CN1043886C - 取代嘧啶，它们的制备和作为杀虫剂和杀菌剂的应用 - Google Patents

取代嘧啶，它们的制备和作为杀虫剂和杀菌剂的应用 Download PDF

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Abstract

公开了新的取代4-氨基-和4-烷氧基嘧啶，它们作为农药特别是杀虫剂，杀螨剂和杀菌剂的用途。并公开了它们的制备方法，式中各取代基定义详见说明书。

Description

取代嘧啶，它们的制备和作为杀虫剂和杀菌剂的应用
本发明是有关新的取代4-氨基-和-4-烷氧基嘧啶，它们的制备方法和它们作为农药，特别是作为杀虫剂、杀螨剂和杀菌剂的应用。
众所周知，有些取代的4-氨基嘧啶有着很好的杀菌、杀螨和杀虫效果(参见EP-A-57440,EP-A-196524,EP-A-264217,EP-A-276406,EP-A-323757,EP-A-326328,EP-A-326329,EP-A-326330,EP-A-356158,EP-A-370704,EP-A-411634,EP-A-424125,EP-A-452002,EP-A-459611,EP-A-447891)。这些化合物的生物活性，特别是在低剂量和低浓度的情况下在许多应用领域其药效並不令人满意。
已发现了通式1所示的新的取代4-氨基-和4-烷氧基嘧啶在式中R1代表氢，卤素，(C1-C4)-烷基或(C3-C6)-环烷
基，R2代表氢，(C1-C4)-烷基，卤素，(C1-C4)-卤代
烷基，(C1-C4)-烷氧基，(C1-C4)-卤代烷氧
基，(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基，
(C1-C4)-烷硫基，(C1-C4)-烷硫基-(C1
-C4)-烷基，(C1-C4)-烷基氨基或二-(C1-
C4)-烷基氨基，R3代表氢，(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-烷氧基，
(C1-C4)-卤代烷氧基，卤素，(C1-C4)-烷硫
基，氨基，(C1-C4)-烷基氨基或二-(C1-C4)
烷基氨基或R2和R3与和它们相连接碳原子一起组成一个不饱和的5元或6元
的碳环，如果它是一个5元环，在CH2的位置可含有一个氧
或硫原子，有时被1,2或3个相同的或不同的基团取代，这
些基团是(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-烷氧基，
(C1-C4)-卤代烷基，优选三氟甲基，(C1-C4)
-卤代烷氧基和/或卤素，或R2和R3与和它们相连接的碳原子一起组成一个饱和的5-,6-
或7元碳环，在CH2的位置能含有一个氧，或硫原子，有时
被1,2或3个(C1-C4)-烷基基团取代，X    代表NH或氧，E    表示一个直接键或一个直链或支链的(C1-C4)-链烷
二基基团，优选一个直接键，Q    有Q1的含义和Q1   代表一个通式Ⅱ所示的环烷基基团
Figure C9310285900101
式中n是一个2至7的整数，R4和R5是相同的或不同的基团，它们是氢，(C1-C12)-烷基，(C3-C8)-环烷基，(C3-C8)-环烷基-(C1-C4)-烷基，(C1-C8)-烷氧基，(C3-C8)-环烷氧基，(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基，(C3-C8)-环烷基-，(C1-C4)-烷氧基，三-(C1-C8)-烷基甲硅烷基，优选二甲基-(C1-C8)-烷基甲硅烷基或三乙基甲硅烷基，二-(C1-C8)-烷基-(C3-C8)-环烷基甲硅烷基，优选二甲基环己基甲硅烷基，二-(C1-C8)-烷基-(苯基-(C1-C4)-烷基)-甲硅烷基，优选二甲基-(苯基-(C1-C4)-烷基)-甲硅烷基，二-(C1-C6)-烷基-(C1-C4)-卤代烷基甲硅烷基，优选二甲基-(C1-C4)-卤代烷基甲硅烷基，二甲基苯基甲硅烷基，(C1-C4)-卤代烷基，卤素，(C1-C4)-卤代烷氧基、杂环芳基，苯基，苯基-(C1-C4)-烷基，苄基氧基，苄基氧  基-(C1-C4)-烷基，苄硫基，苯硫基或苯氧基，上面最后列举的7个基团的苯环上是未取代的或带有1个或2个取代基，这些取代基是相同或不同的，它们是(C1-C8)-烷基，(C2-C8)-环烷基，(C1-C4)-卤代烷基，优选三氟甲基，卤素，(C1-C4)-二烷基氨基，(C1-C4)-烷硫基，(C1-C8)-烷氧基，(C1-C4)-卤代烷氧基，(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基，H5C2-O-〔CH2-CH2-O-〕X,2-(四氢-2H-吡喃-2-基氧基)-乙氧基，(C2-C8)-链烯基，(C2-C8)-炔基，苄基氧基，在苯基中有时是带有一个或2个相同或不同的以下基团(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-卤代烷基，(C1-C4)-烷氧基，(C1-C4)-卤代烷氧基和卤素的取代基，三-(C1-C4)烷基甲硅-烷基甲氧基，优选二甲基-(C1-C4)-烷基甲硅-烷基甲氧基，(C3-C8)-环烷基-(C1-C4)-烷氧基，1,3-二噁戊烷-2-基甲氧基，四氢呋喃-2-基甲氧基或四氢-2H-吡喃-2-基甲氧基，R4和R5不同时为氢，其中两个毗邻的取代基可以是相同或不同以下基团(C1-C8)-烷基和(C1-C8)-烷氧基，它们的一个氢原子能被一个共同的，与这两个取代基相连接的C-C-键取代，或R4和R6与环烷基一起组成-个3-8元的螺旋环，特别是饱和的螺旋环系统，在此环系统的一个或二个CH2-基位置可含有氧或硫或R4和R5与连接它们的碳原子一起组成一个稠环的5-或6元的，
特别是饱和的碳环，尤其是一个环戊烷或环己烷系统，X   代表2,3或4，优选2，或Q   具有Q2的含义和Q2  代表一个通式Ⅲ所示的基团
Figure C9310285900121
式中R6代表一个通式Z-W所示的基团和Z表示一个直接键或羰
基或磺酰基和W代表一个芳基或杂环芳基基团，它可以是未取代
的或带有1个或2个取代基，这些取代基是相同的或不同的，它
们是(C1-C8)-烷基，(C3-C8)-环烷基，三氟甲
基，卤素，(C1-C4)-烷氧基，(C1-C4)-二烷基
氨基或(C1-C4)-烷硫基。如果Q含义同Q1,R2和R3同这些结构碳原子一起组成一个不饱
和的6元碳环，和R4和R5组成一个稠环的5元或6元环，对于2个最后列举的基团
优选5元环。如果Q含义同Q1,R2和R3与连接它们的碳原子一起组成一个呋
喃或噻吩系统，则Q1最好不是有时被取代的(C3-C8)-
环烷基，取代基特别指的是烷基，如(C1-C4)-烷基，烷
氧基，如(C1-C4)-烷氧基，卤代烷基，如(C1-C4)
-卤代烷基，卤代烷氧基，如(C1-C4)-卤代烷氧基或卤
素。式Ⅰ化合物优选R1是氢，甲基或环丙基的化合物，R2代表(C1-C4)-烷基，氯，甲氧基，乙氧基或甲氧基甲
基，R3代表氢，(C1-C3)-烷基，甲氧基，乙氧基或卤素或R2和R3与和它们相连接的碳原子一起组成一个能含有一个氧原子
或硫原子不饱和的5元或6元环，或R2和R3与它们相连接的
碳原子一起组成一个能含有一个硫原子的5元或6元饱和的环。Q有Q1和Q2的含义，特别是这样一些式Ⅰ化合物，其式中R1代表氢或甲基R2代表甲基，乙基，甲氧基，乙氧基或甲氧基甲基，R3代表甲基，乙基，甲氧基，氯或溴或R2和R3与和它们相连接的碳原子一起组成喹唑啉系统，或R2和R3与和它们相连接的碳原子一起组成一个能含硫原子的饱和
6元环，和Q有Q1和Q2的含义，优选这样的式Ⅰ化合物式中E表示直接键R1代表氢，R2代表甲基，乙基或甲氧基甲基，R3代表氯、溴或甲氧基或R2和R3与和它们相连接的碳原子一起形成带有氟、氯、溴或甲基
取代基的喹唑啉系统，或R2和R3与嘧啶环一起组成5,6,7,8-四氢喹唑啉系统或
5,6-二氢-7H-噻喃〔2,3-d〕嘧啶-或5,6-二
氢-8H-噻喃〔3,4-d〕嘧啶系统，和
Figure C9310285900141
或
Figure C9310285900142
Q有Q1或Q2的含义。
特别优选的是这样的式Ⅰ化合物，式中E  代表一个直接键R1 代表氢，R2 代表甲氧基甲基和R3代表甲氧基或R2 代表甲基或乙基和R3代表氯或溴，R2和R3与和它们相连接的碳原子一起组成一个带氟、氯或甲基取
代基的喹唑啉系统或组成一个5,6,7,8-四氢喹唑啉系统
和Q有Q1的含义，特别是这样的一些式Ⅰ化合物，式中E代表一个直接键R1代表氢R2代表甲氧基甲基和R3代表甲氧基或R2代表乙基和R3代表氯R2和R3与和它们相连结的碳原子一起组成一个喹唑啉，一个5,
6,7,8-四氢喹唑啉系统和Q1代表一个通式Ⅱ所示的在其3或4位被取代的环烷基基团，式中n 代表4或5，R4代表(C3-C8)-烷基，环戊基，环己基，苯基或苯氧基，
最后列举的2个基团可是未取代的或带有1个或2个相同或不同
的取代基，这些取代基是氟、氯、溴，(C1-C4)-烷基，
(C1-C4)-烷氧基，三氟甲基，(C1-C2)-卤代烷
氧基，环己基，2-乙氧基乙氧基，甲硫基或二甲基氨基，或R5代表氢。
特别优选的式Ⅰ化合物还可以是，式中E   代表一个直接键R1  代表氢，R2  代表甲氧基甲基和R3代表甲氧基或R2  代表乙基和R3代表氯，或R2和R3与和它们相连接的碳原子组成一个喹唑啉-或一个5,
6,7,8-四氢喹唑啉系统，Q有Q1的含义，和Q1代表在4位被取代的环己基，E和在环己基4位的取代基是互相
呈固定的顺式关系，R4如上面给定的含义，和R5优选氢。
在上面式Ⅰ中的“卤素”指的氟-、氯-、溴-或碘原子，优选一个氟-，氯-或溴原子，“(C1-C4)-烷基”指的是一个带1-4个碳原子的一个非支链的或支链的烃基，如甲基-，乙基-，丙基-，1-甲基乙基-，1-甲基丙基-，2-甲基丙基-或1,1-二甲基乙基基团，“(C1-C8)-烷基”指的是前面提到的烷基基团如戊基，2-甲基丁基-或1,1-二甲基丙基基团，己基-，庚基-，辛基-或1,1,3,3-四甲基丁基。
“(C1-C12)-烷基”指的是前面提到的烷基基团如壬基-，癸基-，十一烷基或十二烷基基团；
“(C3-C8)-环烷基”指的是环丙基-，环丁基-，环戊基-，环己基-，环庚基-或环辛基基团；
“(C1-C4)-烷氧基”指的是一个烷氧基基团，它们的烃基有在“(C1-C4)-烷基”中所给定的含义；
“(C3-C8)-环烷氧基指的是一个环烷氧基基团，它们的烃基有在“(C3-C8)-环烷基”中所给定的含义；
“(C1-C4)-烷硫基指的是一个烷硫基基团，它们的烃基有在“(C1-C4)-烷基”中所给定的含义；
“(C1-C4)-卤代烷氧基指的是一个卤代烷氧基基团，它们的卤代烃有在“(C1-C4)卤代烷基”中所给定的含义，
“(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)烷基”指的是例如1-甲氧基乙基基团，一个2-甲氧基乙基基团，一个2-乙氧基乙基基团，一个甲氧基甲基-或乙氧基甲基基团，一个3-甲氧基丙基基团或一个4-丁氧基丁基基团；
“(C1-C4)-烷硫基-(C1-C4)烷基”指的是例如甲硫基甲基，乙硫基甲基，丙硫基甲基，2-甲硫基乙基，2-乙硫基乙基或3-甲硫基丙基；
“(C1-C4)-烷基氨基”指的是一个烷基氨基基团，它们的烃基基团有在“(C1-C4)-烷基”中所给定的含义，优选乙基-和甲基氨基基团；
“二-(C1-C4)-烷基氨基”指的是一个二烷基氨基基团，它们的烃基基团有在“(C1-C4)-烷基”中所给定的含义，优选二甲基-和二乙基氨基基团；
“(C1-C4)-卤代烷基指的是在“(C1-C4)-烷基”中所列举的基团(在这些基团中一个或多个氢原子被上面所提到的卤素原子，特别是氯或氟取代)如三氟甲基基团，2,2,2-三氟乙基基团，氯代甲基-，氟代甲基基团，二氟甲基基团或1,1,2,2-四氟乙基基团；
“(C3-C8)-环烷基-(C2-C4)-烷基”指的是上面所列举的一个(C1-C4)-烷基基团，它被上面所列举的(C3-C8)-环烷基团中的一个取代，如环己基甲基，环己基乙基，环己基丙基，环己基丁基或1-环己基-1-甲基-乙基；
“苯基-(C1-C4)-烷基”指的是一个上面所列举的用一个苯基基团取代的(C1-C4)-烷基基团，例如苄基-,2-苯基乙基-,1-苯基乙基-,1-甲基-1-苯基乙基基团，3-苯基丙基-,4-苯基丁基基团或2-甲基-2-苯基-乙基基团；
“芳基”指的是苯基，萘基或联苯基，优选苯基；
“杂环芳基”指的是一个芳基基团，其中至少有一个CH-基被N取代和/或至少两个相邻的CH-基被S,NH或O取代；
“苄基氧基-(C1-C4)-烷基”指的是用一个苄基氧基取代的，有着上面所给定含义的一个(C1-C4)-烷基基团，例如苄基氧基甲基-或2-(苄基氧基)-乙基基团；
“(C3-C8)-环烷基-(C1-C4)-烷氧基”指的是具有上面给定含义的一个(C1-C4)-烷氧基基团，它是用一个上面给定含义的(C3-C8)-环烷基基团所取代，例如，环丙基甲基-或环己基甲基基团；
“三-(C1-C8)-烷基甲硅烷基”指的是一个三烷基-甲硅烷基基团，它优选带有2个甲基基团和带有1个上面给定含义的(C1-C8)-烷基基团，如三甲基甲硅烷基-，二甲基乙基甲硅烷基或二甲基辛基甲硅烷基基团；
“二-(C1-C8)-烷基-(C1-C4)-卤代烷基甲硅烷基是指优选带有2个甲基和带有一个上面给定含义的(C1-C4)-卤代烷基基团的一个甲硅烷基基团，例如二-甲基-3,3,3-三氟丙基甲硅烷基基团；
“(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基”指的是例如乙氧基甲氧基-,2-乙氧基-乙氧基-,2-丁氧基乙氧基-或2-甲氧基乙氧基基团；
“(C2-C8)-链烯基”指的是例如烯丙基-,1-甲基烯丙基-,2-丁烯基-或3-甲基-2-丁烯基基团；
“(C2-C8)-炔基指的是例如炔丙基，2-丁炔基-或2-戊炔基基团；
“三-(C1-C4)-烷基甲硅烷基甲氧基”指的是优选带有2个甲基基团一个三烷基甲硅烷基甲氧基基团，式中(C1-C4)-烷基基团有上面所给定的含义；
“二-(C1-C8)-烷基-苯基-(C1-C4)-烷基甲硅烷基”指的是一个带有优选2个甲基基团的三烷基甲硅烷基基团，其烷基基团具有上面“苯基-(C1-C4)-烷基”所给定的含义，优选二甲基苄基甲硅烷基团。
上面所给的解释相应地适用于同系物或它们的派生基团。
本发明涉及的式Ⅰ化合物是以游离碱或一个酸的加成盐的形式。能制备盐的形式的酸指的是无机酸如盐酸，溴氢酸，硝酸，硫酸，磷酸或有机酸如蚁酸，乙酸，丙酸，丙二酸，草酸，富马酸，己二酸，硬脂酸，油酸，甲磺酸，苯磺酸或甲苯磺酸。
在式Ⅰ化合物中证实有一部分带有1个或多个不对称碳原子。所以它可能以外消旋体和非对映体形式出现。本发明不仅包括纯的异构体，还包括它们的混合物。非对映体的混合物可按常规方法比如用一个合适的溶剂进行选择性结晶或用层析的方法使之分离。外消旋体可用常规的方法从对映体中分离开得到对映体，比如通过与一个光活性的酸形成盐分离，非对映体的盐借助于一个碱游离出纯的对映体的方法。
如果Q1代表一个通式Ⅱ所示的环烷基基团和n=4,5或6，优选为5，并且n=5的情况下，E和一个优选存在于4位的基团R4或R5相互可优选形成顺式构型。
本发明还进一步涉及到了式Ⅰ化合物的制备方法，其特征在于，人们可以用式Ⅳ所示的一个化合物与一个式Ⅴ所示的亲核试剂反应，当R3代表氢时，那么得到的式Ⅰ化合物，有时在其嘧啶的C5上是氯代或溴代的。
Figure C9310285900191
在式Ⅳ中R1,R2和R3含有式Ⅰ中所给定的含义，和Z是一个离去基团，例如卤素，烷硫基，链烷磺酰基氧基或芳基磺酰基氧基，烷基磺酰基或芳基磺酰基，
HX-E-Q    (Ⅴ)
在式Ⅴ中X,E和Q含有在通式Ⅰ中所给定的含义。
上面所述的取代反应的原理是已知的。离去基团Z的选择范围很广，例如它可以是一个卤素原子如氟，氯，溴或碘或烷硫基如甲硫基或乙硫基，或链烷磺酰基氧基如甲基-，三氟-甲基或乙基磺酰基氧基或芳基磺酰基氧基，如苯基磺酰基氧基或甲苯磺酰基氧基或烷基磺酰基如甲基-或乙基磺酰基或芳基磺酰基如苯基-或甲苯磺酰基。
前面所提到的反应在温度范围20～150℃，按目的在一个碱的存在下，有时是在一个惰性溶剂中如N,N-二甲基甲酰胺，N,N-二甲基乙酰胺，二甲基亚砜，N-甲基吡咯烷-2-酮，二氧六环，四氢呋喃，4-甲基-2-戊酮，甲醇，乙醇，丁醇，乙二醇，乙二醇二甲基乙醚，甲苯，氯代苯，或二甲苯中进行。它也可以用这些所列举溶剂的混合物。
在X代表氧的情况下，合适的碱是例如碱-或碱土金属碳酸盐，-碳酸氢盐，-氨化物或-氢化物如碳酸钠，碳酸氢钠，碳酸钾，氨基化钠或氢化钠，在X是NH的情况下，这些合适的碱指的是例如碱-或碱土金属碳酸盐，-碳酸氢盐，-氢氧化物-氨化物或氢化物如碳酸钠，碳酸氢钠，碳酸钾，氢氧化钠，氨化钠或氢化钠或有机碱如三乙基胺或吡啶。一个式Ⅴ所示的第二个当量的胺作为助碱使用。
式Ⅳ化合物的起始化合物可按与已知方法类似的方法制备。乙酰乙酸乙酯衍生物可作为起始原料，它可通过相应的羟基嘧啶转化为卤代嘧啶：
Figure C9310285900211
式Ⅳ的起始化合物也可以用与已知方法相似的方法由丙二酸酯得到：
Figure C9310285900212
作为起始产物的式Ⅴ所示的必要的亲核试剂在X为氧的情况下可按已知的方法制备，例如通过一个羰基与一个合适的还原剂的还原反应，比如与一个复合的金属氢化物还原剂反应或在醛和酮的情况下也可与氢和一个氢化催化剂反应。其它的可能性是一个金属有机化合物与一个羰基基团或一个环氧乙烷反应。制备环己醇衍生物也可以用合适的取代酚在一个氢化催化剂存在下与氢反应。
作为起始产物的式Ⅴ所示的必要的亲核试剂在X是NH的情况下，同样可按已知的方法制备，例如用一个肟或一个腈与一个合适的还原剂，如一个复合的金属氢化物或氢在一个氢化催化剂存在下反应，还原胺化反应或一个醛或酮的Leuckart-Wallach反应或一个烷基卤化物或一甲苯磺酸的Gabiel反应。制备环己基胺衍生物也可以用一个合适的取代苯胺与氢在一个氢化催化剂存在下反应。
R8是卤素的式Ⅰ化合物也可按已知的方法卤化。
Figure C9310285900221
在5-氯代衍生物的情况下，可以用元素氯，次氯酸钠，硫酰氯或N-氯代琥珀酰亚胺，元素溴或N-溴代琥珀酰亚胺特别适合于溴化反应。合适的溶剂是例如二氯甲烷，氯仿或乙酸。
有效成分在植物对其有很好的耐受性並且对温血动物无害的情况下适合于杀灭有害动物，特别是害虫和螨类、蠕虫和软体动物，尤其适于杀灭在农业上，畜牧，森林，仓贮和材料保护以及卫生方面常见的害虫和螨类。它们对普通的敏感的和抗性品种以及每个发育阶段都有防治效果。上面所论及的有害动物都在防治之列。
蜱螨目：粗脚粉螨，Agras spp，钝缘蜱属数种，鸡皮刺螨，Eriophyes ribis，柑桔锈螨，牛蜱属数种，扇头蜱属数种，花蜱属数种，眼蜱属数种，蜱亚属数种，瘙螨属数种，痒螨属数种，线螨属数种，苜蓿苔螨，全爪螨属数种，叶螨属数种，始叶螨属数种，小爪螨属数种，真叶螨属数种，
等足目，例如潮虫，Armadium Vulgare,PorcellioSca ber,
马陆目，例如具斑马陆，
蜈蚣目例如Geophilus Carpophagus，蚰蜓属数种，
综合目，例如庭园么蚰，
缨尾目，例如西洋衣鱼。
弹尾目，例如跳虫。
直翅目，例如东方蜚蠊，美洲大蠊，马德拉蜚蠊，德国小蠊，家蟋蟀，蝼蛄属数种，热带飞蝗，殊种蚱蜢，沙漠蝗。
等翅目，例如散白蚁属数种。
虱目，例如Phylloera Vastatril，瘿棉蚜属数种，体虱，血虱属数种，顎虱属数种。
食毛目，例如羽虱属数种，畜虱属数种，
缨翅目例如温室条蓟马，棉蓟马。
异翅亚目，例如扁盾蝽属数种，Dysdercusintermedius，甜菜拟网蝽，温带臭虫，长红蜡蝽，猎蝽属数种，
同翅目，例如甘蓝粉虱，烟粉虱，温室粉虱，棉蚜，甘蓝蚜，茶蔗隐瘤蚜，Doralisfabae,Doralispomi，苹果棉蚜，桃粉大尾蚜，麦长管蚜，瘤蚜属数种，忽布疣额蚜，缢管蚜，叶蝉属数种，Euscelus biobatus，黑尾叶蝉，褐盔蜡蚧，油榄黑盔蚧，灰稻虱，稻褐飞虱，红圆蚧，夹竹桃圆蚧，粉蚧属数种，木虱属数种。
鳞翅目，例如棉红铃虫，松尺蠖，冬尺蛾，苹细蛾，苹果巢蛾，小菜蛾，天幕毛虫，黄毒蛾，毒蛾属数种，棉潜蛾，桔叶潜蛾，地老虎属数种，切根虫属数种，寄蝇属数种，棉斑实蛾，夜蛾属数种，甜菜夜蛾，甘蓝夜蛾，小眼夜蛾，斜纹夜蛾，粘虫属数种，粉纹夜蛾，苹蠹蜘，粉蝶属数种，螟属数种，玉米螟，地中海粉螟，蜡螟，亚麻黄卷蛾，烟卷蛾，枞色卷蛾，葡萄果蠹蛾，茶长卷蛾，栎绿卷蛾。
鞘翅目，例如具斑窃蠹，谷蠹，Bruchidius Obtectus，大豆象，家天牛，赤扬紫跳甲，马铃薯甲虫，辣根猿叶甲虫，叶甲属数种，油菜蓝跳甲，墨西哥豆
Figure C9310285900241
，隐食甲属数种，谷盗，花象甲属数种，象属数种，葡萄黑耳喙象，香蕉根象甲，甘兰英象甲，assimilis，苜蓿叶象虫，皮蠹属数种，皮蠹，圆皮蠹属数种，毛蠹属数种，粉蠹属数种，油菜花露尾甲，蛛甲属数种，金黄蛛甲，麦蛛甲，拟谷盗属数种，黄粉虫，叩甲属数种，金针虫属数种，鳃角金龟，六月金龟，褐新西兰肋翅鳃角金龟。
膜翅目，例如叶蜂属数种，实蜂属数种，蚁属数种，法老蚁，胡蜂属数种。
双翅目，例如伊蚊属数种，疟蚊属数种，库蚊属数种，黄猩猩果蝇，蝇属数种，厕蝇属数种，红头丽蝇，绿蝇属数种，果蝇属数种，疽蝇属数种，胃蝇属数种，Hypobosca spp.,螫蝇属数种，狂蝇属数种，皮蝇属数种，虻属数种，Tannia spp.,毛蚊，瑞典麦杆蝇，花蝇属数种，莙荙菜潜叶花蝇，地中海实蝇，油榄实蝇，沼泽大蚊。
蚤目，例如印鼠客蚤，角叶蚤属数种。
珠形目，例如蝎子，黑寡妇蛛。
蠕虫纲，例如血矛线虫属，毛圆线虫属，胃线虫属，库柏丝虫属，夏柏线虫属，类圆线虫属，结节线虫属，猪圆虫属，钩虫属，蛔虫属和异刺线虫属以及片吸虫属和对植物有害的线虫，例如，根结线虫属，胞囊线虫属，茎线虫属，滑刃线虫属，穿孔线虫属，Globodera，根腐线虫属，长针线虫属和剑线虫属。
腹足纲软体动物，例如蛞蝓属数种，阿勇蛞蝓属数种，沼泽蜗牛属数种，Galba spp.,琥珀螺属数种，Biomphalariaspp.,豆田螺属数种，钉螺属数种，
牡蛎纲，例如饰贝属数种。
本发明还涉及到除了含有剂型助剂之外还含有式1所示化合物的杀虫剂和杀螨剂。
按照本发明的药剂含式1所示的有效成分通常为1～95％(重量)。
根据给定的生物和/或化学-物理参数，它们可以加工成不同的剂型。可加工的剂型如下：
可湿性粉剂(WP)，乳油(EC)，水溶液(SC)，乳化液，可喷洒的溶液，以油为基质或水为基质的分散液(SC)，悬浮乳化液(SC)，粉剂(DP)，浸渍剂，微型颗粒剂，喷洒颗粒剂，包衣颗粒剂和吸附颗粒剂，水中可分散的颗粒剂(WG)，超低量剂型，微胶囊剂，蜡剂或诱饵。
这些剂型基本上是已知的，在下面的文献中有记载：
Winnacker-Küchler,“Chemische Technologie”(化学技术)Band 7,C.Hauser Verlag München,4.Aufl.1986；Van Falkenberg,“PesticidesFormulations”(农药剂型)，Marcel Dekker N.Y.,2nd Ed.1972-73；K.Martens,“Spray DryingHand book”(喷雾干燥手册)，3rd Ed.1979,G.Goodwin Ltd.London。
必要的剂型助剂物质如惰性材料，粘结剂，溶剂和其它的添加剂也是已知的，在下面的文献中有记载：Watkins,“Hand bockof Insecticide Dust Diluents and Carriers”(杀虫剂粉剂稀释剂和载体手册)，2nd Ed.,Darland Books,Caldwell N.J.,H.V.Olphen,“Introductionto Clay Colloid Chemistry”,2nd Ed.,J.Wiley& Sons,N.Y.,Marschen.,“Solvent Guide”(溶剂指南)，2nd Ed.,Interscience,N.Y.1950；McCutcheon′s,“Detergents and EmulsifiersMnnual”(洗涤剂和乳化剂手册)，Mc Publ Corp.,Ridgewood N.J.,Sisley and Wood,“Encyclopedia of Surface Active Agents”(表面活性剂百科全书)，Chem Publ.Co.Inc.；N.Y.1964；Sch_nfeldt,“Grenzfl_chenaktiveAehylenoxidaddukte”，(界面活性乙烯氧化加成物)，Wiss.Verlagsgesell.,Stuttgart 1976；Winnacker-Küchler,“Chemische Technologie”,Band 7,C.Hauser Verlag Munchen,4.Aufl.1986。
在这些剂型的基础上，它们也可以与其它杀虫有效成分，肥料和/或植物生长调节剂制备成混剂，比如以成品制剂的形式或制成罐装混合物。可湿性粉剂是在水中可均匀分散的制剂，它除了有效成分，一个稀释材料或情性材料外还有润湿剂，例如聚氧乙基烷基酚，聚氧乙基脂肪醇，烷基-或烷基酚磺酸盐和分散剂如木质素磺酸钠，2,2′-二萘基甲烷-6,6′-二磺酸钠，二丁基萘磺酸钠或油酰基甲基牛磺酸钠。
乳油浓缩物是将有效成分溶解在一个有机溶剂如丁醇，环己酮，二甲基甲酰胺，二甲苯或高沸点芳烃或烃类物质並加入一个或多个乳化剂制备而成。可作乳化剂使用的有例如：烷基-芳基磺酸钙盐如十二烷基苯磺酸钙或非离子型乳化剂如脂肪酸聚乙二醇酯，烷基芳基聚乙二醇醚，脂肪醇聚乙二醇醚，环氧丙烷-环氧乙烷缩合产物，烷基聚醚，山梨糖醇酐脂肪酸酯，聚氧基乙烯山梨糖醇酐-脂肪酸酯或聚氧乙烯山梨糖醇酯。
粉剂是将有效成分与细的分散状的固体物质如滑石，天然粘土如高岭土，皂土，叶蜡石土或硅藻土一起磨碎而得到的。颗粒剂的制备是将有效成分喷洒在具有吸附性能的颗粒状惰性物质的表面或是将有效成分用聚乙烯醇，聚丙烯酸钠这些粘合剂或矿物油粘附到砂子，高岭土等载体物质表面或颗粒状惰性物质的表面。也可以用通常制造颗粒肥料的方法将某些合适的有效成分加工成颗粒剂，需要时也可以与肥料一起加工。
可湿性粉剂含有效成分大约在10～90％(重量)，其余部分由常用的一些助剂物质组成。乳油含有效成分的浓度大约在5～80％(重量)。粉剂含有效成分至少为5～20％(重量)，可喷洒的溶液含有效成分大约在2～20％(重量)。颗粒剂中有效成分含量部分取决于有效成分是呈液态或固态和用什么样的颗粒助剂、填料等。
此外，所列举的有效成分加工剂型中有时还含有通常使用的粘合剂、润湿剂、分散剂、乳化剂、渗透剂、溶剂、填料和载体。
通常以商品形式提供的剂型在使用时有时需要用常规方法稀释，例如可湿性粉剂、乳油、分散液，有时还有微颗粒剂可用水稀释。而粉剂和颗粒状制剂以及可喷洒的溶液在应用前通常不再用其它惰性物质稀释。
有效成分的使用量因外部条件如温度、湿度等的不同可在很大范围内变化，比例在0.001和10.0公斤/公顷之间或用量更大一些，优选的用量在0.005和5公斤/公顷之间。
本发明的有效成分能以它们常规的商品剂型以及由这些剂型制备的与其它的有效成分，如杀虫剂，引诱剂，不孕剂，杀螨剂，杀线虫剂，杀菌剂，生长调节剂或除草剂等以混配的形式使用。
可列举为农药的有，例如有机磷酸酯类，氨基甲酸酯类，羧酸酯类，甲脒类，锡化合物，微生物制剂等。
优选的混配的配对农药是：1．有机磷化合物
乙酰甲胺磷、Azamethiphos，乙基谷硫磷、谷硫磷、溴硫磷、乙基溴硫磷、毒虫畏、氯甲硫磷、氯蜱硫磷、甲基氯蜱硫磷、倍硫磷、异吸硫磷Ⅱ、磺吸硫磷、氯甲亚胺硫磷、地亚农、敌敌畏、百治磷，
O,O-1,2,2,2-四氯乙基硫代磷酸酯(SD208304),乐果，乙拌磷，苯硫磷，苯硫磷，乙硫磷，丙线磷，乙嘧硫磷，伐灭硫磷，克线磷，杀螟松，砜线磷，倍硫磷，地虫硫磷，安果，Heptenophos,Isozophos,Isozophos，甲丙乙拌磷，异噁唑硫磷，马拉硫磷，丁烯硫磷，甲胺磷，甲噻硫磷，水杨硫磷，速灭磷，久效磷，二溴磷，氧化乐果，砜吸硫磷，对硫磷，甲基对硫磷，稻丰散，三九一一，伏杀硫磷，氧环胺磷，亚胺硫磷，磷胺，辛硫磷，嘧啶硫磷，甲基嘧啶硫磷，Profenofos，丙虫磷，Proetamphos，低毒硫磷，Pyraclofos，苯哒嗪硫磷，喹噁硫磷，Sulprofos，双硫磷，特丁三九一一，杀虫畏，甲基乙拌磷，三唑硫磷，敌百虫，完灭硫磷；2．氨基甲酸酯类
涕灭威，2-仲丁基苯基甲基氨基甲酸酯(BPMC)，西维因，呋喃丹，丁硫克百亩，Cloethocarb,Benfuracarb,乙硫甲威，Furathiocarb，异丙威，乙肟威，5-甲基-m-ou-甲基丁酰基(甲基)氨基甲酸酯，草肟威，灭定威，残杀威，Thiodicarb，乙酮肟威，乙基-4,6,9-三氮-4-苄基-6,10-二甲基-8-氧杂7-氧代-5,11-二硫杂-9-十二碳烯酸酯(OK135),1-甲硫基(乙基叉氨基)-N-甲基-N-(吗啉代硫基)氨基甲酸酯(UC51717)；3．羧酸酯类
丙烯菊酯，顺式氯氰菊酯，5-苄基-3-呋喃基甲基-(E)-(1R)-顺式2,2-二甲基-3-(2-氧四氢噻吩-3-基叉甲基)-环丙烷羧酸酯，右旋反丙烯菊酯，右旋反丙烯菊酯((S)-环戊基异构体)，苄呋菊酯，Biphenate,(RS)-1-氰基-1-(6-苯氧基-2-吡啶基)甲基-(1RS)-反式-3-(4-叔丁基苯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯(NCI85193),cycloprothrin，三氟氯氰菊酯，氯氰菊酯，cyphenothrin，溴氰菊酯，Empenthrin，顺式氰戊菊酯，Fenfluthrin，灭扫利，氰戊菊酯，氟氯戊菊酯，氟氯苯菊酯，氟胺氰菊酯(D-异构体)，氯菊酯，Pheothrin((R)-异构体)，d-pralethrin，除虫菊酯Ⅰ(天然产物)，苄呋菊酯，Tefluthrin，胺菊酯，Tralomethrin；4．甲脒类
双甲脒，杀虫脒；5．锡化合物
三环锡，螨完锡；6．其它
爱力螨克，苏云金杆菌，Bensultap，乐杀螨，溴螨酯，优乐得，毒杀芬，巴丹，乙酯杀螨醇，定虫隆，2-(4-(氯代苯基)-4,5-二苯基噻吩(UBI-T930),Chlorfentezine，环丙烷羧酸-(2-萘基甲基)-酯(Ro12-0470),Cyromazin,N-(3,5-二氯-4-(1,1,2,3,3,3-六氟-1-丙基氧基)苯基)氨基甲酰基)-2-氯代苯并羧亚胺酸乙基乙酯，DDI，三氯杀螨醇，N-(N-(3,5-二氯-4-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基氨基)羰基)-2,6-二氟苯酰胺(XRD473)，伏虫脲，N-(2,3-二氢-3-甲基-1,3-噻唑-2-基叉)-2,4-二甲代苯胺，消螨通，消螨普，硫丹，多来宝，(4-乙氧基苯基)-(二甲基)(3-(苯氧基苯基)丙基)硅烷，(4-乙氧基苯基)-(3-(4-氟-3-苯氧基苯基)丙基)二甲基硅烷，Fenoxicarb,2-氟-5-(4-(4-乙氧基苯基)-4-甲基-1-戊基)二苯基醚(MTI800)，颗粒状和核聚合衍生物，Fenthiocarb,Flubenzimine,Flucycloxuron,卡死克，r-六六六，尼索朗，Hydramechylnon(AC217300),ivermectin,2-硝基甲基-4,5-二氢-6H-噻嗪(SD52618),2-硝基甲基-3,4-二氢噻唑(SD35651),2-硝基甲撑-1,2-噻嗪-3-基-Carbam醛(WL108477),Propargite，农梦特，三氯杀螨砜，四氯杀螨硫，杀虫环，Triflumuron。
由常规商业制剂制备的应用形式的药剂中有效成分的含量可从0.00000001直至95％(重量)，优选0.00001和1％(重量)之间。
用一个适合于应用形式的常规方式施药。
本发明的有效成分适合于在兽医或畜牧业领域中防治体内外寄生虫。
本发明的有效成分可用已知方法应用，如以片剂，胶囊，饮料，颗粒剂的形式口服，通过药浴，喷洒，泼浇，撒粉的形式作皮肤处理以及用注射的方式作非肠道处理。
本发明的式Ⅰ所示的新化合物特别适合于在畜牧业(例如牛、羊、猪和家禽如鸡、鹅等)上应用。本发明的一个特别有利的便用方式是有时将新化合物以一个合适的剂型(参见上面)和有时用饮水或饲料的形式经口处理动物。因为药剂可以随粪便排出，所以用这种方式可以很简便地阻止动物粪便中害虫的发育。使用什么样合适的剂量与剂型特别取决于有用动物的种类和发育阶段，按通常的方法很容易调查和确定。对于牛，新化合物的使用剂量为0.01～1毫克/公斤体重。
本发明的式Ⅰ化合物显示出了优良的杀菌作用。对于那些已侵入植物组织里的真菌性病原体具有很好的治疗作用。它是特别的重要和适合于防治那些已经发生了侵染且用其它常用的杀菌剂已不能凑效的病害。化合物的杀菌谱包括大量的有重要经济意义的病原真菌，如稻瘟病，颖枯病，白斑病，白粉病，黑腥病，灰霉病，Pseudocorcosporella herpotri choides，锈病以及卵菌纲的主要病害例如疫病和葡萄霜霉病。
本发明的化合物还适于在一些技术领域中应用，如作为木材保护剂，油漆颜料防腐剂，金属加工用的冷却涂抹剂或钻床或切削用油的防腐剂。
本发明涉及的制剂除含有助剂物质外还含有式Ⅰ化合物。本发明的制剂中含式Ⅰ化合物的有效成分通常为1～95％(重量)。
它们还能根据所给的生物学和/或化学-物理参数加工成不同的剂型，可加工的剂型有：可湿性粉剂(WP)，乳油(EC)，以油或水为基质的水分散液(SC)，悬浮乳化液(SC)，粉剂(DP)，浸渍剂，在水中呈可分散颗粒形式的颗粒剂(WG)，超低量剂型，微胶囊剂，蜡剂或诱饵。
这些剂型基本上是已知的，在下面的文献中有记载：
Winnacker-Küchler,“Chemische Technologie”(化学技术)，Band 7,C.Hauser Verlag,München,4.Aufl.1986；Van Falkenberg,“PesticidesFormulations”，(农药剂型)，Marcel Dekker N.Y.,2nd Ed.1972-73；K.Martens,“Spray DryingHandbook”(喷雾干燥手册)，3rd Ed.1979,G.Goodwin Ltd.London。
必要的助剂物质如惰性物质，粘结剂、溶剂和其它的添加剂也是已知的，例如在下面的文献中有记载：
Watkins,“Handbook of lnsecticide DustDiluents and Carrier”(杀虫粉剂稀释剂和载体手册)，2nd Ed.,Darland Books,Caldwell N.J.,H.V.Olphen,“Introduction to Clay ColloidChemistry”(粘土胶体化学入门),2nd Ed.,J.Wiley& Sons,N.Y.；Marschen,“Solvent Guide”(溶剂指南)，2nd Ed.,Interscience,N.Y.1950；Mc Cutcheon′s“Detergents and EmulsifierAnnual”(洗涤剂和乳化剂手册)，MC Publ.Corp.,Ridgewood N.Y.,Sisley and Wood,“Encyclopedia of Surface Active Agents”(表面活性剂大全)，Chem publ Co Inc.,N.Y.1964；Schonfeldt,“GrenzflachenaktiveAthylenoxidaddukte”(界面活性乙烯氧化加成物)，WissVerlagsgesell.,Stuttgart 1976；Winnacker-Kuchler,“Chemische Technologie”(化学技术)，Band 7,C.Hauser Verlag Munchen,4Aufl.1986。
本发明的有效成分可以以它们的常规商品剂型单独使用或与其它的，文献中已知的杀菌剂混用。
文献中已知的，可与本发明式Ⅰ所示化合物混配使用的杀菌剂如下：敌菌灵，Benalaxyl，碘萎灵，苯菌灵，乐杀螨，双苯三唑醇，粉病定，敌菌丹，克菌丹，多菌灵，萎锈灵，CGD-94240F,Chlobenzthiazone，百菌清，Cymoxanil,Cyproconazole,Cyprofuram，抑菌灵，Dichlomezin,Diclobutrazol,Diethofencarb,Difluconazole,Dimethirimol,Dimethomorph，速保利，消螨普，二噻农，环烷吗啉，十二烷胍，克瘟散，乙嘧醇，氯唑灵，氯苯嘧啶醇，一甲呋萎灵，Fenpiclonil,Fenpropidin,Fenpropimorph，乙酸三苯基锡，三苯羟基锡，Fluaziram，Fluobenzimine，氟亚胺，Flusilazole，氟纹胺，粉唑醇，灭菌丹，Fosetylalumimium，麦穗宁，呋氨丙灵，Furmecyclox，双辛胍胺，Hexaconazole，烯菌灵，Iprobenfos，异丙定，稻瘟灵，铜化合物如氧基氯化铜，喹啉铜，氧化铜，代森锰锌，代森锰灭锈胺，甲霜灵，methasolfocarb，甲呋菌胺，Myclobutanil，代森钠，异丙消，环菌灵，ofurace，噁霜灵，氧化萎锈灵，Penconazol,禾穗宁，pp969，噻菌烯，Probineb，丙氯灵，腐霉利，百维灵，丙环唑，丙硫威，比锈灵，Pyrifenox,Pyroquilon,Rabenzazole，硫，Tebuconazole，噻菌灵，Thiofanatemethyl，福美双，Tolclofos-methyl，对甲抑菌灵，三唑酮，三唑醇，三唑苯噻，环吗啉，特富灵，嗪胺灵，乙烯菌核利，代森锌，十二烷基磺酸钠，十二烷基硫酸钠，C13/C15-醇醚磺酸钠，鲸蜡硬脂-酰基磷酸酯钠，二辛基磺基琥珀酸钠，异丙基-萘磺酸钠，甲叉二萘基磺酸钠，十六烷基-三甲基氯化铵，长链伯、仲、叔胺盐，烷基丙基胺，嘧啶月桂基溴，乙氧基化四元脂肪胺，烷基-二甲基-苄基氯化铵和1-羟基乙基-2-烷基-咪唑啉。
