CN101318958B - 用于制备螺二氢吲哚哌啶衍生物的中间体 - Google Patents

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Abstract

结构式(I)的杀虫、杀螨、杀线虫和或杀软体动物的化合物，其中Y是单键、C＝O、C＝S或C＝(O)q，其中q是0，1或2；和R1，R2，R3，R4，R8，R9和R10如权利要求中所定义或其盐或N-氧化物，制备它们的方法和含有它们的组合物。

Description

用于制备螺二氢吲哚哌啶衍生物的中间体
本申请是中国发明专利申请No.03813854.9的分案申请，其申请日是2003年6月4日，优先权日为2002年6月14日。
本发明涉及螺二氢吲哚衍生物，涉及制备它们的方法，涉及包括它们的杀虫、杀螨、杀线虫和杀软体动物组合物，和涉及使用它们抗击和控制害虫、螨虫、软体动物和线虫的方法。
具有药物性能的螺二氢吲哚衍生物已公开在例如WO9825605，WO9429309，WO9828297和WO9964002中。对于具有药物性能的所选择的化合物的合成路线已描述在Proc.Natl.Acad.Sci.USA(1995)，92，7001，四面体(1997)，53，10983和四面体通讯(1997)，38，1497中。现在令人吃惊地发现某些螺二氢吲哚具有杀虫性能。
本发明因此提供抗击和控制昆虫、螨虫、线虫或软体动物的方法，它包括对害虫，对害虫的生存场所，或对受害虫侵害的植物施用杀昆虫、杀螨虫、杀线虫或杀软体动物有效量的结构式(I)的化合物：
Figure S2008101358704D00011
式中Y是单键，C＝O，C＝S或S(O)q，其中q是0，1或2；R1是氢，任选取代的烷基，任选取代的烷氧基羰基，任选取代的烷基羰基，氨基羰基，任选取代的烷基氨基羰基，任选取代的二烷基氨基羰基，任选取代的芳基，任选取代的杂芳基，任选取代的烷氧基，任选取代的芳氧基，任选取代的杂芳氧基，任选取代的杂环基氧基，氰基，任选取代的链烯基，任选取代的炔基，任选取代的环烷基，任选取代的环烯基，甲酰基，任选取代的杂环基，任选取代的烷硫基，NO或NR13R14，其中R13和R14独立地是氢，COR40，任选取代的烷基，任选取代的芳基，任选取代的杂芳基，任选取代的杂环基或R13和R14与它们所连接的N原子一起形成基团-N＝C(R41)-NR42R43；R2和R3独立地是氢，卤素，氰基，任选取代的烷基，任选取代的烷氧基，任选取代的芳基或C(O)NR15R16，其中R15和R16独立地是氢，任选取代的烷基，任选取代的芳基，任选取代的杂芳基或任选取代的杂环基，或R2和R3一起是＝O，或R2和R3与它们所连接的原子一起形成4、5、6或7元碳环或杂环；R4各自独立地是卤素，硝基，氰基，任选取代的C1-8烷基，任选取代的C2-6链烯基，任选取代的C2-6炔基，任选取代的烷氧基羰基，任选取代的烷基羰基，任选取代的烷基氨基羰基，任选取代的二烷基氨基羰基，任选取代的C3-7环烷基，任选取代的芳基，任选取代的杂芳基，任选取代的杂环基，任选取代的烷氧基，任选取代的芳氧基，任选取代的杂芳氧基，任选取代的烷硫基或R19R20N，其中R19和R20独立地是氢，C1-8烷基，C3-7环烷基，C3-6链烯基，C3-6炔基，C3-7环烷基(C1-4)烷基，C2-6卤代烷基，C1-6烷氧基(C1-6)烷基，C1-6烷氧基羰基或R19和R20与它们所连接的N原子一起形成五、六或七元杂环，该杂环它可以含有选自O、N或S中的一个或两个其它杂原子和它可以任选地被一个或两个C1-6烷基取代，或2个相邻基团R4与它们所连接的碳原子一起形成可任选被卤素取代的4、5、6、或7元碳环或杂环；n是0，1，2，3或4；R8是任选取代的烷基，任选取代的链烯基，任选取代的炔基，任选取代的环烷基，任选取代的芳基，任选取代的烷氧基，任选取代的芳氧基，任选取代的烷氧基羰基，任选取代的烷基羰基或任选取代的链烯基羰基；R9和R10独立地是氢，卤素，任选取代的烷基，任选取代的芳基或R9和R10一起形成基团-CH2-、-CH＝CH-或-CH2CH2-；R40是H，任选取代的烷基，任选取代的烷氧基，任选取代的芳基，任选取代的芳氧基，任选取代的杂芳基，任选取代的杂芳氧基或NR44R45；R41、R42和R43各自独立地是H或低级烷基；R44和R45独立地是任选取代的烷基，任选取代的芳基或任选取代的杂芳基或其盐或N-氧化物。
结构式(I)的化合物能够以不同的几何异构体或旋光异构体或互变异构体的形式存在。本发明覆盖了所有此类异构体和互变异构体和它们按各种比例的混合物以及同位素形式如氘代化合物。
单独或作为较大基团(如烷氧基，烷氧基羰基，烷基羰基，烷基氨基羰基，二烷基氨基羰基)的一部分的各烷基结构部分是直链或支链的并且是，例如，甲基，乙基，正丙基，正丁基，正戊基，正己基，异丙基，正丁基，仲丁基，异丁基，叔丁基或新戊基。
当存在时，在烷基结构部分(单独或作为较大基团如烷氧基，烷氧基羰基，烷基羰基，烷基氨基羰基，二烷基氨基羰基的一部分)上的任选取代基包括下列基团中的一个或多个：卤素，硝基，氰基，NCS-，C3-7环烷基(本身任选被C1-6烷基或卤素取代)，C5-7环烯基(本身任选被C1-6烷基或卤素取代)，羟基，C1-10烷氧基，C1-10烷氧基(C1-10)烷氧基，三(C1-4)烷基甲硅烷基(C1-6)烷氧基，C1-6烷氧基羰基(C1-10)烷氧基，C1-10卤代烷氧基，芳基(C1-4)-烷氧基(其中该芳基任选被取代)，C3-7环烷氧基(其中该环烷基任选被C1-6烷基或卤素取代)，C2-10链烯氧基，C2-10炔氧基，SH，C1-10烷硫基，C1-10卤代烷硫基，芳基(C1-4)烷硫基(其中该芳基任选被取代)，C3-7环烷基硫基(其中该环烷基任选被C1-6烷基或卤素取代)，三(C1-4)烷基甲硅烷基(C1-6)烷硫基，芳硫基(其中该芳基任选被取代)，C1-6烷基磺酰基，C1-6卤代烷基磺酰基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6卤代烷基亚磺酰基，芳基磺酰基(其中该芳基任选被取代)，三(C1-4)烷基甲硅烷基，芳基二(C1-4)烷基甲硅烷基，(C1-4)烷基二芳基甲硅烷基，三芳基甲硅烷基，C1-10烷基羰基，HO2C，C1-10烷氧基羰基，氨基羰基，C1-6烷基氨基羰基，二(C1-6烷基)氨基羰基，N-(C1-3烷基)-N-(C1-3烷氧基)氨基羰基，C1-6烷基羰氧基，芳基羰基氧基(其中该芳基任选被取代)，二(C1-6)烷基氨基羰基氧基，肟如＝NO烷基，＝NO卤代烷基和＝NO芳基(本身任选被取代)，芳基(本身任选被取代)，杂芳基(本身任选被取代)，杂环基(本身任选被C1-6烷基或卤素取代)，芳氧基(其中该芳基任选被取代)，杂芳氧基，(其中该杂芳基任选被取代)，杂环基氧基(其中该杂环基基团任选被C1-6烷基或卤素取代)，氨基，C1-6烷基氨基，二(C1-6)烷基氨基，C1-6烷基羰基氨基，N-(C1-6)烷基羰基-N-(C1-6)烷基氨基，C2-6链烯基羰基，C2-6炔基羰基，C3-6链烯基氧基羰基，C3-6炔基氧基羰基，芳氧基羰基(其中该芳基任选被取代)和芳基羰基(其中该芳基任选被取代)。
链烯基和炔基结构部分能够是直链或支链的形式，和链烯基结构部分，如果合适，能够是(E)-或(Z)-构型。例子是乙烯基，烯丙基和炔丙基。
当存在时，在链烯基或炔基上的任选取代基包括以上对于烷基结构部分所给出的那些任选的取代基。
在本说明书的上下文中，酰基是任选被取代的C1-6烷基羰基(例如乙酰基)，任选取代的C2-6链烯基羰基，任选取代的C2-6炔基羰基，任选取代的芳基羰基(例如苯甲酰基)或任选取代的杂芳基羰基。
卤素是氟，氯，溴或碘。
卤代烷基基团是被一个或多个相同或不同的卤素原子取代的烷基并且例如，CF3，CF2Cl，CF3CH2或CHF2CH2。
在本说明书的上下文中术语“芳基”和“芳族环体系”指可以是单-、双-或三环的环体系。此类环的例子包括苯基，萘基，蒽基，茚基或菲基。优选的芳基是苯基。另外，该术语“杂芳基”、“杂芳族环”或“杂芳族环体系”指含有至少一个杂原子并由单个环或两个或多个稠环组成的芳族环体系。优选，单环含有至多三个和双环体系含至多四个杂原子，该杂原子优选是选自氮、氧和硫。此类基团的例子包括呋喃基，噻吩基，吡咯基，吡唑基，咪唑基，1，2，3-三唑基，1，2，4-三唑基，噁唑基，异噁唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噁二唑基，1，2，4-噁二唑基，1，3，4-噁二唑基，1，2，5-噁二唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，4-噻二唑基，1，3，4-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，哒嗪基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，苯并呋喃基，苯并异呋喃基，苯并噻吩基，苯并异噻吩基，吲哚基，异氮杂茚基(isoindoly1)，吲唑基，苯并噻唑基，苯并异噻唑基，苯并噁唑基，苯并异噁唑基，苯并咪唑基，喹啉基，异喹啉基，噌啉基，2，3-二氮杂萘基，喹唑啉基，喹喔啉基，萘啶基，苯并三嗪基，嘌呤基，喋啶基和吲嗪基(indolizinyl)。杂芳族基团的优选例子包括吡啶基，嘧啶基，三嗪基，噻吩基，呋喃基，噁唑基，异噁唑基，和噻唑基。
该术语杂环和杂环基指含有至多10个原子的非芳族环，它包括一个或多个(优选一个或两个)选自O、S和N的杂原子。此类环的例子包括1，3-二氧戊环、四氢呋喃和吗啉。
当存在时，在杂环基上的任选的取代基包括C1-6烷基和C1-6卤代烷基以及以上对于烷基结构部分所给出的那些任选的取代基。
环烷基包括环丙基、环戊基和环己基。
环烯基包括环戊烯基和环己烯基。
当存在时，在环烷基或环烯基上的任选的取代基包括C1-3烷基以及以上对于烷基结构部分所给出的那些任选的取代基。
碳环包括芳基、环烷基和环烯基。
当存在时，在芳基或杂芳基上的任选的取代基选独立地选自卤素，硝基，氰基，NCS-，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基-(C1-6)烷基，C2-6链烯基，C2-6卤代链烯基，C2-6炔基，C3-7环烷基(本身任选被C1-6烷基或卤素取代)，C5-7环烯基(本身任选被C1-6烷基或卤素取代)，羟基，C1-10烷氧基，C1-10烷氧基(C1-10)烷氧基，三(C1-4)烷基-甲硅烷基(C1-6)烷氧基，C1-6烷氧基羰基(C1-10)烷氧基，C1-10卤代烷氧基，芳基(C1-4)烷氧基(其中芳基任选被卤素或C1-6烷基取代)，C3-7环烷氧基(其中该环烷基任选被C1-6烷基或卤素取代)，C2-10链烯氧基，C2-10炔氧基，SH，C1-10烷硫基，C1-10卤代烷硫基，芳基(C1-4)烷硫基，C3-7环烷基硫基(其中该环烷基任选被C1-6烷基或卤素取代)，三(C1-4)-烷基甲硅烷基(C1-6)烷硫基，芳硫基，C1-6烷基磺酰基，C1-6卤代烷基磺酰基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6卤代烷基亚磺酰基，芳基磺酰基，三(C1-4)烷基甲硅烷基，芳基二(C1-4)-烷基甲硅烷基，(C1-4)烷基二芳基甲硅烷基，三芳基甲硅烷基，C1-10烷基羰基，HO2C，C1-10烷氧基羰基，氨基羰基，C1-6烷基氨基羰基，二(C1-6烷基)-氨基羰基，N-(C1-3烷基)-N-(C1-3烷氧基)氨基羰基，C1-6烷基羰氧基，芳基羰基氧基，二(C1-6)烷基氨基-羰基氧基，芳基(本身任选被被C1-6烷基或卤素取代)，杂芳基(本身任选被C1-6烷基或卤素取代)，杂环基(本身任选被C1-6烷基或卤素取代)，芳氧基(其中该芳基任选被C1-6烷基或卤素取代)，杂芳氧基(其中该杂芳基任选被C1-6烷基或卤素取代)，杂环基氧基(其中该杂环基任选被C1-6烷基或卤素取代)，氨基，C1-6烷基氨基，二(C1-6)烷基氨基，C1-6烷基羰基氨基，N-(C1-6)烷基羰基-N-(C1-6)烷基氨基，芳基羰基，(其中该芳基是其本身任选被卤素或C1-6烷基取代)或在芳基或杂芳基体系上的两个相邻位置可以环化而形成5、6或7元碳环或杂环，其本身任选被卤素或C1-6烷基取代。芳基或杂芳基的其它取代基包括芳基羰基氨基(其中该芳基被C1-6烷基或卤素取代)，(C1-6)烷基氧基羰基氨基，(C1-6)烷氧基羰基-N-(C1-6)烷基氨基，芳氧基氧基氨基(其中该芳基被C1-6烷基或卤素)，芳氧基羰基-N-(C1-6)烷基氨基，(其中该芳基被C1-6烷基或卤素取代)，芳基磺酰基氨基(其中该芳基被C1-6烷基或卤素取代)，芳基磺酰基-N-(C1-6)烷基氨基(其中该芳基被C1-6烷基或卤素取代)，芳基N-(C1-6)烷基氨基(其中该芳基被C1-6烷基或卤素取代)，芳基氨基(其中该芳基被C1-6烷基或卤素取代)，杂芳基氨基(其中该杂芳基被C1-6烷基或卤素取代)，杂环基氨基(其中该杂环基被C1-6烷基或卤素取代)，氨基羰基氨基，C1-6烷基氨基羰基氨基，二(C1-6)烷基氨基羰基氨基，芳基氨基羰基氨基(其中该芳基被C1-6烷基或卤素取代)，芳基-N-(C1-6)烷基氨基羰基氨基(其中该芳基被C1-6烷基或卤素取代)，C1-6烷基氨基羰基-N-(C1-6)烷基氨基，二(C1-6)烷基氨基羰基-N-(C1-6)烷基氨基，芳基氨基羰基-N-(C1-6)烷基氨基(其中该芳基被C1-6烷基或卤素取代)和芳基-N-(C1-6)烷基氨基羰基-N-(C1-6)烷基氨基(其中该芳基被C1-6烷基或卤素取代)。
对于取代的苯基结构部分、杂环基和杂芳基，优选的是一个或多个取代基独立地选自卤素，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基(C1-6)烷基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，C1-6烷硫基，C1-6卤代烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6卤代烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，C1-6卤代烷基磺酰基，C2-6链烯基，C2-6卤代链烯基，C2-6炔基，C3-7环烷基，硝基，氰基，CO2H，C1-6烷基羰基，C1-6烷氧基羰基，R31R32N或R33R34NC(O)；其中R31、R32、R33和R34独立地是氢或C1-6烷基。进一步优选的取代基是氨基，二烷基氨基，芳基和杂芳基。
卤代链烯基是被一个或多个相同的或不同的卤素原子取代的链烯基。
应该理解的是，二烷基氨基取代基包括这样的一些，其中二烷基与它们所连接的N原子一起形成五、六或七元杂环，该杂环含有选自O、N或S中的一个或两个其它杂原子和它任选被一个或两个独立地选择的(C1-6)烷基取代。当杂环是通过将两个基团连接在N原子上来形成时，所形成的环适宜是吡咯烷，哌啶，硫代吗啉和吗啉，其中的每一个可以被一个或两个独立地选择的(C1-6)烷基取代。
在烷基结构部分上的优选的任选取代基包括下列基团中的一个或多个：卤素，硝基，氰基，HO2C，C1-10烷氧基(本身任选被C1-10烷氧基取代)，芳基(C1-4)烷氧基，C1-10烷硫基，C1-10烷基羰基，C1-10烷氧基羰基，C1-6烷基氨基羰基，二(C1-6烷基)氨基羰基，(C1-6)烷基羰氧基，任选取代的苯基，杂芳基，芳氧基，芳基羰基氧基，杂芳氧基，杂环基，杂环基氧基，C3-7环烷基(本身任选被(C1-6)烷基或卤素取代)，C3-7环烷氧基，C5-7环烯基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷基亚磺酰基，三(C1-4)烷基甲硅烷基，三(C1-4)烷基甲硅烷基(C1-6)烷氧基，芳基二(C1-4)烷基甲硅烷基，(C1-4)烷基二芳基甲硅烷基和三芳基甲硅烷基。
优选地，在链烯基或炔基上的任选取代基包括下列基团中的一个或多个：卤素，C3-7环烷基和芳基；该芳基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代。
杂环基的优选的任选取代基是C1-6烷基。
环烷基的优选的任选取代基包括卤素，氰基和C1-3烷基。
环烯基的优选的任选取代基包括C1-3烷基，卤素和氰基。
一组优选的化合物是结构式(IA)的那些化合物，它们是下述的结构式(I)的化合物，其中Y是单键、C＝O，C＝S或S(O)q，其中q是0，1或2；R1是氢，任选取代的烷基，任选取代的烷氧基羰基，任选取代的烷基羰基，氨基羰基，任选取代的烷基氨基羰基，任选取代的二烷基氨基羰基，任选取代的芳基，任选取代的杂芳基，任选取代的烷氧基，任选取代的芳氧基，任选取代的杂芳氧基，任选取代的杂环基氧基，氰基，任选取代的链烯基，任选取代的炔基，任选取代的环烷基，任选取代的环烯基，甲酰基，任选取代的杂环基，任选取代的烷硫基或NR13R14，其中R13和R14独立地是氢，任选取代的烷基，任选取代的芳基，任选取代的杂芳基或任选取代的杂环基；R2和R3独立地是氢，卤素，氰基，任选取代的烷基，任选取代的烷氧基，任选取代的芳基或C(O)NR15R16，其中R15和R16独立地是氢，任选取代的烷基，任选取代的芳基，任选取代的杂芳基或任选取代的杂环基，或R2和R3一起是＝O，或R2和R3与它们所连接的原子一起形成4、5、6或7元碳环或杂环；各R4独立地是卤素，硝基，氰基，任选取代的C1-8烷基，任选取代的C2-6链烯基，任选取代的C2-6炔基，任选取代的烷氧基羰基，任选取代的烷基羰基，任选取代的烷基氨基羰基，任选取代的二烷基氨基羰基，任选取代的C3-7环烷基，任选取代的芳基，任选取代的杂芳基，任选取代的杂环基，任选取代的烷氧基，任选取代的芳氧基，任选取代的杂芳氧基，任选取代的烷硫基或R19R20N，其中R19和R20独立地是氢，C1-8烷基，C3-7环烷基，C3-6链烯基，C3-6炔基，C3-7环烷基(C1-4)烷基，C2-6卤代烷基，C1-6烷氧基(C1-6)烷基，C1-6烷氧基羰基或R19和R20与它们所连接的N原子一起形成五、六或七元杂环，该杂环可含有选自O、N或S中的一个或多个其它杂原子和它可以任选地被一个或两个C1-6烷基取代，或2个相邻基团R4与它们所连接的碳原子一起形成任选被卤素取代的4、5、6或7元碳环或杂环；n是0，1，2，3或4；R8是任选被取代的烷基，任选取代的链烯基，任选取代的炔基，任选取代的环烷基，任选取代的芳基，任选取代的烷氧基，任选取代的芳氧基，任选取代的烷氧基羰基，任选取代的烷基羰基或任选取代的链烯基羰基；R9和R10独立地是氢，卤素，任选取代的烷基，任选取代的芳基或R9和R10一起形成基团-CH2-，-CH＝CH-或-CH2CH2-；或它的盐或N-氧化物。
另一组优选的化合物是结构式(IB)的那些化合物，它们是下述的结构式(I)的化合物，其中Y是单键，C＝O和S(O)q，其中q是0，1或2；R1是氢，C1-8烷基，C1-6卤代烷基，C1-6氰基烷基，C3-7环烷基(C1-6)烷基，C5-6环烯基(C1-6)烷基，C1-6烷氧基(C1-6)烷基，C3-6链烯氧基(C1-6)烷基，C3-6炔氧基(C1-6)烷基，芳氧基(C1-6)烷基，C1-6羧基烷基，C1-6烷基羰基(C1-6)烷基，C2-6链烯基羰基-(C1-6)烷基，C2-6炔基羰基(C1-6)烷基，C1-6烷氧基羰基(C1-6)烷基，C3-6链烯基氧基羰基(C1-6)烷基，C3-6炔基氧基羰基(C1-6)烷基，芳氧基羰基(C1-6)-烷基，C1-6烷硫基(C1-6)烷基，C1-6烷基亚磺酰基(C1-6)烷基，C1-6烷基磺酰基(C1-6)烷基，氨基羰基(C1-6)烷基，C1-6烷基氨基羰基(C1-6)烷基，二(C1-6)-烷基氨基羰基(C1-6)烷基，苯基(C1-4)烷基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，杂芳基(C1-4)烷基(其中该杂芳基可以被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，杂环基(C1-4)烷基(其中杂环基可以被卤素，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C1-6烷氧基羰基，C1-6烷基羰基，氨基羰基，C1-6烷基氨基羰基，二(C1-6)烷基-氨基羰基，苯基(任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，杂芳基(任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，芳氧基(其中该芳基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，杂芳氧基(其中该杂芳基任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，氰基，C2-6链烯基，C2-6卤代链烯基，C2-6氰基链烯基，氨基羰基-(C2-6)链烯基，C1-6烷基氨基羰基(C2-6)链烯基，二(C1-6)烷基氨基羰基(C2-6)链烯基，苯基(C2-4)链烯基，(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，C2-6炔基，氨基羰基(C2-6)-炔基，C1-6烷基氨基羰基(C2-6)-炔基，二(C1-6)烷基氨基羰基(C2-6)炔基，C3-7环烷基，C3-7卤代环烷基，C3-7氰基环烷基，C1-3烷基(C3-7)环烷基，C1-3烷基-(C3-7)卤代环烷基，C5-6环烯基，甲酰基，杂环基(任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C1-8烷硫基，或R13R14N，其中R13和R14独立地是氢，COR40，C1-6烷基，芳基(任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，杂芳基(任选被卤素或C1-3烷基取代)或R13和R14与它们所连接的N原子一起形成基团-N＝C(R41)-NR42R43，其中R41、R42和R43独立地是H或C1-4低级烷基；R2和R3独立地是氢，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或氰基；各R4独立地是卤素，硝基，氰基，C1-8烷基，C1-6卤代烷基，C1-6氰基烷基，C3-7环烷基(C1-6)烷基，C1-6烷氧基(C1-6)烷基，C1-6烷氧基羰基(C1-6)烷基，C1-6烷基羰基(C1-6)烷基，C1-6烷基氨基羰基(C1-6)烷基，二(C1-6)烷基氨基羰基(C1-6)烷基，苯基(C1-6)烷基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，杂芳基(C1-6)烷基(其中该杂芳基任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C2-6链烯基，C2-6卤代链烯基，C2-6炔基，C1-6烷氧基羰基，C1-6烷基羰基，C1-6烷基氨基羰基，二(C1-6)烷基氨基羰基，C3-7环烷基，苯基(任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，杂芳基(任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C1-8烷氧基，C1-8卤代烷氧基，芳氧基(其中该芳基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)或杂芳氧基(其中该杂芳基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)；n是0，1，2，3或4；R8是任选被C1-6烷氧基、卤素、苯基(本身任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)、杂芳基(本身任选被卤素，C1-4烷基或C1-4烷氧基取代)取代的C1-10烷基，任选被C1-6烷氧基、卤素或苯基(本身任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)取代的C2-6链烯基，任选被C1-6烷氧基、卤素或苯基(本身任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)取代的C2-6炔基或-C(R51)(R52)-[CR53＝CR54]z-R55，其中z是1或2，R51和R52各自独立地是H，卤素或C1-2烷基，R53和R54各自独立地是H，卤素，C1-4烷基或C1-4卤代烷基和R55是芳基(任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)或杂芳基(任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基胺取代)；R9和R10独立地是氢，C1-2烷基或卤素；R40是H，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，苯氧基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，苯基(任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，杂芳基(任选被卤素，C1-4烷基或C1-4烷氧基取代)，杂芳氧基(其中该杂芳基任选被卤素，C1-4烷基或C1-4烷氧基取代)或NR44R45，其中R44和R45独立地是C1-6烷基(任选被卤素，硝基，氰基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，苯基(任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)或杂芳基(任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)和它的盐或N-氧化物。
另一组的优选化合物是结构式(IC)的那些化合物，它们是下述的结构式(I)的化合物，其中Y是单键，C＝O或S(O)q，其中q是0，1或2；R1是氢，C1-8烷基，C1-6卤代烷基，C1-6氰基烷基，C3-7环烷基(C1-6)烷基，C5-6环烯基(C1-6)烷基，C1-6烷氧基(C1-6)烷基，C3-6链烯氧基(C1-6)烷基，C3-6炔氧基(C1-6)烷基，芳氧基(C1-6)烷基，C1-6羧基烷基，C1-6烷基羰基(C1-6)烷基，C2-6链烯基羰基-(C1-6)烷基，C2-6炔基羰基(C1-6)烷基，C1-6烷氧基羰基(C1-6)烷基，C3-6链烯基氧基羰基(C1-6)烷基，C3-6炔基氧基羰基(C1-6)烷基，芳氧基羰基(C1-6)-烷基，C1-6烷硫基(C1-6)烷基，C1-6烷基亚磺酰基(C1-6)烷基，C1-6烷基磺酰基(C1-6)烷基，氨基羰基(C1-6)烷基，C1-6烷基氨基羰基(C1-6)烷基，二(C1-6)-烷基氨基羰基(C1-6)烷基，苯基(C1-4)烷基(其中该苯基任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，杂芳基(C1-4)烷基(其中该杂芳基可以被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，杂环基(C1-4)烷基(其中该杂环基可以被卤素，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C1-6烷氧基羰基，C1-6烷基羰基，氨基羰基，C1-6烷基氨基羰基，二(C1-6)烷基氨基羰基，苯基(任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤素烷氧基取代)，杂芳基(任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，芳氧基(其中该芳基任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，杂芳基氧基(其中该杂芳基任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，氰基，C2-6链烯基，C2-6卤代链烯基，C2-6氰基链烯基，氨基羰基-(C2-6)链烯基，C1-6烷基氨基羰基(C2-6)链烯基，二(C1-6)烷基氨基羰基(C2-6)链烯基，苯基(C2-4)链烯基，(其中该苯基任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C2-6炔基，氨基羰基(C2-6)-炔基，C1-6烷基氨基羰基(C2-6)炔基，二(C1-6)烷基氨基羰基(C2-6)炔基，C3-7环烷基，C3-7卤代环烷基，C3-7氰基环烷基，C1-3烷基(C3-7)环烷基，C1-3烷基(C3-7)卤代环烷基，C5-6环烯基，甲酰基，杂环基(任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C1-8烷硫基，或R13R14N，其中R13和R14独立地是氢，C1-6烷基，芳基(任选被卤素，C1-3烷基，硝基，氰基，C1-3卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)或杂芳基(任选被卤素或C1-3烷基取代)；R2和R3独立地是氢，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或氰基；各R4独立地是卤素，硝基，氰基，C1-8烷基，C1-6卤代烷基，C1-6氰基烷基，C3-7环烷基(C1-6)烷基，C1-6烷氧基(C1-6)烷基，C1-6烷氧基羰基(C1-6)烷基，C1-6烷基羰基(C1-6)烷基，C1-6烷基氨基羰基(C1-6)烷基，二(C1-6)烷基氨基羰基-(C1-6)烷基，苯基(C1-6)烷基(其中该苯基任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，杂芳基(C1-6)烷基(其中该杂芳基任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C2-6链烯基，C2-6卤代链烯基，C2-6炔基，C1-6烷氧基羰基，C1-6烷基羰基，C1-6烷基氨基羰基，二(C1-6)烷基氨基羰基，C3-7环烷基，苯基(任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，杂芳基(任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C1-8烷氧基，C1-8卤代烷氧基，芳氧基(其中该芳基任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)或杂芳氧基(其中该杂芳基任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)；n是0，1，2，3或4；R8是任选取代被C1-6烷氧基、卤素或苯基(本身任选被卤素，C1-4烷基或C1-4烷氧基取代)取代的C1-10烷基，任选被C1-6烷氧基、卤素或苯基(本身任选被卤素，C1-4烷基或C1-4烷氧基取代)取代的C2-6链烯基或任选被C1-6烷氧基、卤素或苯基(本身任选被卤素，C1-4烷基或C1-4烷氧基取代)取代的C2-6炔基；R9和R10独立地是氢，C1-2烷基或卤素；及其盐或N-氧化物。
另一组优选的化合物是结构式(ID)的那些化合物，它们是下述的结构式(I)的化合物，其中Y是单键或C＝O；R1是氢，C1-8烷基，C1-6卤代烷基，C1-6氰基烷基，C3-7环烷基(C1-6)烷基，C5-6环烯基(C1-6)烷基，C1-6烷氧基(C1-6)烷基，C3-6链烯氧基(C1-6)烷基，C3-6炔氧基(C1-6)烷基，芳氧基(C1-6)烷基，C1-6羧基烷基，C1-6烷基羰基(C1-6)烷基，C2-6链烯基羰基-(C1-6)烷基，C2-6炔基羰基(C1-6)烷基，C1-6烷氧基羰基(C1-6)烷基，C3-6链烯基氧基羰基(C1-6)烷基，C3-6炔基氧基羰基(C1-6)烷基，芳氧基羰基(C1-6)-烷基，C1-6烷硫基(C1-6)烷基，C1-6烷基亚磺酰基(C1-6)烷基，C1-6烷基磺酰基(C1-6)烷基，氨基羰基(C1-6)烷基，C1-6烷基氨基羰基(C1-6)烷基，二(C1-6)烷基氨基羰基(C1-6)烷基，苯基(C1-4)烷基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，杂芳基(C1-4)烷基(其中该杂芳基可以被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，杂环基(C1-4)烷基(其中该杂环基可以被卤素，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C1-6烷氧基羰基，C1-6烷基羰基，氨基羰基，C1-6烷基氨基羰基，二(C1-6)烷基氨基羰基，苯基(任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，杂芳基(任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，芳氧基(其中该芳基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，杂芳基氧基(其中该杂芳基任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，氰基，C2-6链烯基，C2-6卤代链烯基C2-6氰基链烯基，氨基羰基-(C2-6)链烯基，C1-6烷基氨基羰基(C2-6)链烯基，二(C1-6)烷基氨基羰基(C2-6)链烯基；苯基(C2-4)链烯基，(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，C2-6炔基，氨基羰基(C2-6)-炔基，C1-6烷基氨基羰基(C2-6)炔基，二(C1-6)烷基氨基羰基(C2-6)炔基，C3-7环烷基，C3-7卤代环烷基，C3-7氰基环烷基，C1-3烷基(C3-7)环烷基，C1-3烷基-(C3-7)卤代环烷基，C5-6环烯基，甲酰基，杂环基(任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C1-8烷硫基，或R13R14N，其中R13和R14独立地是氢，COR40，C1-6烷基，芳基(任选被卤素，C1-3烷基，硝基，氰基，C1-3卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，杂芳基(任选被卤素或C1-3烷基取代)；R2和R3独立地是氢或甲基，优选两者是氢；各R4独立地是卤素，硝基，氰基，C1-8烷基，C1-6卤代烷基，C1-6氰基烷基，C3-7环烷基(C1-6)烷基，C1-6烷氧基(C1-6)烷基，C1-6烷氧基羰基(C1-6)烷基，C1-6烷基羰基(C1-6)烷基，C1-6烷基氨基羰基(C1-6)烷基，二(C1-6)烷基氨基羰基(C1-6)烷基，苯基(C1-6)烷基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，杂芳基(C1-6)烷基(其中该杂芳基任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C2-6链烯基，C2-6卤代链烯基，C2-6炔基，C1-6烷氧基羰基，C1-6烷基羰基，C1-6烷基氨基羰基，二(C1-6)烷基氨基羰基，C3-7环烷基，苯基(任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，杂芳基(任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C1-8烷氧基，C1-8卤代烷氧基，芳氧基(其中该芳基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)或杂芳氧基(其中该杂芳基任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)；n是0，1，2，3或4；R8是任选被C1-6烷氧基、卤素、苯基(本身任选被卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代)、杂芳基(本身任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)取代的C1-10烷基；或-C(R51)(R52)-[CR53＝CR54]z-R55，其中z是1或2，R51和R52各自独立地是H，卤素或C1-2烷基，R53和R54各自独立地是H，卤素，C1-4烷基或C1-4卤代烷基和R55是芳基(任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)或杂芳基(任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)；R9和R10两者都是氢；R40是H，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，苯氧基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，苯基(任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，杂芳基(任选被由卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)或杂芳氧基(任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤素烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)及其盐或N-氧化物。
又一组优选的化合物是结构式(IE)的那些化合物，它们是下述的结构式(I)的化合物，其中Y，R1，R2，R3，R4，R8和n与结构式IC的化合物的定义相同；R9和R10独立地是氢，C1-2烷基和卤素，和优选全部是氢；及其盐或N-氧化物。
又一组的优选化合物是结构式(IF)的那些化合物，它们是下述的结构式(I)的化合物，其中Y，R1，R4，R8，R9，R10和n与结构式(IE)的化合物的定义相同以及R2和R3独立地是氢，卤素，C1-2烷基，C1-2卤代烷基，C1-2烷氧基，氰基，或R2和R3一起是＝O，或R2和R3与它们所连接的原子一起形成4、5、6或7元碳环或杂环；及其盐或N-氧化物。
