸如烃分子的混合物，例如，熔点高于100℃的高分子量烷烃的混合物。在一些实施例中，保护屏障包含至少一种具有在六十与八十个之间的碳原子的烃类。如本文所用，术语“烃”被赋予其如本领域中所用的普通含义，即，包含通式C_nH_2n+2的分子结构。

在一些实施例中，保护屏障包含可生物降解材料。如本文所用的术语“可生物降解”是指含有可以通过水解、酶和/或细菌分解来形成低分子量物质的化学键的材料。本公开中所描述的可生物降解材料涵盖符合ASTM 6400中所规定的可生物降解性标准的那些材料。更具体地，ASTM 6400标准被设计用于测试塑性材料在暴露于实验室条件下的受控堆肥环境时的需氧生物降解的程度和速率。所述测试旨在模拟公认的城市和工业需氧堆肥设施中的堆肥条件。使用的参数是用于确定塑料和由塑料制得的产品是否令人满意地堆肥(包括以与已知的可堆肥材料相当的速率生物降解)所需的那些参数。此外，需要ASTM 6400规范中的特性来确保这些材料的降解不减少由堆肥过程产生的堆肥的价值或效用。例如，ASTM 6400标准陈述到，当在受控的堆肥环境中十二周之后，在2.0mm筛网上筛分之后留存不超过测试材料的原始干重的10％时，指示测试材料令人满意的崩解。此外，当与诸如纤维素的阳性对照相比时，在测试周期结束时，至少60％的有机碳必须被转化为二氧化碳。此外，应观察到对堆肥的质量没有不利影响。例如，对于两种不同的植物物种，样品堆肥的发芽速率和植物生物质应不小于对应的对照堆肥的发芽速率和植物生物质的90％。此外，重金属必须满足如由ASTM 6400指南指示的可接受水平。

在一些实施例中，保护屏障包含至少一种具有20到150个之间的碳原子的烷烃。在其它实施例中，保护屏障包含至少一种具有30到100个之间的碳原子的烷烃，并且在另外其它实施例中，保护屏障包含至少一种具有60到约80个之间的碳原子的烷烃。

在一些实施例中，保护屏障包含具有10wt％到30wt％，诸如15wt％到30wt％，诸如15wt％到25wt％的有机填充剂、无机填充剂或纤维的组合物。可以并入到保护屏障组合物中的纤维的非限制性实例包括天然存在的有机纤维，诸如从木材、植物叶和植物茎提取的纤维素纤维。这些有机纤维可以衍生自棉花、木材纤维(硬木或软木纤维，其实例包括南方硬木和南方松木)、亚麻、蕉麻、剑麻、苎麻、大麻和蔗渣。此外，还可以使用由玻璃、石墨、二氧化硅、陶瓷、岩棉或金属材料制得的无机纤维。

着色剂

如上文所提及，保护屏障包封着色剂。如本文所用，术语“着色剂”是指向另一种物质赋予颜色的呈干粉或液体形式的物质。一般来说，着色剂包括染料、色淀、颜料或其组合。在一些实施例中，着色剂是染料、色淀或一种或多种染料和/或一种或多种色淀的组合。

如本文所用，术语“染料”是指有机物质，其在含水介质中基本上是水溶性的，在所述含水介质中染料保持化学稳定。“色淀”通过将染料分子附连到不溶的反应性或吸附性基质(诸如氢氧化铝粒子)从而赋予其水不溶性来制造。

“颜料”是向另一种物质赋予颜色的合成或天然的水不溶性物质。

与本公开的稳定的增白洁齿剂组合物一起使用的染料通常是目前根据食品药品和化妆品法案(Food Drug&Cosmetic Act)认证的用于食品和摄入药物的食品颜色添加剂，包括染料，诸如FD&C红3号(四碘荧光素的钠盐)、FD&C黄5号(4-对磺基苯基偶氮-1-对磺基苯基-5-羟基吡唑-3羧酸的钠盐)、FD&C黄6号(对磺基苯基偶氮-B-萘酚-6-单磺酸的钠盐)、FD&C绿3号(4-{[4-(N-乙基-对磺基苄基氨基)-苯基]-(4-羟基-2-锍苯基)-亚甲基}-[1-N-乙基-N-对磺基苄基)-δ-3，5-环己基二亚胺的二钠盐]、FD&C蓝1号(二苄基二乙基-二氨基三苯基甲醇三硫酸酸酐的二钠盐)、FD&C蓝2号(靛蓝二硫酸的钠盐)、D&C绿5号、D&C橙5号、D&C红21号、D&C红22号、D&C红27号、D&C红28号、D&C红30号、D&C红40号、D&C黄10号以及其各种比例的混合物。