上面所列举的作为混剂中配对使用的化合物有效成分其大部分是已知的，在GH.R Worthing,U.S.B.Walker,ThePestioide Manual(农药手册)，7.Auflage(1983),British Grop Protection Council中有记载。
由常规商品制剂形式制备的应用形式中有效成分含量可在很大范围内变化，应用形式的有效成分浓度从0.0001直至95％(重量)，优选0.001～1％(重量)。应用时可采用一个适合于应用剂型的常规施药方式。
下面的例子用于解释本发明。A．剂型制备例a)粉剂是将10份重的有效成分和90份作为惰性物质的滑石混合，並在一锤式磨中磨碎而得。b)在水中易分散的可湿性粉剂是将25份重的有效成分，64份重作为惰性材料的含高岭土的石英粉，10份重木质素磺酸钾和1份重的作为润湿剂和分散剂的油酰甲基牛磺酸钠混合后在一棒式破碎机中研磨加工而得。c)在水中易分散的分散浓缩剂是将40份重有效成分与7份重磺基琥珀酸半酯，2份重的木质素磺酸钠盐和51份重水相混合，在一个球磨机中将颗粒磨至5微米以下而制得。d)乳油是将15份重有效成分，75份重环己酮作为溶剂和10份重作为乳化剂的乙氧基壬基酚(10AeO)混合而制得的。e)颗粒剂是由2～15份有效成分与一个惰性载体物质如活性白土，浮石颗粒和/或石英砂制备而成。人们也可以将上面例b)中可湿性粉剂的悬浮液和30％的喷洒在一种活性白土的表面上的一种固体材料，干燥並彻底混合而制得。制成的颗粒剂其中含可湿性粉剂约5％，惰性载体物质约为95％。B．生物实施例(作为杀菌剂使用)例1
用大麦白粉病的分生孢子对三叶期的大麦植株接种强侵染，接种后的植株置于温度20℃和相对湿度90-95％的温室中，接种24小时后，用表1所列举的化合物按给定浓度处理植株，使药液能均匀润湿植株。经10天孵化期后调查植株被白粉病侵染的情况，叶面侵染程度用百分比表示，並将未用药处理的植株作为100％侵染的对照植株。
在用药量为500毫克/升喷洒液时，下列化合物完全控制住了病害的侵染。
这些化合物的编号为
9,17,25,30,55,80,93,99,100例2
用供试化合物的水悬浮液处理2-叶期的品种为“Igri”的大麦至植株全部被药液润湿。待植株表面覆盖的药液干后用大麦网斑病的孢子悬浮液进行接种，然后置于相对湿度100％的人工气候室中孵化16小时。继之将被侵染的植株放在温度25℃和相对湿度80％的温室中继续培养。
在接种后大约1周，对侵染的情况进行评价，发病叶面被病害侵染的程度与未用药处理的100％侵染的对照植株相比较进行评定。
在用药量为500毫克/升药液时下列化合物完全控制了病害的侵染。
这些化合物的编号是
2,9,10,13,14,17,25,55,80,93,106。例3
用供试化合物的水悬浮液处理2-叶期的品种为“Jubilar”的小麦至植株全部被药液润湿。待植株表面覆盖的药液干后用小麦叶锈病菌孢子水悬浮液接种。植株置于温度20℃，相对湿度100％的人工气候箱中保持湿润大约16小时。继之放到温度22-25℃和50～70％相对湿度的温室中进一步培养。
在孵化大约2周后，未用药处理的对照植株总的叶表面积上真菌萌发的情况按100％侵染计，以便对用药处理植株被病害侵染的情况进行评价。用药处理植株被病害侵染的程度通过与未用药处理的被侵染的对照植株相比较来评价。
在用药量为500毫克/升药液时，下列化合物完全控制了病害的侵染。
这些化合物的编号是
2,9,12,17,25,30,80,93,99。生物实施例(作杀螨剂和杀虫剂便用)例1
用浓度为250ppm的供试化合物的可湿性粉剂水溶液喷洒处理已用黑豆蚜接种过的蚕豆植株，直至有药液从植株上开始滴下。3天后确定叶蚜的致死率。用编号为2,9,13,17,19,25,30,55,80,93,99,106,1741,1749,1750处理的植株其蚜虫致死率都达100％。例2
用有效成分浓度250ppm的每种供试化合物的水溶液喷洒处理已用红蜘蛛接种的豆株植物。
7天后检查红蜘蛛的死亡率。用下列化合物可取得100％的致死率。
化合物的编号为
2,9,10,17,19,25,30,55,80,93,94,99,106,1741。例3
用0.5ml供试剂型的水稀释液处理带有棉花马利筋长蝽卵的滤纸片。待药液干后，将盛有上面滤纸片的培养皿盖住並使表面皿内维持最大湿度。在室温下保存7天后评价药剂的杀卵和杀幼虫效果。用浓度为250ppm的下列化合物可取得100％的致死率。
化合物的编号为
2,9,10,13,17,19,25,30,55,80,93,95,99,106,312,1741,1749,1750。例4
将1ml供试化合物的水乳化液均匀涂布在培养皿的顶部和底部，涂布的药液干后向培养皿内引入10只家蝇，封住培养皿並在室温下保存，三个小时后测定家蝇死亡率。当供试化合物有效成分浓度为250ppm时，下列化合物对家蝇的致死率为100％。
这些化合物是
9,10,17,18,19,25,55,80,93,99,106,1741,1750。例5
将水稻种子放在盛脱脂棉的玻璃培养皿中湿培至发芽，当秧苗长至8Cm高后用供试化合物处理。至有液滴从苗上滴下后将如此处理的植株分离出，並转入一盛10只褐飞虱幼虫的培养容器中，封住培养容器並保持在21℃之下，4天后测定蝉幼虫死亡率。
在上述试验条件下，编号为9,25,30,93,99,432的化合物在浓度为250ppm时获得了100％的效果。例6
小麦种子置于水中预发芽6小时，然后转入10ml试管中，复上2Cm土，加入1ml水，让植物在试管中于室温(21℃)下长至约3Cm高。然后将10只处于发育中期的叶甲幼虫放入试管内土层上面，2小时后向土层表面滴入1ml试验浓度的供试化合物液体。
在实验条件下(21℃)5天后在土壤和根部查找存活的叶甲幼虫並确定死亡率。
试验结果证明编号为2,17,19,25,93,99的化合物在所列举的试验条件下当供试化合物有效成分浓度为250ppm时取得了100％的试验效果。例7
在热带牛细胞离体上的试验
下面的试验是用来证实供试化合物对蜱的药效：
一个合适的有效成分制剂的制备是将10％(重量/体积)的有效成分溶在由二甲基甲酰胺(85克)，壬基酚聚乙二醇醚(3克)和乙氧基化蓖麻油(7克)组成的混合液中。然后用水将上面得到的乳油稀释至供试浓度500ppm。
每次将10只吸得饱饱的雌性微小牛蜱放入上面所配制的稀释过的药液中浸泡5分钟。然后将蜱身上的药液用滤纸吸干，为了产卵的目的将蜱的背部固定在有粘性的薄膜上，置于温度为28℃、湿度为90％的温箱中保存。
将放在水中浸泡的雌性微小牛蜱作为对照。
用药处理两周后，通过对产卵的抑制作用来评价药效。用100％表示没有产卵，用0表示所有的蜱都已产卵。
在这个试验中，编号为10,19,30和106的化合物，当有效成分浓度为500ppm时，对产卵的抑制率为100％。制备例例A4-(4-叔丁基环己基氨基)-5-氯-6-乙基-嘧啶的制备
Figure C9310285900411
3.5克(0.02mol)4,5-二氯-6-乙基嘧啶和7.8克(0.05mol)4-叔丁基环己基胺在无溶剂情况下于100℃下加热2小时。冷却至室温后用二氯甲烷/水处理，有机相干燥后浓缩。顺式与反式异构体的纯化与分离采用硅胶层析法，流动相为石油醚/乙酸乙酯(7∶3)。
最初洗脱出来的是反式环己基氨基衍生物(0.8克黄色油状凝固物，熔点94-96°)。弃去接下来洗脱出的混合组分后、最后得到的是顺式-环己基氨基衍生物(3.0克黄色油状物)。4-叔丁基环己基胺的制备
312克4-叔丁基环已酮于500ml用氨饱和的甲醇中並在10g阮来镍存在下于100℃和100巴下进行氢化反应。在滤去催化剂后进行浓缩，得到的粗产物于薄层蒸发器上纯化(105℃/0.5mm)，得到303克无色液体。该产物是一个以顺式环己基胺为主的异构体混合物。4-(顺式-4-苯基-环己基氧基)-5,6,7,8-四氢喹唑啉
向含1.85克(105mmol)顺式-4-苯基环己醇的30ml无水四氢呋喃溶液中分次加入0.5克(16.7mmol)80％的NaH。1小时后加热至50℃，並滴加入溶有1.5克(8.75mmol)4-氯-5,6,7,8-四氢喹唑啉的15毫升无水四氢呋喃。继之加热回流反应混合物2小时。冷却至室温后倒入饱和的NH4Cl溶液中，用乙醚萃取，合并有机相，经无水MgSO4干燥。溶液于真空下浓缩，残渣(2.7克)经硅胶快速色谱纯化，用正己烷/乙酸乙酯(2∶1)作洗脱剂。浓缩后得到1.5克(理论值的50.2％)无色的结晶，熔点109℃。
Figure C9310285900431
4-(N-苯酰基-哌啶基-4-氧基)-5-甲氧基-6-甲氧基甲基-嘧啶
向含有0.66克(22mmol)80％NaH的四氢呋喃悬浮液中加入2.9克(14.3mmol)N-苯酰基-4-羟基哌啶(由N-苯酰基-哌啶-4-酮)通过NaBH4-反应制备)。其后于35～40℃下加热1小时，继之加入2.5克(13.3mmol)未稀释的4-氯-5-甲氧基-6-甲氧基甲基-嘧啶。反应混合物于40℃下加热5小时。倒入少量饱和的NH4Cl溶液中，用乙酸乙酯萃取5次。合并有机相用MgSO4干燥。残渣(3.4克)用硅胶快速色谱纯化，洗脱剂用乙酸乙酯，浓缩后得到0.6克(理论值的13％)黄色油状物，nD 20=1.5815。
其它的例子给在下面的表1-Ⅳ中。
缩写
Figure C9310285900441
Figure C9310285900461
Figure C9310285900471
Figure C9310285900491
Figure C9310285900511
Figure C9310285900521
Figure C9310285900541
Figure C9310285900551
Figure C9310285900561
Figure C9310285900571
Figure C9310285900591
Figure C9310285900601
Figure C9310285900611
Figure C9310285900621
Figure C9310285900631
Figure C9310285900651
Figure C9310285900661
Figure C9310285900671
Figure C9310285900681
Figure C9310285900691
Figure C9310285900701
表Ⅰ
Figure C9310285900721
实施例号 R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    1     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T1     76-78
    2     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T2     oil
    3     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T4     oil
    4     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T4     oil
    5     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T4
    6     H           -(CH2)4-     O     -     T4
实施例号 R1     R2     R3     X     E     Q     M.p.[℃]
    7     H     C2H5     Cl     NH   -     T4     oil
    8     H     C2H5     Cl     O   -     T4
    9     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -  T5,cis/trans=1∶2     oil
    10     H          -(CH2)4-     NH   -  T5,cis/trans=2∶1     oil
    11     H          -(CH2)4-     O   -     T6     104
    12     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T6     76-77
    13     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T6     oil
    14     H     C2H5     Cl     NH   -     T6     94-96
    15     H     C2H5     Cl     O   -     T7     oil
16 H C2H5 Cl NH - T7 oil
    17     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T7     oil
    18     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T7     oil
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q    M.p.[℃]
    19     H         -(CH2)4-     O     -     T7     oil
    20    CH3     C2H5     Cl     NH     -     T7
    21    CH3     C2H5     Cl     O     -     T7
    22     H     CH2OCH3     OCH3     NH    CH2     T5     oil
    23     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T5     oil
    24     H         -(CH2)4-     O    CH2     T5     oil
    25     H     CH2OCH3     OCH3     NH     H     T8     oil
26 H CH2OCH3 OCH3 O H T8 oil
    27     H     C2H5     Cl     NH     H     T8     oil
    28     H     C2H5     Cl     O     H     T8     oil
    29     H         -(CH2)4-     O     H     T8     oil
    30     H     CH2OCH3     OCH3     NH     H     T9     oil
实施例号    R1     R2     R3     X     E     Q M.p.[℃]
    31     H     CH2OCH3     OCH3     O     H     T9     oil
    32     H     C2H5     Cl     NH     H     T9     oil
    33     H     C2H5     Cl     O     H     T9
    34     H           -(CH2)4-     O     H     T9 oil
    35     H     CH2OCH3     OCH3     NH     H     T10     oil
    36     H     CH2OCH3     OCH3     O     H     T10
    37     H     C2H5     Cl     NH     H     T10     oil
    38     H     C2H5     Cl     O     H     T10
    39     H           -(CH2)4-     O     H     T10
    40     H     CH2OCH3     OCH3     NH     H     T11     oil
    41     H     CH2OCH3     OCH3     O     H     T11
42 H -(CH2)4- O H T11
实施例号     R1     R2     R3     X   E     Q  M.p.[℃]
    43     H     C2H5     Cl     NH   -     T11 oil
    44     H     C2H5     Cl     O   -     T11
    45     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T12
    46     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T12
    47     H     C2H5     Cl     NH   -     T12
48 H C2H5 Cl O   - T12
    49     H           -(CH2)4-     O   -     T12
    50     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T13
    51     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T13
    52     H     C2H5     Cl     NH   -     T13
    53     H     C2H5     Cl     O   -     T13
    54     H           -(CH2)4     O   -     T13     oil
实施例号     R1     R2     R3     X E     Q  M.p.[℃]
    55     H     CH2OCH3     OCH3     NH -     T14     oil
    56     H     CH2OCH3     OCH3     O -     T14
    57     H     C2H5     Cl     NH -     T14     80-81
    58     H     C2H5     Cl     O -     T14
    59     H           -(CH2)4-     O -     T14     69
    60     H     CH2OCH3     OCH3     NH -     T15     78-80
    61     CH2OCH3     OCH3     O -     T15
    62     C2H5     OCH3     NH -     T15
    63     C2H5     OCH3     O -     T15
    64           -(CH2)4-     O -     T15
    65     CH2OCH3     OCH3     NH -     T16
66 H CH2OCH3 OCH3 O - T16
实施例号     R1     R2     R3     X   E     Q  M.p.[℃]
    67     H     C2H5     Cl     NH   -     T16
    68     H     C2H5     Cl     O   -     T16
    69     H              -(CH2)4-     O   -     T16
    70     H     CH2OCH3     Cl     NH   -     T17
    71     H     CH2OCH3     Cl     O   -     T17
    72     H     C2H5     Cl     NH   -     T17
    73     H     C2H5     Cl     O   -     T17
    74     H              -(CH2)4-     O -     T17
    75     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T18  69-70
    76     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T18
    77     H     C2H5     Cl     NH   -     T18
    78     H     C2H5     Cl     O   -     T18
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q    M.p.[℃]
    79     H           -(CH2)4-     O     -     T18
    80     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T19 oil
    81     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T19     oil
    82     H     C2H5     Cl     NH     -     T19     oil
    83     H     C2H5     Cl     O     -     T19
    84     H           -(CH2)4-     O     -     T19     oil
    85     H     CH2OCH3     OCH3     NH    CH2     T5     oil
    86     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T5     oil
    87           -(CH2)4-     O     -     T5     oil
    88     H     CH2OCH3     OCH3     NH   CHCH3     T20     oil
    89     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T20
    90     H     C2H5     Cl     NH     -     T20
实施例号     R1     R2     R3     X   E     Q M.p.[℃]
    91     H     C2H5     Cl     O   -     T20
    92     H            -(CH2)4-     O   -     T20     oil
    93     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -  T21,cis/trans=2∶1     oil
    94     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T22     70-72
    95     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T22     37
    96     H     C2H5     Cl     NH   -     T22     79-80
    97     H            -(CH2)4-     NH   -     T22     165-166
    98     H            -(CH2)4-     O   -     T22     112
    99     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T23     82-84
    100     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T23     109
    101     H     C2H5     Cl     NH   -     T23     74-75
    102     H     C2H5     Cl     O   -     T23
实施例号     R1     R2     R3     X E     Q  M.p.[℃]
    103    CH3     C2H5     Cl     NH -     T23
    104    CH3     C2H5     Cl     O -     T23
    105     H            -(CH2)4-     NH -     T23     121-123
    106     H            -(CH2)4)-     O -     T23     109
    107     H     C2H5     C2H5     O -     T23
    108     H     CH2OCH3     OCH3     NH -     T24     oil
    109     H     CH2OCH3     OCH3     O -     T24
    110     H     C2H5     Cl     NH -     T24     63-65
    111     H     C2H5     Cl     O -     T24
    112     H            -(CH2)4-     O -     T24     93-94
    113     H     CH2OCH3     OCH3     NH -     T25
    114     H     CH2OCH3     OCH3     O -     T25
实施例号     R1     R2     R3     X   E     Q  M.p.[℃]
    115     H     C2H5     Cl     NH   -     T25
    116     H     C2H5     Cl     NH   -     T25
    117     H          -(CH2)4-     O   -     T25
    118     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T26
    119     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T26
    120     H     C2H5     Cl     NH   -     T26
    121     H     C2H5     Cl     O   -     T26
    122     H          -(CH2)4-     O   -     T26
    123     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T27
    124     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T27
    125     H     C2H5     Cl     NH   -     T27
    126     H     C2H5     Cl     O   -     T27
实施例号     R1     R2     R3     X E     Q M.p.[℃]
    127     H           -(CH2)4-     O -     T27
    128     H     CH2OCH3     Cl     NH -     T28
    129     H     CH2OCH3     Cl     O -     T28
    130     H     C2H5     Cl     NH -     T28
    131     H     C2H5     Cl     O -     T28
    132     H           -(CH2)4-     O -     T28
    133     H     CH2OCH3     OCH3     NH -     T29
    134     H     CH2OCH3     OCH3     O -     T29
    135     H     C2H5     Cl     NH -     T29
    136     H     C2H5     Cl     NH -     T29
    137     H           -(CH2)4     O -     T29
    138     H     CH2OCH3     OCH3     NH -     T30     oil
实施例号   R1     R2     R3     X     E     Q M.p.[℃]
    139     H     C2H5     Cl     NH   -     T30     oil
    140     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T31
    141     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T31
    142     H     C2H5     Cl     NH   -     T31
    143     H     C2H5     Cl     O   -     T31
    144     H           -(CH2)4-     O   -     T31
    145     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T32
    146     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T32
    147     H     C2H5     Cl     NH   -     T32
    148     H     C2H5     Cl     O   -     T32
    149     H           -(CH2)4-     O   -     T32
    150     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T33
实施例号 R1 R2 R3 X E Q M.p.[℃]
    151     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T33
    152     H     C2H5     Cl     NH     -     T33
    153     H     C2H5     Cl     O     -     T33
    154     H           -(CH2)4-     O     -     T33
    155     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T34     oil
    156     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T35     oil
    157     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T35
    158     H     C2H5     Cl     NH     -     T35
    159     H     C2H5     Cl     O     -     T35
    160     H           -(CH2)4-     O     -     T35
    161     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T36
    162     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T36
实施例号     R1     R2     R3     X    E      Q  M.p.[℃]
    163     H     C2H5     Cl     NH   -     T36
    164     H     C2H5     Cl     O   -     T36
    165     H           -(CH2)4-     O   -     T36
    166     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T37
    167     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T37
    168     H     C2H5     Cl     NH   -     T37
    169     H     C2H5     Cl     O   -     T37
    170     H           -(CH2)4-     O   -     T37
    171     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T38
    172     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T38
    173     H     C2H5     Cl     NH   -     T38
    174     H     C2H5     Cl     O   -     T38
实施例号     R1     R2     R3     X   E     Q M.p.[℃]
    175     H          -(CH2)4-     O   -     T38
    176     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T39
    177     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T39
    178     H     C2H5     Cl     NH   -     T40
    179     H     C2H5     Cl     O   -     T40
    180     H           -(CH2)4-     O   -     T40
    181     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T41
    182     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T41
    183     H     C2H5     Cl     NH   -     T41
    184     H     C2H5     Cl     O   -     T41