又一组优选的化合物是结构式(IG)的那些化合物，它们是下述的结构式(I)的化合物，其中Y，R1，R2，R3，R8，R9，R10和n与结构式(IF)的化合物的定义相同和各R4独立地是卤素，硝基，氰基，C1-8烷基，C1-6卤代烷基，C1-6氰基烷基，C3-7环烷基(C1-6)烷基，C1-6烷氧基(C1-6)烷基，C1-6烷氧基羰基(C1-6)烷基，C1-6烷基羰基(C1-6)烷基，C1-6烷基氨基羰基(C1-6)烷基，二(C1-6)烷基氨基羰基(C1-6)烷基，苯基(C1-6)烷基(其中该苯基任选被卤素，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，或NO2取代)，杂芳基(C1-6)烷基(其中该杂芳基任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C2-6链烯基，C2-6卤代链烯基，C2-6炔基，C1-6烷氧基羰基，C1-6烷基羰基，C1-6烷基氨基羰基，二(C1-6)烷基-氨基羰基，C3-7环烷基，苯基(任选被卤素，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2取代)，杂芳基(任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C1-8烷氧基，C1-8卤代烷氧基，芳氧基(其中该芳基任选被卤素，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，或NO2取代)或杂芳氧基(其中该杂芳基任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)；及其盐或N-氧化物。
再一组的优选化合物是结构式(IG’)的化合物，它们是下述的结构式(I)的化合物，其中Y，R1，R2，R3，R8，R9，R10和n与对于结构式(IB)的化合物的定义相同和各R4独立地是卤素，硝基，氰基，C1-8烷基，C1-6卤代烷基，C1-6氰基烷基，C3-7环烷基(C1-6)烷基，C1-6烷氧基(C1-6)烷基，C1-6烷氧基羰基(C1-6)烷基，C1-6烷基羰基(C1-6)烷基，C1-6烷基氨基羰基(C1-6)烷基，二(C1-6)烷基氨基羰基(C1-6)烷基，苯基(C1-6)烷基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，杂芳基(C1-6)烷基(其中该杂芳基任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C2-6链烯基，C2-6卤代链烯基，C2-6炔基，C1-6烷氧基羰基，C1-6烷基羰基，C1-6烷基氨基羰基，二(C1-6)烷基-氨基羰基，C3-7环烷基，苯基(任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，杂芳基(任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C1-8烷氧基，C1-8卤代烷氧基，苯氧基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)或杂芳氧基(其中该杂芳基任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)；及其盐或N-氧化物。
另一组优选的化合物是结构式(IH)的那些化合物，它们是下述的结构式(I)的化合物，其中R2，R3，R4，R8，R9，R10和n与对于结构式(IG)的化合物的定义相同和Y是单键或C＝O；R1是C1-8烷基，C1-6卤代烷基，C1-6氰基烷基，C3-7环烷基(C1-6)烷基，C5-6环烯基(C1-6)烷基，C1-4烷氧基(C1-6)-烷基，C3-6链烯氧基(C1-6)烷基，C3-6炔氧基(C1-6)烷基，芳氧基(C1-6)烷基，C1-6羧基烷基，C1-6烷基羰基(C1-6)烷基，C2-6链烯基羰基(C1-6)烷基，C2-6炔基羰基(C1-6)烷基，C1-6烷氧基羰基(C1-6)烷基，C3-6链烯基氧基羰基(C1-6)-烷基，C3-6炔基-氧基羰基(C1-6)烷基，芳氧基羰基(C1-6)烷基，C1-6烷硫基(C1-6)烷基，C1-6烷基亚磺酰基(C1-6)烷基，C1-6烷基磺酰基(C1-6)烷基，氨基羰基(C1-6)烷基，C1-6烷基氨基羰基(C1-6)烷基，二(C1-6)烷基氨基羰基(C1-6)烷基，苯基(C1-4)烷基(其中该苯基任选被卤素，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，或NO2取代)，杂芳基(C1-4)烷基(其中该杂芳基可以被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，杂环基(C1-4)烷基(其中该杂环基可以被卤素，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C1-6烷氧基羰基，C1-6烷基羰基，氨基羰基，C1-6烷基氨基羰基，二(C1-6)-烷基氨基羰基，苯基(任选被卤素，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，或NO2取代)，杂芳基(任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，芳氧基(其中该芳基任选被卤素，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，或NO2取代)，氰基，C2-6链烯基，C2-6卤代链烯基，C2-6氰基链烯基，氨基羰基(C2-6)链烯基，C1-6烷基氨基羰基(C2-6)-链烯基，二(C1-6)烷基-氨基羰基(C2-6)链烯基，苯基(C2-4)链烯基，(其中该苯基任选被卤素，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，或NO2取代)，C2-6炔基，氨基羰基(C2-6)炔基，烷基氨基羰基(C2-6)炔基，二(C1-6)烷基氨基-羰基(C2-6)炔基，C3-7环烷基，C3-7卤代环烷基，C3-7氰基环烷基，C1-3烷基(C3-7)环烷基，C1-3烷基(C3-7)卤代环烷基，C5-6环烯基，甲酰基，杂环基(任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C1-8烷硫基或R13R14N，其中R13和R14独立地是氢，C1-6烷基，芳基(任选被卤素，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，或NO2取代)或杂芳基(任选被卤素或C1-3烷基取代)；及其盐或N-氧化物。
另一组优选的化合物是结构式(IH’)的那些化合物，它们是下述的结构式(I)的化合物，其中R2，R3，R4，R8，R9，R10和n与对于结构式(IG’)的化合物的定义相同和R1是C1-8烷基，C1-6卤代烷基，C1-6氰基烷基，C3-7环烷基(C1-6)烷基，C5-6环烯基(C1-6)烷基，C1-6烷氧基(C1-6)-烷基，C3-6链烯氧基(C1-6)烷基，C3-6炔氧基(C1-6)烷基，芳氧基(C1-6)烷基，C1-6羧基烷基，C1-6烷基羰基(C1-6)烷基，C2-6链烯基羰基(C1-6)烷基，C2-6炔基羰基(C1-6)烷基，C1-6烷氧基羰基(C1-6)烷基，C3-6链烯基氧基羰基(C1-6)-烷基，C3-6炔基-氧基羰基(C1-6)烷基，芳氧基羰基(C1-6)烷基，C1-6烷硫基(C1-6)烷基，C1-6烷基亚磺酰基(C1-6)烷基，C1-6烷基磺酰基(C1-6)烷基，氨基羰基(C1-6)烷基，C1-6烷基氨基羰基(C1-6)烷基，二(C1-6)烷基氨基羰基(C1-6)烷基，苯基(C1-4)烷基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，杂芳基-(C1-4)烷基(其中该杂芳基可以被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，杂环基(C1-4)烷基(其中该杂环基可以被卤素，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C1-6烷氧基羰基，C1-6烷基羰基，氨基羰基，C1-6烷基氨基羰基，二(C1-6)-烷基氨基羰基，苯基(任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，杂芳基(任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，芳氧基(其中该芳基任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，氰基，C2-6链烯基，C2-6卤代链烯基，C2-6氰基链烯基，氨基羰基(C2-6)链烯基，C1-6烷基氨基羰基(C2-6)-链烯基，二(C1-6)烷基-氨基羰基(C2-6)链烯基，苯基(C2-4)链烯基，(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，C2-6炔基，氨基羰基(C2-6)炔基，烷基氨基羰基(C2-6)炔基，二(C1-6)烷基氨基-羰基(C2-6)炔基，C3-7环烷基，C3-7卤代环烷基，C3-7氰基环烷基，C1-3烷基(C3-7)环烷基，C1-3烷基(C3-7)卤代环烷基，C5-6环烯基，甲酰基，杂环基(任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C1-8烷硫基或R13R14N，其中R13和R14独立地是氢，C1-6烷基，COR40，其中R40是C1-6烷基羰基氨基，苯基氧基羰基氨基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，氨基，C1-6烷基氨基，苯基氨基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)及其盐或N-氧化物。
又一组优选的化合物是结构式(IJ)的那些化合物，它们是下述的结构式(I)的化合物，其中Y，R1，R2，R3，R4，R9，R10和n与对于结构式(IH)的化合物的定义相同和R8是任选被C1-6烷氧基、卤素和苯基(本身任选被卤素，C1-4烷基或C1-4烷氧基取代)取代的C1-10烷基，任选被C1-6烷氧基、卤素或苯基(本身任选被卤素，C1-4烷基或C1-4烷氧基取代)取代的C2-6链烯基或任选被C1-6烷氧基、卤素或苯基(本身任选被卤素，C1-4烷基或C1-4烷氧基取代)取代的C2-6炔基；及其盐或N-氧化物。
又一组优选的化合物是结构式(IJ’)的那些化合物，它们是下述的结构式(I)的化合物，其中Y，R1，R2，R3，R4，R9，R10和n与对于结构式(IH’)的化合物的定义相同和R8是任选被苯基或杂芳基(该苯基和杂芳基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)取代的C1-6烷基；或-C(R51)(R52)-[CR53＝CR54]z-R55，其中z是1或2，R51和R52各自独立地是H，卤素或C1-2烷基，R53和R54各自独立地是H，卤素，C1-4烷基或C1-4卤代烷基和R55是被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代的芳基，或被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代的杂芳基。
又另一组优选的组化合物是结构式(IK)的那些化合物，它们是下述的结构式(I)的化合物，其中Y是单键，C＝O或S(O)q，其中q是0，1或2；R1是C1-8烷基，C1-6卤代烷基，C1-6氰基烷基，C3-7环烷基(C1-6)烷基，C1-6烷氧基(C1-6)烷基，C3-6链烯氧基-(C1-6)烷基，C3-6炔氧基(C1-6)烷基，芳氧基(C1-6)烷基，C1-6羧基烷基，C1-6烷基羰基(C1-6)烷基，C2-6链烯基羰基(C1-6)烷基，C2-6炔基羰基(C1-6)烷基，C1-6烷氧基羰基(C1-6)烷基，C3-6链烯基氧基羰基(C1-6)-烷基，C3-6炔基氧基羰基(C1-6)烷基，芳氧基羰基(C1-6)烷基，C1-6烷硫基(C1-6)-烷基，C1-6烷基亚磺酰基(C1-6)烷基，C1-6烷基磺酰基(C1-6)烷基，氨基羰基(C1-6)烷基，C1-6烷基氨基羰基(C1-6)烷基，二(C1-6)烷基氨基羰基(C1-6)烷基，苯基(C1-4)烷基(其中该苯基任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，杂芳基(C1-4)烷基(其中该杂芳基可以被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，杂环基(C1-4)烷基(其中该杂环基可以被卤素，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，苯基(任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，杂芳基(任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，C2-6链烯基，C2-6卤代链烯基，C2-6氰基链烯基，C2-6炔基，C3-7环烷基，甲酰基，杂环基(任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)或C1-6烷硫基；R2和R3独立地是氢或C1-4烷基；各R4独立地是卤素，氰基，任选被C1-6烷氧基、卤素、苯基(本身任选被卤素，C1-4烷基或C1-4烷氧基取代)取代的C1-10烷基，任选被C1-6烷氧基、卤素、苯基(本身任选被卤素，C1-4烷基或C1-4烷氧基取代)取代的C2-6链烯基或任选被C1-6烷氧基、卤素、苯基(本身任选被卤素，C1-4烷基或C1-4烷氧基取代)取代的C2-6炔基；n是0，1，2，3或4；R8是任选被C1-6烷氧基、卤素或苯基(本身任选被卤素，C1-4烷基或C1-4烷氧基取代)取代的C1-10烷基，任选被C1-6烷氧基、卤素或苯基(本身任选被卤素，C1-4烷基或C1-4烷氧基取代)取代的C2-6链烯基或任选被C1-6烷氧基、卤素或苯基(本身任选被卤素，C1-4烷基或C1-4烷氧基取代)取代的C2-6炔基；R9和R10两者都是氢；及其盐或N-氧化物。
又一组优选的组化合物是结构式(IL)的那些化合物，它们是下述的结构式(I)的化合物，其中Y是单键或C＝O；R1是C1-8烷基，C1-6卤代烷基，C1-6氰基烷基，C3-7环烷基(C1-6)烷基，C1-6烷氧基(C1-6)烷基，C3-6链烯氧基-(C1-6)烷基，C3-6炔氧基(C1-6)烷基，芳氧基(C1-6)烷基，C1-6羧基烷基，C1-6烷基羰基(C1-6)烷基，C2-6链烯基羰基(C1-6)烷基，C2-6炔基羰基(C1-6)烷基，C1-6烷氧基羰基(C1-6)烷基，C3-6链烯基氧基羰基(C1-6)-烷基，C3-6炔基氧基羰基(C1-6)烷基，芳氧基羰基(C1-6)烷基，C1-6烷基硫基(C1-6)-烷基，C1-6烷基亚磺酰基(C1-6)烷基，C1-6烷基磺酰基(C1-6)烷基，氨基羰基(C1-6)烷基，C1-6烷基氨基羰基(C1-6)烷基，二(C1-6)烷基氨基羰基(C1-6)烷基，苯基(C1-6)烷基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-6卤代烷基，C1-6卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，杂芳基-(C1-4)烷基(其中该杂芳基可以被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，杂环基(C1-4)烷基(其中该杂环基可以被卤素，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，苯基(任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，杂芳基(任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，C2-6链烯基，C2-6卤代链烯基，C2-6氰基链烯基，C2-6炔基，C3-7环烷基，甲酰基，杂环基(任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)或C1-6烷硫基，C1-6烷基羰基氨基，苯基氧基羰基氨基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，氨基，C1-6烷基氨基，苯基氨基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤素烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)；R2和R3独立地是氢或C1-4烷基；各R4独立地是卤素，氰基，任选被C1-6烷氧基、卤素、苯基(本身任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)取代的C1-10烷基，任选被C1-6烷氧基、卤素、苯基(本身任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)取代的C2-6链烯基或任选被C1-6烷氧基、卤素、苯基(本身任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)取代的C2-6炔基；n是0，1，2，3或4；R8是任选被C1-6烷氧基、卤素或苯基(本身任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)取代的C1-10烷基，任选被C1-6烷氧基、卤素或苯基(本身任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)取代的C2-6链烯基或任选被C1-6烷氧基、卤素或苯基(本身任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)取代的C2-6炔基，或-C(R51)(R52)-[CR53＝CR54]z-R55，其中z是1或2，R51和R52各自独立地是H，卤素或C1-2烷基，R53和R54各自独立地是H，卤素，C1-4烷基或C1-4卤代烷基和R55是被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基、CN、NO2、芳基、杂芳基、氨基或二烷基氨基取代的苯基或被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基、CN、NO2、芳基、杂芳基、氨基或二烷基氨基取代的杂芳基；R40是H，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，苯氧基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，苯基(任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，杂芳基(任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)或杂芳氧基(任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)；R9和R10两者都是氢或甲基；及其盐或N-氧化物。
甚至更优选的一组化合物是结构式(IM)的那些化合物，它们是下述的结构式(I)的化合物，其中Y是单键或C＝O；R1是C1-8烷基，C1-6卤代烷基，C1-6氰基烷基，C3-7环烷基(C1-6)烷基，C1-6烷氧基(C1-6)烷基，C3-6链烯氧基-(C1-6)-烷基，C3-6炔氧基(C1-6)烷基，芳氧基(C1-6)烷基，C1-6羧基烷基，C1-6烷基羰基-(C1-6)烷基，C2-6链烯基羰基(C1-6)烷基，C2-6炔基羰基(C1-6)烷基，C1-6烷氧基羰基(C1-6)烷基，C3-6链烯基氧基羰基(C1-6)-烷基，C3-6炔基氧基羰基(C1-6)烷基，芳氧基羰基(C1-6)烷基，C1-6烷硫基(C1-6)-烷基，C1-6烷基亚磺酰基(C1-6)-烷基，C1-6烷基磺酰基(C1-6)烷基，氨基羰基(C1-6)烷基，C1-6烷基氨基羰基(C1-6)-烷基，二(C1-6)烷基氨基羰基(C1-6)烷基，苯基(C1-4)烷基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，杂芳基(C1-4)烷基(其中该杂芳基可以被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，杂环基(C1-4)烷基(其中该杂环基可以被卤素，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，苯基(任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，杂芳基(任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，C2-6链烯基，C2-6卤代链烯基，C2-6氰基链烯基，C2-6炔基，C3-7环烷基，甲酰基，杂环基(任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)或C1-6烷硫基，C1-6烷基羰基氨基，苯基氧基羰基氨基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，氨基，C1-6烷基氨基，苯基氨基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)；R2和R3独立地是氢或甲基，优选两者是氢；各R4独立地是卤素，氰基，任选被C1-6烷氧基、卤素、苯基(本身任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)取代的C1-10烷基，任选被C1-6烷氧基、卤素、苯基(本身任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)取代的C2-6链烯基或任选被C1-6烷氧基、卤素、苯基(本身任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)取代的C2-6炔基；n是0，1，2，3或4；R8是苯基(C1-4)烷基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，杂芳基(C1-4)烷基(其中该杂芳基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，-C(R51)(R52)-[CR53＝]z-R55，其中z是1或2和更优选z是1，R51和R52各自独立地是H，卤素或C1-2烷基，R53和R54各自独立地是H，卤素，C1-4烷基或C1-4卤代烷基和R55是被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代的苯基或被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代的杂芳基；R40是H，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，苯氧基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，苯基(任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，杂芳基(任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)或杂芳氧基(任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)及其盐或N-氧化物。
优选的是，Y是单键，C＝O，C＝S或S(O)q，其中q是0，1或2。
更优选，Y是单键，C＝O或SO2。
最优选，Y是单键或C＝O，尤其C＝O。
R1优选是氢，C1-6烷基，C1-6氰基烷基，C1-6卤代烷基，C3-7环烷基(C1-4)烷基，C1-6烷氧基(C1-6)烷基，杂芳基(C1-6)烷基(其中该杂芳基任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷硫基，C1-6烷氧基羰基，C1-6烷基羰基氨基，芳基羰基取代，或在该杂芳基体系上的两个相邻位置可以环化而形成5、6或7元碳环或杂环，其本身任选被卤素取代)，芳基(C1-6)烷基(其中该芳基任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷硫基，C1-6烷氧基羰基，C1-6烷基羰基氨基，芳基羰基所取代，或在该芳基体系上的两个相邻位置可以环化而形成5、6或7元碳环或杂环，其本身任选被卤素取代)，C1-6烷基羰基氨基(C1-6)烷基，芳基(它任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷硫基，C1-6烷氧基羰基，C1-6烷基羰基氨基，芳基羰基所取代，或在该芳基体系上的两个相邻位置可以环化而形成5、6或7元碳环或杂环，其本身任选被卤素取代)，杂芳基(它任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷硫基，C1-6烷氧基羰基，C1-6烷基羰基氨基，芳基羰基所取代，或在该杂芳基体系上的两个相邻位置可以环化而形成5、6或7元碳环或杂环，其本身任选被卤素取代)，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，苯氧基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，杂芳氧基(任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，杂环基氧基(任选被卤素，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，氰基，C2-6链烯基，C2-6炔基，C3-6环烷基，C5-7环烯基，杂环基(任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C1-6烷硫基，C1-6卤代烷硫基或NR13R14，其中R13和R14独立地是氢，C2-6烷基，C2-6卤代烷基，苯基(它任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基，二烷基氨基或C1-4烷氧基羰基取代)或杂芳基(它任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C1-4烷氧基羰基C1-6烷基羰基氨基，苯基氧基羰基氨基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，氨基，C1-6烷基氨基或苯基氨基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)。
更优选R1是氢，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基(C1-6)烷基，杂芳基(C1-6)烷基(其中该杂芳基任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷硫基，C1-6烷氧基羰基，C1-6烷基羰基氨基，芳基羰基所取代，或在该杂芳基体系上的两个相邻位置可以环化而形成5、6或7元碳环或杂环，其本身任选被卤素取代)，苯基(C1-6)烷基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷硫基，C1-6烷氧基羰基，C1-6烷基羰基氨基，芳基羰基所取代，或在苯基环上的两个相邻位置可以环化而形成5、6或7元碳环或杂环，其本身任选被卤素取代)，C1-6烷基羰基氨基(C1-6)烷基，苯基(它任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷硫基，C1-6烷氧基羰基，C1-6烷基羰基氨基，芳基羰基所取代，或在苯基环上的两个相邻位置可以环化而形成5、6或7元碳环或杂环，其本身任选被卤素取代)，杂芳基(它任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷硫基，C1-6烷氧基羰基，C1-6烷基羰基氨基，芳基羰基所取代，或在该杂芳基体系上的两个相邻位置可以环化而形成5、6或7元碳环或杂环，其本身任选被卤素取代)，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，苯氧基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，杂芳氧基(任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，杂环基氧基(任选被卤素，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，氰基，C2-6链烯基，C3-6环烷基，C5-7环烯基，杂环基(任选被卤素，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C1-6烷硫基，C1-6卤代烷硫基，NR13R14，其中R13和R14独立地是氢，COR40，C2-6烷基，C2-6卤代烷基，苯基(它任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基，二烷基氨基，C1-4烷氧基羰基取代)或杂芳基(它任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，C1-4烷氧基羰基取代)；C1-6烷基羰基氨基，苯基氧基羰基氨基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，氨基，C1-6烷基氨基，苯基氨基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基氨基或二烷基氨基取代)。
更优选，R1是C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基(C1-6)烷基，杂芳基(C1-3)烷基(其中该杂芳基任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷氧基羰基所取代，或在该杂芳基体系上的两个相邻位置可以环化而形成5、6或7元碳环或杂环，其本身任选被卤素取代)，苯基(C1-3)烷基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基，二烷基氨基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷氧基羰基所取代，或在苯基环上的两个相邻位置可以环化而形成5、6或7元碳环或杂环，其本身任选被卤素取代)，苯基(它任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基，二烷基氨基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷氧基羰基所取代，或在该苯基环上的两个相邻位置可以环化而形成5、6或7元碳环或杂环，其本身任选被卤素取代)，杂芳基(它任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷氧基羰基所取代，或在该杂芳基体系上的两个相邻位置可以环化而形成5、6或7元碳环或杂环，其本身任选被卤素取代)，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，C2-6链烯基，杂环基(任选被卤素，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C1-6烷硫基，C1-6卤代烷硫基或NR13R14，其中R13和R14独立地是氢，C2-6烷基或C2-6卤代烷基，C2-6烷基羰基或苯基羰基，(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)。
再更优选，R1是C1-6烷基，C1-6卤代烷基，杂芳基(C1-3)烷基(其中该杂芳基任选被卤素，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基取代)，其中该杂芳基是吡啶，嘧啶，吡嗪或哒嗪环，杂芳基(任选被卤素，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基取代)，其中该杂芳基是吡啶，嘧啶，吡嗪或哒嗪环，C1-6烷氧基或杂环基(任选被卤素，氰基，C1-3烷基，C1-3卤代烷基，或C1-3烷氧基取代)。
最优选R1是吡啶基(任选被卤素，C1-3烷基或C1-3卤代烷基取代)或C1-6烷氧基，尤其卤素-取代的吡啶基。
优选的是，R2和R3独立地是氢或C1-4烷基。
更优选，R2和R3独立地是氢或甲基。
甚至更优选，R2是氢和R3是氢或甲基；
最优选，R2和R3两者都是氢。
优选各R4独立地是卤素，氰基，C1-8烷基，C1-8卤代烷基，C1-6氰基烷基，C1-6烷氧基(C1-6)烷基，C3-7环烷基(C1-6)烷基，C5-6环烯基(C1-6)烷基，C3-6链烯氧基(C1-6)烷基，C3-6炔氧基(C1-6)烷基，芳氧基(C1-6)烷基，C1-6羧基烷基，C1-6烷基羰基(C1-6)烷基，C2-6链烯基羰基(C1-6)烷基，C2-6炔基羰基(C1-6)-烷基，C1-6烷氧基羰基(C1-6)烷基，C3-6链烯基氧基羰基(C1-6)烷基，C3-6炔基氧基羰基(C1-6)烷基，芳氧基羰基(C1-6)烷基，C1-6烷硫基(C1-6)烷基，C1-6烷基亚磺酰基(C1-6)烷基，C1-6烷基磺酰基(C1-6)烷基，氨基羰基(C1-6)烷基，C1-6烷基氨基羰基(C1-6)烷基，二(C1-6)烷基氨基羰基(C1-6)烷基，苯基(C1-4)烷基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，杂芳基(C1-4)烷基(其中该杂芳基任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，杂环基(C1-4)烷基(其中该杂环基任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C2-6链烯基，氨基羰基(C2-6)链烯基，C1-6烷基氨基羰基(C2-6)链烯基，二(C1-6)烷基氨基羰基(C2-6)链烯基，苯基(C2-4)-链烯基，(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，C2-6炔基，三甲基甲硅烷基(C2-6)炔基，氨基羰基(C2-6)炔基，C1-6烷基氨基羰基(C2-6)炔基，二(C1-6)烷基氨基羰基(C2-6)炔基，C1-6烷氧基羰基，C3-7环烷基，C3-7卤代环烷基，C3-7氰基环烷基，C1-3烷基(C3-7)-环烷基，C1-3烷基(C3-7)卤代环烷基，苯基(任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，杂芳基(任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，杂环基(其中该杂环基任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，或2个相邻基团R4与它们所连接的碳原子一起形成4、5、6或7元碳环或杂环，该碳环或杂环任选被卤素，C1-8烷氧基，C1-6卤代烷氧基，苯氧基(任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，杂芳氧基(任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C1-8烷硫基或R19R20N所取代，其中R19和R20独立地是氢，C1-8烷基，C3-7环烷基，C3-6链烯基，C3-6炔基，C2-6卤代烷基，C1-6烷氧基羰基或R19和R20与它们所连接的N原子一起形成五、六或七元杂环，该杂环可以含有选自O、N或S中的一个或两个其它杂原子和它可以任选地被一个或两个C1-6烷基取代；n是0，1，2，3或4。
更优选，各R4独立地是卤素，氰基，C1-8烷基，C1-8卤代烷基，C1-8氰基烷基，C1-6烷氧基(C1-6)烷基，C2-6炔基，三甲基甲硅烷基(C2-6)炔基，C1-6烷氧基羰基，C3-7环烷基，C1-3烷基(C3-7)环烷基，苯基(任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，杂环基(任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代)，C1-8烷氧基，C1-6卤代烷氧基，苯氧基(任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，杂芳氧基(任选被卤素，硝基，氰基，C1-3烷基，C1-3卤代烷基，C1-3烷氧基或C1-3卤代烷氧基取代)，二(C1-8)烷基氨基，或2个相邻基团R4与它们所连接的碳原子一起形成任选被卤素取代的4、5、6或7元碳环或杂环；n是0，1，2，3或4。
更优选，各R4独立地是卤素，氰基，C1-8烷基，C1-8卤代烷基，C1-8氰基烷基，C1-6烷氧基(C1-6)烷基，C2-6炔基，杂环基(任选被C1-6烷基取代)，C1-8烷氧基，C1-6卤代烷氧基，苯氧基(任选被卤素，氰基，C1-3烷基或C1-3卤代烷基取代)，杂芳氧基(任选被卤素，氰基，C1-3烷基或C1-3卤代烷基取代)，二(C1-8)烷基氨基或2个相邻基团R4与它们所连接的碳原子一起形成任选被卤素取代的4、5、6或7元碳环或杂环；n是0，1，2，3或4；