可以与本公开的稳定的增白洁齿剂组合物一起使用的色淀包括但不限于FD&C蓝1号色淀、FD&C蓝2号色淀、FD&C绿3号色淀、FD&C红3号色淀、FD&C红40号色淀、FD&C黄5号色淀、FD&C黄6号色淀。在某些实施例中，着色剂选自FD&C蓝1号色淀、FD&C黄5号色淀以及FD&C红40号色淀。

在一些实施例中，颜料任选地添加到染料和/或色淀着色剂中。颜料包括无毒、水不溶性无机颜料，诸如二氧化钛和氧化铬绿、群青蓝和粉红以及氧化铁，例如胭脂树(Annatto)提取物、叶绿酸铜络合物、角黄素、β-胡萝卜素、合成铁氧化物、TiO₂和其混合物。

适合用于本文的染料和色淀、其结构和特性是本领域中技术人员所熟知的，参见例如Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology，第3版，第6卷，第561-596页，所述文献以引用的方式整体并入本文。

在一些实施例中，增白组合物是稳定的。如本文所用，“稳定的”意指在一定时间段内着色剂向本发明的增白洁齿剂组合物的媒剂中的迁移由保护屏障抑制、减少或防止，以使得目视未观察到引起着色剂改变(例如着色剂褪色)的着色剂与增白组合物其它成分的反应。“稳定的”也指包封的着色剂浸入或渗入或迁移到本发明的稳定的增白洁齿剂组合物中的能力的缺乏或抑制或这种倾向的缺乏或抑制，以使得媒剂中离散粒子的完整性或包封的着色剂的图案可以在目视观察时得以维持。如本文所用，“目视未观察到”或“目视不可观察的”意指在保护屏障中包封的着色剂是不可视或不可观察的，因为向媒剂中的浸入或渗入或着色剂的褪色或颜色变化当用肉眼观察时是不可视或不可观察的。

在各种实施例中，保护屏障中包封的着色剂的迁移受到抑制并且在约20℃到约50℃，例如约20℃到约40℃或约30℃或约40℃范围内的温度下目视未观察到。

在一些实施例中，在一定的持续时间或时间段内，诸如约一天、约一周、约一个月、约两个月、约三个月、约四个月、约六个月、约一年或约两年或更长时间，着色剂向媒剂中的迁移受到抑制并且目视不可观察。

如本文所用的术语“稳定的”也涵盖在指定的持续时间内，指定量的着色剂向本公开的增白洁齿剂组合物的媒剂中的迁移，其中所述量在约20℃到约50℃、例如约20℃到约40℃或约30℃或约40℃范围内的温度下是约0％、小于约1％、小于约2％、小于约3％、小于约4％、小于约5％、小于约10％或小于约20％，其中所述持续时间是约一天、约一周、约一个月、约两个月、约三个月、约四个月、约六个月、约一年或约两年或更长时间。

保护涂层中包封的并且适用于本发明的稳定的增白洁齿剂组合物的着色剂可商购获得。例如，FD&C蓝1号色淀由包含石蜡(诸如具有产品名称PCX-3040)的保护涂层包围，可以购自纽约州柏油村(Tarrytown，NY)的Micro Powders，Inc.。

在一些实施例中，保护屏障中包封的着色剂可以使用本领域熟知的方法来制备，这些方法包括但不限于喷雾干燥、界面聚合、热熔融包封、相分离包封(溶剂去除和溶剂蒸发)、自发性乳化和凝聚，参见例如Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology，第三版，第125卷，第470-493页(1981)，所述文献以引用的方式整体并入本文。