    185     H           -(CH2)4-     O   -     T41
    186     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T42
实施例号    R1     R2     R3     X   E     Q  M.p.[℃]
    187     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T42
    188     H     C2H5     Cl     NH   -     T42
    189     H     C2H5     Cl     O   -     T42
    190     H                -(CH2)4-     O   -     T42
    191     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T43
    192     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T44     oil
    193     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T44
    194     H     C2H5     Cl     NH   -     T44
    195     H     C2H5     Cl     O   -     T44
    196     H                -(CH2)4     O   -     T44
    197     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T45
    198     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T45
实施例号     R1     R2     R3     X    E     Q  M.p.[℃]
    199     H     C2H5     Cl     NH    -     T45
200 H C2H5 Cl O - T45
    201     H           -(CH2)4-     O    -     T45
    202     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T46     60-62
    203     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T47
    204     H     C2H5     Cl     NH    -     T47
    205     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T48
    206     H     C2H5     Cl     NH    -     T48
    207     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T49
    208     H  CH2OCH3     OCH3     NH    -     T50     solid
    209     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T50
    210     H     C2H5     Cl     NH    -     T50
实施例号     R1     R2     R3     X   E     Q  M.p.[℃]
    211     H     C2H5     Cl     O   -     T50
    212     H           -(CH2)4-     O   -     T50
    213     H     CH2OCH3     Cl     NH   -     T51
    214     H     CH2OCH3     Cl     O   -     T51
    215     H     C2H5     Cl     NH   -     T51
    216     H     C2H5     Cl     O   -     T51
    217     H           -(CH2)4-     O   -     T51
    218     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T52
    219     CH2OCH3     OCH3     O   -     T52
    220     H     C2H5     Cl     NH   -     T52
    221     H     C2H5     Cl     O   -     T52
    222     H           -(CH2)4-     O   -     T52
实施例号     R1     R2     R3     X E     Q  M.p.[℃]
    223     H     CH2OCH3     OCH3     NH -     T53     142-143
    224     H     CH2OCH3     OCH3     O -     T53     oil
    225     H           -(CH2)4-     O -     T53
    226     H     CH2OCH3     OCH3     NH -     T54     83-85
    227     H     CH2OCH3     OCH3     O -     T54     oil
    228     H           -(CH2)4-     O -     T54    95-100
    229     H     CH2OCH3     OCH3     NH -     T55    112-114
    230     H     CH2OCH3     OCH3     NH -     T56
    231     H     CH2OCH3     OCH3     NH -     T57
    232     H     CH2OCH3     OCH3     O -     T57
    233     H     C2H5     Cl     NH -     T57
    234     H     C2H5     Cl     O -     T57
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    235     H           -(CH2)4-     O   -     T57
    236     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T58  137-139
    237     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T58
    238     H     C2H5     Cl     NH   -     T58
    239     H     C2H5     Cl     O   -     T58
    240     H           -(CH2)4-     O   -     T58
    241     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T59  84-85
    242     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T59
    243     H     C2H5     Cl     NH   -     T59  83-84
    244     H     C2H5     Cl     O   -     T59
    245     H           -(CH2)4-     NH   -     T59   oil
    246     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T60
实施例号     R1     R2     R3     X    E     Q  M.p.[℃]
    247     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T60
    248     H     C2H5     Cl     NH    -     T60
    249     H     C2H5     Cl     O    -     T60
    250     H           -(CH2)4-     O    -     T60
    251     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T61
    252     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T61
    253     H     C2H5     Cl     NH    -     T61
    254     H     C2H5     Cl     O    -     T61
    255     H           -(CH2)4     O    -     T61
    256     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T62      95-96
    257     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T62
    258     H     C2H5     Cl     NH    -     T62     101-102
实施例号     R1     R2     R3     X   E     Q  M.p.[℃]
    259     H     C2H5     Cl     O   -     T62
    260     H           -(CH2)4-     O   -     T62
    261     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T63
    262     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T63
    263     H     C2H5     Cl     NH   -     T63  81-83
    264     H     C2H5     Cl     O   -     T63
    265     H           -(CH2)4-     O   -     T63
    266     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T64
    267     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T64
    268     H     C2H5     Cl     NH   -     T64
    269     H     C2H5     Cl     O   -     T64
    270     H           -(CH2)4-     -   -     T64
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q M.p.[℃]
    271     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T65
    272     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T65
    273     H     C2H5     Cl     NH   -     T65
    274     H     C2H5     Cl     O   -     T65
    275     H           -(CH2)4-     O   -     T65
    276     H     CH2OCH3     Cl     NH   -     T4
    277     H     C2C5     Br     NH   -     T4
    278     H     C2C5     C2C5     NH   -     T4
    279     H     CH2OCH3     Cl     NH   -     T7     oil
    280     H     CH2OCH3     C2C5     NH   -     T7     oil
    281     H     CH2OCH3     H     NH   -     T7     oil
    282     H     C2H5     C2H5     NH   -     T7
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    283     H     C2H5     Br     NH     -     T7
    284     H     C2H5     F     NH     -     T7
    285     H     CH3     Cl     NH     -     T7
    286     H     CH3     OCH3     NH     -     T7
    287     H     C2H5     OCH3     NH     -     T7
    288     H     CH(CH3)2     Cl     NH     -     T7
289 H cyclopropyl Cl NH     - T7
    290     H     C2H5     C2H5     NH     -     T8
    291     H     C2H5     Br     NH     -     T8
    292     H     CH2OCH3     Cl     NH     -     T8
293 H C2H5 C2H5 NH - T9
    294     H     CH2OCH3     Cl     NH     -     T9
实施例号     R1     R2     R3     X   E     Q M.p.[℃]
    295     H     C2H5     Br     NH   -     T9
    296     H     C2H5     C2H5     NH   -     T10
    297     H     C2H5     Br     NH   -     T10
    298     H     CH2OCH3     Cl     NH   -     T10
    299     H     C2H5     C2H5     NH   -     T11
    300     H     C2H5     C2H5     O   -     T11
    301     H     CH2OCH3     Cl     NH   -     T11
    302     H     C2H5     Br     NH   -     T11
    303     H     C2H5     C2H5     NH   -     T14
    304     H     C2H5     C2H5     O   -     T14
    305     H     CH2OCH3     Cl     NH   -     T14
    306     H     CH2OCH3     Cl     NH   -     T23     oil
实施例号     R1     R2     R3     X   E     Q  M.p.[℃]
    307     H     CH2OCH3     C2H5     NH   -     T23     78-79
    308     H     CH2OCH3     H     NH   -     T23     oil
    309     H     C2H5     C2H5     NH   -     T23
    310     H     C2H5     I     NH   -     T23
    311     H     C2H5     F     NH   -     T23
    312     H     C2H5     F     O   -     T23
313 H C2H5 Br NH - T23
    314     H     CH3     Cl     NH   -     T23
    315     H            (CH2)4     NH   -     T24     164-166
    316     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T66
    317     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T66     oil
    318     H     C2H5     Cl     NH   -     T66
实施例号     R1     R2     R3     X   E     Q  M.p.[℃]
    319     H     C2H5     Cl     O   -     T66     oil
    320     H            (CH2)4     NH   -     T66
    321     H            (CH2)4     O   -     T66     oil
    322     H     C2H5     C2H5     NH   -     T66
    323     H     CH2OCH3     Cl     NH   -     T66
    324     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T67
    325     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T67
    326     H     C2H5     Cl     NH   -     T67
    327     H     C2H5     Cl     O   -     T67
    328     H             (CH2)4     O   -     T67
    329     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T68     oil
    330     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T68     oil
实施例号     R1     R2     R3     X   E     Q  M.p.[℃]
    331     H     C2H5     Cl     NH   -     T68     oil
    332     H     C2H5     Cl     O   -     T68     oil
    333     H     C2H5     C2H5     NH   -     T68
    334     H     C2H5     C2H5     O   -     T68
    335     H            (CH2)4     NH   -     T68
    336     H            (CH2)4     O   -     T68     oil
    337     H     C2H5     Br     NH   -     T68
    338     H     C2H5     Br     O   -     T68
    339     H     C2H5     F     NH   -     T68
    340     H     C2H5     F     O   -     T68
    341     H     CH2OCH3     Cl     NH   -     T68
    342     H     CH2OCH3     Cl     O   -     T68
实施例号     R1     R2     R3     X    E     Q  M.p.[℃]
    343     H     CH3     Cl     NH    -     T68
    344     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T69
    345     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T69
    346     H     C2H5     Cl     NH    -     T69
    347     H     C2H5     Cl     NH    -     T69
    348     H           (CH2)4     NH    -     T69
    349     H           (CH2)4     O    -     T69     79-82
    350     H     C2H5     C2H5     NH    -     T69
    351     H     C2H5     C2H5     O    -     T69
    352     H     C2H5     Cl     NH    -     T70
    353     H     C2H5     Cl     O    -     T70     oil
    354     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T70
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    355     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T70     oil
    356     H           (CH2)4     O    -     T70     oil
    357     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T71     oil
    358     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T71
    359     H     C2H5     Cl     NH    -     T71     oil
    360     H     C2H5     Cl     O    -     T71
    361     H           (CH2)4     NH    -     T71
    362     H           (CH2)4     O    -     T71
    363  H     C2H5     C2H5     NH    -     T71
    364     H     C2H5     C2H5     O    -     T71
    365     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T72     oil
    366     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T72
实施例号    R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    367     H     C2H5     Cl     NH     -     T72
    368     H     C2H5     Cl     O     -     T72
    369     H               (CH2)4     NH     -     T72
    370     H               (CH2)4     O     -     T72
    371     H     C2H5     C2H5     NH     -     T72
    372     H     C2H5     C2H5     O     -     T72
    373     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T73
    374     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T73
    375     H     C2H5     Cl     NH     -     T73
    376     H     C2H5     Cl     O     -     T73
    377     H               (CH2)4     O     -     T73
    378     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T74
实施例号     R1     R2     R3     X     E       Q     M.p.[℃]
    379     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T74     oil
    380     H     C2H5     Cl     NH   -     T74
    381     H     C2H5     Cl     O   -     T74     87
    382     H           (CH2)4     O   -     T74     86
383 H C2H5 Cl NH - T75
    384     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T76     oil
    385     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T76     oil
    386     H     C2H5     Cl     NH   -     T76 oil
    387     H     C2H5     Cl     O   -     T76     58
    388     H           (CH2)4     NH   -     T76
    389     H           (CH2)4     O   -     T76    99-100
    390     H     CH2OCH3     C2H5     NH   -     T76     oil
实施例号 R1 R2 R3 X E Q M.p.[℃]
    391     H     C2H5     C2H5     NH   -     T76
    392     H     C2H5     C2H5     O   -     T76
    393     H     CH2OCH3     Cl     NH   -     T76
    394     H     C2H5     F     NH   -     T76
    395     H     C2H5     Br     NH   -     T76
    396     H     CH3     C1     NH   -     T76
    397     H     C2H5     Cl     NH   -     T77    73-75
    398     H             (CH2)4     O   -     T77     83
    399     H     CH2OCH3     C2H5     NH   -     T77    90-92
    400     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T78
    401     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T78
    402     H     C2H5     Cl     NH   -     T78     oil
实施例号     R1     R2     R3     X    E     Q  M.p.[℃]
    403     H     C2H5     Cl     O    -     T78     oil
    404     H           (CH2)4     O    -     T78 oil
    405     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T79
    406     H     C2H5     Cl     NH    -     T79     78-79
    407     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T80
    408     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T80     oil
    409     H     C2H5     Cl     NH    -     T80     oil
    410     H     C2H5     Cl     O    -     T80 oil
    411     H           (CH2)4     O    -     T80     oil
    412     H     C2H5     Cl     NH    -     T81     72-74
    413     H     C2H5     Cl     O    -     T81     oil
    414     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T82
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q M.p.[℃]
    415     H     CH2CCH3     OCH3     O     -     T82 oil
    416     H     C2H5     Cl     NH     -     T82
    417     H     C2H5     Cl     O     -     T82     65
    418     H               (CH2)4     O     -     T82     68
419 H CH2OCH3 OCH3 NH -     T84
    420     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T84
    421     H     C2H5     Cl     NH     -     T84
    422     H     C2H5     Cl     O     -     T84
    423     H               (CH2)4     O     -     T84
    424     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T85
    425     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T85
426 H C2H5 Cl NH - T85
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    427     H     C2H5     Cl     O    -     T85
    428     H           (CH2)4     O    -     T85
    429     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T86
    430     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T86
    431     H     C2H5     Cl     NH    -     T86
    432     H     C2H5     Cl     O    -     T86
    433     H           (CH2)4     O    -     T86
    434     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T87
    435     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T87     oil
    436     H     C2H5     Cl     NH    -     T87     oil
    437     H     C2H5     Cl     O    -     T87     57
    438     H           (CH2)4     O    -     T87     67
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    439     H     C2H5     Cl     NH   -     T88     65-66
    440     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T89     oil
    441     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T89     oil
    442     H     C2H5     Cl     NH   -     T89     oil
    443     H     C2H5     Cl     O   -     T89     53
    444     H           (CH2)4     O   -     T89     59
    445     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T89     oil
    446     H     C2H5     OCH3     NH   -     T89    63-65
    447     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T91
    448     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T91