再更优选，各R4独立地是氟，氯，溴，氰基，C1-4烷基，C1-4卤代烷基，C1-4氰基烷基或C1-3烷氧基(C1-3)烷基；n是0，1或2；
最优选，各R4独立地是氟，氯，溴，C1-4烷基或C1-4卤代烷基；n是1或2。
优选R8是C1-10烷基，C1-10卤代烷基，芳基(C1-6)烷基(其中该芳基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，杂芳基(C1-6)烷基(其中该杂芳基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，芳基羰基-(C1-6)烷基(其中该芳基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代和该烷基任选被芳基取代)，C2-8链烯基，C2-8卤代链烯基，芳基(C2-6)-链烯基(其中该芳基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基，C1-6烷氧基羰基所取代，或两个相邻的取代基能够环化而形成5、6或7元碳环或杂环)，C2-6炔基，苯基(C2-6)炔基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，C3-7环烷基，C1-6烷氧基羰基，C1-6烷基羰基，C1-6卤代烷基羰基或芳基(C2-6)链烯基羰基(其中该芳基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，或-C(R51)(R52)-[CR53＝CR54]z-R55，其中z是1或2，R51和R52各自独立地是H，卤素或C1-2烷基，R53和R54各自独立地是H，卤素，C1-4烷基或C1-4卤代烷基和R55是任选被取代的芳基或任选被取代的杂芳基。
R8更优选是C1-6烷基，C1-6卤代烷基，芳基(C1-4)烷基(其中该芳基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，杂芳基(C1-6)烷基(其中该杂芳基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，C2-6链烯基，芳基(C2-6)链烯基(其中该芳基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，C2-6炔基，苯基(C2-6)炔基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)；或-C(R51)(R52)-[CR53＝CR54]z-R55，其中z是1或2，R51和R52各自独立地是H，卤素或C1-2烷基，R53和R54各自独立地是H，卤素，C1-4烷基或C1-4卤代烷基和R55是任选被取代的芳基或任选被取代的杂芳基。
甚至更优选，R8是苯基(C1-4)烷基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，杂芳基(C1-6)烷基(其中该杂芳基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，苯基(C2-6)链烯基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)或苯基(C2-6)炔基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，或-C(R51)(R52)-[CR53＝CR54]z-R55，其中z是1或2，R51和R52各自独立地是H，卤素或C1-2烷基，R53和R54各自独立地是H，卤素，C1-4烷基或C1-4卤代烷基和R55是任选被取代的芳基或任选被取代的杂芳基。
更优选R8是苯基CH2-(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，杂芳基CH2-(其中该杂芳基是任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代的双环基团)，或-C(R51)(R52)-[CR53＝]z-R55，其中z是1或2，R51和R52各自独立地是H，卤素或C1-2烷基，R53和R54各自独立地是H，卤素，C1-4烷基或C1-4卤代烷基和R55是任选被取代的芳基或任选被取代的杂芳基。
再更优选，R8是苯基(C2-4)链烯基(其中该苯基任选被卤素，硝基，氰基，C1-3烷基，C1-3卤代烷基，C1-3烷氧基，C1-3烷氧基羰基或C1-3卤代烷氧基取代)或苯基(C2-4)炔基(其中该苯基任选被卤素，硝基，氰基，C1-3烷基，C1-3卤代烷基，C1-3烷氧基，C1-3烷氧基羰基或C1-3卤代烷氧基取代)；或R8是-C(R51)(R52)-[CR53＝CR54]z-R55，其中z是1或2，R51和R52各自独立地是H，卤素或C1-2烷基，R53和R54各自独立地是H，卤素，C1-4烷基或C1-4卤代烷基和R55是被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代的苯基或被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代的杂芳基。
最优选，R8是-C(R51)(R52)-[CR53＝CR54]z-R55，其中z是1或2，优选1，R51和R52各自独立地是H，卤素或C1-2烷基，R53和R54各自独立地是H，卤素，C1-4烷基或C1-4卤代烷基和R55是被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代的苯基或被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代的杂芳基。
优选的是R9和R10两者都是氢。
R51和R52优选是氢。
R53和R54优选是氢或卤素，尤其氢。
R55优选是被一至三个选自卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基的取代基取代的苯基。
结构式(I)的某些化合物是新的，因此构成了本发明的又一方面。例如提供了如以上所定义的结构式(IK)的新型化合物和它们的盐或N-氧化物，前提条件是R8不是甲基和YR1不是SO2CH3，甲基，乙基，苯基或氟取代的苯基。
其它新型化合物是结构式IN的那些化合物，它们是下述的结构式I的化合物，其中Y是单键或C＝O；R1是C1-6烷基，C1-6卤代烷基，杂芳基(C1-3)烷基(其中该杂芳基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代和该杂芳基是吡啶，嘧啶，吡嗪或哒嗪环)，杂芳基(任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代和其中该杂芳基是吡啶，嘧啶，吡嗪或哒嗪环)，C1-6烷氧基或杂环基(任选被卤素，氰基，C1-3烷基，C1-3卤代烷基，或C1-3烷氧基取代)；R4独立地是氟，氯，溴，氰基，C1-4烷基，C1-4卤代烷基，C1-4氰基烷基或C1-3烷氧基(C1-3)烷基；n是0，1或2；R8是苯基(C2-4)链烯基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基，二烷基氨基或C1-3烷氧基羰基取代)或苯基(C2-4)炔基(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基，二烷基氨基或C1-3烷氧基羰基取代)和R2，R3，R9和R10全部是氢。
其它新型化合物是结构式IP的那些化合物，它们是下述的结构式(I)的化合物，其中Y是C(O)；R1是吡啶基(任选被卤素、C1-3烷基或C1-3卤代烷基取代)或C1-6烷氧基；R2，R3，R9和R10全部是氢；R4是氟，氯，溴，C1-4烷基或C1-4卤代烷基；n是1或2和R8是苯基CH2-(其中该苯基任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷基，C1-4卤代烷氧基，CN，NO2，芳基，杂芳基，氨基或二烷基氨基取代)，杂芳基CH2-(其中该杂芳基是任选被卤素，硝基，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代的双环基团)，或-C(R51)(R52)-[CR53＝CR54]z-R55，其中z是1或2，R51和R52各自独立地是H，卤素或C1-2烷基，R53和R54各自独立地是H，卤素，C1-4烷基或C1-4卤代烷基和R55是任选被取代的芳基或任选被取代的杂芳基，前提条件是，a)当R4n是5-氟和R1是2，6-二氯吡啶-4-基时，则R8不是4-甲基苄基，3-甲基苄基，4-三氟甲氧基苄基，4-三氟甲基苄基，4-氰基苄基，4-甲基羰基苄基或肉桂基和b)当R4n是5-氟和R1是2-氯吡啶-4-基时，则R8不是3-氯苄基，3，5-二氟苄基，4-三氟甲氧基苄基，4-三氟甲基苄基，4-氰基苄基或4-甲基羰基苄基。
下列表I到XXXII的化合物举例说明本发明的化合物。
表I提供了结构式Ia的301种化合物
其中R8，R4a，R4b，R4c和R4d的值在表1中给出
表1
  化合物   R8   R4 a   R4b   R4c   R4d
  I-1   肉桂基   H   H   H   H
  I-2   4-氯肉桂基   H   H   H   H
  I-3   4-氟肉桂基   H   H   H   H
  I-4   4-硝基肉桂基   H   H   H   H
  I-5   4-甲氧基肉桂基   H   H   H   H
  I-6   4-甲基肉桂基   H   H   H   H
  I-7   4-三氟甲基肉桂基   H   H   H   H
  I-8   4-氰基肉桂基   H   H   H   H
  I-9   2，4-二氯肉桂基   H   H   H   H
  I-10   2，4-二氟肉桂基   H   H   H   H
  I-11   肉桂基   Cl   H   H   H
  I-12   4-氯肉桂基   Cl   H   H   H
  I-13   4-氟肉桂基   Cl   H   H   H
  I-14   4-硝基肉桂基   Cl   H   H   H
  I-15   4-甲氧基肉桂基   Cl   H   H   H
  I-16   4-甲基肉桂基   Cl   H   H   H
  I-17   4-三氟甲基肉桂基   Cl   H   H   H
  I-18   4-氰基肉桂基   Cl   H   H   H
  I-19   2，4-二氯肉桂基   Cl   H   H   H
  I-20   2，4-二氟肉桂基   Cl   H   H   H
  I-21   肉桂基   H   Cl   H   H
  I-22   4-氯肉桂基   H   Cl   H   H
  I-23   4-氟肉桂基   H   Cl   H   H
  I-24   4-硝基肉桂基   H   Cl   H   H
  I-25   4-甲氧基肉桂基   H   Cl   H   H
  I-26   4-甲基肉桂基   H   Cl   H   H
  I-27   4-三氟甲基肉桂基   H   Cl   H   H
  I-28   4-氰基肉桂基   H   Cl   H   H
  I-29   2，4-二氯肉桂基   H   Cl   H   H
  I-30   2，4-二氟肉桂基   H   Cl   H   H
  I-31   肉桂基   H   H   Cl   H
  I-32   4-氯肉桂基   H   H   Cl   H
  I-33   4-氟肉桂基   H   H   Cl   H
  I-34   4-硝基肉桂基   H   H   Cl   H
  I-35   4-甲氧基肉桂基   H   H   Cl   H
  I-36   4-甲基肉桂基   H   H   Cl   H
  I-37   4-三氟甲基肉桂基   H   H   Cl   H
  I-38   4-氰基肉桂基   H   H   Cl   H
  I-39   2，4-二氯肉桂基   H   H   Cl   H
  I-40   2，4-二氟肉桂基   H   H   Cl   H
  I-41   肉桂基   H   H   H   Cl
  I-42   4-氯肉桂基   H   H   H   Cl
  I-43   4-氟肉桂基   H   H   H   Cl
  I-44   4-硝基肉桂基   H   H   H   Cl
  I-45   4-甲氧基肉桂基   H   H   H   Cl
  I-46   4-甲基肉桂基   H   H   H   Cl
  I-47   4-三氟甲基肉桂基   H   H   H   Cl
  I-48   4-氰基肉桂基   H   H   H   Cl
  I-49   2，4-二氯肉桂基   H   H   H   Cl
  I-50   2，4-二氯肉桂基   H   H   H   Cl
  I-51   肉桂基   F   H   H   H
  I-52   4-氯肉桂基   F   H   H   H
  I-53   4-氟肉桂基   F   H   H   H
  I-54   4-硝基肉桂基   F   H   H   H
  I-55   4-甲氧基肉桂基   F   H   H   H
  I-56   4-甲基肉桂基   F   H   H   H
  I-57   4-三氟甲基肉桂基   F   H   H   H
  I-58   4-氰基肉桂基   F   H   H   H
  I-59   2，4-二氯肉桂基   F   H   H   H
  I-60   2，4-二氟肉桂基   F   H   H   H
  I-61   肉桂基   H   F   H   H
  I-62   4-氯肉桂基   H   F   H   H
  I-63   4-氟肉桂基   H   F   H   H
  I-64   4-硝基肉桂基   H   F   H   H
  I-65   4-甲氧基肉桂基   H   F   H   H
  I-66   4-甲基肉桂基   H   F   H   H
  I-67   4-三氟甲基肉桂基   H   F   H   H
  I-68   4-氰基肉桂基   H   F   H   H
  I-69   2，4-二氯肉桂基   H   F   H   H
  I-70   2，4-二氟肉桂基   H   F   H   H
  I-71   肉桂基   H   H   F   H
  I-72   4-氯肉桂基   H   H   F   H
  I-73   4-氟肉桂基   H   H   F   H
  I-74   4-硝基肉桂基   H   H   F   H
  I-75   4-甲氧基肉桂基   H   H   F   H
  I-76   4-甲基肉桂基   H   H   F   H
  I-77   4-三氟甲基肉桂基   H   H   F   H
  I-78   4-氰基肉桂基   H   H   F   H
  I-79   2，4-二氯肉桂基   H   H   F   H
  I-80   2，4-二氟肉桂基   H   H   F   H
  I-81   肉桂基   H   H   H   F
  I-82   4-氯肉桂基   H   H   H   F
  I-83   4-氟肉桂基   H   H   H   F
  I-84   4-硝基肉桂基   H   H   H   F
  I-85   4-甲氧基肉桂基   H   H   H   F
  I-86   4-甲基肉桂基   H   H   H   F
  I-87   4-三氟甲基肉桂基   H   H   H   F
  I-88   4-氰基肉桂基   H   H   H   F
  I-89   2，4-二氯肉桂基   H   H   H   F
  I-90   2，4-二氟肉桂基   H   H   H   F
  I-91   肉桂基   Br   H   H   H
  I-92   4-氯肉桂基   Br   H   H   H
  I-93   4-氟肉桂基   Br   H   H   H
  I-94   4-硝基肉桂基   Br   H   H   H
  I-95   4-甲氧基肉桂基   Br   H   H   H
  I-96   4-甲基肉桂基   Br   H   H   H
  I-97   4-三氟甲基肉桂基   Br   H   H   H
  I-98   4-氰基肉桂基   Br   H   H   H
  I-99   2，4-二氯肉桂基   Br   H   H   H
  I-100   2，4-二氟肉桂基   Br   H   H   H
  I-101   肉桂基   H   Br   H   H
  I-102   4-氯肉桂基   H   Br   H   H
  I-103   4-氟肉桂基   H   Br   H   H
  I-104   4-硝基肉桂基   H   Br   H   H
  I-105   4-甲氧基肉桂基   H   Br   H   H
  I-106   4-甲基肉桂基   H   Br   H   H
  I-107   4-三氟甲基肉桂基   H   Br   H   H
  I-108   4-氰基肉桂基   H   Br   H   H
  I-109   2，4-二氯肉桂基   H   Br   H   H
  I-110   2，4-二氟肉桂基   H   Br   H   H
  I-111   肉桂基   H   H   Br   H
  I-112   4-氯肉桂基   H   H   Br   H
  I-113   4-氟肉桂基   H   H   Br   H
  I-114   4-硝基肉桂基   H   H   Br   H
  I-115   4-甲氧基肉桂基   H   H   Br   H
  I-116   4-甲基肉桂基   H   H   Br   H
  I-117   4-三氟甲基肉桂基   H   H   Br   H
  I-118   4-氰基肉桂基   H   H   Br   H
  I-119   2，4-二氯肉桂基   H   H   Br   H
  I-120   2，4-二氟肉桂基   H   H   Br   H
  I-121   肉桂基   H   H   H   Br
  I-122   4-氯肉桂基   H   H   H   Br
  I-123   4-氟肉桂基   H   H   H   Br
  I-124   4-硝基肉桂基   H   H   H   Br
  I-125   4-甲氧基肉桂基   H   H   H   Br
  I-126   4-甲基肉桂基   H   H   H   Br
  I-127   4-三氟甲基肉桂基   H   H   H   Br
  I-128   4-氰基肉桂基   H   H   H   Br
  I-129   2，4-二氯肉桂基   H   H   H   Br
  I-130   2，4-二氟肉桂基   H   H   H   Br
  I-131   肉桂基   H   Cl   H   Cl
  I-132   4-氯肉桂基   H   Cl   H   Cl
  I-133   4-氟肉桂基   H   Cl   H   Cl
  I-134   4-硝基肉桂基   H   Cl   H   Cl
  I-135   4-甲氧基肉桂基   H   Cl   H   Cl
  I-136   4-甲基肉桂基   H   Cl   H   Cl
  I-137   4-三氟甲基肉桂基   H   Cl   H   Cl
  I-138   4-氰基肉桂基   H   Cl   H   Cl
  I-139   2，4-二氯肉桂基   H   Cl   H   Cl
  I-140   2，4-二氯肉桂基   H   Cl   H   Cl
  I-141   肉桂基   H   F   H   F
  I-142   4-氯肉桂基   H   F   H   F
  I-143   4-氟肉桂基   H   F   H   F
  I-144   4-硝基肉桂基   H   F   H   F
  I-145   4-甲氧基肉桂基   H   F   H   F
  I-146   4-甲基肉桂基   H   F   H   F
  I-147   4-三氟甲基肉桂基   H   F   H   F
  I-148   4-氰基肉桂基   H   F   H   F
  I-149   2，4-二氯肉桂基   H   F   H   F
  I-150   2，4-二氟肉桂基   H   F   H   F
  I-151   肉桂基   Cl   F   H   H
  1-152   4-氯肉桂基   Cl   F   H   H
  I-153   4-氟肉桂基   Cl   F   H   H
  I-154   4-硝基肉桂基   Cl   F   H   H
  I-155   4-甲氧基肉桂基   Cl   F   H   H
  I-156   4-甲基肉桂基   Cl   F   H   H
  I-157   4-三氟甲基肉桂基   Cl   F   H   H
  I-158   4-氰基肉桂基   Cl   F   H   H
  I-159   2，4-二氯肉桂基   Cl   F   H   H
  I-160   2，4-二氟肉桂基   Cl   F   H   H
  I-161   肉桂基   H   F   Cl   H
  I-162   4-氯肉桂基   H   F   Cl   H
  I-163   4-氟肉桂基   H   F   Cl   H
  I-164   4-硝基肉桂基   H   F   Cl   H
  I-165   4-甲氧基肉桂基   H   F   Cl   H
  I-166   4-甲基肉桂基   H   F   Cl   H
  I-167   4-三氟甲基肉桂基   H   F   Cl   H
  I-168   4-氰基肉桂基   H   F   Cl   H
  I-169   2，4-二氯肉桂基   H   F   Cl   H
  I-170   2，4-二氟肉桂基   H   F   Cl   H
  I-171   肉桂基   H   Cl   Cl   H
  I-172   4-氯肉桂基   H   Cl   Cl   H
  I-173   4-氟肉桂基   H   Cl   Cl   H
  I-174   4-硝基肉桂基   H   Cl   Cl   H
  I-175   4-甲氧基肉桂基   H   Cl   Cl   H
  I-176   4-甲基肉桂基   H   Cl   Cl   H
  I-177   4-三氟甲基肉桂基   H   Cl   Cl   H
  I-178   4-氰基肉桂基   H   Cl   Cl   H
  I-179   2，4-二氯肉桂基   H   Cl   Cl   H
  I-180   2，4-二氟肉桂基   H   Cl   Cl   H
  I-181   肉桂基   H   I   H   H
  I-182   4-氯肉桂基   H   I   H   H
  I-183   4-氟肉桂基   H   I   H   H
  I-184   4-硝基肉桂基   H   I   H   H
  I-185   4-甲氧基肉桂基  H   I   H   H
  I-186   4-甲基肉桂基  H   I   H   H
  I-187   4-三氟甲基肉桂基  H   I   H   H
  I-188   4-氰基肉桂基  H   I   H   H
  I-189   2，4-二氯肉桂基  H   I   H   H
  I-190   2，4-二氟肉桂基  H   I   H   H
  I-191   肉桂基  H   OMe   H   H
  I-192   4-氯肉桂基  H   OMe   H   H
  I-193   4-氟肉桂基  H   OMe   H   H
  I-194   4-硝基肉桂基  H   OMe   H   H
  I-195   4-甲氧基肉桂基  H   OMe   H   H
  I-196   4-甲基肉桂基  H   OMe   H   H
  I-197   4-三氟甲基肉桂基  H   OMe   H   H
  I-198   4-氰基肉桂基  H   OMe   H   H
  I-199   2，4-二氯肉桂基  H   OMe   H   H
  I-200   2，4-二氟肉桂基  H   OMe   H   H
  I-201   肉桂基  H   Me   H   H
  I-202   4-氯肉桂基  H   Me   H   H
  I-203   4-氟肉桂基  H   Me   H   H
  I-204   4-硝基肉桂基  H   Me   H   H
  I-205   4-甲氧基肉桂基  H   Me   H   H
  I-206   4-甲基肉桂基  H   Me   H   H
  I-207   4-三氟甲基肉桂基  H   Me   H   H
  I-208   4-氰基肉桂基  H   Me   H   H
  I-209   2，4-二氯肉桂基  H   Me   H   H
  I-210   2，4-二氟肉桂基  H   Me   H   H
  I-211   肉桂基  H   CN   H   H
  I-212   4-氯肉桂基  H   CN   H   H
  I-213   4-氟肉桂基  H   CN   H   H
  I-214   4-硝基肉桂基  H   CN   H   H
  I-215   4-甲氧基肉桂基  H   CN   H   H
  I-216   4-甲基肉桂基   H   CN   H   H
  I-217   4-三氟甲基肉桂基   H   CN   H   H
  I-218   4-氰基肉桂基   H   CN   H   H
  I-219   2，4-二氯肉桂基   H   CN   H   H
  I-220   2，4-二氟肉桂基   H   CN   H   H
  I-221   肉桂基   H   CCH   H   H
  I-222   4-氯肉桂基   H   CCH   H   H
  I-223   4-氟肉桂基   H   CCH   H   H
  I-224   4-硝基肉桂基   H   CCH   H   H
  I-225   4-甲氧基肉桂基   H   CCH   H   H
  I-226   4-甲基肉桂基   H   CCH   H   H
  I-227   4-三氟甲基肉桂基   H   CCH   H   H
  I-228   4-氰基肉桂基   H   CCH   H   H
  I-229   2，4-二氯肉桂基   H   CCH   H   H
  I-230   2，4-二氟肉桂基   H   CCH   H   H
  I-231   肉桂基   H   COOMe   H   H
  I-232   4-氯肉桂基   H   COOMe   H   H
  I-233   4-氟肉桂基   H   COOMe   H   H
  I-234   4-硝基肉桂基   H   COOMe   H   H
  I-235   4-甲氧基肉桂基   H   COOMe   H   H
  I-236   4-甲基肉桂基   H   COOMe   H   H
  I-237   4-三氟甲基肉桂基   H   COOMe   H   H
  I-238   4-氰基肉桂基   H   COOMe   H   H
  I-239   2，4-二氯肉桂基   H   COOMe   H   H
  I-240   2，4-二氟肉桂基   H   COOMe   H   H
  I-241   肉桂基   H   Me   Cl   H
  I-242   4-氯肉桂基   H   Me   Cl   H
  I-243   4-氟肉桂基   H   Me   Cl   H
  I-244   4-硝基肉桂基   H   Me   Cl   H
  I-245   4-甲氧基肉桂基   H   Me   Cl   H
  I-246   4-甲基肉桂基   H   Me   Cl   H
  I-247   4-三氟甲基肉桂基   H   Me   Cl   H
  I-248   4-氰基肉桂基   H   Me   Cl   H
  I-249   2，4-二氯肉桂基   H   Me   Cl   H
  I250   2，4-二氟肉桂基   H   Me   Cl   H
  I-251   肉桂基   Cl   Me   H   H
  I-252   4-氯肉桂基   Cl   Me   H   H
  I-253   4-氟肉桂基   Cl   Me   H   H
  I-254   4-硝基肉桂基   Cl   Me   H   H
  I-255   4-甲氧基肉桂基   Cl   Me   H   H
  I-256   4-甲基肉桂基   Cl   Me   H   H
  I-257   4-三氟甲基肉桂基   Cl   Me   H   H
  I-258   4-氰基肉桂基   Cl   Me   H   H
  I-259   2，4-二氯肉桂基   Cl   Me   H   H
  I-260   2，4-二氟肉桂基   Cl   Me   H   H
  I-261   肉桂基   H   Cl   H   Me
  I-262   4-氯肉桂基   H   Cl   H   Me
  I-263   4-氟肉桂基   H   Cl   H   Me
  I-264   4-硝基肉桂基   H   Cl   H   Me
  I-265   4-甲氧基肉桂基   H   Cl   H   Me
  I-266   4-甲基肉桂基   H   Cl   H   Me
  I-267   4-三氟甲基肉桂基   H   Cl   H   Me
  I-268   4-氰基肉桂基   H   Cl   H   Me
  I-269   2，4-二氯肉桂基   H   Cl   H   Me
  I-270   2，4-二氟肉桂基   H   Cl   H   Me
  I-271   肉桂基   H   H   4-Cl-PhO   H
  I-272   4-氯肉桂基   H   H   4-Cl-PhO   H
  I-273   4-氟肉桂基   H   H   4-Cl-PhO   H
  I-274   4-硝基肉桂基   H   H   4-Cl-PhO   H
  I-275   4-甲氧基肉桂基   H   H   4-Cl-PhO   H
  I-276   4-甲基肉桂基   H   H   4-Cl-PhO   H
  I-277   4-三氟甲基肉桂基   H   H   4-Cl-PhO   H
  I-278   4-氰基肉桂基   H   H   4-Cl-PhO   H
  I-279   2，4-二氯肉桂基   H   H   4-Cl-PhO   H
  I-280   2，4-二氟肉桂基   H   H   4-Cl-PhO   H
  I-281   肉桂基   H   4-F-Ph   H   H
  I-282   4-氯肉桂基   H   4-F-Ph   H   H
  I-283   4-氟肉桂基   H   4-F-Ph   H   H
  I-284   4-硝基肉桂基   H   4-F-Ph   H   H
  I-285   4-甲氧基肉桂基   H   4-F-Ph   H   H
  I-286   4-甲基肉桂基   H   4-F-Ph   H   H
  I-287   4-三氟甲基肉桂基   H   4-F-Ph   H   H
  I-288   4-氰基肉桂基   H   4-F-Ph   H   H
  I-289   2，4-二氯肉桂基   H   4-F-Ph   H   H
  I-290   2，4-二氟肉桂基   H   4-F-Ph   H   H
  I-291   肉桂基   H   CF3O   H   H
  I-292   4-氯肉桂基   H   CF3O   H   H
  I-293   4-氟肉桂基   H   CF3O   H   H
  I-294   4-硝基肉桂基   H   CF3O   H   H
  I-295   4-甲氧基肉桂基   H   CF3O   H   H
  I-296   4-甲基肉桂基   H   CF3O   H   H
  I-297   4-三氟甲基肉桂基   H   CF3O   H   H
  I-298   4-氰基肉桂基   H   CF3O   H   H
  I-299   2，4-二氯肉桂基   H   CF3O   H   H
  I-300   2，4-二氟肉桂基   H   CF3O   H   H
  I-301   C(O)CH＝CH-4-氯苯基   H   4-CF3-Ph   H   H
表II提供了结构式Ib的301种化合物
Figure S2008101358704D00461
其中R8，R4a，R4b，R4c和R4d的值在表1中给出
表III提供了结构式Ic的301种化合物
Figure S2008101358704D00462
其中R8，R4a，R4b，R4c和R4d的值在表1中给出
表IV提供了结构式Id的301种化合物
Figure S2008101358704D00463
其中R8，R4a，R4b，R4c和R4d的值在表1中给出
表V提供了结构式Ie的301种化合物
其中R8，R4a，R4b，R4c和R4d的值在表1中给出
表VI提供了结构式If的301种化合物
Figure S2008101358704D00472
其中R8，R4a，R4b，R4c和R4d的值在表1中给出
表VII提供了结构式Ig的301种化合物
Figure S2008101358704D00473
其中R8，R4a，R4b，R4c和R4d的值在表1中给出
表VIII提供了结构式Ih的301种化合物
Figure S2008101358704D00481
其中R8，R4a，R4b，R4c和R4d的值在表1中给出
表IX提供了结构式Ii的301种化合物
Figure S2008101358704D00482
其中R8，R4a，R4b，R4c和R4d的值在表1中给出
表X提供了结构式Ij的301种化合物
其中R8，R4a，R4b，R4c和R4d的值在表1中给出
表XI提供了结构式Ik的301种化合物
其中R8，R4a，R4b，R4c和R4d的值在表1中给出
表XII提供了结构式I1的301种化合物
Figure S2008101358704D00492
其中R8，R4a，R4b，R4c和R4d的值在表1中给出
表XIII提供了结构式Im的301种化合物
Figure S2008101358704D00493
其中R8，R4a，R4b，R4c和R4d的值在表1中给出
表XIV提供了结构式In的301种化合物
Figure S2008101358704D00501
其中R8，R4a，R4b，R4c和R4d的值在表1中给出
表XV提供了结构式Io的301种化合物
其中R8，R4a，R4b，R4c和R4d的值在表1中给出
表XVI提供了结构式Ip的301种化合物
Figure S2008101358704D00511
其中R8，R4a，R4b，R4c和R4d的值在表1中给出
表XVII提供了结构式Iq的301种化合物
Figure S2008101358704D00512
其中R8，R4a，R4b，R4c和R4d的值在表1中给出
表XVIII提供了结构式Ir的301种化合物
Figure S2008101358704D00513
其中R8，R4a，R4b，R4c和R4d的值在表1中给出
表XIX提供了结构式Is的301种化合物
Figure S2008101358704D00521
其中R8，R4a，R4b，R4c和R4d的值在表1中给出
表XX提供了结构式It的301种化合物
Figure S2008101358704D00522
其中R8，R4a，R4b，R4c和R4d的值在表1中给出
表XXI提供了结构式Iu的301种化合物
Figure S2008101358704D00531
其中R8，R4a，R4b，R4c和R4d的值在表1中给出
表XXII提供了结构式Iv的301种化合物
其中R8，R4a，R4b，R4c和R4d的值在表1中给出
表XXIII提供了结构式Iw的301种化合物
Figure S2008101358704D00541
其中R8，R4a，R4b，R4c和R4d的值在表1中给出
表XXIV提供了结构式Ix的301种化合物
Figure S2008101358704D00542
其中R8，R4a，R4b，R4c和R4d的值在表1中给出
表XXV提供了结构式Iy的301种化合物
其中R8，R4a，R4b，R4c和R4d的值在表1中给出
表XXVI提供了结构式Iz的301种化合物
Figure S2008101358704D00551
其中R8，R4a，R4b，R4c和R4d的值在表1中给出
表XXVII提供了结构式Iaa的301种化合物
Figure S2008101358704D00552
其中R8，R4a，R4b，R4c和R4d的值在表1中给出
表XXVIII提供了结构式Iab的270种化合物
其中R8，R4a，R4b，R4c，R4d和(Ra)n的值在表2中给出
表2
  化合物   R8   R4 a   R4b   R4 c   R4d   (Ra)n
  XXVIII-1   肉桂基   H   H   H   H   4-SMe
  XXVIII-2   4-氯肉桂基   H   H   H   H   4-SMe
  XXVIII-3   4-氟肉桂基   H   H   H   H   4-SMe
  XXVIII-4   4-三氟甲基肉桂基   H   H   H   H   4-SMe