可以使着色剂，诸如本公开的色淀或染料包封在包含石蜡的保护屏障中的方法的实例是通过将所需量的着色剂分散在已被热软化的石蜡中来形成液体组合物。例如色淀或染料与石蜡的比率在约0.5％到约5％之间，更通常地约1％到约3％。

在一些实施例中，在本发明洁齿剂组合物中所需量的颜色粒子最多是10重量％，例如约0.1重量％到约10重量％、约0.5重量％到约5重量％、约1重量％到约3重量％。

可以搅拌包含石蜡和着色剂的液体组合物的分散体，使得液体石蜡组合物沉积在染料或色淀材料的每个实体上，形成液体石蜡壁液滴。然后将分散体冷却并研磨，以提供其中由保护屏障包封的染料或色淀的固体粒子。包封的染料或色淀粒子的粒度分布可以在约10μm到约1000μm之间变化。

增白剂

在本领域中已知或开发的任何增白剂均可以用于本发明的稳定的增白洁齿剂组合物中。在各种实施例中，增白剂是氧化剂、还原剂或其组合。在最广泛的含义中，“氧化剂”旨在包括在正常且认可的使用期间可接受来自口腔环境中的另一种分子的电子而对口腔没有有害或不可接受的损害作用的那些化合物。

适用于本发明的稳定的增白洁齿剂组合物的氧化剂包括过氧化物、金属亚氯酸盐和过硫酸盐。示范性过氧化物包括氢过氧化物、过氧化氢、碱金属和碱土金属的过氧化物、有机过氧化合物、过氧酸、其药学上可接受的盐以及其混合物。

碱金属和碱土金属的过氧化物包括过氧化锂、过氧化钾、过氧化钠、过氧化镁、过氧化钙、过氧化钡以及其混合物。有机过氧化合物包括过氧化脲、甘油基过氧化氢、烷基过氧化氢、二烷基过氧化物、烷基过氧酸、过氧酯、二酰基过氧化物、过氧化苯甲酰和单过氧邻苯二甲酸盐以及其混合物。过氧酸和其盐包括有机过氧酸诸如烷基过氧酸和单过氧邻苯二甲酸盐和其混合物，以及无机过氧酸盐，诸如碱金属和碱土金属(诸如锂、钾、钠、镁、钙和钡)的过硼酸盐，和其混合物。

在一些实施例中，氧化剂包含过氧化氢。在一些实施例中，氧化剂构成稳定的增白洁齿剂组合物的0.1％到50％w/w，诸如0.1％到40％w/w，以及更通常地0.1％到30％w/w。在其它实施例中，氧化剂基本上由过氧化氢组成。在一些实施例中，过氧化氢构成稳定的增白洁齿剂组合物的0.1％到3％w/w，诸如0.1％到2％w/w，以及更通常约1％到4％w/w。

在其它实施例中，增白剂是还原剂。在最广泛的含义中，所述术语旨在包括在正常且认可的使用期间可对来自口腔环境中的另一种分子给出电子而对口腔没有有害或不可接受的损害作用的那些化合物。这个术语的同义词是防腐剂或抗氧化剂。存在许多已被证明可用作还原剂的化合物。目前被公认用于此目的此类化合物的列表可见于参考手册和涉及药物和口腔护理产品的概括资料中。例如，参见Martindale the Extra Pharmacopoeia，The Pharmaceutical Press，(London)，第三十版James E.F.Reynolds编.(1993)，开始于第1132-1139页(Martindale)。

在其满足口服可接受性标准的限度内，本领域已知的任何化合物均具有用于本公开的稳定的增白洁齿剂组合物中的可能，例如，维生素C和其酯、维生素E、苯甲酸酯和羟基苯甲酸酯、丁基化羟基甲苯(BHT)、丁基化羟基茴香醚(BHA)和其它还原性酚、二羟基喹啉的衍生物、聚合2，2，4-三甲基-1，2-二氢喹啉的衍生物以及没食子酸烷基酯，诸如没食子酸十二烷基酯、没食子酸乙酯、没食子酸辛酯和没食子酸丙酯。在一些实施例中，使用了维生素C、维生素E、BHA、BHT、没食子酸丙酯和其组合。