    449     H     C2H5     Cl     NH   -     T91
    450     H     C2H5     Cl     O   -     T91
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    451     H           (CH2)4     O     -     T91
    452     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T92
    453     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T92
    454     H     C2H5     Cl     NH     -     T92
    455     H     C2H5     Cl     O     -     T92
    456     H           (CH2)4     NH     -     T92
    457     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T93
    458     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T93
    459     H     C2H5     Cl     O     -     T93
    460     H     C2H5     Cl     O     -     T93
    461     H          (CH2)4     NH     -     T93
    462     H          (CH2)4     O     -     T93
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    463     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T94
    464     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T94
    465     H     C2H5     Cl     NH    -     T94     oil
466 H C2H5 Cl O -     T94     58-60
    467     H           (CH2)4     O    -     T94     oil
    468     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T95
    469     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T95
    470     H     C2H5     Cl     NH    -     T95     oil
    471     H     C2H5     Cl     O    -     T95     oil
    472     H           (CH2)4     O    -     T95     oil
    473     H     C2H5     Cl     NH    -     T96     oil
    474     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T97
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    475     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T97
    476     H     C2H5     Cl     NH    -     T97
    477     H     C2H5     Cl     O    -     T97     71
    478     H                 (CH2)4     NH    -     T97
    479     H                 (CH2)4     O    -     T97     oil
    480     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T98
    481     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T98
    482     H     C2H5     Cl     NH    -     T98
    483     H     C2H5     Cl     O    -     T98
484 H (CH2)4 O - T98 oil
    485     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T99
    486     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T99
实施例号     R1     R2     R3     X   E     Q  M.p.[℃]
487 H C2H5 Cl NH -     T99
    488     H     C2H5     Cl     O   -     T99
    489     H           (CH2)4     O   -     T99
    490     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T100
    491     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T100
    492     H     C2H5     Cl     NH   -     T100
    493     H     C2H5     Cl     O   -     T100
    494     H           (CH2)4     O   -     T100
    495     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T101
    496     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T101
    497     H     C2H5     Cl     NH   -     T101
    498     H     C2H5     Cl     O   -     T101
实施例号     R1     R2     R3     X    E     Q  M.p.[℃]
    499     H           (CH2)4     O    -     T101
    500     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T102
    501     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T102
    502     H     C2H5     Cl     NH    -     T102
    503     H     C2H5     Cl     O    -     T102
    504     H           (CH2)4     O    -     T102
    505     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T103
    506     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T103
    507     H     C2H5     Cl     NH    -     T103
    508     H     C2H5     Cl     O    -     T103
    509     H           (CH2)4     O    -     T103
    510     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T104
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    511     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T104     oil
    512     H     C2H5     Cl     NH     -     T104
    513     H     C2H5     Cl     O     -     T104     100-103
    514     H           (CH2)4     O     -     T104     108-112
    515     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T105
    516     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T105
    517     H     C2H5     Cl     NH     -     T105
    518     H     C2H5     Cl     O     -     T105
    519     H           (CH2)4     O     -     T105
    520     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T106
    521     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T106
    522     H     C2H5     Cl     NH     -     T106
实施例号     R1     R2     R3     X   E     Q  M.p.[℃]
    523     H     C2H5     Cl     O   -     T106
    524     H             (CH2)4     O   -     T106
    525     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T107
526 H CH2OCH3 OCH3 O - T107 oil
    527     H     C2H5     Cl     NH   -     T107
    528     H     C2H5     Cl     O   -     T107     oil
    529     H             (CH2)4     O   -     T107     oil
    530     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T108
    531     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T108
    532     H     C2H5     Cl     NH   -     T108
    533     H     C2H5     Cl     O   -     T108
    534     H             (CH2)4     O   -     T108
实施例号     R1     R2     R3     X    E     Q  M.p.[℃]
    535     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T109
    536     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T109
    537     H     C2H5     Cl     NH    -     T109
    538     H     C2H5     Cl     O    -     T109
    539     H           (CH2)4     O    -     T109
    540     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T110
541 H CH2OCH3 OCH3 O - T110
    542     H     C2H5     Cl     NH    -     T110
    543     H     C2H5     Cl     O    -     T110
    544     H           (CH2)4     O    -     T110
    545     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T111
    546     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T111
实施例号     R1     R2     R3     X   E     Q  M.p.[℃]
    547     H     C2H5     Cl     NH   -     T111
    548     H     C2H5     Cl     O   -     T111
    549     H           (CH2)4     O   -     T111
    550     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T112
    551     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T112
    552     H     C2H5     Cl     NH   -     T112
553 H C2H5 Cl O - T112
    554     H           (CH2)4     O   -     T112     oil
    555     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T113
    556     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T113
    557     H     C2H5     Cl     NH   -     T113
    558     H     C2H5     Cl     O   -     T113
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    559     H           (CH2)4     O    -     T113
    560     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T114
    561     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T114
    562     H     C2H5     Cl     NH    -     T114
    563     H     C2H5     Cl     O    -     T114     oil
    564     H           (CH2)4     O    -     T114
    565     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T115
    566     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T115     oil
    567     H     C2H5     Cl     NH    -     T115     oil
    568     H     C2H5     Cl     O    -     T115
    569     H     (CH2)4     O    -     T115     oil
    570     H     C2H5     Cl     NH    -     T116     oil
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    571     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T117
    572     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T117
    573     H     C2H5     Cl     NH    -     T117
    574     H     C2H5     Cl     O    -     T117
    575     H             (CH2)4     O    -     T117
    576     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T118
    577     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T118     oil
    578     H     C2H5     Cl     NH    -     T118
    579     H     C2H5     Cl     O    -     T118     oil
    580     H            (CH2)4     O    -     T118     oil
    581     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T119
    582     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T119
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    583     H     C2H5     Cl     NH    -     T119
    584     H     C2H5     Cl     O    -     T119
    585     H           (CH2)4     O    -     T119
    586     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T120
    587     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T120
    588     H     C2H5     Cl     NH    -     T120
    589     H     C2H5     Cl     O    -     T120
    590     H           (CH2)4     O    -     T120
    591     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T121
    592     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T121
    593     H     C2H5     Cl     NH    -     T121
    594     H     C2H5     Cl     O    -     T121
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    595     H           (CH2)4     O   -     T121
    596     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T122
    597     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T122
    598     H     C2H5     Cl     NH   -     T122
    599     H     C2H5     Cl     O   -     T122
    600     H           (CH2)4     O   -     T122
    601     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T123
    602     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T123 oil
    603     H     C2H5     Cl     NH   -     T123
    604     H     C2H5     Cl     O   -     T123
    605     H           (CH2)4     O   -     T123   63-73
    606     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T124
实施例号     R1     R2     R3     X   E     Q  M.p.[℃]
    607     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T124
    608     H     C2H5     Cl     NH   -     T124
    609     H     C2H5     Cl     O   -     T124
    610     H           (CH2)4     O   -     T124
    611     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T125
    612     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T125
613 H C2H5 Cl NH - T125
    614     H     C2H5     Cl     O   -     T125
    615     H           (CH2)4     O   -     T125
    616     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T126
    617     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T126
    618     H     C2H5     Cl     NH   -     T126
实施例号 R1 R2 R3 X E Q M.p.[℃]
    619     H     C2H5     Cl     O     -     T126
    620     H           (CH2)4     O     -     T126
    621     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T127
    622     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T127
    623     H     C2H5     Cl     NH     -     T127
    624     H     C2H5     Cl     O     -     T127
    625     H           (CH2)4     O     -     T127
    626     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T128
    627     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T128
628 H C2H5 Cl NH - T128
   629     H     C2H5     Cl     O     -     T128
   630     H           (CH2)4     O     -     T128
实施例号     R1     R2     R3     X    E     Q  M.p.[℃]
    631     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T129
    632     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T129
    633     H     C2H5     Cl     NH   -     T129
    634     H     C2H5     Cl     O   -     T129
    635     H           (CH2)4     O   -     T129
    636     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T130
    637     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T130
    638     H     C2H5     Cl     NH   -     T130
    639     H     C2H5     Cl     O   -     T130
    640     H           (CH2)4     O   -     T130
    641     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T131
    642     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T131
实施例号     R1     R2     R3     X   E     Q  M.p.[℃]
    643     H     C2H5     Cl     NH   -     T131
    644     H     C2H5     Cl     O   -     T131
    645     H             (CH2)4     O   -     T131
    646     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T132
    647     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T132
    648     H     C2H5     Cl     NH   -     T132
    649     H     C2H5     Cl     O   -     T132
    650     H             (CH2)4     O   -     T132
    651     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T133
    652     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T133
    653     H     C2H5     Cl     NH   -     T133
    654     H     C2H5     Cl     O   -
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    655     H             (CH2)4     O     -     T133
    656     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T134
    657     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T134
    658     H     C2H5     Cl     NH     -     T134
    659     H     C2H5     Cl     O     -     T134
    660     H             (CH2)4     O     -     T134
    661     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T135
    662     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T135
    663     H     C2H5     Cl     NH     -     T135
    664     H     C2H5     Cl     O     -     T135
    665     H             (CH2)4     O     -     T135
    666     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T136
实施例号     R1     R2     R3     X    E     Q M.p.[℃]
    667     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T136
    668     H     C2H5     Cl     NH    -     T136
    669     H     C2H5     Cl     O    -     T136
    670     H           (CH2)4     O    -     T136
    671     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T137
    672     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T137
    673     H     C2H5     Cl     NH    -     T137
    674     H     C2H5     Cl     O    -     T137
    675     H           (CH2)4     O    -     T137
    676     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T138
    677     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T138
    678     H     C2H5     Cl     NH    -     T138
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
 679  H     C2H5     Cl     O     -     T138
 680  H           (CH2)4     O     -     T138
 681  H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T139
 682  H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T139
 683  H     C2H5     Cl     NH     -     T139
 684  H     C2H5     Cl     O     -     T139
 685  H           (CH2)4     O     -     T139
 686  H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T140
 687  H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T140
 688  H     C2H5     Cl     NH     -     T140
 689  H     C2H5     Cl     O     -     T140
 690  H           (CH2)4     O     -     T140
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    691     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T141
    692     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T141
    693     H     C2H5     Cl     NH     -     T141     65-66
    694     H     C2H5     Cl     O     -     T141
    695     H           (CH2)4     O     -     T141
    696     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T142
    697     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T142
    698     H     C2H5     Cl     NH     -     T142
    699     H     C2H5     Cl     O     -     T142
    700     H           (CH2)4     O     -     T142
    701     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T143
    702     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T143
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    703     H     C2H5     Cl     NH     -     T143
    704     H     C2H5     Cl     O     -     T143
    705     H               (CH2)4     O     -     T143
    706     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T144
    707     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T144