  XXVIII-5   4-氰基肉桂基   H   H   H   H   4-SMe
  XXVIII-6   肉桂基   H   Cl   H   H   4-SMe
  XXVIII-7   4-氯肉桂基   H   Cl   H   H   4-SMe
  XXVIII-8   4-氟肉桂基   H   Cl   H   H   4-SMe
  XXVIII-9   4-三氟甲基肉桂基   H   Cl   H   H   4-SMe
  XXVIII-10   4-氰基肉桂基   H   Cl   H   H   4-SMe
  XXVIII-11   肉桂基   H   F   H   H   4-SMe
  XXVIII-12   4-氯肉桂基   H   F   H   H   4-SMe
  XXVIII-13   4-氟肉桂基   H   F   H   H   4-SMe
  XXVIII-14   4-三氟甲基肉桂基   H   F   H   H   4-SMe
  XXVIII-15   4-氰基肉桂基   H   F   H   H   4-SMe
  XXVIII-16   肉桂基   H   H   F   H   4-SMe
  XXVIII-17   4-氯肉桂基   H   H   F   H   4-SMe
  XXVIII-18   4-氟肉桂基   H   H   F   H   4-SMe
  XXVIII-19   4-三氟甲基肉桂基   H   H   F   H   4-SMe
  XXVIII-20   4-氰基肉桂基   H   H   F   H   4-SMe
  XXVIII-21   肉桂基   H   F   H   F   4-SMe
  XXVIII-22   4-氯肉桂基   H   F   H   F   4-SMe
  XXVIII-23   4-氟肉桂基   H   F   H   F   4-SMe
  XXVIII-24   4-三氟甲基肉桂基   H   F   H   F   4-SMe
  XXVIII-25   4-氰基肉桂基   H   F   H   F   4-SMe
  XXVIII-26   肉桂基   H   OMe   H   H   4-SMe
  XXVIII-27   4-氯肉桂基   H   OMe   H   H   4-SMe
  XXVIII-28   4-氟肉桂基   H   OMe   H   H   4-SMe
  XXVIII-29   4-三氟甲基肉桂基   H   OMe   H   H   4-SMe
  XXVIII-30   4-氰基肉桂基   H   OMe   H   H   4-SMe
  XXVIII-31   肉桂基   H   H   H   H   4-C(O)Ph
  XXVIII-32   4-氯肉桂基   H   H   H   H   4-C(O)Ph
  XXVIII-33   4-氟肉桂基   H   H   H   H   4-C(O)Ph
  XXVIII-34   4-三氟甲基肉桂基   H   H   H   H   4-C(O)Ph
  XXVIII-35   4-氰基肉桂基   H   H   H   H   4-C(O)Ph
  XXVIII-36   肉桂基   H   Cl   H   H   4-C(O)Ph
  XXVIII-37   4-氯肉桂基   H   Cl   H   H   4-C(O)Ph
  XXVIII-38   4-氟肉桂基   H   Cl   H   H   4-C(O)Ph
  XXVIII-39   4-三氟甲基肉桂基   H   Cl   H   H   4-C(O)Ph
  XXVIII-40   4-氰基肉桂基   H   Cl   H   H   4-C(O)Ph
  XXVIII-41   肉桂基   H   F   H   H   4-C(O)Ph
  XXVIII-42   4-氯肉桂基   H   F   H   H   4-C(O)Ph
  XXVIII-43   4-氟肉桂基   H   F   H   H   4-C(O)Ph
  XXVIII-44   4-三氟甲基肉桂基   H   F   H   H   4-C(O)Ph
  XXVIII-45   4-氰基肉桂基   H   F   H   H   4-C(O)Ph
  XXVIII-46   肉桂基   H   H   F   H   4-C(O)Ph
  XXVIII-47   4-氯肉桂基   H   H   F   H   4-C(O)Ph
  XXVIII-48   4-氟肉桂基   H   H   F   H   4-C(O)Ph
  XXVIII-49   4-三氟甲基肉桂基   H   H   F   H   4-C(O)Ph
  XXVIII-50   4-氰基肉桂基   H   H   F   H   4-C(O)Ph
  XXVIII-51   肉桂基   H   F   H   F   4-C(O)Ph
  XXVIII-52   4-氯肉桂基   H   F   H   F   4-C(O)Ph
  XXVIII-53   4-氟肉桂基   H   F   H   F   4-C(O)Ph
  XXVIII-54   4-三氟甲基肉桂基   H   F   H   F   4-C(O)Ph
  XXVIII-55   4-氰基肉桂基   H   F   H   F   4-C(O)Ph
  XXVIII-56   肉桂基   H   OMe   H   H   4-C(O)Ph
  XXVIII-57   4-氯肉桂基   H   OMe   H   H   4-C(O)Ph
  XXVIII-58   4-氟肉桂基   H   OMe   H   H   4-C(O)Ph
  XXVIII-59   4-三氟甲基肉桂基   H   OMe   H   H   4-C(O)Ph
  XXVIII-60   4-氰基肉桂基   H   OMe   H   H   4-C(O)Ph
  XXVIII-61   肉桂基   H   H   H   H   4-F
  XXVIII-62   4-氯肉桂基   H   H   H   H   4-F
  XXVIII-63   4-氟肉桂基   H   H   H   H   4-F
  XXVIII-64   4-三氟甲基肉桂基   H   H   H   H   4-F
  XXVIII-65   4-氰基肉桂基   H   H   H   H   4-F
  XXVIII-66   肉桂基   H   Cl   H   H   4-F
  XXVIII-67   4-氯肉桂基   H   Cl   H   H   4-F
  XXVIII-68   4-氟肉桂基   H   Cl   H   H   4-F
  XXVIII-69   4-三氟甲基肉桂基   H   Cl   H   H   4-F
  XXVIII-70   4-氰基肉桂基   H   Cl   H   H   4-F
  XXVIII-71   肉桂基   H   F   H   H   4-F
  XXVIII-72   4-氯肉桂基   H   F   H   H   4-F
  XXVIII-73   4-氟肉桂基   H   F   H   H   4-F
  XXVIII-74   4-三氟甲基肉桂基   H   F   H   H   4-F
  XXVIII-75   4-氰基肉桂基   H   F   H   H   4-F
  XXVIII-76   肉桂基   H   H   F   H   4-F
  XXVIII-77   4-氯肉桂基   H   H   F   H   4-F
  XXVIII-78   4-氟肉桂基   H   H   F   H   4-F
  XXVIII-79   4-三氟甲基肉桂基   H   H   F   H   4-F
  XXVIII-80   4-氰基肉桂基   H   H   F   H   4-F
  XXVIII-81   肉桂基   H   F   H   F   4-F
  XXVIII-82   4-氯肉桂基   H   F   H   F   4-F
  XXVIII-83   4-氟肉桂基   H   F   H   F   4-F
  XXVIII-84   4-三氟甲基肉桂基   H   F   H   F   4-F
  XXVIII-85   4-氰基肉桂基   H   F   H   F   4-F
  XXVIII-86   肉桂基   H   OMe   H   H   4-F
  XXVIII-87   4-氯肉桂基   H   OMe   H   H   4-F
  XXVIII-88   4-氟肉桂基   H   OMe   H   H   4-F
  XXVIII-89   4-三氟甲基肉桂基   H   OMe   H   H   4-F
  XXVIII-90   4-氰基肉桂基   H   OMe   H   H   4-F
  XXVIII-91   肉桂基   H   H   H   H   3-CN
  XXVIII-92   4-氯肉桂基   H   H   H   H   3-CN
  XXVIII-93   4-氟肉桂基   H   H   H   H   3-CN
  XXVIII-94   4-三氟甲基肉桂基   H   H   H   H   3-CN
  XXVIII-95   4-氰基肉桂基   H   H   H   H   3-CN
  XXVIII-96   肉桂基   H   Cl   H   H   3-CN
  XXVIII-97   4-氯肉桂基   H   Cl   H   H   3-CN
  XXVIII-98   4-氟肉桂基   H   Cl   H   H   3-CN
  XXVIII-99   4-三氟甲基肉桂基   H   Cl   H   H   3-CN
  XXVIII-100   4-氰基肉桂基   H   Cl   H   H   3-CN
  XXVIII-101   肉桂基   H   F   H   H   3-CN
  XXVIII-102   4-氯肉桂基   H   F   H   H   3-CN
  XXVIII-103   4-氟肉桂基   H   F   H   H   3-CN
  XXVIII-104   4-三氟甲基肉桂基   H   F   H   H   3-CN
  XXVIII-105   4-氰基肉桂基   H   F   H   H   3-CN
  XXVIII-106   肉桂基   H   H   F   H   3-CN
  XXVIII-107   4-氯肉桂基   H   H   F   H   3-CN
  XXVIII-108   4-氟肉桂基   H   H   F   H   3-CN
  XXVIII-109   4-三氟甲基肉桂基   H   H   F   H   3-CN
  XXVIII-110   4-氰基肉桂基   H   H   F   H   3-CN
  XXVIII-111   肉桂基   H   F   H   F   3-CN
  XXVIII-112   4-氯肉桂基   H   F   H   F   3-CN
  XXVIII-113   4-氟肉桂基   H   F   H   F   3-CN
  XXVIII-114   4-三氟甲基肉桂基   H   F   H   F   3-CN
  XXVIII-115   4-氰基肉桂基   H   F   H   F   3-CN
  XXVIII-116   肉桂基   H   OMe   H   H   3-CN
  XXVIII-117   4-氯肉桂基   H   OMe   H   H   3-CN
  XXVIII-118   4-氟肉桂基   H   OMe   H   H   3-CN
  XXVIII-119   4-三氟甲基肉桂基   H   OMe   H   H   3-CN
  XXVIII-120   4-氰基肉桂基   H   OMe   H   H   3-CN
  XXVIII-121   肉桂基   H   H   H   H   4-n-Pr
  XXVIII-122   4-氯肉桂基   H   H   H   H   4-n-Pr
  XXVIII-123   4-氟肉桂基   H   H   H   H   4-n-Pr
  XXVIII-124   4-三氟甲基肉桂基   H   H   H   H   4-n-Pr
  XXVIII-125   4-氰基肉桂基   H   H   H   H   4-n-Pr
  XXVIII-126   肉桂基   H   Cl   H   H   4-n-Pr
  XXVIII-127   4-氯肉桂基   H   Cl   H   H   4-n-Pr
  XXVIII-128   4-氟肉桂基   H   Cl   H   H   4-n-Pr
  XXVIII-129   4-三氟甲基肉桂基   H   Cl   H   H   4-n-Pr
  XXVIII-130   4-氰基肉桂基   H   Cl   H   H   4-n-Pr
  XXVIII-131   肉桂基   H   F   H   H   4-n-Pr
  XXVIII-132   4-氯肉桂基   H   F   H   H   4-n-Pr
  XXVIII-133   4-氟肉桂基   H   F   H   H   4-n-Pr
  XXVIII-134   4-三氟甲基肉桂基   H   F   H   H   4-n-Pr
  XXVIII-135   4-氰基肉桂基   H   F   H   H   4-n-Pr
  XXVIII-136   肉桂基   H   H   F   H   4-n-Pr
  XXVIII-137   4-氯肉桂基   H   H   F   H   4-n-Pr
  XXVIII-138   4-氟肉桂基   H   H   F   H   4-n-Pr
  XXVIII-139   4-三氟甲基肉桂基   H   H   F   H   4-n-Pr
  XXVIII-140   4-氰基肉桂基   H   H   F   H   4-n-Pr
  XXVIII-141   肉桂基   H   F   H   F   4-n-Pr
  XXVIII-142   4-氯肉桂基   H   F   H   F   4-n-Pr
  XXVIII-143   4-氟肉桂基   H   F   H   F   4-n-Pr
  XXVIII-144   4-三氟甲基肉桂基   H   F   H   F   4-n-Pr
  XXVIII-145   4-氰基肉桂基   H   F   H   F   4-n-Pr
  XXVIII-146   肉桂基   H   OMe   H   H   4-n-Pr
  XXVIII-147   4-氯肉桂基   H   OMe   H   H   4-n-Pr
  XXVIII-148   4-氟肉桂基   H   OMe   H   H   4-n-Pr
  XXVIII-149   4-三氟甲基肉桂基   H   OMe   H   H   4-n-Pr
  XXVIII-150   4-氰基肉桂基   H   OMe   H   H   4-n-Pr
  XXVIII-151   肉桂基   H   H   H   H   2-OMe-4-SMe
  XXVIII-152   4-氯肉桂基   H   H   H   H   2-OMe-4-SMe
  XXVIII-153   4-氟肉桂基   H   H   H   H   2-OMe-4-SMe
  XXVIII-154   4-三氟甲基肉桂基   H   H   H   H   2-OMe-4-SMe
  XXVIII-155   4-氰基肉桂基   H   H   H   H   2-OMe-4-SMe
  XXVIII-156   肉桂基   H   Cl   H   H   2-OMe-4-SMe
  XXVIII-157   4-氯肉桂基   H   Cl   H   H   2-OMe-4-SMe
  XXVIII-158   4-氟肉桂基   H   Cl   H   H   2-OMe-4-SMe
  XXVIII-159   4-三氟甲基肉桂基   H   Cl   H   H   2-OMe-4-SMe
  XXVIII-160   4-氰基肉桂基   H   Cl   H   H   2-OMe-4-SMe
  XXVIII-161   肉桂基   H   F   H   H   2-OMe-4-SMe
  XXVIII-162   4-氯肉桂基   H   F   H   H   2-OMe-4-SMe
  XXVIII-163   4-氟肉桂基   H   F   H   H   2-OMe-4-SMe
  XXVIII-164   4-三氟甲基肉桂基   H   F   H   H   2-OMe-4-SMe
  XXVIII-165   4-氰基肉桂基   H   F   H   H   2-OMe-4-SMe
  XXVIII-166   肉桂基   H   H   F   H   2-OMe-4-SMe
  XXVIII-167   4-氯肉桂基   H   H   F   H   2-OMe-4-SMe
  XXVIII-168   4-氟肉桂基   H   H   F   H   2-OMe-4-SMe
  XXVIII-169   4-三氟甲基肉桂基   H   H   F   H   2-OMe-4-SMe
  XXVIII-170   4-氰基肉桂基   H   H   F   H   2-OMe-4-SMe
  XXVIII-171   肉桂基   H   F   H   F   2-OMe-4-SMe
  XXVIII-172   4-氯肉桂基   H   F   H   F   2-OMe-4-SMe
  XXVIII-173   4-氟肉桂基   H   F   H   F   2-OMe-4-SMe
  XXVIII-174   4-三氟甲基肉桂基   H   F   H   F   2-OMe-4-SMe
  XXVIII-175   4-氰基肉桂基   H   F   H   F   2-OMe-4-SMe
  XXVIII-176   肉桂基   H   OMe   H   H   2-OMe-4-SMe
  XXVIII-177   4-氯肉桂基   H   OMe   H   H   2-OMe-4-SMe
  XXVIII-178   4-氟肉桂基   H   OMe   H   H   2-OMe-4-SMe
  XXVIII-179   4-三氟甲基肉桂基   H   OMe   H   H   2-OMe-4-SMe
  XXVIII-180   4-氰基肉桂基   H   OMe   H   H   2-OMe-4-SMe
  XXVIII-181   肉桂基   H   H   H   H   2-Cl-4-SO2Me
  XXVIII-182   4-氯肉桂基   H   H   H   H   2-Cl-4-SO2Me
  XXVIII-183   4-氟肉桂基   H   H   H   H   2-Cl-4-SO2Me
  XXVIII-184   4-三氟甲基肉桂基   H   H   H   H   2-Cl-4-SO2Me
  XXVIII-185   4-氰基肉桂基   H   H   H   H   2-Cl-4-SO2Me
  XXVIII-186   肉桂基   H   Cl   H   H   2-Cl-4-SO2Me
  XXVIII-187   4-氯肉桂基   H   Cl   H   H   2-Cl-4-SO2Me
  XXVIII-188   4-氟肉桂基   H   Cl   H   H   2-Cl-4-SO2Me
  XXVIII-189   4-三氟甲基肉桂基   H   Cl   H   H   2-Cl-4-SO2Me
  XXVIII-190   4-氰基肉桂基   H   Cl   H   H   2-Cl-4-SO2Me
  XXVIII-191   肉桂基   H   F   H   H   2-Cl-4-SO2Me
  XXVIII-192   4-氯肉桂基   H   F   H   H   2-Cl-4-SO2Me
  XXVIII-193   4-氟肉桂基   H   F   H   H   2-Cl-4-SO2Me
  XXVIII-194   4-三氟甲基肉桂基   H   F   H   H   2-Cl-4-SO2Me
  XXVIII-195   4-氰基肉桂基   H   F   H   H   2-Cl-4-SO2Me
  XXVIII-196   肉桂基   H   H   F   H   2-Cl-4-SO2Me
  XXVIII-197   4-氯肉桂基   H   H   F   H   2-Cl-4-SO2Me
  XXVIII-198   4-氟肉桂基   H   H   F   H   2-Cl-4-SO2Me
  XXVIII-199   4-三氟甲基肉桂基   H   H   F   H   2-Cl-4-SO2Me
  XXVIII-200   4-氰基肉桂基   H   H   F   H   2-Cl-4-SO2Me
  XXVIII-201   肉桂基   H   F   H   F   2-Cl-4-SO2Me
  XXVIII-202   4-氯肉桂基   H   F   H   F   2-Cl-4-SO2Me
  XXVIII-203   4-氟肉桂基   H   F   H   F   2-Cl-4-SO2Me
  XXVIII-204   4-三氟甲基肉桂基   H   F   H   F   2-Cl-4-SO2Me
  XXVIII-205   4-氰基肉桂基   H   F   H   F   2-Cl-4-SO2Me
  XXVIII-206   肉桂基   H   OMe   H   H   2-Cl-4-SO2Me
  XXVIII-207   4-氯肉桂基   H   OMe   H   H   2-Cl-4-SO2Me
  XXVIII-208   4-氟肉桂基   H   OMe   H   H   2-Cl-4-SO2Me
  XXVIII-209   4-三氟甲基肉桂基   H   OMe   H   H   2-Cl-4-SO2Me
  XXVIII-210   4-氰基肉桂基   H   OMe   H   H   2-Cl-4-SO2Me
  XXVIII-211   肉桂基   H   H   H   H   4-n-PrO
  XXVIII-212   4-氯肉桂基   H   H   H   H   4-n-PrO
  XXVIII-213   4-氟肉桂基   H   H   H   H   4-n-PrO
  XXVIII-214   4-三氟甲基肉桂基   H   H   H   H   4-n-PrO
  XXVIII-215   4-氰基肉桂基   H   H   H   H   4-n-PrO
  XXVIII-216   肉桂基   H   Cl   H   H   4-n-PrO
  XXVIII-217   4-氯肉桂基   H   Cl   H   H   4-n-PrO
  XXVIII-218   4-氟肉桂基   H   Cl   H   H   4-n-PrO
  XXVIII-219   4-三氟甲基肉桂基   H   Cl   H   H   4-n-PrO
  XXVIII-220   4-氰基肉桂基   H   Cl   H   H   4-n-PrO
  XXVIII-221   肉桂基   H   F   H   H   4-n-PrO
  XXVIII-222   4-氯肉桂基   H   F   H   H   4-n-PrO
  XXVIII-223   4-氟肉桂基   H   F   H   H   4-n-PrO
  XXVIII-224   4-三氟甲基肉桂基   H   F   H   H   4-n-PrO
  XXVIII-225   4-氰基肉桂基   H   F   H   H   4-n-PrO
  XXVIII-226   肉桂基   H   H   F   H   4-n-PrO
  XXVIII-227   4-氯肉桂基   H   H   F   H   4-n-PrO
  XXVIII-228   4-氟肉桂基   H   H   F   H   4-n-PrO
  XXVIII-229   4-三氟甲基肉桂基   H   H   F   H   4-n-PrO
  XXVIII-230   4-氰基肉桂基   H   H   F   H   4-n-PrO
  XXVIII-231   肉桂基   H   F   H   F   4-n-PrO
  XXVIII-232   4-氯肉桂基   H   F   H   F   4-n-PrO
  XXVIII-233   4-氟肉桂基   H   F   H   F   4-n-PrO
  XXVIII-234   4-三氟甲基肉桂基   H   F   H   F   4-n-PrO
  XXVIII-235   4-氰基肉桂基   H   F   H   F   4-n-PrO
  XXVIII-236   肉桂基   H   OMe   H   H   4-n-PrO
  XXVIII-237   4-氯肉桂基   H   OMe   H   H   4-n-PrO
  XXVIII-238   4-氟肉桂基   H   OMe   H   H   4-n-PrO
  XXVIII-239   4-三氟甲基肉桂基   H   OMe   H   H   4-n-PrO
  XXVIII-240   4-氰基肉桂基   H   OMe   H   H   4-n-PrO
  XXVIII-241   肉桂基   H   H   H   H   2-Me
  XXVIII-242   4-氯肉桂基   H   H   H   H   2-Me
  XXVIII-243   4-氟肉桂基   H   H   H   H   2-Me
  XXVIII-244   4-三氟甲基肉桂基   H   H   H   H   2-Me
  XXVIII-245   4-氰基肉桂基   H   H   H   H   2-Me
  XXVIII-246   肉桂基   H   Cl   H   H   2-Me
  XXVIII-247   4-氯肉桂基   H   Cl   H   H   2-Me
  XXVIII-248   4-氟肉桂基   H   Cl   H   H   2-Me
  XXVIII-249   4-三氟甲基肉桂基   H   Cl   H   H   2-Me
  XXVIII-250   4-氰基肉桂基   H   Cl   H   H   2-Me
  XXVIII-251   肉桂基   H   F   H   H   2-Me
  XXVIII-252   4-氯肉桂基   H   F   H   H   2-Me
  XXVIII-253   4-氟肉桂基   H   F   H   H   2-Me
  XXVIII-254   4-三氟甲基肉桂基   H   F   H   H   2-Me
  XXVIII-255   4-氰基肉桂基   H   F   H   H   2-Me
  XXVIII-256   肉桂基   H   H   F   H   2-Me
  XXVIII-257   4-氯肉桂基   H   H   F   H   2-Me
  XXVIII-258   4-氟肉桂基   H   H   F   H   2-Me
  XXVIII-259   4-三氟甲基肉桂基   H   H   F   H   2-Me
  XXVIII-260   4-氰基肉桂基   H   H   F   H   2-Me
  XXVIII-261   肉桂基   H   F   H   F   2-Me
  XXVIII-262   4-氯肉桂基   H   F   H   F   2-Me
  XXVIII-263   4-氟肉桂基   H   F   H   F   2-Me
  XXVIII-264   4-三氟甲基肉桂基   H   F   H   F   2-Me
  XXVIII-265   4-氰基肉桂基   H   F   H   F   2-Me
  XXVIII-266   肉桂基   H   OMe   H   H   2-Me
  XXVIII-267   4-氯肉桂基   H   OMe   H   H   2-Me
  XXVIII-268   4-氟肉桂基   H   OMe   H   H   2-Me
  XXVIII-269   4-三氟甲基肉桂基   H   OMe   H   H   2-Me
  XXVIII-270   4-氰基肉桂基   H   OMe   H   H   2-Me
表XXIX提供了结构式Iac的214种化合物
Figure S2008101358704D00621
其中R8，R4a，R4b，Y和R1的值在表3中给出
表3
  R8   R4a  R4b   Y   R1
  XXIX-1   2-(苯并噁唑基)甲基   H   Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXIX-2   2-(苯并噁唑基)甲基   H   F   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXIX-3   2-(苯并噁唑基)甲基   H   Cl   键   甲氧羰基
  XXIX-4   2-(苯并噁唑基)甲基   H   F   键   甲氧羰基
  XXIX-5   2-(苯并噁唑基)甲基   H   Cl   键   乙酰基
  XXIX-6   2-(苯并噁唑基)甲基   H   F   键   乙酰基
  XXIX-7   2-甲基-3-(3’，4’-亚甲基二氧基苯基)丙-2-烯基   H   Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXIX-8   2-甲基-3-(3’，4’-亚甲基二氧基苯基)丙-2-烯基   H   F   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXIX-9   2-甲基-3-(3’，4’-亚甲基二氧基苯基)丙-2-烯基   H   Cl   键   甲氧羰基
  XXIX-10   2-甲基-3-(3’，4’-亚甲基二氧基苯基)丙-2-烯基   H   F   键   甲氧羰基
  XXIX-11   2-甲基-3-(3’，4’-亚甲基二氧基苯基)丙-2-烯基  H   Cl   键   乙酰基
  XXIX-12   2-甲基-3-(3’，4’-亚甲基二氧基苯基)丙-2-烯基  H   F   键   乙酰基
  XXIX-13   3-苯基丙-2-炔基  H   Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXIX-14   3-苯基丙-2-炔基  H   F   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXIX-15   3-苯基丙-2-炔基  H   Cl   键   甲氧羰基
  XXIX-16   3-苯基丙-2-炔基  H   F   键   甲氧羰基
  XXIX-17   3-苯基丙-2-炔基  H   Cl   键   乙酰基
  XXIX-18   3-苯基丙-2-炔基  H   F   键   乙酰基
  XXIX-19   三氟乙酰胺基  H   Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXIX-20   三氟乙酰胺基  H   F   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXIX-21   三氟乙酰胺基  H   Cl   键   甲氧羰基
  XXIX-22   三氟乙酰胺基  H   F   键   甲氧羰基
  XXIX-23   三氟乙酰胺基  H   Cl   键   乙酰基
  XXIX-24   三氟乙酰胺基  H   F   键   乙酰基
  XXIX-25   4-氯肉桂酸酯  H   Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXIX-26   4-氯肉桂酸酯  H   F   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXIX-27   4-氯肉桂酸酯  H   Cl   键   甲氧羰基
  XXIX-28   4-氯肉桂酸酯  H   F   键   甲氧羰基
  XXIX-29   4-氯肉桂酸酯  H   Cl   键   乙酰基
  XXIX-30   4-氯肉桂酸酯  H   F   键   乙酰基
  XXIX-31   2-氧代-2-(2’-氯-4’-甲基苯基)乙基  H   Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXIX-32   2-氧代-2-(2’-氯-4’-甲基苯基)乙基  H   F   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXIX-33   2-氧代-2-(2’-氯-4’-甲基苯基)乙基  H   Cl   键   甲氧羰基
  XXIX-34   2-氧代-2-(2’-氯-4’-甲基苯基)乙基  H   F   键   甲氧羰基
  XXIX-35   2-氧代-2-(2’-氯-4’-甲基苯基)乙基  H   Cl   键   乙酰基
  XXIX-36   2-氧代-2-(2’-氯-4’-甲基苯基)乙基  H   F   键   乙酰基
  XXIX-37   2-氧代-1，2-二苯基乙基  H   Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXIX-38   2-氧代-1，2-二苯基乙基   H   F   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXIX-39   2-氧代-1，2-二苯基乙基   H   Cl   键   甲氧羰基
  XXIX-40   2-氧代-1，2-二苯基乙基   H   F   键   甲氧羰基
  XXIX-41   2-氧代-1，2-二苯基乙基   H   Cl   键   乙酰基
  XXIX-42   2-氧代-1，2-二苯基乙基   H   F   键   乙酰基
  XXIX-43   3，3-二氯烯丙基   H   Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXIX-44   3，3-二氯烯丙基   H   F   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXIX-45   3，3-二氯烯丙基   H   Cl   键   甲氧羰基
  XXIX-46   3，3-二氯烯丙基   H   F   键   甲氧羰基
  XXIX-47   3，3-二氯烯丙基   H   Cl   键   乙酰基
  XXIX-48   3，3-二氯烯丙基   H   F   键   乙酰基
  XXIX-49   叔丁基氧基羰基   H   F   键   H
  XXIX-50   叔丁基氧基羰基   H   Cl   键   H
  XXIX-51   叔丁基氧基羰基   H   Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXIX-52   叔丁基氧基羰基   H   F   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXIX-53   叔丁基氧基羰基   H   Cl   键   甲氧羰基
  XXIX-54   叔丁基氧基羰基   H   F   键   甲氧羰基
  XXIX-55   叔丁基氧基羰基   H   Cl   键   乙酰基
  XXIX-56   叔丁基氧基羰基   H   F   键   乙酰基
  XXIX-57   4-氯肉桂基   H   Cl   键   5-三氟甲基吡啶-2-基
  XXIX-58   4-氯肉桂基   H   F   键   5-三氟甲基吡啶-2-基
  XXIX-59   4-氯肉桂基   Br   H   键   5-三氟甲基吡啶-2-基
  XXIX-60   4-氟肉桂基   H   Cl   键   5-三氟甲基吡啶-2-基
  XXIX-61   4-氟肉桂基   H   F   键   5-三氟甲基吡啶-2-基
  XXIX-62   4-氟肉桂基   Br   H   键   5-三氟甲基吡啶-2-基
  XXIX-63   4-氯肉桂基   H   Cl   键   嘧啶-2-基
  XXIX-64   4-氯肉桂基   H   F   键   嘧啶-2-基
  XXIX-65   4-氯肉桂基   Br   H   键   嘧啶-2-基
  XXIX-66   4-氟肉桂基   H   Cl   键   嘧啶-2-基
  XXIX-67   4-氟肉桂基   H   F   键   嘧啶-2-基
  XXIX-68   4-氟肉桂基   Br   H   键   嘧啶-2-基
  XXIX-69   4-氯肉桂基   H   Cl   C(O)   吡嗪基
  XXIX-70   4-氯肉桂基   H   F   C(O)   吡嗪基
  XXIX-71   4-氯肉桂基   Br   H   C(O)   吡嗪基
  XXIX-72   4-氟肉桂基   H   Cl   C(O)   吡嗪基
  XXIX-73   4-氟肉桂基   H   F   C(O)   吡嗪基