在一些实施例中，在本文所述的稳定的增白洁齿剂组合物中使用固体增白剂，诸如过硼酸钠、过氧化脲、亚氯酸钙、亚氯酸钡、亚氯酸镁、亚氯酸锂、亚氯酸钠、亚氯酸钾或其混合物。

在一些实施例中，增白剂与例如聚合物，诸如PVP(聚(N-乙烯基吡咯烷酮)结合。合适的PVP络合物在例如美国专利第5,122,370号中公开，所述专利的内容以引用方式整体并入本文。

媒剂

如本文所述的增白剂与口服可接受的媒剂(包括保护屏障中包封的着色剂)组合，以形成洁齿剂。此类洁齿剂可以包括牙科用片剂、牙膏(牙齿乳膏)、牙粉或凝胶或本领域技术人员已知的任何其它形式。

如本文所用，“口服可接受的媒剂”是指能安全用于本公开的组合物中、与合理的效险比相称的材料或材料组合，而增白剂和其它所需的活性成分可以与其相结合同时保持显著的功效。在一些实施例中，各成分的组合是酸性的，以维持增白剂的稳定性。

在一些实施例中，媒剂是低水含量的口服可接受的媒剂并且可以包括任何已知成分或添加剂。例如，媒剂可以包括水、甘油和山梨糖醇的液体混合物。在一些实施例中，稳定的增白洁齿剂组合物的水含量小于约10％、约8％、约4％、约2％、约1％或约0.1％w/w。

在一些实施例中，口服可接受的载体是基本上无水的。合适的低水含量湿润剂/媒剂包括但不限于聚乙二醇，诸如PEG400、PEG600、PEG/PPG共聚物，诸如PEG/PPG 38/8共聚物、PEG/PPG-1 16/66共聚物，其分别作为L4370和L1220由密歇根州怀恩多特巴斯夫(BASF，Wyandotte，Michigan)销售。在一些实施例中，湿润剂/媒剂的存在总量是2％到55％w/w，并且通常是2％到35％w/w。丙二醇或甘油的存在量还可以是0％到15％w/W。

在一些实施例中，洁齿剂的粘度在10,000cps与1,000,000cps之间。在其它实施例中，洁齿剂的粘度在30,000cps与300,000cps之间。在一些实施例中，洁齿剂的粘度在60,000cps到700,000cps之间。

在一些实施例中，媒剂可以包含表面活性剂。在一些实施例中，表面活性剂增强配制物的稳定性，通过去垢力来帮助清洁口腔表面，并且在搅动时提供泡沫，例如在用本公开的洁齿剂组合物刷牙期间。表面活性剂一般通过将增白剂充分分散在整个口腔中来实现增加的预防作用。在各种实施例中，合适的表面活性剂可以用作表面活性剂、乳化剂和/或泡沫调节剂。

可以使用任何口服可接受的表面活性剂，其大部分是阴离子型、非离子型或两性型的。合适的阴离子型表面活性剂包括但不限于C_8-20烷基硫酸酯、磺化C_8-20脂肪酸甘油单酯的水溶性盐、肌氨酸盐、牛磺酸盐等。这些和其它种类的说明性实例包括月桂基硫酸钠、椰油基甘油单酯磺酸钠、月桂基肌氨酸钠、月桂基羟乙基磺酸钠(sodium laurylisoethionate)、月桂醇聚醚羧酸钠(sodium laureth carboxylate)和十二烷基苯磺酸钠。合适的非离子表面活性剂包括但不限于泊洛沙姆、聚氧乙烯失水山梨糖醇酯、脂肪醇乙氧基化物、烷基酚乙氧基化物、叔胺氧化物、叔膦氧化物、二烷基亚砜等。合适的两性型表面活性剂包括但不限于具有阴离子基团(诸如羰酸根、硫酸根、磺酸根、磷酸根或膦酸根)的C_8-20脂肪族仲胺和叔胺的衍生物。合适的实例是椰油酰胺基丙基甜菜碱。