708 H C2H5 Cl NH - T144
    709     H     C2H5     Cl     O     -     T144
    710     H               (CH2)4     O     -     T144
    711     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T145
    712     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T145
    713     H     C2H5     Cl     NH     -     T145
    714     H     C2H5     Cl     O     -     T145
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    715     H           (CH2)4     O     -     T145
    716     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T146
    717     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T146
    718     H     C2H5     Cl     NH     -     T146
    719     H     C2H5     Cl     O     -     T146
    720     H           (CH2)4     O     -     T146
    721     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T147
    722     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T147
    723     H     C2H5     Cl     NH     -     T147
    724     H     C2H5     Cl     O     -     T147
    725     H           (CH2)4     O     -     T147
    726     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T148
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    727     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T148
    728     H     C2H5     Cl     NH     -     T148
    729     H     C2H5     Cl     O     -     T148
    730     H           (CH2)4     O     -     T148
    731     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T149
    732     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T149
    733     H     C2H5     Cl     NH     -     T149
    734     H     C2H5     Cl     O     -     T149
    735     H           (CH2)4     O     -     T149
    736     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T150
    737     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T150
    738     H     C2H5     Cl     NH     -     T150
实施例号 R1 R2 R3 X E Q M.p.[℃]
    739     H     C2H5     Cl     O     -     T150
    740     H             (CH2)4     O     -     T150
    741     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T151     93-94
    742     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T151     oil
    743     H     C2H5     Cl     NH     -     T151     110-111
    744     H     C2H5     Cl     O     -     T151     72
    745     H             (CH2)4     O     -     T151     108
    746     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T152     oil
    747     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T152
    748     H     C2H5     Cl     NH     -     T152     87-88
    749     H     C2H5     Cl     O     -     T152
    750     H             (CH2)4     O     -     T152
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    751     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T153
    752     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T153
    753     H     C2H5     Cl     NH     -     T153
    754     H     C2H5     Cl     O     -     T153
    755     H             (CH2)4     O     -     T153
    756     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T154
    757     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T154
    758     H     C2H5     Cl     NH     -     T154     oil
    759     H     C2H5     Cl     O     -     T154
    760     H             (CH2)4     O     -     T154
    761     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T155
    762     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T155
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    763     H     C2H5     Cl     NH   -     T155     oil
    764     H     C2H5     C1     O   -     T155
    765     H           (CH2)4     O   -     T155
    766     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T156
    767     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T156
    768     H     C2H5     Cl     NH   -     T156
    769     H     C2H5     Cl     O   -     T156
    770     H           (CH2)4     O   -     T156
    771     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T157
    772     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T157
    773     H     C2H5     Cl     NH   -     T157
    774     H     C2H5     Cl     O   -     T157
实施例号     R1     R2     R3     X     E      Q M.p.[℃]
    775     H           (CH2)4     O     -     T157
    776     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T158
    777     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T158
    778     H     C2H5     Cl     NH     -     T158
    779     H     C2H5     Cl     O     -     T158
    780     H           (CH2)4     O     -     T158
    781     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T159
    782     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T159
    783     H     C2H5     Cl     NH     -     T159
    784     H     C2H5     Cl     O     -     T159
    785     H           (CH2)4     O     -     T159
    786     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T160     oil
实施例号     R1     R2     R3     X     E       Q  M.p.[℃]
    787     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T160
    788     H     C2H5     Cl     NH   -     T160     oil
    789     H     C2H5     Cl     O   -     T160
    790     H           (CH2)4     O   -     T160
    791     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T161     oil
    792     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T161
    793     H     C2H5     Cl     NH   -     T161     oil
    794     H     C2H5     Cl     O   -     T161
    795     H           (CH2)4     O   -     T161
    796     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T162
    797     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T162
    798     H     C2H5     Cl     NH   -     T162
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    799     H     C2H5     Cl     O   -     T162
    800     H           (CH2)4     O   -     T162
    801     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T163
    802     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T163
    803     H     C2H5     Cl     NH   -     T163
    804     H     C2H5     Cl     O   -     T163
    805     H           (CH2)4     O   -     T163
    806     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T164
    807     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T164
    808     H     C2H5     Cl     NH   -     T164
    809     H     C2H5     Cl     O   -     T164
    810     H           (CH2)4     O   -     T164
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    811     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T165
    812     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T165
    813     H     C2H5     Cl     NH   -     T165
    814     H     C2H5     Cl     O   -     T165
    815     H           (CH2)4     O   -     T165
    816     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T166
    817     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T166
    818     H     C2H5     Cl     NH   -     T166
    819     H     C2H5     Cl     O   -     T166
    820     H           (CH2)4     O   -     T166
    821     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T167
    822     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T167
实施例号     R1     R2     R3     X   E     Q  M.p.[℃]
    823     H     C2H5     Cl     NH   -     T167
    824     H     C2H5     Cl     O   -     T167
    825     H           (CH2)4     O   -     T167
    826     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T168
    827     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T168
    828     H     C2H5     Cl     NH   -     T168
    829     H     C2H5     Cl     O   -     T168
    830     H           (CH2)4     O   -     T168
    831     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T169
    832     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T169
    833     H     C2H5     Cl     NH   -     T169
    834     H     C2H5     Cl     O   -     T169
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    835     H           (CH2)4     O    -     T169
    836     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T170
    837     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T170
    838     H     C2H5     Cl     NH    -     T170
    839     H     C2H5     Cl     O    -     T170
    840     H           (CH2)4     O    -     T170
    841     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T171
    842     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T171
    843     H     C2H5     C1     NH    -     T171
    844     H     C2H5     Cl     O    -     T171
    845     H           (CH2)4     O    -     T171
    846     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T172
实施例号     R1     R2     R3     X   E     Q  M.p.[℃]
    847     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T172
    848     H     C2H5     Cl     NH   -     T172
    849     H     C2H5     Cl     O   -     T172
    850     H           (CH2)4     O   -     T172
    851     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T173
    852     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T173
    853     H     C2H5     Cl     NH   -     T173
854 H C2H5 Cl O - T173
    855     H           (CH2)4     O   -     T173
    856     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T174
    857     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T174
    858     H     C2H5     Cl     NH   -     T174     oil
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    859     H     C2H5     Cl     O     -     T174
    860     H           (CH2)4     O     -     T174
    861     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T175
    862     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T175
    863     H     C2H5     Cl     NH     -     T175     Oil
    864     H     C2H5     Cl     O     -     T175
    865     H           (CH2)4     O     -     T175
    866     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T176
    867     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T176
    868     H     C2H5     Cl     NH     -     T176
    869     H     C2H5     Cl     O     -     T176
    870     H           (CH2)4     O     -     T176
实施例号     R1     R2     R3     X   E     Q  M.p.[℃]
    871     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T177
    872     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T177
    873     H     C2H5     Cl     NH   -     T177
    874     H     C2H5     Cl     O   -     T177
    875     H           (CH2)4     O   -     T177
    876     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T178
    877     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T178
    878     H     C2H5     Cl     NH   -     T178
    879     H     C2H5     Cl     O   -     T178
    880     H           (CH2)4     O   -     T178
    881     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T179
    882     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T179
实施例号     R1     R2     R3     X   E     Q  M.p.[℃]
    883     H     C2H5     Cl     NH   -     T179
    884     H     C2H5     Cl     O   -     T179
    885     H           (CH2)4     O   -     T179
    886     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T180
    887     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T180
    888     H     C2H5     Cl     NH   -     T180     oil
    889     H     C2H5     Cl     O   -     T180
    890     H           (CH2)4     O   -     T180
    891     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T181
    892     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T181
    893     H     C2H5     Cl     NH   -     T181
    894     H     C2H5     Cl     O   -     T181
实施例号     R1     R2     R3     X   E     Q  M.p.[℃]
    895     H           (CH2)4     O   -     T181
    896     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T182
    897     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T182
    898     H     C2H5     Cl     NH   -     T182
    899     H     C2H5     Cl     O   -     T182
    900     H           (CH2)4     O   -     T182
    901     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T183
    902     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T183
    903     H     C2H5     Cl     NH   -     T183
    904     H     C2H5     Cl     O   -     T183
    905     H           (CH2)4     O   -     T183
    906     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T184
实施例号     R1     R2     R3     X    E     Q  M.p.[℃]
    907     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T184
    908     H     C2H5     Cl     NH    -     T184
    909     H     C2H5     Cl     O    -     T184
    910     H           (CH2)4     O    -     T184
    911     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T185
    912     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T185
    913     H     C2H5     Cl     NH    -     T185
    914     H     C2H5     Cl     O    -     T185
    915     H           (CH2)4     O    -     T185
    916     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T186
    917     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T186
    918     H     C2H5     Cl     NH    -     T186     oil
实施例号     R1     R2     R3     X    E     Q  M.p.[℃]
    919     H     C2H5     Cl     O    -     T186
    920     H           (CH2)4     O    -     T186
    921     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T187
    922     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T187
    923     H     C2H5     Cl     NH    -     T187
    924     H     C2H5     Cl     O    -     T187
    925     H           (CH2)4     O    -     T187
    926     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T188
    927     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T188
    928     H     C2H5     Cl     NH    -     T188
    929     H     C2H5     Cl     O    -     T188
    930     H           (CH2)4     O    -     T188
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    931     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T189
    932     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T189
    933     H     C2H5     Cl     NH   -     T189
    934     H     C2H5     Cl     O   -     T189
    935     H          (CH2)4     O   -     T189
    936     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T190
    937     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T190
    938     H     C2H5     Cl     NH   -     T190
    939     H     C2H5     Cl     O   -     T190
    940     H          (CH2)4     O   -     T190
    941     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T191
    942     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T191
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q M.p.[℃]
    943     H     C2H5     Cl     NH   -     T191
    944     H     C2H5     Cl     O   -     T191
    945     H           (CH2)4     O   -     T191
    946     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T192
    947     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T192
    948     H     C2H5     Cl     NH   -     T192
949 H C2H5 Cl O - T192
    950     H           (CH2)4     O   -     T192
    951     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T193
    952     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T193
    953     H     C2H5     Cl     NH   -     T193
    954     H     C2H5     Cl     O   -     T193
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    955     H           (CH2)4     O      -     T193
    956     H     CH2OCH3     OCH3     NH      -     T194
    957     H     CH2OCH3     OCH3     O      -     T194
    958     H     C2H5     Cl     NH      -     T194
    959     H     C2H5     Cl     O      -     T194
    960     H           (CH2)4     O      -     T194
    961     H     CH2OCH3     OCH3     NH      -     T195
962 H CH2OCH3 OCH3 O - T195
    963     H     C2H5     Cl     NH      -     T195
    964     H     C2H5     Cl     O      -     T195