  XXIX-74   4-氟肉桂基   Br   H   C(O)   吡嗪基
  XXIX-75   4-氯肉桂基   H   Cl   C(O)   2-氯吡啶-5-基
  XXIX-76   4-氯肉桂基   H   F   C(O)   2-氯吡啶-5-基
  XXIX-77   4-氯肉桂基   Br   H   C(O)   2-氯吡啶-5-基
  XXIX-78   4-氟肉桂基   H   Cl   C(O)   2-氯吡啶-5-基
  XXIX-79   4-氟肉桂基   H   F   C(O)   2-氯吡啶-5-基
  XXIX-80   4-氟肉桂基   Br   H   C(O)   2-氯吡啶-5-基
  XXIX-81   4-氯肉桂基   H   Cl   C(O)   1，2，3-噻二唑-4-基
  XXIX-82   4-氯肉桂基   H   F   C(O)   1，2，3-噻二唑-4-基
  XXIX-83   4-氯肉桂基   Br   H   C(O)   1，2，3-噻二唑-4-基
  XXIX-84   4-氟肉桂基   H   Cl   C(O)   1，2，3-噻二唑-4-基
  XXIX-85   4-氟肉桂基   H   F   C(O)   1，2，3-噻二唑-4-基
  XXIX-86   4-氟肉桂基   Br   H   C(O)   1，2，3-噻二唑-4-基
  XXIX-87   4-氯肉桂基   H   Cl   C(O)   1-甲基-5-硝基-[1H]-吡唑-4-基
  XXIX-88   4-氯肉桂基   H   F   C(O)   1-甲基-5-硝基-[1H]-吡唑-4-基
  XXIX-89   4-氯肉桂基   Br   H   C(O)   1-甲基-5-硝基-[1H]-唑-4-基
  XXIX-90   4-氟肉桂基   H   Cl   C(O)   1-甲基-5-硝基-[1H]-吡唑-4-基
  XXIX-91   4-氟肉桂基   H   F   C(O)   1-甲基-5-硝基-[1H]-吡唑-4-基
  XXIX-92   4-氟肉桂基   Br   H   C(O)   1-甲基-5-硝基-[1H]-吡唑-4-基
  XXIX-93   4-氯肉桂基   H   Cl   C(O)   5-甲氧羰基吡啶-2-基
  XXIX-94   4-氯肉桂基   H   F   C(O)   5-甲氧羰基吡啶-2-基
  XXIX-95   4-氯肉桂基   Br   H   C(O)   5-甲氧羰基吡啶-2-基
  XXIX-96   4-氟肉桂基   H   Cl   C(O)   5-甲氧羰基吡啶-2-基
  XXIX-97   4-氟肉桂基   H   F   C(O)   5-甲氧羰基吡啶-2-基
  XXIX-98   4-氟肉桂基   Br   H   C(O)   5-甲氧羰基吡啶-2-基
  XXIX-99   4-氯肉桂基   H   Cl   C(O)   4-氯吡啶-2-基
  XXIX-100   4-氯肉桂基   H   F   C(O)   4-氯吡啶-2-基
  XXIX-101   4-氯肉桂基   Br   H   C(O)   4-氯吡啶-2-基
  XXIX-102   4-氟肉桂基   H   Cl   C(O)   4-氯吡啶-2-基
  XXIX-103   4-氟肉桂基   H   F   C(O)   4-氯吡啶-2-基
  XXIX-104   4-氟肉桂基   Br   H   C(O)   4-氯吡啶-2-基
  XXIX-105   4-氯肉桂基   H   Cl   C(O)   2-甲基-6-三氟甲基吡啶-3-基
  XXIX-106   4-氯肉桂基   H   F   C(O)   2-甲基-6-三氟甲基吡啶-3-基
  XXIX-107   4-氯肉桂基   Br   H   C(O)   2-甲基-6-三氟甲基吡啶-3-基
  XXIX-108   4-氟肉桂基   H   Cl   C(O)   2-甲基-6-三氟甲基吡啶-3-基
  XXIX-109   4-氟肉桂基   H   F   C(O)   2-甲基-6-三氟甲基吡啶-3-基
  XXIX-110   4-氟肉桂基   Br   H   C(O)   2-甲基-6-三氟甲基吡啶-3-基
  XXIX-111   4-氯肉桂基   H   Cl   C(O)   5-甲基异噁唑-3-基
  XXIX-112   4-氯肉桂基   H   F   C(O)   5-甲基异噁唑-3-基
  XXIX-113   4-氯肉桂基   Br   H   C(O)   5-甲基异噁唑-3-基
  XXIX-114   4-氟肉桂基   H   Cl   C(O)   5-甲基异噁唑-3-基
  XXIX-115   4-氟肉桂基   H   F   C(O)   5-甲基异噁唑-3-基
  XXIX-116   4-氟肉桂基   Br   H   C(O)   5-甲基异噁唑-3-基
  XXIX-117   4-氯肉桂基   H   Cl   C(O)   (吡啶-4-基)甲基
  XXIX-118   4-氯肉桂基   H   F   C(O)   (吡啶-4-基)甲基
  XXIX-119   4-氯肉桂基   Br   H   C(O)   (吡啶-4-基)甲基
  XXIX-120   4-氟肉桂基   H   Cl   C(O)   (吡啶-4-基)甲基
  XXIX-121   4-氟肉桂基   H   F   C(O)   (吡啶-4-基)甲基
  XXIX-122   4-氟肉桂基   Br   H   C(O)   (吡啶-4-基)甲基
  XXIX-123   4-氯肉桂基   H   Cl   C(O)   (噻吩-2-基)甲基
  XXIX-124   4-氯肉桂基   H   F   C(O)   (噻吩-2-基)甲基
  XXIX-125   4-氯肉桂基   Br   H   C(O)   (噻吩-2-基)甲基
  XXIX-126   4-氟肉桂基   H   Cl   C(O)   (噻吩-2-基)甲基
  XXIX-127   4-氟肉桂基   H   F   C(O)   (噻吩-2-基)甲基
  XXIX-128   4-氟肉桂基   Br   H   C(O)   (噻吩-2-基)甲基
  XXIX-129   4-氯肉桂基   H   Cl   C(O)   环戊基
  XXIX-130   4-氯肉桂基   H   F   C(O)   环戊基
  XXIX-131   4-氯肉桂基   Br   H   C(O)   环戊基
  XXIX-132   4-氟肉桂基   H   Cl   C(O)   环戊基
  XXIX-133   4-氟肉桂基   H   F   C(O)   环戊基
  XXIX-134   4-氟肉桂基   Br   H   C(O)   环戊基
  XXIX-135   4-氯肉桂基   H   Cl   C(O)   乙酰胺基甲基
  XXIX-136   4-氯肉桂基   H   F   C(O)   乙酰胺基甲基
  XXIX-137   4-氯肉桂基   Br   H   C(O)   乙酰胺基甲基
  XXIX-138   4-氟肉桂基   H   Cl   C(O)   乙酰胺基甲基
  XXIX-139   4-氟肉桂基   H   F   C(O)   乙酰胺基甲基
  XXIX-140   4-氟肉桂基   Br   H   C(O)   乙酰胺基甲基
  XXIX-141   4-氯肉桂基   H   Cl   SO2   4-乙酰基氨基苯基
  XXIX-142   4-氯肉桂基   H   F   SO2   4-乙酰基氨基苯基
  XXIX-143   4-氯肉桂基   Br   H   SO2   4-乙酰基氨基苯基
  XXIX-144   4-氟肉桂基   H   Cl   SO2   4-乙酰基氨基苯基
  XXIX-145   4-氟肉桂基   H   F   SO2   4-乙酰基氨基苯基
  XXIX-146   4-氟肉桂基   Br   H   SO2   4-乙酰基氨基苯基
  XXIX-147   4-氯肉桂基   H   Cl   SO2   3，5-二甲基异噁唑-4-基
  XXIX-148   4-氯肉桂基   H   F   SO2   3，5-二甲基异噁唑-4-基
  XXIX-149   4-氯肉桂基   Br   H   SO2   3，5-二甲基异噁唑-4-基
  XXIX-150   4-氟肉桂基   H   Cl   SO2   3，5-二甲基异噁唑-4-基
  XXIX-151   4-氟肉桂基   H   F   SO2   3，5-二甲基异噁唑-4-基
  XXIX-152   4-氟肉桂基   Br   H   SO2   3，5-二甲基异噁唑-4-基
  XXIX-153   4-氯肉桂基   H   Cl   C(O)   (2-甲氧基苯基)氨基
  XXIX-154   4-氯肉桂基   H   F   C(O)   (2-甲氧基苯基)氨基
  XXIX-155   4-氯肉桂基   Br   H   C(O)   (2-甲氧基苯基)氨基
  XXIX-156   4-氟肉桂基   H   Cl   C(O)   (2-甲氧基苯基)氨基
  XXIX-157   4-氟肉桂基   H   F   C(O)   (2-甲氧基苯基)氨基
  XXIX-158   4-氟肉桂基   Br   H   C(O)   (2-甲氧基苯基)氨基
  XXIX-159   4-氯肉桂基   H   F   C(O)   环己烯-1-基
  XXIX-160   4-氯肉桂基   H   Cl   C(O)   环己烯-1-基
  XXIX-161   4-氯肉桂基   Br   H   C(O)   环己烯-1-基
  XXIX-162   4-氟肉桂基   H   Cl   C(O)   环己烯-1-基
  XXIX-163   4-氟肉桂基   H   F   C(O)   环己烯-1-基
  XXIX-164   4-氟肉桂基   Br   H   C(O)   环己烯-1-基
  XXIX-165   4-氯肉桂基   H   F   C(O)   喹啉-3-基
  XXIX-166   4-氯肉桂基   H   Cl   C(O)   喹啉-3-基
  XXIX-167   4-氯肉桂基   Br   H   C(O)   喹啉-3-基
  XXIX-168   4-氟肉桂基   H   Cl   C(O)   喹啉-3-基
  XXIX-169   4-氟肉桂基   H   F   C(O)   喹啉-3-基
  XXIX-170   4-氟肉桂基   Br   H   C(O)   喹啉-3-基
  XXIX-171   4-氯肉桂基   H   F   C(O)   苯并噻吩-2-基
  XXIX-172   4-氯肉桂基   H   Cl   C(O)   苯并噻吩-2-基
  XXIX-173   4-氯肉桂基   Br   H   C(O)   苯并噻吩-2-基
  XXIX-174   4-氟肉桂基   H   Cl   C(O)   苯并噻吩-2-基
  XXIX-175   4-氟肉桂基   H   F   C(O)   苯并噻吩-2-基
  XXIX-176   4-氟肉桂基   Br   H   C(O)   苯并噻吩-2-基
  XXIX-177   4-氯肉桂基   H   F   C(O)   5-硝基-[1H]-吡唑-3-基
  XXIX-178   4-氯肉桂基   H   Cl   C(O)   5-硝基-[1H]-吡唑-3-基
  XXIX-179   4-氯肉桂基   Br   H   C(O)   5-硝基-[1H]-吡唑-3-基
  XXIX-180   4-氟肉桂基   H   Cl   C(O)   5-硝基-[1H]-吡唑-3-基
  XXIX-181   4-氟肉桂基   H   F   C(O)   5-硝基-[1H]-吡唑-3-基
  XXIX-182   4-氟肉桂基   Br   H   C(O)   5-硝基-[1H]-吡唑-3-基
  XXIX-183   4-氯肉桂基   H   F   C(O)   ([1H]-四唑-1-基)甲基
  XXIX-184   4-氯肉桂基   H   Cl   C(O)   ([1H]-四唑-1-基)甲基
  XXIX-185   4-氯肉桂基   Br   H   C(O)   ([1H]-四唑-1-基)甲基
  XXIX-186   4-氟肉桂基   H   Cl   C(O)   ([1H]-四唑-1-基)甲基
  XXIX-187   4-氟肉桂基   H   F   C(O)   ([1H]-四唑-1-基)甲基
  XXIX-188   4-氟肉桂基   Br   H   C(O)   ([1H]-四唑-1-基)甲基
  XXIX-189   4-氯肉桂基   H   Cl   键   苄基
  XXIX-190   4-氯肉桂基   H   F   键   苄基
  XXIX-191   4-氯肉桂基   Br   H   键   苄基
  XXIX-192   4-氟肉桂基   H   Cl   键   苄基
  XXIX-193   4-氟肉桂基   H   F   键   苄基
  XXIX-194   4-氟肉桂基   Br   H   键   苄基
  XXIX-195   4-氯肉桂基   H   F   C(O)   (4-氰基苯基)氨基
  XXIX-196   4-氯肉桂基   H   Cl   C(O)   (4-氰基苯基)氨基
  XXIX-197   4-氯肉桂基   Br   H   C(O)   (4-氰基苯基)氨基
  XXIX-198   4-氟肉桂基   H   Cl   C(O)   (4-氰基苯基)氨基
  XXIX-199   4-氟肉桂基   H   F   C(O)   (4-氰基苯基)氨基
  XXIX-200   4-氟肉桂基   Br   H   C(O)   (4-氰基苯基)氨基
  XXIX-201   4-氯肉桂基   H   Me3SiCC   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXIX-202   4-氟肉桂基   H   Me3SiCC   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXIX-203   4-氯肉桂基   H   Me3SiCC   键   甲氧羰基
  XXIX-204   4-氟肉桂基   H   Me3SiCC   键   甲氧羰基
  XXIX-205   4-氯肉桂基   H   Me3SiCC   键   乙酰基
  XXIX-206   4-氟肉桂基   H   Me3SiCC   键   乙酰基
  XXIX-207   4-氯肉桂基   H   OMe   SO2   正丁基
  XXIX-208   4-氯肉桂基   H   F   SO2   正丁基
  XXIX-209   4-氯肉桂基   H   Cl   SO2   正丁基
  XXIX-210   4-氯肉桂基   Br   H   SO2   正丁基
  XXIX-211   4-氟肉桂基   H   OMe   SO2   正丁基
  XXIX-212   4-氟肉桂基   H   Cl   SO2   正丁基
  XXIX-213   4-氟肉桂基   H   F   SO2   正丁基
  XXIX-214   4-氟肉桂基   Br   H   SO2   正丁基
表XXX提供结构式Iad的121种化合物
Figure S2008101358704D00691
  R4n   R53   R54   Rsn   Y   R1
  XXX-1   6-OCF3   H   H   4-Cl   C(O)   Me
  XXX-2   6-OCF3   H   H   4-Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-3   4-OCF3   H   H   4-Cl   C(O)   Me
  XXX-4   6-OCF2CHF2   H   H   4-Cl   C(O)   Me
  XXX-5   4-OCF2CHF2   H   H   4-Cl   C(O)   Me
  XXX-6   4-OCF3   H   H   4-Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-7   6-OCF2CHF2   H   H   4-Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-8   4-OCF2CHF2   H   H   4-Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-9   7-O-Ph   H   H   4-Cl   C(O)   Me
  XXX-10   7-O-Ph   H   H   4-Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-11   5-OCH2CH3   H   H   4-Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
XXX-12 6-OCF3   H   H 4-Cl C(O)   2，6-二溴吡啶-4-基
XXX-13 6-OCF3   H   H 4-Cl C(O)   2，6-二氯吡啶-4-基
  XXX-14   6-OCF3   H   H   4-Cl   C(O)   吡啶-3-基
XXX-15 4-OCF2CHF2   H   H 4-Cl C(O)   2，6-二溴吡啶-4-基
XXX-16 4-OCF2CHF2   H   H 4-Cl C(O)   2，6-二氯吡啶-4-基
  XXX-17   4-OCF2CHF2   H   H   4-Cl   C(O)   吡啶-3-基
XXX-18 4-OCF3   H   H 4-Cl C(O)   2，6-二溴吡啶-4-基
XXX-19 4-OCF3   H   H 4-Cl C(O)   2，6-二氯吡啶-4-基
XXX-20 4-OCF3   H   H 4-Cl C(O) 吡啶-3-基
XXX-21 6-OCF2CHF2   H   H 4-Cl C(O)   2，6-二溴吡啶-4-基
XXX-22 6-OCF2CHF2   H   H 4-Cl C(O)   3，5-二氯吡啶-4-基
XXX-23 4-OCF3   H   H 4-Cl C(O)   4，6-二甲氧基-嘧啶-2-基
XXX-24 4-OCF2CHF2   H   H 4-Cl C(O)   4，6-二甲氧基-嘧啶-2-基
  XXX-25   6-OCF3   H   H   4-Cl   C(O)   2-氯吡啶-3-基
  XXX-26   7-OCF3   H   H   4-Cl   C(O)   2-氯吡啶-3-基
  XXX-27   6-OCF2CHF2   H   H   4-Cl   C(O)   2-氯吡啶-3-基
  XXX-28   4-OCF2CHF2   H   H   4-Cl   C(O)   2-氯吡啶-3-基
XXX-29   5-O-(4-三氟甲基-苯基)   H   H 4-Cl C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-30   5-OCF3   H   H   4-Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-31   5-F   H   H   4-F   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-32   5-Cl   H   H   2，4-Cl2   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-33   5，7-Cl2   H   H   4-Cl   C(O)   Me
  XXX-34   7-Cl   H   H   4-Cl   C(O)   Me
  XXX-35   7-Cl   H   H   4-Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-36   5，7-二甲基   H   H   4-Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-37   4，7-二甲基   H   H   4-Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-38   6-CF3   H   H   4-Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-39   4，6-Cl2   H   H   4-Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-40   4，6-Cl2   H   H   4-Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-41   5-异丙基   H   H   4-Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-42   5-Br   H   H   4-Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-43   6，7-二甲基   H   H   4-Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-44   5，6-Cl2   H   H   4-Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-45   4-CF3   H   H   4-Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-46   7-CH2Cl   H   H   4-Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-47   7-Br   H   H   4-Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-48   5-叔丁基   H   H   4-Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-49   4，6-二甲基   H   H   4-Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-50   4-CF3-7-Cl   H   H   4-Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-51   5-Cl   H   H   4-CF3   C(O)   2-氯吡啶-4-基
XXX-52 5-Cl   H   H   4-CH＝CH2 C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-53   5-Cl   H   H   4-CF3   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-54   5-Cl   H   H   4-Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-55   5-Cl   H   H   4-NO2   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-56   5-Cl   H   H   3，5-(CF3)2   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-57   5-Cl   H   H   3-Br   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-58   5-Cl   H   H   3-乙氧基   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-59   5-Cl   H   H   2-Me   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-60   5-Cl   H   H   4-Me   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-61   5-Cl   H   H   3-Cl，4-F   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-62   5-Cl   H   H   3，5-Cl2   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-63   5-Cl   H   H   4-N3   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-64   5-Cl   H   H   2-Br   C(O)   2-氯吡啶-4-基
XXX-65 5-Cl   H   H   2，6-二甲氧基 C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-66   5-Cl   H   H   4-乙氧基   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-67   5-Cl   H   H   3-Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
XXX-68 5-Cl   H   H   3-Me，4-OMe，5-Cl C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-69   5-Cl   H   H   4-OPh   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-70   5-Cl   H   H   4-CN   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-71   5-Cl   H   H   3-F，4-Ph   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-72   5-Cl   H   H   4-SMe   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-73   5-Cl   H   H   3-Br   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-74   5-Cl   H   H   4-F   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-75   5-Cl   H   H   4-Br   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-76   5-Cl   H   H   2，4-Cl2   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-77   5-Cl   H   H   2，4-F2   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-78   5-Cl   H   H   3-CF3   C(O)   2-氯吡啶-4-基
XXX-79 5-Cl   H   H   3，4-二乙氧基 C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-80   5-Cl   H   H   3-Me，4-F   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-81   5-Cl   H   H   4-Ph   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-82   5-Cl   H   Me   4-Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-83   5-Cl   H   Me   4-Cl   C(O)   Me
  XXX-84   5-Cl   H   Me   4-F   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-85   5-Cl   H   Me   4-F   C(O)   Me
  XXX-86   5-Cl   H   H   4-OCF3   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-87   5-Cl   H   H   4-OCF3   C(O)   Me
  XXX-88   5-Cl   H   F   H   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-89   5-Cl   H   F   4-Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-90   5-Cl   H   F   4-Cl   C(O)   Me
  XXX-91   5-Cl   H   CF3   4-Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-92   5-Cl   H   CF3   4-Cl   C(O)   Me
  XXX-93   5-F   H   H   4-Cl   (C(O)   咪唑-1-基
  XXX-94   5-F   H   H   4-Cl   键   NH2
XXX-95 5-F   H   H 4-Cl   键   NHCO-2-氯吡啶-4-基
  XXX-96   5-Cl   H   H   4-NO2   C(O)   Me
XXX-97 5-Cl   H   H 4-Cl   键   NHCO-4-三氟甲氧基-苯基
XXX-98 5-Cl   H   H 4-Cl   键   -NHCO-吡啶-4-基
XXX-99 5-Cl   H   H 4-Cl 键   -NHCO-3-氯吡啶-4-基
XXX-100 5-F   H   H 4-Cl   键   -NHCONH-4-三氟甲氧基-苯基
  XXX-101 5-F   H   H 4-Cl   键   -NHCONH-3-氯苯基
  XXX-102   5-Cl   H   H   4-Cl   键   -N＝C(Me)NMe2
  XXX-103 5-Cl   H   H 4-Cl   键   -NHCONH-4-三氟甲基-苯基
  XXX-104   5-F   H   H   4-Cl   C(O)   -NH-异丙基
  XXX-105   5-F   H   H   4-Cl   C(O)   -NH(CH2)2OMe
  XXX-106   5-F   H   H   4-Cl   C(O)   -NHCH2-吡啶-3-基
  XXX-107   5-F   H   H   4-Cl   C(O)   -NH(CH2)2OH
  XXX-108 5-F   H   H 4-Cl   C(O)   -NH(CH2)2-吗啉基
  XXX-109   5-F   H   H   4-Cl   C(O)   -NHCH2-吡啶-4-基
  XXX-110   5-F   H   H   4-Cl   C(O)   -NH-乙基
  XXX-111   5-F   H   H   4-Cl   C(O)   -NH-甲基
  XXX-112   5-F   H   H   4-Cl   C(O)   -NH-苄基
  XXX-113   5-Cl   F   H   4-Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-114   5-Cl   F   H   4-CF3   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-115   5-Cl   H   Cl   4-Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-116   5+6-O-CF2-O-   H   H   4-Cl   C(O)   Me
  XXX-117   5+6-O-CF2-O-   H   H   4-Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-118   5+6-O-CH2-O-   H   H   4-Cl   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXX-119 5-F   H   H 4-Cl   键   -NHCONH-4-氯苯基
  XXX-120   5-F   H   H   4-Cl   键   乙基
  XXX-121   5-Cl   H   H   4-Cl   键   NO
表XXXI提供结构式Iae的8种化合物
Figure S2008101358704D00721
  R4n  R53  R54   Rt   Y   R1
  XXXI-1   5-Cl   H   H   5-三氟甲基-吡啶-2-基   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXXI-2   5-F   H   H   5-氯-噻吩-2-基   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXXI-3   5-Cl   H   H   噻吩-2-基   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXXI-4   5-Cl   H   H   萘-2-基   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXXI-5   5-Cl   H   H   -CH＝CH-苯基   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXXI-6   5-Cl   H   H   苯并噻吩-2-基   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXXI-7   5-Cl   H   H   -CH＝CH-4-氯苯基   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXXI-8   5-Cl   H   H   Br   C(O)   2-氯吡啶-4-基
表XXXII提供结构式Iaf的10种化合物
Figure S2008101358704D00731
  R4n   Ru   Y   R1
  XXXII-1   5-Cl   4-F-Ph   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXXII-2   5-Cl   4-OCF3-Ph   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXXII-3   5-Cl   4-Cl-Ph   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXXII-4   5-F   6-F-萘-2-基   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXXII-5   5-Cl   -CH(OH)CH2O-4-Cl-Ph   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXXII-6   5-Cl   -C(Me)＝NO-Ph   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXXII-7   5-Cl   5-Cl-苯并噁唑-2-基   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXXII-8   5-Cl   4-NHCOOCH(Me)2-Ph   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXXII-9   5-Cl   4-NHCOOCH(Me)2-Ph   C(O)   2-氯吡啶-4-基
  XXXII-10   5-Cl   (2-乙基-四唑-5-基)-4-Ph   C(O)   2-氯吡啶-4-基
对于表I到XXIX的所选择化合物在Micromass Platform 2机器上获得了质谱数据。数据示于表3中。
Figure S2008101358704D00741
Figure S2008101358704D00751
Figure S2008101358704D00761
Figure S2008101358704D00771
Figure S2008101358704D00781
对于表XXX到XXXII的所选择化合物获得质谱数据，其中使用LCMS：LC5：254nm-梯度10％A到100％B A＝H2O+0.01％HCOOH B＝CH3CN/CH3OH+0.01％HCOOH正性电喷雾150-1000m/z数据示于表4中。