在一些实施例中，一种或多种表面活性剂的存在总量可以是约1.8％到约2％w/w。在一些实施例中，一种或多种表面活性剂的存在总量可以是约1.9％到约2％w/w。在一些实施例中，一种或多种表面活性剂的存在总量可以是约2％w/w。

在一些实施例中，组合物任选包含增稠剂。可以使用任何口服可接受的增稠剂，其包括但不限于也称为羧乙烯基聚合物的卡波姆、也称为爱尔兰藓并且更具体地是角叉菜胶(ι-卡拉胶)的角叉菜胶、高分子量聚乙二醇(诸如CARBOWAX，可购自陶氏化学公司(The DowChemical Company))、纤维素聚合物(诸如羟乙基纤维素、羧甲基纤维素(CMC)和其盐，例如CMC钠)、天然树胶(诸如刺梧桐胶、黄原胶、阿拉伯树胶和黄蓍胶)、胶体硅酸镁铝以及胶体和/或热解二氧化硅以及其混合物。在一些实施例中，一种或多种任选的增稠剂的存在总量是约0.1％到约90％w/w。在一些实施例中，一种或多种任选的增稠剂的存在总量是约1％到约50％w/w。在一些实施例中，一种或多种任选的增稠剂的存在总量是约5％到约35％w/w。

有用的调味剂包括可操作以增强组合物的味道的任何材料或材料混合物。可以使用任何口服可接受的天然或合成调味剂，诸如调味油、调味醛、酯、醇、类似材料和其组合。调味剂包括香草醛、鼠尾草、马郁兰、欧芹油、留兰香油、肉桂油、冬青油(水杨酸甲酯)、薄荷油、丁香油、月桂油、茴香油、桉树油、柑橘油、水果油和水果香精(包括源自柠檬、橙、酸橙、葡萄柚、杏子、香蕉、葡萄、苹果、草莓、樱桃、菠萝等的那些)、源自豆类和坚果的调味剂(例如咖啡、可可、可乐果、花生、杏仁)等，吸附的和包封的调味剂以及其混合物。还涵盖在本文的调味剂之内的是在口腔中提供芳香和/或其它感官效果(包括凉爽或温热效果)的成分。此类成分包括薄荷醇、乙酸薄荷酯、乳酸薄荷酯、樟脑、桉树油、桉油醇、茴香脑、丁香酚、肉桂、覆盆子酮(oxanone)、x-紫罗兰酮、丙烯基乙基愈创木酚(propenyl guaiethol)、麝香草酚、里哪醇、苯甲醛、肉桂醛、N-乙基-对-薄荷烷-3-甲酰胺、N，2，3-三甲基-2-异丙基丁酰胺、3-1-薄荷氧基丙烷-1，2-二醇、肉桂醛甘油缩醛(CGA)、薄荷酮甘油缩醛(MGA)以及其混合物。

在一些实施例中，一种或多种调味剂任选的存在总量是约0.01％到约5％w/w。在一些实施例中，一种或多种调味剂任选的存在总量是约0.05％到约2％w/w。在一些实施例中，一种或多种调味剂任选的存在总量是约0.1％到约2.5％w/w。在一些实施例中，一种或多种调味剂任选的存在总量是约0.1％到约0.5％w/w。在一些实施例中，一种或多种调味剂任选的存在总量是约2.25％w/w。

可用于本文中的甜味剂包括口服可接受的天然或人造、营养性或非营养性甜味剂。此类甜味剂包括右旋糖、聚右旋糖、蔗糖、麦芽糖、糊精、干的转化糖、甘露糖、木糖、核糖、果糖、左旋糖、半乳糖、玉米糖浆(包括高果糖玉米糖浆和玉米糖浆固体)、部分水解的淀粉、氢化淀粉水解产物、山梨糖醇、甘露醇、木糖醇、麦芽糖醇、异麦芽酮糖醇、阿斯巴甜、纽甜、糖精和其盐、三氯蔗糖、基于二肽的强增甜剂、环己氨基磺酸盐(cyclamate)、二氢查耳酮以及其混合物。一些实施例中任选地包含一种或多种甜味剂。在一些实施例中，一种或多种任选的甜味剂的存在总量是约0.005％到约5％w/w。在一些实施例中，一种或多种任选的甜味剂的存在总量是约0.01到约1％w/w。