    965     H           (CH2)4     O      -     T195
    966     H     CH2OCH3     OCH3     NH      -     T196
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    967     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T196
    968     H     C2H5     Cl     NH    -     T196
    969     H     C2H5     Cl     O    -     T196
    970     H           (CH2)4     O    -     T196
971 H CH2OCH3 OCH3 NH - T197
    972     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T197
    973     H     C2H5     Cl     NH    -     T197
    974     H     C2H5     Cl     O    -     T197
    975     H           (CH2)4     O    -     T197
    976     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T198
    977     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T198
978 H C2H5 Cl NH - T198
实施例号 R1 R2 R3 X E Q M.p.[℃]
    979     H     C2H5     Cl     O     -     T198
    980     H           (CH2)4     O     -     T198
    981     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T199
    982     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T199
    983     H     C2H5     Cl     NH     -     T199
    984     H     C2H5     Cl     O     -     T199
    985     H           (CH2)4     O     -     T199
    986     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T200
    987     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T200
    988     H     C2H5     Cl     NH     -     T200
    989     H     C2H5     Cl     O     -     T200
    990     H           (CH2)4     -     O     T200
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    991     H     CH2OCH3     OCH3    -     NH     T201
    992     H     CH2OCH3     OCH3    -     O     T201
    993     H     C2H5     Cl    -     NH     T201
    994     H     C2H5     Cl    -     O     T201
    995     H             (CH2)4    -     O     T201
    996     H     C2H5     Cl    -     NH     T4     177-178
997 H C2H5 Cl - NH T7 177-178
    998     H     C2H5     l    -     NH     T7
    999     H     C2H5     l    -     NH     T14
   1000     H     (CH2)2CH3     Cl    -     NH     T23
   1001     H     C2H5     l    -     NH     T76
   1002     H     CH2OCH3     OCH3    -     NH     T202
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
 1003     H     CH2OCH3     OCH3    -     O     T202
 1004     H     C2H5     Cl    -     NH     T202
 1005     H     C2H5     OCH3    -     O     T202
 1006     H           (CH2)4    -     O     T202
 1007     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T203
 1008     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T203
 1009     H     C2H5     Cl     NH     -     T203
 1010     H     C2H5     Cl     O     -     T203
 1011     H           (CH2)4     O     -     T203
 1012     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T204
 1013     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T204
 1014     H     C2H5     Cl     NH     -     T204
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    1015     H     C2H5     Cl     O     -     T204
    1016     H           (CH2)4     O     -     T204
    1017     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T205
    1018     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T205
    1019     H     C2H5     Cl     NH     -     T205
    1020     H     C2H5     Cl     O     -     T205
    1021     H           (CH2)4     O     -     T206
    1022     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T206
    1023     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T206
    1024     H     C2H5     Cl     NH     -     T206
    1025     H     C2H5     Cl     O     -     T206
    1026     H           (CH2)4     O     -     T206
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    1027     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T207
    1028     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T207
    1029     H     C2H5     Cl     NH     -     T207
    1030     H     C2H5     Cl     O     -     T207
    1031     H            (CH2)4     O     -     T207
    1032     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T208
    1033     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T208
    1034     H     C2H5     Cl     NH     -     T208
    1035     H     C2H5     Cl     O     -     T208
    1036     H            (CH2)4     O     -     T208
    1037     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T209
    1038     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T209
实施例号     R1     R2     R3     X    E     Q  M.p.[℃]
    1039     H     C2H5     Cl     NH   -     T209
    1040     H     C2H5     Cl     O   -     T209
    1041     H          (CH2)4     O   -     T209
    1042     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T210
    1043     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T210
    1044     H     C2H5     Cl     NH   -     T210
    1045     H     C2H5     Cl     O   -     T210
    1046     H          (CH2)4     O   -     T210
    1047     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T211
    1048     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T211
    1049     H     C2H5     Cl     NH   -     T211
    1050     H     C2H5     Cl     O   -     T211
实施例号     R1     R2     R3     X   E     Q M.p.[℃]
    1051     H            (CH2)4     O   -     T211
1052 H CH2OCH3 OCH3 NH   - T212
    1053     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T212
    1054     H     C2H5     Cl     NH   -     T212
    1055     H     C2H5     Cl     O   -     T212
    1056     H            (CH2)4     O   -     T212
    1057     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T213
    1058     H     CH2OCH3     OCH3     -   O     T213
    1059     H     C2H5     Cl     -   NH     T213
    1060     H     C2H5     Cl     -   O     T213
    1061     H            (CH2)4     -   O     T213
    1062     H     CH2OCH3     OCH3     -   NH     T214
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    1063     H     CH2OCH3     OCH3    -     O     T214
    1064     H     C2H5     Cl    -     NH     T214
    1065     H     C2H5     Cl    -     O     T214
    1066     H           (CH2)4    -     O     T214
    1067     H     CH2OCH3     OCH3    -     NH     T215
    1068     H     CH2OCH3     OCH3    -     O     T215
    1069     H     C2H5     Cl    -     NH     T215
    1070     H     C2H5     Cl    -     O     T215
    1071     H           (CH2)4    -     O     T215
    1072     H     CH2OCH3     OCH3    -     NH     T216
    1073     H     CH2OCH3     OCH3    -     O     T216
    1074     H     C2H5     Cl    -     NH     T216
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
 1075     H     C2H5     Cl     O     -     T216
 1076     H              (CH2)4     O     -     T216
 1077     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T217
 1078     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T217
 1079     H     C2H5     Cl     NH     -     T217
 1080     H     C2H5     Cl     O     -     T217
 1081     H              (CH2)4     O     -     T217
 1082     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T218
 1083     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T218
 1084     H     C2H5     Cl     NH     -     T218
 1085     H     C2H5     Cl     O     -     T218
 1086     H              (CH2)4     O     -     T218
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    1087     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T219
    1088     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T219
    1089     H     C2H5     Cl     NH     -     T219
    1090     H     C2H5     Cl     O     -     T219
    1091     H             (CH2)4     O     -     T219
    1092     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T220
    1093     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T220
    1094     H     C2H5     Cl     NH     -     T220
    1095     H     C2H5     Cl     O     -     T220
    1096     H             (CH2)4     O     -     Tu
    1097     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T221
    1098     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T221
实施例号     R1     R2     R3     X   E     Q  M.p.[℃]
    1099     H     C2H5     Cl     NH   -     T221
    1100     H     C2H5     Cl     O   -     T221
    1101     H                (CH2)4     O   -     T221
    1102     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T222
    1103     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T222
    1104     H     C2H5     Cl     NH   -     T222
    1105     H     C2H5     Cl     O   -     T222
    1106     H                (CH2)4     O   -     T222
    1107     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T223
    1108     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T223
    1109     H     C2H5     Cl     NH   -     T223
    1110     H     C2H5     Cl     O   -     T223
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    1111     H           (CH2)4     O    -     T223
    1112     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T225
    1113     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T225
    1114     H     C2H5     Cl     NH    -     T225
    1115     H     C2H5     Cl     O    -     T225
    1116     H           (CH2)4     O    -     T225
    1117     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T226
    1118     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T226
    1119     H     C2H5     Cl     NH    -     T226
    1120     H     C2H5     Cl     O    -     T226
    1121     H           (CH2)4     O    -     T226
    1122     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T227
实施例号     R1     R2     R3     X   E     Q  M.p.[℃]
 1123     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T227
 1124     H     C2H5     Cl     NH   -     T227
 1125     H     C2H5     Cl     O   -     T227
 1126     H           (CH2)4     O   -     T227
 1127     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T228
 1128     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T228
 1129     H     C2H5     Cl     NH   -     T228
 1130     H     C2H5     Cl     O   -     T228
 1131     H           (CH2)4     O   -     T228
 1132     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T229
 1133     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T229
 1134     H     C2H5     Cl     NH   -     T229
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    1135     H     C2H5     Cl     O   -     T229
    1136     H           (CH2)4     O   -     T229
    1137     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T230
    1138     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T230
    1139     H     C2H5     Cl     NH   -     T230
    1140     H     C2H5     Cl     O   -     T230
    1141     H           (CH2)4     O   -     T230
    1142     H     CH2OCH3     OCH3     NH   -     T231
    1143     H     CH2OCH3     OCH3     O   -     T231
    1144     H     C2H5     Cl     NH   -     T231
    1145     H     C2H5     Cl     O   -     T231
    1146     H           (CH2)4     O   -     T231
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    1147     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T232
    1148     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T232
    1149     H     C2H5     Cl     NH     -     T232
    1150     H     C2H5     Cl     O     -     T232
    1151     H            (CH2)4     O     -     T232
    1152     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T233
    1153     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T233
    1154     H     C2H5     Cl     NH     -     T233
    1155     H     C2H5     Cl     O     -     T233
    1156     H            (CH2)4     O     -     T233
    1157     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T234
    1158     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T234
实施例号     R1     R2     R3     X    E     Q  M.p.[℃]
    1159     H     C2H5     Cl     NH    -     T234
    1160     H     C2H5     Cl     O    -     T234
    1161     H          (CH2)4     O    -     T234
    1162     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T235
    1163     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T235
    1164     H     C2H5     Cl     NH    -     T235
    1165     H     C2H5     Cl     O    -     T235
    1166     H          (CH2)4     O    -     T235
    1167     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T236
    1168     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T236
    1169     H     C2H5     Cl     NH    -     T236
    1170     H     C2H5     Cl     O    -     T236
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    1171     H           (CH2)4     O    -     T236
    1172     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T237
    1173     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T237
    1174     H     C2H5     Cl     NH    -     T237
    1175     H     C2H5     Cl     O    -     T237
    1176     H           (CH2)4     O    -     T237
    1177     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T238
    1178     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T238
    1179     H     C2H5     Cl     NH    -     T238
    1180     H     C2H5     Cl     O    -     T238
    1181     H           (CH2)4     O    -     T238
    1182     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T239
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    1183     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T239
    1184     H     C2H5     Cl     NH    -     T239
    1185     H     C2H5     Cl     O    -     T239
    1186     H           (CH2)4     O    -     T239
    1187     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T240
    1188     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T240
    1189     H     C2H5     Cl     NH    -     T240
    1190     H     C2H5     Cl     O    -     T240
    1191     H           (CH2)4     O    -     T240
    1192     H     CH2OCH3     OCH3     NH    -     T241
    1193     H     CH2OCH3     OCH3     O    -     T241
    1194     H     C2H5     Cl     NH    -     T241
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    1195     H     C2H5     Cl     O     -     T241
    1196     H           (CH2)4     O     -     T241
    1197     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T242
    1198     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T242
    1199     H     C2H5     Cl     NH     -     T242
    1200     H     C2H5     Cl     O     -     T242
    1201     H           (CH2)4     O     -     T242
    1202     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T243
    1203     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T243
    1204     H     C2H5     Cl     NH     -     T243
    1205     H     C2H5     Cl     O     -     T243
    1206     H           (CH2)4     O     -     T243
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    1207     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T244
    1208     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T244
    1209     H     C2H5     Cl     NH     -     T244
    1210     H     C2H5     Cl     O     -     T244
    1211     H            (CH2)4     O     -     T244
    1212     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T245
    1213     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T245
    1214     H     C2H5     Cl     NH     -     T245
    1215     H     C2H5     Cl     O     -     T245
    1216     H            (CH2)4     O     -     T245
    1217     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T246
    1218     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T246
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    1219     H     C2H5     Cl     NH     -     T246
1220 H C2H5 Cl O - T246
    1221     H           (CH2)4     O     -     T246
    1222     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T247
    1223     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T247
    1224     H     C2H5     Cl     NH     -     T247
1225 H C2H5 Cl O - T247