表4
  化合物   mp(℃)   LCMS(Ret.时间，min)   LCMS(M+H)
  XXX-1   2′27   465
  XXX-2   2′55   562
  XXX-3   2′26   465
  XXX-4   2′30   497
  XXX-5   2′30   497
  XXX-6   2′48   562
  XXX-7   2′48   594
  XXX-8   2′51   594
  XXX-9   2′28   473
  XXX-10   2′43   570
  XXX-11   2′26   522
  XXX-12   2′57   686
  XXX-13   2′56   596
  XXX-14   2′09   528
  XXX-15   2′60   718
  XXX-16   2′71   630
  XXX-17   2′22   560
  XXX-18   2′66   686
  XXX-19   2′64   596
  XXX-20   2′29   528
  XXX-21   2′68   718
  XXX-22   2′68   630
  XXX-23   2′43   589
  XXX-24   2′53   621
  XXX-25   2′30   562
  XXX-26   2′33   562
  XXX-27   2′35   594
  XXX-28   2′42   594
  XXX-29   2′60   638
  XXX-30   562
  XXX-31   480
  XXX-32   546
  XXX-33   171-172   2′27   449
  XXX-34   59-61   2′01   415
  XXX-35   182-184   2′33   512
  XXX-36   158-160   2′43   506
  XXX-37   199-201   2′42   506
  XXX-38   2′48   546
  XXX-39   157-159   2′52   546
  XXX-40   2′46   546
  XXX-41   2′47   520
  XXX-42   140-142   2′37   556
  XXX-43   06-110   2′39   506
  XXX-44   2′53   546
  XXX-45   170-172   2′39   546
  XXX-46   146-148   2′36   506
  XXX-47   196-198   2′31   556
  XXX-48   149-151   2′49   534
  XXX-49   194-196   2′33   506
  XXX-50   165-167   2′48   580
  XXX-51   546
  XXX-52   504
  XXX-53   546
  XXX-54   513
  XXX-55   523
  XXX-56   614
  XXX-57   557
  XXX-58   522
  XXX-59   492
  XXX-60   492
  XXX-61   531
  XXX-62   547
  XXX-63   533
  XXX-64   557
  XXX-65   538
  XXX-66   522
  XXX-67   513
  XXX-68   557
  XXX-69   571
  XXX-70   503
  XXX-71   573
  XXX-72   525
  XXX-73   557
  XXX-74   496
  XXX-75   557
  XXX-76   547
  XXX-77   514
  XXX-78   546
  XXX-79   538
  XXX-80   510
  XXX-81   555
  XXX-82   2′45   528
  XXX-83   2′22   429
  XXX-84   2′30   510
  XXX-85   2′05   413
  XXX-86   70   2′40   562
  XXX-87   2′27   465
  XXX-88   2′22   497
  XXX-89   2′44   530
  XXX-90   2′15   433
  XXX-91
  XXX-92   2′53   483
  XXX-93   1′93   451
  XXX-94   1′74   372
XXX-95 2′08 511
  XXX-96   1′93   426
  XXX-97   2′57   576
  XXX-98   1′99   493
  XXX-99   2′20   527
  XXX-100   2′55   575
  XXX-101   2′46   525
  XXX-102   1′45   457
  XXX-103   2′60   575
  XXX-104   2′13   442
  XXX-105   1′96   458
  XXX-106   1′67   491
  XXX-107   1′86   444
  XXX-108   1′41   513
  XXX-109   1′55   491
  XXX-110   2′00   428
  XXX-111   1′90   414
  XXX-112   2′31   490
  XXX-113   2′74   530
  XXX-114   2′44   520
  XXX-115   2′53   548
  XXX-116   2′20   461
  XXX-117   2′47   558
  XXX-118   2′17   522
  XXX-120   399
  XXX-121   2′05   427
  XXX1-1   547
  XXXI-2   147-148
  XXXI-3   484
  XXX1-4   528
  XXXI-5   504
  XXXI-6   535
  XXXI-7   539
  XXXI-8   1′86   482
  XXXII-1   470
  XXXII-2   536
  XXXII-3   486
  XXXII-4   504
  XXXII-5   546
  XXXII-6   509
  XXXII-7   527
  XXXII-8   2′27
  XXXII-9   1′96
  XXXII-10   2′21
本发明的化合物能够以各种方式制备。例如它们可以通过反应历程I中概括的反应来制备。
反应历程I
Figure S2008101358704D00801
因此结构式1的化合物可以由结构式2a或2b的化合物与结构式R8-L的烷基化剂，其中L是氯、溴、碘或磺酸根(例如甲磺酸根或甲苯磺酸根)或类似的离去基团，在环境温度和100℃之间的温度下，典型地65℃下，在有机溶剂如二氯甲烷、氯仿或1，2-二氯乙烷中在叔胺碱如三乙胺或二异丙基乙胺存在下的和任选被由卤化物盐如碘化钠、碘化钾或碘化四丁铵催化的反应来合成。
另外地，结构式2a或2b的化合可以与结构式RCHO的醛在环境温度和100℃之间的温度下在有机溶剂如四氢呋喃或乙醇或该溶剂的混合物中，在还原剂如硼烷-吡啶配合物，硼氢化钠，(三乙酰氧基)氢硼化钠，氰基硼氢化钠或类似物存在下进行反应，来制备其中R8是CH2-R的结构式1的化合物。
另外地，结构式2a或2b的化合物可以与仲甲醛和结构式R-B(OH)2的硼酸在环境温度和100℃之间的温度下在有机溶剂如乙醇、1，4-二噁烷或水中进行反应，来制备其中R8是CH2-R的结构式1的化合物。
结构式2a的化合物可以由结构式3的化合物与酸如三氟乙酸在环境温度中在有机溶剂如二氯甲烷、氯仿或1，2-二氯乙烷中反应，随后该反应混合物用无机碱如碳酸钠、碳酸氢钠或类似化合物的水溶液中和来获得。
类似地，结构式2b的化合物可以由结构式3的化合物与酸如三氟乙酸在环境温度下在有机溶剂如二氯甲烷、氯仿或1，2-二氯乙烷中反应，随后蒸发溶剂和用有机溶剂如醚类或己烷研制来线虫。
结构式3的化合物可以由结构式4的化合物与合适的吸电子物质反应来获得。其中Y是羰基的结构式3的化合物可以由结构式4的化合物与结构式R1-C(O)-Z的羧酸衍生物，其中Z是氯、羟基、烷氧基或酰氧基，在0℃和150℃之间的温度下，任选在有机溶剂如二氯甲烷、氯仿或1，2-二氯乙烷中，任选在叔胺碱如三乙胺或二异丙基乙胺和任选在偶联剂如二环己基碳二亚胺存在下进行反应来形成。其中Y是羰基和R1是结构式R’-NH-的氨基取代基的结构式3的化合物可以由结构式4的化合物与结构式R’-N＝C＝O的异氰酸酯在类似条件下反应来形成。其中Y是结构式S(O)q的基团的结构式3的化合物可以在类似条件下用结构式R1-S(O)q-Cl的化合物处理结构式4的化合物来形成。其中Y是硫代羰基和R1是结构式R’-NH-的氨基取代基的结构式3的化合物可以由结构式3的化合物与结构式R’-N＝C＝S的异硫氰酸酯在类似条件下反应来形成。另外地，其中Y是硫代羰基和R1是碳取代基的结构式3的化合物可以通过用合适的硫化试剂如Lawesson试剂处理其中Y是羰基和R1是碳取代基的结构式3的化合物来形成。
在上述程序中，结构式R1-C(O)-Z的酸衍生物，结构式R’-N＝C＝O的异氰酸酯，结构式R’-N＝C＝S的异硫氰酸酯和结构式R1-S(O)q-Cl的硫亲电子试剂是已知的化合物或可以由所属技术领域的专业人员利用已知的方法从已知的化合物形成。
结构式4的化合物可以通过结构式5的化合物与结构式6的化合物在0℃和100℃之间的温度下在有机溶剂如二氯甲烷、氯仿或1，2-二氯乙烷中在酸如氢氯酸或三氟乙酸和助溶剂如水、甲醇或乙醇的存在下，或在路易斯酸性金属盐如二卤化锌(II)存在下进行反应来获得。所形成的中间体(结构式4a的化合物)随后用亲核试剂R3-M(其中M是金属物质。R3-M是例如格利雅试剂)或，当R3是氢时，还原剂如硼氢化钠、(三乙酰氧基)氢硼化钠，氰基硼氢化钠或类似物，在环境温度下在有机溶剂如乙醇或氯仿中进行处理。该基本方法描述在四面体(1997)，53，10983-10992中。
结构式6的化合物可以由结构式7的化合物与1-烷氧基取代的膦盐如甲氧基甲基(三苯基)磷翁氯化物和碱如叔丁醇钾在0℃到室温之间的温度下在四氢呋喃中进行反应来获得。
结构式5和7的化合物是已知的化合物或可以由已知的技术从已知的化合物获得。
结构式2，3，4，4a和6的某些化合物是新型的和因此构成了本发明的又一方面。
制备结构式1’的化合物(其中R2，R3，R9和R10全部是氢的结构式I的化合物)的其它方法在下面的反应历程II中举例说明。
反应历程II
Figure S2008101358704D00831
因此结构式1’的化合物可以通过结构式8的化合物与结构式R1COCl的酰氯或氯甲酸酯在0℃和环境温度之间的温度下，在有机溶剂如二氯甲烷、氯仿或1，2-二氯乙烷中在叔胺碱如三乙胺或二异丙基乙胺存在下进行反应来获得。
另外地，结构式1’的化合物可以通过结构式8的化合物与结构式R1COOH的羧酸和标准偶联剂如2-氯-1，3-二甲基-2-咪唑翁六氟磷酸盐，或碳化二亚胺试剂如二环己基碳二亚胺或1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳化二亚胺盐酸盐在0℃和环境温度之间的温度下，在有机溶剂如二氯甲烷或四氢呋喃中在叔胺碱如三乙胺或二异丙基乙胺存在下进行反应来获得。
结构式1’的化合物可以另外地由结构式8的化合物与分别具有结构式RNCO或RNCS的异氰酸酯或异硫氰酸酯，在0℃和环境温度之间的温度下，在有机溶剂如二氯甲烷或四氢呋喃中，任选在叔胺碱如三乙胺或二异丙基乙胺存在下进行反应来获得。
结构式1’的化合物也可以由结构式8的化合物与结构式R1SO2Cl的磺酰氯在0℃和环境温度之间的温度下，在有机溶剂如二氯甲烷或四氢呋喃中，在叔胺碱如三乙胺或二异丙基乙胺存在下进行反应来获得。
另外地，结构式1’的化合物可以由结构式8的化合物与结构式Ar-L的芳基或杂芳基化合物，其中L是离去基团如卤素(尤其氟)，如2-卤代吡啶、2-卤嘧啶、4-卤代吡啶、2-卤吡嗪或类似物，在50℃和150℃之间的温度下在溶剂如二甲亚砜中在强碱如氢化钠存在下进行反应来获得。
结构式8的化合物可以通过结构式9的化合物与结构式5的化合物(在反应历程I中)，在环境温度的和100℃之间的温度下在有机溶剂如二氯甲烷、氯仿或1，2-二氯乙烷中在酸如三氟乙酸存在下反应典型地4到12小时，随后添加还原剂如三乙基硅烷和在环境温度至100℃下反应直到该反应完成为止来获得。
另外地，结构式8的化合物可以通过结构式9的化合物与结构式5的化合物在0℃和100℃之间的温度下，在有机溶剂如二氯甲烷、氯仿或1，2-二氯乙烷中在酸如氢氯酸或三氟乙酸以及水或甲醇或乙醇的助溶剂存在下，或在路易斯性金属盐如卤化锌(II)存在下进行反应来获得。所形成的中间体(结构式(9a)的化合物)随后用还原剂如硼氢化钠，(三乙酰氧基)氢硼化钠，氰基硼氢钠或类似物在环境温度下在有机溶剂如乙醇或氯仿中进行处理。
结构式8的化合物也可以由结构式1a的化合物(它也是亚组的结构式1的化合物)在回流温度下的水解作用，优选用含水酸，典型地6N氢氯酸，来获得。
结构式9的化合物可以通过结构式10的化合物与甲氧基甲基(三苯基)磷翁氯化物或相应溴化物盐和碱如叔丁醇钾在0℃到环境温度之间的温度下在四氢呋喃中进行反应来获得。
结构式10的化合物可以通过结构式11的化合物与酸的水溶液，典型地6N氢氯酸，在回流温度下进行反应来获得。
结构式11的化合物可以由结构式12的化合物与结构式R8-L的亲电子试剂，其中L是氯、溴、碘或磺酸根(例如甲磺酸根或甲苯磺酸根)或类似的离去基团，在环境温度和100℃之间的温度下，典型地在60℃下在有机溶剂如二氯甲烷、氯仿或1，2-二氯乙烷中，在过量的叔胺碱如三乙胺或二异丙基乙胺存在下和任选被卤化物盐如碘化钠、碘化钾或碘化四丁铵催化，进行反应来获得。
结构式12的化合物是已知的化合物或可以由已知的技术从已知的化合物获得。
结构式8，9，9a，10和11的某些化合物是新型的和因此构成了本发明的附加方面。
本领域中的技术人员容易地认识到，有可能让结构式I的一种化合物相互转化成结构式I的其它化合物和此类方法的例子给出在下面的反应历程III，IV，V，Va和VI中。
Figure S2008101358704D00861
反应历程IV
反应历程VI
Figure S2008101358704D00881
其中R8是任选被取代的肉桂基的结构式I的化合物可以利用在下面的反应历程VII中的反应来制备，其中R4，R53，R54和Rs如上所定义。该反应历程在实施例8-12中进行举例说明。
反应历程VII
Figure S2008101358704D00891
其中R2和R3一起是氧代基团和R1、R4和R8如上所定义的结构式(I)的化合物可以通过在下面的反应历程VIII中列出的WO0145707的方法来制备。
反应历程VIII
Figure S2008101358704D00901
其中R2和R3一起是氧代基团和R8如上所定义的结构式(I)的化合物是由下面的反应历程IX的方法从结构式4a的化合物制备的。
反应历程IX
Figure S2008101358704D00911
结构式(I)的化合物可用于抗击和控制害虫如鳞翅目，双翅目，半翅目，缨尾目，直翅目，网翅目，鞘翅目，蚤目，膜翅目和等翅目以及其它的无脊椎的害虫，例如，螨虫，线虫和软体动物害虫的侵害。昆虫，螨虫，线虫和软体动物在以下总称为害虫。可以用本发明化合物抗击和控制的害虫包括与农业(该术语包括食用和纤维产品的作物种植)，园艺和畜牧业，陪伴动物，林业以及植物来源的产品(如水果，谷粒和木料)的贮存有关的那些害虫；与人造结构的损坏以及人类和动物的疾病的传播有关的那些害虫；以及讨厌的害虫(如苍蝇)。
可以由结构式(I)的化合物控制的害虫类的例子包括：桃蚜，棉蚜，豆卫矛蚜，草盲蝽属，棉红蝽属，褐飞虱，黑尾叶蝉，绿蝽属，Euschistusspp.，稻缘蝽属，西花蓟马，蓟马属，马铃薯叶甲，棉铃象，肾圆盾蚧属，粉虱属，甘薯粉虱，欧洲玉米螟，棉贪夜蛾，烟芽夜蛾，棉铃虫，谷实夜蛾，棉卷叶野螟，欧洲粉蝶，小菜蛾，地夜蛾属，二化螟，飞蝗(Locusta migratoria)，澳洲疫蝗，Diabrotica spp.，苹果全爪螨，柑桔全爪螨，二斑叶螨，朱砂叶螨，柑桔皱叶刺瘿螨，侧多食跗线螨，短须螨属，微小牛蜱，变异革蜱，猫蚤，斑潜蝇属，家蝇，埃及伊蚊，按蚊属，库蚊属，绿蝇属(Lucillia spp.)，德国小蠊，美洲大蠊，东方蜚蠊，澳白蚁科(例如澳白蚁属)，木白蚁科(例如新白蚁属)，鼻白蚁科例如台湾乳白蚁，欧美散白蚁，黄胸散白蚁，南方散白蚁，美国散白蚁，和Reticulitermes santonensis)和该白蚁科(例如黄球白蚁)，火蚁，小家蚁，畜虱属和颚虱属，根结线虫属，球异皮线虫属和异皮线虫属，短体线虫属，Rhodopholus spp.，小垫刃线虫属，捻转血矛线虫(Haemonchus contortus)，Caenorhabditis elegans，毛圆线虫属(Trichostrongylus spp.)和Deroceras reticulatum。
本发明因此提供了抗击并控制昆虫、螨虫、线虫或软体动物的方法，它包括对害虫，害虫的栖息地，或对容易受到害虫侵害的植物使用杀昆虫、杀螨虫、杀线虫或杀软体动物有效量的结构式(I)的化合物，或含有结构式(I)的化合物的组合物，结构式(I)的化合物优选用于抵抗昆虫，螨虫或线虫。
在这里使用的术语“植物”包括幼苗、丛生灌木和树。
为了将结构式(I)的化合物作为杀虫剂，杀螨剂，杀线虫剂或杀软体动物剂施用于害，害虫的栖息地，或容易受到害虫侵害的植物上，结构式(I)的化合物通常被配制成组合物，该组合物除包括结构式(1)的化合物外还包括合适的惰性稀释剂或载体和任选的表面活性剂(SFA)。SFA是能够通过降低界面张力来改进界面(例如，液体/固体，液体/空气或液体/液体界面)的性能和因此导致其它性能(例如分散，乳化和润湿)的变化的化学品。优选的是全部组合物(固体和液体配制料)包括，按重量，0.0001到95％，更优选1到85％，例如5到60％，的结构式(I)的化合物。组合物一般被用于害虫的控制，要求结构式(I)的化合物是以0.1g到10kg/每公顷，优选1g到6kg/每公顷，更优选1g到1kg/每公顷的比率使用。
当用于拌种时，结构式(I)的化合物是以0.0001g到10g(例如0.001g或0.05g)的比率，优选0.005g至10g，更优选0.005g到4g，每千克种子的比率使用。
在本发明的另一个方面，提供杀虫、杀螨虫、杀线虫或杀软体动物的组合物，它包括杀虫、杀螨虫、杀线虫或杀软体动物有效量的结构式(I)的化合物和合适的载体或稀释剂。组合物优选是杀虫、杀螨虫、杀线虫或杀软体动物组合物。
在本发明的仍然再一个方面提供了在栖息地抗击和控制害虫的方法，它包括用杀害虫、杀螨虫、杀线虫或杀软体动物有效量的包括结构式(I)的化合物的一种组合物处理该害虫或害虫的栖息地。结构式(I)的化合物优选抗击昆虫，螨虫或线虫。
组合物能够选自各种配制料类型，其中包括可喷粉的粉末(DP)，可溶性粉剂(SP)，水溶性颗粒剂(SG)，水可分散的粒料(WG)，可湿性粉剂(WP)，粒料(GR)(缓慢或快速释放的)，可溶性浓缩物(SL)，油混溶性液体(OL)，超低容量液体(UL)，可乳化浓缩物(EC)，可分散的浓缩物(DC)，乳液(水包油型(EW)和油包水型(EO))，微乳液(ME)，悬浮剂(SC)，气溶胶，雾化/烟雾配制料，胶囊悬浮液(CS)和种子处理配制料。在任情况下选择的配制料类型将取决于所设想的具体目的以及结构式(I)的化合物的物理、化学和生物学特性。
可喷粉的粉剂(DP)可以通过将结构式(I)的化合物与一种或多种固体稀释剂(例如天然粘土，高岭土，叶卉石，膨润土，氧化铝，蒙脱土，硅藻土，白垩，硅藻土，磷酸钙，钙和镁碳酸盐，硫，石灰，面粉，滑石和其它有机和无机固体载体)混合并以机械方式研磨该混合物成为细粉末来制得。
可溶性粉剂(SP)可以通过将结构式(I)的化合物和一种或多种水溶性的无机盐(如碳酸氢钠，碳酸钠或硫酸镁)或一种或多种水溶性的有机固体(如多糖)和任选的一种或多种润湿剂，一种或多种分散剂或此类试剂的混合物进行混合来制备，以改进水分散性/溶解度。混合物然后研磨成细粉末。类似的组合物也可以制成粒，形成水溶性颗粒剂(SG)。
可湿性粉剂(WP)可以通过将结构式(I)的化合物和一种或多种固体稀释剂或载体，一种或多种润湿剂和，优选，一种或多种分散剂和任选的一种或多种悬浮剂混合来制备，以促进在液体中的分散。混合物然后研磨成细粉末。类似的组合物也可以制成粒状，形成水可分散的粒料(WG)。
粒料(GR)可以通过将结构式(I)的化合物和一种或多种粉末状固体稀释剂或载体的混合物制成粒状，或通过将结构式(I)的化合物(或它的溶液，在合适的溶剂中)吸附在多孔性粒状材料(如浮石，山软木土，漂白土，硅藻石，硅藻土或磨碎的玉米棒)中或将结构式(I)的化合物(或它的溶液，在合适的溶剂中)吸附在硬核材料(如沙，硅酸盐，矿物碳酸盐，硫酸盐或磷酸盐)上并干燥(如果必要)来形成。通常用于协助吸收或吸附的试剂包括溶剂(如脂肪族和芳族石油溶剂，醇，醚，酮和酯)和粘着剂(如聚乙酸乙烯酯，聚乙烯醇，糊精，糖和植物油)。一种或多种其它添加剂也包括在粒料中(例如乳化剂，润湿剂或分散剂)。
可分散的浓缩物(DC)可以通过将结构式(I)的化合物溶于水或有机溶剂如酮，醇或乙二醇醚中来制备。这些溶液可含有表面活性剂(例如改进水稀释或防止在喷雾箱中结晶)。
可乳化的浓缩物(EC)或水包油型乳液(EW)可以通过将结构式(I)的化合物溶于有机溶剂(任选含有一种或多种润湿剂，一种或多种乳化剂或此类试剂的混合物)中来制备。用于EC中的合适的有机溶剂包括芳族烃(如烷基苯或烷基萘，例如SOLVESSO 100，SOLVESSO 150和SOLVESSO 200；SOLVESSO是注册商标)，酮类(如环己酮或甲基环己酮)和醇类(如苄醇，糠醇或丁醇)，N-烷基吡咯烷酮类(如N-甲基吡咯烷酮或N-辛基吡咯烷酮)，脂肪酸的二甲基酰胺类(如C8-C10脂肪酸二甲基酰胺)和氯化烃类。EC产品可以在添加到水中后自发地乳化，得到具有足够稳定性的乳液，从而可通过合适的设备喷雾。EW的制备包括获得结构式(I)的化合物，作为液体(如果在室温下它不是液体，则可以在合理的温度下，典型地在70℃下熔化)或在溶液中(将它溶于合适的溶剂中)，然后将所形成的液体或溶液在高剪切作用下乳化在含有一种或多种SFA的水中，生产乳液。用于EW的合适溶剂包括植物油，氯化烃类(如氯苯)，芳香族溶剂(如烷基苯或烷基萘)和在水中具有低溶解度的其它合适的有机溶剂。
微乳液(ME)可以制通过将水与一种或多种溶剂和一种或多种SFA的掺混物进行混合，自发地生产出热力学稳定的各向同性的液体配制料来制得。结构式(I)的化合物最初存在于水中或溶剂/SFA掺混物中。用于ME的合适溶剂包括以上对用于EC或用于EW中所描述的那些溶剂。ME可以是水包油型或油包水型体系(该体系的存在可以由导电率测量测定)和适合将水溶性和油溶性杀虫剂混合在同一配制料中。ME适合于稀释到水中，保持为微乳液或形成了普通的水包油型乳液。
悬浮浓缩物(SC)可以包括结构式(I)的化合物的细分散的不溶性固体颗粒的含水或无水的悬浮液。SC可通过将结构式(I)的固体化合物在合适的介质中，任选有一种或多种分散剂，进行球磨或珠粒磨，生产该化合物的细颗粒悬浮液来制备。一种或多种润湿剂可以包括在组合物中和包括悬浮剂以降低颗粒沉降的速率。另外地，结构式(I)的化合物可以进行干磨和添加到含有上述试剂的水中，生产所需的最终产物。
气雾剂包括结构式(I)的化合物和合适的推进剂(例如正丁烷)。结构式(I)的化合物也可以溶于或分散于合适的介质(例如水或与水混溶性的液体，如正丙醇)中而得到可用于非增压的、手工操纵的喷雾器唧筒中的组合物。
结构式(I)的化合物能够以干燥状态与烟火混合物进行混合而形成组合物，后者适合于在围蔽空间中产生含有该化合物的烟雾。
胶囊悬浮液(CS)可以与EW配制料的制备类似的方式，但使用附加的聚合阶段，来制备，从而获得油雾雾珠的水性分散体，其中各油滴被聚合物壳包封并含有结构式(I)的化合物和任选的载体或稀释剂。该聚合物壳可以由界面缩聚反应或由凝聚程序生产。组合物可以允许结构式(I)的化合物的控制释放和它们可以用于种子处理。结构式(I)的化合物也可以在可生物降解的聚合物基质中配制，以实现化合物的缓慢的、控制的释放。
组合物可以包括一种或多种添加剂以改进组合物的生物特性(例如通过改进在表面上的润湿，保留或分布；对在所处理表面上的雨水的耐水性；或结构式(I)的化合物的吸取或迁移性)。此类添加剂包括表面活性剂，以油剂为基础的喷雾添加剂，例如某些矿物油或天然的植物油剂(大豆油和菜籽油)，和这些与其它的生物增强助剂(协助或改善结构式(I)的化合物的作用的成分)的共混物。
结构式(I)的化合物也可以经过配制用作种子处理剂，例如用作粉末组合物，其中包括用于干种子处理(DS)的粉末，水溶性粉剂(SS)或用于淤浆处理(WS)的水可分散性粉末，或用作液体组合物，后者包括流动性的浓缩物(FS)，溶液(LS)或胶囊悬浮液(CS)。DS，SS，WS，FS和LS组合物的制备分别地非常类似于如上所述的DP，SP，WP，SC和DC组合物的制备。用于处理种子的组合物包括协助组合物粘合于种子上的试剂(例如矿物油或成膜性阻隔剂)。
润湿剂，分散剂和乳化剂可以是阳离子，阴离子，两性或非离子类型的SFA。
阳离子类型的合适SFA包括季铵化合物(例如溴化十六烷基三甲铵)，咪唑啉和胺盐。
合适的阴离子SFA包括脂肪酸碱金属盐，硫酸脂肪族单酯的盐(例如十二烷硫酸钠)，磺化芳香族化合物的盐(例如十二烷基苯磺酸钠，十二烷基苯磺酸钙，丁基萘磺酸盐以及二-异丙基-和三-异丙基-萘磺酸钠的混合物)，醚类硫酸盐，醇醚硫酸盐(例如laureth-3-硫酸钠)，醚类羧酸盐(例如laureth-3-羧酸钠)，磷酸酯(从一种或多种脂肪醇和磷酸(主要为单酯)或五氧化二磷(主要为双酯)之间的反应，例如在月桂醇和四磷酸之间的反应，得到的产物；另外这些产物可以乙氧基化)，磺基琥珀酸酯盐，链烷烃或烯烃磺酸盐，氨基乙磺酸盐和木质素磺酸盐。
两性类型的合适SFA包括甜菜碱，丙酸盐和甘氨酸盐。
非离子类型的合适SFA包括烯化氧，如环氧乙烷，环氧丙烷，环氧丁烷或它们的混合物，与脂肪醇(如油醇或十六烷醇)或与烷基酚(如辛基苯酚，壬基酚或辛基甲酚)的缩合产物；从长链脂肪酸或己糖醇酸酐形成的部分酯；该部分酯与环氧乙烷的缩合产物；嵌段共聚物(包括环氧乙烷和环氧丙烷)；链烷醇酰胺；简单的酯(例如脂肪酸聚乙二醇酯)；氧化胺(例如十二烷基二甲氧化胺)；和卵磷脂。
合适的悬浮剂包括亲水胶体(如多糖，聚乙烯吡咯烷酮或羧甲基纤维素钠)和膨胀粘土(如膨润土或绿坡缕石)。
结构式(I)的化合物可以由施用杀虫化合物的任何已知的方式来施用。例如，它可以，经过配制或未配制，被直接地施用于害虫或害虫的生存场所(如害虫的栖息地，或易于受害虫侵害的生长植物)或施用于植物的任何部分上，包括叶，茎，支或根，施用于种植之前的种子上或施用于植物生长或种植的其它介质(如根周围的土壤，一般来说的土壤，paddy水或溶液培养体系)，或被喷雾，涂粉，浸泡施用，作为乳油剂或浆料配制料施用，作为蒸气施用或通过组合物(如微粒状组合物或包在水溶性的袋中的组合物)分配或引入在土壤或含水环境中来施用。
结构式(I)的化合物也可注射到植物中或使用电力学喷雾技术或其它低容量方法喷雾到植物体上，或地面或空中灌溉系统施用。
用作含水制剂的组合物(水溶液或分散体)一般是以含有高比例的活性成分的浓缩物形式提供，该浓缩物在施用之前被添加到水中。这些浓缩物，它们包括DC，SC，EC，EW，ME，SG，SP，WP，WG和CS，常常需要经受住长时间的储存并且在储存之后能够添加到水中形成含水制剂，后者在足够的时间中保持均匀以使得它们能够由普通的喷雾设备施用。此类含水制剂可以含有各种量的结构式(I)的化合物(例如0.0001到10％，按重量)，这取决于使用它们的目的。
结构式(I)的化合物可以与肥料(例如含有氮-，钾-或磷-的肥料)混合物使用。合适的配制料类似包括肥料的粒料。混合物合适地含有至多25wt％的结构式(I)的化合物。
本发明因此还提供了包括肥料和结构式(I)的化合物的肥料组合物。
本发明的组合物可以含有具有生物活性的其它化合物，例如微量营养素或具有杀菌活性的化合物，或这些化合物具有植物生长调节，除草，杀虫，杀线虫或杀螨活性。
结构式(I)的化合物可以是组合物的唯一活性成分或它可以与一种或多种附加活性成分，如杀虫剂，杀真菌剂，增效剂，除草剂或植物生长调节剂进行掺混，若合适的话。附加活性成分可以：提供具有广谱的活性或在生存场所延长持久性的组合物；增效或补充结构式(I)化合物的活性(例如增加起效的速度或克服排斥性)；或有助于克服或防止对各组分的耐受性的产生。具体的附加活性成分取决于组合物的预定用途。合适的杀虫剂的例子包括下列：
a)拟除虫菊酯，如氯菊酯，氯氰菊酯，氰戊菊酯，高氰戊菊酯，溴氰菊酯，氯氟氰菊酯(尤其λ-氯氟氰菊酯)，氟氯菊酯，甲氰菊酯，氟氯氰菊酯，七氟菊酯，鱼安全的拟除虫菊酯(例如醚菊酯)，天然的除虫菊酯，胺菊酯，S-生物烯丙菊酯，五氟苯菊酯，炔酮菊酯或5-苄基-3-呋喃基甲基-(E)-(1R，3S)-2，2-二甲基-3-(2-oxothiolan-3-叉基甲基)环丙烷羧酸酯；
b)有机磷酸酯，如，丙溴磷，甲丙硫磷，乙酰甲胺磷，甲基对硫磷，保棉磷，甲基内吸磷，庚烯磷，二甲硫吸磷，虫胺磷，久效磷，丙溴磷，三唑磷，甲胺磷，乐果，磷胺，马拉硫磷，毒死蜱，伏杀硫磷，特丁磷，线虫磷，地虫硫磷，甲拌磷，辛硫磷，甲基嘧啶磷，嘧啶磷，杀螟硫磷，噻唑磷或二嗪磷；
c)氨基甲酸酯类(包括芳基氨基甲酸酯类)，如抗蚜威，唑蚜威(triazamate)，除线威，克百威，呋线威，乙硫苯威，涕灭威，thiofurox，丁硫克百威，噁虫威，仲丁威，残杀威，灭多威或杀线威；
d)苯甲酰脲类，如除虫脲，杀虫隆，氟铃脲，氟虫脲或定虫隆；
e)有机锡化合物，如三环锡，苯丁锡或三唑锡；
f)吡唑类，如吡螨胺和唑螨酯；
g)大环内酯，如齐墩螨素(avermectin)或密比霉素(milbemycin)，例如齐墩螨素，埃玛菌素，齐墩螨素(ivermectin)，密比霉素(milbemycin)，多杀菌素或印楝素；
h)激素或信息素；
i)有机氯化合物，如硫丹，林丹，滴滴涕，氯丹或狄氏剂；
j)脒类，如杀虫脒或双虫脒；
k)熏蒸剂，如氯化苦(chloropicrin)，二氯丙烷，甲基溴(methylbromide)或威百亩；
l)氯烟碱基化合物，如吡虫啉，噻虫啉，啶虫咪，烯啶虫胺或噻虫嗪；
m)二酰基肼，如虫酰肼，环虫酰肼或甲氧虫酰肼；
n)二苯醚，如苯虫醚或蚊蝇醚；
o)茚虫威；
p)溴虫腈；或
q)吡蚜酮。
除了以上所列的主要化学品类型的杀虫剂，具有特殊用途的其它杀虫剂可以用于该组合物中，如果适合于该组合物的预定用途的话。例如，对于具体农作物的选择性杀虫剂，例如可以使用蛀茎虫有特效的杀虫剂(如杀螟丹)或跳虫有特效的杀虫剂(如噻嗪酮)。另外地，对于特殊的昆虫类/阶段有特效的杀虫剂或杀螨剂也可以包括在该组合物中(例如螨虫卵-幼虫杀灭剂，如四螨嗪，氟螨噻，噻螨酮或三氯杀螨砜；杀螨虫的motilicides，如三氯杀螨醇或克螨特；杀螨剂，如溴螨酯或乙酯杀螨醇；或植物生长调节剂，如伏蚁腙，灭蝇胺，烯虫酯，定虫隆或除虫脲)。
包括在本发明的组合物中的杀真菌的化合物的例子是(E)-N-甲基-2-[2-(2，5-二甲基苯氧基甲基)苯基]-2-甲氧基-亚胺基乙酰胺(SSF-129)，4-溴-2-氰基-N，N-二甲基-6-三氟甲基苯并咪唑-1-磺酰胺，α-[N-(3-氯-2，6-二甲基基)-2-甲氧基乙酰胺基]-γ-丁内酯，4-氯-2-氰基-N，N-二甲基-5-对-甲苯基咪唑-1-磺酰胺类(IKF-916，cyamidazosulfamid)，3，5-二氯-N-(3-氯-1-乙基-1-甲基-2-氧代丙基)-4-甲基苯甲酰胺(RH-7281，zoxamide)，N-烯丙基-4，5-二甲基-2-三甲基甲硅烷基噻吩-3-羧酰胺(MON65500)，N-(1-氰基-1，2-二甲基丙基)-2-(2，4-二氯苯氧基)丙酰胺(AC382042)，N-(2-甲氧基-5-吡啶基)-环丙烷羧酰胺，acibenzolar(CGA245704)，棉铃威，aldimorph，敌菌灵，戊环唑，嘧菌酯，苯霜灵，多菌灵，双苯三唑醇(biloxazol)，双苯三唑醇(bitertanol)，灭瘟素，糠菌唑，乙嘧酚磺酸酯，敌菌丹，克菌丹，多菌灵，多菌灵羟基氯化物，萎锈灵，环丙酰菌胺，香芹酮(carvone)，CGA41396，CGA41397，灭螨猛，百菌清，chlorozolinate，clozylacon，含铜的化合物如王铜，铜oxyquinolate，硫酸铜，树脂酸铜盐(copper tallate)和波尔多杀菌剂，霜脲氰，环唑醇，嘧菌环胺，双乙氧咪唑威(debacarb)，二-2-吡啶基二硫化物1，1’-二氧化物，苯氟磺胺，哒菌清，氯硝胺，乙霉威，噁醚唑，双苯唑快，氟嘧菌胺，O，O-二异丙基-S-苄基硫代磷酸酯，dimefluazole，dimetconazole，烯酰吗啉，二甲嘧酚，烯唑醇，二硝巴豆鼓酯，二噻农，十二烷基二甲氯化铵，十二环吗啉，多果定(dodine)，多果定(doguadine)，克瘟散，氟环唑，乙嘧酚，(Z)-N-苄基-N([甲基(甲基-硫代乙叉基氨基氧基羰基)氨基]硫基)-β-氨基丙酸乙基酯，土菌灵，噁唑菌酮，咪唑菌酮(RPA407213)，氯苯嘧啶醇，腈苯唑(fenbuconazole)，甲呋酰苯胺，环酰菌胺(KBR2738)，拌种咯，苯锈啶，丁苯吗啉，毒菌锡，毒菌锡，福美铁，嘧菌腙，氟啶胺，咯菌腈，氟酰菌胺，氟亚胺(fluoroimide)，氟喹唑，氟硅唑，氟酰胺，粉唑醇，灭菌丹，麦穗宁，呋霜灵，呋吡菌胺，谷种定，己唑醇，噁霉灵(hydroxyisoxazole)，噁霉灵(hymexazole)，抑霉唑，酰胺唑，双胍辛胺(iminoctadine)，双胍辛胺三乙酸酯(iminoctadinetriacetate)，种菌唑，异稻瘟净，异菌脲，异丙菌胺(SZX0722)，丁基氨基甲酸isopropanyl酯，稻瘟灵，春雷霉素，醚菌酯，LY186054，LY211795，LY248908，代森锰锌，代森锰，mefenoxam，嘧菌胺，灭锈胺，甲霜灵，叶菌唑，代森联，代森联-锌(metiram-zinc)，苯氧菌胺，腈菌唑，甲基胂酸铁铵(neoasozin)，福美镍，间硝酞异丙酯，氟苯嘧啶醇，甲呋酰胺，有机汞化合物，噁霜灵，环氧嘧磺隆，喹菌酮，恶咪唑，氧化萎锈灵，稻瘟酯，戊菌唑，戊菌隆，叶枯净，phosetyl-A1，亚磷酸，四氯苯酞，picoxystrobin(ZA1963)，多氧霉素，代森联，烯丙异噻唑，咪鲜安，腐霉利，丙酰胺，丙环唑，丙森锌，丙酸，吡嘧磷，啶斑肟，嘧霉胺，咯喹酮，氯吡呋醚，吡咯尼林(pyrrolnitrin)，quaternary铵基化合物，灭螨猛，苯氧喹啉，五氯硝基苯，硅氟唑(F-155)，五氯酚钠，螺环菌胺，链霉素，硫黄，戊唑醇，叶枯酞，四氯硝基苯，氟醚唑，噻菌灵，thifluzamid，2-(硫氰基甲基硫基)苯并噻唑，甲基硫菌灵，福美双，timibenconazole，甲基立枯磷，甲苯氟磺胺，三唑酮，三唑醇，叶锈特(triazbutil)，唑菌嗪，三环唑，十三吗啉，肟菌酯(CGA279202)，嗪氨灵，氟菌唑，灭菌唑，稻纹散，威百亩，乙烯菌核利，代森锌和福美锌。
结构式(I)的化合物可以与土壤、泥炭或其它的根围介质进行混合而用于保护植物以抵抗种子携带的、土壤包含的或叶子出现的真菌病。
用于该组合物中的合适的增效剂的例子包括增效醚335，增效散，丙基增效散(safroxan)和十二烷基咪唑。
包含在该组合物中的合适的除草剂和植物生长调节剂将取决于预定目标和所需的效果。
可包括的水稻选择性除草剂的例子是敌稗。用于棉花的植物生长调节剂的例子是PIXTM。
一些混合物可包括活性成分，它们具有显著不同的物理、化学或生物学特性，使得它们不容易适用于相同的普通配制料类型。在这些情况下可以制备其它的配制料类型。例如，当一种活性成分是水不溶性固体和另一种是水不溶性液体，则仍然有可能通过将固体活性成分分散为悬浮液(使用与SC的制备方法类似的制备方法)但将液体活性成分分散为乳液(使用与EW的制备方法类似的制备方法)，将各活性成分分散在同一连续水相中。所形成的组合物是悬浮-乳液(SE)配制料。
本发明由下列实施例来说明：
实施例1
本实施例举例说明了化合物V-22，1-乙酰基-5-氯-1’-[反式-3-(4-氯苯基)烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]的制备
步骤1：4-甲氧基亚甲基哌啶-1-羧酸叔丁基酯的制备
在4℃和氮气气氛下，将叔丁醇钾(21.3g)按份加入到氯化甲氧基甲基三苯基磷翁(65.3g)在无水THF(500mL)中的搅拌溶液中。记录到了鲜橙色，反应照这样保持1小时。慢慢地添加4-氧代哌啶-1-羧酸叔丁基酯1(25g)，不让温度上升至超过10℃，然后将该混合物在室温下加热一整夜。
将反应混合物倒入水(150mL)中，用乙酸乙酯(100ml)萃取三次，合并的有机物用盐水(300ml)洗涤，用无水硫酸钠干燥和在真空中浓缩，获得了棕色油(50g)。急骤层析法[Si02；己烷，然后乙酸乙酯-己烷(10∶90)]获得了26.4g(77％)的所想要的烯醇醚。
1H NMR(400MHz，CDCl3)1.5(9H，m)，2.0-2.2(m，4H)，3.4(m，4H)，3.5(s，3H)，5.9(s，1H).MS(ES+)228(M+H+)，172(M-1丁烯+H+)
步骤2：5-氯螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]-1’-羧酸叔丁基酯的 制备
在4℃和氮气气氛下，将三氟乙酸(12mL)加入到4-甲氧基亚甲基-哌啶-1-羧酸叔丁基酯(12.5g)，4-氯苯基盐酸肼(9.75g)和乙醇(1mL)在氯仿(1200mL)中的搅拌溶液中。
混合物然后在50℃下搅拌过夜，变成暗绿色。反应物用在冰水(500mL)中的浓氨溶液(200mL)骤冷，有机物层变成橙色。分离有机物层，含水层用二氯甲烷进一步萃取两次。合并有机物用盐水(300mL)洗涤，用无水硫酸钠干燥和真空浓缩，获得13g粗亚胺5-氯螺[3H-吲哚-3，4’-哌啶]-1’-羧酸叔丁基酯(纯度大约80％，根据NMR)。
1H NMR(400MHz，CDCl3)1.5(9H，m)，1.70(m，2H)，1.85(m，2H)，3.50(m，2H)，4.05(m，2H)，7.35(m，2H)，7.60(s，1H)，8.35(s，1H).MS(ES+)321/323(M+H+)，265/267(M-1丁烯+H+)，221/223(M-Boc+H+).