其它活性成分

本公开的组合物任选地包含一种或多种其它活性材料，这些材料可操作以预防或治疗口腔硬组织或软组织的病状或病症、预防或治疗生理学病症或病状或提供美容益处。

本公开的一些实施例包含牙齿研磨剂或牙齿研磨药剂的组合。如本文所用，术语“研磨剂”或“研磨药剂”还包括通常被称为“抛光剂”的材料。可以使用任何口服可接受的研磨剂，但是通常应选择研磨剂的类型、细度(粒度)和量使得牙齿釉质在正常使用组合物时不被过度地磨损。合适的研磨剂包括但不限于二氧化硅(呈硅胶、水合二氧化硅或沉淀二氧化硅的形式)、氧化铝、不溶性磷酸盐、碳酸钙、树脂的研磨剂，诸如脲醛缩合产物等。

在不溶性磷酸盐中可用作研磨剂的是正磷酸盐、聚偏磷酸盐和焦磷酸盐。说明性实例是正磷酸二钙二水合物、焦磷酸钙、焦磷酸n-钙(n-calcium pyrophosphate)、磷酸三钙、聚偏磷酸钙和不溶性聚偏磷酸钠。

研磨剂(如果存在的话)的平均粒度一般是约0.1到约30μm，例如约1到约20μm、或约5到约15μm。在一些实施例中，一种或多种研磨剂的存在总量是约0.1％到约40％w/w。在一些实施例中，研磨剂是焦磷酸钙。在一些实施例中，焦磷酸钙的存在量是约5％到约50％w/w。

在本公开的各种实施例中，稳定的增白洁齿剂组合物包含抗牙结石剂。合适的抗牙结石剂包括但不限于磷酸盐和聚磷酸盐(例如焦磷酸盐)、聚氨基丙磺酸(AMPS)、六偏磷酸盐、柠檬酸锌三水合物、多肽、聚烯烃磺酸盐、聚烯烃磷酸盐、二膦酸盐。在一些实施例中，抗牙结石剂的存在量是约0.1％到约30％w/w。在一些实施例中，稳定的增白洁齿剂组合物包含抗牙结石剂的混合物。在一些实施例中，焦磷酸四钠(TSPP)和三聚磷酸钠(STPP)用作抗牙结石剂。在一些实施例中，抗牙结石剂包含约1％到约2％w/w的TSPP和约0％到约7％w/w的STPP。

本发明组合物的另一所需组分是合成阴离子聚合物聚羧酸盐(SAPP)，其充当聚磷酸盐抗牙垢剂的稳定剂并且可以帮助阻挡令人不快的或引起疼痛的材料(诸如糖)进入牙神经。

在一些实施例中，稳定的增白洁齿剂组合物任选地包含氟离子源。在一些实施例中，氟离子源选自：氟化物、单氟磷酸盐(MFP)和氟硅酸盐。在一些实施例中，一种或多种释放氟离子的化合物任选地以提供100到20,000ppm、200到5,000ppm或500到2,500ppm总氟离子的量存在。

组合物还可以包括亚锡离子或亚锡离子源以减轻钙损失。合适的亚锡离子源包括但不限于氟化亚锡、其它卤化亚锡(诸如二水合氯化亚锡)、焦磷酸亚锡、有机亚锡羧酸盐，诸如甲酸亚锡、乙酸亚锡、葡萄糖酸亚锡、乳酸亚锡、酒石酸亚锡、草酸亚锡、丙二酸亚锡和柠檬酸亚锡、乙醛酸亚锡(stannous ethylene glyoxide)等等。一种或多种亚锡离子源任选且说明性地以约0.01％到约10％，例如约0.1％到约7％或约1％到约5％的总量存在。

本公开的组合物任选地包含抗微生物剂(例如，抗菌剂)。授予Gaffar等人的美国专利第5,776,435号中提供了有用的抗菌剂的说明性列表，所述美国专利的内容以引用的方式并入本文。一种或多种抗微生物剂任选地以抗微生物有效总量存在，通常是约0.05％到约10％，例如约0.1％到约3％。