    1226     H           (CH2)4     O     -     T247
    1227     H     CH2OCH3     OCH3     NH     -     T248
    1228     H     CH2OCH3     OCH3     O     -     T248
    1229     H     C2H5     Cl     NH     -     T248
    1230     H     C2H5     Cl     O     -     T248
实施例号     R1     R2     R3     X     E     Q  M.p.[℃]
    1231  H     (CH2)4     O     -     T248
表Ⅱ
实施例号     R7     R8     R9     R10     X   E  Q  M.p.[℃]
    1232     H     H     H     H     NH   -  T7  135-137
    1233     H     H     H     H     O   -  T7
    1234     H     Cl     H     H     NH   -  T7
    1235     H     Cl     H     H     O   -  T7
    1236     H     H     Cl     H     NH   -  T7
    1237     H     H     Cl     H     O   -  T7
    1238     CH3     H     H     H     NH   -  T7
实施例号     R7     R8     R9     R10     X     E  Q  M.p.[℃]
    1239    CH3     H     H     H     O    -  T7
    1240     H     H     CH3     H     NH    -  T7
    1241     H     H     CH3     H     O    -  T7
    1242     H     H     H     CH3     NH    -  T7
    1243     H     H     H     CH3     O    -  T7
    1244     H     H     H     H     NH    -  T6 140-142
    1245     H     H     H     H     NH    -  T9  90-92
    1246     H     H     H     H     O    -  T9  oil
    1247     H     H     H     H     NH    -  T8 143-145
    1248     H     H     H     H     O    -  T8
    1249     H     H     H     H     NH    -  T4  158-160
    1250     H     H     H     H     O    -  T4
实施例号     R7     R8     R9     R10     X    E  Q  M.p.[℃]
    1251     H     H     H     H     NH    -  T10
    1252     H     H     H     H     O    -  T10
    1253     H     H     H     H     NH    -  T11
    1254     H     H     H     H     O    -  T11
    1255     H     H     H     H     NH    -  T12
    1256     H     H     H     H     O    -  T12
    1257     H     H     H     H     NH    -  T14
    1258     H     H     H     H     O    -  T14
    1259     H     H     H     H     NH    -  T22  210-211
    1250     H     H     H     H     NH    -  T23  153-155
    1261     H     H     H     H     O    -  T23
    1262     H     H     H     H     NH    -  T23
实施例号     R7     R8     R9     R10     X     E  Q  M.p.[℃]
    1263     F     H     H     H     O    -  T23
    1264     H     H     Cl     H     NH    -  T23
    1265     H     H     Cl     H     O    -  T23
    1266     Cl     H     H     H     NH    -  T23
    1267     Cl     H     H     H     O    -  T23
    1268     H     H    CH3     H     NH    -  T23
    1269     H     H    CH3     H     O    -  T23
    1270     H     H     H    CH3     NH    -  T23
    1271     H     H     H    CH3     O    -  T23
    1272     H     H     H     H     NH    -  T58  184-185
    1273     H     H     H     H     NH    -  T13
    1274     H     H     H     H     O    -  T13
实施例号     R7     R8     R9     R10     X   E  Q  M.p.[℃]
    1275     H     H     H     H     NH   -  T16
    1276     H     H     H     H     O   -  T16
    1277     H     H     H     H     NH   -  T17
    1278     H     H     H     H     O   -  T17
    1279     H     H     H     H     NH   -  T19
    1280     H     H     H     H     O   -  T19
    1281     H     H     H     H     NH   -  T24  155-157
    1282     H     H     H     H     O   -  T24
    1283     H     H     H     H     NH   -  T25
    1284     H     H     H     H     O   -  T25
    1285     H     H     H     H     NH   -  T26
    1286     H     H     H     H     O   -  T26
实施例号     R7     R8     R9     R10     X     E  Q  M.p.[℃]
    1287     H     H     H     H     NH     -  T27
    1288     H     H     H     H     O     -  T27
    1289     H     H     H     H     NH     -  T28
    1290     H     H     H     H     O     -  T28
1291 H H H H NH -  T29
    1292     H     H     H     H     O     -  T29
    1293     H     H     H     H     NH     -  T30
    1294     H     H     H     H     O     -  T30
    1295     H     H     H     H     NH     -  T31
    1296     H     H     H     H     O     -  T31
    1297     H     H     H     H     NH     -  T32
    1298     H     H     H     H     O     -  T32
实施例号     R7     R8     R9     R10     X    E  Q  M.p.[℃]
    1299     H     H     H     H     NH    -  T33
    1300     H     H     H     H     O    -  T33
    1301     H     H     H     H     NH    -  T34
    1302     H     H     H     H     O    -  T34
    1303     H     H     H     H     NH    -  T35
    1304     H     H     H     H     O    -  T35
1305 H H H H NH - T36
    1306     H     H     H     H     O    -  T36
    1307     H     H     H     H     NH    -  T37
    1308     H     H     H     H     O    -  T37
    1309     H     H     H     H     NH    -  T38
1310 H H H H O -  T38
实施例号     R7     R8     R9     R10     X     E  Q  M.p.[℃]
    1311     H     H     H     H     NH     - T39
    1312     H     H     H     H     O     - T39
    1313     H     H     H     H     NH     - T40
    1314     H     H     H     H     O     - T40
    1315     H     H     H     H     NH     - T41
1316 H H H H O - T42
    1317     H     H     H     H     NH     - T42
    1318     H     H     H     H     O     - T42
    1319     H     H     H     H     NH     - T44
    1320     H     H     H     H     O     - T44
    1321     H     H     H     H     NH     - T45
    1322     H     H     H     H     O     - T45
实施例号     R7     R8     R9     R10     X   E  Q  M.p.[℃]
    1323     H     H     H     H     NH   -  T47
    1324     H     H     H     H     O   -  T47
    1325     H     H     H     H     NH   -  T50
    1326     H     H     H     H     O   -  T50
    1327     H     H     H     H     NH   -  T51
    1328     H     H     H     H     O   -  T51
    1329     H     H     H     H     NH   -  T52
    1330     H     H     H     H     O   -  T52
    1331     H     H     H     H     NH   -  T54
    1332     H     H     H     H     O   -  T54
    1333     H     H     H     H     NH   -  T55
    1334     H     H     H     H     O   -  T55  121
实施例号     R7     R8     R9     R10     X     E  Q  M.p.[℃]
    1335     H     H     H     H     NH     - T56
    1336     H     H     H     H     O     - T56
    1337     H     H     H     H     NH     - T59  144-145
    1338     H     H     H     H     O     - T59
    1339     H     H     H     H     NH     - T60
    1340     H     H     H     H     O     - T60
    1341     H     H     H     H     NH     - T61
    1342     H     H     H     H     O     - T61
    1343     H     H     H     H     NH     - T62  176
    1344     H     H     H     H     O     - T62  117
    1345     H     H     H     H     NH     - T66
    1346     H     H     H     H     O     - T66  oil
实施例号     R7     R8     R9     R10     X   E  Q  M.p.[℃]
    1347     H     H     H     H     NH   -  T67
    1348     H     H     H     H     O   -  T67
    1349     H     H     H     H     NH   -  T68  glass
    1350     H     H     H     H     O   -  T68  oil
    1351     H     H     H     H     NH   -  T69
    1352     H     H     H     H     O   -  T69  69-72
    1353     H     H     H     H     NH   -  T70
    1354     H     H     H     H     O   -  T70
    1355     H     H     H     H     NH   -  T72
    1356     H     H     H     H     O   -  T72
    1357     H     H     H     H     NH   -  T73
    1358     H     H     H     H     O  -  T73
实施例号     R7     R8     R9     R10     X     E  Q  M.p.[℃]
    1359     H     H     H     H     NH      -  T74
    1360     H     H     H     H     O      -  T74  161
    1361     H     H     H     H     NH      -  T75
    1362     H     H     H     H     O      -  T75
    1363     H     H     H     H     NH      -  T76  160-161
    1364     H     H     H     H     O      -  T76  103
    1365     H     H     H     H     NH      -  T77  224-225
    1366     H     H     H     H     O      -  T77
    1367     H     H     H     H     NH      -  T78
    1368     H     H     H     H     O      -  T78
    1369     H     H     H     H     NH      -  T79
    1370     H     H     H     H     O      -  T79
实施例号     R7     R8     R9     R10     X     E  Q  M.p.[℃]
    1371     H     H     H     H     NH    - T80
    1372     H     H     H     H     O    - T80  104
    1373     H     H     H     H     NH    - T81
    1374     H     H     H     H     O    - T81
    1375     H     H     H     H     NH    - T82  134-136
    1376     H     H     H     H     O    - T82
    1377     H     H     H     H     NH    - T83  158-160
    1378     H     H     H     H     O    - T83
    1379     H     H     H     H     NH    - T84
    1380     H     H     H     H     O    - T84
    1381     H     H     H     H     NH    - T85
    1382     H     H     H     H     O    - T85
实施例号     R7     R8     R9     R10     X     E  Q  M.p.[℃]
    1383     H     H     H     H     NH    -  T86
    1384     H     H     H     H     O    -  T86
    1385     H     H     H     H     NH    -  T87  123-124
    1386     H     H     H     H     O    -  T87  75
    1387     H     H     H     H     NH    -  T88  156-157
    1388     H     H     H     H     O    -  T88
    1389     H     H     H     H     NH    -  T89
    1390     H     H     H     H     O    -  T89  65
    1391     H     H     H     H     NH    -  T90
    1392     H     H     H     H     O    -  T90
    1393     H     H     H     H     NH    -  T91
    1394     H     H     H     H     O    -  T91
实施例号     R7     R8     R9     R10     X   E  Q  M.p.[℃]
    1395     H     H     H     H     NH   -  T92
    1396     H     H     H     H     O   -  T92
    1397     H     H     H     H     NH   -  T93
    1398     H     H     H     H     O   -  T93
    1399     H     H     H     H     NH   -  T94
    1400     H     H     H     H     O   -  T94  78-81
    1401     H     H     H     H     NH   -  T95
    1402     H     H     H     H     O   -  T95  57
    1403     H     H     H     H     NH   -  T96
    1404     H     H     H     H     O   -  T96
    1405     H     H     H     H     NH   -  T97
    1406     H     H     H     H     O   -  T97  97
实施例号     R7R8     R9     R10     X     E  Q  M.p.[℃]
    1407     H     H     H     H     NH    -  T98
    1408     H     H     H     H     O    -  T98
    1409     H     H     H     H     NH    -  T99
    1410     H     H     H     H     O    -  T99
    1411     H     H     H     H     NH    -  T100
    1412     H     H     H     H     O    -  T100
1413 H H H H NH -  T101
    1414     H     H     H     H     O    -  T101
    1415     H     H     H     H     NH    -  T102
    1416     H     H     H     H     O    -  T102
    1417     H     H     H     H     NH    -  T103
    1418     H     H     H     H     O    -  T103
实施例号     R7     R8     R9     R10     X    E    Q  M.p.[℃]
    1419     H     H     H     H     NH    -  T104
    1420     H     H     H     H     O    -  T104     107
    1421     H     H     H     H     NH    -  T105
    1422     H     H     H     H     O    -  T105
    1423     H     H     H     H     NH    -  T106
    1424     H     H     H     H     O    -  T106
    1425     H     H     H     H     NH    -  T107
    1426     H     H     H     H     O    -  T107     oil
    1427     H     H     H     H     NH    -  T108
    1428     H     H     H     H     O    -  T108
    1429     H     H     H     H     NH    -  T109
    1430     H     H     H     H     O    -  T109
实施例号     R7     R8     R9     R10     X     E  Q  M.p.[℃]
    1431     H     H     H     H     NH     -  T110
    1432     H     H     H     H     O     -  T110
    1433     H     H     H     H     NH     -  T111
    1434     H     H     H     H     O     -  T111 oil
    1435     H     H     H     H     NH     -  T112
    1436     H     H     H     H     O     -  T112 oil
    1437     H     H     H     H     NH     -  T113
    1438     H     H     H     H     O     -  T113
    1439     H     H     H     H     NH     -  T114
    1440     H     H     H     H     O     -  T114
    1441     H     H     H     H     NH     -  T115
    1442     H     H     H     H     O     -  T115 oil
实施例号     R7     R8     R9     R10     X     E  Q  M.p.[℃]
    1443     H     H     H     H     NH     -  T116
    1444     H     H     H     H     O     -  T116
    1445     H     H     H     H     NH     -  T117
    1446     H     H     H     H     O     -  T117
    1447     H     H     H     H     NH     -  T118
    1448     H     H     H     H     O     -  T118  oil
    1449     H     H     H     H     NH     -  T119
    1450     H     H     H     H     O     -  T119
    1451     H     H     H     H     NH     -  T120
    1452     H     H     H     H     O     -  T120
    1453     H     H     H     H     NH     -  T121
    1454     H     H     H     H     O     -  T121
实施例号     R7     R8     R9     R10     X     E  Q  M.p.[℃]
    1455     H     H     H     H     NH     -  T122
    1456     H     H     H     H     O     -  T122  oil
    1457     H     H     H     H     NH     -  T123
    1458     H     H     H     H     O     -  T123  80
    1459     H     H     H     H     NH     -  T124
    1460     H     H     H     H     O     -  T124
    1461     H     H     H     H     NH     -  T125
    1462     H     H     H     H     O     -  T125
    1463     H     H     H     H     NH     -  T126
    1464     H     H     H     H     O     -  T126
    1465     H     H     H     H     NH     -  T127
    1466     H     H     H     H     O     -  T127
实施例号     R7     R8     R9     R10     X     E  Q  M.p.[℃]
    1467     H     H     H     H     NH    -  T128
    1468     H     H     H     H     O    -  T128
    1469     H     H     H     H     NH    -  T129
    1470     H     H     H     H     O    -  T129
    1471     H     H     H     H     NH    -  T130
    1472     H     H     H     H     O    -  T130
    1473     H     H     H     H     NH    -  T131
    1474     H     H     H     H     O    -  T131
    1475     H     H     H     H     NH    -  T132
    1476     H     H     H     H     O    -  T132
    1477     H     H     H     H     NH    -  T133
    1478     H     H     H     H     O    -  T133
实施例号     R7     R8     R9     R10     X     E  Q  M.p.[℃]
    1479     H     H     H     H     NH   -  T134
    1480     H     H     H     H     O   -  T134
    1481     H     H     H     H     NH   -  T135
    1482     H     H     H     H     O   -  T135
    1483     H     H     H     H     NH   -  T136
    1484     H     H     H     H     O   -  T136
    1485     H     H     H     H     NH   -  T137
    1486     H     H     H     H     O   -  T137
    1487     H     H     H     H     NH   -  T138
    1488     H     H     H     H     O   -  T138
    1489     H     H     H     H     NH   -  T139
    1490     H     H     H     H     O   -  T139
实施例号     R7     R8     R9     R10     X     E  Q  M.p.[℃]
    1491     H     H     H     H     NH     -  T140
    1492     H     H     H     H     O     -  T140
    1493     H     H     H     H     NH     -  T141
    1494     H     H     H     H     O     -  T141
    1495     H     H     H     H     NH     -  T142
    1496     H     H     H     H     O     -  T142
    1497     H     H     H     H     NH     -  T143
    1498     H     H     H     H     O     -  T143
    1499     H     H     H     H     NH     -  T144
    1500     H     H     H     H     O     -  T144
    1501     H     H     H     H     NH     -  T145
    1502     H     H     H     H     O     -  T145
实施例号     R7     R8     R9     R10     X     E  0  M.p.[℃]
    1503     H     H     H     H     NH    -  T146
    1504     H     H     H     H     O    -  T146
    1505     H     H     H     H     NH    -  T147
    1506     H     H     H     H     O    -  T147
    1507     H     H     H     H     NH    -  T148
    1508     H     H     H     H     O    -  T148
    1509     H     H     H     H     NH    -  T149
    1510     H     H     H     H     O    -  T149
    1511     H     H     H     H     NH    -  T150
    1512     H     H     H     H     O    -  T150
    1513     H     H     H     H     NH    -  T151  188-189
    1514     H     H     H     H     O    -  T151  118
实施例号     R7     R8     R9     R10     X   E  Q  M.p.[℃]
    1515     H     H     H     H     NH   -  T152