在氮气气氛下，将硼氢化钠(6.0g)加入到粗亚胺(12g)在无水乙醇(500mL)中的搅拌溶液中。将反应物搅拌15分钟，再留置过夜。混合物进行真空浓缩，残留物再溶于二氯甲烷(100mL)。该有机物用水(100mL)和盐水(100ml)洗涤，用无水硫酸钠干燥和真空浓缩，获得棕色固体。
急骤层析法[SiO2：乙酸乙酯-己烷-三乙胺(25∶75∶1)]获得了9.8g(56％，两个步骤)的所想要的二氢吲哚。
M.p.165-166℃.1H NMR(400MHz，CDCl3)1.5(9H，s)，1.70(m，4H)，2.9(m，2H)，3.50(s，2H)，3.75(br s，1H)，4.05(m，2H)，6.55(d，J＝6Hz，1H)，7.00(m，2H).MS(ES+)323/325(M+H+)，267/269(M-1丁烯+H+)223/225(M-Boc+H+).
步骤3：1-乙酰基-5-氯螺[二氢吲哚-3，4′-哌啶]-1’-羧酸 叔丁基酯的制备
在氮气气氛下，将乙酰氯(2.8mL)滴加到5-氯螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]-1’-羧酸叔丁基酯(9.8g)和三乙胺(15mL)在无水二氯甲烷(400mL)中的搅拌溶液中。将反应物搅拌1小时，然后用饱和碳酸氢钠溶液(200mL)骤冷。有机层用无水硫酸钠干燥和真空浓缩，获得9.8g(87％)的呈灰白色的固体的所需酰胺。M.p.64-66℃。
1H NMR(400MHz，CDCl3)旋转异构体的6∶1混合物.主要的旋转异构体1.5(9H，s)，1.70(m，2H)，1.85(m，2H)，2.25(s，3H)，2.85(m，2H)，390(s，2H)，4.2(m，2H)，6.97(d，J＝1Hz，1H)，7.20(dd，J＝7&1Hz，1H)，8.15(d，J＝7Hz，1H).次要的旋转异构体1.5(9H，s)，1.70(m，2H)，1.85(m，2H)，2.45(s，3H)，2.85(m，2H)，4.05(s，2H)，4.2(m，2H)，7.2(d，J＝1Hz，1H)，7.25(dd，J＝7&1Hz，1H)，7.48(d，J＝7Hz，1H).
步骤4：1-乙酰基-5-氯螺[二氢吲哚-3，4，-哌啶]的制备
在氮气气氛下，将三氟乙酸(25mL)加入到1-乙酰基-5-氯螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]-1’-羧酸叔丁基酯(8g)在无水二氯甲烷(250mL)中的搅拌溶液中。反应照这样保持3小时。反应物用饱和碳酸氢钠溶液(200mL)洗涤，用硫酸钠干燥和真空浓缩，获得了灰白色固体。急骤层析法[SiO2：甲醇-二氯甲烷-三乙胺(90∶5∶5)]获得了5.6g(61％)的所想要的1-乙酰基-5-氯螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]。
1H NMR(400MHz，CDCl3)旋转异构体的6∶1混合物.主要的旋转异构体1.70(m，2H)，1.80(m，2H)，2.27(s，3H)，2.75(t，J＝12Hz，2H)，3.15(m，2H)，3.90(s，2H)，7.12(d，J＝1Hz，1H)，7.18(dd，J＝7&1Hz，1H)，8.15(d，J＝7Hz，1H).次要的旋转异构体(部分数据)2.44(s，3H)，2.86(m，2H)，3.10(m，2H)，4.05(s，2H).MS(ES+)265/267(M+H+).
步骤5：1-乙酰基-5-氯-1’-[反式-3-(4-氯苯基)烯丙基] 螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]的制备
在室温和氮气气氛下将4-氯肉桂酰氯(4.0g)在氯仿(120mL)中的溶液慢慢地加入到1-乙酰基-5-氯螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶](5.3g)和二异丙基乙胺(6.7mL)在氯仿(120mL)中的搅拌混合物中。该反应被加热至50℃保持30h。反应混合物进行真空浓缩，获得了红色油。急骤层析法[SiO2；乙酸乙酯-己烷-三乙胺(50∶50∶1)]获得了5.1g(68％)的所想要的化合物。1H NMR(400MHz，CDCl3)旋转异构体的5∶1混合物.主要的旋转异构体1.70(d，J＝12Hz，2H)，2.0(td，J＝12&2Hz)，2.08(t，J＝12Hz，2H)，2.25(s，3H)，3.03(d，J＝12Hz，2H)，3.20(d，J＝7Hz，2H)，3.96(s，2H)，6.28(dt，J＝12&5Hz，1H)，6.50(d，J＝12Hz，1H)，7.13(d，J＝1Hz，1H)，7.18(dd，J＝7&1Hz，1H)，7.3(m，4H)，8.15(d，J＝7Hz，1H).次要的旋转异构体(部分数据)2.42(s，3H)，4.00(s，2H).MS(ES+)415/417/419(M+H+).
化合物H-301，V-21，XXIX-49，V-192，V-62，V-202XXX-1，XXX-11，XXX1-1，XXX-118，XXX-12，XXX-13，XXX-14，XXX-15，XXX-16，XXX-17，XXX-18，XXX-19，XXX-2，XXX-20，XXX-21，XXX-22，XXX-23，XXX-24，XXX-25，XXX-26，XXX-27，XXX-28，XXX-29，XXX-3，XXX-4，XXX-5，XXX-6，XXX-7，XXXII-7，XXX-8，XXXI-2，XXXI-8，XXXII-1，XXXII-10，XXXII-2，XXXH-3，XXXII-4，XXXII-5，XXXII-6，XXXII-8和XXXII-9
按照与在实施例1中所述的那些类似的方法来制备。
实施例2
本实施例举例说明了化合物I-1，1-(2-氯吡啶-4-基)羰基-1’-[反式-3-苯基烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]的制备。
Figure S2008101358704D01061
按照与在实施例1的步骤1和2中所述类似的方法，制备螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]-1’-羧酸叔丁基酯。
步骤1：1-(2-氯吡啶-4-基)羰基螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]- 1’-羧酸叔丁基酯
在室温下，将亚硫酰氯(20mL)加入到2-氯异烟酸(1.2g)中。添加DMF(2点滴)，再将混合物加热至回流，并保持1小时。蒸发过量亚硫酰氯，残留物再溶于二氯甲烷(50mL)。添加三乙胺(2mL)，随后滴加溶于二氯甲烷(20mL)的螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]-1’-羧酸叔丁基酯(1.7g)的溶液。
将该混合物搅拌48小时。反应混合物用pH 9.4缓冲液(100mL)洗涤，含水层用二氯甲烷萃取。合并有机层进行干燥(硫酸镁)，过滤和蒸发。该粗产物用色谱法[SiO2；乙酸乙酯-己烷-三乙胺(50∶50∶1)，极性增加到(100∶0∶1)]提纯，获得2.4g(94％)的所需酰胺。
M.p.212℃；1H NMR(400MHz，d6-DMSO)1.50(s，9H)，1.6-1.8(m，4H)，2.8(br s，2H)，3.9(br s，2H)，4.08(d，2H)，7.0-7.2(m，3H)，7.30(d，J＝6Hz，1H)，8.43(d，J＝6Hz，1H)，7.40(s，1H)，8.0-8.2(br m，1H)；MS(ES+)428/430(M+H+)，372/374(M+H+-异丁烯)。
步骤2：1-(2-氯吡啶-4-基)羰基螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]三 氟乙酸盐的制备
将三氟乙酸(30mL)加入到1-(2-氯吡啶-4-基)羰基螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]-1’-羧酸叔丁基酯(2.3g)在无水二氯甲烷(50mL)中的溶液中，溶液在添加之后变黑。反应照这样保持15分钟小时。反应混合物进行真空蒸发，深色残留物再悬浮在干醚(100mL)中。研制残留物，直到它变成自由流动的淡棕色沉淀物为止。通过过滤收集沉淀物并在氮气流中干燥，获得了2.28g(96％)的所需胺盐。
M.p.245℃(分解)1H NMR(400MHz，d6-DMSO)1.8(m，2H)，1.9(m，2H)，2.9(m，2H)，3.25(m，2H)，3.98(s，2H)，7.15-7.3(m，2H)，7.24(d，J＝8Hz，1H)，7.56(d，J＝7Hz，1H)，7.62(s，1H)，8.1(br s，1H)，8.56(d，J＝7Hz，1H)，8.8(br s，2H).MS(ES+)328/330(M+H+).
步骤3：1-(2-氯吡啶-4-基)羰基-1’-[反式-3-苯基烯丙基] 螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]的制备
将1-(2-氯吡啶-4-基)羰基螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]三氟乙酸盐(0.44g)和反式肉桂醛(0.29g)悬浮于四氢呋喃(8mL)和乙醇(6mL)中。添加硼烷-吡啶络合物(0.26mL)，再将反应物在室温下强烈搅拌一整夜。蒸发混合物，再在二氯甲烷和水之间分配。有机物用无水硫酸镁干燥，以及在真空中蒸发。急骤层析法[SiO2；乙酸乙酯-己烷-三乙胺(25∶75∶1)，极性增加到(50∶50∶1)]获得了0.42g(94％)的所需产物。
1H NMR(400MHz，CDCl3)旋转异构体的3∶1混合物。主要的旋转异构体1.70(m，2H)，1.8-2.1(m，4H)，3.0(m，2H)，3.20(m，2H)，3.75(m，2H)，6.3(m，1H)，6.52(d，J＝12Hz，1H)，7.1-7.4(m，9H)，7.46(d，J＝2Hz，1H)，8.2(br m，1H)，8.6(m，1H)。MS(ES+)444/446(M+H+)。
化合物I-5，I-4，XXIX-7，XXIX-13，I-182，I-142，I-132，XXII-22，VI-1，VI-101，I-22，XXX-96，XXIX-31(具有作为最终步骤的烷基化)，XXIX-37(具有作为最终步骤的烷基化)，XXIX-43(具有作为最终步骤的烷基化)，XXVII-1(随后用HCl在醚中处理)，XXVII-2(随后用HCl在醚中处理)，XXVII-22(随后用HCl在醚中处理)，XXVI-1(随后用过氧化氢在甲醇中处理)和XXIX-25(具有作为最终步骤的酰化)按照与在实施例2中所述的那些类似的方法来制备。
实施例3
本实施例举例说明了化合物VI-22，1-(吡啶-4-基)-羰基-5-氯-1′-[反式-3-(4-氯苯基)烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]的制备。
按照在实施例1中所述的方法制备1-乙酰基-5-氯-1’-[反式-3-(4-氯苯基)烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]。
步骤1：5-氯-1’-[反式-3-(4-氯苯基)烯丙基]螺[二氢吲 哚-3，4’-哌啶]的制备
将1-乙酰基-5-氯-1’-[反式-3-(4-氯苯基)烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶](5.0g)溶于6N氢氯酸(100mL)和在回流下加热3小时。将混合物冷却，含水层用固体NaOH粒料碱化(小心放热！)至pH12，再添加三乙胺(20mL)。混合物用氯仿萃取三次。有机层用无水硫酸钠干燥，过滤和在真空中蒸发，获得了粗棕色油，再用柱色谱法(SiO2，乙酸乙酯∶己烷∶三乙胺，1∶1∶0.01)提纯，得到了3.94g(88％)的所需的二氢吲哚。MS(ES+)373/375/377(M+H+)。
步骤2：1-(吡啶-4-基)羰基-5-氯-1’-[反式-3-(4-氯 苯基)烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]的制备
将异烟酸(0.022g)和DMF(1滴)溶于亚硫酰氯(2mL)，再将混合物加热至回流，并保持1小时。使混合物冷却，以及在真空中蒸发掉过量亚硫酰氯。将残留物溶于氯仿(4mL)，再添加三乙胺(0.1mL)。添加5-氯-1’-[反式-3-(4-氯苯基)烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶](0.055g)在氯仿(1mL)中的溶液，再将反应物在室温下搅拌18小时。添加碳酸钠水溶液(1M，20mL)，混合物在氯仿(3×20mL)中萃取。合并有机层进行干燥(硫酸镁)，过滤和在真空中蒸发，获得粗棕色油，再通过色谱法(SiO2，乙酸乙酯∶己烷∶三乙胺0∶1∶0.01到1∶0∶0.01)提纯，得到0.034g(49％)的所需酰胺。MS(ES+)478/480/482(M+H+)。
化合物XXV-62，I-192，I-202，XXIX-189，VI-202和VI-62按照与在实施例3中所述那些类似的方法来制备。
实施例4
本实施例举例说明了化合物XIX-202，1-(4-氰基苯甲酰基)-5-甲基-1′-[反式-3-(4-氯苯基)烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]的制备。
Figure S2008101358704D01111
步骤1：8-[反式-3-(4-氯苯基)烯丙基]-1，4-二氧杂-8 -氮杂螺[4.5]癸烷的制备
将1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷(0.88g)溶于氯仿(5mL)，再添加二异丙基乙胺(2.1mL)。添加4-氯肉桂酰氯(1.2g)溶于氯仿(2mL)的溶液，将混合物加热至70℃，并保持一整夜。在真空中蒸发溶剂，急骤层析法[SiO2；乙酸乙酯-己烷-三乙胺(50∶50∶2)]获得了1.38g(76％)的呈黄色油的所需酮缩醇。
1H NMR(400MHz，CDCl3)1.78(t，J＝4Hz，4H)，2.60(br s，4H)，3.18(d，J＝5Hz，2H)，3.96(s，4H)，6.27(dt，J＝12&5Hz，1H)6.47(d，J＝12Hz，2H)，7.28，m，4H).MS(ES+)294/296M+H+.
步骤2：1-[反式3-(4-氯苯基)烯丙基]-4-氧代哌啶的制备
将8-[反式-3-(4-氯苯基)烯丙基]-1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷(1.38g)溶于甲醇(40mL)，再添加6N氢氯酸(120mL)。将该混合物在回流下加热4小时。冷却混合物并用固体氢氧化钠粒料碱化到pH 14(小心放热)，溶液变得不透明。水相用醚萃取三次。有机相用盐水洗涤，用无水MgSO4干燥和蒸发，获得1.17g(100％)的所需酮。
1H NMR(400MHz，CDCl3)2.38(m，4H)，2.70(m，4H)，3.15(d，J＝5Hz，2H)，3.96(s，4H)，6.17(dt，J＝12&5Hz，1H)，6.40(d，J＝12Hz，1H)，7.20(m，4H).MS(ES+)250/252M+H+.
步骤3：1-[反式3-(4-氯苯基)烯丙基]-4-甲氧基亚甲基哌 啶的制备
氯化甲氧基甲基三苯基磷翁(2.4g)溶于四氢呋喃(20mL)，并冷却到4℃。添加叔丁醇钾(0.78g)，这使溶液变成鲜橙色。反应照这样保持30分钟。添加1-[反式-3-(4-氯苯基)烯丙基]-4-氧代哌啶(0.85g)溶于四氢呋喃(10mL)的溶液，再将混合物搅拌10分钟。在真空中蒸发掉溶剂，残留物再悬浮于醚中。有机物用水洗，再用无水硫酸镁干燥。急骤层析法[SiO2；乙酸乙酯-己烷-三乙胺(50∶50∶2)]获得了0.85g(89％)的所想要的烯醇醚。
1H NMR(400MHz，CDCl3)2.10(t，J＝6Hz，2H)，2.35(t，J＝6Hz，2H)，2.4(m，4H)，3.13(d，J＝5Hz，2H)，3.55(s，3H)，5.80(s，1H)，6.30(dt，J＝11&5Hz，1H)，6.45(d，J＝11Hz，1H)，7.28(m，4H).MS(ES+)278/280(M+H+).
步骤4：5-甲基-1’-[反式-3-(4-氯苯基)烯丙基]螺[二氢吲 哚-3，4’-哌啶]的制备
将三氟乙酸(0.75mL)加入到1-[反式-3-(4-氯苯基)烯丙基]-4-甲氧基亚甲基哌啶和4-甲苯肼盐酸盐(28mg)在氯仿(5mL)中的搅拌溶液中，再将反应加热至50℃，并保持5小时。添加三乙基硅烷(2mL)和将反应物在50℃下加热另外5小时。使混合物冷却，并在浓氨溶液/冰碎片(20mL)中骤冷。水相用氯仿萃取2次，合并有机相用无水硫酸镁干燥和真空浓缩，获得0.04g(63％)的所需二氢吲哚。
1H NMR(400MHz，CDCl3)1.75(d，J＝9Hz，2H)，1.96(td，J＝8&2，2H)，2.13(t，J＝9Hz，2H)，2.25(s，3H)，2.95(d，J＝10Hz，2H)，3.19(d，J＝5Hz，2H)，3.42(s，2H)，6.30(dt，J＝11&5Hz，1H)，6.48(d，J＝11Hz，1H)，6.58(d，J＝7Hz，1H)，6.85(d，J＝7Hz，1H)，6.9(s，1H)，7.30(m，4H).MS(ES+)353/355(M+H+)，203(M-4-氯肉桂酰基+H+).
步骤5：1-(4-氰基苯甲酰基)-5-甲基-1’-[反式-3-(4- 氯苯基)烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]的制备
该步骤使用Zymark XP2合成化学自动装置完成。将5-甲基-1’-[反式-3-(4-氯苯基)烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]的溶液(2mL的通过将1.43g该化合物溶解在100mL的THF中所获得的溶液)加入到自动装置管，在真空中脱除溶剂。将4-氰基苯甲酸(28mg)称量到不同的自动装置管。将六氟磷酸2-氯-1，3-二甲基-2-咪唑翁的溶液(2mL的通过将4.80g的该化合物溶解在180mL的氯仿中所获得的溶液)和三乙胺的溶液(2mL的通过将8.68mL该化合物溶解在250mL的氯仿中所获得的溶液)加入到该酸中，搅该管拌和留置30分钟。将2mL等份的该酸溶液加入到含有干燥胺的管内。搅拌该管，并静置一整夜反应混合物用1M碳酸钠水溶液洗涤，再蒸发溶剂该粗混合物用连接MS的液相色谱法提纯，获得所想要的酰胺，2.9mg。MS(ES+)482/484(M+H+)。
化合物I-61，I-171，XXVIII-97，XIX-22，XXVIII-67，XXVIII-7，XX-22，XXIX-69，XXIX-75，XVIII-22，XXVIII-217，XXIX-81，XXIX-87，XV-22，XXIX-93，XXIX-99，XXVIII-187，XXI-22，XXIX-105，XXIX-111，XXIX-117，XXIX-123，XIII-22，XXIX-129，X-22，XXIX-135，XXIX-141，XXIX-147，XXIX-153，XII-22，XXIX-196，II-22，XXIX-159，XXVIII-252，XXVIII-27，XXVIII-42，XVIII-202，XX-62，XXIX-165，XXVIII-162，XXVIII-132，XXIX-171，XXIX-177，XXI-62，XVII-62，XIII-62，X-62，XXIX-183，XI-62，IX-62，XXIX-207，XXIX-195，II-62，I-92，I-112，I-12，I-32，I-52，I-72，I-152，I-162，I-82，I-252，I-242，1-262，I-292，I-62XXX-10，XXX-116，XXX-117，XXX-30，XXX-33，XXX-34，XXX-35，XXX-36，XXX-37，XXX-38，XXX-39，XXX-40，XXX-41，XXX-42，XXX-43，XXX-44，XXX-45，XXX-46，XXX-47，XXX-48，XXX-49，XXX-50，XXX-9和XXX-93
按照与在实施例4中所述的那些类似的方法来制备。
实施例5
本实施例举例说明化合物XIV-22，1-(2-吡嗪基)-5-氯-1，-[反式-3-(4-氯苯基)烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4，-哌啶]的制备。
按照在实施例3中所述的方法制备5-氯-1，-[反式-3-(4-氯苯基)烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4，-哌啶]。
在氮气气氛下，将氢化钠(50mg)加入到5-氯-1，-[反式-3-(4-氯苯基)烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶](35mg)和2-氯吡嗪(43mg)在无水DMSO(5mL)中的搅拌溶液中。将反应物加热至60℃，并保持一整夜。反应混合物用盐水(20mL)稀释和用二氯甲烷(20mL)萃取四次。合并有机相用硫酸镁干燥和真空浓缩(1mmHg)，获得了棕色油。急骤层析法[SiO2，乙酸乙酯-己烷-三乙胺梯度(0∶98∶2)到(98∶0∶2)]获得了25mg(55％)的所需产物。
1H NMR(400MHz，CDCl3)1.75(m，2H)，2.05(td，J＝8&2，2H)，2.18(t，J＝9Hz，2H)，3.05(d，J＝9Hz，2H)，3.22(d，J＝5Hz，2H)，3.94(s，2H)，6.30(dt，J＝11&5Hz，1H)，6.51(d，J＝11Hz，1H)，7.18(m，2H)，7.30(m，4H)，8.05(d，J＝1Hz，1H)，8.17(d，J＝6Hz，1H)，8.25(m，2H).MS(ES+)451/453/455M+H+.