方法

在各种实施例中，本公开提供制备增白洁齿剂的方法，其包括：将增白剂混合到口服可接受的媒剂中以形成混合物(a)，和将保护屏障中包封的着色剂混合到(a)中形成的混合物中以形成增白洁齿剂。

例如，在一些实施例中，所需的湿润剂可以经组合并且混合以形成均匀的混合物。随后可以添加甜味剂和诸如防牙结石剂的其它活性成分并且将其混合到均匀的湿润剂混合物中。结合的增白剂和任选的研磨剂可以添加到上述混合物中，随后混合在调味剂和表面活性剂中。随后本发明的保护屏障包封的着色剂可以分散在含有增白剂和其它任选活性成分的整个媒剂中。

包封的着色剂的尺寸和/或颜色可以发生改变并且可以分散在含有增白剂的整个媒剂中，以使得稳定的增白洁齿剂组合物看起来含有斑点、斑点条纹、波状条纹、直条纹、斑、圆点或包封的着色剂所形成的其它图案。在其它实施例中，包封的着色剂可以以足够的量配制和添加，以使得整个本发明的增白洁齿剂组合物在视觉上看起来是一种纯色。

本文还提供了增白人类或动物受试者的口腔表面的方法，其包含使牙齿表面与本公开的增白洁齿剂组合物接触，所述增白洁齿剂组合物包括至少一种包封的着色剂，所述着色剂赋予稳定的增白洁齿剂组合物所需的外观。如本文所用，“动物受试者”包括非人哺乳动物，诸如犬、猫和马。稳定的增白洁齿剂组合物与哺乳动物受试者的口腔表面接触，从而以高度有效的方式增白牙齿。

在各种实施例中，根据本公开制备的稳定的增白洁齿剂组合物可以定期应用于口腔表面，例如在每天的基础上，每天至少一次持续多天，或每隔一天或每隔两天。在一些实施例中，将稳定的增白洁齿剂组合物每天1到3次应用于口腔表面，持续至少2周直至8周、四个月到三年或更长时间直至一生。

本文所述的实例和其它实施例是示范性的并且不旨在限制描述本公开的组合物和方法的完全范围。可以在本公开的范围内进行具体实施例、材料、组合物和方法的等同改变、修改和变型，具有基本上类似的结果。

实例

实例1

通过将下表1的各成分混合来制备增白洁齿剂。首先，通过将BHT添加到调味剂混合物中直到BHT完全溶解为止来制备调味剂预混物。在主容器中，将丙二醇、甘油、PEG600和L1220混合以形成均匀溶液。随后将TSPP、SAPP、MFP和甜味剂添加到主容器中并且混合直到均匀。将PVP和结合到过氧化氢的PVP、热解二氧化硅和焦磷酸钙添加到主容器中并且在真空下混合以形成均匀混合物。随后还将调味剂预混物和月桂基硫酸钠添加到主容器中并且在真空下混合直到形成均匀混合物。

在石蜡中包封的FD&C蓝1号色淀购自纽约州柏油村Micro Powders，Inc.。将包封的着色剂分散在如上所述而获得的整个均匀混合物中，以在基本上白色的混合物中形成蓝色斑点图案，这可能对于消费者而言是希望的或优选的。

将洁齿剂在约40℃下保存三个月。目视未观察到着色剂向媒剂中的迁移。因此，FD&C蓝1号色淀的蓝色和斑点图案在整个保存期中得以维持。

表1.具有FD&C蓝1号色淀斑点的过氧化物牙膏

比较实例1

通过将表1的各成分混合来制备比较增白洁齿剂，不同的是将未包封的FD&C蓝1号色淀添加到洁齿剂中。在约40℃下将洁齿剂老化仅两周后，着色剂不再是蓝色的，而是褪色的绿色，这是因与增白剂的接触而引起的。

Claims (25)