    1516     H     H     H     H     O   -  T152
    1517     H     H     H     H     NH   -  T153
    1518     H     H     H     H     O   -  T153
    1519     H     H     H     H     NH   -  T154
    1520     H     H     H     H     O   -  T154
    1521     H     H     H     H     NH   -  T155
    1522     H     H     H     H     O   -  T155
    1523     H     H     H     H     NH   -  T156
    1524     H     H     H     H     O   -  T156
    1525     H     H     H     H     NH   -  T157
    1526     H     H     H     H     O   -  T157
实施例号     R7     R8     R9     R10     X     E  Q  M.p.[℃]
    1527     H     H     H     H     NH    -  T158
    1528     H     H     H     H     O    -  T158
    1529     H     H     H     H     NH    -  T159
    1530     H     H     H     H     O    -  T159
    1531     H     H     H     H     NH    -  T160  78-80
1532 H H H H O -  T160
    1533     H     H     H     H     NH    -  T161  92-94
    1534     H     H     H     H     O    -  T161
    1535     H     H     H     H     NH    -  T162
    1536     H     H     H     H     O    -  T162
    1537     H     H     H     H     NH    -  T163
    1538     H     H     H     H     O    -  T163
实施例号     R7     R8     R9     R10     X     E  Q  M.p.[℃]
    1539     H     H     H     H     NH    -  T164
    1540     H     H     H     H     O    -  T164
    1541     H     H     H     H     NH    -  T165
    1542     H     H     H     H     O    -  T165
    1543     H     H     H     H     NH    -  T166
    1544     H     H     H     H     O    -  T166
    1545     H     H     H     H     NH    -  T167
    1546     H     H     H     H     O    -  T167
    1547     H     H     H     H     NH    -  T168
    1548     H     H     H     H     O    -  T168
    1549     H     H     H     H     NH    -  T169
    1550     H     H     H     H     O    -  T169
实施例号     R7     R8     R9     R10     X     E  Q  M.p.[℃]
    1551     H     H     H     H     NH    -  T170
    1552     H     H     H     H     O    -  T170
    1553     H     H     H     H     NH    -  T171
    1554     H     H     H     H     O    -  T171
    1555     H     H     H     H     NH    -  T172
    1556     H     H     H     H     O    -  T172
    1557     H     H     H     H     NH    -  T173
    1558     H     H     H     H     O    -  T173
    1559     H     H     H     H     NH    -  T174
    1560     H     H     H     H     O    -  T174
    1561     H     H     H     H     NH    -  T175
    1562     H     H     H     H     O    -  T175
实施例号     R7     R8     R9     R10     X     E  Q  M.p.[℃]
 1563     H     H     H     H     NH     -  T176
 1564     H     H     H     H     O     -  T176
 1565     H     H     H     H     NH     -  T177
 1566     H     H     H     H     O     -  T177
 1567     H     H     H     H     NH     -  T178
 1568     H     H     H     H     O     -  T178
 1569     H     H     H     H     NH     -  T179
 1570     H     H     H     H     O     -  T179
 1571     H     H     H     H     NH     -  T180
 1572     H     H     H     H     O     -  T180
 1573     H     H     H     H     NH     -  T181
 1574     H     H     H     H     O     -  T181
实施例号     R7     R8     R9     R10     X     E  Q  M.p.[℃]
    1575     H     H     H     H     NH   -  T182
    1576     H     H     H     H     O   -  T182
    1577     H     H     H     H     NH   -  T183
    1578     H     H     H     H     O   -  T183
    1579     H     H     H     H     NH   -  T184
    1580     H     H     H     H     O   -  T184
    1581     H     H     H     H     NH   -  T185
    1582     H     H     H     H     O   -  T185
    1583     H     H     H     H     NH   -  T186
    1584     H     H     H     H     O   -  T186
    1585     H     H     H     H     NH   -  T187
    1586     H     H     H     H     O   -  T187
实施例号     R7     R8     R9     R10     X     E  Q  M.p.[℃]
    1587     H     H     H     H     NH    -  T188
    1588     H     H     H     H     O    -  T188
    1589     H     H     H     H     NH    -  T189
    1590     H     H     H     H     O    -  T189
    1591     H     H     H     H     NH    -  T190
    1592     H     H     H     H     O    -  T190
1593 H H H H NH -  T191
    1594     H     H     H     H     O    -  T191
    1595     H     H     H     H     NH    -  T192
    1596     H     H     H     H     O    -  T192
    1597     H     H     H     H     NH    -  T193
    1598     H     H     H     H     O    -  T193
实施例号     R7     R8     R9     R10     X     E  Q M.p.[℃]
 1599     H     H     H     H     NH    -  T194
 1600     H     H     H     H     O    -  T194
 1601     H     H     H     H     NH    -  T195
 1602     H     H     H     H     O    -  T195
 1603     H     H     H     H     NH    -  T196
 1604     H     H     H     H     O    -  T196
 1605     H     H     H     H     NH    -  T197
 1606     H     H     H     H     O    -  T197
 1607     H     H     H     H     NH    -  T198
 1608     H     H     H     H     O    -  T198
 1609     H     H     H     H     NH    -  T199
 1610     H     H     H     H     O    -  T199
实施例号     R7     R8     R9     R10     X     E  Q  M.p.[℃]
    1611     H     H     H     H     NH     -  T200
    1612     H     H     H     H     O     -  T200
    1613     H     H     H     H     NH     -  T201
    1614     H     H     H     H     O     -  T201
    1615     H     H     H     H     NH     -  T202
    1616     H     H     H     H     O     -  T202
    1617     H     H     H     H     NH     -  T203
    1618     H     H     H     H     O     -  T203
    1619     H     H     H     H     NH     -  T204
    1620     H     H     H     H     O     -  T204
    1621     H     H     H     H     NH     -  T205
    1622     H     H     H     H     O     -  T205
实施例号     R7     R8     R9     R10     X     E  Q M.p.[℃]
    1623     H     H     H     H     NH    -  T206
    1624     H     H     H     H     O    -  T206
    1625     H     H     H     H     NH    -  T207
    1626     H     H     H     H     O    -  T207
    1627     H     H     H     H     NH    -  T208
    1628     H     H     H     H     O    -  T208
    1629     H     H     H     H     NH    -  T209
    1630     H     H     H     H     O    -  T209
    1631     H     H     H     H     NH    -  T210
    1632     H     H     H     H     O    -  T210
    1633     H     H     H     H     NH    -  T211
    1634     H     H     H     H     O    -  T211
实施例号     R7     R8     R9     R10     X     E  Q  M.p.[℃]
    1635     H     H     H     H     NH    -  T212
    1636     H     H     H     H     O    -  T212
    1637     H     H     H     H     NH    -  T213
    1638     H     H     H     H     O    -  T213
    1639     H     H     H     H     NH    -  T214
    1640     H     H     H     H     O    -  T214
    1641     H     H     H     H     NH    -  T215
    1642     H     H     H     H     O    -  T215
    1643     H     H     H     H     NH    -  T216
    1644     H     H     H     H     O    -  T216
    1645     H     H     H     H     NH    -  T217
    1646     H     H     H     H     O    -  T217
实施例号     R7     R8     R9     R10     X     E  Q  M.p.[℃]
    1647     H     H     H     H     NH    -  T218
    1648     H     H     H     H     O    -  T218
    1649     H     H     H     H     NH    -  T219
    1650     H     H     H     H     O    -  T219
    1651     H     H     H     H     NH    -  T220
    1652     H     H     H     H     O    -  T220
    1653     H     H     H     H     NH    -  T221
    1654     H     H     H     H     O    -  T221
    1655     H     H     H     H     NH    -  T222
    1656     H     H     H     H     O    -  T222
    1657     H     H     H     H     NH    -  T223
    1658     H     H     H     H     O    -  T223
实施例号     R7     R8     R9     R10     X     E  Q  M.p.[℃]
    1659     H     H     H     H     NH    -  T224
    1660     H     H     H     H     O    -  T224
    1661     H     H     H     H     NH    -  T225
    1662     H     H     H     H     O    -  T225
    1663     H     H     H     H     NH    -  T226
    1664     H     H     H     H     O    -  T226
    1665     H     H     H     H     NH    -  T227
    1666     H     H     H     H     O    -  T227
    1667     H     H     H     H     NH    -  T228
    1668     H     H     H     H     O    -  T228
    1669     H     H     H     H     NH    -  T229
    1670     H     H     H     H     O    -  T229
实施例号     R7     R8     R9     R10     X     E  Q  M.p.[℃]
    1671     H     H     H     H     NH    -  T230
    1672     H     H     H     H     O    -  T230
    1673     H     H     H     H     NH    -  T231
    1674     H     H     H     H     O    -  T231
    1675     H     H     H     H     NH    -  T232
    1676     H     H     H     H     O    -  T232
    1677     H     H     H     H     NH    -  T233
    1678     H     H     H     H     O    -  T233
    1679     H     H     H     H     NH    -  T234
    1680     H     H     H     H     O    -  T234
    1681     H     H     H     H     NH    -  T235
    1682     H     H     H     H     O    -  T235
实施例号     R7     R8     R9     R10     X     E  O  M.p.[℃]
 1683     H     H     H     H     NH    -  T236
 1684     H     H     H     H     O    -  T236
 1685     H     H     H     H     NH    -  T237
 1686     H     H     H     H     O    -  T237
 1687     H     H     H     H     NH    -  T238
 1688     H     H     H     H     O    -  T238
 1689     H     H     H     H     NH    -  T239
 1690     H     H     H     H     O    -  T239
 1691     H     H     H     H     NH    -  T240
 1692     H     H     H     H     O    -  T240
 1693     H     H     H     H     NH    -  T241
 1694     H     H     H     H     O    -  T241
实施例号     R7     R8     R9     R10     X     E  Q  M.p.[℃]
    1695     H     H     H     H     NH    -  T242
    1696     H     H     H     H     O    -  T242
    1697     H     H     H     H     NH    -  T243
    1698     H     H     H     H     O    -  T243
    1699     H     H     H     H     NH    -  T244
    1700     H     H     H     H     O    -  T244
1701 H H H H NH -  T245
    1702     H     H     H     H     O    -  T246
    1703     H     H     H     H     NH    -  T246
    1704     H     H     H     H     O    -  T246
    1705     H     H     H     H     NH    -  T247
    1706     H     H     H     H     O    -  T247
实施例号     R7     R8     R9     R10     X   E  Q  M.p.[℃]
    1707     H     H     H     H     NH   -  T248
    1708     H     H     H     H     O   -  T248
表Ⅲ
Figure C9310285902171
实施例号   A   B   X    E   Q M.p.[℃]
 1709  CH   S  NH    -  T7
 1710  "   "  O    -  T7
 1711  S   CH  NH    -  T7
 1712  "   "  O    -  T7
 1713  CH   S  NH    -  T9
 1714  S   CH  O    -  T9
 1715  S   CH  NH    -  T9
 1716  "   "  O    -  T9
 1717  CH   S  NH    -  T8
 1718  "   "  O    -  T8
 1719  S   CH  NH    -  T8
 1720  "   "  O    -  T8
 1721  CH   S  NH    -  T4
 1722  "   "  O    -  T4
 1723  S   CH  NH    -  T4
 1724  "   "  O    -  T4
实施例号  A   B  X   E    Q M.p.[℃]
 1725  CH   S  NH   -  T10
 1726   "   "   O   -  T10
 1727   S  CH  NH   -  T10
 1728   S  CH   O   -  T10
 1729  CH   S  NH   -  T11
 1730   "   "   O   -  T11
 1731   S  CH  NH   -  T11
 1732   "   "   O   -  T11
 1733  CH   S  NH   -  T12
 1734   "   "   O   -  T12
 1735   S  CH  NH   -  T12
 1736   "   "   O   -  T12
 1737  CH   S  NH   -  T14
 1738   "   "   O   -  T14
 1739   S  CH  NH   -  T14
 1740   "   "   "   -  T14
 1741  CH   S  NH   -  T23  118-120
 1742   "   "   O   -  T23
 1743   S  CH  NH   -  T23
 1744   "   "   O   -  T23
 1745  CH   S  NH   -  T58
实施例号     A     B  X E    Q M.p.[℃]
 1746    "    "  O  T58
 1747    S   CH  NH  T58
 1748    "    "  O  T58
表Ⅳ
Figure C9310285902201
实施例号 X     R  M.p.[℃]
 1749  NH -C(CH3)3  238-240
 1750  NH -C(CH3)3  152-154
表Ⅴ
Figure C9310285902211
实施例号  X  M.p.[℃]
 1751  NH  T4
 1752  NH  T7
 1753  NH  T8
 1754  NH  T9
 1755  O  T9
 1756  NH  T10
 1757  NH  T12
 1758  NH  T14
 1759  NH  T23
 1760  O  T23
 1761  NH  T66
 1762  NH  T68
 1763  NH  T70
 1764  O  T70
 1765  NH  T76
 1766  O  T76
表Ⅵ
实施例号  X M.p.[℃]
 1767  NH  T4
 1768  NH  T7
 1769  NH  T8
 1770  NH  T9
 1771  O  T9
 1772  NH  T10
 1773  NH  T12
 1774  NH  T14
 1775  NH  T23
 1776  O  T23
 1777  NH  T66
 1778  NH  T68
 1779  NH  T20
 1780  O  T20
 1781  NH  T76
 1782  O  T76
表Ⅶ
实施例号 X M.p.[℃]
 1783  NH  T4
 1784  NH  T7
 1785  NH  T8
 1786  NH  T9
 1787  O  T9
 1788  NH  T10
 1789  NH  T12
 1790  NH  T14
 1791  NH  T23
 1792  O  T23
 1793  NH  T66
 1794  NH  T68
 1795  NH  T70
 1796  O  T70
 1797  NH  T76
 1798  O  T76
表Ⅷ
Figure C9310285902241
实施例号 X  M.p.[℃]
 1799  NH  T4
 1800  NH  T7
 1801  NH  T8
 1802  NH  T9
 1803  O  T9
 1804  NH  T10
 1805  NH  T12
 1806  NH  T14
 1807  NH  T23
 1808  O  T23
 1809  NH  T66
 1810  NH  T68
 1811  NH  T70
 1812  O  T70
 1813  NH  T76
 1814  O  T76

Claims (8)

1．通式1所示的化合物或其酸加成盐：
Figure C9310285900021
式中
R1代表氢，卤素，(C1-C4)-烷基或(C3-C6)-环烷基，
R2代表氢，(C1-C4)-烷基，卤素，(C1-C4)-卤代烷基，(C1-C4)-烷氧基，(C1-C4)-卤代烷氧基，(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-烷硫基，(C1-C4)-烷硫基-(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-烷基氨基或二-(C1-C4)-烷基氨基，
R3代表氢，(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-烷氧基，(C1-C4)-卤代烷氧基，卤素，(C1-C4)-烷硫基，氨基，(C1-C4)-烷基氨基或二-(C1-C4)-烷基氨基或
R2和R3与和它们相连碳原子一起组成一个不饱和的5元或6元碳环，如果是5元环，则可含有一个氧原子替代CH2，且该5-或6-元环可任意被1,2或3个相同或不同的选自(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-烷氧基，(C1-C4)-卤代烷基，(C1-C4)-卤代烷氧基或卤素的基团取代，
X代表NH或氧，
E代表一直键或直链的或支链的(C1-C4)-烷链二基基团，
Q具有Q1的含义和Q1代表一个通式Ⅱ所示的环烷基基团
Figure C9310285900031
式中n是一个2至7的整数，
R4和R5是相同或不同的，它们是氢，(C1-C12)-烷基，(C3-C8)-环烷基，(C3-C8)-环烷基-(C1-C4)-烷基，(C1-C8)-烷氧基，(C3-C8)-环烷氧基，(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基，(C3-C8)-环烷基-(C1-C4)-烷氧基，三-(C1-C8)-烷基甲硅烷基，二-(C1-C8)-烷基-(C3-C8)-环烷基甲硅烷基，二-(C1-C8)-烷基-(苯基-(C1-C4)-烷基)-甲硅烷基，二-(C1-C8)-烷基-(C2-C4)-卤代烷基甲硅烷基，二甲基苯基甲硅烷基，(C1-C4)-卤代烷基，卤素，(C1-C4)-卤代烷氧基，苯基，苯基-(C1-C4)-烷基，苄基氧基，苄基氧基-(C1-C4)-烷基，苄硫基，苯硫基或苯氧基，上面最后列举的7个基团的苯环是未取代的或可带有1个或2个取代基，这些取代基是相同的或不同的，它们是(C1-C8)-烷基，(C3-C8)-环烷基，(C1-C4)-卤代烷基，卤素，(C1-C4)-二烷基氨基，(C1-C4)-烷硫基，(C1-C8)-烷氧基，(C1-C4)-卤代烷氧基，(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基、H5C2-O-〔CH2-CH2-O-〕x,2-(四氢-2H-吡喃-2-基氧基)-乙氧基，(C2-C8)-链烯基，(C2-C8)-炔基，苄基氧基，它的苯环上可带有1个或2个相同或不同的以下基团：(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-卤代烷基，(C1-C4)-烷氧基，(C1-C4)-卤代烷氧基和卤素的基团，三-(C1-C4)-烷基甲硅烷基甲氧基，(C3-C8)-环烷基-(C1-C4)-烷氧基，1,3-二氧戊环-2-基甲氧基，四氢呋喃-2-基甲氧基或四氢-2H-吡喃-2-基-甲氧基，R4和R5不同时为氢，其中两个相邻的取代基是相同的或不同的选自(C1-C8)-烷基和(C1-C8)-烷氧基的基团，每个基团中的氢原子能被一个共有的、与这两个取代基相连的C-C-键取代，或
R4和R5与环烷基一起组成一个3-8元螺环系，在这个环的1个或2个CH2-基团上能含有氧或硫，或
R4和R5一起与这些连接它们的碳原子组成一个稠环的5元或6元碳环，或
x是2,3或4，或
Q有Q2的含义和
Q2代表一个通式Ⅲ所示的基团
Figure C9310285900041
式中R6代表一个通式Z-W所示的基团，和Z代表的一个直接键或一个羰基或磺酰基和W代表苯基，萘基或联苯基；或未取代的或带有1或2个取代基的苯基，萘基或联苯基，其中至少一个CH基被N取代和/或至少两个相邻的CH基被S,NH或O取代，所述取代基是相同的或不同的选自(C1-C8)-烷基，(C3-C8)环烷基，三氟甲基，卤素，(C1-C4)-烷氧基，(C1-C4)-二烷基氨基或(C1-C4)-烷硫基的基团。
2．按照权利要求1的式Ⅰ化合物或它们的酸加成盐，在式Ⅰ中
R1代表氢，甲基或环丙基，
R2代表(C1-C4)-烷基，氯，甲氧基，乙氧基或甲氧基甲基，
R3代表氢，(C1-C3)-烷基，甲氧基，乙氧基或卤素或
R2和R3与和它们相连结的碳原子一起组成一个不饱和的5元或6元碳环，如果是5元环，则可含有一个氧原子替代CH2且该5-或6-元环可任意被1,2或3个相同或不同的选自(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-烷氧基，(C1-C4)卤代烷基，(C1-C4)-卤代烷氧基或卤素的基团取代。
3．按照权利要求1或2的式Ⅰ化合物或它们的酸加成盐，在式Ⅰ中
R1代表氢或甲基
R2代表甲基，乙基，甲氧基，乙氧基或甲氧基甲基，
R3代表甲基，乙基，甲氧基，氯或溴，或
R2和R3与和它们相连接的碳原子一起组成喹唑啉系，它可用氟，氯，溴，甲基和/或甲氧基一，二或三取代。
4．按照权利要求1的式Ⅰ化合物或它们的酸加成的盐，在式Ⅰ中
E代表一个直接键
R1代表氢
R2代表甲基，乙基或甲氧基甲基，
R3代表氯，溴或甲氧基或
R2和R3与和它们相连接的碳原子一起组成喹唑啉系，它能带有氟，氯，溴或甲基取代基或
R2和R3与嘧啶环一起组成5,6-二氢-7H-硫代吡喃〔2,3-d〕嘧啶系或5,6-二氢-8H-硫代吡喃〔3,4-d〕嘧啶系。
5．按照权利要求1的式Ⅰ化合物或它们的酸加成盐，在式Ⅰ中
R1代表氢
R2代表甲氧基甲基和R3代表甲氧基或
R2代表甲基或乙基和R3代表氯或溴
R2和R3与和它们相连接的碳原子一起组成一个喹唑啉系，它可用氟，氯，或甲基取代，和
Q有Q1的含义。
6．按照权利要求1的式Ⅰ化合物或它们的酸加成盐，在式Ⅰ中
E代表一个直接键
R1代表氢，
R2代表甲氧基甲基和R3代表甲氧基或
R2代表乙基和R3代表氯或
R2和R3与和它们相连接的碳原子一起组成一个喹唑啉，和
Q1代表一个通式Ⅱ所示的在3位或4位被取代的环烷基基团，式中n是4或5，
R4代表(C3-C8)-烷基，环戊基，环己基，苯基或苯氧基，最后列举的2个基团是未取代的或带有1或2个取代基，取代基可相同或不同，它们是氟，氯，溴，(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-烷氧基，三氟甲基，(C1-C2)-卤代烷氧基，环己基，2-乙氧基乙氧基，甲硫基或二甲基氨基或
R5代表氢。
7．按照权利要求1的式Ⅰ化合物或它们的酸加成盐，
在式Ⅰ中
E代表一个直接键
R1代表氢
R2代表甲氧甲基和R3代表甲氧基或
R2代表乙基和R3代表氯，或
R2和R3与和它们相连接的碳原子一起组成一个喹唑啉系，
Q有Q1的含义和
Q1代表在4位取代的环己基，E和环己基4位上的取代基互相成固定的顺式关系。
8．制备权利要求1-7中任一项所述的式Ⅰ化合物的方法，包括使式Ⅳ化合物
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