按照与在实施例5中所述的那些类似的方法制备化合物XXIX-57和XXIX-63。
实施例6
本实施例举例说明了化合物XXII-3，1-(2-氯吡啶-4-基)羰基-1’-[反式-3-(4-氟苯基)烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]的制备
Figure S2008101358704D01151
按照在实施例2中所述的方法制备1-(2-氯吡啶-4-基)羰基螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]三氟乙酸盐。
将1-(2-氯吡啶-4-基)羰基螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]三氟乙酸盐(0.25g)悬浮于二噁烷(2mL)，再添加多聚甲醛(0.08g)。搅拌混合物，加热到90℃，并保持20分钟。将2-(4-氟苯基)乙烯基硼酸(0.10g)溶于二噁烷(2mL)中，所得溶液加入到盐/多聚甲醛混合物中，所得混合物再加热至90℃并保持24小时。
将混合物冷却和在真空中蒸干。残留物在二氯甲烷和水之间分配，以及有机层用碳酸钠水溶液(1M)洗涤和蒸发。粗产物用柱色谱法(SiO2，第一根柱子用二氯甲烷∶三乙胺95∶5，然后第二根柱子用纯二氯甲烷开始，然后是从乙酸乙酯∶己烷∶三乙胺25∶75∶1到95∶0∶5的梯度)提纯，获得0.20g(76％)的所需产物。MS(ES+)462/464M+H+。
按照与在实施例6中所述的那些类似的方法制备化合物I-23，XXIX-1，I-21，I-2，XXVI-2(之后用过氧化氢在甲醇中处理)和XXVI-22(之后用过氧化氢在甲醇中处理)。
实施例7
本实施例举例说明了化合物I-212，5-氰基-1-(2-氯吡啶-4-基)羰基-1’-[反式-3-(4-氯苯基)烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]的制备。
Figure S2008101358704D01161
按照与在实施例2中所述的那些类似的方法制备5-碘-1-(2-氯吡啶-4-基)羰基-1’-[反式-3-(4-氯苯基)烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]。
在干燥氮气氛围下，将5-碘-1-(2-氯吡啶-4-基)羰基-1’-[反式-3-(4-氯苯基)烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶](0.05g)溶于无水THF(5mL)。添加氰化钾(0.011g)和碘化铜(I)(0.016g)，再将混合物脱气15分钟。添加四(三苯基膦)合钯(0.005g)，再将混合物加热至回流并保持28小时。反应混合物是用二氯甲烷(50mL)稀释和用水(30mL)洗。含水层用二氯甲烷(2×40mL)萃取，合并有机层进行干燥(硫酸镁)，过滤和在真空中蒸发，获得了无色油，再通过制备色谱提纯。TLC(SiO2，EtOAc∶己烷∶Et3N 1∶1∶0.01)获得了0.041g(95％)的所需产物。MS(ES+)503/505/507M+H+。
按照与在实施例7中所述的那些类似的标准方法制备化合物XXIX-201，I-282，I-232。化合物XXV-222通过用碳酸钾在甲醇中处理化合物XXIX-201来制备。化合物I-222通过在标准条件下再酰化化合物XXV-222来制备。
实施例8
本实施例举例说明了化合物XXX-51，1-(2-氯吡啶-4-基)羰基-5-氯-1’-[(E)-3-(4-三氟甲基-苯基)烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]的制备。
Figure S2008101358704D01171
步骤1：(E)-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酸乙酯的制备
在室温下，将在1，2-二甲氧基乙烷(100mL)中的二乙基膦酸乙酸乙基酯(84g)滴加到氢化钠(55％，在油中，15g)在1，2-二甲氧基乙烷(500mL)中的悬浮液中。然后添加溶于1，2-二甲氧基乙烷(100ml)的4-三氟苯甲醛(43.5g)，所得混合物在室温下搅拌4小时。反应通过添加水(400mL)来骤冷，用二乙醚(700mL)稀释，分离有机相，用盐水洗涤，用硫酸钠干燥和真空浓缩。该粗产物从己烷中再结晶出来，获得37g的所需产物(61％)，该产物通过质谱和NMR谱来表征。
步骤2：(E)-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙-2-烯-1-醇的制备
在0℃，向在步骤1中获得的酯(37.1g)在甲苯(310mL)中的溶液滴加氢化二异丁基铝(1.2M甲苯溶液，317mL)和将溶液在0℃下搅拌1小时。在0℃小心地添加水(47.6mL)，随后添加氢氧化钠2M(47.6mL)和最后添加水(95.1mL)。将混合物在室温下搅拌1小时。在过滤后，溶液用氢氯酸2N，水和盐水洗涤，用硫酸钠干燥和真空浓缩，获得29.5g的呈固体的所需醇(96％)，该醇用质谱和NMR谱来表征。
步骤3：1-((E)-3-溴-丙烯基)-4-三氟甲基-苯的制备
在室温下，向在步骤2中获得的醇(10g)在二甲基乙酰胺(100mL)中的溶液添加三苯基膦(23g)和四溴化碳(29g)。所得溶液在室温下搅拌1小时，倒入水中和用乙酸乙酯萃取。有机相用水和盐水洗涤，用硫酸钠干燥和用硅胶过滤，获得13g的呈白色固体的所需产物(95％)，该产物再通过质谱和NMR谱来表征。
步骤4：1-(2-氯吡啶-4-基)羰基-5-氯-1’-[(E)-3-(4- 三氟甲基-苯基)烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]的制备
向(2-氯吡啶-4-基)羰基-5-氯-螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶](20g)和二异丙基乙胺(18.2mL)在乙腈(200mL)中的搅拌悬浮液添加在步骤3中获得的烯丙基溴(11.6g)和将反应混合物在室温下搅拌一整夜。溶液用乙酸乙酯(200mL)稀释，用盐水(3×100mL)洗涤，用硫酸钠干燥和真空浓缩。残留物通过柱色谱法(SiO2，乙酸乙酯∶己烷∶三乙胺95∶5∶0.1到乙酸乙酯∶甲醇∶三乙胺95∶5∶0.1)提纯，获得18.9g的所需产物(82％)。mp＝130℃。
化合物XXX-82，XXX-83，XXX-84，XXX-85，XXX-86，XXX-87，XXX-91和XXX-92按照与在实施例8中所述的那些类似的标准方法来制备。
实施例9
本实施例举例说明了化合物XXX-113，1-(2-氯吡啶-4-基)羰基-5-氯-1’-[(Z)-3-(4-氯苯基)-2-氟-烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]的制备。
Figure S2008101358704D01191
步骤1：(Z)-3-(4-氯-苯基)-2-氟-丙烯酸甲酯的制备
照Cousseau，J.等人，四面体通迅1993，43，6903来推论，在0℃下，将4-氯苯甲醛(0.66g)加入到二乙基氟草乙酸钠盐(1g，按照Alberg等人，J.Am.Chem.Soc.1992，3542从草酸二乙酯，氟乙酸乙酯和氢化钠制备)在四氢呋喃(20mL)中的悬浮液中，所得混合物在0℃下搅拌1小时和然后在80℃下搅拌3小时。反应混合物进行真空浓缩，用二乙醚稀释，用碳酸氢钠水溶液，水和盐水洗涤，用硫酸钠干燥和真空浓缩到，获得粗残留物(1.2g)，它直接在下一步中使用。
步骤2：(Z)-3-(4-氯-苯基)-2-氟-丙-2-烯-1-醇的制备
步骤3：1-(Z)-3-溴-2-氟-丙烯基)-4-氯-苯的制备
步骤4：1-(2-氯吡啶-4-基)羰基-5-氯-1’-[(Z)-3-(4-氯苯基)-2-氟-烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]的制备
步骤2到4按照在实施例8中所述的工序进行，步骤2-4获得了0.17g的所需产物(41％)，该产物通过质谱和NMR谱来表征。MS(ES+)530。
化合物XXX-114按照与在实施例9中所述的那些类似的标准方法来制备。
实施例10
本实施例举例说明了I-25，1-(2-氯吡啶-4-基)羰基-5-氯-1’-[反式-3-(4-甲氧基苯基)烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]的制备。
Figure S2008101358704D01201
步骤1：1-(4-甲氧基-苯基)-丙-2-烯-1-醇的制备
在-10℃和氩气下，向对甲氧基苯甲醛(1.54mL)在四氢呋喃(20mL)中的溶液滴加乙烯基溴化镁(1M，THF溶液，12.5mL)。溶液在室温下搅拌一夜，再通过添加饱和氯化铵水溶液(20mL)来骤冷。分离有机相，用硫酸钠干燥和真空浓缩。残留物通过柱色谱法(SiO2，乙酸乙酯∶环己烷7∶3)提纯，获得了1.05g的呈无色油(51％)的所需产物，该产物通过质谱和NMR谱来表征。
步骤2：1-((E)-3-氯-丙烯基)-4-甲氧基-苯的制备
向在步骤1中获得的烯丙醇(200mg)在二乙醚(3mL)中的溶液添加亚硫酰氯(0.087mL)，再将该溶液在室温下搅拌1小时。溶液真空浓缩，获得了221mg的作为无色固体的产物(100％)。Mp＝70℃。
步骤3：1-(2-氯吡啶-4-基)羰基-5-氯-1’-[反式-3-(4- 甲氧基-苯基)烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]的制备
按照在实施例101，步骤4中所述的方法进行1-(2-氯吡啶-4-基)羰基-5-氯-螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶](0.43g)与在步骤2中获得的1-((E)-3-氯-丙烯基)-4-甲氧基-苯(0.22g)的烷基化，获得0.36g的标题化合物(59％)，该化合物通过质谱和NMR谱来表征。MS(ES+)509。Mp＝83-85℃。
实施例11
本实施例举例说明了化合物XXX-115，1-(2-氯吡啶-4-基)羰基-5-氯-1’-[(Z)-3-(4-氯苯基)-3-氯-烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]的制备。
Figure S2008101358704D01211
步骤1：(Z)-3-氯-3-(4-氯-苯基)-丙烯酸甲酯的制备
照Tanaka，M.等人，J.Am.Chem.Soc.1998，120，12365来类推。
向4-氯苯基乙炔(100mg)和Rh(CO)(PPh3)2Cl(5mg)在甲苯(3mL)中的溶液添加氯甲酸甲酯(0.17mL)，再将混合物在密封管中在110℃下搅拌10小时。反应混合物进行真空浓缩和柱色谱分离(SiO2，乙酸乙酯∶环己烷1∶9)，获得104mg呈棕色固体的所需产物(61％)，该产物通过质谱和NMR谱来表征。Mp＝40℃。
步骤2：(Z)-3-氯-3-(4-氯-苯基)-丙-2-烯-1-醇的制备
按照在实施例8的步骤2中所述的工序，将(Z)-3-氯-3-(4-氯-苯基)-丙烯酸甲酯(462mg)转化为所需产物(391mg，96％)，该产物再通过质谱和NMR谱来表征。
步骤3：1-氯-4-((Z)-1，3-二氯-丙烯基)-苯的制备
向(Z)-3-氯-3-(4-氯-苯基)-丙-2-烯-1-醇(101mg)在甲苯(3mL)中的溶液添加亚硫酰氯(0.11mL)和一滴二甲基甲酰胺。在1小时以后，溶液真空浓缩，获得120mg的呈无色油的所需烯丙基氯(100％)。
步骤4：1-(2-氯吡啶-4-基)羰基-5-氯-1’-[(Z)-3-(4- 氯苯基)-3-氯-烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]的制备
按照在实施例101，步骤4中所述的方法进行1-(2-氯吡啶-4-基)羰基-5-氯-螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶](0.18g)与在步骤3中获得的1-氯-4-((Z)-1，3-二氯-丙烯基)-苯(0.11g)的烷基化，获得0.17g的作为泡沫的标题化合物(64％)，该化合物通过质谱和NMR谱来表征。MS(ES+)548。
实施例12
本实施例举例说明了化合物XXX-90，1-(2-氯吡啶-4-基)羰基-5-氯-1’-[(Z)-3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]的制备。
Figure S2008101358704D01221
步骤1：(Z)-3-(4-氯-苯基)-3-氟-丙烯酸甲酯的制备
与Cousseau，J.J.Chem.Soc.Chem.Commun.1989，1493相类似，向(4-氯-苯基)-丙炔酸甲酯(5.36g)在二甲基甲酰胺(60mL)中的溶液添加氟化铯(11.4g)和在水中(5.4mL)的氟氢化钾(2.73g)，再将混合物在80℃搅拌8小时。将反应混合物冷却到室温，用乙酸乙酯(50mL)稀释，有机相用水(3×50mL)和盐水(3×20mL)洗涤，用硫酸钠干燥和真空浓缩。残留物用柱色谱分离法(SiO2，乙酸乙酯∶环己烷1∶9)提纯，获得1.06g的所需产物(20％)，该产物通过质谱和NMR谱来表征。
步骤2：(Z)-3-(4-氯-苯基)-3-氟-丙-2-烯-1-醇的制备
步骤3：1-氯-4-((Z)-3-氯-1-氟-丙烯基)-苯的制备
步骤4：1-(2-氯吡啶-4-基)羰基-5-氯-1’-[(Z)-3-(4- 氯苯基)-3-氟-烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4，-哌啶]的制备
步骤2到4按照在实施例11中所述的方法进行，步骤2-4获得了163mg的所需产物(42％)，该产物通过质谱和NMR谱来表征。MS(ES+)531。
化合物XXX-88和XXX-90按照与在实施例12中所述的那些类似的标准方法来制备。
实施例13
本实施例举例说明了化合物XXX-121和XXX-94，1-羧酸(4-氯-苯基)-酰胺-5-氟-1’-[反式-3-(4-氯苯基)烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]的制备。
5-氟-1’-[反式-3-(4-氯苯基)烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]按照与在实施例4的步骤1-4中所述类似的方法来制备。
步骤1：化合物XXX-121，1-亚硝基-5-氟-1’-[反式-3-(4- 氯苯基)烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]的制备
将5-氟-1’-[反式-3-(4-氯苯基)烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶](5g)在二氯甲烷(15mL)中的溶液加入到湿硅胶(50％w/w，在水中，2.9g)和氯化锌(5.73g)在二氯甲烷(15mL)中的悬浮液中，所得混合物在室温下搅拌3.5小时。反应混合物用乙酸乙酯稀释和该不溶残渣通过过滤除去。滤液用饱和碳酸氢钠溶液水，水和盐水洗涤，用硫酸钠干燥和在真空中蒸发溶剂，获得5.13g(95％)的作为固体的亚硝基-胺。MS(ES+)386。
步骤2：1-氨基-5-氟-1’-[反式-3-(4-氯苯基)烯丙基]螺[二 氢吲哚-3，4’-哌啶]的制备
在0℃下，将1-亚硝基-5-氟-1’-[反式-3-(4-氯苯基)烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶](5g)在四氢呋喃(60mL)中的溶液滴加到氢化铝锂(1.47g)在四氢呋喃(60mL)中的悬浮液中，所得混合物在室温下搅拌2.5小时。小心地添加水(4.8mL)，随后添加15％氢氧化钠水溶液(4.8mL)，最后添加水(14.4mL)。将混合物搅拌0.5小时，用乙酸乙酯稀释，用硫酸钠干燥，和过滤。在真空中蒸发溶剂，获得5.1g(100％)的作为固体的所需氨基-二氢吲哚。MS(ES+)372。
步骤3：1-羧酸(4-氯-苯基)-酰胺-5-氟-1’-[反式-3-(4- 氯苯基)螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]的制备。
在室温下，将2-氯代异烟酰氯(1.2g)加入到1-氨基-5-氟-1’-[反式-3-(4-氯苯基)烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶](0.2g)和三乙胺(0.3mL)在二氯甲烷(4mL)中的搅拌溶液中。将混合物搅拌2小时。
反应混合物用水洗涤和含水层用二氯甲烷萃取。合并有机层进行干燥(硫酸钠)，过滤和蒸发。粗产物通过色谱法[SiO2；乙酸乙酯-甲醇(96∶4)提纯，获得0.13g(48％)的所想要的产物。MS(ES+)511。
按照与在实施例13中所述那些类似的标准方法制备化合物XXX-95，XXX-97，XXX-98和XXX-99。
实施例14
本实施例举例说明了化合物XXX-119，1-(4-氯-苯基)-脲-5-氟-1’-[反式-3-(4-氯苯基)烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]的制备。
Figure S2008101358704D01251
向1-氨基-5-氟-1’-[反式-3-(4-氯苯基)烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶](0.2g)在四氢呋喃(2ml)中的溶液添加异氰酸4-氯苯基酯(70mg)，混合物在室温下搅拌10分钟。在真空中蒸发溶剂，残留物用制备HPLC提纯，获得作为固体的标题化合物(49％)。MS(ES+)525。
按照与在实施例14中所述那些类似的标准方法制备化合物XXX-100，XXX-101，XXX-102和XXX-103。
实施例15
本实施例举例说明了化合物XXX-102，N’-[5-氯-1’-[反式3-(4-氯苯基)烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]-1-基]-N，N-二甲基乙脒的制备。
向1-氨基-5-氯-1’-[反式-3-(4-氯苯基)烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶](0.15g)在四氢呋喃(2mL)中的溶液添加N，N-二甲基乙酰胺二甲基缩醛(0.2g)，混合物在70℃搅拌24小时。在真空中蒸发溶剂，残留物用色谱法[SiO2；酸乙酯-甲醇(9∶1)提纯，获得35mg(20％)的所想要的产物。MS(ES+)457。
实施例16
本实施例举例说明了化合物XXX-105，1-[羧酸(2-甲氧基-乙基)-酰胺]-5-氯-1’-[反式-3-(4-氯苯基)烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]的制备。
Figure S2008101358704D01262
将5-氯-1’-[反式-3-(4-氯苯基)烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶](2.5g)加入到碳酸氢钠(1.7g)在乙腈(45mL)中的悬浮液中，并将所得混合物冷却到0℃。然后滴加4-硝基苯基氯甲酸酯(2.54g)，所得溶液在0℃下搅拌2小时。将3mL的溶液加入到2-甲氧基-乙胺(315mg)和三乙胺(0.3mL)在二甲基甲酰胺(10mL)中的溶液中，所得混合物在50℃下搅拌3小时。将溶液冷却到室温，倒入水中，用乙酸乙酯萃取三次。有机相用硫酸钠干燥，过滤，以及在真空中脱除溶剂。残留物是用倒相HPLC提纯，获得所需产物(57％产率)。MS(ES+)458。
化合物XXX-104，XXX-106，XXX-107，XXX-108，XXX-109，XXX-110，XXX-111和XXX-112按照与在实施例16中所述那些类似的标准方法来制备。
实施例17
化合物XXVI-1，1，2-二氢-1-(4-硝基苯甲酰基)-1’-(3-苯基-2-丙烯基)-螺[3H-吲哚-3，4’-哌啶]的制备
Figure S2008101358704D01271
在以下详细描述的实验中，标准洗涤将是指下列洗涤顺序：二甲基甲酰胺，二氯甲烷，二甲基甲酰胺，二氯甲烷，甲醇，二氯甲烷，甲醇(X2)，叔丁基甲基醚(X2)，而树脂溶胀程序将以10mL的溶剂/克的树脂的标准为基础。化合物的表征和纯度使用高效液相色谱法偶联的质谱分析法(HPLC-MS)和质子核磁共振(1H NMR)对所选择的化合物测定。REM树脂由市场上可买到的(羟甲基)聚苯乙烯树脂和丙烯酰氯制备。树脂的载量被假设为在整个合成过程中恒定在1.2mmolg-1。
步骤A：4-甲酰基哌啶二甲基缩醛在REM树脂(树脂A)上的加载REM树脂(10g，12mmo l)在二甲基甲酰胺(100mL)中溶胀。然后添加4-甲酰哌啶二甲基缩醛(2.86g，18mmo l)在二甲基甲酰胺(10mL)中的溶液。将反应物在室温下摇动18小时。然后过滤所得树脂，按照标准工序洗涤和在真空中干燥，获得11.83g(96％产率)的所想要的树脂A。
步骤B：固体担载的4-甲酰哌啶(树脂B)的制备
将100mL三氟乙酸/二氯甲烷/水(49∶49∶2)的溶液加入到树脂A(10g，12mmol)中，混合物然后在室温下摇动2小时。
然后过滤所得树脂，使用二氯甲烷(x 3)，甲醇，二氯甲烷，甲醇，叔丁基甲基醚(X2)洗涤并在真空中干燥，获得9.48g的所想要的树脂B，该树脂在-50℃在氮气下储藏。
步骤C：固体担载的螺[3H-吲哚-3，4’-哌啶](树脂C)的制备
向树脂B(1g，1.2mmol)添加5％三氟乙酸在二氯甲烷(10mL)中的溶液，随后添加茴香醚(0.0026g，0.024mmol)。混合物用氮气脱气为10分钟，再添加苯肼(0.39g，3.6mmol)。反应混合物在氮气下搅拌和加热到回流并保持36小时。
然后过滤混合物，按照标准洗涤周期洗涤并在真空中干燥，获得1.09g的所想要的树脂C，它立即在D中使用。
步骤D：固体担载的1，2-二氢-螺[3H-吲哚-3，4’-哌啶](树脂D)的制备
向在无水二氯甲烷(10mL)中溶胀的树脂C(1g，1.2mmol)添加作为固体的三乙酰氧基硼氢化钠(0.51g，2.4mmol)。反应混合物在室温下在氮气下搅拌2小时。然后过滤树脂，按照标准洗涤周期洗涤并在真空中干燥，获得0.95g的所需树脂D，该树脂在-50℃在氮气下储藏。
步骤E：固体担载的1，2-二氢-1-(4-硝基苯甲酰基)-螺[3H-吲哚-3，4’-哌啶](树脂E)的制备
树脂D(0.5g，0.6mmol)在无水二氯甲烷(5mL)中溶胀。向该混合物添加4-硝基苯甲酰氯(0.33g，1.8mmol)和N，N-二异丙基乙胺(0.42mL，2.4mmol)。在室温下摇动18小时以后，过滤树脂，按照该标准洗涤周期洗涤并在真空中干燥，获得0.53g的所想要的树脂E。
步骤F：固体担载的1，2-二氢-1-(4-硝基苯甲酰基)-螺[3H-吲哚-3，4’-哌啶](树脂F)的季铵化反应
向在无水二甲基甲酰胺(1mL)中的树脂E(0.1g，0.12mmol)添加肉桂酰溴(0.12g，0.6mmol)。将反应混合物在室温下摇动48小时。所得树脂然后按照标准洗涤周期洗涤，获得0.11g的所想要的树脂F，该树脂立即在步骤G中使用。
步骤G：1，2-二氢-1-(4-硝基苯甲酰基)-1’-(3-苯基-2-丙烯基)-螺[3H-吲哚-3，4’-哌啶]的制备
向在无水二甲基甲酰胺(1.1mL)中的树脂F(0.11g，0.132mmo l)添加Amberlite IRA-93(预先用10％N，N-二异丙基乙胺/二甲基甲酰胺洗涤)(0.11g)。混合物在室温下摇动36小时。然后收集二甲基甲酰胺滤液和在减压下浓缩。树脂进一步用二氯甲烷和甲醇洗涤。然后合并全部滤液并真空浓缩，获得0.052g(88％产率)作为浅黄色油的所需化合物。
用类似的方法制备其他化合物，包括化合物XVI-21，5-氯-1，2-二氢-1-(4-硝基苯甲酰基)-1’-(3-苯基-2-丙烯基)-螺[3H-吲哚-3-4’-哌啶]。
实施例18
本实施例举例说明了化合物XXX-72，1-(2-氯吡啶-4-基)羰基-5-氯-1’-[(Z)-3-(4-甲基苯硫基)烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]的制备。
Figure S2008101358704D01301
向在“Zisser-block”中的13.1mg 4-硫甲基硼酸酸添加在0.05ml二甲氧基乙烷中的14.5mg 1-(2-氯吡啶-4-基)羰基-5-氯-1’-[(E/Z)-3-溴-烯丙基]螺[二氢吲哚-3，4’-哌啶]，在0.3mL H2O中的8mg碳酸氢钠和2mg二氯·双-(三苯基膦)合钯(II)。混合物在75℃搅拌13小时。
分离有机物层和在真空中蒸发，残留物用色谱法(H2O-乙腈梯度)提纯，，获得所需产物。MS(ES+)525。通过类似方法，制备其他化合物，包括化合物XXX 1-4，
XXX-51，XXX-52，XXX-53，XXX-54，XXX-55，XXX-56，XXX-57，XXX-58，XXX-59，XXX-60，XXX-61，XXX-62，XXX-63，XXX-64，XXX-65，XXX-66，XXX-67，XXX-68，XXX-69，XXX-70，XXX-71，XXX-73，XXX-74，XXX-75，XXX-76，XXX-77，XXX-78，XXX-79，XXX-80，XXX-81，XXXI-3，XXXI-5，XXXI-6和XXXI-7.
实施例19
本实施例举例说明了结构式(I)的化合物的农药/杀昆虫的性能。
生物测定试验如下进行：
棉贪夜蛾
将棉叶片置于在24孔微量滴定板中的琼脂上，以200ppm的施药量喷雾试验溶液。在干燥之后，叶片用5只L1幼虫感染。在处理之后的第3天(DAT)就致死率、驱避效果、摄食行为、和生长调节检查样品。下面的化合物获得了对棉贪夜蛾的至少80％控制：
I-2，I-12，I-21，I-22，I-23，I-32，I-52，I-61，I-62，I-72，I-82，I-92，I-112，I-132，I-142，I-152，I-162，I-182，I-192，I-202，I-212，I-222，I-232，I-242，I-252，I-262，I-282，II-62，V-22，VI-22，VI-62，VI-202，X-22，X-62，XI-62，XII-22，XIII-62，XIV-22，XV-22，XVII-62，XVIII-22，XIX-22，XIX-202，XX-22，XX-62，XXI-22，XXI-62，XXII-22，XXVI-2，XXVI-22，XXVII-2，XXVII-22，XXIX-43，XXIX-93，XXIX-195，XXIX-196，XXIX-201，XXX-10，XXX-106，XXX-107，XXX-118，XXX-15，XXX-16，XXX-18，XXX-24，XXX-26，XXX-28，XXX-3，XXX-36，XXX-43，XXX-48，XXX-49，XXX-52，XXX-55，XXX-57，XXX-60，XXX-67，XXX-83，XXX-84，XXX-87，XXX-88，XXX-99，XXXI-8，XXXII-4，XXX-104，XXX-105，XXX-109，XXX-112，XXX-113，XXX-114，XXX-117，XXX-12，XXX-13，XXX1-4，XXX-19，XXX-2，XXX-20，XXX-30，XXX-38，XXX-39，XXX-40，XXX-41，XXX-42，XXX-44，XXX-45，XXX-50，XXX-53，XXX-59，XXX-6，XXX-61，XXX-62，XXX-65，XXX-7，XXX-70，XX-8，XXX-82，XXX-89，XXX-95，XXXI-2，XXXI-7，XXX-11，XXX1-1，XXX-110，XXX-111，XXX-31，XXX-51，XXX-66，XXX-86，XXX-93和XXXI-5.
烟芽夜蛾
虫卵(0-24小时的年龄)放置于24-孔微量滴定板中的人工饵料上并由移液管取用试验溶液以200ppm的施药量进行处理。在4天的培养期后，就卵的死亡率、幼虫死亡率、和生长调节检查样品。下面化合物达到了对烟芽夜蛾的至少80％控制：
I-1，I-2，I-3，I-4，I-5，I-12，I-21，I-22，I-23，I-32，I-52，I-61，I-62，I-72，I-82，I-92，I-112，I-132，I-142，I-152，I-162，I-171，I-182，I-192，I-202，I-212，I-222，I-232，I-242，I-252，I-262，I-282，I-292，II-301，II-22，II-62，V-21，V-22，V-62，V-192，V-202，VI-1，VI-22，VI-62，VI-101，VI-202，IX-62，X-22，X-62，XI-62，XII-22，XIII-22，XIII-62，XIV-22，XV-22，XVII-62，XVIII-22，XVIII-202，XIX-22，XIX-202，XX-22，XX-62，XXI-22，XXI-62，XXII-22，XXV-222，XXVI-2，XXVI-22，XXVII-2，XXVII-22，XXVIII-7，XXVIII-27，XXVIII-42，XXVIII-67，XXVIII-97，XXVIII-132，XXVIII-187，XXVIII-217，XXVIII-252，XXIX-1，XXIX-7，XXIX-13，XXIX-57，XXIX-63，XXIX-75，XXIX-81，XXIX-87，XXIX-93，XXIX-111，XXIX-117，XXIX-123，XXIX-129，XXIX-141，XXIX-147，XXIX-153，XXIX-159，XXIX-165，XXIX-171，XXIX-183，XXIX-195，XXIX-196，XXIX-201，XXX-100，XXX-107，XXX-108，XXX-109，XXX-116，XXX-14，XXX-15，XXX-17，XXX-23，XXX-32，XXX-35，XXX-4，XXX-43，XXX-46，XXX-55，XXX-56，XXX-63，XXX-64，XXX-7，XXX-71，XXX-72，XXX-73，XXX-76，XXX-77，XXX-78，XXX-79，XXX-80，XXX-81，XXX-85，XXX-88，XXX-92，XXX-94，XXX-98，XXXII-1，XXXII-2，XXXII-3，XXXII-5，XXXII-8，XXXII-9，XXX-1，XXX-10，XXX-105，XXX-106，XXX-112，XXX-115，XXX-118，XXX-12，XXX-16，XXX-18，XXX-19，XXX-21，XXX-22，XXX-24，XXX-26，XXX-28，XXX-29，XXX-33，XXX-34，XXX-37，XXX-50，XXX-54，XXX-58，XXX-60，XXX-65，XXX-67，XXX-68，XXX-74，XXX-75，XXX-83，XXX-87，XXX-9，XXX-91，XXX-93，XXX-96，XXX-99，XXXI-3，XXXI-6，XXXII-10，XXXII-4，XXXII-6，XXX1-1，XXX-110，XXX-111，XXX-113，XXX-114，XXX-117，XXX-13，XXX1-4，XXX-2，XXX-20，XXX-3，XXX-30，XXX-31，XXX-36，XXX-38，XXX-40，XXX-41，XXX-44，XXX-45，XXX-48，XXX-49，XXX-5，XXX-53，XXX-57，XXX-59，XXX-6，XXX-61，XXX-62，XXX-7，XXX-8，XXX-82，XXX-89，XXX90，XXXI-2，XXX-120和XXXI-7.
小菜蛾：
在有人工饵料的24-孔微量滴定板(MTP)上利用移液管用试验溶液以18.2ppm的施药量进行处理。在干燥后，将MTP用幼虫(L2)(10-15个/每孔)感染。在5天的培养期后，就幼虫死亡率、拒食情况(antifeedant)和生长调节检查样品。下面化合物达到了对小菜蛾的至少80％控制：
I-1，I-2，I-3，I-4，I-5，I-12，I-21，I-22，I-23，I-32，I-52，I-61，I-62，I-72，I-82，I-92，I-112，I-132，I-142，I-152，I-162，I-171，I-192，I-202，I-212，I-222，I-242，I-252，I-262，I-282，I-292，II-22，II-62，V-22，V-62，V-202，VI-22，VI-62，IX-62，X-22，X-62，XI-62，XII-22，XIII-62，XIV-22，XV-22，XVII-62，XX-22，XXI-62，XXII-22，XXV-62，XXVI-2，XXVI-22，XXVII-1，XXVII-2，XXVII-22，XXVIII-97，XXVIII-187，XXIX-129，XXIX-135，XXIX-159，XXIX-177，XXIX-189，XXIX-195，XXIX-196，XXX-10，XXX-100，XXX-109，XXX-112，XXX-117，XXX-16，XXX-18，XXX-19，XXX-21，XXX-28，XXX-34，XXX-36，XXX-43，XXX-48，XXX-5，XXX-50，XXX-54，XXX-59，XXX-60，XXX-66，XXX-68，XXX-69，XXX-75，XXX-83，XXX-90，XXX-91，XXX-98，XXXI-2，XXXI-7，XXXII-4，XXXII-8，XXXII-9，XXX-101，XXX-104，XXX-107，XXX-110，XXX-111，XXX-118，XXX-12，XXX-13，XXX1-4，XXX-22，XXX-3，XXX-30，XXX-37，XXX-39，XXX-40，XXX-41，XXX-42，XXX-44，XXX-49，XXX-57，XXX-61，XXX-7，XXX-89，XXX-105，XXX-106，XXX1-1，XXX-113，XXX-114，XXX-31，XXX-35，XXX-38，XXX-45，XXX-46，XXX-47，XXX-53，XXX-62，XXX-67，XXX-70，XXX-8，XXX-86，XXXI-5，XXX-2，XXX-120和XXX-51
桃蚜：
将向日葵叶片放置于在24-孔微量滴定板中的琼脂上，以200ppm的施药量喷雾试验溶液。在干燥后，叶片用混合年龄的蚜虫群体感染。在6天的培养期后，就死亡率检查样品。下面化合物达到了对桃蚜的至少80％控制：
I-2，I-21，II-62，XI-62，XXVII-2，XXVIII-162，XXIX-49，XXX-111，XXX-13，XXX-29，XXX-34和XXX-47。
二斑叶螨：
在24-孔微量滴定板中的琼脂上的大豆叶片用试验溶液以200ppm的施药量进行喷雾。在干燥后，叶片用混合年龄的螨虫群体感染。8天后，就卵死亡率、幼虫死亡率、和成虫死亡率检查样品。下面化合物达到了对二斑叶螨的至少80％控制：
I-202，XIII-22，XIX-202，XXVI-1，XXVIII-162，XXIX-207，XXX-57和XXXI-2。
埃及伊蚊：
10-15只埃及伊蚊幼虫(L2)与营养混合物一起放置于96-孔微量滴定板中。2ppm施药量的试验溶液用移液管移取到各孔中。2天后，检查昆虫死亡率和生长抑制。下面化合物达到对埃及伊蚊的至少80％控制。
I-4，I-5，I-12，I-21，I-22，I-23，I-32，I-52，I-61，I-62，I-72，I-82，I-92，I-112，I-132，I-142，I-152，I-162，I-202，I-212，I-222，I-232，I-242，I-252，I-262，I-292，II-22，II-62，V-22，VI-22，VI-62，VI-202，XIV-22，XV-22，XVII-62，XVIII-22，XIX-22，XX-22，XXI-22，XXI-62，XXII-22，XXVI-2，XXVI-22，XXVII-22，XXVIII-7，XXVIII-27，XXVIII-67，XXVIII-97，XXVIII-187，XXIX-13，XXIX-19，XXIX-25，XXIX-31，XXIX-37，XXIX-69，XXIX-75，XXIX-93，XXIX-99，XXIX-105，XXIX-117，XXIX-123，XXIX-129，XXIX-135，XXIX-159，XXIX-183，XXX-102，XXX-105，XXX-11，XXX-110，XXX-117，XXX-24，XXX-28，XXX-31，XXX-34，XXX-4，XXX-48，XXX-49，XXX-52，XXX-57，XXX-59，XXX-60，XXX-61，XXX-67，XXX-68，XXX-7，XXX-70，XXX-75，XXX-78，XXX-79，XXX-82，XXX-83，XXX-84，XXX-87，XXX-88，XXX90，XXX-93，XXX-94，XXX-97，XXXI-2，XXXI-7，XXXI-8，XXXII-10，XXXII-4，XXX-104，XXX-106，XXX1-1，XXX-111，XXX-113，XXX-114，XXX-118，XXX-12，XXX-13，XXX1-4，XXX-16，XXX-17，XXX-18，XXX-19，XXX-2，XXX-20，XXX-22，XXX-26，XXX-3，XXX-30，XXX-35，XXX-38，XXX-39，XXX-44，XXX-46，XXX-47，XXX-5，XXX-50，XXX-53，XXX-62，XXX-86，XXX-98，XXXI-5，XXX-109，XXX-45，XXX-51，XXX-6，XXX-66XXX-121和XXX-8.

Claims (2)

1.结构式(9)的化合物
其中
R2是氢，
R8是-C(R51)(R52)-[CR53＝CR54]z-R55，其中z是1，
R51和R52是H，
R53和R54是H，以及
R55是被一至三个选自卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基、CN或NO2的取代基取代的苯基。
2.结构式(9A)的化合物
Figure FSB00000418799000012
其中
R2是氢，
R4各自独立地是卤素、氰基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C1-8烷氧基、C2-6炔基、C1-6烷氧基羰基、任选被卤素取代的苯基或任选被C1-3卤代烷基取代的苯氧基；n是0、1或2，
R8是-C(R51)(R52)-[CR53＝CR54]z-R55，其中z是1，
R51和R52是H，
R53和R54是H，以及
R55是被一至三个选自卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基、CN或NO2的取代基取代的苯基。
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