1.一种洁齿剂组合物，其包含：

包含增白剂的口服可接受的媒剂，和

至少一种包含由包含石蜡的保护屏障包封的着色剂的粒子，其中所述保护屏障在至少约1天的持续时间内抑制所述着色剂向所述口服可接受的媒剂中的迁移。

2.根据权利要求1所述的洁齿剂组合物，其中所述增白剂选自由以下组成的组：氧化剂、还原剂和其组合。

3.根据权利要求2所述的洁齿剂组合物，其中所述氧化剂选自由以下组成的组：过氧化物、金属亚氯酸盐、过硫酸盐和其组合。

4.根据权利要求3所述的洁齿剂组合物，其中所述过氧化物选自由以下组成的组：过氧化锂、过氧化钾、过氧化钠、过氧化镁、过氧化钙、过氧化钡、过氧化氢、过氧化苯甲酰、过氧化脲和其混合物。

5.根据权利要求1所述的洁齿剂组合物，其中所述增白剂是过氧化氢。

6.根据权利要求5所述的洁齿剂组合物，其中以所述组合物的总重量计，所述过氧化氢以约1％w/w到4％w/w的量存在。

7.根据权利要求2所述的洁齿剂组合物，其中所述还原剂选自由以下组成的组：维生素C、维生素E、苯甲酸盐、丁基化羟基甲苯(BHT)、丁基化羟基茴香醚(BHA)、没食子酸丙酯和其组合。

8.根据权利要求1所述的洁齿剂组合物，其中所述口服可接受的媒剂包含聚乙二醇、环氧乙烷、环氧丙烷和其组合。

9.根据权利要求8所述的洁齿剂组合物，其中所述保护屏障是可生物降解的。

10.根据权利要求1所述的洁齿剂组合物，其中所述石蜡包含至少一种具有60到80个碳原子的碳水化合物。

11.根据权利要求1所述的洁齿剂组合物，其中所述至少一种粒子包含约10μm到约1000μm的平均粒度。

12.根据权利要求11所述的洁齿剂组合物，其中所述石蜡包含烷烃的混合物。

13.根据权利要求1所述的洁齿剂组合物，其中所述着色剂是色淀、染料或其组合。

14.根据权利要求1所述的洁齿剂组合物，其中所述着色剂是色淀。

15.根据权利要求14所述的洁齿剂组合物，其中所述色淀选自由以下组成的组：FD&C蓝1号色淀、FD&C蓝2号色淀、FD&C红3号色淀、FD&C黄5号色淀、FD&C黄6号色淀和其组合。

16.根据权利要求1所述的洁齿剂组合物，其中所述色淀是FD&C蓝1号色淀。

17.根据权利要求13所述的洁齿剂组合物，其中所述着色剂是染料。

18.根据权利要求17所述的洁齿剂组合物，其中所述染料选自由以下组成的组：FD&C红3号、食品红17、食品黄13、FD&C黄5号、FD&C黄6号、FD&C绿3号、FD&C蓝1号、FD&C蓝2号和其组合。

19.根据权利要求1所述的洁齿剂组合物，其中由保护屏障包封的所述着色剂使得所述组合物具有斑点状外观。

20.根据权利要求1所述的洁齿剂组合物，其中所述持续时间是至少约三个月。

21.根据权利要求1所述的洁齿剂组合物，其中所述持续时间是至少约两年。

22.根据权利要求1所述的洁齿剂组合物，其中所述口服可接受的媒剂是无水的。

23.根据权利要求1所述的洁齿剂组合物，其中所述保护屏障在70℃至115℃范围内的熔融温度下抑制所述着色剂向所述口服可接受的媒剂中的迁移。

24.一种制备洁齿剂组合物的方法，其包含：

(a)将增白剂混合到口服可接受的媒剂中，以形成混合物；

(b)将至少一种包含包封于包含石蜡的保护屏障中的着色剂的粒子分散到(a)中所形成的所述混合物中，以形成稳定的增白洁齿剂组合物。

25.一种增白牙齿表面的方法，所述方法包含：

使牙齿表面与包含以下的洁齿剂组合物接触：

包含增白剂的口服可接受的媒剂，和

至少一种包含包封于包含石蜡的保护屏障中的着色剂的粒子，其中所述保护屏障在至少约一天的持续时间内抑制所述着色剂向所述口服可接受的媒剂中的迁移。